შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
საღეჭი ტაბ. 4 მგ: 28 ც..
საღეჭი ტაბ. 5 მგ: 28 ც.
შემოგარს. საღეჭი ტაბ.10 მგ: 28ც

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ვანსეარი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) არის სელექტიური და პერორალური მოქმედების ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტი, რომელიც სპეციფიურად აბლოკირებს ცისტეინური ლეიკოტრიენების CysLT1 რეცეპტორს.
ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) არიან მძლავრი ანთებითი მედიატორები, რომლებიც გამოთავისუფლდებიან სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის მასტოციტებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდებიან ცისტეინური ლეიკოტრიენების რეცეპტორებს (CysLT), რომლებიც აღმოჩენილია ადამიანის სასუნთქ გზებში. CysLT ტიპი I რეცეპტორები (CysLT1) დება ადამიანის სასუნთქ გზებსა და სხვა პროანთებით უჯრედებში (მათ შორის ეოზინოფილებსა და გარკვეულ მიელოიდურ ღეროვან უჯრედებში), აგრეთვე სასუნთქი გზების გლუვი კუნთების უჯრედებსა და მაკროფაგებში. CysLT კორელაციაშია ასთმისა და ალერგიული რინიტის პათოფიზიოლოგიასთან. ბრონქული ასთმის დროს ლეიკოტრიენის მონაწილეობით სასუნთქ გზებში ვითარდება მთელი რიგი პროცესები, როგორიცაა ბრონქოკონსტრიქცია, ლორწოს სეკრეცია, ვენური კაპილარების განვლადობის მომატება და ეოზინოფილების აკუმულაცია. ალერგიული რინიტის დროს, ალერგენთან შეხების შემდეგ, როგორც ადრეული ისე გვიანი ფაზის რეაქციების განმავლობაში, ცისტეინური ლეიკოტრიენები გამოთავისუფლდებიან ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან და იწვევენ ალერგიული რინიტის სიმპტომების განვითარებას. ლეიკოტრიენების ინტრანაზალური შეყვანა ზრდის სასუნთქი გზების რეზისტენტობას და აძლიერებს ნაზალური ობსტრუქციის სიმპტომებს.
მონტელუკასტი პერორალურად აქტიური მძლავრი შენაერთია, რომელიც მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ასთმასთან დაკავშირებულ ანთების პარამეტრებს. როგორც დამტკიცებულია ბიოქიმიური და ფარმაკოლოგიური ბიოანალიზით, მონტელუკასტი მაღალი სელექტიურობითა და აფინურობით უკავშირდება CysLT1-ის რეცეპტორებს (უფრო მეტად, ვიდრე სხვა, ფარმაკოლოგიურად მნიშვნელოვან სასუნთქი გზების რეცეპტორებს, როგორიცაა პროსტანოიდური, ქოლინერგული ან ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორები). მონტელუკასტი, აგონისტური აქტივობის გარეშე, თრგუნავს LTC4, LTD4 და LTE4 ფიზიოლოგიურ ეფექტებს CysLT1- ის რეცეპტორის დონეზე.
ფარმაკოკინეტიკა
მონტელუკასტი პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად და თითქმის მთლიანად აბსორბირდება. მოზრდილებში 10 მგ საღეჭი ტაბლეტების უზმოზე მიღებისას საშუალო პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 3 საათის შემდეგ. პრეპარატის ორალური ბიოშეღწევადობა საშუალოდ 64%-ია. მონტელუკასტის 99%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს. მონტელუკასტის განაწილების სტაციონარული მოცულობა საშუალოდ 8-დან 11 ლიტრია და სწრაფად მეტაბოლიზდება.
მოზრდილებსა და პედიატრიულ პაციენტებში მონტელუკასტის თერაპიული დოზების გამოყენებისას მისი მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციები არ ვლინდება განაწილების სტაციონარული მდგომარეობის დროს.
ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების გამოყენებით ჩატარებული in vitro კვლევევები მიუთითებენ, რომ მონტეკულასტის მეტაბოლიზმში ციტოქრომები P450 3A4 და 2C9 მონაწილეობენ. ჯანმრთელ მოზრდილებში მონტელუკასტის პლაზმური კლირენსი საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს შეადგენს. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად სანაღვლე გზებით გამოიყოფა.

ჩვენებები
– ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკური და გრძელვადიანი თერაპია (იგულისხმება აგრეთვე დღის და ღამის სიმპტომების პრევენცია);
– ასპირინული ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტების მკურნალობა;
– ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული ბრონქოკონსტრიქციის პროფილაქტიკა;
– სეზონური და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის სიმპტომების მკურნალობა.

მიღების წესები და დოზები
ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 15 წლის და უფრო მეტი ასაკის მოზრდილი პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 10 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).
ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 2–5 წლის ასაკის პედიატრიული პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 4 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).
ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 6–14 წლის ასაკის პედიატრიული პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 5 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).
ზოგადი რეკომენდაციები:
ვანსეარის თერაპიული ეფექტი ბრონქული ასთმის კონტროლის პარამეტრებზე ვითარდება 1 დღის პერიოდში. შესაძლოა ვანსეარის დამოუკიდებლად ან საჭმელთან ერთად მიღება. პაციენტებმა უნდა განაგრძონ ვანსეარის მიღება, როგორც ასთმის გამწვავებების პერიოდებში (ასთმის მწვავე შეტევები), ისე ასთმაზე კონტროლის დროს.
დოზის რეგულირება არ არის საჭირო სქესის მიხედვით, ასევე ხანდაზმულებში, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დაქვეითებისას.
ვანსეარი ბრონქული ასთმის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში: ვანსეარი შეიძლება დაემატოს პაციენტის არსებულ მკურნალობის რეჟიმს.
დოზის შემცირება კომბინირებული თერაპიის დროს
თერაპია ბრონქოდილატატორებით:
ვანსეარი შეიძლება დაემატოს იმ პაციენტების მკურნალობის სქემას, რომელთა მდგომარეობა ვერ კონტროლდება მხოლოდ ბრონქოდილატატორებით. როდესაც კლინიკურად შედეგი აშკარა გახდება (როგორც წესი პირველი დოზის შემდეგ), ბრონქოდილატატორის დოზა შეიძლება შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.
ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდები:
ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის ფონზე ვანსეარით თერაპია უზრუნველყოფს დამატებით კლინიკურ ეფექტს. კორტიკოსტეროიდების დოზა შეიძლება შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.
დოზის შემცირება უნდა მოხდეს თანდათანობით, სამედიცინო კონტროლის ქვეშ. ზოგ პაციენტში კორტიკოსტეროიდის დოზა შეიძლება სრულად მოიხსნას.
გამოყენება პედიატრიაში:
მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2–5 წლის ასაკის პედიატრიულ ასთმიან პაციენტებში დეტალურადაა შესწავლილი. და ამ კონტიგენტში პრეპარატის პროფილი მოზრდილებში დაფიქსირებულის მსგავსი და იდენტურია.
მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე 15 წლის და მეტი ასაკის პედიატრიულ პაციენტებსა და მოზრდილებში დეტალურადაა შესწავლილი. კვლევის შედეგების, სეზონური ალერგიული რინიტის ფიზიოპათოლოგიისა და მონტელუკასტის ფარმაკოლოგიის გათვალისწინებით მიჩნეულია, რომ მონტელუკასტი ასევე ეფექტურია და სანდოა სეზონური ალერგიული რინიტების სამკურნალოდ 2–5 წლის ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში. მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2 წელზე მცირე ასაკის ბავშვებში არ არის შესწავლილი.
გამოყენება ხანდაზმულებში: მონტელუკასტის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების პროფილის შესაფასებლად ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში ასაკთან დაკავშირებული განსხვავებები არ იყო ნანახი.

გვერდითი მოვლენები
ზოგადად, მონტელუკასტი ხასიათდება კარგი ოლერანტობით. კლინიკური კვლევების დროს გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები როგორც წესი, მსუბუქია და არ მოითხოვს წამლის მოხსნას. ვანსეარის გვერდითი მოვლენების საერთო რაოდენობა ახლოსაა პლაცებოს ეფექტებთან.
თავის ტკივილია ერთადერთი გვერდითი ეფექტი, რომელიც დაფიქსირდა როგორც წამალთან დაკავშირებული მოვლენა, მონტელუკასტის მიმღები პაციენტების 1%-ზე მეტში და უფრო მეტი სიხშირით, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში.
ასევე გვხვდება ფარინგიტები, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, სინუსიტები, ოტიტები.2–14 წლის ასაკის სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში ჩატარებულ პლაცებო კონტროლირებულ, 2 კვირიან კვლევაში, წამალთან დაკავშირებული გვერდითი მოქმედებები დაფიქსირდა პაციენტების მხოლოდ 1%-ში ან ცოტა მეტში.
გამოვლენილი პოსტმარკეტინგული გვერდითი ეფექტები: ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები (ანაფილაქსია, ანგიოედემა, კანზე გამონაყარი, ქავილი, ურტიკარია, და ძალიან იშვიათად ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია); უჩვეულო სიზმრები და ჰალუცინაციები, ლეთარგია, გაღიზიანებადობა, მოუსვენრობა, უძილობა და ძალიან იშვიათად კრუნჩხვები; გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, ფაღარათი; მიალგია, კუნთოვანი სპაზმები; სისხლდენის გაძლიერება, სისხლჩაქცევები და შეშუპებები, გულის ფრიალი.
არასასურველი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენება
პრეპარატი არ გამოიყენება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური სუბსტანციისა ან რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს მონტელუკასტის გამოყენების შესახებ საკმარისი მონაცემები არ არის. ამიტომ ვანსეარი არ უნდა გამოიყენებოდეს ორსულობის დროს, გარდა აბსოლუტურად აუცილებელი შემთხვევებისა.
არ არის ცნობილი ვანსეარის შეღწევადობა დედის რძეში. რადგან ბევრი წამალი გადადის ქალის რძეში, ვანსეარი დიდი სიფრთხილით უნდა მიეცეს მეძუძურ დედას.

განსაკუთრებული მითითებები
ორალური მონტელუკასტის ეფექტურობა მწვავე ასთმური შეტევების და ასთმური სტატუსის მკურნალობაში დამტკიცებული არ არის. აღნიშნულის გათვალისწინებით, ორალური ვანსეარის ტაბლეტები ასთმის მწვავე შეტევების კუპირებისათვის არ უნდა იქნეს გამოყენებული; აღნიშნულ შემთხვევებში სხვა შესაბამისი მედიკამენტები უნდა იყოს გამოწერილი. ვანსეარით მკურნალობის ფონზე თანმხლები ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების დოზები საექიმო კონტროლის ქვეშ შეიძლება შემცირდეს. თუმცა ორალური და ინჰალაციური სტეროიდებით მკურნალობა ვანსეარით სწრაფად არ უნდა შეწყდეს და შეიცვალოს. ფიზიკური დატვირთვის ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებმა ზოგადად უნდა განაგრძნონ ჩვეულებრივი პროფილაქტიკური რეჟიმით მკურნალობა ინჰალაციური ბეტა2 აგონისტებით; ამავე დროს მათ მუდამ ხელთ უნდა ჰქონდეთ ხანმოკლე მოქმდების ბეტა2 აგონისტები შეტევის მოსახსნელად.
ასპირინზე მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებმა ვანსეარის მიღების პერიოდშიც უნდა გააგრძელონ ასპირინსა ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისაგან თავის შეკავება. მონტელუკასტი აუმჯობესებს სასუნთქი გზების ფუნქციას ასპირინისადმი მომატებული მგრძნობელობის მქონე ბრონქულ ასთმიან პაციენტებში, თუმცა არ არის დამტკიცებული, რომ პრეპარატი აბლოკირებს ასპირინისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ბრონქოკონსტრიქციულ ეფექტებს ასპირინისადმი მომატებული მგრძნობელობის მქონე ასთმიან პაციენტებში.
პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული, რომ მიიღონ ვანსეარი რეგულარულად, ყოველ დღე, დანიშნულების მიხედვით, როგორც ასიმპტომურ, ისე გამწვავების პერიოდებში და ბრონქული ასთმის სიმპტომების არადამაკმაყოფილებელი კონტროლის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს.
პაციენტები ასევე გაფრთხილებული უნდა იყვნენ, რომ ვანსეარი არ გამოიყენება ასთმის მწვავე შეტევების მკურნალობისთვის და ყოველთვის ჰქონდეთ ხანმოკლე მოქმედების ბეტა2 აგონისტები.
პაციენტებს უნდა ერჩიოთ, ყურადღებით ჩაატარონ მონიტორინგი, თუ რა სიხშირით სჭირდებათ ვანსეარით მკურნალობის ფონზე ინჰალაციური ბეტა2 აგონისტები. პაციენტები უნდა გავაფრთხილოთ, რომ დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს, თუ ინჰალაციური პრეპარატის საჭირო დოზა მეტია ჩვეულებრივ დოზაზე ან დღიურ მაქსიმალურ დოზაზე. პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ვანსეარს, არ უნდა შეამცირონ ვანსეარის დოზა ან არ უნდა შეწყვიტონ ჩვეული ასთმის საწინააღმდეგო წამლების მიღება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.
ეოზინოფილური მდგომარეობა:
იშვიათ შემთხვევებში, მონტელუკასტით მკურნალობის ფონზე პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს სისტემური ეოზინოფილია და ზოგჯერ, შეიძლება გამოვლინდეს ვასკულიტის კლინიკური სიმპტომები, რომლებიც სისტემური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის ფონზე განვითარებული Churg-Strauss- ის სინდრომის მსგავსია. ზოგადად, ეს შემთხვევები დაკავშირებულია ორალური კორტიკოსტეროიდების დოზების შემცირებასთან. ექიმები ყურადღებით უნდა იყვნენ, რადგან დროულად შეამჩნიონ პაციენტებში ეოზინოფილიის, ვასკულიტური გამონაყარის, პულმონური სიმპტომების გამწვავებების, გულზე სხვადასხვა გართულებებისა და /ან ნეიროპათიის განვითარება.
მიზეზობრივი ურთიერთკავშირი მონტელუკასტსა და ზემოთ განსაზღვრულ მდგომარეობებს შორის არ არის დადგენილი, თუმცა რეკომენდებულია სიფრთხილე და შესაბამისი კლინიკური მონიტორინგი სისტემური კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირებისას იმ პაციენტებში, რომლებიც ვანსეარს იღებენ.

