ტორვენტა

TORVENTA

სავაჭრო დასახელება

ტორვენტა, Torventa

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ტორასემიდი, Torasemide

წამლის ფორმა

ტაბლეტები.

აღწერილობა:

ტორვენტა 5 მგ: მრგვალი ბრტყელი თეთრი ფერის ტაბლეტები, ცალ მხარეს გრავირებით „Т5“.

ტორვენტა 10 მგ: მრგვალი ბრტყელი თეთრი ფერის ტაბლეტები, ცალ მხარეს გრავირებით „Т10“.

ტორვენტა 20 მგ: მრგვალი ბრტყელი თეთრი ფერის ტაბლეტები, ცალ მხარეს გრავირებით    „Т20“.

ტორვენტა 200 მგ: მრგვალი ბრტყელი თეთრი ფერის ტაბლეტები წაკვეთილი კიდეებით, ცალ მხარეს გრავირებით „Т200“ და მეორე მხარეს ჯვარედინი გამყოფი ნაჭდევით.

შემადგენლობა

ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ტორასემიდი უწყლო5 მგ, 10 მგ, 20 მგ ან 200 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: პოვიდონი К30, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, კროსპოვიდონი, სიმინდის პრეჟელატინიზირებული სახამებელი,  მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო.

პრეპარატის ათქ კოდი  C03CA04

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

მაღალაქტიური დიურეტიკები, სულფონამიდის მარტივი პრეპარატები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ტორასემიდი არის მარყუჟოვანი დიურეტიკი. დაბალი დოზებით მისი ფარმაკოდინამიკური პროფილი თიაზიდურ დიურეტიკებს მოგვაგონებს დიურეზის დონისა და ხანგრძლივობის მხრივ. მაღალი დოზებით ტორასემიდი აძლიერებს დიურეზს დოზაზე დამოკიდებულებით, მაღალი აქტივობით.

ტორასემიდი მოქმედებს როგორც სალურეტიკი, ახდენს თირკმლის ნატრიუმის და ქლორიდის რეაბსორბციის ინჰიბირებას ჰენლეს მარყუჟის აღმავალ ნაწილში. შიგნით  მიღების შემდეგ დიურეზი იწყება 1 საათის განმავლობაში, მოქმედების პიკი ვითარდება 2-3 საათის ფარგლებში. მოქმედება შეიძლება გაგრძელდეს 12 საათამდე.

ჯანმრთელ მოხალისეებში დოზის გაზრდა იწვევს შარდის ექსკრეციის ხაზოვან ზრდას,  დოზის ლოგარითმის (მაღალი აქტივობის) შესაბამისად 5 მგ-დან 100 მგ-მდე დოზის  დიაპაზონში. შესაძლოა მოხდეს დიურეზის გაზრდა, თუ სხვა დიურეტიკები აღარ არის აქტიური, მაგალითად, თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას.

თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში ენდოგენური ორგანული მჟავები უწევენ კონკურენციას მარყუჟოვან დიურეტიკებს, პროქსიმალურ მილაკებში მჟავების სეკრეციის მექანიზმთან მიმართებაში. ამგვარად, საჭიროა ტორასემიდის დოზის შესაბამისი ზრდა მოქმედებების ადგილზე სამკურნალო საშუალების ეფექტური რაოდენობის მისაღწევად.

ტორასემიდი ახდენს შეშუპებების თანდათანობით შემცირებას და განსაკუთრებით, გულის უკმარისობის თანდათანობით გაუმჯობესებას, პრედატვირთვისა და პოსტდატვირთვის შემცირების გზით.

პაციენტებში, რომელთაც აქვთ ქრონიკული თირკმლის უკმარისობა, მძიმედან ტერმინალურ სტადიამდე,  შეშუპებების მოხსნის და ნარჩენი დიურეზის შენარჩუნებასთან ერთად დამატებით მცირდება არტერიული წნევა.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

შიგნით მიღების შემდეგ ტორასემიდი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება; სისხლის შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) აღინიშნება მიღებიდან 1-2 საათის შემდეგ.

ტორასემიდის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის 99%-ზე მეტი.

განაწილება

განაწილების მოცულობა შეადგენს 16 ლიტრს.

მეტაბოლიზმი

ტორასემიდი მეტაბოლიზდება საფეხურებრივი ჟანგვის, ჰიდროქსილირების და

რგოლური ჰიდროქსილირებით გზით სამი მეტაბოლიტის წარმოქმნით: М₁, М₃ და М₅.

M₂ და M₄ მეტაბოლიტები აღმოჩენილია ცხოველებში ჩატარებული ექსპერიმენტებისას, მაგრამ არა ადამიანებში.

გამოყოფა

ჯანმრთელ მოხალისეებში ტორასემიდის და მისი მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის დასკვნითი პერიოდი შეადგენს 3-4 საათს. ტორასემიდის საერთო კლირენსი შეადგენს

40 მლ/წთ. თირკმლისმიერი კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 10 მლ/წთ. მიღებული დოზის დაახლოებით 80% გამოიყოფა თირკმელებით, უცვლელი ტორასემიდის  (24%) და მისი მეტაბოლიტების სახით: M₁ (12%), M₃ (3%), M₅ (41%).

გულის შეგუბებითი უკმარისობის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ტორასემიდისა და მისი M₅ მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით უმნიშვნელოდ იზრდება. შარდით გამოყოფილი ტორასემიდისა და მისი მეტაბოლიტების რაოდენობა იგივეა, რაც ჯანმრთელ მოხალისეებში; ამგვარად, ტორასემიდის და მისი მეტაბოლიტების კუმულაცია ნაკლებ სავარაუდოა.

ტორასემიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ იცვლება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის არსებობისას. 

გამოყენების ჩვენებები

ტორვენტა 5 მგ - არტერიული ჰიპერტენზია.

ტორვენტა 5 მგ, ან 10 მგ, ან 20 მგ - გულის შეგუბებითი უკმარისობით გამოწვეული შეშუპებები; შეშუპებები ღვიძლის, ფილტვების ან თირკმელების დაავადებების დროს.

ტორვენტა 200 მგ  გამოიყენება დიურეზის ბალანსის შესანარჩუნებლად მხოლოდ თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (მათ შორის, ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში) იმ შემთხვევაში, თუ ნარჩენი დიურეზი არის საკმარისი (200 მლ-ზე მეტი 24 საათის განმავლობაში) და ფუნქციური დარღვევები უკავშირდება შეშუპებისა და ჰიპერტენზიის არსებობას; თირკმლის ფუნქციის სერიოზული დარღვევებისას ნეფროზული სინდრომის მქონე პაციენტებში (წითელი მგლურა, ქრონიკული გლომერულონეფრიტი ან დიაბეტური გლომერულოსკლეროზი (კიმელსტილ-უილსონის სინდრომი)). ნეფროზული სინდრომის ზოგიერთ შემთხვევაში პირველ რიგში მკურნალობენ ძირითად დაავადებას.

გამოყენების წესი და დოზები

პრეპარატი ტორვენტა მიიღება პერორალურად. ტაბლეტის გადაყლაპვა უნდა მოხდეს მთლიანად, სითხის მიყოლებით, არ შეიძლება ტაბლეტის დაღეჭვა.  ტაბლეტების მიღება შესაძლებელია ნებისმიერ სასურველ ერთსადაიმავე დროს (სასურველია დღის პირველ ნახევარში), საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობაზე; გულის უკმარისობის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს შეშუპებების გაქრობამდე.

არტერიული ჰიპერტენზია:  რეკომენდებული დოზა მოზრდილებში არის - 2,5 მგ ერთხელ დღე-ღამეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 5 მგ-მდე ერთხელ დღე-ღამეში. 5 მგ-ზე მეტი დოზის გამოყენება არ იწვევს ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის ზრდას. ჩვეულებრივ, მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 3 თვის შემდეგ.

შეშუპებები:  ჩვეულებრივი დოზა არის 5 მგ  ერთხელ დღე-ღამეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს საფეხურებრივად 20 მგ-მდე ერთხელ დღე-ღამეში. ცალკეულ შემთხვევაში მიიღება 40 მგ ტორასემიდი დღე-ღამეში.

შეშუპებები და არტერიული ჰიპერტენზია მძიმე თირკმლის უკმარისობის დროს: დოზა განისაზღვრება ინდივიდუალურად მდგომარეობის სიმძიმის მიხედვით. თუ მზარდი დოზების, ჩვეულებრივ 10-40 მგ ტორასემიდი დღე-ღამეში, გამოყენება ვერ უზრუნველყოფს შარდის გამოყოფის მატებას, მაშინ პრეპარატი ინიშნება დოზით 200 მგ, დაწყებული სადღეღამისო 50 მგ  ტორასემიდის (ტორვენტა 200 მგ  ტაბლეტის ¼) დილით მიღებით.  არასაკმარისი პასუხის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100-200 მგ-მდე  (ტორვენტა 200 მგ ტაბლეტის  ½-1) დღე-ღამეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 400 მგ ტორასემიდს (2 ტაბლეტი ტორვენტა 200 მგ), მიღებული დილით (ერთჯერადი დოზა).

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

თირკმლის ფუნქციის დარღვევები

დღეში 100 მგ-ზე მეტი ტორასემიდი ინიშნება მხოლოდ თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

რადგან ტორასემიდის ან მისი მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი ძალიან მცირედ იზრდება გულის უკმარისობის ან ღვიძლის ფუნქციის სუსტიდან საშუალო ხარისხამდე დარღვევის მქონე პაციენტებში, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ტორვენტა 200 მგ ტაბლეტი არ გამოიყენება ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების შემთხვევაში. ასეთი პაციენტების მკურნალობა უნდა მოხდეს სიფრთხილით, რადგან შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში ტორასემიდის კონცენტრაციის გაზრდა.

ხანდაზმული პაციენტები

დოზის სპეციალურად შერჩევა საჭირო არ არის.

ბავშვები

12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ტორასემიდის მიღების გამოცდილება არ არსებობს.

უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა ტორასემიდის, სულფონილშარდოვანის წარმოებულების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

- თირკმლის უკმარისობა ანურიით, ღვიძლისმიერი კომა ან პრეკომა;

- არტერიული ჰიპოტენზია;

- არსებული ჰიპოვოლემია;

- ორსულობა და ლაქტაცია;

- არითმია, ამინოგლიკოზიდებით ან ცეფალოსპორინებით ერთდროული მკურნალობა ან თირკმლის დაზიანების გამომწვევი პრეპარატების მიღების შედეგად განვითარებული თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

არასასურველი რეაქციები

არასასურველი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100, მაგრამ

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ:  უცნობი სიხშირის - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ანემია.

იმუნური სისტემის, კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:  ძალიან იშვიათი - კანის  ალერგიული რეაქციები (მაგალითად, ქავილი, ეგზანთემა), ფოტომგრძნობელობის რეაქციები; უცნობი სიხშირის - კანის სერიოზული რეაქციები (მაგალითად, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი).

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ:  ხშირი - მეტაბოლური ალკალოზი, სითხისა და ელექტროლიტების დისბალანსი (მაგალითად, ჰიპოვოლემია, ჰიპონატრიემია).

ნერვული სისტემის მხრივ:  ხშირი - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა;  უცნობი სიხშირის - ცერებრალური იშემია, პარესთეზია, ფსიქოზი.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: უცნობი სიხშირის - მხედველობის დარღვევა.

სმენის და წონასწორობის ორგანოს მხრივ:  უცნობი სიხშირის - ხმაური ყურებში, სმენის დაკარგვა.

გულის მხრივ:  უცნობი სიხშირის - მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი, მიოკარდიუმის იშემია, სტენოკარდია, სინკოპე, ჰიპოტონია.

სიხლძარღვების მხრივ:   უცნობი სიხშირის - ემბოლია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:  ხშირი - კუჭ-ნაწლავის დარღვევები (მაგალითად, მადის დაკარგვა, ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა); უცნობი სიხშირის - პირის სიმშრალე, პანკრეატიტი.

ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ: იშვიათი - ღვიძლის ფერმენტების (მაგალითად, გამა-გლუტამილტრანსფერაზის მომატება) მომატება.

ჩონჩხის კუნთებისა და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ: ხშირი - კუნთების სპაზმი.

თირკმელებისა და საშარდე გზების მხრივ: არახშირი - შარდის შეკავება, შარდის ბუშტის გაფართოება; იშვიათი - სისხლში შარდოვანის ზრდა, სისხლში კრეატინინის ზრდა.

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილზე:  ხშირი - დაღლილობა, ასთენია.

გავლენა ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე: არახშირი - სისხლში შარდმჟავის დონის მომატება, სისხლში გლუკოზის დონის მომატება, ლიპიდების შემცველობის ზრდა (მაგალითად, სისხლში ტრიგლიცერიდების მომატება, სისხლში ქოლესტერინის დონის მომატება).

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატის გამოყენებამდე აუცილებელია არსებული ჰიპოკალიემიის, ჰიპონატრიემიის, ჰიპოვოლემიის და შარდის გამოყოფის დარღვევის აღმოფხვრა.

ტორასემიდით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს რეკომენდებულია ელექტროლიტების ბალანსის, სისხლში გლუკოზის, შარდმჟავის, კრეატინინის და ლიპიდების დონის  რეგულარული კონტროლი.

განსაკუთრებულ ყურადღებას საჭიროებენ ჰიპერურიკემიის და პოდაგრის განვითარებისადმი მიდრეკილი პაციენტები.

პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ აშკარა ან ლატენტური შაქრიანი დიაბეტი უნდა აკონტროლონ ნახშირწყლების მეტაბოლიზმი.

როგორც სხვა პრეპარატების, რომლებიც ცვლიან არტერიულ წნევას, ასევე ტორასემიდის გამოყენებისას აუცილებელია პაციენტების გაფრთხილება, რომ არ მართონ სატრანსპორტო საშუალებები და მექანიზმები თავბრუსხვევის ან მასთან დაკავშირებული სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში.

მოცემული პრეპარატი არ უნდა მიიღონ გლუკოზის იშვიათი მემკვიდრული აუტანლობის, ლაპას ლაქტაზის დეფიციტის ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის მქონე პაციენტებმა.

შარდის გამოყოფის გართულების, მათ შორის, პროსტატის ჰიპერტროფიის მქონე პაციენტებში, არსებობს შარდის მწვავე შეკავების განვითარების მომატებული რისკი და საჭიროა სიფრთხილე და ჯეროვანი დაკვირვება.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობაზე

როგორც სხვა პრეპარატების, რომლებიც ცვლიან არტერიულ წნევას, ასევე ტორასემიდის გამოყენებისას შესაძლოა განვითარდეს თავბრუსხვევა ან მასთან დაკავშირებული სიმპტომები. აღნიშნული სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში არ მართოთ სატრანსპორტო საშუალებები და სხვა მექანიზმები.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ადამიანებში ემბრიონზე და ნაყოფზე ტორასემიდის გავლენის შესახებ მონაცემები არ არსებობს. ტორასემიდის დედის რძეში გადასვლის შესახებ კვლევები არ ჩატარებულა. შესაბამისად, პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

გამოყენება პედიატრიაში

12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ტორასემიდის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ტორასემიდის საგულე გლიკოზიდებთან ერთდროული გამოყენებისას, კალიუმის ან მაგნიუმის დეფიციტის გამო, შესაძლოა მოიმატოს გულის კუნთის მგრძნობელობამ ამ პრეპარატების მიმართ. საფაღარათო საშუალებებთან, მინერალო- და გლუკოკორტიკოიდებთან ერთდროული გამოყენებისას, კალიუმის დეფიციტის განვითარების რისკი იზრდება.

სხვა შარდმდენების მსგავსად, ტორასემიდი აძლიერებს ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტების ეფექტს.

ტორასემიდს, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით, შეუძლია ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკების, პლატინის წარმოებულების ტოქსიკური ეფექტების, ცეფალოსპორინების ნეფროტოქსიკური ეფექტების და ლითიუმის კარდიო- და ნეიროტოქსიკური ეფექტის პოტენცირება.

ტორასემიდი აძლიერებს თეოფილინის  და კურარეს მსგავსი მიორელაქსანტების მოქმედებას.

მაღალი დოზებით სალიცილატებით მკურნალობისას, ტორასემიდმა შესაძლოა გააძლიეროს მათი ტოქსიკური მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

ტორასემიდი ამცირებს დიაბეტის სამკურნალო საშუალებების მოქმედებას.

ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტების (აგფ) ინჰიბიტორებით თანმიმდევრულმა ან კომბინირებულმა მკურნალობამ, ან ახალი ერთობლივი მკურნალობის დაწყებამ შესაძლოა

გამოიწვიოს ტრანზიტორული არტერიული ჰიპოტენზია.  ეს შეიძლება იყოს მინიმუმამდე დაყვანილი აგფ ინჰიბიტორის საწყისი დოზის შემცირებით და/ან ტორასემიდის დოზის შემცირებით ან დროებით მოხსნით.

ტორასემიდმა შესაძლოა გამოიწვიოს პრესორული აგენტების, მაგალითად, ადრენალინის, ნორადრენალის მიმართ არტერიების მგრძნობელობის დაქვეითება.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულმა პრეპარატებმა (მაგალითად, ინდომეტაცინი) და პრობენეციდმა შესაძლოა შეასუსტონ ტორასემიდის დიურეზული და ჰიპოტენზიული ეფექტები.

ტორასემიდის და კოლესტირამინის ერთდროული გამოყენება არ არის შესწავლილი ადამიანებში, მაგრამ ცხოველებზე ჩატარებულმა  კვლევებმა აჩვენა, რომ კოლესტირამინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლოა შემცირდეს პერორალური ტორასემიდის შეწოვა.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები:  ტიპური სიმპტომატიკა უცნობია. დოზის გადაჭარბებისას შესაძლოა ფორსირებული დიურეზი სითხის და ელექტროლიტების ჭარბი დაკარგვის რისკით, რის გამოც შეიძლება განვითარდეს ძილიანობა, ცნობიერების არევა, არტერიული ჰიპოტენზია, ჰიპონატრიემია, ჰიპოკალიემია, ჰიპოქლორემიული ალკალოზი, სისხლის შესქელება, დეჰიდრატაცია და სიხლძარღვოვანი კოლაფსი. შესაძლოა განვითარდეს კუჭ-ნაწლავის მხრივ დარღვევები.

მკურნალობა:  სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების სიმპტომების მიხედვით რეკომენდებულია დოზის შემცირება ან პრეპარატის მოხსნა. უნდა მოხდეს  წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის აღდგენა.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები.

10 ტაბლეტი ბლისტერზე.

მუყაოს კოლოფში მოთავსებულია 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

სავაჭრო მარკის და რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელია კომპანია

„როტაფარმ ილაჩლარი ლიმიტედ შირკეტი“

("ROTAPHARM İLAÇLARI LİMİTED ŞİRKETİ", TURKEY).

წარმოებულია

 „ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ.“-ს მიერ, თურქეთი

(15 თემუზ მახ. ჯამი იოლუ ჯად. #50 გიუნეშლი ბაგჯილარ/სტამბოლი)

"World Medicine İlaç San. ve Tic. A.Ş.", Turkey

(15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No:50 Gunesli Bagcilar / Istanbul).

კომპანია „ავერსი“ 1994 წლის 14 ნოემბერს დაარსდა. დამფუძნებლის ინიციატივით, მის სახელწოდებად იმთავითვე იქნა შერჩეული ლათინური სიტყვა, რომლის მნიშვნელობაც ყველაზე უკეთ შეესატყვისებოდა კომპანიის განვითარების პრინციპს - უწყვეტ და თანაბარზომიერ განვითარებას, სპირალურ წინსვლას.

იხილეთ ვრცლად

სერტაზოლი
SERTAZOL

სავაჭრო დასახელება: სერტაზოლი
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: შერტაცონაზოლე
ქიმიური დასახელება: (ღშ)-7-ქლორ-3-(1-(2,4-დიქლორფენილ)-2-(IH-იზიდაზოლ-1-ილ)- ეტოქსიმეთილ)ბენზო(β)თიოფენი.
აღწერილობა: კვერცხის ფორმის, თეთრი ფერის სუპოზიტორიები. დასაშვებია ძაბრისებრი ჩაღრმავებები. განივ კვეთაში დასაშვებია საჰაერო ღერძის არსებობა.
შემადგენლობა თითო სუპოზიტორიაზე: სერტაკონაზოლის ნიტრატი 300 მგ; სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მყარი ცხიმი.
სამკურნალო ფორმა: ვაგინური სუპოზიტორიები.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები ადგილობრივი გამოყენებისათვის, იმიდაზოლის წარმოებულები, ათქ კოდი: G01AF19
ფარმაკოლოგიური თვისებები: ფარმაკოდინამიკა სოკოს საწინააღმეგო პრეპარატი, იმიდაზოლის და ბენზოთიოფენის წარმოებული. თერაპიულ დოზებში ახდენს ფუნგისტატურ და ფუნგიციდურ მოქმედებას. მოქმედების მექანიზმი მდგომარეობს ერგოსტეროლის სინთეზის დათრგუნვასა და უჯრედის მემბრანის განვლდობის ზრდაში, რაც იწვევს სოკოს უჯრედის ლიზისს. აქტიურია Candida spp. (მათ შორის Candida albicans) მიმართ. ასევე გააჩნია ანტიბაქტერიული აქტივობა გრამდადებითი ბაქტერიების მიმართ (Streptococcus spp., Staphylococcus spp).
ფარმაკოკინეტიკა ინტრავაგინალური გამოყენებისას სისტემური აბსორბცია არ არსებობს. უცვლელი სერტაკონაზოლი არ ვლინდება არც სისხლის პლაზმაში, არც შარდში.
გამოყენების ჩვენებები: საშოს ლორწოვანი გარსის ინფექციები, გამოწვეული Candida-ს სახეობის სოკოებით (კანდიდოზური ვულვოვაგინიტი).
გამოეყნების წესი და დოზირება:
ინიშნება ერთჯერადად. ვაგინური სუპოზიტორია შეჰყავთ ღრმად საშოში, ძილის წინ. კლინიკური სიმპტომების შენარჩუნების შემთხვევაში შესაძლებელია პრეპარატის ხელმეორედ გამოყენება 7 დღის შემდეგ. სუპოზიტორიის ინტრავაგინალური შეყვანის წინ აუცილებელია გარეთა სასქესო ორგანოების მობანა ნეიტრალური ან ტუტე საპნის გამოყენებით.
გვერდითი მოქმედება: იშვიათად: წვა, ქავილი საშოში (გადის დამოუკიდებლად, არ საჭიროებს პრეპარატის მოხსნას).
შესაძლებელია: ალერგიული რეაქციები.
უკუჩვენებები: 14 წლამდე ასაკი, მომატებული მგრძნობელობა სერტაკონაზოლის მიმართ.
ჭარბი დოზირება: არ არის დადგენილი.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები: სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას რეკომენდირებულია სქესობრივი კონტაქტებისგან თავის შეკავება.
უროგენიტალური რეინფექციის პრევენციისთვის რეკომენდირებულია საკითხის განხილვა სქესობრივი პარტნიორის ერთდროულად მკურნალობის შესახებ. ბარიერული კონტრაცეფციის საშუალებების დაზიანების რისკი (პრეზერვატივის ან დიაფრაგმის დაზიანება) იზრდება სერტაზოლთან მათი ერთდროულად გამოყენებისას. მკურნალობის ჩატარება შეიძლება მენსტრუაციის დროს.
გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში: საკმარისი მონაცემები სერტაკონაზოლის გამოყენების შესახებ ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში არ არსებობს. სამკურნალო საშუალების გამოყენების წესის (ერთჯერადად), ასევე სისტემური აბსორბციის არარსებობის გათვალისწინებით, სერტაზოლის გამოყენება ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში შესაძლებელია იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის აღემატება შესაძლო რისკს ნაყოფისთვის ან ბავშვისთვის.
ზეგავლენა ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე: სერტაზოლის გამოყენება არ მოქმედებს საქმიანობის პოტენციურად საშიში სახეობების შესრულების (მათ შორის სატრანპორტო საშუალებების ტარების) უნარზე, რაც მოითხოვს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქიცების სისწრაფეს.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებზე: ერთდროულმა გამოყენებამ ადგილობრივ კონტრაცეფტივებთან შეიძლება გამოიწვიოს უკანასკნელის სპერმიციდული მოქმედების შესუსტება.
შენახვის პირობები: არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა: 2 წელი. ნუ გამოიყენებთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ. გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე. შეფუთვა: 1 სუპოზიტრია კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში პოლიმერული მასალებისგან (პვქ/პე). 3 ერთი კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
მწარმოებელი: შპს “რუბიკონი”, ბელორუსიის რესპუბლიკა, 210002, ქ. ვიტებსკი, მ. გორკის ქ., 62ბ, ტელ./ფაქსი: +375 (212) 34-06-29

e-mail: [email protected]

ტორვენტა

TORVENTA

სავაჭრო დასახელება

ტორვენტა, Torventa

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ტორასემიდი, Torasemide

წამლის ფორმა

ტაბლეტები.

აღწერილობა:

ტორვენტა 5 მგ: მრგვალი ბრტყელი თეთრი ფერის ტაბლეტები, ცალ მხარეს გრავირებით „Т5“.

ტორვენტა 10 მგ: მრგვალი ბრტყელი თეთრი ფერის ტაბლეტები, ცალ მხარეს გრავირებით „Т10“.

ტორვენტა 20 მგ: მრგვალი ბრტყელი თეთრი ფერის ტაბლეტები, ცალ მხარეს გრავირებით    „Т20“.

ტორვენტა 200 მგ: მრგვალი ბრტყელი თეთრი ფერის ტაბლეტები წაკვეთილი კიდეებით, ცალ მხარეს გრავირებით „Т200“ და მეორე მხარეს ჯვარედინი გამყოფი ნაჭდევით.

შემადგენლობა

ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ტორასემიდი უწყლო5 მგ, 10 მგ, 20 მგ ან 200 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: პოვიდონი К30, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, კროსპოვიდონი, სიმინდის პრეჟელატინიზირებული სახამებელი,  მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო.

პრეპარატის ათქ კოდი  C03CA04

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

მაღალაქტიური დიურეტიკები, სულფონამიდის მარტივი პრეპარატები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ტორასემიდი არის მარყუჟოვანი დიურეტიკი. დაბალი დოზებით მისი ფარმაკოდინამიკური პროფილი თიაზიდურ დიურეტიკებს მოგვაგონებს დიურეზის დონისა და ხანგრძლივობის მხრივ. მაღალი დოზებით ტორასემიდი აძლიერებს დიურეზს დოზაზე დამოკიდებულებით, მაღალი აქტივობით.

ტორასემიდი მოქმედებს როგორც სალურეტიკი, ახდენს თირკმლის ნატრიუმის და ქლორიდის რეაბსორბციის ინჰიბირებას ჰენლეს მარყუჟის აღმავალ ნაწილში. შიგნით  მიღების შემდეგ დიურეზი იწყება 1 საათის განმავლობაში, მოქმედების პიკი ვითარდება 2-3 საათის ფარგლებში. მოქმედება შეიძლება გაგრძელდეს 12 საათამდე.

ჯანმრთელ მოხალისეებში დოზის გაზრდა იწვევს შარდის ექსკრეციის ხაზოვან ზრდას,  დოზის ლოგარითმის (მაღალი აქტივობის) შესაბამისად 5 მგ-დან 100 მგ-მდე დოზის  დიაპაზონში. შესაძლოა მოხდეს დიურეზის გაზრდა, თუ სხვა დიურეტიკები აღარ არის აქტიური, მაგალითად, თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას.

თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში ენდოგენური ორგანული მჟავები უწევენ კონკურენციას მარყუჟოვან დიურეტიკებს, პროქსიმალურ მილაკებში მჟავების სეკრეციის მექანიზმთან მიმართებაში. ამგვარად, საჭიროა ტორასემიდის დოზის შესაბამისი ზრდა მოქმედებების ადგილზე სამკურნალო საშუალების ეფექტური რაოდენობის მისაღწევად.

ტორასემიდი ახდენს შეშუპებების თანდათანობით შემცირებას და განსაკუთრებით, გულის უკმარისობის თანდათანობით გაუმჯობესებას, პრედატვირთვისა და პოსტდატვირთვის შემცირების გზით.

პაციენტებში, რომელთაც აქვთ ქრონიკული თირკმლის უკმარისობა, მძიმედან ტერმინალურ სტადიამდე,  შეშუპებების მოხსნის და ნარჩენი დიურეზის შენარჩუნებასთან ერთად დამატებით მცირდება არტერიული წნევა.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

შიგნით მიღების შემდეგ ტორასემიდი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება; სისხლის შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) აღინიშნება მიღებიდან 1-2 საათის შემდეგ.

ტორასემიდის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის 99%-ზე მეტი.

განაწილება

განაწილების მოცულობა შეადგენს 16 ლიტრს.

მეტაბოლიზმი

ტორასემიდი მეტაბოლიზდება საფეხურებრივი ჟანგვის, ჰიდროქსილირების და

რგოლური ჰიდროქსილირებით გზით სამი მეტაბოლიტის წარმოქმნით: М₁, М₃ და М₅.

M₂ და M₄ მეტაბოლიტები აღმოჩენილია ცხოველებში ჩატარებული ექსპერიმენტებისას, მაგრამ არა ადამიანებში.

გამოყოფა

ჯანმრთელ მოხალისეებში ტორასემიდის და მისი მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის დასკვნითი პერიოდი შეადგენს 3-4 საათს. ტორასემიდის საერთო კლირენსი შეადგენს

40 მლ/წთ. თირკმლისმიერი კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 10 მლ/წთ. მიღებული დოზის დაახლოებით 80% გამოიყოფა თირკმელებით, უცვლელი ტორასემიდის  (24%) და მისი მეტაბოლიტების სახით: M₁ (12%), M₃ (3%), M₅ (41%).

გულის შეგუბებითი უკმარისობის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ტორასემიდისა და მისი M₅ მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით უმნიშვნელოდ იზრდება. შარდით გამოყოფილი ტორასემიდისა და მისი მეტაბოლიტების რაოდენობა იგივეა, რაც ჯანმრთელ მოხალისეებში; ამგვარად, ტორასემიდის და მისი მეტაბოლიტების კუმულაცია ნაკლებ სავარაუდოა.

ტორასემიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ იცვლება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის არსებობისას. 

გამოყენების ჩვენებები

ტორვენტა 5 მგ - არტერიული ჰიპერტენზია.

ტორვენტა 5 მგ, ან 10 მგ, ან 20 მგ - გულის შეგუბებითი უკმარისობით გამოწვეული შეშუპებები; შეშუპებები ღვიძლის, ფილტვების ან თირკმელების დაავადებების დროს.

ტორვენტა 200 მგ  გამოიყენება დიურეზის ბალანსის შესანარჩუნებლად მხოლოდ თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (მათ შორის, ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში) იმ შემთხვევაში, თუ ნარჩენი დიურეზი არის საკმარისი (200 მლ-ზე მეტი 24 საათის განმავლობაში) და ფუნქციური დარღვევები უკავშირდება შეშუპებისა და ჰიპერტენზიის არსებობას; თირკმლის ფუნქციის სერიოზული დარღვევებისას ნეფროზული სინდრომის მქონე პაციენტებში (წითელი მგლურა, ქრონიკული გლომერულონეფრიტი ან დიაბეტური გლომერულოსკლეროზი (კიმელსტილ-უილსონის სინდრომი)). ნეფროზული სინდრომის ზოგიერთ შემთხვევაში პირველ რიგში მკურნალობენ ძირითად დაავადებას.

გამოყენების წესი და დოზები

პრეპარატი ტორვენტა მიიღება პერორალურად. ტაბლეტის გადაყლაპვა უნდა მოხდეს მთლიანად, სითხის მიყოლებით, არ შეიძლება ტაბლეტის დაღეჭვა.  ტაბლეტების მიღება შესაძლებელია ნებისმიერ სასურველ ერთსადაიმავე დროს (სასურველია დღის პირველ ნახევარში), საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობაზე; გულის უკმარისობის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს შეშუპებების გაქრობამდე.

არტერიული ჰიპერტენზია:  რეკომენდებული დოზა მოზრდილებში არის - 2,5 მგ ერთხელ დღე-ღამეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 5 მგ-მდე ერთხელ დღე-ღამეში. 5 მგ-ზე მეტი დოზის გამოყენება არ იწვევს ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის ზრდას. ჩვეულებრივ, მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 3 თვის შემდეგ.

შეშუპებები:  ჩვეულებრივი დოზა არის 5 მგ  ერთხელ დღე-ღამეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს საფეხურებრივად 20 მგ-მდე ერთხელ დღე-ღამეში. ცალკეულ შემთხვევაში მიიღება 40 მგ ტორასემიდი დღე-ღამეში.

შეშუპებები და არტერიული ჰიპერტენზია მძიმე თირკმლის უკმარისობის დროს: დოზა განისაზღვრება ინდივიდუალურად მდგომარეობის სიმძიმის მიხედვით. თუ მზარდი დოზების, ჩვეულებრივ 10-40 მგ ტორასემიდი დღე-ღამეში, გამოყენება ვერ უზრუნველყოფს შარდის გამოყოფის მატებას, მაშინ პრეპარატი ინიშნება დოზით 200 მგ, დაწყებული სადღეღამისო 50 მგ  ტორასემიდის (ტორვენტა 200 მგ  ტაბლეტის ¼) დილით მიღებით.  არასაკმარისი პასუხის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100-200 მგ-მდე  (ტორვენტა 200 მგ ტაბლეტის  ½-1) დღე-ღამეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 400 მგ ტორასემიდს (2 ტაბლეტი ტორვენტა 200 მგ), მიღებული დილით (ერთჯერადი დოზა).

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

თირკმლის ფუნქციის დარღვევები

დღეში 100 მგ-ზე მეტი ტორასემიდი ინიშნება მხოლოდ თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

რადგან ტორასემიდის ან მისი მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი ძალიან მცირედ იზრდება გულის უკმარისობის ან ღვიძლის ფუნქციის სუსტიდან საშუალო ხარისხამდე დარღვევის მქონე პაციენტებში, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ტორვენტა 200 მგ ტაბლეტი არ გამოიყენება ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების შემთხვევაში. ასეთი პაციენტების მკურნალობა უნდა მოხდეს სიფრთხილით, რადგან შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში ტორასემიდის კონცენტრაციის გაზრდა.

ხანდაზმული პაციენტები

დოზის სპეციალურად შერჩევა საჭირო არ არის.

ბავშვები

12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ტორასემიდის მიღების გამოცდილება არ არსებობს.

უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა ტორასემიდის, სულფონილშარდოვანის წარმოებულების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

- თირკმლის უკმარისობა ანურიით, ღვიძლისმიერი კომა ან პრეკომა;

- არტერიული ჰიპოტენზია;

- არსებული ჰიპოვოლემია;

- ორსულობა და ლაქტაცია;

- არითმია, ამინოგლიკოზიდებით ან ცეფალოსპორინებით ერთდროული მკურნალობა ან თირკმლის დაზიანების გამომწვევი პრეპარატების მიღების შედეგად განვითარებული თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

არასასურველი რეაქციები

არასასურველი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100, მაგრამ

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ:  უცნობი სიხშირის - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ანემია.

იმუნური სისტემის, კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:  ძალიან იშვიათი - კანის  ალერგიული რეაქციები (მაგალითად, ქავილი, ეგზანთემა), ფოტომგრძნობელობის რეაქციები; უცნობი სიხშირის - კანის სერიოზული რეაქციები (მაგალითად, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი).

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ:  ხშირი - მეტაბოლური ალკალოზი, სითხისა და ელექტროლიტების დისბალანსი (მაგალითად, ჰიპოვოლემია, ჰიპონატრიემია).

ნერვული სისტემის მხრივ:  ხშირი - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა;  უცნობი სიხშირის - ცერებრალური იშემია, პარესთეზია, ფსიქოზი.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: უცნობი სიხშირის - მხედველობის დარღვევა.

სმენის და წონასწორობის ორგანოს მხრივ:  უცნობი სიხშირის - ხმაური ყურებში, სმენის დაკარგვა.

გულის მხრივ:  უცნობი სიხშირის - მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი, მიოკარდიუმის იშემია, სტენოკარდია, სინკოპე, ჰიპოტონია.

სიხლძარღვების მხრივ:   უცნობი სიხშირის - ემბოლია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:  ხშირი - კუჭ-ნაწლავის დარღვევები (მაგალითად, მადის დაკარგვა, ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა); უცნობი სიხშირის - პირის სიმშრალე, პანკრეატიტი.

ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ: იშვიათი - ღვიძლის ფერმენტების (მაგალითად, გამა-გლუტამილტრანსფერაზის მომატება) მომატება.

ჩონჩხის კუნთებისა და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ: ხშირი - კუნთების სპაზმი.

თირკმელებისა და საშარდე გზების მხრივ: არახშირი - შარდის შეკავება, შარდის ბუშტის გაფართოება; იშვიათი - სისხლში შარდოვანის ზრდა, სისხლში კრეატინინის ზრდა.

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილზე:  ხშირი - დაღლილობა, ასთენია.

გავლენა ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე: არახშირი - სისხლში შარდმჟავის დონის მომატება, სისხლში გლუკოზის დონის მომატება, ლიპიდების შემცველობის ზრდა (მაგალითად, სისხლში ტრიგლიცერიდების მომატება, სისხლში ქოლესტერინის დონის მომატება).

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატის გამოყენებამდე აუცილებელია არსებული ჰიპოკალიემიის, ჰიპონატრიემიის, ჰიპოვოლემიის და შარდის გამოყოფის დარღვევის აღმოფხვრა.

ტორასემიდით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს რეკომენდებულია ელექტროლიტების ბალანსის, სისხლში გლუკოზის, შარდმჟავის, კრეატინინის და ლიპიდების დონის  რეგულარული კონტროლი.

განსაკუთრებულ ყურადღებას საჭიროებენ ჰიპერურიკემიის და პოდაგრის განვითარებისადმი მიდრეკილი პაციენტები.

პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ აშკარა ან ლატენტური შაქრიანი დიაბეტი უნდა აკონტროლონ ნახშირწყლების მეტაბოლიზმი.

როგორც სხვა პრეპარატების, რომლებიც ცვლიან არტერიულ წნევას, ასევე ტორასემიდის გამოყენებისას აუცილებელია პაციენტების გაფრთხილება, რომ არ მართონ სატრანსპორტო საშუალებები და მექანიზმები თავბრუსხვევის ან მასთან დაკავშირებული სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში.

მოცემული პრეპარატი არ უნდა მიიღონ გლუკოზის იშვიათი მემკვიდრული აუტანლობის, ლაპას ლაქტაზის დეფიციტის ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის მქონე პაციენტებმა.

შარდის გამოყოფის გართულების, მათ შორის, პროსტატის ჰიპერტროფიის მქონე პაციენტებში, არსებობს შარდის მწვავე შეკავების განვითარების მომატებული რისკი და საჭიროა სიფრთხილე და ჯეროვანი დაკვირვება.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობაზე

როგორც სხვა პრეპარატების, რომლებიც ცვლიან არტერიულ წნევას, ასევე ტორასემიდის გამოყენებისას შესაძლოა განვითარდეს თავბრუსხვევა ან მასთან დაკავშირებული სიმპტომები. აღნიშნული სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში არ მართოთ სატრანსპორტო საშუალებები და სხვა მექანიზმები.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ადამიანებში ემბრიონზე და ნაყოფზე ტორასემიდის გავლენის შესახებ მონაცემები არ არსებობს. ტორასემიდის დედის რძეში გადასვლის შესახებ კვლევები არ ჩატარებულა. შესაბამისად, პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

გამოყენება პედიატრიაში

12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ტორასემიდის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ტორასემიდის საგულე გლიკოზიდებთან ერთდროული გამოყენებისას, კალიუმის ან მაგნიუმის დეფიციტის გამო, შესაძლოა მოიმატოს გულის კუნთის მგრძნობელობამ ამ პრეპარატების მიმართ. საფაღარათო საშუალებებთან, მინერალო- და გლუკოკორტიკოიდებთან ერთდროული გამოყენებისას, კალიუმის დეფიციტის განვითარების რისკი იზრდება.

სხვა შარდმდენების მსგავსად, ტორასემიდი აძლიერებს ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტების ეფექტს.

ტორასემიდს, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით, შეუძლია ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკების, პლატინის წარმოებულების ტოქსიკური ეფექტების, ცეფალოსპორინების ნეფროტოქსიკური ეფექტების და ლითიუმის კარდიო- და ნეიროტოქსიკური ეფექტის პოტენცირება.

ტორასემიდი აძლიერებს თეოფილინის  და კურარეს მსგავსი მიორელაქსანტების მოქმედებას.

მაღალი დოზებით სალიცილატებით მკურნალობისას, ტორასემიდმა შესაძლოა გააძლიეროს მათი ტოქსიკური მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

ტორასემიდი ამცირებს დიაბეტის სამკურნალო საშუალებების მოქმედებას.

ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტების (აგფ) ინჰიბიტორებით თანმიმდევრულმა ან კომბინირებულმა მკურნალობამ, ან ახალი ერთობლივი მკურნალობის დაწყებამ შესაძლოა

გამოიწვიოს ტრანზიტორული არტერიული ჰიპოტენზია.  ეს შეიძლება იყოს მინიმუმამდე დაყვანილი აგფ ინჰიბიტორის საწყისი დოზის შემცირებით და/ან ტორასემიდის დოზის შემცირებით ან დროებით მოხსნით.

ტორასემიდმა შესაძლოა გამოიწვიოს პრესორული აგენტების, მაგალითად, ადრენალინის, ნორადრენალის მიმართ არტერიების მგრძნობელობის დაქვეითება.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულმა პრეპარატებმა (მაგალითად, ინდომეტაცინი) და პრობენეციდმა შესაძლოა შეასუსტონ ტორასემიდის დიურეზული და ჰიპოტენზიული ეფექტები.

ტორასემიდის და კოლესტირამინის ერთდროული გამოყენება არ არის შესწავლილი ადამიანებში, მაგრამ ცხოველებზე ჩატარებულმა  კვლევებმა აჩვენა, რომ კოლესტირამინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლოა შემცირდეს პერორალური ტორასემიდის შეწოვა.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები:  ტიპური სიმპტომატიკა უცნობია. დოზის გადაჭარბებისას შესაძლოა ფორსირებული დიურეზი სითხის და ელექტროლიტების ჭარბი დაკარგვის რისკით, რის გამოც შეიძლება განვითარდეს ძილიანობა, ცნობიერების არევა, არტერიული ჰიპოტენზია, ჰიპონატრიემია, ჰიპოკალიემია, ჰიპოქლორემიული ალკალოზი, სისხლის შესქელება, დეჰიდრატაცია და სიხლძარღვოვანი კოლაფსი. შესაძლოა განვითარდეს კუჭ-ნაწლავის მხრივ დარღვევები.

მკურნალობა:  სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების სიმპტომების მიხედვით რეკომენდებულია დოზის შემცირება ან პრეპარატის მოხსნა. უნდა მოხდეს  წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის აღდგენა.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები.

10 ტაბლეტი ბლისტერზე.

მუყაოს კოლოფში მოთავსებულია 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

სავაჭრო მარკის და რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელია კომპანია

„როტაფარმ ილაჩლარი ლიმიტედ შირკეტი“

("ROTAPHARM İLAÇLARI LİMİTED ŞİRKETİ", TURKEY).

წარმოებულია

 „ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ.“-ს მიერ, თურქეთი

(15 თემუზ მახ. ჯამი იოლუ ჯად. #50 გიუნეშლი ბაგჯილარ/სტამბოლი)

"World Medicine İlaç San. ve Tic. A.Ş.", Turkey

(15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No:50 Gunesli Bagcilar / Istanbul).

ქვეყანა: იტალია

მწარმოებელი: სო სე ფარმა იტალია

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: ბელორუსია

მწარმოებელი: რუბიკონ

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: გერმანია

მწარმოებელი: დენკ ფარმა გერმანია

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

პარასამკურნალო საშუალება

ფემინოფიტოლი

FEMINOPHYTOL 

წამლის ფორმა: ნაკრები.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: შარდ-სასქესო სისტემის ფუნქციის მომაწესრიგებელი პარასამკურნალო საშუალება.

შემადგენლობა: 1 შეფუთვა (75გ) შეიცავს ორტილიას ბალახის (herba orthilia secunda) 1 წილს, ვარდისფერი როდიოლას ფესურებისა და ფესვების (rhizoma cum radicibus rhodiolae roseae) 1 წილს.

1 ფილტრ-პაკეტი (2,5გ) შეიცავს შეიცავს ორტილიას ბალახის (herba orthilia secunda) 1 წილს, ვარდისფერი როდიოლას ფესურებისა და ფესვების (rhizoma cum radicibus rhodiolae roseae) 1 წილს.

ფარმაკოლოგიურითვისებები: ორტილიას ბალახი შეიცავს ფიტოჰორმონებს, რომლებიც განსაზღვრავენ მცენარის სამკურნალო მოქმედებას ქალების ორგანიზმზე: გამოიყენება ანთებითი პროცესების, ჰორმონალური ბალანსის დარღვევებისას: მენსტრუალური ციკლის დარღვევის, საშვილოსნოდან სისხლდენისას. ორტილიას შემადგენლობაში შემავალი ფენოლური გლიკოზიდი - არბუტინი ცნობილია თავისი დიურეზული ეფექტით. ჰიდროქინონი ცნობილია ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებით, კუმარინი - კი არის ძლიერი ანტიკოაგულანტი, რომელიც ხელს უშლის სისხლის შედედებას.  ფლავონოიდებს აქვს ანთების საწინააღმდეგო, ანტიოქსიდანტური ეფექტი.

როდიოლა ეფექტურია კლიმაქსის დროს, არარეგულარული მენსტრუალური ციკლის, მენსტრუაციის პერიოდში ჭარბი სისხლდენისას.

როდიოლა შეიცავს ბუნებრივ მცენარეულ ჰორმონს, რომელიც თავისი შემადგენლობით ადამიანის ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონის მსგავსია. როდიოლა შეიცავს შაქრებს, გლიკოზიდებს, მთრიმლავ ნივთიერებებს, ლორწოებს, მცენარეულ ცილებს. როდიოლას მეშვეობით შეიძლება ნივთიერებათა ცვლის სხვადასხვა მიზეზით განვითარებული დარღვევები მოწესრიგება, ასევე შეიძლება თავიდან იქნას აცილებული გინეკოლოგიური დაავადებები, რომლებიც დაკავშირებულია ჰორმონალურ დარღვევებთან.

გამოყენების ჩვენებები: გამოიყენება ქალებში როგორც დამხმარე საშუალება პროფილაქტიკისთვის და კომპლექსურ მკურნალობაში ჩასართავად მტკივნეული და არარეგულარული მენსტრუალური ციკლის დროს, ორგანიზმში ფერმენტული სისტემებისა და ჟანგვა-აღდგენითი პროცესების აქტივაციისთვის, ჰორმონების სინთეზისა და ქსოვილების გენერაციის გასაძლიერებლად, ანთებითი პროცესების სამკურნალოდ.

გამოყენების წესი: 5-6გ ნაკრები (1 სუფრის კოვზი) მოათავსეთ მომინანქრებულ ჭურჭელში, დაასხით 200მლ (1 ჭიქა) ადუღებული წყალი. დააყენეთ 15წთ თავდახურულ მდგომარეობაში და გადაწურეთ. გამონაცემი განაზავეთ ანადუღარი წყლით 200მლ-მდე.

(ფილტრ-პაკეტისთვის) 1 ფილტრ-პაკეტი მოათავსეთ ჭურჭელში, დაასხით 200მლ მდუღარე წყალი და დააყოვნეთ თავდახურულ მდგომარეობაში 30წთ-ის განმავლობაში, ამის შემდეგ ფილტრ-პაკეტები გამოწურეთ.

დოზირება: მიიღება 1/2 ჭიქა ცხელი გამონაცემი 3-ჯერ დღეში საკვების მიღების დროს.

მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა 1 თვე. საჭიროების შემთხვევაში, კურსის განმეორება შესაძლებელია 1—2 თვის შემდეგ.

(ფილტრ-პაკეტისთვის) მიიღება 1 ჭიქა გამონაწვლილი 2-ჯერ დღეში ჭამამდე 30-40 წთ-ით ადრე. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა 1 თვე.

გვერდითი მოვლენები: პრეპარატი, ჩვეულებრივ, კარგად გადაიტანება, თუმცა ცალკეულ შემთხვევებშიშესაძლებელია გამოვლინდეს თავის ტკივილი, ტკივილი სასქესო ორგანოების უბანში.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე შემადგენელი კომპონენტის მიმართ, ფეხმძიმობა, ლაქტაციის პერიოდი, ჰორმონალური პრეპარატების ერთდროული მიღება, მენსტრუაცია.

დოზის გადაჭარბება: დოზის გადაჭარბებისას შეიძლება ადგილი ჰქონდეს დისპეფსიის მოვლენებს და გვერდითი ეფექტების გამოვლენის გაძლიერებას.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი. პრეპარატი ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში არ გამოიყენება.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. არ არსებობს მონაცემები.

შენახვის პირობები. ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში მშრალ, სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. 

ვარგისობის ვადა. 2 წელი.

გაცემის წესი. ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

შეფუთვა. 75გ ნაკრები პოლიეთილენის პაკეტში, რომელიც მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

2,5გ ნაკრები ფილტრ-პაკეტში. 20 ფილტრ-პაკეტი მუყაოს კოლოფში.

მწარმოებელი: შპს ,,ფარკონი”. 

საქართველო. 4600. ქ.ქუთაისი. თამარ მეფის ქ. 51.
ტელ: +995 (431) 214 504.

e-mail: [email protected].

ედარბი^®

სავაჭრო დასახელება

ედარბი®

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

აზილსარტან მედოქსომილი

სამკურნალო ფორმა

40 მგ და 80 მგ ტაბლეტები

შემადგენლობა

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აქტიურ ნივთიერებას - კალიუმის აზილსარტან მედოქსომილს 42,68 მგ და 85,36 მგ (40 გ და 80 მგ აზილსარტან მედოქსომილის ექვივალენტურად),

დამხმარე ნივთიერებებს: მანიტოლს, ფუმარის მჟავას, ნატრიუმის ჰიდროქსიდს, ჰიდროქსიპროპილცელულოზას, ნატრიუმის კროსკარმელოზას, მიკროკრისტალურ ცელულოზას, მაგნიუმის სტეარატს.

აღწერილობა

40 მგ ტაბლეტები

ბრტყელი ფორმის ტაბლეტები, თეთრიდან თითქმის თეთრ ფერამდე, ამოტვიფრული წარწერით “ASL” ერთ მხარეს და ამოტვიფრული ციფრით “40” მეორე მხარეს. ტაბლეტის დიამეტრია დაახლოებოთ 7.6 მმ, სისქე - დაახლოებით 4.2 მმ.

80 მგ ტაბლეტები

ბრტყელი ფორმის ტაბლეტები, თეთრიდან თითქმის თეთრ ფერამდე, ამოტვიფრული წარწერით “ASL” ერთ მხარეს და ამოტვიფრული ციფრით “80” მეორე მხარეს. ტაბლეტის დიამეტრია დაახლოებით 9.6 მმ, სისქე - დაახლოებით 5.3 მმ.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

პრეპარატები, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოთენზინის სისტემაზე.

ანგიოთენზინ II-ის ანტაგონისტები. აზილსარტან მედოქსომილი.

ათქ კოდი C09CA09.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ აზილსარტან მედოქსომილი სწრაფად ჰიდროლიზდება აქტიურ აზილსარტანამდე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში და/ან შეწოვის დროს. Iნ ვიტრო კვლევებმა აჩვენეს, რომ კარბოქსიმეთილბუტენოლიდაზა მონაწილეობს ჰიდროლიზში ნაწლავებში და ღვიძლში. გარდა ამისა, პლაზმის ეტერაზა მონაწილეობს აზილსარტან მედოქსომილის აზილსარტანად ჰიდროლიზში.

შეწოვა

აზილსარტან მედოქსომილის სავარაუდო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა პლაზმაში აზილსარტანის კონცენტრაციის საფუძველზე შეადგენს დაახლოებით 60%-ს. აზილსარტან მედოქსომილის პერორალური მიღების შემდეგ აზილსარტანის პიკური კონცენტრაციები (C_max) პლაზმაში მიიღწევა 1,5-3 საათის განმავლობაში. საკვები არ მოქმედებს აზილსარტანის ბიოშეღწევადობაზე.

განაწილება

აზილსარტანის განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 16 ლიტრს. აზილსარტანი თითქმის მთლიანად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (>99%), ძირითადად შრატისმიერ ალბუმინს. პლაზმაში აზილსარტანის კონცენტრაციების დროს, რომლებიც მნიშვნელოვნად აღემატება დიაპაზონს, რომელიც მიიღწევა რეკომენდირებული დოზების შემთხვევაში, აღინიშნება მყარი შეკავშირება ცილებთან.

მეტაბოლიზმი

აზილსარტანი მეტაბოლიზდება ორ ძირითად მეტაბოლიტამდე.

მთავარი მეტაბოლიტი პლაზმაში წარმოიქმნება O-დეზალკირილების გზით და ეწოდება M-II მეტაბოლიტი, მეორე მეტაბოლიტი M-I  წარმოიქმნება ნაკლები კონცენტრაციით დეკარბოქსილირების გზით. ორივე მეტაბოლიტის სისტემური მოქმედება ადამიანის ორგანიზმში შეადგენს დაახლოებით 50%-ს და 1%-ზე ნაკლებს შესაბამისად. M-I  და M-II არ მონაწილეობენ ედარბის® ფარმაკოლოგიურ აქტივობაში. ძირითად ფერმენტს, რომელიც პასუხისმგებელია აზილსარტანის მეტაბოლიზმზე, წარმოადგენს CYP2C9.

გამოყოფა

14ჩ-ნიშნული აზილსარტან მედოქსილის დოზის შიგნით მიღების შემდეგ, რადიოაქტივობის დაახლოებით 55% ვლინდება განავალში და დაახლოებით 42% - შარდში, ამ დოზის 15% ეკსკრეტირდება შარდით აზილსარტანის სახით.

აზილსარტანის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 11 საათს, თირკმლის კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 2,3 მლ/წთ.

აზილსარტანის მუდმივი კონცენტრაცია მიიღწევა 5 დღის განმავლობაში და დღეში ერთხელ განმეორებითი მიღებების დროს პლაზმაში კუმულაცია არ ხდება.

დოზების წრფივობა/არაწრფივობა

დოზის პროპორციულობა ექსპოზიციაში დადგენილია აზილსარტანისთვის 20 მგ-დან 320 მგ-მდე აზილსარტან მედოქსომილის დოზით ერთჯერადი ან მრავალჯერადი მიღების შემდეგ.

პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები

ხანდაზმული პაციენტები (65 წლის და უფროსი ასაკის)

აზილსარტანის ფარმაკოკინეტიკა ახალგაგზრდებსა (18-45 წლის ასაკი) და ხანდაზმულებში (65-85 წლის ასაკი) მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება.

თირკმელების ფუნქციის დარღღვევა

ექსპოზიციის რაიმე ზრდა (+5%) პაციენტებში თირკმელების დაავადების ტერმინალური სტადიით, რომლებიც საჭიროებენ ჰემოდიალიზს, არ აღნიშნულა. მიუხედვად ამისა, არ არსებობს მიღების კლინიკური გამოცდილება პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევვით და თირკმელების დაავადების ტერმინალური სტადიით. ჰემოდიალიზი არ გამოდევნის აზილსარტანს სისტემური სისხლის ნაკადიდან.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ედარბის® დანიშვნა 5 დღის ვადით პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი (A კლასი ჩაილდ-პიუს სკალით) ან ზომიერი (B კლასი ჩაილდ-პიუს სკალით) ხარისხის დარღვევებით იწვევდა აზილსარტანის ზემოქმედების უმნიშვნელო ზრდას (AUC იზრდებოდა 1,3-1,6 ჯერ). ედარბი®პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევებით არ შესწავლილა.

სქესი

აზილსარტანის ფარმაკოკინეტიკა მამაკაცებში და ქალებში მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება.

ფარმაკოდინამიკა

აზილსარტან მედოქსომილი წარმოადგენს პერორალურ აქტიურ პროწამალს, რომელიც სწრაფად გარდაიქმნება აქტიურ აზილსარტანად, რომელიც წარმოადგენს ანგიოთენზინ II-ის სელექტიურ ანტაგონისტს, სხვადასხვა ქსოვილებში 1 ტიპის (AT₁) ანგიოთენზინის რეცეპტორებთან მისი შეკავშირების ბლოკირების გზით. ანგიოთენზინ II არის რენინ-ანგიოთენზინის სისტემის ძირითადი პრესორული ნივთიერება ეფექტებით, რომლებიც მოიცავენ ვაზოკონსტრიქციას, სინთეზის სტიმულირებას და ალდოსტერონის გამოთავისუფლებას, გულის ფუნქციონირების და ნატრიუმის თირკმლისმიერი რეაბსორბციის სტიმულირებას.

Aთ1 რეცეპტორების ბლოკადა იწვევს რენინის სეკრეციაზე ანგიოთენზინ II-ის უარყოფით უკუ ზეგავლენის დათრგუნვას, მაგრამ ანგიოთენზინ II-ის და პლაზმის რენინის მოცირკულირე დონეების აქტივობის შემდგომი ზრდა არ ასუსტებს აზილსარტანის კლინიკურ ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს.

ედარბის® გამოყენებისას არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობაში არტერიული წნევის ტიპიური დინამიკა შემდგენაირია:

-  დღიური საშუალო სისტოლური არტერიული წნევა მცირდება 13,4-13,5 მმ ვწყ.სვ-ით 40 მგ-ის მიღებისას, 14,5-14.5 მმ ვწყ.სვ-ით 80 მგ-ის მიღებისას;

-  საოფისე სისტოლური არტერიული წნევა მცირდება 14,5-16,4 მმ ვწყ.სვ-ით 40 მგ-ის მიღებისას, 16,7-17.6 მმ ვწყ.სვ-ით 80 მგ-ის მიღებისას.

ედარბის® ჰიპოტენზიური ეფექტი ნარჩუნდება მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში.

რიკოშეტული ჰიპერტენზია არ აღინიშნება ედარბით® თერაპიის მოხსნის შემდეგ.

ედარბის® 40 მგ და 80 მგ ერთდროულად დანიშვნა კალციუმის არხების ბლოკატორებთან (ამლოდიპინი) ან თიაზიდურ შარდმდენებთან (ქლორტალიდონი) იწვევდა არტერიული წნევის დამატებით შემცირებას სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან შედარებით მონოთერაპიის სახით. დოზადამოკიდებული გვერდითი ეფექტები, თავბრუსვევის, არტერიული ჰიპოტენზიის და შრატისმიერი კრეატინინის დონის ზრდის ჩათვლით, უფრო ხშირად აღინიშნებოდა შარდმდენი საშუალებების ერთდროულად დანიშვნისას ედარბის® მიღებასთან შედარებით მონოთერაპიის სახით, ჰიპოგლიკემია კი აღინიშნებოდა უფრო იშვიათად დიურეტიკით მონოთერაპიასთან შედარებით.

ზეგავლენა გულის რეპოლარიზაციაზე

ედარბის® 320 მგ-მდე დღეში დოზით მიღებისას QT/QTc ინტერვალის გახანგრძლივების რაიმე ნიშნები არ ყოფილა.

გამოყენების ჩვენებები

-  ესენციური არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობა მოზრდილებში.

გამოყენების წესი და დოზირება

ტაბლეტები მიიღება შიგნით საკვების მიღების მიუხედავად.

რეკომენდირებული საწყისი დოზა შეადგენს 40 მგ-ს დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება გაზრდილი იქნას მაქსიმალურ დოზამდე 80 მგ დღეში ერთხელ პაციენტებში, რომელთა არტერიული წნევა უფრო დაბალი დოზების შემთხვევაში სათანადოდ არ კონტროლირდება.

კლინიკური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვლინდება მე-2 კვირას, მაქსიმალური ეფექტი კი მიიღწევა მიღების მე-4 კვირისთვის.

თუ არტერიული წნევა არ კონტროლირდება სათანადოდ ედარბით® მონოთერაპიის დახმარებით, მაშინ არტერიული წნევის დაატებითი დაქვეითება შეიძლება მიღწეული იქნას ედარბის® სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთდროულად დანიშვნისას, შარდმდენი საშუალებების (როგორიცაა, ქლორტალიდონი და ჰიდროქლოროთიაზიდი) და კალციუმის არხების ბლოკატორების (როგორიცაა, ამლოდიპინი) ჩათვლით.

პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები

ხანდაზმული პაციენტები (65 წლის და უფროსი ასაკის)

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებს არ ესაჭიროებათ ედარბის® დოზის სპეციალური შერჩევა, მაგრამ 75 წელზე უფროსი პაციენტებისთვის არტერიული ჰიპოტენზიის გაჩენის რისკით საჭიროა საწყისი დოზის სახით 20 მგ დოზით პრეპარატის გამოყენების შესაძლებლობის განხილვა.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა

საჭიროა სიფრთხილის დაცვა პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევით და თირკმელების დაავადების ტერმინალური სტადიით, რადგანაც ედარბის® გამოყენების გამოცდილება ასეთ პაციენტებში არ არის.

ჰემოდიალიზი არ გამოდევნის აზილსარტანს სისხლის მიმოქცევიდან.

დოზის კორექცია პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის დარღვევებით საჭირო არ არის.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები

პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით ედარბის® გამოყენების კვლევები არ ჩატარებულა, ამიტომ არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის გამოყენება პაციენტების ამ ჯგუფში. 

ვინაიდან ედარბის® გამოყენების გამოცდილება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის დარღვევებით შეზღუდულია, რეკომენდირებულია ასეთ პაციენტებზე სათანადო დაკვირვება.

სისხლძარღვშიდა მოცულობის დეფიციტი

პაციენტებში სიხლძარღვშიდა მოცულობის შესაძლო დეფიციტით ან მარილოვანი გამოფიტვით (მაგალითად, პაციენტები ღებინებით, დიარეით ან პაციენტები, რომლებიც იღებენ დიურეზულების მაღალ დოზებს), ედარბის® მიღება დაწყებული უნდა იქნას ექიმის სათანადო დაკვირვების ქვეშ, ასევე საჭიროა ედარბის® გამოყენების შესაძლებლობის განხილვა 20 მგ საწყისი დოზით.

გულის უკმარისობა

საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ჰიპერტენზიულ პაციენტებში გულის შეგუბებითი უკმარისობით, რადგანაც არ არსებობს ედარბის® გამოყენების გამოცდილება ასეთ პაციენტებში.

გვერდითი მოქმედება

ედარბის® მიღების დროს გვერდითი ეფექტები შეიძლება იყოს მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის სიმძიმის.

სქესი და ასაკი გვერდითი ეფექტების სიხშირეზე არ მოქმედებს.

პრეპარატის გვერდითი ეფექტების სიხშირე ფასდება შემდგენაირად:

ძალიან ხშირი: ≥ 1/10

ხშირი: ≥ 1/100,

არახშირი: ≥ 1/1000, &ლტ; 1/100

იშვიათი: ≥ 1/10 000, &ლტ; 1/1000

ძალიან იშვიათი: &ლტ; 1/10 000

ხშირად

-  თავბრუსხვევა

-  დიარეა

-  სისხლის კრეატინფოსფოკინაზას მომატება

არახშირად

-  არტერიული ჰიპოტენზია

-  გულისრევა

-  გამონაყარი, ქავილი

-  კუნთების სპაზმები

-  დაღლილობის შეგრძნება

-  პერიფერიული შეშუპებები

-  სისხლის კრეატინინის დონის მომატება

-  სისლში შარდმჟავას კონცენტრაციის ზრდა/ჰიპერურიკემია

იშვიათად

-  ანგიონევროზული შეშუპება.

ცალკეული გვერდითი რეაქციების აღწერა

ქლორტალიდონთან ედარბის® ერდროულად გამოყენებისას სიხლის კრეატინინის დონის ზრდის და ჰიპოტენზიის სიხშირე იზრდებოდა არახშირიდან ხშირამდე.

ამლოდიპინთან ედარბის® ერთდროულად გამოყენებისას პერიფერიული შეშუპებების სიხშირე იზრდებოდა, მაგრამ იყო უფრო დაბალი, ვიდრე ამლოდიპინის მონითერაპიაში გამოყენებისას.

სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მომატების სიხშირე ედარბის® მონოთერაპიის გამოყენების შემდეგ იყო პლაცებოს მსგავსი რანდომიზირებულ პლაცებო-კონტოლირებად კვლევებში.

ისევე, როგორც ანგიოთენზინ II-ის რეცეპტორების სხვა ატაგონისტების და ანგიოთენზინ-გარდამქნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების (აგფ ინჰიბიტორები) გამოყენებისას, დიურეტიკებთან (მაგალითად, ქლორტალიდონი) პრეპარატის ედარბი® ერთდროული გამოყენება იწვევს კრეატინინის კონცენტრაციის ზრდის შემთხვევების გახშირებას. კრეატინინის კონცენტრაციის ზრდა დიურეტიკებთან ედარბის® ერთდროული გამოყენებისას დაკავშირებულია არტერიული წნევის უფრო დიდ შემცირებასთან ედარბით® მონოთერაპიასთან შედარებით. ამ ეფექტების უმეტესობა იყო ხანმოკლე ან არაპროგრესირებადი, სანამდე პაციენტები აგრძელებდნენ თერაპიას. პრეპარატის მოხსნის შემდეგ კრეატინინის კონცენტრაციის ზრდის შემთხვევების უმეტესობა, რომლებიც არ გადიოდა მკურნლობის დროს, იყო შექცევადი. კრეატინინის კონცენტრაცია პაციენტების უმრავლესობაში უბრუნდებოდ საბაზო ან თითქმის საბაზო მნიშვნელობებს.

ედარბით® კვლევების დროს ასევე აღინიშნებოდა სისხლის შრატში შარდმჟავას კონცენტრაციის მცირე ზრდა (10,9 მკმოლი/ლ) პლაცებოსთან შედარებით (4,3 მკმოლი/ლ).

ედარბით® პლაცებო-კონტოლირებადი კვლევების დროს აღინიშნებოდა ჰემოგლობინის და ჰემატოკრიტის მცირე დაქვეითება (3 გ-ით/ლ და 1 მოცულიბითი პროცენტით შესაბამისად). ეს ეფექტი ასევე აღინიშნებოდა რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემის სხვა ინჰიბიტორების გამოყენებისას.

უკუჩვენებები

-  მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებიმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ

-  ედარბის® კომბინირებული გამოყენება ალისკირენთან პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით ან თირკმელებს ფუნქციის დარღვევებით (გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარე ˂60 მლ/წთ/1,73 მ²)

-  ღვიძლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევა

-  ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

-  ბავშვობის და 18 წლამდე მოზარდობის ასაკი.

სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებები

არ არის რეკომენდირებული ერთდროული გამოყენება

ლითიუმი

ლითიუმის და აგფ ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენებისას დარეგისტრირებულია სისხლის შრატში ლითიუმის კონცენტრაციის შექცევადი მომატება და ტოქსიკურობის გამოვლინებების გამოხატულების შექცევადი ზრდა. ანალოგიური ეფექტი შეიძლება აღინიშნოს ანგიოთენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტებთანაც. აზილსარტან მედოქსომილის და ლითიუმის ერთდროული გამოყენების გამოცდილების არარსებობასთან დაკავშირებით, არ არის რეკომენდირებული ეს კომბინირება. თუ ეს კომბინირება აუცილებელია, მაშინ რეკომენდირებულია შრატისმიერი ლითიუმის დონის სათანადო მონიტორინგი.

განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ერთდროულად გამოყენებისას

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები, ციკოოგენაზა-2-ის (ცოგ-2) სელექტიური ინჰიბიტორების, აცეტილსალიცილის მჟავას >3 გ დღეში და არასელექტიური არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ჩათვლით

ანგიოთენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტების ერთდროულად მიღებისას არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან შეიძლება მოხდეს ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის შემცირება. გარდა ამისა, ანგიოთენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტების და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის გაუარესების მომატებული რისკი და სისხლის შრატში კალიუმის დონის ზრდა. ამიტომ მკურნალობის დასაწყისში რეკომენდირებულია ადექვატური ჰიდრატაცია და თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი.

კალიუმშემანარჩუნებელი შარდმდენები, კალიუმის პრეპარატები, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელები და სხვა ნივთიერებები, რომლებსაც შეუძლიათ კალიუმის კონცენტრაციის გაზრდა

კალიუმშემანარჩუნებელი დიურეტიკების, კალიუმის პრეპარატების, კალიუმის შემცველი მარილის შეცმვლელების ან სხვა სამკურნალო პრეპარატების (მაგალითად, ჰეპარინის) ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს კალიუმის კონცენტრაციის ზრდა. საჭიროებისამებრ რეკომენდირებულია სისხლის შრატში კალიუმის მონიტორინგის ჩატარება.

დამატებითი ინფორმაცია

აზილსარტან მედოქსომილის ან აზილსარტანის რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები ამლოდიპინთან, ანტაციდებთან, ქლორტალიდონთან, დიგოქსინთან, ფლუკონაზოლთან, გლიბენკლამიდთან, კეტოკონაზოლთან, მეტფორმინთან და ვარფარინთან დარეგისტრირებული არ ყოფილა.

აზილსარტან მედოქსომილი სწრაფად ჰიდროლიზდება აქტიურ აზილსარტანამდე ესტერაზებით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში და/ან პრეპარატის შეწოვის დროს. Iნ ვიტრო კვლევებმა აჩვენეს, რომ ურთიერთქმედებები ესტერაზების ინჰიბირების საფუძველზე ნაკლებად სავარაუდოა.

განსაკუთრებული მითითებები

აქტივირებული რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემა

პაციენტებში, რომელთა სისხლძარღვოვანი ტონუსი და თირკმელების ფუნქცია დამოკიდებულია ძირითადად რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობაზე (მაგალითად, პაციენტები შეგუბებითი გულის უკმარისობით, თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევებით ან თირკმლის არტერიის სტენოზით), მკურნალობა აგფ ინჰიბიტორებით და ანგიოთენზინ II ანტაგონისტებით დაკავშირებული იყო მწვავე არტერიულ ჰიპოტენზიასთან, აზოთემიასთან, ოლიგურიასთან ან, იშვიათად, თირკმელების მწვავე უკმარისობასთან. მსგავსი ეფექტების ალბათობა ვერ იქნება გამორიცხული ედარბის® შემთხვევაში.

საჭიროა სიფრთხილის დაცვა პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევებით, შეგუბებითი გულის უკმარისობით ან თირკმლის არტერიის სტენოზით, რადგანაც არარსებობს ედარბის® გამოყენების გამოცდილება ამ პაციენტებში.

არტერიული წნევის გადაჭარბებულმა დაქვეითებამ პაციენტებში იშემიური კარდიომიოპათიით ან იშემიური ცერებლოვასკულარული დაავადებით შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდის ინფარქტი ან ინსულტი.

რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემის ორმაგი ბლოკადა

რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემის ორმაგი ბლოკადა ანგიოთენზინის რეცეპტორების ბლოკატორებით, აგფ ინჰიბიტორებით ან ალისკირენით დაკავშირებულია არტერიული ჰიპოტენზიის, ჰიპერკალიემიის გაჩენის მომატებულ რისკთან და თირკმელების ფუნქციის ცვლილებასთან (მათ შორის თირკმელების მწვავე უკმარისობა) მონოთერაპიასთან Dშედარებით. აუცილებელია არტერიული წნევის, თირკმელების ფუნქციის და ელექტროლიტების დონის ყურადღებით კონტროლირება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ედარბის® და სხვა სამკურნალო საშუალებებს, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე.

თირკმელების ტრანსპლანტაცია

დღეისათვის არ არსებობს ედარბის® გამოყენების გამოცდილება პაციენტებში, რომლებმაც ახლახან გადაიტანეს თირკმელების ტრანსპლანტაცია.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები

პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით ედარბის® გამოყენება არ შესწავლილა, და ამიტომ მისი გამოყენება პაციენტების ამ ჯგუფში არ არის რეკომენდირებული.

ჰიპოტენზია პაციენტებში წყალ-მარილოვანი გამოფიტვით

პაციენტებში მოცირკულირე სისხლის მოცულობის გამოხატული შემცირებით და/ან მარილოვანი გამოფიტვით (მაგალითად, პაციენტებში ღებინებით, დიარეით ან პაციენტებში რომლებიც იღებენ შარდმდენი საშუალებების მაღალ დოზებს) ედარბით® მკურნალობის დაწყების შემდეგ შეიძლება აღინიშნოს სიმტომატური არტერიული ჰიპოტენზია. ჰიპოვოლემია კორექტირებული უნდა იქნას ედარბის® მიღებამდე, ან მკურნალობა უნდა დაიწყოს სათანადო სამედიცინო დაკვირვების ქვეშ. ასევე საჭიროა 20 მგ საწყისი დოზის დანიშვნის შესაძლებლობის განხილვა.

პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი

პაციენტები პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმით ჩვეულებრივ არ რეაგირებენ ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებზე, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოთენზინის სისტემის ინჰიბირების გზით. ამგვარად, ედარბის® გამოყენება ასეთ პაციენტებში არ არის რეკომენდირებული.

ჰიპერკალიემია

სხვა სამკურნალო საშუალებების გამოყენების გამოცდილების საფუძველზე, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე, ედარბის® ერთდროული გამოყენებამ კალიუმშემანარჩუნებელ დიურეტიკებთან, კალიუმის შემცველ დანამატებთან, კალიუმის შემცველ მარილის შემცვლელებთან ან სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებსაც შეუძლიათ კალიუმის დონის მომატება (მაგალითად, ჰეპარინი), შეიძლება გამოიწვიოს კალიუმის ზრდა პაციენტების სისხლში არტერიული ჰიპერტენზიით.

ხანდაზმული ასაკის პირებში, პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით, პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით და/ან პაციენტებში სხვა თანხმლები დაავადებებით იზრდება ჰიპერკალიემიის რისკი, რომელიც შეიძლება ფატალური იყოს. საჭიროებისამებრ აუცილებელია კალიუმის დონის კონტროლირება.

აორტალური და მიტრალური სარქველების სტენოზი, ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია

რეკომენდირებულია სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები პაციენტებში აორტალური ან მიტრალური სარქველების სტენოზით, ასევე ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათიით.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

ორსულებში ედარბის® გამოყენების მონაცემები არ არსებობს.

ცხოველებზე კვლევებმა გამოავლინეს რეპროდუქციული ტოქსიკურობა.

ორსულობის დადგომის ან დაგეგმვის დროს საჭიროა პრეპარატის გამოყენების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა და, საჭიროების შემთხვევაში, ალტერნატიულ თერაპიაზე გადასვლა.

რადგანაც არ არსებობს ინფარომაცია ედარბის® გამოყენების შესახებ ძუძუთი კვების დროს, ედარბის® გამოყენება არ არის რეკომენდირებული, და უფრო სასურველია მკურნალობის ალტერნატიული მეთოდები უსაფრთხოების დამტკიცებული საუკეთესო მახასიათებლებით ძუძუთი კვების დროს, განსაკუთრებით ახალშობილების ან დღენაკლული ბავშვების კვებისას.

სამკურნალო საშუალების ზეგავლენის თავისებურებანი სატრანსპორტო საშუალების ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმების მართვის უნარზე 

ფარმაკოდინამიკური თვისებების საფუძველზე მოსალოდნელია, რომ აზილსარტან მედოქსომილს გააჩნია უმნიშვნელო ზეგავლენა ავტომანქანის მართვის და მექანიზმებთნ მუშაობის უნარზე. მიუხედავად ამისა, ნებისმიერი ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების მიღებისას საჭიროა იმის გათვალისწინება, რომ ხანდახან შეიძლება აღინიშნოს თავბრუსხვევა ან დაღლილობის შეგრძნება.

ჭარბი დოზირება

პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ დღეში 320 მგ ედარბის® 7 დღის განმავლობაში, ჭარბი დოზირების ნიშნები არ აღინიშნებოდა.

სიმპტომები: არტერიული ჰიპოტენზია და თავბრუსხვევა.

მკურნალობა: თუ აღინიშნა არტერიული ჰიპოტენზია, მაშინ საჭიროა სიმპტომატური თერაპიის დაწყება და სასიცოცხლო მნიშვნელობის ფუნქციების მონიტორინგის ჩატარება. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

14 ტაბლეტს ათავსებენ კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში ალუმინის მასალისაგან, რომელიც შიდა მხარეს დაფარულია პოლიეთილენის ფენით, ზემოდან დატანებული კალციუმის ოქსიდით, როგორც საშრობი ფენა. ზემოდან პაკეტი იფუთება ლამინირებული ალუმინის ფოლგით, შიგნიდან დატანებული პოლიეთილენის ფენით.

2 კონტურულ შეფუთვას (40 მგ დოზირებისთვის) ან 2 ან 4 კონტურულ შეფუთვას (80 მგ დოზირებისთვის) სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად სახელმწიფო და რუსულ ენაზე ათავსებენ მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები 

ინახება არაუმეტეს 25 °С ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისთვის მოუწვდომელ ადგილას!

შენახვის პირობები

3 წელი.

ნუ გამოიყენებთ პრეპარატს ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

რეცეპტით.

მწარმოებელი

ტაკედა ფარმასიუტიკალს კომპანი ლტდ., ოსაკა პლანტ, იაპონია

მფუთავი და ხარისხის კონტროლის გამომშვები

ტაკედა აილენდ ლტდ., ირლანდია

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი

ტაკედა ფარმა ა/ს, დანია

ქვეყანა: იტალია

მწარმოებელი: ანჯელინი

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო