საერთაშორისო დასახელება:
CEFOTAXIME
მწარმოებელი: BIOTON SP z. o. o.,პოლონეთი
მოქმედი ნივთიერება: ცეფოტაქსიმი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიბიოტიკი III თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფიდან.
გამოშვების ფორმა:
ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში
1 ფლ.
ცეფოტაქსიმის ნატრიუმი ............. 250 მგ
1 ფლ.
ცეფოტაქსიმის ნატრიუმი ..............500 მგ
1 ფლ.
ცეფოტაქსიმის ნატრიუმი ................ 1 გ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატი თრგუნავს ბაქტერიული უჯრედების მემბრანების სინთეზს. ორგანიზმში ცეფოტაქსიმის მეტაბოლიზმის დროს მიიღება აქტიური პროდუქტი - დიაცეტილფოტაქსიმი, რომელიც მნიშვნელოვნად თრგუნავს პრეპარატის ბაქტერიულ ეფექტს და ზრდის მის ანტიბაქტერიული აქტივობას.
In vitro ცეფოტაქსიმი ავლენს აქტივობას მრავალი გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ. იგი რეზისტენტულია ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ და ასევე წარმოადგენს ბეტა-ლაქტამაზების ძლიერ ინჰიბიტორს, რომლებსაც გამოიმუშავებენ ზოგიერთი გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები, კერძოდ Enterobacteriaceae.
In vitro ცეფოტაქსიმის მიმართ მგრძნობიარენი არიან გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Enterobacteriaceae-ს ოჯახის მრავალი ბაქტერიული შტამები; Citrobacter spp.-ს, Enterobacter spp.-ს, Escherichia coli და Klebsiella spp.-ს მრავალი შტამები აგრეთვე Proteus spp. (ინდოლდადებითი და ინდოლუარყოფითი შტამები), Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp. პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარეა აგრეთვე Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitis-ის შტამები.
In vitro Pseudomonas ზოგიერთი შტამები ავლენენ ცეფოტაქსიმის მიმართ მგრძნობელობას. ცეფოტაქსიმი in vitro აქტიურია განსაზღვრული გრამდადებითი ბაქტერიების, ნაწილობრივ კი სტრეპტოკოკებისა და სტაფილოკოკების მიმართ (მეტიცილინ-რეზისტენტული S. aureus რეზისტენტულია ცეფოტაქსიმის მიმართ). In vitro ზოგიერთი ანაერობები მგრძნობიარენი არიან ცეფოტაქსიმის მიმართ, მიუხედავად იმისა, რომ Bacteroides fragilis და Klostridium spp.-ს ზოგიერთი შტამები ავლენენ რეზისტენტობას პრეპარატის მიმართ.
ცეფოტაქსიმი in vitro ამინოგლიკოზიდური ჯგუფის ანტიბიოტიკებთან ურთიერთქმედებისას ავლენს სინერგიზმს გრამუარყოფითი ბაქტერიების, ნაწილობრივ კი Pseudomonas aeruginosa-ს განსაზღვრული შტამების მიმართ.
ფარმაკოკინეტკა:
ჯანმრთელ მოხალისეებში ერთჯერადად 500 მგ-ის ან 1 გ ცეფოტაქსიმის შეყვანის შემდეგ შრატში მისი საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 30 წთ-ის შემდეგ და შეადგენს 11.7 და 20.5 მკგ/მლ-ში. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1 სთ-ს. 1 გ ცეფოტაქსიმის 14 დღის განმავლობაში ყოველდღიურად ყოველ 6 სთ-ში ვენაში ინფუზიისას არ აღინიშნებოდა მისი კულმულაცია. იგი პლაზმის ცილებს უკავშირდება 20-40%-ით. პრეპარატი სწრაფად აღწევს პლაცენტურ ბარიერსა და დედის რძეში. მენინგიტის დროს მისი მაღალი დოზით შეყვანისას იგი სწრაფად აღწევს ცერებროსპინალურ სითხეებში.
პრეპარატის 30-40% გამოიყოფა ღვიძლით და გარდაიქმნება აქტიურ დიაცეტილცეფოტაქსიმად, რომლის კონცენტრაცია სისხლში პრეპარატის შეყვანიდან მაქსიმუმს აღწევს 2-3 სთ-ში, მისი თერაპიული კონცენტრაცია სისხლში ნარჩუნდება 6-8 სთ-ის განმავლობაში. დიაცეტილცეფოტაქსიმის ნახევარგამოყოფის პერიოდია: მოზრდილებში 1.6 სთ, ბავშვებში 2.1 სთ, და ახალშობილებში 9.4 სთ.
ცეფოტაქსიმის დაახლოებით 60% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით 24 სთ-ის განმავლობაში, 20% დიაცეტილცეფოტაქსიმისა და ზოგიერთი მეტაბოლიტების სახით, ხოლო დანარჩენი 20% - ნაღველით.
ჩვენებები:
- ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები, მათ შორის Streptococcus pneumoniae-თი გამოწვეული პნევმონიები (პენიცილინის მიმართ დაქვეითებული მგრძნობელობის მქონე), Escherichia coli, Klebsiella spp, Haemophilus influenzae (მათ შორის ამპიცილინის მიმართ რეზისტენტული შტამები), Proteus mirabilis,Serratia marcescens და Enterobacter spp.
- Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgerii და Serratia marcescens -ით გამოწვეული შარდგამომყოფი ტრაქტის ინფექციები, გონორეის გართულებელი შემთხვევები, მათ შორის პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი Neiseria gonorrhoea-ს შტამებით;
- მცირე მენჯის ინფექციები, მათ შორის Escherichia coli, Proteus mirabilis, ანაერობული კოკებით - Peptostreptococcus spp. -ით და Peptococcus spp-ით. აგრეთვე Bacteroides spp.-ის განსაზღვრული შტამები B. fragilis, Klostridium spp. -ის ჩათვლით;
- Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia macescens-ის შტამებით გამოწვეული სეფსისი და ბაქტერიემია;
- Escherichia coli, Enterobacter spp., , Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgerii, Pseudomonas spp., Serratia macescens, Bacteroides spp.- ით, აგრეთვე ანაერობული კოკებით - Peptostreptococcus spp. -ით და Peptococcus spp.-ით გამოწვეული კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
- Escherichia coli, Bacteroides spp -ით და Peptococcus spp -ით გამოწვეული მუცლის ღრუს ინფექციები პერიტონიტების ჩათვლით;
- Haemophilus influenzae, Streptococcus spp., Proteus mirabilis ბაქტერიებით გამოწვეული ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
- Neisseria meningitidis, haemophilis influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae და Escherichia coli-ით გამოწვეული ცნს-ის ინფექციები, მენინგიტის ჩათვლით;
- ქირურგიული ჩარევის შედეგად განვითარებული ინფექციების პროფილაქტიკა.
მიღების წესები და დოზირება:
მოზრდილებსა და 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება ჩვეულებრივ 1 გ ყოველ 12 სთ-ში ვენაში ან კუნთებში.
საშუალო და შედარებით მძიმე ფორმის ინფექციების დროს - 1-2 გ ყოველ 8 სთ-ში ვენაში ან კუნთებში.
მძიმე ფორმის ინფექციების დროს, რომლებიც მოითხოვენ პრეპარატის მაღალი დოზით გამოყენებას, მაგალითად, სეფსისის დროს - 2 გ ყოველ 6 სთ-ში ვენაში;
სიცოცხლისათვის საშიში ინფექციების სამკურნალოდ პრეპარატი გამოიყენება 2 გ-ის ოდენობით ყოველ 4 სთ-ში ვენაში;
გონორეის დროს - 1 გ კუნთებში.
მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 12 გ-ს.
დღენაკლულ და 7 დღეზე ნაკლები ასაკის ახალშობილებში - 50-100 მგკ/კგ სხეულის წონაზე ყოველდღიურად, დაყოფილი თანაბრად 3 დოზად.
დღენაკლულ და 7 დღეზე ნაკლები ასაკიდან 1 თვემდე ასაკის ახალშობილებში - 75-150 მგ/კგ სხეულის წონაზე ყოველდღიურად, თანაბრად დაყოფილ 2 დოზად.
12 წლამდე ასაკის ბავშვებში - 100-180 მგ/სხეულის წონაზე დღეში, ვენაში, 4-6 თანაბრად განაწილებული დოზებით. ზემოთ აღნიშნული მაქსიმალური დოზა გამოყენებულ უნდა იქნეს მძიმე ფორმის ინფექციების, მენინგიტის ჩათვლით, 50 კგ-ზე ზევით სხეულის წონის მქონე ბავშვებში გამოიყენება მოზრდილებისათვის რეკომენდებული დოზა. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 12 გ-ს.
ჩვილ და 2.5 წლის ასაკამდე ბავშვებში პრეპარატი შეყავთ ლიდოკაინთან ერთად.
პროფილაქტიკის მიზნით 1 გ პრეპარატი შეჰყავთ ოპერაციამდე 30-90 წუთ-ით ადრე. ჩვენების მიხედვით დოზა შესაძლებელია გავიმეოროთ 6-დან 12 სთ-მდე.
თირკმელების უკმარისობის დროს პრეპარატი ინიშნება კრეატინინის კლირენსის შესაბამისად. 20 მლ/წთ/1.73 კუბ.მ-ზე ნაკლები კლირენსის დროს დოზა შესაძლებელია შევამციროთ 2-ჯერ.
ხსნარის მომზადების წესი:
კუნთებში პრეპარატის შეყვანისათვის ფლაკონის შიგთავსი (250 მგ ან 50 მგ) საჭიროა გავხსნათ 2 მლ-ში, ხოლო 1 გ 4 მლ საინექციო წყალში და შევიყვანოთ ღრმად დუნდულოს კუნთებში. პრეპარატის გასახსნელად შესაძლებელია გამოვიყენოთ 1%-იანი ლიდოკაინის ხსნარი. ლიდოკაინის შემცველი ხსნარის ვენაში შეყვანა არ არის რეკომენდებული. ვენაში პრეპარატის შეყვანისათვის ფლაკონის შიგთავსს (25 მგ, 500 მგ ან 1 გ) ხსნიან არანაკლებ 10 მლ საინექციო წყალში და შეჰყავთ 3-5 წთ-ის განმავლობაში.
ვენაში წვეთოვანი გზით შეყვანისათვის ახლად დამზადებულ ხსნარს, რომელიც ვენაში შესაყვანი ხსნარის იდენტურია, დამატებით ხსნიან შემდეგ ხსნარებში: 5-10 მლ 0.9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში, 5% ან 10% საინექციო ხსნარში, 5% გლუკოზის და 0.45% ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხსნარში, 5% გლუკოზის და 0.2% ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხსნარში, რინგერის და ნატრიუმის ლაქტატების საინექციო ხსნარებში (M/6). შეყვანის ხანგრძლივობა შეადგენს 20-60 წთ-ს.
ყველა ზემოთ ჩამოთვლილი ხსნარები სტაბილურია 24 სთ-ის განმავლობაში ოთახის ტემპერატურაზე, ან 5 დღის განმავლობაში 2-80C ტემპერატურაზე. რეკომენდებულია ხსნარის დამზადება უშუალოდ გამოყენების წინ.
ხსნარების გამოყენება რეკომენდებული ვადის გასვლის შემდეგ არ შეიძლება.
გვერდითი მოვლენები:
ცეფოტაქსიმი კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები ვითარდება იშვიათად და ატარებენ გარდამავალ ხასიათს. ცეფოტაქსიმით მკურნალობისას შესაძლებელია შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
ლოკალური რეაქციები: ვენაში ინექციის შემდეგ - ფლებიტი, კუნთებში ინექციის შემდეგ - ინექციის ადგილას ტკივილი და გამკვრივება.
მომატებული მგრძნობელობა: კანზე გამონაყარი, ქავილი, ბრონქოსპაზმი, სხეულის მომატებული ტემპერატურა.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ყაბზობა, იშვიათად გულისრევა და ღებინება, ძალიან იშვიათად - ფსევდომემბრანული კოლიტი; ღვიძლის ენზიმების აქტივობის მომატება; შრატში კრეატინინის დონის გარდამავალი მომატება.
სისხლის შემადგენლობის ცვლილება: გრანულოციტოპენია, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, ნეიტროპენი და თრომბოციტოპენია.
სხვა: თავის ტკივილი: ვაგინალური კანდიდოზი.
უკუჩვენებები:
ცეფალოსპორინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ორსულობის I ტრიმესტრში. იმის გამო, რომ ცეფოტაქსიმი მცირე დოზით აღწევს დედის რძეში, იგი სიფრთხილით ინიშნება ლაქტაციის პერიოდში.
განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომლებსაც პრეპარატის მიმართ აღენიშნებათ ალერგიული რეაქციები. მწვავე ალერგიული რეაქციების გამოვლენისას საჭიროა პრეპარატის მიღების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა და შესაბამისი მკურნალობის დანიშვნა.
ცეფოტაქსიმი სიფრთხილით ინიშნება აგრეთვე შემდეგი შემთხვევების დროს:
- პენიცილინის მიმართ დიაგნოსტირებული ჰიპერმგრძნობელობა, ჯვარედინი რეაქციის შესაძლო განვითარების გამო;
- კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებები (განსაკუთრებით კოლიტის დროს).
- ხანდაზმულ და თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში დოზა ინიშნება კრეატინინის კლირენსის მიხედვით.
მიუხედავად იმისა, რომ ცეფოტაქსიმი უარყოფითად არ მოქმედებს თირკმელების ფუნქციაზე, თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი.
ცეფოტაქსიმის ხანგრძლივი დროით გამოყენების შემთხვევაში გრანულოციტოპენიის წარმოშობის ალბათობის გამო, საჭირო სისხლის მორფოანალიზის ჩატარება იმ პაციენტებში, რომლებიც 1 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში იყენებენ ანტიბიოიტიკს.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება იმ პაციენტებში, რომელიც იყენებენ ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკებსა და/ან ძლიერმოქმედ დიურეზულ საშუალებებს.
2 თვემდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის ვენაში შეყვანა არ არის რეკომენდებული.
ცეფოტაქსიმის ხსნარი მაქსიმალურად სტაბილური არის, როდესაც მჟავა-ტუტოვანი ბალანსი შეადგენს - 5-7 pH-ს. რის გამოც პრეპარატის ხსნარი არ მოითხოვს საჭიროებას განვაზავოთ სითხეებში, რომელთა pH 7,5-ზე მეტია. ცეფოტაქსიმით მკურნალობის პერიოდში შესაძლებელია ფსევდომემბრანოზული კოლიტის განვითარება, რომელიც განპირობებულია Clostridium difficile-ს შტამებით გამოყოფილი ტოქსინებით. სუსტად გამოხატული სხვა გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ პრეპარატის მიღების შეწყვეტასთან ერთად ქრება. საშუალო და მძიმე ფორმის გვერდითი მოვლენების დროს საჭიროა ორგანიზმის ჰიდრატაცია და ცილისა და ელექტროლიტების დეფიციტის შევსება, ასევე საჭიროა შესაბამისი ანტიბიოტიკის დანიშვნა, Clostridium difficile -ს საწინააღმდეგოდ (პირველ რიგში - მეტრონიდაზოლი, არასასურველი შედეგის ან პაციენტის მდგომარეობის გაუარესების შემთხვევაში რეკომენდებულია პერორალურად ვანკომიცინის მიღება).
ცეფოტაქსიმის ხანგრძლივმა გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს რეზისტენტული შტამების გამრავლება სოკოების სახით, რომლის დროსაც რეკომენდებულია ადექვატური მკურნალობის ჩატარება.
ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზირების შემთხვევაში განსაკუთრებით თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში, არსებობს გარდამავალი ენცეფალოპათიის განვითარების რისკი.
მკურნალობა სიმპტომურია. შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ცეფოტაქსიმისა და ამინოგლიკოზიდური ჯგუფის ანტიბიოტიკების, ვანკომიცინის, ანტიკუაგულანტების (კუმარინების წარმოებულები) ერთდროული გამოყენებისას ცეფოტაქსიმი მოქმედებს სინერგულად. პრობენეციდი, აზლოცილინი და მეზლოცილინი მნიშვნელოვნად თრგუნავენ ცეფოტაქსიმის მოქმედებას. ცეფოტაქსიმისა და ამინოგლიკოზიდების ხსნარების ერთ შპრიცში ან საინფუზიო სისტემაში შერევა დაუშვებელია, ვინაიდან მოსალოდნელია მათი დეზაქტივაცია. ზემოთ აღნიშნული პრეპარატების ერთდროული გამოყენების აუცილებლობისას, საჭიროა მათი შეყვანა სხეულის სხვადასხვა ადგილას. ცეფოტაქსიმი აგრეთვე შეუთავსებელია ნატრიუმის ბიკარბონატთან.
ცეფოტაქსიმის გამოყენებისას მოსალოდნელია ცრუ დადებითი შედეგი შარდში გლუკოზის შემცველობაზე ჩატარებული ლაბორატორიული კვლევის დროს. სეროლოგიურ ტესტებში შესაძლებელია ცრუ დადებითი კუმბსის რეაქცია.
შენახვის პირობები და ვადა:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
