საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:
დიკლოფენაკ კალიუმი
წამლის ფორმა:
დრაჟე 50 მგ .
შემადგენლობა:
ერთი დრაჟე შეიცავს :
აქტიურ ნივთიერებას – დიკლოფენაკ კალიუმს 50 მგ .
დამხმარე ნივთიერებები : სიმინდის სახამებელი , ნატრიუმის გლიკოლატი , კალციუმის ფოსფატი სამფუძიანი , პოლივინილპიროლიდონი , აეროსილი , მაგნიუმის სტეარატი
გარსი: შაქარი , ტალკი , პოლიეთილენგლიკოლი , მიკროკრისტალოსკოპური ცელულოზა , პოლივინილპიროლიდონი , ტიტანის დიოქსიდი , წითელი რკინის ოქსიდი , აეროსილი , გლიცერინი , კალციუმის კარბონატი , ჟელატინი .
აღწერა :
ორმხრივი ამობურცული წითელ – ყავისფერი დრაჟე
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი
ფენილძმარმჟავას წარმოებული
ფარმაკოლოგიური თავისებურებანი:
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა : პრეპარატი სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭნაწლავის ტრაქტიდან ორალურად მიღების დროს . პრეპარატის 50 მგ – ის ერთჯერადი მიღებიდან 20–60 წუთის შემდეგ , პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის დონე 3,8 მმოლ / ლ აღწევს. საკვების მიღება არ მოქმედებს აბსობირებული ნივთიერების რაოდენობაზე , თუმცა აფერხებს აბსორბაციის დაწყებას და სისწრაფეს . აბსორბაციის დონე პირდაპირ არის დამოკიდებული დოზის სიდიდეზე .
დიკლოფენაკის დაახლოებით ნახევარი ღვიძლში პირველადი გავლის დროს მეტაბოლიზდება (,,პირველი გავლის ეფექტი „), მრუდქვეშა ფართობი ,, კონცენტრაცია – დრო ’’ (AUC) ორალური მიღებისას თითქმის ორჯერ ნაკლებია ეკვივალენტური დოზის პარენტერული შეყვანისას . ფარმაკო - კინეტიკის მაჩვენებლები პრეპარატის განმეორებითი მიღებისას არ იცვლება . დიკლოფენაკის დოზირების რეკომენდებული რეჟიმის დაცვის პირობებში კომულაცია არ გამოვლენილა .
განაწილება: სისხლის პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 99,7%–ს
(უპირატესად ალბუნიმებთან 99,4%–ზე ), განაწილების მოცულობა შეადგენს 0,12-0,17 ლ / კგ .
დიკლოფენაკი აღწევს სინოვიურ სითხეში , სადაც Cmax მიიღწევა 2-4 საათით გვიან და უფრო ზემოთ ვიდრე პლაზმაში და მაღალი რჩება 12- საათის მანძილზე . სინოვიური სითხიდან ნახევრად გამოყოფის პერიოდი 3-6 საათია .
მეტაბოლიზმი ხორციელდება ნაწილობრივ უცვლელი მოლეკულის გლუკურონიზაციის გზით, თუმცა ძირითადად ეს წარმოებს ერთჯერადი და მრავალჯერადი ჰიდროქსილირების და მეტოქსილირების გზით , რასაც მივყავართ ფენოლური მეტაბოლიტების წარმოქმნასთან (3– ჰიდროქსი , 4– ჰიდროქსი , 5–ჰიდროქსი , 4,5– დიჰიდროქსი და 3– ჰიდრქსი დიკლოფენაკი ), რომელთაგან უმრალესობა გლუკორონიდულ კონიუგატებად გარდაიქმნება , ორ მათგანს ნაკლები ბიოლოგიური აქტივობა გააჩნია , ვიდრე დიკლოფენაკის .
გამოყოფა: დიკლოფენაკის საერთო სისტემური პლაზმური კლირენსი შეადგენს 263 ± 56 მლ / წთ , ნახევრადგამოყოფის საბოლოო პერიოდი დაახლოებით 1–2 საათია , 4 მეტობოლიტის , მათ შორის 2 ბიოლოგიურად აქტიურის ნახევრად გამოყოფისპერიოდი ასევე არა არის ხანგრძლივი და იგი 1–3 საათს შეადგენს . პრეპარატის დოზის დაახლოებით 60% შარდით გამოიყოფა მეტაბოლიტებისა და აქტიური ნივთიერების კონოუგატების სახით , რომელთა შორის უმრავლესობა გლუკორონულკინიუგატებად არიან ქცეულნი . უცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით დიკლოფენაკის 1%, დანარჩენი ნაწილი კი მეტაბოლიტების სახით ნაღვლის ბუშტის საშუალებით
ზემოქმედება ავადმყოფთა ცალკეულ ჯგუფებზე :
ორალური მიღების დროს განსხვავებები შეწოვის , მეტაბოლიზმის ან პრეპარატის გამოყოფის თვალსაზრისით პაციენტების ასაკობრივი სხვაობის დროს არ შეინიშნებოდა პაციენტში , რომლებსაც დარღვეული ჰქონდათ თირკმლის ფუნქცია , რეკომენდირებული დოზით დანიშვნისას დიკლოფენაკის დაგროვება არ შეინიშნებოდა, 10 მლ / ზე ნაკლები კრეატინის კლირენსის დროს, დიკლოფენაკის ჰიდროქსიმეტაბოლიტების წონასწორობითი კონცენტრაციები დაახლოებით 4– ჯერ მაღალია , ვიდრე ჯანმრთელ პაციენტებში . თუმცა ეს მეტაბოლიტები არ იცვლება ავადმყოფებში რომელთაც ღვიძლის ფუნქციური დარღვევები გააჩნიათ .
ფარმაკოდინამიკა:
აქტიური ნივთიერება – დიკლოფენაკ კალიუმი წარმოადგენს არასტეროიდულ , გამოხატული ანალგეზიურდა ზომიერად სიცხის დამწევი მოქმედების ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას. ფარმაკოლოგიური ეფექტის სწრაფი გამოვლინება მნიშვნელოვანია მწვავე ტკივილების და ანთების კუპირებისათვის. დიკლოფენაკის მოქმედების მექანიზმი დაფუძნებულია პროსტაგლანდიების ბიოსინთეზის ინჰიბირებაზე , რომელიც მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ ტკივილის , სიცხისა და ანთების წარმოშობაში .
In vitro ცდების დროს დიკლოფენაკის კონცენტრაცია რომლის პლაზმაში კონცენტრაციის ექვივალენტურია , არ აბრკოლებს ხრტილოვანი ქსოვილის პროტეოგლიკინების ბიოსინთეზებს .
კლინიკური ცდებით დადგინდა აშკარა ანალგეზიური ეფექტი ზომიერი და მკვეთრად გამოხატული ტკივილის სინდრომის შემთხვევაში , მაგალითად ტრამვის ან ოპერაციის შემდგომი ანთებითი მოვლენებისას . პრეპარატი სპონტანური მოძრაობის დროს ტკივილების კუპირებას ახდენს , ამცირებს ანთებით და ჭრილობის შეშუპებებს . პირველადი დისმენორეის დროს დიკფლამ კ აქრობს ტკივილის შეგრძნებას . შაკიკის შეტევების დროს დიკფლამ კ სწრაფად ახდენს ტკივილის კუპირებას და ხსნის თანმხლებ სიმპტომებს ( გულისრევა და ღებინება )
ჩვენება:
პოსტტრავმული სინდრომები , რომლებსაც თან ახლავს ანთება და შეშუპება ( ნაღრძობი და დაჭიმულობა );
- ოპერაციის შემდგომი ტკივილის სინდრომი , რომელსაც თან ახლავს ანთება და შეშუპება (სტომატოლოგიური ან ორთოპედიული ქირურგიული ჩარევა ).
- გინეკოლოგიური დაავადებანი , რომლებსაც თან ახლავს ტკივილის სინდრომი ან ანთება (ანდექსიტი , პირველადი დისმენორია );
- შაკიკის მწვავე შეტევები;
- ტკივილის სინდრომები ხერხემლის სვეტის არეში ;
- არაარტიკულური რევმატიზმი;
- დამატებითი საშუალების სახის , ყურის ყელის და ცხვირის მძიმე ანთებითი დაავადებების დროს , ტკივილის გამოხატული შეგრძნებებით ( ფარინგიტი , ტონზილიტი , ოტიტი ).
აუცილებელია ძირითადი დაავადებების მკურნალობა საზოგადოდ მიღებული პრინციპების შესაბამისად. მაღალი ტემპერატურა არ წარმოადგენს პრეპარატის მიღებისათვის საჭირო ჩვენებას .
დოზირების რეჟიმი:
ექიმის დანიშნულების გარეშე დიკფალმ კ - ს მიღება არ შეიძლება . თუ არ არასებობს ექიმის სხვა რეკომენდაციები :
- რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 100-150 მგ დღე ღამეში . საშუალო სიმძიმის დაავადების შემთხვევაში და 14 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებისათვის საკმარისია დღე - ღამური დოზა 1-2 დრაჟე . დღე - ღამური დოზა უნდა გაიყოს 2-3 მიღებაზე .
- პირველადი დისმენორეის დროს დღე - ღამური დოზების შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად , საწყისი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 50-100 მგ . აუცილებლობის შემთხვევაში რამდენიმე მენსტრუალური ციკლის დროს იზრდება დღე ღამეში 200 მგ - მდე .
პრეპარატის მიღება სასურველია დაწყებული იქნას დაავადების პირველივე სიმპტომების გამოვლენისას და კლინიკური სიმპტომების დინამიკიდან გამომდინარე გაგრძელდეს რამდენიმე დღის განმავლობაში.
- პრეპარატის მიღება საჭიროა შაკიკის მოახლოებული შეტევის პირველი სიმპტომის გამოჩენისთანავე და ამ დროს საწყისი დოზა შეადგენს 50 მგ . თუ არ აღინიშნება გამოჯანმრთელება 2 სთ - ის შემდეგ შეიძლება 50 მგ - ის დამატებით მიღება .აუცილებლობის შემთხვევაში უმაღლესი დღე - ღამური დოზა შეადგენს 200 მგ , 50 მგ ყოველი 4-6 საათის შემდეგ . კატეგორიულად არ არის რეკომენდებული შაკიკის პროფილაქტიკისათვის .
პრეპარატის დიკფლამ კ მიიღება სასურველია ჭამამდე , წყლის მიყოლებით .
გვერდითი მოვლენები:
სხვადასხვა გვერდითი ეფექტების გამოვლინების სიხშირის შეფასებისას გამოიყენება შემდეგი გრადაციები :
ხშირად >10% ზოგჯერ >10%, იშვიათად >0,001–1%, ძალზედ იშვიათად
კნტ - ს ორგანოების მხრივ ზოგჯერ - ეპიგასტრული ტკივილი, გულისრევის შეგრძნება, პირღებინება, დიარეა, სპაზმები მუცელში, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ანორექსია , იშვიათად სისხლდენა კუჭ -ნაწლავიდან ( ჰემატემიზისი , მელენა, სისხლნარევი დიარეა ), კუჭ-ნაწლავის წყლულები , რომლებსაც თან ახლავს ან არ ახლავს სიხლდენა , ან პერფორაცია . ძალზედ იშვიათად - აფთოზური სტომატიტი , გლოსიტი , ეპიფაგიტი , დიაფრაგმის მსგავსი სტრუქტურების წარმოშობა ნაწლავში , დარღვევები ნაწლავის ქვედა მონაკვეთებში , არასპეციფიკური ჰემორაგიული კოლიტი , არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტის ან კრონის დავადების გამწვავება , ყაბზობა . პანკრეატიტი .
ცნს - ის მხრივ : ზოგჯერ თავის ტკივილი , თავბრუსხვევა , ვერტიგო ; იშვიათად გაფანტულობა ; ძალზედ იშვიათად - პარესთეზია , მეხსიერებისა და სმენის დაქვეითება , ხმაური ყურებში , დეზორიენტაცია , უძილობა , აგზნებადობა , დეპრესია , სიზმრისეული კოშმარები , შფოთვის შეგრძნება , ტრემორი , ფსიქოზური რეაქციები , ასეპტიური მენინგიტი .
გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ძალზედ იშვიათად - მხედველობის დარღვევა ( ბუნდოვანი მხედველობა , დიპლოპია ) ხმაური ყურებში , სმენის და გემოს მოშლა .დერმატოლოგიური რეაქციები : ზოგჯერ - გამონაყარი კანზე იშვიათად ჭინჭრის ციება , ძალზე იშვიათად ბუშტისებური გამონაყარი , ეგზემა , სტივენ – ჯონსის სინდრომი , მწვავე ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზისი, ერითოდერმია , თმების ცვენა , ფოტომგძნობიარე რეაქციები .
თირკმელების მხრივ : იშვიათად შეშუპება , ძალზე იშვიათად თირკმელების მწვავე უკმარისობა , შარდში ნალექის ცვლილებები , ინტერსტიციული ნეფრიტი , ნეფროზული სინდრომი , პაპილარული ნეკროზი .
ღვიძლის მხრივ : ზოგჯერ - სისხლის შრატში ამინოტრანსფერაზას დონის მომატება , იშვიათად ჰეპატიტის , რომელსაც თან ახლავს , ან არ ახლავს სიყვითლე , ძალიან იშვიათად ფულმინანტური ჰეპატიტი .
სისხლმბადი სისტემის მხრივ : ძალზე იშვიათად თრომბოციტოპენია , ლეიკოპენია , აგრანულოციტოზი , ჰემოლიზური ანემია , აპლასტური ანემია
სიხლძარღვთა სისტემის მხრივ : ძალზე იშვიათად ტკივილები მკერდში , ჰიპერტენზია , გულის უკმარისობა .
ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები : იშვიათად ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები , ისეთი როგორიცაა : ბრონქული ასთმა , სისტემური ანაფილაქსიური რეაქციები , ჰიპოტენზიის ჩათვლით , ძალზე იშვიათად - ვასკულიტი ,პნევმონიტი .
უკუჩვენება:
* კუჭის ან ნაწლავის წყლული;
* დიკლოფენაკ კალიუმისადმი ან პრეპარატის სხვა კომპონენტებისადმი ჰიპერმგრძნობელობა;
* ასთმური შეტევების, მწვავე რინიტის, ან ჭინჭრის ციების განვითარება;
* 14 წლამდე ასაკის ბავშვები.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
- ლითიუმი და დიგოქსინი : დიკლოფენაკს შეუძლია გაზარდოს ლითიუმის და დიგოქსინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში .
- დიკფლამ კ - ს შეუძლია შეამციროს დიურეზული ზემოქმედების გამოვლენა . კალიუმის შემნახველი დიურეზულების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის შრატში კალიუმის დონის ზრდა .( მაჩვენებლები ხშირადუნდა ვაკონტროლოთ ).
- აას საშუალებების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს გვერდითი ეფექტების წარმოქმნის სიხშირე .
- კლინიკური კვლევების დროს არ იქნა დადგენილი დიკლოფენაკ კალიუმის გავლენა ანტიკოაგულანტების მოქმედებაზე, თუმცა არსებობს ცნობა სისხლდენის ზრდის რისკის შესახებ დიკლოფენაკ კალიმიუმის და აღნიშნული პრეპარატებისერთდროული მიღებისას .
- დიაბეტის საწინააღმდეგო პრეპარატები : კლინიკური კვლევების დროს დიკფლამ კ - ს და აღნიშნული პრეპარატების ერთდროული მოხმარებისას ეფექტურობა არ შეცვლილა , თუმცა არსებობს მონაცემები , როგორც ჰიპოგლიკემიის , ასევე ჰიპერგლიკემიის განვითარების შესახებ , რაც განაპირობებს შაქრის დონის დამწევი პრეპარატების დოზის შეცვლის აუცილებლობას .
- საჭიროა დაცული იქნას 24 სთ - იანი ინტერვალი მეთოტრექსატის მიღებამდე ან მიღების შემდეგ, ვინაიდან სისხლში შეიძლება მეთოტრექსის რაოდენობის გაზრდა და მისი ტოქსიური ეფექტის გაძლიერება .
- პრეპარატის გავლენამ პროსტაგლანდინების სინთეზზე შეიძლება გააძლიეროს თირკმელის მიმართ ციკლოსპორინისნეფროტოქსიკურობა .
- არსებობს მონაცემები კრუნჩხვების გამოწვევის შესახებ დიკლოფენაკ კალიუმის და ქინოლის წარმოებულებისერთდროული გამოყენებისას .
საგანგებო მითითება:
არ ინიშნება შაკიკის პროფილაქტიკისათვის .
იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ალერგიული და უფრო იშვიათად ანაფილაქსიური რეაქციები იმ შემთხვევაშიც კი თუ პრეპარატი ადრე არ იყო გამოყენებული .
ავადმყოფები , რომელთა ანამნეზი უჩვენებს კუჭის და 12- გოჯა ნაწლავის წყლულის არსებობას , წყლულოვან კოლიტს კრონის დაავადებას და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევას უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მკაცრი დაკვირვების ქვეშ. შესაძლებელია არსებულ დაავადებათა გამწვავება ან კუჭ - ნაწლავიდან სისხლდენა , ზოგჯერ შეიძლება განვითარდეს წყლული ამ გართულებათა სიმპტომების გამოხატვის გარეშეც კი .
ძალზე იშვიათად აღინიშნებოდა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა და დაავადებათა განვითარების კლინიკური სიმპტომები - ეოზინოფილია და გამონაყარი . პრეპარატის მიღების ფონზე შეიძლება განვითარდეს ჰეპატიტის პროდრომალური მოვლენების გარეშე . უფრო სერიოზულიშედეგები შეიძლება აღენიშნებოდეს ხანდაზმულ პაციენტებს . აღნიშნული გართულებების შემთხვევაში პრეპარატით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს .
რეკომენდირებულია რეგულარულად ჩატარდეს თირკმელების ფუნქციის კონტროლი და დაცული იქნეს განსაკუთრებული სიფრთხილე ავადმყოფებში რომლებსაც დარღვეული აქვთ გულის და ღვიძლის ფუნქცია. ხანდაზმულ პაციენტებში , რომლებიც იღებენ დიურეზულ საშუალებებს და რომლებსაც შემცირებული აქვთ ცირკულირებადი პლაზმის მოცულობა . პრეპარატის მღების შეწყვეტის შემდეგ კვლავ ხდება თირკმელების ფუნქციის აღდგენა ჩვეულ დონემდე .
დიკფლამ კ - ს ხანგრძლივი მიღებისას საჭიროა პერიფერიული სისხლის ანალიზის კონტროლი . რეკომენდირებულია პაციენტებზე დაკვირვება , რომელთაც დარღვეული აქვთ ჰემოსტაზი .
რეკომენდირებულია მინიმალური ეფექტური დოზით დაენიშნოთ ხანდაზმულ ავადმყოფებს, განსაკუთრებით მათ , ვინც დასუსტებულია ან დაბალი წონა გააჩნიათ .
ორსულობა და ლაქტაცია:
ნაყოფზე ზემოქმედების მიხედვით განეკუთვნება C კატეგორიას (FDA). ფეხმძიმობის I და II ტრიმესტრში ენიშნებათ სასიცხლო აუცილებლობისას მინიმალური თერაპიული დოზით . პროსტაგლანდინების სხვა ინჰიბიტორების მსგავსად არ ინიშნება III ტრიმესტრში , რომელიც უკავშირდება ნაყოფის არტერიული სადინარის დროზე ადრე დახურვას და საშვილოსნოს შეკუმშვის უნარის დაქვეითებას .
ყოველ 8 საათში მიღება იწვევს დიკლოფენაკის დედის რძეში უმნიშვნელო რაოდენობით შეღწევას . რისკი იმისა რომ ჩვილებში გამოიწვევს არასასურველ ეფექტებს , ნაკლებად სავარაუდოა .
მანქანის მართვისა და საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენის თავისებურებანი:
აკრძალულია ტრანსპორტის მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა მხედველობის მოშლის და ცნს – ის მხრივ დარღვევების გამო .
დოზის გადაჭარბება:
დოზის გადაჭარბებისას მკურნალობა მდგომარეობს სიმპტომატური და ხელშემწყობი თერაპიის ჩატარებაში .
მწვავე მოწამვლის შემთხვევაში საჭიროა შემდეგი ზომების მიღება : უნდა შეფერხდეს პრეპარატის შეწოვა კუჭის გამორეცხვის გზით ან აქტივირებული ნახშირის მიღებით . თირკმელების უკმარისობის , კრუნჩხვების , კუჭ ნაწლავის ირიტაციის და სუნთქვის დათრგუნვისას ინიშნება სიმპტომატური და ხელშემწყობი თერაპიის კომპლექსი .
სპეციალური ღონისძიებანი (ფორსირებული დიურეზი , ჰემოდიალიზი ან ჰემოპერფუზია) ნაკლებად ეფექტურია , რადგან აქტიური ნივთიერება უერთდება პლაზმის ცილებს და ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ექვემდებარება .
გამოშვების ფორმა და შეფუთვა:
დიკფლამ კ 10 დრაჟე ბლისტერში 2 ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში პრეპარატის გამოყენებისინსტრუქციასთან ერთად .
შენახვის პირობები:
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს +25оC . ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას .
ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი . არ მოიხმარება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ .
გაცემის პირობები:
რეცეპტით
მწარმოებელი: სანტა ფარმა ილაჩ სანაი ა . შ .
სტამბული ( თურქეთი ).
