პერსივენი
PERSIVEN
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ლერკანიდიპინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
პერსივენი 10 მგ: ღია ყვითელი ფერის, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
პერსივენი 20 მგ: ღია ვარდისფერი, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
შემადგენლობა:
1 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს: ლერკანიდიპინის ჰიდროქლორიდს – 10 მგ ან 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი;
ტაბლეტის გარსის შემადგენლობა (პერსივენი 10 მგ): Opadry White 03F 28342 (ტალკი, ჰიპრომელოზა, საღებავი ტიტანის დიოქსიდი (E 171), მაკროგოლი), საღებავი რკინის ყვითელი ოქსიდი (E 172);
ტაბლეტის გარსის შემადგენლობა (პერსივენი 20 მგ): Opadry Pink 03F 34266 (ტალკი, ჰიპრომელოზა, საღებავი ტიტანის დიოქსიდი (E 171), მაკროგოლი, საღებავი რკინის წითელი ოქსიდი (E 172)).
გამოშვების ფორმა:
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, 10 მგ ან 20 მგ.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კალციუმის არხების სელექტიური ბლოკატორები სისხლძარღვებზე უპირატესი მოქმედებით.
ათქ-კოდი: C08CA13.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პერსივენი წარმოადგენს დიჰიდროპირიდინის ჯგუფის კალციუმის ანტაგონისტს, რომელიც აინჰიბირებს კალციუმის ტრანსმემბრანულ მიდინებას გულის და გლუვი კუნთების უჯრედებში. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია პირდაპირი რელაქსაციური ზემოქმედებით სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე, რის შედეგადაც მცირდება საერთო პერიფერიული სისხლძარღვოვანი წინააღმდეგობა. პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის მოკლე ფარმაკოკინეტიკური პერიოდის მიუხედავად, ლერკანიდიპინს გააჩნია ხანგრძლივი ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება მემბრანული
განაწილების მაღალი კოეფიციენტის გამო, ასევე ის არ ავლენს უარყოფით ინოტროპულ მოქმედებას მაღალი სისხლძარღვოვანი სელექტიურობიდან გამომდინარე.
რადგან ლერკანიდიპინით ინდუცირებული ვაზოდილატაცია თანდათან ვითარდება, ამიტომ არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში მწვავე ჰიპოტენზია რეფლექსური ტაქიკარდიით იშვიათად ვლინდება.
როგორც სხვა ასიმეტრიული 1,4-დიჰიდროპირიდინების შემთხვევაში, ლერკანიდიპინის ჰიპოტენზიური მოქმედება განპირობებულია, ძირითადად, მისი (S)- ენანტიომერით.
თერაპიული ჩვენებების დასაბუთების მიზნით ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებთან ერთად დამატებით კიდევ ერთმა მცირე არაკონტროლირებადმა, მაგრამ რანდომიზირებულმა კვლევამ, რომელიც ჩატარდა მძიმე ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში (საშუალო დიასტოლური არტერიული წნევა ± სტანდარტული გადახრა შეადგენს 114.5 ± 3.7 მმ ვწყ. სვ.) აჩვენა, რომ არტერიული წნევის ნორმალიზება მოხდა 25 პაციენტიდან 40 %-ში დღეში ერთხელ 20 მგ ლერკანიდიპინის მიღებისას, და 25 პაციენტიდან 56 %-ში – 10 მგ დღეში 2-ჯერ მიღებისას. ორმაგ, ბრმა, რანდომიზირებულ პლაცებოკონტროლირებად კვლევაში, რომელიც ჩატარდა იზოლირებული სისტოლური ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, ლერკანიდიპინმა გამოავლინა ეფექტურობა სისტოლური არტერიული წნევის დაწევაში საშუალო საწყისი მონაცემიდან 172.6±5.6 მმ ვწყ. სვ. მაჩვენებლამდე 140.2±8.7 მმ ვწყ. სვ.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა: ლერკანიდიპინი სრულად აბსორბირდება 10-20 მგ პერორალურად მიღების შემდეგ. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები, რომლებიც შეადგენს 3.30 ნგ/მლ ± 2.09 და 7.66 ნგ/მლ ± 5.90 შესაბამისაd, მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან დაახლოებით
1.5 - 3 სთ-ში.
