Aviabiletebi avia.ge
მთავარი წაკითხვა გვერდი 178

აკუზიდი 20მგ/12.5მგ #30ტ

აკუზიდი 20მგ/12.5მგ #30ტ
(quinapril+ hydrochlorothiazide)

გამოშვების ფორმა, შეფუთვა:
1. ოვალური ფორმის, ორმხრივამოზნექილი, ვარდისფერი შემოგარსული ტაბლეტები, ცალ მხარეს აქვს მარკირება "PD 222". 1 ტაბლეტი შიცავს 10 მგ ქვინაპრილს და 12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდს. გაყიდვაში გამოდის მუყაოს  შეფუთვით, რომელშიც მოთავსებულია 10-10 ტაბლეტიანი 3 ბლისტერი.
2. სამკუთხა ფორმის, ორმხრივამოზნექილი, ვარდისფერი შემოგარსული ტაბლეტები, ცალ მხარეს აქვს მარკირება "PD 220". 1 ტაბლეტი შიცავსვ 20 მგ ქვინაპრილს და 12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდს. გაყიდვაში გამოდის მუყაოს  შეფუთვით, რომელშიც მოთავსებულია 10-10 ტაბლეტიანი 3 ბლისტერი.
3. მრგვალი  ორმხრივამოზნექილი, ვარდისფერი შემოგარსული ტაბლეტები, ცალ მხარეს აქვს მარკირება "PD 223". 1 ტაბლეტი შიცავს 20 მგ ქვინაპრილს და 25 მგ ჰიდროქლორთიაზიდს. გაყიდვაში გამოდის მუყაოს  შეფუთვით, რომელშიც მოთავსებულია 10-10 ტაბლეტიანი 3 ბლისტერი.

შემადგენლობა:
ქვინაპრილი  და ჰიდროქლორთიაზიდი (quinapril+ hydrochlorothiazide);

მწარმოებელი:
GOEDECKE, GmbH (გერმანია);

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
აკუზიდი არის კომბინირებული ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი, რომლის შემადგენლობაში სამი სხვადასხვანაირი თანაფარდობით შედის ანგიოტენზინ-გარდამქნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორი ქვინაპრილი და თიაზიდური დიურეტიკი ჰიდროქლორთიაზიდი.
ქვინაპრილი წარმოადგენ აგფ ინჰიბიტორს. აგფ კატალიზატორის როლს ასრულებს ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნის პროცესში. ანგიოტენზის II აქვს სისხლძარღვების შემავიწროვებელი მოქმედება და აკონტროლებს სისხლძარღვების ტონუსს, მათ შორის თირკმელზედა ჯირკვლების ქერქის მიერ ალდოსტერონის სეკრეციის სტიმულაციის ხარჯზე. ქვინაპრილი ახდენს მოცირკულირე და ქსოვილოვანი აგფ-ის ინჰიბირებას და იწვევს ვაზომოტორული აქტიურიბის და ალდოსტერონის სეკრეციის დაქვეითებას. ანგიოტენზინ II-ის უარყოფითი გავლენის მოხსნა მოქმედებს რენინის სეკრეციაზე და იწვევს სისხლის პლაზმაში მისი აქტიურობის ზრდას. ამასთან, არტერიული წნევის დაქვეითებას ახლავს პერიფერიული სისხლძარღვების საერითო წინააღმდეგობის  და თირკმლის სისხლძარღვების წინააღმდეგობის შემცირება, მაშინ როცა გულის შეკუმშვათა სიხშირე, განდევნის ფრაქცია, თირკმელებში სისხლის მიმოქცევა, თირკმელების ფილტრაციის ფუნქცია უნიშვნელოდ იცვლება. გარდა ამისა, ქვინაპრილი რამდენადმე აქვეითებს ჰიდროქლორთიაზიდის მოქმედებით გამოწვეულ კალიუმის კარგვას, რომელიც (ჰიდროქლორთიაზიდი) თავისი დიურეტიკული მოქმედების ხარჯზე ასევე მაღლა სწევს სისხლის პლაზმაში რენინის აქტიურობას, ალდოსტერონის სეკრეციას, აქვეითებს კალიუმის დონეს შრატში და ზრდის მის შარდით გამოყოფას.
ჰიდროქლორთიაზიდი არის დიურეტიკი, რომელიც პირდაპირ მოქმედებს თირკმელებზე, ზრდის ნატრიუმის იონების, ქლორიდები, წყლის, კალიუმისა და ბიკარბონატის იონების გამოყოფას, აქვეითებს კალციუმის იონების  გამოყოფას. მართალია დიურეტიკების ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე არ არის შესწავლილი, მაგრამ მათი ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევში  აღინიშნება პერიფერიული სისხლძარღვების წინააღმდეგობის  დაქვეითება, რაც სავარაუდოდ დაკავშირებულია ნატრიუმის იონების ცვლის შეცვლაზე. ამგვარად, ქვინაპრილი + ჰიდროქლორთიაზიდი კომბინაციის იწვევს არტერიული წნევის უფრო გამოხატულ დაქვეითებას, ვიდრე თითოეული პრეპარატი ცალ-ცალკე.

ფარმაკოკინეტიკა:
ქვინაპრილი  და ჰიდროქლორთიაზიდი არ ახდენენ ერთმანეთის ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენას.
ქვინაპრილი
შინაგანი მიღების შემდეგ ქვინაპრილი Cmax მიიღწევა 1 საათში. ქვინაპრილი   სწრაფად მეტებოლიზდება ქვინაპრილატად, რომელიც წარმოადგენს აგფ-ის ძლიერ ინჰიბიტორს. ქვინაპრილის შეწოვის ხარისხი დაახლოებით 60%-ს შეადგენს. ქვინაპრილის  Cmax   სისხლის პლაზმაში შინაგანი მიღებიდან 2 საათში აღწევს.
მიღებული  ქვინაპრილის დაახლოებით 38% ცირკურილებს ქვინაპრილატის სახით. ქვინაპრილის და ქვინაპრილატის  დაახლოებით 97% სისხლის პლაზმაში ცირკურილებს ცილეთან შეკავშირებულ მდგმარეობაში. ქვინაპრილი და მიაი მეტაბოლიტები ვერ გადალახვენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერს.
სისხლის პლაზმაში ქვინაპრილის T1/2 შეადგენს 1 სთ. ქვინაპრილატი გამოიყოფა ძირითადა შარდთან ერთად და მისი T1/2 შეადგენს  3 საათს.
ჰიდროქლორთიაზიდი
ჰიდროქლორთიაზიდის შეწოვა რამდენადმე ნელა ხდება, Cmax აღწევს 1-2,5 საათში. შეწოვის ხარისხი 50-80%-ია.
ჰიდროქლორთიაზიდი გადის პლაცენტარულ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძეში, მაგრამ იგი ვარ გადალახავს ჰემატოენცეფლურ ბარიერეს.
ჰიდროქლორთიაზიდი არ მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გამოიყოფა შარდთან ერთად შეუცვლელი სახით. მისი  T1/2 შეადგენს 4-15 სთ. შინაგანად მიღებული პრეპარატის დაახლოებით 61% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით 24 საათის განმავლობაში.

ჩვენება:
აკუზიდი განკუთვნილია ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ იმ პაციენტებში, რომლებშიც ნაჩვენებია ქვინაპრილისა და ბიურეტიკების კომბინაციით მკურნალობა.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი:
იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც ამჟამად დიურეტიკებს არ იღებენ, მაგრამ იტარებენ ქვინაპრილით მონოთერაპიას აკუზიდის-10/12.5 მგ რეკომენდებული საწყისი დოზა აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება გაიზარდოს 20/12.5 მგ-მდე ან 20/25 მგ-მდე. ჩვეულებრივი დამხმარე დოზა 10/12.5 მგ-20/12.5 მგ.
ამ კომბინირებული პრეპარატის დოზის (ქვინაპრილი/ჰიდროქლორთიაზიდი) ვარიაციები  შესაძლებლობას იძლევა მოქნილად შეათანხმონ კომპონენტები კლინიკური ჩვენებების მიხედვით.
იმ პაციენტებში, რომლებიც დიურეტიკს იღებენ, ქვინაპრილის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ, წნევის გადაჭარბებული დაქვეითების მინიმუმამდე შემცირებისთვის.
დოზის შერჩევა თირკმლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში: აკუზიდის გამოყენება არ შეიძლება საწყისი თერაპიის სახით თირკმლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში. თირკმლის ზომიერი უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში თერაპიას იწყებენ ქვინაპრილის 5 მგ-დან და შემდეგ არჩევენ  შესაბამის დოზას.

გამოყენება ხანშიშესულებში:
ერთი და იგივე დღიური დოზის თერაპიული ეფექტები ერთნაირად ვლინდება როგორც ხანშიშესულებში (>65 წელი), ისე უფრო ახალგაზრდა პაციენტებში. ხანშიშესულ პაციენტებში ნეგატიური გვერდითი ეფექტების ზრდა არ აღინიშნება.

გამოყენება ბავშვებში:
პედიატრულ პაციენტებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა შემოწმებული არ არის.

გვერდითი მოვლენები:
კლინიკურ გამოკვლევებში მეტნაკლებად ხშირი გვერდითი ეფექტების კონტროლისას (1%) ქვინაპრილისა და ჰიდროქლორთიაზიდის ნებისმიერი კომბინაციისას გამოვლინდა შემდეგი: თავის ტკივილი (6.7%), თავბრუსხვევა (4.8%), ხველა (3.2%), დაღლილობა (2.9%). აუცილებელია აღინიშნოს, რომ ხველა ხასიათდებოდა არაპროდუქტიულობით, მუდმივობით და თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ ქრებოდა. საერთო ჯამში, არასასურველი ეფექტები ზომიერი იყო და ტრანზიტორული ხასიათი ქონდათ. არ აღინიშნა გვერდითი ეფექტების დამოკიდებულება ასაკზე, სქესზე, რასასა და თერაპიის ხანგრძლივობაზე. გვერდითი ეფექტების გამო თერაპიის შეწყვეტა საჭირო გახდა პაციენტების 2%-ში. წამლის მოხსნის მეტნაკლებად ხშირი მიზეზი იყო თავის ტკივილი (0.5%), მას მოსდევდა ხველა და გულისრევა და/ან ღებინება (0.2%).

უკუჩვენება:
-კუზიდი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ, იმ პაციენტების ჩათვლით, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ კვინკეს შეშუპება, რომელიც დაკავშირებულია აგფ ინჰიბიტორებით მკურნალობასთან.
-ჰიდროქლორთიაზიდის შემცველობის გამო ეს პრეპარატები უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც აღენიშნებათ ანურია ან მომატებული მგრძნობელობა სულფონამიდის წარმოებული სხვა პრეპარატების მიმართ.
-რეპროდუქციული ასაკის ქალები ინფორმირებულები უნდა იყვნენ აგფ ინჰიბიტორების მიღების შემდგომ მოვლენებზე ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში. ამ პაციენტებს აფრთხილებენ, რომ ორსულობის შესახებ დაუყოვნებლივ აცნობონ ექიმს. ორსულობის შემთხვევაში საჭიროა აკუზიდის დაუყოვნებლივ მოხსნა.
-ახალშობილისთვის პოტენციური სერიოზული რეაქციების გათვალისწინებით აუცილებელია არჩევანის გაკეთება - შეწყდეს ძუძუთი კვება ან შეწყდეს აკუზიდის მიღება, ამ შემთხვევაში არ უნდა გამოირიცხოს დედის ჯანმრთელობისთვის წამლის მნიშვნელობა.

განსაკუთრებული მითითებები:
სპეციალური გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები პრეპარატის მიღებისას:
კვინკეს შეშუპება: აგფ ინჰიბიტორის მიღებისას შეიძლება განვითარდეს კვინკეს შეშუპება, ხორხის შეშუპების ჩათვლით, განსაკუთრებით პრეპარატის პირველი დოზის მიღების შემდეგ. პაციენტები უნდა გააფრთხილონ, რომ მათ ექიმს უნდა შეატყობინონ სიმპტომების შესახებ, რომლებიც წინ უძღვის კვინკეს დაავადებას (სახის, კიდურების, თვალების, ტუჩების, ენის შეშუპება, ყლაპვის ან სუნთქვის გაძნელება) და შეწყვიტონ აკუზიდის  მიღება.
ნაწლავის ანგიონევროზული შეშუპება: პაციენტებს აღენიშნებოდათ ტკივილი მუცელში (გულისრევასა და ღებინებასთან ერთად ან მათ გარეშე) აგფ ინჰიბიტორების მოხსნის შემდეგ აღნიშნული დარღვევის სიმპტომები გაქრა. ანგიონევროზული შეშუპება უნდა ჩაერთოს დიფერენციალურ დიაგნოზში იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც აგფ ინჰიბიტორებს იღებენ და უჩივიან მუცლის ტკივილს.
ანაფიქალსიური რეაქციები
დესენსილიბიზაცია: პაციენტებს, რომლებიც აგფ ინჰიბიტორებს იღებდნენ ფუტკრის შხამით მკურნალობის პროცესში აღენიშნებოდათ მყარი, სიცოცხლისთვის სახიფათო ანაფილაქსიური რეაქციები. ამავე პაციენტებში ეს რეაქციები ქრებოდა აგფ ინჰიბიტორის მოხსნისას, მაგრამ ისინი ხელახლა ჩნდებოდა თუ დაუდევრობის გამო პრეპარატის მიღება გრძელდებოდა.
დსლპ აფერეზი: ცნობილია ანაფილაქსიური რეაქციების შესახებ იმ პაციენტებში, რომლებსაც დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების აფერეზი აღენიშნებოდათ დექსტრან სულფატის აბსორბციით, აგფ ინჰიბიტორებით თანმხლები მკურნალობისას.
ჰემოდიალიზი:
არსებობს კლინიკური მტკიცებულებები, რომ ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებს გარკვეული სიმაღლის სიმკვრივის მემბრანების გამოყენებისას (როგორიცაა პოლიაკრილინტრილის მემბრანები) აგფ ინჰიბიტორების თანმხლები მიღებისას უვითარდებათ ანაფილაქსიური რეაქციები. შეიძლება ამ კომბინაციის თავიდან აცილება, ალტერნატიული ჰიპოტენზიური წამლის გამოყენებით, ან ჰემოდიალიზისთვის სხვა მემბრანების გამოყენებით.
ჰიპოტენზია: პაციენტები უნდა გააფრთხილონ შესაძლო თავბრუსხვევის შესახებ, განსაკუთრებით აკუზიდის პირველი დოზის მიღებისას. პაციენტმა უნდა იცოდეს, რომ ნამდვილი შოკის შემთხვევაში მან უნდა შეწყვიტოს წამლის მიღება ექიმის კონსულტაციამდე.
ყველა პაციენტი უნდა გააფრთხილონ, რომ სითხის არაადექვატურმა მოხმარებამ, ოფლის ან სითხის გამოყოფის გაძლიერებამ შეიძლება ამოიწვიოს წნევის მკვეთრი დაცემა სითხის მოცულობის შემცირების გამო. სითხის მოცულობის შემცირების სხვა მიზეზები შეიძლება იყოს ღებინება ან დიარეა, რასაც აგრეთვე შეუძლია გამოიწვიოს წნევის დაცემა. ამგვარ შემთხვევებში პაციენტებს ურჩევენ, რომ მიმართონ ექიმს.
ნეიტროპენია/აგრანულოციტოზი: პაციენტებს ატყობინებენ, რომ მათ ექიმს უნდა აცნობონ ინფექციაზე ნებისმიერი ეჭვის შესახებ (მაგალითად: ანთებადი ყელი, ცხელება) რადგან ეს შეიძლება იყოს ნეიტროპენიის ნიშანი.
სისტემური წითელი მგლურა: არსებობს მონაცემები, რომ თიაზიდური დიურეტიკები იწვევენ სისტემური წითელი მგლურას გამწვავებას ან აქტივაციას.
თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება: აკუზიდის სიფრთხილით გამოყენება საჭიროა თირკმლის მძიმე დაავადებების მქონე პაციენტებში. ჰიპერტენზიით დაავადებული პაციენტების დაკვირვებას ყოველთვის უნდა ახლდეს თირკმლის ფუნქციის შეფასება.
ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობა: აკუზიდის სიფრთხილით გამოყენება საჭიროა ღვიძლის უკმარისობის ან ღვიძლის პროგრესირებადი დაავადებების მქონე პაციენტებში.
ჰიპერკალიემია: პაციენტებს უნდა აცნობონ, რომ მათ ექიმის კონსულტაციის გარეშე არ უნდა მიიღონ კალიუმის დანამატები ან სუფრის მარილის კალიუმის შემცველი შემცვლელები.
კალციუმის ექსკრეცია თიაზიდებით ითრგუნება: თიაზიდის ხანგრძლივი მკურნალობისას რამდენიმე პაციენტში აღინიშნა პარათირეოიდული ჯირკვლების პათოლოგიური ცვლილებები. ჰიპოპარათირეოიდიზმის უფრო მძიმე გართულებები (თირკმლის ლითიაზი, ძვლების რეზორბცია და კუჭის წყლული) არ აღინიშნა.
სხვა მეტაბოლური დარღვევები: თიაზიდებს აქვთ ტენდენცია გლუკოზისადმი ტოლერანტობის დაქვეითებისა და შრატში ქოლესტერინის ტრიგლიცერიდებისა და შარდის მჟავას მომატებისკენ. ჩვეულებრივ ეს ეფექტები უმნიშვნელოა, მაგრამ ჩვეულებრივი პოდაგრა ან დიაბეტი შეიძლება გამწვავდეს.
ჰიპოგლიკემია და დიაბეტი: აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებას დიაბეტით დაავადებულებში შეიძლება ახლდეს ჰიპოგლიკემია.
ხველა: არსებობს მონაცემები აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებისას (აკუზიდის ჩათვლით) ხველის შესახებ. ეს ხველა შეიძლება დახასიათდეს როგორც არაპროდუქტიული, მუდმივი და წარმავალი თერაპიის ჩატარების შემდეგ.
ქირურგია/ანესთეზია: თუ იგეგმება პაციენტის ოპერაცია/ანესთეზია მან ექიმი უნდა გააფრთხილოს, რომ იღებს აგფ ინჰიბიტორებს:
აკუზიდი 10/12.5 შეიცავს 0.032348გ. ლაქტოზას. რეკომენდებული დოზირების დაცვისას ყოველ დოზასთან ერთად იღებენ 0.032348გ ლაქტოზას. აკუზიდი 20/12.5 შეიცავს 0.077196გ ლაქტოზას. რეკომენდებული დოზირების დაცვისას ყოველ დოზასთან ერთად იღებენ 0.077196გ ლაქტოზას.
მიღება არ შეიძლება ლაქტოზის უკმარისობისას, გალაქტოზემიისას, გლუკოზის/გალაქტოზის შეწოვის დაქვეითებისას.
გავლენა ავტომობილების და სხვა მექანიზმების მართვაზე: ავტომობილებისა და სხვა სატრანსპორტო საშუალების მართვის შესაძლებლობა შეიძლება დაიქვეითდეს, განსაკუთრებით თერაპიის დასაწყისში.

ჰიპერდოზირება:
ადამიანში აკუზიდის დოზის გადაჭარბების მონაცემები არ არსებობს.
ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი უმნიშვნელოდ მოქმედებენ ქვინაპრილსა და ქვინაპრილატის ელიმინაციაზე.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ტეტრაციკლინი და სხვა წამლები, რომლებიც მაგნიუმთან ურთიერთქმედებენ: ეს ურთიერთქმედება აუცილებლად უნდა გაითვალისწინონ აკუზიდითა და ტეტრაციკლინით ან იმ სხვა პრეპარატებით თერაპიისას, რომლებიც მაგნიუმთან ურთიერთქმედებენ.
ლითიუმი: აკუზიდი სიფრთხილით უნდა მიიღონ და რეკომენდებულია შრატში ლითიუმის დონის საათობრივი კონტროლი.
სხვა აგენტები: ქვინაპრილის მიღებისას ისეთი პრეპარატები თანმხლები მკურნალობისას როგორიცაა პროპრანოლოლი, ჰიდროქლორთიაზიდი, დიგოქსინი ან ციმეტიდინი არ აღინიშნა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.
ვარფარინის ერთჯერადი დოზის ანტიკოაგულანტური ეფექტი (იზომება პროთრომბინის დროით) მნიშვნელოვნად არ იცვლება დღეში ორჯერ ქვინაპრილის თანხმლები მიღებისას. თანადროული მიღებისას შემდეგი პრეპარატები შეიძლება ურთიერთქმედებდნენ თიაზიდის დიურეტიკებთან: ალკოჰოლი, ბარბიტურანტები ან ნარკოტიკები: შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ორთოსტაზული ჰიპოტენზიის პოტენცირებას.
ანტიდიაბეტური წამლები (ორალური ჰიპოგლიკემიური აგენტები და ინსულინი): შეიძლება საჭირო გახდეს ანტიდიაბეტური პრეპარატების დოზის დაზუსტება.
სხვა ანტიჰიპერტენზიული წამლები: დამატებითი ეფექტი ან გაძლიერება.
კორტიკოსტეროიდები, აკტჰ: აძლიერებენ ელექტროლიტების დაქვეითებას განსაკუთრებით ჰიპოკალიემიას.
ვაზოპრესორული ამინები (მაგალითად ნორეპინეფრინი): შესაძლებელია ვაზოპრესორულ ამინებზე პასუხის დაქვეითება, მაგრამ არა იმდენად, რომ გამოირიცხოს მათი გამოყენება.
არადეპოლარიზებადი მიორელაქსანტები (მაგალითად ტუბოკურარინი): შესაძლებელია საპასუხო რეაქაციის გაძლიერება კუნთოვან რელაქსანტებზე.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები: იმ შემთხვევებში, როცა აკუზიდი გამოიყენება ანთებისსაწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატებთან ერთად, აუცილებელია აკუზიდით მკურნალობის ეფექტზე ინტენსიური დაკვირვება.
პრეპარატები, რომლებიც ზრდიან შრატში კალიუმის დონეს: რადგანაც აკუზიდი შეიცავს ჰიდროქლორთიაზიდს, რეკომენდებული არ არის კალიუმდამზოგველი დიურეტიკის დამატებითი მიღება.
იონების ცვლაში მონაწილე: ჰიდროქლორთიაზიდის აბსორბცია ქვეითდება ქოლესტერამინისა და კოლექსიპოლის თანადროული არსებობისას. ერთჯერადი დოზა იკავშირებს ჰიდროქლორთიაზიდს და აქვეითებს მის აბსორბციას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან 85%-იდან 43%-მდე.

შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: 
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 300C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას და ვარგისიანია 3 წელი.

ვეროშპირონი 50მგ #30კაფს

ვეროშპირონი 50მგ
VEROSPIRON
კაფსულები

გენერიული დასახელება:
Spironolactone

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება:
1 ტაბ. შეიცავს 25მგ სპირონოლაქტონს.
დამხმარე ნივთიერება
ლაქტოზა.

1 კაფსულა შეიცავს 50მგ ან 100მგ სპირონოლაქტონს.
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზა, ტიტანის ორჟანგი და საღებავები.

ფორმა:
ტაბლეტები 25მგ
კაფსულები 50მგ და 100მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
დიურეზული საშუალება

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ვეროშპირონი წარმოადგენს კალიუმის შემნახველ დიურეზულ საშუალებას.
ჩვენება:
პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი; ალდოსტერონის მაპროდუცირებელი თირკმელზედა ჯირკვლის ადენომა; იდიოპათური ჰიპერალდოსტერონიზმი; ასციტით ან შეშუპებებით მიმდინარე ღვიძლის ციროზი; ჰიპოკალიემია; ნეფროზული სინდრომი; არტერიული ჰიპერტონია; ჰირსუტიზმი; ორსულობის დროს შეშუპებები.

წინააღმდეგჩვენება:
პრეპარატის ან მისი შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
თირკმელების ფუნქციის მძიმე უკმარისობა.
ორსულობა და ლაქტაცია.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
ვეროშპირონის და სხვა დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებით შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.
ვეროშპირონის კომბინაციით კალიუმის შემნახველ სხვა დიურეზულ საშუალებებთან ან კალიუმის პრეპარატებთან იზრდება ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკი.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ტკივილდამაყუჩებელ და ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად.
აღნიშნულ შემთხვევებში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა.
ც.ნ.ს მხრივ: თავის ტკივილი,
ხმის ტემბრის შეცვლა; ქალებში-მენსტრუალური ციკლის დარღვევა; მამაკაცებში-სარძევე ჯირკვლების გადიდება, ერექციის დაქვეითება; იშვიათად შესაძლებელია კანზე გამონაყარი.
აღნიშნული გვერდითი მოვლენების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია.

სიფრთხილე:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.
მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღებისაგან თავის შეკავება და სისტემატური სამედიცინო კონტროლი.

მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატის დოზა ინდივიდუალურია, რომელსაც ადგენს მკურნალი ექიმი.

შენახვის ვადა: 5 წელი

შენახვის პირობები:
ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას, 15-300C ტემპერატურაზე.

შეფუთვა:
ტაბლეტები N20. შეფუთვაში
კაფსულები 50მგ #30
100მგ #30

გაცემის წესი – ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი:
ს.ს. “გედეონ რიხტერი”, უნგრეთი

ბეტალოკი ზოკ 50მგ #30ტ

საერთაშორისო დაუპატენტებელი დასახელება: მეტოპროლოლი

სამკურნალო ფორმა:
შენელებული გამოთავისუფლების შემოგარსული ტაბლეტები.

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება:
ერთი ტაბლეტი ბეტალოკ ზოკი შეიცავს: 23,75 მგ, 47,5 მგ და 95 მგ მეტოპროლოლ სუქცინატს, რაც შეესაბამება 19,5 მგ, 39 მგ და 78 მგ მეტოპროლოლს და 25 მგ, 50 მგ და 100 მგ მეტოპროლოლ ტარტრატას, შესაბამისად.
დამხმარე ნივთიერება:
ეთილცელულოზა, ჰიპრომელოზა, ჰიპროლოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პარაფინი, მაკროგოლი, სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის სტეარილფუმარატი, ტიტანიუმ დიოქსიდი.
აღწერა: 25 მგ ბეტალოკ ზოკ: ოვალური ორმხრივამობურცული თეთრი ან მოთეთრო შემოგარსული ტაბლეტი; ორივე მხარეს გადატეხის ზოლი, და ერთ მხარეს A გრავირება
..
50 მგ ბეტალოკ ზოკ: მრგვალი ორმხრივამობურცული თეთრი ან მოთეთრო შემოგარსული ტაბლეტი; ერთ მხარეს გადატეხის ზოლი და მეორე მხარეს A გრავირება

100 მგ ბეტალოკ ზოკ: მრგვალი ორმხრივამობურცული თეთრი ან მოთეთრო შემოგარსული ტაბლეტი; ერთ მხარეს გადატეხის ზოლი და მეორე მხარეს A გრავირება

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სელექტური ბეტა 1- ადრენობლოკატორი
ათქ კოდი: NC 07AB02

ფარმაკოლოგიური თვისება

ფარმაკოდინამიკა
მეტოპროლოლი არის β1 –ადრენობლოკატორი, რომელიც აბრკოლებს β1 – რეცეპტორებს უფრო დაბალი დოზით, ვიდრე საჭიროა β2 –რეცეპტორების ბლოკირებისათვის.
მეტოპროლოლს გააჩნია უმნიშვნელო მემბრანომასტაბილიზირებელიი ეფექტი და იგი არ ავლენს ნაწილობრივი აგონისტის თვისებებს. მეტოპროლოლი ამცირებს ან აინჰიბირებს აგონისტურ მოქმედებას, რომელსაც ავლენენ ნერვული და ფიზიკური სტრესების დროს გამოყოფილი კატექოლამინები გულზე მოქმედებით, რაც გულისხმობს, რომ მეტოპროლოლს შესწევს უნარი დააქვეითოს გულისცემის სიხშირის გაზრდა, გულის წუთმოცულობისა და მისი  შეკუმშვის გაძლიერება და აგრეთვე, კატექოლამინების სწრაფი ეფექტით გამოწვეული არტერიალური წნევის მომატება.
სელექტური β1 –ადრენობლოკატორების ჩვეულებრივი ტაბლეტირებული სამკურნალო ფორმებისგან განსხვავებით (მეტოპროლოლ ტარტრატის ჩათვლით), პრეპარატი ბეტალოკ ზოკის გამოყენების დროს სისხლის პლაზმაში აღინიშნება პრეპარატის მუდმივი კონცენტრაცია რითაც უზრუნველყოფილია მდგრადი კლინიკური ეფექტი (β1 –ბლოკადა) 24 საათზე მეტი დროის განმავლობაში. პლაზმაში გამოხატული პიკური კონცენტრაციის არ არსებობის გამო, β1 –ადრენობლოკატორების ჩვეულებრივ ტაბლეტირებულ ფორმებთან შედარებით ბეტალოკ ზოკს კლინიკურად უფრო გამოხატული β1 –სელექტურობა ახასიათებს. ამის გარდა, მნიშვნელოვნად მცირდება გვერდითი ეფექტების გამოვლენის პოტენციური რისკი, რომლებიც აღინიშნება პრეპარატის პლაზმაში პიკური კონცენტრაციების დროს, მაგალითად, ბრადიკარდია და სიარულის დროს სისუსტე ქვემო კიდურებში.
ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებების სიმპტომების მქონე პაციენტებს საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება დაენიშნოთ ბეტალოკ ზოკი β2 – ადრენომიმეტურებთან ერთად. β2 –ადრენომიმეტურების და ბეტალოკ ზოკის ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში ბეტალოკ ზოკი თერაპიულ დოზებში უფრო ნაკლებად მოქმედებს β2 –ადრენომიმეტურებით გამოწვეულ ბრონქოდილატაციაზე, ვიდრე არასელექტური β–ადრენობლოკატორები. ინსულინის და ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე მეტოპროლოლი მოქმედებს ნაკლებად, ვიდრე არასელექტიური β–ადრენობლოკატორები. არასელექტიურ β–ადრენობლოკატორებთან შედარებით ჰიპოგლიკემიის პირობებში პრეპარატის მოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის რეაქციაზე ნაკლებად გამოხატულია. არტერიალური ჰიპერტენზიის დროს პრეპარატი ბეტალოკ ზოკის გამოყენება იწვევს არტერიალური წნევის მნიშვნელოვნად დაქვეითებას 24 საათზე მეტი დროის განმავლობაში, როგორც მწოლიარე და ფეხზე დგომის მდგომარეობაში, ასევე დატვირთვის დროს. მეტოპროლოლით თერაპიის დასაწყისში აღინიშნება პერიფერიულ სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის გაზრდა, თუმცა მისი ხანგრძლივი მიღების დროს შესაძლებელია არტერიალური წნევის დაქვეითება სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის შემცირების გარეშე.
MERIT-HF-ში - ქრონიკული გულის უკმარისობის დროს სიცოცხლისუნარიანობის კვლევით, NYHA კლასიფიკაციით II-IV კლასი), გულის განდევნის ფრაქციის შემცირებისას (ფარმაკოკინეტიკა
სითხესთან კონტაქტში პრეპარატის ტაბლეტები სწრაფად იშლებიან. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში ადგილი აქვს აქტიური ნივთიერების დისპერგირებას. აქტიური ნივთიერების გამოთავისუფლების სიჩქარე დამოკიდებულია გარემოს მჟავიანობაზე. პრეპარატ ბეტალოკ ზოკის სამკურნალო ფორმით მიღების შემდეგ (შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტები) თერაპიული ეფექტის ხანგრძლივობა შეადგენს 24 საათზე მეტს, ამასთან აქტიური ნივთიერების შენელებული გამოთავისუფლების მუდმივი სიჩქარე მიიღწევა 20 საათის განმავლობაში. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს საშუალოდ 3,5 საათს. ბეტალოკ ზოკის სრულად აბსორბირების შემდეგ, ერთჯერადი დოზის მიღებისას სისტემური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 30-40%-ს. ღვიძლში მეტოპროლოლი განიცდის ჟანგვით მეტაბოლიზმს. მეტოპროლოლის სამმა ძირითადმა მეტაბოლიტმა არ გამოავლინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი β– ბლოკირებადი ეფექტი. პრეპარატის პერორალური დოზის დაახლოებით 5% გამოიყოფა შარდთან ერთად შეუცვლელი სახით, პრეპარატის დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა მეტაბოლიტის სახით. კავშირი სისხლის პლაზმის ცილებთან დაბალია, დაახლოებით 5-10%.

ჩვენება

· არტერიალური ჰიპერტენზია.
· სტენოკარდია.
· გულის სტაბილური სიმპტომური ქრონიკული უკმარისობა მარცხენა პარკუჭის სისტოლური ფუნქციის დარღვევით (გულის ქრონიკული უკმარისობის ძირითადი მკურნალობის დამატებითი თერაპია).
· სიკვდილიანობის და მიოკარდიუმის ინფარქტის მწვავე ფაზის შემდეგ განმეორებითი ინფარქტის სიხშირის შემცირება.
· გულის რითმის დარღვევები, პარკუჭზედა ტაქიკარდიის ჩათვლით, პარკუჭების შეკუმშვის სიხშირის შემცირება წინაგულის ფიბრილაციის და პარკუჭების ექსტრასისტოლების დროს.
· გულის მოქმედების ფუნქციონალური დარღვევები, ტაქიკარდიის თანხლებით
· შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა

უკუჩვენება

II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა, დეკომპენსაციის სტადიის გულის უკმარისობა, პაციენტები, რომლებიც იღებენ ინოტროპული საშუალებებით ხანგრძლივ და ხანგამოშვებით თერაპიის, რომელიც მოქმედებს ბეტაადრენორეცეპტორებზე, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სინუსური ბრადიკარდია, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, კარდიოგენური შოკი, პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის გამოხატული დარღვევები, არტერიალური ჰიპოთენზია. ბეტალოკი უკუნაჩვენებია მიოკარდის მწვავე ინფარქტის მქონე ავადმყოფებში, რომელთა გულის შეკუმშვის სიხშირე შეადგენს წუთში 45 –ზე ნაკლებს PQ ინტერვალი 0,24 წამზე ნაკლებია, ხოლო სისტოლური არტერიალური წნევა 100 მმ ვ.წყ.სვ. მეტოპროლოლის და მისი კომპონენტების ან სხვა β –ადრენობლოკატორების მიმართ ცნობილი მომატებული მგრძნობელობა. განგრენის საშიშროების შემთხვევაში პერიფერიული სისხლძარღვების მძიმე დაავადებების დროს.  პაციენტებში, რომლებიც იღებენ β–ადრენობლოკატორებს, უკუნაჩვენებია ვერაპამილის ტიპის კალციუმის “ნელი” არხების ბლოკატორების ინტრავენურ შეყვანა. 18 წლამდე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).
სიფრთხილით: I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, პრინცმეტალის სტენოკარდია, ბრონქული ასთმა, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებები, შაქრიანი დიაბეტი, თირკმელების მძიმე უკმარისობა, ღვიძლის მძიმე უკმარისობა, მეტაბოლური აციდოზი, გულის გლიკოზიდებთან ერთდროულად დანიშვნა.

გამოყენება ფეხმძიმობის და ლაქტაციის პერიოდში
როგორც პრეპარატების უმრავლესობის, ბეტალოკ ზოკის დანიშვნა ფეხმძიმობის და ლაქტაციის პერიოდში არ შეიძლება, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისათვის დაან ბავშვისათვის პოტენციურ რისკს. როგორც სხვა ანტიჰიპერტენზიურმა საშუალებებმა, β –ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ გვერდითი ეფექტები, მაგალითად, ბრადიკარდია ნაყოფში, ძუძუთი კვებაზე მყოფ ახალშობილებში ან ბავშვებში. დედის რძესთან გამოყოფილი მეტოპროლოლის რაოდენობა და ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში β –მაბლოკირებელი მოქმედება (დედის მიერ თერაპიული დოზებით მეტოპროლოლის მიღების დროს) უმნიშვნელოა.

გამოყენება და დოზირება

ბეტალოკ ზოკი ინიშნება დღეში ერთხელ ყოველდღიურად, რეკომენდებულია პრეპარატის დილით მიღება. ბეტალოკ ზოკის ტაბლეტი მიიღება სითხის დაყოლებით. არ შეიძლება ტაბლეტის (ან ორად გაყოფილი ტაბლეტის) დაღეჭვა ან დაფშვნა. საკვების მიღება არ მოქმედებს პრეპარატის ბიოშეღწევადობაზე. დოზის შერჩევის დროს საჭიროა ბრადიკარდიის განვითარების თავიდან აცილება.
არტერიალური ჰიპერტენზია
50-100 მგ დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება დოზის 100 მგ-მდე გაზრდა ან სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალების დამატება, უმჯობესია დიურეზული და დიჰიდროპირიდინული რიგის კალციუმის ანტაგონისტი.
სტენოკარდია
100-200 მგ ბეტალოკ ზოკი მიიღება ერთხელ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში ამ პრეპარატით თერაპიას შეიძლება დაემატოს სხვა ანტიანგინალური პრეპარატი. გულის ქრონიკული სტაბილური უკმარისობა მარცხენა პარკუჭის სისტოლური ფუნქციის დარღვევით პაციენტებს უნდა აღენიშნებოდეთ გულის ქრონიკული სტაბილური უკმარისობის სტადიაში ბოლო 6 კვირის განმავლობაში გამწვავების ეპიზოდების გარეშე და ბოლო 2 კვირის განმავლობაში ძირითად თერაპიაში ცვლილებების გარეშე. ხანდახან ბეტა-ადრენობლოკატორებით გულის უკმარისობის თერაპიამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომატური სურათის დროებითი გაუარესება. ზოგ შემთხვევაში შესაძლებელია თერაპიის გაგრძელება ან დოზის შემცირება, რიგ შემთხვევაში შეიძლება აუცილებელი გახდეს პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა. გულის ქრონიკული სტაბილური უკმარისობა, II ფუნქციონალური კლასი პირველი 2 კვირა ბეტალოკ ზოკის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 25 მგ ერთხელ დღეში. 2 კვირის თერაპიის შემდეგ დოზა შეიძლება გაიზარდოს 50 მგმდე დღეში ერთხელ, და შემდეგ შეიძლება გაორმაგდეს ყოველ 2 კვირაში. ხანგრძლივი მკურნალობისათვის შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს ბეტალოკ ზოკის 200 მგ ერთხელ დღეში. გულის ქრონიკული სტაბილური უკმარისობა, III-IV ფუნქციონალური კლასი პირველი 2 კვირა ბეტალოკ ზოკის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12,5 მგ (25 მგ ტაბლეტის ნახევარი) ერთხელ დღეში. დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად. დოზის გაზრდის პერიოდში პაციენტი უნდა იყოს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ,  რადგან ზოგ პაციენტებში გულის უკმარისობის სიმპტომები შეიძლება გაუარესდეს. 1-2 კვირის შემდეგ ბეტალოკ ზოკის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 25 მგ-მდე დღეში ერთხელ. შემდგომში, 2 კვირის გასვლის შემდეგ დოზა შეიძლება გაიზარდოს 50 მგ-მდე დღეში ერთხელ. პაციენტებში, რომლებიც კარგად იტანენ პრეპარატს, შეიძლება დოზის გაორმაგება ყოველ 2 კვირაში, ბეტალოკ ზოკის 200 მგ
მაქსიმალური დოზის დღეში ერთხელ მიღწევამდე.
არტერიალური ჰიპოთენზიის და/ან ბრადიკარდიის შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს თანმხლები თერაპიის შემცირება ან ბეტალოკ ზოკის დოზის დაქვეითება. არ არის აუცილებელი, რათა თერაპიის დასაწყისში არტერიალური ჰიპოტენზია მიუთითებდეს იმაზე, რომ ბეტალოკ ზოკის მოცემული დოზა არ არის ტოლერანტული შემდგომი ხანგრძლივი თერაპიის დროს. დოზის მომატება არ შეიძლება მდგომარეობის სტაბილიზირებამდე. შეიძლება საჭირო გახდეს თირკმელების ფუნქციის კონტროლი.
გულის რითმის დარღვევები
100-200 მგ ბეტალოკ ზოკი დღეში ერთხელ.
მიოკარდის ინფარქტის შემდგომი შემანარჩუნებელი მკურნალობა
200 მგ ბეტალოკ ზოკი დღეში ერთხელ.
გულის ფუნქციის დარღვევები ტაქიკარდიით
100 მგ ბეტალოკ ზოკი დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა დღეში 200 მგ-მდე.
შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა
100-200 მგ ბეტალოკ ზოკი ერთხელ დღეში.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევები
თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები
ჩვეულებრივ პლაზმის ცილებთან დაბალი ხარისხის შეკავშირის გამო მეტოპროლოლის დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თუმცა, ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების შემთხვევაში (ღვიძლის ციროზის მძიმე ფორმები და პორტოკავალური ანასტომოზი) შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება.
ხანდაზმულები
ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.
ბავშვები
პრეპარატი ბეტალოკ ზოკის ბავშვებში გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.

გვერდითი ეფექტები

ბეტალოკ ზოკი კარგი ამტანობით ხასიათდება პაციენტების მიერ, ძირითადი გვერდითი ეფექტები მსუბუქი და შექცევადია.
შემთხვევების სიხშირის შესაფასებლად გამოიყენება შემდეგი კრიტერიუმები:
ძალიან ხშირად (>10%), ხშირად (1-9,9%), ნაკლები სიხშირით (0,1-0,9%), იშვიათად
(0,01-0,09%) და ძალიან იშვიათად (გულ-სისხლძარღვთა სისტემა
ხშირად: ბრადიკარდია, ორტოსტატული ჰიპოტენზია (ძალიან იშვიათად თან ახლავს გულის შეწუხება), კიდურების გაცივება, ტაქიკარდია;
ნაკლები სიხშირით: გულის უკმარისობის სიმპტომების დროებითი გაძლიერება, I ხარისხის AV ბლოკადა; მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის მქონე პაციენტებში კარდიოგენური შოკი.
იშვიათად: გულის გამტარობის სხვა დარღვევები, არითმიები.
ძალიან იშვიათად: განგრენა პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში.
ცენტრალური ნერვული სისტემა
ძალიან ხშირად: მომატებული დაღლილობა;
ხშირად: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი;
იშვიათად: მომატებული ნერვული აგზნებადობა, მღელვარება, იმპოტენცია/სექსუალური დისფუნქცია;
ნაკლები სიხშირით: პარესთეზიები, კრუნჩხვა, დეპრესია, ყურადღების გაფანტვა, ძილიანობა ან უძილობა, ღამის კოშმარები;
ძალიან იშვიათად: ამნეზია/მეხსიერების დაკარგვა, სიმძიმის შეგრძნება გულის არეში, ჰალუცინაციები.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი
ხშირად: გულისრევა, ტკივილები მუცლის არეში, დიარეა, შეკრულობა;
ნაკლები სიხშირით: ღებინება;
იშვიათად: პირის სიმშრალე.
ღვიძლი
იშვიათად: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები;
ძალიან იშვიათად: ჰეპატიტი.
კანის საფარი
ნაკლები სიხშირით: გამონაყარი (ჭინჭრის ციების სახით), მომატებული ოფლიანობა.
იშვიათად: თმის ცვენა;
ძალიან იშვიათად: ფოტოსენსიბილიზაცია, ფსორიაზის გამწვავება.
სასუნთქი ორგანოები
ხშირად: ქოშინი ფიზიკური დატვირთვის დროს;
ნაკლები სიხშირით: ბრონქოსპაზმი
იშვიათად: რინიტი
მგრძნობელობის ორგანოები
იშვიათად: მხედველობის დარღვევა, თვალის სიმშრალე და/ან გაღიზიანება, კონიუნქტივიტი;
ძალიან იშვიათად: ყურებში შუილი, გემოს შეგრძნების დარღვევები;
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ
ძალიან იშვიათად: ართრალგია
ნივთიერებათა ცვლა
ნაკლები სიხშირით: სხეულის წონის მომატება
სისხლი
ძალიან იშვიათად: თრომბოციტოპენია.
მითითება
ვერაპამილის ტიპის კალციუმის “ნელი” არხების ბლოკატორის მიღება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ β –ადრენობლოკატორებს, არ შეიძლება.
რეკომენდებული არ არის β –ადრენობლოკატორების დანიშვნა ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის. სხვა ანტიჰიპერტენზიური საშუალებების ცუდი ამტანობის ან მათი არაეფექტურობის შემთხვევაში შეიძლება მეტოპროლოლის დანიშვნა, რადგან იგი სელექტური პრეპარატია. საჭიროა დაინიშნოს მინიმალური ეფექტური დოზა, აუცილებლობის შემთხვევაში კი β2 – ადრენომიმეტიკი.
პრინცმეტალის სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში არასელექტური β – ადრენობლოკატორების დანიშვნა რეკომენდებული არ არის. პაციენტების ამ ჯგუფს არასელექტური β –ადრენობლოკატორები ენიშნებათ სიფრთხილით. β1 –ადრენობლოკატორების გამოყენების დროს მისი მოქმედება ნახშირწყლოვან ცვლაზე ან ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების მასკირების შესაძლებობაზე მნიშვნელოვნად ნაკლებია, ვიდრე არასელექტური β –ადრენობლოკატორების გამოყენების შემთხვევაში.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დეკომპენსაციის სტადიაში მქონე ავადმყოფებმა უნდა მიაღწიონ კომპენსაციის სტადიას პრეპარატით მკურნალობამდე და მკურნალობის პერიოდში. ძალიან იშვიათად AV გამტარობის დარღვევების მქონე პაციენტებში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს მდგომარეობის გაუარესება (შესაძლებელია - AV ბლოკადა). იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალობის ფონზე განვითარდა ბრადიკარდია, საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება ან პრეპარატის მიღების თანდათან შეწყვეტა. მეტოპროლოლს შეუძლია გამოიწვიოს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების სიმპტომები ძირითადად არტერიალური წნევის დაქვეითების შედეგად. აუცილებელია პრეპარატის სიფრთხილით დანიშვნა თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, მეტაბოლური აციდოზის დროს, გულის გლიკოზიდებთან კომბინირების შემთხვევაში. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ β –ადრენობლოკატორებს ანაფილაქსიური შოკი მიმდინარეობს უფრო მძიმე ფორმით. ეპინეფრინის თერაპიული დოზებით მიღების შემთხვევაში მეტოპროლოლის მიღების ფონზე ყოველთვის არ მიიღწევა სასურველი კლინიკური ეფექტი. ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებს პრეპარატი ბეტალოკ ზოკის პარალელურად ენიშნებათ ალფა-ადრენობლოკატორი. ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში საჭიროა ექიმ-ანესთეზიოლოგის ინფორმირება იმის შესახებ, რომ პაციენტი იღებს ბეტალოკ ზოკს. რეკომენდებული არ არის β – ადრენობლოკატორებით მკურნალობის შეწყვეტა პაციენტებისათვის, რომლებსაც ამზადებენ ქირურგიული ჩარევისთვის. სიმპტომატური გულის სტაბილური მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (IV კლასი NAYA კლასიფიკაციით) ეფექტურობის და უსაფრთხოების კლინიკური გამოკვლევების მონაცემები შეზღუდულია. ამ პაციენტებს მკურნალობა შეიძლება ჩაუტაროს მხოლოდ სპეციალური ცოდნის და გამოცდილების მქონე ექიმებმა. მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტით და არასტაბილური სტენოკარდიით სიმპტომატიკით გულის უკმარისობის მქონე პაციენტები არ მონაწილეობდნენ იმ გამოკვლევებში, რომელთა საფუძველზე განისაზღვრება გამოყენების ჩვენება. პაციენტების ამ ჯგუფისათვის პრეპარატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება აღწერილი არ არის. დეკომპენსაციის სტადიაში არასტაბილური გულის უკმარისობის შემთხვევაში გამოყენება უკუნაჩვენებია. პრეპარატის გამოყენების უეცრად შეწყვეტა არ შეიძლება. პრეპარატის მიღების შეწყვეტის აუცილებლობის შემთხვევაში, შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით. პაციენტების უმრავლესობისათვის პრეპარატის მიღების შეწყვეტა შეიძლება 14 დღის განმავლობაში. პრეპარატის დოზას ამცირებენ თანდათანობით, რამოდენიმე მიღებაზე, საწყის დოზამდე დღეში 25 მგ –მდე დაყვანამდე.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა ფორმის ურთიერთობები
მეტოპროლოლი CYP2D6 სუბსტრატია, რის გამოც CYP2D6 მაინჰიბირებელ პრეპარატებს (ქინიდინი, ტერბინაფინი, პაროქსეტინი, ფლუოქსეტინი, სერტრალინი, ცელეკოქსიბი, პროპაფენონი და დიფენჰიდრამინი) შეუძლიათ იმოქმედოს მეტოპროლოლის პლაზმურ კონცენტრაციაზე. არ არის მიზანშეწონილი ბეტალოკ ზოკის და შემდეგი სამკურნალო საშუალებების ერთად დანიშვნა:
ბარბიტურის მჟავას წარმოებელები: ბარბიტურატები (გამოკვლევები ჩატარდა პენტობარბიტალით) აძლიერებენ მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმს, ფერმენტების ინდუქციის შედეგად.  პროპაფენონი: მეტოპროლოლით მკურნალობის დროს 4 პაციენტში პროპაფენონის დანიშვნისას, აღინიშნებოდა მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაციის მომატება 2-5 ჯერ, ამასთან ორ პაციენტს აღენიშნებოდა მეტოპროლოლისათვის  დამახასიათებელი გვერდითი ეფექტები. ეს ურთიერთქმედება დამტკიცებულია 8 მოხალისეზე გამოკვლევების მსვლელობაში. შესაძლოა, ეს ურთიერთქმედება განპირობებულია პროპაფენონის მიერ, ქინიდინის მსგავსად, მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმის ციტოქრომ P4502D6 სისტემის ინჰიბირებით. იმ ფაქტის გათვალისწინება, რომ პროპაფენონს გააჩნია β –ადრენობლოკატორის თვისებები, მეტოპროლოლის და პროპაფენონის ერთდროული დანიშვნა არ არის მიზანშეწონილი. ვერაპამილი: β –ადრენობლოკატორების (ატენოლოლის, პროპრანოლოლის და პინდოლოლის) კომბინაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ბრადიკარდია და არტერიალური წნევის შემცირება. ვერაპამილს და β–ადრენობლოკატორს გააჩნიათ ურთიერთდამატებითი მაინჰიბირებელი ეფექტი ატრიოვენტიკულურ გამტარებლობაზე და სინუსური კვანძის ფუნქციაზე.
ბეტალოკ ზოკის და შემდეგი სამკურნალო საშუალებების ერთად დანიშვნის შემთხვევაში საჭიროა მისი დოზის კორექცია:
ამიოდარონი: ამიოდარონთან ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს გამოხატულ სინუსურ ბრადიკარდიას. ამიოდარონის ნახევრად გამოყოფის საკმაოდ ხანგრძლივი პერიოდის (50 დღე) გათვალისწინებით, საჭიროა ამიოდარონის მიღების შეწყვეტის შემდეგ ხანგრძლივი დროის შემდეგ შესაძლებელი ურთიერთქმედების განსაზღვრა. I კლასის ანტიარითმული საშუალებები: I კლასის ანტიარითმული საშუალებებმა და β–ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ გულზე უარყოფითი ინოტროპული ეფექტის სუმირება, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული ჰემოდინამიური გვერდითი ეფექტები მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში. ამგვარი კომბინაციის თავიდან არიდება საჭიროა სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომის და AV გამტარობის დარღვევის მქონე პაციენტებში. ურთიერთქმედება აღწერილია დიზოპირამიდის მაგალითზე. არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატები: არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატები ასუსტებენ β –ადრენობლოკატორების ანტიჰიპერტენზილ ეფექტს. მოცემული ურთიერთქმედება დოკუმენტირებულია ინდომეტაცინისათვის. შესაძლებელია, აღწერილი ურთიერთქმედება არ აღინიშნება სულინდაკთან ურთიერთქმედების დროს. უარყოფითი ურთიერთქმედება აღინიშნა დიკლოფენაკთან ჩატარებულ გამოკვლევებში.
დიფენჰიდრამინი: დიფენჰიდრამინი ამცირებს მეტოპროლოლის კლირენსს β-ჰიდროქსიმეტოპროლოლამდე 2,5 ჯერ. ერთდროულად აღინიშნება მეტოპროლოლის მოქმედების გაძლიერება. დილტიაზემი: დილტიაზემი და β –ადრენობლოკატორები ერთად აძლიერებენ AV გამტარობის და სინუსური კვანძის ფუნქციის მაინჰიბირებელ ეფექტს. მეტოპროლოლის დილტიაზემთან კომბინაციის დროს აღინიშნება გამოხატული ბრადიკარდიის შემთხვევები. ეპინეფრინი (ადრენალინი): არასელექტიური β–ადრენობლოკატორების (პინდოლოლის და პროპრანოლოლის ჩათვლით) და ეპინეფრინის (ადრენალინის) მიღების შემთხვევაში, ცნობილია გამოხატული არტერიალური ჰიპერტენზიის 10 შემთხვევა. ურთიერთქმედება აღინიშნა ჯანმრთელ მოხალისეების ჯგუფში. იგულისხმება, რომ ამგვარი რეაქციები აღინიშნება ეპინეფრინის ადგილობრივ
ანესთეტიკებთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში სისხლძარღვის კალაპოტში შემთხვევით მოხვედრის შედეგად. იგულისხმება, რომ ეს საშიშროება უფრო დაბალია კარდიოსელექტიური β –ადრენობლოკატორების გამოყენების დროს. ფენილპროპანოლამინი: ფენილპროპანოლამინის (ნორეფედრინის) 50 მგ ერთჯერადმა დოზამ ჯანმრთელ მოხალისეებში შეიძლება გამოიწვიოს დიასტოლური არტერიული წნევის მომატება პათოლოგიურ მნიშვნელობამდე. პროპრანოლოლი ძირითადად ხელს უშლის ფენილპროპანოლამინით გამოწვეული არტერიალური წნევის გაზრდას. β –ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს არტერიალური ჰიპერტენზიის პაროდოქსული რეაქციები პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ფენილპროპანოლამინის მაღალ დოზებს. ცნობილია, ფენილპროპანოლამინის მიღების ფონზე ჰიპერტონული კრიზის განვითარების რამოდენიმე შემთხვევა. ქინიდინი: ქინიდინი აინჰიბირებს მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმს სწრაფი ჰიდროქსილირებით პაციენტების განსაკუთრებულ ჯგუფში (შვედეთში მოსახლეობის დაახლოებით 90%), რაც იწვევს, ძირითადად, მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაციის მნიშვნელოვნად მომატებას და β – ბლოკადის გაძლიერებას. დადგენილია, რომ ამგვარი ურთიერთქმედება დამახასიათებელია სხვა β –ადრენობლოკატორებისათვის, რომელთა მეტაბოლიზმში მონაწილეობს ციტოქრომ P4502D6.
კლონიდინი: β –ადრენობლოკატორებთან ერთობლივად მიღების დროს კლონიდინის მიღების მკვეთრად შეწყვეტის შემთხვევაში შეიძლება გაძლიერდეს ჰიპერტენზიური რეაქციები. ერთდროულად გამოყენების დროს, კლონიდინის მიღების შეწყვეტის შემთხვევაში, β –ადრენობლოკატორების მიღების შეწყვეტა უნდა დაიწყოს კლონიდინის მიღების შეწყვეტამდე რამოდენიმე დღით ადრე. რიფამპიცინი: რიფამპიცინმა შეიძლება გააძლიეროს მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმი, მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაციის შემცირებით. პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად იღებენ მეტოპროლოლს და სხვა β – ადრენობლოკატორებს (თვალის წვეთებს) ან მონოამინოოქსიდაზების ინჰიბიტორებს, უნდა იყვნენ საგულდაგულო მეთვალყურეობის ქვეშ. β – ადრენობლოკატორების მიღების ფონზე საინჰალაციო ანესთეტიკები  აძლიერებენ კარდიოდეპრესიულ მოქმედებას. β –ადრენობლოკატორების მიღების ფონზე ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მიღების დროს პაციენტებს შეიძლება დასჭირდეთ ბოლოს აღნიშნული დოზის კორექცია. მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს ციმეტიდინის ან ჰიდრალაზინის მიღების დროს. β –ადრენობლოკატორებთან ერთდროულად მიღების შემთხვევაში გულის გლიკოზიდებმა შეიძლება გაზარდონ ანტიოვენტრიკულარული გამტარობის დრო და გამოიწვიოს ბრადიკარდია.

ჭარბი დოზა

ტოქსიკურობა: 7,5 გ დოზით მეტოპროლოლმა მოზრდილში გამოიწვია ინტოქსიკაცია ლეტალური შედეგით. 5 წლის ბავშვს, რომელმაც მიიღო 100 მგ მეტოპროლოლი, კუჭის გამორეცხვის შემდეგ, არ აღენიშნებოდა ინტოქსიკაციის ნიშნები. 12 წლის მოზარდის მიერ 450 მგ მეტოპროლოლის მიღებამ გამოიწვია ზომიერი ინტოქსიკაცია. 1,4 გ და 2,5 გ მეტოპროლოლის მოზრდილის მიერ მიღებამ გამოიწვია ზომიერი და გამოხატული ინტოქსიკაცია, ხოლო 7,5 გ დოზის მიღებამ კი მძიმე ინტოქსიკაცია.
სიმპტომები: მეტოპროლოლის ჭარბი დოზით მიღების შემთხვევაში უფრო გამოხატულია სერიოზული სიმპტომები გულ-სისხლძრღვთა სისტემის მხრივ, თუმცა ხანდახან ბავშვებში და მოზარდებში შეიძლება ჭარბობდეს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გამოვლენილი სიმპტომები, ასევე ფილტვის ფუნქციის დაქვეითება, ბრადიკარდია, I-III ხარისხის AV ბლოკადა, ასისტოლია, არტერიალური წნევის გამოხატული დაწევა, შემცირებული პერიფერიული პერფუზია, გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი; აპნოე, აგრეთვე, გაძლიერებული დაღლილობა, ცნობიერების მოშლა, გონების დაკარგვა, ტრემორი, კრუნჩხვა, მომატებული ოფლდენა, პარესთეზიები, ბრონქოსპაზმი, გულისრევა, ღებინება, შესაძლებელია ეზოფაგალური სპაზმი, ჰიპოგლიკემია (განსაკუთრებით ბავშვებში) ან ჰიპერგლიკემია, ჰიპერკალიემია; თირკმელებზე ზემოქმედება; ტრანზიტორული მიასთენიური სინდრომი; ალკოჰოლის, ანტიჰიპერტენზიური საშუალებების, ქინიდინის ან ბარბიტურატების თანმხლებმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პაციენტის მდგომარეობის გაუარესება. დოზის გადაჭარბების პირველი ნიშნები შეიძლება აღინიშნოს პრეპარატის მიღებიდან 2 წთ - 2 საათის შემდეგ. მკურნალობა: აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, საჭიროების შემთხვევაში კუჭის გამორეცხვა.
მნიშვნელოვანია: ატროპინი (0,25-0,5 მგ ი/ვ მოზრდილებში, 10-20 მკგ/კგ ბავშვებისათვის) უნდა დაინიშნოს კუჭის გამორეცხვამდე (ცთომილი ნერვის სტიმულირების რისკის გამო). საჭიროების შემთხვევაში სასუნთქი გზების გამტარობის შენარჩუნება (ინტუბაცია) და ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია. ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის და გლუკოზის ინფუზიის შევსება. ეკგ კონტროლი. ატროპინის ი/ვ 1,0-2,0 მგ, საჭიროების შემთხვევაში განმეორებითი შეყვანა (განსაკუთრებით ვაგუსური სიმპტომების დროს). მიოკარდის ინფარქტის შემთხვევაში ნაჩვენებია დობუტამინის ან დოპამინის ინფუზიური შეყვანა. შეიძლება აგრეთვე 50-150 მკგ/კგ გლუკაგონის ი/ვ შეყვანა 1 წთ ინტერვალით. ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება ეფექტური აღმოჩნდეს ჩატარებულ თერაპიაზე ადრენალინის დამატება. არითმიის და ფართო პარკუჭოვანი კომპლექსის (QRS) შემთხვევაში ინფუზიურად შეჰყავთ ნატრიუმის ქლორიდი ან ბიკარბონატი. შესაძლებელია რითმის ხელოვნური მატარებლის დაყენება. ჭარბი დოზის შედეგად გულის გაჩერების შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს სარეანიმაციო  ღონისძიებები რამოდენიმე საათის განმავლობაში. ბრონქოსპაზმის კუპირებისათვის შეიძლება გამოყენებული იქნას ტერბუტალინი (ინექციურად ან ინჰალაციის მეშვეობით). ტარდება სიმპტომატური მკურნალობა. ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე მოქმედება ავტოტრანსპორტის მართვის და ყურადღების მომატებული კონცენტრაციის და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფის საჭიროების შემთხვევაში პოტენციურად საშიში საქმიანობის შესრულების დროს საჭიროა იმის გათვალისწინება, რომ ბეტალოკ ზოკის მიღების დროს შეიძლება აღინიშნოს თავბრუსხვევა და დაღლილობა.

გამოშვების ფორმა

25 მგ, 50 მგ და 100 მგ ხანგრძლივი გამოთავისუფლების შემოგარსული ტაბლეტები.
25 მგ ტაბლეტები: 14 ტაბლეტი ალუმინი/ პოლივინიქლორიდის ბლისტერში და გამოყენების ინსტრუქცია მუყაოს კოლოფში.
50 მგ და 100 მგ ტაბლეტები: 30 ტაბლეტი პლასტიკურ ფლაკონში ხრახნილიანი პლასტიკური თავსახურით პირველი გახსნის კონტროლით, 1 ფლაკონი და გამოყენების ინსტრუქცია მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე.
ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შენახვის ვადა:

3 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

რეცეპტით.
მწარმოებელი-ფირმის მისამართი:
ასტრაზენეკა АБ, S- 151 85 სოდერტალიე, შვედეთი
ბეტალოკი სავაჭრო მარკა – კომპანია ასტრაზენეკას საკუთრება

ავეკორი 10მგ #30ტ

ავეკორი 10-ავერსი
(ბისოპროლოლი)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:
  ბისოპროლოლი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ღია ვარდისფერი – ავეკორი 5-ავერსი და მუქი ვარდისფერი – ავეკორი 10-ავერსი, გულის ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები;
შემადგენლობა:   
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ბისოპროლოლის ფუმარატს – 5 მგ ან 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Wincoat - Wt 1011 Pink (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი Ponceau 4R (E 124), ტიტანის დიოქსიდი (E 171)) (ავეკორი 5-ავერსი) და Ready Mix Pink (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი Ponceau 4R (E 124), ტიტანის დიოქსიდი (E 171)) (ავეკორი 10-ავერსი).                                           

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 5 მგ ან 10 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორი. ათქ-კოდი: C07AB07.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი წარმოადგენს მაღალსელექტიურ ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელ საშუალებას ანტიჰიპერტენზიული და ანტიანგინალური მოქმედებით. თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას მას არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.
პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი განპირობებულია თირკმლის იუქსტაგლომერული აპარატის ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით და, შესაბამისად, რენინის სეკრეციის შემცირებით, აგრეთვე გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის შემცირებით და აორტის რკალისა და კაროტიდული სინუსის ბარორეცეპტორებზე ზემოქმედებით.
პრეპარატის ხანგრძლივად მიღებისას მცირდება თავდაპირველად მომატებული სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა.
პრეპარატი ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადისადმი მოთხოვნილებას გულის შეკუმშვათა სიხშირისა და ძალის შემცირების ხარჯზე, რაც განაპირობებს მის ანტიანგინალურ მოქმედებას. საბოლოო დიასტოლური წნევის შემცირებისა და დიასტოლის გახანგრძლივების გამო უმჯობესდება მიოკარდიუმის პერფუზია.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი თრგუნავს გააქტივებულ სიმპათო-ადრენალურ და რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონულ სისტემას, რაც იწვევს დაავადების პროგრესირების შეჩერებას.
მაღალი კარდიოსელექტიურობის გამო პრეპარატი პრაქტიკულად არ ახდენს ბეტა-2 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებას მცირე ან საშუალო დოზით მიღებისას, რის შედეგადაც მცირდება ბრონქოსპაზმისა და ვაზოკონსტრიქციის განვითარების რისკი.
ბისოპროლოლის მაქსიმალური მოქმედება ვლინდება მიღებიდან 1-3 სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 24 სთ-ის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ბისოპროლოლი თანაბარი რაოდენობით განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლსა და თირკმელებში. ღვიძლში ,,პირველადი გავლის’’ ეფექტი გამოხატულია უმნიშვნელოდ (10%-ზე ნაკლები). Cmax სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 1-3 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის 30% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. T1/2  შეადგენს 10-12 სთ-ს.
ბისოპროლოლის დაახლოებით 98% ელიმინირდება თირკმელების საშუალებით (50% –უცვლელი, ხოლო დანარჩენი – არააქტიური მეტაბოლიტების სახით). დაახლოებით 2% გამოიყოფა ნაწლავების საშუალებით.

ჩვენება:
• არტერიული ჰიპერტენზია;
• გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
• გულის ქრონიკული უკმარისობა.

მიღების წესი და დოზირება:
არტერიული ჰიპერტენზიის და გულის იშემიური დაავადების დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 5 მგ-ს ერთჯერ დღეში. მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება დაინიშნოს ბისოპროლოლის ფუმარატის 2.5 მგ. აუცილებლობისას შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე. დოზის შემდგომი მატება დასაშვებია მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში. თითოეული პაციენტისთვის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის წარმატებისა და პულსის სიხშირის  გათვალისწინებით. პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევები, აგრეთვე ხანდაზმულები არ საჭიროებენ პრეპარატის დოზის შემცირებას. თირკმლისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი ინიშნება გულის ზომიერად გამოხატული ან მძიმე ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ექოკარდიოგრაფიით განდევნის ფრაქცია ≤35%), რომლებსაც ბოლო 6 კვირის განმავლობაში დაავადების გამწვავება არ აღენიშნებოდათ. გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი ინიშნება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში (აგფ ინჰიბიტორი ან სხვა ვაზოდილატატორი, დიურეტიკი, აუცილებლობისას – საგულე გლიკოზიდი). რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი რეჟიმი:

მიღების ვადა

დოზირების რეჟიმი

I კვირასაწყისი დოზა შეადგენს 1.25 მგ-ს დღე-ღამეში
II კვირა2.5 მგ დღე-ღამეში
III კვირა3.75 მგ დღე-ღამეში
IV-VIII კვირა5 მგ დღე-ღამეში
IX-XII კვირა7.5 მგ დღე-ღამეში
XIIIკვირიდან მაქსიმალური დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღე-ღამეში

შესაძლებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია პაციენტის ინდივიდუალური ამტანობის გათვალისწინებით. გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 4 სთ-ის განმავლობაში, რაც ითვალისწინებს არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვათა სიხშირის, ეკგ მონაცემების (გამტარებლობის დარღვევა) და გულის უკმარისობის სიმპტომების კონტროლს.
პრეპარატის მაქსიმალური დოზით მიღებას ზოგჯერ ხელს უშლის აღმოცენებული გვერდითი მოვლენები. აუცილებლობისას შეიძლება მიღწეული დოზის თანდათანობითი შემცირება. ზოგ შემთხვევაში დასაშვებია მკურნალობის შეწყვეტა და შემდეგ მისი განახლება იგივე სქემის მიხედვით. დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება იმ შემთხვევაში, თუ განვითარდა გამოხატული ჰიპოტონია, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაუარესება, რომელსაც თან ახლავს ფილტვების მწვავე შეშუპება, კარდიოგენული შოკი, ბრადიკარდია ან ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.
ტაბლეტის მიღება ხდება დილით უზმოზე ან საუზმის დროს დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. მკურნალობის კურსი, როგორც წესი, ხანგრძლივია. პრეპარატის მოხსნა ხდება დოზის თანდათანობითი შემცირებით. კორონარული სისხლძარღვების დაავადებების ან გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს ბისოპროლოლის დოზის შემცირება ხდება მისი ყოველკვირეული განახევრებით. მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი და დოზის შეცვლა ან მკურნალობის შეწყვეტა მისი მითითების გარეშე დაუშვებელია.

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: დაღლილობა, მოდუნება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა ან ძილიანობა, იშვიათად – დეპრესია, ჰალუცინაციები (ეს მოვლენები მსუბუქი ხასიათისაა და მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირაში გაივლის);
მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათად – მხედველობის დარღვევა, ცრემლის გამოყოფის შემცირება, რაც გასათვალისწინებელია კონტაქტური ლინზების გამოყენებისას, კონიუნქტივიტი;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში – ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევა, გულის უკმარისობის დეკომპენსაცია პერიფერიული შეშუპების განვითარებით. იშვიათად შესაძლებელია კიდურებში სიცივის შეგრძნება, პარესთეზიები (მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია იმ პაციენტების მდგომარეობის გაუარესება, რომლებსაც აღენიშნებათ გარდამავალი კოჭლობა ან რეინოს სინდრომი);
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში იშვიათად შესაძლებელია ქოშინის განვითარება;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში ვითარდება გულისრევა, დიარეა ან ყაბზობა, ტკივილი მუცლის არეში, ჰეპატიტი; 
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია კუნთების სისუსტე, კუნთების კრუნჩხვები, სახსრების დაზიანება (მონო- ან პოლიართრიტი);
დერმატოლოგიური რეაქციები: ქავილი, იშვიათად – ოფლიანობა, გამონაყარი;
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად – პოტენციის დაქვეითება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ღვიძლის ფერმენტების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა) დონის მომატება სისხლში, შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების შენიღბვა, გლუკოზისადმი ტოლერანტობის დარღვევა ლატენტურად მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის დროს, ცალკეულ შემთხვევებში – ტრიგლიცერიდების დონის მომატება სისხლში.

უკუჩვენება:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; გულის უკმარისობის გამწვავება ან/და დეკომპენსაცია, როდესაც აუცილებელია ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა; კარდიოგენული შოკი; სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი; გამოხატული სინოატრიალური ბლოკადა; II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვათა სიხშირე

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
პრეპარატის გამოყენებისას სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად შესაძლოა მათი მოქმედების გაძლიერება. რეზერპინთან, ალფა-მეთილდოფასთან, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის მკვეთრი შემცირება. გასათვალისწინებელია, რომ კლონიდინის მიღების შეწყვეტა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ავეკორი 5-ავერსისა ან ავეკორი 10-ავერსის მიღება დასრულდა რამდენიმე დღით ადრე, რადგანაც შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი მომატება. გარდა ამისა, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან პრეპარატის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გამტარებლობის დარღვევებიც.
ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის არხის ბლოკატორებთან ან სხვა ანტიარითმულ საშუალებებთან (როგორიცაა დიზოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება, არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, არითმიის ან/და გულის უკმარისობის განვითარება. ამ მოვლენების თავიდან ასაცილებლად ბისოპროლოლით მკურნალობის დროს არ არის ნებადართული კალციუმის ანტაგონისტებისა და ანტიარითმული პრეპარატების ვენაში შეყვანა. ნიფედიპინთან და დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულებთან ერთდროული გამოყენება იწვევს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული თვისებების გაძლიერებას.
ავეკორი 5-ავერსისა ან ავეკორი 10-ავერსის რიფამპიცინთან ერთდროული გამოყენებისას უმნიშვნელოდ მცირდება ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი, რაც, ჩვეულებრივ, არ მოითხოვს პრეპარატის დოზის გაზრდას.
ნორადრენალინთან, ადრენალინთან და სხვა სიმპათომიმეტურ საშუალებებთან (მათ შორის ცხვირისა და თვალის წვეთების ან ხველის საწინააღმდეგო საშუალებების შემადგენლობაში შემავალი სიმპათომიმეტური საშუალებები) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ბისოპროლოლის მოქმედების შესუსტება.
ერგოტამინის წარმოებულებთან (მათ შორის ერგოტამინის შემცველი შაკიკის საწინააღმდეგო საშუალებები) ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გააძლიეროს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან, გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან და ესტროგენებთან გამოყენებისას შესაძლებელია პრეპარატის ჰიპოტენზიური ეფექტის შესუსტება.
ინსულინთან ან სხვა ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას მათი მოქმედება ძლიერდება. ანტიდეპრესანტები, ნეიროლეფსიური საშუალებები, ეთანოლი, სედატიური და საძილე სამკურნალო საშუალებები აძლიერებს ბისოპროლოლის დამთრგუნველ ზემოქმედებას ცნს-ზე.

ჰიპერდოზირება:
ავეკორი 5-ავერსისა ან ავეკორი 10-ავერსის დოზის გადაჭარბებისას, რომელიც ვლინდება გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირებითა და წნევის მკვეთრი დაცემით, გულის უკმარისობით, ბრონქოსპაზმით, ჰიპოგლიკემიით, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს. მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირისა და საფაღარათო საშუალების მიღება. აუცილებელია წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის, სისხლში გლუკოზის დონის, შარდის შემადგენლობის კონტროლი. გენერალიზებული კრუნჩხვების განვითარების შემთხვევაში ინტრავენურად ნელა შეყავთ დიაზეპამი. გამოიყენება შემდეგი ანტიდოტები: 0.5-2.0 მგ ატროპინი ბოლუსური ინექციის სახით, გლუკაგონი – დასაწყისში 1-10 მგ ინტრავენურად, შემდეგ 2-2.5 მგ ყოველ საათში წვეთოვანი ინფუზიის სახით.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ავეკორი 5-ავერსისა და ავეკორი 10-ავერსის გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში უკუნაჩვენებია, რადგან არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების დამადასტურებელი უტყუარი კლინიკური მონაცემები.
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
ორსულობის ბოლო პერიოდში პრეპარატის მიღებამ შეიძლება ნაყოფში/ახალშობილში გამოიწვიოს ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, სუნთქვის დათრგუნვა და ჰიპოგლიკემია, ამიტომ მკურნალობა უნდა შეწყდეს მშობიარობის მოსალოდნელ ვადამდე 72 სთ-ით ადრე. თუ პრეპარატის მიღების შეწყვეტა შეუძლებელია, ახალშობილი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები შესაძლებელია გამოვლინდეს დაბადებიდან პირველი 3 დღის განმავლობაში.

გამოყენების თავისებურებები:
ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი სიფრთხილით გამოიყენება I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის დროს; მკაცრ დიეტაზე მყოფ პაციენტებში; პრინცმეტალის სტენოკარდიის დროს; ანამნეზში ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციის არსებობისას; მადესენსიბილიზებელი თერაპიის დროს; იმ პაციენტების მკურნალობისას, რომლებსაც აღენიშნებათ მეტაბოლური აციდოზი; სისხლში გლუკოზის მკვეთრი ცვლილებებით მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის დროს, რადგან პრეპარატით მკურნალობამ შესაძლებელია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები; თირეოტოქსიკოზის დროს (შესაძლებელია თირეოტოქსიკოზის კლინიკური ნიშნების შენიღბვა).
გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტა დაუშვებელია. პრეპარატის გამოყენებამ იშვიათად შეიძლება გამოიწვიოს ფსორიაზი ან დაამძიმოს მისი მიმდინარეობა. ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნება თმის ცვენა, სმენის დაქვეითება ან შუილი ყურებში, სხეულის მასის მომატება, ხასიათის შეცვლა, მეხსიერების ხანმოკლე დაკარგვა, ალერგიული რინიტი. ავეკორი 5-ავერსისა და ავეკორი 10-ავერსის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს კლინიკური მონაცემები პრეპარატის პედიატრიულ პრაქტიკაში გამოყენების  შესახებ.
ანესთეზია: რადგან ნარკოზმა შეიძლება გამოიწვიოს გულის ფუნქციური მდგომარეობის გაუარესება, ქირურგიული ჩარევის წინ აუცილებელია ექიმის ინფორმირება ავეკორი 5-ავერსითა ან ავეკორი 10-ავერსით მკურნალობის შესახებ. საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ზოგადი ანესთეზიის დაწყებამდე 48 სთ-ით ადრე.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ზოგიერთ პაციენტში პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე (განსაკუთრებით  მკურნალობის დასაწყისში ან ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენებისას).

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი: 
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

ვეროშპირონი 25მგ #20ტ

ვეროშპირონი 25მგ
VEROSPIRON
ტაბლეტები

გენერიული დასახელება:
Spironolactone

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება:
1 ტაბ. შეიცავს 25მგ სპირონოლაქტონს.
დამხმარე ნივთიერება
ლაქტოზა.

1 კაფსულა შეიცავს 50მგ ან 100მგ სპირონოლაქტონს.
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზა, ტიტანის ორჟანგი და საღებავები.

ფორმა:
ტაბლეტები 25მგ
კაფსულები 50მგ და 100მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
დიურეზული საშუალება

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ვეროშპირონი წარმოადგენს კალიუმის შემნახველ დიურეზულ საშუალებას.
ჩვენება:
პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი; ალდოსტერონის მაპროდუცირებელი თირკმელზედა ჯირკვლის ადენომა; იდიოპათური ჰიპერალდოსტერონიზმი; ასციტით ან შეშუპებებით მიმდინარე ღვიძლის ციროზი; ჰიპოკალიემია; ნეფროზული სინდრომი; არტერიული ჰიპერტონია; ჰირსუტიზმი; ორსულობის დროს შეშუპებები.

წინააღმდეგჩვენება:
პრეპარატის ან მისი შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
თირკმელების ფუნქციის მძიმე უკმარისობა.
ორსულობა და ლაქტაცია.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
ვეროშპირონის და სხვა დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებით შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.
ვეროშპირონის კომბინაციით კალიუმის შემნახველ სხვა დიურეზულ საშუალებებთან ან კალიუმის პრეპარატებთან იზრდება ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკი.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ტკივილდამაყუჩებელ და ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად.
აღნიშნულ შემთხვევებში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა.
ც.ნ.ს მხრივ: თავის ტკივილი,
ხმის ტემბრის შეცვლა; ქალებში-მენსტრუალური ციკლის დარღვევა; მამაკაცებში-სარძევე ჯირკვლების გადიდება, ერექციის დაქვეითება; იშვიათად შესაძლებელია კანზე გამონაყარი.
აღნიშნული გვერდითი მოვლენების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია.

სიფრთხილე:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.
მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღებისაგან თავის შეკავება და სისტემატური სამედიცინო კონტროლი.

მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატის დოზა ინდივიდუალურია, რომელსაც ადგენს მკურნალი ექიმი.

შენახვის ვადა: 5 წელი

შენახვის პირობები:
ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას, 15-300C ტემპერატურაზე.

შეფუთვა:
ტაბლეტები N20. შეფუთვაში
კაფსულები 50მგ #30
100მგ #30

გაცემის წესი – ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი:
ს.ს. “გედეონ რიხტერი”, უნგრეთი

ბეტალოკი ზოკ 25მგ #14ტ

საერთაშორისო დაუპატენტებელი დასახელება: მეტოპროლოლი

სამკურნალო ფორმა:
შენელებული გამოთავისუფლების შემოგარსული ტაბლეტები.

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება:
ერთი ტაბლეტი ბეტალოკ ზოკი შეიცავს: 23,75 მგ, 47,5 მგ და 95 მგ მეტოპროლოლ სუქცინატს, რაც შეესაბამება 19,5 მგ, 39 მგ და 78 მგ მეტოპროლოლს და 25 მგ, 50 მგ და 100 მგ მეტოპროლოლ ტარტრატას, შესაბამისად.
დამხმარე ნივთიერება:
ეთილცელულოზა, ჰიპრომელოზა, ჰიპროლოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პარაფინი, მაკროგოლი, სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის სტეარილფუმარატი, ტიტანიუმ დიოქსიდი.
აღწერა: 25 მგ ბეტალოკ ზოკ: ოვალური ორმხრივამობურცული თეთრი ან მოთეთრო შემოგარსული ტაბლეტი; ორივე მხარეს გადატეხის ზოლი, და ერთ მხარეს A გრავირება
..
50 მგ ბეტალოკ ზოკ: მრგვალი ორმხრივამობურცული თეთრი ან მოთეთრო შემოგარსული ტაბლეტი; ერთ მხარეს გადატეხის ზოლი და მეორე მხარეს A გრავირება

100 მგ ბეტალოკ ზოკ: მრგვალი ორმხრივამობურცული თეთრი ან მოთეთრო შემოგარსული ტაბლეტი; ერთ მხარეს გადატეხის ზოლი და მეორე მხარეს A გრავირება

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სელექტური ბეტა 1- ადრენობლოკატორი
ათქ კოდი: NC 07AB02

ფარმაკოლოგიური თვისება

ფარმაკოდინამიკა
მეტოპროლოლი არის β1 –ადრენობლოკატორი, რომელიც აბრკოლებს β1 – რეცეპტორებს უფრო დაბალი დოზით, ვიდრე საჭიროა β2 –რეცეპტორების ბლოკირებისათვის.
მეტოპროლოლს გააჩნია უმნიშვნელო მემბრანომასტაბილიზირებელიი ეფექტი და იგი არ ავლენს ნაწილობრივი აგონისტის თვისებებს. მეტოპროლოლი ამცირებს ან აინჰიბირებს აგონისტურ მოქმედებას, რომელსაც ავლენენ ნერვული და ფიზიკური სტრესების დროს გამოყოფილი კატექოლამინები გულზე მოქმედებით, რაც გულისხმობს, რომ მეტოპროლოლს შესწევს უნარი დააქვეითოს გულისცემის სიხშირის გაზრდა, გულის წუთმოცულობისა და მისი  შეკუმშვის გაძლიერება და აგრეთვე, კატექოლამინების სწრაფი ეფექტით გამოწვეული არტერიალური წნევის მომატება.
სელექტური β1 –ადრენობლოკატორების ჩვეულებრივი ტაბლეტირებული სამკურნალო ფორმებისგან განსხვავებით (მეტოპროლოლ ტარტრატის ჩათვლით), პრეპარატი ბეტალოკ ზოკის გამოყენების დროს სისხლის პლაზმაში აღინიშნება პრეპარატის მუდმივი კონცენტრაცია რითაც უზრუნველყოფილია მდგრადი კლინიკური ეფექტი (β1 –ბლოკადა) 24 საათზე მეტი დროის განმავლობაში. პლაზმაში გამოხატული პიკური კონცენტრაციის არ არსებობის გამო, β1 –ადრენობლოკატორების ჩვეულებრივ ტაბლეტირებულ ფორმებთან შედარებით ბეტალოკ ზოკს კლინიკურად უფრო გამოხატული β1 –სელექტურობა ახასიათებს. ამის გარდა, მნიშვნელოვნად მცირდება გვერდითი ეფექტების გამოვლენის პოტენციური რისკი, რომლებიც აღინიშნება პრეპარატის პლაზმაში პიკური კონცენტრაციების დროს, მაგალითად, ბრადიკარდია და სიარულის დროს სისუსტე ქვემო კიდურებში.
ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებების სიმპტომების მქონე პაციენტებს საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება დაენიშნოთ ბეტალოკ ზოკი β2 – ადრენომიმეტურებთან ერთად. β2 –ადრენომიმეტურების და ბეტალოკ ზოკის ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში ბეტალოკ ზოკი თერაპიულ დოზებში უფრო ნაკლებად მოქმედებს β2 –ადრენომიმეტურებით გამოწვეულ ბრონქოდილატაციაზე, ვიდრე არასელექტური β–ადრენობლოკატორები. ინსულინის და ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე მეტოპროლოლი მოქმედებს ნაკლებად, ვიდრე არასელექტიური β–ადრენობლოკატორები. არასელექტიურ β–ადრენობლოკატორებთან შედარებით ჰიპოგლიკემიის პირობებში პრეპარატის მოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის რეაქციაზე ნაკლებად გამოხატულია. არტერიალური ჰიპერტენზიის დროს პრეპარატი ბეტალოკ ზოკის გამოყენება იწვევს არტერიალური წნევის მნიშვნელოვნად დაქვეითებას 24 საათზე მეტი დროის განმავლობაში, როგორც მწოლიარე და ფეხზე დგომის მდგომარეობაში, ასევე დატვირთვის დროს. მეტოპროლოლით თერაპიის დასაწყისში აღინიშნება პერიფერიულ სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის გაზრდა, თუმცა მისი ხანგრძლივი მიღების დროს შესაძლებელია არტერიალური წნევის დაქვეითება სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის შემცირების გარეშე.
MERIT-HF-ში - ქრონიკული გულის უკმარისობის დროს სიცოცხლისუნარიანობის კვლევით, NYHA კლასიფიკაციით II-IV კლასი), გულის განდევნის ფრაქციის შემცირებისას (ფარმაკოკინეტიკა
სითხესთან კონტაქტში პრეპარატის ტაბლეტები სწრაფად იშლებიან. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში ადგილი აქვს აქტიური ნივთიერების დისპერგირებას. აქტიური ნივთიერების გამოთავისუფლების სიჩქარე დამოკიდებულია გარემოს მჟავიანობაზე. პრეპარატ ბეტალოკ ზოკის სამკურნალო ფორმით მიღების შემდეგ (შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტები) თერაპიული ეფექტის ხანგრძლივობა შეადგენს 24 საათზე მეტს, ამასთან აქტიური ნივთიერების შენელებული გამოთავისუფლების მუდმივი სიჩქარე მიიღწევა 20 საათის განმავლობაში. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს საშუალოდ 3,5 საათს. ბეტალოკ ზოკის სრულად აბსორბირების შემდეგ, ერთჯერადი დოზის მიღებისას სისტემური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 30-40%-ს. ღვიძლში მეტოპროლოლი განიცდის ჟანგვით მეტაბოლიზმს. მეტოპროლოლის სამმა ძირითადმა მეტაბოლიტმა არ გამოავლინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი β– ბლოკირებადი ეფექტი. პრეპარატის პერორალური დოზის დაახლოებით 5% გამოიყოფა შარდთან ერთად შეუცვლელი სახით, პრეპარატის დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა მეტაბოლიტის სახით. კავშირი სისხლის პლაზმის ცილებთან დაბალია, დაახლოებით 5-10%.

ჩვენება

· არტერიალური ჰიპერტენზია.
· სტენოკარდია.
· გულის სტაბილური სიმპტომური ქრონიკული უკმარისობა მარცხენა პარკუჭის სისტოლური ფუნქციის დარღვევით (გულის ქრონიკული უკმარისობის ძირითადი მკურნალობის დამატებითი თერაპია).
· სიკვდილიანობის და მიოკარდიუმის ინფარქტის მწვავე ფაზის შემდეგ განმეორებითი ინფარქტის სიხშირის შემცირება.
· გულის რითმის დარღვევები, პარკუჭზედა ტაქიკარდიის ჩათვლით, პარკუჭების შეკუმშვის სიხშირის შემცირება წინაგულის ფიბრილაციის და პარკუჭების ექსტრასისტოლების დროს.
· გულის მოქმედების ფუნქციონალური დარღვევები, ტაქიკარდიის თანხლებით
· შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა

უკუჩვენება

II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა, დეკომპენსაციის სტადიის გულის უკმარისობა, პაციენტები, რომლებიც იღებენ ინოტროპული საშუალებებით ხანგრძლივ და ხანგამოშვებით თერაპიის, რომელიც მოქმედებს ბეტაადრენორეცეპტორებზე, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სინუსური ბრადიკარდია, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, კარდიოგენური შოკი, პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის გამოხატული დარღვევები, არტერიალური ჰიპოთენზია. ბეტალოკი უკუნაჩვენებია მიოკარდის მწვავე ინფარქტის მქონე ავადმყოფებში, რომელთა გულის შეკუმშვის სიხშირე შეადგენს წუთში 45 –ზე ნაკლებს PQ ინტერვალი 0,24 წამზე ნაკლებია, ხოლო სისტოლური არტერიალური წნევა 100 მმ ვ.წყ.სვ. მეტოპროლოლის და მისი კომპონენტების ან სხვა β –ადრენობლოკატორების მიმართ ცნობილი მომატებული მგრძნობელობა. განგრენის საშიშროების შემთხვევაში პერიფერიული სისხლძარღვების მძიმე დაავადებების დროს.  პაციენტებში, რომლებიც იღებენ β–ადრენობლოკატორებს, უკუნაჩვენებია ვერაპამილის ტიპის კალციუმის “ნელი” არხების ბლოკატორების ინტრავენურ შეყვანა. 18 წლამდე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).
სიფრთხილით: I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, პრინცმეტალის სტენოკარდია, ბრონქული ასთმა, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებები, შაქრიანი დიაბეტი, თირკმელების მძიმე უკმარისობა, ღვიძლის მძიმე უკმარისობა, მეტაბოლური აციდოზი, გულის გლიკოზიდებთან ერთდროულად დანიშვნა.

გამოყენება ფეხმძიმობის და ლაქტაციის პერიოდში
როგორც პრეპარატების უმრავლესობის, ბეტალოკ ზოკის დანიშვნა ფეხმძიმობის და ლაქტაციის პერიოდში არ შეიძლება, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისათვის დაან ბავშვისათვის პოტენციურ რისკს. როგორც სხვა ანტიჰიპერტენზიურმა საშუალებებმა, β –ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ გვერდითი ეფექტები, მაგალითად, ბრადიკარდია ნაყოფში, ძუძუთი კვებაზე მყოფ ახალშობილებში ან ბავშვებში. დედის რძესთან გამოყოფილი მეტოპროლოლის რაოდენობა და ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში β –მაბლოკირებელი მოქმედება (დედის მიერ თერაპიული დოზებით მეტოპროლოლის მიღების დროს) უმნიშვნელოა.

გამოყენება და დოზირება

ბეტალოკ ზოკი ინიშნება დღეში ერთხელ ყოველდღიურად, რეკომენდებულია პრეპარატის დილით მიღება. ბეტალოკ ზოკის ტაბლეტი მიიღება სითხის დაყოლებით. არ შეიძლება ტაბლეტის (ან ორად გაყოფილი ტაბლეტის) დაღეჭვა ან დაფშვნა. საკვების მიღება არ მოქმედებს პრეპარატის ბიოშეღწევადობაზე. დოზის შერჩევის დროს საჭიროა ბრადიკარდიის განვითარების თავიდან აცილება.
არტერიალური ჰიპერტენზია
50-100 მგ დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება დოზის 100 მგ-მდე გაზრდა ან სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალების დამატება, უმჯობესია დიურეზული და დიჰიდროპირიდინული რიგის კალციუმის ანტაგონისტი.
სტენოკარდია
100-200 მგ ბეტალოკ ზოკი მიიღება ერთხელ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში ამ პრეპარატით თერაპიას შეიძლება დაემატოს სხვა ანტიანგინალური პრეპარატი. გულის ქრონიკული სტაბილური უკმარისობა მარცხენა პარკუჭის სისტოლური ფუნქციის დარღვევით პაციენტებს უნდა აღენიშნებოდეთ გულის ქრონიკული სტაბილური უკმარისობის სტადიაში ბოლო 6 კვირის განმავლობაში გამწვავების ეპიზოდების გარეშე და ბოლო 2 კვირის განმავლობაში ძირითად თერაპიაში ცვლილებების გარეშე. ხანდახან ბეტა-ადრენობლოკატორებით გულის უკმარისობის თერაპიამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომატური სურათის დროებითი გაუარესება. ზოგ შემთხვევაში შესაძლებელია თერაპიის გაგრძელება ან დოზის შემცირება, რიგ შემთხვევაში შეიძლება აუცილებელი გახდეს პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა. გულის ქრონიკული სტაბილური უკმარისობა, II ფუნქციონალური კლასი პირველი 2 კვირა ბეტალოკ ზოკის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 25 მგ ერთხელ დღეში. 2 კვირის თერაპიის შემდეგ დოზა შეიძლება გაიზარდოს 50 მგმდე დღეში ერთხელ, და შემდეგ შეიძლება გაორმაგდეს ყოველ 2 კვირაში. ხანგრძლივი მკურნალობისათვის შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს ბეტალოკ ზოკის 200 მგ ერთხელ დღეში. გულის ქრონიკული სტაბილური უკმარისობა, III-IV ფუნქციონალური კლასი პირველი 2 კვირა ბეტალოკ ზოკის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12,5 მგ (25 მგ ტაბლეტის ნახევარი) ერთხელ დღეში. დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად. დოზის გაზრდის პერიოდში პაციენტი უნდა იყოს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ,  რადგან ზოგ პაციენტებში გულის უკმარისობის სიმპტომები შეიძლება გაუარესდეს. 1-2 კვირის შემდეგ ბეტალოკ ზოკის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 25 მგ-მდე დღეში ერთხელ. შემდგომში, 2 კვირის გასვლის შემდეგ დოზა შეიძლება გაიზარდოს 50 მგ-მდე დღეში ერთხელ. პაციენტებში, რომლებიც კარგად იტანენ პრეპარატს, შეიძლება დოზის გაორმაგება ყოველ 2 კვირაში, ბეტალოკ ზოკის 200 მგ
მაქსიმალური დოზის დღეში ერთხელ მიღწევამდე.
არტერიალური ჰიპოთენზიის და/ან ბრადიკარდიის შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს თანმხლები თერაპიის შემცირება ან ბეტალოკ ზოკის დოზის დაქვეითება. არ არის აუცილებელი, რათა თერაპიის დასაწყისში არტერიალური ჰიპოტენზია მიუთითებდეს იმაზე, რომ ბეტალოკ ზოკის მოცემული დოზა არ არის ტოლერანტული შემდგომი ხანგრძლივი თერაპიის დროს. დოზის მომატება არ შეიძლება მდგომარეობის სტაბილიზირებამდე. შეიძლება საჭირო გახდეს თირკმელების ფუნქციის კონტროლი.
გულის რითმის დარღვევები
100-200 მგ ბეტალოკ ზოკი დღეში ერთხელ.
მიოკარდის ინფარქტის შემდგომი შემანარჩუნებელი მკურნალობა
200 მგ ბეტალოკ ზოკი დღეში ერთხელ.
გულის ფუნქციის დარღვევები ტაქიკარდიით
100 მგ ბეტალოკ ზოკი დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა დღეში 200 მგ-მდე.
შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა
100-200 მგ ბეტალოკ ზოკი ერთხელ დღეში.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევები
თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები
ჩვეულებრივ პლაზმის ცილებთან დაბალი ხარისხის შეკავშირის გამო მეტოპროლოლის დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თუმცა, ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების შემთხვევაში (ღვიძლის ციროზის მძიმე ფორმები და პორტოკავალური ანასტომოზი) შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება.
ხანდაზმულები
ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.
ბავშვები
პრეპარატი ბეტალოკ ზოკის ბავშვებში გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.

გვერდითი ეფექტები

ბეტალოკ ზოკი კარგი ამტანობით ხასიათდება პაციენტების მიერ, ძირითადი გვერდითი ეფექტები მსუბუქი და შექცევადია.
შემთხვევების სიხშირის შესაფასებლად გამოიყენება შემდეგი კრიტერიუმები:
ძალიან ხშირად (>10%), ხშირად (1-9,9%), ნაკლები სიხშირით (0,1-0,9%), იშვიათად
(0,01-0,09%) და ძალიან იშვიათად (გულ-სისხლძარღვთა სისტემა
ხშირად: ბრადიკარდია, ორტოსტატული ჰიპოტენზია (ძალიან იშვიათად თან ახლავს გულის შეწუხება), კიდურების გაცივება, ტაქიკარდია;
ნაკლები სიხშირით: გულის უკმარისობის სიმპტომების დროებითი გაძლიერება, I ხარისხის AV ბლოკადა; მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის მქონე პაციენტებში კარდიოგენური შოკი.
იშვიათად: გულის გამტარობის სხვა დარღვევები, არითმიები.
ძალიან იშვიათად: განგრენა პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში.
ცენტრალური ნერვული სისტემა
ძალიან ხშირად: მომატებული დაღლილობა;
ხშირად: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი;
იშვიათად: მომატებული ნერვული აგზნებადობა, მღელვარება, იმპოტენცია/სექსუალური დისფუნქცია;
ნაკლები სიხშირით: პარესთეზიები, კრუნჩხვა, დეპრესია, ყურადღების გაფანტვა, ძილიანობა ან უძილობა, ღამის კოშმარები;
ძალიან იშვიათად: ამნეზია/მეხსიერების დაკარგვა, სიმძიმის შეგრძნება გულის არეში, ჰალუცინაციები.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი
ხშირად: გულისრევა, ტკივილები მუცლის არეში, დიარეა, შეკრულობა;
ნაკლები სიხშირით: ღებინება;
იშვიათად: პირის სიმშრალე.
ღვიძლი
იშვიათად: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები;
ძალიან იშვიათად: ჰეპატიტი.
კანის საფარი
ნაკლები სიხშირით: გამონაყარი (ჭინჭრის ციების სახით), მომატებული ოფლიანობა.
იშვიათად: თმის ცვენა;
ძალიან იშვიათად: ფოტოსენსიბილიზაცია, ფსორიაზის გამწვავება.
სასუნთქი ორგანოები
ხშირად: ქოშინი ფიზიკური დატვირთვის დროს;
ნაკლები სიხშირით: ბრონქოსპაზმი
იშვიათად: რინიტი
მგრძნობელობის ორგანოები
იშვიათად: მხედველობის დარღვევა, თვალის სიმშრალე და/ან გაღიზიანება, კონიუნქტივიტი;
ძალიან იშვიათად: ყურებში შუილი, გემოს შეგრძნების დარღვევები;
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ
ძალიან იშვიათად: ართრალგია
ნივთიერებათა ცვლა
ნაკლები სიხშირით: სხეულის წონის მომატება
სისხლი
ძალიან იშვიათად: თრომბოციტოპენია.
მითითება
ვერაპამილის ტიპის კალციუმის “ნელი” არხების ბლოკატორის მიღება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ β –ადრენობლოკატორებს, არ შეიძლება.
რეკომენდებული არ არის β –ადრენობლოკატორების დანიშვნა ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის. სხვა ანტიჰიპერტენზიური საშუალებების ცუდი ამტანობის ან მათი არაეფექტურობის შემთხვევაში შეიძლება მეტოპროლოლის დანიშვნა, რადგან იგი სელექტური პრეპარატია. საჭიროა დაინიშნოს მინიმალური ეფექტური დოზა, აუცილებლობის შემთხვევაში კი β2 – ადრენომიმეტიკი.
პრინცმეტალის სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში არასელექტური β – ადრენობლოკატორების დანიშვნა რეკომენდებული არ არის. პაციენტების ამ ჯგუფს არასელექტური β –ადრენობლოკატორები ენიშნებათ სიფრთხილით. β1 –ადრენობლოკატორების გამოყენების დროს მისი მოქმედება ნახშირწყლოვან ცვლაზე ან ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების მასკირების შესაძლებობაზე მნიშვნელოვნად ნაკლებია, ვიდრე არასელექტური β –ადრენობლოკატორების გამოყენების შემთხვევაში.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დეკომპენსაციის სტადიაში მქონე ავადმყოფებმა უნდა მიაღწიონ კომპენსაციის სტადიას პრეპარატით მკურნალობამდე და მკურნალობის პერიოდში. ძალიან იშვიათად AV გამტარობის დარღვევების მქონე პაციენტებში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს მდგომარეობის გაუარესება (შესაძლებელია - AV ბლოკადა). იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალობის ფონზე განვითარდა ბრადიკარდია, საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება ან პრეპარატის მიღების თანდათან შეწყვეტა. მეტოპროლოლს შეუძლია გამოიწვიოს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების სიმპტომები ძირითადად არტერიალური წნევის დაქვეითების შედეგად. აუცილებელია პრეპარატის სიფრთხილით დანიშვნა თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, მეტაბოლური აციდოზის დროს, გულის გლიკოზიდებთან კომბინირების შემთხვევაში. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ β –ადრენობლოკატორებს ანაფილაქსიური შოკი მიმდინარეობს უფრო მძიმე ფორმით. ეპინეფრინის თერაპიული დოზებით მიღების შემთხვევაში მეტოპროლოლის მიღების ფონზე ყოველთვის არ მიიღწევა სასურველი კლინიკური ეფექტი. ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებს პრეპარატი ბეტალოკ ზოკის პარალელურად ენიშნებათ ალფა-ადრენობლოკატორი. ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში საჭიროა ექიმ-ანესთეზიოლოგის ინფორმირება იმის შესახებ, რომ პაციენტი იღებს ბეტალოკ ზოკს. რეკომენდებული არ არის β – ადრენობლოკატორებით მკურნალობის შეწყვეტა პაციენტებისათვის, რომლებსაც ამზადებენ ქირურგიული ჩარევისთვის. სიმპტომატური გულის სტაბილური მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (IV კლასი NAYA კლასიფიკაციით) ეფექტურობის და უსაფრთხოების კლინიკური გამოკვლევების მონაცემები შეზღუდულია. ამ პაციენტებს მკურნალობა შეიძლება ჩაუტაროს მხოლოდ სპეციალური ცოდნის და გამოცდილების მქონე ექიმებმა. მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტით და არასტაბილური სტენოკარდიით სიმპტომატიკით გულის უკმარისობის მქონე პაციენტები არ მონაწილეობდნენ იმ გამოკვლევებში, რომელთა საფუძველზე განისაზღვრება გამოყენების ჩვენება. პაციენტების ამ ჯგუფისათვის პრეპარატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება აღწერილი არ არის. დეკომპენსაციის სტადიაში არასტაბილური გულის უკმარისობის შემთხვევაში გამოყენება უკუნაჩვენებია. პრეპარატის გამოყენების უეცრად შეწყვეტა არ შეიძლება. პრეპარატის მიღების შეწყვეტის აუცილებლობის შემთხვევაში, შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით. პაციენტების უმრავლესობისათვის პრეპარატის მიღების შეწყვეტა შეიძლება 14 დღის განმავლობაში. პრეპარატის დოზას ამცირებენ თანდათანობით, რამოდენიმე მიღებაზე, საწყის დოზამდე დღეში 25 მგ –მდე დაყვანამდე.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა ფორმის ურთიერთობები
მეტოპროლოლი CYP2D6 სუბსტრატია, რის გამოც CYP2D6 მაინჰიბირებელ პრეპარატებს (ქინიდინი, ტერბინაფინი, პაროქსეტინი, ფლუოქსეტინი, სერტრალინი, ცელეკოქსიბი, პროპაფენონი და დიფენჰიდრამინი) შეუძლიათ იმოქმედოს მეტოპროლოლის პლაზმურ კონცენტრაციაზე. არ არის მიზანშეწონილი ბეტალოკ ზოკის და შემდეგი სამკურნალო საშუალებების ერთად დანიშვნა:
ბარბიტურის მჟავას წარმოებელები: ბარბიტურატები (გამოკვლევები ჩატარდა პენტობარბიტალით) აძლიერებენ მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმს, ფერმენტების ინდუქციის შედეგად.  პროპაფენონი: მეტოპროლოლით მკურნალობის დროს 4 პაციენტში პროპაფენონის დანიშვნისას, აღინიშნებოდა მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაციის მომატება 2-5 ჯერ, ამასთან ორ პაციენტს აღენიშნებოდა მეტოპროლოლისათვის  დამახასიათებელი გვერდითი ეფექტები. ეს ურთიერთქმედება დამტკიცებულია 8 მოხალისეზე გამოკვლევების მსვლელობაში. შესაძლოა, ეს ურთიერთქმედება განპირობებულია პროპაფენონის მიერ, ქინიდინის მსგავსად, მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმის ციტოქრომ P4502D6 სისტემის ინჰიბირებით. იმ ფაქტის გათვალისწინება, რომ პროპაფენონს გააჩნია β –ადრენობლოკატორის თვისებები, მეტოპროლოლის და პროპაფენონის ერთდროული დანიშვნა არ არის მიზანშეწონილი. ვერაპამილი: β –ადრენობლოკატორების (ატენოლოლის, პროპრანოლოლის და პინდოლოლის) კომბინაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ბრადიკარდია და არტერიალური წნევის შემცირება. ვერაპამილს და β–ადრენობლოკატორს გააჩნიათ ურთიერთდამატებითი მაინჰიბირებელი ეფექტი ატრიოვენტიკულურ გამტარებლობაზე და სინუსური კვანძის ფუნქციაზე.
ბეტალოკ ზოკის და შემდეგი სამკურნალო საშუალებების ერთად დანიშვნის შემთხვევაში საჭიროა მისი დოზის კორექცია:
ამიოდარონი: ამიოდარონთან ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს გამოხატულ სინუსურ ბრადიკარდიას. ამიოდარონის ნახევრად გამოყოფის საკმაოდ ხანგრძლივი პერიოდის (50 დღე) გათვალისწინებით, საჭიროა ამიოდარონის მიღების შეწყვეტის შემდეგ ხანგრძლივი დროის შემდეგ შესაძლებელი ურთიერთქმედების განსაზღვრა. I კლასის ანტიარითმული საშუალებები: I კლასის ანტიარითმული საშუალებებმა და β–ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ გულზე უარყოფითი ინოტროპული ეფექტის სუმირება, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული ჰემოდინამიური გვერდითი ეფექტები მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში. ამგვარი კომბინაციის თავიდან არიდება საჭიროა სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომის და AV გამტარობის დარღვევის მქონე პაციენტებში. ურთიერთქმედება აღწერილია დიზოპირამიდის მაგალითზე. არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატები: არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატები ასუსტებენ β –ადრენობლოკატორების ანტიჰიპერტენზილ ეფექტს. მოცემული ურთიერთქმედება დოკუმენტირებულია ინდომეტაცინისათვის. შესაძლებელია, აღწერილი ურთიერთქმედება არ აღინიშნება სულინდაკთან ურთიერთქმედების დროს. უარყოფითი ურთიერთქმედება აღინიშნა დიკლოფენაკთან ჩატარებულ გამოკვლევებში.
დიფენჰიდრამინი: დიფენჰიდრამინი ამცირებს მეტოპროლოლის კლირენსს β-ჰიდროქსიმეტოპროლოლამდე 2,5 ჯერ. ერთდროულად აღინიშნება მეტოპროლოლის მოქმედების გაძლიერება. დილტიაზემი: დილტიაზემი და β –ადრენობლოკატორები ერთად აძლიერებენ AV გამტარობის და სინუსური კვანძის ფუნქციის მაინჰიბირებელ ეფექტს. მეტოპროლოლის დილტიაზემთან კომბინაციის დროს აღინიშნება გამოხატული ბრადიკარდიის შემთხვევები. ეპინეფრინი (ადრენალინი): არასელექტიური β–ადრენობლოკატორების (პინდოლოლის და პროპრანოლოლის ჩათვლით) და ეპინეფრინის (ადრენალინის) მიღების შემთხვევაში, ცნობილია გამოხატული არტერიალური ჰიპერტენზიის 10 შემთხვევა. ურთიერთქმედება აღინიშნა ჯანმრთელ მოხალისეების ჯგუფში. იგულისხმება, რომ ამგვარი რეაქციები აღინიშნება ეპინეფრინის ადგილობრივ
ანესთეტიკებთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში სისხლძარღვის კალაპოტში შემთხვევით მოხვედრის შედეგად. იგულისხმება, რომ ეს საშიშროება უფრო დაბალია კარდიოსელექტიური β –ადრენობლოკატორების გამოყენების დროს. ფენილპროპანოლამინი: ფენილპროპანოლამინის (ნორეფედრინის) 50 მგ ერთჯერადმა დოზამ ჯანმრთელ მოხალისეებში შეიძლება გამოიწვიოს დიასტოლური არტერიული წნევის მომატება პათოლოგიურ მნიშვნელობამდე. პროპრანოლოლი ძირითადად ხელს უშლის ფენილპროპანოლამინით გამოწვეული არტერიალური წნევის გაზრდას. β –ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს არტერიალური ჰიპერტენზიის პაროდოქსული რეაქციები პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ფენილპროპანოლამინის მაღალ დოზებს. ცნობილია, ფენილპროპანოლამინის მიღების ფონზე ჰიპერტონული კრიზის განვითარების რამოდენიმე შემთხვევა. ქინიდინი: ქინიდინი აინჰიბირებს მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმს სწრაფი ჰიდროქსილირებით პაციენტების განსაკუთრებულ ჯგუფში (შვედეთში მოსახლეობის დაახლოებით 90%), რაც იწვევს, ძირითადად, მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაციის მნიშვნელოვნად მომატებას და β – ბლოკადის გაძლიერებას. დადგენილია, რომ ამგვარი ურთიერთქმედება დამახასიათებელია სხვა β –ადრენობლოკატორებისათვის, რომელთა მეტაბოლიზმში მონაწილეობს ციტოქრომ P4502D6.
კლონიდინი: β –ადრენობლოკატორებთან ერთობლივად მიღების დროს კლონიდინის მიღების მკვეთრად შეწყვეტის შემთხვევაში შეიძლება გაძლიერდეს ჰიპერტენზიური რეაქციები. ერთდროულად გამოყენების დროს, კლონიდინის მიღების შეწყვეტის შემთხვევაში, β –ადრენობლოკატორების მიღების შეწყვეტა უნდა დაიწყოს კლონიდინის მიღების შეწყვეტამდე რამოდენიმე დღით ადრე. რიფამპიცინი: რიფამპიცინმა შეიძლება გააძლიეროს მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმი, მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაციის შემცირებით. პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად იღებენ მეტოპროლოლს და სხვა β – ადრენობლოკატორებს (თვალის წვეთებს) ან მონოამინოოქსიდაზების ინჰიბიტორებს, უნდა იყვნენ საგულდაგულო მეთვალყურეობის ქვეშ. β – ადრენობლოკატორების მიღების ფონზე საინჰალაციო ანესთეტიკები  აძლიერებენ კარდიოდეპრესიულ მოქმედებას. β –ადრენობლოკატორების მიღების ფონზე ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მიღების დროს პაციენტებს შეიძლება დასჭირდეთ ბოლოს აღნიშნული დოზის კორექცია. მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს ციმეტიდინის ან ჰიდრალაზინის მიღების დროს. β –ადრენობლოკატორებთან ერთდროულად მიღების შემთხვევაში გულის გლიკოზიდებმა შეიძლება გაზარდონ ანტიოვენტრიკულარული გამტარობის დრო და გამოიწვიოს ბრადიკარდია.

ჭარბი დოზა

ტოქსიკურობა: 7,5 გ დოზით მეტოპროლოლმა მოზრდილში გამოიწვია ინტოქსიკაცია ლეტალური შედეგით. 5 წლის ბავშვს, რომელმაც მიიღო 100 მგ მეტოპროლოლი, კუჭის გამორეცხვის შემდეგ, არ აღენიშნებოდა ინტოქსიკაციის ნიშნები. 12 წლის მოზარდის მიერ 450 მგ მეტოპროლოლის მიღებამ გამოიწვია ზომიერი ინტოქსიკაცია. 1,4 გ და 2,5 გ მეტოპროლოლის მოზრდილის მიერ მიღებამ გამოიწვია ზომიერი და გამოხატული ინტოქსიკაცია, ხოლო 7,5 გ დოზის მიღებამ კი მძიმე ინტოქსიკაცია.
სიმპტომები: მეტოპროლოლის ჭარბი დოზით მიღების შემთხვევაში უფრო გამოხატულია სერიოზული სიმპტომები გულ-სისხლძრღვთა სისტემის მხრივ, თუმცა ხანდახან ბავშვებში და მოზარდებში შეიძლება ჭარბობდეს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გამოვლენილი სიმპტომები, ასევე ფილტვის ფუნქციის დაქვეითება, ბრადიკარდია, I-III ხარისხის AV ბლოკადა, ასისტოლია, არტერიალური წნევის გამოხატული დაწევა, შემცირებული პერიფერიული პერფუზია, გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი; აპნოე, აგრეთვე, გაძლიერებული დაღლილობა, ცნობიერების მოშლა, გონების დაკარგვა, ტრემორი, კრუნჩხვა, მომატებული ოფლდენა, პარესთეზიები, ბრონქოსპაზმი, გულისრევა, ღებინება, შესაძლებელია ეზოფაგალური სპაზმი, ჰიპოგლიკემია (განსაკუთრებით ბავშვებში) ან ჰიპერგლიკემია, ჰიპერკალიემია; თირკმელებზე ზემოქმედება; ტრანზიტორული მიასთენიური სინდრომი; ალკოჰოლის, ანტიჰიპერტენზიური საშუალებების, ქინიდინის ან ბარბიტურატების თანმხლებმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პაციენტის მდგომარეობის გაუარესება. დოზის გადაჭარბების პირველი ნიშნები შეიძლება აღინიშნოს პრეპარატის მიღებიდან 2 წთ - 2 საათის შემდეგ. მკურნალობა: აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, საჭიროების შემთხვევაში კუჭის გამორეცხვა.
მნიშვნელოვანია: ატროპინი (0,25-0,5 მგ ი/ვ მოზრდილებში, 10-20 მკგ/კგ ბავშვებისათვის) უნდა დაინიშნოს კუჭის გამორეცხვამდე (ცთომილი ნერვის სტიმულირების რისკის გამო). საჭიროების შემთხვევაში სასუნთქი გზების გამტარობის შენარჩუნება (ინტუბაცია) და ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია. ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის და გლუკოზის ინფუზიის შევსება. ეკგ კონტროლი. ატროპინის ი/ვ 1,0-2,0 მგ, საჭიროების შემთხვევაში განმეორებითი შეყვანა (განსაკუთრებით ვაგუსური სიმპტომების დროს). მიოკარდის ინფარქტის შემთხვევაში ნაჩვენებია დობუტამინის ან დოპამინის ინფუზიური შეყვანა. შეიძლება აგრეთვე 50-150 მკგ/კგ გლუკაგონის ი/ვ შეყვანა 1 წთ ინტერვალით. ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება ეფექტური აღმოჩნდეს ჩატარებულ თერაპიაზე ადრენალინის დამატება. არითმიის და ფართო პარკუჭოვანი კომპლექსის (QRS) შემთხვევაში ინფუზიურად შეჰყავთ ნატრიუმის ქლორიდი ან ბიკარბონატი. შესაძლებელია რითმის ხელოვნური მატარებლის დაყენება. ჭარბი დოზის შედეგად გულის გაჩერების შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს სარეანიმაციო  ღონისძიებები რამოდენიმე საათის განმავლობაში. ბრონქოსპაზმის კუპირებისათვის შეიძლება გამოყენებული იქნას ტერბუტალინი (ინექციურად ან ინჰალაციის მეშვეობით). ტარდება სიმპტომატური მკურნალობა. ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე მოქმედება ავტოტრანსპორტის მართვის და ყურადღების მომატებული კონცენტრაციის და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფის საჭიროების შემთხვევაში პოტენციურად საშიში საქმიანობის შესრულების დროს საჭიროა იმის გათვალისწინება, რომ ბეტალოკ ზოკის მიღების დროს შეიძლება აღინიშნოს თავბრუსხვევა და დაღლილობა.

გამოშვების ფორმა

25 მგ, 50 მგ და 100 მგ ხანგრძლივი გამოთავისუფლების შემოგარსული ტაბლეტები.
25 მგ ტაბლეტები: 14 ტაბლეტი ალუმინი/ პოლივინიქლორიდის ბლისტერში და გამოყენების ინსტრუქცია მუყაოს კოლოფში.
50 მგ და 100 მგ ტაბლეტები: 30 ტაბლეტი პლასტიკურ ფლაკონში ხრახნილიანი პლასტიკური თავსახურით პირველი გახსნის კონტროლით, 1 ფლაკონი და გამოყენების ინსტრუქცია მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე.
ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შენახვის ვადა:

3 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

რეცეპტით.
მწარმოებელი-ფირმის მისამართი:
ასტრაზენეკა АБ, S- 151 85 სოდერტალიე, შვედეთი
ბეტალოკი სავაჭრო მარკა – კომპანია ასტრაზენეკას საკუთრება

ავეკორი 5მგ #30ტ

ავეკორი 5-ავერსი
(ბისოპროლოლი)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:  ბისოპროლოლი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ღია ვარდისფერი – ავეკორი 5-ავერსი და მუქი ვარდისფერი – ავეკორი 10-ავერსი, გულის ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები;
შემადგენლობა:   
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ბისოპროლოლის ფუმარატს – 5 მგ ან 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Wincoat - Wt 1011 Pink (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი Ponceau 4R (E 124), ტიტანის დიოქსიდი (E 171)) (ავეკორი 5-ავერსი) და Ready Mix Pink (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი Ponceau 4R (E 124), ტიტანის დიოქსიდი (E 171)) (ავეკორი 10-ავერსი).                                           

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 5 მგ ან 10 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორი. ათქ-კოდი: C07AB07.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი წარმოადგენს მაღალსელექტიურ ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელ საშუალებას ანტიჰიპერტენზიული და ანტიანგინალური მოქმედებით. თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას მას არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.
პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი განპირობებულია თირკმლის იუქსტაგლომერული აპარატის ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით და, შესაბამისად, რენინის სეკრეციის შემცირებით, აგრეთვე გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის შემცირებით და აორტის რკალისა და კაროტიდული სინუსის ბარორეცეპტორებზე ზემოქმედებით.
პრეპარატის ხანგრძლივად მიღებისას მცირდება თავდაპირველად მომატებული სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა.
პრეპარატი ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადისადმი მოთხოვნილებას გულის შეკუმშვათა სიხშირისა და ძალის შემცირების ხარჯზე, რაც განაპირობებს მის ანტიანგინალურ მოქმედებას. საბოლოო დიასტოლური წნევის შემცირებისა და დიასტოლის გახანგრძლივების გამო უმჯობესდება მიოკარდიუმის პერფუზია.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი თრგუნავს გააქტივებულ სიმპათო-ადრენალურ და რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონულ სისტემას, რაც იწვევს დაავადების პროგრესირების შეჩერებას.
მაღალი კარდიოსელექტიურობის გამო პრეპარატი პრაქტიკულად არ ახდენს ბეტა-2 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებას მცირე ან საშუალო დოზით მიღებისას, რის შედეგადაც მცირდება ბრონქოსპაზმისა და ვაზოკონსტრიქციის განვითარების რისკი.
ბისოპროლოლის მაქსიმალური მოქმედება ვლინდება მიღებიდან 1-3 სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 24 სთ-ის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ბისოპროლოლი თანაბარი რაოდენობით განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლსა და თირკმელებში. ღვიძლში ,,პირველადი გავლის’’ ეფექტი გამოხატულია უმნიშვნელოდ (10%-ზე ნაკლები). Cmax სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 1-3 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის 30% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. T1/2  შეადგენს 10-12 სთ-ს.
ბისოპროლოლის დაახლოებით 98% ელიმინირდება თირკმელების საშუალებით (50% –უცვლელი, ხოლო დანარჩენი – არააქტიური მეტაბოლიტების სახით). დაახლოებით 2% გამოიყოფა ნაწლავების საშუალებით.

ჩვენება:
• არტერიული ჰიპერტენზია;
• გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
• გულის ქრონიკული უკმარისობა.

მიღების წესი და დოზირება:
არტერიული ჰიპერტენზიის და გულის იშემიური დაავადების დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 5 მგ-ს ერთჯერ დღეში. მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება დაინიშნოს ბისოპროლოლის ფუმარატის 2.5 მგ. აუცილებლობისას შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე. დოზის შემდგომი მატება დასაშვებია მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში. თითოეული პაციენტისთვის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის წარმატებისა და პულსის სიხშირის  გათვალისწინებით. პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევები, აგრეთვე ხანდაზმულები არ საჭიროებენ პრეპარატის დოზის შემცირებას. თირკმლისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი ინიშნება გულის ზომიერად გამოხატული ან მძიმე ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ექოკარდიოგრაფიით განდევნის ფრაქცია ≤35%), რომლებსაც ბოლო 6 კვირის განმავლობაში დაავადების გამწვავება არ აღენიშნებოდათ. გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი ინიშნება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში (აგფ ინჰიბიტორი ან სხვა ვაზოდილატატორი, დიურეტიკი, აუცილებლობისას – საგულე გლიკოზიდი). რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი რეჟიმი:

მიღების ვადა

დოზირების რეჟიმი

I კვირასაწყისი დოზა შეადგენს 1.25 მგ-ს დღე-ღამეში
II კვირა2.5 მგ დღე-ღამეში
III კვირა3.75 მგ დღე-ღამეში
IV-VIII კვირა5 მგ დღე-ღამეში
IX-XII კვირა7.5 მგ დღე-ღამეში
XIIIკვირიდან მაქსიმალური დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღე-ღამეში

შესაძლებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია პაციენტის ინდივიდუალური ამტანობის გათვალისწინებით. გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 4 სთ-ის განმავლობაში, რაც ითვალისწინებს არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვათა სიხშირის, ეკგ მონაცემების (გამტარებლობის დარღვევა) და გულის უკმარისობის სიმპტომების კონტროლს.
პრეპარატის მაქსიმალური დოზით მიღებას ზოგჯერ ხელს უშლის აღმოცენებული გვერდითი მოვლენები. აუცილებლობისას შეიძლება მიღწეული დოზის თანდათანობითი შემცირება. ზოგ შემთხვევაში დასაშვებია მკურნალობის შეწყვეტა და შემდეგ მისი განახლება იგივე სქემის მიხედვით. დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება იმ შემთხვევაში, თუ განვითარდა გამოხატული ჰიპოტონია, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაუარესება, რომელსაც თან ახლავს ფილტვების მწვავე შეშუპება, კარდიოგენული შოკი, ბრადიკარდია ან ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.
ტაბლეტის მიღება ხდება დილით უზმოზე ან საუზმის დროს დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. მკურნალობის კურსი, როგორც წესი, ხანგრძლივია. პრეპარატის მოხსნა ხდება დოზის თანდათანობითი შემცირებით. კორონარული სისხლძარღვების დაავადებების ან გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს ბისოპროლოლის დოზის შემცირება ხდება მისი ყოველკვირეული განახევრებით. მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი და დოზის შეცვლა ან მკურნალობის შეწყვეტა მისი მითითების გარეშე დაუშვებელია.

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: დაღლილობა, მოდუნება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა ან ძილიანობა, იშვიათად – დეპრესია, ჰალუცინაციები (ეს მოვლენები მსუბუქი ხასიათისაა და მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირაში გაივლის);
მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათად – მხედველობის დარღვევა, ცრემლის გამოყოფის შემცირება, რაც გასათვალისწინებელია კონტაქტური ლინზების გამოყენებისას, კონიუნქტივიტი;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში – ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევა, გულის უკმარისობის დეკომპენსაცია პერიფერიული შეშუპების განვითარებით. იშვიათად შესაძლებელია კიდურებში სიცივის შეგრძნება, პარესთეზიები (მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია იმ პაციენტების მდგომარეობის გაუარესება, რომლებსაც აღენიშნებათ გარდამავალი კოჭლობა ან რეინოს სინდრომი);
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში იშვიათად შესაძლებელია ქოშინის განვითარება;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში ვითარდება გულისრევა, დიარეა ან ყაბზობა, ტკივილი მუცლის არეში, ჰეპატიტი; 
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია კუნთების სისუსტე, კუნთების კრუნჩხვები, სახსრების დაზიანება (მონო- ან პოლიართრიტი);
დერმატოლოგიური რეაქციები: ქავილი, იშვიათად – ოფლიანობა, გამონაყარი;
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად – პოტენციის დაქვეითება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ღვიძლის ფერმენტების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა) დონის მომატება სისხლში, შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების შენიღბვა, გლუკოზისადმი ტოლერანტობის დარღვევა ლატენტურად მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის დროს, ცალკეულ შემთხვევებში – ტრიგლიცერიდების დონის მომატება სისხლში.

უკუჩვენება:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; გულის უკმარისობის გამწვავება ან/და დეკომპენსაცია, როდესაც აუცილებელია ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა; კარდიოგენული შოკი; სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი; გამოხატული სინოატრიალური ბლოკადა; II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვათა სიხშირე

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
პრეპარატის გამოყენებისას სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად შესაძლოა მათი მოქმედების გაძლიერება. რეზერპინთან, ალფა-მეთილდოფასთან, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის მკვეთრი შემცირება. გასათვალისწინებელია, რომ კლონიდინის მიღების შეწყვეტა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ავეკორი 5-ავერსისა ან ავეკორი 10-ავერსის მიღება დასრულდა რამდენიმე დღით ადრე, რადგანაც შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი მომატება. გარდა ამისა, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან პრეპარატის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გამტარებლობის დარღვევებიც.
ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის არხის ბლოკატორებთან ან სხვა ანტიარითმულ საშუალებებთან (როგორიცაა დიზოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება, არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, არითმიის ან/და გულის უკმარისობის განვითარება. ამ მოვლენების თავიდან ასაცილებლად ბისოპროლოლით მკურნალობის დროს არ არის ნებადართული კალციუმის ანტაგონისტებისა და ანტიარითმული პრეპარატების ვენაში შეყვანა. ნიფედიპინთან და დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულებთან ერთდროული გამოყენება იწვევს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული თვისებების გაძლიერებას.
ავეკორი 5-ავერსისა ან ავეკორი 10-ავერსის რიფამპიცინთან ერთდროული გამოყენებისას უმნიშვნელოდ მცირდება ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი, რაც, ჩვეულებრივ, არ მოითხოვს პრეპარატის დოზის გაზრდას.
ნორადრენალინთან, ადრენალინთან და სხვა სიმპათომიმეტურ საშუალებებთან (მათ შორის ცხვირისა და თვალის წვეთების ან ხველის საწინააღმდეგო საშუალებების შემადგენლობაში შემავალი სიმპათომიმეტური საშუალებები) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ბისოპროლოლის მოქმედების შესუსტება.
ერგოტამინის წარმოებულებთან (მათ შორის ერგოტამინის შემცველი შაკიკის საწინააღმდეგო საშუალებები) ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გააძლიეროს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან, გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან და ესტროგენებთან გამოყენებისას შესაძლებელია პრეპარატის ჰიპოტენზიური ეფექტის შესუსტება.
ინსულინთან ან სხვა ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას მათი მოქმედება ძლიერდება. ანტიდეპრესანტები, ნეიროლეფსიური საშუალებები, ეთანოლი, სედატიური და საძილე სამკურნალო საშუალებები აძლიერებს ბისოპროლოლის დამთრგუნველ ზემოქმედებას ცნს-ზე.

ჰიპერდოზირება:
ავეკორი 5-ავერსისა ან ავეკორი 10-ავერსის დოზის გადაჭარბებისას, რომელიც ვლინდება გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირებითა და წნევის მკვეთრი დაცემით, გულის უკმარისობით, ბრონქოსპაზმით, ჰიპოგლიკემიით, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს. მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირისა და საფაღარათო საშუალების მიღება. აუცილებელია წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის, სისხლში გლუკოზის დონის, შარდის შემადგენლობის კონტროლი. გენერალიზებული კრუნჩხვების განვითარების შემთხვევაში ინტრავენურად ნელა შეყავთ დიაზეპამი. გამოიყენება შემდეგი ანტიდოტები: 0.5-2.0 მგ ატროპინი ბოლუსური ინექციის სახით, გლუკაგონი – დასაწყისში 1-10 მგ ინტრავენურად, შემდეგ 2-2.5 მგ ყოველ საათში წვეთოვანი ინფუზიის სახით.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ავეკორი 5-ავერსისა და ავეკორი 10-ავერსის გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში უკუნაჩვენებია, რადგან არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების დამადასტურებელი უტყუარი კლინიკური მონაცემები.
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
ორსულობის ბოლო პერიოდში პრეპარატის მიღებამ შეიძლება ნაყოფში/ახალშობილში გამოიწვიოს ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, სუნთქვის დათრგუნვა და ჰიპოგლიკემია, ამიტომ მკურნალობა უნდა შეწყდეს მშობიარობის მოსალოდნელ ვადამდე 72 სთ-ით ადრე. თუ პრეპარატის მიღების შეწყვეტა შეუძლებელია, ახალშობილი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები შესაძლებელია გამოვლინდეს დაბადებიდან პირველი 3 დღის განმავლობაში.

გამოყენების თავისებურებები:
ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი სიფრთხილით გამოიყენება I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის დროს; მკაცრ დიეტაზე მყოფ პაციენტებში; პრინცმეტალის სტენოკარდიის დროს; ანამნეზში ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციის არსებობისას; მადესენსიბილიზებელი თერაპიის დროს; იმ პაციენტების მკურნალობისას, რომლებსაც აღენიშნებათ მეტაბოლური აციდოზი; სისხლში გლუკოზის მკვეთრი ცვლილებებით მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის დროს, რადგან პრეპარატით მკურნალობამ შესაძლებელია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები; თირეოტოქსიკოზის დროს (შესაძლებელია თირეოტოქსიკოზის კლინიკური ნიშნების შენიღბვა).
გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტა დაუშვებელია. პრეპარატის გამოყენებამ იშვიათად შეიძლება გამოიწვიოს ფსორიაზი ან დაამძიმოს მისი მიმდინარეობა. ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნება თმის ცვენა, სმენის დაქვეითება ან შუილი ყურებში, სხეულის მასის მომატება, ხასიათის შეცვლა, მეხსიერების ხანმოკლე დაკარგვა, ალერგიული რინიტი. ავეკორი 5-ავერსისა და ავეკორი 10-ავერსის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს კლინიკური მონაცემები პრეპარატის პედიატრიულ პრაქტიკაში გამოყენების  შესახებ.
ანესთეზია: რადგან ნარკოზმა შეიძლება გამოიწვიოს გულის ფუნქციური მდგომარეობის გაუარესება, ქირურგიული ჩარევის წინ აუცილებელია ექიმის ინფორმირება ავეკორი 5-ავერსითა ან ავეკორი 10-ავერსით მკურნალობის შესახებ. საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ზოგადი ანესთეზიის დაწყებამდე 48 სთ-ით ადრე.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ზოგიერთ პაციენტში პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე (განსაკუთრებით  მკურნალობის დასაწყისში ან ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენებისას).

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი: 
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

ვეროშპირონი 100მგ #30კაფს

ვეროშპირონი 100მგ
VEROSPIRON
კაფსულები

გენერიული დასახელება:
Spironolactone

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება:
1 ტაბ. შეიცავს 25მგ სპირონოლაქტონს.
დამხმარე ნივთიერება
ლაქტოზა.

1 კაფსულა შეიცავს 50მგ ან 100მგ სპირონოლაქტონს.
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზა, ტიტანის ორჟანგი და საღებავები.

ფორმა:
ტაბლეტები 25მგ
კაფსულები 50მგ და 100მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
დიურეზული საშუალება

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ვეროშპირონი წარმოადგენს კალიუმის შემნახველ დიურეზულ საშუალებას.
ჩვენება:
პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი; ალდოსტერონის მაპროდუცირებელი თირკმელზედა ჯირკვლის ადენომა; იდიოპათური ჰიპერალდოსტერონიზმი; ასციტით ან შეშუპებებით მიმდინარე ღვიძლის ციროზი; ჰიპოკალიემია; ნეფროზული სინდრომი; არტერიული ჰიპერტონია; ჰირსუტიზმი; ორსულობის დროს შეშუპებები.

წინააღმდეგჩვენება:
პრეპარატის ან მისი შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
თირკმელების ფუნქციის მძიმე უკმარისობა.
ორსულობა და ლაქტაცია.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
ვეროშპირონის და სხვა დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებით შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.
ვეროშპირონის კომბინაციით კალიუმის შემნახველ სხვა დიურეზულ საშუალებებთან ან კალიუმის პრეპარატებთან იზრდება ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკი.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ტკივილდამაყუჩებელ და ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად.
აღნიშნულ შემთხვევებში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა.
ც.ნ.ს მხრივ: თავის ტკივილი,
ხმის ტემბრის შეცვლა; ქალებში-მენსტრუალური ციკლის დარღვევა; მამაკაცებში-სარძევე ჯირკვლების გადიდება, ერექციის დაქვეითება; იშვიათად შესაძლებელია კანზე გამონაყარი.
აღნიშნული გვერდითი მოვლენების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია.

სიფრთხილე:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.
მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღებისაგან თავის შეკავება და სისტემატური სამედიცინო კონტროლი.

მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატის დოზა ინდივიდუალურია, რომელსაც ადგენს მკურნალი ექიმი.

შენახვის ვადა: 5 წელი

შენახვის პირობები:
ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას, 15-300C ტემპერატურაზე.

შეფუთვა:
ტაბლეტები N20. შეფუთვაში
კაფსულები 50მგ #30
100მგ #30

გაცემის წესი – ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი:
ს.ს. “გედეონ რიხტერი”, უნგრეთი

ავეკორი 2.5მგ #30ტ

ავეკორი 2.5-ავერსი, ავეკორი 5-ავერსი და 

ავეკორი 10-ავერსი
      (AVECOR  2.5-AVERSI, AVECOR  5-AVERSI,
      AVECOR  10-AVERSI)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:  ბისოპროლოლი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი - ავეკორი 2.5-ავერსი, ღია ვარდისფერი – ავეკორი 5-ავერსი და მუქი ვარდისფერი – ავეკორი 10-ავერსი, გულის ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები;  
შემადგენლობა:            
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ბისოპროლოლის ფუმარატს – 2.5 მგ, 5 მგ ან 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა (ავეკორი 2.5-ავერსი), შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი ჭჰიტე ჩოატინგ Pრემიხ (ჰიპრომელოზა, პროპილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ავეკორი  2.5-ავერსი)); შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი ჭინცოატ – ჭთ 1011 Pინკ (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი Pონცეაუ 4ღ (E 124), ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ავეკორი 5-ავერსი)) და ღეადყ Mიხ Pინკ (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი Pონცეაუ 4ღ (E 124), ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ავეკორი 10-ავერსი)).                                            

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 2.5 მგ, 5 მგ და 10 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორი. ათქ-კოდი: C07AB07.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატი წარმოადგენს მაღალსელექტიურ ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელ საშუალებას ანტიჰიპერტენზიული და ანტიანგინალური მოქმედებით. თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას მას არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.
პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი განპირობებულია თირკმლის იუქსტაგლომერული აპარატის ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით და, შესაბამისად, რენინის სეკრეციის შემცირებით, აგრეთვე გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის შემცირებით და აორტის რკალისა და კაროტიდული სინუსის ბარორეცეპტორებზე ზემოქმედებით.
პრეპარატის ხანგრძლივად მიღებისას მცირდება თავდაპირველად მომატებული სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა.
პრეპარატი ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადისადმი მოთხოვნილებას გულის შეკუმშვათა სიხშირისა და ძალის შემცირების ხარჯზე, რაც განაპირობებს მის ანტიანგინალურ მოქმედებას. საბოლოო დიასტოლური წნევის შემცირებისა და დიასტოლის გახანგრძლივების გამო უმჯობესდება მიოკარდიუმის პერფუზია.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი თრგუნავს გააქტივებულ სიმპათო-ადრენალურ და რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონულ სისტემას, რაც იწვევს დაავადების პროგრესირების შეჩერებას.
მაღალი კარდიოსელექტიურობის გამო პრეპარატი პრაქტიკულად არ ახდენს ბეტა-2 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებას მცირე ან საშუალო დოზით მიღებისას, რის შედეგადაც მცირდება ბრონქოსპაზმისა და ვაზოკონსტრიქციის განვითარების რისკი. ბისოპროლოლის მაქსიმალური მოქმედება ვლინდება მიღებიდან 1-3 სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 24 სთ-ის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ბისოპროლოლი თანაბარი რაოდენობით განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლსა და თირკმელებში. ღვიძლში ,,პირველადი გავლის’’ ეფექტი გამოხატულია უმნიშვნელოდ (10%-ზე ნაკლები). ჩმახ სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 1-3 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის 30% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. თ1/2  შეადგენს 10-12 სთ-ს.
ბისოპროლოლის დაახლოებით 98% ელიმინირდება თირკმლების საშუალებით (50% –უცვლელი, ხოლო დანარჩენი – არააქტიური მეტაბოლიტების სახით). დაახლოებით 2% გამოიყოფა ნაწლავების საშუალებით.

ჩვენება:
• არტერიული ჰიპერტენზია;
• გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
• გულის ქრონიკული უკმარისობა.

მიღების წესი და დოზირება:
არტერიული ჰიპერტენზიის და გულის იშემიური დაავადების დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 5 მგ-ს ერთჯერ დღეში. მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება დაინიშნოს ბისოპროლოლის ფუმარატის 2.5 მგ. აუცილებლობისას შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე. დოზის შემდგომი მატება დასაშვებია მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში. თითოეული პაციენტისთვის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის წარმატებისა და პულსის სიხშირის  გათვალისწინებით. პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევები, აგრეთვე ხანდაზმულები არ საჭიროებენ პრეპარატის დოზის შემცირებას. თირკმლისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი ავეკორი 2.5-ავერსი, ავეკორი 5-ავერსი ან ავეკორი 10-ავერსი ინიშნება გულის ზომიერად გამოხატული ან მძიმე ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ექოკარდიოგრაფიით განდევნის ფრაქცია ≤35%), რომლებსაც ბოლო 6 კვირის განმავლობაში დაავადების გამწვავება არ აღენიშნებოდათ. გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი ინიშნება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში (აგფ ინჰიბიტორი ან სხვა ვაზოდილატატორი, დიურეტიკი, აუცილებლობისას – საგულე გლიკოზიდი). რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი რეჟიმი:
მიღების ვადა    დოზირების რეჟიმი
I კვირა    საწყისი დოზა შეადგენს 1.25 მგ-ს დღე-ღამეში
II კვირა    2.5 მგ დღე-ღამეში
III კვირა    3.75 მგ დღე-ღამეში
IV-VIII კვირა    5 მგ დღე-ღამეში
IX-XII კვირა    7.5 მგ დღე-ღამეში
XIII კვირიდან    მაქსიმალური დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღე-ღამეში

შესაძლებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია პაციენტის ინდივიდუალური ამტანობის გათვალისწინებით. გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 4 სთ-ის განმავლობაში, რაც ითვალისწინებს არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვათა სიხშირის, ეკგ მონაცემების (გამტარებლობის დარღვევა) და გულის უკმარისობის სიმპტომების კონტროლს.
პრეპარატის მაქსიმალური დოზით მიღებას ზოგჯერ ხელს უშლის აღმოცენებული გვერდითი მოვლენები. აუცილებლობისას შეიძლება მიღწეული დოზის თანდათანობითი შემცირება. ზოგ შემთხვევაში დასაშვებია მკურნალობის შეწყვეტა და შემდეგ მისი განახლება იგივე სქემის მიხედვით. დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება იმ შემთხვევაში, თუ განვითარდა გამოხატული ჰიპოტონია, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაუარესება, რომელსაც თან ახლავს ფილტვების მწვავე შეშუპება, კარდიოგენული შოკი, ბრადიკარდია ან ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.
ტაბლეტის მიღება ხდება დილით უზმოზე ან საუზმის დროს დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. მკურნალობის კურსი, როგორც წესი, ხანგრძლივია. პრეპარატის მოხსნა ხდება დოზის თანდათანობითი შემცირებით. კორონარული სისხლძარღვების დაავადებების ან გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს ბისოპროლოლის დოზის შემცირება ხდება მისი ყოველკვირეული განახევრებით. მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი და დოზის შეცვლა ან მკურნალობის შეწყვეტა მისი მითითების გარეშე დაუშვებელია.

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: დაღლილობა, მოდუნება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა ან ძილიანობა, იშვიათად – დეპრესია, ჰალუცინაციები (ეს მოვლენები მსუბუქი ხასიათისაა და მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირაში გაივლის);
მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათად – მხედველობის დარღვევა, ცრემლის გამოყოფის შემცირება, რაც გასათვალისწინებელია კონტაქტური ლინზების გამოყენებისას, კონიუნქტივიტი;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში – ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევა, გულის უკმარისობის დეკომპენსაცია პერიფერიული შეშუპების განვითარებით. იშვიათად შესაძლებელია კიდურებში სიცივის შეგრძნება, პარესთეზიები (მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია იმ პაციენტების მდგომარეობის გაუარესება, რომლებსაც აღენიშნებათ გარდამავალი კოჭლობა ან რეინოს სინდრომი);
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში იშვიათად შესაძლებელია ქოშინის განვითარება;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში ვითარდება გულისრევა, დიარეა ან ყაბზობა, ტკივილი მუცლის არეში, ჰეპატიტი;  
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია კუნთების სისუსტე, კუნთების კრუნჩხვები, სახსრების დაზიანება (მონო- ან პოლიართრიტი);
დერმატოლოგიური რეაქციები: ქავილი, იშვიათად – ოფლიანობა, გამონაყარი;
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად – პოტენციის დაქვეითება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ღვიძლის ფერმენტების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა) დონის მომატება სისხლში, შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების შენიღბვა, გლუკოზისადმი ტოლერანტობის დარღვევა ლატენტურად მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის დროს, ცალკეულ შემთხვევებში – ტრიგლიცერიდების დონის მომატება სისხლში.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; გულის უკმარისობის გამწვავება ან/და დეკომპენსაცია, როდესაც აუცილებელია ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა; კარდიოგენული შოკი; სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი; გამოხატული სინოატრიალური ბლოკადა; II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვათა სიხშირე
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ავეკორი 2.5-ავერსის, ავეკორი 5-ავერსის ან ავეკორი 10-ავერსის გამოყენებისას სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად შესაძლოა მათი მოქმედების გაძლიერება. რეზერპინთან, ალფა-მეთილდოფასთან, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის მკვეთრი შემცირება. გასათვალისწინებელია, რომ კლონიდინის მიღების შეწყვეტა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატის მიღება დასრულდა რამდენიმე დღით ადრე, რადგანაც შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი მომატება. გარდა ამისა, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან პრეპარატის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გამტარებლობის დარღვევებიც.
ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის არხის ბლოკატორებთან ან სხვა ანტიარითმულ საშუალებებთან (როგორიცაა დიზოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება, არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, არითმიის ან/და გულის უკმარისობის განვითარება. ამ მოვლენების თავიდან ასაცილებლად ბისოპროლოლით მკურნალობის დროს არ არის ნებადართული კალციუმის ანტაგონისტებისა და ანტიარითმული პრეპარატების ვენაში შეყვანა. ნიფედიპინთან და დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულებთან ერთდროული გამოყენება იწვევს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული თვისებების გაძლიერებას.
პრეპარატის რიფამპიცინთან ერთდროული გამოყენებისას უმნიშვნელოდ მცირდება ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი, რაც, ჩვეულებრივ, არ მოითხოვს პრეპარატის დოზის გაზრდას.
ნორადრენალინთან, ადრენალინთან და სხვა სიმპათომიმეტურ საშუალებებთან (მათ შორის ცხვირისა და თვალის წვეთების ან ხველის საწინააღმდეგო საშუალებების შემადგენლობაში შემავალი სიმპათომიმეტური საშუალებები) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ბისოპროლოლის მოქმედების შესუსტება.
ერგოტამინის წარმოებულებთან (მათ შორის ერგოტამინის შემცველი შაკიკის საწინააღმდეგო საშუალებები) ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გააძლიეროს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან, გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან და ესტროგენებთან გამოყენებისას შესაძლებელია პრეპარატის ჰიპოტენზიური ეფექტის შესუსტება.
ინსულინთან ან სხვა ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას მათი მოქმედება ძლიერდება. ანტიდეპრესანტები, ნეიროლეფსიური საშუალებები, ეთანოლი, სედატიური და საძილე სამკურნალო საშუალებები აძლიერებს ბისოპროლოლის დამთრგუნველ ზემოქმედებას ცნს-ზე.

ჰიპერდოზირება:
ავეკორი 2.5-ავერსის, ავეკორი 5-ავერსის ან ავეკორი 10-ავერსის   დოზის გადაჭარბებისას, რომელიც ვლინდება გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირებითა და არტერიული წნევის მკვეთრი დაცემით, გულის უკმარისობით, ბრონქოსპაზმით, ჰიპოგლიკემიით, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს. მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირისა და საფაღარათო საშუალების მიღება. აუცილებელია წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის, სისხლში გლუკოზის დონის, შარდის შემადგენლობის კონტროლი. გენერალიზებული კრუნჩხვების განვითარების შემთხვევაში ინტრავენურად ნელა შეყავთ დიაზეპამი. გამოიყენება შემდეგი ანტიდოტები: 0.5-2.0 მგ ატროპინი ბოლუსური ინექციის სახით, გლუკაგონი – დასაწყისში 1-10 მგ ინტრავენურად, შემდეგ 2-2.5 მგ ყოველ საათში წვეთოვანი ინფუზიის სახით.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში უკუნაჩვენებია, რადგან არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების დამადასტურებელი კლინიკური მონაცემები.
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
ორსულობის ბოლო პერიოდში პრეპარატის მიღებამ შეიძლება ნაყოფში/ახალშობილში გამოიწვიოს ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, სუნთქვის დათრგუნვა და ჰიპოგლიკემია, ამიტომ მკურნალობა უნდა შეწყდეს მშობიარობის მოსალოდნელ ვადამდე 72 სთ-ით ადრე. თუ პრეპარატის მიღების შეწყვეტა შეუძლებელია, ახალშობილი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები შესაძლებელია გამოვლინდეს დაბადებიდან პირველი 3 დღის განმავლობაში.

განსაკუთრებული მითითებები:
ავეკორი 2.5-ავერსი, ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი  სიფრთხილით გამოიყენება I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის დროს; მკაცრ დიეტაზე მყოფ პაციენტებში; პრინცმეტალის სტენოკარდიის დროს; ანამნეზში ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციის არსებობისას; მადესენსიბილიზებელი თერაპიის დროს; იმ პაციენტების მკურნალობისას, რომლებსაც აღენიშნებათ მეტაბოლური აციდოზი; სისხლში გლუკოზის მკვეთრი ცვლილებებით მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის დროს, რადგან პრეპარატით მკურნალობამ შესაძლებელია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები; თირეოტოქსიკოზის დროს (შესაძლებელია თირეოტოქსიკოზის კლინიკური ნიშნების შენიღბვა).
გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტა დაუშვებელია. პრეპარატის გამოყენებამ იშვიათად შეიძლება გამოიწვიოს ფსორიაზი ან დაამძიმოს მისი მიმდინარეობა. ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნება თმის ცვენა, სმენის დაქვეითება ან შუილი ყურებში, სხეულის მასის მომატება, ხასიათის შეცვლა, მეხსიერების ხანმოკლე დაკარგვა, ალერგიული რინიტი. პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს კლინიკური მონაცემები პრეპარატის პედიატრიულ პრაქტიკაში გამოყენების  შესახებ.
ანესთეზია: რადგან ნარკოზმა შეიძლება გამოიწვიოს გულის ფუნქციური მდგომარეობის გაუარესება, ქირურგიული ჩარევის წინ აუცილებელია ექიმის ინფორმირება პრეპარატით მკურნალობის შესახებ. საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ზოგადი ანესთეზიის დაწყებამდე 48 სთ-ით ადრე.
ავეკორი 2.5-ავერსი, ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზა-გალაქტოზას მიმართ მემკვიდრეობითი აუტანლობის მქონე პაციენტებში მისი გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ზოგიერთ პაციენტში პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე (განსაკუთრებით  მკურნალობის დასაწყისში ან ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენებისას).

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი ბლისტერში, 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºჩ ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა რეცეპტით).

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:    
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

ანგიოზილი-MR 35მგ #60ტ

37.37 ლარი
35.13 ლარი

ქვეყანა: რუსეთი

მწარმოებელი: სოტექსი ფარმფირმა

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

Don`t copy text!