საერთაშორისო დასახელება:
GLIMEPIRIDE
მწარმოებელი: LABORATORIOS BAGO S.A. არგენტინა
მოქმედი ნივთიერება: გლიმეპირიდი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალება, III თაობის სულფანილშარდოვანას წარმოებული.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.
1 ტაბ.
გლიმეპირიდი .......... 4 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ფხვნილისებრი ცელულოზა, ქინოლინის ყვითელი საღებავი და ბრილიანტის ლურჯი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ჰიპოგლიკემიური საშუალება, სულფანილშარდოვანას ჯგუფის III თაობის წარმოებული. ასტიმულირებს კუჭქვეშა ჯირკვლის ბეტაუჯრედებს, ხელს უწყობს ენდოგენური ინსულინის მობილიზაციას და აძლიერებს მის გამოყოფას, ზრდის სამიზნე უჯრედებში ინსულინისადმი მგრძნობიარე რეცეპტორების რაოდენობას, თრგუნავს გლუკონეოგენეზებს. აქვეითებს ჰიპერგლიკემიას უზმოზე ინსულინის დონის გაზრდის გარეშე. ექსტრაპანკრეასული მოქმედება გამოიხატება ინსულინისადმი პერიფერიული ქსოვილების მგრძნობელობის გაზრდაში. ამცირებს რეტინო, ნეირო და ნეფროპათიის განვითარების რისკს. გლიმეპირიდს გააჩნია ანტიაგრეგაციული, ანტიათეროგენული და ანტიოქსიდანტური მოქმედება. მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება 2-3 სთ-ის შემდეგ, ხოლო ჰიპოგლიკემიური ეფექტი გრძელდება 24 სთ-ზე დიდხანს.
ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია მაღალია. 4 მგ სადღეღამისო დოზის პერორალურად მიღების შემდეგ, სისხლში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია (309 ნგ/მლ) აღინიშნება 2.5 სთ-ის შემდეგ. განაწილების მოცულობა - 8.8 ლ (113 მლ/კგ). ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 100%. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება 99%, კლირენსი - 48 მლ/წთ. მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 5-8 სთ-ს; პრეპარატი არააქტიური მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით (მიღებული დოზის 58%) და ნაწლავით (35%). არ კუმულირდება. გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად და აღწევს პლაცენტის ბარიერში.
ჩვენებები:
ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტი (2 ტიპი), როდესაც დიეტური თერაპია და ფიზიკური დატვირთვები არაეფექტურია.
მიღების წესები და დოზირება:
გლიმეპირიდის დოზა ინიშნება ინდივიდუალურად, სისხლში გლუკოზის დონის რეგულარული კონტროლის საფუძველზე.
პრეპარატი მიიღება პერორალურად, დაუღეჭავად, საკმაო რაოდენობის სითხესთან ერთად ნოყიერი საუზმის წინ.
საწყისი დოზა შეადგენს - 1 მგ ერთხელ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს თანდათან (1 მგ-ით ყოველ 12 კვირაში). მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 6 მგ-8 მგ.
მკურნალობა ხანგრძლივია.
გვერდითი მოვლენები:
ჰიპოგლიკემია, მხედველობის დარღვევა (გამოწვეული ჰიპოგლიკემიით), თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ასთენია, გულისრევა, ღებინება. ეპიგასტრიუმში სიმძიმის შეგრძნება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, ქოლესტაზი, სიყვითლე, ჰიპონატრემია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, ჰემოლიზური და აპლასტიური ანემია. პანციტოპენია, ალერგიული რეაქიცები (ვასკულიტი). იშვიათად - ქოშინი, არტერიული წნევის დაწევა, ფოტოსენსიბილიზაცია.
უკუჩვენებები:
- ინსულინდამოკიდებული (I ტიპი) შაქრიანი დიაბეტი;
- დიაბეტური კეტოაციდოზი, დიაბეტური პრეკომა და კომა;
- მომატებული მგრძნობელობა გლიმეპირიდის და პრეპარატის სხვა კომპონენტებისადმი, ასევე სულფანილშარდოვანას პრეპარატების მიმართ.
- ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები. თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები. ისეთი მდგომარეობები, როდესაც აღინიშნება საკვების შეწოვის დარღვევა, ჰიპოგლიკემიის განვითარება (ინფექციური დაავადებები);
- ლეიკოპენია;
- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.
განსაკუთრებული მითითებები:
სიფრთხილით ინიშნება ალკოჰოლიზმის დროს, თირკმელზედა ჯირკვლის უკმარისობის, ფარისებრი ჯირკვლის დაავადებების (ჰიპოთირეოზი ან თირეტოქსიკოზი) დროს. ისეთი მდგომარეობების დროს, როდესაც საჭიროა პაციენტის გადაყვანა ინსულინის თერაპიაზე (დამწვრობა, მძიმე მრავლობითი ტრავმები, დიდი ქირურგიული ჩარევა, ასევე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბციის დარღვევა - ნაწლავთა გაუვალობა, კუჭის პარეზი და ა.შ.).
სიფრთხილის ზომები:
აუცილებელია სისხლში გლუკოზის დონის რეგულარული კონტროლი.
გლიმეპირიდის მონოთერაპიის არაფექტურობის შემთხვევაში შესაძლებელია მისი კომბინაცია ინსულინთან.
ქირურგიური ჩარევის ან დიაბეტის დეკომპენსაციის შემთხვევაში აუცილებელია ინსულინის გამოყენების შესაძლებლობის გათვალისწინება. აუცილებელია პაციენტის გაფრთხილება იმის შესახებ, რომ ეთანოლის მიღების შემთხვევაში იზრდება ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი (მათ შორის დისულფირამის მსგავსი რეაქციების განვითარება: ტკივილი მუცლის არეში, გულისრევა, ღებინება, თავის ტკივილი) და ასევე შიმშილის დროს.
ფიზიკური და ემოციური დატვირთვის დროს აუცილებელია დოზის კორექცია და კვების რეჟიმის შეცვლა.
ბეტა-ადრენობლოკატორების, კლონიდინის, რეზერპინის, გუანეტიდინის მიღებამ შესაძლებელია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის ნიშნები.
საჭიროა სიფრთხილე მანქანის მართვისა და ისეთი საქმიანობისას, რომელიც საჭიროებს ყურადღების კონცენტრაციას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: ჰიპოგლიკემია (შიმშილის შეგრძნება, ტაქიკარდია, გულისრევა, ღებინება, აპათია. ძილიანობა, დეპრესია, ძილის დარღვევა, მკვეთრად გამოხატული სისუსტე, შფოთვა, ყურადღების კონცენრაციის დარღვევა, მხედველობის და მეტყველების დარღვევა (აფაზია), ტრემორი, მგრძნობელობის დარღვევა, პარეზი, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვა, ზედაპირული სუნთქვა, ბრადიკარდია, შესაძლებელია განვითარდეს არტერიული ჰიპერტენზია, ცნობიერების დარღვევა, ჰიპოგლიკემიური კომა).
მკურნალობა: თუ პაციენტი გონზეა, ასეთ შემთხვევაში საჭიროა ნახშირწყლების პერორალური მიღება.
თუ ნახშირწყლების პერორალური მიღება შეუძლებელია -დექსტროზის ინექცია (ი/ვ ბოლუსურად - 40% ხსნარი, ხოლო შემდეგ 5-10% ხსნარის ინფუზია), 1-2 მგ გლუკაგონი ინტრამუსკულარულად ან კანქვეშ.
აუცილებელია სისხლში გლუკოზის დონის (5.5 მმოლი/ლ) და სიცოცხლისათვის მნიშვნელოვანი ფუნქციების შენარჩუნება და მუდმივი მონიტორინგი 24-48 სთ-ის განმავლობაში (მოსალოდნელია ჰიპოგლიკემიის განმეორებითი ეპიზოდები).
ცნობიერების აღდგენის შემდეგ პაციენტმა უნდა მიიღოს ადვილად ასათვისებელი ნახშირწყლებით მდიდარი საკვები (ჰიპოგლიკემიური ეპიზოდის განმეორების თავიდან ასაცილებლად).
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
გლიმეპირიდის ეფექტს აძლიერებენ აგფ-ის ინჰიბიტორები (კაპტოპრილი, ენალაპრილი), H2-ჰისტამინორეცეპტორის ბლოკატორები (ციმეტიდინი), სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები (მიკონაზოლი, ფლუკონაზოლი), ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები (ფენილბუტაზონი, აზაპროპაზონი, ოქსიფენბუტაზონი), ფიბრატები (კლოფიბრატი, ბეზაფიბრატი), ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატები (ეთიონამიდი), სალიცილატები (პარაცეტამოლი), კუმარინის ჯგუფის ანტიკოაგულანტები, ანაბოლური სტეროიდები, ბეტა-ადრენობლოკატორები მაო-ს ინჰიბიტორები, სულფანილამიდები, ჰიპოგლიკემიური საშუალებები (აკარბოზა, ბიგუანიდები, ინსულინი), ციკლოფოსფამიდი, ფლორამფენიკოლი, ფენფლურამინი, ფლუოქსეტინი, გუანეტიდინი, პენტოქსიფილინი, ტეტრაციკლინი, თეოფილინი, რეზერპინი, ბრომოკრიპტინი, დიზოპირამიდი, პირიდოქსინი, ალოპურინოლი.
გლიმეპირიდის ეფექტს ამცირებენ ბარბიტურატები, გლუკოკორტიკოსტეროიდები, ადრენოსტიმულატორები (ეპინეფრინი, კლონიდინი), ეპილეფსიის საწინააღმდეგოდ სამკურნალო პრეპარატები ფენიტოინი), კალციუმის "ნელი" არხების ბლოკატორები, კარბოანჰიდრაზის ინჰიბიტორები (აცეტაზოლამიდი), თიაზიდის ჯგუფის შარდმდენები, ქლორტალიდონი, ფუროსემიდი, ტრიამტერენი, ასპარაგინაზა, ბაკლოფენი, დანაზოლი, დიაზოქსიდი, იზონიაზიდი, მორფინი, რიტოდრინი, სალბუტამოლი, ტერბუტალინი, გლუკაგონი, რიფამპიცინი, ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონალური პრეპარატები, ლითიუმის მარილები, მაღალ დოზებში - ნიკოტინის მჟავა ქლორპრომაზინი, პერორალური კონტრაცეპტივები და ესტრონგენები.
გლიმეპირიდი აქვეითებს (უმნიშვნელოდ) ვარფარინით გამოწვეულ ჰიპოკოაგულაციას.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე მშრალ, ბნელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