ლერკანიდიპინის ორი ენანტიომერი აჩვენებს პლაზმური კონცენტრაციის მსგავს პროფილს: მათ ანალოგიური აქვთ პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია და AUC საშუალოდ 1.2-ჯერ მაღალია (S)-ენანტიომერისთვის, ხოლო ორივე ენანტიომერის ნახევარგამოყოფის პერიოდი პრაქტიკულად ერთი და იგივეა. ენანტიომერების ურთიერთგარდაქმნა “in vivo” ცდებში არ აღნიშნულა.
ღვიძლში პირველი გავლისას ინტენსიური მეტაბოლიზმის შედეგად პრეპარატის კვების შემდეგ მიღებისას ლერკანიდიპინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 10 %-ს; ამასთანავე ჯანმრთელ მოხალისეებში უზმოზე მიღებისას ბიოშეღწევადობა მცირდება 1/3-მდე.
ლერკანიდიპინის ბიოშეღწევადობა მატულობს 4-ჯერ, თუ ის მიიღება ძალიან ცხიმიანი საკვების მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში. შესაბამისად, ლერკანიდიპინის მიღება უნდა მოხდეს ჭამამდე.
განაწილება: განაწილება პლაზმიდან ქსოვილებსა და ორგანოებში ხორციელდება სწრაფად. ლერკანიდიპინის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება აღემატება 98%-ს.
ღვიძლის და თირკმლის მძიმე ხარისხის უკმარისობის დროს პლაზმის ცილების დონე კლებულობს, ამიტომ შესაძლებელია პრეპარატის თავისუფალი ფრაქციის მომატება. ბიოტრანსფორმაცია: ლერკანიდიპინი მეტაბოლიზდება ფერმენტით CYP3A4; საწყისი მოქმედი ნივთიერება არ განისაზღვრება არც შარდში, არც განავალში. ის ძირითადად გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტად, ხოლო შეყვანილი დოზის დაახლოებით 50 % გამოიყოფა შარდთან ერთად.
ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებთან “in vitro” ექსპერიმენტებმა აჩვენა, რომ ლერკანიდიპინი ავლენს ფერმენტების CYP3A4 და CYP2D6 გარკვეული ხარისხის ინჰიბირებას კონცენტრაციებში, რომლებიც 160- და 40-ჯერ (შესაბამისად) აღემატება 20 მგ ლერკანიდიპინის მიღების შემდეგ პლაზმაში მაქსიმალურად მიღწეულ კონცენტრაციებს.
გარდა ამისა, ურთიერთქმედების კვლევებმა ადამიანებში აჩვენა, რომ ლერკანიდიპინი არ ცვლის CYP3A4-სთვის ტიპიური სუბსტრატის მიდაზოლამის ან CYP2D6-სთვის ტიპიური სუბსტრატის მეტოპროლოლის პლაზმურ კონცენტრაციებს. ამიტომ იმ პრეპარატების მეტაბოლიზმი, რომელშიც მონაწილეობს CYP3A4 და CYP2D6, ბიოტრანსფორმაციის ინჰიბირება ლერკანიდიპინით თერაპიულ დოზებში მოსალოდნელი არ არის.
ელიმინაცია: ხორციელდება ძირითადად ბიოტრანსფორმაციის გზით.
საშუალო ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8-10 სთ, ხოლო თერაპიული მოქმედება გრძელდება 24 სთ-ის განმავლობაში, პრეპარატის ლიპიდურ მემბრანასთან მაღალი შეკავშირების გამო. განმეორებითი გამოყენებისას კუმულაცია არ გამოვლენილა.
ხაზოვნობა/არახაზოვნობა: ლერკანიდიპინის პერორალური გამოყენებისას მისი კონცენტრაცია პლაზმაში არ არის დოზის პირდაპირპროპორციული (არახაზოვანი კინეტიკა). პრეპარატის 10 მგ, 20 მგ ან 40 მგ მიღებისას პლაზმური კონცენტრაციების მაქსიმალური მნიშვნელობების შეფარდება არის 1:3:8, ხოლო პლაზმური კონცენტრაციის დროზე დამოკიდებულების მრუდქვეშა ფართობების – 1:4:18. ამგვარად, ბიოშეღწევადობა იზრდება დოზის მომატებასთან ერთად.
ხანდაზმულ პაციენტებში და პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი სიმძიმის დისფუნქციით ან ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობით ლერკანიდიპინის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტთა საერთო პოპულაციის ფარმაკოკინეტიკის მსგავსია. ხოლო თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე ან დიალიზზე დამოკიდებულ პაციენტებში კი პრეპარატის კონცენტრაცია უფრო მაღალი აღმოჩნდა (დაახლოებით 70
%-ით). პაციენტებში ღვიძლის ზომიერი ან მძიმე ხარისხის უკმარისობით ლერკანიდიპინის სისტემური ბიოშეღწევადობა, სავარაუდოდ, იზრდება, რადგან ღვიძლში ის განიცდის ფართომასშტაბიან მეტაბოლიზმს.
ჩვენება:
პერსივენი ინიშნება მსუბუქი და ზომიერი ესენციური ჰიპერტენზიის დროს.
მიღების წესი და დოზირება:
რეკომენდებული დოზა შეადგენს 10 მგ დღეში ერთხელ, რომელიც მიიღება ერთსა და იმავე დროს, უპირატესად დილით, საუზმემდე სულ მცირე 15 წუთით ადრე. ტაბლეტი მიიღება მთლიანად, წყლის მიყოლებით.
პაციენტის ინდივიდუალური საპასუხო რეაქციიდან გამომდინარე შესაძლებელია დოზის გაზრდა 20 მგ-მდე.
დოზის ტიტრირება უნდა მოხდეს თანდათანობით, რადგან პრეპარატის მიღების დაწყებიდან მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის გამოვლინებამდე შეიძლება გავიდეს დაახლოებით 2 კვირა.
პაციენტებს, რომლებშიც ერთი ჰიპოტენზიური საშუალების გამოყენებისას არტერიული წნევა არ ექვემდებარება ადეკვატურ კონტროლს, ლერკანიდიპინის გამოყენება ახდენს დადებით გავლენას, თუ ის დამატებით ინიშნება ბეტა- ადრენორეცეპტორების ბლოკატორებით (ატენოლოლი), დიურეტიკებით (ჰიდროქლოროთიაზიდი) ან ანგიოტენზინ-გარდაქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორებით (კაპტოპრილი ან ენალაპრილი) თერაპიის დროს.
რადგან “დოზა-საპასუხო რეაქციის” დამოკიდებულების მრუდი ციცაბოა და 20-30 მგ დოზებზე ქმნის პლატოს, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ დოზის მომატებისას პრეპარატის ეფექტურობა გაიზრდება, მაშინ როცა შეიძლება გაიზარდოს გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი.
გვერდითი მოვლენები:
გვერდითი მოვლენები აღენიშნებოდა პაციენტთა დაახლოებით 1.8 %-ს.
გვერდითი მოვლენები აღინიშნა შემდეგი სიხშირით: ხანდახან (≥1/1000,
იშვიათად (≥ 1/10000,
ქვემოთ მოყვანილი მონაცემებიდან გამომდინარე, კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში ყველაზე ხშირად გამოვლენილი გვერდითი რეაქციები იყო: თავის ტკივილი, თავბრუ, პერიფერიული შეშუპება, ტაქიკარდია, პალპიტაცია და ჰიპერემია, რომლებიც გამოუვლინდა პაციენტების 1%-ზე ნაკლებს.
იმუნური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - ჰიპერმგრძნობელობა.
ნერვული სისტემის მხრივ: ხანდახან – თავბრუ, თავის ტკივილი, იშვიათად – ძილიანობა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხანდახან – ტაქიკარდია, პალპიტაცია, ჰიპერემია; იშვიათად – სტენოკარდია; ძალიან იშვიათად – გულის წასვლა.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: იშვიათად – გულისრევა, დისპეფსია, დიარეა, მუცლის ტკივილი, ღებინება.
კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: იშვიათად – გამონაყარი.
ჩონჩხის კუნთების, შემაერთებელი ქსოვილის და ძვლების მხრივ: იშვიათად – მიალგია.
თირკმლისა და საშარდე გზების მხრივ: იშვიათად – პოლიურია.
ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები: ხანდახან - პერიფერიული შეშუპება; იშვიათად - ასთენია, დაღლილობა.
ძალიან იშვიათია შემდეგი გვერდითი მოვლენები (
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
უკუჩვენება:
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მოქმედი ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- ორსულობა და ლაქტაცია;
- რეპროდუქციული ასაკის ქალები, რომლებიც არ იყენებენ კონტრაცეფციის ეფექტურ საშუალებებს;
- გულის მარცხენა პარკუჭიდან გამომავალი სისხლძარღვების ობსტრუქცია;
- გულის არანამკურნალევი შეგუბებითი უკმარისობა;
- არასტაბილური სტენოკარდია;
- თირკმლის ან ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;
- გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომი ერთთვიანი პერიოდი;
- ერთდროული გამოყენება: CYP3A4-ს ძლიერ ინჰიბიტორებთან, ციკლოსპორინთან, გრეიფრუტის წვენთან.
ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება: CYP3A4-ს ინჰიბიტორები: როგორც ცნობილია, ლერკანიდიპინი მეტაბოლიზდება ფერმენტის CYP3A4 ზემოქმედებით, ამიტომ ლერკანიდიპინთან ერთად მიღებულ CYP3A4-ს ინჰიბიტორებს და ინდუქტორებს შეუძლიათ მოახდინონ ზეგავლენა მის მეტაბოლიზმსა და ელიმინაციაზე. საჭიროა პრეპარატის CYP3A4 ინჰიბიტორებთან (მაგალითად, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, რიტონავირი, ერითრომიცინი, ტროლეანდომიცინი) ერთდროული დანიშვნისგან თავის არიდება. CYP3A4-ს ძლიერ ინჰიბიტორთან კეტოკონაზოლთან ურთიერთქმედების კვლევამ აჩვენა, რომ ამ ურთიერთქმედების შედეგად ლერკანიდიპინის კონცენტრაცია პლაზმაში შესამჩნევად იზრდება.
ციკლოსპორინი: ლერკანიდიპინი არ გამოიყენება ციკლოსპორინთან ერთად. ერთდროული დანიშვნის შედეგად პლაზმაში აღინიშნებოდა ლერკანიდიპინის და ციკლოსპორინის მომატებული კონცენტრაციები.
გრეიფრუტის წვენი: პრეპარატი არ მიიღება გრეიფრუტთან ან გრეიფრუტის წვენთან ერთად, რადგან სხვა დიჰიდროპირიდინების მსგავსად, ხდება ლერკანიდიპინის
მეტაბოლიზმის ინჰიბირება, რის შედეგადაც იზრდება მისი სისტემური ბიოშეღწევადობა და ძლიერდება ჰიპოტენზიური მოქმედება.
მიდაზოლამი: 20 მგ ლერკანიდიპინის მიდაზოლამთან ერთდროული დანიშვნისას პერორალურად ხანდაზმულ მოხალისეებში აღინიშნა ლერკანიდიპინის აბსორბციის მომატება (დაახლოებით 40 %-ით) და აბსორბციის სიჩქარის შემცირება (Tmax გახანგრძლივდა 1.75-დან 3 საათამდე). მიდაზოლამის კონცენტრაცია არ შეცვლილა.
CYP3A4-ს სუბსტრატები: სიფრთხილეა საჭირო ლერკანიდიპინის დანიშვნისას ერთდროულად CYP3A4-ს სხვა სუბსტრატებთან, როგორიცაა ტერფენადინი, ასტემიზოლი, III კლასის ანტიარითმული საშუალებები (ამიოდარონი, კვინიდინი).
CYP3A4-ს ინდუქტორები: საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ლერკანიდიპინის CYP3A4-ს ისეთ ინდუქტორებთან დანიშვნისას, როგორიცაა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებები (მაგალითად, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი) და რიფამპიცინი, რადგან ჰიპოტენზიური მოქმედება შეიძლება შესუსტდეს და საჭირო გახდეს არტერიული წნევის კონტროლი უფრო ხშირად, ვიდრე ჩვეულებრივ შემთხვევაში.
მეტოპროლოლი: როდესაც პრეპარატი ინიშნებოდა მეტოპროლოლთან ერთად - β- ბლოკატორთან, რომელიც ელიმინირდება ძირითადად ღვიძლით - მეტოპროლოლის ბიოშეღწევადობა არ იცვლებოდა, ხოლო ლერკანიდიპინის ბიოშეღწეევადობა მცირდებოდა 50 %-ით. აღნიშნული ეფექტი შეიძლება განვითარდეს ღვიძლში β- ბლოკატორობებით გამოწვეული სისხლის ნაკადის შემცირების შედეგად და ამიტომ შესაძლოა ასევე გამოვლინდეს ამ კლასის სხვა პრეპარატების გამოყენებისას. აქედან გამომდინარე, ლერკანიდიპინი შეიძლება საფრთხის გარეშე დაინიშნოს β- ადრენორეცეპტორების ბლოკატორებთან ერთად, თუმცა ამ დროს შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის კორექცია.
ფლუოქსეტინი: ფლუოქსეტინთან (CYP2D6 და CYP3A4 ინჰიბიტორი) 65±7 წლის ასაკის მოხალისეებზე ჩატარებულმა ურთიერთქმედების კვლევამ არ აჩვენა ლერკანიდიპინის ფარმაკოკინეტიკის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები. ციმეტიდინი: დღეში 800 მგ ციმეტიდინის ერთდროული დანიშვნა არ იწვევს პლაზმაში ლერკანიდიპინის კონცენტრაციის მნიშვნელოვან ცვლილებებს, თუმცა უფრო მაღალი დოზების გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე, რადგან შესაძლოა პრეპარატის ბიოშეღწევადობის და ჰიპოტენზიური მოქმედების გაზრდა.
დიგოქსინი: 20მგ ლერკანიდიპინის ერთდროული გამოყენებისას პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად იყენებდნენ β-მეთილდიგოქსინს, mფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა. ჯანმრთელ მოხალისეებში, რომელთაც მკურნალობდნენ დიგოქსინით, უზმოზე 20 მგ ლერკანიდიპინის მიღების შემდეგ აღინიშნებოდა დიგოქსინის Сmax მომატება საშუალოდ 33 %-ით, ხოლო ამავე დროს AUC და ღვიძლისმიერი კლირენსი იცვლებოდა უმნიშვნელოდ. პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად მკურნალობენ დიგოქსინით, გულდასმით უნდა კონტროლდებოდნენ (ხშირი კლინიკური კონტროლი) დიგოქსინით ინტოქსიკაციის არსებობაზე. სიმვასტატინი: პრეპარატის 20 მგ დოზით მრავალჯერადი მიღებისას 40 მგ სიმვასტატინთან ერთად AUC-ის მნიშვნელობა ლერკანიდიპინისთვის იცვლებოდა
უმნიშვნელოდ, ამავე დროს AUC-ის მნიშვნელობა სიმვასტატინისთვის იზრდებოდა 56
%-ით, ხოლო იგივე მნიშვნელობა მისი აქტიური მეტაბოლიტისთვის β- ჰიდროქსიმჟავასთვის – 28 %-ით. მოცემული ურთიერთქმედება არ არის მოსალოდნელი, თუ ლერკანიდიპინი მიიღება დილით, ხოლო სიმვასტატინი – საღამოს, ამ პრეპარატის ჩვენებების თანახმად.
ვარფარინი: ჯანმრთელი მოხალისეების მიერ ვარფარინთან ერთად 20 მგ ლერკანიდიპინის უზმოზე მიღებისას ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილებები არ აღინიშნებოდა.
დიურეტიკები და აგფ ინჰიბიტორები: პრეპარატი სიფრთხილის გარეშე ინიშნება დიურეტიკებთან და აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად.
ალკოჰოლი: ალკოჰოლის მოხმარება უნდა გამოირიცხოს, რადგან მას შეუძლია გამოიწვიოს ვაზოდილატაციური ჰიპოტენზიური საშუალებების მოქმედების პოტენცირება.
ჭარბი დოზირება:
დაკვირვების შედეგად გამოვლენილია დოზის გადაჭარბების 3 შემთხვევა (ლერკანიდიპინის 150 მგ, 280 მგ და 800 მგ მიღება სუიციდის მცდელობისას):
150 მგ ლერკანიდიპინის გაურკვეველი რაოდენობის ალკოჰოლთან ერთად მიღებისას აღინიშნა ძილიანობა. მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება.
280 მგ ლერკანიდიპინის მოქსონიდინის 5.6 მგ-თან ერთად მიღებისას გამოვლინდა კარდიოგენური შოკი, მიოკარდიუმის მძიმე იშემია, თირკმლის უკმარისობა მსუბუქი ფორმით. მკურნალობა: Lკატექოლამინები მაღალი დოზებით, ფუროსემიდი, ფუტკარას პრეპარატები, პლაზმის შემცვლელები.
800 მგ ლერკანიდიპინის მიღების შედეგად აღინიშნა ღებინება, არტერიული ჰიპოტენზია. მკურნალობა: აქტივირებული ნახშირის, საფაღარათო საშუალებების, დოფამინის ი/ვ გამოყენება.
აღნიშნული შემთხვევების შედეგად ყველა პაციენტი გამოჯანმრთელდა.
როგორც სხვა დიჰიდროპირიდინების შემთხვევაში, პერსივენით ჭარბ რდოზირებამ შესაძლოა, გამოიწვიოს ძლიერი პერიფერიული ვაზოდილატაცია გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზიით და რეფლექსური ტაქიკარდიით. მძიმე ჰიპოტენზიის, ბრადიკარდიის და გონების დაკარგვის შემთხვევაში საჭიროა გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხარდაჭერა და ატროპინის ინტრავენური შეყვანა ბრადიკარდიის კუპირების მიზნით.
ლერკანიდიპინის პროლონგირებული ფარმაკოლოგიური მოქმედების გათვალისწინებით, დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აუცილებელია ასეთი პაციენტების გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე დაკვირვება არა ნაკლებ 24-სთ-ის განმავლობაში. დიალიზის ეფექტურობის შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს. რადგან პრეპარატს გააჩნია მაღალი ლიპოფილურობა, სავსებით შესაძლებელია, რომ მისი კონცენტრაცია პლაზმაში არ წარმოადგენდეს პარამეტრს, რომელიც ასახავს რისკის პერიოდის ხანგრძლივობას და დიალიზი შეიძლება არაეფექტური იყოს.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის და ძუძუთი კვების პერიოდში ლერკანიდიპინის კლინიკური გამოყენების გამოცდილების არარსებობის გამო, ასევე დიჰიდროპირიდინის სხვა ნაერთების ცხოველებში ტერატოგენობის გამოვლინების გამო, პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს ან რეპროდუქციული ასაკის ქალებში, თუ ისინი არ მოიხმარენ კონტრაცეფციის ეფექტურ მეთოდებს. ლერკანიდიპინის მაღალი ლიპოფილურობის შედეგად შესაძლოა მისი აღმოჩენა დედის რძეში. ამის გამო ის არ ინიშნება მეძუძურ დედებში.
განსაკუთრებული მითითებები:
განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ლერკანიდიპინის გამოყენებისას სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომის მქონე პაციენტებში (თუ არ არის კარდიოსტიმულატორი).
მიუხედავად იმისა, რომ ჰემოდინამიკის კონტროლირებადმა გამოკვლევებმა არ გამოავლინა პარკუჭების ფუნქციის გაუარესება, პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ასევე მარცხენა პარკუჭის დისფუნქციის მქონე პაციენტებში. ზოგიერთი ხანმოკლე მოქმედების დიჰიდროპირიდენების გამოყენება შეიძლება უკავშირდებოდეს გულ- სისხლძარღვთა პათოლოგიის გაზრდილ რისკს გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში. მიუხედავად იმისა, რომ ლერკანიდიპინს გააჩნია პროლონგირებული მოქმედება, ასეთ პაციენტებში საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა.
იშვიათად ზოგიერთმა დიჰიდროპირიდინმა შეიძლება გამოიწვიოს პრეკარდიალური ტკივილი ან სტენოკარდია. ძალიან იშვიათად სტენოკარდიით უკვე დაავადებულ პაციენტებს შეიძლება აღენიშნებოდეთ შეტევების სიხშირის, ხანგრძლივობის და სიმძიმის ზრდა.
თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები: განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვაა საჭირო თირკმლის ან ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. მიუხედავად იმისა, რომ რეკომენდებული დოზირება ჩვეულებრივ ნორმალურად გადაიტანება პაციენტთა ამ ქვეჯგუფების მიერ, დოზის 20 მგ-მდე დღეში გაზრდას სიფრთხილით მიდგომა ესაჭიროება. ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის ჰიპოტენზიური მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს და შესაბამისად საჭირო გახდეს დოზის კორექცია. არ არის რეკომენდებული ლერკანიდიპინის გამოყენება ღვიძლის ან თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (მილაკოვანი ფილტრაციის სიჩქარე
საჭიროა თავის არიდება ალკოჰოლის მიღებისგან, რადგან მას ვაზოდილატაციური ჰიპოტენზიური საშუალებების მოქმედების პოტენცირება შეუძლია.
CYP3A4 ინდუქტორებს, როგორიცაა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებები (მაგ., ფენიტოინი, კარბამაზეპინი) და რიფამპიცინი, შეუძლიათ ლერკანიდიპინის პლაზმური კონცენტრაციების შემცირება და ამის გამო პრეპარატის მოქმედების ეფექტურობა შესაძლოა აღმოჩნდეს მოსალოდნელზე უფრო დაბალი.
პერსივენი შეიცავს ლაქტოზას მონოჰიდრატს, ამიტომ ის არ ინიშნება ლაპის ლაქტაზას დეფიციტის, გალაქტოზემიის ან გლუკოზა/გალაქტოზას შეწოვის დარღვევის მქონე პაციენტებში.
გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში: მიუხედავად იმისა, რომ ფარმაკოკინეტიკის და კლინიკური გამოცდილების მონაცემები მეტყველებს იმაზე, რომ დღიური დოზის კორექტირება საჭირო არ არის, აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვა ხანდაზმული პაციენტების მკურნალობის დაწყებისას.
გამოყენება ბავშვებში: კლინიკური გამოცდილების არარსებობის გამო 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: კლინიკური გამოყენების გამოცდილებიდან გამომდინარე ნაკლებად სავარაუდოა პრეპარატის ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა საჭიროა სიფრთხილის დაცვა, რადგან პრეპარატის მიღებისას შესაძლოა აღინიშნებოდეს თავბრუსხვევა, ასთენია, დაღლილობა და, იშვიათად, ძილიანობა.
შეფუთვა:
10 ტაბლეტი ბლისტერში, 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
ვარგისობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.
მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge
