ქვეყანა: უზბეკეთი

მწარმოებელი: რემედი გრუპი

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ვიაგრა

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება: სილდენაფილი (სილდენაფილის ციტრატის სახით) 25, 50 ან 100 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი (უწყლო), ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ფირფიტოვანი საფარველი Opadry ® ცისფერი და Opadry ® გამჭვირვალე.
აღწერილობა
ცისფერი, ფირფიტოვანი გარსით დაფარული, რომბისებრი ფორმის ტაბლეტები, ოდნავ ორმხივამობურცული ჩამოჭრილი და მომრგვალებული კიდეებით, ერთ მხარეზე დასმულია “Pfizer”, ხოლო მეორეზე – “VGR 25”, “VGR 50” და “VGR 100” შესაბამისად.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
მოქმედების მექანიზმი. სილდენაფილი არ ახდენს პირდაპირ მომადუნებელ გავლენას იზოლირებულ მღვიმოვან სხეულზე, მაგრამ აძლიერებს NO_ის მომადუნებელ ეფექტს ფდე5-ის ინჰიბირების გზით, რომელიც პასუხისმგებელია ც გმფ-ის დაშლაზე მღვიმოვან სხეულში.
სილდენაფილის ზეგავლენით ფდე5-ის ინჰიბირება იწვევს ც გმფ-ის დონის მატებას მღვიმოვან სხეულში, რის შედეგადაც ხდება გლუვი კუნთების მოდუნება და სისხლის ნაკადის გაზრდა მღვიმოვან სხეულში.
სექსუალური სტიმულაციის გარეშე სილდენაფილის მიღება რეკომენდებული დოზით არაეფექტურია.
სილდენაფილი სელექტიურია ფდე5-ის მიმართ ინ ვიტრო, მისი აქტივობა ფდე5-ის მიმართ აღემატება აქტივობას ფოსფოდიესთერაზას სხვა ცნობილი იზოფერმენტების მიმართ: ფდე6 - 10-ჯერ; ფდე1 80-ჯერ და მეტად; ფდე2, ფდე4, ფდე7 - ფდე11 – 700-ჯერ და მეტჯერ; ფდე5-ის მიმართ სილდენაფილის აქტივობა დაახლოებით 4 000-ჯერ აღემატება აქტივობას ფდე3-ის, ც ამფ-სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას მიმართ, რომელიც გულის შეკუმშვებში მონაწილეობს. ზოგიერთ პაციენტს პრეპარატის 100 მგ მიღებიდან 1 სთ-ის შემდეგ Farnsworth-Munsell ტესტის საშუალებით უვლინდებოდა ფერების (ლურჯი / მწვანე) ტონების გარჩევის უნარის მსუბუქი და გარდამავალი დარღვევა; 2 საათის შემდეგ ეს დარღვევები აღარ აღინიშნებოდა. ითვლება, რომ ფერების აღქმის დარღვევა განპირობებულია ფდე6-ის ინჰიბირებით, რომელიც მონაწილეობს ბადურაზე სინათლის გადაცემის პროცესში. სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას მხედველობის სიმახვილეზე, კონტრასტულობის აღქმაზე, ელექტრორეტინოგრამაზე, თვალშიდა წნევაზე ან გუგის დიამეტრზე.

ფარმაკოკინეტიკა
სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა დამოკიდებულია დოზაზე შიგნით მიღებისას რეკომენდებული დოზების დიაპაზონში.
შეწოვა
შიგნით მიღების შემდეგ სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა საშუალოდ შეადგენს დაახლოებით 40%-ს (25 – 63 %). Iნ ვიტრო სილდენაფილი კონცენტრაციით 1,7 ნგ/მლ (3,5 ნმ) თრგუნავს ადამიანის ფდე5-ს 50%-ით. 100 მგ სილდენაფილის ერთჯერადი მიღების შემდეგ თავისუფალი სილდენაფილის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 18 ნგ/მლ (38 ნმ). Cmax შიგნით მიღებისას უზმოზე მიიღწევა 30-120 წუთში (საშუალოდ 60 წუთში). ცხიმიან საკვებთან ერთად მიღებისას შეწოვის სიჩქარე ქვეითდება; Cmax მცირდება საშუალოდ 29%-ით, ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (თმახ) იზრდება 60 წუთით.
განაწილება
სილდენაფილის განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში საშუალოდ შეადგენს 105 ლ-ს.
სილდენაფილის და მისი ძირითადი მოცირკულირე N-დემეთილური მეტაბოლიტის ცილებთან დაკავშირება დაახლოებით 96%-ია და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის საერთო კონცენტრაციაზე. დოზის 0,0002%-ზე ნაკლები (საშუალოდ 188 ნგ) აღმოჩენილია სპერმაში პრეპარატის მიღებიდან 90 წუთის შემდეგ.
მეტაბოლიზმი
სილდენაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450–ის მიკროსომული იზოფერმენტების მოქმედებით: CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9. ძირითადი მოცირკულირე აქტიური მეტაბოლიტი, რომელიც სილდენაფილის N-დემეთილირების გზით მიიღება, ექვემდებარება შემდგომ მეტაბოლიზმს. ამ მეტაბოლიტის სელექტიურობა ფდე-ის მიმართ ტოლფასია სილდენაფილის სელექტიურობისა, ხოლო მისი აქტივობა ფდე5-ის მიმართ ინ ვიტრო შეადგენს სილდენაფილის აქტივობის დაახლოებით 50%-ს. მეტაბოლიტის კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს სილდენაფილის კონცენტრაციის დაახლოებით 40%-ს. N-დემეთილური მეტაბოლიტი განიცდის შემდგომ მეტაბოლიზმს. მისი ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს 4 საათს.
გამოყოფა
სილდენაფილის საერთო კლირენსი ორგანიზმიდან შეადგენს 41 ლ/სთ, ხოლო ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი – 3-5 სთ. შიგნით მიღების შემდეგ სილდენაფილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით ძირითადად განავლით (დოზის დაახლოებით 80%) და მცირე რაოდენობით შარდით (დაახლოებით 13%).
ხანდაზმული პაციენტები
ხანდაზმულებში (65 წლის და უფროსი ასაკის) სილდენაფილის კლირენსი დაქვეითებულია, ხოლო თავისუფალი სილდენაფილის კონცენტრაცია პლაზმაში 40%-ით მეტია, ვიდრე ახალგაზრდებში (18-45 წწ). ასაკი არ ახდენს კლინიკური მნიშვნელობის მქონე გავლენას გვერდითი ეფექტების განვითარების სიხშირეზე.
თირკმლის უკმარისობა
თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი (კრეატინინის კლირენსი 50-80 მლ/წთ) და საშუალო ხარისხის (კრეატინინის კლირენსი 30-49 მლ/წთ) დროს სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა 50 მგ-ის ერთჯერადი შიგნით მიღების შემდეგ არ იცვლება. თირკმლის მძიმე უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი ≤ 30 მლ/წთ) დროს სილდენაფილის კლირენსი ქვეითდება, რაც იწვევს კონცენტრაცია-დროის ფამაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ ფართობის ორმაგ გაზრდას (AUC - 100%-ით) და Cmax –ის დაახლოებით ორჯერ მატებას (88%) იმ მაჩვენებლებთან შედარებით, რაც აღინიშნება თირკმლის ნორმალური ფუნქციების შემთხვევაში იგივე ასაკობრივ ჯგუფში.
ღვიძლის უკმარისობა
პაციენტებში ღვიძლის ციროზის დროს (Caild-piu A და B) სილდენაფილის კლირენსი ქვეითდება, რაც იწვევს AUC –ის (84 %-ით) და Cmax –ის (47 %-ით) მატებას იმ მაჩვენებლებთან შედარებით, რაც აღინიშნება ღვიძლის ნორმალური ფუნქციონირების დროს იგივე ასაკობრივ ჯგუფში.

ჩვენებები
სამკურნალოდ ერექციის დარღვევების დროს, როდესაც მოშლილია სასქესო ასოს ერექციის მიღწევის ან შენარჩუნების უნარი, რაც აუცილებელია დამაკმაყოფილებელი სქესობრივი აქტისთვის.
სილდენაფილი ეფექტურია მხოლოდ სექსუალური სტიმულაციის არსებობის პირობებში.

მიღების წესები და დოზები
გართულებების თავიდან ასაცილებლად მიიღება მკაცრად ექიმის დანიშნულებით!
რეკომენდებული დოზა პაციენტების უმეტესობისთვის არის 50 მგ შიგნით მისაღებად, დაახლოებით 1 საათით ადრე სექსუალურ აქტივობამდე. პრეპარატის ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მიღების მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ.
თირკმლის უკმარისობა
თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის (კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ) დროს დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თირკმლის მძიმე უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი ≤ 30 მლ/წთ) დროს – დოზას აქვეითებენ 25 მგ-მდე.
ღვიძლის უკმარისობა
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობის დროს დოზა შეიძლება შემცირდეს 25 მგ-მდე.
გამოყენება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად
რიტონავირთან ერთად გამოყენებისას მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა უნდა შეადგენდეს 25 მგ-ს, არაუხშირეს ერთხელ 48 საათში (იხ. “ურთიერთქმედება”).
ციტოქრომ P450–ის 3A4–ის ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას (როგორიცაა ერითრომიცინი, საკვინავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი) საწყისი დოზა შეადგენს 25 მგ-ს. (იხ. “ურთიერთქმედება”).
ალფა-ადრენობლოკერების მიღების შემთხვევაში, პოსტურალური ჰიპოტენზიის რისკის მინიმიზაციის მიზნით სილდენაფილის მიღება ასეთ პაციენტებში შეიძლება მხოლოდ მას შემდეგ, რაც დასტაბილიზდება ჰემოდინამიკა. ამას გარდა, განიხილება სილდენაფილის საწყისი დოზის შემცირების საკითხიც. (იხ. “ურთიერთქმედება”).
ხანდაზმული პაციენტები – დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

გვერდითი მოვლენები
გვერდითი ეფექტები ჩვეულებრივ გარდამავალი და მსუბუქია ან ზომიერად გამოხატული.
გვერდითი ეფექტების გამოვლენის სიხშირე იზრდება დოზის ზრდასთან ერთად.

