საერთაშორისო დასახელება:
ACECLOFENAC
მწარმოებელი: აჯანტა ფარმა ლიმიტედი; ინდოეთი
მოქმედი ნივთიერება: აცეკლოფენაკი
კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი; ანალგეტიკი
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
თითოეული აპკით შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აცეკლოფენაკი ბფ ............... 100 მგ
კლინიკური ფარმაკოლოგია:
მოქმედების მექანიზმი
აცეკლოფენაკი წარმოადგენს არასტეროიდულ პრეპარატს (ასაპ) რომელსაც გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო და ანალგეზიური თვისებები.
აცეკლოფენაკის მოქმედების მექანიზმი მნიშვნელოვნად არის დამოკიდებული პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებაზე. აცეკლოფენაკი წარმოადგენს ფერმეტ ციკლოოქსიგენაზის მძლავრ ინჰიბიტორს, რომელიც ჩართულია პროსტაგლანდინების სინთეზში.
ფარმაკოკინეტიკა:
აცეკლოფენაკი
ორალური მიღების შემდეგ აცეკლოფენაკი სწარფად და სრულად შეიწოვება შეუცვლელი პრეპარატის სახით პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა მისი მიღებიდან დაახლოებით 1,25-3 საათში. აცეკლოფენაკი აღწევს სინოვიურ სითხეში, სადაც პლაზმაში მისი კონცენტრაცია აღწვს დაახლოებით 57%-ს. დისტრუბციის მოცულობა აღწევს დაახლოებით 25 ლ-ს.
საშუალო პლაზმა ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის დაახლოებით 4 საათი. აცელკოფენაკი არის მაღალი ხარისხით პროტეინ-დაკავშირებული (>99.%). აცეკლოფენაკი ცირკულირებს უპირატესად შეუცვლელი პრეპარატის სახით. 4-ჰიდროქსიაცეკლოფენაკი არის ის ძირითადი მეტაბოლიტი რომელიც აღმოჩენილია პლაზმაში. მიღებული დოზის დაახლოებით 2/3 გამოიყოფა შარდში, უპირატესად ჰიდროქსიმეტაბოლიტების სახით. აცეკლოფენაკის ფარმაკოკინეტიკის არანაირი ცვლილებები არ გამოვლენილა ხანდაზმულებში.
ჩვენებები:
აქტინაკი ნაჩვენებია ოსტეოპოროზის, რევმატოიდული ართრიტის და მანკილოზებელი სპონდილოზების დროს ტკივილის და ანთებითი პროცესების მოსახსნელად.
დოზირება და მიღების წესები:
აცეკლოფენაკის ჩვეულებრივი დოზა არის 100 მგ დღეში ორჯერ ორალურად. ერთი ტაბლეტი დილით, ერთი - საღამოს.
არ არსებობს კლინიკური მონაცემები იმის შესახებ, რომ აცეკლოფენაკი საჭიროებს დოზის რეგულირებას თირკმლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევის მქონე პაციენტებში, თუმცა ისევე როგორც სხვა ასაპ-ების შემთხვევაში საჭიროებს სიფრთხილის გამოჩენას. არსებობს გარკვეული მონაცემები იმის შესახებ, რომ აცეკლოფენაკის დოზა უნდა შემცირდეს პაციენტებში, რომელბსაც აღენიშნებათ ღვიძლის უკმარისობა და რეკომენდრებულია დღიური დოზის დაყვანა 100 მგ-მდე.
აცეკლოფენაკის ტაბლეტები იყლაპება მთლიანად წყლის საკმარის რაოდენობასთან ერთად. როდესაც აცეკლოფენაკი მისცეს მშიერ და გამოკვებილ ჯანსაღ მოხალისეებს, ამან ზეგავლენა მოახდინა მხოლოდ აბსორბციის მაჩვენებლზე და არა მოცულობაზე და ამიტომ აცეკლოფენაკის მიღება უნდა მოხდეს საკვებთან ერთად.
უკუჩვენებები:
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების დანიშვნა არ შეიძლება იმ პაცეინტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ აქტიური ან საეჭვო პეპტიკური წყლული ან გასტრო-ინტესტინალური სისხლდენა.
არ შეიძლება აქტინაკის დანიშვნა იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ზომიერი ან მწვავე უკმარისობა.
არ შეიძლება აქტინაკის დანიშვნა ორსულობის პერიოდში, თუ არ არსებობს ამის აუცილებელი ჩვენება. გამოყენებული უნდა იქნას ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა.
არ შეიძლება მისი დანიშვნა იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მომატებული მგრძნობელობა აცეკლოფენაკის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.
პაციენტებში, რომლებშიც მსგავსი მოქმედების ნივთიერებები (მაგალითად ასპირინი ან სხვა ასაპ-ები) აძლიერებენ ასთმის შეტევებს, ბრონქოსპაზმს, მწვავე რინიტებს ან ურტიკარიას, ან თუ პაციენტები არიან მგრძნობიარე ამ პრეპარატების მიმართ.
სიფრთხილის ზომები:
• აქტინაკის შეყვანა სიფრთხილით და რეგულარული მონიტორინგის ქვეშ უნდა მოხდეს იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გასტრო-ინტესტინალური დაავადება ან კიდევ ანამნეზში აღენიშნებათ გასტროინტესტინალური წყლულები წყლულოვანი კოლიტებით ან კრონის დაავადებით, ჰემორაგიული დიათეზები ან ჰემატოლოგიური დარღვევები.
• გასტროინტესტინალურ სისხლდენას ან წყლულოვან პერფორაციას, სისხლიან ღებინებას და მელენას გაცილებით სერიოზული შედეგები აქვთ ხანდაზმულებში. ისინი შეიძლება გამოვლინდეს მკურნალობის ნებისმიერ ეტაპზე, გამაფრთხილებელი სიმპტომებით ან მათ გარეშე ან წინასწარი ანამნეზის გარეშე. იშვიათ შემთხვევებში, როდესაც გასტროინტესტინალური სისხლდენა ან წყლულები ვლინდება იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ აცეკლოფენაკს, პრეპარატი უნდა მოიხსნას. საჭიროა რეგულარული მონიტორინგი იმ პაციენტებშიც, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის მწავავე დარღვევები.
• აცეკლოფენაკი სიფრთხილით ინიშნება ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლის, ღვიძლის ან კარდიოვასკულარული დარღვევებით და მათში, რომელბიც იღებენ სხვა მედიკამენტებს. გამოყენებული უნდა იქნას ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა და რეგულარულად უნდა გაკონტროლდეს თირკმლის ფუნქცია.
• ისევე როგორც სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარტების შემთხვევაში, შეიძლება გამოვლინდეს ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ანაფილაქსიური/ანაფილაქტოიდური რეაქციები, პრეპარატის წინასწარი ზემოქმედების გარეშე.
• გათვალისწინებული უნდა იქნას თირკმლის სისხლის მიდინებაში პროსტაგლანდინების მნიშვნელობა იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ კარდიალური და რენალური ფუნქციის დარღვევა., ან მათში, რომლებიც მკურნალობენ შარდმდენებით ან იმყოფებან მნიშვნელოვანი ქირურგიული ოპერაციის შემდგომ გამოჯანსაღების ფაზაში. თირკმლის ფუნქციაზე ზეგავლენა ჩვეულებრივ არის შექცევადი აცეკლოფენაკის მოხსნისთანავე.
• სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ კოაგულაციური დეფექტები ან ღვიძლის დისფუნქცია.
• ხანგრძლივი მკურნალობისას უნდა გაკონტროლდეს თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციები და სისხლის ანალიზი. მუდმივად მზარდი ღვიძლის ფერმენტების დონეები საჭიროებენ აცეკლოფენაკის მოხსნას.
ორსულები:
• პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდირებული ორსულებში.
ლაქტაცია:
• პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდირებული ლაქტაციის პერიოდში.
პედიატრიული გამოყენება:
• არ არსებობს კლინიკური მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ ბავშვებში.
სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:
აქტინაკის კლასის სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება მსგავსია სხვა აასპ-ებისა.
• აცეკლოფეანკმა შეიძლება გაზარდოს ლითიუმის, დიგოქსინის და მეთოტრექსატის პლაზმური კონცენტარციები, ზრდის ანტიკოაგულანტების აქტივობას, თრგუნავს შარდმდენების აქტივობას, აძლიერებს ციკლოსპორონის ნეფროტოქსიურობას და ქინოლინურ ანტიბიოტიკებთან ერთად მიღებისას ფორსირებას (აძლერებს) უკეთბს კონვულსიებს.
• კალიუმდამზოგველ შარდმდენებთან ერთად მიღებისას უნდა გაკონტროლდეს შრატის კალიუმი.
• გარდა ამისა, შეიძლება განვითარდეს ჰიპო– და ჰიპერგლიკემია აცეკლოფენაკისა და დიაბეტის საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროული მიღებისას, თუმცა მონაცემები ამის შესახებ არის ძალიან იშვიათი. აცეკლოფენაკის და სხვა აასპ-ების ან კორტიკოსტეროდების ერთდროული მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტების გაზრდა.
• სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო თუ ხდება ანთების საწინააღმდეგო არასტეოიდული პრეპარტების და მეტოტრექსანის მიღება 2-4 საათის შუალედით, იმდენად რამდენადაც აასპ-ბმა შეიძლება გაზარდოს მეტოტრექსატის პლაზმა დონეები, რაც საბოლოოდ იწვევს მომატებულ ტოქსიურობას.
პრეპარატის ზეგავლენა ავტომანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე:
პაციენტები, რომლებსაც აწუხებთ თავბრუსხვევა, ვერტიგო ან ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა სახის დარღვევები აასპ-ების მიღებისას, უნდა მოერიდონ ავტომანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვას.
გვერდითი ეფექტები:
აცეკლოფენაკი
აცეკლოფენაკი კარგად გადაიტანება იმ უმთავრესი გვერდითი ეფექტებით, რომლებიც არის უმნიშვნელო და შექცევადი და ძირითადად აზიანებენ კუჭ-ნაწლავის სისტემას.
ყველაზე ხშირ ეფექტებს მიეკუთვნება დისპეფსია და აბდომინალური ტკივილი (>5% შეთხვევა). აცეკლოფენაკის მიღების შემთხვევაში აღწერილი იქნა თავბრუსხვევა, ვერტიგო, ქავილი, გამონაყარი და დერმატიტები მაგრამ ამ შემთხვევების მაჩვენებელი არის დაბალი (
შენახვის პირობები:
ინახება 30°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.
ინახება ბავშვებისგან მიუწვდომელ ადგილას.
