აქტოსი – ACTOS – АКТОС

საერთაშორისო დასახელება:

PIOGLITAZONE

მწარმოებელი: ELI LILLY,აშშ

მოქმედი ნივთიერება: პიოგლიტაზონის ჰიდროქლორიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰიპოგლიკემიური საშუალება.

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: ფლაკონში 7 და 30 ც.

1 ტაბ.

პიოგლიტაზონის ჰიდროქლორიდი ........       15 მგ

1 ტაბ.

პიოგლიტაზონის ჰიდროქლორიდი .......       30 მგ

1 ტაბ.

პიოგლიტაზონის ჰიდროქლორიდი .......       45 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზას, მონოჰიდრატი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, კარბოქსიცელულოზა და მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

იგი თიაზოლიდინდიონის ჯგუფის პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატია, რომლის მოქმედების მექანიზმი დამოკიდებულია ინსულინის სეკრეციის სტიმულირებაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: უზმოზე მიღებისას პიოგლიტაზონი აღინიშნება სისხლის შრატში 30 წუთის შემდეგ, ხოლო მისი მაქსიმალურ კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.

მეტაბოლიზმი: პიოგლიტაზონი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ჰიდროქსილირების და დაჟანგვის რეაქციებით მეტაბოლიტების წარმოქმნით.

გამოყოფა: პერორალური მიღების შემდეგ პიოგლიტაზონის დოზის 15%-30% აღინიშნება შარდში. თირკმელებით ელიმინირდება პიოგლიტაზონის ძალიან მცირე რაოდენობა. პრეპარატი ძირითადად გამოიყოფა მეტაბოლიტების და კონიუგატების სახით.

ჩვენებები:

რეკომენდებულია II ტიპის (ინსულინდამოუკიდებელი) შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალოდ, როგორც დამატებითი საშუალება დიეტოთერაპიასა და ფიზიკურ ვარჯიშებთან ერთად. გამოიყენება როგორც მონოთერაპიის, ასევე კომბინირებული სახით სულფანილშარდოვანას წარმოებულებთან, მეტფორმინთან ან ინსულინთან ერთად არაეფექტური დიეტოთერაპიის და ფიზიკური ვარჯიშების დროს.

მიღების წესები და დოზირება:

პრეპარატის დოზას განსაზღვრავს ექიმი. პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია ერთხელ დღეში.

მონოთერაპია:

პრეპარატით მონოთერაპია პაციენტებში, რომელთაც არ აღენიშნებათ დაავადების კომპენსაცია დიეტოთერაპიის და ფიზიკური ვარჯიშების შემდეგ, შეიძლება დაწყებულ იქნას 15 ან 30 მგ დოზით (ერთხელ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 45 მგ-მდე ერთხელ დღეში. მონოთერაპიის არაეფექტურობის შემთხვევაში, საჭიროა კომბინირებული თერაპიის ჩატარება.

კომბინირებული თერაპია:

1. სულფანილშარდოვანას წარმოებულები: პიოგლიტაზონის და სულფანილშარდოვანას წარმოებულების კომბინირებისას პრეპარატის დოზა შეიძლება შეადგენდეს 15 მგ ან 30 მგ ერთხელ დღეში. ჰიპოგლიკემიის განვითარებისას საჭიროა სულფანლშარდოვანას დოზის შემცირება.

2. მეტფორმინი: მეტფორმინის და პიოგლიტაზონის კომბინირებისას ამ უკანასკნელის დოზა შეადგენს 15 მგ ან 30 მგ დღეში. ასეთი კომბინირებისას ნაკლებად შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება.

3. ინსულინი: ინსულინთან კომბინირებისას პრეპარატის დოზა შეადგენს 15 მგ ან 30 მგ დღეში ერთხელ. ჰიპოგლიკემიის განვითარების შემთხვევაში ან პლაზმაში გლუკოზის კონცენტრაციის შემცირების დროს, ინსულინის დოზა შემცირებული უნდა იქნას 10-25%-ით. დოზის შემდგოში კორექცია ინდივიდუალურია.

მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა:

მონოთერაპიის დროს მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 45 მგ/დღე-ღამეში.

კომბინირებული თერაპიის დროს პიოგლიტაზონის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 30 მგ/დღე-ღამეში.

თირკმელების უკმარისობის დროს არ არის საჭირო დოზის კორეგირება.

არ მოიპოვება მონაცემები მისი გამოყენების შესახებ 18 წლამდე, რის გამოც არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში შაქრიანი დიაბეტით.

მონაცემები ასევე არ მოიპოვება სხვა თიაზოლიდინდიონის ჯგუფის პრეპარატებთან კომბინირების შესახებ.

გვერდითი მოვლენები:

ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ ერთდროულად პიოგლიტაზონის და ინსულინის კომბინაციას, შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება (მსუბუქიდან, გამოხატული ჰიპოგლიკემიამდე). ჰიპოგლიკემია აღინიშნებოდა 1% პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს და 2% ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ პიოგლიტაზონის და სულფანილშარდოვანას პრეპარატებს კომბინირებულად. პიოგლიტაზონის და ინსულინის კომბინირებისას ჰიპოგლიკემია აღინიშნებოდა 5% ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს და 8% ავადმყოფებში რომლებიც იღებდნენ 15 მგ პრეპარატს, და 15% ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ პიოგლიტაზონის 30 მგ-ს.

ანემიის განვითარების სიხშირე მონოთერაპის და კომბინირებული თერაპიის შემთხვევებში შეადგენს 1-1.6%-ს.

პიოგლიტაზონი იწვევს ჰემოგლობინის რაოდენობის (2-4%) და ჰემატოკრიტის შემცირებას. ცვლილებები ჩვეულებრივ აღინიშნებოდა 4-12 კვირაში მკურნალობის დაწყების შემდეგ.

შეშუპების განვითარების სიხშირე მონოთერაპიის დროს შეადგენდა 4.8%, ხოლო ინსულინთან კომბინაციაში  - 15.3%-ს.

ღვიძლის ფუნქციის შესწავლისას პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ პიოგლიტაზონს, არ იქნა დადგენილი პრეპარატის ჰეპატოტოქსიკური მოქმედება.

იშვიათად აღინიშნებოდა კრეატინფოსფოკინაზას დონის დროებითი მომატება.

მკურნალობის დამთავრებისას არ ჰქონდა ადგილი ბილირუბინის, ასპარტატამინოტრანსფერაზას, ალანინტრანსამინაზას, გამაგლუტამინტრანსფერაზას საშუალო მაჩვენებლების ცვლილებას მკურნალობის დაწყების დროს არსებულ საწყის მონაცემებთან შედარებით.

უკუჩვენებები:

• მომატებული მგრძნობელობა პიოგლიტაზონის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ;
• I ტიპის შაქრიანი დიაბეტი;
• დიაბეტიური კეტოაციდოზი;
• ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პიოგლიტაზონს არ აღმოაჩნდა ტერატოგენული მოქმედება ექსპერიმენტული კვლევისას. ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი გამოკვლევები არ არის ჩატარებული ორსულებში, რის გამოც ორსულობის დროს რეკომენდებულია ინსულინის გამოყენება.

არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა პიოგლიტაზონი დედის რძით, რის გამოც არ არის მიზანშეწონილი პრეპარატის დანიშვნა ლაქტაციის პერიოდში. აუცილებლობის შემთხვევებში, როდესაც საჭიროა პრეპარატის დანიშვნა, რეკომენდებულია ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები:

II ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობა უნდა ითვალისწინებდეს არა მხოლოდ პიოგლიტაზონით მკურნალობას, არამედ დიოთერაპიის და ფიზიკური ვარჯიშის გამოყენებასაც.

პრეპარატით მკურნალობა რეკომენდებულია ჩატარდეს HbA₁₀ დონის განსაზღვრის (პირველი სამი თვე) კონტროლის შემდეგ.

პაციენტებში ინსულინის მიმართ რეზისტენტობით და ანოვულატორული ციკლით პრემენოპაუზის პერიოდში, თიაზოლდინდიონით მკურნალობამ, მათ შორის პიოგლიტაზონით, შეიძლება ხელი შეუწყოს ოვულაციას, რის გამოც საჭიროა კონტრაცეპციის ადექვატური საშუალებების გამოყენება.

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება შეშუპების დროს.

ყველა პაციენტში მკურნალობის დანიშვნამდე აუცილებელია ალანინტრანსამინაზას დონის განსაზღვრა და კონტროლი ყოველ 2 თვეში მკურნალობის დაწყებიდან  და პერიოდულად ამის შემდეგ. ასევე აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის განსაზღვრა, იმ შემთხვევებში, როდესაც აღინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ნიშნები, როგორიცაა: გულისრევა, პირღებინება, მუცლის ტკივილი, დაღლილობა, უმადობა, მუქი შარდი. სიყვითლის განვითარების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული, იმ შემთხვევებში, როდესაც აღინიშნება ღვიძლის დაავადება აქტიურ ფაზაში, ან როდესაც ალანინტრანსამინაზას აქტივობის დონე ზემო საზღვრის დონეზე მაღალია 2.5-ჯერ.

ჭარბი დოზირება:

რეგისტრირებულია პრეპარატით ჭარბი დოზირების შემთხვევა (120 მგ/დღე-ღამეში), რომლის დროსაც პაციენტს არ აღენიშნებოდა რაიმე სპეციფიკური კლინიკური სიმპტომები.

აღნიშნული შემთხვევებში საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პერორალურად მისაღები კონტრაცეპტივები: არ არის შესწავლილი პიოგლიტაზონის ზემოქმედება პერორალური კონტრაცეპტივებზე, თუმცა პერორალურად მისაღებ კონტრაცეპტივებთან კომბინირებისას აღინიშნებოდა ეთინილესტრადიოლის და ნორეთინდრონის კონცენტრაციის შემცირება პლაზმაში დაახლოებით 30%-ით. აქედან გამომდინარე, პერორალური კონტრაცეპტივების და პიოგლიტაზონის კომბინირებისას შესაძლებელია ეფექტური კონტრაცეპტიის შემცირება.

გლიპიზიდი: პიოგლიტაზონის (45 მგ/დღე-ღამეში) და გლიპიზიდის (0.25 მგ/დღე-ღამეში) ერთდროული გამოყენებისას 7 დღის განმავლობაში არ აღინიშნებოდა გლიპიზიდის ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრების შეცვლა.

მეტფორმინი: პიოგლიტაზონის (45 მგ/დღე-ღამეში) და მეტფორმინის (1000 მგ) კომბინირებისას 7 დღის განმავლობაში არ აღინიშნებოდა მეტფორმინს ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრების შეცვლა.

დიგოქსინი: პიოგლიტაზონის (45 მგ/დღე-ღამეში) და დიგოქსინის (0.25 მგ/დღე-ღამეში) კომბინირებისას 7 დღის განმავლობაში არ აღინიშნებოდა დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკის მდგომარეობის შეცვლა.

ვარფარინი: პიოგლიტაზონის (45 მგ/დღე-ღამეში) და ვარფარინის კომბინირებისას 7 დღის განმავლობაში არ აღინიშნებოდა ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების შეცვლა.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება 15-30⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილს.

ვარგისიანობის ვადა:   2 წელი.