ატროპინის სულფატი
(ATROPINI SULFAS)
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდებები: Atropine sulfate; ბის (1R, 3r, 5S)3-{(RS)-(3-ჰიდროქსი-2-ფენილპროპიონილი)ოქსი}-8 მეთილ-8-აზაბიციკლო {3.2.1} ოქტანის სულფატი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე უფერო სითხე;
შემადგენლობა: 1 მლ ხსნარი შეიცავს 0.001 გ ატროპინის სულფატს;
დამხმარე ნივთიერებები: ქლორწყალბადმჟავა, საინექციო წყალი.
გამოშვების ფორმა. საინექციო ხსნარი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. ანტიქოლინერგული სამკურნალო საშუალებები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები. მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მ-ქოლინორეცეპტორების ატროპინით შერჩევითი ბლოკადით (ნაკლებად მოქმედებს ნ-ქოლინორეცეპტორებზე), რის შედეგადაც მ-ქოლინორეცეპტორები უგრძნობნი ხდებიან აცეტილქოლინის მიმართ, რომელიც წარმოიქმნება პოსტგანგლიური პარასიმპატიკური ნეირონების დაბოლოებებში. ატროპინის ქოლინორეცეპტორებთან შეკავშირების უნარი აიხსნება მის მოლეკულაში ფრაგმენტის არსებობით, რომელიც აახლოვებს მას ენდოგენური ლიგანდას მოლეკულასთან – აცეტილქოლინთან. ატროპინის სულფატი ამცირებს სანერწყვე, ბრონქული, კუჭისა და საოფლე ჯირკვლების სეკრეციას, ზრდის ბრონქული სეკრეტის წებოვნებას, თრგუნავს ბრონქების მოციმციმე ეპითელიუმის წამწამების აქტივობას, მუკოცილიალური ტრანსპორტის დაქვეითებით, აჩქარებს გულის რითმს, აუმჯობესებს AV-გამტარობას, ამცირებს გლუვკუნთოვანი ორგანოების ტონუსსა და პერისტალტიკურ კუმშვებს, ამცირებს კუჭის წვენის რაოდენობასა და ზოგად მჟავიანობას (განსაკუთრებით სეკრეციის ძლიერი ქოლინერგული რეგულაციისას), ამცირებს კუჭის წვენის ბაზალურ და ღამის სეკრეციას, ნაკლებად ამცირებს სტიმულირებულ სეკრეციას, საგრძნობლად აფართოვებს გუგას (ამ დროს შესაძლებელია თვალშიდა წნევის მომატება). ჰემატოენცეფალურ ბარიერში (ჰებ) შეღწევით ატროპინი თერაპიულ დოზებში იწვევს სუნთქვის აჩქარებას.
ფარმაკოკინეტიკა. ვენაში შეყვანის შემდეგ მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება 2-4 წუთში, პერორალურად მიღების შემდეგ (წვეთების სახით) – 30 წუთის შემდეგ. აღწევს ჰებ-ში. სისხლში ატროპინი 50% უკავშირდება ცილებს, მისი განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 3 ლ/კგ. ვენაში შეყვანის შემდეგ სისხლის პლაზმაში ატროპინის კონცენტრაცია 2 ეტაპად მცირდება. პირველი ეტაპი – სწრაფი – ხასიათდება ნახევარგამოყოფის პერიოდით, რომელიც უდრის 2 საათს. ამ დროში შარდთან ერთად გამოიყოფა ატროპინის შეყვანილი დოზის დაახლოებით 80%. მისი დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა შარდით ნახევარგამოყოფის პერიოდით, რომელიც შეადგენს 13-36 საათს. ატროპინი მეტაბოლიზირდება ღვიძლში, დოზის დაახლოებით 50% უცვლელი სახით თირკმელებით გამოიყოფა.
გამოყენების ჩვენებები. ატროპინის სულფატი ძირითადად ინიშნება როგორც სიმპტომატური საშუალება, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების, პილოროსპაზმის, მწვავე პანკრეატიტის, ნაღვლკენჭოვანი დაავადების, ქოლეცისტიტის, ნაწლავის, საშარდე გზების სპაზმების, ბრონქული ასთმის, ცთომილი ნერვის ტონუსის მომატების შედეგად განვითარებული ბრადიკარდიის დროს, სანერწყვე, ბრონქული, კუჭისა და საოფლე ჯირკვლების სეკრეციის შესამცირებლად, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის რენტგენოლოგიური გამოკვლევის ჩასატარებლად (ორგანოების ტონუსისა და მოძრაობის აქტივობის შემცირება).
