ბიოფუროქსიმი – BIOFUROXYM – БИОФУРОКСИМ

საერთაშორისო დასახელება:

CEFUROXIME

მწარმოებელი: BIOTON SP z.o. o.,პოლონეთი

მოქმედი ნივთიერება: ცეფუროქსიმი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიბიოტიკი II თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფიდან.

გამოშვების ფორმა:

ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად:

ფლაკონში

1 ფლ.

ცეფუროქსიმი ............     250 მგ

1 ფლ.

ცეფუროქსიმი ............    500 მგ

1 ფლ.

ცეფუროქსიმი ..........     750 მგ

1 ფლ.

ცუფუროქსიმი ..........     1.5 გ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ბიოფუროქსიმი წარმოადგენს II თაობის ნახევრადსინთეზურ ცეფალოსპორინს. პრეპარატი მოქმედებს ბაქტერიციდულად და ახასიათებს მოქმედების ფართო სპექტრი უმრავლეს გრამუარყოფით და გრამდადებით მიკროორგანიზმებზე; იგი მდგრადია β-ლაქტამაზების მოქმედების და ამპიცილინის და ამოქსიცილინის მიმართ. ცუფუროქსიმის ბაქტერიციდული მოქმედება განპირობებულია ბაქტერიული კედლის სინთეზის დათრგუნვით.

მიკროორგანიზმები, რომლებიც მგრძნობიარენი არიან ცუფუროქსიმის მიმართ:

• გრამუარყოფითი - Escherichia coli, Klebsiella spp. (Klebsiella pneumoniae -ს ჩათვლით), Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae (ამპიცილინის მიმართ მდგრადი შტამების ჩათვლით), Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით) და Moraxella catarrhalis;
• გრამდადებითი— Staphylococcus aureus, S. epidesmalis და  S.saprophyticus, მათ შორის პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამები (მეტიცილინის მიმართ მდგრადი სტაფილოკოკები, რომლებიც არ არიან მდგრადი ცეფუროქსიმის მიმართ ), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae და სხვა სტრეპტოკოკები, Bordetella pertussis;
• ანაერობული — გრამდადებით მიკროორგანიზმებს შორის: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. დიდი რაოდენობა შტამებისა  Clostridium spp., ხოლო გრამუარყოფითებს შორის — ზოგიერთი Bacteroides spp., Fusobacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

ცეფუროქსიმის მიმართ არ არიან  მგრძნობიარენი: Enterococcus spp., Clostridium difficile, Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp., Acinetobacter spp., Legionella spp., Bacteroides fragil და  Listeria monocytogenes, ასევე Chlamydia spp., Mycoplasma spp. 
იგი მდგრადია ბეტა-ლაქტამაზების მაპროდიუცირებელი გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკა:

ანტიბიოტიკის პარენტერალურად შეყვანის შემდეგ მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 30-60 წუთის შემდეგ. შრატში ცუფუროქსიმის თერაპიული კონცენტრაცია შეადგენს 2 მკგ/მლ-ში და ნარჩუნდება 5.5-8 საათის განმავლობაში. ცეფუროქსიმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 33%-ს. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 80 წუთს.

ცეფუროქსიმის ელიმინაცია ხორციელდება თირკმელებით. მიღებული დოზის 90% ელიმინირდება შარდით 6 საათს განმავლობაში.

ცუფუროქსიმის 750 მგ-ს კუნთებში ერთჯერადი შეყვანის შემდეგ მისი კონცენტრაცია საშარდე გზებში შეადგენს 1300 მკგ/მლ-ში. 750 მგ-ის და 1.5 გ-ის ინტრავენური შეყვანის შემდგომი კი - შესაბამისად 1150 მკგ/მლ-ში და 2500 მკგ/მლ-ში.

ცეფუროქსიმი აღწევს თერაპიულ კონცენტრაციას ძვლებში პლევრული, სინოვიალურ, ძვლის ტვინის სითხეში, ასევე ნაღველში, ნერწყვში და შარდში.

ჩვენებები:

• სასუნთქი გზების ინფექციები, მათ შორის პნევმონიები, რომლებიც გამოწვეულია

Streptococcus pheumoniae (პენიცილინის მიმართ მდგრადი შტამების გარდა), Klebsiella spp., Staphylococcus aureus (მათ შორის პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი  შტამები), Streptococcus pyogenes и Escherichia coli.

• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები Staphylococcus aureus (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამები), Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp.

• სეფსისი/ბაქტერიემია, რომელიც გამოწვეულია Streptococcus рnеumоniае (გარდა პენიცილინის მიმართ მდგრადი შტამებისა), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ამპიცილინის მიმართ მდგრადი შტამები) და Klebsiella spp.
• გონორეა და გინეკოლოგიური ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია  Neisseria gonorrhoeae (მათ შორის პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი ელემენტები).
• ოსტეოარტიკულური ინფექციები. მათ შორის გამოწვეული Staphylococcus aureus (მათ შორის პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი ელემენტები).
• სხვა ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია ცუფუროქსიმის მიმართ მგრძნობიარე ბაქტერიებით.

• ინფექციის პროფილაქტიკა პოსტოპერაციულ პერიოდში.

• ცერებრო სპინალური მენინგიტი, რომელიც გამოწვეულია  Streptococcus рnеumоniае, Haemophilus influenzae (მათ შორის ამპიცილინის მიმართ მდგრადი ელემენტები), Neisseria meningitidis и Staphylococcus aureus.

არ არის რეკომენდებული ცეფუროქსიმის გამოყენება მენინგიტის ემპირიული მკურნალობისას.

მიღების წესები და დოზირება:

მოზრდილებში და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზევით: პრეპარატი ინიშნება კუნთებში ან ინტრავენურად დოზით 750 მგ 3-ჯერ დღეში.

მძიმე ინფექციების დროს - 1.5 გ 3-ჯერ დღეში ინტრავენურად. იმ ინფექციების დროს, რომლებიც საფრთხეს უქმნიან სიცოცხლეს, პრეპარატი ინიშნება 6 საათიანი ინტერვალით, მისი დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 6 გ-ს. გონორეის დროს ინიშნება 1.5 გ (2X750 მგ) ინქეცია ერთჯერადად კუნთებში სხეულის სხვადასხვა ნაწილებში.

მენინგიტის დროს, რომელიც გამოწვეულია პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით, რაც დადასტურებულია ანტიბიოტიკოგრამით, პრეპარატის დოზა აღემატება მაქსიმალურს. 9 გ-მდე ცეფუროქსიმი შეჰყავთ ინტრავენურად (3 გ ყოველ 8 საათში ერთხელ).

ოპერაციული პროფილაქტიკის დროს - ინტრავენურად 1.5 გ, 30-60 წთ-ით ადრე ოპერაციამდე შემდგომში 750 მგ ინტრავენურად ან კუნთებში 8 და 16 საათის შემდეგ.

ღია გულზე ოპერაციების დროს - ინტრავენურად 1.5 გ ანესთეზიის წინ, შემდგომში ყოველ 12 საათში ერთხელ არა უმეტეს 6 გ-სა.

თირკმელების უკმარისობის დროს პრეპარატის დოზირება წარმოებს კრეატინინის კლირენსის მიხედვით:

კრეატინინის კლირენსი (მლ/წუთში)                    დოზა

>20                                                             750 მგ-1.5 გ ყოველ 8 საათში ერთხელ

10-20                                                           750 მგ ყოველ 12 საათში ერთხელ

ჰემოდიალიზის დროს                                   750 მგ ყოველი  დიალიზის შემდეგ

ბავშვებში:

ახალშობილები და 2 თვემდე ასაკის ბავშვები 3-100 მგ/კგ-ზე 2-3-ჯერ დღეში. მენინგიტის დროს ყოველდღიურად 100 მგ/კგ-ზე ინტრავენურად.

