ქვეყანა: ავსტრია

მწარმოებელი: მონტავიტა ავსტრია *

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

კვადრიცა H 
(QUADRICA H)

ზოგადი დახასიათება:

არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება:  ლიზინოპრილი და ჰიდროქლოროთიაზიდი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მკრთალი ნარინჯისფერი,  მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე შემოუგარსავი ტაბლეტები, ნაზოლითა და ჭდით.

შემადგენლობა:   
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს: ლიზინოპრილს – 20 მგ და ჰიდროქლოროთიაზიდს _
12.5 მგ-ს.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, საღებავი. 
                                              
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტი, 20/12.5 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კომბინირებული ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. C09BA03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კვადრიცა H  წარმოადგენს კომბინირებულ ჰიპოტენზიურ საშუალებას.
მის შემადგენლობაში შედის აგფ-ინჰიბიტორი (ლიზინოპრილი, რომელიც ხასიათდება ჰიპოტენზიური მოქმედებით) და თიაზიდური დიურეზული საშუალება (ჰიდროქლოროთიაზიდი).
ლიზინოპრილი თრგუნავს ანგიოტენზინ I-დან ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნას, ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის ვაზოკონსტრიქციულ ეფექტს და თირკმელზედა ჯირკვალში ალდოსტერონის გამომუშავებას. ლიზინოპრილის მოქმედების ფონზე მცირდება სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა, პრე- და პოსტდატვირთვა გულზე, იზრდება გულის წუთმოცულობა მისი შეკუმშვათა სიხშირის ცვლილების გარეშე, მცირდება არტერიული წნევა.
ჰიდროქლოროთიაზიდს ახასიათებს დიურეზული და ჰიპოტენზიური ეფექტი. იგი ამცირებს ნატრიუმის, ქლორისა და წყლის იონების რეაბსორბციას ნეფრონის დისტალურ არხებში, ზრდის კალიუმის, მაგნიუმისა და ბიკარბონატის იონების გამოყოფას, იწვევს კალციუმის იონების ორგანიზმში შეკავებას.

ფარმაკოკინეტიკა:
ლიზინოპრილი:
პერორალური მიღებისას ლიზინოპრილი აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს
20-50%. პრეპარატის Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 7 სთ-ში. იგი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12 სთ-ს. ლიზინოპრილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით.
ჰიდროქლოროთიაზიდი:
პერორალურად მიღების შემდეგ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბირდება ჰიდროქლოროთიაზიდის 60-75%. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 1.5-3 სთ-ში. მისი 40-70% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ჰიდროქლოროთიაზიდის 50-75% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით, ხოლო 11.4%-24.5% _ ნაწლავების საშუალებით. ლიზინოპრილისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის კომბინაცია ავლენს უფრო გამოხატულ ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს, ვიდრე ცალკე აღებული თითოეული მათგანი.

ჩვენება:
- არტერიული ჰიპერტენზია (მათ შორის რენოვასკულური);
- გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
- მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (პაციენტებში სტაბილური ჰემოდინამიური მაჩვენებლებით, პირველ დღეებში);
- სხვადასხვა გენეზის შეშუპების დროს.

მიღების წესი და დოზირება:
დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად.
კვადრიცა H ინიშნება დღეში ერთხელ დილას, სასურველია ერთსა და იმავე დროს.
დოზირების დროს აუცილიბელია თითოეული აქტიური კომპონენტის შესაბამისი დოზის შერჩევა.
ესენციური  ჰიპერტენზიის დროს რეკომენდებულია 1 ტაბლეტი ერთხელ დღეში.
აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2 ტაბლეტამდე ერთხელ დღეში.
პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა და კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ-ია, პრეპარატი გამოიყენება ცალკეული კომპონენტის დოზის ტიტრირების შემდეგ.
თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი ფორმის დროს ლიზინოპრილის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5-10 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატი რეკომენდებული დოზებით მიღებისას ხასიათდება კარგი ამტანობით. გვერდით მოვლენებს აქვს გარდამავალი ხასიათი და როგორც წესი, არ მოითხოვს პრეპარატის მოხსნას.
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა, დაღლილობა, ძილიანობა;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, ანორექსია;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: მშრალი ხველა;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, ტაქიკარდია;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აგრანულოციტოზი, ჰემატოკრიტისა და ჰემოგლობინის მაჩვენებლების შემცირება, ცალკეულ შემთხვევაში ედს-ის მომატება;
ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება,  გამონაყარი კანზე, ანგიონევროზული შეშუპება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰიპერკალემია და/ან ჰიპოკალემია, ჰიპონატრემია, ჰიპომაგნემია, ჰიპოქლორემია, ჰიპერკალცემია, ჰიპერურიკემია, ჰიპერგლიკემია, ტოლერანტობის დაქვეითება გლუკოზის მიმართ, სისხლში კრეატინინის და შარდოვანას აზოტის მაჩვენებლების მატება (განსაკუთრებით თირკმლის  დაავადებების, შაქრიანი დიაბეტის, რენოვასკულური ჰიპერტენზიის ფონზე).

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, ანგიონევროზული შეშუპება აგფ -ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს, თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, თირკმლის არტერიების ორმხრივი სტენოზი ან ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზი პროგრესირებადი აზოტემიით, თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემდგომი პერიოდი, ანურია,  აზოტემია, ჰიპერკალემია, ჰიპონატრემია, პირველადი ალდოსტერონიზმი, აორტის სტენოზი და სისხლის მიმოქცევის დაბრკოლება, გულის მძიმე ქრონიკული უკმარისობა, ძვლის ტვინის ჰიპოპლაზია, შაქრიანი დიაბეტი. 
პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში დაუშვებელია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ლიზინოპრილისა და კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), აგრეთვე კალიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ჰიპერკალემიის განვითარების რისკი (განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში). აღნიშნული კომბინაციები ინიშნება სიფრთხილით, სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონისა და თირკმლის ფუნქციის კონტროლის ქვეშ.
ლიზინოპრილის და დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება სინერგიული ჰიპოტენზიური ეფექტი.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები (განსაკუთრებით ინდომეტაცინი) ამცირებენ პრეპარატის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.
კვადრიცა H-მა შესაძლოა გააძლიეროს ეთანოლის მოქმედება, ხოლო ლითიუმის პრეპარატებთან კომბინაციაში _ შეაფერხოს ორგანიზმიდან ლითიუმის ელიმინაცია.
ჰიდროქლოროთიაზიდის ერთდროული გამოყენება ვაზოდილატაციურ საშუალებებთან, ბარბიტურატებთან, ფენოთიაზიდთან, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, აძლიერებს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება:
ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან, საგულე გლიკოზიდებთან, ორალურ ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან, არადეპოლარიზაციული ტიპის მიორელაქსანტებთან, ამანტადინთან, კორტიკოსტეროიდულ პრეპარატებთან, კალციტონინთან, ქოლესტირამინთან, კონტრაცეპტივებთან, ალკოჰოლთან, ნარკოტიკულ საშუალებებთან.

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ვლინდება არტერიული ჰიპოტენზია, პირის სიმშრალე, სისუსტე, ძილიანობა, ოლიგურია, ტაქიკარდია.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის აღდგენა, საჭიროებისას _ სიმპტომური თერაპია.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის მიღება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

გამოყენების თავისებურებები:
ლიზინოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე მოსალოდნელი არტერიული ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად საჭიროა წყლის და  ელექტროლიტების დანაკარგის კომპენსირება.
პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, პოდაგრისა და შაქრიანი დიაბეტის დროს, სალურეზული საშუალებებით და ანტიდეპრესანტებით მკურნალობისას, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში.
კვადრიცა H-ით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის ლაბორატორიული კონტროლი.
ჰიდროქლოროთიაზიდმა შესაძლებელია გამოიწვიოს გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის დაქვეითება, რაც ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექციას მოითხოვს, ინსულინის პრეპარატების ჩათვლით. კვადრიცა H-ით მკურნალობის დასაწყისში, სწრაფი ჰიპოტენზიის თავიდან აცილების მიზნით, საჭიროა დიურეზული საშუალებებით მკურნალობის შეწყვეტა მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე.
პრეპარატი მკურნალობის დასაწყისში იწვევს გადაღლილობის შეგრძნებას ან თავბრუსხვევას,  რაც ზემოქმედებას ახდენს ყურადღების კონცენტრაციასა და სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა  და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა :
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

ანსარა 50/100
Ansara 50/100

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ანსარა 50/100
საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახლება: სილდენაფილის ციტრატი ტაბლეტები 50/100მგ
სამკურნალწამლო ფორმა: ტაბლეტები
შემადგენლობა:
თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:
სილდენაფილის ციტრატი აშშფ
50/100 მგ სილდენაფილის ექვივალენტური
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: უროლოგიური პრეპარატები. ერექციული დისფუნქციის დროს გამოყენებული პრეპარატები
ათქ კოდი: G04BE03
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
in vitro  კვლევებმა აჩვენა, რომ სოლდენაფილი არის სელექციური PDE5-სთვის, რომელიც ჩართულია ერექციის პროცესში. მისი ეფექტი უფრო მძლავრია PDE5-ზე ვიდრე სხვა ცნობილ ფოსფოდიესთერაზებზე. არსებობს 10-ჯერ მაღალი სელექციურობა PDE6-ზე, რომელიც ჩართულია ფოტოტრასნდუქციის გასავალში ბადურაში. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზებით 80-ჯერ მაღალი სელექციურობა აქვს ვიდრე PDE1-ზე და დაახლოებით 700-ჯერ მაღალი ვიდრე PDE2-ზე, 3, 4, 7, 8, 9, 10 და 11. კონკრეტულად, სილდენაფილს აქვს 4000-ჯერ უფრო მაღალი არჩევითობა PDE5-თვის PDE3-თან შედარებით, ციკლური ადენოზინ-მონოფოსფატის სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას იზოფორმა რომელიც ჩართულია გულის შეკუმშვადობის კონტროლში.
ფარმაკოკინეტია
აბსორბცია
სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება., მაქსიმალური პალზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 30-120 წუთის განმავლობაში (საშუალო 60 წუთი) უზმოზე ორალური დოზის მიღებისას საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის 41% (დიაპაზონი 25-63%). სილდენაფილის ორალური მიღების შემდეგ AUC და Cmax იზრდება დოზის პროპორციულად, რეკომენდებული დოზის დიაპაზონის ზემოთ (25-100 მგ)
სილდენაფილის საკვებთან ერთად მიღებისას, აბსორბციის მაჩვენებლი მცირდება Cmax-ის 60 წუთიანი საშუალო შემცირებით და Cmax-ის 29% საშუალო შემცირებით.
განაწილება
განაწილების საშუალო წონასწორული მოცულობა (V_d) არის 1051, რაც მიუითითებს ქსოვილებში განაწილებაზე. 100 მგ ერთჯერადი ორალური დოზის მიღების შემდეგ სილდენაფილის მაქსიმალური ტოტალური პლაზმური კონცეტრაცია არის დაახლოებით 440 ნგ/მლ (CV 40%). იმის გამო, რომ სილდენაფილი (და მისი მთავარი მოცირკულირე N-დისმეთილ მეტაბოლიტი) 96%-ით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს, ეს იწვევს 18ნგ/მლ (38ნმ) სილდენაფილის საშუალო მაქსიმალურ თავისუფალ პლაზმურ კონცეტრაციას. პროტეინებთან კავშირი არ არის დამოკიდებული პრეპარატის ტოტალურ კონცეტრაციაზე.
ბიოტრანსფორმაცია
სილდენაფილი პრედომინანტურად გამოიყოფა CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9 (უმნიშვნელო გზა) ღვიძლის მიკროსომალური იზოფერმენტებით, მთავარი მოცირკულირე მეტაბოლიტი მომდინარეობს სილდენაფილის N-დიმეთილაციიდან. ამ მეტაბოლიტს აქვს ფოსფოდოესთერაზას არჩევითი პროფილი, რომელიც სილდენაფილის მსგავსია და in vitro სიმძლავრე PDE5-თვის საწყისი სამკურნალო საშუალების დაახლოებით 50%-ით. ამ მეტაბოლიტის პლაზმური კონცეტრაცია არის დაახლოებით 40%. N-დიმეთილ მეტაბოლიტი შემდეგში მეტაბოლიზდება დაახლოებით 4 საათიანი საბოლოო ნახევარდაშლის პერიოდით.