რეკომენდებულზე მაღალი დოზით გამოყენების შემთხვევაში გვერდითი ეფექტები ზემოთ მოყვანილის მსგავსი იყო, მაგრამ აღინიშნებოდა უფრო ხშირად.
იმუნური სისტემა: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (მათ შორის კანზე გამონაყარი);
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულისწასვლა, ცხვირიდან სისხლდენები;
საჭმლის მომნელებელი სისტემა: ღებინება;
თვალი: თვალებში ტკივილი, თვალების სიწითლე / სკლერების ინიექციები; შარდ-სასქესო სისტემა: გახანგრძლივებული ერექცია და / ან პრიაპიზმი;

უკუჩვენება
პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს, ამიტომ, მისი გამოყენება უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად ან გარკვეული ინტერვალებით ღებულობენ აზოტის ოქსიდის დონატორებს, ორგანულ ნიტრატებს ან ნებისმიერი ფორმის ნიტრატებს (იხ. “ურთიერთქმედება”).
სიფრთხილით: სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაცია (მათ შორის, ანგულაცია, კავერნოზული ფიბროზი ან პეირონის დაავადება), დაავადებები, რომლებიც განაწყობს პრიაპიზმისკენ (როგორიცაა ნამგლისებრ-უჯრედებიანი ანემია, მრავლობითი მიელომა, ლეიკოზი, თრომბოციტემია), სისხლდენით მიმდინარე დაავადებები, წყლულოვანი დაავადების გამწვავება, მემკვიდრეობითი პიგმენტური რეტინიტი, გულის უკმარისობა, არასტაბილური სტენოკარდია, ბოლო 6 თვეში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტი ან სიცოცხლისთვის საშიში არითმიები, არტერიული ჰიპერტენზია (არტერიული წნევა > 170/100 მმ ვცწყ. სვეტი), ან ჰიპოტონია (არტერიული წნევა 18 წლამდე ასაკი
რეგისტრირებული ჩვენებით პრეპარატი არ არის გამოსაყენებლად გამიზნული 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

ორსულობა და ლაქტაცია
რეგისტრირებული ჩვენებით პრეპარატი არ არის გამიზნული ქალებისთვის.

განსაკუთრებული მითითებები
ერექციის დარღვევის სადიაგნოსტიკოდ, მისი შესაძლო მიზეზების დასადგენად და ადეკვატური მკურნალობის ასარჩევად საჭიროა სრული სამედიცინო ანამნეზის შეგროვება და ფიზიკალური გამოკვლევების ჩატარება.
სექსუალური აქტივობა გარკვეულ რისკს წარმოადგენს გულის დაავადებების დროს, ამიტომ, ერექციის დარღვევების მკურნალობის დაწყებამდე ექიმმა უნდა მიმართოს პაციენტი გულ-სისხლძარღვთა სისტემის გამოსაკვლევად. სექსუალური აქტივობა არასასურველია გულის უკმარისობის, არასტაბილური სტენოკარდიის, ბოლო 6 თვის მანძილზე გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის ან ინსულტის შემთხვევაში, სიცოცხლისთვის საშიში არითმიების, არტერიული ჰიპერტენზიის (არტერიული წნევა > 170/100 მმ. ვცწყ. სვეტი) ან ჰიპოტონიის (არტერიული წნევა სილდენაფილი ახდენს სისტემურ ვაზოდილატაციურ მოქმედებას, რაც იწვევს არტერიული წნევის გარდამავალ დაქვეითებას, რასაც კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვს და რაიმე შედეგს არ იწვევს პაციენტთა უმრავლესობაში. თუმცა, სილდენაფილის დანიშვნამდე ექიმმა უნდა შეაფასოს ვაზოდილატაციური ეფექტის შესაძლო არასასურველი გამოვლინებების რისკი პაციენტებში თამამდევი დაავადებებით, განსაკუთრებით სექსუალური აქტივობის ფონზე. ვაზოდილატატორებისადმი მომატებული მიმღებლობა აქვთ პაციენტებს მარცხენა პარკუჭის გამოსავალი ტრაქტის ობსტრუქციით (მათ Aშორის აორტის სტენოზით, ჰიპერტროფიულ ობსტრუქციული კარდიომიოპათიებით), ასევე იშვიათი მრავლობითი სისტემური ატროფიის სინდრომით, რომელიც ხასიათდება არტერიული წნევის ვეგეტატიური ნერვული სისტემის მხრიდან რეგულაციის მძიმე დარღვევით.
ფდე5-ის ყველა ინჰიბიტორის, მათ შორის სილდენაფილის მიღების ფონზე იშვიათ შემთხვევებში გამოვლინდა არაარტერიული გენეზის წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია, როგორც მიზეზი მხედველობის გაუარესების ან დაკარგვისა. ამ პაციენტების უმრავლესობას აღენიშნებოდა რისკ ფაქტორები, როგორიცაა მხედველობის ნერვის თავის ექსკავაცია (ჩაღრმავება), ასაკი 50 წლის ზემოთ, შაქრიანი დიაბეტი, არტერიული ჰიპერტენზია, გულის იშემიური დაავადებები, ჰიპერლიპიდემია, თამბაქოს წევა. მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი ფდე5-ის ინჰიბიტორების მიღებასა და არაარტერიული გენეზის წინა იშემიურ ოპტიკურ ნეიროპათიას შორის არ არის გამოვლენილი. ექიმმა უნდა მოახდინოს პაციენტის ინფორმირება არაარტერიული გენეზის წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის განვითარების რისკის შესახებ, თუ ეს მდგომარეობა მას უკვე აღენიშნებოდა.
რამდენადაც სილდენაფილისა და ალფა-ადრენობლოკერების მიღება ცალკეულ მგრძნობიარე პაციენტში იწვევს სიმპტომური ჰიპოტენზიის განვითარებას, სილდენაფილი ინიშნება სიფრთხილით ალფა-ადრენობლოკერების მიღების ფონზე. (იხ. “ურთიერთქმედება”). პოსტურალური ჰიპოტენზიის რისკის მინიმიზაციისთვის იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ალფა-ადრენობლოკერებს, სილდენაფილის მიღება შეიძლება დაიწყოს მხოლოდ მას შემდეგ, რაც დასტაბილიზდება ჰემოდინამიკა. განიხილება სილდენაფილის საწყისი დოზის შემცირების საკითხიც. (იხ. “მიღების გზები და დოზირება”). გარდა ამისა, ექიმი აწვდის პაციენტს ინფორმაციას, თუ რა ღონისძიებებს მიმართოს მან პოსტურალური ჰიპოტენზიის ნიშნების გამოვლენის შემთხვევაში.
სილდენაფილი აძლიერებს ნატრიუმის ნიტროპრუსიდის (აზოტის ოქსიდის დონატორი) ანტიაგრეგაციულ ეფექტს ინ ვიტრო ადამიანის თრომბოციტებზე.
კლინიკურ კვლევებში სილდენაფილის მიღების შემთხვევაში პლაცებოსთან მიმართებაში არ აღინიშნება განსხვავება მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარების სიხშირეებს (1,1 100 ადამიანზე წელიწადში) შორის ან გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების გამო განვითარებული სიკვდილიანობის სიხშირეებს შორის (0,3 100 ადამიანზე წელიწადში). პაციენტების მცირე რიცხვში მემკვიდრული პიგმენტური რეტინიტით აღინიშნება ბადურას ფოსფოდიესთერაზების ფუნქციის დარღვევა. ასეთ პაციენტებში სილდენაფილის მიღების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არ არის, ამიტომ მათში სილდენაფილი ინიშნება სიფრთხილით.
ერექციის დისფუნქციის სამკურნალო საშუალებები არ უნდა დაინიშნოს მამაკაცებში, რომელთა შემთხვევაშიც არ არის სასურველი სექსუალური აქტივობა.
სილდენაფილის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ერექციის დისფუნქციის სამკურნალო სხვა საშუალებებთან ერთად კომბინაციაში გამოყენებისას შესწავლილი არ არის, ამიტომ, ამგვარი კომბინაციების გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენა
პრეპარატ ვიაგრას მიღების ფონზე ავტომობილის ან სხვა ტექნიკური საშუალებების მართვაზე უარყოფითი გავლენა არ არის გამოვლენილი, თუმცა, რადგანაც პერპარატის მიღებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის დაქვეითება, ქრომატოფსიის, მხედველობის დაბინდვის და სხვ. განვითარება, საჭიროა პრეპარატის ინდივიდუალური მოქმედების გათვალისწინება აღნიშნულ სიტუაციებში, განსაკუთრებით მკურნალობის დაწყებისას და დოზირების რეჟიმის შეცვლისას.