3 თვიდან 12 წლამდე ასაკის ბავშვები 50-10 მგ/კგ-ზე ყოველდღიურად ინტრავენურად ან კუნთებში ყოველ 6 ან 8 საათში ერთხელ.

ოსტეოარტიკულური ინფექციების დროს - 150 მგ/კგ-ზე ყოველდღიურად ინტრავენურად ყოველ 8 საათში ერთხელ.

მენინგიტის დროს 200-240 მგ/კგ-ზე ყოველდღიურად ყოველ 6 ან 8 საათში ერთხელ.

გაუმჯობესების შემდგომ დოზა მცირდება 100 მგ/კგ-მდე ყოველდღიურად.

ხსნარებისა და სუსპენზიის მომზადების რეჟიმი:

ბიოფუროქსიმი                        საინექციო წყლის საჭირო მოცულობა

ფლაკონის შემცველობა      კუნთებში (სუსპენზია)*       ინტრავენურად(ხსნარი)

250 მლ                               1 მლ                                               2 მლ

500 მლ                               2 მლ                                               4 მლ

75 მლ                                3 მლ                                                6 მლ

1.5 გ                                     -                                                 15 მლ

*კუნთებში სუსპენზის გამოყენებისას ფლაკონის შიგთავსი უნდა შეინჯღრეს ერთგვაროვანი სუსპენზიის მიღებამდე.

ინტრავენური ხსნარი შეჰყავთ 3-5 წუთის ან 30 წუთის განმავლობაში. ხსნარის განზავება ხორციელდება გლუკოზის 5% ან 10% ხსნარით, ასევე ნატრიუმის ქლორიდის და გლუკოზის ხსნარების ნაერთით. ნატრიუმის ბიკარბონატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

რეკომენდებულია ხსნარის მომზადება უშუალოდ გამოყენების წინ.

მომზადებული ხსნარის შენახვა: საინექციო წყლით განზავებული ხსნარი ინახება 24 საათი ოთახის ტეპერატურაზე და 48 საათი 2-8⁰C, ხოლო ინტრავენური ხსნარი ინახება 24 საათი ოთახის ტემპერატურაზე და 7 დღის განმავლობაში 2-8⁰C ტემპერატურაზე. ხსნარის ფერის შეცვლა შენახვის დროს არ მოქმედებს მის თერაპიულ ღირებულებაზე.

გვერდითი მოვლენები:

პრეპარატს ახასიათებს კარგი ამტანობა. გვერდითი მოვლენები ატარებენ გარდამავალ ხასიათს.

ინტრავენური შეყვანის შემდეგ - თრომბოფლებიტი;

ჭარბი დოზირებისას კუნთებში შეყვანის შემდეგ - გარდამავალი ტკივილი ინექციის ადგილას;

ალერგიული რეაქციები: კანის ქავილი, ურტიკარია, სხეულის ტემპერატურის მომატება, იშვიათად - ანაფილაქტოიდური რეაქცია.

ცვლილებები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, ფსევდომემბრანული კოლიტი; ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის და ბილირუბინის კონცენტრაციის მომატება;

ჰემატოლოგიური ცვლილებები: ჰემოგლობინის კონცენტრაციის და ჰემატოკრიტის მაჩვენებლების შემცირება, ეოზინოფილია, იშვიათად - ნეიტროპენია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია;

სისხლის შრატში კრეატინინის და შარდოვანას კონცენტრაციის დროებითი მომატება;

ვაგინალური კანდიდოზი.

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების ჯგუფის პრეპარატების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის პერიოდში გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად ჭარბობს ნაყოფზე ზემოქმედების პოტენციურ რისკს.

პრეპარატი არ ინიშნება ორსულობის I ტრიმესტრში.

პრეპარატი გადადის დედის რძეში, ამიტომ იგი სიფრთხილით ინიშნება ამ პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები:

ცეფუროქსიმი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებშე ალერგიული რეაქცებით სამკურნალო საშუალებების მიმართ. მწვავედ განვითარებული ალერგიული რეაქციის დროს საჭიროა პრეპარატის მოხსნა და სათანადო ღონისძიებების ჩატარება.

