ქვეყანა: კანადა

მწარმოებელი: ფარმა სიენს

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ლონდრომაქსი
LONDROMAX

სავაჭრო დასახელება
ლონდრომაქსი, Londromax

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
ალენდრონის მჟავა, Alendronic acid

სამკურნალო ფორმა
ტაბლეტები.
აღწერილობა: თეთრი, მრგვალი ტაბლეტები.

შემადგენლობა
ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ალენდრონის მჟავა
(ნატრიუმის ალენდრონატის ტრიჰიდრატის ფორმით) 70 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო ლაქტოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი.  

პრეპარატის ათქ კოდი M05BA04

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ძვლის ქსოვილის მეტაბოლიზმის კორექტორები - ბისფოსფონატები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ძვლის რეზორბციის ინჰიბიტორი. მიეკუთვნება ბისფოსფონატების ჯგუფს, რომლებიც, ლოკალიზდებიან ძვლის აქტიური რეზორბციის ზონებში, ოსტეოკლასტების ქვეშ, აინჰიბირებს ოსტეოკლასტებით განპირობებულ ძვლის ქსოვილის რეზორბციის პროცესს, არ ახასიათებს პირდაპირი გავლენა ახალი ძვლოვანი ქსოვილის წარმოქმნის პროცესზე. რამდენადაც, ძვლის რეზორბცია და ძვლის ახალი ქსოვლის ზრდა ურთიერთდამოკიდებულია, შესაბამისად მცირდება ძვლის წარმოქმნა, მაგრამ უფრო მცირე ხარისხით, ვიდრე რეზორბცია, რასაც მივყავართ ძვლოვანი მასის პროგრესირებად ზრდასთან. ასტიმულირებს ოსტეოგენეზს, აღადგენს დადებით ბალანსს ძვლის რეზორბციასა და ქსოვილის წარმოქმნას შორის. პროგრესულად ზრდის ძვლების მინერალურ სიმკვრივეს (არეგულირებს ფოსფორ-კალციუმის ცვლას), ხელს უწყობს ნორმალური სტრუქტურისა და შემადგენლობის ძვლის ქსოვილის ფორმირებას. ალენდრონატით მკურნალობის დროს, ყალიბდება ძვლის ნორმალური ქსოვილი, რომლის მატრიქსშიც ჩაეშენება ალენდრონატი და იმავდროულად ხდება ფარმაკოლოგიურად არააქტიური. თერაპიულ დოზებში ალენდრონატი არ იწვევს  ოსტეომალაციას.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
პრეპარატის შიგნით ერთჯერადი მიღების შემდეგ, დილით უზმოზე (საუზმემდე 2 სთ-ით ადრე) დოზით 35 მგ ან 70 მგ აბსორბცია ქალებში შეადგენს 0.64%, მამაკაცებში 0.6%, პრეპარატისა და საკვების მიღებას შორის ხანმოკლე ინტერვალისას – 0.46 - 0.39%. აბსორბციის მსგავსი შემცირება ვერ ახდენს არსებით გავლენას პრეპარატის ეფექტურობაზე. ყავის ან ფორთოხლის წვენთან ნატრიუმის ალენდრონატის ერთდროული მიღება ამცირებს მის ბიოშეღწევადობას 60%-ით.
განაწილება
ნატრიუმის ალენდრონატი შიგნით მიღების შემდეგ დროებით ნაწილდება რბილ ქსოვილებში, შემდეგ სწრაფად ჩაეშენება ძვლოვან ქსოვილში. ცილებთან შეკავშირება – 78%. პრედნიზოლონის მიღებისას დოზით@20მგ 3-ჯერ დღე-ღამეში, 5 დღის განმავლობაში არ აღინიშნება ალენდრინატის ბიოშეღწევადობის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილება.
მეტაბოლიზმი
ადამიანის ორგანიზმში ალენდრონატის მეტაბოლიზმის დამადასტურებელი მონაცემები არ არის.
გამოყოფა
აბსორბირებული ნატრიუმის ალენდრონატი, რომელიც არ ჩალაგდა ძვლოვან ქსოვილში, ძირითადად სწრაფად გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით შარდთან ერთად. T1/2 საბოლოო ფაზაში შეიძლება შეადგენდეს 10 წელზე მეტს, რაც დაკავშირებულია ძვლებიდან აქტიური ნივთიერების გამოთავისუფლებასთან.
პაციენტებში თირკმლების დარღვეული ფუნქციით, პრეპარატის რამდენადმე უფრო მეტ დაგროვებას უნდა ველოდოთ ძვლოვან ქსოვილში.

გამოყენების ჩვენება
- ოსტეოპოროზის მკურნალობა და პროფილაქტიკა ქალებში პოსტმენოპაუზურ პერიოდში მოტეხილობების, მათ შორის ბარძაყის ძვლის, ხერხემლის მალების კომპრესიული მოტეხილობების თავიდან აცილების მიზნით;
- ოსტეოპოროზის მკურნალობა და პროფილაქტიკა მამაკაცებში მოტეხილობების თავიდან აცილების მიზნით;
- ქალებსა და მამკაცებში, გლუკოკორტიკოიდებით ინდუცირებული ოსტეოპოროზის მკურნალობა და პროფილაქტიკა;
- პეჯეტის დაავადების მკურნალობა ქალებსა და მამაკაცებში;
- ავთვისებიანი სიმსივნეებით ინდუცირებული ჰიპერკალციემია.

უკუჩვენებები
- დაავადებები, რომლის დროსაც საყლაპავის დაცლა შეფერხებულია (სტრიქტურა, აქალაზია);
- პრეპარატის მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში სწორად დგომის ან ჯდომის შეუძლებლობა;
- პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
- ჰიპოკალციემია;
- ბავშვთა ასაკი;
- D ვიტამინის დეფიციტი;
- მინერალური ცვლის მძიმე დარღვევები.