ჭარბი დოზირება
პრეპარატის 800 მგ-მდე ერთჯერადი მიღების შემთხვევებში გვერდითი მოვლენები იყო მსგავსი, რაც სილდენაფილის უფრო დაბალი დოზების გამოყენების შემთხვევებში, მაგრამ აღინიშნებოდა უფრო ხშირად.
მკურნალობა სიმპტომურია. დიალიზი არ აჩქარებს სილდენაფილის კლირენსს, რადგან ეს უკანასკნელი მჭიდროდ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და შარდთან ერთად არ გამოიყოფა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
სხვა სამკურნალო საშუალებების გავლენა სილდენაფილზე
სილდენაფილის მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ძირითადად ციტოქრომ P450–ის იზოფერმენტების მოქმედებით: CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9. ამიტომ, ამ იზოფერმენტების ინჰიბიტორებმა შეიძლება შეამცირონ სილდენაფილის კლირენსი. აღნიშნულია სილდენაფილის კლირენსის შემცირება CYP3A4 ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღებისას (როგორიცაა კეტოკონაზოლი, ერითრომიცინი, ციმეტიდინი). ციმეტიდინი (800 მგ), CYP3A4 არასპეციფიკური ინჰიბიტორი, 50 მგ სილდენაფილთან ერთად მიღებისას იწვევს სილდენაფილის კონცენტრაციის მატებას პლაზმაში 56%-ით. სილდენაფილის 100 მგ-ის ერთჯერადი მიღებისას ერითრომიცინთან ერთად (500 მგ/დღეში, 2-ჯერ დღეში 5 დღის მანძილზე), რომელიც წარმოადგენს CYP3A4-ის სპეციფიკურ ინჰიბიტორს, სისხლში ერითრომიცინის მუდმივი კონცენტრაციის მიღწევის ფონზე აღინიშნება სილდენაფილის AUC-ის მატება 182%-ით. სილდენაფილის (100 მგ ერთჯერადად) მიღებისას საკვინავირთან ერთად (1200 მგ/დღეში, 3ჯერ დღეში), რომელიც წარმოადგენს აივ-პროტეაზას და CYP3A4-ის ინჰიბიტორს, სისხლში საკვინავირის მუდმივი კონცენტრაციის მიღწევის ფონზე აღინიშნება სილდენაფილის ჩმახ-ის მატება 140%-ით, ხოლო სილდენაფილის AUC-ის მატება 210%-ით. სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას საკვინავირის ფარმაკოკინეტიკაზე. CYP3A4-ის უფრო ძლიერ ინჰიბიტორებს, როგორიცაა კეტოკონაზოლი და იტრაკონაზოლი, შეუძლიათ სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკის უფრო ძლიერი ცვლილებების გამოწვევა.
სილდენაფილის (100 მგ ერთჯერადად) მიღებისას რიტონავირთან ერთად (500 მგ 2-ჯერ დღეში), რომელიც წარმოადგენს აივ-პროტეაზას და ციტოქრომ P450-ის მძლავრ ინჰიბიტორს, სისხლში რიტონავირის მუდმივი კონცენტრაციის მიღწევის ფონზე აღინიშნება სილდენაფილის Cmax-ის მატება 300%-ით (4-ჯერ), ხოლო სილდენაფილის AUC-ის მატება 1000%-ით (11-ჯერ). 24 საათის შემდეგ სილდენაფილის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 200 ნგ/მლ (მხოლოდ სილდენაფილის ერთჯერადი მიღების შემდეგ – 5 ნგ/მლ).
თუ პაციენტები სილდენაფილს ღებულობენ რეკომენდებული დოზებით, CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორების მიღების ფონზე, თავისუფალი სილდენაფილის ჩმახ არ აღემატება 200 ნმ-ს, და პრეპარატი კარგად აიტანება.
ანტაციდის ერთჯერადი მიღება (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი / ალუმინის ჰიდროქსიდი) არ ახდენს გავლენას სილდენაფილის ბიოშეღწევადობაზე.
CYP2C9-ის ინჰიბიტორები (როგორიცაა ტოლბუტამიდი, ვარფარინი), CYP2D6-ის ინჰიბიტორები (სეროტონინის უკუშეწოვის სელექტიური ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები), თიაზიდური და თიაზიდის მაგვარი დიურეტიკები, აგფ ინჰიბიტორები და კალციუმის ანტაგონისტები – არ ახდენენ გავლენას სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე.
აზიტრომიცინი (500 მგ/დღეში 3 დღის მანძილზე) არ ახდენს გავლენას სილდენაფილის Cmax, AUC, Tmax-ზე, გამოყოფის სიჩქარის კონსტანტაზე და ნახევარგამოყოფის პერიოდზე ან მის ძირითად მოცირკულირე მეტაბოლიტზე.
სილდენაფილის გავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებებზე
სილდენაფილი წარმოადგენს ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტების – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 - სუსტ ინჰიბიტორს (იკ 50 > 150 მკმოლ). სილდენაფილის რეკომენდებული დოზით მიღებისას მისი ჩმახ შეადგენს 1 მკმოლ, ამიტომ, ნაკლებ სავარაუდოა, რომ სილდენაფილმა გავლენა მოახდინოს ამ იზოფერმენტების სუბსტრატების კლირენსზე. სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს, როგორც ამ უკანასკნელთა ხანგრძლივი მიღებისას, ისე მათი მწვავე ჩვენებით დანიშვნის დროს. ამიტომ, სილდენაფილის მიღება ნიტრატებთან ან აზოტის ოქსიდის დონატორებთან ერთად უკუნაჩვენებია.
ალფა-ადრენობლოკერის დოქსაზოზინის (4 მგ და 8 მგ) და სილდენაფილის (25, 50 ან 100 მგ) ერთდროული მიღებისას პაციენტებში პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიით და სტაბილური ჰემოდინამიკით აღინიშნა სისტოლური / დიასტოლური წნევის საშუალო დამატებითი დაქვეითება: ზურგზე წოლის დროს – 7/7 მმ. ვცწყ. სვეტით, 9/5 მმ. ვცწყ. სვეტით და 8/4 მმ. ვცწყ. სვეტით, შესაბამისად, ხოლო ფეხზე მდგომ მდგომარეობაში - 6/6 მმ. ვცწყ. სვეტით, 11/4 მმ. ვცწყ. სვეტით და 4/5 მმ. ვცწყ. სვეტით, შესაბამისად. ასეთ პაციენტებში ნაჩვენები იქნა იშვიათ შემთხვევებში სიმპტომური პოსტურალური ჰიპოტენზიის განვითარება, რაც გამოვლინდა თავბრუსხვევით (გულის წასვლის გარეშე). ცალკეულ მგრძნობიარე პაციენტებში ალფა-ადრენობლოკერების მიღების ფონზე სილდენაფილის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომური ჰიპოტენზია.
ტოლბუტამიდთან (250 მგ) ან ვარფარინთან (40 მგ), რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C9-ის მეშვეობით, სილდენაფილის მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ არის გამოვლენილი.
სილდენაფილი (100 მგ) არ ახდენს გავლენას აივ-პროტეაზების ინჰიბიტორების ფარმაკოკინეტიკაზე, როგორიცაა რიტონავირი და საკვინავირი, რომლებიც წარმოადგენენ CYP3A4 სუბსტრატებს, სისხლში მათი მუდმივი კონცენტრაციის პირობებში. სილდენაფილი (50 მგ) არ იწვევს სისხლდენის დროის დამატებით მატებას აცეტილსალიცილის მჟავას (150 მგ) მიღების ფონზე.
სილდენაფილი (100 მგ) არ აძლიერებს ალკოჰოლის ჰიპოტენზიურ ეფექტს ჯანმრთელ მოხალისეებში, სისხლში ალკოჰოლის მაქსიმალური კონცენტრაციის 0,08 % (80 მგ/დლ) პირობებში.
არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულებში სილდენაფილის (100 მგ) ურთიერთქმედების ნიშნები ამლოდიპინთან არ არის გამოვლენილი. არტერიული წნევის საშუალო დამატებითი დაქვეითება შეადგენს წოლით მდგომარეობაში - 8 მმ. ვცწყ. სვეტს (სისტოლური) და 7 მმ. ვცწყ. სვეტს (დიასტოლური). 
ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად სილდენაფილის მიღება არ იწვევს დამატებით გვერდით ეფექტებს.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება 30˚C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
შენახვის ვადა: 5 წელი
ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ არ გამოიყენება!

ნეფროვაისი / NEFROWISE

შემადგენლობა: 1 ტაბლეტი შეიცავს:

დინდგელი (Propolis) - 100 მგ

შტოში (Vaccinium macrocarpon) - 100 მგ

თირკმლის ჩაი (Ortosiphon stamineus) - 100 მგ

დათვის კენკრა (Arctostaphylos uva-ursi) - 100 მგ

სიმინდის ულვაში (poaceae zea mays I.) - 100 მგ

მაგნიუმის ციტრატი (Magnesium citrate) - 100 მგ

მინდვრის შვიტა (Equisetum arvense) - 50 მგ

სამკურნალო ბაბუაწვერა (Taraxacum officinale) - 50 მგ

მოცვი (Vaccinium myrtillus ) - 50 მგ

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: უროსეპტიური, ანთების საწინააღმდეგო, სპაზმოლიზური, დიურეზული, ნაღვლმდენი, საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები: ნეფროვაისი მცენარეული წარმოშობის კომბინირებული პრეპარატია. ის შარდში მნიშვნელოვნად ამცირებს კენჭების წარმომქმნელი ელემენტების კონცენტრაციას (კალციუმი, ჰიდროქსიპროლინი) და ამაღლებს კენჭების წარმოქმნის პროცესში მაინჰიბირებელი ელემენტების დონეს (კალიუმი, ნატრიუმი, მაგნიუმი). შარდგამომყოფი სისტემის ინფექციების დროს ნეფროვაისი აძლიერებს ანტიბიოტიკოთერაპიის ეფექტს, ხელს უწყობს ორგანიზმიდან შარდმჟავას მარილების, ტოქსინების და მძიმე მეტალების მარილების გამოყოფას.

დინდგელი (პროპოლისი) - ახასიათებს იმუნომოდულაციური, ანტიმიკრობული, რეგენერაციის მასტიმულირებელი, ნივთიერებათა ცვლის მარეგულირებელი და დეტოქსიკაციური თვისებები. დინდგელის ექსტრაქტი აღადგენს დაზიანებულ ქსოვილებს, ახდენს უჯრედის მემბრანათა სტაბილიზაციას, აძლიერებს ფაგოციტების ფუნქციას.

შტოში - აქვს გამოხატული ბაქტერიციდული და შარდმდენი ეფექტი, გამოიყენება საშარდე ინფექციების სამკურნალოდ. შტოშის ექსტრაქტი იცავს შარდ-სასქესო სისტემას ინფექციებისაგან. ის შეიცავს პროანტოციანიდინის ელემენტებს, რომლებიც ხელს უშლიან ბაქტერიების ზრდასა და განვითერებას შარდ-სასქესო სისტემის უჯრედებში. შტოში შეიცავს ანტიოქსიდანტებს, გააჩნია ანტიკანცეროგენული და ანთების საწინააღმდეგო თვისებები. შტოშის ნაყოფის ერთ-ერთი კომპონენტი, ურსოლის მჟავა ხასიათდება შარდმდენი მოქმედებით, რაც ხელს უშლის თირკმელებში კენჭების წარმოქმნას.

თირკმლის ჩაი - ფოთლები შეიცავს გლიკოზიდ ორთოსიფონინს (0.01%), ალკალოიდებს, ცხიმოვან ზეთებს (2.7%), ღვინის მჟავას (1.5%), ლიმონმჟავას, ეთეროვან ზეთებს (0.2-0.66%), საპონინებს, რომელთა გასაპვნის რეაქციების შემდეგ გამოიყოფა ამირინი, ფიტოსტერინი და ტანინი. მედიცინაში თირკმლის ჩაი გამოიყენება ძირითადად, როგორც შარდმდენი საშუალება

თირკმელების მწვავე და ქრონიკული დაავადებების დროს, ასევე ჰიპერტონული დაავადების (რომელსაც თან სდევს თირკმლის ფუნქციების დარღვევა), შეშუპების, აზოტის დაგროვების, ალბუმინურიის, თირკმლის კენჭოვანი დაავადებების დროს. გამოიყენება აგრეთვე ცისტიტების, ურეთრიტების, დიაბეტის, ქოლეცესტიტის, ნაღვლის კენჭოვანი დაავადების დროს. თირკმლის ჩაის მიღება რეკომენდირებულია საგულე გლიკოზიდებთან ერთად, გულის უკმარისობის II და III ხარისხის დროს.

