საერთაშორისო დასახელება:
IMATINIB
მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია
მოქმედი ნივთიერება: იმატინიბის მეზილატი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
პროტეინ-თიროზინკინაზას ინჰიბიტორი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 და 60 ც.
1 ტაბ.
იმატინიბის მეზილატი ............ 100 მგ
1 ტაბ
იმატინიბის მეზილატი ......... 400 მგ
ჩვენებები:
- ქრონიკული მიელოლეიკოზი აქსელერაციის, ბლასტური კრიზის ფაზაში, აგრეთვე ქრონიკულ ფაზაში ალფა-ინტერფერონით წარუმატებელი თერაპიის შემდეგ;
- კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის არაოპერირებული და/ან მეტასტაზური ავთვისებიანი სტრომალური სიმსივნის (GIST) მკურნალობა ზრდასრულ პაციენტებში;
- დიაგნოსტირებული ქრონიკული მიელოიდური ლეიკემიით დაავადებულ პაციენტთა მკურნალობა;
- ქრონიკული მიელოიდური ლეიკემიით დაავადებული ბავშვების მკურნალობა განვითარების ნებისმიერ სტადიაში.
მიღების წესები და დოზირება:
მიელოლეიკემიის დროს ქრონიკულ ფაზაში რეკომენდებულია გლივეკის გამოყენება დოზით 400 მგ/დღეში.
მიელოლეიკემიის დროს მწვავე ფაზაში ან ბლასტური კრიზის დროს გლივეკი ინიშნება დოზით 600 მგ/დღეში.
დანიშნული დოზა ინიშნება პერორალურად, ერთხელ დღეში საჭმელთან ერთად ერთი ჭიქა წყლის დაყოლებით.
მკურნალობის ხანგრძლივობა ინდივიდუალურია და დამოკიდებულია პაციენტის მდგომარეობაზე. პაციენტებში ქრონიკული ფაზის დროს შესაძლებელია დოზის გაზრდა 400 მგ-დან 600-მგ-მდე, ხოლო მწვავე ფაზაში ან ბლასტური კრიზის დროს შეიძლება დაინიშნოს 600 მგ-დან 80 მგ-მდე (400 მგ 2-ჯერ დღეში), თუ არ აღინიშნება სერიოზული გვერდითი მოვლენები და მძიმე ლეიკემია-დამოუკიდებელი ნეიტროპენია და თრომბოციტოპენია.
გვერდითი მოვლენები:
ლეიკემია-დამოუკიდებელი გვერდითი მოვლენები:
გლივეკის მიღების შედეგად თუ აღინიშნება ლეიკემია-დამოუკიდებელი სერიოზული გვერდითი მოვლენები, საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა, ვიდრე არ დადგინდება რამდენად სერიოზულია ეს მოვლენა და შესაძლებელია თუ არა მკურნალობის გაგრძელება.
ჰემატოლოგიური გვერდითი მოვლენები:
მძიმე ნეიტროპენიის და თრომბოციტოპენიის დროს საჭიროა დოზის შემცირება ან მკურნალობის შეწყვეტა (იხილეთ ქვემოთ მოყვანილი სქემა).
რეკომენდებული დოზა ნეიტროპენიის და თრომბოციტოპენიის დროს:
მიელოლეიკემის ქრონიკული ფაზა (საწყისი დოზა 400 მგ) ნეიტროფილების რაოდენობა 9/ლ და/ან/ თრომბოციტები 9/ლ:
1. საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა სანამ არ აღინიშნება შემდეგი მონაცემები: ნეიტროფილების რაოდენობა >1.5x109/ლ და/ან თრომბოციტები >75x109/ლ.
2. შემდგომში საჭიროა მკურნალობის აღდგენა დოზით 400 მგ.
3. თუ ისევ განმეორდა მონაცემები: ნეიტროფილების რაოდენობა 9/ლ და/ან თრომბოციტები 9/ლ, საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა სანამ არ აღინიშნება შემდეგი მონაცემები: ნეიტროფილების რაოდენობა >1.5x109/ლ და/ან თრომბოციტები >75x109/ლ, შემდგომში კი მკურნალობის აღდგენა დოზით 300 მგ.
მიელოლეიკემიის დროს მწვავე ფაზა და ბლასტური კრიზი (საწყისი დოზა 600 მგ) ნეიტროფილების რაოდენობა 9/ლ და/ან თრომბოციტები 10x109/ლ:
1. აღნიშნეთ თუ ციტოპენია დამოკიდებულია ლეიკემიაზე (ძვლის ტვინის ასპირაცია ან ბიოფსია).
2. თუ ციტოპენია დამოუკიდებელია ლეიკემიისგან, საჭიროა გლივეკის დოზის შემცირება 400 მგ-მდე.
3. თუ ციტოპენია გრძელდება 2 კვირის განმავლობაში და დამოუკიდებელია ლეიკემიისგან, საჭიროა გლივეკის მკურნალობის შეწყვეტა, სანამ არ აღდგება ანალიზის მონაცემები: ნეიტროფილების რაოდენობა >1x109/ლ და/ან თრომბოციტები >20x109/ლ. შემდგომში შეიძლება მკურნალობის გაგრძელება დოზით 300 მგ.
გამოყენება პედიატრიაში:
ბავშვებში წამლის ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის შესწავლილი.
ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს ნებადართული არ არის.
განსაკუთრებული მითითებები:
გლივეკი ინიშნება საჭმელთან ერთად ერთი ჭიქა წყლის დაყოლებით, რათა შემცირდეს გასტროინტესტინური გართულებების რისკი.
გლივეკის მიღებისას შესაძლებელია ღვიძლის ფუნქციის დაზიანება, რის გამოც იგი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას. არ არის დადგენილი სპეციალური დოზირება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს. სითხის დაგროვება (პლევრის ღრუში, ფილტვების შეშუპება, ასციტი) აღინიშნებოდა 1-2% პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ გლიკევეკს. ამიტომ აუცილებელია წონის რეგულარული მონიტორინგი.
გლივეკის გამოყენებისას აუცილებელია სისხლის ანალიზის პერიოდული კონტროლი.
როგორც ცნობილია კრეატინინის კლირენსი მცირდება ასაკთან ერთად. პაციენტის ასაკი მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს გლივეკის კინეტიკაზე.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
პრეპარატები, რომლებიც ცვლიან გლივეკის კონცენტრაციას პლაზმაში:
ზოგიერთმა საშუალებამ შეიძლება გაზარდოს გლივეკის კონცენტრაცია პლაზმაში: პრეპარატებს, რომლებიც აინჰიბირებენ ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემის აქტივობას შეუძლიათ შეამცირონ მეტაბოლიზმი და გაზარდონ გლივეკის კონცენტრაცია. CYP3A4 ინჰიბიტორს მიეკუთვნება კეტოკონაზოლი, რომელთან კომბინაციაშიც გლივეკსი სიფრთხილით გამოიყენება.
ზოგიერთმა პრეპარატებმა შეიძლება შეამცირონ გლივეკის კონცენტრაცია პლაზმაში: პრეპარატები, რომლებიც ზრდიან CYP3A4 აქტივობას აჩქარებენ მეტაბოლიზმს და ამცირებენ გლივეკის კონცენტრაციას პლაზმაში, მაგალითად დექსამეტაზონი.
გლივეკი ზრდის სიმვასტატინის Cmax, პიკურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში და მრუდის "კონცენტრაცია დრო"-ს ქვეშ არსებულ ფართს AUC-ს. გლივეკი სიფრთხილით გამოიყენება პრეპარატებთან, რომლებიც შეიცავენ პარაცეტამოლს.
შენახვის პირობები და ვადა:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 300C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
