შემადგენლობა
ნეიროლეფსინის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების - კარბამაზეპინის 200 მგ-ს ან 400 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ტალკი, სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.
მოქმედების მექანიზმი
ანტიეპილეფსიური პრეპარატი. მისი მოქმედება დამყარებულია ნეირონის შესაძლებლობის დაქვეითებაზე ხელი შეუწყოს მაღალი სიხშირით განმეორებადი მოქმედების პოტენციალების წარმოქმნას, რაც ნატრიუმის არხების ინაქტივაციის საშუალებით ხდება. გარდა ამისა, პრესინაფსული ნატრიუმის არხების ბლოკირებით აფერხებს ნეირომედიატორების გამოთავისუფლებას, მოქმედების პოტენციალის წარმოქმნას და ამით აქვეითებს სინაფსურ გადაცემას.
ახასიათებს ზომიერად გამოხატული ანტიმანიაკალური, ანტიფსიქოზური მოქმედება, ასევე - ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება ნეიროგენული ტკივილის დროს.
ფარმაკოკინეტიკა
კარბამაზეპინი თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმის ცილებს უკავშირდება 75%. Cmax აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 4-8 სთ-ში. ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12-29 სთ-ს. კარბამაზეპინი გამოიყოფა შარდთან და ფეკალურ მასებთან ერთად, უპირატესად (60%) არააქტიური მეტაბოლიტების სახით.
კარბამაზეპინი გადის პლაცენტარულ ბარიერს და კუმულირდება ნაყოფის ქსოვილში.
ჩვენება
- ეპილეფსია: მარტივი და რთული სიმპტომატიკით მიმდინარე პარციალური გულყრა; გენერალიზებული ტონურ-კლონური გულყრა, ძირითადად ფოკალური გენეზის (დიდი გულყრა ძილის დროს, დიფუზური დიდი გულყრა); ეპილეფსიის შერეული ფორმები;
- ნეიროგენული გენეზის ტკივილის სინდრომი: სამწვერა ნერვის ესენციალური ნევრალგია, სამწვერა ნერვის ნევრალგია გაფანტული სკლეროზის დროს, ესენციალური გლოსოფარინგეალური ნევრალგია; დიაბეტური ნევროპათიის თანმხლები ტკივილის სინდრომი;
- ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი (გამოიყენება სტაციონარულ პირობებში);
- ფსიქოზები (განსაკუთრებით მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზი, აჟიტირებული და იპოქონდრიული დეპრესიები, კატატონური აგზნებადობა).
უკუჩვენება
- ანამნეზში ლეიკოპენია (გრანულოციტოპენია), თრომბოციტოპენია;
- AV ბლოკადა;
- მაო-ს ინჰიბიტორების ან ლითიუმის პრეპარატების კარბამაზეპინთან ერთდროული მიღება;
- ეპილეფსიური სტუპორი;
- მომატებული მგრძნობელობა კარბამაზეპინისა და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისადმი, ან პრეპარატის სხვა კომპონენტებისადმი.
უსაფრთხოების ზომები
ნეიროლეფსინის გამოყენებისას შესაძლებელია გამოვლინდეს გარდამავალი ან მდგრადი თრომბოციტოპენია და ლეიკოპენია. ხშირ შემთხვევაში, აღნიშნული გვერდითი მოვლენები გარდამავალია და არ წარმოადგენს აგრანულოციტოზისა და აპლასტიური ანემიის განვითარების საწყისს. მიუხედავად ამისა, მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის პროცესში აუცილებელია სისხლის პერიოდული კონტროლი. ასევე, მნიშვნელოვანია ღვიძლის ფუნქციების კონტროლი, განსაკუთრებით ანამნეზში ღვიძლის დაავადებების არსებობისას ან ასაკოვან პაციენტებში. მკურნალობის პროცესში ძვლის ტვინის ფუნქციების დაქვეითებისას, ან ღვიძლის ფუნქციების გაუარესებისას აუცილებელია პრეპარატის შეწყვეტა.
მკურნალობის პროცესში, მუდმივი ხასიათის დერმატოლოგიური რეაქციების სიმპტომების გამოვლინებისას, განსაკუთრებით სტივენს-ჯონსონის ან ლაიელის სინდრომის არსებობისას, აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
ნეიროლეფსინით მკურნალობამდე და მკურნალობის პროცესში რეკომენდებულია შარდის საერთო ანალიზის და სისხლში შარდოვანას კონტროლი.
პრეპარატი არ ინიშნება მცირე ეპილეფსიური გულყრის დროს.
შერეული ტიპის ეპილეფსიური გულყრის დროს ნეიროლეფსინი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს, რადგან შესაძლებელია შეტევების გაძლიერება გამოიწვიოს. ამ შემთხვევაში ნეიროლეფსინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
ნეიროლეფსინით მკურნალობისას აკრძალულია ალკოჰოლის გამოყენება.
ნეიროლეფსინით მკურნალობის დაწყებამდე 2 კვირით ადრე მაინც, საჭიროა მაო-ს ინჰიბიტორების მოხსნა.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
კარბამაზეპინის გამოყენება ორსულობის დროს დასაშვებია მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენებით. ორსულ ქალებში ანტიეპილეფსიური თერაპიის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა მონოთერაპიული მკურნალობა და არა რამდენიმე პრეპარატის კომბინაცია. ორსულობის პირველი 20-40 დღის განმავლობაში კარბამაზეპინის გამოყენების აუცილებლობისას, საჭიროა პრეპარატის მინიმალური დოზით დანიშვნა. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენებისას, ახალშობილის წონის ცუდი მატების ან მომატებული აგზნებადობის შემთხვევაში, საჭიროა ბუნებრივი კვების შეწყვეტა.
დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების დროს ძირითადად ვლინდება სიმპტომები ცენტრალური ნერვული სისტემის, კარდიოვასკულარული და სასუნთქი სისტემის მხრივ.
ცნს: ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციების დათრგუნვა, დეზორიენტაცია, ძილიანობა, აგზნებადობა, ჰალუცინაციები, კომა, მხედველობის დაბინდვა, დიზართრია, ნისტაგმი, ატაქსია, დისკინეზია, ჰიპერ- და ჰიპორეფლექსია, კრუნჩხვა, მიოკლონუსი, ჰიპოთერმია, მიდრიაზი.
სასუნთქი სისტემა: სუნთქვის დათრგუნვა, ფილტვების შეშუპება.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია; ზოგჯერ - ჰიპერტენზია, გამტარობის დარღვევა QRS კომპლექსის გაფართოებით, სინკოპე.
ასევე: ღებინება, საჭმლის კუჭიდან გადასვლის დაქვეითება, მსხვილი ნაწლავის მოტორიკის დაქვეითება; სითხის და შარდის შეკავება; ჰიპონატრიემია, მეტაბოლური აციდოზი, შესაძლებელია ჰიპერგლიკემია.
მკურნალობა: მკურნალობა ეფუძნება პაციენტის კლინიკურ მდგომარეობას, ნაჩვენებია ჰოსპიტალიზაცია.
ტარდება კუჭის შიგთავსის ევაკუაცია, კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება. ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში ტარდება სიმპტომური შემანარჩუნებელი თერაპია, გულის ფუნქციათა მონიტორინგი, ელექტროლიტური დისბალანსის კორექცია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.
ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა
ნეიროლეფსინით მკურნალობის საწყის ეტაპზე ან დოზის შერჩევის პერიოდში მოსალოდნელია ფსიქო-მოტორული რეაქციების შენელება, რაც თავბრუსხვევითა და ძილიანობით არის განპირობებული. ამიტომ, ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვის დროს საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
ნეიროლეფსინისა და სხვა ანტიეპილეფსიური საშუალებების (მაგ.: დიფენინი, ფენობარბიტალი) ერთდროული გამოყენებისას მოსალოდნელია კრუნჩხვების საწინააღმდეგო ეფექტის შემცირება, იშვიათად - გაძლიერება.
ნეიროლეფსინისა და ვალპროატის მჟავას ერთდროული დანიშვნისას, იშვიათ შემთხვევაში შესაძლებელია გონების დაბინდვა და კომის განვითარება.
ნეიროლეფსინი ამცირებს არაპირდაპირი კოაგულანტებისა და ჰორმონალური კონტრაცეპტივების მოქმედებას. ნეიროლეფსინისა და ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ცნს-ზე ზემოქმედების გაძლიერება. ტეტრაციკლინი ამცირებს ნეიროლეფსინის ეფექტებს, ხოლო ერითრომიცინი, იზონიაზიდი, ვერაპამილი, დილთიაზემი, დექსტროპროპოქსიფენი, ვილოქსაზინი და ციმეტიდინი ზრდიან სისხლში კარბამაზეპინის კონცენტრაციას.
დოზირება და მიღების წესი
დოზირება ხდება ინდივიდუალურად ჩვენებისა და პაციენტის მდგომარეობის გათვალისწინებით.
მოზრდილებში და 15 წელზე მეტი ასაკის მოზარდებში ინიშნება - 100-400 მგ საწყისი დღიური დოზით, შემანარჩუნებელი დოზაა 600მგ-1,2გ/დღეში, დოზის მატება ხდება ერთკვირიანი ინტერვალით დღიური დოზით არა უმეტეს 200 მგ-ისა, თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე. ნეიროლეფსინი ინიშნება 1-4-ჯერ დღეში, ხოლო ხანგრძლივობა განისაზღვრება ჩვენებით, მკურნალობის ეფექტურობითა და თერაპიაზე პაციენტის რეაქციით.
ნეიროლეფსინი შედარებით მცირე დოზით ინიშნება ხანდაზმულობის ასაკსა და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის, ღვიძლისა და თირკმლების დაავადებების მქონე პაციენტებში.
1 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის დღიური დოზა შეადგენს 100-200 მგ-ს, 1-5 წლამდე - 200-400 მგ/დღეში, 5-10 წლამდე - 400-600 მგ/დღეში, 10-15 წლამდე - 600-1000 მგ/დღეში. დოზის გაზრდა ხდება ერთკვირიანი ინტერვალებით დღიური დოზით არა უმეტეს 100 მგ-სა, თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე. ბავშვებში შემანარჩუნებელი დღიური დოზა შეადგენს 400-800 მგ-ს (10-20 მგ/კგ/დღეში).
მაქსიმალური დოზა: მოზრდილებსა და 15 წ მეტი ასაკის მოზარდებში - 1.2 გ/დღეში, ბავშვებში - 1 გ/დღეში.
ნევრალგიის დროს მკურნალობის პირველ და მეორე დღეს ნეიროლეფსინი ინიშნება დღიური დოზით 200 მგ, მესამე და მეოთხე დღეს - 400 მგ/დღეში, მეხუთე დღიდან - დღიური დოზით 600 მგ/დღეში. დღიური დოზა ნაწილდება 2-3 მიღებაზე.
გვერდითი მოვლენები
ცნს და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავბრუსხვევა, ატაქსია, ძილიანობა; შესაძლებელია თავის ტკივილი, დიპლოპია, აკომოდაციის დარღვევა; იშვიათად - უნებლიე მოძრაობები, ნისტაგმი, დიზართრია, პერიფერიული ნევრიტი, პარესთეზია, კუნთების სისუსტე, პარეზის სიმპტომები, ჰალუცინაციები, დეპრესია, დაღლილობის შეგრძნება, აგრესიული ქცევა, აჟიტირება, გემოს შეგრძნების დარღვევები, კონიუნქტივიტი, ჰიპერაკუზია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, დიარეა ან ყაბზობა, ღვიძლის ტრანსამინაზების მატება;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად - მიოკარდის გამტარობის დარღვევა, ერთეულ შემთხვევაში - ბრადიკარდია, არითმია, AV ბლოკადა, კოლაფსი, გულის უკმარისობა, კორონარული უკმარისობა, თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლია.
სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: შესაძლებელია - ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია, იშვიათად - ლეიკოციტოზი, აგრანულოციტოზი;
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ლიმფადენოპათია, ცხელება.
ვარგისობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისობის ვადა - 3 წელი.
ინახება 10-25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტი 200 მგ ან 400 მგ, 50 ტაბლეტი ბლისტერებში. მეორადი შეფუთვა - მუყაოს კოლოფში.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.
