ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ვოლდ მედიცინ ილაჩ სან ვე

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

არკოქსია

საერთაშორისო დასახელება:

ETORICOXIB

მწარმოებელი: ნიდერლანდები

მოქმედი ნივთიერება: ეტორიკოქსიბი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

გარსით დაფარული ტაბლეტები 60მგ - მწვანე, 90მგ - თეთრი, 120მგ - ღია მწვანე ფერის.

ფარმაკოდინამიკა:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება. ეტორიკოქსიბი წარმოადგენს ციპროოქსიგენაზა-2-ის ინჰიბიტორს, თერაპიულ კონცენტრაციებში აბლოკირებს პროსტაგლანდინების წარმოქმნას და ხასიათდება ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიური და სიცხის დამწევი მოქმედებით. სელექტიურად ცოგ-2-ის დათრგუნვას ეტორიკოქსიბით თან ახლავს გამოხატული კლინიკური სიმპტომების შემცირება, დაკავშირებული ანთებით პროცესებთან, ისე, რომ ამ დროს არ აღინიშნება გავლენა თრომბოციტებზე და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანზე.

ეტორიკოქსიბს ცოგ-2-ის ინჰიბირებაზე აქვს დოზადამოკიდებული ეფექტი. ისე, რომ არ ახდენს გავლენას ცოგ-1 -ზე დღეღამური 150მგ-მდე დოზით გამოყენებისას. პრეპარატი გავლენას არ ახდენს კუჭის ლორწოვან გარსში პროსტაგლანდინების გამომუშავებაზე და სისხლდენის დროზე. ჩატარებულ გამოკვლევებში არ აღინიშნა არაქიდონის მჟავის დონის და კოლაგენით გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციის შემცირება.

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია: შიგნით მიღებისას სწრაფად შეიწოვება. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 100%. მოზრდილებში უზმოდ მიღებისას 120მგ დოზით მაქსიმალური კონცენტრაცია (CMAX) – 3,6 მკგ/მლ, სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (TCMAX) – 1 სთ მიღების შემდეგ.

საჭმლის მიღება არ ახდენს არსებით გავლენას აბსორბციის სიჩქარეზე 120 მგ დოზით მიღებისას. ამასთან ერთად, ხდება ჩმახ-ის მნიშვნელობის დაქვეითება 36%-ით და თცმახ-ის გაზრდა 2 სთ-ით.

ანტაციდების მიღება გავლენას არ ახდენს პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე.

განაწილება: მიღებისას პლაზმის ცილებთნ კავშირი აჭარბებს 92%. განაწილების მოცულობა (VDSS) წონასწორულ მდგომარეობაში შეადგენს 120ლ. ეტორიკოქსიბი აღწევს პლაცენტარულ და ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.

მეტაბოლიზმი: ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ციტოქრომის იზოფერმენტით  P450(CYP) და წარმოქმნის 6-ჰიდროქსიმეთილ-ეტორიკოქსიბს. პრეპარატის 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდით შეუცვლელი სახით. აღმოჩენილია ეტორიკოქსიბის 5 მეტაბოლიტი, ძირითადი - 6-ჰიდროქსიმეთილ-ეტორიკოქსიბი და მისი წარმოებულები - 6-კარბოქსიაცეტილ-ეტორიკოქსიბი.

ძირითადი მეტაბოლიტები არ მოქმედებენ ცოგ-1-ზე და სრულებით არ არიან აქტიურები ან ნაკლებაქტიურები არიან ცოგ-2-ის მიმართ.

გამოყოფა: ჯანმრთელ მოხალისეებში ნიშანდებული რადიაქტიური პრეპარატის

ვენაში ერთჯერადი შეყვანისას, რომელიც შეიცავდა 25მგ ეტორიკოქსიბს, პრეპარატის 70% გამოიყო თირკმელებით, 20% - ნაწლავებით, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით. 2%-ზე ნაკლები აღმოჩნდა შეუცვლელი სახით. ეტორიკოქსიბის გამოყოფა ძირითადად ხდება თირკმელებით მეტაბილიზმის გზით. პრეპარატის წონასწორული კონცენტრაცია მიიღება მისი ყოველდღიური მიღებით 120მგ დოზით 7 დღის შემდეგ, კუმულაციის კოეფიციენტია - 2, რაც შეესაბამება ნახევარგამოყოფის პერიოდს 22სთ-ს. პლაზმური კლირენსი დაახლოებით შეადგენს 50მლ/წთ.

ფარმაკოკინეტიკური განსხვავება ქალებსა და კაცებს შორის არ არის.

ასაკოვნებში საჭირო არ არის დოზის კორექცია.

ღვიძლის დაავადება

ავადმყოფებში ღვიძლის ფუნქციის უმნიშვნელო დარღვევით (CHILD-PUGH შკალის მიხედვით 5-6 ბალი) ეტორიკოქსიბის მიღება 60მგ/დღ დოზით იწვევს AUC-ს მაჩვენებელის 16%-ით ზრდას  ჯანმრთელებთან შედარებით.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევით (7-9 ბალი CHILD-PUGH შკალის მიხედვით), რომლებიც ღებულობდნენ პრეპარატას 60მგ დოზით დღეგამოშვებით, AUC-ს მნიშვნელობა იყო იგივე როგორც ჯანმრთელებში, რომლებიც პრეპარატს ღებულობდნენ ყოველდღე იგივე დოზით.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევით (9 ბალზე მეტი CHILD-PUGH -ის შკალის მიხედვით), კლინიკური და ფარმაკოკინეტიკური კვლევის მონაცემები არ მოიპოვება.

თირკმელების დაავადება

ენტეროკოქსიბის ერთჯერადი მიღებისას 120მგ დოზით ავადმყოფებში ზომიერად და მძიმედ გამოხატული თირკმელების დაზიანებით და თირკმელების ქრონიკული უკმარისობისას ტერმინალურ სტადიაში, ჰემოდიალიზის პირობებში ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები არსებითად არ განსხვავდება ჯანმრთელი პირების მაჩვენებლებისგან. ჰემოდიალიზი უმნიშვნელოდ მოქმედებდა გამოყოფაზე (დიალიზის კლირენსი - დაახლოებით 50მლ/წთ).

ჩვენებები:

სიმპტომატური თერაპია:

• ოსტეოართროზი;
• რევმატოიდული ართრიტი;
• მაალკირებელი სპონდილიტი;
• მწვავე პოდაგრულ ართრიტთან დაკავშირებული ტკივილი და ანთებითი სიმპტომატიკა.

უკუჩვენებები:

• პრეპარატის რომელიმე კოპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
• სრული ან არასრული შეთანწყობა ბრონქულ ასთმასთან, ცხვირის რეციდიული პოლიპოზი;
• აცეტილსალიცილის მჟავის აუტანლობა ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების (მათ შორის ანამნეზში);
• კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება, კუჭ-ნაწლავიდან აქტიური სისხლდენა;
• ცერებროვასკულარული ან სხვა სახის სისხლდენა;
• ნაწლავის ანთებითი დაავადებები (კრონის დაავადება, არასპეციფიური წყლულოვანი კოლიტი) გამწვავების ფაზაში;
• ჰემოფილია და სხვა სახის სისხლის შედედების დარღვევა;
• გულის გამოხატული უკმარისობა (NYHA II-IV); ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა (9 ბალზე მეტი CHILD-PUGH -ის შკალის მიხედვით) ან ღვიძლის აქტიური დაავადება;
• *თირკმლის გამოხატული უკმარისობა (კრეატინიის კლირენსი
• დადასტურებული ჰიპერკალიემია;
• აორტოკორონარული შუნტირების შემდგომი პერიოდი;
• პერიფერიული არტერიების დაავადება,
• ცერებროვასკულური დაავადება;
• კლინიკურად გამოხატული გულის იშემიური დაავადება; მყარი არტერიული ჰიპერტენზია, 140/90მმ.ვწყ.სვ.-ზე მეტი არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია,
• ორსულობა, ლაქტაცია; 16 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

სიფრთხილით:

ანამნეზური მონაცემები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანების შესახებ, Helicobacter Pylori-ით გამოწვეული; ხანდაზმული ასაკი, ხანგრძლივად არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენება, ალკოჰოლის ხშირი მოხმარება, მძიმე სომატური დაავადებები, დისლიპიდემია/ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, არტერიული ჰიპერტენზია, შეშუპება და სითხის შეკავება, მწეველობა, კრეატინინის კლირენსი

– ანტიკოაგულანტები (მაგალითდ, ვარფარინი);

– ანტიაგრეგანტები (მაგალითად, აცეტილსალიცილის მჟავა, კლოპიდოგრელი);

– პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდები (მაგალითად, პრედნიზოლონი);

– სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები (მაგალითად, ციტალოპრამი, ფლუოქსეტინი, სერტრალინი).

პაციენტებმა ღვიძლის უკმარისობით (CHILD-PUGH შკალის მიხედვით 5-6 ბალი) არ უნდა გადააჭარბონ 60მგ. სადღეღამისო დოზას.

მიღების წესი და დოზირება:

შინაგანად, კვებისგან დამოუკიდებლად, მცირე რაოდენობით წყალთან ერთდ.

ოსტეოართროზი

რეკომენდებული დოზა შეადგენს  60მგ. ერთჯერ დღეში.

რევმატოიდული ართრიტი და მაანკილოზირებელი სპონდილიტი

რეკომენედებული დოზა შეადგენს 90მგ ერთჯერ დღეში.

მწვავე პოდაგრული ართრიტი

მწვავე პერიოდში რეკომენდებული დოზა - 120მგ 1-ჯერ დღეში.