ჭარბი დოზირება
ვანსეარის დოზის გადაჭარბების მკურნალობის შესახებ რაიმე სპეციფიკური ინფორმაცია არ არის. კლინკურ კვლევებში, როდესაც ქრონიკული ასთმის მქონე პაციენტებს ეძლეოდათ მონტელუკასტი 200 მგ/დღეში 22 კვირის განმავლობაში და სხვა ხანმოკლე კვლევებში, როდესაც პაციენტებს პრეპარატი ეძლეოდათ 1 კვირის განმავლობაში 900 მგ/დღეში, რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი ეფექტი არ დაფიქსირებულა.
მონტელუკასტის პოსტმარკეტინგულ გამოცდილებასა და კლინიკური კვლევებში არის ინფორმაცია პრეპარატის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ პედიატრიულ პაციენტებში, რომლებსაც მკურნალობდნენ მონტელუკასტით 150 მგ/დღეში. ამ მონაცემებში არ არის დაფიქსირებული რაიმე სერიოზული გვერდითი მოვლენა.
პრეპარატის ყველაზე ხშირად შენიშნული გვერდითი მოვლენებია: წყურვილი, ძილიანობა, გუგების გაფართოება, ჰიპერკინეზიები და კუჭის ტკივილი. არ არის ცნობილი, როგორ გამოიყოფა მონტელუკასტი ორგანიზმიდან, პერიტონეალური დიალიზით თუ ჰემოდიალიზით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ვანსეარი შეიძლება გამოყენებული იქნეს ბრონქული ასთმის და ალერგიული რინიტის პროფილაქტიკურ და გრძელვადიან მკურნალობაში სხვა საშუალებებთან ერთად. წამლების ურთიერთქმედების კვლევებში მონტელუკასტის რეკომენდებულ კლინიკურ დოზას რამე მნიშვნელოვანი ეფექტი არ გააჩნია შემდეგი წამლების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, ორალური კონტრაცეპტივები (ეთინილ ესტრადიოლი/ ნორეთინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.
მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება ღვიძლის CYP3A4- ით და მისი თანადროული მიღებისას ამ ფერმენტის მძლავრ ინდუქტორებთან ერთად, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, რიფამპინი და კრაზანას პრეპარატები, ვანსეარის პლაზმური დონე მცირდება. ამიტომ სასურველია აღნიშნულ კონტიგენტზე შესაბამისი კლინიკური მონიტორინგის განხორციელება.
ფენობარბიტალთან კომბინაციაში პლაზმური კონცენტრაციის მრუდის ქვედა არე (AUC) შემცირებული იყო დაახლოებით 40%-ით. აღნიშნულ შემთხვევაში ვანსეარის დოზის რაიმე ცვლილება არ არის რეკომენდებული.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. ვარგისიანობის ვადა – 2 წელი.

აფთიაქში გაცემის წესი
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი ქვეყანა – თურქეთი

ბრონქო მოსი სიროფი 100მლ

მნიშვნელოვანია ვიცოდეთ:

ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაციის მონაცემებით წლის განმავლობაში მოზრდილი ადამიანი საშუალოდ 4-5-ჯერ, ბავშვები კი – 6-8-ჯერ ხდებიან ავად. გაციების ერთ-ერთი სიმპტომი  არის ხველა.

როგორ მოქმედებს ?

• სუროს ფოთლების ექსტრაქტი და ისლანდიური ხავსი ხელს უწყობს სასუნთქი სისტემის ფუნქციის ნორმალიზებას და უზრუნველყოფს  გაღიზიანების აღმოფხვრას.
• ნატურალური ექსტრაქტი მცენარეული შემადგენლობით –  უზრუნველყოფს სასუნთქი სისტემის ფუნქციის ოპტიმიზაციას.
• სიროფი – ალკოჰოლის გარეშე იდეალურია მთელი ოჯახისათვის

როდის უნდა გამოვიყენოთ ?

ბრონქო მოსი გამოიყენება, როგორც ამოსახველებელი საშუალება ნახველისა და ლორწოვანი სეკრეტის ადვილად გამოყოფის გაუმჯობესების მიზნით.

უზრუნველყოფს ჯანმრთელი რესპირატორული სისტემის შენარჩუნებას.

დამხმარე ნივთიერებები:

გაწმენდილი წყალი, ფრუქტოზა, კომშის წვენი, ქაცვის წვენი, შემასქელებლები (აკაციის და ქსანტინის ფისი) , კალიუმის სორბატის კონსერვანტი.

ისლანდიური ხავსი (Cetraria islandica L. Ach.) –

ექსტრაქტი შეიცავს ფენოლის ნაერთებს, ეთერზეთებს, პოლისაქარიდებს და ფლავანოიდებს. პოლისაქარიდებს (ლორწო) აქვს ლორწოვანი გარსის დამარბილებელი, მკვებავი და აღმდგენი  თვისება. პრეპარატის შემადგენლობაში არსებული ისლანდიური ხავსი უზრუნველყოფს სასუნთქი სისტემის ლორწოვანი გარსის დაფარვას ლორწოს თხელი ფენით, რომელიც კვებავს და იცავს მას დამაზიანებელი ფაქტორებისაგან და ამცირებს ანთებას. ისლანდიური ხავსის ექსტრაქტი ასევე უზრუნველყოფს სასუნთქი გზების და იმუნური სისტემის აქტივობის ნორმალიზებას.

ინგლისური სურო (Hedera helix L.) – 

ფოთლების ექსტრაქტი შეიცავს ტრიტერპენულ საპონინებს, ეთერზეთებს, ფლავანოიდებს და ბიოლოგიურად აქტიურ ნივთიერებებს, რომლებიც უზრუნველყოფს სასუნთქი სისტემის განთავისუფლებას ლორწოვანი სეკრეტისაგან.

გამოყენების ჩვენება:

• ბავშვები 3-10 წელი – 5 მლ 3-ჯერ დღეში. ( 15 მლ დღეში)
• მოზრდილები და ბავშვები 10 წლის ზევით – 5 მლ 4-ჯერ დღეში (20 მლ დღეში)

არ მისცეთ ბავშვებს 3 წლამდე

განსაკუთღებული მითითება:

სამედიცინო პროდუქტი არ გადააგდოთ სხვა საყოფაცხოვრებო ნარჩენებთან ერთად. ეს დაგეხმარებათ დაიცვათ გარემო.   არ მიიღოთ პრეპარატი თუ გაქვთ ალერგია ნებისმიერ მის შემადგენელ კომპონენტზე. მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს გამოყენების წესებთან დაკავშირებით.

არ გადააჭარბოთ რეკომენდებულ სადღეღამისო დოზას.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ დაუშვებელია პრეპარატის გამოყენება.

გახსნის შემდეგ პრეპარატი გამოიყენება 3 თვის განმავლობაში.

მწარმოებელი:

UAB “Innovative Pharma Baltics”

მოკსლინინკუ გ. 6ა, LT-08412,

ვილნიუსი, ლიეტუვა,

www.ipb.lt

საერთაშორისო დასახელება – montelukast
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი – R03DC03

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი – ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
საღეჭი ტაბ. 4 მგ: 28 ც..
საღეჭი ტაბ. 5 მგ: 28 ც.
შემოგარს. საღეჭი ტაბ.10 მგ: 28ც

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ვანსეარი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) არის სელექტიური და პერორალური მოქმედების ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტი, რომელიც სპეციფიურად აბლოკირებს ცისტეინური ლეიკოტრიენების CysLT1 რეცეპტორს.
ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) არიან მძლავრი ანთებითი მედიატორები, რომლებიც გამოთავისუფლდებიან სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის მასტოციტებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდებიან ცისტეინური ლეიკოტრიენების რეცეპტორებს (CysLT), რომლებიც აღმოჩენილია ადამიანის სასუნთქ გზებში. CysLT ტიპი I რეცეპტორები (CysLT1) დება ადამიანის სასუნთქ გზებსა და სხვა პროანთებით უჯრედებში (მათ შორის ეოზინოფილებსა და გარკვეულ მიელოიდურ ღეროვან უჯრედებში), აგრეთვე სასუნთქი გზების გლუვი კუნთების უჯრედებსა და მაკროფაგებში. CysLT კორელაციაშია ასთმისა და ალერგიული რინიტის პათოფიზიოლოგიასთან. ბრონქული ასთმის დროს ლეიკოტრიენის მონაწილეობით სასუნთქ გზებში ვითარდება მთელი რიგი პროცესები, როგორიცაა ბრონქოკონსტრიქცია, ლორწოს სეკრეცია, ვენური კაპილარების განვლადობის მომატება და ეოზინოფილების აკუმულაცია. ალერგიული რინიტის დროს, ალერგენთან შეხების შემდეგ, როგორც ადრეული ისე გვიანი ფაზის რეაქციების განმავლობაში, ცისტეინური ლეიკოტრიენები გამოთავისუფლდებიან ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან და იწვევენ ალერგიული რინიტის სიმპტომების განვითარებას. ლეიკოტრიენების ინტრანაზალური შეყვანა ზრდის სასუნთქი გზების რეზისტენტობას და აძლიერებს ნაზალური ობსტრუქციის სიმპტომებს.
მონტელუკასტი პერორალურად აქტიური მძლავრი შენაერთია, რომელიც მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ასთმასთან დაკავშირებულ ანთების პარამეტრებს. როგორც დამტკიცებულია ბიოქიმიური და ფარმაკოლოგიური ბიოანალიზით, მონტელუკასტი მაღალი სელექტიურობითა და აფინურობით უკავშირდება CysLT1-ის რეცეპტორებს (უფრო მეტად, ვიდრე სხვა, ფარმაკოლოგიურად მნიშვნელოვან სასუნთქი გზების რეცეპტორებს, როგორიცაა პროსტანოიდური, ქოლინერგული ან ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორები). მონტელუკასტი, აგონისტური აქტივობის გარეშე, თრგუნავს LTC4, LTD4 და LTE4 ფიზიოლოგიურ ეფექტებს CysLT1- ის რეცეპტორის დონეზე.
ფარმაკოკინეტიკა
მონტელუკასტი პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად და თითქმის მთლიანად აბსორბირდება. მოზრდილებში 10 მგ საღეჭი ტაბლეტების უზმოზე მიღებისას საშუალო პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 3 საათის შემდეგ. პრეპარატის ორალური ბიოშეღწევადობა საშუალოდ 64%-ია. მონტელუკასტის 99%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს. მონტელუკასტის განაწილების სტაციონარული მოცულობა საშუალოდ 8-დან 11 ლიტრია და სწრაფად მეტაბოლიზდება.
მოზრდილებსა და პედიატრიულ პაციენტებში მონტელუკასტის თერაპიული დოზების გამოყენებისას მისი მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციები არ ვლინდება განაწილების სტაციონარული მდგომარეობის დროს.
ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების გამოყენებით ჩატარებული in vitro კვლევევები მიუთითებენ, რომ მონტეკულასტის მეტაბოლიზმში ციტოქრომები P450 3A4 და 2C9 მონაწილეობენ. ჯანმრთელ მოზრდილებში მონტელუკასტის პლაზმური კლირენსი საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს შეადგენს. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად სანაღვლე გზებით გამოიყოფა.

ჩვენებები
– ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკური და გრძელვადიანი თერაპია (იგულისხმება აგრეთვე დღის და ღამის სიმპტომების პრევენცია);
– ასპირინული ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტების მკურნალობა;
– ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული ბრონქოკონსტრიქციის პროფილაქტიკა;
– სეზონური და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის სიმპტომების მკურნალობა.

მიღების წესები და დოზები
ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 15 წლის და უფრო მეტი ასაკის მოზრდილი პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 10 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).
ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 2–5 წლის ასაკის პედიატრიული პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 4 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).
ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 6–14 წლის ასაკის პედიატრიული პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 5 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).
ზოგადი რეკომენდაციები:
ვანსეარის თერაპიული ეფექტი ბრონქული ასთმის კონტროლის პარამეტრებზე ვითარდება 1 დღის პერიოდში. შესაძლოა ვანსეარის დამოუკიდებლად ან საჭმელთან ერთად მიღება. პაციენტებმა უნდა განაგრძონ ვანსეარის მიღება, როგორც ასთმის გამწვავებების პერიოდებში (ასთმის მწვავე შეტევები), ისე ასთმაზე კონტროლის დროს.
დოზის რეგულირება არ არის საჭირო სქესის მიხედვით, ასევე ხანდაზმულებში, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დაქვეითებისას.
ვანსეარი ბრონქული ასთმის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში: ვანსეარი შეიძლება დაემატოს პაციენტის არსებულ მკურნალობის რეჟიმს.
დოზის შემცირება კომბინირებული თერაპიის დროს
თერაპია ბრონქოდილატატორებით:
ვანსეარი შეიძლება დაემატოს იმ პაციენტების მკურნალობის სქემას, რომელთა მდგომარეობა ვერ კონტროლდება მხოლოდ ბრონქოდილატატორებით. როდესაც კლინიკურად შედეგი აშკარა გახდება (როგორც წესი პირველი დოზის შემდეგ), ბრონქოდილატატორის დოზა შეიძლება შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.
ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდები:
ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის ფონზე ვანსეარით თერაპია უზრუნველყოფს დამატებით კლინიკურ ეფექტს. კორტიკოსტეროიდების დოზა შეიძლება შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.
დოზის შემცირება უნდა მოხდეს თანდათანობით, სამედიცინო კონტროლის ქვეშ. ზოგ პაციენტში კორტიკოსტეროიდის დოზა შეიძლება სრულად მოიხსნას.
გამოყენება პედიატრიაში:
მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2–5 წლის ასაკის პედიატრიულ ასთმიან პაციენტებში დეტალურადაა შესწავლილი. და ამ კონტიგენტში პრეპარატის პროფილი მოზრდილებში დაფიქსირებულის მსგავსი და იდენტურია.
მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე 15 წლის და მეტი ასაკის პედიატრიულ პაციენტებსა და მოზრდილებში დეტალურადაა შესწავლილი. კვლევის შედეგების, სეზონური ალერგიული რინიტის ფიზიოპათოლოგიისა და მონტელუკასტის ფარმაკოლოგიის გათვალისწინებით მიჩნეულია, რომ მონტელუკასტი ასევე ეფექტურია და სანდოა სეზონური ალერგიული რინიტების სამკურნალოდ 2–5 წლის ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში. მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2 წელზე მცირე ასაკის ბავშვებში არ არის შესწავლილი.
გამოყენება ხანდაზმულებში: მონტელუკასტის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების პროფილის შესაფასებლად ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში ასაკთან დაკავშირებული განსხვავებები არ იყო ნანახი.

გვერდითი მოვლენები
ზოგადად, მონტელუკასტი ხასიათდება კარგი ოლერანტობით. კლინიკური კვლევების დროს გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები როგორც წესი, მსუბუქია და არ მოითხოვს წამლის მოხსნას. ვანსეარის გვერდითი მოვლენების საერთო რაოდენობა ახლოსაა პლაცებოს ეფექტებთან.
თავის ტკივილია ერთადერთი გვერდითი ეფექტი, რომელიც დაფიქსირდა როგორც წამალთან დაკავშირებული მოვლენა, მონტელუკასტის მიმღები პაციენტების 1%-ზე მეტში და უფრო მეტი სიხშირით, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში.
ასევე გვხვდება ფარინგიტები, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, სინუსიტები, ოტიტები.2–14 წლის ასაკის სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში ჩატარებულ პლაცებო კონტროლირებულ, 2 კვირიან კვლევაში, წამალთან დაკავშირებული გვერდითი მოქმედებები დაფიქსირდა პაციენტების მხოლოდ 1%-ში ან ცოტა მეტში.
გამოვლენილი პოსტმარკეტინგული გვერდითი ეფექტები: ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები (ანაფილაქსია, ანგიოედემა, კანზე გამონაყარი, ქავილი, ურტიკარია, და ძალიან იშვიათად ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია); უჩვეულო სიზმრები და ჰალუცინაციები, ლეთარგია, გაღიზიანებადობა, მოუსვენრობა, უძილობა და ძალიან იშვიათად კრუნჩხვები; გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, ფაღარათი; მიალგია, კუნთოვანი სპაზმები; სისხლდენის გაძლიერება, სისხლჩაქცევები და შეშუპებები, გულის ფრიალი.
არასასურველი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენება
პრეპარატი არ გამოიყენება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური სუბსტანციისა ან რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს მონტელუკასტის გამოყენების შესახებ საკმარისი მონაცემები არ არის. ამიტომ ვანსეარი არ უნდა გამოიყენებოდეს ორსულობის დროს, გარდა აბსოლუტურად აუცილებელი შემთხვევებისა.
არ არის ცნობილი ვანსეარის შეღწევადობა დედის რძეში. რადგან ბევრი წამალი გადადის ქალის რძეში, ვანსეარი დიდი სიფრთხილით უნდა მიეცეს მეძუძურ დედას.

განსაკუთრებული მითითებები
ორალური მონტელუკასტის ეფექტურობა მწვავე ასთმური შეტევების და ასთმური სტატუსის მკურნალობაში დამტკიცებული არ არის. აღნიშნულის გათვალისწინებით, ორალური ვანსეარის ტაბლეტები ასთმის მწვავე შეტევების კუპირებისათვის არ უნდა იქნეს გამოყენებული; აღნიშნულ შემთხვევებში სხვა შესაბამისი მედიკამენტები უნდა იყოს გამოწერილი. ვანსეარით მკურნალობის ფონზე თანმხლები ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების დოზები საექიმო კონტროლის ქვეშ შეიძლება შემცირდეს. თუმცა ორალური და ინჰალაციური სტეროიდებით მკურნალობა ვანსეარით სწრაფად არ უნდა შეწყდეს და შეიცვალოს. ფიზიკური დატვირთვის ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებმა ზოგადად უნდა განაგრძნონ ჩვეულებრივი პროფილაქტიკური რეჟიმით მკურნალობა ინჰალაციური ბეტა2 აგონისტებით; ამავე დროს მათ მუდამ ხელთ უნდა ჰქონდეთ ხანმოკლე მოქმდების ბეტა2 აგონისტები შეტევის მოსახსნელად.
ასპირინზე მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებმა ვანსეარის მიღების პერიოდშიც უნდა გააგრძელონ ასპირინსა ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისაგან თავის შეკავება. მონტელუკასტი აუმჯობესებს სასუნთქი გზების ფუნქციას ასპირინისადმი მომატებული მგრძნობელობის მქონე ბრონქულ ასთმიან პაციენტებში, თუმცა არ არის დამტკიცებული, რომ პრეპარატი აბლოკირებს ასპირინისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ბრონქოკონსტრიქციულ ეფექტებს ასპირინისადმი მომატებული მგრძნობელობის მქონე ასთმიან პაციენტებში.
პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული, რომ მიიღონ ვანსეარი რეგულარულად, ყოველ დღე, დანიშნულების მიხედვით, როგორც ასიმპტომურ, ისე გამწვავების პერიოდებში და ბრონქული ასთმის სიმპტომების არადამაკმაყოფილებელი კონტროლის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს.
პაციენტები ასევე გაფრთხილებული უნდა იყვნენ, რომ ვანსეარი არ გამოიყენება ასთმის მწვავე შეტევების მკურნალობისთვის და ყოველთვის ჰქონდეთ ხანმოკლე მოქმედების ბეტა2 აგონისტები.
პაციენტებს უნდა ერჩიოთ, ყურადღებით ჩაატარონ მონიტორინგი, თუ რა სიხშირით სჭირდებათ ვანსეარით მკურნალობის ფონზე ინჰალაციური ბეტა2 აგონისტები. პაციენტები უნდა გავაფრთხილოთ, რომ დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს, თუ ინჰალაციური პრეპარატის საჭირო დოზა მეტია ჩვეულებრივ დოზაზე ან დღიურ მაქსიმალურ დოზაზე. პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ვანსეარს, არ უნდა შეამცირონ ვანსეარის დოზა ან არ უნდა შეწყვიტონ ჩვეული ასთმის საწინააღმდეგო წამლების მიღება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.
ეოზინოფილური მდგომარეობა:
იშვიათ შემთხვევებში, მონტელუკასტით მკურნალობის ფონზე პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს სისტემური ეოზინოფილია და ზოგჯერ, შეიძლება გამოვლინდეს ვასკულიტის კლინიკური სიმპტომები, რომლებიც სისტემური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის ფონზე განვითარებული Churg-Strauss- ის სინდრომის მსგავსია. ზოგადად, ეს შემთხვევები დაკავშირებულია ორალური კორტიკოსტეროიდების დოზების შემცირებასთან. ექიმები ყურადღებით უნდა იყვნენ, რადგან დროულად შეამჩნიონ პაციენტებში ეოზინოფილიის, ვასკულიტური გამონაყარის, პულმონური სიმპტომების გამწვავებების, გულზე სხვადასხვა გართულებებისა და /ან ნეიროპათიის განვითარება.
მიზეზობრივი ურთიერთკავშირი მონტელუკასტსა და ზემოთ განსაზღვრულ მდგომარეობებს შორის არ არის დადგენილი, თუმცა რეკომენდებულია სიფრთხილე და შესაბამისი კლინიკური მონიტორინგი სისტემური კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირებისას იმ პაციენტებში, რომლებიც ვანსეარს იღებენ.

