საერთაშორისო დასახელება - tamsulosin
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - G04CA02

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის (ადენომის) დროს გამოსაყენებელი საშუალებები;  ალფა1- ადრენობლოკატორები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
კაფს. 0,4 მგ: 10 და 30 ც

მოქმედი ნივთიერება: ერთ კაფსულაში 0,4მგ ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი დამხმარე ნივთიერებები:
კაფსულის შიგთავსი: კალციუმის სტეარატი, ტრიეთილციტრატი, ტალკი, მეტაკრილის მჟავის და ეთილაკრილატის თანაპოლიმერი (1:1), პოლისორბატ 80, ნატრიუმის ლაურილულფატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა.
ჟელატინის მყარი კაფსულა:
ზედა ნაწილი: რკინის ყვითელი ოქსიდი (C.I. 77492 E172); ტიტანის დიოქსიდი (C.I. 77891 E171); რკინის შავი ოქსიდი (C.I. 77499 E172); რკინის წითელი ოქსიდი (C.I. 77491 E172); ჟელატინი.
ქვედა ნაწილი:
რკინის წითელი ოქსიდი (C.I.. 77491 E172); რკინის შავი ოქსიდი (C.I.. 77499 E172); რკინის ყვითელი ოქსიდი (C.I. 77492 E172); ტიტანის დიოქსიდი (C.I. 77891 E171); ჟელატინი.
სამკურნალწამლო ფორმა
მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების კაფსულები.
კაფსულის შემადგენლობა: თეთრი ან თითქმის თეტრი პელეტები.
კაფსულები: ზომა #2; ზედა მხარე: გაუმჭვირვალე ყავისფერი; ქვედა მხარე:
გაუმჭვირვალე მოყავისფრო-მოყვითალო ფერის.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
პოსტსინაფსურ α1 რეცეპტორების ქვეტიპ α1A და α1D სელექტიური კომპეტიტური დაკავშირების გზით ხელს უშლის პროსტატის გლუვი მუსკულატურის ტონუსის მომატებას. აძლიერებს შარდის მაქსიმალურ განვლადობას ურეთრის და პროსტატის გლუვი კუნთების მოდუნების ხარჯზე, ახდენს ობსტრუქციის ლიკვიდაციას.
ამცირებს ირიტაციის და ობსტრუქციის სიმპტომების გამოხატულებას, რომელთა განვთარებაში მნიშვნელოვან როლს თამაშობს შარდის ბუშტის არასტაილურობა და შარდის გამომყოფი სისტემის ქვედა განყოფილების კუნთების მომატებული ტონუსი.
სისხლძარღვების პერიფერიული წინააღმდეგობის შემცრების ხარჯზე α1 ბლოკატორები ამცირებენ არტერიულ წნევას. კლინიკურ პირობებში წნევის მნიშვნელოვან შემცირებას ადგილი არ ჰქონია.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: ნაწლავებში თითქმის მთლიანად შეიწოვება. ჭამის დროს მიღებისას აბსორბცია მცირდება. პრეპარატის მიღება დღის ერთი და იგივე დროს და ერთი და იგივე საკვების შემდეგ, უზრუნველყოფს შეწოვის იდენტურ პირობებს. ბიოშეღწევადობა ≈ 100%. კინეტიკა ატარებს ხაზოვან ხასიათს. ერთი კაფსულის მიღებისას, სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია დგება დაახლოებით 6 საათის შემდეგ. განმეორებითი მიღებისას, გაჯერების სტადია დგება მე-5 დღეს, ამასთან, Cmax 2/3- ით მეტია, ვიდრე ერთჯერადი მიღებისას. ეს კვლევები ტარდებოდა ხანდაზმულ პაციენტებზე; ახალგაზრდა პაციენტებშიც მოსალოდნელია მსგავსი მონაცემები. ერთჯერადი და განმეორებითი მიღებისას ადგილი აქვს პლაზმური დონეების ინდივიდუალურ ვარიაებელობას.
განაწილება: სისხლის ცილებთან კავშირი მამაკაცის ორგანიზმში 99%-ა, განაწილების მოცულობა მცირეა (0,2ლ/კგ)
ბიოტრანფორმაცია ხორციელდება ღვიძლში, მეტაბოლიზმი ნელია, პირველადი მეტაბოლიზმის ფაზა უმნიშვნელოა. ტამსულოზინის დიდი ნაწილი სისხლში იმყოფება შეუცვლელი სახით. ვირთთაგვების ორგანზმში მიკროსომალურ ინდუქციას თითქმის არ იწვევს. მეტაბოლიტები ნაკლებაქტიურია.
ტამსულოზინის და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა ხორციელდება ძირითადად შარდით, შეყვანილი დოზის 9% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. ერთჯერადი დოზის ნახევარგამოყოფის პერიოდი გაზომილი გაჯერების ფაზაში – 10-13სთ. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ჩვენებები
პროსტატის კეთითვისებიანი ჰიპერპლაზით გაპირობებული საშარდე ტრაქტის ქვედა განყოფილების დიზურიული სიმპტომების მკურნალობა.

მიღების წესები და დოზები
შიგნით, ჭამის შემდეგ, დღეში 1 კაფსულა, დღის ერთი და იგივე დროს. დაუღეჭავად, რადგანაც ამ დროს ირღვევა მოქმედი ნივთიერების პროლონგირებული გამოთავისუფლება.

გვერდითი მოვლენები
ძალიან ხშირად (>%, ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა (1,3%).
ხშირად (>0,1%, ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულისცემის სიხშირის მომატება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: რინიტი.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ყაბზობა, დიარეა, გულისრევა ღებინება.
კანი და კანის საფარველების მხრივ: გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება.
შარდსასქესო სისტემის მხრივ: რეტროგრადული ეაკულაცია.
ზოგადი: ასთენია.
იშვიათად (>0,01%, ნერვული სისტემის მხრივ: სინკოპე.
კანი და კანის საფარველების მხრივ: ანგიოდემა.
ძალიან იშვიათად (შარდსასქესო სისტემის მხრივ: პრიაპიზმი

უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტზე; ანამნეზში ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ღვიძლის მწვავე უკმაროისობა.

განსაკუთრებული მითითებები
სხვა a1 ბლოკატორების მსგავსად ტამსულოზინს შეუძლია არტერიული წნევის შემცირების გამოწვევა, (იშვიათ შემთხვევებში გულის წასვლა), ორთოსტატიული ჰიპოტონიის პირველი ნიშნებისას (თავბრუსხვევა, სისუსტე), საჭიროა ავადმყოფის დაჯენა, სიმპტომების გაქრობამდე.
ტამსულოზინით მკურნალობას წინ უნდა უძღვოდეს ავადმყოფის წინასწარი გამოკვლევა პროსტატის კეატილთვისებიანი ჰიპერრპლაზიის მსგავსი ჩვილებით მიმდინარე სხვა ნებისმიერი დაავადების გამოსარიცხად. ასევე საჭიროა პროსტატის რექტალური, დიგიტალური გამოკვლევა და პროსტატის სპეციფიური ანტიგენის (PSA) დონის გაზომვა, რომლებიც მოგვიანებით, მკურნალობის პერიოდში რეგულარულად უნდა გამეორდეს.
თირკმლის მწვავე უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი ერთჯერადი და მრავალჯერადი დოზების ტოქსიკურობაზე კვლევები ტარდებოდა თაგვებზე, ვირთაგვებზე და ძაღლებზე. რეპროდუქციულ ტოქსიურობას იკვლევდნენ ვირთაგვებზე, კანცეროგენობას თაგვებზე და ვირთხებზე, გენოტოქსიურობას – in vitro და in vivo. პრეპარატის მაღალი დოზირებისას განსაზღვრული ტოქსიკურობის ზოგადი პროფილი ემთხვევა α1 ბლოკატორების ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას.
ძალიან მაღალი დოზირებისას ძაღლების ეკგ იცვლებოდა, მაგრამ კლინიკური თვალსაზრისით უმნიშვნელოდ. ტამსულოზინი არ ავლენდა მნიშვნელოვან გინეკოტესიკურობას.
აღნიშნულია მდედრი თაგვების და ვირთაგვების სარძევე ჯირკვლების პროლიფერაციული ცვლილებები. ეს ცვლილებები ვითარდებოდა პრეპარატის მხოლოდ ძალიან მაღალი დოზების გამოყენებისას, არ ჰქონდა არსებითი მნიშვნელობა და მათ მიზეზს წარმოადგენდა ჰიპერპროლაქტინემია.

ჭარბი დოზირება
მონაცემები ჭარბი დოზირების მწვავე შემთხვევების შესახებ არ მოიპოვება. ჭარბი დოზირებისას გამორიცხული არ არის ჰიპოტონიის განვითარება.
მკურნალობა: გულ-სისხლღარღვთა სისტემის მხარდაჭერა. არტერიული წნევა და გულისცემის სიხშირე ნორმალიზდება სხეულის ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში. აუცილებლობის შემთხვევაში შეყავთ მოცირკულირე სისხლის მოცულობის აღმდგენი პრეპარატები, ვაზოპრესორები. ატარებენ თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგს; პლაზმის ცილებთან კავშირის გამო ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.
აბსორბციის თავიდან ასაცილებლად იწვევენ ღებინებას, მაღალი დოზების მიღებისას ახდენენ კუჭის ამორეცხვას, ნიშნავენ აქტივირებულ ნახშირს, ოსმოსურ საფაღარათე საშუალებას, მაგალითად, ნატრიუმიუს სულფატს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
არ ურთიერთქმედებს ატენოლოლთან, ენალაპრილთან, ნიფეიპინთან, თეოფილინთან.
ციმეტიდინი ზრდის პლაზმაში ტამსულოზინის კონცენტრაციას, ფუროსემიდი იწვევს უკუეფექტს, ამასთან, ყველა სამკურნალო პრეპარატის დონე რჩება ნორმის ფარგლებში, ამიტომ დოზირების რეჟიმის შეცვლა საჭირო არ არის.
ინ ვიტრო კვლევებში ტამსულოზინის თავისუფალი ფრაქციის დონე დიაზეპამთან, პროპანოლოლთან, ტრიქლორმეთიაზიდთან, ქლორმადინონთან, ამიტრიპტილინთან, დიკლოფენაკთან, გლიბენკლამიდთან, სიმვასტატინთან და ვარფარინთან ერთდრპოული მიღებისას არ იცვლება.
ტამსულოზინი არ მოქმედებს დიაზეპამის, პროპანოლოლის, ტრიქლორმეთიაზიდის და ქლორმადინონის თავისუფალ ფრაქციაზე
ღვიძლის მიკროსომული ფუნქციის კვლევისას in vitro (ციტოქრომ P450- თან დაკავშირებული სამკურნალო საშუალებების მეტაბოლიზმის ენზიმური სისტემა) ტამსულოზინი არ ურთიერთქმედებს ანმიტრიპტილინთან, სალბუტამოლთან, გლიბენკლამიდთან და ფინასტერიდთან.
დიკლოფენაკი და ვარფარინი აძლიერებენ ტამსულოზინის გამოყოფას.
გამორიცხული არა არის, რომ ტამსულოზინმა გააძლიეროს სხვა პრეპარატების (საანესთეზიო საშუალებები, a1 ადრენობლოკატორები) ჰიპოტენზიური ეფექტი.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში, 15-30°C ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი

აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
გედეონ რიხტერი
უნგრეთი

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ილკო ილაჩ

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: ბულგარეთი

მწარმოებელი: ჯეილ ფარმაციუტი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ილკო ილაჩ სან ვე თურქეთი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

სეტეგისი 5მგ
(Setegis)

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.
1 ტაბ.
ტერაზოზინი...................................................................1 მგ
1 ტაბ.
ტერაზოზინი..................................................................2 მგ
1 ტაბ.
ტერაზოზინი..................................................................5 მგ
1 ტაბ.
ტერაზოზინი................................................................10 მგ

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ალფა1-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორი, წინამდებარე ჯირკვლის ადენომის სამკურნალო საშუალება..

