ქვეყანა: ინდოეთი

მწარმოებელი: უნიქ ფარმაცევტიკალ ლაბორატორიე

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: საფრანგეთი

მწარმოებელი: სერვიე საფრანგეთი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

კულენტო 4მგ/0.5გ 0.5გ

შემადგენლობა

1 პაკეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: მონტელუკასტი 4 მგ (ნატრიუმის მონტელუკასტის ფორმით).  

დამხმარე ნივთიერებები: მანიტი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

პრეპარატის ათქ კოდი: R03DC03 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ბლოკატორი. 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

კულენტო – ლეიკოტრიენი D4-ის (ცისტეინილ ლეიკოტრიენი CysLT1) რეცეპტორების სელექტიური ანტაგონისტი. ლეიკოტრიენი D4 ქრონიკული პერსისტიული ანთების ყველაზე მძლავრი მედიატორია, რომელიც ბრონქების ჰიპერაქტივობის შენარჩუნებას უზრუნველყოფს ბრონქული ასთმის დროს.  

ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC 4, LTD 4, LTE 4) – არაქიდონის მჟავის მეტაბოლიზმის პროდუქტები – გამოიყოფა პოხიერი უჯრედებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს ეიკოზანოიდები უკავშირდებიან ცისტეინილ ლეიკოტრიენულ რეცეპტორებს. ბრონქოდილატაციურ მოქმედებას უკავშირებენ ლეიკოტრიენული D4-რეცეპტორების ბლოკირებას სასუნთქ გზებში და ლეიკოტრიენების მოქმედების შემცირებას, რომლებიც თამაშობენ მნიშვნელოვან როლს ბრონქების რეაქტიულობის რეგულაციის, აგრეთვე ბრონქოკონსტრიქციის, ბრონქების ლორწოვანი გარსის შეშუპების, ბრონქიალური ჰიპერსეკრეციის განვითარების პროცესებში.     

პრეპარატი ბლოკავს ლეიკოტრიენების LTD4 მოქმედებას CysLT1 რეცეპტორების დონეზე აგონისტური მოქმედების გარეშე.

კულენტოს თერაპიული ეფექტი ვლინდება პრეპარატის მიღების პირველივე დღის განმავლობაში. 

ფარმაკოკინეტიკა

ნატრიუმის მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება შიგნით მიღების შემდეგ. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 2-4 საათის შემდეგ. მონტელუკასტის ბიოშეღწევადობა შიგნით მიღებისას შეადგენს 64%-ს. 

ნატრიუმის მონტელუკასტი 99%-ზე მეტად უკავშირდება სისხლის პლაზმურ ცილებს. ჯანმრთელ მოზრდილებში პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-დან 5,5 საათამდე. მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა ინარჩუნებს ხაზოვან ხასიათს 50 მგ-ზე მაღალი დოზების შიგნით მიღებისას. მონტელუკასტის მიღებისას დილისა და საღამოს საათებში სხვაობა ფარმაკოკინეტიკაში არ აღინიშნება.  

ნატრიუმის მონტელუკასტი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 სისტემის CYP3A4, CYP2A6 და CYP2C9 იზოენზიმებით. ნატრიუმის მონტელუკასტის თერაპიული პლაზმური კონცენტრაციები არ აინჰიბირებს ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 ან 2D6 იზოფერმენტებს.

მონტელუკასტის პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 45 მლ/წთ ჯანმრთელ მოზრდილებში.

ნატრიუმის მონტელუკასტი გამოიყოფა ფეკალიებით და ნაღველით.

ბავშვებს, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებს და პაციენტებს თირკმლის უკმარისობით გააჩნიათ ჯანმრთელი მოზრდილების მსგავსი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები.

პაციენტებში ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით და ღვიძლის ციროზის კლინიკური გამოვლინებებით მონტელუკასტის მეტაბოლიზმი ნელდება და ხანგრძლივდება ნახევარგამოყოფის პერიოდი: ფართობი მრუდის “კონცენტრაცია-დრო” (AUC) ქვეშ იზრდება 41 %-ით 10 მგ მიღების შემდეგ. 

6-დან 11 თვემდე ასაკის ბავშვებში მონტელუკასტის ხანგრძლივი გამოყენება და სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის ვარიაბელობა იყო უფრო მაღალი, ვიდრე მოზრდილებში. 6-დან 23 თვემდე ასაკის ბავშვებში ფარმაკოკინეტიკის შესწავლისას ნატრიუმის მონტელუკასტის უსაფრთხოება და დასაშვები ერთჯერადი დოზა მსგავსი იყო 2 წლიდან და უფროსი ასაკის პაციენტებთან შედარებაში.       

გამოყენების ჩვენებები

– ასთმის მკურნალობა დამატებითი თერაპიის სახით 6 თვიდან 5 წლამდე ასაკის პაციენტებში, მსუბუქიდან საშუალო ხარისხის სიმძიმემდე პერსისტიული ასთმით, რომლებშიც საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით ადეკვატური კონტროლი ვერ მიიღწევა, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში გამოყენებული ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტები უზრუნველყოფენ ასთმის არასათანადო კლინიკურ კონტროლს; 

– მკურნალობის ალტერნატიული ვარიანტი დაბალდოზიანი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ნაცვლად 2-5 წლის ასაკის პაციენტებში მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმით, რომლებსაც არ ჰქონიათ ასთმის სერიოზული შეტევები ანამნეზში, რაც შიგნით მისაღები  კორტიკოსტეროიდების გამოყენებას განაპირობებდა, და რომლებმაც აჩვენეს, რომ არ გააჩნიათ საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების მოხმარების უნარი. 

– ასთმის პროფილაქტიკისათვის პაციენტებში 2 წლის ასაკიდან და ზევით, როდესაც ძირითადი მიზეზი ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმია. 

გამოყენების წესი და დოზირება

მოცემული სამკურნალო პრეპარატი ბავშვებმა უნდა მიიღონ მხოლოდ უფროსების მეთვალყურეობის ქვეშ. გრანულები შერეული უნდა იქნას რბილი საკვების მცირე ულუფასთან (დაახლოებით ერთ სადილის კოვზი), რომელიც ოთახის ტემპერატურამდეა გაგრილებული. პაკეტი უნდა გაიხსნას უშუალოდ გამოყენების წინ. პაკეტის გახსნიდან პრეპარატის სრული დოზა გამოყენებული უნდა იქნას 15 წუთის განმავლობაში. ნუ შეინახავთ პრეპარატის ნარჩენებს საკვებთან ხელმეორედ გამოყენებისათვის, ნარჩენები უნდა გადაიყაროს. გრანულები არ გახსნათ სითხეებში, თუმცა სითხის მიღება შეიძლება პრეპარატის მიღების შემდეგ. პრეპარატი მიიღება საკვების მიღების მიუხედავად. 

ასთმის მკურნალობა:

დოზირება 6 თვიდან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში შეადგენს პრეპარატის ერთ პაკეტს, რომელიც მიიღება ყოველდღე საღამოს. ამ ასაკისათვის არ არის საჭირო დოზირების კორექტირება. 

შეზღუდულია კლინიკური კვლევების მონაცემები პრეპარატის ეფექტურობის შესახებ 6 თვიდან 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში პერსისტიული ასთმით. 2-4 კვირის შემდეგ პაციენტებმა უნდა გაიარონ გამოკვლევა მონტელუკასტით მკურნალობაზე რეაქციის შესამოწმებლად. პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუ არ არსებობს არანაირი რეაქცია. 

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის კულენტო 4 მგ მიღება 6 თვეზე უმცროსი ასაკის პაციენტებისათვის.      

პრეპარატ კულენტოს სამკურნალო ეფექტი ასთმის სიმპტომების კონტროლის პარამეტრების მიმართ ვლინდება ერთი დღის განმავლობაში. პაციენტებმა პრეპარატი ხანგრძლივად უნდა მიიღონ, როგორც გამწვავებების პერიოდში, ასევე დაავადების რემისიის პერიოდებში. 

პაციენტებში მსუბუქი და საშუალო ხარისხის სიმძიმის თირკმელების უკმარისობით ან ღვიძლის უკმარისობით არ არსებობს დოზირების კორექტირების აუცილებლობა. არ არსებობს მონაცემები ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებთან მიმართებაში. დოზირება ერთნაირია როგორც მამრობითი, ასევე მდედრობითი სქესის პაციენტებისათვის. 

როგორც მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმის მკურნალობის ალტერნატიული არჩევანი დაბალდოზიანი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ნაცვლად: 

მონტელუკასტი არ არის რეკომენდებული მონოთერაპიის სახით პაციენტებში საშუალო ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმით. მონტელუკასტის გამოყენება დაბალდოზიანი საინჰალაციო კორტიკოსტეროდების ალტერნატივის სახით 2-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმით, შესაძლებელია მხოლოდ პაციენტებში, რომლებსაც ახლო წარსულში არ აღენიშნათ ასთმის შეტევები, რაც კორტიკოსტეროიდების შიგნით მიღების საჭიროებას განაპირობებდა, და პაციენტებში, რომლებიც ვერ მოიხმარენ საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებს. მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმა ხასიათდება როგორც ასთმა, რომლის სიმპტომები ვლინდება კვირაში ერთ ჯერზე მეტად, მაგრამ ერთ ჯერზე ნაკლებად დღეში, ღამის სიმპტომები ვლინდება თვეში ორ ჯერზე მეტად, მაგრამ 1 ჯერზე ნაკლებად კვირაში, შეტევებს შორის ფილტვების ნორმალური ფუნქციონირებით. თუ შემდგომი დაკვირვებისას არ მიიღწევა დამაკმაყოფილებელი შედეგი (ჩვეულებრივ ერთი თვის განმავლობაში), არსებობს დამატებითი ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო მკურნალობის აუცილებლობა, რომელიც დაფუძნებულია ასთმის მკურნალობის საფეხურებრივ სისტემაზე. პაციენტებმა პერიოდულად უნდა გაიარონ გამოკვლევა ასთმის კონტროლისათვის. 

როგორც ასთმის პროფილაქტიკა, რომლის ძირითადი მიზეზია ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმი, 2-დან 5 წლამდე ასაკის პაციენტებში: 

2-დან 5 წლამდე ასაკის პაციენტებში პერსისტიული ასთმის მიზეზი შეიძლება იყოს ბრონქოსპაზმი, ინდუცირებული ფიზიკური დატვირთვით, რაც საჭიროებს საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობას. პაციენტებმა უნდა გაიარონ გამოკვლევა მონტელუკასტით მკურნალობის 2-4 კვირის შემდეგ. თუ დამაკმაყოფილებელი შედეგი ვერ იქნა მიღწეული, აუცილებელია დამატებითი ან სხვა მკურნალობის დანიშვნა.

ასთმის მკურნალობა პრეპარატით კულენტო სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში: 

იმ შემთხვევაში, თუ კულენტოს იყენებენ საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებთან დამატებითი მკურნალობის სახით, არ არის რეკომენდებული კულენტოთი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების მკვეთრი ჩანაცვლება. 

უკუჩვენებები

– მომატებული მგრძნობელობა ნატრიუმის მონტელუკასტის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ;

– ბრონქული ასთმის მწვავე შეტევა, ასთმური სტატუსის ჩათვლით. 

გვერდითი მოქმედებები

ქვემოთ მოყვანილი გვერდითი ეფექტების სიხშირის პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ხშირი (≥ 1/100-დან

ინფექციები: ძალიან იშვიათი – ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები.

სისხლი და ლიმფური სისტემა: იშვიათი – მომატებული მიდრეკილება სისხლდენებისადმი. 

იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირი – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიის ჩათვლით; ძალიან იშვიათი – ეოზინოფილური ინფილტრაცია პარენქიმაში. 

ფსიქიკური დარღვევები: არახშირი – კოშმარები, უძილობა, სომნამბულიზმი, გაღიზიანებადობა, შფოთვა, მოუსვენრობა, აგზნებადობა, აგრესიული ქცევის ან მტრული განწყობის ჩათვლით, დეპრესიები; იშვიათი – ტრემორი; ძალიან იშვიათი – ჰალუცინაციები, სუიციდური აზრები და მიდრეკილება სუიციდური ქცევისადმი. 

ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირი – თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზიები/ჰიპესთეზიები. 

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათი – გულისცემის შეგრძნება. 

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრივ: არახშირი – სისხლდენა ცხვირიდან; ძალიან იშვიათი – ჩერჯ-სტროსის სინდრომი. 

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი – დიარეა, გულისრევა, ღებინება; არა- ხშირი – სიმშრალე პირში, დისპეფსია. 

ჰეპატობილიარული დარღვევები: ხშირი – ტრანსამინაზების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა) შრატისმიერი დონეების მომატება; ძალიან იშვიათად – ჰეპატიტი (მათ შორის, ქოლესტაზური, ჰეპატოცელულური და ღვიძლის დაზიანების შერეული სურათი). 

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირი – გამონაყარი; არახშირი – ჭინჭრის ციება, ქავილი; იშვიათი – ანგიოედემა; ძალიან იშვიათი – კვანძოვანი ერითემა. 

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: არახშირი – ართრალგია, მიალგია, კუნთების სპაზმი.

ზოგადი დარღვევები: ხშირი – პირექსია, არახშირი _ ასთენია/დაღლილობა, შეუძლოდ ყოფნა, შეშუპება.

განსაკუთრებული მითითებები

აუცილებელია მკურნალობის რეჟიმის მკაცრად დაცვა. 

არ არის რეკომენდებული მწვავე ასთმური შეტევების კუპირებისათვის (არ ანაცვლებს საინჰალაციო ბრონქოდილატატორებს); თერაპიული ეფექტის გამოვლენისას (ჩვეულებრივ პირველი დოზის შემდეგ) ბრონქოდილატატორების ინჰალაციების რიცხვი დღის განმავლობაში შეიძლება შემცირებული იქნას.  

არ არის რეკომენდებული საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდების პრეპარატით კულენტო მკვეთრი ჩანაცვლება. თუმცა საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდის დოზა შეიძლება თანდათან იქნას შემცირებული სამედიცინო დაკვირვების ქვეშ. 

სისტემური კორტიკოსტეროიდების (პრედნიზოლონი, დექსამეტაზონი, ბეტამეტაზონი, ტრიამცინოლონი) დოზის შემცირებას ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ასთმის საწინააღმდეგო საშუალებებს, ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტების ჩათვლით, იშვიათ შემთხვევებში ახლდა ჩამოთვლილიდან ერთი ან რამდენიმე მოვლენა: ეოზინოფილია, ვასკულური გამონაყარი, სიმპტომების გამწვავება სასუნთქი სისტემის მხრივ, კარდიოლოგიური გართულებები და/ან ნეიროპათია, ხანდახან დიაგნოსტირებული როგორც ჩერჯ-სტროსის სინდრომი – სისტემური ეოზინოფილური ვასკულიტი. თუმცა ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტებით თერაპიასთან ამ არასასურველი მოვლენების მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი დადგენილი არ ყოფილა, კორტიკოსტეროიდების სისტემური დოზის შემცირებისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კულენტოს, აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა და შესაბამისი კლინიკური დაკვირვების ჩატარება. 

პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული მონოთერაპიის სახით ფიზიკური დატვირთვით განპირობებული ასთმის სამკურნალოდ და კონტროლისათვის.

პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ ასთმის გამწვავება ფიზიკური დატვირთვის შემდეგ, უნდა გააგრძელონ β-აგონისტების ინჰალაციის გამოყენება ჩვეულებრივ რეჟიმში პროფილაქტიკისათვის და თან იქონიონ ინჰალატორი, საჭიროების შემთხვევისათვის. 

კულენტო არ ბლოკავს ბრონქოსპასტიურ პასუხს ასპირინზე ან სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებზე ასთმიან პაციენტებში, რომლებიც მგრძნობიარენი არიან ასპირინის მიმართ. ასეთმა პაციენტებმა თავი უნდა აარიდონ ასპირინის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებას. სიფრთხილის ზომები დაცული უნდა იქნას პრეპარატ კულენტოს გამოყენებისას ბრონქოდილატაციურ თერაპიასთან ერთად. როდესაც კლინიკური პასუხი სახეზეა, მაშინ ბრონქოდილატაციური თერაპია უნდა შემცირდეს.       

აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ღვიძლის დაავადებების მქონე ავადმყოფებში დანიშვნისას.

არსებობს ცალკეული შეტყობინებები სუიციდური აზრების/სუიციდური ქცევის გამოვლენის შესახებ პაციენტებში, რომლებიც მონტელუკასტს იღებენ, მაგრამ პრეპარატის მიღებასთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი არ არის დადგენილი.   

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმებით მართვის უნარზე

სამკურნალო საშუალება განკუთვნილია პედიატრიულ პრაქტიკაში გამოსაყენებლად. 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

ორსულ ქალებში პრეპარატ კულენტოს გამოყენების კვლევები არ ჩატარებულა, რადგანაც სამკურნალო საშუალება ნაჩვენებია გამოსაყენებლად ბავშვებში. 

გამოყენება პედიატრიაში

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

კულენტოს დანიშვნა შეიძლება სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც ტრადიციულად გამოიყენება ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკისა და ხანგრძლივი მკურნალობისათვის. 

ბრონქოდილატატორებით მკურნალობა: კულენტო შეიძლება დაემატოს იმ პაციენტთა მკურნალობას, რომლებშიც ასთმა არ კონტროლდება მხოლოდ ბრონქოდილატატორების გამოყენებით. თერაპიული ეფექტის მიღწევისას (ჩვეულებრივ პირველი დოზის შემდეგ) პრეპარატით კულენტო თერაპიის ფონზე, შეიძლება ბრონქოდილატატორების დოზის თანდათან შემცირება. 

საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდები: პრეპარატით კულენტო მკურნალობა უზრუნველყოფს დამატებით თერაპიულ ეფექტს პაციენტებისათვის, რომლებიც იღებენ მკურნალობას საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით. პაციენტის მდგომარეობის სტაბილიზაციის მიღწევის შემთხვევაში შესაძლებელია გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირება. გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს, ექიმის დაკვირვების ქვეშ. ზოგიერთ პაციენტში საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდები შეიძლება მთლიანად მოიხსნას. არ არის რეკომენდებული საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდების მკვეთრად შეცვლა პრეპარატით კულენტო. 

მონტელუკასტის რეკომენდებული კლინიკური დოზა არ ახდენდა კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს შემდეგი პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზოლონი, პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები (ეთინილესტრადიოლი/ნორეტინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.    

AUC მონტელუკასტისათვის მცირდება დაახლოებით 40%-ით პაციენტებისათვის, რომლებიც ერთდროულად ფენობარბიტალს იღებენ. რადგანაც მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება CYP3A4, 2С8 და 2С9 მეშვეობით, აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა, განსაკუთრებით ბავშვებში, მონტელუკასტის  CYP3A4, 2С8 და 2С9 ინდუქტორებთან ერთდროულად გამოყენებისას, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი.   

ჭარბი დოზირება

შეტყობინებები ჭარბი დოზირების შესახებ არ ყოფილა.

სიმპტომები: შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ პრეპარატით ჭარბი დოზირების დროს შესაძლებელია გვერდითი მოქმედებების გაძლიერება, როგორიცაა მუცლის ტკივილი, ღებინება, ძილიანობა, თავის ტკივილი, წყურვილი ან ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა.

მკურნალობა: სიმპტომური. არ არსებობს მონაცემები მონტელუკასტის გამოყოფის შესაძლებლობის შესახებ პერიტონეალური დიალიზის ან ჰემოდიალიზის გზით.  

გამოშვების ფორმა

შიგნით მისაღები გრანულების 0,5 გ პაკეტში.
28 პაკეტი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში. 

შენახვის პირობები

ინახება ტენისა და სინათლისაგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25˚С ტემპერატურაზე. 
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას! 

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.
ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით

ქვეყანა: რუსეთი

მწარმოებელი: ნიჟფარმი სს

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი – ანგიოტენზინ-გარდაქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 5 მგ: 30ც
ტაბლეტები 10 მგ: 30ც

პრესტარიუმ 5 მგ
აქტიური კომპონენტი: პერინდოპრილ არგინინი
პრესტარიუმ 5 მგ-ის ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ პერინდოპრილ არგინინს. ხსვა ინგრედიენტები:
ბირთვი: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი (E470B), მალტოდექსტრინი, სილიციუმის კოლოიდური ჰიდროფობური დიოქსიდი, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი (A ტიპი);
აპკიანი გარსი: გლიცერინი (E422a), ჰიპრომელოზა (E464), სპილენძის ქლოროფილინი (E141ii), მაკროგოლი, მაგნიუმის სტეარტი (E470B), ტიტანის დიოქსიდი (E171).
პრესტრაიუმ 10 მგ
აქტიური კომპონენტი: პერინდოპრილ არგინინი
პრესტარიუმ 10 მგ-ის ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ პერინდოპრილ არგინინს. ხსვა ინგრედიენტები: ბირთვი: ლაქტოზის
მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი (E470B), მალტოდექსტრინი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი (A ტიპი);
აპკიანი გარსი: გლიცერინი (E422a), ჰიპრომელოზა (E464), სპილენძის ქლოროფილინი (E141ii), მაკროგოლი, მაგნიუმის სტეარტი (E470B), ტიტანის დიოქსიდი (E171).

ფარმაკოლოგიური თვისებები
პრესტარიუმი წარმოადგენს აგფ ინჰიბიტორს. ის ავლენს სისხლძარღვთა გამაფართოებელ მოქმედებას, რაც ასუსტებს სისხლის ზეწოლას.

ჩვენებები
• არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობა (მაღალი არტერიული წნევა),
• გულის უკმარისობის მკურნალობა (დაავადება, როდესაც გული აღარ აწვდის ორგანიზმს საკმარისი რაოდენობის სისხლს);
• პაციენტებში გულის მხრივ ისეთი გართულებების რიცხვის შემცირება როგორიცაა: გულის შეტევა კორონალური არტერიების სტაბილური დაავადებისას (დაავადება როდესაც გულის სისხლმომარაგება შემცირებულია ან დაბლოკილია), გადატანილი გულის შეტევა, ან/და კორონარული არტერიის შუნტირება ან კორონარული არტერიის გაფართოება.

მიღების წესები და დოზები
პრესტარიუმის მიღებისას საჭიროა ექიმის მითითებების მკაცრი დაცვა. თუ პაციენტს ეჭვი ეპარება პრეპარატის მიღების სისწორეში, საჭიროა ექიმის ან ფარმაცევტის კონსულტაცია.
ტაბლეტების მიღება რეკომენდებულია დღეში ერთხელ, დილით, საუზმის წინ, ჭიქა წყალთან ერთად, სასურველია ყოველდღე ერთი და იგივე დროს. პაციენტის შესაფერის დოზას არჩევს ექიმი.

ჩვეულებრივი დოზირება:
მომატებული არტერიული წნევა: ჩვეულებრივი საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს დღეში ერთხელ. აუცილებლობის შემთხვევაში, მკურნალობიდან ერთი თვის შემდეგ შეიძლება დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე ერთხელ დღეში. მომატებული არტერიული წნევის დროს მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში.
65 წლის ან უფროსი ასაკის პაციენტებში, ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს დღეში. მკურნალობის დაწყებიდან ერთYთვის შემდეგ შეიძლება დოზის გაზრდა 5 მგ-მდე დღეში ერთხელ, ხოლო შემდეგ, აუცილებლობის შემთხვევაში, 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ.
გულის უკმარისობა: ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს დღეში ერთხელ, მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ შეიძლება დოზის გაზრდა 5 მგ-მდე ერთხელ დღეში, რაც წარმოადეგენს მაქსიმალურ რეკომენდირებულ დოზას გულის უკმარისობის შემთხვევაში.
კორონალური არტერიების სპეციალური დაავადება; ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს დღში ერთხელ. მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ შეიძლება დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე ერთხლ დღეში, რაც წარმოადგენს მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზას ამ ჩვენების დროს.
65 წელზე მეტი ასაკისას, ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს დღეში. მკურნალობის დაწყებიდან ერთი კვირის შემდეგ შეიძლება დოზის გაზრდა 5 მგ-მდე დღეში ერთხელ, ხოლო შემდეგ, კიდევ ერთი კვირის შემდეგ, 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ.

გვერდითი მოვლენები
ისევე როგორც სხვა ნებისმიერმა სამკურნალო პრეპარტმა, ყველაში არა, მაგრამ მაინც შეძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები.
მათ მიეკუთვნება:
• გავრცელებული: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ვერტიგო, წიწკნისა და ჩხვლეტის შეგრძნება, მხედველობის დარღვევები, ხმაური ყურებში, მსუბუქი თავბრუსხვევა დაქვეითებული წნევის გამო, ხველა, გაძნელებული სუნთქვა, საჭმლის მონელების დარღვევა, (გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, საგემოვნო თვისებების დარღვევა, დიარეა, ყაბზობა), ალერგიული რეაქციები (როგორიცაა გამონაყარი კანზე, ქავილი), კუნთოვანი სპაზმები, დაღლილობის შეგრძნება.
• ნაკლებად გავრცელებული: ცვალებადი ხასიათი, ძილის დარღვევა, ბრონქოსპაზმები (დისკომფორტი გულმკერდის არეში, მსტვენავი სუნთქვა, ქოშინი), პირის ღრუს სიმშრალე, ანგიოშეშუპება, თირკმლის პრობლემები, იმპოტენცია, ჭარბი ოფლიანობა.
• ძალიან იშვიათი: ცნობიერების დაბინდვა, გულ-სისხლძარღვოვანი დარღვევევბი (არარეგულარული გულის რითმი, სტენოკარდია, გულის შეტევა და ინსულტი), ეოზინოფილური პნევმონია (პნევმონიის იშვიათი სახე), რინიტი (დახშული ცხვირის არხი ან გამონადენი ცხვირიდან), სისხლის შემადგენლობის, კუჭქვეშა ჯირკვლის და ღვიძლის ფუნქციების დარღვევები.
თუ გამოვლინდა ქვემოთჩამოთვლილთაგან ერთ-ერთი: შეგისივდათ სახე, ენა, პირი ან ყელი, გიჭირთ სუნთქვა, ძალიან გეხვევათ თავბრუ, ან კარგავთ გონებას, დაგეწყოთ უჩვეულოდ სწრაფი და არარეგულარული გულისცემა, საჭიროა მოცემული სამკურნალო პრეპარტის მიღების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა და ექიმის კონსულტაცია.
თუ გვრდითი ეფექტები იძენს სერიოზულ ხასიათს ან თუ პაციენტი შეამჩნევს ისეთ არასასურველ ეფექტს, რომელიც არ არის აღნიშნული ამ ჩანართში, საჭიროა ექიმის კონსულტაცია

უკუჩვენება
• ალერგია პერინდოპრილზე, ნებისმიერ აგფ ინჰიბიტორზე, ან პრესტარიუმის ნებისმიერ კომპონენტზე;
• ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
• თუ ადრე აგფ-ს სხვა ინჰიბიტორების მიღებისას ან სხვა მდგომარეობებში გამოვლინდა ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა მსტვენავი სუნთქვა, სახის ან ენის შეშუპება, ინტენსიური ქავილი ან უხვი გამონაყარი კანზე (ანგიოშეშუპება).
• პრესტარიუმის დანიშვნა ბავშვებში და მოზარდებში რეკომენდებული არ არის.

ორსულობა და ლაქტაცია
ნებისმიერი სამედიცინო პრეპარატის მიღების დაწყებამდე საჭიროა ექიმის ან ფარმაცევტის კონსულტაცია.
პრესტარიუმი არ მიიღება, ორსულობის, ან ორსულობის დაგემვისას, ასევე ლაქტაციის პერიოდში. (იხ. უკუჩვენება)

განსაკუთრებული მითითებები
პრესტარიუმის მიღებამდე საჭიროა ექიმის კონსულტაცია, შემდეგ შემთხვევებში:
• აორტის სტენოზი (გულისკენ მიმავალი მთავარი სისხლძარღვის შევიწროება), ჰიპერტროფული კარდიომიოპათია (გულის კუნთის დაავადება) და თირკმლის არტერიის სტენოზი (თირკმლის მომმარაგებელი არტერიის შევიწროება)
• გულის სხვა დაავადება,
• ღვიძლის დარღვეული ფუნქცია,
• თირკმელების დარღვეული ფუნქცია და დიალიზი,
• სისტემური წითელი მგლურას ტიპის კოლაგენოზურ-სისხლძარღვოვანი დაავადება ან სკლეროდერმია,
• დიაბეტი,
• მარილის შემზღუდველი დიეტა ან კალიუმის შემცველი მარილის შემცველელების მიღება,
• მოსალოდნელი ანესთეზია ან სერიოზული ქირურგიული ოპერაცია, • დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების აფერეზი (სისხლიდან ქოლესტეროლის აპარატული გამოძევება)
• მკურნალობის კურსი, რომელმაც უნდა დასწიოს პაციენტის მგრძნობელობა ფუტკრების ან კრაზანების ნაკბენების ალერგიული ეფექტების მიმართ.
• დიარეა ან ღებინება,
• აუტანლობა ზოგიერთი სახეობის შაქრის მიმართ.

ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზირებისას, საჭიროა სასწრაფო დახმარებისთვის უახლოეს პუნქტთან დაკავშირება ან დაუყოვნებლივ ამის შესახებ მკურნალი ექიმის კონსულტაცია. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ყველაზე სარწმუნო ეფექტად ითვლება არტერიული წნევის დაქვეითება, რის გამოც შეიძლება ადგილი ჰქონდეს თავბრუსხვევას, ან გონების დაკარგვას. თუ ეს მოხდა, პაციენტი უნდა დაწვეს და ფეხები აწიოს მაღლა.

პრესტარიუმის მიღების დავიწყებისას
მნიშვნელოვანია პრეპარატის მიღება ყოველდღე, იმდენად, რამდენადაც რეგულარული მიღება უფრო ეფექტურს ხდის მკურნალობას. მიუხედავად ამისა, პრესტარიუმის დოზის დავიწყების შემთხვევაში, შემდეგი დოზა მიიღება ჩვეულებრივ დროს. მომდევნო დოზის გაორმაგება დაუშვებელია.

მიღების შეწყვეტა
იმდენად, რამდენადაც პრესტარიუმის მიღება გრძელდება მთელი ცხოვრება, პრეპარტის მიღების შეწყვეტამდე საჭიროა მკურნალი ექიმის კონსულტაცია.
პრეპარტის მიღებასთან დაკავშირებული დამატებითი შეკითხვების გაჩენისას, საჭიროა მკურნალი ექიმის ან ფარმაცევტის კონსულტაცია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
პაციენტმა ყოველთვის უნდა შეატყობინოს ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ რომელ პრეპარტს იღებს ან იღებდა ახლო წარსულში, ურეცეპტოდ გასაცემი წამლების შემთხვევაშიც კი.
პრესტარიუმით მკურნალობაზე შეიძლება ზეგავლენა მოახდინონ სხვა პრეპარატებმა. მათ რიცხვს მიეკუთვნება:
• მაღალი არტერიული წნევის სამკურნალო სხვა პრეპარატები (პრეპარატები, რომლებიც ზრდიან შარდის მოცულობას და გამოიყოფიან თირკმელებით)
• კალიუმის შემნახველი დიურეტიკები (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი), კალიუმის დანამატები და კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელები,
• ლითიუმი, მანიისა და დეპრესიის დროს,
• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები (მაგალითად, იბუპროფენი) ტკივილის მოსახსნელად ან ასპირინის მაღალი დოზები,
• დიაბეტის სამკურნალო პრეპარატები (მაგალითად, ინსულინი),
• ისეთი მენტალური დარღვევების სამკურნალო პრეპარატები, როგორიცაა დეპრესია, შეშფოთება, შიზოფრენია და სხვა. (მაგალითად, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოტიკური პრეპარატები),
• იმუნოდეპრესიული პრეპარატები, რომლებიც გამოიყენება აუტოიმუნური დარღვევების სამკურნალოდ (მაგალითად, ციკლოსპორინი)
• ალოპურინოლი (პოდაგრის სამკურნალოდ)
• პროკაინამიდი (არარეგულარული გულის რითმის სამკურნალოდ),
• პრეპარატები, რომლებიც გამოიყენება დაბალი არტერიული წნევის, შოკის ან ასთმის სამკურნალოდ (მაგალითად, ეფედრინი, ნორადრენალინი ან ადრენალინი)

პრესტარიუმის მიღება საკვებთან და სასმელთან ერთად
პრესტარიუმის მიღება უმჯობესია ჭამის წინ.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ და უხილავ ადგილას.
პრესტარიუმი არ მიიღება შეფუთვაზე და ფლაკონზე მითითებული შენახვის ვადის ამოწურვის შემდეგ. შენახვის ვადის მითითებისას იგულისხმება თვის უკანასკნელი დღე. დატენიანების თავიდან ასაცილებლად საჭიროა ფლაკონის მჭიდროდ დახურვა.
არ შეიძლება პრეპარტის ჩაშვება გამდინარე წყალში ან კანალიზაციაში. პაციენტი უნდა შეეკითხოს ფარმაცევტს თუ სად და როგორ უნდა გადააგდოს პრეპარტი, რომელიც გათავდა, ეს ღონისძიებები მიმართულია გარემოს დაცვისკენ.

აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით

მწარმოებელი ქვეყანა – საფრანგეთი

თვის შეთავაზება

მხოლოდ 150 ლარად – გულმკერდის ღრუს (ფილტვების, ბრონქების, საყლაპავის, გულმკერდის მალების, სარძევე ჯირკვლების) კომპიუტერული ტომოგრაფია!

კულენტო
CULENTO

სავაჭრო დასახელება
კულენტო, Culento

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
მონტელუკასტი, Montelukast

წამლის ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
აღწერილობა: კვადრატული ფორმის, მომრგვალებული კიდეების მქონე ორმხრივად ამოზნექილი Aაპკიანი გარსით დაფარული ჩალისფერი ტაბლეტები.

შემადგენლობა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: მონტელუკასტი (მონტელუკასტის ნატრიუმის ფორმით) 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: ოპადრი® II 85F270028 ჩალისფერი (პოლივინილის სპირტი, ნაწილობრივად ჰიდროლიზებული, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, ტალკი, რკინის ოქსიდი ყვითელი, რკინის ოქსიდი წითელი, რკინის ოქსიდი შავი).

პრეპარატის ათქ კოდი R03DC03

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) წარმოადგენენ მძლავრ ანთებით ეიკოზანოიდებს, რომლებიც სხვადასხვა უჯრედებიდან გამოთავისუფლდება, პოხიერი უჯრედების და ეოზინოფილების ჩათვლით. ეს პროასთმური მედიატორები უკავშირდება ცისტეინური ლეიკოტრიენების რეცეპტორებს (CysLT). 1 ტიპის CysLTრეცეპტორები (CysLT₁) განლაგებულია ადამიანის სასუნთქ გზებში (გლუვკუნთოვანი უჯრედების და სასუნთქი გზების მაკროფაგების ჩათვლით) და სხვა ანთების საწინააღმდეგო უჯრედებზე (ეოზინოფილების და ზოგიერთი მიელოიდური ღეროვანი უჯრედის ჩათვლით). CysLT დაკავშირებულია ასთმისა და ალერგიული რინიტის პათოფიზიოლოგიასთან. ასთმის დროს ლეიკოტრიენ-განპირობებული ეფექტები მოიცავენ ბრონქოსპაზმს, ლორწოს სეკრეციას, სისხლძარღვების გამტარობას და ეოზინოფილების რაოდენობის მატებას. ალერგიული რინიტის დროს ალერგენის ზემოქმედების შემდეგ CysLTs გამოთავისუფლდება ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან რეაქციის ადრეულ და გვიან ფაზაში და იწვევს ალერგიული რინიტის სიმპტომებს. ნაზალურმა სინჯმა CysLT გამოყენებით აჩვენა ცხვირის სასუნთქი გზების რეზისტენტობის მატება და ცხვირის ობსტრუქციის სიმპტომები.
ფარმაკოდინამიკური ეფექტები
მონტელუკასტი – ნივთიერება, რომელიც აქტიურია შიგნით მიღებისას. დიდი აფინურობით და სელექტიურობით უკავშირდება CysLT₁ რეცეპტორებს. კლინიკურ კვლევებში მონტელუკასტი დაბალ დოზებშიც (5 მგ) აინჰიბირებს ბრონქოსპაზმს, რომელიც გამოწვეულია LTD₄ ინჰალაციით. ბრონქოდილატაცია ვლინდება შიგნით მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში. β-აგონისტებით გამოწვეული ბრონქოდილატაციის ეფექტი იყო ადიტიური მონტელუკასტის ეფექტთან მიმართებაში. მონტელუკასტით მკურნალობა თრგუნავდა ადრეული და გვიანი ფაზის ბრონქოკონსტრიქციას ანტიგენით სტიმულაციის დროს. პლაცებოსთან შედარებით, მონტელუკასტი ამცირებდა ეოზინოფილების რაოდენობას პერიფერიულ სისხლში მოზრდილებში და ბავშვებში. ცალკეულ კვლევაში მონტელუკასტით მკურნალობა მნიშვნელოვნად ამცირებდა ეოზინოფილების რაოდენობას სასუნთქ გზებსა (ნახველში განსაზღვრისას) და პერიფერიულ სისხლში და აუმჯობესებდა ასთმის კლინიკურ კონტროლს.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება შიგნით მიღების შემდეგ. მოზრდილებში 10 მგAაპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების უზმოზე მიღებისას საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) სისხლის შრატში მიიღწევა 3 საათის შემდეგ (T_max). ბიოშეღწევადობა შიგნით მიღებისას საშუალოდ შეადგენს 64%-ს. ჩვეულებრივი საკვების მიღება არ მოქმედებს C_max სისხლის შრატში და ბიოშეღწევადობაზე. უსაფრთხოება და ეფექტურობა დამტკიცებული იყო კლინიკურ კვლევებში 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების მიღებისას, საკვების მიღების მიუხედავად.
გადანაწილება
მონტელუკასტი უკავშირდება სისხლის შრატის ცილებს 99%-ზე მეტით. მონტელუკასტის გადანაწილების მოცულობა შეადგენს საშუალოდ 8-11 ლიტრს.
რადიოაქტიურად მონიშნული მონტელუკასტის გამოყენებით მიმდინარე ვირთაგვებზე ჩატარებული კვლევები მიუთითებენ მინიმალურ გადანაწილებაზე ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევისას. ყველა დანარჩენ ქსოვილში რადიოაქტიურად მონიშნული ნივთიერების კონცენტრაცია დოზის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ ასევე იყო მინიმალური.
მეტაბოლიზმი
მონტელუკასტი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. თერაპიული დოზების გამოყენებისას მონტელუკასტის მეტაბოლიტების კონცენტრაცია შრატში წონასწორულ მდგომარეობაში მოზრდილებსა და ბავშვებში იყო აღმოჩენის ზღვარზე დაბლა.
მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში ძირითადი ფერმენტი არის Р450 2С8. გარდა ამისა, მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში უმნიშვნელოდ მონაწილეობენ CYP 3A4 და 2С9, თუმცა იტრაკონაზოლი (CYP 3А4 ინჰიბიტორი) არ ცვლიდა მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკურ მაჩვენებლებს ჯანმრთელ მოხალისეებში, რომლებიც იღებდნენ 10 მგ მონტელუკასტს დღე-ღამეში.
ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების in vitro კვლევების შედეგების საფუძველზე ნაჩვენები იყო, რომ მონტელუკასტი თერაპიულ კონცენტრაციებში არ აინჰიბირებს ციტოქრომებს Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 და 2D6. მეტაბოლიტების როლი მონტელუკასტის თერაპიულ ეფექტში მინიმალურია.
გამოყოფა
ჯანმრთელ მოზრდილებში მონტელუკასტის შრატისმიერი კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 45 მლ/წთ. რადიოაქტიურად მონიშნული მონტელუკასტის შიგნით მიღების შემდეგ მისი რაოდენობის 86% გამოიყოფა განავლით 5 დღის განმავლობაში და 0,2%-ზე ნაკლები – შარდით. ბიოშეღწევადობასთან ერთად მონტელუკასტის შიგნით მიღებისას ეს მოწმობს იმაზე, რომ მისი მეტაბოლიტები თითქმის სრულად გამოიყოფა ნაღველით.
პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები
ხანდაზმულ პაციენტებში ან პაციენტებში სუსტი ან ზომიერი ღვიძლის უკმარისობით არ არის საჭირო დოზის კორექცია.
კვლევები პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით არ ჩატარებულა. რადგან მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ნაღველით, არ არის საჭირო დოზის კორექცია პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (მაჩვენებელი >9 ჩაილდ-პიუს შკალით) მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკის მონაცემები არ არის.
მონტელუკასტის მაღალი დოზების დროს (მოზრდილებისთვის რეკომენდებულ დოზაზე 20-ჯერ და 60-ჯერ მეტი) ვლინდებოდა თეოფილინის კონცენტრაციის შემცირება სისხლის შრატში. რეკომენდებული დოზის დროს, 10 მგ ერთხელ დღე-ღამეში, მსგავსი ეფექტი არ გამოვლენილა.

გამოყენების ჩვენებები
– მსუბუქი და საშუალო ხარისხის პერსისტიული ბრონქული ასთმის დამატებითი მკურნალობა, როდესაც საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით სათანადო კონტროლი ვერ მიიღწევა, აგრეთვე ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტებით, საჭიროებისამებრ გამოყენებული, ბრონქული ასთმის სიმპტომების არასაკმარისი კლინიკური კონტროლის დროს; მოცემულ პაციენტებში პრეპარატი ასევე ახდენს სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების შემსუბუქებას;
– ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკა, როდესაც დაავადების ძირითადი კომპონენტი ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმია.

გამოყენების წესი და დოზები
ასთმის ან ასთმისა და თანმხლები სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე მოზრდილებისთვის და მოზარდებისთვის 15 წლის ასაკიდან რეკომენდებული დოზა შეადგენს 10 მგ-ს (1 ტაბლეტი) დღე-ღამეში, საღამოს.
ზოგადი რეკომენდაციები
პრეპარატის თერაპიული მოქმედება ბრონქული ასთმის კონტროლის მაჩვენებლებზე ვითარდება პირველი დღის განმავლობაში. ტაბლეტები მიიღება შიგნით საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.
პაციენტმა უნდა გააგრძელოს პრეპარატ კულენტოს მიღება როგორც ბრონქული ასთმის სიმპტომების კონტროლის მიღწევის პერიოდში, ასევე ბრონქული ასთმის გამწვავების პერიოდებში. პრეპარატ კულენტოს გამოყენება არ შეიძლება მონტელუკასტის შემცველ სხვა პრეპარატებთან ერთად.
ხანდაზმულ პირებში, პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, ასევე პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის დარღვევებით დოზის კორექცია არ არის საჭირო. ღვიძლის მძიმე ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტების შესახებ მონაცემები არ არის. პრეპარატის დოზირება ერთნაირია როგორც მამაკაცებისთვის, ასევე ქალებისთვის.
პრეპარატ კულენტოს დანიშვნა ბრონქული ასთმის სხვა სახის მკურნალობასთან ერთად
პრეპარატ კულენტოს დანიშვნა შესაძლებელია მკურნალობის უკვე არსებული კურსის დამატების სახით.
საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები
კულენტოს გამოყენება შესაძლებელია დამატებითი თერაპიის სახით მაშინ, როცა საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტებთან კომბინაციაში არ უზრუნველყოფენ დაავადების ადეკვატურ კლინიკურ კონტროლს პირველი დახმარების საშუალებების სახით.
არ შეიძლება პრეპარატ კულენტოს მკვეთრი ჩანაცვლება საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით.

უკუჩვენებები
– მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.

არასასურველი რეაქციები
მონტელუკასტის კლინიკური კვლევების ჩატარების დროს
– აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები (10 მგ) – ასთმის მქონე დაახლოებით 4000 მოზრდილში და მოზარდში 15 წლის ასაკიდან;
– აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები (10 მგ) – ასთმისა და სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე დაახლოებით 400 მოზრდილში და მოზარდში 15 წლის ასაკიდან;
– საღეჭი ტაბლეტები (5 მგ) – 6-დან 14 წლამდე ასაკის ასთმის მქონე დაახლოებით 1750 ბავშვში;
გამოვლენილი იყო შემდეგი არასასურველი რეაქციები:
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი – თავის ტკივილი;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი – ტკივილი მუცლის არეში.
არასასურველი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგი გზით: ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100, მაგრამ ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები: ძალიან ხშირი – ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები*.
სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრიდან: იშვიათი – მომატებული მიდრეკილება სისხლდენის მიმართ.
იმუნური სისტემის მხრიდან: არახშირი – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიის ჩათვლით; ძალიან იშვიათი – ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია.
ფსიქიკის დარღვევები: არახშირი – ძილის დარღვევები, კოშმარების ჩათვლით, უძილობა, სომნამბულიზმი, შფოთვა, აღგზნებული მდგომარეობა, აგრესიული ქცევისა და მტრული განწყობის ჩათვლით, დეპრესია, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა, გაღიზიანების, შფოთვის და ტრემორის ჩათვლით**; იშვიათი – ყურადღების დარღვევა, მეხსიერების გაუარესება; ძალიან იშვიათი – ჰალუცინაციები, დეზორიენტაცია, სუიციდური აზრები და სუიციდური ქცევისადმი მიდრეკილება.
ნერვული სისტემის მხრიდან: არახშირი – თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზია/ჰიპესთეზია, კრუნჩხვები.
გულის მხრიდან: იშვიათი – გულის ძგერის შეგრძნება.
სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრიდან: არახშირი – ცხვირიდან სისხლდენა; ძალიან იშვიათი – ჩერჯ-სტროსის სინდრომი, ფილტვის ეოზინოფილია.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან: ხშირი – დიარეა**, გულისრევა***, ღებინება***; არახშირი – პირის სიმშრალე, დისპეფსია.
ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრიდან: ხშირი – შრატისმიერი ტრანსამინაზების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა) დონის მომატება; ძალიან იშვიათი – ჰეპატიტი (მათ შორის ქოლესტაზური, ჰეპატოცელულური და ღვიძლის შერეული დაზიანება).
კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრიდან: ხშირი – გამონაყარი***; არახშირი – სისხლჩაქცევები, ჭინჭრის ციება, ქავილი; იშვიათი – ანგიოედემა; ძალიან იშვიათი – კვანძოვანი ან მულტიფორმული ერითემა.
ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრიდან: არახშირი – ართრალგია, მიალგია, კუნთების სპაზმების ჩათვლით.
თირკმლის და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: არახშირი – ბავშვებში ენურეზი.
საერთო დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: ხშირი – პირექსია***; არახშირი – ასთენია/დაღლა, შეუძლოდ ყოფნა, შეშუპება.

* კლინიკური კვლევების დროს, პაციენტებში რომლებიც იღებენ მონტელუკასტს, აგრეთვე პაციენტებში რომლებიც იღებენ პლაცებოს ამ არასასურველი მოვლენების შესახებ შეტყობინებულია სიხშირით “ძალიან ხშირი”.
** სიხშირის კატეგორია: იშვიათად.
*** კლინიკური კვლევების დროს, პაციენტებში რომლებიც იღებენ მონტელუკასტს, აგრეთვე პაციენტებში რომლებიც იღებენ პლაცებოს ამ არასასურველი მოვლენების შესახებ შეტყობინებულია სიხშირით “ხშირი”.

განსაკუთრებული მითითებები
საჭიროა პაციენტების გაფრთხილება იმასთან დაკავშირებით, რომ მონტელუკასტის შიგნით მიღება არ უნდა მოხდეს ასთმის მწვავე შეტევების სამკურნალოდ. ასეთ დროს მათ თან უნდა იქონიონ გადაუდებელი დახმარების ჩვეულებრივი საშუალება.
მწვავე შეტევის დროს საჭიროა ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო ბეტა-აგონისტის გამოყენება. თუ პაციენტი საჭიროებს ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო ბეტა-აგონისტის ჩვეულებრივზე უფრო დიდ რაოდენობას, საჭიროა ექიმთან დაუყოვნებელი მიმართვა.
არ შეიძლება პრეპარატ კულენტოს მკვეთრი ჩანაცვლება საინჰალაციო ან შიგნით მისაღები კორტიკოსტეროიდებით. არ არსებობს მონაცემები, რომლებიც მიუთითებს შიგნით მისაღები კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირების შესაძლებლობაზე მონტელუკასტთან ერთდროული გამოყენებისას.
იშვიათ შემთხვევებში, პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ასთმის საწინააღმდეგო საშუალებებს, მათ შორის მონტელუკასტს, შესაძლებელია დაფიქსირდეს სისტემური ეოზინოფილია, ზოგჯერ ვასკულიტის კლინიკურ გამოვლინებასთან ერთად (ჩერჯ-სტროსის სინდრომი), რომლის მკურნალობა ხდება სისტემური კორტიკოსტეროიდებით. ასეთი შემთხვევები ზოგჯერ დაკავშირებული იყო კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირებასთან ან მოხსნასთან. მიუხედავად იმისა, რომ ამ არასასურველი მოვლენების მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტებით თერაპიასთან არ ყოფილა დადგენილი, კულენტოს გამოყენების ფონზე კორტიკოსტეროიდების სისტემური დოზის შემცირებისას ექიმმა უნდა გაითვალისწინოს ეოზინოფილიის, ვასკულიტური გამონაყარის განვითარების, ფილტვისმიერი სიმპტომატიკის გაუარესების, გულის მხრიდან გართულებების და/ან ნეიროპათიის განვითარების რისკი. ასეთი სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პაციენტების განმეორებითი კვლევა და მათი მკურნალობის სქემის გადახედვა.
მონტელუკასტით მკურნალობა არ ცვლის ასპირინის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენების თავიდან აცილების საჭიროებას პაციენტებში ასპირინ-მგრძნობიარე ასთმით.
პაციენტებმა იშვიათი მემკვიდრული დაავადებებით, როგორიც არის გალაქტოზის აუტანლობა, ლაპის ლაქტაზის დეფიციტი ან გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბცია, არ უნდა მიიღონ მოცემული პრეპარატი.

ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
პრეპარატი კულენტო არ მოქმედებს ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. თუმცა, ზოგიერთ პაციენტში შესაძლებელია განვითარდეს ძილიანობა ან თავბრუსხვევა.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
ცხოველებზე ჩატარებული კვლევებით არ გამოვლენილა უარყოფითი ზემოქმედება ორსულობაზე ან ემბრიონულ/ფეტალურ განვითარებაზე. ორსულობასთან დაკავშირებული შეზღუდული მონაცემები არ მიუთითებენ პრეპარატ კულენტოს გამოყენების მიზეზ-შედეგობრივ კავშირზე განვითარების მანკებთან (როგორიც არის კიდურების დეფექტები), რომელთა შესახებაც მოწოდებულია იშვიათი შეტყობინებები პრეპარატის პოსტრეგისტრაციული გამოყენებისას.
კულენტოს გამოყენება ორსულობის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ უკიდურესი საჭიროებისას.
ვირთაგვებზე ჩატარებულ კვლევებში ნაჩვენები იყო, რომ მონტელუკასტი გამოიყოფა რძით. უცნობია, აღწევს თუ არა მონტელუკასტი ან მისი მეტაბოლიტები ქალის რძეში.
კულენტოს გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ უკიდურესი საჭიროებისას.

გამოყენება პედიატრიაში
პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის დადგენილი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
კულენტოს დანიშვნა შესაძლებელია სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც ტრადიციულად გამოიყენება ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკისთვის და ხანგრძლივი მკურნალობისთვის.
მონტელუკასტის რეკომენდებული კლინიკური დოზა არ ახდენდა კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს შემდეგი პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, პრედნიზოლონი, შიგნით მისაღები ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები (ეთინილესტრადიოლი/ნორეთინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.
მონტელუკასტის კონცენტრაციის ფართი მრუდის ქვეშ სისხლის შრატში (AUC) მცირდებოდა დაახლოებით 40%-ით პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებდნენ ფენობარბიტალს. რადგან მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება CYP ЗА4, 2С8 და 2С9 მეშვეობით, საჭიროა სიფრთხილის ზომების დაცვა, განსაკუთრებით ბავშვებში, მონტელუკასტის და CYPЗА4, 2С8 და 2С9 ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენებისას, როგორიც არის ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი.
in vitro კვლევებმა აჩვენეს, რომ მონტელუკასტი არის CYP2С8 მძლავრი ინჰიბიტორი. თუმცა, წამლისმიერი ურთიერთქმედების კლინიკური კვლევების მონაცემებს მონტელუკასტის და როზიგლიტაზონის (მარკერული სუბსტრატი, რეპრეზენტატულია პრეპარატებისთვის, რომლებიც უპირატესად მეტაბოლიზდებიან CYP 2С8 მეშვეობით) გამოყენებით აჩვენეს, რომ მონტელუკასტი არ აინჰიბირებს CYP 2С8 in vivo. შესაბამისად, მონტელუკასტი არ მოქმედებს მნიშვნელოვნად ისეთი პრეპარატების მეტაბოლიზმზე, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან მოცემული ფერმენტით (მაგალითად, პაკლიტაქსელი, როზიგლიტაზონი და რეპაგლინიდი).
in vitro კვლევებმა აჩვენეს, რომ მონტელუკასტი არის CYP2С8 და, მცირე ხარისხით, 2С9 და ЗА4 სუბსტრატი. მონტელუკასტის და ჰემფიბროზილის (CYP 2C8 და 2С9 ინჰიბიტორი) ურთიერთქმედების კლინიკურ კვლევებში ჰემფიბროზილი ზრდიდა მონტელუკასტის სისტემურ ექსპოზიციას 4,4-ჯერ.
მონტელუკასტის დოზის სტანდარტული კორექცია ჰემფიბროზილთან ან CYP 2C8 სხვა ძლიერ ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას არ არის საჭირო, თუმცა ექიმი უნდა ფლობდეს ინფორმაციას არასასურველი რეაქციების სიხშირის პოტენციურ მატებასთან დაკავშირებით.
in vitro კვლევების შედეგების საფუძველზე არ არის მოსალოდნელი კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება CYP2С8 ნაკლებად მძლავრ ინჰიბიტორებთან (მაგალითად, ტრიმეტოპრიმი). მონტელუკასტის და იტრაკონაზოლის, CYP ЗА4 მძლავრი ინჰიბიტორის, ერთდროული გამოყენება არ იწვევდა მონტელუკასტის სისტემური ექსპოზიციის მნიშვნელოვან მატებას.

ჭარბი დოზირება
პრეპარატის ჭარბი დოზირების მკურნალობის თაობაზე სპეციალური ინფორმაცია არ არის.
ქრონიკული ბრონქული ასთმის კვლევების დროს მონტელუკასტი ინიშნებოდა დღე-ღამეში 200 მგ-მდე დოზით მოზრდილ პაციენტებში 22 კვირის განმავლობაში, ხანმოკლე კვლევებში – დღე-ღამეში 900 მგ-მდე დაახლოებით 1 კვირის განმავლობაში, ამასთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი რეაქციები არ გამოვლენილა.
ყველაზე ხშირად აღინიშნებოდა არასასურველი რეაქციები, რომლებიც შეესაბამებოდნენ პრეპარატ კულენტოს უსაფრთხოების პროფილს და მოიცავდნენ მუცლის ტკივილს, ძილიანობას, წყურვილს, თავის ტკივილს, ღებინებას და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტივობას.
უცნობია, გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი პერიტონეული დიალიზით ან ჰემოდიალიზით.

გამოშვების ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
7 ტაბლეტი ბლისტერში.
4 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
ინახება ნესტისგან და შუქისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.

წარმოებულია
“ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან ვე ტიჯ. ა.შ.”-ს მიერ, თურქეთი
(15 თემუზ მახ. ჯამი იოლუ ჯად. #50 გიუნეშლი ბაგჯილარ / სტამბოლი)

“World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.”, Turkey

(15 Temmuz Mah.  Cami Yolu Cad. No:50  Güneşli Bağcılar / İstanbul).

აზფლუ

AZFLU

ფარმაცევტული პროდუქტის შემოთავაზებული სავაჭრო დასახელება
აზფლუ

ფარმაცევტული ფორმა
ნაზალური სპრეი

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა
თითოეული შესხურება შეიცავს:
აზელასტინის ჰიდროქლორიდი BP———- 140 მკგ
ფლუტიკაზონის პროპიონატი BP ———-50 მკგ
კონსერვანტები:
ბენზკალონიუმის ქლორიდის ხსნარი BP —…0.02% წ/მ
ფენილეთილის სპირტი USP—…0.25% წ/მ
ექსციპიენტები —————- ქ.ს

კლინიკური მახასიათებლები
თერაპიული ჩვენებები
აზელასტინის ჰიდროქლორიდი და ფლუტიკაზონის პროპიონატის ნაზალური სპრეი რეკომენდებულია სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების მოსახსნელად 12 წლის ან უფროსი ასაკის პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ მკურნალობას, როგორც აზელასტინის ჰიდროქლორიდით, ისე ფლუტიკაზონის პროპიონატით, სიმპტომური დახმარების სახით.

დოზირება და მიღების წესი
სრული თერაპიული სარგებლისთვის მნიშვნელოვანია რეგულარული გამოყენება.
თავიდან უნდა იქნას აცილებული თვალებთან კონტაქტი.

მოზრდილები და მოზარდები (12 წლის და უფროსი ასაკის)
1 შესხურება თითოეულ ნესტოში დღეში ორჯერ (დილას და საღამოს)

12 წლამდე ასაკის ბავშვები
აზფლუ სპრეი არ არის რეკომენდებული 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში, ვინაიდან პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის დადგენილი.

ხანდაზმულები
ამ პოპულაციაში დოზის დარეგულირება საჭირო არ არის.

თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობა
არ არსებობს მონაცემები პაციენტებში ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობით.

მკურნალობის ხანგრძლივობა
აზფლუს ნაზალური სპრეი გამოსადეგია ხანგრძლივი გამოყენებისთვის
მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა შეესაბამებოდეს ალერგიული ექსპოზიციის პერიოდს.

მიღების მეთოდი
აზფლუს ნაზალური სპრეი არის მხოლოდ ნაზალური გამოყენებისთვის.

უკუჩვენებები
ეს კომბინაცია უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპერმგრძნობელობა ფლუტიკაზონის პროპიონატის ან აზელასტინის ჰიდროქლორიდის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

სპეციალური სიფრთხილის ზომები
სომნოლენცია
კლინიკურ კვლევებში, სომნოლენციის შემთხვევები გამოვლინდა ზოგიერთ პაციენტში (853-დან 6 პაციენტში), რომლებიც იღებდნენ აზელასტინის ჰიდროქლორიდს და ფლუტიკაზონის პროპიონატის ნაზალურ სპრეის. პაციენტები გაფრთხილებული უნდა იყვნენ სახიფათო საქმიანობასთან დაკაშირებით, რომლებიც საჭიროებენ სრულ მენტალურ სიფხიზლეს და მოტორულ კოორდინაციას, როგორიც არის მექანიზმების მართვა ან ტრანსპორტის მართვა აზელასტინის ჰიდროქლორიდის და ფლუტიკაზონის პროპიონატის ნაზალური სპრეის მიღების შემდეგ.

აზფლუ ნაზალური სპრეის გამოყენებამდე გაესაუბრეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს თუ:
• თუ ახლო წარსულში გადაიტანეთ ცხვირის ოპერაცია;
• გაქვთ ცხვირის ინფექცია.ცხვირისინფექციების მკურნალობა უნდა ხდებოდეს ანტიბაქტერიული ან სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებებით. თუ ღებულობდით ცხვირის ინფექციის სამკურნალო საშუალებას, შეგიძლიათ გააგრძელოთ აზფლუ ნაზალური სპრეის გამოყენაბა, თქვენი ალერგიის სამკურნალოდ;
• გაქვთ ტუბერკულოზი ან არანამკურნალები ინფექცია;
• გაქვთ მხედველობის ცვლილება ან მომატებული თვალშიდა წნევა ანამნეზში, გლაუკომა ან/და კატარაქტა. თუ თქვენ ეს გეხებათ, ყურადღებით დაგაკვირდებიან აზფლუ ნაზალური სპრეის გამოყნებისას.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ფლუტიკაზონის პროპიონატი
ნორმალურ მდგომარეობაში ფლუტიკაზონის პროპრიონატის დაბალი პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა ინტრანაზული შეყვანისას, პირველი გავლის ექსტენსიური მეტაბოლზიმის და ციტოქრომ P450 3A4 მედიატირებული მაღალი სისიტემური კლირენსის გამო, ღვიძლში და ნაწლავებში. შესაბამისად, ფლუტიკაზონის პროპრიონატის კლნიკურად მნიშვნელოვან პრეპარატებთან ურთიერთქმედება ნაკლაბად სავარაუდოა.
პრეპარატებთან ურთიერთქმედების კვლევამ ჯანმრთელ სუბიექტებში აჩვენა, რომ რიტონავირს (მძლავრი პოტენციის ციტოქრომ P450 3A4-ისინჰიბიტორი) შეუძლია გაზარდოს ფლუტიკაზონის პროპრიონატის პლაზმური კონცენტრაციები, რაც იწვევს შრატის კორტიზოლის კონცეტრაციების მკვეთრ შემცირებას. პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას აღინიშნა, პრეპარატთა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების შემთხვევები, პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ინტრანაზალურ ან საინჰალაციო ფლუტიკაზონის პროპრიონატს ან რიტონავირს, რაც იწვევდა სისტემურ კორტიკოსტეროიდულ ეფექტებს მათ შორის კუშინგის სინდრომს და თირკმელზედა ჯიკრვლის დათრგუნვას. ამიტომ, თავიდან უნდა იქნას აცილებული ფლუტიკაზონის პროპრიონატის და რიტონავირის ერთდროული გამოყენება თუ პაციენტისთვის სარგებელი არ აჭარაბებს სისტემური კორტიკოსტეროიდებით გამოწვეული გვერდითი ეფექტების რისკს.
კვლევებმა აჩვენა, რომ ციტოქრომ P450 3A4-ისსხვა ინჰიბიტორები იწვევენ სისტემური ექსპოზიციის უმნიშვნელო (ერითრომიცინი) და მცირე (კეტოკონაზოლი) მატებას ფლუტიკაზონის პროპრიონატს მიმართ შრატის კორტიზოლის კონცეტრაციების შესამჩნევი შემცირების გარეშე. თუმცა საჭიროა ყურადღება ციტოქრომ P450 3A4-ისმძლავრიინჰიბიტორების (მაგალითად, კეტოკონაზოლის) იმავდროულად შეყვანისას, ვინაიდან არსებობს ფლუტიკაზონის პროპრიონატს მიმართ სისტემური ექსპოზიციის მატების პოტენციალი.

აზელასტინის ჰიდროქლორიდი
არ განხორციელებულა რაიმე ტიპის სპეციფიური ურთიერთქმედების კვლევა აზელასტინის ჰიდროქლორიდის ნაზალურ სპრეისთან მიმართებაში. განხორციელდა ურთიერთქმედების კვლევები მაღალი ორალური დოზების შემთხვევაში. თუმცა მათ არ აქვთ რაიმე მნიშვნელობა აზელასტინის ნაზალური სპრეისთან, ვინაიდან მოცემული რეკომენდებული ნაზალური დოზები იწვევდნენ გაცილებით დაბალ სისტემურ ექსპოზიციას. თუმცა ყურადღებაა საჭირო აზელასტინის ჰიდროქლორიდის შეყვანისას პაციენტებში, რომლებიც იმავდროულად იღებენ სედაციურ ან ცენტრალური ნერვული სისტემის პრეპარატებს, ვინაიდან შეიძლება გაძლიერდეს სედაციური ეფექტი. ალკოჰოლმა შეიძლება გააძლიეროს ეს ეფექტი.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა
აზფლუ ნაზალური სპრეის გამოყენება ორსულობისას შეიძლება მხოლოდ მაშინ, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისთვის მიყენებულ პოტენციურ რისკს.

ლაქტაცია
არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა რძეში ნაზალურად შეყვანილი აზელასტინის ჰიდროქლორიდი/მეტაბოლიტები ან ფლუტიკაზონის პროპრიონატი/მეტაბოლიტები. ამიტომ აზფლუ ნაზალური სპრეის გამოყენება ლაქტაციის დროს შეიძლება მხოლოდ მაშინ, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისთვის მიყენებულ პოტენციურ რისკს.

არასასურველი ეფექტები
ხშირადდისგევზია, სუბსტანცია-სპეციფიკური არასასიამოვნო გემოს შეგრძნება შეიძლება ჰქონდეს პაციენტს, პრეპარატის შეყვანის შემდეგ (ხშირად მიღების არასწორი მეთოდის გამო, უმთავრესად თავის მეტისმეტად უკან გადახრის გამო, პრეპარატის შეყვანის დროს).

გვერდითი რეაქციები ჩამოთვლილია ქვემოთ, ორგანოთა სისტემების კლასების და სიხშირის მიხედვით. სიხშირე ისაზღვრება შემდეგნაირად:
ძალიან ხშირი (≥1/10),
ხშირი (≥1/100% დან არახშირი (≥1/1.000 დან იშვიათი (≥1/10.000 დან ძალაინ იშვიათი (უცნობი (შეუძლებელია განსაზღვრა ხელმისაწვდომი მონაცემებით)

ათქ კოდი: R01AD58

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკო დინამიკური თვისებები
პლაცებო-კონტროლირებად კვლევაში (95 პაციენტი ალერგიული რინიტით) არ გამოვლინდა აზელასტინის ჰიდროქლორიდის ნაზალური სპრეის ეფექტი (2 შესხურება თითოეულ ნესტოში, დღეში ორჯერ, 56 დღის სგანმავლობაში) კარდიალურრეპოლარიზაციაზე, როგორც ეს ნაჩვენებია ელექტროკარდიოგრამის სწორი QT ინტერვალით. დღეში ორჯერ, 4 მგ და 8 მგ აზელასტინის მრავალჯერადი ორალური დოზის შეყვანის შემდეგ, QT ინტერვალების საშუალო ცვლილება იყო შესაბამისად 7.2 მ/წამი და 3.6 მ/წამი. განხორციელდა ურთიერთქმედების კვლევები რომლებიც იკვლევედა ერთდროულად შეყვანილი აზელასტინის ჰიდროქლორიდის და ერითრომიცინის ან კეტოკონაზოლის კარდიალური რეპოლარიზაციის ეფექტებს. ამ პრეპარატებს არ ჰქონდათ რაიმე სახის ეფექტი QT ინტერვალებზე სერიული ელექტრო კარდიოგრამის ანალიზის საფუძველზე.

მოქმედების მექანიზმი
აზელასტინის ჰიდროქლორიდი, ფტალაზინონის წარმოებული, ავლენს H1 ჰისტამინური რეცეპტორი სანტაგონისზმს ცალკეულ ქსოვილებში, ცხოველთა მოდელებში, და ადამიანებში. in vitro კვლევებში აზელასტინის ნაზალური სპრეი, შეყვანილი რაცემიული ნარევის სახით, ენანთიომერებს შორის ფარმაკოლოგიური აქტივობის არანაირ ცვლილებას არ იწვევს. მთავარი მეტაბოლიტიდის მეთილაზელასტინი ასევე ფლობს H1-რეცეპტორის ანტაგონისტურ აქტივობას.
ფლუტიკაზონისპროპიონატი, სინთეზური ტრი-ფტორირებული კორტიკოსტეროიდი, ანთების საწინააღმდეგო აქტივობით, in vitro კვლევაში ადამიანის კლონურ გლუკოკორტიკოიდულ რეცეპტორულ სისტემაზე, რომელიც მოიცავდა მაკავშირებელ და გენურ ექსპრესიას, იძლეოდა 50% პასუხებს, 1.25 და 0.17 ნმ კონცენტრაციებზე შესაბამისად. ამ კვლევებში ფლუტიკაზონის პროპრიონატი იყო 3-5-ჯერ უფრო მძლავრი ვიდრე ბეტამეტაზონი. მაკკენზის ვაზოკონსტრიქტორის კვლევის მონაცემები მამაკაცებში, ასევე ამყარებს მის მძლავრ გლუკოკორტიკოიდულ აქტივობას. ამ მონაცემების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია. ზუსტი მექანიაზმი, რომლის საშუალებითაც ფლუტიკაზონისპროპრიონატი ზეგავლენას ახდენს ალერგიული რინიტის სიმპტომებზე არ არის ცნობილი. კორტიკოსტეროიდებმა გამოავლინეს ეფექტების ფართო სპექტრი მრავლობითი უჯრედების ტიპებზე (მაგალითად მასტოციტები. ეოზინოფილები, ნეიტროფილები, მაკროფაგები და ლიმფოციტები) და მედიატორებზე (მაგალითად ჰისტამინი, ეიკოზანოიდები, ლეიკოტრინები და ციტოკინები) რომლებიც ჩართული არიან ანთებით პროცესში.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
აბსორბცია: თითოეულ ნესტოშიაზელასტინისჰიდროქლორიდის და ფლუტიკაზონისპროპიონატის ნაზალური სპრეის 2 შესხურების (548 მკგ აზელასტინის ჰიდროქლორიდი და 200 მკგ ფლუტიკაზონი) ინტრანაზალური ადმინისტრირების შემდეგ, საშუალო (± სტანდარტული გადახრა) პიკურიპლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) იყო 194.5±74.4 პგ/მლ აზელასტინისჰიდროქლორიდისთვის და 10.3±3.9 პგ/მლ ფლუტიკაზონისპრორიონატისთვის და საშუალო ტოტალური ექსპოზიცია (AUC) – 4217±2618 პგ/მლ საათი, აზელასტინის ჰიდროქლორიდისთვის და 97.7±43.1 პგ/მლ საათიფლუტიკაზონის პრორიონატისთვის. საშუალო პიკურიდრო (tmax) ერთჯერადი დოზიდან არის 0.5 საათი აზელასტინი სჰიდროქლორიდისთვის და 1.0 სთფლუტიკაზონის პრორიონატისთვის. აზელასტინისჰიდროქლორიდის სისტემური ბიოშეღწევადობა აზელასტინისჰიდროქლორიდის და ფლუტიკაზონისპრორიონატის ნაზალური სპრეიდან არის დაახლოებით 40% ინტრანაზლაუირ შეყვანის შემდეგ. ფლუტიკაზონის პრორიონატის სისტემური ბიოშეღწევადობა აზელასტინის ჰიდროქლორიდის და ფლუტიკაზონის პრორიონატის ნაზალური სპრეიდან არის დაახლოებით 44-61% ინტრანაზალური შეყვანის შემდეგ.
განაწილება
ინტრავენური და ორალური შეყვანის საფუძველზე, აზელასტინის განაწილების სტატისტიკურად დადგენილი მოცულობა არის 14.51 ლ/კგ. in vitro კვლევები, რომელიც განხორციელდა ადამიანის პლაზმით, გვიჩვენებს, რომ პლაზმის პროტეინი, რომელიც იკავშირებ საზელასტინს და მის მეტაბოლიტს, დისმეთილაზელასტინს, არის შესაბამისად 88% და 97% . ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, ფლუტიკაზონის პროპრიონატის საწყისი განლაგების ფაზა არის სწრაფი და შეესაბამება მის მაღალ ლიპიდურხსნადობას და ქსოვილებთან კავშირს. განაწილების მოცულობა საშუალოდ იყო 4.21 ლ/კგ.  
მეტაბოლიზმი
აზელასტინიოქსიდაციურად მეტაბოლიზდება მთავარ აქტიურ მეტაბოლიტად, დისმეთილაზელასტინად, ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემით. სპეციფიკური P450 იზოფორმა, რომელიც პასუხისმგებელია აზელასტინის ბიოტრანსფორმაციაზე არ იდენტიფიცირდა. აზელასტინის ჰიდროქლორიდის აბსოლუტური კლირენსი არის დაახლოებით 0.50 ლ/კგ/სთ. ფლუტიკაზონის პროპიონატისთვის ერთადერთი მოცირკულირე მეტაბოლიტი, რომელიც გამოვლინდა ადამიანებში არის 17β- კარბოქსილის მჟავას წარმოებული, რომელიც ჩამოყალიბდა CYP3A4 მეტაბოლური გზით. არააქტიურ მეტაბოლიტს აქვს ნაკლები მსგავსება, ვიდრე საწყის სამკურნალო პრეპარატს ადამიანის ფილტვის ციტოზოლის გლუკოკორტიკოიდულ რეცეპტორთან in vitro და უმნიშვნელო ფარმაკოლოგიური მსგავსება ცხოველთა კვლევებში. სხვა in vitro აღმოჩენილი მეტაბოლიტები, რომლებიც იყენებენ ადამიანის ჰეპატომურკულტივირებულ უჯრედებს არ გამოვლინდა ადამიანებში. ფლუტიკაზონის პროპრიონატის საშუალო ტოტალური კლირენსი არის შედარებით მაღალი დაახლოებით 66ლ/სთ.
ელიმინაცია: აზელასტინისჰიდროქლორიდის და ფლუტიკაზონისპრორიონატის ნაზალურის პრეის ინტრა ნაზალური შეყვანის შემდეგ აზელასტინის ნახევარ გამოყოფის პერიოდი არის 25 საათი. რადიოაქტიურად – მარკირებული აზელასტინის ჰიდროქლორიდის ორალური დოზის დაახლოებით 75% გამოიყო ფეკალურ მასებში, 10%-ზე ნაკლებ შეუცვლელ აზელასტინთან ერთად. ინტრანაზალური შეყვანის შემდეგ ფლუტიკაზონის პროპრიონატი ავლენს პოლიექსპონენციურ კინეტიკას და აქვს დაახლოებით 7.8 სთ ნახავარ გამოყოფის პერიოდი. რადიო აქტიურად-მარკირებული ფლუტიკაზონისპროპიონატი სორალური დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოიყო შარდში მეტაბოლიტების სახით, ხოლო დანარჩენი ნაწილი ფეკალურ მასებში საწყისი სამკურნალო პრეპარატის და მეტაბოლიტების სახით.

შენახვის ვადა
3 წელი.

შენახვის სპეციალური პირობები
ინახება მშრალ ადგილზე. დაიცავით სინათლის პირდაპირი ზემოქმედებისგან. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე

შეფუთვა
7მლ ნაზალური სპრეი მოთავსბულია 15მლ მოცულობის სპეც კონტეინერში და მუყაოს კოლოფში ინსტრუქციასთან ერთად

გაცემის რეჟიმი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი:

BIODEAL PHARMACEUTICALS PVT. LTD.

Vill. Saini Majra, Nalagarh-Ropar Road,

Nalagarh, Distt., Solan (H.P.), INDIA

ყიდის:

Deni & Hemi FZ-LLC

Dubai Bio-Technology and Research park

P.O. Box 478824, Dubai ,U.A.E.

ქვეყანა: რუსეთი

მწარმოებელი: ნიჟფარმი სს

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი – ანგიოტენზინ-გარდაქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 5 მგ: 30ც
ტაბლეტები 10 მგ: 30ც

პრესტარიუმ 5 მგ
აქტიური კომპონენტი: პერინდოპრილ არგინინი
პრესტარიუმ 5 მგ-ის ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ პერინდოპრილ არგინინს. ხსვა ინგრედიენტები:
ბირთვი: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი (E470B), მალტოდექსტრინი, სილიციუმის კოლოიდური ჰიდროფობური დიოქსიდი, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი (A ტიპი);
აპკიანი გარსი: გლიცერინი (E422a), ჰიპრომელოზა (E464), სპილენძის ქლოროფილინი (E141ii), მაკროგოლი, მაგნიუმის სტეარტი (E470B), ტიტანის დიოქსიდი (E171).
პრესტრაიუმ 10 მგ
აქტიური კომპონენტი: პერინდოპრილ არგინინი
პრესტარიუმ 10 მგ-ის ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ პერინდოპრილ არგინინს. ხსვა ინგრედიენტები: ბირთვი: ლაქტოზის
მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი (E470B), მალტოდექსტრინი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი (A ტიპი);
აპკიანი გარსი: გლიცერინი (E422a), ჰიპრომელოზა (E464), სპილენძის ქლოროფილინი (E141ii), მაკროგოლი, მაგნიუმის სტეარტი (E470B), ტიტანის დიოქსიდი (E171).

ფარმაკოლოგიური თვისებები
პრესტარიუმი წარმოადგენს აგფ ინჰიბიტორს. ის ავლენს სისხლძარღვთა გამაფართოებელ მოქმედებას, რაც ასუსტებს სისხლის ზეწოლას.

ჩვენებები
• არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობა (მაღალი არტერიული წნევა),
• გულის უკმარისობის მკურნალობა (დაავადება, როდესაც გული აღარ აწვდის ორგანიზმს საკმარისი რაოდენობის სისხლს);
• პაციენტებში გულის მხრივ ისეთი გართულებების რიცხვის შემცირება როგორიცაა: გულის შეტევა კორონალური არტერიების სტაბილური დაავადებისას (დაავადება როდესაც გულის სისხლმომარაგება შემცირებულია ან დაბლოკილია), გადატანილი გულის შეტევა, ან/და კორონარული არტერიის შუნტირება ან კორონარული არტერიის გაფართოება.

მიღების წესები და დოზები
პრესტარიუმის მიღებისას საჭიროა ექიმის მითითებების მკაცრი დაცვა. თუ პაციენტს ეჭვი ეპარება პრეპარატის მიღების სისწორეში, საჭიროა ექიმის ან ფარმაცევტის კონსულტაცია.
ტაბლეტების მიღება რეკომენდებულია დღეში ერთხელ, დილით, საუზმის წინ, ჭიქა წყალთან ერთად, სასურველია ყოველდღე ერთი და იგივე დროს. პაციენტის შესაფერის დოზას არჩევს ექიმი.

ჩვეულებრივი დოზირება:
მომატებული არტერიული წნევა: ჩვეულებრივი საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს დღეში ერთხელ. აუცილებლობის შემთხვევაში, მკურნალობიდან ერთი თვის შემდეგ შეიძლება დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე ერთხელ დღეში. მომატებული არტერიული წნევის დროს მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში.
65 წლის ან უფროსი ასაკის პაციენტებში, ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს დღეში. მკურნალობის დაწყებიდან ერთYთვის შემდეგ შეიძლება დოზის გაზრდა 5 მგ-მდე დღეში ერთხელ, ხოლო შემდეგ, აუცილებლობის შემთხვევაში, 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ.
გულის უკმარისობა: ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს დღეში ერთხელ, მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ შეიძლება დოზის გაზრდა 5 მგ-მდე ერთხელ დღეში, რაც წარმოადეგენს მაქსიმალურ რეკომენდირებულ დოზას გულის უკმარისობის შემთხვევაში.
კორონალური არტერიების სპეციალური დაავადება; ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს დღში ერთხელ. მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ შეიძლება დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე ერთხლ დღეში, რაც წარმოადგენს მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზას ამ ჩვენების დროს.
65 წელზე მეტი ასაკისას, ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს დღეში. მკურნალობის დაწყებიდან ერთი კვირის შემდეგ შეიძლება დოზის გაზრდა 5 მგ-მდე დღეში ერთხელ, ხოლო შემდეგ, კიდევ ერთი კვირის შემდეგ, 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ.

გვერდითი მოვლენები
ისევე როგორც სხვა ნებისმიერმა სამკურნალო პრეპარტმა, ყველაში არა, მაგრამ მაინც შეძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები.
მათ მიეკუთვნება:
• გავრცელებული: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ვერტიგო, წიწკნისა და ჩხვლეტის შეგრძნება, მხედველობის დარღვევები, ხმაური ყურებში, მსუბუქი თავბრუსხვევა დაქვეითებული წნევის გამო, ხველა, გაძნელებული სუნთქვა, საჭმლის მონელების დარღვევა, (გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, საგემოვნო თვისებების დარღვევა, დიარეა, ყაბზობა), ალერგიული რეაქციები (როგორიცაა გამონაყარი კანზე, ქავილი), კუნთოვანი სპაზმები, დაღლილობის შეგრძნება.
• ნაკლებად გავრცელებული: ცვალებადი ხასიათი, ძილის დარღვევა, ბრონქოსპაზმები (დისკომფორტი გულმკერდის არეში, მსტვენავი სუნთქვა, ქოშინი), პირის ღრუს სიმშრალე, ანგიოშეშუპება, თირკმლის პრობლემები, იმპოტენცია, ჭარბი ოფლიანობა.
• ძალიან იშვიათი: ცნობიერების დაბინდვა, გულ-სისხლძარღვოვანი დარღვევევბი (არარეგულარული გულის რითმი, სტენოკარდია, გულის შეტევა და ინსულტი), ეოზინოფილური პნევმონია (პნევმონიის იშვიათი სახე), რინიტი (დახშული ცხვირის არხი ან გამონადენი ცხვირიდან), სისხლის შემადგენლობის, კუჭქვეშა ჯირკვლის და ღვიძლის ფუნქციების დარღვევები.
თუ გამოვლინდა ქვემოთჩამოთვლილთაგან ერთ-ერთი: შეგისივდათ სახე, ენა, პირი ან ყელი, გიჭირთ სუნთქვა, ძალიან გეხვევათ თავბრუ, ან კარგავთ გონებას, დაგეწყოთ უჩვეულოდ სწრაფი და არარეგულარული გულისცემა, საჭიროა მოცემული სამკურნალო პრეპარტის მიღების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა და ექიმის კონსულტაცია.
თუ გვრდითი ეფექტები იძენს სერიოზულ ხასიათს ან თუ პაციენტი შეამჩნევს ისეთ არასასურველ ეფექტს, რომელიც არ არის აღნიშნული ამ ჩანართში, საჭიროა ექიმის კონსულტაცია

უკუჩვენება
• ალერგია პერინდოპრილზე, ნებისმიერ აგფ ინჰიბიტორზე, ან პრესტარიუმის ნებისმიერ კომპონენტზე;
• ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
• თუ ადრე აგფ-ს სხვა ინჰიბიტორების მიღებისას ან სხვა მდგომარეობებში გამოვლინდა ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა მსტვენავი სუნთქვა, სახის ან ენის შეშუპება, ინტენსიური ქავილი ან უხვი გამონაყარი კანზე (ანგიოშეშუპება).
• პრესტარიუმის დანიშვნა ბავშვებში და მოზარდებში რეკომენდებული არ არის.

ორსულობა და ლაქტაცია
ნებისმიერი სამედიცინო პრეპარატის მიღების დაწყებამდე საჭიროა ექიმის ან ფარმაცევტის კონსულტაცია.
პრესტარიუმი არ მიიღება, ორსულობის, ან ორსულობის დაგემვისას, ასევე ლაქტაციის პერიოდში. (იხ. უკუჩვენება)

განსაკუთრებული მითითებები
პრესტარიუმის მიღებამდე საჭიროა ექიმის კონსულტაცია, შემდეგ შემთხვევებში:
• აორტის სტენოზი (გულისკენ მიმავალი მთავარი სისხლძარღვის შევიწროება), ჰიპერტროფული კარდიომიოპათია (გულის კუნთის დაავადება) და თირკმლის არტერიის სტენოზი (თირკმლის მომმარაგებელი არტერიის შევიწროება)
• გულის სხვა დაავადება,
• ღვიძლის დარღვეული ფუნქცია,
• თირკმელების დარღვეული ფუნქცია და დიალიზი,
• სისტემური წითელი მგლურას ტიპის კოლაგენოზურ-სისხლძარღვოვანი დაავადება ან სკლეროდერმია,
• დიაბეტი,
• მარილის შემზღუდველი დიეტა ან კალიუმის შემცველი მარილის შემცველელების მიღება,
• მოსალოდნელი ანესთეზია ან სერიოზული ქირურგიული ოპერაცია, • დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების აფერეზი (სისხლიდან ქოლესტეროლის აპარატული გამოძევება)
• მკურნალობის კურსი, რომელმაც უნდა დასწიოს პაციენტის მგრძნობელობა ფუტკრების ან კრაზანების ნაკბენების ალერგიული ეფექტების მიმართ.
• დიარეა ან ღებინება,
• აუტანლობა ზოგიერთი სახეობის შაქრის მიმართ.

ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზირებისას, საჭიროა სასწრაფო დახმარებისთვის უახლოეს პუნქტთან დაკავშირება ან დაუყოვნებლივ ამის შესახებ მკურნალი ექიმის კონსულტაცია. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ყველაზე სარწმუნო ეფექტად ითვლება არტერიული წნევის დაქვეითება, რის გამოც შეიძლება ადგილი ჰქონდეს თავბრუსხვევას, ან გონების დაკარგვას. თუ ეს მოხდა, პაციენტი უნდა დაწვეს და ფეხები აწიოს მაღლა.

პრესტარიუმის მიღების დავიწყებისას
მნიშვნელოვანია პრეპარატის მიღება ყოველდღე, იმდენად, რამდენადაც რეგულარული მიღება უფრო ეფექტურს ხდის მკურნალობას. მიუხედავად ამისა, პრესტარიუმის დოზის დავიწყების შემთხვევაში, შემდეგი დოზა მიიღება ჩვეულებრივ დროს. მომდევნო დოზის გაორმაგება დაუშვებელია.

მიღების შეწყვეტა
იმდენად, რამდენადაც პრესტარიუმის მიღება გრძელდება მთელი ცხოვრება, პრეპარტის მიღების შეწყვეტამდე საჭიროა მკურნალი ექიმის კონსულტაცია.
პრეპარტის მიღებასთან დაკავშირებული დამატებითი შეკითხვების გაჩენისას, საჭიროა მკურნალი ექიმის ან ფარმაცევტის კონსულტაცია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
პაციენტმა ყოველთვის უნდა შეატყობინოს ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ რომელ პრეპარტს იღებს ან იღებდა ახლო წარსულში, ურეცეპტოდ გასაცემი წამლების შემთხვევაშიც კი.
პრესტარიუმით მკურნალობაზე შეიძლება ზეგავლენა მოახდინონ სხვა პრეპარატებმა. მათ რიცხვს მიეკუთვნება:
• მაღალი არტერიული წნევის სამკურნალო სხვა პრეპარატები (პრეპარატები, რომლებიც ზრდიან შარდის მოცულობას და გამოიყოფიან თირკმელებით)
• კალიუმის შემნახველი დიურეტიკები (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი), კალიუმის დანამატები და კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელები,
• ლითიუმი, მანიისა და დეპრესიის დროს,
• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები (მაგალითად, იბუპროფენი) ტკივილის მოსახსნელად ან ასპირინის მაღალი დოზები,
• დიაბეტის სამკურნალო პრეპარატები (მაგალითად, ინსულინი),
• ისეთი მენტალური დარღვევების სამკურნალო პრეპარატები, როგორიცაა დეპრესია, შეშფოთება, შიზოფრენია და სხვა. (მაგალითად, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოტიკური პრეპარატები),
• იმუნოდეპრესიული პრეპარატები, რომლებიც გამოიყენება აუტოიმუნური დარღვევების სამკურნალოდ (მაგალითად, ციკლოსპორინი)
• ალოპურინოლი (პოდაგრის სამკურნალოდ)
• პროკაინამიდი (არარეგულარული გულის რითმის სამკურნალოდ),
• პრეპარატები, რომლებიც გამოიყენება დაბალი არტერიული წნევის, შოკის ან ასთმის სამკურნალოდ (მაგალითად, ეფედრინი, ნორადრენალინი ან ადრენალინი)

პრესტარიუმის მიღება საკვებთან და სასმელთან ერთად
პრესტარიუმის მიღება უმჯობესია ჭამის წინ.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ და უხილავ ადგილას.
პრესტარიუმი არ მიიღება შეფუთვაზე და ფლაკონზე მითითებული შენახვის ვადის ამოწურვის შემდეგ. შენახვის ვადის მითითებისას იგულისხმება თვის უკანასკნელი დღე. დატენიანების თავიდან ასაცილებლად საჭიროა ფლაკონის მჭიდროდ დახურვა.
არ შეიძლება პრეპარტის ჩაშვება გამდინარე წყალში ან კანალიზაციაში. პაციენტი უნდა შეეკითხოს ფარმაცევტს თუ სად და როგორ უნდა გადააგდოს პრეპარტი, რომელიც გათავდა, ეს ღონისძიებები მიმართულია გარემოს დაცვისკენ.

აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით

მწარმოებელი ქვეყანა – საფრანგეთი