ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ვალაციკლოვირი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ცისფერი, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტი ჭდით;
შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს: ვალაციკლოვირის ჰიდროქლორიდს, 500 მგ ვალაციკლოვირის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი K30, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Coating premix TC 4102: ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, ტალკი, საღებავები – ტიტანის დიოქსიდი (E 171), Indigo Carmine (E 132).
გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტი, 500 მგ.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
პირდაპირი მოქმედების ანტივირუსული პრეპარატები. ნუკლეოზიდები და ნუკლეოტიდები. ათქ-კოდი: J05AB11.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ვალაციკლოვირი ანტივირუსული საშუალებაა ნუკლეოზიდების ანალოგების ჯგუფიდან. პრეპარატი წარმოადგენს ჰერპესვირუსების დნმ-პოლიმერაზას სპეციფიკურ ინჰიბიტორს. იგი აბლოკირებს ვირუსის დნმ-ის სინთეზს და ვირუსის რეპლიკაციას.
სისხლში შეწოვის შემდეგ ვალაციკლოვირი თითქმის მთლიანად გარდაიქმნება აციკლოვირად და ვალინად ღვიძლის ფერმენტის ვალაციკლოვირჰიდროლაზას ზემოქმედებით. in vitro აციკლოვირს გააჩნია სპეციფიკური მაინჰიბირებელი აქტივობა 1 და 2 ტიპის Herpes simplex-ის ვირუსის, Varicella zoster-ის, ებშტეინ-ბარის, ციტომეგალოვირუსისა და ადამიანის მე-6 ტიპის ჰერპესის ვირუსის მიმართ. აციკლოვირის ფოსფორილირების შედეგად წარმოიქმნება აციკლოვირის ტრიფოსფატი, რომელიც აინჰიბირებს ვირუსული დნმ-ის სინთეზს. ფოსფორილირების პირველი ეტაპი მიმდინარეობს ვირუს-სპეციფიკური ფერმენტების საშუალებით. Herpes simplex, Varicella zoster, ებშტეინ-ბარის ვირუსებისათვის აღნიშნულ ფერმენტს წარმოადგენს ვირუსული თიმიდინკინაზა, რომელიც არის ვირუსით ინფიცირებულ უჯრედებში. პრეპარატის სელექციურობა ციტომეგალოვირუსის მიმართ განპირობებულია იმით, რომ ფოსფორილირება ნაწილობრივ ხორციელდება UL97 ფოსფოტრანსფერაზას გენის პროდუქტით.
ნორმალური იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში ვალაციკლოვირის მიმართ ვირუსის დაქვეითებული მგრძნობელობა აღინიშნება ძალიან იშვიათად.
ვირუსის დაქვეითებული მგრძნობელობა აციკლოვირის მიმართ დაკავშირებულია მასში ვირუსული თიმიდინკინაზას ან დნმ-პოლიმერაზას სტრუქტურის დარღვევასთან.
ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას ვალაციკლოვირი კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, სწრაფად და თითქმის მთლიანად გარდაიქმნება აციკლოვირად და L - ვალინად ვალაციკლოვირჰიდროლაზას ფერმენტის მოქმედებით.
1 გ ვალაციკლოვირის მიღებისას აციკლოვირის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 54%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე.
პრეპარატის 0.25-2 გ დოზით ერთჯერადი მიღების შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში საშუალოდ შეადგენს 10-37 მკმოლ (2.2-8.3 მკგ/მლ) და მიიღწევა 1-2 სთ-ში.
ვალაციკლოვირის მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში შეადგენს აციკლოვირის კონცენტრაციის 4%-ს და მიიღწევა საშუალოდ პრეპარატის მიღებიდან 30-100 წთ-ის შემდეგ; 3 სთ-ის შემდეგ მისი კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში რჩება იგივე ან მცირდება.
პლაზმის ცილებთან ვალაციკლოვირის შეკავშირების ხარისხი ძალიან დაბალია (15%).
თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს დაახლოებით 3 სთ-ს, ხოლო პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადია - 14 სთ-ს.
ვალაციკლოვირი ორგანიზმიდან გამოიყოფა შარდთან ერთად, ძირითადად აციკლოვირის (80%) და მისი მეტაბოლიტის - 9-კარბოქსიმეთოქსიმეთილგუანინის სახით, დაახლოებით 1% გამოიყოფა უცვლელი სახით.
ჩვენება:
• ჰერპეს ზოსტერის მკურნალობა;
• 1 და 2 ტიპის Herpes simplex-ის ვირუსის მიერ გამოწვეული კანისა და ლორწოვანი გარსის ინფექციების მკურნალობა და პროფილაქტიკა, გენიტალური ჰერპესის ჩათვლით;
• ციტომეგალოვირუსული ინფექციის პროფილაქტიკა.
მიღების წესი და დოზირება:
ჰერპეს ზოსტერის მკურნალობის მიზნით ინიშნება 1 გ 3-ჯერ დღეში, 7 დღის განმავლობაში. Hერპეს სიმპლეხ-ის ვირუსით გამოწვეული დაავადებების მკურნალობის დროს მოზრდილებში მიტანგა ინიშნება 500 მგ 2-ჯერ დღეში. Hერპეს სიმპლეხ-ის ვირუსით გამოწვეული დაავადებების რეციდივების დროს მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია პროდრომულ პერიოდში ან პირველი სიმპტომების გამოვლენისთანავე. მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 3-5 დღეს. პირველი ეპიზოდის არსებობის შემთხვევაში, რომელიც უფრო მძიმედ მიმდინარეობს, პრეპარატი უნდა დაინიშნოს რაც შეიძლება ადრე, ხოლო მკურნალობის კურსი შესაძლოა გაიზარდოს 10 დღემდე.
Herpes simplex-ის ვირუსით გამოწვეული დაავადებების რეციდივის პროფილაქტიკისათვის ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე მოზრდილ პაციენტებში ინიშნება 500 მგ ერთხელ დღეში. ხშირი გამწვავების დროს (წლის განმავლობაში 10 და მეტჯერ) ინიშნება 250 მგ 2-ჯერ დღეში. მოზრდილებში იმუნოდეფიციტური მდგომარეობის დროს ინიშნება 500 მგ 2-ჯერ დღეში.
ციტომეგალოვირუსული ინფექციის პროფილაქტიკისათვის მოზრდილებსა და მოზარდებში 12 წლის ასაკის ზევით ინიშნება 2 გ 4-ჯერ დღეში. მიტანგას დანიშვნა უნდა მოხდეს ტრანსპლანტაციის შემდგომ პერიოდში შეძლებისდაგვარად ადრე. დოზის კორექცია შესაძლებელია კრეატინინის კლირენსის მიხედვით. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს 90 დღეს, რომელიც შეიძლება გაიზარდოს ინფექციის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში.
თირკმლის უკმარისობის დროს პრეპარატის დოზირებას ადგენენ ჩვენებებისა და კრეატინინის კლირენსის მიხედვით.
ჰერპეს ზოსტერის თერაპია: როდესაც კრეატინინის კლირენსი შეადგენს 15-30 მლ/წთ მიტანგა ინიშნება 1 გ 2-ჯერ დღეში, თუ კრეატინინის კლირენსი Herpes simplex-ის ვირუსით გამოწვეული დაავადებების დროს: როდესაც კრეატინინის კლირენსი კანისა და ლორწოვანი გარსის ჰერპესული ინფექციების დროს: როდესაც კრეატინინის კლირენსი შეადგენს 31-49 მლ/წთ ინიშნება 1 გ 2-ჯერ დღეში ერთი დღის განმავლობაში, როდესაც კრეატინინის კლირენსი შეადგენს 15-30 მლ/წთ - 500 მგ 2-ჯერ დღეში ერთი დღის განმავლობაში, ხოლო როდესაც კრეატინინის კლირენსი Herpes simplex-ის ვირუსით გამოწვეული დაავადებების პროფილაქტიკა: როდესაც კრეატინინის კლირენსი ციტომეგალოვირუსული ინფექციების პროფილაქტიკა:
|
kreatininis klirensi (ml/wT) |
dozireba |
|
75 da meti |
2 g 4-jer dReSi |
|
50 - |
1.5 g 4 jer dReSi |
|
25 - |
1.5 g 3 jer dReSi |
|
10 - |
1.5 g 2 jer dReSi |
|
|
1.5 g erTxel dReSi |
პრეპარატი მიიღება ჰემოდიალიზის შემდეგ.
პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი ხარისხის უკმარისობის დროს პრეპარატის დოზირება კორექციას არ საჭიროებს. დეკომპენსირებული ციროზისა და ღვიძლის მძიმე ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების კლინიკური გამოცდილება შეზღუდულია.
გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, დისკომფორტის შეგრძნება მუცლის არეში, იშვიათად _ ღვიძლის ფუნქციური სინჯების მაჩვენებლების ტრანზიტორული მომატება;
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, იშვიათად _ თავბრუსხვევა, გონების დაბინდვა, გონებრივი შესაძლებლობების დაქვეითება, ჰალუცინაციები;
ცალკეულ შემთხვევებში – ატაქსია, ტრემორი, დიზართრია, კრუნჩხვები, ენცეფალოპათია, კომა.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, ქავილი, ფოტოსენსიბილიზაცია;
იშვიათად - ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი;
სხვა: იშვიათად - ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ქოშინი, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა;
ზემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი გარდამავალი ხასიათისაა და ჩვეულებრივ ვლინდება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ვალაციკლოვირის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე კომპონენტის და/ან აციკლოვირის მიმართ; სიფრთხილით გამოიყენება კლინიკურად გამოვლენილი აივ-ინფექციების ფორმების დროს.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
კლინიკური მნიშვნელობის მქონე ურთიერთქმედება მიტანგასა და სხვა პრეპარატებს შორის არ არის გამოვლენილი.
მიტანგა მაღალი დოზებით (4 გ დღეში) სიფრთხილით გამოიყენება იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც კონკურირებენ აციკლოვირთან, რადგან იზრდება ორივე პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში. ასევე საჭიროა სიფრთხილე ვალაციკლოვირის (4 გ და მეტი დოზებით დღეში) ერთდროული გამოყენებისას იმ პრეპარატებთან, რომლებიც იწვევენ თირკმლის ფუნქციის დარღვევას (ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი).
ჭარბი დოზირება:
პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აღინიშნება თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ნევროლოგიური სიმპტომები, მათ შორის ცნობიერების დაბინდვა, ჰალუცინაციები, კონვულსიები, კომა. შესაძლებელია გამოვლინდეს გულისრევით და ღებინებით.
მკურნალობა: სიმპტომური თერაპიის ჩატარება და ჰემოდიალიზი.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ადეკვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები პრეპარატის უსაფრთხოების შესახებ არ ჩატარებულა.
ორსულობის პერიოდში მიტანგას გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
ძუძუთი კვების პერიოდში მიტანგა გამოიყენება განსაკუთრებული სიფრთხილით.
განსაკუთრებული მითითებები:
მიტანგას მიღებისას, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში, რეკომენდებულია დიდი რაოდენობის სითხის მიღება.
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არსებობს ნევროლოგიური გართულებების განვითარების რისკი.
ვალაციკლოვირი დიდი სიფრთხილით გამოიყენება იმუნოდეფიციტური მდგომარეობის ფონზე ნებისმიერი გართულებების დროს, განსაკუთრებით აივ-ინფიცირებულ პაციენტებში.
პრეპარატით სუპრესორული თერაპია ამცირებს გენიტალური ჰერპესის გადაცემის რისკს, მაგრამ არ გამორიცხავს მას მთლიანად და არ ახდენს სრულ გამოჯანმრთელებას. მკურნალობის პერიოდში პაციენტმა სქესობრივი კონტაქტის დროს საჭიროა უზრუნველყოს პარტნიორის უსაფრთხოება.
ვალაციკლოვირის გამოყენების შესახებ ბავშვთა ასაკში არ არის საკმარისი კლინიკური გამოცდილება.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
მიტანგას გამოყენების პერიოდში შესაძლოა გამოვლინდეს დარღვევები ცნს-ის მხრივ, რამაც შეიძლება მოახდინოს გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.
შეფუთვა:
10 ტაბლეტი ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
ვარგისობის ვადა :
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოყენება შესაძლებელია ექიმის დანიშნულებით.
მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge
