საერთაშორისო დასახელება:
CYPROTERONE
მწარმოებელი: SCHERING AG, გერმანია
მოქმედი ნივთიერება:
ციპროტერონი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიანდროგენული საშუალება.
ტაბლეტები: შეფუთვაში 15 ც.
1 ტაბ.
ციპროტერონის აცეტატი ......... 10 მგ
ტაბლეტები: შეფუთვაში 2 და 5 ც.
1 ტაბ.
ციპროტერონის აცეტატი .......... 50 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზის მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი 25000, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის მიკრონიზირებული დიოქსიდი (აეროსილი).
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ციპროტერონის აცეტატს გააჩნია ანტიანდროგენული, გესტაგენური და ანტიგონადოტოროპული მოქმედება.
ციპროტერონის აცეტატი კონკურენტული მექანიზმით თრგუნავს ანდროგენების მოქმედებას მათ სამიზნე-ორგანოებზე, ასევე გააჩნია ცენტრალური ანტიგონადოტროპული მოქმედება, რაც იწვევს სათესლეებში ტესტოსტერონის სინთეზისა და სისხლის შრატში მისი შემცველობის დაქვეითებას.
მამაკაცებში, ციპროტერონ აცეტატის გამოყენებისას აღინიშნება სქესობრივი ლტოლვის, პოტენციისა და სათესლეების ფუნქციის დათრგუნვა. ეს ეფექტები სრულიად შექცევადია და გაივლის მკურნალობის დასრულების შემდეგ.
ფარმაკოკინეტკა:
ციპროტერონ აცეტატი პერორალურად მიღების შემდეგ მთლიანად შეიწოვება და სისხლის შრატში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს საშუალოდ 2.8 ±1.1-სთ-ში. ის თითქმის მთლიანად პლაზმის ცილებთან (უპირატესად ალბუმინთან) შეკავშირდება - დაახლოებით 96%-ს. ცილებთან არასპეციფიკური კავშირის გამო, სასქესო ჰორმონების შემაკავშირებელი გლობულინების კონცენტრაციის ცვლილება არ მოქმედებს ციპროტერონის ფარმაკოკინეტიკაზე. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 43.9 საათს. ციპროტერონის აცეტატის საერთო კლირენსი შეადგენს 3.5-1.5 მლ/წთ/კგ. განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში, გამოიყოფა ძირითადად მეტაბოლიტების სახით ნაღველთან და შარდთან ერთად შეფარდებით 3:7, ნაწილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით ნაღველთან ერთად.
ჩვენებები:
ტაბლეტებისათვის, რომლებიც შეიცავენ 50 მგ ციპროტერონ აცეტატს.
მამაკაცებში:
- ანტიანდროგენული ეფექტისათვის წინამდებარე ჯირკვლის არაოპერაბელური სიმსივნის სამკურნალოდ. ასევე ანდროკური გამოიყენება წინამდებარე ჯირკვლის ოპერაბელური კარცინომით დაავადებულ პაციენტებში. გონადოტროპინ-რინიზინგ ჰორმონის აგონისტებით მკურნალობის საწყის პერიოდში, ასევე წინამდებარე ჯირკვლის არაოპერაბელური კარცინომით დაავადებულ პაციენტებში, რათა თავიდან ავიცილოთ თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქოვანი შრის ანდროგენების ზემოქმედება;
- მომატებული სქესობრივი ლტოლვა სექსუალური გადახრების დროს.
ქალებში:
- საშუალო და მძიმე ხარისხის ანდროგენიზაციისას:
- სახისა და სხეულის ჭარბთმიანობა (მძიმე ხარისხის ჰირსუტიზმი);
- თავის მიდამოდან თმის ცვენა გამელოტებამდე (მძიმე ანდროგენული ალოპეცია);
- მძიმე ხარისხის აკნე და სებორეა.
ტაბლეტებისათვის, რომლებიც შეიცავენ 10 მგ ციპროტერონ აცეტატს.
ქალებში:
საშუალო და მძიმე ხარისხის ანდროგენიზაციისას:
- სახისა და სხეულის ჭარბთმიანობა (საშუალო ხარისხის ჰირსუტიზმი);
- თავის მიდამოდან თმის ცვენა გამელოტებამდე (საშუალო ანდროგენული ალოპეცია);
- საშუალო ხარისხის აკნე და სებორეა.
მიღების წესები და დოზირება:
ტაბლეტი ინიშნება ჭამის შემდეგ მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად.
მამაკაცებში
წინამდებარე ჯირკვლის არაოპერაბელური კიბოს ანტიანდროგენული თერაპია: 200-300 მგ დღეში (2 ტაბლეტი 2-3ჯერ) ყოველდღიურად, ხანგრძლივად.
გონადოდროპინ-რილიზინგ ჰორმონის აგონისტებით მკურნალობისას ანდროგენების დონის მომატების შემცირების მიზნით: პირველი 5-7 დღის განმავლობაში ატარებენ მონოთერაპიას ანდროკურით 200 მგ დღეში (2 ტაბლეტი დღეში 2-ჯერ), რის შემდეგაც 3-4 კვირის განმავლობაში აგრძელებენ ანდროკურის მიღებას იგივე დოზით, გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის აგონისტთან შერწყმით მწარმოებლის მიერ რეკომენდებული დოზით.
"ალების" კუპირებისათვის იმ პირებში, რომლებიც ღებულობენ გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის აგონისტებს ან პაციენტებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ ორქიექტომია: ანდროკურს უნიშნავენ 5-150 მგ დღეში (1 ტაბლეტი ან 1 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ), აუცილებლობის შემთხვევაში დოზის შემდგომი თანდათანობითი გაზრდით 300 მგ-მდე (2 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ).
მომატებული სქესობრივი ლტოლვისა და სექსუალური გადახრების დროს: როგორც წესი მკურნალობის კურსის დასაწყისში ღებულობენ დღეში 100 მგ-ს (1 ტაბლეტი დღეში 2-ჯერ). აუცილებლობის შემთხვევაში ხანმოკლე პერიოდით შეიძლება ამ დოზის 200 მგ-მდე (2 ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში) ან დროებით 300 მგ-მდე (2 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ) გაზრდა. თერაპიული ეფექტის მიღწევის შემედგ საჭიროა ამ დოზის მინიმალურად ეფექტურ დოზამდე დაწევის მცდელობა. მრავალ შემთხვევაში საკმარისია დღეში 50 მგ (1/2 ტაბლეტი დღეში 2-ჯერ).
შემანარჩუნებელი დოზის შერჩევის ან პრეპარატის მოხსნისას საჭიროა დოზის თანდათანობით შემცირება. ამ მიზნით სადღეღამისო დოზას ამცირებენ ერთი ან უმჯობესია ნახევარი ტაბლეტით რამდენიმე კვირიანი ინტერვალით. თერაპიული ეფექტის გასამყარებლად საჭიროა ანდროკურის მიღება ხანგრძლივი დროის პერიოდის განმავლობაში, შეძლებისდაგვარად მკურნალობის ფსიქოთერაპიული მეთოდების პარალელური გამოყენებით.
ქალებში
ანდროგენიზაციის დროს ინიშნება ანტიანდროგენული ეფექტის მქონე ორალურ კონტრაცეპტივებთან (დიანე-35) ერთად.
საშუალო ხარისხის ანდროგენიზაცისას გამოიყენება ტაბლეტები, რომლებიც შეიცავენ 10 მგ ციპროტერონის აცეტატსციკლის პირველიდან მე-15 დღის ჩათვლით 10 მგ/დღეში დოზით.
მძიმე ხარისხის ანდროგენიზაციისას გამოიყენება ტაბლეტები, რომლებიც შეიცავენ 10 მგ, ციპროტერონის აცეტატსციკლისპირველიდან მე-10 დღის ჩათვლით.
მკურნალობის ხანგრძლივობას ადგენს ექიმი ანდროგენიზაციის ხარისხისა და სიმძიმის, აგრეთვე მკურნალობის შედეგების გათვალისწინებით.
გვერდითი მოვლენები:
მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს მუცლის ტკივილს, გულისრევას, ადვილად დაღლას, კანის სიმშრალეს, აპათიას, გუნება-განწყობის ცვალებადობას, ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითებას.
იშვიათად: ალერგიული რეაქციები, სხეულის მასის ცვლილება მამაკაცებში - გინეკომასტია და სპერმატოგენეზის დათრგუნვა, სქესობრივი ლტოლვისა და პოტენციის შექცევადი დათრგუნვა; მამაკაცებში ანდროგენების ხანგრძლივი დათრგუნვისას შეიძლება განვითარდეს ოსტეოპოროზი.
ერთეულ შემთხვევებში: მაღალი დოზების გამოყენებისას შეიმჩნევა ჰაერის უკმარისობის შეგრძნება და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.
უკუჩვენებები:
- ჰიპერმგრძნობელობა ციპროტერონზე ან პრეპარატის სხვა შემადგენლებზე;
- ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით მიმდინარე ღვიძლის დაავადებები აწმყოში (მათ შორის დუბინ-ჯონსონის სინდომი, როტორის სინდრომი). ღვიძლის სიმსივნეები ამჟამად ან ანამნეზში (წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნის დროს ღვიძლის მეტასტაზური დაზიანების გამოკლებით);
- კახექსია (წინამდებარე ჯირკვლის კიბოთი გამოწვეულის გამოკლებით);
- მძიმე ქრონიკული დეპრესია;
- თრომბოზი და თრომბოემბოლია.
განსაკუთრებული მითითებები:
სიფრთხილით გამოიყენება: ანამნეზში თრომბოემბოლიური პროცესების არსებობისას; ანგიოპათიებით მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტისას; ნამგლისებრი ანემიის დროს.
არსებობს მონაცემები ციპროტერონის ღვიძლზე პირდაპირი დოზადამოკიდებული ტოქსიკური ზემოქმედების (სიყვითლის, ჰეპატიტის და ღვიძლის უკმარისობის განვითარება) შესახებ პრეპარატის გამოყენებისას სადღეღამისო დოზით 200-300 მგ. ძირითადად ჰეპატოტოქსიკურობა ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან რამდენიმე თვის შემდეგ.
მკურნალობის დროს აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის პერიოდული კონტროლი. ჰეპატოტოკსიკურობის ნიშნების გამოვლენისას პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.
ანდროკურის ნეგატიური გავლენა ფერტილობაზე, მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ აღნიშნული არ არის.
პრეპარატის მიღება საბოლოო სქესობრივ მომწიფებამდე არ შეიძლება, რადგანაც გამორიცხული არ არის სიმაღლეში ზრდაზე და ასევე ჯერ კიდევ არასტაბილურ ენდოკრინულ სისტემაზე არასასურველი გავლენა.
პაციენტებში გაძლიერებული სქესობრივი ლტოლვით ანდროკურის თერაპიული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს ალკოჰოლის მიღებისას. ანდროკურით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ავტომობილის მართვისას, ასევე პოტენციურად სახიფათო სხვა ქმედებისას, რომლებიც მოითხოვენ მომატებული კონცენტრაციისა და სწრაფ ფსიქო-მოტორულ რეაქციებს.
ჭარბი დოზირება:
ციპროტერონის აცეტატი შეიძლება ჩაითვალოს პრაქტიკულად არატოქსიკურ ნივთიერებად. მწვავე ინტოქსიკაციის რისკი, მრავალჯერადი თერაპიული დოზის ერთდროული მიღებით ნაკლებშესაძლებელია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ციპროტერონის ანტიანდროგენული მოქმედება ძლიერდება მისი გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის აგონისტებთან კომბინირებისას. ციპროტერონის მოქმედებით მცირდება გონადროტროპინ-რილიზნგ ჰორმონის აგონისტებით გამოწვეული ტესტოსტერონის საწყისი გამომუშავების მომატება.
შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში შეიძლება საჭირო გახდეს პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებებისა და ინსულინის დოზების კორექცია.
შენახვის პირობები და ვადა:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