120მგ დოზით პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია 8 დღის მანძილზე.

სასურველი მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენება შესაძლო მინიმალური ხანმოკლე კურსით.

ტკივილის სინდრომის დროს საშუალო თერაპიული დოზა შეადგენს 60მგ დღეში.

გვერდითი მოქმედება:

ძალიან ხშირად > 10%, ხშირად - 1-10%, იშვიათად - 0,1-1%; იშვიათად - 0,01-0,1%; ძალიან იშვიათად - 0.01%, გამონაკლისი შემთხვევების ჩათვლით.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ:

ხშირად - ეპიგასტრალური ტკივილი, გულისრევა, დიარეა, დისპეფსია, მეტეორიზმი; იშვიათად - მუცლის შებერილობა, ბოყინი, პერისტალტიკის გაძლიერება, ყაბზობა, პირის ღრუს ლორწოვანის სიმშრალე, გასტრიტი, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის წყლული, ნაწლავის გაღზიანების სინდრომი, ეზოფაგიტი, პირის ღრუს ლორწოვანის წყლული, ღებინება; ძალიან იშვიათად - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლული (სისხლდენით ან პერფორაციით).

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - ჰეპატიტი.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი, თვბრუსხვევა, სისუსტე; იშვიათად - გემოს დარღვევა, ძილიანობა, ძილის დარღვევა, მგრძნობელობის დარღვევა, მათ შორის პარესთეზია/ჰიპერესთეზია, განგაში, დეპრესია, კონცენტრაციის დარღვევა, ძალიან იშვიათად - ჰალუცინაციები, გონების არევა.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: იშვიათად - მხედველობის დაბინდვა, კონიუნქტივიტი, ყურებში შუილი, ვერტიგო.

შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად - პროტეინურია; ძალიან იშვიათად - თირკმლის

უკმარისობა, რომელიც შექცევადია პრეპარატის მოხსნის შემდეგ.

ალერგიული რექციები: ძალიან იშვიათდ - ანაფილაქსიური/ანაფილაქტოიდური რეაქციები, არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითებით და შოკით.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად - გულისცემის შეგრძნება, არტერიული წნევის მომატება; იშვიათად - „ალები“, თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის მოშლა, წინაგულების ფიბრილაცია, შეგუბებითი გულის უკმარისობა, ეკგ-ზე არასპეციფიკური ცვლილებები; მიოკარდიუმის ინფარქტი, ძალიან იშვიათად - ჰიპერტონული კრიზი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად - ხველა, ქოშინი, ცხვირიდან სისხლდენა; ძალიან იშვიათად - ბრონქოსპაზმი.

კანის საფარველის მხრივ: ხშირად - ეხკიმოზები; იშვიათად - სახის შეშუპება, კანის ქავილი, გამონაყარი; ძალიან იშვიათად - ჭინჭრის ციება, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ლაიელის სინდრომი.

ინფექციები: იშვიათად - გასტროენტერიტი, ზედა სასუნთქი გზების, შარდის გამომყოფი ტრაქტის ინფექცია.

საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად - კუნთების კრუნჩხვა, ართრალგია, მიალგია.

მეტაბოლიზმის დარღვევა: ხშირად - შეშუპება, სითხის შეკავება; იშვიათად - მადის შეცვლა, წონაში მომატება.

სხვა: ხშირად - გრიპისმაგვარი სინდრომი; იშვიათად - გულმკერდში ტკივილი.

ლაბორატორიული გამოკვლევის შედეგები; ხშირად - „ღვიძლისმიერი“ ტრანსამინაზების მომატება; იშვიათად - შარდში და სისხლში აზოტის მომატება, კრეატინფოსფოკინაზების აქტიობის მომატება, ჰემატოკრიტის დაქვეითება, ჰემოგლობინის დაქვეითება, ჰიპერკალიემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, შრატში კრეატინინის მომატება, შარდმჟავას მომატება; იშვიათად - სისხლის შრატში ნატრიუმის მომატება.

ჭარბი დოზირება:

კლინიკურ კვლევებში არკოქსიას ჭარბ დოზირებაზე მონაცემები არ არის.

კლინიკურ კვლევებში არკოქსიას 500მგ დოზით ერთჯერადი მიღებისას ან 150მგ/დღ მრავალჯერადი მიღებისას 21 დღის მანძილზე შესამჩნევი ტოქსიური ეფექტი არ დაფიქსირებულა. პრეპარატის ჭარბი დოზირებისას შესაძლებალია არასასურველი ეფექტის გამოვლენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის და თირკმელების მხრივ. ჭარბი დოზირებისას სიმპტომურ თერაპიას ატარებენ.

ეტორიკოქსიბი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით, პერიტონეალური დიალიზით პრეპარატის გამოყოფა არ არის შესწავლილი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება

პერორალური ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი)

ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ ვარფარინს, დღეში არკოქსიას 120მგ დოზით მიღებისას აღინიშნა  საერთაშორისო სტანდარტიზირებულ თანაფარდობასთან პროთრომბინული დროის 13%-ით გაზრდა. ავადმყოფებმა, რომლებიც ღებულობენ ვარფარინს ან ანალოგიურ სამკურნალო საშუალებებს, უნდა აკონტროლონ ეს მაჩვენებელი არკოქსიით მკურნალობის დასაწყისში, განსაკუთრებით პირველი რამდენიმე დღე.

დიურეტული პრეპარატები, ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორები

არსებობს მონაცემები, რომ არასელექტიური ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები და ციკლოოქსიგენაზა - 2 სელექტიური ინჰიბიტორები აქვეითებენ აგფ ინჰიბიტორების ჰიპოტენზიურ ეფექტს. რაც გათვალისწინებული უნდა იქნას იმ ავადმყოფებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ არკოქსიას და აგფ ინჰიბიტორს. ავადმყოფებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით (მაგალითად, დეჰიდრატაცია ან ხანდაზმული ასაკი) მსგავსმა კომბინაციამ შეიძლება გააღრმაოს თირკმლის ფუნქციონალური უკმარისობა.

აცეტილსალიცილის მჟავა

არკოქსიას მიღება ერთდროულად აცეტილსალიცილის მჟავასთან, რომელიც გულ-სისხლძარღვთა დაავადების პროფილაქტიკისთვის არის დანიშნული, შეიძლება მცირე დოზით. თუმცა, დაბალ დოზებში აცეტილსალიცილის მჟავას და არკოქსიას მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისა წყლულოვანი დაზიანების სიხშირის გაზრდა და სხვა გართულებები ცსლკე არკოქსიას მიღებასთან შედარებით. წონასწორული კონცენტრაციით ეტორიკოქსიბის მიღება 120მგ დოზით ერთჯერ დღეში არ ახდენს გავლენას აცეტილსალიცილის მჟავას ანტითრომბოციტარულ აქტიობაზე მცირე დოზით მიღებისას (81მგ დღეში). პრეპარატი არ ცვლის აცეტილსალიცილის მჟავას პროფილაქტიკურ მოქმედებას გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს.

ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი

ზრდიან  ნეფროტოქსიურობის რისკს პრეპარატის მიღებისას.

ფარმაკოკინეტიკური მოქმედება:

ლითიუმი

არსებობს მონაცემები, რომ არასელექტიური ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები და სელექტიური ცოგ-2-ის ინჰიბიტორები ამაღლებენ ლითიუმის კონცენტრაციას პლაზმაში. ეს ურთიერთქმედება გათვალისწინებული უნდა იყოს ავდმყოფებში, რომლებიც ღებულობენ არკოქსიას ლითიუმთან ერთად.

მეტოტრექსატი

ჩატარდა ორი კვლევა ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობდნენ არკოქსიას 60,90 და 120მგ დოზით დღეში 1-ჯერ 7 დღის მანძილზე და 7,5-20მგ მეტოტრექსატს კვირაში ერთჯერ რევმატოიდული ართრიტისთვის. არკოქსიამ დოზით 60-90მგ არ მოახდინა გავლენა მეტოტრექსატის თირკმლის კლირენსსა და პლაზმურ კონცენტრაციაზე (AUჩ). ერთ კვლევაში არკოქსიამ დოზით 60-90მგ არ მოახდინა გავლენა მეტოტრექსატის თირკმლის კლირენსსა და პლაზმურ კონცენტრაციაზე (AUჩ).

მეორე კვლევაში არკოქსიამ დოზით 120მგ გაზარდა მეტოტრექსატის კონცენტრაცია პლაზმაში 28%-ით და დააქვეითა მეტოტრექსატის  თირკმლის კლირენსი 13%-ით. არკოქსიას 90მგ-ზე მეტი დოზით დანიშვნისას მეტოტრექსატთან ერთად საჭიროა დაკვირვება მეტოტრექსატის შესაძლო ტოქსიური ეფექტის გამოვლენაზე.

პერორალური კონტრაცეპტივები

120მგ დოზით არკოქსიასა და 35მკგ ეთინილესტრადიოლის და 0.5-დან 1მგ ნორეთინდრონის შემცველი პერორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული ან 12 სთ-იანი შუალედით მიღებისას 21 დღის მანძილზე იზრდება სტაციონარული AUCO-24სთ ეთინილესტრადიოლისთვის 50-60%-ით. თუმცა, ნორეთისტერონის კონცენტრაცია ჩვეულებრივ არ იზრდება კლინიკურად მნიშვნელოვანი ხარისხით. ეთგინილესტრადიოლის კონცენტრაციის ეს გაზრდა მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული შესაბამისი პერორალური კონტრაცეპტივის შერჩევისას არკოქსიასთან ერთად მიღებისას. მსგავს ფაქტს შეუძლის თრომბოემბოლიის სიხშირის გაზრდა გამოიწვიოს, ეთინილესტრადიოლის ექსპოზიციის ხარჯზე.