ელიმინაცია
სილდენაფილის სხეულის საერთო კლირენსი არის 41ლ/სთ, 3-5 საათიანი შედეგობრივი საბოლოო ფაზური ნახავარდაშლის პერიოდით. ორალური ან ინტრავენური ადმინისტრირების შემდეგ სილდენაფილი გამოიყოფა მეტაბოლტების სახით ფეკალურ მასებში (შეყვანილი ორალური დოზის დაახლოებით 80%) და ნაკლები მოცულობით შარდში (შეყვანილი ორალური დოზის დაახლოებით 13%).

ჩვენებები
ანსარა-50/100 არის ფოსფოდიესთეარზას-5 (PDE5) ინჰიბიტორი, რომელიც ნაჩვენებია ერექციული დისფუქნციის სამკურნალოდ.

უკუჩვენებები
• ანსარა 50/100 დანიშვნა პაციენტებში რომლებიც იღებენ აზოტის ოქსიდის დონორებს, როგორიც არის ორგანული ნიტარტები ან ორგანული ნიტრიტები ნებისმიერი ფორმით. ანსარა 50/100 აჩვენა, რომ აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს.
• ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა სილდენაფილის ან ტაბლეტის ნებისმეირი კომპონენტის მიმართ

დოზირება და მიღების წესები

• პაციენტების უმრავლესობისთვის რეკომენდებული დოზა არის 50 მგ, რომელიც მიიღება საჭიროების შემთხვევაში სქესობრივ აქტივობამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე. თუმცა ანსარა 50/100 მიღება შეიძლება ნებისმიერ დროსაც, სქესობრივ აქტივობამდე 30 წუთიდან 4 საათამდე.
• ეფექტურობაზე და ტოლერანტობაზე დაყრდნობით შეიძლება დოზის გაზრდა მაქსიმუმ 100 მგ-მდე ან შემცირება 25 მგ-მდე.
• მაქსიმალური რეკომენდებული დოზირების სიხშირე არის დღეში ერთხელ.

სიფრთხილის ზომები
• პაციენტებმა არ უნდა გამოიყენონ ანსარა 50/100 მგ თუ არ არის რეკომენდებული სქესობრივი აქტივობა კარდიოვასკულარული დაავადების გამო.
• თუ ერექცია 4 საათზე ხანგრძლივია პაციენტებმა უნდა მიიღონ გადაუდებელი მკურნალობა. ანსარა 100 სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში რომლებიც წინსსწარგანწყობილი არიან პრიაპიზმის მიმართ.
• პაციენტებმა უნდა შეწყვიტონ ანსარა 50/100 და მიიღონ ექიმის კონსულტაცია თუ ერთ ან ორივე თავლში გამოვლინდა მხედველობის უცაბედი დაკარგვა, რომელიც შეიძლება იყოს არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია. ანასრა 50/10 გამოყენება უნდა მოხდეს დიდი სიფრთხილით, და როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს რისკს, პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ არა არტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია. პააციემტები, რომლებსაც აქვთ “გადავსებული” ოპტიკური დისკი შეიძლება ასევე იმყოფებოდნენ არა არტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის რისკი ქვეშ.
• პაციენტებმა უნდა შეწყვიტონ ანსარა 50/100 და მიიღონ სასწრაფო სამედიცინო კონსულტაცია თუ მოხდა სმენის უცაბედი დაქვეითება ან შეწყვეტა.
• სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო როდესაც ანსარა 50/100 მიღება ხდება ალფა ბლოკერებთან ან ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად. ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზია
• სისხლის წნევის შემცირება, სინკოპე, და გახანგრძლივებული ერექცია შეიძლება გამოვლინდეს სილდენაფილის მაღალი ექსპოზიციის დროს. თუ პაციენტები იღებენ მძლავრ CYP ინჰიბიტორებს, როგორიცაა რიტონავირი, სილდენაფილის ექპოზიცია იზრდება. რეკომენდებულია ანსარა 50/100 დოზირების შემცირება.

გვერდითი ეფექტები
ყველაზე გავრცელებული გვერდითი რეაქციები (≥ 2%) (მოიცავს თავის ტკივილს, სისხლის მოწოლას, დისპეფსიას, მხედველობის დარღევევას, ცხვირის გაჭედვას, ზურგში ტკივილს, მიალგიას, თავბრუსხვევას და გამონაყარს.

დოზის გადაჭარბება
800 მგ-მდე ერთჯერადი დოზების გამოყენებისას ჯანმრთელ მოხალისეებში კვლევებში, გვერდითი რეაქციები ჰგავდა რეაქციებს, რომლებიც გამოიწვია დაბალმა დოზებმა, მაგრამ ინციდენტობის შემთხვევები და სიმწვავე გაიზრდა.
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროებისას გამოყენებული უნდა იქნას სტანდარტული შემანარჩუნებელი ღონისძიებები. თირკმლის დიალიზი სავარაუდოდ არ დააჩქარებს კლირენს, ვინაიდან სილდენაფილი მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს და არ გამოიყოფა შარდში.

სხვა პრეარატებთან ურთიერთქმედება
• ანსარა 50/100 შეიძლება გააძლიეროს ნიტარტების, ალფა ბლოკერების და ანტიჰიპერტენზიული საშაულებების ჰიპოტენზიური ეფექტები.
• ალფა ბლოკერებთან ერთად გამოყენებსიას, ანსარა 50/100 უნდა დაიწყოს 25 მგ დოზით.
• CYP3A4 ინჰიბიტორები (მაგალითად რიტონავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი): ზრდიან ანსარა 50/100 ექსპოზიციას.
• რიტონავირი: არ გადააჭარბოთ 25 მგ მაქსიმალურ ერთჯერად დოზას 45 საათიან პერიოდში.
• ერითრომიცინი ან მძლავრი CYP3A4 ინჰიბიტორების (მაგალითად კეტოკონაზოლი, იტრკონაზოლი, საქვინავირი) საწყისი დოზა უნდა იყოს 25მგ

სათავსის ხასიათი და შემცველობა
4 ტაბლეტი შეფუთულია ბლისტერულ სტრიპში ჩანართთან ერთად.

შენახვის პირობები
ინახება 25°C.
ინახება სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ ადგილზე

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე
მწარმოებელი

Biodeal Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Nalagarh-Ropar Road, Nalagarh,

H.P., INDIA-174101

კვადრიცა 20
(QUADRICA 20)

ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება:  ლიზინოპრილი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მკრთალი ვარდისფერი (კვადრიცა 10) და თეთრი ან მოთეთრო ფერის (კვადრიცა 20), მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე შემოუგარსავი ტაბლეტები, ნაზოლითა და ჭდით.