ჭარბი დოზირება
ვანსეარის დოზის გადაჭარბების მკურნალობის შესახებ რაიმე სპეციფიკური ინფორმაცია არ არის. კლინკურ კვლევებში, როდესაც ქრონიკული ასთმის მქონე პაციენტებს ეძლეოდათ მონტელუკასტი 200 მგ/დღეში 22 კვირის განმავლობაში და სხვა ხანმოკლე კვლევებში, როდესაც პაციენტებს პრეპარატი ეძლეოდათ 1 კვირის განმავლობაში 900 მგ/დღეში, რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი ეფექტი არ დაფიქსირებულა.
მონტელუკასტის პოსტმარკეტინგულ გამოცდილებასა და კლინიკური კვლევებში არის ინფორმაცია პრეპარატის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ პედიატრიულ პაციენტებში, რომლებსაც მკურნალობდნენ მონტელუკასტით 150 მგ/დღეში. ამ მონაცემებში არ არის დაფიქსირებული რაიმე სერიოზული გვერდითი მოვლენა.
პრეპარატის ყველაზე ხშირად შენიშნული გვერდითი მოვლენებია: წყურვილი, ძილიანობა, გუგების გაფართოება, ჰიპერკინეზიები და კუჭის ტკივილი. არ არის ცნობილი, როგორ გამოიყოფა მონტელუკასტი ორგანიზმიდან, პერიტონეალური დიალიზით თუ ჰემოდიალიზით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ვანსეარი შეიძლება გამოყენებული იქნეს ბრონქული ასთმის და ალერგიული რინიტის პროფილაქტიკურ და გრძელვადიან მკურნალობაში სხვა საშუალებებთან ერთად. წამლების ურთიერთქმედების კვლევებში მონტელუკასტის რეკომენდებულ კლინიკურ დოზას რამე მნიშვნელოვანი ეფექტი არ გააჩნია შემდეგი წამლების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, ორალური კონტრაცეპტივები (ეთინილ ესტრადიოლი/ ნორეთინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.
მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება ღვიძლის CYP3A4- ით და მისი თანადროული მიღებისას ამ ფერმენტის მძლავრ ინდუქტორებთან ერთად, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, რიფამპინი და კრაზანას პრეპარატები, ვანსეარის პლაზმური დონე მცირდება. ამიტომ სასურველია აღნიშნულ კონტიგენტზე შესაბამისი კლინიკური მონიტორინგის განხორციელება.
ფენობარბიტალთან კომბინაციაში პლაზმური კონცენტრაციის მრუდის ქვედა არე (AUC) შემცირებული იყო დაახლოებით 40%-ით. აღნიშნულ შემთხვევაში ვანსეარის დოზის რაიმე ცვლილება არ არის რეკომენდებული.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. ვარგისიანობის ვადა – 2 წელი.

აფთიაქში გაცემის წესი
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი ქვეყანა – თურქეთი

ქვეყანა: საქართველო

მწარმოებელი: ნეოფარმი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის (ადენომის) დროს გამოსაყენებელი საშუალებები >> ალფა1- ადრენობლოკატორები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
0,4მგ ტაბლეტი#30

აქტიური ნივთიერება:
ტამსოლუზინის ჰიდროქლორიდი 0,4მგ,
დამხმარე ნივთიერებები:
მაკროგოლი 8000, მაკროგოლი 7000000, გასუფთავებული წყალი, მაგნიუმის სტეარატი; გარსის შემადგენლობა – ყვითელი ოპადრაი 3F22733 (ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 8000, საღებავი რკინის ყვითელი ოქსიდი), გასუფთავებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა.
ტამსოლუზინი წარმოადგენს პოსტსინაფსური ά1 ადრენორეცეპტორების, განსაკუთრებით ά1A და ά1D ქვეტიპების, სპეციფიკურ მაბლოკირებელ საშუალებას, რომლებიც განლაგებული არიან წინამდებარე ჯირკვალში, შარდის ბუშტის ყელში ურეთრის პროსტატის ნაწილის გლუვ მუსკულატურაში და დეტრუზორში. იგი ამცირებს წინამდებარე ჯირკვლის და ურეთრის გლუვი მუსკულატურის ტონუსს, აუმჯობესებს შარდის გამოყოფას და ამცირებს შარდის ბუშტის არასტაბილური მოვლენებს. ეს იწვევს წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიასთან დაკავშირებული ობსტრუქციის სიმპტომების (დაცლის) და გაღიზიანების (გავსების) შემცირებას. ობსტრუქციის და გაღიზიანების სიმპტომებზე აღწერილი ზემოქმედება ნარჩუნდება ხანგრძლივი გამოყენებისას.
ά1A ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტებს პერიფერიული წინააღმდეგობის შემცირების ხარჯზე შეუძლიათ დააქვეითონ არტერიული წნევა. პრეპარატ ომნიკ ოკასის გამოყენებისას დღიური დოზით 0,4მგ არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან შემცირებას ადგილი არ ჰქონია.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: ომნიკ ოკასი წარმოადგენს კონტროლირებადი გამოთავისუფლების ტაბლეტს, მატრიქსის ფუძეზე ნეიონური ტიპის გელის გამოყენებით. ოკას ფორმა უზრუნველყოფს ტამსულოზინის ხანგრძლივ და ნელ გამოთავისუფლებას, რაც იძლევა 24 საათის განმავლობაში საკმარის ექსპოზიციას მცირე მერყეობით.
ტამსულოზინი, ომნიკ ოკასის ფორმით შეიწოვება ნაწლავებში. აბსობცია_ შეყვანილი დოზის 57%. ომნიკ ოკასის ფორმით ტამსულოზინის შეწოვაზე, საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს. ტამსულოზინი ხასითდება ხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკით. უზმოზე 0,4 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 6 საათის შემდეგ. წონასწორულ მდგომარეობაში, რომელიც დგება მე-4 დღეს, ტამსულოზინის მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია პიკს აღწევს 4-6 საათში, როგორც უზმოზე, ასევე ჭამის შემდეგ მიღებისას. პლაზმური პიკური კონცენტრაცია იზრდება პირველი დოზის შემდგომ -დახლოებით 6ნგ/მლ-დან წონასწორული მდგომარეობაში – 11ნგ/მლ-მდე. ომნიკ ოკასის როგორც პროლონგირებული გამოთავისუფლების შედეგი ტამსულოზინის უმცირესი პლაზმური კონცენტრაცია შეადგენს, უზმოზე და ჭამის შედგომი პიკური პლაზმური კონცენტრაციის 40%-ს. ერთჯერადი და მრავალჯერადი მიღებისას პრეპარატის პლაზმურ კონცენტრაციებს შორის პაციენტებში არსებობს მნიშვნელოვანი ინდივიდუალური განსხვავება.
განაწილება: პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგნს 99%, განაწილების მოცულობა მცირეა (დაახლოებით 0.2ლ/კგ).
მეტაბოლიზმი: ტამსოლუზინი ნელა მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ნაკლებად აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. ტამსოლუზინის დიდი ნაწილი პლაზმაში წარმოდგენილია უცვლელი სახით.
ექსპერიმენტით გამოვლენილია ტამსოლუზინის ღვიძლის მიკროსომური ფერმენტების უმნიშვნელოდ ინდუცირების შესაძლებლობა.
ღვიძლის უმნიშვნელო ან ზომიერი უკმარისობისას დოზის რეჟიმის კორექცია საჭირო არ არის.
გამოყოფა: ტამსოლუზინი და მისი მეტაბოლიტები ძირითად შარდით გამოიყოფა, ამასთან პრეპარატის დაახლოებით 4-6% უცვლელი სახით გამოიყოფა.
0.4მგ ომნიკ ოკასის ერთჯერადი მიღებისას და წონასწორულ მდგომარეობაში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 19-15 საათს შესაბამისად.

ჩვენებები
წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია (დიზურიული დარღვევების მკურნალობა).

მიღების წესები და დოზები
შიგნით, ერთი ტაბლეტი დღეში, კვებისგან დამოუკიდებლად. ტაბლეტი მიიღება მთლიანად, მისი დაღეჭვა არ შეიძლება, რადგან ამან შეიძლება გავლენა იქონიოს აქტიური ნივთიერების პროლონგირებულ გამოთავისუფლებაზე.

გვერდითი მოვლენები

უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა ტამსოლუზინის ან პრაპრატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ.
ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა.
სიფრთხილით-თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 10მლ/წთ-ში ნაკლები)

განსაკუთრებული მითითებები
როგორც სხვა ალფა 1 ადრენობლოკატორების გამოყენებისას, პრეპარატ ომნიკ ოკასით მკურნალობისას ცალკეულ შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნოს აწ-ს დაქვეითება, რომელმაც ზოგჯერ შეიძლება გამოიწვიოს შოკისმაგვარი მდგომარეობა. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის პირველი ნიშნებისას (თავბრუსხვევა, სისუსტე) პაციენტი უნდა დაჯდეს ან დაწვეს და ამ მდგომარეობაში დარჩეს ნიშნების გაქრობამდე.
კატარაქტის გამო ოპერაციული ჩარევებისას, პრეპარატის მიღების ფონზე შეიძლება განვითარდეს თვალის ფერადი გარსის ინტრაოპერაციული არასტაბილურობის სინდრომი (ვიწრო გუგის სინდრომი), რაც ქირურგმა აუცილებლად უნდა გაითვალისწინოს პაციენტის პრეოპერაციული მომზადებისას და ოპერაციის ჩატარებისას.
პრეპარატ ომნიკ ოკასით თერაპიის დაწყებამდე პაციენტი უნდა გამოიკვლიონ, რომ გამორიცხონ სხვა დაავადებების არსებობა, რომლებმაც შეიძლება ისეთივე სიმპტომები გამოიწვიონ, როგორც პროსტატის კეთილთვისებიანმა ჰიპერპლაზიამ. მკურნალობის დაწყებამდე და რეგულარულად თერაპიისას უნდა წარმოებდეს რექტალური გამოკვლევა და საჭიროების შემთხვევაში პროსტატული სპეციფიკური ანტიგენის განსაზღვრა (პსა).
თირკმლის უკმარისობისას დოზის ცვლილება საჭირო არ არის

გავლენა ავტომობილის და მექანიზმების მართვაზე
მკურნალობის პერიოდში ავტომობილის მართვისას და პოტენციურად საშიში, ყურადრების მომატებული კონცენტრაციის და სწრაფი ფსიქო-მოტორული რეაქციების მომთხოვნი ქმედების დროს, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.

ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზირებისას მწვავე ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში, აუცილებელია გულ-სისხლძარღვთა მოქმედების მხარდაჭერა (მკურნალობა-სიმპტომური)
არტერიული წნევა და გულის შეკუმშვათა სიხშირე შეიძლება აღდგეს, თუ ადამიანი მიიღებს ჰორიზონტალურ მდგომარეობას. ეფექტის არარსებობისას შეიძლება იმ საშუალებების მიღება, რომლებიც ზრდიან მოცირკულირე სისხლის მოცულობას და თუ აუცილებელია გამოიყენება სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი საშუალებები. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. ნაკლებსავარაუდოა, რომ დიალიზი ეფექტური იქნება, რადგან ტამსოლუზინი ძლიერადაა დაკავშირებული პლაზმის ცილებთან. პრეპარატის შემდგომი შეწოვის ასაცილებლად ახდენენ კუჭის ამორეცხვას, აძლევენ აქტივირებულ ნახშირს ან ოსმოსურ საფაღარათო საშუალებას, მაგალითად, ნატრიუმის სულფატს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ომნიკის ატენოლოლთან, ენალაპრილთან ან ნიფედიპინთან ერთად დანიშვნისას ურთიერთქმედება აღმოჩენილი არ არის. ომნიკისა და ციმეტიდინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნა პლაზმაში ტამსოლუზინის კონცენტრაციის მომატება, ფუროსემიდთან ერთად მიღებისას -კონცენტრაციის დაქვეითება, თუმცა ამ შემთხვევაში საჭირო არ არის ომნიკ ოკასის დოზის ცვლილება, რადგანაც პრეპარატის კონცენტრაცია რჩება ნორმალური დიაპაზონის ფარგლებში. დიაზეპამი, პროპრანოლოლი, ტრიქლორმეთიაზიდი, ქლორმადინონი, ამიტრიპტილინი, დიკლოფენაკი, გლიბენკლამიდი, სიმვასტატინი და ვარფარინი ინ ვიტრო არ ცვლიან პლაზმაში ტამსოლუზინის თავისუფალ ფრაქციას. თავის მხრივ, ტამსოლუზინი ასევე არ ცვლის დიაზეპამის, პროპრანოლოლის, ტრიქლორმეთიაზიდისა და ქლორმადინონის თავისუფალ ფრაქციებს.
ინ ვიტრო კვლევებში ღვიძლის მეტაბოლიზმის დონეზე აღმოჩენილი არ არის ურთიერთქმედება ამიტრიპტილინთან, სალბუტამოლთან, გლიბენკლამიდთან და ფინასტერიდთან. დიკლოფენაკმა და ვარფარინმა შეიძლება გაზარდონ ტამსოლუზინის გამოყოფის სიჩქარე.
ალფა 1 ადრენორეცეპტორების სხვა ანტაგონისტების ერთდროულმა დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერტენზიული ეფექტი.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა. 3 წელი. ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ გამოყენება არ შეიძლება.

აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით (II ჯგუფი).

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
ასტელას ფარმა იუროპ ბ.ვ
ნიდერლანდები

ჩვენებები

– ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკური და გრძელვადიანი თერაპია (იგულისხმება აგრეთვე დღის და ღამის სიმპტომების პრევენცია);

– ასპირინული ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტების მკურნალობა;

– ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული ბრონქოკონსტრიქციის პროფილაქტიკა;

– სეზონური და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის სიმპტომების მკურნალობა.

დოზირების რეჟიმი

ტაბლეტები

ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 15 წლის და უფრო მეტი ასაკის მოზრდილი პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 10 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს). 

ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 2–5 წლის ასაკის პედიატრიული პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 4 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).

ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 6–14 წლის ასაკის პედიატრიული პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 5 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).

გრანულები

ბრონქული ასთმისა და ვირუს-ინდუცირებული ბრონქოობსტრუქციის მქონე ბავშვები (6 თვიდან – 5 წლის ჩათვლით).

სეზონური ალერგიული რინიტის (2–5 წლამდე) და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის (6 თვიდან  – 5 წლამდე) მქონე ბავშვები:

მიღების გზა და მეთოდები

– პაკეტი გახსენით უშუალოდ გამოყენების წინ;

– ვანსეარი 4 მგ გრანულები მიიღება მხოლოდ პერორალურად;

– პრეპარატი შეიძლება უშუალოდ  პირის ღრუში  ჩავაყაროთ ბავშვს, ან შევურიოთ ცივ ან ოთახის ტემპერატურის 1 ჩაის კოვზ (5 მლ.)  ბავშვების საკვებ დანამატებს ან დედის რძეს;

– ვანსეარი 4 მგ გრანულები ასევე შესაძლებელია  შეერიოს  1 ჩაის კოვზ (5 მლ)  ვაშლისა და სტაფილოს პიურეს, ბრინჯის ფაფასა და ნაყინს;

– პრეპარატი ბავშვს აუცილებლად მიეცით შერევიდან 15 წუთის განმავლობაში;

– ვანსეარის გრანულები არ არის განკუთვნილი წყალში და სხვა სითხეებში გახსნისათვის, თუმცა წყალისა და სითხეების მიღება შეიძლება წამლის გამოყენების შემდეგ.

ვანსეარის საკვებთან და სასმელთან ერთად მიღება: ვანსეარის 4 მგ ორალური გრანულების მიღება შესაძლებელია დედის რძეში ან ბავშვების საკვებ დანამატებში შერევის გზით. ასევე შესაძლებელია  შეერიოს  ვაშლისა და სტაფილოს პიურეს, ბრინჯის ფაფასა და ნაყინს. პრეპარატი აუცილებლად უნდა გამოვიყენოთ შერევიდან 15 წუთის განმავლობაში.

დოზის გამოტოვების შემთხვევაში: ეცადეთ, მიიღოთ წამალი გამოწერილი რეჟიმის მიხედვით. თუ დაგავიწყდათ დოზის მიღება, მიიღეთ შემდეგი დოზა. გამოტოვებული დოზის შესავსებად არ მიიღოთ წამლის გაორმაგებული დოზა.

ზოგადი რეკომენდაციები

ვანსეარის თერაპიული ეფექტი ბრონქული ასთმის კონტროლის პარამეტრებზე ვითარდება 1 დღის პერიოდში. შესაძლოა ვანსეარის დამოუკიდებლად ან საჭმელთან  ერთად მიღება. პაციენტებმა უნდა განაგრძონ ვანსეარის მიღება, როგორც ასთმის გამწვავებების პერიოდებში (ასთმის მწვავე შეტევები), ისე ასთმაზე კონტროლის დროს.

დოზის  რეგულირება არ არის  საჭირო სქესის  მიხედვით, ასევე ხანდაზმულებში, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დაქვეითებისას.

ვანსეარი ბრონქული ასთმის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში: ვანსეარი შეიძლება დაემატოს პაციენტის არსებულ მკურნალობის რეჟიმს.

დოზის შემცირება კომბინირებული თერაპიის დროს

თერაპია ბრონქოდილატატორებით: ვანსეარი შეიძლება დაემატოს იმ პაციენტების მკურნალობის სქემას, რომელთა მდგომარეობა ვერ კონტროლდება მხოლოდ ბრონქოდილატატორებით. როდესაც კლინიკურად შედეგი აშკარა გახდება (როგორც წესი პირველი დოზის შემდეგ), ბრონქოდილატატორის დოზა შეიძლება შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.

ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდები: ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის ფონზე ვანსეარით თერაპია უზრუნველყოფს დამატებით კლინიკურ ეფექტს. კორტიკოსტეროიდების დოზა შეიძლება შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე. დოზის შემცირება უნდა მოხდეს თანდათანობით, სამედიცინო კონტროლის ქვეშ. ზოგ პაციენტში კორტიკოსტეროიდის დოზა შეიძლება სრულად მოიხსნას. 

გამოყენება პედიატრიაში: მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2–5 წლის ასაკის პედიატრიულ ასთმიან პაციენტებში დეტალურადაა შესწავლილი. და ამ კონტიგენტში პრეპარატის პროფილი მოზრდილებში დაფიქსირებულის მსგავსი და იდენტურია.

მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე 15 წლის და მეტი ასაკის პედიატრიულ პაციენტებსა და მოზრდილებში დეტალურადაა შესწავლილი. კვლევის შედეგების, სეზონური ალერგიული რინიტის ფიზიოპათოლოგიისა და მონტელუკასტის ფარმაკოლოგიის გათვალისწინებით მიჩნეულია, რომ მონტელუკასტი ასევე ეფექტურია და სანდოა სეზონური ალერგიული რინიტების სამკურნალოდ 2–5 წლის ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში. 

მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2 წელზე მცირე ასაკის ბავშვებში არ არის შესწავლილი.

გამოყენება ხანდაზმულებში: მონტელუკასტის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების პროფილის შესაფასებლად ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში ასაკთან დაკავშირებული განსხვავებები არ იყო ნანახი.

გვერდითი მოვლენები

ზოგადად, მონტელუკასტი ხასიათდება კარგი ტოლერანტობით. კლინიკური კვლევების დროს გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები როგორც წესი, მსუბუქია და არ მოითხოვს წამლის მოხსნას. ვანსეარის გვერდითი მოვლენების საერთო რაოდენობა ახლოსაა პლაცებოს ეფექტებთან.

თავის ტკივილია ერთადერთი გვერდითი ეფექტი, რომელიც დაფიქსირდა როგორც წამალთან დაკავშირებული მოვლენა,   მონტელუკასტის მიმღები პაციენტების 1%-ზე მეტში და უფრო მეტი სიხშირით, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში.

ასევე გვხვდება ფარინგიტები, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, სინუსიტები, ოტიტები.

2–14 წლის ასაკის სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში ჩატარებულ პლაცებო კონტროლირებულ, 2 კვირიან კვლევაში, წამალთან დაკავშირებული გვერდითი მოქმედებები დაფიქსირდა პაციენტების მხოლოდ 1%-ში ან ცოტა მეტში. 

გამოვლენილი პოსტმარკეტინგული გვერდითი ეფექტები: ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები (ანაფილაქსია, ანგიოედემა, კანზე გამონაყარი, ქავილი, ურტიკარია, და ძალიან იშვიათად ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია); უჩვეულო სიზმრები  და ჰალუცინაციები, ლეთარგია, გაღიზიანებადობა, მოუსვენრობა, უძილობა და ძალიან იშვიათად კრუნჩხვები; გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, ფაღარათი; მიალგია, კუნთოვანი სპაზმები; სისხლდენის გაძლიერება, სისხლჩაქცევები და შეშუპებები, გულის ფრიალი.

არასასურველი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენებები 

პრეპარატი არ გამოიყენება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური სუბსტანციისა ან რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია 

ორსულობის დროს მონტელუკასტის გამოყენების შესახებ საკმარისი მონაცემები არ არის. ამიტომ ვანსეარი არ უნდა გამოიყენებოდეს ორსულობის დროს,  გარდა აბსოლუტურად აუცილებელი შემთხვევებისა.

არ არის ცნობილი ვანსეარის შეღწევადობა დედის რძეში. რადგან ბევრი წამალი გადადის ქალის რძეში, ვანსეარი დიდი სიფრთხილით უნდა მიეცეს მეძუძურ დედას.

განსაკუთრებული მითითებები

ორალური მონტელუკასტის ეფექტურობა მწვავე ასთმური შეტევების და ასთმური სტატუსის მკურნალობაში დამტკიცებული არ არის. აღნიშნულის გათვალისწინებით, ორალური ვანსეარის ტაბლეტები ასთმის მწვავე შეტევების კუპირებისათვის არ უნდა იქნეს გამოყენებული; აღნიშნულ შემთხვევებში სხვა შესაბამისი მედიკამენტები უნდა იყოს გამოწერილი.

ვანსეარით მკურნალობის ფონზე თანმხლები ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების დოზები საექიმო კონტროლის ქვეშ შეიძლება შემცირდეს. თუმცა ორალური და ინჰალაციური სტეროიდებით მკურნალობა ვანსეარით სწრაფად არ უნდა შეწყდეს და შეიცვალოს.

ფიზიკური დატვირთვის ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებმა ზოგადად უნდა განაგრძნონ ჩვეულებრივი პროფილაქტიკური რეჟიმით მკურნალობა ინჰალაციური ბეტა2 აგონისტებით; ამავე დროს მათ მუდამ ხელთ უნდა ჰქონდეთ ხანმოკლე მოქმდების ბეტა2 აგონისტები შეტევის მოსახსნელად. 

ასპირინზე მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებმა ვანსეარის მიღების პერიოდშიც უნდა გააგრძელონ ასპირინსა ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისაგან თავის შეკავება. მონტელუკასტი აუმჯობესებს სასუნთქი გზების ფუნქციას ასპირინისადმი მომატებული მგრძნობელობის მქონე ბრონქულ ასთმიან პაციენტებში, თუმცა არ არის დამტკიცებული, რომ პრეპარატი აბლოკირებს ასპირინისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ბრონქოკონსტრიქციულ ეფექტებს ასპირინისადმი მომატებული მგრძნობელობის მქონე ასთმიან პაციენტებში.

პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული, რომ მიიღონ ვანსეარი რეგულარულად, ყოველ დღე, დანიშნულების მიხედვით, როგორც ასიმპტომურ, ისე გამწვავების პერიოდებში და ბრონქული ასთმის სიმპტომების არადამაკმაყოფილებელი კონტროლის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს.

პაციენტები ასევე გაფრთხილებული უნდა იყვნენ, რომ ვანსეარი არ გამოიყენება ასთმის მწვავე შეტევების მკურნალობისთვის და ყოველთვის ჰქონდეთ ხანმოკლე მოქმედების ბეტა2 აგონისტები.

პაციენტებს უნდა ერჩიოთ, ყურადღებით ჩაატარონ მონიტორინგი, თუ რა სიხშირით სჭირდებათ ვანსეარით მკურნალობის ფონზე ინჰალაციური ბეტა2 აგონისტები. პაციენტები უნდა გავაფრთხილოთ, რომ დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს, თუ ინჰალაციური პრეპარატის საჭირო დოზა მეტია ჩვეულებრივ დოზაზე ან დღიურ მაქსიმალურ დოზაზე.

პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ვანსეარს, არ უნდა შეამცირონ ვანსეარის დოზა ან არ უნდა შეწყვიტონ ჩვეული ასთმის საწინააღმდეგო წამლების მიღება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

ეოზინოფილური მდგომარეობა: იშვიათ შემთხვევებში, მონტელუკასტით მკურნალობის ფონზე პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს სისტემური ეოზინოფილია და ზოგჯერ, შეიძლება გამოვლინდეს ვასკულიტის კლინიკური სიმპტომები, რომლებიც სისტემური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის ფონზე განვითარებული Churg-Strauss-ის სინდრომის მსგავსია. ზოგადად, ეს შემთხვევები დაკავშირებულია ორალური კორტიკოსტეროიდების დოზების შემცირებასთან. ექიმები ყურადღებით უნდა იყვნენ, რადგან დროულად შეამჩნიონ პაციენტებში  ეოზინოფილიის, ვასკულიტური გამონაყარის, პულმონური სიმპტომების გამწვავებების, გულზე სხვადასხვა გართულებებისა და /ან ნეიროპათიის განვითარება.

მიზეზობრივი ურთიერთკავშირი მონტელუკასტსა და ზემოთ განსაზღვრულ მდგომარეობებს შორის არ არის დადგენილი, თუმცა რეკომენდებულია სიფრთხილე და შესაბამისი კლინიკური მონიტორინგი სისტემური კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირებისას იმ პაციენტებში, რომლებიც ვანსეარს იღებენ.

ჭარბი დოზირება

ვანსეარის დოზის გადაჭარბების მკურნალობის შესახებ რაიმე სპეციფიკური ინფორმაცია არ არის. კლინკურ კვლევებში, როდესაც ქრონიკული ასთმის მქონე პაციენტებს ეძლეოდათ მონტელუკასტი 200 მგ/დღეში 22 კვირის განმავლობაში და სხვა ხანმოკლე კვლევებში, როდესაც პაციენტებს პრეპარატი ეძლეოდათ 1 კვირის განმავლობაში 900 მგ/დღეში, რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი ეფექტი არ დაფიქსირებულა. 

მონტელუკასტის პოსტმარკეტინგულ გამოცდილებასა და კლინიკური კვლევებში არის ინფორმაცია პრეპარატის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ პედიატრიულ პაციენტებში, რომლებსაც მკურნალობდნენ მონტელუკასტით 150 მგ/დღეში. ამ მონაცემებში არ არის დაფიქსირებული რაიმე სერიოზული გვერდითი მოვლენა. 

პრეპარატის ყველაზე ხშირად შენიშნული გვერდითი მოვლენებია: წყურვილი, ძილიანობა, გუგების გაფართოება, ჰიპერკინეზიები და კუჭის ტკივილი. არ არის ცნობილი, როგორ გამოიყოფა მონტელუკასტი ორგანიზმიდან, პერიტონეალური დიალიზით თუ ჰემოდიალიზით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება 

ვანსეარი შეიძლება გამოყენებული იქნეს ბრონქული ასთმის და ალერგიული რინიტის პროფილაქტიკურ და გრძელვადიან მკურნალობაში სხვა საშუალებებთან ერთად. წამლების ურთიერთქმედების კვლევებში მონტელუკასტის რეკომენდებულ კლინიკურ დოზას რამე მნიშვნელოვანი ეფექტი არ გააჩნია შემდეგი წამლების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, ორალური კონტრაცეპტივები (ეთინილ ესტრადიოლი/ ნორეთინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.

მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება ღვიძლის CYP3A4-ით და მისი თანადროული მიღებისას ამ ფერმენტის  მძლავრ ინდუქტორებთან ერთად, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, რიფამპინი და კრაზანას პრეპარატები, ვანსეარის პლაზმური დონე მცირდება. ამიტომ სასურველია აღნიშნულ კონტიგენტზე შესაბამისი კლინიკური მონიტორინგის განხორციელება. 

ფენობარბიტალთან კომბინაციაში პლაზმური კონცენტრაციის მრუდის ქვედა არე (AUC) შემცირებული იყო დაახლოებით 40%-ით.  აღნიშნულ შემთხვევაში ვანსეარის დოზის რაიმე ცვლილება არ არის რეკომენდებული.

შენახვის პირობები და ვადა

პრეპარატი ინახება  არა უმეტეს 25^oC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა – 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

ოდ-ნები

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): nebivolol

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:  ბეტა1 ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები

გამოშვების ფორმა: 5 მგ ტაბლეტი № 28

გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

გამოყენების ჩვენებები

არტერიული ჰიპერტენზია (მონოთერაპიაში ან კომბინაციაში სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან ერთად), გიდ, დაძაბვის სტენოკარდია

ფარმაკოდინამიკა

მე-3 თაობის კარდიოსელექტიური ბეტა ადრენობლოკატორი ვაზოდილატაციური მოქმედებით . აქტიური ნივთიერება შედგება ორი ენანტიომერისაგან D-ნებივოლოლისა და L – ნებივოლოლისაგან. ნებივოლოლი არის კონკურენტული და არჩევითად B1- ადრენობლოკატორი, გარდა ამისა ახორციელებს მსუბუქ ვაზოდილატაციურ მოქმედებას, სისხლძარღვთა ენდოთელიუმიდან  NO-ს გამოთავისუფლების მოდულაციის ხარჯზე. ნებივოლოლი ამცირებს გულის შეკუმშვათა სიხშირეს და აქვეითებს არტერიულ წნევას დატვირთვისა და მოსვენების მდგომარეობაში, ამცირებს საბოლოო დიასტოლურ წნევას მარცხენა პარკუჭში, ამცირებს პერიფერიული სისხლძარღვების საერთო წინააღმდეგობას, აუმჯობესებს გულის დიასტოლურ ფუნქციას, ზრდის განდევნის ფრაქციას, იწვევს ანტიანგინალურ მოქმედებას გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში. ოპტიმალური ჰიპერტენზიული მოქმედება ვლინდება 1-2 კვირაში , ზოგიერთ შემთხვევაში მაქსიმალური ეფექტი დგება 4 კვირის შემდგომ.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებული ნებივოლოლი სწრაფად შეიწოვება კუჭ ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება არ მოქმედებს აბსორბციაზე. ბიოშეღწევადობა საშუალოდ შეადგენს  12% სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში და თითქმის სრული ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში. C max მიიღწევა 24 სთ-ში.  ცილებთან შეკავშირება უპირატესად ალბუმინებთან 98%. ნებივოლოლი აქტიურად მეტაბოლიზირდება  აქტიური ჰიდროქსიმეტაბოლიტების წარმოქმნით. ნებივოლოლის მეტაბოლიზმი ხდება ალოციკლური და არომატული ჰიდროქსილირების , N- დეალკილირების  გზით. აქტიური ნივთიერება გამოიყოფა 38% თირკმელებით და 48% ნაწლავებით. სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში ნებივოლოლის    T 1/2 პლაზმიდან  შეადგენს საშუალოდ 10 სთ.

გამოყენება ორსულობაში

გამოყენება ორსულობის დროს შესაძლებელია მხოლოდ მკაცრი ჩვენებით (ახალშობილებში შესაძლო ბლადიკარდიის, ჰიპოტენზიის, ჰიპოგლიკემიისა  განვითარების რისკის გამო). ნებივოლოლის მიღება საჭიროა შეწყდეს 48-72 სთ ადრე მშობიარობამდე . იმ შემთხვევაში როდესაც ეს შეუძლებელია აუცილებელია მკაცრი კონტროლის დაწესება ახალშობილზე პირველი 48-72 სთ-ის განმავლობაში.

უკუჩვენებები

ბრონქული ასთმა, ქრონიკული გულის უკმარისობა დეკომპენსაციის სტადიაში, არანამკურნალები ფეოქრომოციტომა, ღვიძლის მძიმე დაზიანებები, დეპრესია, პრინცმეტალის სტენოკარდია,სისხლძარღვთა მაობლიტირებელი დაავადებები, არტერიული ჰიპოტენზია, კარდიოგენული შოკი, ბრადიკარდია

გვერდითი მოვლენები

ცნს-ისა და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ : თავის ტკივილი,  თავბრუსხვევა, დაღლილობა, პარესთეზიები, დეპრესია, ყურადღების დაქვეითება, ძილიანობა ან უძილობა -ინდივიდუალურად . კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ: გულისრევა, ყაბზობა, დიარეა, სიმშრალე პირის ღრუში. 

გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შესაძლოა განვითარდეს ორთოსტატული ჰიპოტენზია,  AV ბლოკადა, რიტმის დარღვევა, რეინოს  სინდრომი, ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი.

სხვა: ბრონქოსპაზმი, ფოტოდერმატოზი, ჰიპერჰიდროზი, რინიტი.

გამოყენების წესი და დოზირება

2,5/5 მგ დილით. ოპტიმალური ეფექტი მიიღწევა 1-2 კვირის შემდეგ, ზოგიერთ შემთხვევაში 4 კვირაში. საჭიროების შემთხვევაში დღიური დოზა იზრება 10 მგ-მდე.  65 წელმე მეტი ასაკის პაციენტებში საწყისი დოზა არის 2,5 მგ. დღიური დოზა  შესაძლოა გავზარდოთ 5 მგ-მდე.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, ბრონქოსპაზმი, გულის  მწ.უკმარისობა

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

1 კლასის ანტიარითმულ პრეპარატებთან მიღებისას, შესაძლოა უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების გაძლიერება და AV გამტარებლობის დარღვევა. კალციუმის ბლოკატორებთან ერთად გამოყენების დროს (ვერაპამილი და დილთიაზემი)ძლიერდება უარყოფითი ინოტროპული მოქმედება და AV გამტარებლობის დარღვევა.

ნებივოლოლის მიღების ფონზე ვერაპამილის შეყვანამ შესაძლოა გამოიწვიოს გულის გაჩერება.სიმპატომიმეტიკებთან კომბინაციაში ნებივოლოლის მიღება თრგუნავს ნებივოლოლის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას. სანარკოზე საშუალებებთან კომბინაციაში იზრდება არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი.ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებთან და ბარბიტურატებთან გამოყენება ნებივოლოლის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს. ციმეტიდინთან კომბინაციაში იზრდება ნებივოლოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.

სიფრთხილე: სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპერფუნქციით, ალერგიული რეაქციების დროს, ფსორიაზის დროს, 65 წელზე მეტი ასაკის პირებში, და შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.  ბეტა ბლოკატორების მოხდა საჭიროა თანდათანობით, 10 დღის განმავლობაში, გიდ-ის დროს 2 კვირის განმავლობაში. მკურნალობის დაწყებისას საჭიროა არტერიული წნევისა და გულის სიხშირის კონტროლი . ბეტაბლოკატორების ეფექტურობა არამწეველებში უფრო მაღალია ვიდრე მწეველებში. ნებივოლოლი არ მოქმედებს გლუკოზის დონეზე სისხლში შ/დ -ის მქონე პაციენტებში.  შესაძლოა განვითარდეს ფსორიაზის გამწვავება. პაციენტებმა  რომლებიც ატარებენ კონტაქტურ ლინზებს , უნდა იცოდნენ რომ ნებივოლოლის მიღების ფონზე შესაძლოა შემცირდეს  ცრემლის სითხის გამომუშავება.  ქირურგიული ჩარევის დროს აუცილებელია  გავაფრთხილოთ  ანესთეზიოლოგი  ბეტა ბლოკერების მიღების თაობაზე. თირკმელების ლაბორატორიული სემოწმება უნდა ჩავატაროთ 1 ჯერ 4-5 თვის განმავლობაში. ბავშვებში გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი კომპანია: ej farma

მწარმოებელი ქვეყანა: ინდოეთი

რესპირარ ბიენი წარმოადგენს ბიოლოგიურად აქტიური დანამატს,რომელიც შექმნილია სპეციალურად ბავშვებისათვის და უზრუნველყოფს  უსაფრთხოდ, ეფექტურად და ბუნებრივად   სასუნთქი სისტემის ოპტიმალურ ფუნქციონირებას, სუნთქვის გაუმჯობესებას. ის ასუფთავებს და  იცავს ჰაერსავალი გზების  ლორწოვანს დაზიანებისაგან სინუსიტის, ლარინგიტის, ფარინგიტის, ტონზილიტის დროს.ახდენს ლორწოს სეკრეციის გაძლიერებას და მის მექანიკურ ევაკუაციას, ხელს უშლის რესპირატორული ინფექციების განვითარებას და აძლიერებს ორგანიზმის ბუნებრივ დაცვით ძალებს.

აქტიური კომპონენტები: 100 მლ. 

დიდგულა (Sambucus nigra L., ) 18.29 გრ, 

პროპოლისი ( propolis ) 3.33 გრ, 

ბეგქონდარა (Thymus vulgaris L.,) 3.33 გრ, 

პიტნა (Mentha piperita ) 3.33 გრ, 

ცვრიანა sunflower infusion (Drosera rotundifolia L) 3, 33 გრ,

ევკალიპტი  eucalyptus infusion (Eucalyptus globulus Labill.) 3.33 გრ, 

სამკურნალო ტუხტი (Althaea officinalis L.)3.07 გრ, 

სტაბილიზატორები : მიკროკრისტალური ცელულოზა და ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა , 

ლიმონი არომატიზატორებს,L-ასკორბინის მჟავა  (Vit. C), 

მჟავიანობის კორექტორი: ლიმონმჟავა

კონსერვატი: კალიუმის სორბიტი,

დამატკბობლები:სუკროლაზა,სპილენძის სულფატი  

დიდგულა-გამოირჩევა ანთების საწინააღმდეგო ,ანტიბქტერიული,შარდმდენი,სიცხის დამწევი და სედაციური მოქმედებით.

პროპოლისი-ხასიათდება ანტივირუსული, სოკოს საწინააღმდეგო, ანტიტოქსიური, ტკივლ გამაყუჩებელი იმუნომამოდულირებელი, ანტიოქსიდანტური მოქმედებით

ბეგქონდარა – უზრუნველყოფს პრეპარატის სპაზმოლიტურ, დამამშვიდებელ, ამოსახველებელ, ანტიმიკრობულ და ანტიფუნგულურ აქტივობას, არაპროდუქტიული ხველისას შემოგარსავს სასუნთქი გზების ლორწოვანს.

პიტნის ფოთოლში შემავალი მენთოლი განსაზღვრავს პრეპარატის ტკივილგამაყუჩებელ, სპაზმოლიტურ აქტივობას.

ცვრიანა მრგვალფოთლიანი -შეიცავს ნაფტოქილონებს, გამოირჩევა მკვეთრად გამოხატული ანტიმიკრობული და ანტიფუნგალური აქტივობით. შემადგენლობაში შემავალი ენზიმები, ორგანული მჟავები, ფლავანოიდები, ვიტამინი C კი  ხასიათდება ანთების საწინააღმდეგო, სპაზმოლიტური, ამოსახველებელი, სიცხის დამწევი ეფექტით

ევკალიპტს გააჩნია ანთების საწინაარმდეგო, ბაქტერიციდული მოქმედება გრამდადებით და გრამუაროფით მიკრობებზე.

სამკურნალო ტუხტი გამოირჩევა ანთების საწინააღმდეგო, დამარბილებელი, შემომგარსველი, ამოსახველებელი მოქმედებით.

ჩვენებები:

გამოიყენება რსპირატორული სისტემის მწვავე და ქრონიკული დაავადებების დროს:

მწვავე და ქრონიკული ბრონქიტი 

გრიპი 

მშრალი და შერეული ხველა

ფარინგიტი,ლარინგიტი, ტონზილიტი

სახმო იოგების გადაძაბვისას

სინუსიტი

ოტიტი

ასთმა

დოზირება:

7-12 წ. 10 მლ. 3 ჯერ დღეში

3-6 წ. 5 მლ. 3 ჯერ დღეში

1-2 წ 2,5 მლ 3 ჯერ დღეში

0-1 წ.  2,5 მლ 1-2 ჯერ ექიმის რეკომენდაციის გათვალისწინებით

მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება სიმპტომების მოხსნის მიხედვით,საუშუალოდ 1-4 კვირაა.

პრეპარატი გადაიტანება გვერდითი მოვლენების გარეშე

უკუჩვენება: მომეტებული მგრძნობელობა მასში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

ინახება ოთახის ტმპერატურაზე ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენება კოლოფზე მითითებულ ვადის ამოწურვის შემდეგ.

ვანკასტი – ODS 10 

მონტელუკასტი ორალური

დეზინტეგრირებადი სტრიპი 10 მგ

სავაჭრო დასახელება

ვანკასტი – ODS 10

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება

ნატრიუმის მონტელუკასტი

ფარმაცევტული ფორმა

ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპი

შემადგენლობა

ყოველი ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპი შეიცავს:

ნატრიუმის მონტელუკასტი BP

10 მგ მონტელუკასტის ექვივალენტური

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ლეიკოტრეინების რეცეპტორების ანტაგონისტი.

ათქ კოდი: R03DC03

ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები

ფარმაკოდინამიკა

ცისტეინილის ლეიკოტრეინები (LTC₄, LTD₄, LTE₄), არის ანთების ძლიერი ელკოზანოიდები, რომლებიც გამოიყოფა სხვადასხვა უჯრედებიდან ღეროვანი უჯრედების და ეოზინოფილების ჩათვლით. ეს მნიშვნელოვანი პრო-ასთმური მედიატორები უკავშირდება ცისტეინილ ლეიკოტრეინის (CysLT) რეცეპტორებს. Cys-LT 1 ტიპის რეცეპტორები (Cys-LT 1) არის ადამიანის სასუნთქ გზებში (სასუნთქი გზების გლუვი კუნთების უჯრედების და მაკროფაგების ჩათვლით) და სხვა პრო-ინფლამაციურ უჯრედებში (ეოზინოფილების და ზოგიერთი მიელოიდური ღეროვანი უჯრედების ჩათვლით). CysLT კორელირებს ასთმის და ალერგიული რინიტის პათფიზიოლოგიასთან. ასთმის დროს ლეიკოტრეინებით მედიატირებული ეფექტები მოიცავს ბრონქოკონსტრიქციას, ლორწოს სეკრეციას, სისხლძარღვთა განვლადობას და ეოზინოფილების ახალწარმოქმნას. ალერგიული რინიტის დროს CysLT ცხვირის ლორწოვანიდან გამოიყოფა ალერგენის ექსპოზიციის შემდეგ ადრეული და გვიანი რეაქციების დროს და ასოცირებულია ალერგიული რინიტის სიმპტომებთან. ცხვირში CysLT –ს მომრავლება ზრდის ნაზალური გზების რეზისტენტობას და ნაზალური ობსტრუქციის სიმპტომებს.

მონტელუკასტი არის ორალურად აქტიური შენაერთი, რომელიც მაღალი აფინობით და სელექციურად უკავშირდება CysLT1 რეცეპტორს. კლინიკურ კვლევებში მონტელუკასტი აინჰიბირებს ბრონქოკონსტრიქციას ინჰალირებული LTD4-ის გამო 5მგ დოზის გამოყენებისას. ბრონქოდილატაცია აღინიშნა ორალური მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. ბეტა აგონისტებით გამოწვეული ბრონქოდილატაციური ეფექტი დაემატა მონტელუკასტით გამოწვეულს. მონტელუკასტით მკურნალობა აინჰიბირებდა ბრონქოკონსტრიქციის ადრეულ და გვიან ფაზას, რაც გამოწვეული იყო ანტიგენებით. მონტელუკასტი პლაცებოსთან შედარებით აქვეითებდა პერიფერიულ სისხლში ეოზინოფილებს მოზრდილებში და პედიატრული ასაკის პაციენტებში. ცალკეულ კვლევაში მონტელუკასტით მკურნალობა მნიშვნელოვნად აქვეითებდა ეოზინოფილებს სასუნთქ გზებში (როგორც განისაზღვრა ნერწყვში) და პერიფერიულ სისხლში კლინიკური ასთმის კონტროლის გაუმჯობესებით.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია: მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება ორალური მიღების შემდეგ. 10 მგ მონტელუკასტისთვის პლაზმაში კონცენტრაციის საშუალო პიკი (Cmax) მიიღწევა 3 საათის შემდეგ (Tmax) მოზრდილებში უზმოდ მიღების შემდეგ. საშუალო ორალური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%-ს. ორალურ ბიოშეღწევადობაზე და Cmax-ზე არ მოქმედებს სტანდარტული საკვები.

განაწილება: მონტელუკასტი 99%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მყარ მდგომარეობაში მონტელუკასტის განაწილების მოცულობა საშუალოდ 8-11 ლიტრს შეადგენს. ვირთაგვებში რადიოდანიშნული მონტელუკასტით ჩატარებული კვლევები აჩვენებს მინიმალურ განაწილებას ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. დამატებითი დოზირების შემდეგ 24 საათის განმავლობაში რადიოდანიშნული მასალის კონცენტრაცია მინიმალური იყო ყველა ქსოვილში.

ბიოტრანსფორმაცია: მონტელუკასტი ექსტენსიურად მეტაბოლიზდება. თერაპიული დოზების კვლევებში მონტელუკასტის კონცენტრაცია განუსაზღვრელია მყარ მდგომარეობაში, მოზრდილებში და ბავშვებში.

ციტოქრომ P450 2C8 არის ძირითადი ენზიმი მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში. დამატებით მცირედ შეიძლება იმოქმედოს CYP3A4-მა და 2C9-მ, თუმცა იტრაკონაზოლი (CYP3A4-ის ინჰიბიტორი) არ ცვლიდა მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკურ ცვლადებს ჯანმრთელ სუბიექტებში, რომლებიც იღებდნენ დღეში 10 მგ მონტელუკასტს. ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებში in vitro შედეგების საფუძველზე პლაზმაში მონტელუკასტის თერაპიული კონცენტრაცია არ აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, 2D6-ს. მონტელუკასტის თერაპიულ ეფექტში მეტაბოლიტების წვლილი მინიმალურია.

ელიმინაცია: პლაზმაში მონტელუკასტის კლირენსი საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს შეადგენს ჯანმრთელ მოზრდილებში. რადიოდანიშნული მონტელუკასტის ორალური დოზის მიღების შემდეგ რადიოაქტივობის 86% აღდგენილი იყო 5 დღის შემდეგ შეგროვილ ფეკალურ მასებში და

თერაპიული ჩვენება

მონტელუკასტი 10 მგ დეზინტეგრირებადი ორალური სტრიპი ნაჩვენებია მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტის მოხსნისთვის მოზრდილებში და 6 თვემდე ასაკის პედიატრულ პაციენტებში.

დოზირება და მიღების წესი

მოზრდილების და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებისთვის, რომლებსაც აღენიშნებათ ასთმა ან ასთმასთან ერთად სეზონური ალერგიული რინიტი. შეადგენს 10მგ დიზინტეგრაციულ ორალურ სტრიპს დღეში საღამოს.

ზოგადი რეკომენდაციები:

მონტელუკასტის 10 მგ ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპის თერაპიული ეფექტი ასთმის კონტროლის პარამეტრებზე ვითარდება ერთი დღის განმავლობაში. მონტელუკასტის 10 მგ ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპის მიღება შეიძლება საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. პაციენტებს უნდა ურჩიონ მონტელუკასტის ორალური დეზინტეგრირებადი 10 მგ სტრიპის მიღება გააგრძელონ ასთმის კონტროლის და მისი გაუარესების დროსაც. მონტელუკასტის 10 მგ ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპი არ უნდა გამოიყენონ იგივე აქტიური ინგრედიენტის-მონტელუკასტის შემცველ სხვა პრეპარატებთან ერთად.

დოზის ცვლილება აუცილებელი არ არის ხანდაზმულებში, თირკმლის უკმარისობით დაავადებულ და ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობით დაავადებულ პირებში. არ არსებობს ღვიძლის მძიმე უკმარისობით დაავადებული პაციენტების მონაცემები. დოზირება ერთნაირია ქალებში და მამაკაცებში.

მიღების წესი:

ენაზე მოთავსება, გახსნა და ორალურად გადაყლაპვა.

უკუჩვენება

მომატებული მგრძნობელობა ნატრიუმის მონტელუკასტის ან ფორმულაში გამოყენებული სხვა შემავსებლების მიმართ.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისთვის

• პაციენტებს უნდა ურჩიონ ორალური მონტელუკასტი არასდროს არ გამოიყენონ ასთმის მწვავე შეტევების დროს და ამ მოვლენისთვის გამოიყენონ მათი ჩვეული მედიკამენტი. მწვავე შეტევის შემთხვევაში უნდა გამოიყენონ ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო ბეტა-აგონისტები. თუ პაციენტებს ჭირდებათ ჩვეულებრივზე მეტი ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო ბეტა-აგონისტები, მათ რაც შეიძლება მალე უნდა მიმართონ ექიმს.
• მონტელუკასტმა სწრაფად არ უნდა ჩაანაცვლოს საინჰალაციო ან ორალური კორტიკოსტეროიდები.
• არ არსებობს მონაცემები, რომლებიც აჩვენებს, რომ მონტელუკასტის გამოყენებისას შეიძლება ორალური კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირება.
• იშვიათ შემთხვეებში პაციენტებს, რომლებიც იტარებენ ასთმის საწინააღმდეგო აგენტებით თერაპიას მონტელუკასტის ჩათვლით, შეიძლება აღენიშნებოდეთ სისტემური ეოზინოფილია, რომელიც ზოგჯერ ვლინდება ვასკულიტის კლინიკური ნიშნებით, რაც შეესაბამება ჩარგ-შტრაუსის სინდრომს, მდგომარეობას, რომელსაც ხშირად მკურნალობენ სისტემური კორტიკოსტეროიდებით. ეს შემთხვევები ზოგჯერ დაკავშირებული იყო ორალური კორტიკოსტეროიდებით თერაპიის შეწყვეტასთან ან შემცირებასთან. მიუხედავად იმისა, რომ დადგენილი არ არის მიზეზობრივი კავშირი ლეიკოტრეინების რეცეპტორების ანტაგონიზმთან, ექიმებმა ყურადღება უნდა მიაქციონ ეოზინოფილიას, ვასკულიტურ გამონაყარს, ფილტვის სიმპტომების გაუარესებას, გულის გართულებებს და/ან მათ მშობლებში ნეიროპათიის არსებობას. საჭიროა იმ პაციენტების ხელახლა შეფასება, რომლებსაც ეს სიმპტომები უვითარდებათ და საჭიროა მათი მკურნალობის ხელახლა შეფასება.
• მონტელუკასტით მკურნალობა გავლენას არ ახდენს ასპირინ-სენსიტიური ასთმით დაავადებულ პაციენტებში ასპირინის და სხვა ანთებისსაწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების საჭიროებაზე.

ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები:

• წამალთაშორისი ურთიერთქმედების კვლევებში მონტელუკასტის რეკომენდებულ კლინიკურ დოზას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი არ ქონდა შემდეგი სამედიცინო პროდუქტების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, პრედნიზოლონი, ორალური კონტრაცეპტივები (ეთინილ ესტრადიოლი/ნორეტინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.
• მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება CYP3A4, 2C8, 2C9-თი, საჭიროა სიფრთხილე, განსაკუთრებით ბავშვებში, როდესაც მონტელუკასტი გამოიყენება CYP3A4, 2C8, 2C9 ინდუქტორებთან ერთად, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი.
• In vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ მონტელუკასტი არის CYP2C8 –ს ძლიერი ინჰიბიტორი. თუმცა წამალთაშორისი ურთიერთქმედების კლინიკურმა კვლევამ, რომელშიც გამოიყენებოდა მონტელუკასტი და როზიგლიტაზონი (საცდელი სუბსტრატი, რომელიც წარმოადგენს იმ სამედიცინო პროდუქტებს, რომლებიც ძირითადად CYP2C8-თი მეტაბოლიზდება), აჩვენა, რომ მონტელუკასტი არ აინჰიბირებს CYP2C8-ს in vivo. აქედან გამომდინარე მიჩნეული არ არის, რომ მონტელუკასტი მოქმედებს ამ ენზიმით მეტაბოლიზებული მედიკამენტების მეტაბოლიზმზე (მაგ. პაკლიტაქსელი, როზიგლიტაზონი და რეპაგლინიდი).
• In vitro კვლევებმა აჩვენა რომ მონტლუკასტი არის CYP2C8 –ს სუბსტრატი და ნაკლებად მნიშვნელოვნად 2C9, 3A4-ის. წამალთაშორისი კლინიკური ურთიერთქმედების კვლევაში, რომელშიც ჩართული იყო მონტელუკასტი და გემფიბროლიზი (CYP2C8 და 2C9-ს ინჰიბიტორი), გემფიბროზილი ზრდიდა მონტელუკასტის სისტემურ ექსპოზიციას 4.4 პუნქტით. მონტელუკასტის რუტინული დოზირების ცვლილება საჭირო არ არის გემფიბროზილთან და CYP2C8 –ს სხვა ძლიერ ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას, მაგრამ ექიმმა სიფრთხილე უნდა გამოიჩინოს გვერდითი ეფექტების გაზრდილი რისკის გამო.
• In vitro მონაცემების საფუძველზე მოსალოდნელი არ არის CYP2C8 –ს ნაკლებად ძლიერ ინჰიბიტორებთან (მაგ. ტრიმეტოპრიმი) კლინიკურად მნიშვნელოვანი წამალთაშორისი ურთიერთქმედება. მონტელუკასტის და იტრაკონაზოლის-CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორის ერთად გამოყენებამ არ გამოიწვია მონტელუკასტის სისტემური ექსპოზიციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზრდა.

ფერტილობა და ორსულობა:

ორსულობა:  ცხოველების კვლევებმა არ გამოავლინა დამაზიანებელი ეფექტები ორსულობის  და ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე ეფექტების ჩათვლით. ორსულობში შეზღუდული მონაცემები არ მიუთითებს 10 მგ მონტელუკასტს და მალფორმაციებს შორის მიზეზობრივ კავშირზე (მაგ. კიდურების დეფექტები), რომლებიც იშვიათად არის აღწერილი. ორსულობის დროს 10 მგ მონტელუკასტის გამოყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლბისას.

ძუძუთი კვება:  უცნობია გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი ლაქტატში. ვირთაგვების კვლევვებმა აჩვენა, რომ  მონტელუკასტი გამოიყოფა ლაქტატში. ძუძუთი კვების დროს 10 მგ მონტელუაკსტის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობისას.

გავლენა ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე:

მოსალოდნელი არ არის მონტელუკასტის გავლება პაციენტის მიერ ავტომობილის მართვის ან მექანიზმების გამოყენების უნარზე. თუმცა ძალიან იშვიათ შემთხვევებში ინდივიდუალურად აღწერილია ძილიანობა ან თავბრუსხვევა.

არასასურველი ეფექტები:

სიხშირე განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი ≥1/10, ხშირი ≥1/100-

ძალიან ხშირი: ზემო რესპირატორული ინფექციები.

ხშირი: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, შრატში ტრანსამინაზების მომატება (ალტ, ასტ), გამონაყარი, პირექსია.

ნაკლებად ხშირი: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიის ჩათვლით, ძილის დარღვევები კოშმარების, უძილობის, ძილიანობის ჩათვლით, გაღიზიანება, შფოთვა, მოუსვენრობა, აჟიტირება, აგრესიული ქცევის ან მტრობის ჩათვლით, დეპრესია, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა (გაღიზიანების, მოუსვენრობის, ტრემორის ჩათვლით), თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზია/ჰიპოესთეზია, კრუნჩხვები, ეპისტაქსისი, პირის სიმშრალე, დისპეფსია,  სისხლჩაქცევა, ურტიკარია, ქავილი, ართრალგია, მიალგია კუნთების კრამპების ჩათვლით, ასთენია/დაღლილობა, სისუსტე, შეშუპება.

იშვიათი: სისხლდენის მომატებული ტენდენცია, ყურადღების დარღვევები, მეხსიერების დაზიანება, პალპიტაცია, ანგიოედემა.

ძალიან იშვიათი: ჰალუცინაციები, დიზორიენტაცია, სუიციდური აზრები და ქცევა. ჩარგ-შტრაუსის სინდრომი (CSS). ფილტვის ეოზინოფილია, ჰეპატიტი, კვანძოვანი ერითემა, მრავალფორმული ერითემა.

ჭარბი დოზირება

ქრონიკული ასთმის კვლევებში მონტელუკასტი გამოიყენებოდა 200 მგ/დღეში დოზებამდე 22 კვირის განმავლობაში, ხანმოკლე კვლევებში დღეში 900 მგ-მდე დაახლოებით ერთი კვირის განმავლობაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი ეფექტების გარეშე.

მონტელუკასტის პოსტ-მარკეტინგული გამოყენებისას და კლინიკურ კვლევებში აღწერილია დოზის გადაჭარბების მწვავე შემთხვევები. ეს მოიცავს ანგარიშებს მოზრდილებში და ბავშვებში 1000 მგ-მდე დოზით (დაახლოებით 61 მგ/კგ 42 თვის ბავშვში). კლინიკური და ლაბორატორიული აღმოჩენები შეთავსებადი იყო მოზრდილების და პედიატრული ასაკის პაციენტების უსაფრთხოების პროფილთან.

ჭარბი დოზირების სიმპტომები: ჭარბი დოზირებისას უმრავლეს შემთხვევებში აღწერილი არ არის გვერდითი მოველენები. ყველაზე ხშირად განვითარებული გვერდითი მოვლენები შეთავსებადი იყო მონტელუკასტის უსაფრთხოების პროფილთან და მოიცავდა მუცლის ტკივილს, ძილიანობას, წყურვილს, თავის ტკივილს, ღებინებას და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტიურობას.

ჭარბი დოზირების მენეჯმენტი: მონტელუკასტის ჭარბი დოზირების მკურნალობისთვის არ არსებობს სპეციფიური ინფორმაცია. უცნობია გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი პერიტონეალურად ან ჰემოდიალიზით.

კლინიკამდელი უსაფრთხოების მონაცემები:

ცხოველების ტოქსიურობის კვლევებში აღინიშნა შრატში ალტ-ს, გლუკოზის, ფოსფორის და ტრიგლიცერიდების მცირე ბიოქიმიური ცვლლებები, რომლებიც იყო ტრანზიტორული ხასიათის. ცხოველებში ტოქსიურობის ნიშნებს წარმოადგენდა მომატებული სალივაცია, გასტრო-ინტესტინალური სიმპტომები, თხიერი განავალი და იონების დისბალანსი. ეს მოვლენები ვითარდებოდა დოზისას, რომელიც >17-ჯერ აღემატებოდა კლინიკური დოზირების დროს აღნიშნულ სისტემურ ექსპოზიციას. მაიმუნებში გვერდითი რეაქციები ვითარდებოდა 150 მგ/კგ/დღეში დოზის გამოყენებისას. ცხოველების კვლევებში მონტელუკასტმა არ იმოქმედა ფერტილობაზე და რეპროდუქციის უნარზე სისტემური ექსპოზიციისას, რომელიც კლინიკურ ექსპოზიციას  24-ზე მეტი პუნქტით აჭარბებდა. ვირთაგვებში მდედრების ფერტილობის კვლევისას 200 მგ/კგ/დღეში გამოყენებისას აღინიშნა შთამომავლობის წონის მცირედ დაქვეითება. კურდღლების კვლევებში აღინიშნა საკონტროლო ჯგუფის ცხოველებთან შედარებით არასრული ოსიფიკაციის მომატებული სიხშირე კლინიკურ დოზაზე >24 პუნქტით მეტი დოზის გამოყენებისას. ვირთაგვებში ანომალიები არ აღინიშნა. მონტელუკასტი გადის პლაცენტურ ბარიერს და გამოიყოფა ცხოველების ლაქტატში.

სიკვდილი არ აღინიშნა თაგვებში და ვირთაგვებში  5000 მგ/კგ-მდე ნატრიუმის მონტელუკასტის ორალური მიღების შემდეგ (15,000 მგ/მ2 და 30,000 მგ/მ2). დოზა არის მოზრდილი ადამიანის რეკომენდებულ სადღეღამისო დოზაზე 25,000-ჯერ მეტი (მოზრდილი 50 კგ წონის პაციენტის საფუძველზე).

მონტელუკასტმა არ გამოავლინა ფოტოტოქსიურობა თაგვებში UVA, UVB ან სინათლის ხილული სპექტრის გამოყენებისას დღეში 500 მგ/კგ დოზისას (სისტემურ ექსპოზიციაზე დაყრდნობით დაახლოებით >200 ჯერ).

მღრღნელების In vitro და In vivo ტესტებში მონტელუკასტი არ იყო მუტაგენური და ტუმეროგენური.

შეუთავსებლობა

უცნობია

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

5 x 1 სტრიპი.

შენახვის ვადა

3 წელი

განსაკუთრებული უსაფრთხოების ზომები შენახვისთვის

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ ადგილას.

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი – II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით 

წარმოებულია

ZIM LABORATORIES LIMITED-ს მიერ (ზიმ ლაბორატორის ლიმიტედ)

ბ-21/22 მიდც არეა, კალმეშვარი

ნაგპური 441 501, მაჰარაშტრას შტატი

ინდოეთი

დამზადებულია თინორალის^® ტექნოლოგიის გამოყენებით.