ფარმაკოლოგიური თვისებები
პრეპარატი წარმოადგენს ალფა1-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორს, რომელიც იწვევს არტერიოლებისა და ვენულების გაფართოვებას. იგი ამცირებს სისხლძარღვების საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას და პრე-და პოსტდატვირთვას გულზე, აგრეთვე აქვეითებს არტერიულ წნევას. სეტეგისით ხანგრძლივი მკურნალობა ჩვეულებრივ არ იწვევს რეფლექსურ ტაქიკარდიას. პრეპარატი უმნიშვნელოდ მოქმედებს გულის სისტოლურ მოცულობაზე, თირკმელების პერფუზიაზე და გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარეზე. მისი ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ჰიპოტენზიური ეფექტი შენარჩუნებულია 24 სთ-ის განმავლობაში. არსებობს მონაცემები, რომ სეტეგისი აქვეითებს სისხლში დაბალი და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაციას (მექანიზმი უცნობია).
სეტეგისი აბლოკირებს რა შარდის ბუშტის გლუვი კუნთების, ურეთრისა და წინამდებარე ჯირკვლის პროქსიმალური ნაწილის ალფა1-ადრენორეცეპტორებს, ამცირებს წინააღმდეგობას შარდის ნაკადის მიმართ და ხელს უწყობს შარდვის ნორმალიზაციას წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს. პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას წინამდებარე ჯირკვლის ზომაზე.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად და თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სეტეგისის აბსორბციაზე არ მოქმედებს საკვების მიღება. მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 90%-ს. 2 მგ პრეპარატის მიღებისას მისი Cmax სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 1 სთ-ის შემდეგ. პლაზმის ცილებს იგი უკავშირდება 90-94%-ით. იგი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჰიდროლიზის, დემეთილირების, დეალკილირების გზით და წარმოქმნის 5 მეტაბოლიტს.
მისი T1/2 შეადგენს 12 სთ-ს. დოზის დაახლოვებით 10% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით და 30% არააქტიური მეტაბოლიტების სახით. მიღებული დოზის 55-60% გამოიყოფა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მეშვეობნით.

ჩვენებები
- წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია;
- არტერიული ჰიპერტენზია (მონოთერაპიის სახით ან კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
- გულის შეგუბებითი უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში).

დოზირების რეჟიმი
წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს პრეპარატი ინიშნება საწყისი დოზით 1 მგ ერთხელ დღეში. შემანარჩუნებელი დოზაა – 5-10 მგ, ხოლო მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 20 მგ-ს. თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ და ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო. არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ პრეპარატის საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 1 მგ-ს (ღამით). “პირველი დოზის ეფექტის” თავიდან აცილების მიზნით საწყისი დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 1 მგ-ს. სადღეღამისო დოზის გაზრდა ხდება თანდათანობით. რეკომენდებულია დოზის გაორმაგება 1 კვირიანი ინტერვალით შემანარჩუნებელი დოზის მიღწევამდე, რომელიც შეადგენს 1-5 მგ-ს ერთხელ დღეში. ტაბლეტები საჭიროა მივიღოთ მთლიანად, დაუღეჭავად, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

გვერდითი მოვლენები
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია “პირველი დოზის ეფექტის” განვითარება. ზემოთაღნიშნული მდგომარეობა ვლინდება არტერიული წნევის დაქვეითებით, ორთოსტატული ჰიპოტენზიით გონების დაკარგვამდე, რომელიც აღინიშნება პაციენტების 1%-ში (უშუალოდ დოზის სწრაფად მომატებისას, აგრეთვე სეტეგისისა და დიურეზული, ან სხვა ანტიჰიპერტენზული პრეპარატების კომბინირებისას), რომელსაც ჩვეულებრივ თან ახლავს პოსტურალურია ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, გულისცემის შეგრძნება.
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილიანობა, მხედველობის დაქვეითება.
საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: გულისრევა.
სხვადასხვა: ასთენია, ცხვირით სუნთქვის გაძნელება, პერიფერიული შეშუპება, სხეულის წონის მომატება, იმპოტენცია, ჰემოდილუციის მოვლენები.

უკუჩვენებები
სეტეგისის ან სხვა ალფა-ადრენოლიზური საშუალებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობისა პერიოდში პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფსა და ახალშობილზე მოსალოდნელ პოტენციურ რისკს. ლაქტაციის პერიოდში კვება უნდა შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები
სეტეგისი სიფრთხილით ენიშნებათ იმ პაციენტებს, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების მიმართ მიდრეკილება. პრეპარატი ასევე სიფრთხილით ინიშნება გულის იშემიური და სხვა სახის დაავადებების, თავის ტვინში სისხლმიმოქცევის დარღვევის, III და IV ხარისხის ჰიპერტენზული რეტინოპათიის, ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტის და თირკმელების გამოხატული უკმარისობის დროს.
სეტეგისით წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის მკურნალობის პერიოდში უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი წარმონაქმნის არსებობა. წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზიით დაავადებულ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას, აგრეთვე მკურნალობის პროცესში დოზის შეცვლისას, საჭიროა არტერიული წნევის შემოწმება.
მხედველობაში უნდა მივიღოთ ის ფაქტი, რომ ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი იზრდება ორგანიზმში სითხის მოცულობის შემცირებისა და მარილების შეზღუდული რაოდენობით მიწოდებისას, აგრეთვე პრეპარატის მიღების განახლებისას რამდენიმე დღის შესვენების შემდეგ. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების თავიდან აცილების მიზნით მკურნალობა საჭიროა დავიწყოთ 1 მგ დოზით.
პოსტურალური ჰიპოტენზიის და გონების დაკარგვის შედარებით მაღალი ალბათობა არსებობს პრეპარატის მიღებიდან 30-90 წთ-ის განმავლობაში. პაციენტი უნდა იყოს ინფორმირებული იმის შესახებ, რომ თავბრუსხვევის, მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევისას საჭიროა იმყოფებოდეს წოლით მდგომარეობაში. გონების დაკარგვის ალბათობა იზრდება ფეხზე ხანგრძლივად დგომის, მომატებული ფიზიკური დატვირთვის, ცხელ ამინდსა და ალკოჰოლის გამოყენებისას.
პრეპარატის გამოყენებისას კომბინირებული თერაპიის სახით მისი საწყისი სადღეღამისო დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 1 მგ-ს. დიურეზული და/ან ანტიჰიპერტენზული საშუალებების დამატებითი გამოყენებისას (გამოიყენება მცირე დოზებით) რეკომენდებულია სეტეგისის დოზის შემცირება.

სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე ზემოქმედება:
მკურნალობის დასაწყისსა და დოზის მომატების შემთხვევაში პაციენტებმა თავი უნდა აარიდონ იმ სამუშაოების შესრულებას, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას (მათ შორის სატრანსპორტო საშუალებების მართვა).

ჭარბი დოზირება
პრეპარატის ჭარბი დოზირებისას აღინიშნება არტერიული ჰიპოტენზია, მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა, გონების დაკარგვა.
ჭარბი დოზირების შემთხვევაში პაციენტს უნდა მივაღებინოთ ჰორიზონტული მდგომარეობა და ქვედა კიდურები უნდა მოვათავსოდ ოდნავ ზემოთ. აღნიშნულ პერიოდში ატარებენ სიმპტომატურ მკურნალობას. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ამ დროს ჰემოდიალიზი არ არის ეფექტური, ვინაიდან სეტეგისი მაღალი ხარისხით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. შოკის განვითარებისას აუცილებელია ცირკულაციაში მყოფი სისხლის მოცულობის გაზრდა და შემდგომში ვაზოპრესორული პრეპარატების შეყვანა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
სეტეგისისა და სხვა ანტიჰიპერტენზული პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ანტიჰიპერტენზული მოქმედების გაძლიერება.

შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება 15-30ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა მითითებულია კოლოფზე.

EGIS PHARMACEUTICALS PLC უნგრეთი

ლიზლი - ავერსი SR
(Lizly - aversi SR)

ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება: ამბროქსოლი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე მყარი ჟელატინის კაფსულები უფერო კორპუსითა და წითელი ფერის თავსახურით, შევსებული თეთრი ფერის გრანულებით.
შემადგენლობა:
1 კაფსულა შეიცავს:
ამბროქსოლის ჰიდროქლორიდს – 75 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: საქაროზა, სიმინდის სახამებელი, ეთილცელულოზა, ლაქტოზა, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, გლიცერილმონოსტეარატი, მეთილპარაბენი, პროპილპარაბენი, პოლივინილპიროლიდონი.

გამოშვების ფორმა:
გახანგრძლივებული მოქმედების კაფსულები, 75 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მუკოლიზური და ამოსახველებელი საშუალება. ათქ-კოდი: R05CB06.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ამბროქსოლის ჰიდროქლორიდი ბენზილამინების ჯგუფის ბრომჰექსინის აქტიური მეტაბოლიტია, რომელიც ხასიათდება მუკოლიზური და ამოსახველებელი მოქმედებით. პრეპარატი ასტიმულირებს ბრონქების ლორწოვანი გარსის ადენოციტების მიერ სეკრეტის გამოყოფას, რითაც ხელს უწყობს ნახველის გათხიერებას. იგი ააქტივებს ჰიდროლიზურ ფერმენტებს და აძლიერებს ლიზოსომების გამოთავისუფლებას კლარის უჯრედებიდან, რაც იწვევს ბრონქულ სეკრეტში მჟავე მუკოპოლისაქარიდების დაშლას. ლიზლი SR-ის მოქმედებით ძლიერდება სურფაქტანტის წარმოქმნის პროცესი ალვეოლებსა და ბრონქებში, რაც ასევე აუმჯობესებს ბრონქული სეკრეტის რეოლოგიურ მაჩვენებლებს, ამცირებს მის სიბლანტესა და ადჰეზიურ თვისებებს. ლიზლი SR ასტიმულირებს ბრონქების მოციმციმე ეპითელიუმის წამწამების მოძრაობას, რაც ხელს უწყობს ნახველის ევაკუაციას, ამცირებს ბრონქების სპასტიკურ ჰიპერრეაქტიულობას. პრეპარატი ხასიათდება ანთების საწინააღმდეგო და ანტიოქსიდანტური მოქმედებით, ზრდის ადგილობრივ იმუნიტეტს. ლიზლი შღ-ის მოქმედება იწყება მიღებიდან 30 წთ-ის შემდეგ. მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი ვლინდება მკურნალობის მესამე დღეს.

ფარმაკოკინეტიკა:
ლიზლი SR-ის პერორალური მიღებისას ამბროქსოლი თანდათანობით გამოთავისუფლდება კაფსულირებული მასიდან და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში 0.5_3 სთ-ში აღწევს. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 70%-ს. პლაზმის ცილებს უკავშირდება მისი 80%. მაღალი ტროპიზმის გამო, იგი ადვილად ნაწილდება ბრონქების ლორწოვან  გარსსა და ფილტვის ქსოვილში. ამბროქსოლი გადის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტურ ბარიერებს, მისი კონცენტრაცია ნაყოფის პლაზმაში დედის პლაზმასთან შედარებით 2_4-ჯერ მეტია. პრეპარატი გადადის დედის რძეში. ამბროქსოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8_10 სთ-ს. T1/2 ხანგრძლივდება თირკმლის მძიმე ქრონიკული უკმარისობის დროს და არ იცვლება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას. პრეპარატი პირველად მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში არააქტიური კონიუგატების   (დიბრომანტრანილის მჟავა, გლუკურონიდები) წარმოქმნით. ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით: 90% – წყალში ხსნადი მეტაბოლიტების სახით, 5% – უცვლელი სახით. ამბროქსოლი არ განიცდის კუმულაციას.

ჩვენება:
• სასუნთქი სისტემის მწვავე და ქრონიკული დაავადებები, რომელთაც თან ახლავს ნახველის გაძნელებული გამოყოფა: ბრონქიტი, ბრონქიოლიტი, ბრონქული ასთმა, პნევმონია, მუკოვისციდოზი, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება, ბრონქოექტაზიური დაავადება;
• ბრონქებსა და ფილტვებში შეგუბებით მიმდინარე დაავადებების პროფილაქტიკა  (ქირურგიული ოპერაციების შემდეგ, ტრავმების დროს და სხვა).

მიღების წესი და დოზირება:
მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ ინიშნება თითო კაფსულა 1-ჯერ დღეში ერთსა და იმავე დროს. ლიზლი SR მიიღება ჭამის შემდეგ დიდი რაოდენობით სითხესთან ერთად, რაც ხელს უწყობს პრეპარატის მუკოლიზური მოქმედების გაძლიერებას. მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად ექიმის მიერ და დამოკიდებულია ავადმყოფობის სიმძიმის ხარისხზე. პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენება საჭიროებს ექიმის მეთვალყურეობას. დოზირების რეჟიმის დარღვევისას მკურნალობის ეფექტი მცირდება.

გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატის რეკომენდებული დოზებით მიღებისას გვერდითი მოვლენები არ აღინიშნება.
იშვიათად მოსალოდნელია:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დისპეფსიური მოვლენები;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: სასუნთქი გზების ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, რინორეა;
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება; ცალკეულ შემთხვევებში – ალერგიული კონტაქტური დერმატიტი; ერთეულ შემთხვევებში – ანაფილაქსიური ტიპის რეაქციები (მათ შორის, ანაფილაქსიური შოკი);
სხვა: ზოგადი სისუსტე, თავის ტკივილი, დიზურია.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის ან ბრომჰექსინის მიმართ.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ლიზლი SR ხელს უწყობს ბრონქების ლორწოვან გარსსა და ბრონქულ სეკრეტში  ანტიმიკრობული საშუალებების (ამოქსიცილინი, ცეფუროქსიმი, ერითრომიცინი,  დოქსიციკლინი, სულფანილამიდები) შეღწევას. ამბროქსოლის თეოფოლინთან ერთად გამოყენებისას იზრდება მისი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში, რაც მკურნალობის ვადის შემცირების შესაძლებლობას იძლევა. მონაცემები ამბროქსოლისა და ბრონქული ასთმის ბაზისურ თერაპიაში გამოყენებული სხვა საშუალებების (ბრონქოდილატატორები, მეთილქსანთინის წარმოებულები, კორტიკოსტეროიდები) ურთიერთქმედების შესახებ არ მოიპოვება. არ არის რეკომენდებული პრეპარატის დანიშვნა ხველის საწინააღმდეგო საშუალებებთან (მათ შორის, კოდეინთან) ერთად, რადგან ხველის შესუსტება აფერხებს ნახველის გამოყოფას. შესაძლებელია ამბროქსოლის გამოყენება საგულე გლიკოზიდებთან, დიურეზულ და ტოკოლიზურ საშუალებებთან ერთად.

ჰიპერდოზირება:
პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მოსალოდნელია შემდეგი სიმპტომები:
გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სხვა დარღვევები, ძლიერი ჰიპერდოზირების შემთხვევაში შესაძლებელია მკვეთრი არტერიული ჰიპოტენზია. მკურნალობა: პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, ღებინების გამოწვევა, კუჭის ამორეცხვა (მხოლოდ ექსტრემალური ჰიპერდოზირების შემთხვევაში) პრეპარატის მიღებიდან 1¬¬_2 სთ-ის განმავლობაში, სითხეების (რძე, ჩაი), ცხიმიანი საკვების მიღება, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის მუდმივი კონტროლი, აუცილებლობის შემთხვევაში – სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ლიზლი SR-ის გამოყენება ორსულობის I ტრიმესტრში არ არის რეკომენდებული. პრეპარატის მიღება ორსულობის II და III ტრიმესტრში დასაშვებია იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს. პრეპარატი გადადის დედის რძეში, რის გამოც მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

გამოყენების თავისებურებები:
ლიზლი  SR სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ან/და ღვიძლის მძიმე დაზიანების შემთხვევაში, მოტორული ბრონქოპათიის დროს, ვინაიდან მოსალოდნელია ნახველის ევაკუაციის შეფერხება. პრეპარატმა შეიძლება გავლენა იქონიოს კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების კლინიკურ სურათზე. პაციენტი უნდა იყოს ინფორმირებული, რომ მდგომარეობის გაუარესების ან გვერდითი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში საჭიროა მიმართოს ექიმს.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატი არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარსა და   ყურადღების კონცენტრაციაზე.

შეფუთვა:
10 კაფსულა კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 5 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა ურეცეპტოდ.

მონტეზინ-დუალი 10

შემადგენლობა:

1 ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერებები: 10 მგ მონტელუკასტი (ნატრიუმის მარილის სახით )  და  5 მგ ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი.

დამხმარე ნივთიერებები: პოვიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, საღებავი ტარტრაზინ სუპრა.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალო საშუალებები, ანტიალერგიული  და  ანტიასთმური კომბინირებული  საშუალება, სისტემური გამოყენების სხვა  საშუალებები ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალოდ.

ათქ კოდი:  R03DC53

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

მონტელუკასტი წარმოადგენს ცისტეინური ლეიკოტრეინების რეცეპტორების ანტაგონისტს. ფილტვებსას და ბრონქებში განლაგებულ ცისტეინურ ლეიკოტრიენების რეცეპტორებში (CysLT1) ის ბლოკავს ლეიკოტრეინი D4-ის (და მეორეული ლიგანდების LTC4 და LTE4) მოქმედებას, რაც ამცირებს ლეიკოტრიენების მოქმედებით გამოწვეულ ბრონქოკონსტრიქციას და ანთებით პროცესს.

ლევოცეტირიზინი (ცეტირიზინის ოპტიკურ იზომერი) წარმოადგენს პერიფერიული Н1-რეცეპტორების სელექტიურ და ძლიერ ანტაგონისტს. ლევოცეტირიზინი აინჰიბირებს ჰისტამინით განპირობებული ალერგიული რეაქციის ადრეულ ფაზას და ამცირებს ანთების ზოგიერთი უჯრედის მიგრაციას და სხვადასხვა მედიატორების გამოთავისუფლებას, რაც დაკავშირებულია გვიანი ფაზის ალეგიულ რეაქციასთან.

ფარმაკოკინეტიკა:

მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღებისას. მოზრდილებში 10მგ პრეპარატის უზმოზე მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში 3 სთ-ში მიიღწევა. ბიოშეღწევადობა არის 64%, ბიოშეღწევადობა და Cmax არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. მონტელუკასტის 99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობაა 8-11ლ. მონტელუკასტი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება.მეტაბოლიტების თერაპიული ეფექტი მინიმალურია. ჯანმრთელ პირებში პლაზმის კლირენსი შეადგენს 45მლ/წთ-ში. მონტელუკასტისა და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა ძირითადად ნაღვლის საშუალებით ხდება, მხოლოდ 0,2% გამოიყოფა შარდით.

ლევოცეტირიზინი სწრაფად და სრულად შეიწოვება პერორალური მიღებისას. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა მიღებიდან დაახლოებით 1 საათში,  წონასწორული კონცენტრაცია კი 2 დღეში. კონცენტრაციის პიკი 5მგ პრეპარატის დღეში ერთხელ ერთჯერადად მიღებისას შეადგენს 270 ნგ/მლ-ს, ხოლო მრავალჯერადად მიღებისას 308ნგ/მლ-ს. აბსორბციის ხარისხი დამოკიდებულია დოზაზე, თუმცა საკვებთან ერთად მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა დაგვიანებით. ლევოცეტირიზინის 90% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობა შეადგენს  0,4ლ/კგ.

ორგანიზმში მეტაბოლიზდება მირებული დოზის 14%. მეტაბოლიზმის დაბალი ხარისხის და მეტაბოლური მაინჰიბირებელი დაბალი პოტენციალის გამო, ლევოცეტირიზინის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ნაკლებადაა შესაძლებელი.

მოზრდილებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 7,9±1,9 სთ-ს. საშუალო საერთო კლირენსი შეადგენს 0,63 მლ/წთ/კგ-ს. ლევოცეტირიზინი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად შარდით, მცირე ნაწილი კი განავლით.

ჩვენებები:

• ალერგიული რინიტი (წლიური და სეზონური)
• ქრონიკული ბრონქული ასთმა
• ქრონიკული ურტიკარია
• ატოპიური დერმატიტი

მიღების წესი და დოზირება

მოზრდილები 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ, საღამოს საათებში; ბავშვები 6-15-მდე წლამდე 1/2 ტაბლეტი დღეში ერთხელ, საღამოს საათებში.

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი, პირის სიმშრალე, გულისრევა, ზოგჯერ დიარეა.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: იშვიათად ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები.

რესპირატორული სისტემის მხრივ: ფარინგიტი.

ცნს-ის მხრივ: ძილიანობა ან ზოგჯერ აგზნებადობა; თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად ცნობიერების დარღვევა, დეპრესია, ჰალუცინაციები, უძილობა, კრუნჩხვები, მოძრაობის დარღვევები; ძალზე იშვიათად გემოს შეგრძნების დარღვევა, ტრემორი, დისტონია, დისკინეზია.

მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათად აკომოდაციის დარღვევა, მხედველობის გაუარესება, თვალის კაკლის მოძრაობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად ტაქიკარდია.

საშარდე სისტემის მხრივ: ძალზე იშვიათად ენურეზი, დიზურია.

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად ჰიპერმგრძნობელობა; ძალიან იშვიათად ანაფილაქსიური შოკი.

კანის და კანქვეშია ქსოვილების მხრივ: ზოგჯერ ქავილი, გამონაყარი; იშვიათად ჭინჭრის ციება, ძალზე იშვიათად კვინკეს შეშუპება.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ძალზე იშვიათად თრომბოციტოპენია.

ზოგადი დარღვევები:  დაღლილობა,  სისუსტე, იშვიათად შეშუპება.

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა ლევოცეტირიზინისა და მონტელუკასტის ან და პიპერაზინის წარმოებულების მიმართ;

თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტები; გალაქტოზას იშვიათი თანდაყოლილი აუტანლობა, აპპ ლაქტოზას დეფიციტი ან გლუკოზო-გალაქტოზას მალაბსორბცია; 6 წლამდე ასაკის ბავშვები.

დოზის გადაჭარბება:

არსებობს მონაცემები პრეპარატში შემავალი აქტიური სუბსტანციების ჭარბი დოზირების შესახებ:

მონტელუკასტი - ჭარბი დოზირების სომპტომებია მუცლის ტკივილი, ძილიანობა, წყურვილის შეგრძნება, თავის ტკივილი, ღებინება და ფსიქომოტორული ჰოპერაქტივობა. დოზის გადაჭარბებისას რეკომენდირებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია.

ლევოცეტირიზინი - ჭარბი დოზირების სომპტომია მოზრდილებში მომატებული ძილიანობა, ხოლო ბავშვებში ჯერ აჟიტირება და მოუსვენრობა და შემდეგ ძილიანობა. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბებისას რეკომენდირებულია სიმპტომური მკურნალობა - წამლის მიღების შეწყვეტა და კუჭის ამორეცხვა.

მონტეზინ-დუალი®10-ის გადაჭარბებული დოზით მიღების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.

განსაკუთრებული მითითებები:

შესაბამისი კვლევების არ არსებობის გამო აღნიშნული პრეპარატი არ ინიშნება ორსულებში. ლევიცეტირიზინი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ეს კომბინაცია არ გამოიყენება ლაქტაციის პერიოდში.

მონტელუკასტით მკურნალობის დროს ზოგ პაციენტს აღენიშნება ეოზინოფილიის სიმპტომები, რაც კლინიკურად გამოიხატება ვასკულიტის სახით, ზოგჯერ დიაგნოსტირებული, როგორც ჩარგ-სტრაუსის სინდრომი.

არ შეიძლება წამლის დოზის გაორმაგება გამოტოვებული დოზის კომპენსირების მიზნით.

პრეპარატის გვერდითი მოვლენებიდან გამომდინარე (ძილიანობა, დაღლილობა, ასთენია) განსაკუთრებით სიფრთხილეს საჭიროებს ავტომობილის მართვა ან ტექნიკასთან მუშაობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ფენობარბიტალი, რომელიც იწვევს ღვიძლის მეტაბოლიზმის ინდუცირებას, 40%-ით ამცირებს მონტელუკასტის „კონცენტრაცია/დრო“-ის მრუდს 10მგ მონტელუკასტის ერთჯერადი მიღებისას.

სენსიტიურ პაციენტებში ლევოცეტირიზინის ერთდროულმა მიღებამ ალკოჰოლთან ან ანტიდეპრესანტთან შესაძლებელია გავლენა მოახდინოს ცნს-ზე.

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტი #30

გაცემის რეჟიმი;

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

სეტეგისი 2მგ
(Setegis)

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.
1 ტაბ.
ტერაზოზინი...................................................................1 მგ
1 ტაბ.
ტერაზოზინი..................................................................2 მგ
1 ტაბ.
ტერაზოზინი..................................................................5 მგ
1 ტაბ.
ტერაზოზინი................................................................10 მგ

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ალფა1-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორი, წინამდებარე ჯირკვლის ადენომის სამკურნალო საშუალება..

ფარმაკოლოგიური თვისებები
პრეპარატი წარმოადგენს ალფა1-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორს, რომელიც იწვევს არტერიოლებისა და ვენულების გაფართოვებას. იგი ამცირებს სისხლძარღვების საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას და პრე-და პოსტდატვირთვას გულზე, აგრეთვე აქვეითებს არტერიულ წნევას. სეტეგისით ხანგრძლივი მკურნალობა ჩვეულებრივ არ იწვევს რეფლექსურ ტაქიკარდიას. პრეპარატი უმნიშვნელოდ მოქმედებს გულის სისტოლურ მოცულობაზე, თირკმელების პერფუზიაზე და გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარეზე. მისი ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ჰიპოტენზიური ეფექტი შენარჩუნებულია 24 სთ-ის განმავლობაში. არსებობს მონაცემები, რომ სეტეგისი აქვეითებს სისხლში დაბალი და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაციას (მექანიზმი უცნობია).
სეტეგისი აბლოკირებს რა შარდის ბუშტის გლუვი კუნთების, ურეთრისა და წინამდებარე ჯირკვლის პროქსიმალური ნაწილის ალფა1-ადრენორეცეპტორებს, ამცირებს წინააღმდეგობას შარდის ნაკადის მიმართ და ხელს უწყობს შარდვის ნორმალიზაციას წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს. პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას წინამდებარე ჯირკვლის ზომაზე.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად და თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სეტეგისის აბსორბციაზე არ მოქმედებს საკვების მიღება. მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 90%-ს. 2 მგ პრეპარატის მიღებისას მისი Cmax სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 1 სთ-ის შემდეგ. პლაზმის ცილებს იგი უკავშირდება 90-94%-ით. იგი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჰიდროლიზის, დემეთილირების, დეალკილირების გზით და წარმოქმნის 5 მეტაბოლიტს.
მისი T1/2 შეადგენს 12 სთ-ს. დოზის დაახლოვებით 10% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით და 30% არააქტიური მეტაბოლიტების სახით. მიღებული დოზის 55-60% გამოიყოფა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მეშვეობნით.

ჩვენებები
- წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია;
- არტერიული ჰიპერტენზია (მონოთერაპიის სახით ან კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
- გულის შეგუბებითი უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში).

დოზირების რეჟიმი
წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს პრეპარატი ინიშნება საწყისი დოზით 1 მგ ერთხელ დღეში. შემანარჩუნებელი დოზაა – 5-10 მგ, ხოლო მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 20 მგ-ს. თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ და ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო. არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ პრეპარატის საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 1 მგ-ს (ღამით). “პირველი დოზის ეფექტის” თავიდან აცილების მიზნით საწყისი დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 1 მგ-ს. სადღეღამისო დოზის გაზრდა ხდება თანდათანობით. რეკომენდებულია დოზის გაორმაგება 1 კვირიანი ინტერვალით შემანარჩუნებელი დოზის მიღწევამდე, რომელიც შეადგენს 1-5 მგ-ს ერთხელ დღეში. ტაბლეტები საჭიროა მივიღოთ მთლიანად, დაუღეჭავად, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

გვერდითი მოვლენები
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია “პირველი დოზის ეფექტის” განვითარება. ზემოთაღნიშნული მდგომარეობა ვლინდება არტერიული წნევის დაქვეითებით, ორთოსტატული ჰიპოტენზიით გონების დაკარგვამდე, რომელიც აღინიშნება პაციენტების 1%-ში (უშუალოდ დოზის სწრაფად მომატებისას, აგრეთვე სეტეგისისა და დიურეზული, ან სხვა ანტიჰიპერტენზული პრეპარატების კომბინირებისას), რომელსაც ჩვეულებრივ თან ახლავს პოსტურალურია ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, გულისცემის შეგრძნება.
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილიანობა, მხედველობის დაქვეითება.
საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: გულისრევა.
სხვადასხვა: ასთენია, ცხვირით სუნთქვის გაძნელება, პერიფერიული შეშუპება, სხეულის წონის მომატება, იმპოტენცია, ჰემოდილუციის მოვლენები.

უკუჩვენებები
სეტეგისის ან სხვა ალფა-ადრენოლიზური საშუალებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობისა პერიოდში პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფსა და ახალშობილზე მოსალოდნელ პოტენციურ რისკს. ლაქტაციის პერიოდში კვება უნდა შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები
სეტეგისი სიფრთხილით ენიშნებათ იმ პაციენტებს, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების მიმართ მიდრეკილება. პრეპარატი ასევე სიფრთხილით ინიშნება გულის იშემიური და სხვა სახის დაავადებების, თავის ტვინში სისხლმიმოქცევის დარღვევის, III და IV ხარისხის ჰიპერტენზული რეტინოპათიის, ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტის და თირკმელების გამოხატული უკმარისობის დროს.
სეტეგისით წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის მკურნალობის პერიოდში უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი წარმონაქმნის არსებობა. წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზიით დაავადებულ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას, აგრეთვე მკურნალობის პროცესში დოზის შეცვლისას, საჭიროა არტერიული წნევის შემოწმება.
მხედველობაში უნდა მივიღოთ ის ფაქტი, რომ ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი იზრდება ორგანიზმში სითხის მოცულობის შემცირებისა და მარილების შეზღუდული რაოდენობით მიწოდებისას, აგრეთვე პრეპარატის მიღების განახლებისას რამდენიმე დღის შესვენების შემდეგ. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების თავიდან აცილების მიზნით მკურნალობა საჭიროა დავიწყოთ 1 მგ დოზით.
პოსტურალური ჰიპოტენზიის და გონების დაკარგვის შედარებით მაღალი ალბათობა არსებობს პრეპარატის მიღებიდან 30-90 წთ-ის განმავლობაში. პაციენტი უნდა იყოს ინფორმირებული იმის შესახებ, რომ თავბრუსხვევის, მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევისას საჭიროა იმყოფებოდეს წოლით მდგომარეობაში. გონების დაკარგვის ალბათობა იზრდება ფეხზე ხანგრძლივად დგომის, მომატებული ფიზიკური დატვირთვის, ცხელ ამინდსა და ალკოჰოლის გამოყენებისას.
პრეპარატის გამოყენებისას კომბინირებული თერაპიის სახით მისი საწყისი სადღეღამისო დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 1 მგ-ს. დიურეზული და/ან ანტიჰიპერტენზული საშუალებების დამატებითი გამოყენებისას (გამოიყენება მცირე დოზებით) რეკომენდებულია სეტეგისის დოზის შემცირება.

სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე ზემოქმედება:
მკურნალობის დასაწყისსა და დოზის მომატების შემთხვევაში პაციენტებმა თავი უნდა აარიდონ იმ სამუშაოების შესრულებას, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას (მათ შორის სატრანსპორტო საშუალებების მართვა).

ჭარბი დოზირება
პრეპარატის ჭარბი დოზირებისას აღინიშნება არტერიული ჰიპოტენზია, მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა, გონების დაკარგვა.
ჭარბი დოზირების შემთხვევაში პაციენტს უნდა მივაღებინოთ ჰორიზონტული მდგომარეობა და ქვედა კიდურები უნდა მოვათავსოდ ოდნავ ზემოთ. აღნიშნულ პერიოდში ატარებენ სიმპტომატურ მკურნალობას. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ამ დროს ჰემოდიალიზი არ არის ეფექტური, ვინაიდან სეტეგისი მაღალი ხარისხით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. შოკის განვითარებისას აუცილებელია ცირკულაციაში მყოფი სისხლის მოცულობის გაზრდა და შემდგომში ვაზოპრესორული პრეპარატების შეყვანა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
სეტეგისისა და სხვა ანტიჰიპერტენზული პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ანტიჰიპერტენზული მოქმედების გაძლიერება.

შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება 15-30ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა მითითებულია კოლოფზე.

EGIS PHARMACEUTICALS PLC უნგრეთი