კვადრიცა H ფორტე
(QUADRICA H forte)

ზოგადი დახასიათება:

არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება:  ლიზინოპრილი და ჰიდროქლოროთიაზიდი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ფერის, მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე შემოუგარსავი ტაბლეტები, ნაზოლითა და ჭდით.

შემადგენლობა:   
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს:  ლიზინოპრილს – 20 მგ და ჰიდროქლოროთიაზიდს _ 25 მგ-ს.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი. 
                                              
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტი, 20/25 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კომბინირებული ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. C09BA03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კვადრიცა H ფორტე წარმოადგენს კომბინირებულ ჰიპოტენზიურ საშუალებას.
მის შემადგენლობაში შედის აგფ-ინჰიბიტორი (ლიზინოპრილი, რომელიც ხასიათდება ჰიპოტენზიური მოქმედებით) და თიაზიდური დიურეზული საშუალება (ჰიდროქლოროთიაზიდი).
ლიზინოპრილი თრგუნავს ანგიოტენზინ I-დან ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნას, ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის ვაზოკონსტრიქციულ ეფექტს და თირკმელზედა ჯირკვალში ალდოსტერონის გამომუშავებას. ლიზინოპრილის მოქმედების ფონზე მცირდება სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა, პრე- და პოსტდატვირთვა გულზე, იზრდება გულის წუთმოცულობა მისი შეკუმშვათა სიხშირის ცვლილების გარეშე, მცირდება არტერიული წნევა.
ჰიდროქლოროთიაზიდს ახასიათებს დიურეზული და ჰიპოტენზიური ეფექტი. იგი ამცირებს ნატრიუმის, ქლორისა და წყლის იონების რეაბსორბციას ნეფრონის დისტალურ არხებში, ზრდის კალიუმის, მაგნიუმისა და ბიკარბონატის იონების გამოყოფას, იწვევს კალციუმის იონების ორგანიზმში შეკავებას.

ფარმაკოკინეტიკა:
ლიზინოპრილი:
პერორალური მიღებისას ლიზინოპრილი აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს
20-50%. პრეპარატის Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 7 სთ-ში. იგი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12 სთ-ს. ლიზინოპრილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით.
ჰიდროქლოროთიაზიდი:
პერორალურად მიღების შემდეგ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბირდება ჰიდროქლოროთიაზიდის 60-75%. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 1.5-3 სთ-ში. მისი 40-70% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ჰიდროქლოროთიაზიდის 50-75% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით, ხოლო 11.4%-24.5% _ ნაწლავების საშუალებით. ლიზინოპრილისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის კომბინაცია ავლენს უფრო გამოხატულ ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს, ვიდრე ცალკე აღებული თითოეული მათგანი.
 
ჩვენება:
– არტერიული ჰიპერტენზია (მათ შორის რენოვასკულური);
– გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
– მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (პაციენტებში სტაბილური ჰემოდინამიური მაჩვენებლებით, პირველ დღეებში);
– სხვადასხვა გენეზის შეშუპების დროს.

მიღების წესი და დოზირება:
დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად.
კვადრიცა H ფორტე ინიშნება დღეში ერთხელ დილას, სასურველია ერთსა და იმავე დროს.
დოზირების დროს აუცილიბელია თითოეული აქტიური კომპონენტის შესაბამისი დოზის შერჩევა.
ესენციური  ჰიპერტენზიის დროს რეკომენდებულია 1 ტაბლეტი ერთხელ დღეში.
აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2 ტაბლეტამდე ერთხელ დღეში.
პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა და კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ-ია, პრეპარატი გამოიყენება (ცალკეული კომპონენტის) დოზის ტიტრირების შემდეგ.
თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი ფორმის დროს ლიზინოპრილის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5-10 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატი რეკომენდებული დოზებით მიღებისას ხასიათდება კარგი ამტანობით. გვერდით მოვლენებს აქვს გარდამავალი ხასიათი და როგორც წესი, არ მოითხოვს პრეპარატის მოხსნას.
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა, დაღლილობა, ძილიანობა;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, ანორექსია;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: მშრალი ხველა;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, ტაქიკარდია;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აგრანულოციტოზი, ჰემატოკრიტისა და ჰემოგლობინის მაჩვენებლების შემცირება, ცალკეულ შემთხვევაში ედს-ის მომატება;
ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება,  გამონაყარი კანზე, ანგიონევროზული შეშუპება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰიპერკალემია და/ან ჰიპოკალემია, ჰიპონატრემია, ჰიპომაგნემია, ჰიპოქლორემია, ჰიპერკალცემია, ჰიპერურიკემია, ჰიპერგლიკემია, ტოლერანტობის დაქვეითება გლუკოზის მიმართ, სისხლში კრეატინინის და შარდოვანას აზოტის მაჩვენებლების მატება (განსაკუთრებით თირკმლის  დაავადებების, შაქრიანი დიაბეტის, რენოვასკულური ჰიპერტენზიის ფონზე).

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, ანგიონევროზული შეშუპება აგფ – ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს, თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, თირკმლის არტერიების ორმხრივი სტენოზი ან ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზი პროგრესირებადი აზოტემიით, თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემდგომი პერიოდი, ანურია,  აზოტემია, ჰიპერკალემია, ჰიპონატრემია,  პირველადი ალდოსტერონიზმი, აორტის სტენოზი და სისხლის მიმოქცევის დაბრკოლება, გულის მძიმე ქრონიკული უკმარისობა, ძვლის ტვინის ჰიპოპლაზია, შაქრიანი დიაბეტი. 
პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში დაუშვებელია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ლიზინოპრილისა და კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), აგრეთვე კალიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ჰიპერკალემიის განვითარების რისკი (განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში). აღნიშნული კომბინაციები ინიშნება სიფრთხილით, სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონისა და თირკმლის ფუნქციის კონტროლის ქვეშ.
ლიზინოპრილის და დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება სინერგიული ჰიპოტენზიური ეფექტი.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები (განსაკუთრებით ინდომეტაცინი) ამცირებენ პრეპარატის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.
კვადრიცა H ფორტემ შესაძლოა გააძლიეროს ეთანოლის მოქმედება, ხოლო ლითიუმის პრეპარატებთან კომბინაციაში _ შეაფერხოს ორგანიზმიდან ლითიუმის ელიმინაცია.
ჰიდროქლოროთიაზიდის ერთდროული გამოყენება ვაზოდილატაციურ საშუალებებთან, ბარბიტურატებთან, ფენოთიაზიდთან, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, აძლიერებს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება:
ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან, საგულე გლიკოზიდებთან, ორალურ ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან, არადეპოლარიზაციული ტიპის მიორელაქსანტებთან, ამანტადინთან, კორტიკოსტეროიდულ პრეპარატებთან, კალციტონინთან, ქოლესტირამინთან, კონტრაცეპტივებთან, ალკოჰოლთან, ნარკოტიკულ საშუალებებთან.

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ვლინდება არტერიული ჰიპოტენზია, პირის სიმშრალე, სისუსტე, ძილიანობა, ოლიგურია, ტაქიკარდია.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის აღდგენა, საჭიროებისას _ სიმპტომური თერაპია.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის მიღება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

გამოყენების თავისებურებები:
ლიზინოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე მოსალოდნელი არტერიული ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად საჭიროა წყლის და  ელექტროლიტების დანაკარგის კომპენსირება.
პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, პოდაგრისა და შაქრიანი დიაბეტის დროს, სალურეზული საშუალებებით და ანტიდეპრესანტებით მკურნალობისას, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში.
კვადრიცა H ფორტე-თი მკურნალობის პერიოდში საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის ლაბორატორიული კონტროლი.
ჰიდროქლოროთიაზიდმა შესაძლებელია გამოიწვიოს გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის დაქვეითება, რაც ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექციას მოითხოვს, ინსულინის პრეპარატების ჩათვლით. კვადრიცა H ფორტე-თი მკურნალობის დასაწყისში, სწრაფი ჰიპოტენზიის თავიდან აცილების მიზნით, საჭიროა დიურეზული საშუალებებით მკურნალობის შეწყვეტა მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე.
პრეპარატი მკურნალობის დასაწყისში იწვევს გადაღლილობის შეგრძნებას ან თავბრუსხვევას,  რაც ზემოქმედებას ახდენს ყურადღების კონცენტრაციასა და სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა  და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა :
3 წელი.  შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

ქვეყანა: პორტუგალია

მწარმოებელი: ლაბესფალ ლაბორ.ალმირო პორტუგალ

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

კვადრიცა H  მიტე
(QUADRICA H mite)

ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება:  ლიზინოპრილი და ჰიდროქლოროთიაზიდი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ფერის, მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე შემოუგარსავი ტაბლეტები, ნაზოლითა და ჭდით.

შემადგენლობა:   
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს:  ლიზინოპრილს – 10 მგ და ჰიდროქლოროთიაზიდს _ 12.5 მგ-ს.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი. 
                                              
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტი, 10/12.5 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კომბინირებული ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. C09BA03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კვადრიცა H მიტე  წარმოადგენს კომბინირებულ ჰიპოტენზიურ საშუალებას.
მის შემადგენლობაში შედის აგფ-ინჰიბიტორი (ლიზინოპრილი, რომელიც ხასიათდება ჰიპოტენზიური მოქმედებით) და თიაზიდური დიურეზული საშუალება (ჰიდროქლოროთიაზიდი).
ლიზინოპრილი თრგუნავს ანგიოტენზინ I-დან ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნას, ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის ვაზოკონსტრიქციულ ეფექტს და თირკმელზედა ჯირკვალში ალდოსტერონის გამომუშავებას. ლიზინოპრილის მოქმედების ფონზე მცირდება სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა, პრე- და პოსტდატვირთვა გულზე, იზრდება გულის წუთმოცულობა მისი შეკუმშვათა სიხშირის ცვლილების გარეშე, მცირდება არტერიული წნევა.
ჰიდროქლოროთიაზიდს ახასიათებს დიურეზული და ჰიპოტენზიური ეფექტი. იგი ამცირებს ნატრიუმის, ქლორისა და წყლის იონების რეაბსორბციას ნეფრონის დისტალურ არხებში, ზრდის კალიუმის, მაგნიუმისა და ბიკარბონატის იონების გამოყოფას, იწვევს კალციუმის იონების ორგანიზმში შეკავებას.

ფარმაკოკინეტიკა:
ლიზინოპრილი:
პერორალური მიღებისას ლიზინოპრილი აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს
20-50%. პრეპარატის Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 7 სთ-ში. იგი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12 სთ-ს. ლიზინოპრილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით.
ჰიდროქლოროთიაზიდი:
პერორალურად მიღების შემდეგ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბირდება ჰიდროქლოროთიაზიდის 60-75%. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 1.5-3 სთ-ში. მისი 40-70% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ჰიდროქლოროთიაზიდის 50-75% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით, ხოლო 11.4%-24.5% _ ნაწლავების საშუალებით. ლიზინოპრილისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის კომბინაცია ავლენს უფრო გამოხატულ ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს, ვიდრე ცალკე აღებული თითოეული მათგანი.

ჩვენება:
– არტერიული ჰიპერტენზია (მათ შორის რენოვასკულური);
– გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
– მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (პაციენტებში სტაბილური ჰემოდინამიური მაჩვენებლებით, პირველ დღეებში);
– სხვადასხვა გენეზის შეშუპების დროს.

მიღების წესი და დოზირება:
დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად.
კვადრიცა H მიტე ინიშნება დღეში ერთხელ დილას, სასურველია ერთსა და იმავე დროს.
დოზირების დროს აუცილიბელია თითოეული აქტიური კომპონენტის შესაბამისი დოზის შერჩევა.
ესენციური  ჰიპერტენზიის დროს რეკომენდებულია 1 ტაბლეტი ერთხელ დღეში.
აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2 ტაბლეტამდე ერთხელ დღეში.
პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა და კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ-ია, პრეპარატი გამოიყენება (ცალკეული კომპონენტის) დოზის ტიტრირების შემდეგ.
თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი ფორმის დროს ლიზინოპრილის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5-10 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატი რეკომენდებული დოზებით მიღებისას ხასიათდება კარგი ამტანობით. გვერდით მოვლენებს აქვს გარდამავალი ხასიათი და როგორც წესი, არ მოითხოვს პრეპარატის მოხსნას.
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა, დაღლილობა, ძილიანობა;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, ანორექსია;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: მშრალი ხველა;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, ტაქიკარდია;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აგრანულოციტოზი, ჰემატოკრიტისა და ჰემოგლობინის მაჩვენებლების შემცირება, ცალკეულ შემთხვევაში ედს-ის მომატება;
ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება,  გამონაყარი კანზე, ანგიონევროზული შეშუპება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰიპერკალემია და/ან ჰიპოკალემია, ჰიპონატრემია, ჰიპომაგნემია, ჰიპოქლორემია, ჰიპერკალცემია, ჰიპერურიკემია, ჰიპერგლიკემია,  ტოლერანტობის დაქვეითება გლუკოზის მიმართ, სისხლში კრეატინინის და შარდოვანას აზოტის მაჩვენებლების მატება (განსაკუთრებით თირკმლის  დაავადებების, შაქრიანი დიაბეტის, რენოვასკულური ჰიპერტენზიის ფონზე).

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, ანგიონევროზული შეშუპება აგფ -ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს, თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, თირკმლის არტერიების ორმხრივი სტენოზი ან ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზი პროგრესირებადი აზოტემიით, თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემდგომი პერიოდი, ანურია,  აზოტემია, ჰიპერკალემია, ჰიპონატრემია, პირველადი ალდოსტერონიზმი, აორტის სტენოზი და სისხლის მიმოქცევის დაბრკოლება, გულის მძიმე ქრონიკული უკმარისობა, ძვლის ტვინის ჰიპოპლაზია, შაქრიანი დიაბეტი.
პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში დაუშვებელია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ლიზინოპრილისა და კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), აგრეთვე კალიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ჰიპერკალემიის განვითარების რისკი (განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში). აღნიშნული კომბინაციები ინიშნება სიფრთხილით, სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონისა და თირკმლის ფუნქციის კონტროლის ქვეშ.
ლიზინოპრილის და დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება სინერგიული ჰიპოტენზიური ეფექტი.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები (განსაკუთრებით ინდომეტაცინი) ამცირებენ პრეპარატის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.
კვადრიცა H მიტემ შესაძლოა გააძლიეროს ეთანოლის მოქმედება, ხოლო ლითიუმის პრეპარატებთან კომბინაციაში _ შეაფერხოს ორგანიზმიდან ლითიუმის ელიმინაცია.
ჰიდროქლოროთიაზიდის ერთდროული გამოყენება ვაზოდილატაციურ საშუალებებთან, ბარბიტურატებთან, ფენოთიაზიდთან, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, აძლიერებს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება:
ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან, საგულე გლიკოზიდებთან, ორალურ ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან, არადეპოლარიზაციული ტიპის მიორელაქსანტებთან, ამანტადინთან, კორტიკოსტეროიდულ პრეპარატებთან, კალციტონინთან, ქოლესტირამინთან, კონტრაცეპტივებთან, ალკოჰოლთან, ნარკოტიკულ საშუალებებთან.

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ვლინდება არტერიული ჰიპოტენზია, პირის სიმშრალე, სისუსტე, ძილიანობა, ოლიგურია, ტაქიკარდია.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის აღდგენა, საჭიროებისას _ სიმპტომური თერაპია.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის მიღება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

გამოყენების თავისებურებები:
ლიზინოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე მოსალოდნელი არტერიული ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად საჭიროა წყლის და  ელექტროლიტების Dდანაკარგის კომპენსირება.
პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, პოდაგრისა და შაქრიანი დიაბეტის დროს, სალურეზული საშუალებებით და ანტიდეპრესანტებით მკურნალობისას, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში.
კვადრიცა H მიტე-თი მკურნალობის პერიოდში საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის ლაბორატორიული კონტროლი.
ჰიდროქლოროთიაზიდმა შესაძლებელია გამოიწვიოს გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის დაქვეითება, რაც ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექციას მოითხოვს, ინსულინის პრეპარატების ჩათვლით. კვადრიცა H მიტე-თი მკურნალობის დასაწყისში, სწრაფი ჰიპოტენზიის თავიდან აცილების მიზნით, საჭიროა დიურეზული საშუალებებით მკურნალობის შეწყვეტა მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე.
პრეპარატი მკურნალობის დასაწყისში იწვევს გადაღლილობის შეგრძნებას ან თავბრუსხვევას,  რაც ზემოქმედებას ახდენს ყურადღების კონცენტრაციასა და სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა  და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა :
3 წელი.  შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

არისტა
Arista

სავაჭრო დასახელება
არისტა, Arista

საერთაშორისო არაპატენტური დასახელება
ტალადაფილი, Taladafil

წამლის ფორმა
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები
აღწერა: წვეთისებური ფორმის, ყვითელი ფერის აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

შემადგენლობა
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ტალადაფილი 10 მგ ან 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენოლბა:
არისტა 10 მგ: ოპადრი II ყვითელი 31F8002 (ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანიუმის დიოქსიდი, მალროგოლი, რკინის ყვითელი ოქსიდი).
არისტა 20 მგ: ოპადრი II ყვითელი 31K32498 (ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანიუმის დიოქსიდი, რკინის ოქსიდი-ყვითელი, ტრიაცეტატი, რკინის ოქსიდი-შავი).

პრეპარატის ათქ კოდი: G04BE08

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ერექციული დისფუნქციისას გამოსაყენებელი პრეპარატები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ერექციის დარღვევის სამკურნალო პრეპარატი. წარმოადგენს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (ცგმფ)  5 ტიპის სპეციფიური ფოსფოდიესთერაზის (ფდე-5) შექცევად სელექტიურ ინჰიბიტორს. როდესაც სექსუალური აგზნება იწვევს აზოტის ოქსიდის ადგილობრივ გამონთავისუფლებას, ტალადაფილით ფდე-5 ინჰიბირება იწვევს ცგმფ დონის მომატებას სასქესო ასოს მღვიმოვან სხეულში. ამის შედეგად ხდება არტერიების გლუვი კუნთების რელაქსაცია, სასქესო ასოს ქსოვილებში სისხლის მოდინება, რაც იწვევს ერექციას. ტალადაფილი არ ახდენს ეფექტს  სექსუალური სტიმულირების არარსებობის.
ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ ტალადაფილი წარმოადგენს ფდე-5 სელექტიურ ინჰიბიტორს. ფდე-5 წარმოადგენს ფერმენტს, რომელიც აღმოჩენილია მღვიმოვანი სხეულის გლუვ კუნთებში, შინაგანი ორგანოების სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში, ჩონჩხის კუნთებში, თრომბოციტებში, თირკმლებში, ფილტვებში, ნათხემში.
ფდე-5 ტალადაფილის მოქმედება უფრო აქტიურია, ვიდრე სხვა ფოსფოდიესთერაზებზე. ტალადაფილი 10 000ჯერ უფრო აქტიურია ფდე-5 მიმართ, ვიდრე სხვა ფდე-1, ფდე-2, ფდე-4, ფდე-7 მიმართ, რომლებიც ლოკალიზდებიან გულში, თავის ტვინში, სისხლძარღვებში, ღვიძლში, ლეიკოციტებში, ჩონჩხის კუნთებში და სხვა ორგანოებში. ტალადაფილი 10 000 ჯერ უფრო აქტიურად აბლოკირებს ფდე-5-ს, ვიდრე ფდე-3-ს – ფერმენტს, რომელიც აღმოჩენილია გულში და სისხლძარღვებში. ფდე-3-თან შედარებით
ფდე-5-ის მიმართ აღნიშნული სელექტიურობა მაღალი მნიშვნელობისაა, რადგან ფდე-3 წარმოადგენს ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს გულის კუნთის შეკუმშვაში. გარდა ამისა, ტალადაფილი დაახლოებით 700 ჯერ უფრო აქტიურია ფდე-5-ის მიმართ, ფდე-6-თან შედარებით, რომელიც აღმოჩენილია ბადურაზე და პასუხისმგებელია ფოტოგადაცემაზე.
ტალადაფილი ასევე 9 000 ჯერ უფრო მძლავრ მოქმედებას ავლენს ფდე-5-ის მიმართ, ფდე-8, ფდე-9 და ფდე-10-თან შედარებით და 14 ჯერ უფრო მძლავრია, ფდე-5-ის მიმართ ფდე-11-თან შედარებით.
ტალადაფილი აუმჯობესებს ერექციას და სრულფასოვანი სქესობრივი აქტის ჩატარების შესაძლებლობას.
პრეპარატი მოქმედებს 36 საათის განმავლობაში. სექსუალური აგზნების არსებობისას ეფექტი ვლინდება პრეპარატის მიღებიდან უკვე 16 წუთში.
ტალადაფილი ჯანმრთელ პირებში არ იწვევს სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის (აწ) სარწმუნო ცვლილებას პლაცებოსთან შედარებით მწოლიარე მდგომარეობაში (აწ საშუალო მაქსიმალური დაქვეითება შეადგენს 1,6/0,8 მმ.ვწყ.სვ შესაბამისად) და მდგომარე პოზიციაში (აწ საშუალო მაქსიმალური დაქვეითება შეადგენს 0,2/4,6 მმ.ვწყ.სვ შესაბამისად). ტალადაფილი არ იწვევს გულის შეკუმშვათა სიხშირის სარწმუნო ცვლილებას.
ტალადაფილი არ იწვევს ფერების (ცისფერი/მწვანე) ამოცნობის ცვლილებას, რაც აიხსნება ფდე-6-თან მისი დაბალი მსგავსებით. გარდა ამისა, არ აღინიშნება ტალადაფილის გავლენა მხედველობის სიმახვილეზე, ელექტრორეტინოგრამაზე, თვალის შიდა წნევაზე და გუგის ზომაზე.
ტალადაფილის ყოველდღიური გამოყენებისას სპერმატოგენეზზე გავლენის შეფასების მიზნით, ჩატარებულია რამოდენიმე გამოკვლევა. არც ერთ კვლევაში არ გამოვლენილა არასასურველი გავლენა სპერმატოზოიდების მორფოლოგიასა და მათ მოძრაობაზე. ერთ-ერთ კვლევაში გამოვლინდა სპერმატოზოიდების საშუალო კონცენტრაციის დაქვეითება პლაცებოსთან შედარებით. სპერმაზოტოიდების კონცენტრაციის დაქვეითება დაკავშირებული იყო ეაკულაციის შედარებით მაღალ სიხშირესთან. გარდა ამისა, ტალადაფილი არ იწვევდა სისხლის პლაზმაში ტესტოსტერონის, მალუთეინიზირებელი ჰორმონის და ფოლიკულმასტიმულირებელი ჰორმონის შემცველობის არასასურველ ცვლილებებს პლაცებოსთან შედარებით.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
შიგნით მიღების შემდეგ, ტალადაფილი სწრაფად შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა საშუალოდ 2 საათის შემდეგ. შეწოვის სიჩქარე და ხარისხი არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. პრეპარატის მიღების დროს (დილა ან საღამო) შეწოვის სიჩქარესა და ხარისხზე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი არა აქვს.
ტალადაფილის ფარმაკოკინეტიკა ჯანმრთელ პირებში დროსა და დოზასთან მიმართებაში ხაზოვანია.
ტალადაფილის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში ერექციის ფუნქციის დარღვევით, ანალოგიურია პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის პირებში ერექციის ფუნქციის დარღვევის გარეშე.

განაწილება
განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 63 ლ. თერაპიულ კონცენტრაციებში ტალადაფილის 94% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს.
ჯანმრთელ პირებში შეყვანილი დოზის

მეტაბოლიზმი
მეტაბოლიზდება უმთავრესად იზოფერმენტ CYP3A4 მონაწილეობით. ძირითად მოცირკულირე მეტაბოლიტს წარმოადგენს მეთილკატექოლგლუკურონიდი. ის 13 000 ჯერ ნაკლებად აქტიურია ფდე-5-ის მიმართ, ვიდრე ტალადაფილი. ამგვარად, ეს მეტაბოლიტი ნაკლებად არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი.

გამოყოფა
ჯანმრთელ პირებში ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი – 17,5 საათია. ტალადაფილი გამოიყოფა უპირატესად არააქტიური მეტაბოლიტების სახით, ძირითადად განავლით (დოზის 61%) და ნაკლები ხარისხით – შარდით (დოზის დაახლოებით 36%).

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევვებში
ხანდაზმული ასაკის (65 წელი და მეტი) ჯანმრთელ პირებში აღინიშნება ტალადაფილის უფრო დაბალი კლირენსი, რაც გამოიხატება AUC 25%-თ მომატებაში 19-45 წლის ასაკის ჯანმრთელ პირებთან შედარებით. ეს განსხვავება არ არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი და არ საჭიროებს დოზის შერჩევას.
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტების ჩათვლით, AUC უფრო მეტია, ვიდრე ჯანმრთელ პირებში. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას, ცილებთან შეკავშირება არ იცვლება.
ტალადაფილის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო უკმარისობით შედარებულია ჯანმრთელი პირების ფარმაკოკინეტიკასთან. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (ჩაილდ-პიუს შკალის კლასიფიკაციით) მონაცემები არ არის.
პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით, ტალადაფილის გამოყენების ფონზე იყო დაახლოებით 19%-ით ნაკლები, ვიდრე ჯანმრთელ პირებში. ეს განსხვავება დოზის შეცვლას არ საჭიროებს.

მიღების ჩვენებები
ერექციული დისფუნქციის მკურნალობა. პრეპარატი ეფექტურია მხოლოდ სექსუალური სტიმულაციის არსებობისას.

გამოყენების წესი და დოზები
პრეპარატი არისტა გამოიყენება მოზრდილებში (მამაკაცებში) შიგნით, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. რეკომენდებული დოზა შეადგენს 20 მგ სავარაუდო სექსუალური აქტივობის წინ 16 წუთით ადრე. ტალადაფილის ეფექტურობა შეიძლება შენარჩუნდეს დოზის მიღებიდან 36 საათის განმავლობაში. მიღების მაქსიმალური რეკომენდებული სიხშირე – ერთხელ დღე-ღამეში.

წინააღმდეგჩვენებები
– მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
– ნებისიერი ორგანული ნიტრატების შემცველი პრეპარატებით მკურნალობა;
– სექსუალური აქტივობის წინააღმდეგჩვენებები პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით: უკანასკნელი 90 დღის განმავლობაში მიოკარდიუმის ინფარქტი, არასტაბილური სტენოკარდია, სქესობრივი აქტის დროს სტენოკარდიის შეტევის განვითარება, გულის ქრონიკული უკმარისობა II-IV კლასის NYHA კლასიფიკაციით, არაკონტროლირებადი არითმიები, არტერიული ჰიპოტენზია (აწ ნაკლები 90/50 მმ.ვწყ.სვ.), არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია, უკანასკნელი 6 თვის განმავლობაში იშემიური ინსულტი;
– მხედველობის დაკარგვა მხედველობის ნერვის არაარტერიული წინა იშემიური ნეიროპათიის შედეგად (ფდე-5 ინჰიბიტორების მიღებასთან კავშირის გარეშე);
– დოქსაზოზინის, ასევე ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო საშუალებების ერთდროული მიღება;
– ხშირი (კვირაში > 2) გამოყენება პაციენტებში თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 30 მლ/წთ);
– ლაქტაზის დეფიციტი, ლაქტოზის აუტანლობა, გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბცია;
– გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში.
სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (С კლასი ჩაილდ-პიუს კლასიფიკაციით), რადგან პაციენტთა ამ კატეგორიაში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არის; პაციენტებში, რომლებიც იღებენ α-ადრენობლოკატორებს, რადგან ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია; პაციენტებში პრიაპიზმისადმი წინასწარგანწყობით (ნამგლისებრუჯრედოვანი ანემიისას, მრავლობითი მიელომის, ან ლეიკემიისას), ან პაციენტებში სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაციით (კუთხისებური გამრუდება, კავერნოზული ფიბროზი, ან პეირონის დაავადება); იზოფერმენტ CYPЗА4 მძლავრ ინჰიბიტორთან (რიტონავირი, საკვინავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი), ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან ერთად გამოყენება.

გვერდითი მოვლენები
გვერდითი რეაქციები, დაკავშირებული ტალადაფილის გამოყენებასთან, ჩვეულებრივ უმნიშვნელოა, ან საშუალო გამოხატულების ხარისხის, ტრანზიტორული და პრეპარატის გამოყენების გაგრძელებისას მცირდება.
ქვემოთ გამოყენებული გვერდითი ეფექტების სიხშირის პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥ 1/10), ხშირი ( ≥ 1/100-დან  გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არახშირი – გულისცემის შეგრძნება, ტაქიკარდია, აწ დაქვეითება (პაციენტებში, რომლებიც უკვე იღებდნენ ჰიპოტენზიურ საშუალებებს), აწ მომატება; იშვიათი – მიოკარდიუმის ინფარქტი; დაუდგენელი სიხშირის – არასტაბილური სტენოკარდია, უეცარი კარდიალური სიკვდილი.
ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირი – თავის ტკივილი; ხშირი – თავბრუსხვევა; იშვიათი – გულის წასვლა, შაკიკი, ტრანზიტორული იშემიური შეტევები, ინსულტი.
მხედველობის ორგანოების მხრივ: არახშირი – არამკვეთრი მხედველობითი აღქმა; იშვიათი – მხედველობის ველის დარღვევა; დაუდგენელი სიხშირის – მხედველობის ნერვის არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია, ბადურას ვენების ოკლუზია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: არახშირი – სისხლდენა ცხვირიდან. 
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირი – ტკივილი მუცლის არეში; არახშირი – გასტროეზოფაგური რეფლუქსი.
დერმატოლოგიური რეაქციები: არახშირი – გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ჰიპერჰიდროზი; დაუდგენელი სიხშირის – სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ექსფოლიაციური დერმატიტი.
რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: იშვიათი – ხანგრძლივი ერექცია; დაუდგენელი სიხშირის – პრიაპიზმი.
იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირი – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები.
ზოგადი დარღვევები: არახშირი – ტკივილი გულმკერდში; იშვიათი – სახის შეშუპება.

განსაკუთრებული მითითებები
ერექციული დისფუნქციის დიაგნოსტიკა მოიცავს პოტენციური მიზეზის გამოვლენას, შესაბამის სამედიცინო გამოკვლევას და მკურნალობის ტაქტიკის განსაზღვრას.
სექსუალურ აქტივობას გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის გააჩნია პოტენციური რისკი. ამიტომ ერექციული დისფუნქციის მკურნალობა, მათ შორის პრეპარატ არისტათი, არ უნდა ჩატარდეს მამაკაცებში გულის ისეთი დაავადებებით, რომელთა დროსაც სექსუალური აქტივობა არ არის რეკომენდებული.
ფდე-5 ინჰიბიტორების გამოყენებისას, ტალადაფილის ჩათვლით, არის ცნობები პრიაპრიზმის განვითარების შესახებ. პაციენტები ინფორმირებულნი უნდა იყვნენ იმის შესახებ, რომ ერექციის განვითარების შემთხვევაში, რომელიც გრძელდება 4 საათი და მეტი ხნის განმავლობაში, დაუყოვნებლივ მიმართონ სამედიცინო დახმარებისათვის. პრიაპრიზმის არადროული მკურნალობა იწვევს სასქესო ასოს ქსოვილების დაზიანებას, რის შედეგადაც შესაძლოა განვითარდეს შეუქცევადი იმპოტენცია.
პრეპარატ არისტას მკურნალობის სხვა სახეებთან კომბინაციის უსაფრთხოება და ეფექტურობა შესწავლილი არ არის, ამიტომ ასეთი კომბინაციების გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
ტალადაფილს (როგორც ფდე-5 სხვა ინჰიბიტორები) გააჩნია სისტემური სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი თვისებები, რამაც შეიძლება გამოიწვოის აწ ტრანზიტორული დაქვეითება. პრეპარატ არისტას დანიშვნამდე, ექიმებმა გულმოდგინედ უნდა განიხილონ საკითხი ხომ არ იქნება არასასურველი გავლენა პაციენტებზე გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით სისხლძარღვთა აღნიშნული გამაფართოვებელი ეფექტების გამო.
არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია (ააწიონ) არის მხედველობის დარღვევის მიზეზი, მხედველობის სრული დაკარგვის ჩათვლით. არის იშვიათი ცნობები ააწიონ განვითარების შემთხვევების შესახებ, რომელიც დროით დაკავშირებულია ფდე-5 მიღებასთან. ამჟამად შეუძლებელია განისაზღვროს, არის თუ არა პირდაპირი კავშირი ააწიონ-ის განვითარებასა და ფდე-5 ინჰიბიტორების გამოყენებას, ან სხვა ფაქტორებს შორის. ექიმებმა უნდა ურჩიონ პაციენტებს, მხედველობის უეცარი დაკარგვის შემთხვევაში, შეწყვიტონ ტალადაფილის მიღება და მიმართონ სამედიცინო დახმარებისათვის. ექიმებმა ასევე უნდა აცნობონ პაციენტებს, რომ პირებში, რომლებმაც გადაიტანეს ააწიონ-ი, აქვთ ააწიონ-ის განმეორებით განვითარების მომატებული რისკი. პრეპარატ არისტას ეფექტურობა პაციენტებში, რომლებმაც გადაიტანეს ქირურგიული ოპერაცია მცირე მენჯის ორგანოებზე, ან რადიკალური ნეიროდამზოგველი პროსტატექტომია, უცნობია.

გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე
არისტა არ ახდენს გავლენას ავტომობილის მართვასა და სამუშაოს შესრულებაზე, რომელიც მოითხოვს ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ქალებში გამოყენებისათვის.

გამოყენება პედიატრიაში
პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში გამოყენებისათვის.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
არისტა არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას სამკურნალო საშუალებების კლირენსზე, რომელთა მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ციტოქრომ P450 იზოფერმენტის მონაწილეობით. კვლევის შედეგებმა დაადასტურა, რომ ტალადაფილი არ აინჰიბირებს და არ აინდუცირებს CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2С19, CYP2E1 და CYP2С9 იზოფერმენტებს.

სხვა ნივთიერებების გავლენა ტალადაფილზე
ტალადაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP3А4 ფერმენტის მონაწილეობით. CYP3А4 სელექტიური ინჰიბიტორის, კეტოკონაზოლის, დღე-ღამეში 400 მგ დოზით შიგნით მიღება, ზრდის ტალადაფილის AUC მისი ერთჯერადი მიღების შემდეგ 312%, ზრდის სისხლის პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას 22%-ით, ხოლო დღე-ღამეში 200 მგ დოზისას – 107% და 15% შესაბამისად. რიტონავირი (CYP3A4, 2С9, 2С19   და 2D6 ინჰიბიტორი), დოზით 200 მგ 2 ჯერ დღე-ღამეში ზრდის ტალადაფილის AUC ერთჯერადი მიღების შემდეგ 124%-ით, სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაციის შეცვლის გარეშე. მიუხედავად იმისა, რომ სპეციფიური ურთიერთქმედება არ შესწავლილა, შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ პროტეაზას ისეთი ინჰიბიტორები, როგორიცაა საკვინავირი, ასევე CYP3А4 ინჰიბიტორები, როგორიცაა ერითრომიცინი და იტრაკონაზოლი, სისხლის პლაზმაში ზრდიან ტალადაფილის დონეს.
CYP3A4 ინდუქტორები
20 მგ ტაბლეტებისათვის: CYP3A4 სელექტიური ინდუქტორი რიფამპიცინი (600 მგ დღე-ღამეში) – ამცირებს AUC მნიშვნელობას ტალადაფილის ერთჯერადი გამოყენებისას 88% და მაქსიმალურ კონცენტრაციას – 46% მხოლოდ ტალადაფილის  AUC და მაქსიმალური კონცენტრაციის მნიშვნელობებთან შედარებით. სავარაუდოა, რომ CYP3A4 სხვა ინდუქტორების გამოყენება ასევე ხელს შეუწყობს სისხლის პლაზმაში ტალადაფილის კონცენტრაციის დაქვეითებას.
ტალადაფილის გავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებებზე
ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები
ტალადაფილს გააჩნია სისტემური ვაზოდილატაციური მოქმედება, რომელმაც შესაძლოა გამოიწვიოს ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ჰიპოტენზიური ეფექტის პოტენცირება. გარდა ამისა, პაციენტებში ცუდად კონტროლირებადი ჰიპერტენზიით, რომლებიც ერთდროულად იღებენ რამოდენიმე ჰიპოტენზიურ პრეპარატს, შესაძლებელია აწ უფრო მნიშვნელოვანი დაქვეითება. პაციენტების უმრავლესობაში აწ დაქვეითებას თან არ ახლავს ჰიპოტენზიის სიმპტომები. პირებს, რომლებიც იტარებენ მკურნალობას ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებით და იღებენ ტალადაფილს, უნდა მიეცეთ შესაბამისი კლინიკური რეკომენდაციები.

α-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორები
პაციენტებში რომლებიც ერთდროულად იღებენ ტალადაფილს და სელექტიურ α1-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორს ტამსულოზინს, აწ-ის მნიშვნელოვანი დაქვეითება არ გამოვლენილა. ტალადაფილის ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოყენებისას, რომლებიც იღებდნენ α1-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორ დოქსაზოზინს დოზთ 4-8 მგ დღე-ღამეში, აღინიშნა ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება. ზოგიერთ პაციენტს აღენიშნა თავბრუსხვევა.
ალკოჰოლი
ტალადაფილი არ ახდენდა გავლენას ეთანოლის კონცენტრაციაზე, ხოლო ეთანოლი არ ახდენდა გავლენას ტალადაფილის კონცენტრაციაზე. ეთანოლის მაღალ დოზებში (0,7 გ/კგ სხეულის მასაზე) გამოყენების ფონზე, ტალადაფილის ერთდროული გამოყენება არ იწვევდა აწ სტატისტიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას. ზოგიერთ პაციენტში აღინიშნებოდა პოსტურალური თავბრუსხვევა და ორთოსტატიური ჰიპოტენზია. ეთანოლის შედარებით დაბალი დოზების (0,6 გ/კგ) ფონზე ტალადაფილის გამოყენება არ იწვევდა არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარებას, ხოლო თავბრუსხვევა ვლინდებოდა იმავე სიხშირით, როგორც მხოლოდ ალკოჰოლის გამოყენებისას.
Н2-ანტაგონისტები
Н2-რეცეპტორების ბლოკატორის, ნიზატიდინის, გამოყენების შედეგად კუჭში рН მომატება გავლენას ახდენდა ტალადაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ანტაციდები (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი)
ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) და ტალადაფილის ერთდროული გამოყენება აქვეითებს მისი შეწოვის სიჩქარეს ტალადაფილის AUჩ ექსპოზიციის გარეშე.
აცეტილსალიცილის მჟავა
აცეტილსალიცილის მჟავას მიღების ფონზე, ტალადაფილი არ ზრდის სისხლდენის ხანგრძლივობას.
ვარფარინი
ტალადაფილი შ-ვარფარინის, ან ღ-ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს, ასევე არ ახდენს გავლენას ვარფარინით ინდუცირებულ პროთრომბინის დროზე.
თეოფილინი
ტალადაფილი თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკაზე, ან ფარმაკოდინამიკაზე კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს არ ახდენს. 
არათავსებადობა
ტალადაფილი წინააღმდეგნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ორგანულ ნიტრატებს რომელიმე სამკურნალო ფორმით.

დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები: ჯანმრთელ პირებში ტალადაფილის 500 მგ დოზით ერთჯერადი გამოყენებისას და პაციენტებში ერექციული დისფუნქციით – მრავალაჯერადად 100 მგ დღე-ღამეში – გამოყენებისას გვერდითი ეფექტები ისეთივე იყო, როგორც შედარებით დაბალი დოზებით გამოყენებისას.
მკურნალობა: ჰიპერდოზირების შემთხვევაში აუცილებელია სიმპტომური თერაპიის ჩატარებაჰემოდიალიზისას ტალადაფილი გამოიყოფა უმნიშვნელო რაოდენობით. 

გამოშვების ფორმა
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
2 ან 4 ტაბლეტი ბლისტერზე.
1 ან 2 ბლისტერი დანართ ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
შეინახეთ სინესტისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°С ტემპერატურის პირობებში.
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

ქვეყანა: ავსტრია

მწარმოებელი: მონტავიტა ავსტრია *

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

კვადრიცა H 
(QUADRICA H)

ზოგადი დახასიათება:

არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება:  ლიზინოპრილი და ჰიდროქლოროთიაზიდი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მკრთალი ნარინჯისფერი,  მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე შემოუგარსავი ტაბლეტები, ნაზოლითა და ჭდით.

შემადგენლობა:   
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს: ლიზინოპრილს – 20 მგ და ჰიდროქლოროთიაზიდს _
12.5 მგ-ს.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, საღებავი. 
                                              
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტი, 20/12.5 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კომბინირებული ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. C09BA03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კვადრიცა H  წარმოადგენს კომბინირებულ ჰიპოტენზიურ საშუალებას.
მის შემადგენლობაში შედის აგფ-ინჰიბიტორი (ლიზინოპრილი, რომელიც ხასიათდება ჰიპოტენზიური მოქმედებით) და თიაზიდური დიურეზული საშუალება (ჰიდროქლოროთიაზიდი).
ლიზინოპრილი თრგუნავს ანგიოტენზინ I-დან ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნას, ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის ვაზოკონსტრიქციულ ეფექტს და თირკმელზედა ჯირკვალში ალდოსტერონის გამომუშავებას. ლიზინოპრილის მოქმედების ფონზე მცირდება სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა, პრე- და პოსტდატვირთვა გულზე, იზრდება გულის წუთმოცულობა მისი შეკუმშვათა სიხშირის ცვლილების გარეშე, მცირდება არტერიული წნევა.
ჰიდროქლოროთიაზიდს ახასიათებს დიურეზული და ჰიპოტენზიური ეფექტი. იგი ამცირებს ნატრიუმის, ქლორისა და წყლის იონების რეაბსორბციას ნეფრონის დისტალურ არხებში, ზრდის კალიუმის, მაგნიუმისა და ბიკარბონატის იონების გამოყოფას, იწვევს კალციუმის იონების ორგანიზმში შეკავებას.

ფარმაკოკინეტიკა:
ლიზინოპრილი:
პერორალური მიღებისას ლიზინოპრილი აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს
20-50%. პრეპარატის Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 7 სთ-ში. იგი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12 სთ-ს. ლიზინოპრილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით.
ჰიდროქლოროთიაზიდი:
პერორალურად მიღების შემდეგ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბირდება ჰიდროქლოროთიაზიდის 60-75%. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 1.5-3 სთ-ში. მისი 40-70% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ჰიდროქლოროთიაზიდის 50-75% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით, ხოლო 11.4%-24.5% _ ნაწლავების საშუალებით. ლიზინოპრილისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის კომბინაცია ავლენს უფრო გამოხატულ ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს, ვიდრე ცალკე აღებული თითოეული მათგანი.

ჩვენება:
– არტერიული ჰიპერტენზია (მათ შორის რენოვასკულური);
– გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
– მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (პაციენტებში სტაბილური ჰემოდინამიური მაჩვენებლებით, პირველ დღეებში);
– სხვადასხვა გენეზის შეშუპების დროს.

მიღების წესი და დოზირება:
დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად.
კვადრიცა H ინიშნება დღეში ერთხელ დილას, სასურველია ერთსა და იმავე დროს.
დოზირების დროს აუცილიბელია თითოეული აქტიური კომპონენტის შესაბამისი დოზის შერჩევა.
ესენციური  ჰიპერტენზიის დროს რეკომენდებულია 1 ტაბლეტი ერთხელ დღეში.
აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2 ტაბლეტამდე ერთხელ დღეში.
პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა და კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ-ია, პრეპარატი გამოიყენება ცალკეული კომპონენტის დოზის ტიტრირების შემდეგ.
თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი ფორმის დროს ლიზინოპრილის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5-10 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატი რეკომენდებული დოზებით მიღებისას ხასიათდება კარგი ამტანობით. გვერდით მოვლენებს აქვს გარდამავალი ხასიათი და როგორც წესი, არ მოითხოვს პრეპარატის მოხსნას.
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა, დაღლილობა, ძილიანობა;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, ანორექსია;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: მშრალი ხველა;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, ტაქიკარდია;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აგრანულოციტოზი, ჰემატოკრიტისა და ჰემოგლობინის მაჩვენებლების შემცირება, ცალკეულ შემთხვევაში ედს-ის მომატება;
ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება,  გამონაყარი კანზე, ანგიონევროზული შეშუპება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰიპერკალემია და/ან ჰიპოკალემია, ჰიპონატრემია, ჰიპომაგნემია, ჰიპოქლორემია, ჰიპერკალცემია, ჰიპერურიკემია, ჰიპერგლიკემია, ტოლერანტობის დაქვეითება გლუკოზის მიმართ, სისხლში კრეატინინის და შარდოვანას აზოტის მაჩვენებლების მატება (განსაკუთრებით თირკმლის  დაავადებების, შაქრიანი დიაბეტის, რენოვასკულური ჰიპერტენზიის ფონზე).

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, ანგიონევროზული შეშუპება აგფ -ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს, თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, თირკმლის არტერიების ორმხრივი სტენოზი ან ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზი პროგრესირებადი აზოტემიით, თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემდგომი პერიოდი, ანურია,  აზოტემია, ჰიპერკალემია, ჰიპონატრემია, პირველადი ალდოსტერონიზმი, აორტის სტენოზი და სისხლის მიმოქცევის დაბრკოლება, გულის მძიმე ქრონიკული უკმარისობა, ძვლის ტვინის ჰიპოპლაზია, შაქრიანი დიაბეტი. 
პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში დაუშვებელია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ლიზინოპრილისა და კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), აგრეთვე კალიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ჰიპერკალემიის განვითარების რისკი (განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში). აღნიშნული კომბინაციები ინიშნება სიფრთხილით, სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონისა და თირკმლის ფუნქციის კონტროლის ქვეშ.
ლიზინოპრილის და დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება სინერგიული ჰიპოტენზიური ეფექტი.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები (განსაკუთრებით ინდომეტაცინი) ამცირებენ პრეპარატის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.
კვადრიცა H-მა შესაძლოა გააძლიეროს ეთანოლის მოქმედება, ხოლო ლითიუმის პრეპარატებთან კომბინაციაში _ შეაფერხოს ორგანიზმიდან ლითიუმის ელიმინაცია.
ჰიდროქლოროთიაზიდის ერთდროული გამოყენება ვაზოდილატაციურ საშუალებებთან, ბარბიტურატებთან, ფენოთიაზიდთან, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, აძლიერებს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება:
ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან, საგულე გლიკოზიდებთან, ორალურ ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან, არადეპოლარიზაციული ტიპის მიორელაქსანტებთან, ამანტადინთან, კორტიკოსტეროიდულ პრეპარატებთან, კალციტონინთან, ქოლესტირამინთან, კონტრაცეპტივებთან, ალკოჰოლთან, ნარკოტიკულ საშუალებებთან.

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ვლინდება არტერიული ჰიპოტენზია, პირის სიმშრალე, სისუსტე, ძილიანობა, ოლიგურია, ტაქიკარდია.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის აღდგენა, საჭიროებისას _ სიმპტომური თერაპია.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის მიღება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

გამოყენების თავისებურებები:
ლიზინოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე მოსალოდნელი არტერიული ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად საჭიროა წყლის და  ელექტროლიტების დანაკარგის კომპენსირება.
პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, პოდაგრისა და შაქრიანი დიაბეტის დროს, სალურეზული საშუალებებით და ანტიდეპრესანტებით მკურნალობისას, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში.
კვადრიცა H-ით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის ლაბორატორიული კონტროლი.
ჰიდროქლოროთიაზიდმა შესაძლებელია გამოიწვიოს გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის დაქვეითება, რაც ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექციას მოითხოვს, ინსულინის პრეპარატების ჩათვლით. კვადრიცა H-ით მკურნალობის დასაწყისში, სწრაფი ჰიპოტენზიის თავიდან აცილების მიზნით, საჭიროა დიურეზული საშუალებებით მკურნალობის შეწყვეტა მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე.
პრეპარატი მკურნალობის დასაწყისში იწვევს გადაღლილობის შეგრძნებას ან თავბრუსხვევას,  რაც ზემოქმედებას ახდენს ყურადღების კონცენტრაციასა და სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა  და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა :
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

ანსარა 50/100
Ansara 50/100

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ანსარა 50/100
საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახლება: სილდენაფილის ციტრატი ტაბლეტები 50/100მგ
სამკურნალწამლო ფორმა: ტაბლეტები
შემადგენლობა:
თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:
სილდენაფილის ციტრატი აშშფ
50/100 მგ სილდენაფილის ექვივალენტური
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: უროლოგიური პრეპარატები. ერექციული დისფუნქციის დროს გამოყენებული პრეპარატები
ათქ კოდი: G04BE03
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
in vitro  კვლევებმა აჩვენა, რომ სოლდენაფილი არის სელექციური PDE5-სთვის, რომელიც ჩართულია ერექციის პროცესში. მისი ეფექტი უფრო მძლავრია PDE5-ზე ვიდრე სხვა ცნობილ ფოსფოდიესთერაზებზე. არსებობს 10-ჯერ მაღალი სელექციურობა PDE6-ზე, რომელიც ჩართულია ფოტოტრასნდუქციის გასავალში ბადურაში. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზებით 80-ჯერ მაღალი სელექციურობა აქვს ვიდრე PDE1-ზე და დაახლოებით 700-ჯერ მაღალი ვიდრე PDE2-ზე, 3, 4, 7, 8, 9, 10 და 11. კონკრეტულად, სილდენაფილს აქვს 4000-ჯერ უფრო მაღალი არჩევითობა PDE5-თვის PDE3-თან შედარებით, ციკლური ადენოზინ-მონოფოსფატის სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას იზოფორმა რომელიც ჩართულია გულის შეკუმშვადობის კონტროლში.
ფარმაკოკინეტია
აბსორბცია
სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება., მაქსიმალური პალზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 30-120 წუთის განმავლობაში (საშუალო 60 წუთი) უზმოზე ორალური დოზის მიღებისას საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის 41% (დიაპაზონი 25-63%). სილდენაფილის ორალური მიღების შემდეგ AUC და Cmax იზრდება დოზის პროპორციულად, რეკომენდებული დოზის დიაპაზონის ზემოთ (25-100 მგ)
სილდენაფილის საკვებთან ერთად მიღებისას, აბსორბციის მაჩვენებლი მცირდება Cmax-ის 60 წუთიანი საშუალო შემცირებით და Cmax-ის 29% საშუალო შემცირებით.
განაწილება
განაწილების საშუალო წონასწორული მოცულობა (V_d) არის 1051, რაც მიუითითებს ქსოვილებში განაწილებაზე. 100 მგ ერთჯერადი ორალური დოზის მიღების შემდეგ სილდენაფილის მაქსიმალური ტოტალური პლაზმური კონცეტრაცია არის დაახლოებით 440 ნგ/მლ (CV 40%). იმის გამო, რომ სილდენაფილი (და მისი მთავარი მოცირკულირე N-დისმეთილ მეტაბოლიტი) 96%-ით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს, ეს იწვევს 18ნგ/მლ (38ნმ) სილდენაფილის საშუალო მაქსიმალურ თავისუფალ პლაზმურ კონცეტრაციას. პროტეინებთან კავშირი არ არის დამოკიდებული პრეპარატის ტოტალურ კონცეტრაციაზე.
ბიოტრანსფორმაცია
სილდენაფილი პრედომინანტურად გამოიყოფა CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9 (უმნიშვნელო გზა) ღვიძლის მიკროსომალური იზოფერმენტებით, მთავარი მოცირკულირე მეტაბოლიტი მომდინარეობს სილდენაფილის N-დიმეთილაციიდან. ამ მეტაბოლიტს აქვს ფოსფოდოესთერაზას არჩევითი პროფილი, რომელიც სილდენაფილის მსგავსია და in vitro სიმძლავრე PDE5-თვის საწყისი სამკურნალო საშუალების დაახლოებით 50%-ით. ამ მეტაბოლიტის პლაზმური კონცეტრაცია არის დაახლოებით 40%. N-დიმეთილ მეტაბოლიტი შემდეგში მეტაბოლიზდება დაახლოებით 4 საათიანი საბოლოო ნახევარდაშლის პერიოდით.

ელიმინაცია
სილდენაფილის სხეულის საერთო კლირენსი არის 41ლ/სთ, 3-5 საათიანი შედეგობრივი საბოლოო ფაზური ნახავარდაშლის პერიოდით. ორალური ან ინტრავენური ადმინისტრირების შემდეგ სილდენაფილი გამოიყოფა მეტაბოლტების სახით ფეკალურ მასებში (შეყვანილი ორალური დოზის დაახლოებით 80%) და ნაკლები მოცულობით შარდში (შეყვანილი ორალური დოზის დაახლოებით 13%).

ჩვენებები
ანსარა-50/100 არის ფოსფოდიესთეარზას-5 (PDE5) ინჰიბიტორი, რომელიც ნაჩვენებია ერექციული დისფუქნციის სამკურნალოდ.

უკუჩვენებები
• ანსარა 50/100 დანიშვნა პაციენტებში რომლებიც იღებენ აზოტის ოქსიდის დონორებს, როგორიც არის ორგანული ნიტარტები ან ორგანული ნიტრიტები ნებისმიერი ფორმით. ანსარა 50/100 აჩვენა, რომ აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს.
• ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა სილდენაფილის ან ტაბლეტის ნებისმეირი კომპონენტის მიმართ

დოზირება და მიღების წესები

• პაციენტების უმრავლესობისთვის რეკომენდებული დოზა არის 50 მგ, რომელიც მიიღება საჭიროების შემთხვევაში სქესობრივ აქტივობამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე. თუმცა ანსარა 50/100 მიღება შეიძლება ნებისმიერ დროსაც, სქესობრივ აქტივობამდე 30 წუთიდან 4 საათამდე.
• ეფექტურობაზე და ტოლერანტობაზე დაყრდნობით შეიძლება დოზის გაზრდა მაქსიმუმ 100 მგ-მდე ან შემცირება 25 მგ-მდე.
• მაქსიმალური რეკომენდებული დოზირების სიხშირე არის დღეში ერთხელ.

სიფრთხილის ზომები
• პაციენტებმა არ უნდა გამოიყენონ ანსარა 50/100 მგ თუ არ არის რეკომენდებული სქესობრივი აქტივობა კარდიოვასკულარული დაავადების გამო.
• თუ ერექცია 4 საათზე ხანგრძლივია პაციენტებმა უნდა მიიღონ გადაუდებელი მკურნალობა. ანსარა 100 სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში რომლებიც წინსსწარგანწყობილი არიან პრიაპიზმის მიმართ.
• პაციენტებმა უნდა შეწყვიტონ ანსარა 50/100 და მიიღონ ექიმის კონსულტაცია თუ ერთ ან ორივე თავლში გამოვლინდა მხედველობის უცაბედი დაკარგვა, რომელიც შეიძლება იყოს არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია. ანასრა 50/10 გამოყენება უნდა მოხდეს დიდი სიფრთხილით, და როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს რისკს, პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ არა არტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია. პააციემტები, რომლებსაც აქვთ “გადავსებული” ოპტიკური დისკი შეიძლება ასევე იმყოფებოდნენ არა არტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის რისკი ქვეშ.
• პაციენტებმა უნდა შეწყვიტონ ანსარა 50/100 და მიიღონ სასწრაფო სამედიცინო კონსულტაცია თუ მოხდა სმენის უცაბედი დაქვეითება ან შეწყვეტა.
• სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო როდესაც ანსარა 50/100 მიღება ხდება ალფა ბლოკერებთან ან ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად. ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზია
• სისხლის წნევის შემცირება, სინკოპე, და გახანგრძლივებული ერექცია შეიძლება გამოვლინდეს სილდენაფილის მაღალი ექსპოზიციის დროს. თუ პაციენტები იღებენ მძლავრ CYP ინჰიბიტორებს, როგორიცაა რიტონავირი, სილდენაფილის ექპოზიცია იზრდება. რეკომენდებულია ანსარა 50/100 დოზირების შემცირება.

გვერდითი ეფექტები
ყველაზე გავრცელებული გვერდითი რეაქციები (≥ 2%) (მოიცავს თავის ტკივილს, სისხლის მოწოლას, დისპეფსიას, მხედველობის დარღევევას, ცხვირის გაჭედვას, ზურგში ტკივილს, მიალგიას, თავბრუსხვევას და გამონაყარს.

დოზის გადაჭარბება
800 მგ-მდე ერთჯერადი დოზების გამოყენებისას ჯანმრთელ მოხალისეებში კვლევებში, გვერდითი რეაქციები ჰგავდა რეაქციებს, რომლებიც გამოიწვია დაბალმა დოზებმა, მაგრამ ინციდენტობის შემთხვევები და სიმწვავე გაიზრდა.
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროებისას გამოყენებული უნდა იქნას სტანდარტული შემანარჩუნებელი ღონისძიებები. თირკმლის დიალიზი სავარაუდოდ არ დააჩქარებს კლირენს, ვინაიდან სილდენაფილი მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს და არ გამოიყოფა შარდში.

სხვა პრეარატებთან ურთიერთქმედება
• ანსარა 50/100 შეიძლება გააძლიეროს ნიტარტების, ალფა ბლოკერების და ანტიჰიპერტენზიული საშაულებების ჰიპოტენზიური ეფექტები.
• ალფა ბლოკერებთან ერთად გამოყენებსიას, ანსარა 50/100 უნდა დაიწყოს 25 მგ დოზით.
• CYP3A4 ინჰიბიტორები (მაგალითად რიტონავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი): ზრდიან ანსარა 50/100 ექსპოზიციას.
• რიტონავირი: არ გადააჭარბოთ 25 მგ მაქსიმალურ ერთჯერად დოზას 45 საათიან პერიოდში.
• ერითრომიცინი ან მძლავრი CYP3A4 ინჰიბიტორების (მაგალითად კეტოკონაზოლი, იტრკონაზოლი, საქვინავირი) საწყისი დოზა უნდა იყოს 25მგ

სათავსის ხასიათი და შემცველობა
4 ტაბლეტი შეფუთულია ბლისტერულ სტრიპში ჩანართთან ერთად.

შენახვის პირობები
ინახება 25°C.
ინახება სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ ადგილზე

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე
მწარმოებელი

Biodeal Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Nalagarh-Ropar Road, Nalagarh,

H.P., INDIA-174101

კვადრიცა 20
(QUADRICA 20)

ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება:  ლიზინოპრილი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მკრთალი ვარდისფერი (კვადრიცა 10) და თეთრი ან მოთეთრო ფერის (კვადრიცა 20), მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე შემოუგარსავი ტაბლეტები, ნაზოლითა და ჭდით.

შემადგენლობა:   
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს: ლიზინოპრილს – 10 მგ ან 20 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, პოვიდონი, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი კარმოიზინი (კვადრიცა 10), ტიტანის დიოქსიდი (კვადრიცა 20).
                                              
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტი, 10 მგ ან 20 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. აგფ ინჰიბიტორი. C09AA03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კვადრიცა წარმოადგენს ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორს, რომელიც ხასიათდება ჰიპოტენზიური მოქმედებით. იგი თრგუნავს ანგიოტენზინ I-დან ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნას, ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის ვაზოკონსტრიქციულ ეფექტს და თირკმელზედა ჯირკვალში ალდოსტერონის გამომუშავებას. ლიზინოპრილის მოქმედების ფონზე მცირდება სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა, პრე- და პოსტდატვირთვა გულზე, იზრდება გულის წუთმოცულობა მისი შეკუმშვათა სიხშირის ცვლილების გარეშე, მცირდება არტერიული წნევა.
ლიზინოპრილის მოქმედების ხანგრძლივობა საშუალოდ შეადგენს 24 სთ-ს.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას ლიზინოპრილი აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს
20-50%. პრეპარატის Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 7 სთ-ში. იგი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12 სთ-ს. ლიზინოპრილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით.

ჩვენება:
– არტერიული ჰიპერტენზია (მათ შორის რენოვასკულური);
– გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
– მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (პაციენტებში სტაბილური ჰემოდინამიური მაჩვენებლებით, პირველ დღეებში);
– დიაბეტური ნეფროპათია.

მიღების წესი და დოზირება:
დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად.
არტერიული ჰიპერტენზიის დროს: საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ, შემანარჩუნებელი _ 20 მგ-ს დღეში ერთხელ, მაქსიმალური დღიური დოზა _ 40 მგ-ს.
ლიზინოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე საჭიროა დიურეზული საშუალებების მოხსნა და წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის აღდგენა. პრეპარატის სრული თერაპიული ეფექტი  ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან  2-4 კვირის შემდეგ.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს: ლიზინოპრილით მკურნალობა იწყება მცირე დოზით. მისი შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 5-20 მგ/დღეში. გულის უკმარისობის დროს შესაძლებელია ლიზინოპრილის, დიურეზული საშუალებების და გლიკოზიდების კომბინაცია.
თირკმლის უკმარისობის დროს: პრეპარატის საწყისი დოზა განისაზღვრება კრეატინინის კლირენსის გათვალისწინებით, ხოლო შემანარჩუნებელი დოზა დგინდება არტერიული წნევის მაჩვენებლებით (თირკმლის ფუნქციის, სისხლის პლაზმაში კალიუმის და ნატრიუმის კონტროლით).
კვადრიცა ინიშნება დღეში ერთხელ დილას, ჭამის წინ ან ჭამის შემდეგ, სასურველია ერთსა და იმავე დროს.

გვერდითი მოვლენები:
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: მშრალი ხველა;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, ტაქიკარდია;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აგრანულოციტოზი, ჰემატოკრიტისა და ჰემოგლობინის მაჩვენებლების შემცირება, ცალკეულ შემთხვევაში ედს-ის მომატება;
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ანგიონევროზული შეშუპება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰიპერკალემია, სისხლში კრეატინინის და შარდოვანას აზოტის მაჩვენებლების მატება (განსაკუთრებით თირკმლის  დაავადებების, შაქრიანი დიაბეტის, რენოვასკულური ჰიპერტენზიის ფონზე).

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, ანგიონევროზული შეშუპება აგფ ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს, თირკმლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, თირკმლის არტერიების ორმხრივი სტენოზი ან ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზი პროგრესირებადი აზოტემიით, თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემდგომი პერიოდი, აზოტემია, ჰიპერკალემია, პირველადი ალდოსტერონიზმი, აორტის სტენოზი და სისხლის მიმოქცევის დაბრკოლება, კვინკეს შეშუპება.
პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში დაუშვებელია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ლიზინოპრილისა და კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), აგრეთვე კალიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ჰიპერკალემიის განვითარების რისკი (განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში). აღნიშნული კომბინაციები ინიშნება სიფრთხილით, სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონისა და თირკმლის ფუნქციის კონტროლის ქვეშ.
ლიზინოპრილის და დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება სინერგიული ჰიპოტენზიური ეფექტი.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები (განსაკუთრებით ინდომეტაცინი) ამცირებენ კვადრიცას ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.
კვადრიცამ შესაძლოა გააძლიეროს ეთანოლის მოქმედება, ხოლო ლითიუმის პრეპარატებთან კომბინაციაში _ შეაფერხოს ორგანიზმიდან ლითიუმის ელიმინაცია.

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბება იწვევს არტერიულ ჰიპოტენზიას.
მკურნალობა: წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის აღდგენა, საჭიროებისას _ სიმპტომური თერაპია.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის მიღება ორსულობის (განსაკუთრებით I  და  II ტრიმესტრი) და ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

გამოყენების თავისებურებები:
ლიზინოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე მოსალოდნელი არტერიული ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად საჭიროა წყლის და  ელექტროლიტების დანაკარგის კომპენსირება.
პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს, სალურეზული საშუალებებით და ანტიდეპრესანტებით მკურნალობისას, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში.
კვადრიცათი მკურნალობის პერიოდში საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის ლაბორატორიული კონტროლი.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა  და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა :
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

კვადრიცა 10
(QUADRICA 10)

ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება:  ლიზინოპრილი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მკრთალი ვარდისფერი (კვადრიცა 10) და თეთრი ან მოთეთრო ფერის (კვადრიცა 20), მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე შემოუგარსავი ტაბლეტები, ნაზოლითა და ჭდით.

შემადგენლობა:   
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს: ლიზინოპრილს – 10 მგ ან 20 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, პოვიდონი, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი კარმოიზინი (კვადრიცა 10), ტიტანის დიოქსიდი (კვადრიცა 20).
                                              
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტი, 10 მგ ან 20 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. აგფ ინჰიბიტორი. C09AA03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კვადრიცა წარმოადგენს ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორს, რომელიც ხასიათდება ჰიპოტენზიური მოქმედებით. იგი თრგუნავს ანგიოტენზინ I-დან ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნას, ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის ვაზოკონსტრიქციულ ეფექტს და თირკმელზედა ჯირკვალში ალდოსტერონის გამომუშავებას. ლიზინოპრილის მოქმედების ფონზე მცირდება სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა, პრე- და პოსტდატვირთვა გულზე, იზრდება გულის წუთმოცულობა მისი შეკუმშვათა სიხშირის ცვლილების გარეშე, მცირდება არტერიული წნევა.
ლიზინოპრილის მოქმედების ხანგრძლივობა საშუალოდ შეადგენს 24 სთ-ს.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას ლიზინოპრილი აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს
20-50%. პრეპარატის Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 7 სთ-ში. იგი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12 სთ-ს. ლიზინოპრილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით.

ჩვენება:
– არტერიული ჰიპერტენზია (მათ შორის რენოვასკულური);
– გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
– მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (პაციენტებში სტაბილური ჰემოდინამიური მაჩვენებლებით, პირველ დღეებში);
– დიაბეტური ნეფროპათია.

მიღების წესი და დოზირება:
დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად.
არტერიული ჰიპერტენზიის დროს: საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ, შემანარჩუნებელი _ 20 მგ-ს დღეში ერთხელ, მაქსიმალური დღიური დოზა _ 40 მგ-ს.
ლიზინოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე საჭიროა დიურეზული საშუალებების მოხსნა და წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის აღდგენა. პრეპარატის სრული თერაპიული ეფექტი  ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან  2-4 კვირის შემდეგ.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს: ლიზინოპრილით მკურნალობა იწყება მცირე დოზით. მისი შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 5-20 მგ/დღეში. გულის უკმარისობის დროს შესაძლებელია ლიზინოპრილის, დიურეზული საშუალებების და გლიკოზიდების კომბინაცია.
თირკმლის უკმარისობის დროს: პრეპარატის საწყისი დოზა განისაზღვრება კრეატინინის კლირენსის გათვალისწინებით, ხოლო შემანარჩუნებელი დოზა დგინდება არტერიული წნევის მაჩვენებლებით (თირკმლის ფუნქციის, სისხლის პლაზმაში კალიუმის და ნატრიუმის კონტროლით).
კვადრიცა ინიშნება დღეში ერთხელ დილას, ჭამის წინ ან ჭამის შემდეგ, სასურველია ერთსა და იმავე დროს.

გვერდითი მოვლენები:
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: მშრალი ხველა;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, ტაქიკარდია;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აგრანულოციტოზი, ჰემატოკრიტისა და ჰემოგლობინის მაჩვენებლების შემცირება, ცალკეულ შემთხვევაში ედს-ის მომატება;
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ანგიონევროზული შეშუპება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰიპერკალემია, სისხლში კრეატინინის და შარდოვანას აზოტის მაჩვენებლების მატება (განსაკუთრებით თირკმლის  დაავადებების, შაქრიანი დიაბეტის, რენოვასკულური ჰიპერტენზიის ფონზე).

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, ანგიონევროზული შეშუპება აგფ ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს, თირკმლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, თირკმლის არტერიების ორმხრივი სტენოზი ან ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზი პროგრესირებადი აზოტემიით, თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემდგომი პერიოდი, აზოტემია, ჰიპერკალემია, პირველადი ალდოსტერონიზმი, აორტის სტენოზი და სისხლის მიმოქცევის დაბრკოლება, კვინკეს შეშუპება.
პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში დაუშვებელია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ლიზინოპრილისა და კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), აგრეთვე კალიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ჰიპერკალემიის განვითარების რისკი (განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში). აღნიშნული კომბინაციები ინიშნება სიფრთხილით, სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონისა და თირკმლის ფუნქციის კონტროლის ქვეშ.
ლიზინოპრილის და დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება სინერგიული ჰიპოტენზიური ეფექტი.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები (განსაკუთრებით ინდომეტაცინი) ამცირებენ კვადრიცას ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.
კვადრიცამ შესაძლოა გააძლიეროს ეთანოლის მოქმედება, ხოლო ლითიუმის პრეპარატებთან კომბინაციაში _ შეაფერხოს ორგანიზმიდან ლითიუმის ელიმინაცია.

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბება იწვევს არტერიულ ჰიპოტენზიას.
მკურნალობა: წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის აღდგენა, საჭიროებისას _ სიმპტომური თერაპია.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის მიღება ორსულობის (განსაკუთრებით I  და  II ტრიმესტრი) და ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

გამოყენების თავისებურებები:
ლიზინოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე მოსალოდნელი არტერიული ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად საჭიროა წყლის და  ელექტროლიტების დანაკარგის კომპენსირება.
პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს, სალურეზული საშუალებებით და ანტიდეპრესანტებით მკურნალობისას, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში.
კვადრიცათი მკურნალობის პერიოდში საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის ლაბორატორიული კონტროლი.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა  და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა :
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

ანსარა 50/100
Ansara 50/100

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ანსარა 50/100
საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახლება: სილდენაფილის ციტრატი ტაბლეტები 50/100მგ
სამკურნალწამლო ფორმა: ტაბლეტები
შემადგენლობა:
თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:
სილდენაფილის ციტრატი აშშფ
50/100 მგ სილდენაფილის ექვივალენტური
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: უროლოგიური პრეპარატები. ერექციული დისფუნქციის დროს გამოყენებული პრეპარატები
ათქ კოდი: G04BE03
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
in vitro  კვლევებმა აჩვენა, რომ სოლდენაფილი არის სელექციური PDE5-სთვის, რომელიც ჩართულია ერექციის პროცესში. მისი ეფექტი უფრო მძლავრია PDE5-ზე ვიდრე სხვა ცნობილ ფოსფოდიესთერაზებზე. არსებობს 10-ჯერ მაღალი სელექციურობა PDE6-ზე, რომელიც ჩართულია ფოტოტრასნდუქციის გასავალში ბადურაში. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზებით 80-ჯერ მაღალი სელექციურობა აქვს ვიდრე PDE1-ზე და დაახლოებით 700-ჯერ მაღალი ვიდრე PDE2-ზე, 3, 4, 7, 8, 9, 10 და 11. კონკრეტულად, სილდენაფილს აქვს 4000-ჯერ უფრო მაღალი არჩევითობა PDE5-თვის PDE3-თან შედარებით, ციკლური ადენოზინ-მონოფოსფატის სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას იზოფორმა რომელიც ჩართულია გულის შეკუმშვადობის კონტროლში.
ფარმაკოკინეტია
აბსორბცია
სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება., მაქსიმალური პალზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 30-120 წუთის განმავლობაში (საშუალო 60 წუთი) უზმოზე ორალური დოზის მიღებისას საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის 41% (დიაპაზონი 25-63%). სილდენაფილის ორალური მიღების შემდეგ AUC და Cmax იზრდება დოზის პროპორციულად, რეკომენდებული დოზის დიაპაზონის ზემოთ (25-100 მგ)
სილდენაფილის საკვებთან ერთად მიღებისას, აბსორბციის მაჩვენებლი მცირდება Cmax-ის 60 წუთიანი საშუალო შემცირებით და Cmax-ის 29% საშუალო შემცირებით.
განაწილება
განაწილების საშუალო წონასწორული მოცულობა (V_d) არის 1051, რაც მიუითითებს ქსოვილებში განაწილებაზე. 100 მგ ერთჯერადი ორალური დოზის მიღების შემდეგ სილდენაფილის მაქსიმალური ტოტალური პლაზმური კონცეტრაცია არის დაახლოებით 440 ნგ/მლ (CV 40%). იმის გამო, რომ სილდენაფილი (და მისი მთავარი მოცირკულირე N-დისმეთილ მეტაბოლიტი) 96%-ით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს, ეს იწვევს 18ნგ/მლ (38ნმ) სილდენაფილის საშუალო მაქსიმალურ თავისუფალ პლაზმურ კონცეტრაციას. პროტეინებთან კავშირი არ არის დამოკიდებული პრეპარატის ტოტალურ კონცეტრაციაზე.
ბიოტრანსფორმაცია
სილდენაფილი პრედომინანტურად გამოიყოფა CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9 (უმნიშვნელო გზა) ღვიძლის მიკროსომალური იზოფერმენტებით, მთავარი მოცირკულირე მეტაბოლიტი მომდინარეობს სილდენაფილის N-დიმეთილაციიდან. ამ მეტაბოლიტს აქვს ფოსფოდოესთერაზას არჩევითი პროფილი, რომელიც სილდენაფილის მსგავსია და in vitro სიმძლავრე PDE5-თვის საწყისი სამკურნალო საშუალების დაახლოებით 50%-ით. ამ მეტაბოლიტის პლაზმური კონცეტრაცია არის დაახლოებით 40%. N-დიმეთილ მეტაბოლიტი შემდეგში მეტაბოლიზდება დაახლოებით 4 საათიანი საბოლოო ნახევარდაშლის პერიოდით.

ელიმინაცია
სილდენაფილის სხეულის საერთო კლირენსი არის 41ლ/სთ, 3-5 საათიანი შედეგობრივი საბოლოო ფაზური ნახავარდაშლის პერიოდით. ორალური ან ინტრავენური ადმინისტრირების შემდეგ სილდენაფილი გამოიყოფა მეტაბოლტების სახით ფეკალურ მასებში (შეყვანილი ორალური დოზის დაახლოებით 80%) და ნაკლები მოცულობით შარდში (შეყვანილი ორალური დოზის დაახლოებით 13%).

ჩვენებები
ანსარა-50/100 არის ფოსფოდიესთეარზას-5 (PDE5) ინჰიბიტორი, რომელიც ნაჩვენებია ერექციული დისფუქნციის სამკურნალოდ.

უკუჩვენებები
• ანსარა 50/100 დანიშვნა პაციენტებში რომლებიც იღებენ აზოტის ოქსიდის დონორებს, როგორიც არის ორგანული ნიტარტები ან ორგანული ნიტრიტები ნებისმიერი ფორმით. ანსარა 50/100 აჩვენა, რომ აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს.
• ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა სილდენაფილის ან ტაბლეტის ნებისმეირი კომპონენტის მიმართ

დოზირება და მიღების წესები

• პაციენტების უმრავლესობისთვის რეკომენდებული დოზა არის 50 მგ, რომელიც მიიღება საჭიროების შემთხვევაში სქესობრივ აქტივობამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე. თუმცა ანსარა 50/100 მიღება შეიძლება ნებისმიერ დროსაც, სქესობრივ აქტივობამდე 30 წუთიდან 4 საათამდე.
• ეფექტურობაზე და ტოლერანტობაზე დაყრდნობით შეიძლება დოზის გაზრდა მაქსიმუმ 100 მგ-მდე ან შემცირება 25 მგ-მდე.
• მაქსიმალური რეკომენდებული დოზირების სიხშირე არის დღეში ერთხელ.

სიფრთხილის ზომები
• პაციენტებმა არ უნდა გამოიყენონ ანსარა 50/100 მგ თუ არ არის რეკომენდებული სქესობრივი აქტივობა კარდიოვასკულარული დაავადების გამო.
• თუ ერექცია 4 საათზე ხანგრძლივია პაციენტებმა უნდა მიიღონ გადაუდებელი მკურნალობა. ანსარა 100 სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში რომლებიც წინსსწარგანწყობილი არიან პრიაპიზმის მიმართ.
• პაციენტებმა უნდა შეწყვიტონ ანსარა 50/100 და მიიღონ ექიმის კონსულტაცია თუ ერთ ან ორივე თავლში გამოვლინდა მხედველობის უცაბედი დაკარგვა, რომელიც შეიძლება იყოს არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია. ანასრა 50/10 გამოყენება უნდა მოხდეს დიდი სიფრთხილით, და როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს რისკს, პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ არა არტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია. პააციემტები, რომლებსაც აქვთ “გადავსებული” ოპტიკური დისკი შეიძლება ასევე იმყოფებოდნენ არა არტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის რისკი ქვეშ.
• პაციენტებმა უნდა შეწყვიტონ ანსარა 50/100 და მიიღონ სასწრაფო სამედიცინო კონსულტაცია თუ მოხდა სმენის უცაბედი დაქვეითება ან შეწყვეტა.
• სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო როდესაც ანსარა 50/100 მიღება ხდება ალფა ბლოკერებთან ან ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად. ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზია
• სისხლის წნევის შემცირება, სინკოპე, და გახანგრძლივებული ერექცია შეიძლება გამოვლინდეს სილდენაფილის მაღალი ექსპოზიციის დროს. თუ პაციენტები იღებენ მძლავრ CYP ინჰიბიტორებს, როგორიცაა რიტონავირი, სილდენაფილის ექპოზიცია იზრდება. რეკომენდებულია ანსარა 50/100 დოზირების შემცირება.

გვერდითი ეფექტები
ყველაზე გავრცელებული გვერდითი რეაქციები (≥ 2%) (მოიცავს თავის ტკივილს, სისხლის მოწოლას, დისპეფსიას, მხედველობის დარღევევას, ცხვირის გაჭედვას, ზურგში ტკივილს, მიალგიას, თავბრუსხვევას და გამონაყარს.

დოზის გადაჭარბება
800 მგ-მდე ერთჯერადი დოზების გამოყენებისას ჯანმრთელ მოხალისეებში კვლევებში, გვერდითი რეაქციები ჰგავდა რეაქციებს, რომლებიც გამოიწვია დაბალმა დოზებმა, მაგრამ ინციდენტობის შემთხვევები და სიმწვავე გაიზრდა.
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროებისას გამოყენებული უნდა იქნას სტანდარტული შემანარჩუნებელი ღონისძიებები. თირკმლის დიალიზი სავარაუდოდ არ დააჩქარებს კლირენს, ვინაიდან სილდენაფილი მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს და არ გამოიყოფა შარდში.

სხვა პრეარატებთან ურთიერთქმედება
• ანსარა 50/100 შეიძლება გააძლიეროს ნიტარტების, ალფა ბლოკერების და ანტიჰიპერტენზიული საშაულებების ჰიპოტენზიური ეფექტები.
• ალფა ბლოკერებთან ერთად გამოყენებსიას, ანსარა 50/100 უნდა დაიწყოს 25 მგ დოზით.
• CYP3A4 ინჰიბიტორები (მაგალითად რიტონავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი): ზრდიან ანსარა 50/100 ექსპოზიციას.
• რიტონავირი: არ გადააჭარბოთ 25 მგ მაქსიმალურ ერთჯერად დოზას 45 საათიან პერიოდში.
• ერითრომიცინი ან მძლავრი CYP3A4 ინჰიბიტორების (მაგალითად კეტოკონაზოლი, იტრკონაზოლი, საქვინავირი) საწყისი დოზა უნდა იყოს 25მგ

სათავსის ხასიათი და შემცველობა
4 ტაბლეტი შეფუთულია ბლისტერულ სტრიპში ჩანართთან ერთად.

შენახვის პირობები
ინახება 25°C.
ინახება სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ ადგილზე

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე
მწარმოებელი

Biodeal Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Nalagarh-Ropar Road, Nalagarh,

H.P., INDIA-174101