ფარმაკოლოგიური თვისებები
იგი მიეკუთვნება ბეტა1-ადრენობლოკატორების ჯგუფს. ხასიათდება ანტიჰიპერტენზული, ანტიანგინალური და ანტიარითმული მოქმედებებით.
ატენოლოლი სელექტურად აბლოკირებს ბეტა1-ადრენობლოკატორებს, იგი ამცირებს სინუსური კვანძის ავტომატიზმს, გულის შეკუმშვის ძალას და მიოკარდის ჟანგბადზე მოთხოვნილებას. ამავე დროს, ქვეითდება გულისცემის სიხშირე და ხანგრძლივდება ატრიოვენტრიკულური და პარკუჭშიდა გამტარებლობა.
ჰემატოენცეფალურ ბარიერს გაივლის პრეპარატის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი. სხვა ბეტა-ბლოკატორების მსგავსად, მისი მოქმედების ზუსტი მექანიზმი ჰიპერტენზიის მკურნალობის დროს უცნობია.
ატენოლოლი, არასელექტურ ბეტა-ადრენობლოკატორებთან შედარებით, საშუალო თერაპიულ დოზებში ნაკლებად მოქმედებს ბრონქების გლუვი კუნთების ტონუსზე.
ფარმაკოკინეტიკა
ატენოლოლი კარგად აბსორბირდება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან. ღვიძლში იგი არ განიცდის მნიშვნელოვან მეტაბოლიზმს.
სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციები აღინიშნება 2-4 სთ-ის შემდეგ მისი მიღებიდან. თერაპიულ დოზებში ატენოლოლის მოქმედება გრძელდება დაახლოებით 24 სთ-ის განმავლობაში.
ორგანიზმიდან იგი გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით. პრეპარატის ნახევრადდაშლის პერიოდი სისხლის პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 6 სთ-ის.
ატენოლოლის კონცენტრაცია თავის ტვინის ქსოვილში დაბალია, რაც დაკავშირებულია მისი მოლეკულის ჰიდროფილურ თვისებებთან. სისხლის პლაზმის პროტეინებთან მისი კავშირი შეადგენს დაახლოებით 5%-ს.
ჩვენებები
- არტერიული ჰიპერტონია;
- სტენოკარდიული შეტევების პროფილაქტიკა (დაძაბვის სტენოკარდი);
- სინუსური ტაქიკარდია;
- სუპრავენტრიკულური და პარკუჭოვანი არითმიები.
დოზირების რეჟიმი
- ჰიპერტენზია: ენიშნებათ 50-100 მგ ერთ ან ორ მიღებაზე დღეში.
მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან მხოლოდ 1-2 კვირის შემდეგ. იმ შემთხვევაში, როდესაც საჭირო ხდება არტერიული წნევის უფრო ძლიერი დაქვეითება, სასურველია ჰიპოტენზიური დამწევი პრეპარატების გამოყენება, მაგ. დიურეზული საშუალებების (ან მათთან კომბინაცია).
- სტენოკარდია: 50-100 მგ ერთ ან ორ მიღებაზე, იშვიათად 200 მგ-მდე დღეში.
შესაძლებელია პრეპარატის გამოყენება ნიტრატებთან, კალციუმის ანტაგონისტებთან ერთად (დიჰიდროპირიდინის ჯგუფის).
გვერდითი მოვლენები
იშვიათად - ცივი კიდურების შეგრძნება, კუნთების სისუსტე, ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევა, ძილის დარღვევა, კანზე გამონაყარი, კონიუნქტივის სიმშრალე, რომელიც განსაკუთრებულ პრობლემებს უქმნის კონტაქტური ლინზების მატარებელ პაციენტებს.
უკუჩვენებები
* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მასში შემავალი ინგრედიენტების მიმართ;
* გულის მწვავე და გამოხატული ქრონიკული უკმარისობა, II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა და ბრონქული ასთმა. პრეპარატის მიღება ეკრძალებათ ბავშვებს.
ორსულობა და ლაქტაცია
რადგან ატენოლოლი გაივლის პლაცენტალურ ბარიერს, ორსულობის დროს მისი გამოყენება აბსოლუტური სასიცოცხლო ჩვენების გარდა რეკომენდებული არ არის.
ატენოლოლი ექსკრეტირდება დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები
- ატენოლოლი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ ხანდაზმულ და თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პირებს. თირკმელების უკმარისობის დროს, როდესაც კრეატინინის კლირენსი 35 მლ/წთ/1.73 კვ.მ.-ზე უფრო მაღალია, პრეპარატის მნიშვნელოვან დაგროვებას ადგილი არა აქვს (ნორმალური მაჩვენებელი შეადგენს 100-150 მლ/წთ/1.73კვ.მ.) პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით 15-35 მლ/წთ/1.73 კვ.მ. (ე.ი. შრატში კრეატინინის მაჩვენებლით 300-600 μმოლი) რეკომენდებულია 50 მგ ან 100 მგ ატენოლოლის მიღება 2-ჯერ დღეში. პაციენტებში, რომელთა კრეატინინის კლირენსი 15 მლ/წთ/1.73 კვ.მ.-ზე ნაკლებია (ე.ი. შრატში კრეატინინის კონცენტრაცია 600μ-მოლ-ზე მეტია, რეკომენდებულია 2 დღეში ერთხელ 50 მგ ატენოლოლის მიღება.
- ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებს შიგნით მისაღებად ენიშნებათ 50 მგ ატენოლოლი სტაციონარის პირობებში ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ვინაიდან ამ დროს შესაძლებელია სისხლის წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითება.
- შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში ატენოლოლის მიღების დროს საჭიროა სისტემატური კონტროლი, რადგან იგი ხელს უწყობს ჰიპოგლიკემიური საშუალებების ეფექტის პოტენცირებას და ამავე დროს შეუძლია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები, როგორიცაა ტაქიკარდია, კანკალი და ოფლიანობა. ატენოლოლით მკურნალობის დროს საჭიროა სისხლში შაქრის რაოდენობის სისტემატური მონიტორინგი.
- პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება სასუნთქი სისტემის ქრონიკული დაავადების დროს. ბრონქული ასთმით დაავადებულ პირებში პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობის პროცესში ადგილი აქვს სუნთქვის გაძნელებას, რომლის თავიდან აცილება შეიძლება ბრონქების გამაფართოვებელი საშუალებების გამოყენებით (მაგ. სალბუტამოლი, იზოპრენალინი).
- გულის იშემიური დაავადებით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატით მკურნალობის სწრაფად შეწყვეტა რეკომენდებული არ არის, ვინაიდან ამ დროს შესაძლებელია იშემიური ტკივილების ინტენსივობის მომატება, ან მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის განვითარება.
- სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში ქვედა კიდურების ოკლუზიური დაავადებებით, რადგან ამ დროს არსებობს დაავადების გართულების საშიშროება; აგრეთვე სტენოკარდიით დაავადებულ პირებში, რომლის დროსაც არსებობს კორონაროსპაზმის განვითარების საშიშროება.
ჭარბი დოზირება
დოზის მწვავე გადაჭარბება (ბავშვის მიერ პრეპარატის შემთხვევით მიღება, ან მისი მაღალი დოზებით მიღება) ვლინდება მკვეთრად გამოხატული ბრადიკარდიით.
მკურნალობა: 1-2 მგ ატროპინის ვენაში ინექცია. გადაუდებელ შემთხვევებში საჭიროა ვენაში ერთჯერადად 10 მგ გლუკაგონის შეყვანა. პაციენტის რეაქციის მიხედვით შესაძლებელია ინექციის განმეორება, ან გლუკაგონის 1-10 მგ/სთ ვენაში ინფუზია. გლუკაგონზე ან მასზე რეაქციის არ არსებობის შემთხვევაში იყენებენ სიმპათიკური ნერვული სისტემის აღგზნები საშუალების დობუტამინის ვენაში ინფუზიას 2.5-10 μგ/კგ/წთ-ში, ან პრენალტეროლის შემდგომ ინფუზიას ვენაში 5 მგ/სთ-ში.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
რეზერპინის, ალფა-მეთილდოფას, გუანფაცინის და საგულე გლიკოზიდების ატენოლოლთან კომბინაციით ადგილი აქვს მკვეთრად გამოხატულ ბრადიკარდიას და უარყოფით ქრონოტროპულ ეფექტს.
კალციუმის ბლოკატორებთან, კერძოდ ვერაპამილთან ატენოლოლის კომბინაციით, შესაძლებელია გულის გაჩერება, განსაკუთრებით გულის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში. განსაკუთრებული სიფრხილით ენიშნებათ ატენოლოლი და I ჯგუფის ანტიარითმული პრეპარატები, მაგ. როგორიცაა დიზოპირამიდი, ჰიპოტენზიის, ბრადიკარდიის და არითმიის თავიდან აცილების მიზნით.
ანესთეზია: სიფრთხილეა საჭირო ისეთი საანესთეზიო საშუალებების გამოყენების დროს, როგორიცაა: ეთილის ეთერი, ციკლოპროპანი ან ტრიქლორეთილენი. ვეგეტატური ნერვული სისტემის პარასიმპათიკური ტონუსის გაძლიერებისას საჭიროა 1-2 მგ ატროპინის ვენაში ინექცია.
ატენოლოლი, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში იწვევს დაღლილობის შეგრძნებას და თავბრუსხვევას, ამიტომ პაციენტებს, პრეპარატის მიღების პერიოდში ეკრძალებათ ავტომობილის მართვა და იმ სამუშაოების შესრულება, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცეტრაციას.
