დიაბეტონი MR - ფრანგული ფარმაცევტული კომპანია "სერვიეს" მიერ წარმოებული ორიგინალური პრეპარატი
საერთაშორისო დასახელება:
GLICLAZIDE
მწარმოებელი: SERVIER, საფრანგეთი
მოქმედი ნივთიერება: გლიკლაზიდი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
მოდიფიცირებული გამონთავისუფლების ტაბლეტები: შეფუთვაში 60 ც.
1 ტაბ.
გლიკლაზიდი ................. 30 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
კალციუმის დიჰიდრატი, მალტოდექსტრინი, ჰიპრომელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატი წარმოადგენს სულფანილშარდოვანას წარმოებულ II თაობის ანტიდიაბეტურ, პერორალურ საშუალებას, რომელიც ანალოგიური პრეპარატებისაგან განსხვავდება ენდოციკლური კავშირისა და N-ის შემცველი ჰეტეროციკლური რგოლის არსებობით.
ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტი ტიპი II დროს დიაბეტონი MR აღადგენს ინსულინოსეკრეციის I პიკს და აძლიერებს ინსულინის სეკრეციის მეორე ფაზას. დიაბეტონ MR-ით მკურნალობისას აღინიშნება კუჭქვეშა ჯირკვლის საკვების მიღებითა და გლუკოზის შეყვანით განპირობებული სტიმულაციის საპასუხოდ ინსულინის სეკრეციის მნიშვნელოვანი ზრდა. დიაბეტონი MR ასტიმულირებს რა პანკრეასის ბეტა უჯრედების მიერ ინსულინის სეკრეციას, ამცირებს გლუკოზის დონეს სისხლში. დიაბეტონ MR-ით 2-წლიანი მკურნალობის შემდეგ პოსტპრანდიალურად შენარჩუნებულია ინსულინის დონის მატება.
დიაბეტონი MR ზრდის პერიფერიული ქსოვილების მგრძნობელობას ინსულინისადმი და ააქტიურებს უჯრედშიდა ფერმენტებს (კერძოდ კუნთის გლიკოგენსინთეტაზას). ეს აუმჯობესებს დიაბეტის კონტროლის შესაძლებლობას.
დიაბეტონი MR ამცირებს გლუკოზის წარმოქმნას ღვიძლის მიერ, რაც იწვევს გლუკოზის დონის ნორმალიზიაცის უზმოზე.
დიაბეტონი MR ნახშირწყლოვანი ცვლის მოწესრიგებისაგან დამოუკიდებლად ზემოქმედებს მიკროცირკულაციაზე (სისხლძარღვთა კედელზე). იგი ამცირებს თრომბოციტების ადჰეზიასა და მიგრაციას, აფერხებს კედლისმიერი თრომბოზის განვითარებას მცირე კალიბრის სისხლძარღვებში, აძლიერებს სისხლძარღვოვან ფიბრინოლიზურ აქტიობას. პრეპარატი ამცირებს სისხლძარღვთა განვლადობას. იგი ასევე, აქვეითებს მიკროთრომბების წარმოქმნისა და ათეროსკლეროზის განვითარების რისკს.
კონტროლირებულმა კლინიკურმა გამოკვლევებმა დაადასტურეს გლიკლაზიდის ანტიოქსიდანტური თვისებები (სისხლის პლაზმაში ლიპიდური პეროქსიდაზების დონის კლება, ერითროციტარული სუპეროქსიდდისმუტაზას აქტივობის მატება), რომლებიც თავდაპირველად კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევებში იქნა ნანახი.
ჩატარებულმა კონტროლირებულმა კლინიკურმა კვლევებმა ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში დაადასტურა, რომ დიაბეტონ MR-ის განსაკუთრებული სამკურნალო ფორმა დოზით 30 მგ ერთჯერადი მიღებისათვის ხანგრძლივად და ეფექტურად აკონტროლებს სისხლში გლუკოზის დონეს (გლიკოზირებული ჰემოგლობინი HbA1C მონიტორირებაზე დაყრდნობით).
დიაბეტონი MR აღადგენს ინსულინოსეკრეციის I პიკს (განსხვავებით სულფანილშარდოვანას წარმოებული სხვა პრეპარატებისაგან, მაგ. გლიბენკლამიდისა და ქლორპროპამიდისაგან, რომლებიც ძირითადად ინსულინის სეკრეციის მეორე პიკზე მოქმედებენ). დიაბეტონი MR ამცირებს პოსტპრანდიალური ჰიპერგლიკემიის პიკს.
ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატის მიღებისას გლიკლაზიდი მთლიანად აბსორბირდება საჭმლის მომნელებელ სისტემაში. სამკურნალო ფორმის თავისებურებიდან გამომდინარე, გლიკლაზიდის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში პროგრესულად მატულობს და მიღებიდან 12-16 საათში ქმნის პლატოს. საკვების მიღება პრეპარატის აბსორბციაზე არ მოქმედებს.
დიაბეტონ MR-ის ყოველდღიური ერთჯერადი დოზა უზრუნვეყოფს გლიკლაზიდის 24-საათიან ეფექტურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. პლაზმის ცილებთან პრეპარატის შეკავშირება შეადგენს 95%-ს. პრეპარატი ღვიძლში განიცდის ბიოტრანსფორმაციას; წარმოქმნილი მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურები არიან. მეტაბოლიტების სახით გლიკლაზიდი ძირითადად, გამოიყოფა თირკმლებით; 1% უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდში.
ჩვენებები:
პრეპარატი განკუთვნილია ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტით (II ტიპი) დაავადებული მოზრდილი პაციენტების სამკურნალოდ, დიეტასთან და ფიზიკურ ვარჯიშებთან შეთავსებით, როდესაც ზემოთაღნიშნული საშუალებები თავისთავად არასაკმარისია სისხლში შაქრის ნორმალური დონის შესანარჩუნებლად.
მიღების წესები და დოზირება:
დიაბეტონი MR განკუთვნილია მხოლოდ მოზრდილი პაციენტებისათვის. სადღეღამისო დოზა ვარირებს 30-დან 120 მგ-მდე დღეში ერთხელ. დოზა ყველა შემთხვევაში ინდივიდუალურად შეირჩევა. საწყისი რეკომენდებული დოზა 30 მგ-ია. შემდგომში დოზის შერჩევა ხდება სისხლში გლუკოზის დონის მიხედვით. დოზის ცვლილება დასაშვებია მინიმუმ ორკვირიანი პერიოდის შემდეგ. შერჩეული დოზის ყოველდღიური მიღება განაპირობებს გლუკოზის დონის ეფექტურ კონტროლს სისხლის პლაზმაში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 120 მგ-ია.
პაციენტის გადაყვანა სხვა ორალური ანტიდიაბეტური პრეპარატებიდან დიაბეტონ MR-ზე არ საჭიროებს მოსამზადებელ პერიოდს. თუ პაციენტი ადრე ღებულობდა გახანგრძლივებული ნახევარდაშლის სულფანილშარდოვანას წარმოებულ პრეპარატს, საჭიროა 1-2 კვირით გლუკოზის დონის მონიტორირება ჰიპოგლიკემიის თავიდან აცილების მიზნით (რაც წინამორბედი თერაპიის ნარჩენ ეფექტად ჩაითვლება). თირკმელების დისფუნქციის მქონე პაციენტებში (კრეატინის კლირენსი 15-დან 80 მლ/წთ-მდე) დიაბეტონი MR ინიშნება იგივე დოზებით.
პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია საუზმის დროს.
თუ პაციენტი გამოტოვებს პრეპარატის მიღებას, საჭიროა შემდეგი დოზის მომატება.
გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ძალიან იშვიათად - გულისრევა, ფაღარათი, ან ყაბზობა, რასაც შექცევადი ხასიათი აქვს და მცირდება პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღების დროს.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ (ერთეულ შემთხვევებში): თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი ან ლეიკოპენია, ანემია (ჩვეულებრივ შექცევადი ხასიათის).
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად - ქავილი, ჭინჭრის ციება (მსუბუქ და შექცევად ფორმებში).
უკუჩვენებები:
*ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (I ტიპი);
*დიაბეტური კეტოაციდოზი;
*პრეკომატოზური და კომატოზური მდგომარეობა;
*მძიმე დამწვრობა და ინფექციები;
*ღვიძლის და თირკმელების მწვავე უკმარისობა;
*მომატებული მგრძნობელობა სულფანილშარდოვანას წარმოებულებზე, გლიკლაზიდზე ან პრეპარატში შემავალ რომელიმე კომპონენტზე;
*ორსულობა;
*ლაქტაცია.
ორსულობა და ლაქტაცია:
თუ ორსულობა დადგა დიაბეტონ MR-ით მკურნალობის ფონზე, ნაყოფის მოცილების აუცილებლობა არ არის.
ორსულობის დროს დიაბეტის სამკურნალოდ საჭიროა ინსულინის ინექციების დანიშვნა.
განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატის მიღებისას არსებობს ჰიპოგლიკემიის განვითარების საშიშროება. ამასთანავე, ზოგიერთ შემთხვევაში მძიმე და გახანგრძლივებული ფორმით, რაც საჭიროებს ჰოსპიტალიზაციას. ამიტომ პაციენტმა უნდა იცოდეს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები. ხანდაზმულ პაციენტებში და იმ პაციენტებში, რომლებიც ბეტაადრენობლოკერებით მკურნალობენ, რთულია ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების ამოცნობა. ბეტაადროენობლოკერების მოქმედება ჰიპოგლიკემიის ზოგიერთი სიმპტომის იმიტაციას იძლევა, მაგ. გულისცემა და ტაქიკარდია.
დიაბეტონი MR შესაძლებელია დაენიშნოს მხოლოდ იმ პაციენტებს, რომლებიც რეგულარულად იკვებებიან (ყოვედღიურად საუზმობენ და საკმარისად ღებულობენ ნახშირწყლებს); პრეპარატის მიღების დროს საჭიროა პაციენტმა დაიცვას ექიმის მიერ დანიშნული დიეტა;
ჰიპოგლიკემია ვითარდება დაბალკალორიული დიეტის დაცვისასს ხანგრძლივი და ენერგიული ფიზიკური ვარჯიშების შემდეგ.
ქოლესტაზური სიმპტომების გამოვლინებისას აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა. პრეპარატის მოხსნისას აღნიშნული სიმპტომები ქრება. გლუკოგენეზი ღვიძლის უკმარისობის დროს დაქვეითებულია; დიაბეტონ MR-ით მკურნალობის ფონზე ეს შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის მიზეზი გახდეს. ასეთ პაციენტებში განვითარებული ჰიპოგლიკემია საკმაოდ ხანგრძლივად საჭიროებს დაუყოვნებლივ თერაპიას.
თუ პაციენტს ესაჭიროება ქირურგიული ჩარევა, აქვს მომატებული ტემპერატურა, განუვითარდა ინფექციური დაავადება, ან მიიღო ტრავმა, საჭიროა მოიხსნას დიაბეტონი MR და დაინიშნოს ინსულინი.
შესაძლებელია ხანგრძლივი მკურნალობის პროცესში დიაბეტონ MR-ის (ისევე როგორც სხვა ორალური ანტიდიაბეტურ პრეპარატებისა) ეფექტურობა დაქვეითდეს, რაც აიხსნება დაავადების პროგრესირებით ან პრეპარატზე პასუხის დაქვეითებით. ეს პრეპარატისადმი მეორადი რეზისტენტობის განვითარებით აიხსნება და ვიდრე მის შეცვლაზე ვიფიქრებთ, საჭიროა გადაიხედოს დოზირებისა და პაციენტის მიერ დიეტის დაცვის საკითხი.
დიაბეტონ MR-ის ფონზე არ არის რეკომენდებული ფენილბუტაზონის მიღება. უმჯობესია სხვა ანტისტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების დანიშვნა. დიაბეტონ MR შესაძლებელია დაინიშნოს კომბინირებულ თერაპიაში ბიგუანიდებთან, ალფა გლიკოზილასას ინჰიბიტორებთან და ინსულინთან.
დიაბეტონ MR-ით მკურნალობისას საჭიროა ალკოჰოლის აკრძალვა, აგრეთვე უარის თქმა იმ პრეპარატების გამოყენებაზე, რომლებიც შეიცავენ ეთანოლს. პაციენტებს უნდა შეეძლოთ ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების ინდენტიფიცირება. რადგან პრეპარატის მიღებამ ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემიის განვითარება და მათ მანქანის მართვისას უნდა გამოიჩინონ სიფრთხილე.
ჭარბი დოზირება:
პრეპარატის მაღალი დოზით მიღება იწვევს ჰიპოგლიკემიას. მსუბუქი ჰიპოგლიკემიისას კორექცია შესაძლებელია ნახშირწყლების მიღებით, დოზის შერჩევით და/ან დიეტის შეცვლით. მძიმე ჰიპოგლიკემიას თან სდევს კომის განვითარება, კრუნჩხვები და სხვა ნევროლოგიური დარღვევები. ასეთ შემთხვევაში საჭიროა სასწრაფო სამედიცინო დახმარების აღმოჩენა და სასწრაფო ჰოსპიტალიზაცია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
დიაბეტონ MR-ის, მიკონაზოლის, ფლუკონაზოლის, ფენილბუტაზონის, ეთანოლისა და ეთანოლის შემცველი პრეპარატების ერთდროული გამოყენება ზრდის მძიმე ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკს, ამიტომ აღნიშნული კომბინაციები წინააღმდეგნაჩვენებია.
დიაბეტონ MR-ით და ბეტა-ადრენობლოკერებით ერთდროულმა მკურნალობამ შესაძლებელია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები, როგორიცაა გულისცემა და ტაქიკარდია. უმეტესობა არაკარდიოსელექტიური ბეტა-ადრონობლოკერები ზრდიან ჰიპოგლიკემიის სიხშირესა და გამოხატულებას.
აგფ-ინჰიბიტორების (ენალაპრილი, კაპტოპრილი) და დიაბეტონ MR-ის ერთდროულმა დანიშვნამ შეიძლება გააძლიეროს ამ უკანასკნელის ჰიპოგლიკემიური ეფექტი (ერთ-ერთი ჰიპოთეზით უმჯობესდება გლუკოზისადმი ტოლერანტობა).
დანაზოლისა და დიაბეტონ MR-ის ერთდროული გამოყენება ამცირებს ამ უკანასკნელის ეფექტურობას (პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს გლუკოზის მკაცრი თვითკონტროლის აუცილებლობის შესახებ როგორც სისხლში, ასევე შარდში); შესაძლებელია საჭირო გახდეს დიაბეტონ MR-ის კორექცია დანაზოლით თერაპიის დროს და მისი შეწყვეტისას.
ქლორპროპამიდის მაღალი დოზების (100 მგ/დღ) და დიაბეტონ MR-ის ერთდროულმა დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს გლუკოზის დონის მატება სისხლის პლაზმაში, რაც ინსულინის გამოთავისუფლების შემცირების შედეგი უნდა იყოს. გლუკოკორტიკოიდები (როგორც გარეგანი, ისე სისტემური მოხმარებისათვის) და ტეტრაკოზაკტრინი ზრდიან სისხლში გლუკოზის დონეს (შესაძლებელია კეტოაციდოზის განვითარება).
დიაბეტონ MR-ის და პროგესტაგენების, აგრეთვე სალბუტამოლის, ტერბუტალინის (ინტრავენური გამოყენებისათვის) ერთდროული დანიშვნისას საჭიროა გვახსოვდეს ამ უკანასკნელთა დიდი დოზების დიაბეტოგენური ეფექტი.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