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის დაავადებების გამწვავების ფაზაში (დისფაგია, საყლაპავი მილის დაავადებები, გასტრიტი, დუოდენიტი, წყლული, წინა 12 თვის განმავლობაში გამოვლენილი პეპტიკური წყლული, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, ქირურგიული ჩარევა, (კუჭის პილორუსის სარქველზე ჩატარებული ოპერაციების გარდა) ლონდრომაქსის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით - კლირენსი
გვერდითი მოქმედება
საერთო ჯამში ლონდრომაქსი კარგად გადაიტანება. გვერდითი ეფექტები, როგორც წესი, უმნიშვნელოა და არ საჭიროებენ თერაპიის შეწყვეტას.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ტკივილი მუცლის არეში, დისფაგია, გულძმარვა, ეზოფაგიტი, საყლაპავი მილის წყლული ან ეროზია, გასტრალგია, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ყაზბობა ან დიარეა, გულისრევა.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ (ცნს): თავის ტკივილი, გაღიზიანება.
კანის საფარის მხრივ: გამონაყარი კანზე, კანის ჰიპერემია, ფოტოდერმატოზი (ფოტოსენსიბილიზაცია).
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: მიალგია, ტკივილი ძვლებში, სახსრებში, მიოკლონია, იშვიათი გვერდითი ეფექტები: ყბის ძვლების ასეპტიური ნეკროზი.
ალერგიული რეაქციები: შესაძლებელია ჭინჭრის ციება, იშვიათად – ანგიონევროზული შეშუპება, არის ცნობები სტივენს-ჯონსისა და ლაელის სინდრომების ერთეული გამოვლენის შესახებ.
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: იშვიათად – ჰიპოკალციემია და ჰიპოფოსფატემია.
გრძნობათა ორგანოების მხრივ:  იშვიათად – უვეიტი, სკლერიტი, ეპისკლერიტი.
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: სისხლის შრატში კალციუმის და ფოსფატების  დონის დაქვეითება (ჩვეულებრივ მსუბუქი, უსიმპტომო და ტრანზიტორული).

გამოყენების წესი და დოზირება
პრეპარატის მიღების წესი

ლონდრომაქსის მიღება აუცილებელია დილით უზმოზე, საკვების, სითხის ან წამლების მიღებამდე, სულ მცირე, 30 წუთით ადრე, მხოლოდ ჩვეულებრივი წყლის მიყოლებით. სხვა სასმელებმა (მინერალური წყლის ჩათვლით), საკვებმა და რიგმა სამკურნალო საშუალებებმა შეიძლება შეამცირონ პრეპარატის შეწოვა.
კუჭში გადასვლის გაადვილებისა და საყლაპავი მილის გაღიზიანების შემცირების მიზნით ტაბლეტები მიიღება დილით საწოლიდან ადგომისთანავე, სავსე ჭიქა წყლის მიყოლებით, დაუღეჭავად და დაწუწნის გარეშე, პირის ღრუსა და საყლაპავში წყლულების გაჩენის შესაძლებლობის გამო. ამის შემდეგ პაციენტებისათვის არ შეიძლება ჰორიზონტალური მდგომარეობის მიღება სულ მცირე ნახევარი საათის განმავლობაში. არ შეიძლება ლონდრომაქსის მიღება საღამოს ძილის წინ ან დილით ადგომამდე.
ოსტეოპოროზის სამკურნალოდ ქალებში პოსტმენოპაუზურ პერიოდში: 70 მგ კვირაში ერთჯერ.
ოსტეოპოროზის სამკურნალოდ მამაკაცებში: 70 მგ კვირაში ერთჯერ.
ოსტეოპოროზის მკურნალობა და პროფილაქტიკა ქალებსა და მამაკაცებში: 35 მგ ერთჯერ კვირაში.
პეჯეტის დაავადების დროს – 40 მგ/დღეღამეში 6 თვის განმავლობაში.
პეჯეტის ძვლის დაავადების დროს მკურნალობის განმეორებითი კურსის ჩატარება 6 თვის ინტერვალით შეიძლება იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტს განუვითარდა დაავადების გამწვავება, რომლის დიაგნოსტიკაც დაფუძნებულია ტუტე ფოსფატაზას დონის მომატებაზე. განმეორებითი მკურნალობის კურსი შეიძლება ჩატარდეს პაციენტებში, რომელთაც ტუტე ფოსფატაზას დონე არ ჰქონდათ ნორმალური მაჩვენებლის ფარგლებში თერაპიის პირველი კურსის შემდეგ.  
თერაპიის ვადები ინდივიდუალურია კლინიკური სიტუაციიდან გამომდინარე და დაავადების დინამიკის მიხედვით.
ალენდრონატით მკურნალობისას საჭიროა კალციუმისა და D ვიტამინის დამატება.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისათვის და თირკმელების მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის (კრეატინინის კლირენსი = 35-60 მლ/წუთში) დოზის კორექცია საჭირო არ არის.  

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: ჰიპოკალციემია, ჰიპოფოსფატემია, არასასურველი მოვლენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილის მხრივ, მათ შორის დისპეფსია, გულძმარვა, ეზოფაგიტი, გასტრიტი, კუჭის და საყლაპავი მილის წყლული.
მკურნალობა: პაციენტებისათვის რეკომენდებულია რძის ან ანტაციდების მიღება ალენდრონატის შებოჭვისათვის. არ შეიძლება ღებინების გამოწვევა საყლაპავი მილის გაღიზიანების თავიდან აცილების მიზნით. პაციენტმა უნდა შეინარჩუნოს ვერტიკალური მდგომარობა. მონაცემები სპეციფიური თერაპიის შესახებ არ არსებობს.   

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
არსებობს ლონდრომაქსის შეწოვის დარღვევის ალბათობა კალციუმის პრეპარატებისა (საკვები დანამატების ჩათვლით) და ანტაციდების ერთდრული მიღებისას. მაშასადამე, ინტერვალი ლონდრომაქსის და სხვა სამკურნალო საშუალებების მიღებას შორის უნდა შეადგენდეს არაუმცირეს 30 წუთს.
ლონდრომაქსისა და ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის (ესტროგენი ± პროგესტინი)  ერთდროული გამოყენების დროს კომბინირებული თერაპიის უსაფრთხოებისა და ამტანობის მაჩვენებლები შეესაბამებიან ასეთივე მაჩვენებლებს თითოეული პრეპარატის ცალ-ცალკე გამოყენების შემთხვევაში. მამაკაცებში, ქალებში პოსტმენოპაუზურ პერიოდში და პაციენტებში, რომლებიც იღებენ გლუკოკორტიკოიდებს, არ გამოვლენილა კლინიკურად მნიშვნლოვანი წამლისმიერი ურთიერთქმედება ცილებთან შეკავშირებას, თირკმლისმიერ ექსკრეციასა და მეტაბოლიზმთან მიმართებაში.
რანიტიდინის ინტრავენური გამოყენება ზრდის ბიოშეღწევადობას 2-ჯერ.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (აასს) აძლიერებენ გასტრო-ტოქსიურობას.
    
