კარლონ პლიუსი
(Enalapril maleate, Hydrochlorthiazide)
შემადგენლობა:
კარლონ პლიუსის ყოველი ტაბლეტი შეიცავს ენალაპრილ მალეატის 20 მგ-სა და ჰიდროქლორთიაზიდის 12.5 მგ-ს.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კარლონ პლიუს ტაბლეტი წარმოადგენს ენალაპრილ მალეატის, ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორისა და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციას. ის თიაზიდური ჯგუფის შარდმდენია. კომბინაციაში გამოყენებისას, ენელაპრილ მალეატსა და ჰიდროქლორთიაზიდს დამატებითი ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება გააჩნიათ.
ენალაპრილ მალეატი
მოქმედების მექანიზმი: ენალაპრილი ძლიერი, ხანგრძლივად მოქმედი პრეპარატია, რომელიც ანგიოტენზინ გარდამქმნელ ფერმენტს აინჰიბირებს და გამოიყენება ჰიპერტენზიისა და გულის შეგუბებითი უკმარისობის მკურნალობაში.
მისი მოქმედების მექანიზმი ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბირებას ეფუძნება, რომელიც ხელს უწყობს არააქტიური ანგიოტენზინ I-ს გარდაქმნას ანგიოტენზინ II-ად, რომელიც ძლიერი ვაზოკონსტრიქტორია და ალდოსტერონის სეკრეციას ასტიმულირებს.
ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბირება აქვეითებს ანგიოტენზინ II-ის პლაზმურ დონეს, რომელიც თავის მხრივ იწვევს ვაზოპრესორული მოქმედებისა და ალდოსტერონის სეკრეციის შემცირებას. მიუხედავად იმისა, რომ ალდოსტერონის სეკრეციის შემცირება სუსტია, ის მსუბუქად ზრდის შრატში კალიუმის დონეს. პაციენტებში, რომლებიც ენალაპრილსა და თიაზიდ-წარმოებულ შარდმდენებს ღებულობენ, შრატში კალიუმის დონე უცვლელი რჩება. ანგიოტენზინ II-ის დათრგუნვა იწვევს პლაზმაში რენინის აქტივაციის მომატებას უარყოფითი უკუმექანიზმის მეშვეობით. ენალაპრილი ანტიჰიპერტენზიული საშუალებაა, რომელიც ეფექტურია პაციენტებში რენინის როგორც მაღალი, ასევე დაბალი დონით.
მიუხედავად იმისა, რომ ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც მონოთერაპიას ენალაპრილის რეკომენდებული დოზით იტარებენ, ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს დოზებს შორის ინტერვალის ბოლოსკენ, ეს იშვიათია ენალაპრილ მალეატისა და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციური თერაპიის დროს.
ფარმაკოკინეტიკა და მეტაბოლიზმი: პერორალური მიღების შემდეგ, ენალაპრილ მალეატის დაახლოებით 60-70% შეიწოვება საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში. აბსორბციის შემდეგ, ღვიძლში გარდაიქმნება ენალაპრილატად, უფრო ძლიერ ანგიოტენზინ მაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორად. ენალაპრილ მალეატის ერთი პერორალური დოზის მიღების შემდეგ, შრატში ენელაპრილატის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 3-4 საათში. ენელაპრილატი უკავშირდება პლაზმის ცილებს 50-60%-ით. ენელაპრილატის ნახევრად დაშლის პერიოდი 11 საათია. პრეპარატის 6% შარდში გამოიყოფა, ხოლო 33% განავალში ენალაპრილისა და ენალაპრილატის სახით.
ფარმაკოდინამიკა: ენალაპრილ მალეატის დანიშვნა პაციენტებში მსუბუქი, საშუალო ან მძიმე ჰიპერტენზიით იწვევს წნევის დაქვეითებას, როგორც ვერტიკალურ, ასევე ჰორიზონტალურ პოზიციაში, ჩვეულებრივ ორთოსტატული კომპონენტის გარეშე. სიმპტომატური პოსტურალური ჰიპოტენზია იშვიათია პაციენტებში, რომლებიც მხოლოდ ენალაპრილით მკურნალობენ, თუმცა შეიძლება განვითარდეს ჰიპოვოლემიურ პაციენტებში, რომლებიც შარდმდენებს ღებულობენ.
გამოკვლეული პაციენტების უმრავლესობაში, ენალაპრილ მალეატის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ერთ საათში იწყება, წნევის მაქსიმალური შემცირება მიიღწევა ოთხიდან ექვს საათში.
რეკომენდებული დოზების მიღებისას, ენალაპრილ მალეატის მონოთერაპიის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ნარჩუნდება სულ ცოტა 24 საათის განმავლობაში. ზოგიერთ პაციენტში ეფექტი შეიძლება შემცირდეს დოზებს შორის ინტერვალის ბოლოს; ეს უფრო იშვიათად აღინიშნებოდა ენალაპრილ მალეატისა და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციური თერაპიის დროს.
ზოგიერთ პაციენტში არტერიული წნევის ოპტიმალურ დაქვეითებას ენალაპრილით თერაპიის რამდენიმე კვირა სჭირდება.
ენალაპრილის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ნარჩუნდება ხანგრძლივი თერაპიისას. ენელაპრილის სწრაფი მოხსნა არ არის დაკავშირებული არტერიული წნევის სწრაფ მომატებასთან.
ჰემოდინამიკური კვლევების დროს პაციენტებში ესენციური ჰიპერტენზიით, ენალაპრილით გამოწვეული არტერიული წნევის შემცირებას თან ახლდა პერიფერიული არტერიული რეზისტენტობის შემცირება გულის წუთმოცულობის გაზრდით და გულისცემის სიხშირის ცვლილებების გარეშე. ენალაპრილ მალეატის მიღების შემდეგ, თირკმელში სისხლის მიმოქცევა მატულობს; გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარე არ იცვლება. მოქმედება მსგავსია პაციენტებში რენოვასკულარული ჰიპერტენზიით.
ჰიდროქლორთიაზიდი
მოქმედების მექანიზმი: ჰიდროქლორთიაზიდი თიაზიდწარმოებული შარდმდენია, რომელიც ჰიპერტენზიისა და შეშუპების სამკურნალოდ გამოიყენება. მისი მოქმედების მექანიზმი დაფუძნებულია მის მოქმედებაზე თირკმლის დისტალურ მილაკებზე, რომელიც ამცირებს ნატრიუმისა და ქლორიდის იონების რეაბსორბციას და ამის შედეგად წყლის რეაბსორბციასაც. ამას შეიძლება თან ახლდეს კალიუმის, ბიკარბონატებისა და მაგნიუმის ექსკრეცია.
ამავდროულად, თიაზიდური ჯგუფის შარდმდენებს შეიძლება ჰქონდეს ჰიპოტენზიური ეფექტი, რომელიც დაკავშირებული იქნება პერიფერული რეზისტენტობის ნაწილობრივ შემცირებასთან. ამ ჯგუფის შარდმდენებმა შეიძლება სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები გააძლიერონ.
ფარმაკოკინეტიკა და მეტაბოლიზმი: პერორალური მიღების შემდეგ, ჰიდროქლორთიაზიდი საკმაოდ სწრაფად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან. მისი ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 65-70%-ია. პლაზმაში მისი ნახევრად დაშლის პერიოდი 5.6-დან 14.8 საათამდეა. მისი შარდმდენი ეფექტი იწყება პერორალური მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში, და მაქსიმალურ დონეს დაახლოებით 4 საათში აღწევს და 6-დან 12 საათამდე ნარჩუნდება. ჰიდროქლორთიაზიდის მეტაბოლიზმი არ ხდება. მიღებული დოზის სულ ცოტა 61% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად 24 საათის განმავლობაში.
ჩვენებები:
კარლონ პლიუს ტაბლეტი ნაჩვენებია ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ პაციენტებში, რომლებისთვისაც შესაფერისია კომბინაციური თერაპია.
უკუჩვენებები:
კარლონ პლიუს ტაბლეტი უკუნაჩვენებია ენალაპრილ მალეატის, ჰიდროქლორთიაზიდის ან სულფონამიდწარმოებული პრეპარატების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში; პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში ანგიონევროზული შეშუპება აქვთ ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორით მკურნალობასთან დაკავშირებით და პაციენტებში ანურიით.
გაფრთხილება/უსაფრთხოების ზომები:
ენელაპრილ მალეატი
ჰიპოტენზია: გაურთულებელ ჰიპერტენზიულ პაციენტებში, ჭარბი ჰიპოტენზია იშვიათად არის ნაჩვენები. თუმცა, პაციენტებში მძიმე ჰიპოვოლემიითა და ჰიპონატრიემიით, რომლებიც დიდი რაოდენობით შარდმდენებს ღებულობენ და დიალიზზე იმყოფებიან, ჰიპოტენზია არის ენელაპრილის მიღების შესაძლო შედეგი.
პაციენტებს გულის მძიმე შეგუბებითი უკმარისობით თირკმლის თანხმლები უკმარისობით ან მის გარეშე, ჭარბი ჰიპოტენზია შეიძლება განვითარდეს, რასაც თან ახლავს ოლიგურია, პროგრესული აზოტემია, და იშვიათად, თირკმლის მწვავე უკმარისობა და სიკვდილი.
ასეთი პაციენტების მონიტორინგი საჭიროა თერაპიის პირველი 2 კვირის განმავლობაში და ენალაპრილის და/ან შარდმდენის დოზის მომატების შემთხვევაში.
იგივე ზომები უნდა იქნეს მიღებული პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებისა და ცერებროვასკულური დაავადების დროს, ვინაიდან არტერიული წნევის მკვეთრმა დაქვეითებამ შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდიუმის ინფარქტის ან ცერებროვასკულური შეტევის განვითარება.
ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში, პაციენტი უნდა მოთავსდეს ჰორიზონტალურ პოზიციაში, და საჭიროების შემთხვევაში უნდა გაკეთდეს ფიზიოლოგიური ხსნარის ინტრავენური ინფუზია. დროებითი ჰიპოტენზია არ საჭიროებს პრეპარატის მოხსნას.
ანგიონევროზული შეშუპება: პაციენტებში, რომლებიც ანგიოტენზინ გარდამქმნელიფერმენტის ინჰიბიტორებით მკურნალობენ, ენელაპრილის ჩათვლით, აღინიშნებოდა სახის, კიდურების, ენის, ტუჩებს, სახმო ნაპრალის და/ან ხორხის ანგიონევროზული შეშუპება. ასეთ შემთხვევებში პრეპარატი სასწრაფოდ უნდა მოიხსნას და დაიწყოს შესაბამისი მკურნალობა და მონიტორინგი. თუ შეშუპება მხოლოდ კისრითა და ტუჩით შემოიფარგლება, ასეთ შემთხვევაში ეს მოვლენები მკურნალობის გარეშეც გაქრება. თუმცა ანგიონევროზული შეშუპება, რომელიც ხორხის შეშუპებასთან არის დაკავშირებული შეიძლება სიცოცხლისათვის სახიფათო აღმოჩნდეს. თუ ჩართულია ენა, სახმო ხვრელი და ხორხი, აუცილებელია შესაბამისი მკურნალობა, როგორიც არის კანქვეშ ეპინეფრინის ხსნარის 1:1000 (0.3-0.5 მლ) შეყვანა და სასუნთქი გზების გათავისუფლება, ვინაიდან ამ ორგანოების ჩართვამ შეიძლება ობსტრუქცია გამოიწვიოს.
ნეიტროპენია/აგრანულოციტოზი: პაციენტებში თირკმლისა და კოლაგენური სისხლძარღვოვანი დაავადებებით, აგრანულოციტოზისა და ნეიტროპენიის შესაძლო განვითარების გამო, უნდა განხორციელდეს სისხლის თეთრი უჯრედების რეგულარული კონტროლი.
თირკმლის დისფუნქცია: პაციენტებში გულის მძიმე შეგუბებითი უკმარისობით, რომელთა თირკმლის ფუნქციები დამოკიდებულია რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობაზე, ენალაპრილით მკურნალობის დროს შეიძლება განვითარდეს ოლიგურია, პროგრესული აზოტემია და იშვიათად თირკმლის უკმარისობა და სიკვდილი. პაციენტებში თირკმლის ცალმხრივი ან ორმხრივი არტერიული სტენოზით, მკურნალობის პირველი რამდენიმე კვირის განმავლობაში უნდა განხორციელდეს მონიტრინგი. პაციენტებში ჰიპერტენზიით ან გულის უკმარისობით, სისხლში შარდოვანას ან შრატში კრეატინინის დონემ შეიძლება მოიმატოს განსაკუთრებით.
ჰიპერკალიემია: მიუხედავად იმისა, რომ ჰიპერკალიემიის განვითარების საშიშროება შედარებით იშვიათია ენალაპრილისა და ჰიდროქლორთიაზიდის ერთობლივი გამოყენებისას, კარლონ პლიუს ტაბლეტის მიღებისას სიფრთხილეა საჭიროა იმ შემთხვევაში, როცა არსებობს ისეთი ფაქტორები, როგორებიცაა თირკმლის უკმარისობა, შაქრიანი დიაბეტი, კალიუმის შემნახველი შარდმდენები, კალიუმის დანამატები ან კალიუმის შემცველი მარილები, რომლებიც ჰიპერკალიემიას იწვევენ.
ხველა: ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს შეიძლება აღინიშნებოდეს მშრალი და პერსისტული ხველა. პრეპარატის მოხსნის შემდეგ ეს მდგომარეობა ალაგდება.
ქირურგია/ანესთეზია: მნიშვნელოვანი ქირურგიული ოპერაციებისა და ჰიპოტენზიური საშუალებებით ანესთეზიის დროს, ენელაპრილს შეუძლია დათრგუნოს ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნა, რისი მიზეზიც არის რენინის კომპენსატორული გამოყოფა. ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში მისი მკურნალობა შეიძლება მოცულობის შემავსებლებით.
ჰიდროქლორთიაზიდი
პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით, თიაზიდური ჯგუფის შარდმდენების გამოყენებისას სიფრთხილეა საჭირო. თიაზიდურმა შარდმდენებმა შეიძლება ხელი შეუწყონ აზოტემიის განვითარებას. პაციენტებში ღვიძლის დარღვეული ფუნქციით, სიფრთხილეა საჭიროა ვინაიდან ელექტროლიტური ბალანსის ნებისმიერმა ცვლილებამ შეიძლება დააჩქაროს ღვიძლისმიერი კომის განვითარება.
თიაზიდური ჯგუფის შარმდენების მკურნალობისას შეიძლება განვითარდეს, წყალ-მარილოვანი ბალანსის დარღვევა, როგორიცაა ჰიპონატრიემია, ჰიპოკალიემია, ჰიპოქლორემიული ალკალოზი და ჰიპერკალციემია. ვინაიდან ენალაპრილი ამცირებს ალდოსტერონის წარმოქმნას, ჰიდროქლორთიაზიდით გამოწვეული კალიუმის დანაკარგი მცირდება კომბინირებული თერაპიის დროს.
თიაზიდური ჯგუფის შარმდენებით მკურნალობისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპერგლიკემია, რაც საჭიროებს ინსულინისა და პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზირების რეგულირებას.
გამოყენება ბავშვებში
ვინაიდან კარლონ პლიუს ტაბლეტის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებში არ არის დადგენილი, მისი გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.
კარლონ პლიუს ტაბლეტის მიღება არ შეიძლება ორსული ქალებისათვის, ვინაიდან აგფ ინჰიბიტორს შეუძლია გამოიწვიოს ნაყოფის ან ჩვილის დაავადება და სიკვდილი, ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში გამოყენების დროს.
ენალაპრილი, ენალაპრილატი და თიაზიდური შარდმდენები გამოიყოფა დედის რძეში. მეძუძურ ბავშვებში გვერდითი მოვლენების შესაძლო განვითარების გამო, გადაწყვეტილება უნდა გაკეთდეს, რომელი ჯობია ძუძუთი კვების თუ პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, მხედევლობაში უნდა მივიღოთ თუ რამდენად მნიშვნელოვანია დედისათვის ეს პრეპრატი.
გვერდითი მოვლენები:
კარლონ პლიუს ტაბლეტი კარგად აიტანება. პაციენტების უმრავლესობაში, გვერდითი მოვლენები მსუბუქი და გარდამავალია და არ საჭიროებენ მკურნალობის შეწყვეტას. ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია თავბრუ, თავის ტკივილი, სისუსტე და ხველა. სხვა იშვიათი გვერდითი მოვლენებია:
- კარდიოვასკულარული სისტემა: ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ძლიერი გულისცემა, ტაქიკარდია
- კუჭ-ნაწლავის სისტემა: გულისრევა, ღებინება, დისპეპსია, ყაბზობა, პირის სიმშრალე, ფაღარათი, მუცლის ტკივილი, ღვიძლის ფერმენტებისა და შრატის ბილირუბინის დონის მომატება
- ნერვული სისტემა: უძილობა, გაღიზიანებადობა, პარესთეზიები, ძილიანობა
- საშარდე სისტემა: სისხლში შარდოვანასი და კრეატიტინინის დონის ტრანზიტორული მომატება, საშარდე ტრაქტის ინფექცია
- კანი: გამონაყარი, სიწითლე
- სხვა: გულმკერდის ტკივილი, გულის წასვლა, ქოშინი, წელის ტკივილი, ართრალგია, ოფლიანობა, იმპოტენცია, დაქვეითებული ლიბიდო, ხმაური ყურებში, ანგიონევროზული შეშუპება, სპაზმები კუნთებში, ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის დონის შემცირება.
წამლებთან ურთიერთქმედება:
ენალაპრილ მალეატი
პაციენტებში, რომლებიც შარდმდენებით მკურნალობენ, ენალაპრილით მკურნალობის დაწყების შემდეგ არტერიული წნევა შეიძლება ძალიან დაქვეითდეს. ასეთი ეფექტი შეიძლება შევამციროთ მარილის მიღებით ან შარმდენებით მკურნალობის შეწყვეტით. თუ შარმდენებით მკურნალობის შეწყვეტა შეუძლებელია, მაშინ უნდა მოხდეს პაციენტის სათანადო მონიტორინგი.
ვინაიდან ენელაპრილისა და კალიუმის შემნახველი შარდმდენების ან კალიუმის მარილების ერთად მიღების შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ჰიპერკალიემია, ამიტომ აუცილებელია შრატში კალიუმის დონის ხშირი კონტროლი.
ვინაიდან ლითიუმისა და აგფ ინჰიბიტორების ერთობლივი გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ლითიუმით ინტოქსიკაცია, აუცილებელია ლითიუმის დონის ხშირი კონტროლი.
ჰიდროქლორთიაზიდი
ალკოჰოლთან, ბარბიტურატებთან და ნარკოტიკულ ანალგეტიკებთან ერთობლივი გამოყენებისას შესაძლებელია ორთოსტატული ჰიპოტენზიის გაძლიერება.
ანტიდიაბეტური პრეპარატების (როგორც პერორალური საშუალებები და ინსულინი) ერთობლივი მიღება საჭიროებს ანტიდიაბეტური დოზირების მოწესრიგებას.
ვინაიდან ნაღვლის მჟავების შემაკავშირებელი ნივთიერებებს (ქოლესტირამინი და კოლესტიპოლი) შეუძლიათ ჰიდროქლორთიაზიდის შეწოვის დაქვეითება, მათი კომბინაციაში გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
თიაზიდურმა დიურეტიკებმა შეიძლება ლითიუმით ინტოქსიკაცია გამოიწვიოს, რისი მიზეზიც არის ლითიუმის თირკმლის კლირენსის შემცირება.
კორტიკოსტეროიდებისა და ATCH (ადრენოკორტიკოტროპული ჰორმონის) გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ელექტროლიტური დარღევევები, განსაკუთრების ჰიპოკალიემია.
ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს ღებულობენ, თიაზიდური შარდმდენების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტურობა შეიძლება შესუსტდეს.
დოზირება და გამოყენების მეთოდები:
კარლონ პლიუს ტაბლეტი პერორალურად მიიღება. მისი მიღება შეიძლება ჭამამდე ან ჭამის შემდეგ. თუ არ არის ექიმის რაიმე განსაკუთრებული დანიშნულება, სასურველია შემდეგი დოზირების გამოყენება:
- პაციენტები თირკმლის ნორმალური ფუნქციით: კარლონ პლიუსის ერთი ტაბლეტი დღეში ერთხელ.
- პაციენტები თირკმლის დარღვეული ფუნქციით: პაციენტების კრეატინინის კლირენსით 30-80 მლ/წთ, კარლონ პლიუსის ჩვეულებრივი საწყისი დოზა არის ½ ტაბლეტი დღეში ერთხელ. თუ კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე ნაკლებია, მაშინ კარლონ პლიუს ტაბლეტების მიღება არ არის რეკომენდებული.
ჭარბი დოზირება:
კარლონ პლიუს ტაბლეტის ჭარბი დოზით მიღების შემთხვევაში, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს, აუცილებელია პაციენტზე სათანადო ზედამხედველობა, და უნდა დაიწყოს სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა. შეიძლება შესრულდეს პირღებინება და კუჭის გამორეცხვა; თერაპიული მიდგომა გულისხმობს ჰიპოტენზიის, ელექტროლიტური ბალანსის და დეჰიდრატაციის კორექციას. ენელაპრილატის ორგანიზმიდან გამოდევნა შესაძლებელია ჰემოდიალიზის მეშვეობით.
შენახვის პირობები:
შეინახეთ 25ºC-ზე ნაკლები ტემპერატურის პირობებში, თავის ორიგინალურ შეფუთვაში. შეინახეთ სინათლისაგან და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
გაცემის წესი:
რეცეპტით.
შეფუთვა:
კარლონ პლიუს ტაბლეტები: 20 ტაბლეტიანი შეფუთვა.
ლიცენზიის მფლობელი : NOBEL İLAÇ SANAYİİ VE TICARET A.Ş.
ბარბაროსის გამზ. 76 – 78 34353 ბეშიქტაში/ სტამბული