დათვის კენკრა - გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო და დეზინტოქსიკაციური თვისებები შარდის ბუშტის და შარდგამომყოფი გზების ინფექციების დროს. დათვის კენკრას ახასიათებს ანტიმიკრობული მოქმედება.

სიმინდის ულვაში - შეიცავს საპონინებს, გლიკოზიდებს, ფლავანოიდებს, ალკალოიდებს, ეთერზეთებს და სხვადასხვა მიკროელემენტებს. მას ახასიათებს დიურეზული და ნაღვლმდენი მოქმედება. გამოიყენება ქოლეცისტიტების, ჰეპატიტების, უროლოგიური დაავადებების (თირკმელ-კენჭოვანი დაავადებები,ნეფრიტი, ცისტიტი, ურეთრიტი) დროს, აგრეთვე ჰელმინთებით ინვაზიის დროს. სიმინდის ულვაში ზრდის ნაღვლის სეკრეციას, არეგულირებს მის სიბლანტეს. ამცირებს ბილირუბინის შემცველობას.

მაგნიუმის ციტრატი - ახასიათებს ანალგეზიური, დამამშვიდებელი, საძილე, ანტიარითმული, ოსტეოპოროზის საწინააღმდეგო, ნაღვლმდენი და დიურეზული მოქმედება. მაგნიუმის უკმარისობა შარდში ოქსალატების მომატებას იწვევს. Mg²+-ის იონი უკავშირდება შარდში ოქსალატების კრისტალებს, ზრდის ოქსალატების ხსნადობას, თრგუნავს კრისტალიზაციას და თირკმელ-კენჭოვანი დაავადების განვითარებას.

მინდვრისშვიტა - აძლიერებს თირკმელებში გორგლოვან ფილტრაციას, აფერხებს კენჭების წარმოქმნას. შვიტას ექსტრაქტი ახდენს წყალ-მარილოვანი ბალანსის ოპტიმიზაციას და აუმჯობესებს პაციენტის მდგომარეობას შარდგამომყოფი სისტემის დაავადებების დროს. შარდმჟავა დიათეზის დროს მინდვრის შვიტას აქტიური ნივთიერებები ახდენენ შარდში კოლოიდურ და კრისტალურ ნივთიერებებს შორის წონასწორობის შენარჩუნებას, რაც აფერხებს შარდის კენჭების, განსაკუთრებით ოქსალატების წარმოქმნას. მცენარეში არსებული სილიციუმის ნაერთები მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ სახსრების და სისხლძარღვთა კედლის შემაერთებელი ქსოვილის ნორმალურ ფუნქციონირებაში.

სამკურნალო ბაბუაწვერა - შეიცავს ფლავანოიდებს, ტერპენულ ნაერთებს, ინულინს, მთრიმლავ ნივთიერებებს, ასევე ვიტამინებსა და მინერალებს (თუთია, სელენი). სამკურნალო ბაბუაწვერა ხასიათდება შარდმდენი, ანთების საწინააღდეგო, ანტიმიკრობული, ანტიპარაზიტული მოქმედებით.

მოცვი - შეიცავს დიდი რაოდენობით ფლავანოიდებს და ფიტოესტროგენებს, რომლებსაც გააჩნიათ ძლიერი ანტიოქსიდანტური და ანტისიმსივნური მოქმედება. მოცვი ცნობილია როგორც ორგანიზმის იმუნიტეტის გამაძლიერებელი საშუალება, იგი ზრდის ორგანიზმის მდგრადობას სტრესული სიტუაციების მიმართ. გამოიყენება როგორც შაქრის დამწევი, ანთების საწინააღმდეგო, სისხლმბადი, სისხლძარღვთა გამაფართოებელი, ნაღვლმდენი და შარდმდენი საშუალება.

ჩვენებები: შარდგამომყოფი გზების ინფექციები: ცისტიტი, ურეთრიტი; პიელონეფრიტი; ვაგინიტი, ვულვიტი; შარდ-კენჭოვანი დაავადებების მკურნალობა (კომპლექსურ თერაპიაში) და პროფილაქტიკა; საშარდე სისტემაში მარილების (ურატები, ოქსალატები, ფოსფატები, კარბონატები) დიდი რაოდენობით წარმოქმნის დროს; პოდაგრა; ნეფროზული სინდრომი; არტერიული ჰიპერტენზია, გულის უკმარისობა; ქოლეცისტიტი; ასციტი; ჰელმინთური ინვაზიები.

უკუჩვენება: ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატების კომპონენტების მიმართ.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში: ნეფროვაისის გამოყენება შესაძლებელია ორსულობის II და III ტრიმესტრში და ლაქტაციის პერიოდში.

მიღების წესი და დოზირება: ინიშნება 1-2 ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში, დილით და საღამოს ჭამის

შემდეგ. მკურნალობის ხანგრძლივობაა 2-8 კვირა.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან: გამოვლენილი არ არის.

გამოშვების ფორმა: ტაბლეტი N 30, ფურცელჩანართთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები: შეინახეთ მშრალ, მზის სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არაუმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე.

შენახვის ვადა: მითითებულია შეფუთვაზე, არ გამოიყენოთ შენახვის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: გაიცემა რეცეპტის გარეშე (food supplement).

პროდუქტის და სავაჭრო მარკის მფლობელი კომპანია: “ WISE PHARMA” S.R.L, დიდი ბრიტანეთი.

მწარმოებელი : „PRIMEA LIMITED” , ინგლისი.

ვიაგრა

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება: სილდენაფილი (სილდენაფილის ციტრატის სახით) 25, 50 ან 100 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი (უწყლო), ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ფირფიტოვანი საფარველი Opadry ® ცისფერი და Opadry ® გამჭვირვალე.
აღწერილობა
ცისფერი, ფირფიტოვანი გარსით დაფარული, რომბისებრი ფორმის ტაბლეტები, ოდნავ ორმხივამობურცული ჩამოჭრილი და მომრგვალებული კიდეებით, ერთ მხარეზე დასმულია “Pfizer”, ხოლო მეორეზე – “VGR 25”, “VGR 50” და “VGR 100” შესაბამისად.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
მოქმედების მექანიზმი. სილდენაფილი არ ახდენს პირდაპირ მომადუნებელ გავლენას იზოლირებულ მღვიმოვან სხეულზე, მაგრამ აძლიერებს NO_ის მომადუნებელ ეფექტს ფდე5-ის ინჰიბირების გზით, რომელიც პასუხისმგებელია ც გმფ-ის დაშლაზე მღვიმოვან სხეულში.
სილდენაფილის ზეგავლენით ფდე5-ის ინჰიბირება იწვევს ც გმფ-ის დონის მატებას მღვიმოვან სხეულში, რის შედეგადაც ხდება გლუვი კუნთების მოდუნება და სისხლის ნაკადის გაზრდა მღვიმოვან სხეულში.
სექსუალური სტიმულაციის გარეშე სილდენაფილის მიღება რეკომენდებული დოზით არაეფექტურია.
სილდენაფილი სელექტიურია ფდე5-ის მიმართ ინ ვიტრო, მისი აქტივობა ფდე5-ის მიმართ აღემატება აქტივობას ფოსფოდიესთერაზას სხვა ცნობილი იზოფერმენტების მიმართ: ფდე6 - 10-ჯერ; ფდე1 80-ჯერ და მეტად; ფდე2, ფდე4, ფდე7 - ფდე11 – 700-ჯერ და მეტჯერ; ფდე5-ის მიმართ სილდენაფილის აქტივობა დაახლოებით 4 000-ჯერ აღემატება აქტივობას ფდე3-ის, ც ამფ-სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას მიმართ, რომელიც გულის შეკუმშვებში მონაწილეობს. ზოგიერთ პაციენტს პრეპარატის 100 მგ მიღებიდან 1 სთ-ის შემდეგ Farnsworth-Munsell ტესტის საშუალებით უვლინდებოდა ფერების (ლურჯი / მწვანე) ტონების გარჩევის უნარის მსუბუქი და გარდამავალი დარღვევა; 2 საათის შემდეგ ეს დარღვევები აღარ აღინიშნებოდა. ითვლება, რომ ფერების აღქმის დარღვევა განპირობებულია ფდე6-ის ინჰიბირებით, რომელიც მონაწილეობს ბადურაზე სინათლის გადაცემის პროცესში. სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას მხედველობის სიმახვილეზე, კონტრასტულობის აღქმაზე, ელექტრორეტინოგრამაზე, თვალშიდა წნევაზე ან გუგის დიამეტრზე.

ფარმაკოკინეტიკა
სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა დამოკიდებულია დოზაზე შიგნით მიღებისას რეკომენდებული დოზების დიაპაზონში.
შეწოვა
შიგნით მიღების შემდეგ სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა საშუალოდ შეადგენს დაახლოებით 40%-ს (25 – 63 %). Iნ ვიტრო სილდენაფილი კონცენტრაციით 1,7 ნგ/მლ (3,5 ნმ) თრგუნავს ადამიანის ფდე5-ს 50%-ით. 100 მგ სილდენაფილის ერთჯერადი მიღების შემდეგ თავისუფალი სილდენაფილის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 18 ნგ/მლ (38 ნმ). Cmax შიგნით მიღებისას უზმოზე მიიღწევა 30-120 წუთში (საშუალოდ 60 წუთში). ცხიმიან საკვებთან ერთად მიღებისას შეწოვის სიჩქარე ქვეითდება; Cmax მცირდება საშუალოდ 29%-ით, ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (თმახ) იზრდება 60 წუთით.
განაწილება
სილდენაფილის განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში საშუალოდ შეადგენს 105 ლ-ს.
სილდენაფილის და მისი ძირითადი მოცირკულირე N-დემეთილური მეტაბოლიტის ცილებთან დაკავშირება დაახლოებით 96%-ია და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის საერთო კონცენტრაციაზე. დოზის 0,0002%-ზე ნაკლები (საშუალოდ 188 ნგ) აღმოჩენილია სპერმაში პრეპარატის მიღებიდან 90 წუთის შემდეგ.
მეტაბოლიზმი
სილდენაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450–ის მიკროსომული იზოფერმენტების მოქმედებით: CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9. ძირითადი მოცირკულირე აქტიური მეტაბოლიტი, რომელიც სილდენაფილის N-დემეთილირების გზით მიიღება, ექვემდებარება შემდგომ მეტაბოლიზმს. ამ მეტაბოლიტის სელექტიურობა ფდე-ის მიმართ ტოლფასია სილდენაფილის სელექტიურობისა, ხოლო მისი აქტივობა ფდე5-ის მიმართ ინ ვიტრო შეადგენს სილდენაფილის აქტივობის დაახლოებით 50%-ს. მეტაბოლიტის კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს სილდენაფილის კონცენტრაციის დაახლოებით 40%-ს. N-დემეთილური მეტაბოლიტი განიცდის შემდგომ მეტაბოლიზმს. მისი ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს 4 საათს.
გამოყოფა
სილდენაფილის საერთო კლირენსი ორგანიზმიდან შეადგენს 41 ლ/სთ, ხოლო ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი – 3-5 სთ. შიგნით მიღების შემდეგ სილდენაფილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით ძირითადად განავლით (დოზის დაახლოებით 80%) და მცირე რაოდენობით შარდით (დაახლოებით 13%).
ხანდაზმული პაციენტები
ხანდაზმულებში (65 წლის და უფროსი ასაკის) სილდენაფილის კლირენსი დაქვეითებულია, ხოლო თავისუფალი სილდენაფილის კონცენტრაცია პლაზმაში 40%-ით მეტია, ვიდრე ახალგაზრდებში (18-45 წწ). ასაკი არ ახდენს კლინიკური მნიშვნელობის მქონე გავლენას გვერდითი ეფექტების განვითარების სიხშირეზე.
თირკმლის უკმარისობა
თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი (კრეატინინის კლირენსი 50-80 მლ/წთ) და საშუალო ხარისხის (კრეატინინის კლირენსი 30-49 მლ/წთ) დროს სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა 50 მგ-ის ერთჯერადი შიგნით მიღების შემდეგ არ იცვლება. თირკმლის მძიმე უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი ≤ 30 მლ/წთ) დროს სილდენაფილის კლირენსი ქვეითდება, რაც იწვევს კონცენტრაცია-დროის ფამაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ ფართობის ორმაგ გაზრდას (AUC - 100%-ით) და Cmax –ის დაახლოებით ორჯერ მატებას (88%) იმ მაჩვენებლებთან შედარებით, რაც აღინიშნება თირკმლის ნორმალური ფუნქციების შემთხვევაში იგივე ასაკობრივ ჯგუფში.
ღვიძლის უკმარისობა
პაციენტებში ღვიძლის ციროზის დროს (Caild-piu A და B) სილდენაფილის კლირენსი ქვეითდება, რაც იწვევს AUC –ის (84 %-ით) და Cmax –ის (47 %-ით) მატებას იმ მაჩვენებლებთან შედარებით, რაც აღინიშნება ღვიძლის ნორმალური ფუნქციონირების დროს იგივე ასაკობრივ ჯგუფში.

ჩვენებები
სამკურნალოდ ერექციის დარღვევების დროს, როდესაც მოშლილია სასქესო ასოს ერექციის მიღწევის ან შენარჩუნების უნარი, რაც აუცილებელია დამაკმაყოფილებელი სქესობრივი აქტისთვის.
სილდენაფილი ეფექტურია მხოლოდ სექსუალური სტიმულაციის არსებობის პირობებში.

მიღების წესები და დოზები
გართულებების თავიდან ასაცილებლად მიიღება მკაცრად ექიმის დანიშნულებით!
რეკომენდებული დოზა პაციენტების უმეტესობისთვის არის 50 მგ შიგნით მისაღებად, დაახლოებით 1 საათით ადრე სექსუალურ აქტივობამდე. პრეპარატის ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მიღების მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ.
თირკმლის უკმარისობა
თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის (კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ) დროს დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თირკმლის მძიმე უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი ≤ 30 მლ/წთ) დროს – დოზას აქვეითებენ 25 მგ-მდე.
ღვიძლის უკმარისობა
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობის დროს დოზა შეიძლება შემცირდეს 25 მგ-მდე.
გამოყენება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად
რიტონავირთან ერთად გამოყენებისას მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა უნდა შეადგენდეს 25 მგ-ს, არაუხშირეს ერთხელ 48 საათში (იხ. “ურთიერთქმედება”).
ციტოქრომ P450–ის 3A4–ის ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას (როგორიცაა ერითრომიცინი, საკვინავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი) საწყისი დოზა შეადგენს 25 მგ-ს. (იხ. “ურთიერთქმედება”).
ალფა-ადრენობლოკერების მიღების შემთხვევაში, პოსტურალური ჰიპოტენზიის რისკის მინიმიზაციის მიზნით სილდენაფილის მიღება ასეთ პაციენტებში შეიძლება მხოლოდ მას შემდეგ, რაც დასტაბილიზდება ჰემოდინამიკა. ამას გარდა, განიხილება სილდენაფილის საწყისი დოზის შემცირების საკითხიც. (იხ. “ურთიერთქმედება”).
ხანდაზმული პაციენტები – დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

გვერდითი მოვლენები
გვერდითი ეფექტები ჩვეულებრივ გარდამავალი და მსუბუქია ან ზომიერად გამოხატული.
გვერდითი ეფექტების გამოვლენის სიხშირე იზრდება დოზის ზრდასთან ერთად.

რეკომენდებულზე მაღალი დოზით გამოყენების შემთხვევაში გვერდითი ეფექტები ზემოთ მოყვანილის მსგავსი იყო, მაგრამ აღინიშნებოდა უფრო ხშირად.
იმუნური სისტემა: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (მათ შორის კანზე გამონაყარი);
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულისწასვლა, ცხვირიდან სისხლდენები;
საჭმლის მომნელებელი სისტემა: ღებინება;
თვალი: თვალებში ტკივილი, თვალების სიწითლე / სკლერების ინიექციები; შარდ-სასქესო სისტემა: გახანგრძლივებული ერექცია და / ან პრიაპიზმი;

უკუჩვენება
პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს, ამიტომ, მისი გამოყენება უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად ან გარკვეული ინტერვალებით ღებულობენ აზოტის ოქსიდის დონატორებს, ორგანულ ნიტრატებს ან ნებისმიერი ფორმის ნიტრატებს (იხ. “ურთიერთქმედება”).
სიფრთხილით: სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაცია (მათ შორის, ანგულაცია, კავერნოზული ფიბროზი ან პეირონის დაავადება), დაავადებები, რომლებიც განაწყობს პრიაპიზმისკენ (როგორიცაა ნამგლისებრ-უჯრედებიანი ანემია, მრავლობითი მიელომა, ლეიკოზი, თრომბოციტემია), სისხლდენით მიმდინარე დაავადებები, წყლულოვანი დაავადების გამწვავება, მემკვიდრეობითი პიგმენტური რეტინიტი, გულის უკმარისობა, არასტაბილური სტენოკარდია, ბოლო 6 თვეში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტი ან სიცოცხლისთვის საშიში არითმიები, არტერიული ჰიპერტენზია (არტერიული წნევა > 170/100 მმ ვცწყ. სვეტი), ან ჰიპოტონია (არტერიული წნევა 18 წლამდე ასაკი
რეგისტრირებული ჩვენებით პრეპარატი არ არის გამოსაყენებლად გამიზნული 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

ორსულობა და ლაქტაცია
რეგისტრირებული ჩვენებით პრეპარატი არ არის გამიზნული ქალებისთვის.

განსაკუთრებული მითითებები
ერექციის დარღვევის სადიაგნოსტიკოდ, მისი შესაძლო მიზეზების დასადგენად და ადეკვატური მკურნალობის ასარჩევად საჭიროა სრული სამედიცინო ანამნეზის შეგროვება და ფიზიკალური გამოკვლევების ჩატარება.
სექსუალური აქტივობა გარკვეულ რისკს წარმოადგენს გულის დაავადებების დროს, ამიტომ, ერექციის დარღვევების მკურნალობის დაწყებამდე ექიმმა უნდა მიმართოს პაციენტი გულ-სისხლძარღვთა სისტემის გამოსაკვლევად. სექსუალური აქტივობა არასასურველია გულის უკმარისობის, არასტაბილური სტენოკარდიის, ბოლო 6 თვის მანძილზე გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის ან ინსულტის შემთხვევაში, სიცოცხლისთვის საშიში არითმიების, არტერიული ჰიპერტენზიის (არტერიული წნევა > 170/100 მმ. ვცწყ. სვეტი) ან ჰიპოტონიის (არტერიული წნევა სილდენაფილი ახდენს სისტემურ ვაზოდილატაციურ მოქმედებას, რაც იწვევს არტერიული წნევის გარდამავალ დაქვეითებას, რასაც კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვს და რაიმე შედეგს არ იწვევს პაციენტთა უმრავლესობაში. თუმცა, სილდენაფილის დანიშვნამდე ექიმმა უნდა შეაფასოს ვაზოდილატაციური ეფექტის შესაძლო არასასურველი გამოვლინებების რისკი პაციენტებში თამამდევი დაავადებებით, განსაკუთრებით სექსუალური აქტივობის ფონზე. ვაზოდილატატორებისადმი მომატებული მიმღებლობა აქვთ პაციენტებს მარცხენა პარკუჭის გამოსავალი ტრაქტის ობსტრუქციით (მათ Aშორის აორტის სტენოზით, ჰიპერტროფიულ ობსტრუქციული კარდიომიოპათიებით), ასევე იშვიათი მრავლობითი სისტემური ატროფიის სინდრომით, რომელიც ხასიათდება არტერიული წნევის ვეგეტატიური ნერვული სისტემის მხრიდან რეგულაციის მძიმე დარღვევით.
ფდე5-ის ყველა ინჰიბიტორის, მათ შორის სილდენაფილის მიღების ფონზე იშვიათ შემთხვევებში გამოვლინდა არაარტერიული გენეზის წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია, როგორც მიზეზი მხედველობის გაუარესების ან დაკარგვისა. ამ პაციენტების უმრავლესობას აღენიშნებოდა რისკ ფაქტორები, როგორიცაა მხედველობის ნერვის თავის ექსკავაცია (ჩაღრმავება), ასაკი 50 წლის ზემოთ, შაქრიანი დიაბეტი, არტერიული ჰიპერტენზია, გულის იშემიური დაავადებები, ჰიპერლიპიდემია, თამბაქოს წევა. მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი ფდე5-ის ინჰიბიტორების მიღებასა და არაარტერიული გენეზის წინა იშემიურ ოპტიკურ ნეიროპათიას შორის არ არის გამოვლენილი. ექიმმა უნდა მოახდინოს პაციენტის ინფორმირება არაარტერიული გენეზის წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის განვითარების რისკის შესახებ, თუ ეს მდგომარეობა მას უკვე აღენიშნებოდა.
რამდენადაც სილდენაფილისა და ალფა-ადრენობლოკერების მიღება ცალკეულ მგრძნობიარე პაციენტში იწვევს სიმპტომური ჰიპოტენზიის განვითარებას, სილდენაფილი ინიშნება სიფრთხილით ალფა-ადრენობლოკერების მიღების ფონზე. (იხ. “ურთიერთქმედება”). პოსტურალური ჰიპოტენზიის რისკის მინიმიზაციისთვის იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ალფა-ადრენობლოკერებს, სილდენაფილის მიღება შეიძლება დაიწყოს მხოლოდ მას შემდეგ, რაც დასტაბილიზდება ჰემოდინამიკა. განიხილება სილდენაფილის საწყისი დოზის შემცირების საკითხიც. (იხ. “მიღების გზები და დოზირება”). გარდა ამისა, ექიმი აწვდის პაციენტს ინფორმაციას, თუ რა ღონისძიებებს მიმართოს მან პოსტურალური ჰიპოტენზიის ნიშნების გამოვლენის შემთხვევაში.
სილდენაფილი აძლიერებს ნატრიუმის ნიტროპრუსიდის (აზოტის ოქსიდის დონატორი) ანტიაგრეგაციულ ეფექტს ინ ვიტრო ადამიანის თრომბოციტებზე.
კლინიკურ კვლევებში სილდენაფილის მიღების შემთხვევაში პლაცებოსთან მიმართებაში არ აღინიშნება განსხვავება მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარების სიხშირეებს (1,1 100 ადამიანზე წელიწადში) შორის ან გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების გამო განვითარებული სიკვდილიანობის სიხშირეებს შორის (0,3 100 ადამიანზე წელიწადში). პაციენტების მცირე რიცხვში მემკვიდრული პიგმენტური რეტინიტით აღინიშნება ბადურას ფოსფოდიესთერაზების ფუნქციის დარღვევა. ასეთ პაციენტებში სილდენაფილის მიღების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არ არის, ამიტომ მათში სილდენაფილი ინიშნება სიფრთხილით.
ერექციის დისფუნქციის სამკურნალო საშუალებები არ უნდა დაინიშნოს მამაკაცებში, რომელთა შემთხვევაშიც არ არის სასურველი სექსუალური აქტივობა.
სილდენაფილის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ერექციის დისფუნქციის სამკურნალო სხვა საშუალებებთან ერთად კომბინაციაში გამოყენებისას შესწავლილი არ არის, ამიტომ, ამგვარი კომბინაციების გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენა
პრეპარატ ვიაგრას მიღების ფონზე ავტომობილის ან სხვა ტექნიკური საშუალებების მართვაზე უარყოფითი გავლენა არ არის გამოვლენილი, თუმცა, რადგანაც პერპარატის მიღებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის დაქვეითება, ქრომატოფსიის, მხედველობის დაბინდვის და სხვ. განვითარება, საჭიროა პრეპარატის ინდივიდუალური მოქმედების გათვალისწინება აღნიშნულ სიტუაციებში, განსაკუთრებით მკურნალობის დაწყებისას და დოზირების რეჟიმის შეცვლისას.

ჭარბი დოზირება
პრეპარატის 800 მგ-მდე ერთჯერადი მიღების შემთხვევებში გვერდითი მოვლენები იყო მსგავსი, რაც სილდენაფილის უფრო დაბალი დოზების გამოყენების შემთხვევებში, მაგრამ აღინიშნებოდა უფრო ხშირად.
მკურნალობა სიმპტომურია. დიალიზი არ აჩქარებს სილდენაფილის კლირენსს, რადგან ეს უკანასკნელი მჭიდროდ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და შარდთან ერთად არ გამოიყოფა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
სხვა სამკურნალო საშუალებების გავლენა სილდენაფილზე
სილდენაფილის მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ძირითადად ციტოქრომ P450–ის იზოფერმენტების მოქმედებით: CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9. ამიტომ, ამ იზოფერმენტების ინჰიბიტორებმა შეიძლება შეამცირონ სილდენაფილის კლირენსი. აღნიშნულია სილდენაფილის კლირენსის შემცირება CYP3A4 ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღებისას (როგორიცაა კეტოკონაზოლი, ერითრომიცინი, ციმეტიდინი). ციმეტიდინი (800 მგ), CYP3A4 არასპეციფიკური ინჰიბიტორი, 50 მგ სილდენაფილთან ერთად მიღებისას იწვევს სილდენაფილის კონცენტრაციის მატებას პლაზმაში 56%-ით. სილდენაფილის 100 მგ-ის ერთჯერადი მიღებისას ერითრომიცინთან ერთად (500 მგ/დღეში, 2-ჯერ დღეში 5 დღის მანძილზე), რომელიც წარმოადგენს CYP3A4-ის სპეციფიკურ ინჰიბიტორს, სისხლში ერითრომიცინის მუდმივი კონცენტრაციის მიღწევის ფონზე აღინიშნება სილდენაფილის AUC-ის მატება 182%-ით. სილდენაფილის (100 მგ ერთჯერადად) მიღებისას საკვინავირთან ერთად (1200 მგ/დღეში, 3ჯერ დღეში), რომელიც წარმოადგენს აივ-პროტეაზას და CYP3A4-ის ინჰიბიტორს, სისხლში საკვინავირის მუდმივი კონცენტრაციის მიღწევის ფონზე აღინიშნება სილდენაფილის ჩმახ-ის მატება 140%-ით, ხოლო სილდენაფილის AUC-ის მატება 210%-ით. სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას საკვინავირის ფარმაკოკინეტიკაზე. CYP3A4-ის უფრო ძლიერ ინჰიბიტორებს, როგორიცაა კეტოკონაზოლი და იტრაკონაზოლი, შეუძლიათ სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკის უფრო ძლიერი ცვლილებების გამოწვევა.
სილდენაფილის (100 მგ ერთჯერადად) მიღებისას რიტონავირთან ერთად (500 მგ 2-ჯერ დღეში), რომელიც წარმოადგენს აივ-პროტეაზას და ციტოქრომ P450-ის მძლავრ ინჰიბიტორს, სისხლში რიტონავირის მუდმივი კონცენტრაციის მიღწევის ფონზე აღინიშნება სილდენაფილის Cmax-ის მატება 300%-ით (4-ჯერ), ხოლო სილდენაფილის AUC-ის მატება 1000%-ით (11-ჯერ). 24 საათის შემდეგ სილდენაფილის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 200 ნგ/მლ (მხოლოდ სილდენაფილის ერთჯერადი მიღების შემდეგ – 5 ნგ/მლ).
თუ პაციენტები სილდენაფილს ღებულობენ რეკომენდებული დოზებით, CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორების მიღების ფონზე, თავისუფალი სილდენაფილის ჩმახ არ აღემატება 200 ნმ-ს, და პრეპარატი კარგად აიტანება.
ანტაციდის ერთჯერადი მიღება (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი / ალუმინის ჰიდროქსიდი) არ ახდენს გავლენას სილდენაფილის ბიოშეღწევადობაზე.
CYP2C9-ის ინჰიბიტორები (როგორიცაა ტოლბუტამიდი, ვარფარინი), CYP2D6-ის ინჰიბიტორები (სეროტონინის უკუშეწოვის სელექტიური ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები), თიაზიდური და თიაზიდის მაგვარი დიურეტიკები, აგფ ინჰიბიტორები და კალციუმის ანტაგონისტები – არ ახდენენ გავლენას სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე.
აზიტრომიცინი (500 მგ/დღეში 3 დღის მანძილზე) არ ახდენს გავლენას სილდენაფილის Cmax, AUC, Tmax-ზე, გამოყოფის სიჩქარის კონსტანტაზე და ნახევარგამოყოფის პერიოდზე ან მის ძირითად მოცირკულირე მეტაბოლიტზე.
სილდენაფილის გავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებებზე
სილდენაფილი წარმოადგენს ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტების – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 - სუსტ ინჰიბიტორს (იკ 50 > 150 მკმოლ). სილდენაფილის რეკომენდებული დოზით მიღებისას მისი ჩმახ შეადგენს 1 მკმოლ, ამიტომ, ნაკლებ სავარაუდოა, რომ სილდენაფილმა გავლენა მოახდინოს ამ იზოფერმენტების სუბსტრატების კლირენსზე. სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს, როგორც ამ უკანასკნელთა ხანგრძლივი მიღებისას, ისე მათი მწვავე ჩვენებით დანიშვნის დროს. ამიტომ, სილდენაფილის მიღება ნიტრატებთან ან აზოტის ოქსიდის დონატორებთან ერთად უკუნაჩვენებია.
ალფა-ადრენობლოკერის დოქსაზოზინის (4 მგ და 8 მგ) და სილდენაფილის (25, 50 ან 100 მგ) ერთდროული მიღებისას პაციენტებში პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიით და სტაბილური ჰემოდინამიკით აღინიშნა სისტოლური / დიასტოლური წნევის საშუალო დამატებითი დაქვეითება: ზურგზე წოლის დროს – 7/7 მმ. ვცწყ. სვეტით, 9/5 მმ. ვცწყ. სვეტით და 8/4 მმ. ვცწყ. სვეტით, შესაბამისად, ხოლო ფეხზე მდგომ მდგომარეობაში - 6/6 მმ. ვცწყ. სვეტით, 11/4 მმ. ვცწყ. სვეტით და 4/5 მმ. ვცწყ. სვეტით, შესაბამისად. ასეთ პაციენტებში ნაჩვენები იქნა იშვიათ შემთხვევებში სიმპტომური პოსტურალური ჰიპოტენზიის განვითარება, რაც გამოვლინდა თავბრუსხვევით (გულის წასვლის გარეშე). ცალკეულ მგრძნობიარე პაციენტებში ალფა-ადრენობლოკერების მიღების ფონზე სილდენაფილის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომური ჰიპოტენზია.
ტოლბუტამიდთან (250 მგ) ან ვარფარინთან (40 მგ), რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C9-ის მეშვეობით, სილდენაფილის მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ არის გამოვლენილი.
სილდენაფილი (100 მგ) არ ახდენს გავლენას აივ-პროტეაზების ინჰიბიტორების ფარმაკოკინეტიკაზე, როგორიცაა რიტონავირი და საკვინავირი, რომლებიც წარმოადგენენ CYP3A4 სუბსტრატებს, სისხლში მათი მუდმივი კონცენტრაციის პირობებში. სილდენაფილი (50 მგ) არ იწვევს სისხლდენის დროის დამატებით მატებას აცეტილსალიცილის მჟავას (150 მგ) მიღების ფონზე.
სილდენაფილი (100 მგ) არ აძლიერებს ალკოჰოლის ჰიპოტენზიურ ეფექტს ჯანმრთელ მოხალისეებში, სისხლში ალკოჰოლის მაქსიმალური კონცენტრაციის 0,08 % (80 მგ/დლ) პირობებში.
არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულებში სილდენაფილის (100 მგ) ურთიერთქმედების ნიშნები ამლოდიპინთან არ არის გამოვლენილი. არტერიული წნევის საშუალო დამატებითი დაქვეითება შეადგენს წოლით მდგომარეობაში - 8 მმ. ვცწყ. სვეტს (სისტოლური) და 7 მმ. ვცწყ. სვეტს (დიასტოლური). 
ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად სილდენაფილის მიღება არ იწვევს დამატებით გვერდით ეფექტებს.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება 30˚C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
შენახვის ვადა: 5 წელი
ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ არ გამოიყენება!

NEFROBER (600 მლ ორალური ხსნარი)

NEFROBER  - ORAL SOLUTION  - 600 - ml

სავაჭროდა სახელება:   NEFROBER                                                                                                         

სამკურნალო ფორმა:   ხსნარი -- 600 -- მლ                                                                                     

შემადგენლობა: 100 ml შეიცავს
Opuncia ficus indica 170mg
Cunodon dactulon 170mg
Melissa officinalis 170mg
Peumus boldus 280mg
Equisetum arvensis 170mg
Rozmarunus officinalis 170 mg.

Cranberry 170mg

დამხმარე ნივთიერებები: წყალი, ნატრიუმის მეთილპარაბენი.

აღწერილობა: შიგნით მისაღები ხსნარი ფლაკონში, პლასტიკური მზომი ჭიქით
მოყავისფრო ხსნარი მცენარეების  დამახასიათებელი სუნით.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:   პრეპარატის კლინიკური ეფექტები მიიღწევა მის შემადგენელ კომპონენტებში ისეთი აქტიური შენაერთების არსებობით, როგორიცაა: ეთერზეთები, ფლავანოიდური შენაერთები, ფენოლკარბონის მჟავები და მათი წარმოებულები, ფენილპროპრანოიდები – როზმარინის მჟავა და მისი ეთილიზებული ეთერი, კოფეინის, ქლოროგენის, პ-კუმარის, ფერულოვის და სინაპოვის მჟავები; ურსულის, სილიციუმის, აკონიტის, ვაშლის, მჟაუნ მჟავები; ალკალოიდები, გლიკოზიდები, ტანინები, პექტინი, საპონინიები, სტერინები, კუმარინები, ვიტამინების კონცენტრირებული კომპლექსი,  მინერალური ნივთიერებები, მიკროელემენტები, ფისი.

ზემოთ ჩამოთვლილი აქტიური ნივთიერებები ამცირებენ თირკმლის კაპილარების გამავლობას, აფართოებენ თირკმლის სისხლძარღვებსა და შადსაწვეთებს, აღადგენენ თირკმლის მილაკების ეპითელის ფუნქციას, ხასიათდებიან ოსმოსური ეფექტით(არ არღვევს იონურ ბალანსს – კალიუმ-დამზოგველი ეფექტი), თრგუნავენ ანთების მედიატორების აქტიურობასა  და სინთეზს; ასტიმულირებენ შარდმჟავა მარილების გამოყოფას, აფერხებენ რა ამით კრისტალების წარმოქმნასა და კენჭების ფორმირებასა და ზრდას; აწესრიგებენ შარდის PH-ს; აინჰიბირებენ ლეიკოტრიენების სინთეზს და თავისუფალრადიკალური რეაქცია არღვევს ბაქტერიის მემბრანის მთლიანობას, რითაც აფერხებენ ბაქტერიული ჰიალურონიდაზას აქტივობას, ამცირებენ ცილების გამოყოფას და იცავენ ტუბულარულ აპარატს, ახდენენ ანტიბიოტიკო თერაპიის ეფექტის პოტენცირებას.

ფარმაკოლოგიური თვისებები: მცენარეული წარმოშობის კომბინირებული პრეპარატი; სპაზმოლიზური, დიურეზული, ლითოლიზური, ანტიბაქტერიული, ანთების საწინააღმდეგო და ანტიოქსიდანტური ეფექტით. ხელს უწყობს ორგანიზმიდან შარდმჟავას მარილების , ტოქსინების და მძიმე მეტალთა მარილების გამოყოფას;

ჩვენებები:   

თირკმელებში მარილების (ურატები,ოქსალატები,ფოსფატები,კარბონატები) დიდი რაოდენობით წარმოქმნა,
წვრილი უროლითიაზი,
კენჭის წარმოქმნის რეციდივის პროფილაქტიკა კონკრემენტის მოცილების შემდეგ პოდაგრა.
შარდგამომყოფი გზების ინფექციები: ცისტიტი, ურეთრიტი, პიელონეფრიტი
დიზურიული მოვლენებები
შარდის და ნაღვლის გამომყოფი გზების სპაზმი
სპასტიკური კოლიტი
ინტოქსიკაციის სხვადასხვა სახე (მედიკამენტებით, ალკოჰოლით, ნარკოტიკებით ინტოქსიკაცია, კვებითი ტოქსიკოინფექცია).

გამოყენების წესები და დოზები:

მიიღება 3-ჯერ დღეში საკვების მიღებამდე 30 წუთით ადრე.

სამკურნალო დოზა:

მკურნალობის ხანგრძლივობა 2-4 კვირა

დოზის კორექცია შესაძლებელია ექიმის მიერ.

გვერდითი მოვლენები:
რეკომენდებული დოზით  მკურნალობისას გვერდითი მოვლენები არ გამოვლენილა

ჭარბი დოზირება: სამკურნალო საშუალების ჭარბი დოზირების შემთხვევები არ ფიქსირდება.

უკუჩვენებები:
პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება გამოვლენილი არ არის.

ორსულობა და ლაქტაცია
ნეფრობერი ორსულებსა და 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით

განსაკუთრებული მითითებები
დოზის გამოტოვების შემთხვევაში ორმაგი დოზა არ მიიღება.

გამოშვებისფორმა: -- 600 -- მლ  ხსნარი ფლაკონში, პლასტიკური მზომი ჭიქით;

შენახვის პირობები და ვადები:
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე სინათლისა და ნესტისგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

აფთიაქში გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის III ჯგუფი გაიცემა რეცეპტის გარეშე

მწარმოებლი : HL USA                                                                                             

ოფიციალური დისტრიბუტორი საქართველოში:   შპს “ენ-ზე-მედ “

ქვეყანა: უნგრეთი

მწარმოებელი: ეგისი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ეროგრა

შემადგენლობა
პრეპარატის გარსით დაფარული ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების - სილდენაფილის 50 მგ-ს ან 100 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, კროსკარმელოზა ნატრიუმი, მაგნიუმის სტეარატი, შემოსაგარსი ფხვნილი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი -  ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო საშუალება.

მოქმედების მექანიზმი
ფოსფოდიესთერაზა-5-ის (ფდე-5) სელექციური ინჰიბირების შედეგად, სილდენაფილი იწვევს სასქესო ასოს კავერნოზულ სხეულში ცგმფ-ის დონის ზრდას, რაც ხელს უწყობს გლუვი კუნთების მოდუნებას, კავერნოზულ სხეულში სისხლის მიწოდების გაძლიერებას და ერექციის განვითარებას. 
სილდენაფილის აქტივობა ფოსფოდიესთერაზა-5-ის მიმართ აჭარბებს ყველა სხვა ცნობილ ფოსფოდიესთერაზას იზოფერმენტებზე მოქმედებას. სილდენაფილის აქტივობა ფდე-5-ის მიმართ 4000-ჯერ აღემატება მის აქტივობას ფდე-3-ის მიმართ, რომელიც მონაწილეობს გულის შეკუმშვაში. სილდენაფილი არ მოქმედებს მხედველობის სიმახვილეზე, კონტრასტულობის აღქმაზე, ელექტრორეტინოგრამაზე, თვალშიდა წნევასა და გუგის დიამეტრზე.

ფარმაკოკინეტიკა 
მიღების შემდეგ სილდენაფილი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პლაზმაში Cmax მიიღწევა 30-120 წუთში. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 96%. მეტაბოლიზდება ღვიძლიში ციტოქრომ P-450 მიკროსომული იზოფერმენტების მიერ. მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 4 საათია. სილდენაფილი ძირითადად გამოიდევნება ფეკალური მასების (მიღებული დოზის 80%) და შარდის (13%) საშუალებით მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენება
ერექციის დარღვევები, როდესაც აღინიშნება დამაკმაყოფილებელი სქესობრივი აქტის მიღწევისთვის აუცილებელი ერექციის ან მისი შენარჩუნების უუნარობა.
ეროგრა ეფექტურია მხოლოდ სექსუალური სტიმულაციის შემთხვევაში.

უკუჩვენება
– პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
– სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს, რის გამოც მისი მიღება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად ან პერიოდულად იღებენ აზოტის ოქსიდის დონატორებს, ორგანულ ნიტრატებს ან მის შემცველ პრეპარატებს;
– პრეპარატი არ არის გათვალისწინებული 18 წლამდე ასაკის პირებისათვის; 
– პრეპარატი არ არის გათვალისწინებული ქალებისათვის. 
ეროგრა განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში სასქესო ასოს ანატომიური დეფექტით (მათ შორის ანგულაცია, კავერნოზული ფიბროზი, პეირონის დაავადება), ისეთი დაავადებებით, რომლებიც ხელს უწყობენ პრიაპიზმის განვითარებას (ნამგლისებრ-უჯრედოვანი ანემია, მრავლობითი მიელომა, ლეიკოზი, თრომბოციტემია), ასევე, სისხლდენით მიმდინარე დაავადებების დროს,  კუჭის წყლულის გამწვავების ფაზაში, თანდაყოლილი პიგმენტური რეტინიტის დროს, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს (იხ. უსაფრთხოების ზომები).          

უსაფრთხოების ზომები 
სქესობრივი აქტივობა გარკვეულ რისკ-ფაქტორს წარმოადგენს პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით. ამიტომ, ასეთ შემთხვევებში, ერექციის დისფუნქციის მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ექიმის მიერ პაციენტის გულ-სისხლძარღვთა პათოლოგიების კვალიფიციური გამოკვლევა.
მკურნალობისას გათვალისწინებულ უნდა იქნას პაციენტების შემდეგი რისკ-ჯგუფები (როდესაც სექსუალური აქტივობა არ არის რეკომენდებული): გულის უკმარისობა, არასტაბილური სტენოკარდია, ბოლო 6 თვის განმავლობაში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი, სიცოცოხლისათვის საშიში არითმიები, არტერიული ჰიპოტონია (170/100 მმ/Hგ).
სილდენაფილი იწვევს სისტემურ ვაზოდილატაციას, ამიტომ პრეპარატის დანიშვნამდე ექიმმა უნდა განსაზღვროს ვაზოდილატაციური ეფექტით გამოწვეული არასასურველი შედეგების გავითარების რისკი, განსაკუთრებით სექსუალური აქტივობის დროს. 
პაციენტებში წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიით (ადენომა), რომლებიც იღებენ ალფა-ადრებლოკატორებს, სილდენაფილი ინიშნება სიფრთხილით, რადგან ზოგიერთ შემთხვევაში მოსალოდნელია ჰიპოტენზიის განვითარება. 
სილდენაფილი დიდი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში პიგმენტური რეტინოპათიით. 
სილდენაფილის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ერექციის დისფუნქციის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას შესწავლილი არ არის. ამიტომ აღნიშნული კომბინაციის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა
სილდენაფილი უარყოფით გავლენას არ ახდენს ავტომობილისა და სხვა ტექნიკური საშუალებების მართვაზე. თუმცა, ვინაიდან სილდენაფილის მიღებამ შესაძლოა არტერიული წნევის დაქვეითება ან მხედველობის დაბინდვა გამოიწვიოს, ამიტომ ინდივიდუალური მგრძნობელობიდან გამომდინარე სიფრთხილეა საჭირო ავტომობილის ან სხვა ტექნიკური საშუალებების მართვისას.

დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროა სიმპტომური მკურნალობა. ჰემოდიალიზით სილდენაფილი პრაქტიკულად არ გამოიდევნება ორგანიზმიდან. 

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
სილდენაფილი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტებით, ამიტომ აღნიშნული იზოფერმენტების ინჰიბიტორები, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი, ციმეტიდინი, ამცირებენ სილდენაფილის კლირენსს. 
ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) ერთჯერადი მიღება გავლენას არ ახდენს სილდენაფილის ბიოშეღწევადობაზე.
ტოლბუტამიდი, ვარფარინი, სეროტონინის სელექციური ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, თიაზიდები და თიაზიდისმსგავსი დიურეზული საშუალებები, ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, კალციუმის ანტაგონისტები, ასევე აზითრომიცინი  გავლენას არ ახდენენ სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე.
სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს. ამიტომ სილდენაფილის და ნიტრატების, ასევე აზოტის ოქსიდის დონატორი პრეპარატების ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია.
სილდენაფილის და ალფა-ადრენობლოკატორების ერთდროული დანიშვნისას ზოგიერთ შემთხვევაში მოსალოდნელია სიმპტომური ჰიპოტენზიის განვითარება.
სილდენაფილი გავლენას არ ახდენს რიტონავირის, საკვინავირის ფარმაკოკინეტიკაზე. 
სილდენაფილი აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთდროული გამოყენებისას არ იწვევს სისხლდენის დროის გახანგრძლივებას.
სილდენაფილი არ იწვევს ალკოჰოლის ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერებას.

დოზირება და მიღების წესი
გართულებების თავიდან აცილების მიზნით, ეროგრა გამოიყენება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით.
პაციენტების უმრავლესობისათვის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50მგ-ს, სქესობრივ აქტამდე 1 საათით ადრე. ეფექტისა და ორგანიზმის მიერ პრეპარატის ამტანობის მიხედვით შესაძლოა დოზის ცვლილება 25მგ-დან 100მგ-მდე.  
პრეპარატი ინიშნება დღე-ღამეში მხოლოდ ერთხელ.
თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 30-80მლ/წთ) - დოზის კორექცია არ არის საჭირო, ხოლო მძიმე ფორმის შემთხვევაში (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 30 მლ/წთ) დოზა უნდა შემცირდეს 25 მგ-მდე.
ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში დოზა მცირდება 25 მგ-მდე.
ციტოქრომ P-450 ფერმენტული სისტემის ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღებისას (როგორიცაა ერითრომიცინი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი) საწყისი დოზა შეადგენს 25 მგ-ს.
პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ალფა-ადრობლოკატორებით, პოსტურალური ჰიპოტენზიის რისკის შემცირების მიზნით, ეროგრა ინიშნება მხოლოდ ჰემოდინამიკის სტაბილიზაციის შემდეგ და მცირე საწყისი დოზით. 
ასაკოვან პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

გვერდითი მოვლენები
გვერდითი მოვლენები ძირითადად მსუბუქი ან ზომიერი და გარდამავალი ხასიათისაა. 
მათი გამოვლინების სიხშირე დოზის ზრდასთან ერთად იზრდება.
შედარებით ხშირად ვითარდება: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ვაზოდილატაცია (წამოხურება და სახის არეში სიწითლე), გაძლიერებული გულისცემა, რინიტი, დისპეფსია, მხედველობის დარღვევა. 
ასევე შესაძლებელია: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (მათ შორის გამონაყარი კანზე), ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულის წასვლა, ცხვირიდან სისხლდენა, ღებინება, თვალის არეში ტკივილი, თვალის სიწითლე, გახანგრძლივებული ერექცია ან/და პრიაპიზმი.

ვარგისობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისობის ვადა – 3 წელი.
ინახება არა უმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!

გამოშვების ფორმა
გარსით დაფარული ტაბლეტი 50 მგ, 5 ტაბლეტი მოთავსებულია ფოლგისა და პოლივინილქლორიდის ბლისტერში; ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
გარსით დაფარული ტაბლეტი 100მგ, 5 ტაბლეტი მოთავსებულია ფოლგისა და პოლივინილქლორიდის ბლისტერში; ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები  
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა ფორმა#3 რეცეპტით).

ქვეყანა: უნგრეთი

მწარმოებელი: ეგისი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

დესიგრა / Desigra

• საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): comb. drug
• კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ბიოლოგიურად აქტიური დანამატები
• მწარმოებელი კომპანია: ჰერბალ პრეპარატი
• მწარმოებელი ქვეყანა: საქართველო
• გამოშვების ფორმა: 550მგ კაფსულა №30
• გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)

შემადგენლობა

Epimedium, Condonopsis Pilosula, Eucommia Ulmoides,Cuscuta Japonica, Angelica Sinensis, Schisandra Chinensis, Herba Cistanche,Rehmannia Glutinosa, Achirenthes Bidentata Blume, Atractylodes Macrosephala, Rosa Laevigata, Cinnamomum Cassia,Cornus officinalis,Dioscorea Opposita,Fructus Lycii, Astragalus Membranaceus, Poria Cocos, Glycyrrhiza Glabra,Radix Polygalae, Rubus Parvifolius,Semen Biotae Orientalis, Zizyphus Jujube Lam, Radix Polygoni Multiflori, Gingko Biloba, Radix Paeoniae Alba etc.

აღწერილობა:  

კაფსულა: თეთრი ფერის კორპუსი ცისფერი ფერის თავსახურავით, მოყვითალო-მოყავისფრო ფხვნილით 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ადრენალინის, ნორადრენალინის, დოფამინისა და სეროტონინის დონის ამაღლებით იწვევს მამაკაცის სასქესო ჰორმონების ზრდას, პენისის კავერნოზულ სხეულში სისხლის მიწოდების გაძლიერებას, ერექციასა და განმეორებითი ერექციის წარმოშობას. ფერმენტ გუანილატციკლაზას გააქტივებით ციკლური გუანოზინმონო ფოსფატის (cGMP) რაოდენობა მატულობს, სწორი კუნთები დუნდება, კავერნები და არტერიები სისხლით ივსება. ვითარდება ერექცია.  ფოსფოდიესთერაზული ენზიმის PDE5-ის ინჰიბირებით, cGMP-ის კონცენტრაცია იზრდება და პროცესი ხანგრძლივდება. ნეირომედიატორების რაოდენობა მატულობს, ხდება სექსუალური ცენტრის აგზნება.

ჩვენება

სხვადასხვა ეტიოლოგიის ერექციული დისფუნქცია, სხვადასხვა ეტიოლოგიის  პროსტატიტი, წინამდებარე ჯირკვლის სხვა დაავადებები.

 მიღები სწესი და დოზირება

2 კაფსულა ერთჯერადად სექსუალურ აქტამდე 2 საათით ადრე.

 თერაპიული კურსის პერიოდში 2 კაფსულა 1 ჯერ დღეში 4 კვირის განმავლობაში 

პრეპარატის შემდგომი მიღებისას უნდა დავიცვათ 24 საათიანი ინტერვალი.

გამოიყენება 18-65 წლის ასაკის მამაკაცებში.

ჭარბი დოზირება

მკურნალობა სიმპტომურია.

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების მიმართ. 

სიფრთხილე და განსაკუთრებული მითითებები

სიფრთხილით ინიშნება გულის დაავადებების  და ჰიპერტენზიის დროს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

სიფრთხილით ინიშნება შარდმდენებთან ერთად.

შენახვის პირობები

ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, +25°C- მდე ტემპერატურის პირობებში. 

ვარგისანობის ვადა

2 წელი

ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ არ გამოიყენება!

გაცემის წესი

გაიცემა ურეცეპტოდ.