განსაკუთრებული მითითებები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაზიანების სიმპტომების გამოვლენისას (მაგალითად, ტკივილი ყლაპვის დროს ან მკერდის არეში, გულძმარვის გამოვლენა ან გაძლიერება) საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაციის ჩატარება.
საყლაპავი მილის მხრივ მძიმე გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკი იზრდება პაციენტებში, რომლებიც არღვევენ პრეპარატის მიღების წესებს, ამიტომ პაციენტებმა მკაცრად უნდა დაიცვან პრეპარატის მიღების წესები.
პრეპარატის მიღების შემთხვევით გამოტოვებისას დოზით კვირაში ერთჯერ, საჭიროა მომდევნო დღის დილით 1 ტაბლეტის მიღება. არ შეიძლება ერთ დღეს ორი ტაბლეტის მიღება, მაგრამ შემდგომში უნდა გაგრძელდეს თითო ტაბლეტის მიღება კვირის იმ დღეს, რომელიც მკურნალობის დაწყებისთანავე არჩეული იყო პრეპარატის მისაღებად.
გათვალისწინებული უნდა იქნას ესტორგენების დეფიციტის, ასაკისა და გლუკოკორტიკოიდებით მკურნალობის გარდა ოსტეოპოროზის გამომწვევი სხვა მიზეზებიც.  
ლონდრომაქსით მკურნალობის დაწყებამდე ჰიპოკალციემიის არსებობისას საჭიროა სისხლში კალციუმის შემცველობის ნორმალიზება და D ვიტამინის უკმარისობის კომპენსირება (აგრეთვე, სხვა მინერალებისაც). პაციენტებში აღნიშნული დარღვევებით, აუცილებლია სისხლში კალციუმის დონისა და ჰიპოკალციემიის სიმპტომების კონტროლი.
იმასთან დაკავშირებით, რომ ლონდრომაქსი ზრდის ძვლებში მინერალური ნივთიერებების შემცველობას, შესაძლოა ადგილი ჰქონდეს შრატში კალციუმის და ფოსფატების დონის უმნიშვნელო უსიმპტომო შემცირებას (მათ შორის პაციენტებში, რომლებიც იღებენ გლუკოკორტიკოიდულ საშუალებებს და რომელთაც შეიძლება დაუქვეითდეთ კალციუმის შეწოვა). პაციენტებმა დამატებით უნდა მიიღონ კალციუმის და D ვიტამინის შემცველი პრეპარატები, საკვებ რაციონში ამ ნივთიერებების ნაკლებობის შემთხვევაში. აუცილებელია, უარის თქმა ალკოჰოლური სასმელების მოხმარებაზე, რადგან მათ შეიძლება გაზარდონ ოსტეოპოროზის საფრთხე და გამოიწვიონ ალენდრონის მჟავის უარყოფითი ეფექტი.
ანალიზების კონტროლი: 1-2 წელიწადში ერთჯერ აუცილებელია ძვლის ქსოვილის სიმკვრივის გამოკვლევა (დენსიტომეტრით). უპირატესობა უნდა მივანიჭოთ, ცენტრალურ რენტგენულ დენსიტომეტრიას,  უნდა შეფასდეს ბარძაყის ძვლის ყელისა და წელის არეში ხერხემლის სვეტის ძვლოვანი სიმკვრივე.
კლინიკურ კვლევებში არ აღინიშნება ლონდრომაქსის ასაკთან დაკავშირებული ეფექტურობისა და უსაფრთხოების განსხვავება.
არ ინიშნება ავადმყოფებში იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებებით – გალაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზას დეფიციტით ან გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბციით.
ლონდრომაქსი არ არის რეკომენდებული პაციენტებისათვის თირკმლის  მძიმე ხარისხის უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი
ზემოქმედება ავტომობილის და მექანიზმებით მართვის უნარზე
პრეპარატი გავლენას არ ახდენს ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარზე.  

პრეპარატის გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს
არ არის რეკომენდებული ლონდრომაქსის მიღება ორსულობის (C კატეგორია) და ლაქტაციის დროს.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.    

გამოყენება პედიატრიაში
არ არის რეკომენდებული ლონდრომაქსის გამოყენება პედიატრიაში.  

გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები. 4 ტაბლეტი ბლისტერში.
1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
გაიცემა რეცეპტით (II ჯგუფი).

მწარმოებელი
სავაჭრო მარკის და რეგისტრაციის სერტიფიკატის მფლობელია
კომპანია “როტაფარმი”, დიდი ბრიტანეთი        
(“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN)
დამზადებულია “კლევა ს.ა.”-ს მიერ, პარნიტოს გამზირი 189, 13675 ათენი, საბერძნეთი
(“KLEVA S.A.”, 189, Parnitos ave, 13675 Athens, Greece)

საერთაშორისო დასახელება - fondaparinux
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - B01AX05

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ანტითრომბოზული და შედედების საწინააღმდეგო საშუალებები; პირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
საინექციო ხსნარი: მზა შპრიცში 0.5 მლ (2.5 მგ.) 10 ც.

საინექციო ხსნარი: ერთჯერად შპრიცში 0.5 მლ, შეფუთვაში 10 ც. 1 შპრიცი
ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი...... 2.5 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ნატრიუმის ქლორიდი, მარილმჟავა, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი

ფარმაკოლოგიური თვისებები
არიქსტრა წარმოადგენს აქტიური X ფაქტორის (Xa) სინთეზურ სელექციურ ინჰიბიტორს, რომლის ანტითრომბოზული აქტივობა უკავშირდება ანტითრომბინ III-ის მეშვეობით სისხლის შედედების Xa ფაქტორის სელექციურ დათრგუნვას. ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი ანტითრომბინ III-თან შერჩევითი შეკავშირების საფუძველზე ზრდის (დაახლოებით 300-ჯერ) ანტითრომბინ III-ით Xa ფაქტორის ინჰიბიციას; Xa ფაქტორის ბლოკირება წყვეტს კოაგულაციის ჯაჭვს და აინჰიბირებს როგორც თრომბინის, ისე თრომბის ფორმირებას. ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი არ ახორციელებს თრომბინის (გააქტივებული IIა ფაქტორი) ინაქტივაციას და არ მოქმედებს თრომბოციტებზე.
არიქსტრის გამოყენება 2.5 მგ დოზით არ მოქმედებს ზოგადი კოაგულაციური ტესტების (აქტივირებული პარციალური თრომბოპლასტინის დრო, შედედების დრო, პროთრომბინის დრო, სისხლდენის დრო) შედეგებსა და ფიბრინოლიზურ აქტივობაზე.
ფონდაპარინუქსის ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა განისაზღვრება პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციით, გამოხატული ანტი -Xa- ფაქტორის მიმართ აქტივობით. ფონდაპარინუქსის ანტი -Xa- აქტივობა ინდივიდუალურად ისაზღვრება და სტანდარტული ჰეპარინის, დაბალმოლეკულური ჰეპარინების საერთაშორისო სტანდარტები მას არ მიესადაგება
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: კანქვეშ ინექციის შემდეგ ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი ინექციის ადგილიდან სწრაფად და სრულად შეიწოვება (აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა, 100 %). ჯანმრთელ მოხალისეებში ფონდაპარინუქსის 2.5 მგ. ერთჯერადი დოზის კანქვეშ ინექციის შემდეგ პრეპარატის C max სისხლის პლაზმაში აღინიშნა 2 სთ-ის შემდეგ და საშუალოდ შეადგინა 0.34 მგ/ლ. ზემოთ აღნიშნული C max კონცენტრაციის ნახევარი პლაზმაში მიიღწა კანქვეშ შეყვანიდან 25 წთ-ში.
ხანშიშესული ასაკის ჯანმრთელ ადამიანებში ფონდაპარინუქსის ფარმაკოკინეტიკა ხაზობრივია 2-8მგ დოზის დიაპაზონში, კანქვეშ.
გადანაწილება: ჯანმრთელ მოზრდილებში ფონდაპარინუქსის კანქვშ ან ინტრავენური შეყვანისას, პრეპარატი გადანაწილება ხდება ძირითადად სისხლში და მხოლოდ მცირე მოცულობით - ექსტრავენურ სითხეში. in vitro ფონდაპარინუქსი სპეციფიურად, მაღალი ხარისხით (არანაკლებ 94%) უკავშირდება ცილა ანტითრომბინ III-ს. ფონდაპარინუქსის შეკავშირება პლაზმის სხვა ცილებთან (მათ შორის თრომბოციტული ფაქტორი IV და ერითროციტები) უმნიშვნელოა.
მეტაბოლიზმი: In vivo პირობებში ფონდაპარინუქსის მეტაბოლიზმი შესწავლილი არ არის. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში პრეპარატის შეყვანილი დოზის დიდი ნაწილი შეუცვლელი სახით შარდში გამოიყოფა.
გამოყოფა: ფონდაპარინუქსი ორგანიზმიდან ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. ჯანმრთელ ინდივიდებში დოზის 64-77% გამოიყოფა შარდში 72 სთ-ის განმავლობაში. T 1/2 ახალგაზრდა ჯანმრთელ ადამიანებში შეადგენს 17 სთ-ს, ხოლო ხანშიშესულ ჯანმრთელ ინდივიდებში - 21 სთ-ს. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში ფონდაპარინუქსის კლირენსი საშუალოდ 7.82 მლ/წთ-ს შეადგენს.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ორგანიზმიდან ფონდაპარინუქსის გამოყოფა ხდება ნელა. მენჯ-ბარძაყის სახსრის ენდოპროტეზირების ან მენჯ-ბარძაყის ძვლების მოტეხილობის მქონე პაციენტებში, ფონდაპარინუქსით პროფილაქტიკის დროს, პრეპარატის საერთო კლირენსი თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით იყო 25%-ით უფრო დაბალი თირკმლის მსუბუქი ხარისხის (KK 50-80 მლ/წთ) უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ზომიერი ხარისხის (KK 30-50 მლ/წთ) უკმარისობის მქონე პაციენტებში - 40%-ით უფრო დაბალი, ხოლო მძიმე ხარისხის (KK > 30 მლ/წთ) მქონე პაციენტებში - 55%-ით უფრო დაბალი. T 1/2 მაჩვენებელმა თირკმლის ზომიერი ხარისხის უკმარისობის დროს შეადგინა 29 სთ, ხოლო მძიმე ხარისხის დროს - 72 სთ.
ნატრიუმის ფონდაპარინუქსის გამოყენების შემსწავლელი კვლევები ბავშვებსა და 17 წლამდე მოზარდებში არ ჩატარებულა.
75 წელს გადაცილებულ პაციენტებში ფონდაპარინუქსის ორგანიზმიდან გამოყოფა შენელებულია. მენჯ-ბარძაყის ენდოპროტეზირების ან მენჯ-ბარძაყის ძვლების მოტეხილობის გამო 2.5 მგ. ფონდაპარინუქსით პროფილაქტიკისას ფონდაპარინუქსის საერთო კლირენსი 75 წელს გადაცილებულ პაციენტებში დაახლოებით 25%-ით უფრო დაბალი იყო, 65 წლამდე ასაკის პაციენტებთან შედარებით. სხეულის წონის შესაბამისად პრეპარატის დოზის კორექციისას არ გამოვლენილა ცვლილებები ფარმაკოკინეტიკაში ორივე სქესის პაციენტებში.
პაციენტებში,
ჩვენებები
- ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა ქვედა კიდურებზე მსხვილმასშტაბური ორთოპედიული ჩარევების შემდეგ (მათ შორის, ბარძაყის ძვლის მოტეხილობის დროს, პოსტოპერაციულ პერიოდში გახანგრძლივებული პროფილაქტიკის ჩათვლით, ასევე მუხლისა და მენჯ-ბარძაყის სახსრების ენდოპროტეზირების დროს);
- ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა თრომბოემბოლიური გართულებების რისკის მქონე პაციენტებში მუცლიხ ღრუს ორგანოებზე ოპერაციების ჩატარების შემდეგ;
- ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა დაავადების მწვავე ფაზის შემდეგ მოძრაობის ხანგრძლივად შეზღუდვის გამო თრომბოემბოლიური გართულებების მაღალი რისკის მქონე სამედიცინო პაციენტებში;
- ღრმა ვენების მწვავე თრომბოზის მკურნალობა;
- ფილტვის არტერიის მწვავე თრომბოზის მკურნალობა;
- მწვავე კორონარული სინდრომის, არასტაბილური სტენოკარდიისა და შთ სეგმენტის ელევაციის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის, მკურნალობა სიკვდილიანობის, მიოკარდიუმის ინფარქტისა და რეფრაქტერული იშემიის პროფილაქტიკის მიზნით;
- ST სეგმენტის ელევაციით მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობა სიკვდილიანობისა და განმეორებითი მიოკარდიუმის ინფარქტის პროფილაქტიკის მიზნით იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ თრომბოლიზური პრეპარტებით ან პაციენტებში, რომლებსაც პირველადი რეპერფუზიული თერაპია არ ჩატარებიათ.

მიღების წესები და დოზები
კანქვეშ ინექცია: პრეპარატი შეჰყავთ მონაცვლეობით მუცლის მარჯვენა და მარცხენა წინალატერალურ და უკანა ლატერალურ კედელში, კანქვეშ. პრეპარატის დანაკარგის თავიდან აცილების მიზნით ინექციის წინ არ არის რეკომენდებული მზა შპრიციდან ჰაერის ბუშტების გამოშვება. ნემსი შეჰყავთ პერპენდიკულარულად კანის ნაკეცის მთელ სიღრმეში, რომელიც ფიქსირებულია დიდ და საჩვენებელ თითებს შორის ხსნარი ს შეყვანის ბოლომდე.
ინტრავენური ინექცია: (ინტრავენურად ინიშნება მხოლოდ პირველი დოზა ST სეგმენტის ელევაციით მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობის დროს) კეთდება უშუალოდ ინტრავენურ სისტემაში განზავების გარეშე ან მცირე მოცულობის (25 ან 50 მლ) 0.9% ფიზიოლოგიურ ხსნარში განზავებით. პრეპარატის დანაკარგის თავიდან აცილების მიზნით, არ არის საჭირო წინასწარ ავსებული შპრიციდან ჰაერის ბუშტუკების გამოდევნა ინექციამდე. ინექციის შემდეგ უნდა მოხდეს ფიზიოლოგიური ხსნარით სისტემისა და კათეტერის საფუძვლიანი გარეცხვა იმაში დასარწმუნებლად, რომ პრეპარატი სრულად იყო ორგანიზმში შეყვანილი. არიქსტრის ფიზიოლოგიური ხსნარით განზავებისას, პრეპარატის ინტრავენური შეყვანა რეკომენდებულია 1-2 წუთის განმავლობაში.
პრეპარატი ინიშნება მოზრდილებში.
ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა:
ორთოპედიული და მუცლის ღრუს ქირურგია: არიქსტრის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 2.5 მგ.-ს, ერთხელ დღეში, ოპერაციის შემდეგ. საწყისი დოზა შეჰყავთ ოპერაციიდან 6 სთ-ის შემდეგ, ჰემოსტაზის შენარჩუნების პირობებში.
პროფილაქტიკური მკურნალობის კურსი გრძელდება თრომბოემბოლიური გართულებების გაზრდილი რისკის არსებობის პერიოდში ჩვეულებრივ, პაციენტის ამბულატორულ რეჟიმში გადაყვანამდე, არანაკლებ 5-9 დღის განმავლობაში. გამოცდილება ადასტურებს, რომ პაციენტებში, რომელთაც ჩაუტარდათ ქირურგიული ოპერაცია მენჯ-ბარძაყის სახსრის ძვლების მოტეხილობის გამო, თრომბოემბოლიური გართულებების გაზრდილი რისკის პერიოდი 9 დღეს აჭარბებს. აღნიშნული კონტიგენტის პაციენტები საჭიროებენ არიქსტრით 24 დღემდე გახანგრძლივებულ პროფილაქტიკას.
სამედიცინო პაციენტები, თორმბოემბოლიური გართულებების მაღალი რისკით
არიქსტრის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 2.5 მგ ერთხელ დღეში, კანქვეშ, 6 დღიდან 14 დღემდე.
ღრმა ვენების მწვავე თრომბოზისა და ფილტვის არტერიის მწვავე თრომბოემბოლიის მკურნალობა
არიქსტრა ინიშნება ერხელ დღეში, კანქვეშ რეკომენდებული დოზით: პაციენტებში, სხეულის წონით 100 კგ სხეულის წონით - 10 მგ.
მკურნალობა გრძელდება არანაკლებ 5 დღის განმავლობაში და წყდება, როგორც კი, შესაძლებელი ხდება პაციენტის პერორალურ ანტიკოაგულაციურ თერაპიაზე გადაყვანა (INღ-ის მაჩვენებელი 2-დან 3-მდე). აუცილებელია, რაც შეიძლება ადრე მკურნალობაში K ვიტამინის ანტაგონისტების დამატება, როგორც წესი, არაუგვიანეს 72 სთ-მდე. ჩვეულებრივ არიქსტრით მკურნლობის ხანგრძლივობა შეადგენს 5 დღიდან 9 დღემდე.
არასტაბილური სტენოკარდია და მიოკარდიუმის ინფარქტი, ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე
არიქსტრის რეკომენდებული დოზა არის 2.5 მგ ერთხელ დღეში, კანქვეშ ინექციის სახით. რეკომენდებულია მკურნალობა დაიწყოს დიაგნოზის დასმის შემდეგ, რაც შეიძლება ადრე და გაგრძელდეს 8 დღემდე ან პაციენტის სტაციონარიდან გაწერამდე.
ავადმყოფებს, რომელთაც არიქსტრის მკურნალობის ფონზე ესაჭიროებათ პერკუტანური კორონარული ინტერვენცია, აღნიშნული მანიპულაციის დროს სასურველია არაფრაქციული ჰეპარინის დამატებითი გამოყენება სისხლდენის განვითარების პოტენციური რისკის გათვალისწინების გამო. არიქსტრის კანქვეშ ინექციებით გამოყენების განახლების დრო კათეტერის მოცილების შემდგომ უნდა ეფუძნებოდეს კლინიკურ დასკვნას. კლინიკურ კვლევებში არასტაბილური სტენოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს არიქსტრით მკურნალობის განახლება ხდებოდა კათეტერის ამოღებიდან 2 საათის შემდეგ.
პაციენტებს, რომელთაც უტარდებათ აორტოკორონარული შუნტირება, არიქსტრა, სადაც შესაძლებელია, არ უნდა იყოს გამოყენებული ოპერაციამდე 24 საათით ადრე, ხოლო არიქსტრით მკურნალობის განახლება შესაძლებელია ოპერაციიდან 48 საათის შემდეგ.
მიოკარდიუმის ინფარქტი ST სეგმენტის ელევაციით
არიქსტრის რეკომენდებული დოზა არის 2.5 მგ ერთხელ დღეში. არიქსტრის პირველი დოზა ინიშნება ინტრავენურად, მომდევნო დოზები – კანქვეშ ინექციების სახით. რეკომენდებულია არიქსტრით მკურნალობის დაწყება დიაგნოზის დასმიდან რაც შეიძლება ადრე და მკურნალობის გაგრძელება 8 დღემდე ან პაციენტის სტაციონარიდან გაწერამდე.
პაციენტებს, რომელთაც ესაჭიროებათ არაპირველადი პერკუტანური კორონარული ჩარევა არიქსტრით მკურნალობის ფონზე, მიესადაგებათ იგივე რეკომენდაციები, რომელიც მოწოდებულია არასტაბილური სტენოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს. არიქსტრის კანქვეშ ინექციებით გამოყენების განახლების დრო კათეტერის მოცილების შემდეგ უნდა ეფუძნებოდეს კლინიკურ დასკვნას. კლინიკურ კვლევებში არასტაბილური სტენოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციით მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მქონე პაციენტებში არიქსტრით მკურნალობის განახლება ხდებოდა კათეტერის ამოღებიდან 3 საათის შემდეგ.
პაციენტებს, რომელთაც უტარდებათ აორტოკორონარული შუნტირების ოპერაცია, არიქსტრა, თუ შესაძლებელია, არ უნდა იყოს გამოყენებული ოპერაციამდე 24 საათით ადრე, ხოლო არიქსტრით მკურნალობის განახლება შესაძლებელია ოპერაციიდან 48 საათის შემდეგ.
პაციენტებში, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებით, არიქსტრის დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში არიქსტრა სიფრთხილით ინიშნება. თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (KK> 30 მლ/წთ) არიქსტრის დოზის კორექცია არ არის საჭირო. აღნიშნულ პაციენტებში, რომელთაც უტარდებათ ქირურგიული ჩარევა, საჭიროა არიქსტრის პირველი დოზის შეყვანის დროის მკაცრი დაცვა.
ასაკთან დაკავშირებით შესაძლებელი თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების გამო არიქსტრა სიფრთხილით გამოიყენება ხანშიშესულ პაციენტებში (> 75 წ.). ხანშიშესულ პაციენტებში, რომელთაც უტარდებათ ქირურგიული ჩარევა, საჭიროა არიქსტრის პირველი დოზის შეყვანის დროის მკაცრი დაცვა. პაციენტებს,
გვერდითი მოვლენები
გვერდითი მოვლენების სიხშირის აღრიცხვა: ძალიან ხშირი(1/10), ხშირი (>1/100, 1/1000, 1/10 000, სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია, სისხლდენები (სხვადასხვა ლოკალიზაციის, იშვიათი ქალასშიდა/ინტრაკრანიალური და რეტროპერიტონეალური სისხლდენების ჩათვლით), პურპურა; ზოგჯერ - თრომბოციტოპენია, თრომბოციტემია, თრომბოციტების ცვლილება, კოაგულაციის დარღვევები.
ნივთიერებათა ცვლის მოშლის მხრივ: იშვიათი - ჰიპოკალემია
ცნს-ის მხრივ: ზოგჯერ - თავის ტკივილი, იშვიათი - აგზნებადობა, ცნობიერების დაბინდვა, თავბრუ, ძილიანობა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათი - არტერიული ჰიპერტენზია.
სუნთქვის ორგანოთა სისტემის მხრივ: იშვიათი - ქოშინი, ხველა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - გულისრევა, ღებინება, ღიძლის ფუნქციის დარღვევა, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება; იშვიათი - ტკივილი მუცელში, დისპეფსია, გასტრიტი, დიარეა, ბილირუბინის შემცველობის მომატება სისხლის შრატში.
დერმატოლოგიური რეაქციები: ზოგჯერ - გამონაყარი, ქავილი, ჭრილობიდან გამონადენი.
სხვადასხვა: ხშირი - შეშუპებები, იშვიათი - პოსტოპერაციული ჭრილობის ინფექცია, ტკივილი გულმკერდის არეში, ფეხების ტკივილი, დაღლილობის შეგრძნება, სახის ჰიპერემია (წამოხურება) ცნობიერების დაკარგვა, ალერგიული რეაქციები, რეაქციები ინექციის ადგილას.
აღნიშნული არასასურველი რეაქციები განხილულ უნდა იქნას კლინიკურ სიტუაციებში.