ცუფუროქსიმი სიფრთხილით ინიშნება:

• თუ აღინიშნება მომატებული მგრძნობელობა პენიცილინების მიმართ ჯვარედინი რეაქციის განვითარების შემთხვევაში;
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებები (განსაკუთრებით კოლიტები).
• ხანდაზმულ პაციენტებში ან ავადმყოფებში თირკმელების უკმარისობით პრეპარატის დოზირება წარმოებს კრეატინინის კონცენტრაციის მიხედვით.

თუმცა ცუფუროქსიმი არ იწვევს თირკმლის ფუნქციის ცვლილებებს, რეკომენდებულია პრეპარტით მკურნალობისას თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიბიოტიკის მაღალ დოზებს.

ცუფუროქსიმი სიფრთხილით ინიშნება ერთდროულად ამინოგლიკოზიდებთან და დიურეზულ საშუალებებთან.

2 თვეზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ ინტრავენურად.

ახალშობილებში პირველი 3 კვირის განმავლობაში ცეფუროქსიმის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შესაძლოა იყოს 3-5-ჯერ მეტი, ვიდრე მოზრდილებში, რაც გასათვალისწინებელია პრეპარატის დოზის დადგენისას.

დაუშვებელია ცეფუროქსიმის შერევა ერთ შპრიცში ამინოგლიკოზიდურ ანტიბიოტიკებთან. მათი ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა პრეპარატების შეყვანა სხეულის სხვადასხვა ნაწილებში.

ცუფუროქსიმის ხსნარებს გააჩნიათ მაქსიმალური სტაბილურობა, როდესაც pH 5-7 ფარგლებშია. ამიტომ ანტიბიოტიკი არ განზავდება ხსნარით, რომელსაც pH 7,5 მეტია მაგალითად, საინექციო ნატრიუმის ბიკარბონატის ხსნარი.

ცუფუროქსიმით მკურნალობისას შეიძლება განვითარდეს ფსევდომემბრანული კოლიტი. მისი მსუბუქი გამოვლინება განიცდის რეგრესს პრეპარატის მოხსნის შემდეგ. ცუფუროქსიმის მაღალი დოზებით გამოყენებისას ინიშნება დეჰიდრატაცია ელექტროლიტების და პროტეინის უკმარისობის აღსადგენად, ასევე ინიშნება შესაბამისი ანტიბიოტიკი C. difficile-ს საწინააღმდეგოდ (მეტრონიდაზოლი, დაავადების ან პაციენტის მძიმე მდგომარეობისას - ვანკომიცინი პერორალურად).

ცუფუროქსიმის ხანგრძლივი გამოყენებისას აღინიშნება ისეთი მიკროორგანიზმების ზრდა, რომლებსაც ახასიათებს მდგრადობა ამ ანტიბიოტიკის მიმართ. ამ შემთხვევაში ინიშნება შესაბამისი მკურნალობა.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში აღინიშნება აგზნებადობა და კრუნჩხვები. განსაკუთრებით პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით. კრუნჩხვების განვითარებისას პრეპარატის მიღება წყდება. კლინიკური ჩვენების მიხედვით ინიშნება კრუნჩხვების საწინააღმდეგო საშუალებები.

ჰემოდიალიზის როლი ცუფუროქსიმის ჭარბი დოზირების შემთხვევაში დადგენილი არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პრეპარატის ერთდროული გამოყენებისას ამინოგლიკოზიდურ ანტიბიოტიკებთან აღინიშნება მოქმედების სინერგიზმი, თუმცა მათი შერევა ერთ შპრიცში დაუშვებელია. მათი ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა პრეპარატების შეყვანა სხეულის სხვადასხვა ნაწილებში.

პრეპარატის გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს კუმბსის პირდაპირი დადებითი რეაქცია და შარდის ცრუდადებითი რეაქცია გლუკოზაზე.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25-30⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.