ემეტრონი – EMETRON – ЭМЕТРОН

საერთაშორისო დასახელება:

ONDANSETRON

მწარმოებელი: GEDEON RICHTER ,უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: ემეტრონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ღებინების საწინააღმდეგო (ანტიემეტური) საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ემეტრონი .........................     8 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

უწყლო კოლოიდური სილიკონი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო ლაქტოზა, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი 6000, მაკროგოლის სტეარატი, ჰიპრომელოზა 2910.

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 2 მლ და 4 მლ, შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ 1 ამპ.

ემეტრონის ჰიდროქლორიდის დიჰიდრატი .................    2 მგ 8 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ტრინატრიუმის ციტრატი, ლიმონის მჟავა, სორბიტი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ემეტრონი - მაღალეფექტური სეროტონინური 5-HT₃ რეცეპტორების სელექტიური ბლოკატორია. ციტოსტატური ქიმიოთერაპიული და რადიოთერაპიული პრეპარატები იწვევენ სეროტონინის კონცენტრაციის მომატებას, კუჭისა და ნაწლავების ლორწოვანი გარსის გაღიზიანებით, რაც თავის მხრივ ვაგუსური აფერენტული ბოჭკოების აქტივაციით, რომლებიც შეიცავენ 5-HT₃ რეცეპტორებს, იწვევს ღებინების რეფლექსს.

ვაგუსური აფერენტული ბოჭკოების გაღიზიანებითაა განპირობებული სეროტონინის კონცენტრაციის მომატება area postrema-ში, რომელიც განლაგებულია თავის ტვინის მეოთხე პარკუჭში, რაც ასევე ხელს უწყობს ღებინების განვითარებას 5-HT₃ რეცეპტორების სტიმულაციით. ემეტრონი თრგუნავს ღებინების რეფლექსს თავისი ანტაგონისტური მოქმედებით აღნიშნულ რეცეპტორებზე, რომლებიც განლაგებულნი არიან როგორც ცენტრალური, ასევე პერიფერიული ნერვული სისტემის ნეირონებზე.

ამგვარად, ეს მექანიზმი განაპირობებს პრეპარატის გამოყენებას გულისრევის და ღებინების პროფილაქტიკისა და კუპირებისათვის პოსტოპერაციულ პერიოდში და ციტოსტატური  თერაპიის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატი პერორალური მიღებისას სწრაფად შეიწოვება. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 1.5 საათის შემდეგ. მიღებული პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 60%-ს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი უტოლდება - 70-76%. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3 საათს, ხანდაზმულ პაციენტებში იგი აღწევს 5 საათს, ხოლო ღვიძლის მძიმე დაზიანების შემთხვევაში - 15-32 საათს.

ჩვენებები:

• გულისრევის და ღებინების კუპირებისათვის, რომელიც გამოწვეულია სიმსივნის საწინააღმდეგო ქიმიოთერაპიით და სხივური თერაპიით, ასევე პოსტოპერაციული გულისრევის და ღებინების მოსახსნელად და პროფილაქტიკისათვის.

მიღების წესი და დოზირება:

გულისრევა და ღებინება გამოწვეული ქიმიოთერაპიით და სხივური თერაპიით;

მოზრდილებში:

გულისრევის და ღებინების ინტენსივობა სიმსივნური დაავადებების დროს იცვლება მიღებული ციტოსტატური საშუალებების ტიპის და დოზის მიხედვით.

ქიმიოთერაპია და სხივური თერაპია, რომელიც იწვევს ღებინებას:

ამ შემთხვევაში, ემეტრონი ინიშნება პერორალურად და ინტრავენურად.

8 მგ ემეტრონი გამოიყენება ნელი ინტრავენური ინექციის სახით უშუალოდ მკურნალობამდე, ან 1-2 საათით ადრე მკურნალობის დაწყებამდე. შემდგომში 8 მგ ემეტრონს იღებენ პერორალურად 12 საათში ერთხელ; გახანგრძლივებული ღებინების კუპირებისათვის პირველი 24 საათის განმავლობაში ემეტრონი ინიშნება 8 მგ 2-ჯერ დღეში 5 დღის გამნავლობაში ქიმიო ან სხივური თერაპიის შემდეგ.

ქიმიოთერაპია, რომელიც იწვევს მაღალი ინტენსივობის ღებინებას:

პაციენტებში, რომლებიც იტარებენ ასეთი სახის ქიმიოთერაპიას (ცისპლატინის მაღალი დოზები) ემეტრონი ეფექტურია დოზირების შემდეგი სქემის მიხედვით, რომელიც გამოიყენება ქიმიოთერაპიის პირველი 24 საათის განმავლობაში;

- 8 მგ ნელი ინტრავენური ან კუნთებში ინექციების სახით უშუალოდ ქიმიოთერაპიის წინ, შემდგომში 2 ინტრავენური შეყვანა იმავე დოზით (8 მგ) 2-4 საათიანი ინტერვალით ან უწყვეტი ინფუზია დოზით 1 მგ/საათში დღეში;

- ერთჯერადი დოზა 32 მგ განზავებული 50-100 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან სხვა შეთავსებად საინფუზიო ხსნარში, რომელიც შეჰყავთ 15 წუთის განმავლობაში უშუალოდ ქიმიოთერაპიის წინ.

დოზირების სქემის შერჩევა ხდება ქიმიოთერაპიით გამოწვეული ღებინების ხარისხის მიხედვით.

ემეტრონის მოქმედების პოტენცირება ქიმიოთერაპიით გამოწვეული ძლიერი ღებინების დროს, შესაძლებელია ერთჯერადი ინტრავენური 20 მგ დექსამეტაზონოფოსფატის ნატრიუმის მარილის დამატებით უშუალოდ ქიმიოთერაპიის დაწყების წინ.

გახანგრძლივებული ღებინების კუპირებისთვის 24 საათის შემდეგ აგრძელებენ ემეტრონის მიღებას დოზით 8 მგ 2-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში ქიმიოთერაპიის შემდეგ.

ბავშვებში:

ემეტრონი 4 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში ინიშნება ერთჯერადად ინტრავენურად დოზით 5 მგ/კვ.მ უშუააოდ ქიმიოთერაპიის წინ, ხოლო 12 საათის შემდეგ იღებენ პერორალურად 4 მგ-ს. ამ დოზის მიღება შეიძლება განმეორდეს 2-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში ქიმიოთერაპიის შემდეგ.

პოსტოპერაციული გულისრევა და ღებინება;

მოზრდილებში:

პოსტოპერაციული გულისრევის და ღებინების თავიდან ასაცილებლად შეიძლება შეყვანილ იქნას ემეტრონის 4 მგ ერთჯერადად ნელი ინტრავენური ან კუნთებში ინექციის სახით ანესთეზიის დასაწყისში.

პოსტოპერაციული ღებინების და გულისრევის კუპირებისათვის რეკომენდებულია 4 მგ ერთჯერადად ნელი ინტრავენური ან კუნთებში ინექციის სახით.

კუნთებში იგი შეჰყავთ სხეულის ერთსა და იმავე ადგილას ერთჯერადად დოზით, რომელიც არ აღემატება 2 მლ-ს (4 მგ).

ბავშვებში:

პოსტოპერაციული ღებინების და გულისრევის თავიდან ასაცილებლად ზოგადი ანესთეზიის დროს ინიშნება ემეტრონი 0.1 მგ/კგ ნელი ინტრავენური ინექცის სახით, რომელიც არ უნდა აღემატებოდეს უმაღლეს სადღეღამისო დოზას - 4 მგ-ს ანესთეზიის ჩატარებამდე ან მის შემდეგ.

პოსტოპერაციული პერიოდი განვითარებული გულისრევის და ღებინების შესამსუბუქებლად ბავშვებში რეკომენდებულია პრეპარატის ერთჯერადი დოზის 0.1 მგ/კგ-ზე ნელი ინტრავენური შეყვანა (მაქსიმუმი 4 მგ-მდე).

პრეპარატის გამოყენება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებული არ არის.

ხანდაზმულებში:

დოზირების შეცვლა საჭირო არ არის.

პაციენტები თირკმელების ფუნქციის დარღვევით:

ამ შემთხვევაში არ არის აუცილებელი შეიცვალოს დოზირება, მიღების წინ ან ინტერვალი მიღებებს შორის.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით:

ამ შემთხვევაში ემეტრონის კლირენსი მკვეთრად დაქვეითებულია და მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი საგრძნობლად გახანგრძლივებულია. ასეთ ავადმყოფებში არ არის რეკომენდებული სადღეღამისო დოზის გაზრდა 8 მგ-ზე ზევით.

ინფუზიის ჩატარება:

ემეტრონის ინექციები შეიძლება შერეულ იქნას შემდეგ საინფუზიო ხსნარებთან:

- ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% იზოტონური საინფუზიო ხსნარი;

- 5% გლუკოზის საინფუზიო ხსნარი;

- 10% მანიტის საინფუზიო ხსნარი;

- რინგერის საინფუზიო ხსნარი;

- 0.3% კალიუმის ქლორიდის საინფუზიო ხსნარი და 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური საინფუზიო ხსნარი;

- 0.3% კალიუმის ქლორიდის საინფუზიო ხსნარი და 5% გლუკომის ხსნარი.

დაუშვებელია პრეპარატის განზავება სხვა ტიპის საინფუზიო ხსნარებთან.

საინექციო ხსნარის შერევა ერთ შპრიცში სხვა პრეპარატებთან დაუშვებელია.

ემეტრონი შეყავთ ინტრავენური ინფუზიის სახით სიჩქარით 1 მგ/საათში.

Y-დამაკავშირებლის მეშვეობით ემეტრონთან ერთად კონცენტრაციებში 16-დან 160 მიკროგრამი/მლ (მაგალითად, 8 მგ 500 მლ-ში ან 8 მგ 50 მლ-ში) შეიძლება შეყვანილ იქნას შემდეგი საშუალებები:

ცისპლატინი: კონცენტრაცია 0.48 მგ/მლ-მდე (240 მგ 500 მლ-ში), შეყვანის ხანგრძლივობა 1-8 საათი.

5-ფლუოროურაცილი: კონცენტრაცია 0.8 მგ/მლ-ში (2.4 გ 3 ლ-ში ან 400 მგ 500 მლ-ში), შეყვანის სიჩქარე არანაკლებ 20 მლ-სა საათში (500 მლ დღეში) 5-ფლუოროურაცილის უფრო მაღალმა კონცენტრაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ემეტრონის პრეციპიტაცია. 5-ფლუოროურაცილის ინფუზია შეიძლება შეიცავდეს 0.045% მაგნიუმის ქლორიდს სხვა შეთავსებად კომპონენტებთან ერთად.

კარბოპლატინი: კონცენტრაცია დიაპაზონში 0.18 მგ/მლ-დან 9.9 მგ-მლ-მდე (90 მგ 500 მლ-ში ან 990 მგ 100 მლ-ში), შეყვანის ხანგრძლივობა 10-60 წუთი.

ეტოპოზიდი: კონცენტრაციია 0.144 მგ/მლ-დან 0.25 მგ/მლ-მდე (72 მგ 500 მლ-ში - 250 მგ-მდე 1 ლიტრში), შეყვანის ხანგრძლივობა 30-60 წუთი.

ციკლოფოსფამიდი: დოზები დიაპაზონში 100 მგ-დან 1 გრამამდე გაზავებული საინექციო წყალში გამომშვების რეკომენდაციით (5 მლ 100 მგ ციკლოფოსფანზე), შეყვანილი ინტრავენურად 5 წუთის განმავლობაში.

დოქსორუბიცინი: 10 მგ-დან 100 მგ-მდე განზავებული საინექციო წყალში გამომშვების რეკომენდაციით (5 მლ 10 მგ დოქსორუბიცინზე), შეყვანილი ინტრავენური ბოლუსის ინექციის სახით 5 წუთის განმავლობაში.

ცეფტაზიდიმი: 250 მგ 2000 მგ-მდე განზავებული საინექციო წყალში გამომშვების რეკომენდაციით (2.5 მლ 250 მგ-ზე ან 10 მლ 2 გ-ზე), შეყვანილი მნტრავენური ინექციის სახით 5 წუთის განმავლობაში.

დექსამეტაზონი: 20 მგ ნელი ინტრავენური ინექცის სახით 2-5 წუთის განმავლობაში Y- დამაკავშირებლის მეშვეობით, რომელიც აწოდებს ემეტრონის 8 მგ ან 32 მგ-ს გაზავებულს 50-100 მლ შეთავსებად საინფუზიო ხსნარში 15 წუთის განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები:

პრეპარატის გამოყენების დროს შესაძლებელია თავის ტკივილი, ჰიპერემია, სიმხურვალის შეგრძნება. ხანდახან ამინოტრანსფერაზების კონცენტრაციის გარდამავალი და კლინიკურად უსიმპტომო მომატება. იშვიათად აღინიშნება ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (მათ შორის ანაფილაქსია).

სწრაფი ინტრავენური შეყვანის დროს შესაძლებელია მხედველობის გარდამავალი დარღვევა (არამკაფიო მხედველობითი აღქმა) ან თავბრუსხვევა; ასევე ხველა, დიარეა, მოტორიკის არაკონტროლირებადი დარღვევა და კრუნჩხვები, ტკივილი მკერდის არეში, არითმია, ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, სლოკინი.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

*ორსულობის პირველი ტრიმესტრი და ლაქტაციის პერიოდი.

განსაკუთრებული მითითებები:

არსებობს მონაცემები ალერგიული რეაქციების შესახებ ავადმყოფებში მომატებული მგრძნობელობით 5-HT₃-რეცეპტორების სხვა სელექტიური ბლოკატორების მიმართ.

ემეტრონი ახანგრძლივებს მსხვილი ნაწლავის შიგთავსის ევაკუაციის პერიოდს, ამიტომ პრეპარატის გამოყენების შემდეგ ავადმყოფებზხე ნაწლავების ქვემწვავე გაუვალობით აუცილებელია დაკვირვება.

ექსპერიმენტული მონაცემების თანახმად პრეპარატს ტერატოგენული მოქმედება არ ახასიათებს. მონაცემები მისი ტერატოგენული ეფექტის შესახებ ადამიანებზე არ არსებობს, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პირველ ტრიმესტრში დაუშვებელია, ან შესაძლოა მოსალოდნელი სარგებლიანობის და პოტენციური რისკის განსაზღვრის შემდეგ. პრეპარატი გადადის დედის რძეში, ამიტომ მისი გამოყენებებისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ჭარბი დოზირება:

არსებობს მწირი მონაცემები პრეპარატით ჭარბი დოზირების შესახებ, ვინაიდან იმ პაციენტთა რაოდენობა, რომლებმაც მიიღეს ემეტრონის ჭარბი რაოდენობა შეზღუდულია.

ჭარბი დოზირების მკურნალობა სიმპტომურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება შემდეგ საშუალებებთან:

- ფერმენტების ინდუქტორები (ბარბიტურატები კარბამაზეპინი, კარიზოპროდოლი, გლუტეთიმიდი, გრიზეოფულვინი, აზოტის ქვეჟანგი, პაპავერინი, ფენილბუტაზონი, ფენიტოინი, ჰიდანტოინები, პირიმიდონი, რიფაპიცინი, ტოლბუტამიდი).

- ფერმენტების ინჰიბიტორები ალოპურინოლი, მაკროლიდური ანტიბიოტიკები, ანტიდეპრესანტები - მაო-ს ინჰიბიტორები, ქლორამფენიკოლი, ციმეტიდინი, კონტრაცეპტივები, რომლებიც შეიცავენ ესტროგენს, დილთიაზემი, დისულფირონი, ვალპროის მჟავა, ნატრიუმის დივალპროატი, იზონიაზიდი, კეტოკონაზოლი, ლოვასტატინი, მეტრონიდაზოლი, ომეპრაზოლი, პროპრანოლოლი, ქინიდინი, ქინაქინი, ვერაპამილი. ემეტრონი განიცდის მეტაბოლიზმს ღვიძლის ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემით, ამიტომ ფერმენტული ინდუქტორები ან ინჰიბიტორები იწვევენ მისი კლირენსის და ნახევარგამოყოფის პერიოდის შეცვლას.

შენახვის პირობები:

შემოგარსული ტაბლეტები ინახება 15-30⁰C ტემპერატურაზე.

საინექციო ხსნარი ინახება 15-30⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.