უკუჩვენება
- აქტიური, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენა; მწვავე ბაქტერიული ენდოკარდიტი; თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინს კლირენსი არიქსტრა, სხვა ანტიკოაგულაციური პრეპარატების მსგავსად, სიფრთხილით ინიშნება სისხლდენის გაზრდილი რისკის მქონე პაციენტებში; მაგ., სისხლის შემადედებელი სისტემის თანდაყოლილი და შეძენილი დარღვევების დროს სისხლდენების, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების, ახლო წარსულში ქალასშიდა სისხლჩაქცევის შემდეგ, თავისა და ზურგის ტვინზე ჩატარებული ოპერაციების შემდეგ უახლეს პერიოდში, ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების დროს. ანტიკოაგულანტების გამოყენების ფონზე სისხლდენების განვითარების მაღალი რისკის ჯგუფს წარმოადგენენ: პაციენტები 75 წლის შემდეგ, 50 კგ-მდე წონით, თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი არასტაბილური სტენოკარდიისა და შთ სეგმენტის ელევაციით და მის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობისას არიქსტრა სიფრთხილით ინიშნება სამკურნალწამლო პრეპარატებთან, რომლებიც ზრდიან სისხლდენების განვითარების რისკს (მაგალითად, GPIIb/IIIa ინჰიბიტორები და თრომბოლიზური საშუალებები).

ორსულობა და ლაქტაცია
არასაკმარისი მონაცემები მოიპოვება ორსულებში პრეპარატის კლინიკური გამოყენების შესახებ. ორსულობის დროს არიქსტრის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის იმ შემთხვევების გარდა, როდესაც დედის მხრიდან მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფის მხრივ პოტენციურ რისკს. უცნობია, ფონდაპარინუქსი დედის რძეში გამოიყოფა თუ არა. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების საჭიროების შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
ლაქტაციის პერიოდში მყოფ ვირთხებში ჩატარებული ექსპერიმენტული კვლევებით დადგენილია, რომ ფონდაპარინუქსი გამოიყოფა რძეში.

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატი არიქსტრის გამოყენება არ არის ნაჩვენები ინტრამუსკულურად. საინექციო ხსნარი გამოყენებამდე ვიზუალურად უნდა დათვალიერდეს და იგი არ უნდა შეიცავდეს ნაწილაკებს და შეფერილობაც შეცვლილი არ უნდა ჰქონდეს.
პედიატრიაში გამოყენება: არიქსტრის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებსა და 17 წლამდე მოზარდებში დღეისათვის დადასტურებული არ არის. ავტოტრანსპორტის მართვაზე გავლენა: არიქსტრა არ მოქმედებს ავტოტრანსპორტის მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: სისხლდენა.
მკურნალობა: პრეპარატის მოხსნა, პაციენტის გამოკვლევა. შესაძლებელია ქირურგიული ჰემოსტაზის გამოყენება, სისხლის დანაკარგის შევსება, ახალი პლაზმის გადასხმა, პლაზმაფერეზი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ფონდაპარინუქსი არ აინჰიბირებს ციტოქრომ P 450 სისტემის იზოფერმენტებს (CYPA2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 და CYP3A4) in vitro. ამიტომ არიქსტრის დანიშვნისას იმ წამლებთან, რომელთა მეტაბოლიზმშიც მოცემული იზოფერმენტები მონაწილეობენ, ინ ვივო მოსალოდნელი არ არის წამლისმიერი ურთიერთქმედება.
ვინაიდან ფონდაპარინუქსის პლაზმის ცილებთან (ანტითრომბინ III-ის გარდა) შეკავშირება უმნიშვნელოა, არ არის მოსალოდნელი სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება პლაზმის ცილებთან შეკავშირების დონეზე. ფონდაპარინუქსზე ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში ინახა, რომ მისი ერთდროული გამოყენება პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან (ვარფარინი), ანტიაგრეგაციულ პრეპარატებთან (აცეტილსალიცილის მჟავა), ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდეულ საშუალებებთან (პიროქსიკამი) და საგულე გლიკოზიდთან (დიგოქსინი), არ მოქმედებს ფონდაპარინუქსის ფარმაკოკინეტიკაზე. ფონდაპარინუქსი არ მოქმედებდა ვარფარინის აქტივობაზე, აცეტილ სალიცილის მჟავასთან და პიროქსიკამთან დანიშვნისას სისხლდენის დროზე, არც დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები არიქსტრის ხსნარის შეთავსებადობაზე, არ არის რეკომენდებული მისი შერევა სხვა სამკურნალწამლო საშუალებებთან.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 15-30ºC ტემპერატურაზე, ნუ გაყინავთ.
ვარგისიანობის ვადა – 3 წელი

აფთიაქში გაცემის წესი
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი ქვეყანა
დიდი ბრიტანეთი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
საინექციო ხსნარი: მზა შპრიცში 0.5 მლ (2.5 მგ.) 10 ც.

საინექციო ხსნარი: ერთჯერად შპრიცში 0.5 მლ, შეფუთვაში 10 ც. 1 შპრიცი
ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი...... 2.5 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ნატრიუმის ქლორიდი, მარილმჟავა, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი

ფარმაკოლოგიური თვისებები
არიქსტრა წარმოადგენს აქტიური X ფაქტორის (Xa) სინთეზურ სელექციურ ინჰიბიტორს, რომლის ანტითრომბოზული აქტივობა უკავშირდება ანტითრომბინ III-ის მეშვეობით სისხლის შედედების Xa ფაქტორის სელექციურ დათრგუნვას. ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი ანტითრომბინ III-თან შერჩევითი შეკავშირების საფუძველზე ზრდის (დაახლოებით 300-ჯერ) ანტითრომბინ III-ით Xa ფაქტორის ინჰიბიციას; Xa ფაქტორის ბლოკირება წყვეტს კოაგულაციის ჯაჭვს და აინჰიბირებს როგორც თრომბინის, ისე თრომბის ფორმირებას. ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი არ ახორციელებს თრომბინის (გააქტივებული IIა ფაქტორი) ინაქტივაციას და არ მოქმედებს თრომბოციტებზე.
არიქსტრის გამოყენება 2.5 მგ დოზით არ მოქმედებს ზოგადი კოაგულაციური ტესტების (აქტივირებული პარციალური თრომბოპლასტინის დრო, შედედების დრო, პროთრომბინის დრო, სისხლდენის დრო) შედეგებსა და ფიბრინოლიზურ აქტივობაზე.
ფონდაპარინუქსის ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა განისაზღვრება პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციით, გამოხატული ანტი -Xa- ფაქტორის მიმართ აქტივობით. ფონდაპარინუქსის ანტი -Xa- აქტივობა ინდივიდუალურად ისაზღვრება და სტანდარტული ჰეპარინის, დაბალმოლეკულური ჰეპარინების საერთაშორისო სტანდარტები მას არ მიესადაგება
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: კანქვეშ ინექციის შემდეგ ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი ინექციის ადგილიდან სწრაფად და სრულად შეიწოვება (აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა, 100 %). ჯანმრთელ მოხალისეებში ფონდაპარინუქსის 2.5 მგ. ერთჯერადი დოზის კანქვეშ ინექციის შემდეგ პრეპარატის C max სისხლის პლაზმაში აღინიშნა 2 სთ-ის შემდეგ და საშუალოდ შეადგინა 0.34 მგ/ლ. ზემოთ აღნიშნული C max კონცენტრაციის ნახევარი პლაზმაში მიიღწა კანქვეშ შეყვანიდან 25 წთ-ში.
ხანშიშესული ასაკის ჯანმრთელ ადამიანებში ფონდაპარინუქსის ფარმაკოკინეტიკა ხაზობრივია 2-8მგ დოზის დიაპაზონში, კანქვეშ.
გადანაწილება: ჯანმრთელ მოზრდილებში ფონდაპარინუქსის კანქვშ ან ინტრავენური შეყვანისას, პრეპარატი გადანაწილება ხდება ძირითადად სისხლში და მხოლოდ მცირე მოცულობით - ექსტრავენურ სითხეში. in vitro ფონდაპარინუქსი სპეციფიურად, მაღალი ხარისხით (არანაკლებ 94%) უკავშირდება ცილა ანტითრომბინ III-ს. ფონდაპარინუქსის შეკავშირება პლაზმის სხვა ცილებთან (მათ შორის თრომბოციტული ფაქტორი IV და ერითროციტები) უმნიშვნელოა.
მეტაბოლიზმი: In vivo პირობებში ფონდაპარინუქსის მეტაბოლიზმი შესწავლილი არ არის. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში პრეპარატის შეყვანილი დოზის დიდი ნაწილი შეუცვლელი სახით შარდში გამოიყოფა.
გამოყოფა: ფონდაპარინუქსი ორგანიზმიდან ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. ჯანმრთელ ინდივიდებში დოზის 64-77% გამოიყოფა შარდში 72 სთ-ის განმავლობაში. T 1/2 ახალგაზრდა ჯანმრთელ ადამიანებში შეადგენს 17 სთ-ს, ხოლო ხანშიშესულ ჯანმრთელ ინდივიდებში - 21 სთ-ს. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში ფონდაპარინუქსის კლირენსი საშუალოდ 7.82 მლ/წთ-ს შეადგენს.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ორგანიზმიდან ფონდაპარინუქსის გამოყოფა ხდება ნელა. მენჯ-ბარძაყის სახსრის ენდოპროტეზირების ან მენჯ-ბარძაყის ძვლების მოტეხილობის მქონე პაციენტებში, ფონდაპარინუქსით პროფილაქტიკის დროს, პრეპარატის საერთო კლირენსი თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით იყო 25%-ით უფრო დაბალი თირკმლის მსუბუქი ხარისხის (KK 50-80 მლ/წთ) უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ზომიერი ხარისხის (KK 30-50 მლ/წთ) უკმარისობის მქონე პაციენტებში - 40%-ით უფრო დაბალი, ხოლო მძიმე ხარისხის (KK > 30 მლ/წთ) მქონე პაციენტებში - 55%-ით უფრო დაბალი. T 1/2 მაჩვენებელმა თირკმლის ზომიერი ხარისხის უკმარისობის დროს შეადგინა 29 სთ, ხოლო მძიმე ხარისხის დროს - 72 სთ.
ნატრიუმის ფონდაპარინუქსის გამოყენების შემსწავლელი კვლევები ბავშვებსა და 17 წლამდე მოზარდებში არ ჩატარებულა.
75 წელს გადაცილებულ პაციენტებში ფონდაპარინუქსის ორგანიზმიდან გამოყოფა შენელებულია. მენჯ-ბარძაყის ენდოპროტეზირების ან მენჯ-ბარძაყის ძვლების მოტეხილობის გამო 2.5 მგ. ფონდაპარინუქსით პროფილაქტიკისას ფონდაპარინუქსის საერთო კლირენსი 75 წელს გადაცილებულ პაციენტებში დაახლოებით 25%-ით უფრო დაბალი იყო, 65 წლამდე ასაკის პაციენტებთან შედარებით. სხეულის წონის შესაბამისად პრეპარატის დოზის კორექციისას არ გამოვლენილა ცვლილებები ფარმაკოკინეტიკაში ორივე სქესის პაციენტებში.
პაციენტებში,

ჩვენებები
- ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა ქვედა კიდურებზე მსხვილმასშტაბური ორთოპედიული ჩარევების შემდეგ (მათ შორის, ბარძაყის ძვლის მოტეხილობის დროს, პოსტოპერაციულ პერიოდში გახანგრძლივებული პროფილაქტიკის ჩათვლით, ასევე მუხლისა და მენჯ-ბარძაყის სახსრების ენდოპროტეზირების დროს);
- ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა თრომბოემბოლიური გართულებების რისკის მქონე პაციენტებში მუცლიხ ღრუს ორგანოებზე ოპერაციების ჩატარების შემდეგ;
- ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა დაავადების მწვავე ფაზის შემდეგ მოძრაობის ხანგრძლივად შეზღუდვის გამო თრომბოემბოლიური გართულებების მაღალი რისკის მქონე სამედიცინო პაციენტებში;
- ღრმა ვენების მწვავე თრომბოზის მკურნალობა;
- ფილტვის არტერიის მწვავე თრომბოზის მკურნალობა;
- მწვავე კორონარული სინდრომის, არასტაბილური სტენოკარდიისა და შთ სეგმენტის ელევაციის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის, მკურნალობა სიკვდილიანობის, მიოკარდიუმის ინფარქტისა და რეფრაქტერული იშემიის პროფილაქტიკის მიზნით;
- ST სეგმენტის ელევაციით მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობა სიკვდილიანობისა და განმეორებითი მიოკარდიუმის ინფარქტის პროფილაქტიკის მიზნით იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ თრომბოლიზური პრეპარტებით ან პაციენტებში, რომლებსაც პირველადი რეპერფუზიული თერაპია არ ჩატარებიათ.

მიღების წესები და დოზები
კანქვეშ ინექცია: პრეპარატი შეჰყავთ მონაცვლეობით მუცლის მარჯვენა და მარცხენა წინალატერალურ და უკანა ლატერალურ კედელში, კანქვეშ. პრეპარატის დანაკარგის თავიდან აცილების მიზნით ინექციის წინ არ არის რეკომენდებული მზა შპრიციდან ჰაერის ბუშტების გამოშვება. ნემსი შეჰყავთ პერპენდიკულარულად კანის ნაკეცის მთელ სიღრმეში, რომელიც ფიქსირებულია დიდ და საჩვენებელ თითებს შორის ხსნარი ს შეყვანის ბოლომდე.
ინტრავენური ინექცია: (ინტრავენურად ინიშნება მხოლოდ პირველი დოზა ST სეგმენტის ელევაციით მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობის დროს) კეთდება უშუალოდ ინტრავენურ სისტემაში განზავების გარეშე ან მცირე მოცულობის (25 ან 50 მლ) 0.9% ფიზიოლოგიურ ხსნარში განზავებით. პრეპარატის დანაკარგის თავიდან აცილების მიზნით, არ არის საჭირო წინასწარ ავსებული შპრიციდან ჰაერის ბუშტუკების გამოდევნა ინექციამდე. ინექციის შემდეგ უნდა მოხდეს ფიზიოლოგიური ხსნარით სისტემისა და კათეტერის საფუძვლიანი გარეცხვა იმაში დასარწმუნებლად, რომ პრეპარატი სრულად იყო ორგანიზმში შეყვანილი. არიქსტრის ფიზიოლოგიური ხსნარით განზავებისას, პრეპარატის ინტრავენური შეყვანა რეკომენდებულია 1-2 წუთის განმავლობაში.
პრეპარატი ინიშნება მოზრდილებში.
ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა:
ორთოპედიული და მუცლის ღრუს ქირურგია: არიქსტრის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 2.5 მგ.-ს, ერთხელ დღეში, ოპერაციის შემდეგ. საწყისი დოზა შეჰყავთ ოპერაციიდან 6 სთ-ის შემდეგ, ჰემოსტაზის შენარჩუნების პირობებში.
პროფილაქტიკური მკურნალობის კურსი გრძელდება თრომბოემბოლიური გართულებების გაზრდილი რისკის არსებობის პერიოდში ჩვეულებრივ, პაციენტის ამბულატორულ რეