საერთაშორისო დასახელება:
CEFOPERAZONE
მწარმოებელი: LISAPHARMA
მოქმედი ნივთიერება: ცეფოპერაზონი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
III თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
სტერილური ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში 0.5გ.და 1 გ.
1 ფლ.
ცეფოპერაზონი ................... 0.5 გ
ცეფოპერაზონი ..............................1გ.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
დარდუმი წარმოადგენს ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკს პარენტერული გამოყენებისთვის. პრეპარატის ბაქტერიციდული მოქმედება განპირობებულია მიკროორგანიზმის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით აქტიური გამრავლების ფაზაში.
დარდუმი ხასიათდება ანტიმიკრობული მოქმედების ფართო სპექტრით. იგი აქტიურია შემდეგი ბაქტერიების მიმართ:
გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Staphylococcus aureus (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი და არამაპროდუცირებელი შტამები), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneoumoniae, Streptococcus pyogenes (A ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი), Streptococcus agalactiae (B ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S. faecium და S. durans); გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Escherichia coli, Klebsiella spp. (მათ შორის K. pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa და სხვა Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus-ის ზოგიერთი შტამი, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolotica;
ანაერობები: გრამდადებითი კოკები (Peptococcus და Peptostreptococcus-ის ჩათვლით), Clostridium spp., Bacteroides fragilis, სხვა Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
ფარმაკოკინეტიკა:
მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1 გ ცეფოპერაზონის კუნთში ერთჯერადი შეყვანიდან 1 სთ-ის შემდეგ (65 მკგ/მლ) და ინტრავენური შეყვანიდან 15 წთ-ის შემდეგ (153 მკგ/მლ). პრეპარტის 82-93% უკავშირდება პლაზმის ცილებს და კარგად აღწევს ყველა ორგანოსა და ქსოვილში. შეყვანიდან 12 სთ-ის განმავლობაში ცეფოპერაზონი თერაპიული კონცენტრაციით აღინიშნება პერიტონეალურ, ასციტურ, ამნიონურ და თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში (ტვინის გარსების ანთების დროს), შარდში, ღვიძლის ქსოვილში, ნაღველში, ნაღვლის ბუშტის კედელში, ფილტვის ქსოვილში, ნახველში, ნუშისებრ ჯირკვლებსა და ცხვირის დანამატი წიაღების ლორწოვან გარსში, საშვილოსნოში, ფალოპის მილებში, სათესლე ჯირკვლებში, თირკმელებში, შარდსაწვეთებში, წინამდებარე ჯირკვალში, ძვლოვან ქსოვილსა და ჭიპლარის სისხლში.
ცეფოპერაზონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 სთ-ს. პრეპარატი გამოიყოფა ორგანიზმიდან ნაღველთან (70-80%) და შარდთან (2-30%) ერთად. ცეფოპერაზონის მაქსიმალური კონცენტრაცია ნაღველში აღინიშნება პრეპარატის შეყვანიდან 1-3 სთ-ის შემდეგ და ამ დროისათვის 100-ჯერ აღემატება მის კონცენტრაციას სისხლის შარტში. ღვიძლში მეტაბოლიზდება პრეპარატის 1%-ზე ნაკლები. ცეფოპერაზონი არ არღვევს კავშირს ბილირუბინსა და პლაზმის ცილებს შორის.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება, ამავე დროს იზრდება მისი შარდთან ერთად ექსკრეცია.
ერთდროულად თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია ცეფოპერაზონის დაგროვება სისხლის შრატში.
ჩვენებები:
პრეპარატი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული სხვადასხვა ლოკალიზაციის ჰოსპიტალური და არაჰოსპიტალური ინფექციურ-ანთებითი დაავადების სამკურნალოდ:
- ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები, მძიმედ მიმდინარე პნევმონიის, ფილტვის აბსცესისა და პლევრის ემპიემის ჩათვლით;
- ზედა და ქვედა საშარდე გზების ინფექციები;
- ინტრააბდომინალური ინფექციები, მათ შორის ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, ღვიძლის აბსცესი, პერიტონიტი;
- სეპტიცემია;
- მენინგიტი;
- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
- ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
- მცირე მენჯის ღრუს ორგანოების ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები, მათ შორის ენდომეტრიტი, გონორეა და სასქესო გზების სხვა ინფექციები;
- ნეიტროპენიისა და იმუნოდეფიციტის ფონზე განვითარებული ინფექციები;
- თორაკო-აბდომინალური, გინეკოლოგიური და ორთოპედიული ოპერაციების ინფექციური გართულებების პროფილაქტიკა.
მიღების წესები და დოზირება:
დარდუმი შეყავთ ინტრამუსკულარულად და ინტრავენურად.
მოზრდილებსა და 12 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში დარდუმი საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 2-4 გ-ს, რომელიც იყოფა ორ თანაბარ ნაწილად და ინიშნება 11 სთ-ში ერთხელ. მძიმე შემთხვევებში სადღეღამისო დოზას ზრდიან 12 გ-მდე (თანაბარი ოდენობით 8 სთ-იანი ინტერვალით).
გაურთულებელი გონოკოკური ურეთირტის დროს ინიშნება 500 მგ დარდუმი კუნთში ერთჯერადად.
Streptococcus pyrogenes მიერ გამოწვეული ინფექციის დროს მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს არანაკლებ 10 დღეს.
ოპერაციის შემდგომი გართულებების თავიდან ასაცილებლად ვენაში შეყავთ პრეპარატის 1 გ ან 2 გ ოპერაციამდე 30-90 წთ-ით ადრე. დოზის განმეორება შესაძლებელია ყოველ 12 სთ-ში, მაგრამ უმრავლეს შემთხვევაში არა უმეტეს 24 სთ-ის განმავლობაში. ინფიცირების მაღალი რისკის მქონე ოპერაციების დროს (მაგ. კოლორექტალური მიდამოს ოპერაცია) ან თუ უკვე არსებულ ინფექციას შეუძლია პაციენტს მიაყენოს განსაკუთრებული ზიანი (ღია გულზე ოპერაციისას, სახსრების პროთეზირებისას), პროფილაქტიკის მიზნით პრეპარატის გამოყენება შეიძლება გაგრძელდეს 72 სთ-ის განმავლობაში.
პაციენტბში, რომელთაც თირკმლის ფუნქცია აქვთ დარღვეული საშუალო სადღეღამისო დოზა (2-4 გ) შეუცვლელი რჩება. მძიმე ფორმის თირკმლის უკმარისობის დროს (კრეტანინის კლირენსი
ახალშობილებსა და 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება 50-200 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღე-ღამეში 2 ინექცია 12 სთ-იანი ინტერვალით). მძიმე შემთხვევებში ბავშვებში სადღეღამისო დოზას ზრდიან 200-300 მგ/კგ სხეულის მასაზე (თანაბარი ოდენობით 6-8 სთ-იანი ინტერვალით).
ინტრავენური შეყვანა:
ინტრავენური შეყვანისთვის რეკომენდებულია ცეფოპერაზონის 2-50 მგ/კლ კონცენტრაციით გამოყენება. საინფუზიო ხსნარი მზადდება ორ ეტაპად. პირველადად დარდუმი 1 გ იხსნება 5 მლ შესაბამის გამხსნელში, რისთვისაც გამოიყენება შემდეგი გამხსნელები: 5%-იანი ან 10%-იანი გლუკოზის ხსნარი, 0.9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი, 5%-იანი გლუკოზისა და 0.9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი, 5%-იანი გლუკოზისა და 0.2%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი, სტერილური საინექციო წყალი. ფხვნილის სრული გახსნისათვის ფლაკონს კარგად ანჯღრევენ ხსნარის სრულ გამჭვირვალობამდე.
ინტრავენური ინფუზიისათვის წინასწარ მომზადებულ ხსნსარს ემატება შემდეგი საინფუზიო ხსნარებიდან ერთ-ერთი: 5%-იანი ან 10%-იანი გლუკოზის ხსნარი, 5%-იანი გლუკოზისა და რინგერის ლაქტატის ხსნარი, რინგერის ლაქტატის ხსნარი, 0.9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი, 5%-იანი გლუკოზისა და 0.9%-იანი ნატრიუმის ქლორიის ხსნარი. სრული განზავების შემდეგ მიღებული ხსნარი შეჰყავთ წვეთოვნად 15-60 წთ-ის განმავლობაში.
ინტრავენური ინექციის შემთხვევაში მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა მოზრდილებში არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს, ბავშვებში - 50 მგ/კგ სხეულის მასაზე. მომზადებული ხსნარი შეყავთ 3-5 წთ-ის განმავლობაში.
ინტრამუსკულარული შეყვანა:
250 მგ/კგ ცეფოპერაზონის კონცენტრაციის მიღებისთვის დარდუმი 1 გ-ს ხსნიან 2.8 მლ საინექციო წყალში, ფლაკონს ანჯღრევენ ფხვნილის სრულ გახსნამდე და უმატებენ 2%-იანი ლიდოკაინის ხსნარის 1 მლ-ს. 333 მგ/მლ ცეფოპერაზონის კონცენტრაციის მისაღწევად დარდუმი 1 გ-ს ხსნიან 2 მლ საინექციო წყალში და გახსნის შემდეგ უმატებენ 2%-იანი ლიდოკაინის ხსნარის 0.6 მლ-ს. გამჭირვალე და ჰომოგენური ხსნარის მიღების შემდეგ პრეპარატი შეყავთ ღრმად კუნთში დუნდულოს ზედა გარეთა კვადრატში. თუ ლიდოკაინის ხსნარი არ გამოიყენება, 250 მგ/ მლ ცეფოპერაზონის კონცენტარციის მიღებისათვის დარდუმი 1 გ-ს ხსნიან 3.8 მლ საინექციო წყალში, ხოლო 333 მგ/მლ კონცენტრაციის მისაღწევად დარდუმი 1 გ იხსნება 2.6 მლ საინექციო წყალში.
მომზადებული ხსნარი ვარგისია 24 სთ-ის განმავლობაში 250C ტემპერატურაზე და 48 სთ-ის განმავლობაში 2-80C ტემპერატურაზე.
გვერდითი მოვლენები:
ალერგიული რეაქციები: მაკულოპაპულოზური გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, ეოზინოფილია წამლისმიერი ცხელება, მულტიფორმული ექსუდაციური ერითემა, ანაფილაქსიური რეაქცია;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში, ფსევდომემბრანული კოლიტი, ღვიძლის ტრანსამინაზებისა და ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის გარდამავალი მატება;
სისხლის სურათის მხრივ: პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას - შექცევადი ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპოპროთრომბინემია, ჰემოლიზური ანემია, ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის დაბალი მაჩვენებელი, კუმბსის დადებითი რეაქცია;
ადგილობრივი რეაქციები: შესაძლებელია - მტკივნეულობა კუნთში პრეპარატის შეყვანის ადგილას, ინტრავენური შეყვანისას - ფლებიტის განვითარება;
სხვა: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, სუნთქვის გაძნელება, მეტად იშვიათდ - ვიტამინ K-ს დეფიციტი (სისხლდენა).
უკუჩვენებები:
*მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების და პენცილინების ჯგუფის ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
ცეფოპერაზონი მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება.
განსაკუთრებული მითითებები:
დარდუმი მოქმედების ფართო სპექტრი იძლევა მონოთერაპიული მკურნალობის საშუალებას თუმცა საჭიროების შემხთვევაში დასაშვებია კომბინაცია სხვა ანტიბაქტერიულ საშუალებებთან.
დარდუმი განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება სისხლდენის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში, სანაღვლე გზების ნაწილობრივი ობსტრუქციის ან ღვიძლის დაავადების დროს, ახალშობილ და დღენაკლულ ბავშვებში, ხანდაზმულებში, აგრეთვე პაციენტებში, რომლებსაც ანემნეზში აღენიშნებათ ალერგიული რეაქციები. ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია მცირე დოზებით.
დარდუმი მაღალი დოზით გამოყენების შემთხვევაში აუცილებელია ცეფოპერაზონის კონცენტრაციის მუდმივი კონტროლი სისხლის შრატში.
ალერგიული რეაქციების განვითარების შემთხვევაში რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და შესაბამისი სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.
დარდუმის გამოყენების შედეგად შესაძლებელია ვიტამინ K-ს დეფიციტის განვითარება, რაც გამოწვეულია აღნიშნული ვიტამინის მასინთეზირებელი ნაწლავური მიკროფლორის დართგუნვით. რისკის ჯგუფს მიეკუთვნებიან არასრუფასოვან დიეტაზე მყოფი ან მალაბსორბციის სინდრომის მქონე პაციენტები (მაგ. მუკოვისციდოზის დროს), აგრეთვე ხანგრძლივი დროის განმავლობაში პარენტერულ კვებაზე მყოფი პაციენტები. ასეთ პაციენტებში აუცილებელია პროთრომბინის დონის კონტროლი და საჭიროებისას -ეგზოგენურად ვიტამინ K-ს მიღება.
ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების შემთხვევაში, დარდუმის ხანგრძლივმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ნაწლავის ნორმალური მიკროფლორის დათრგუნვა და Clostridium difficile-ს ჭარბი ზრდა, რაც ხშირად ხდება დიარეისა და ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარების მიზეზი. შესაბამისად, დარდუმი სიფრთხილით გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების განსაკუთრებით კოლიტის მქონე პაციენტებში.
ერთდროულად ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში აუცილებელია ცეფოპერაზონის კონცენტრაციის მონიტორინგი სისხლის შრატში, საჭიროებისას - დოზის კორექცია. წინააღმდეგ შემთხვევაში დარდუმი სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს.
ამინოგლიკოზიდებთან კომბინირებული მკურნალობის დროს რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.
ჰემოდიალიზის დროს ცეფოპერაზონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მცირდება. პრეპარატის შეყვანა უნდა წარმოებდეს დიალიზის დამთავრების შემდეგ.
მკურნალობის დროს შარდში გლუკოზის განსაზღვრისას ბენედიქტის ან ფელინგის რეაქტივებით შეიძლება ცრუ დადებითი მაჩვენებლის მიღება.
მკურნალობის პერიოდში და მისი დამთავრებიდან 5 დღის განმავლობაში პაციენტმა თავი უნდა შეიკავოს ალკოჰოლის მიღებისგან და ეთანოლის შემცველი პრეპარატების გამოყენებისგან.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: დარდუმის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე არ არის გამოვლენილი.
ჭარბი დოზირება:
პრეპარატის მაღალი დოზით ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევაში შესაძლებელია აღინიშნოს ეპილეფსური გულყრები, ასეთ შემთხვევაში წყდება პრეპარატის მიღება და ტარდება ასიმპტომური მკურნალობა.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ანტიკოაგულანტებთან და ისეთ პრეპარატებთან, რომლებიც აქვეითებს თრომბოციტების აგრეგაციას (ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალები, სალიცილატები, სულფინპირაზონი), ერთდროული გამოყენებისას მატულობს სისხლდენის განვითარების რისკი. დარდუმი და ამინოგლიკოზიდების ხსნარების შერევა მათი შეუთავსებლობის გამო რეკომენდებული არ არის. აუცილებლობის შემთხვევაში ცეფოპერაზონის შეყვანა უნდა მოხდეს იზოლირებული სისტემით ამინოგლიკოზიდამდე 1 სთ-ით ადრე.
მარყუჟოვან დიურეზულ საშუალებებთან ერთად გამოყენება ზრდის ნეფროტოქსიკური ეფექტის განვითარების რისკს, განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.
ეთანოლთან ერთად გამოყენებისას ვითარდება დისულფირამის მსგავსი ეფექტი.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