ყურადღებამისაქცევი ფარმაკოკინეტიკური მოქმედება გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან არ ფიქსირდება.

დიგოქსინი

ეტორიკოქსიბი არ ახდენს გავლენას AUCO-24სთ წონასწორობაზე ან დიგოქსინის ელიმინაციაზე. ამასთან ერთად, ეტორიკოქსიბი ჩმახ ზრდის (საშუალოდ 33%-ით), რასაც შეუძლია დიგოქსინის დოზის სიჭარბის შექმნა.

რიფამპიცინი

არკოქსიასა და რიფამპიცინის, ღვიძლის მეტაბოლიზმის მძლავრი ინდუქტორის, ერთდროული მიღება იწვევს პლაზმაში ეტორიკოქსიბისთვის AUC დაქვეითებას 65%-ით. ეს ურთიერთქმედება გათვალისწინებული უნდა იყოს არკოქსიასა და რიფამპიცინის ერთდროული დანიშვნისას.

ანტაციდები და კეტოკონაზოლი (CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორი)

არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან მოქმედებას არკოქსიას ფარმაკოკინეტიკაზე.

განსაკუთრებული მითითება:

სამკურნალო საშუალება არკოქსიას მიღება მოითხოვს არტერიული წნევის საფუძვლიან კონტროლს. პრეპარატის დანიშვნისას ყველა პაციენტისთვის სავალდებულოა არტერიული წნევის კონტროლი მკურნალობის პირველი ორი კვირის მანძილზე და პერიოდულად შემდეგშიც.

ასევე საჭიროა თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების რეგულარული კონტროლი. „ღვიძლისმიერი“ ტრანსამინაზების დონის მომატების შემთხვევაში ნორმის ზედა საზღვართან შედარებით  3-ჯერ და მეტად, პრეპარატი უნდა შეიცვალოს; მკურნალობის ხანგრძლიობის გაზრდისას გათვალისწინებული უნდა იქნას ასაკობრივი რისკი არასასურველი ეფექტების განვითარების. აუცილებელია პერიოდულად შეფასდეს პრეპარატის მიღების გაგრძელების აუცილებლობა და დოზის შესაძლო დაკლება.

არ არის სასურველი პრეპარატის ერთდროული მიღება სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად. პრეპარატმა შეიძლება უარყოფითი გავლენა მოახდინოს ქალების ფერტილობაზე და ამიტომ არ არის რეკომენდებული ქალებში, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას.

არკოქსიას გარსი შეიცავს ლაქტოზას უმნიშვნელო რაოდენობით, რაც გათვალისწინებული უნდა იქნას პრეპარატის დანშვნისას ავადმყოფებში ლაქტოზას უკმარისობით.

მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ავტოტრანსპორტის მართვისა და პოტენციურად საშიში სამუშაოების შესრულებისას, რომელიც მოითხოვს სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს და ყურადღების კონცენტრაციას.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ართროკოლი
ARTROCOL

სავაჭრო დასახელება
ართროკოლი, Artrocol
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
კეტოპროფენი, Ketoprofen
წამლის ფორმა
პროლონგირებული მოქმედების კაფსულები.
აღწერილობა: მყარი ჟელატინის კაფსულები, ზომა #0, მქრქალი მოწითალო-ყავისფერი თავსახური, მქრალი ვარდისფერი კორპუსი, შეიცავს თეთრ ან თითქმის თეთრი ფერის პელეტების.

შემადგენლობა
პროლონგირებული მოქმედების კაფსულა შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: კეტოპროფენი 200 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ნეიტრალური პელეტები, მაკროგოლი, ეთილცელულოზა, სტეარინის მჟავა, შელაკი, ტალკი, ამონიუმის მეტაკრილატის სოპოლიმერი ტიპი B; კაფსულა: ჟელატინი, ტიტანის დიოქსიდი, რკინის ოქსიდი წითელი.
პრეპარატის ათქ კოდი M01AE03
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები. პროპიონის მჟავას წარმოებულები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ართროკოლი - არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება, პროპიონის მჟავას წარმოებული. ახდენს ანალგეზიურ, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევ მოქმედებას. მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ციკლოოქსიგენაზა-1-ის და ციკლოოქსიგენაზა-2-ის აქტივობის დათრგუნვასთან და პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის შემცირებასთან, რომლებიც მთავარ როლს თამაშობენ ანთების, ტკივილისა და ცხელების პათოგენეზში.
კეტოპროფენის გამოხატული ანალგეზიური მოქმედება განპირობებულია ორი მექანიზმით: პერიფერიულით – მეორადად, პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვის ხარჯზე და ცენტრალურით _ პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირების გზით ცენტრალურ და პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში, აგრეთვე სხვა ნეიროტროპული სუბსტანციების ბიოლოგიურ აქტივობაზე მოქმედებით, რომლებიც გადამწყვეტ როლს თამაშობენ ზურგის ტვინში ტკივილის მედიატორების გამოთავისუფლებაში. გარდა ამისა, კეტოპროფენს გააჩნია ანტიბრადიკინინური აქტივობა, ახდენს ლიზოსომური მემბრანების სტაბილიზაციას, ნეიტროფილების აქტივობის მნიშვნელოვნად შეფერხებას რევმატოიდული ართრიტის მქონე პაციენტებში. თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
პერორალური მიღების შემდეგ კეტოპროფენი თითქმის სრულად შეიწოვება ნაწლავური ტრაქტიდან, ახასიათებს ღვიძლში “პირველი გავლის” ეფექტი.
მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 200 მგ დოზის პერორალური მიღებიდან 6-8 საათში. არ კუმულირდება ორგანიზმში. საკვები გავლენას არ ახდენს კეტოპროფენის საერთო ბიოლოგიურ შეღწევადობაზე.
განაწილება
კეტოპროფენი 99%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. კეტოპროფენი შეაღწევს სინოვიურ სითხეში, სადაც პლაზმასთან შედარებით უფრო დიდი კონცენტრაცია მიიღწევა. უმნიშვნელო რაოდენობებით გადალახავს პლაცენტარულ ბარიერს.
მეტაბოლიზმი
კეტოპროფენის ბიოტრანსფორმაცია მიმდინარეობს ორი ძირითადი გზით: ჰიდროქსილირებისა და აგრეთვე გლუკურონის მჟავასთან მიერთების გზით; ეს უკანასკნელი წარმოადგენს მეტაბოლიზმის მთავარ გზას.
კეტოპროფენის მიღებული დოზის 1%-ზე ნაკლები ვლინდება უცვლელი სახით შარდში, დანარჩენი ნაწილი მეტაბოლიტებია, რომელთა 65-75%-ს გლუკურონის მჟავას მეტაბოლიტები შეადგენს.
გამოყოფა
კეტოპროფენი გამოიყოფა თირკმელებით.
ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T_1/2) შეადგენს დაახლოებით 8 საათს.
მიღებიდან 5 დღის განმავლობაში დოზის 70-90% გამოიდევნება შარდით, ხოლო 1-8% _ განავლით.
ხანდაზმულ პაციენტებში კეტოპროფენის ელიმინაციის პერიოდი მცირდება, ხოლო T_1/2 იზრდება, ხოლო თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში T_1/2 იზრდება თირკმელების ფუნქციის დარღვევების ხარისხის მიხედვით.
გამოყენების ჩვენებები
ტკივილისა და ანთების თანხლებით მიმდინარე სხვადასხვა გენეზის პროცესების სიმპტომური თერაპია:
- რევმატოიდული ართრიტი;
- მაანკილოზებელი სპონდილიტი;
- ფსორიაზული ართრიტი;
- რეაქციული ართრიტი;
- პოდაგრა, ფსევდოპოდაგრა;
- ოსტეოართროზი;
- კისრის სპონდილიტი;
- წელის ტკივილი (დაჭიმულობა, ლუმბაგო, იშიასი, ფიბროზიტი);
- მწვავე რევმატიზმი სახსრის დაზიანებით და სახსრის დაზიანების გარეშე (ტენდინიტი, ბურსიტი, მხრის კაფსულიტი, სინოვიტი).
ტკივილის სინდრომი (მათ შორის, პოსტოპერაციული და პოსტტრავმული ტკივილები, თავის ტკივილი, ალგოდისმენორეა, ტკივილები სისმსივნური მეტასტაზების დროს).
გამოყენების წესი და დოზები
პრეპარატი მიიღება შიგნით, უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ, წყლის ან რძის მიყოლებით (სითხის მოცულობა უნდა იყოს არანაკლებ 100 მლ-ისა).
მოზრდილებისთვის სტანდარტული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 100-200 მგ-ს (ავადმყოფის სხეულის მასისა და სიმპტომების სიმძიმის მიხედვით).
კეტოპროფენის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მგ-ს. 200 მგ სადღეღამისო დოზით მკურნალობის დაწყებამდე ყურადღებით უნდა შეფასდეს შესაძლო რისკი და სარგებელი. უფრო მაღალი დოზების გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტები
ხანდაზმულ პაციენტებში მომატებულია არასასურველი რეაქციებით გამოწვეული სერიოზული შედეგების რისკი, ამიტომ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები გამოყენებული უნდა იყოს უმცირესი დოზით რაც შეიძლება ხანმოკლე დროის განმავლობაში. პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს დაკვირვების ქვეშ, აუცილებელია გასტროინტესტინური სისხლდენების განვითარების რეგულარული კონტროლი.
თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტები
ართროკოლი სიფრთხილით გამოიყენება თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციების მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის დარღვევების მქონე პაციენტებში. ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევებისას პრეპარატი უკუნაჩვენებია.
წინააღმდეგჩვენებები
- ჰიპერმგრძნობელობა კეტოპროფენის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- ბრონქოსპაზმი, ასთმის შეტევები, რინიტი, ანგიონევროზული შეშუპება ან ჭინჭრის ციება, გამოწვეული აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენებით (მძიმე ანაფილაქსიური რეაქციების განვითარების შესაძლებლობის გამო);
- კუჭის წყლულოვანი დაავადება, გასტროინტესტინური სისხლდენა, დაწყლულება ან პერფორაცია;
- ჰემორაგიული დიათეზი;
- გულის უკმარისობა;
- ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევები;
- ორსულობის III ტრიმესტრი.
არასასურველი რეაქციები
არასასურველი რეაქციების სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ხშირად (≥ 1/100, მაგრამ არასასურველი რეაქციები ჩვეულებრივ ტრანზიტორული ხასიათისაა. ყველაზე ხშირად ვლინდება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის დარღვევები.
კეტოპროფენის მიღებისას აღინიშნა შემდეგი არასასურველი რეაქციები მოზრდილებში:
სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: იშვიათად – ჰემორაგიული ანემია; სიხშირე უცნობია – აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ძვლის ტვინის დაზიანება, ნეიტროპენია.
იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად – ანაფილაქსიური რეაქციები (ანაფილაქსიური შოკის ჩათვლით).
ფსიქიკის დარღვევები: სიხშირე უცნობია – განწყობის ცვლილება.
ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირად _ თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა; იშვიათად – პარესთეზია; სიხშირე უცნობია – კონვულსიები, დისგევზია, დეპრესია, ჰალუცინაციები, შეუძლოდ ყოფნა, ძილიანობა, ცნობები ასეპტიკური მენინგიტის შესახებ (განსაკუთრებით ანამნეზში აუტოიმუნური დაავადებების მქონე პაციენტებში, როგორიცაა სისტემური წითელი მგლურა, შემაერთებელი ქსოვილის შერეული დაავადებები), ისეთი სიმპტომებით, როგორიცაა კისრის კუნთების რიგიდობა, თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, ცხელება ან დეზორიენტაცია.
მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათად – მხედველობის დაბინდვა; სიხშირე უცნობია – რეტრობულბარული ნევრიტი.
სმენის ორგანოსა და წონასწორობის მხრივ: იშვიათად – ხმაური ყურებში.
გულის მხრივ: სიხშირე უცნობია – გულის უკმარისობა, შეშუპება.
სისხლძარღვების მხრივ: სიხშირე უცნობია – ჰიპერტენზია, ვაზოდილატაცია.
სუნთქვის ორგანოების, გულ-მკერდისა და შუასაყარის მხრივ: იშვიათად – ასთმა, ასთმის შეტევები; სიხშირე უცნობია – ბრონქოსპაზმი (განსაკუთრებით აცეტილსალიცილმჟავას და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ დადასტურებული ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებში), რინიტები, არასპეციფიკური ალერგიული რეაქციები, ქოშინი.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად – დისპეფსია, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, ღებინება; არახშირად – ყაბზობა, დიარეა, მეტეორიზმი, გასტრიტი; იშვიათად – სტომატიტი, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული; ძალიან იშვიათად – პანკრეატიტი; სიხშირე უცნობია – კოლიტის გამწვავება და კრონის დაავადება, გასტროინტესტინური სისხლდენა და პერფორაცია, გასტრალგია, მელენა, სისხლიანი ღებინება. დარღვევები კუჭ-ნაწლავის მხრივ ზოგჯერ შეიძლება იყოს სასიკვდილო, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში.
ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ: იშვიათად – ჰეპატიტი, ტრანსამინაზების დონის მომატება, შრატისმიერი ბილირუბინის მომატება, განპირობებული ჰეპატიტით; სიხშირე უცნობია – ღვიძლის ფუნქციის ნორმიდან გადახრა, სიყვითლე.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: არახშირად – გამონაყარი, ქავილი; სიხშირე უცნობია – ფოტომგრძნობელობის რეაქციები, გამელოტება, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, ბულოზური გამონაყარი, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ექსფოლიაციური და ბულოზური დერმატიტი (მათ შორის, ეპიდერმული ნეკროლიზი, ერითემის სხვადასხვა ფორმები), ჰემორაგიული გამონაყარი.
თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: სიხშირე უცნობია – თირკმელების ფუნქციის მწვავე დარღვევა, ტუბულოინტერსტიციული ნეფრიტი, ნეფროზული სინდრომი, ჰემატურია (ხშირად ვითარდება იმ პირებში, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს და დიურეტიკებს).
ზოგადი მდგომარეობები: არახშირად – შეშუპება, დაღლილობა; სიხშირე უცნობია – თავის ტკივილი, გემოს დარღვევა.
სხვა დარღვევები: იშვიათად – სისხლიანი ხველა, მენომეტრორაგია.
ლაბორატორიული მაჩვენებლები: კეტოპროფენი ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას; ღვიძლის ფერმენტების დონის ტრანზიტორული მომატება; იშვიათად – ანემია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, პურპურა.
განსაკუთრებული მითითებები
არასასურველი რეაქციები შეიძლება მინიმუმამდე იქნას დაყვანილი მინიმალური ეფექტური დოზის ხანმოკლე პერიოდში გამოყენებისას.
თავიდან უნდა იქნას აცილებული კეტოპროფენის გამოყენება სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექციურ ინჰიბიტორებთან ერთად.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში მომატებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებისას არასასურველი რეაქციების განვითარების რისკი, განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენისა და პერფორაციის, რომლებიც შეიძლება იყოს სასიკვდილო.
მკურნალობის დაწყებისას აუცილებელია თირკმელების ფუნქციაზე დაკვირვება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის უკმარისობა, ციროზი და ნეფროზი, პაციენტებში, რომლებიც იტარებენ მკურნალობას დიურეტიკებით, პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმელების ქრონიკული უკმარისობა, განსაკუთრებით, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში. აღნიშნულ პაციენტებში კეტოპროფენის შეყვანამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელებში სისხლის მიმოქცევის დაქვეითება, პროსტაგლანდინების ინჰიბირების შედეგად, რასაც შესაძლოა მოჰყვეს თირკმლის დეკომპენსაცია.
მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ჰიპერტონიის და/ან გულის შეგუბებითი უკმარისობის მქონე პაციენტებში აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა ართროკოლის გამოყენებისას, ვინაიდან ასეთ პაციენტებში არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებისას აღინიშნა სითხის შეკავება და შეშუპებები.
ანამნეზში ღვიძლის ანომალური სინჯის ან ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებში პერიოდულად უნდა ჩატარდეს ტრანსამინაზების დონეების შეფასება, განსაკუთრებით ხანგრძლივი თერაპიისას. აღწერილია სიყვითლისა და ჰეპატიტის იშვიათი შემთხვევები კეტოპროფენის მიღებისას (ეს უკანასკნელი ეხება მხოლოდ მყარ ფორმებს და სიროფებს).
კლინიკური კვლევებითა და ეპიდემიოლოგიური მონაცემებით ვლინდება, რომ ზოგიერთი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების გამოყენება (განსაკუთრებით მაღალი დოზებით და ხანგრძლივი მკურნალობისას) დაკავშირებულია არტერიული თრომბოზული გართულებების (მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი) რისკის ზრდასთან. არ არსებობს საკმარისი მონაცემები კეტოპროფენის შემთხვევაში ამგვარი რისკის გამოსარიცხად.
ისევე როგორც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებისას, ართროკოლით მკურნალობისას აუცილებელია განსაკუთრებული კონტროლი იმ პაციენტებისათვის, რომლებსაც აქვთ არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, გულის დადგენილი იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების და/ან თავის ტვინის სისხლძარღვთა დაავადებები, აგრეთვე გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკის ფაქტორების (მაგალითად, ჰიპერტონია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, მოწევა) მქონე პაციენტების ხანგრძლივი მკურნალობის დაწყებამდე.
პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ასთმასთან ერთად ასევე ქრონიკული რინიტი, ქრონიკული სინუსიტი და/ან ცხვირში პოლიპები, უფრო მაღალია ასპირინზე და/ან არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებზე ალერგიების განვითარების რისკი. ართროკოლის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ასთმის შეტევები ან ბრონქოსპაზმი, განსაკუთრებით ასპირინზე ან არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებზე ალერგიის მქონე პაციენტებში.
კეტოპროფენი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის დაავადებების მქონე პაციენტებში. სისხლდენები, დაწყლულება და პერფორაცია შეიძლება განვითარდეს უეცრად, წინმსწრები სიმპტომების გარეშე.
გასტროინტესტინური სისხლდენების, დაწყლულების ან პერფორაციის რისკი უფრო მაღალია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების დოზების გაზრდისას ანამნეზში წყლულოვანი დაავადების მქონე პაციენტებში, განსაკუთრებით სისხლდენით ან პერფორაციით გართულებისას, აგრეთვე ხანდაზმულ პაციენტებში. ასეთ პაციენტებში მკურნალობა უნდა დაინიშნოს ყველაზე დაბალი დასაშვები დოზით. ასეთ პაციენტებში განხილული უნდა იყოს დამცავი საშუალებებით (მაგალითად, მიზოპროსტოლი ან პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები) კომბინირებული თერაპია.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის დაავადებების (არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება) მქონე პაციენტებში, ამ მდგომარეობების შესაძლო გაუარესების გამო.
იმ პაციენტებმა, რომლებსაც ადრე განუვითარდათ არასასურველი რეაქციები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, განსაკუთრებით ხანდაზმულებმა, ექიმს უნდა აცნობონ ნებისმიერი უჩვეულო აბდომინალური სიმპტომის შესახებ (პირველ რიგში, გასტროინტესტინური სისხლდენების შესახებ), განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპებზე.
სისხლდენის ან დაწყლულების განვითარებისას იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ კეტოპროფენით, თერაპია უნდა შეწყდეს.
პრეპარატის გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს ასეპტიკური მენინგიტის რისკის ზრდა სისტემური წითელი მგლურას და შემაერთებელი ქსოვილის შერეული დაავადებების მქონე პაციენტებში.
კეტოპროფენის გამოყენებამ შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ქალთა რეპროდუქციულ ფუნქციაზე, ამიტომ, კეტოპროფენი არ გამოიყენება იმ ქალებში, რომლებიც გეგმავენ დაორსულებას. ქალებმა, რომლებიც ვერ ფეხმძიმდებიან ან გადიან გამოკვლევას უნაყოფობის გამო, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყვიტონ.
ცალკეულ შემთხვევებში, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებისას აღინიშნა კანისმიერი მძიმე რეაქციები, მათ შორის ექსფოლიაციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი. ამ რეაქციების უმეტესობა ვითარდება თერაპიის კურსის დასაწყისში (უმეტეს შემთხვევებში, მკურნალობის პირველი თვის განმავლობაში). კეტოპროფენის მიღება უნდა შეწყდეს კანზე გამონაყარის, ლორწოვანი გარსების დაზიანებების ან ჰიპერმგრძნობელობის ნებისმიერი სხვა პირველივე ნიშნების გამოვლენისას. კეტოპროფენმა, ისევე როგორც სხვა არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა, რომლებსაც გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი ეფექტები, შეიძლება შენიღბოს ინფექციური დაავადებების ნიშნები და სიმპტომები.
კეტოპროფენით მკურნალობისას აუცილებელია იმ პაციენტებზე მკაცრი დაკვირვება, რომლებსაც აქვთ მომატებული მგრძნობელობა მზის სინათლის მიმართ ან ფოტოტოქსიკური რეაქციები ანამნეზში.
მხედველობის დარღვევების განვითარებისას, როგორიცაა მაგალითად, მხედველობის დაბინდვა, აუცილებელია კეტოპროფენით მკურნალობის შეწყვეტა.
ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე
ართროკოლის მიღებისას შეიძლება განვითარდეს ძილიანობა, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა ძილის დროს, დაღლილობა, მხედველობის დარღვევა. აღნიშნული სიმპტომების განვითარებისას რეკომენდებული არ არის ავტოტრანსპორტის ან სხვა მექანიზმების მართვა.
გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს
პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა შეიძლება უარყოფითად აისახოს ორსულობაზე და/ან ნაყოფის ან ემბრიონის განვითარებაზე. მომატებულია მუცლის მოშლის და გულის მანკისა და გასტროშიზისის განვითარების რისკი ორსულობის ადრეულ ვადებში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორის გამოყენების შემდეგ. რისკი მატულობს დოზისა და მკურნალობის ხანგრძლივობის გაზრდასთან ერთად. კეტოპროფენის გამოყენების უსაფრთხოება ოსრულობის პერიოდში დადგენილი არ არის, ამიტომ, პრეპარატის გამოყენება ორსულობის I და II ტრიმესტრებში შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი დედისათვის აღემატება რისკს ნაყოფისათვის. ასეთ შემთხვევაში, დოზა უნდა იყოს მაქსიმალურად დაბალი, ხოლო მკურნალობის ხანგრძლივობა, რაც შეიძლება მცირე.
ორსულობის III ტრიმესტრში არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფში კარდიოპულმონური ტოქსიკურობის (არტერიული სადინრის ნაადრევი დახურვით და ფილტვისმიერი ჰიპერტენზიის განვითარებით) მოვლენები, თირკმელების დისფუნქცია, რაც შეიძლება პროგრესირდეს თირკმლისმიერ უკმარისობამდე ოლიგოჰიდრამნიოზის თანხლებით.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებამ უშუალოდ მშობიარობის წინ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლდენის დროის გახანგრძლივება, საშვილოსნოს შეკუმშვის დათრგუნვა და შედეგად, მშობიარობის შეფერხება.
მონაცემები კეტოპროფენის დედის რძეში გამოყოფის შესახებ არ არსებობს. კეტოპროფენის გამოყენება ორსულობის III ტრიმესტრში და ძუძუთი კვების პერიოდში უკუნაჩვენებია.
გამოყენება პედიატრიაში
ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების ეფექტიანობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
თავიდან უნდა იქნას აცილებული კეტოპროფენის გამოყენება სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან და სალიცილატებთან, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექციურ ინჰიბიტორებთან, ვინაიდან მატულობს კუჭ-ნაწლავის მხრივ სისხლდენების ან დაწყლულების განვითარების რისკი.
ანტიკოაგულანტები (ჰეპარინი, ვარფარინი) და თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორები (ტიკლოპიდინი, კლოპიდოგრელი) კეტოპროფენთან ერთად გამოყენებისას ზრდიან კუჭ-ნაწლავური სისხლდენების განვითარების რისკს. თუ შეუძლებელია მათი ერთდროული გამოყენების თავიდან აცილება, პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს მკაცრი დაკვირვების ქვეშ.
ლითიუმის პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას მცირდება ლითიუმის გამოყოფა, მისი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მატულობს ტოქსიკურ დონეებამდე. აუცილებლობისას, უნდა მოხდეს პლაზმაში ლითიუმის დონეების კონტროლი და ლითიუმის დონეების რეგულაცია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით მკურნალობის დროს და შემდგომ.
მეთოტრექსატთან ერთად კეტოპროფენის გამოყენების შემდეგ (კვირაში 15 მგ-ზე მაღალი დოზებით) აღინიშნა მძიმე, ზოგჯერ ლეტალური ტოქსიკურობა, განპირობებული სისხლის პლაზმაში მეთოტრექსატის კონცენტრაციების მომატებით და პროლონგირებით. აუცილებელია ყოველკვირეულად სისხლის სრული ანალიზის ჩატარება 15 მგ-ზე ნაკლები დოზებით კომბინირებული მკურნალობის პირველი კვირების განმავლობაში. თუ აღინიშნება რაიმე ცვლილება თირკმელების ფუნქციის მხრივ ან თუ პაციენტი არის ხანდაზმული ასაკის, უფრო ხშირად უნდა ჩატარდეს სისხლის ფორმიანი ელემენტების მონიტორინგი.
დიურეტიკებს შეუძლიათ გაზარდონ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ნეფროტოქსიკურობის რისკი. იმ პაციენტებს, რომლებიც იღებენ დიურეტიკებს, უნდა ჩაუტარდეთ რეჰიდრატაცია კეტოპროფენის დანიშვნამდე და მკურნალობის დროს თირკმელების ფუნქციის მკაცრი მონიტორინგი.
აგფ ინჰიბიტორები და ანგიოტენზინ II-ის ანტაგონისტები კეტოპროფენთან ერთად მიღებისას თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (მაგალითად, გაუწყლოებული პაციენტები, ხანდაზმული ასაკის პაციენტები) ზრდიან ნეფროტოქსიკურობის რისკს თირკმლის მწვავე უკმარისობის შესაძლო განვითარებით. კორტიკოსტეროიდებთან ერთად გამოყენება ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დაწყლულების ან სისხლდენის რისკს.
კეტოპროფენის ერთდროული გამოყენებისას პენტოქსიფილინთან მატულობს სისხლდენების რისკი. აუცილებელია სისხლის შედედების სისტემის მდგომარეობის კონტროლის ჩატარება.
კეტოპროფენმა შეიძლება შეასუსტოს ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების (ბეტა-ბლოკატორები, აგფ ინჰიბიტორები) და დიურეტიკების ეფექტები, პროსტაგლანდინების სინთეზის შემცირების შედეგად.
კეტოპროფენის გამოყენება თრომბოლიტიკებთან და სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორებთან ერთად ზრდის გასტროინტესტინური სისხლდენების რისკს.
პრობენეციდის ერთდროულმა დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის პლაზმაში კეტოპროფენის კლირენსის მნიშვნელოვანი შემცირება.
კეტოპროფენი უკავშირდება სისხლის ცილებს. ცილებთან შეკავშირებად სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, მაგალითად, ანტიკოაგულანტებთან, სულფონამიდებთან, ჰიდანტოინებთან, შეიძლება საჭირო გახდეს დოზების კორექცია ამ პრეპარატების დონეების მომატების თავიდან ასაცილებლად, სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების კონკურენციის გამო.
კალიუმის მარილებმა, კალიუმდამზოგველმა დიურეტიკებმა, აგფ ინჰიბიტორებმა, არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა, ჰეპარინებმა (დაბალმოლეკულური ან არაფრაქციონირებული), ციკლოსპორინმა, ტაკროლიმუსმა და ტრიმეტოპრიმმა შეიძლება გამოიწვიონ ჰიპერკალიემია.
კეტოპროფენი აძლიერებს პერორალური ანტიდიაბეტური და კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებების (ფენიტოინი) ეფექტებს.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების და საგულე გლიკოზიდების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის უკმარისობის გამწვავება, გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარის შემცირება და სისხლის პლაზმაში გლიკოზიდების დონის მომატება.
ციკლოსპორინთან, ტაკროლიმუსთან ერთად გამოყენებისას მატულობს ნეფროტოქსიკურობის რისკი, განსაკუთრებით ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში.
არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა შეიძლება შეამცირონ მიფეპრისტონის ეფექტიანობა. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღება უნდა დაიწყოს მხოლოდ მიფეპრისტონის მოხსნიდან 8-12 დღის შემდეგ.
ცხოველებში ჩატარებული კვლევებით დადგინდა, რომ არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა შეიძლება გაზარდონ კრუნჩხვების რისკი, რაც დაკავშირებულია ქინოლონური ანტიბიოტიკების მიღებასთან. იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს და ქინოლონებს, მატულობს კრუნჩხვების განვითარების რისკი.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ზიდოვუდინთან ერთად გამოყენებისას მატულობს ჰემატოლოგიური ტოქსიკურობის რისკი. აივ (+) მქონე პაციენტებში ჰემოფილიით, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ზიდოვუდინსა და იბუპროფენს, ვლინდება ჰემატომებისა და სახსარშიგა სისხლდენების რისკის მომატება.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: როგორც სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების შემთხვევაში, კეტოპროფენის ჭარბი დოზის მიღებისას შეიძლება აღინიშნოს გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, სისხლიანი ღებინება, მელენა, ცნობიერების დარღვევა, სუნთქვის დათრგუნვა, კრუნჩხვები, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა და თირკმლის უკმარისობა.
მკურნალობა: ჭარბი დოზირებისას ნაჩვენებია კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, სიმპტომური მკურნალობა. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე კეტოპროფენის ზემოქმედების შესუსტება შეიძლება H₂-რეცეპტორების ანტაგონისტებით, პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორებით. უნდა ჩატარდეს სუნთქვისა და გულ-სისხლძარღვთა სისტემების მუშაობის მონიტორინგი. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს, ჰემოდიალიზი ნაკლებად ეფექტიანია.
გამოშვების ფორმა
პროლონგირებული მოქმედების კაფსულები.
10 კაფსულა ბლისტერში.
1, 2, 3 ან 5 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება ტენისა და სინათლისაგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. ინახება ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას!
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
წარმოებულია
,,უორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ.”, თურქეთი
(ბაგჯილარ ილჩესი, გიუნეშლი, ევრენ მახალესი, ჯამი იოლუ ჯად. # 50 კ. 1ბ ზემინ 4-5-6, სტამბული)

"World Medicine İlaç San. ve Tic. A.Ş.", Turkey

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K.1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

ართროკოლი
ARTROCOL

სავაჭრო დასახელება
ართროკოლი, Artrocol

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
კეტოპროფენი, Ketoprofen

წამლის ფორმა
გელი
აღწერილობა: ერთგვაროვანი, გამჭვირვალე გელი.

შემადგენლობა
100 გრამი გელი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: კეტოპროფენი 2,5 გ.
დამხმარე ნივთიერებები: კარბომერი 980, ტროლამინი, ეთანოლი 96% მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატი, გასუფთავებული წყალი.

პრეპარატის ათქ კოდი  M02 AA10

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი გარეგანი გამოყენებისათვის.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
კეტოპროფენი – არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება, პროპიონის მჟავას ჯგუფის წარმოებული. მოქმედების მექანიზმი პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებასთანაა დაკავშირებული. ავლენს ადგილობრივ ანალგეზიურ, ანთების საწინააღმდეგო და ანტიექსუდაციურ მოქმედებას. ადგილობრივად, გელის სახით გამოყენებისას ძალიან ნელა შეიწოვება და პრაქტიკულად არ გროვდება ორგანიზმში. გელის სახით კეტოპროფენის ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 5%-ია, რის გამოც ორგანიზმზე მისი მოქმედება მხოლოდ ადგილობრივია და სისტემური ეფექტები არ აღინიშნება.

გამოყენების ჩვენებები
- საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის დაავადებები (სახსროვანი სინდრომი პოდაგრის გამწვავებისას, რევმატოიდული ართრიტი, ფსორიაზული ართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტი, სხვადასხვა ლოკალიზაციის ოსტეოართროზი, ოსტეოქონდროზი, იოგების, მყესების ანთებითი დაზიანება, ბურსიტი, იშიაზი, ლუმბაგო);
- რევმატიული და არარევმატიული წარმოშობის მიალგიები;
- რბილი ქსოვილებისა და საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის პოსტტრავმული ანთება (გაურთულებელი ტრავმების სიმპტომური მკურნალობა, მათ შორის სპორტული ტრავმების, ღრძობის, მყესების და იოგების დაჭიმვის ან გაწყვეტის, დაჟეჟილობების, პოსტტრავმული ტკივილების);
- ვენების (ფლებიტი, პერიფლებიტი), ლიმფური სისხლძარღვებისა და ლიმფური კვანძების (ლიმფანგიტი, ზედაპირული ლიმფადენიტი) ანთებითი დაავადებების კომბინირებული თერაპია.

უკუჩვენებები
- პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების, აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა აასს-ების მიმართ ინდივიდუალურად მომატებული მგრძნობელობა (მ.შ. ანამნეზში);
- 12 წლამდე ბავშვთა ასაკი;
- ორსულობის III ტრიმესტრი;
- ლაქტაცია (ძუძუთი კვება).

გვერდითი მოქმედება
აღინიშნა უმნიშვნელო ალერგიული რეაქციები და კანის სიწითლე, კანზე გამონაყარი, ფოტოსენსიბილიზაცია. არის ცალკეული მონაცემები თირკმლის უკვე არსებული უკმარისობის გამწვავების შესახებ. ნებისმიერი გვერდითი მოვლენის განვითარების შემთხვევაში პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და ექიმთან მიმართვაა აუცილებელი.

მიღების წესი და დოზირება
პრეპარატი განკუთვნილია გარეგანი გამოყენებისათვის.
გელის მცირე რაოდენობა (3-5 სმ-ის სიგრძის ზოლი) დაიტანება მტკივნეულ ან ანთების ადგილზე 2-3-ჯერ დღე-ღამეში კანში შეზელვით (რამდენიმე წუთის განმავლობაში). ექიმთან კონსულტაციის გარეშე მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა 7 დღეს არ უნდა აღემატებოდეს.

ჭარბი დოზირება
პრეპარატის ძალიან დაბალი სისტემური აბსორბციის გამო ჭარბი დოზირება ნაკლებსავარაუდოა. უნებურად გადაყლაპვის შემთხვევაში, გელმა შეიძლება სისტემური გვერდითი ეფექტები გამოიწვიოს გადაყლაპული რაოდენობის შესაბამისად. მათი წარმოქმნის შემთხვევაში მკურნალობა სიმპტომური უნდა იყოს.

განსაკუთრებული მითითებები
გელის წასმა კანის იმ უბნებზე, სადაც ისეთი პათოლოგიური ცვლილებები აღინიშნება, როგორიცაა ეგზემა ან აკნე, არ არის სასურველი; ასევე, არ შეიძლება მისი წასმა კანის ინფიცირებულ ადგილებზე ან ღია ჭრილობებზე. დაუშვებელია გელის მოხვედრა ლორწოვან გარსებზე ან თვალებში. გელის წასმის შემდეგ აუცილებელია ხელების დაბანა. პრეპარატის გამოყენება ოკლუზიური (ჰაერგაუმტარი) ნახვევების ქვეშ არ არის რეკომენდებული.  მიუხედავად იმისა, რომ კეტოპროფენის გელის ფორმით მიღებისას პლაზმაში მისი კონცენტრაცია პერორალურ მიღებასთან შედარებით ბევრად დაბალია, აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა პრეპარატის დანიშვნისას იმ პაციენტთათვის, ვისაც ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებები, ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა აქვს, აგრეთვე, მათთვის, ვინც კუმარინის ჯგუფის ანტიოკოაგულანტებს იღებს. გელის დატანების შემდეგ კანზე გამონაყარის გაჩენის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
მკურნალობისას და მკურნალობის დასრულებიდან 2 კვირის განმავლობაში სასურველია მოერიდოთ მზის სხივების პირდაპირ ზემოქმედებას, ასევე სოლარიუმს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ურთიერთქმედება ნაკლებსავარაუდოა, რამეთუ პრეპარატის ადგილობრივად გამოყენებისას მისი კონცენტრაცია სისხლის შრატში დაბალია.

გავლენა ავტოტრანსპორტის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე  
არ არსებობს მონაცემები პრეპარატის ავტომანქანებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედების შესახებ.

გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების დროს
პრეპარატის მიღება ორსულობის მესამე ტრიმესტრში და ლაქტაციისას (ძუძუთი კვება) უკუნაჩვენებია. პირველ და მეორე ტრიმესტრში პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.

გამოშვების ფორმა
2,5%-იანი გელი გარეგანი გამოყენებისთვის, ალუმინის ტუბში 45 გ.
ალუმინის ტუბი ფურცელ-ჩანართთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
ინახება 15-25 ° C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
რეცეპტის გარეშე (III ჯგუფი).

მწარმოებელი
ართროკოლი წარმოადგენს კომპანიის “ვორლდ მედიცინ” (დიდი ბრიტანეთი) სავაჭრო მარკას.
დამზადებულია
ეს სი "სლავია ფარმ ეს.ერ.ელ", თეოდორ პალადის ბულვარი N44C, მესამე სექტორი, ბუქარესტი, რუმინეთი.

ართროკოლი 100მგ/2მლ 2მლ #5ა

წამლის ფორმა: საინექციო ხსნარი.
აღწერილობა: გამჭვირვალე, უფერო ხსნარი.

შემადგენლობა
პრეპარატის ერთი ამპულა შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: კეტოპროფენი 100 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: არგინინი, ლიმონმჟავას მონოჰიდრატი, ბენზილის სპირტი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი ან მარილმჟავა, საინექციო წყალი.

პრეპარატის ათქ კოდი:  M01AE03 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
არაასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები. პროპიონის მჟავას წარმოებულები. 

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ართროკოლი  არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება, პროპიონის მჟავას წარმოებული. ახდენს ტკივილგამაყუჩებელ, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევ მოქმედებას. მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ციკლოოქსიგენაზა-1 და ციკლოოქსიგენაზა-2-ის აქტივობის დათრგუნვასთან და პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის შემცირებასთან, რომლებიც მთავარ როლს თამაშობენ ანთების, ტკივილის და ცხელების პათოგენეზში. 
კეტოპროფენის გამოხატული ანალგეზიური მოქმედება განპირობებულია ორი მექანიზმით: პერიფერიულით – პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვის გზით, და ცენტრალურით, რომელიც განპირობებულია პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებით ცენტრალურ და პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში, ასევე მოქმედებით სხვა ნეიროტროპული სუბსტანციების ბიოლოგიურ აქტივობაზე, რომლებიც საკვანძო როლს თამაშობენ ზურგის ტვინში ტკივილის მედიატორების გამოთავისუფლებაში. ამის გარდა, კეტოპროფენს გააჩნია ანტიბრადიკინინური აქტივობა, ახდენს ლიზოსომური მემბრანების სტაბილიზაციას, იწვევს ნეიტროფილების აქტივობის მნიშვნელოვან შენელებას რევმატოიდული ართრიტით დაავადებულებში. თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას. 

ფარმაკოკინეტიკა
ბიოშეღწევადობა 90%-ს შეადგენს. სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 30 წუთში. ცილებთან, ძირითადად ალბუმინებთან, შეკავშირების ხარისხი _ 99%. გადანაწილების მოცულობა შეადგენს 0,1-0,2 ლ/კგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი _ დაახლოებით 2 საათი.
კეტოპროფენი ადვილად გადალახავს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, აღწევს სინოვიალურ სითხეში. კეტოპროფენის კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში სისხლთან შედარებით დაბალია, მაგრამ უფრო დიდხანს ნარჩუნდება, რაც პრეპარატის ხანგრძლივ მოქმედებას განაპირობებს.
ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად შარდთან ერთად (50%-ზე მეტი მეტაბოლიტების სახით), 1% გამოიყოფა განავალთან ერთად.

გამოყენების ჩვენებები
ტკივილის თანხლებით მიმდინარე სხვადასხვა გენეზის ანთებითი პროცესების სიმპტომური თერაპია:
- რევმატოიდური ართრიტი;
- მაანკილოზებელი სპონდილიტი;
- ფსორიაზული ართრიტი;
- რეაქტიული ართრიტი;
- პოდაგრა, ფსევდოპოდაგრა;
- რევმატიზმი სახსრის დაზიანების გარეშე (ტენდინიტი, ბურსიტი, მხრის კაფსულიტი).
ტკივილის სინდრომი (მათ შორის, ოპერაციის შემდგომი და პოსტტრავმატული ტკივილები, ალგოდისმენორეა, ტკივილები სიმსივნური მეტასტაზების დროს).

მიღების წესი და დოზირება
ართროკოლი გამოიყენება კუნთებში შესაყვანად. შეყავთ პრეპარატის 2 მლ (100 მგ) 1-2 ჯერ დღე-ღამეში. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 300 მგ-ს. გამოყენების ხანგრძლივობა შეადგენს რამოდენიმე დღეს. 

უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა კეტოპროფენის, აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ;
- კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებები გამწვავების ფაზაში;
- ღვიძლის და თირკმელების გამოხატული დარღვევები;
- მიდრეკილება სისხლდენისადმი;
- არაკომპენსირებული გულის უკმარისობა;
- ოპერაციისშემდგომი პერიოდი აორტოკორონარული შუნტირების შემდეგ;
- ანამნეზში მითითება ბრონქულ ასთმაზე, ჭინჭრის ციებასა და რინიტზე, რომლებიც გამოწვეულია აცეტილცალიცილის მჟავას ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებით;
- ორსულობის III ტრიმესტრი;
- ლაქტაცია;
- 15 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

გვერდითი მოქმედება
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ტკივილები კუჭის არეში, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მეტეორიზმი; იშვიათად – სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათად – ასთენია, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა.
სხვა: იშვიათად – ტრანზიტორული დიზურია, გამონაყარი კანზე. 

განსაკუთრებული მითითებები 
პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ სტაციონარის პირობებში. 
ართროკოლი სიფრთხილით გამოიყენება ერთდოულად აცეტილსალიცილის მჟავასთან და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, ლითიუმის პრეპარატებთან, ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან, დიურეტიკებთან, მეტოტრექსატთან და ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან. 
სიფრთხილით ენიშნებათ პრეპარატი პაციენტებს ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის დარღვევით, ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებებით, ბრონქული ასთმის, რინიტის, ცხვირის ლორწოვანი გარსის პოლიპების, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს, ხანდაზმულ ადამიანებს. ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული დანიშვნისას იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი. 
პრეპარატ ართროკოლის გამოყენების ფონზე საჭიროა ალკოჰოლის მიღებისაგან თავის შეკავება.   

გავლენა ავტოტრანსპორტის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე  
ართროკოლის გამოყენების დროს აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა პოტენციურად სახიფათო საქმიანობის შესრულებისას, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.  

გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების დროს
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის I და II ტრიმესტრებში შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის შესაძლო რისკს. ართროკოლის გამოყენება ორსულობის III ტრიმესტრში და ლაქტაციის პერიოდში უკუნაჩვენებია. 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ვინაიდან კეტოპროფენი მნიშვნელოვანწილად უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს, ამიტომ ართროკოლთან ერთდროულად გამოყენებადი ანტიკოაგულანტების, დიფენილჰიდანტოინის ან გოგირდის შემცველი პრეპარატების დოზები უნდა იქნას შემცირებული. 
აძლიერებს ჰეპარინის, ტიკლოპიდინის, კორტიკოსტეროიდების, პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების და ალკოჰოლის ეფექტს, ასუსტებს სპირონოლაქტონის, პერიფერიული ვაზოდილატატორების ეფექტს.
კეტოპროფენი ზრდის მეთოტრექსატის ტოქსიკურობას.
კეტოპროფენის კონცენტრაცია პლაზმაში იზრდება პრობენეციდის (თრგუნავს თირკმლის ექსკრეციას) ფონზე. 

ჭარბი დოზირება 
სიმპტომები: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, თვლემა, გულისრევა და ღებინება. ასევე შეიძლება აღინიშნოს ჰიპოტენზია, სუნთქვის დათრგუნვა.
მკურნალობა: სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს; აუცილებლობის შემთხვევაში ატარებენ სიმპტომურ თერაპიას. 

გამოშვების ფორმა 
საინექციო ხსნარი. 
ყვითელი ფერის 5 მინის 2 მლ-იანი ამპულა კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში.
1 ან 2 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა ფურცელ-ჩანართთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
ინახება სინათლისგან დაცულ არა უმეტეს  25°C ტემპერატურაზე. 
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას 

ვარგისიანობის ვადა 
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
III ჯგუფი ურეცეპტოდ.

ართროკოლი 100მგ #10 სუპოზიტორიები

წამლის ფორმა: რექტალური სუპოზიტორიები.
აღწერილობა: თეთრი ან მოყვითალო-თეთრი ფერის, ტორპედოსებური ფორმის სუპოზიტორიები გლუვი ზედაპირით, უსუნო.

შემადგენლობა
1 რექტალური სუპოზიტორია შეიცავს აქტიური ნივთიერება: კეტოპროფენი 100 მგ.
დამხმარე ნივთიერება: მყარი ცხიმი (სუპოცირი AM).

პრეპარატის ათქ კოდი: M01AE03

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები. პროპიონის მჟავას წარმოებულები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ართროკოლი  არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება, პროპიონის მჟავას წარმოებული. ახდენს ტკივილგამაყუჩებელ, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევ მოქმედებას. მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ციკლოოქსიგენაზა-1 და ციკლოოქსიგენაზა-2-ის აქტივობის დათრგუნვასთან და პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის შემცირებასთან, რომლებიც მთავარ როლს თამაშობენ ანთების, ტკივილის და ცხელების პათოგენეზში. 
კეტოპროფენის გამოხატული ანალგეზიური მოქმედება განპირობებულია ორი მექანიზმით: პერიფერიულით – პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვის გზით, და ცენტრალურით, რომელიც განპირობებულია პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებით ცენტრალურ და პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში, ასევე მოქმედებით სხვა ნეიროტროპული სუბსტანციების ბიოლოგიურ აქტივობაზე, რომლებიც საკვანძო როლს თამაშობენ ზურგის ტვინში ტკივილის მედიატორების გამოთავისუფლებაში. ამის გარდა, კეტოპროფენს გააჩნია ანტიბრადიკინინური აქტივობა, ახდენს ლიზოსომური მემბრანების სტაბილიზაციას, იწვევს ნეიტროფილების აქტივობის მნიშვნელოვან შენელებას რევმატოიდული ართრიტით დაავადებულებში. თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას.

ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია სწრაფია, ბიოშეღწევადობა შეადგენს 90%. სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2,4-4 საათის განმავლობაში. ცილებთან, ძირითადად ალბუმინებთან, შეკავშირების ხარისხი – 99%. ნახევარგამოყოფის პერიოდი – დაახლოებით 2 საათი.
კეტოპროფენი სწრაფად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, სინოვიალურ სითხეში. კეტოპროფენის კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში უფრო დაბალია, ვიდრე სისხლში, მაგრამ იქ უფრო დიდი ხნის განმავლობაში ყოვნდება, რაც განაპირობებს პრეპარატის ხანგრძლივ მოქმედებას.
კეტოპროფენი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში მიკროსომული ფერმენტების საშუალებით. ორგანიზმიდან, უმეტესწილად, გამოიყოფა გლუკურონის მჟავასთან ერთად კონიუგატის სახით, ძირითადად შარდით, პრეპარატის უმნიშვნელო ნაწილი გამოიყოფა განავლის საშუალებით.

გამოყენების ჩვენებები
ტკივილის თანხლებით მიმდინარე სხვადასხვა გენეზის ანთებითი პროცესების სიმპტომური თერაპია:
- რევმატოიდული ართრიტი;
- მაანკილოზებელი სპონდილიტი;
- ფსორიაზული ართრიტი;
- რეაქტიული ართრიტი;
- პოდაგრა, ფსევდოპოდაგრა;
- ოსტეოართროზი;
- რევმატიზმი სახსრის დაზიანების გარეშე (ტენდინიტი, ბურსიტი, მხრის კაფსულიტი).
ტკივილის სინდრომი (მათ შორის, პოსტოპერაციული და პოსტტრავმული ტკივილი, ალგოდისმენორეა, ტკივილი სიმსივნური მეტასტაზების დროს).

გამოყენების წესი და დოზები
ართროკოლის სუპოზიტორიები განკუთვნილია რექტალური გამოყენებისთვის.
მოზრდილებს ენიშნებათ 1 სუპოზიტორია 1-2-ჯერ დღე-ღამეში.
რექტალური სუპოზიტორიების გამოყენება შეიძლება კეტოპროფენის სხვა, სისტემური ან გარეგანი გამოყენების, სამკურნალო ფორმებთან ერთად. კეტოპროფენის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა (მათ შორის, სხვადასხვა სამკურნალო ფორმების გამოყენებისას) შეადგენს 300 მგ.
სუპოზიტორიები ღრმად უნდა შეიყვანოთ სწორ ნაწლავში, დაცლის შემდეგ. 
სუპოზიტორიები არ დაანაწევროთ, ვინაიდან შენახვის პირობების ცვლილებამ შეიძლება აქტიური ნივთიერების განაწილების დარღვევა გამოიწვიოს.

უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა კეტოპროფენის, აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ;
- კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებები გამწვავების ფაზაში;
- ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევები;
- სისხლდენისადმი მიდრეკილება;
- არაკომპენსირებული გულის უკმარისობა;
- ოპერაციისშემდგომი პერიოდი აორტოკორონარული შუნტირების შემდეგ;
- ანამნეზში მითითება ბრონქულ ასთმაზე, ჭინჭრის ციებასა და რინიტზე, რომლებიც გამოწვეულია აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებით;
- ორსულობის III ტრიმესტრი;
- ლაქტაცია;
- მონაცემები ანამნეზში პროქტიტის და რექტალური სისხლდენის შესახებ;
- 15 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

გვერდითი მოქმედება
კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი, დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, შეკრულობა, მეტეორიზმი, დიარეა, სტომატიტი.
ცნს-ის მხრივ: იშვიათად – თავის ტკივილი, გაღიზიანებადობა, უძილობა, თავბრუსხვევა, ძილიანობა.
ალერგიული რეაქციები: ქავილი, ჭინჭრის ციება, იშვიათად – რინიტი, ქოშინი, ბრონქოსპაზმი, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქტოიდური რეაქციები.
სხვა: იშვიათად – ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის დარღვევები, შუილი ყურებში, მხედველობის დარღვევა, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ანემია.
ადგილობრივი რეაქციები: წვის შეგრძნება, ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება.

განსაკუთრებული მითითებები
ართროკოლი სიფრთხილით გამოიყენება აცეტილსალიცილის მჟავასთან და სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, ლითიუმის პრეპარატებთან, ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან, დიურეტიკებთან, მეტოტრექსატთან, დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებებთან და ანტიკოაგულანტებთან ერთად.
კეტოპროფენის ხანგრძლივი გამოყენებისას საჭიროა ჰემატოლოგიური მაჩვენებლების, ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების რეგულარული კონტროლი, განსაკუთრებით, ხანდაზმულ პაციენტებში.
კეტოპროფენი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ არტერიული ჰიპერტენზიის და ორგანიზმში სითხის შეკავებით მიმდინარე გულის დაავადებების მქონე პაციენტებს, რეკომენდებულია არტერიული წნევის მონიტორინგი.
სიფრთხილის დაცვაა საჭირო კეტოპროფენის დანიშვნისას კუჭის, თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის ან ანამნეზში კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის, ასევე თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში.
კეტოპროფენი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ხანდაზმულ პირებში, გვერდითი ეფექტების განვითარების გაზრდილი რისკის გამო.
კეტოპროფენს, ისევე როგორც სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს, შეუძლია შენიღბოს ინფექციური დაავადების სიმპტომები.

ზემოქმედება ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე
პაციენტებმა, რომელთაც აღენიშნებათ რაიმე სახის გვერდითი ეფექტი ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ, თავი უნდა შეიკავონ ავტომობილის ან სხვა მექანიზმების მართვისგან.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
ართროკოლის გამოყენება ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრებში დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როცა დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.
მესამე ტრიმესტრში და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
კეტოპროფენი ამცირებს დიურეზულების, ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ეფექტურობას, ზრდის პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების და ზოგიერთი კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატის ეფექტურობას. სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, სალიცილატებთან, გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან და ეთანოლთან ერთდროული გამოყენება ზრდის კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის განვითარების რისკს. ანტიკოაგულანტებთან, თრომბოლიზურ საშუალებებთან, ანტიაგრეგანტებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება სისხლდენის რისკი.
დიურეტიკებთან ან ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის რისკი. ერთდროული გამოყენებისას ზრდის საგულე გლიკოზიდების, კალციუმის ნელი არხების ბლოკატორების, ლითიუმის პრეპარატების, ციკლოსპორინის, მეტოტრექსატის კონცენტრაციას.

დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, გულისრევა და ღებინება. ასევე შეიძლება განვითარდეს ჰიპოტენზია, სუნთქვის დათრგუნვა.
მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს; საჭიროების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური თერაპია.

გამოშვების ფორმა
ბლისტერში მოთავსებულია 5 სუპოზიტორია. მუყაოს კოლოფში – 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები
შეინახეთ არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა
2 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები 
III ჯგუფი ურეცეპტოდ.

ართრინალი 

შემადგენლობა: 1 ტაბლეტი - ტენოქსიკამი 20მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ოქსიკამი. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი.

ჩვენებები: ანთებითი და დეგენერაციული დაავადებები კუნთოვან სისტემაში, რომელსაც თან ახლავს ტკივილის სინდრომი:

• ოსტეოართროზი, რევმატოიდული ართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილიტი (მაანკილოზებელი სპონდილიტი), რევმატოიდული ართრიტი, პოდაგრული ართრიტი;
• დენდინიტი, ბურსიტი, მიოზიტი.
• ზურგის ტკივილი, ნევრალგია, მიალგია, რადიკულიტი, ლუმბაგო.

მისი გამოყენება ასევე შეიძლება მოკლევადი ანიქცევის რიგი პათოლოგიების დროს:

• ტრამვის დროს ტკივილი და დამწვრობა;
• კბილის ტკივილი;
• ალგოდის მენორეა (მტკივნეული პერიოდები).

გამოყენების წესი და დოზა: ექიმის დანიშნულების მიხედვით. ჭამის შემდეგ. ჩვეულებრივი დოზა მოზრდილებისთვის - 20მგ (1 ტაბ) 1 ჯერ/დღეში. მწვავე დაზიანების დროს ჩვეულებრივ 7 დღემდე. მძიმე შემთხვევებში კი მკურნალობა შეიძლება გაიზარდოს 14 დღემდე. მწვავე პოდაგრული ართრიტის დროს 40 მგ 1-ჯერ / დღეში პირველი 2 დღის განმავლობაში, შემდეგ მიიღება უკვე ჩვეულებრივი დოზა.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა ტენოქსიკამის მიმართ და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო კომპონენტეისა და მედიკამენტების. ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მწვავე ფაზაში, გასტრიტის მძიმე ფორმისას. გასტროინტესტინალური სისხლდენა .გულის უკმარისობის მძიმე ფორმა . თირკმლის მწვავე და/ან ღვიძლის უკმარისობა. ბავშვთა ასაკი (გამოყენების უსაფრთხოება არ არის შემოწმებული). ორსულობა და ლაქტაცია. 

გამოშვების  ფორმა: კოლოფში ერთ ბლისტერზე 10 ტაბლეტი ანოტაციასთან ერთად. 

მწარმოებელი: „Remedica”, კვიპროსი.

ასევე იხილეთ: http://www.remedica.eu

ქვეყანა: საქართველო

მწარმოებელი: ახალი ტექნიკა ლაბორატორია

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო