კულენტო
CULENTO
სავაჭრო დასახელება
კულენტო, Culento
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
მონტელუკასტი, Montelukast
წამლის ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
აღწერილობა: კვადრატული ფორმის, მომრგვალებული კიდეების მქონე ორმხრივად ამოზნექილი Aაპკიანი გარსით დაფარული ჩალისფერი ტაბლეტები.
შემადგენლობა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: მონტელუკასტი (მონტელუკასტის ნატრიუმის ფორმით) 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: ოპადრი® II 85F270028 ჩალისფერი (პოლივინილის სპირტი, ნაწილობრივად ჰიდროლიზებული, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, ტალკი, რკინის ოქსიდი ყვითელი, რკინის ოქსიდი წითელი, რკინის ოქსიდი შავი).
პრეპარატის ათქ კოდი R03DC03
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) წარმოადგენენ მძლავრ ანთებით ეიკოზანოიდებს, რომლებიც სხვადასხვა უჯრედებიდან გამოთავისუფლდება, პოხიერი უჯრედების და ეოზინოფილების ჩათვლით. ეს პროასთმური მედიატორები უკავშირდება ცისტეინური ლეიკოტრიენების რეცეპტორებს (CysLT). 1 ტიპის CysLTრეცეპტორები (CysLT1) განლაგებულია ადამიანის სასუნთქ გზებში (გლუვკუნთოვანი უჯრედების და სასუნთქი გზების მაკროფაგების ჩათვლით) და სხვა ანთების საწინააღმდეგო უჯრედებზე (ეოზინოფილების და ზოგიერთი მიელოიდური ღეროვანი უჯრედის ჩათვლით). CysLT დაკავშირებულია ასთმისა და ალერგიული რინიტის პათოფიზიოლოგიასთან. ასთმის დროს ლეიკოტრიენ-განპირობებული ეფექტები მოიცავენ ბრონქოსპაზმს, ლორწოს სეკრეციას, სისხლძარღვების გამტარობას და ეოზინოფილების რაოდენობის მატებას. ალერგიული რინიტის დროს ალერგენის ზემოქმედების შემდეგ CysLTs გამოთავისუფლდება ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან რეაქციის ადრეულ და გვიან ფაზაში და იწვევს ალერგიული რინიტის სიმპტომებს. ნაზალურმა სინჯმა CysLT გამოყენებით აჩვენა ცხვირის სასუნთქი გზების რეზისტენტობის მატება და ცხვირის ობსტრუქციის სიმპტომები.
ფარმაკოდინამიკური ეფექტები
მონტელუკასტი – ნივთიერება, რომელიც აქტიურია შიგნით მიღებისას. დიდი აფინურობით და სელექტიურობით უკავშირდება CysLT1 რეცეპტორებს. კლინიკურ კვლევებში მონტელუკასტი დაბალ დოზებშიც (5 მგ) აინჰიბირებს ბრონქოსპაზმს, რომელიც გამოწვეულია LTD4 ინჰალაციით. ბრონქოდილატაცია ვლინდება შიგნით მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში. β-აგონისტებით გამოწვეული ბრონქოდილატაციის ეფექტი იყო ადიტიური მონტელუკასტის ეფექტთან მიმართებაში. მონტელუკასტით მკურნალობა თრგუნავდა ადრეული და გვიანი ფაზის ბრონქოკონსტრიქციას ანტიგენით სტიმულაციის დროს. პლაცებოსთან შედარებით, მონტელუკასტი ამცირებდა ეოზინოფილების რაოდენობას პერიფერიულ სისხლში მოზრდილებში და ბავშვებში. ცალკეულ კვლევაში მონტელუკასტით მკურნალობა მნიშვნელოვნად ამცირებდა ეოზინოფილების რაოდენობას სასუნთქ გზებსა (ნახველში განსაზღვრისას) და პერიფერიულ სისხლში და აუმჯობესებდა ასთმის კლინიკურ კონტროლს.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება შიგნით მიღების შემდეგ. მოზრდილებში 10 მგAაპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების უზმოზე მიღებისას საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის შრატში მიიღწევა 3 საათის შემდეგ (Tmax). ბიოშეღწევადობა შიგნით მიღებისას საშუალოდ შეადგენს 64%-ს. ჩვეულებრივი საკვების მიღება არ მოქმედებს Cmax სისხლის შრატში და ბიოშეღწევადობაზე. უსაფრთხოება და ეფექტურობა დამტკიცებული იყო კლინიკურ კვლევებში 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების მიღებისას, საკვების მიღების მიუხედავად.
გადანაწილება
მონტელუკასტი უკავშირდება სისხლის შრატის ცილებს 99%-ზე მეტით. მონტელუკასტის გადანაწილების მოცულობა შეადგენს საშუალოდ 8-11 ლიტრს.
რადიოაქტიურად მონიშნული მონტელუკასტის გამოყენებით მიმდინარე ვირთაგვებზე ჩატარებული კვლევები მიუთითებენ მინიმალურ გადანაწილებაზე ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევისას. ყველა დანარჩენ ქსოვილში რადიოაქტიურად მონიშნული ნივთიერების კონცენტრაცია დოზის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ ასევე იყო მინიმალური.
მეტაბოლიზმი
მონტელუკასტი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. თერაპიული დოზების გამოყენებისას მონტელუკასტის მეტაბოლიტების კონცენტრაცია შრატში წონასწორულ მდგომარეობაში მოზრდილებსა და ბავშვებში იყო აღმოჩენის ზღვარზე დაბლა.
მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში ძირითადი ფერმენტი არის Р450 2С8. გარდა ამისა, მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში უმნიშვნელოდ მონაწილეობენ CYP 3A4 და 2С9, თუმცა იტრაკონაზოლი (CYP 3А4 ინჰიბიტორი) არ ცვლიდა მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკურ მაჩვენებლებს ჯანმრთელ მოხალისეებში, რომლებიც იღებდნენ 10 მგ მონტელუკასტს დღე-ღამეში.
ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების in vitro კვლევების შედეგების საფუძველზე ნაჩვენები იყო, რომ მონტელუკასტი თერაპიულ კონცენტრაციებში არ აინჰიბირებს ციტოქრომებს Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 და 2D6. მეტაბოლიტების როლი მონტელუკასტის თერაპიულ ეფექტში მინიმალურია.
გამოყოფა
ჯანმრთელ მოზრდილებში მონტელუკასტის შრატისმიერი კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 45 მლ/წთ. რადიოაქტიურად მონიშნული მონტელუკასტის შიგნით მიღების შემდეგ მისი რაოდენობის 86% გამოიყოფა განავლით 5 დღის განმავლობაში და 0,2%-ზე ნაკლები – შარდით. ბიოშეღწევადობასთან ერთად მონტელუკასტის შიგნით მიღებისას ეს მოწმობს იმაზე, რომ მისი მეტაბოლიტები თითქმის სრულად გამოიყოფა ნაღველით.
პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები
ხანდაზმულ პაციენტებში ან პაციენტებში სუსტი ან ზომიერი ღვიძლის უკმარისობით არ არის საჭირო დოზის კორექცია.
კვლევები პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით არ ჩატარებულა. რადგან მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ნაღველით, არ არის საჭირო დოზის კორექცია პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (მაჩვენებელი >9 ჩაილდ-პიუს შკალით) მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკის მონაცემები არ არის.
მონტელუკასტის მაღალი დოზების დროს (მოზრდილებისთვის რეკომენდებულ დოზაზე 20-ჯერ და 60-ჯერ მეტი) ვლინდებოდა თეოფილინის კონცენტრაციის შემცირება სისხლის შრატში. რეკომენდებული დოზის დროს, 10 მგ ერთხელ დღე-ღამეში, მსგავსი ეფექტი არ გამოვლენილა.
გამოყენების ჩვენებები
– მსუბუქი და საშუალო ხარისხის პერსისტიული ბრონქული ასთმის დამატებითი მკურნალობა, როდესაც საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით სათანადო კონტროლი ვერ მიიღწევა, აგრეთვე ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტებით, საჭიროებისამებრ გამოყენებული, ბრონქული ასთმის სიმპტომების არასაკმარისი კლინიკური კონტროლის დროს; მოცემულ პაციენტებში პრეპარატი ასევე ახდენს სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების შემსუბუქებას;
– ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკა, როდესაც დაავადების ძირითადი კომპონენტი ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმია.
გამოყენების წესი და დოზები
ასთმის ან ასთმისა და თანმხლები სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე მოზრდილებისთვის და მოზარდებისთვის 15 წლის ასაკიდან რეკომენდებული დოზა შეადგენს 10 მგ-ს (1 ტაბლეტი) დღე-ღამეში, საღამოს.
ზოგადი რეკომენდაციები
პრეპარატის თერაპიული მოქმედება ბრონქული ასთმის კონტროლის მაჩვენებლებზე ვითარდება პირველი დღის განმავლობაში. ტაბლეტები მიიღება შიგნით საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.
პაციენტმა უნდა გააგრძელოს პრეპარატ კულენტოს მიღება როგორც ბრონქული ასთმის სიმპტომების კონტროლის მიღწევის პერიოდში, ასევე ბრონქული ასთმის გამწვავების პერიოდებში. პრეპარატ კულენტოს გამოყენება არ შეიძლება მონტელუკასტის შემცველ სხვა პრეპარატებთან ერთად.
ხანდაზმულ პირებში, პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, ასევე პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის დარღვევებით დოზის კორექცია არ არის საჭირო. ღვიძლის მძიმე ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტების შესახებ მონაცემები არ არის. პრეპარატის დოზირება ერთნაირია როგორც მამაკაცებისთვის, ასევე ქალებისთვის.
პრეპარატ კულენტოს დანიშვნა ბრონქული ასთმის სხვა სახის მკურნალობასთან ერთად
პრეპარატ კულენტოს დანიშვნა შესაძლებელია მკურნალობის უკვე არსებული კურსის დამატების სახით.
საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები
კულენტოს გამოყენება შესაძლებელია დამატებითი თერაპიის სახით მაშინ, როცა საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტებთან კომბინაციაში არ უზრუნველყოფენ დაავადების ადეკვატურ კლინიკურ კონტროლს პირველი დახმარების საშუალებების სახით.
არ შეიძლება პრეპარატ კულენტოს მკვეთრი ჩანაცვლება საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით.
უკუჩვენებები
– მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.
არასასურველი რეაქციები
მონტელუკასტის კლინიკური კვლევების ჩატარების დროს
– აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები (10 მგ) – ასთმის მქონე დაახლოებით 4000 მოზრდილში და მოზარდში 15 წლის ასაკიდან;
– აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები (10 მგ) – ასთმისა და სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე დაახლოებით 400 მოზრდილში და მოზარდში 15 წლის ასაკიდან;
– საღეჭი ტაბლეტები (5 მგ) – 6-დან 14 წლამდე ასაკის ასთმის მქონე დაახლოებით 1750 ბავშვში;
გამოვლენილი იყო შემდეგი არასასურველი რეაქციები:
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი – თავის ტკივილი;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი – ტკივილი მუცლის არეში.
არასასურველი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგი გზით: ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100, მაგრამ ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები: ძალიან ხშირი – ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები*.
სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრიდან: იშვიათი – მომატებული მიდრეკილება სისხლდენის მიმართ.
იმუნური სისტემის მხრიდან: არახშირი – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიის ჩათვლით; ძალიან იშვიათი – ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია.
ფსიქიკის დარღვევები: არახშირი – ძილის დარღვევები, კოშმარების ჩათვლით, უძილობა, სომნამბულიზმი, შფოთვა, აღგზნებული მდგომარეობა, აგრესიული ქცევისა და მტრული განწყობის ჩათვლით, დეპრესია, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა, გაღიზიანების, შფოთვის და ტრემორის ჩათვლით**; იშვიათი – ყურადღების დარღვევა, მეხსიერების გაუარესება; ძალიან იშვიათი – ჰალუცინაციები, დეზორიენტაცია, სუიციდური აზრები და სუიციდური ქცევისადმი მიდრეკილება.
ნერვული სისტემის მხრიდან: არახშირი – თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზია/ჰიპესთეზია, კრუნჩხვები.
გულის მხრიდან: იშვიათი – გულის ძგერის შეგრძნება.
სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრიდან: არახშირი – ცხვირიდან სისხლდენა; ძალიან იშვიათი – ჩერჯ-სტროსის სინდრომი, ფილტვის ეოზინოფილია.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან: ხშირი – დიარეა**, გულისრევა***, ღებინება***; არახშირი – პირის სიმშრალე, დისპეფსია.
ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრიდან: ხშირი – შრატისმიერი ტრანსამინაზების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა) დონის მომატება; ძალიან იშვიათი – ჰეპატიტი (მათ შორის ქოლესტაზური, ჰეპატოცელულური და ღვიძლის შერეული დაზიანება).
კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრიდან: ხშირი – გამონაყარი***; არახშირი – სისხლჩაქცევები, ჭინჭრის ციება, ქავილი; იშვიათი – ანგიოედემა; ძალიან იშვიათი – კვანძოვანი ან მულტიფორმული ერითემა.
ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრიდან: არახშირი – ართრალგია, მიალგია, კუნთების სპაზმების ჩათვლით.
თირკმლის და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: არახშირი – ბავშვებში ენურეზი.
საერთო დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: ხშირი – პირექსია***; არახშირი – ასთენია/დაღლა, შეუძლოდ ყოფნა, შეშუპება.
* კლინიკური კვლევების დროს, პაციენტებში რომლებიც იღებენ მონტელუკასტს, აგრეთვე პაციენტებში რომლებიც იღებენ პლაცებოს ამ არასასურველი მოვლენების შესახებ შეტყობინებულია სიხშირით “ძალიან ხშირი”.
** სიხშირის კატეგორია: იშვიათად.
*** კლინიკური კვლევების დროს, პაციენტებში რომლებიც იღებენ მონტელუკასტს, აგრეთვე პაციენტებში რომლებიც იღებენ პლაცებოს ამ არასასურველი მოვლენების შესახებ შეტყობინებულია სიხშირით “ხშირი”.
განსაკუთრებული მითითებები
საჭიროა პაციენტების გაფრთხილება იმასთან დაკავშირებით, რომ მონტელუკასტის შიგნით მიღება არ უნდა მოხდეს ასთმის მწვავე შეტევების სამკურნალოდ. ასეთ დროს მათ თან უნდა იქონიონ გადაუდებელი დახმარების ჩვეულებრივი საშუალება.
მწვავე შეტევის დროს საჭიროა ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო ბეტა-აგონისტის გამოყენება. თუ პაციენტი საჭიროებს ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო ბეტა-აგონისტის ჩვეულებრივზე უფრო დიდ რაოდენობას, საჭიროა ექიმთან დაუყოვნებელი მიმართვა.
არ შეიძლება პრეპარატ კულენტოს მკვეთრი ჩანაცვლება საინჰალაციო ან შიგნით მისაღები კორტიკოსტეროიდებით. არ არსებობს მონაცემები, რომლებიც მიუთითებს შიგნით მისაღები კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირების შესაძლებლობაზე მონტელუკასტთან ერთდროული გამოყენებისას.
იშვიათ შემთხვევებში, პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ასთმის საწინააღმდეგო საშუალებებს, მათ შორის მონტელუკასტს, შესაძლებელია დაფიქსირდეს სისტემური ეოზინოფილია, ზოგჯერ ვასკულიტის კლინიკურ გამოვლინებასთან ერთად (ჩერჯ-სტროსის სინდრომი), რომლის მკურნალობა ხდება სისტემური კორტიკოსტეროიდებით. ასეთი შემთხვევები ზოგჯერ დაკავშირებული იყო კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირებასთან ან მოხსნასთან. მიუხედავად იმისა, რომ ამ არასასურველი მოვლენების მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტებით თერაპიასთან არ ყოფილა დადგენილი, კულენტოს გამოყენების ფონზე კორტიკოსტეროიდების სისტემური დოზის შემცირებისას ექიმმა უნდა გაითვალისწინოს ეოზინოფილიის, ვასკულიტური გამონაყარის განვითარების, ფილტვისმიერი სიმპტომატიკის გაუარესების, გულის მხრიდან გართულებების და/ან ნეიროპათიის განვითარების რისკი. ასეთი სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პაციენტების განმეორებითი კვლევა და მათი მკურნალობის სქემის გადახედვა.
მონტელუკასტით მკურნალობა არ ცვლის ასპირინის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენების თავიდან აცილების საჭიროებას პაციენტებში ასპირინ-მგრძნობიარე ასთმით.
პაციენტებმა იშვიათი მემკვიდრული დაავადებებით, როგორიც არის გალაქტოზის აუტანლობა, ლაპის ლაქტაზის დეფიციტი ან გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბცია, არ უნდა მიიღონ მოცემული პრეპარატი.
ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
პრეპარატი კულენტო არ მოქმედებს ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. თუმცა, ზოგიერთ პაციენტში შესაძლებელია განვითარდეს ძილიანობა ან თავბრუსხვევა.
გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
ცხოველებზე ჩატარებული კვლევებით არ გამოვლენილა უარყოფითი ზემოქმედება ორსულობაზე ან ემბრიონულ/ფეტალურ განვითარებაზე. ორსულობასთან დაკავშირებული შეზღუდული მონაცემები არ მიუთითებენ პრეპარატ კულენტოს გამოყენების მიზეზ-შედეგობრივ კავშირზე განვითარების მანკებთან (როგორიც არის კიდურების დეფექტები), რომელთა შესახებაც მოწოდებულია იშვიათი შეტყობინებები პრეპარატის პოსტრეგისტრაციული გამოყენებისას.
კულენტოს გამოყენება ორსულობის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ უკიდურესი საჭიროებისას.
ვირთაგვებზე ჩატარებულ კვლევებში ნაჩვენები იყო, რომ მონტელუკასტი გამოიყოფა რძით. უცნობია, აღწევს თუ არა მონტელუკასტი ან მისი მეტაბოლიტები ქალის რძეში.
კულენტოს გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ უკიდურესი საჭიროებისას.
გამოყენება პედიატრიაში
პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის დადგენილი.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
კულენტოს დანიშვნა შესაძლებელია სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც ტრადიციულად გამოიყენება ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკისთვის და ხანგრძლივი მკურნალობისთვის.
მონტელუკასტის რეკომენდებული კლინიკური დოზა არ ახდენდა კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს შემდეგი პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, პრედნიზოლონი, შიგნით მისაღები ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები (ეთინილესტრადიოლი/ნორეთინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.
მონტელუკასტის კონცენტრაციის ფართი მრუდის ქვეშ სისხლის შრატში (AUC) მცირდებოდა დაახლოებით 40%-ით პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებდნენ ფენობარბიტალს. რადგან მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება CYP ЗА4, 2С8 და 2С9 მეშვეობით, საჭიროა სიფრთხილის ზომების დაცვა, განსაკუთრებით ბავშვებში, მონტელუკასტის და CYPЗА4, 2С8 და 2С9 ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენებისას, როგორიც არის ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი.
in vitro კვლევებმა აჩვენეს, რომ მონტელუკასტი არის CYP2С8 მძლავრი ინჰიბიტორი. თუმცა, წამლისმიერი ურთიერთქმედების კლინიკური კვლევების მონაცემებს მონტელუკასტის და როზიგლიტაზონის (მარკერული სუბსტრატი, რეპრეზენტატულია პრეპარატებისთვის, რომლებიც უპირატესად მეტაბოლიზდებიან CYP 2С8 მეშვეობით) გამოყენებით აჩვენეს, რომ მონტელუკასტი არ აინჰიბირებს CYP 2С8 in vivo. შესაბამისად, მონტელუკასტი არ მოქმედებს მნიშვნელოვნად ისეთი პრეპარატების მეტაბოლიზმზე, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან მოცემული ფერმენტით (მაგალითად, პაკლიტაქსელი, როზიგლიტაზონი და რეპაგლინიდი).
in vitro კვლევებმა აჩვენეს, რომ მონტელუკასტი არის CYP2С8 და, მცირე ხარისხით, 2С9 და ЗА4 სუბსტრატი. მონტელუკასტის და ჰემფიბროზილის (CYP 2C8 და 2С9 ინჰიბიტორი) ურთიერთქმედების კლინიკურ კვლევებში ჰემფიბროზილი ზრდიდა მონტელუკასტის სისტემურ ექსპოზიციას 4,4-ჯერ.
მონტელუკასტის დოზის სტანდარტული კორექცია ჰემფიბროზილთან ან CYP 2C8 სხვა ძლიერ ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას არ არის საჭირო, თუმცა ექიმი უნდა ფლობდეს ინფორმაციას არასასურველი რეაქციების სიხშირის პოტენციურ მატებასთან დაკავშირებით.
in vitro კვლევების შედეგების საფუძველზე არ არის მოსალოდნელი კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება CYP2С8 ნაკლებად მძლავრ ინჰიბიტორებთან (მაგალითად, ტრიმეტოპრიმი). მონტელუკასტის და იტრაკონაზოლის, CYP ЗА4 მძლავრი ინჰიბიტორის, ერთდროული გამოყენება არ იწვევდა მონტელუკასტის სისტემური ექსპოზიციის მნიშვნელოვან მატებას.
ჭარბი დოზირება
პრეპარატის ჭარბი დოზირების მკურნალობის თაობაზე სპეციალური ინფორმაცია არ არის.
ქრონიკული ბრონქული ასთმის კვლევების დროს მონტელუკასტი ინიშნებოდა დღე-ღამეში 200 მგ-მდე დოზით მოზრდილ პაციენტებში 22 კვირის განმავლობაში, ხანმოკლე კვლევებში – დღე-ღამეში 900 მგ-მდე დაახლოებით 1 კვირის განმავლობაში, ამასთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი რეაქციები არ გამოვლენილა.
ყველაზე ხშირად აღინიშნებოდა არასასურველი რეაქციები, რომლებიც შეესაბამებოდნენ პრეპარატ კულენტოს უსაფრთხოების პროფილს და მოიცავდნენ მუცლის ტკივილს, ძილიანობას, წყურვილს, თავის ტკივილს, ღებინებას და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტივობას.
უცნობია, გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი პერიტონეული დიალიზით ან ჰემოდიალიზით.
გამოშვების ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
7 ტაბლეტი ბლისტერში.
4 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება ნესტისგან და შუქისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.
წარმოებულია
“ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან ვე ტიჯ. ა.შ.”-ს მიერ, თურქეთი
(15 თემუზ მახ. ჯამი იოლუ ჯად. #50 გიუნეშლი ბაგჯილარ / სტამბოლი)
“World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.”, Turkey
(15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No:50 Güneşli Bağcılar / İstanbul).