პრეპარატი ასევე გამოიყენება ნარკოზისა და ოპერაციის წინ და ქირურგიული ოპერაციის დროს როგორც საშუალება, რომელიც ახდენს ბრონქო- და ლარინგოსპაზმის პრევენციას, რომლებიც განპირობებულია ცთომილი ნერვის გაღიზიანებით. გარდა ამისა ატროპინი წარმოადგენს სპეციფიურ ანტიდოტს ქოლინომიმეტური ნაერთებითა და ანტიქოლინესთერაზული ნივთიერებებით (მათ შორის ფოსფორორგანული) მოწამვლის დროს.
გამოყენების წესი და დოზები. ატროპინის სულფატი შეჰყავთ კანქვეშ, კუნთებში, ვენაში, შიგნით. ქოლინომიმეტურებითა და ანტიქოლინესთერაზული ნივთიერებებით მოწამვლის დროს ატროპინის სულფატის 0.1% ხსნარი შეჰყავთ ვენაში, ამ ინტოქსიკაციების ანტიდოტური თერაპიული სქემების მიხედვით ქოლინესთერაზას რეაქტივატორებთან ერთად ატროპინის გამოყენების გათვალისწინებით.
მოზრდილებში შიგნით პრეპარატი ინიშნება 4-13 წვეთი 0.1% ხსნარი მიღებაზე 1-2-ჯერ დღეში, ჭამამდე ან 1 საათში ჭამის შემდეგ. კანქვეშ, ვენაში და კუნთში შეჰყავთ 0.5-1 მლ 0.1% ხსნარი.
უმაღლესი დოზები მოზრდილებისათვის შიგნით და კანქვეშ: ერთჯერადი – 0.001 გ, დღე-ღამის – 0.003 გ. ატროპინის მიმართ განსაკუთრებით მგრძნობიარენი არიან სიცოცხლის პირველი 3 თვის ასაკის ბავშვები. ბავშვებში ატროპინი ინიშნება შემდეგი დოზებით სხეულის წონის 1 კგ-ზე გაანგარიშებით: ახალშობილები და ძუძუს ასაკის ბავშვები – 0.018 მგ (0.018 მლ 0.1% ხსნარი); 1-5 წლის – 0.016 მგ (0.016 მლ 0.1% ხსნარი); 11-14 წლის – 0.012 მგ (0.012 მლ 0.1% ხსნარი);
გვერდითი მოქმედება. პრეპარატის გვერდითი მოქმედება დაკავშირებულია ძირითადად ატროპინის მ-ქოლინოლიზურ მოქმედებასთან. პრეპარატის დიდი დოზების მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს სუნთქვის დამბლა, ძლიერი შფოთვა, ფსიქიკური და მოძრაობითი აგზნება, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები, აკომოდაციის თითქმის დამბლამდე მისული დარღვევა, თვალშიდა წნევის აწევა. გარდა ამისა ატროპინის სულფატი იწვევს პირის სიმშრალეს, ტაქიკარდიას, შარდვის გაძნელებას, ნაწლავების ატონიას.
ატროპინი ხელს უწყობს სითბოს გადაცემის დარღვევას ოფლდენის შემცირებით, რომელსაც დიდი მნიშვნელობა გააჩნია ჰიპერთერმიის ლიკვიდაციისათვის.
უკუჩვენებები. ატროპინის სულფატი უკუნაჩვენებია გლაუკომას, გულისა და სისხლძარღვების ორგანული დაზიანებების, პროსტატის ჰიპერტროფიის, თირკმელების დაავადებების, ორგანიზმის დაუძლურების დროს.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი. ატროპინის სულფატი უკუნაჩვენებია ლაქტაციის პერიოდში ბავშვში ტოქსიკური და გვერდითი მოქმედების განვითარების საშიშროების გამო.
ჭარბი დოზა. ჭარბი დოზის შემთხვევებში – მაქსიმალურად გამოხატული გვერდითი მოქმედება.
გამოყენების განსაკუთრებულობანი. გლუვი კუნთების სპაზმით გამოწვეული ტკივილისას პრეპარატი ხშირად შეჰყავთ ანალგეზიურებთან ერთად (პრომედოლი, მორფინი, ანალგინი და ა.შ.).
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. ატროპინის სულფატის მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას ვითარდება გულის არითმია, ქინიდინთან, ნოვოკაინამიდთან ერთად – აღინიშნება ქოლინოლიზური ეფექტის შეჯამება. შიგნით მიღებისას შროშანას პრეპარატებთან, ტანინთან ერთად აღინიშნება ფიზიკურ-ქიმიური ურთიერთქმედება, რომელიც იწვევს ეფექტების ურთიერთშესუსტებას.
შენახვის პირობები და ვადა. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას. შენახვის ვადა – 5 წელი.
გაცემის პირობები. რეცეპტით.
შეფუთვა. 1 მლ ამპულებში, 10 ამპულა კოლოფში.
მწარმოებელი. შპს “საცდელი ქარხანა “სსსსც”-ს ფილიალი.
მისამართი. უკრაინა, ქ. ხარკოვი, ვორობიოვის ქ., 8.