შემადგენლობა:   
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს: ლიზინოპრილს – 10 მგ ან 20 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, პოვიდონი, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი კარმოიზინი (კვადრიცა 10), ტიტანის დიოქსიდი (კვადრიცა 20).
                                              
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტი, 10 მგ ან 20 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. აგფ ინჰიბიტორი. C09AA03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კვადრიცა წარმოადგენს ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორს, რომელიც ხასიათდება ჰიპოტენზიური მოქმედებით. იგი თრგუნავს ანგიოტენზინ I-დან ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნას, ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის ვაზოკონსტრიქციულ ეფექტს და თირკმელზედა ჯირკვალში ალდოსტერონის გამომუშავებას. ლიზინოპრილის მოქმედების ფონზე მცირდება სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა, პრე- და პოსტდატვირთვა გულზე, იზრდება გულის წუთმოცულობა მისი შეკუმშვათა სიხშირის ცვლილების გარეშე, მცირდება არტერიული წნევა.
ლიზინოპრილის მოქმედების ხანგრძლივობა საშუალოდ შეადგენს 24 სთ-ს.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას ლიზინოპრილი აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს
20-50%. პრეპარატის Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 7 სთ-ში. იგი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12 სთ-ს. ლიზინოპრილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით.

ჩვენება:
- არტერიული ჰიპერტენზია (მათ შორის რენოვასკულური);
- გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
- მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (პაციენტებში სტაბილური ჰემოდინამიური მაჩვენებლებით, პირველ დღეებში);
- დიაბეტური ნეფროპათია.

მიღების წესი და დოზირება:
დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად.
არტერიული ჰიპერტენზიის დროს: საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ, შემანარჩუნებელი _ 20 მგ-ს დღეში ერთხელ, მაქსიმალური დღიური დოზა _ 40 მგ-ს.
ლიზინოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე საჭიროა დიურეზული საშუალებების მოხსნა და წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის აღდგენა. პრეპარატის სრული თერაპიული ეფექტი  ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან  2-4 კვირის შემდეგ.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს: ლიზინოპრილით მკურნალობა იწყება მცირე დოზით. მისი შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 5-20 მგ/დღეში. გულის უკმარისობის დროს შესაძლებელია ლიზინოპრილის, დიურეზული საშუალებების და გლიკოზიდების კომბინაცია.
თირკმლის უკმარისობის დროს: პრეპარატის საწყისი დოზა განისაზღვრება კრეატინინის კლირენსის გათვალისწინებით, ხოლო შემანარჩუნებელი დოზა დგინდება არტერიული წნევის მაჩვენებლებით (თირკმლის ფუნქციის, სისხლის პლაზმაში კალიუმის და ნატრიუმის კონტროლით).
კვადრიცა ინიშნება დღეში ერთხელ დილას, ჭამის წინ ან ჭამის შემდეგ, სასურველია ერთსა და იმავე დროს.

გვერდითი მოვლენები:
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: მშრალი ხველა;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, ტაქიკარდია;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აგრანულოციტოზი, ჰემატოკრიტისა და ჰემოგლობინის მაჩვენებლების შემცირება, ცალკეულ შემთხვევაში ედს-ის მომატება;
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ანგიონევროზული შეშუპება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰიპერკალემია, სისხლში კრეატინინის და შარდოვანას აზოტის მაჩვენებლების მატება (განსაკუთრებით თირკმლის  დაავადებების, შაქრიანი დიაბეტის, რენოვასკულური ჰიპერტენზიის ფონზე).

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, ანგიონევროზული შეშუპება აგფ ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს, თირკმლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, თირკმლის არტერიების ორმხრივი სტენოზი ან ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზი პროგრესირებადი აზოტემიით, თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემდგომი პერიოდი, აზოტემია, ჰიპერკალემია, პირველადი ალდოსტერონიზმი, აორტის სტენოზი და სისხლის მიმოქცევის დაბრკოლება, კვინკეს შეშუპება.
პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში დაუშვებელია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ლიზინოპრილისა და კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), აგრეთვე კალიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ჰიპერკალემიის განვითარების რისკი (განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში). აღნიშნული კომბინაციები ინიშნება სიფრთხილით, სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონისა და თირკმლის ფუნქციის კონტროლის ქვეშ.
ლიზინოპრილის და დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება სინერგიული ჰიპოტენზიური ეფექტი.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები (განსაკუთრებით ინდომეტაცინი) ამცირებენ კვადრიცას ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.
კვადრიცამ შესაძლოა გააძლიეროს ეთანოლის მოქმედება, ხოლო ლითიუმის პრეპარატებთან კომბინაციაში _ შეაფერხოს ორგანიზმიდან ლითიუმის ელიმინაცია.

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბება იწვევს არტერიულ ჰიპოტენზიას.
მკურნალობა: წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის აღდგენა, საჭიროებისას _ სიმპტომური თერაპია.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის მიღება ორსულობის (განსაკუთრებით I  და  II ტრიმესტრი) და ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

გამოყენების თავისებურებები:
ლიზინოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე მოსალოდნელი არტერიული ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად საჭიროა წყლის და  ელექტროლიტების დანაკარგის კომპენსირება.
პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს, სალურეზული საშუალებებით და ანტიდეპრესანტებით მკურნალობისას, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში.
კვადრიცათი მკურნალობის პერიოდში საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის ლაბორატორიული კონტროლი.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა  და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა :
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

კვადრიცა 10
(QUADRICA 10)

ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება:  ლიზინოპრილი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მკრთალი ვარდისფერი (კვადრიცა 10) და თეთრი ან მოთეთრო ფერის (კვადრიცა 20), მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე შემოუგარსავი ტაბლეტები, ნაზოლითა და ჭდით.

შემადგენლობა:   
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს: ლიზინოპრილს – 10 მგ ან 20 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, პოვიდონი, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი კარმოიზინი (კვადრიცა 10), ტიტანის დიოქსიდი (კვადრიცა 20).
                                              
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტი, 10 მგ ან 20 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. აგფ ინჰიბიტორი. C09AA03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კვადრიცა წარმოადგენს ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორს, რომელიც ხასიათდება ჰიპოტენზიური მოქმედებით. იგი თრგუნავს ანგიოტენზინ I-დან ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნას, ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის ვაზოკონსტრიქციულ ეფექტს და თირკმელზედა ჯირკვალში ალდოსტერონის გამომუშავებას. ლიზინოპრილის მოქმედების ფონზე მცირდება სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა, პრე- და პოსტდატვირთვა გულზე, იზრდება გულის წუთმოცულობა მისი შეკუმშვათა სიხშირის ცვლილების გარეშე, მცირდება არტერიული წნევა.
ლიზინოპრილის მოქმედების ხანგრძლივობა საშუალოდ შეადგენს 24 სთ-ს.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას ლიზინოპრილი აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს
20-50%. პრეპარატის Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 7 სთ-ში. იგი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12 სთ-ს. ლიზინოპრილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით.

ჩვენება:
- არტერიული ჰიპერტენზია (მათ შორის რენოვასკულური);
- გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
- მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (პაციენტებში სტაბილური ჰემოდინამიური მაჩვენებლებით, პირველ დღეებში);
- დიაბეტური ნეფროპათია.

მიღების წესი და დოზირება:
დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად.
არტერიული ჰიპერტენზიის დროს: საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ, შემანარჩუნებელი _ 20 მგ-ს დღეში ერთხელ, მაქსიმალური დღიური დოზა _ 40 მგ-ს.
ლიზინოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე საჭიროა დიურეზული საშუალებების მოხსნა და წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის აღდგენა. პრეპარატის სრული თერაპიული ეფექტი  ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან  2-4 კვირის შემდეგ.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს: ლიზინოპრილით მკურნალობა იწყება მცირე დოზით. მისი შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 5-20 მგ/დღეში. გულის უკმარისობის დროს შესაძლებელია ლიზინოპრილის, დიურეზული საშუალებების და გლიკოზიდების კომბინაცია.
თირკმლის უკმარისობის დროს: პრეპარატის საწყისი დოზა განისაზღვრება კრეატინინის კლირენსის გათვალისწინებით, ხოლო შემანარჩუნებელი დოზა დგინდება არტერიული წნევის მაჩვენებლებით (თირკმლის ფუნქციის, სისხლის პლაზმაში კალიუმის და ნატრიუმის კონტროლით).
კვადრიცა ინიშნება დღეში ერთხელ დილას, ჭამის წინ ან ჭამის შემდეგ, სასურველია ერთსა და იმავე დროს.

გვერდითი მოვლენები:
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: მშრალი ხველა;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, ტაქიკარდია;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აგრანულოციტოზი, ჰემატოკრიტისა და ჰემოგლობინის მაჩვენებლების შემცირება, ცალკეულ შემთხვევაში ედს-ის მომატება;
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ანგიონევროზული შეშუპება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰიპერკალემია, სისხლში კრეატინინის და შარდოვანას აზოტის მაჩვენებლების მატება (განსაკუთრებით თირკმლის  დაავადებების, შაქრიანი დიაბეტის, რენოვასკულური ჰიპერტენზიის ფონზე).

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, ანგიონევროზული შეშუპება აგფ ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს, თირკმლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, თირკმლის არტერიების ორმხრივი სტენოზი ან ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზი პროგრესირებადი აზოტემიით, თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემდგომი პერიოდი, აზოტემია, ჰიპერკალემია, პირველადი ალდოსტერონიზმი, აორტის სტენოზი და სისხლის მიმოქცევის დაბრკოლება, კვინკეს შეშუპება.
პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში დაუშვებელია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ლიზინოპრილისა და კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), აგრეთვე კალიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ჰიპერკალემიის განვითარების რისკი (განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში). აღნიშნული კომბინაციები ინიშნება სიფრთხილით, სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონისა და თირკმლის ფუნქციის კონტროლის ქვეშ.
ლიზინოპრილის და დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება სინერგიული ჰიპოტენზიური ეფექტი.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები (განსაკუთრებით ინდომეტაცინი) ამცირებენ კვადრიცას ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.
კვადრიცამ შესაძლოა გააძლიეროს ეთანოლის მოქმედება, ხოლო ლითიუმის პრეპარატებთან კომბინაციაში _ შეაფერხოს ორგანიზმიდან ლითიუმის ელიმინაცია.

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბება იწვევს არტერიულ ჰიპოტენზიას.
მკურნალობა: წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის აღდგენა, საჭიროებისას _ სიმპტომური თერაპია.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის მიღება ორსულობის (განსაკუთრებით I  და  II ტრიმესტრი) და ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

გამოყენების თავისებურებები:
ლიზინოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე მოსალოდნელი არტერიული ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად საჭიროა წყლის და  ელექტროლიტების დანაკარგის კომპენსირება.
პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს, სალურეზული საშუალებებით და ანტიდეპრესანტებით მკურნალობისას, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში.
კვადრიცათი მკურნალობის პერიოდში საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის ლაბორატორიული კონტროლი.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა  და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა :
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

ანსარა 50/100
Ansara 50/100

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ანსარა 50/100
საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახლება: სილდენაფილის ციტრატი ტაბლეტები 50/100მგ
სამკურნალწამლო ფორმა: ტაბლეტები
შემადგენლობა:
თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:
სილდენაფილის ციტრატი აშშფ
50/100 მგ სილდენაფილის ექვივალენტური
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: უროლოგიური პრეპარატები. ერექციული დისფუნქციის დროს გამოყენებული პრეპარატები
ათქ კოდი: G04BE03
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
in vitro  კვლევებმა აჩვენა, რომ სოლდენაფილი არის სელექციური PDE5-სთვის, რომელიც ჩართულია ერექციის პროცესში. მისი ეფექტი უფრო მძლავრია PDE5-ზე ვიდრე სხვა ცნობილ ფოსფოდიესთერაზებზე. არსებობს 10-ჯერ მაღალი სელექციურობა PDE6-ზე, რომელიც ჩართულია ფოტოტრასნდუქციის გასავალში ბადურაში. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზებით 80-ჯერ მაღალი სელექციურობა აქვს ვიდრე PDE1-ზე და დაახლოებით 700-ჯერ მაღალი ვიდრე PDE2-ზე, 3, 4, 7, 8, 9, 10 და 11. კონკრეტულად, სილდენაფილს აქვს 4000-ჯერ უფრო მაღალი არჩევითობა PDE5-თვის PDE3-თან შედარებით, ციკლური ადენოზინ-მონოფოსფატის სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას იზოფორმა რომელიც ჩართულია გულის შეკუმშვადობის კონტროლში.
ფარმაკოკინეტია
აბსორბცია
სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება., მაქსიმალური პალზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 30-120 წუთის განმავლობაში (საშუალო 60 წუთი) უზმოზე ორალური დოზის მიღებისას საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის 41% (დიაპაზონი 25-63%). სილდენაფილის ორალური მიღების შემდეგ AUC და Cmax იზრდება დოზის პროპორციულად, რეკომენდებული დოზის დიაპაზონის ზემოთ (25-100 მგ)
სილდენაფილის საკვებთან ერთად მიღებისას, აბსორბციის მაჩვენებლი მცირდება Cmax-ის 60 წუთიანი საშუალო შემცირებით და Cmax-ის 29% საშუალო შემცირებით.
განაწილება
განაწილების საშუალო წონასწორული მოცულობა (V_d) არის 1051, რაც მიუითითებს ქსოვილებში განაწილებაზე. 100 მგ ერთჯერადი ორალური დოზის მიღების შემდეგ სილდენაფილის მაქსიმალური ტოტალური პლაზმური კონცეტრაცია არის დაახლოებით 440 ნგ/მლ (CV 40%). იმის გამო, რომ სილდენაფილი (და მისი მთავარი მოცირკულირე N-დისმეთილ მეტაბოლიტი) 96%-ით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს, ეს იწვევს 18ნგ/მლ (38ნმ) სილდენაფილის საშუალო მაქსიმალურ თავისუფალ პლაზმურ კონცეტრაციას. პროტეინებთან კავშირი არ არის დამოკიდებული პრეპარატის ტოტალურ კონცეტრაციაზე.
ბიოტრანსფორმაცია
სილდენაფილი პრედომინანტურად გამოიყოფა CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9 (უმნიშვნელო გზა) ღვიძლის მიკროსომალური იზოფერმენტებით, მთავარი მოცირკულირე მეტაბოლიტი მომდინარეობს სილდენაფილის N-დიმეთილაციიდან. ამ მეტაბოლიტს აქვს ფოსფოდოესთერაზას არჩევითი პროფილი, რომელიც სილდენაფილის მსგავსია და in vitro სიმძლავრე PDE5-თვის საწყისი სამკურნალო საშუალების დაახლოებით 50%-ით. ამ მეტაბოლიტის პლაზმური კონცეტრაცია არის დაახლოებით 40%. N-დიმეთილ მეტაბოლიტი შემდეგში მეტაბოლიზდება დაახლოებით 4 საათიანი საბოლოო ნახევარდაშლის პერიოდით.

ელიმინაცია
სილდენაფილის სხეულის საერთო კლირენსი არის 41ლ/სთ, 3-5 საათიანი შედეგობრივი საბოლოო ფაზური ნახავარდაშლის პერიოდით. ორალური ან ინტრავენური ადმინისტრირების შემდეგ სილდენაფილი გამოიყოფა მეტაბოლტების სახით ფეკალურ მასებში (შეყვანილი ორალური დოზის დაახლოებით 80%) და ნაკლები მოცულობით შარდში (შეყვანილი ორალური დოზის დაახლოებით 13%).

ჩვენებები
ანსარა-50/100 არის ფოსფოდიესთეარზას-5 (PDE5) ინჰიბიტორი, რომელიც ნაჩვენებია ერექციული დისფუქნციის სამკურნალოდ.

უკუჩვენებები
• ანსარა 50/100 დანიშვნა პაციენტებში რომლებიც იღებენ აზოტის ოქსიდის დონორებს, როგორიც არის ორგანული ნიტარტები ან ორგანული ნიტრიტები ნებისმიერი ფორმით. ანსარა 50/100 აჩვენა, რომ აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს.
• ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა სილდენაფილის ან ტაბლეტის ნებისმეირი კომპონენტის მიმართ

დოზირება და მიღების წესები

• პაციენტების უმრავლესობისთვის რეკომენდებული დოზა არის 50 მგ, რომელიც მიიღება საჭიროების შემთხვევაში სქესობრივ აქტივობამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე. თუმცა ანსარა 50/100 მიღება შეიძლება ნებისმიერ დროსაც, სქესობრივ აქტივობამდე 30 წუთიდან 4 საათამდე.
• ეფექტურობაზე და ტოლერანტობაზე დაყრდნობით შეიძლება დოზის გაზრდა მაქსიმუმ 100 მგ-მდე ან შემცირება 25 მგ-მდე.
• მაქსიმალური რეკომენდებული დოზირების სიხშირე არის დღეში ერთხელ.

სიფრთხილის ზომები
• პაციენტებმა არ უნდა გამოიყენონ ანსარა 50/100 მგ თუ არ არის რეკომენდებული სქესობრივი აქტივობა კარდიოვასკულარული დაავადების გამო.
• თუ ერექცია 4 საათზე ხანგრძლივია პაციენტებმა უნდა მიიღონ გადაუდებელი მკურნალობა. ანსარა 100 სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში რომლებიც წინსსწარგანწყობილი არიან პრიაპიზმის მიმართ.
• პაციენტებმა უნდა შეწყვიტონ ანსარა 50/100 და მიიღონ ექიმის კონსულტაცია თუ ერთ ან ორივე თავლში გამოვლინდა მხედველობის უცაბედი დაკარგვა, რომელიც შეიძლება იყოს არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია. ანასრა 50/10 გამოყენება უნდა მოხდეს დიდი სიფრთხილით, და როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს რისკს, პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ არა არტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია. პააციემტები, რომლებსაც აქვთ “გადავსებული” ოპტიკური დისკი შეიძლება ასევე იმყოფებოდნენ არა არტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის რისკი ქვეშ.
• პაციენტებმა უნდა შეწყვიტონ ანსარა 50/100 და მიიღონ სასწრაფო სამედიცინო კონსულტაცია თუ მოხდა სმენის უცაბედი დაქვეითება ან შეწყვეტა.
• სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო როდესაც ანსარა 50/100 მიღება ხდება ალფა ბლოკერებთან ან ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად. ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზია
• სისხლის წნევის შემცირება, სინკოპე, და გახანგრძლივებული ერექცია შეიძლება გამოვლინდეს სილდენაფილის მაღალი ექსპოზიციის დროს. თუ პაციენტები იღებენ მძლავრ CYP ინჰიბიტორებს, როგორიცაა რიტონავირი, სილდენაფილის ექპოზიცია იზრდება. რეკომენდებულია ანსარა 50/100 დოზირების შემცირება.

გვერდითი ეფექტები
ყველაზე გავრცელებული გვერდითი რეაქციები (≥ 2%) (მოიცავს თავის ტკივილს, სისხლის მოწოლას, დისპეფსიას, მხედველობის დარღევევას, ცხვირის გაჭედვას, ზურგში ტკივილს, მიალგიას, თავბრუსხვევას და გამონაყარს.

დოზის გადაჭარბება
800 მგ-მდე ერთჯერადი დოზების გამოყენებისას ჯანმრთელ მოხალისეებში კვლევებში, გვერდითი რეაქციები ჰგავდა რეაქციებს, რომლებიც გამოიწვია დაბალმა დოზებმა, მაგრამ ინციდენტობის შემთხვევები და სიმწვავე გაიზრდა.
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროებისას გამოყენებული უნდა იქნას სტანდარტული შემანარჩუნებელი ღონისძიებები. თირკმლის დიალიზი სავარაუდოდ არ დააჩქარებს კლირენს, ვინაიდან სილდენაფილი მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს და არ გამოიყოფა შარდში.

სხვა პრეარატებთან ურთიერთქმედება
• ანსარა 50/100 შეიძლება გააძლიეროს ნიტარტების, ალფა ბლოკერების და ანტიჰიპერტენზიული საშაულებების ჰიპოტენზიური ეფექტები.
• ალფა ბლოკერებთან ერთად გამოყენებსიას, ანსარა 50/100 უნდა დაიწყოს 25 მგ დოზით.
• CYP3A4 ინჰიბიტორები (მაგალითად რიტონავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი): ზრდიან ანსარა 50/100 ექსპოზიციას.
• რიტონავირი: არ გადააჭარბოთ 25 მგ მაქსიმალურ ერთჯერად დოზას 45 საათიან პერიოდში.
• ერითრომიცინი ან მძლავრი CYP3A4 ინჰიბიტორების (მაგალითად კეტოკონაზოლი, იტრკონაზოლი, საქვინავირი) საწყისი დოზა უნდა იყოს 25მგ

სათავსის ხასიათი და შემცველობა
4 ტაბლეტი შეფუთულია ბლისტერულ სტრიპში ჩანართთან ერთად.

შენახვის პირობები
ინახება 25°C.
ინახება სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ ადგილზე

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე
მწარმოებელი

Biodeal Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Nalagarh-Ropar Road, Nalagarh,

H.P., INDIA-174101

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: იენ ფარმა

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

Burgeon

(ბურგეონი)

 შემადგენლობა:

პერორალურად მისაღები ხსნარის ყოველი 100 მლ შეიცავს:

Cranberry (Vaccinium macrocarpon)- შტოში (წითელი მოცვი)..500მგ

Betula alba(Betula pendula)-  არყის ხე.......................................280მგ

Equisetum arvense ( Horsetail)-  მინდვრის შვიტა..........................500მგ

Opuntia ficus-indica(Prickly pear)- ოპუნცია (კაკტუსი).................................170მგ

Arctostaphylos uva-ursi(Bearberry)-დათვის კენკრა.......................................170მგ

Cynodon dactylon(Bermuda grass)-ბერმუდის ბალახი...................................170მგ

Melissa  officinalis ( Lemon balm)-მელისა, სამკურნალო ფოთლები.............170მგ

Rosmarinus officinalis(Rosemary)-როზმარინი, სააფთიაქო ფოთლები........170მგ

დამხმარე ნივთიერებები:წყალი,სორბიტოლი,ქსილიტოლი,გლიცერინი,ქსანტინი,კალიუმის სორბატი, ნატრიუმის ბენზოატი,ლიმონმჟავა,მარწყვის არომატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ბურგეონი  მცენარეული წარმოშობის კომბინირებული პრეპარატია.მას გააჩნია  ერთდროულად ნეფროლითოლიზური და ანტიმიკრობული მოქმედება. ნეფროლითოლიზური მოქმედება გამოიხატება თირკმელებში კენჭების დაშლის უნარით.  ასევე გამოყოფს ორგანიზმიდან სხვადასხვა მარილებს(ოქსალატები,ფოსფატები,შარდოვანა).  ანტიმიკრობული თვისება გამოიხატება დამთრგუნველი მოქმედებით თირკმელებში და შარდგამომყოფ გზებში მოხვედრილ პათოგენურ და პირობითპათოგენურ მიკრობების ზრდასა და განვითარებაზე.როგორც კომბინირებული პრეპარატი ბურგეონი  ავლენს დიურეზულ,სპაზმოლიზურ,ლითიოლიზურ,ანთებისსაწინააღმდეგო,ნაღვლმდენ  და ანტიოქსიდაციურ მოქმედებას.

ბურგეონი  აძლიერებს თირკმელების და შარდგამომყოფ სისტემის სისხლით მომარაგებას, ამრიგად ავლენს ანთებისსაწინააღმდეგო და შარდმდენ თვისებებს. ბურგეონი შარდში მნიშვნელოვნად ამცირებს კენჭების წარმომქმნელ ელემენტების კონცენტრაციას (კალციუმი,მჟავუნა,ჰიდროქსიპროლინი) და ამაღლებს  კენჭების წარმომქმნელ პროცესის მაინჰიბირებელი ელემენტების დონეს(კალიუმი,ნატრიუმი,მაგნიუმი). შარდგამომყოფ სისტემის ინფექციების დროს ბურგეონი აძლიერებს ანტიბიოტიკოთერაპიის ეფექტს,ანორმალიზებს შარდის გამოყოფას,ამცირებს ტკივილს და გამწვავების განმეორებით რისკს.

ბურგეონს გააჩნია ორგანიზმის  მიერ კარგი ამტანობა,შესაძლებელია პრეპარატის ხანგრძლივი მიღება ანტიბიოტიკებთან კომბინაციშიც.

Cranberry---წითელი მოცვი---აქვს გამოხატული ბაქტერიოციდული და შარდმდენი ეფექტი და გამოიყენება პიელონეფრიტის დროს.წითელი მოცვი იცავს შარდსასქესო სისტემას ინფექციებისაგან.მოცვი შეიცავს პროანტოციანიდინის ელემენტებს,რომლებიც ხელს უშლიან ბაქტერიების ზრდასა და განვითერებას შარდსასქესო სისტემის უჯრედებში.

წითელი მოცვი შეიცავს მრავალ ანტიოქსიდანტებს  და გააჩნია ანტისიმსივნური და ანთებისსაწინააღმდეგო თვისებები.

Betula alba----არყის ხე----მას გააჩნია შარდმდენი,ნაღვლმდენი,ოფლმდენი,ბაქტერიოციდული,ანტიანთებითი,რეგენერაციული და სისხლის გამასუფთავებელი თვისებები. 

ის გამოიყენება:

შარდკენჭოვანი დაავადების,ქრონიკული გასტრიტის,წყლულისა და კუჭნაწლავის სისტემის სხვა დაავადებების დროს.

როგორს დეზინტოქსიკაციური საშუალება -კანის დაავადებების დროს.

შეშუპებისას ,რომელიც წარმოიქმნება გულის  ან თირკმელების უკმარისობის დროს.

სასუნთქი სისტემის დაავადებების ,პოდაგრა და რევმატიზმის დროს.

Equisetum arvense---მინდვრის შვიტა----ძალზედ პოპულარული მცენარეა.ის წარმატებით

გამოიყენება თირკმელების და შარდის ბუშტის დაავადებების დროს,აძლიერებს თირკმელებში გორგლოვან ფილტრაციას, აფერხებს კენჭების წარმოქმნას.

Opuntia ficus-indica---ოპუნცია (კაკტუსი)---გააჩნია სუსტი საფაღარათო თვისება,აუმჯობესებს კუჭის,თირკმელების მდგომარეობას და გამოიყენება როგოც შარდმდენი.

Arctostaphylos uva-ursi-----დათვის კენკრა---ავლენს ანთებისსაწინააღმდეგო და  დეზინტოქსიკაციურ თვისებებს შარდის ბუშტის და შარდგამომყოფი გზების ანთების დროს. დათვის კენკრა ასუფთავებს შარდგამომყოფ გზებს ბაქტერიებისგან და ანთების პროდუქტებისგან.

Cynodon dactylon-----ბერმუდის ბალახი---გააჩნია დიურეზული თვისებები.შარდმდენი ეფექტი გამოიხატება დილატაციური მოქმედებით თირკმელების სისხლძარაღვებზე. გამოიყენება შარდის ბუშტის პაპილომას დროს,პიელონეფრიტის,თირკმლკენჭოვანი დაავადების,პროსტატის ჰიპერტროფიის და იმპოტენციის დროს.

Melissa officinalis---მელისა--გამოიყენება კენჭების წარმოქმნისას ნაღვლის ბუშტსა და თირკმელებში.

Rosmarinus officinalis-----როზმარინი----მსუბუქი მოქმედების დიურეტიკია.

ძალზედ ეფექტურია შეშუპებისას.მეცნიერებმა შეისწავლეს როზმარინის  ექსტრაქტის შარდმდენი  მოქმედება თირკმელებზე და დაადგინეს,რომ  როზმარინის ექსტრაქტის ყოველდღიურმა მიღებამ სითხის სახით მნიშვნელოვნად გააუმჯობესა თირკმელების ფუნქციონირება, გააძლიერა შარდის გამოყოფა და ასევე შეინარჩუნა ორგანიზმისთვის  აუცილებელი მიკროელემენტები ( Na,Ka,Cl).ეს მნიშვნელოვანია, რადგან  ჩვეულებრივ დიურეტიკებს შეუძლიათ გამოდევნონ ორგანიზმიდან  აუცილებელი მიკროელემენტები.

ჩვენებები:

• თირკმელებში მარილების (ურატები,ოქსალატები,ფოსფატები,კარბონატები) დიდი რაოდენობით წარმოქმნა.
• წვრილი უროლითიაზი.
• კენჭების წარმოქმნის რეციდივის პროფილაქტიკა კონკრემენტის მოცილების შემდეგ.
• პოდაგრა.
• შარდგამომყოფი გზების ინფექციები:ცისტიტი,ურეთრიტი,პიელონეფრიტი.
• დიზურიული მოვლენები
• შარდის და ნაღვლის გამომყოფი გზების სპაზმი.
• სპასტიკური კოლიტი.
• ინტოქსიკაციის სხვადასხვა სახე(მედიკამენტოზური,ალკოჰოლური,ნარკოტიკული და კვებითი ინტოქსიკაციები)

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

ურთიერთმოქმედება სხვა პრეპარატებთან: არ არის გამოვლენილი.

მიღების წესი და დოზირება:

მიიღება 3 ჯერ დღეში ჭამამდე 30 წთ.ადრე პერორალურად.

სამკურნალო დოზა:

სკოლამდელი ასაკის ბავშვები.......  5მლ 3 ჯერ დღეში

სკოლის ასაკის ბავშვები.................. 5-10 მლ 3 ჯერ დღეში  

მოზრდილები.................................25 მლ 3 ჯერ  დღეში

ორსულები.....................................20 მლ 3 ჯერ დღეში

მკურნალობის კურსი 2-4 კვირა,დოზირება და მკურნალობის კურსი კორეგირდება ექიმის მიერ.

განსაკუთრებული მითითებები:

დოზის გამოტოვების შემთხვევაში არ გააორმაგოდ დოზა შემდეგ მიღებაზე.

ორსულობა და ლაქტაცია:ორსულობის დროს პირველ ტრიმესტრში გამოიხატება გულისრევის შეგრძნება,ღებინება,რომელიც გამოწვეულია ჰორმონების მაღალი დონით სისხლში,ასევე ძლიერდება გაღიზიანებადობა,.აღზნებადობა,,ძლიერდება  ჰორმონალური დატვირთვა გულზე,თირკმელებზე და მთლიანად ორგანიზმზე.

იმისათვის რომ მოვახდინოთ პრევენცია ზემოდ ჩამოთვლილი მოვლენებისა ექიმები  ორსულობის დროს გვირჩევენ ბურგეონს.

ორსულებში  და 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.

გვერდითი მოვლენები: არ აქვს გამოხატული რეკომენდირებული დოზების მიღებისას.

შენახვის წესი: ინახება ოთახის ტემპერატურაზე  სინათლისა და ნესტისგან დაცულ ბავშვებისგან მიუწვდომელ ადგილზე.

გამოშვების ფორმა:

300მლ პერორალურად მისაღები ხსნარი  მუქი ფერის შუშის ფლაკონში,პლასტიკური მზომი ჭიქით მოთავსებული მუყაოს კოლოფში.

მწარმოებელი

Made in EU by Fortex Nutraceuticals LTD

Sofia 1362,str Proxladen,Bulgaria

On behalf  of  RICH PHARMA –United Kingdom

DISTRIBUTED BY RICH PHARM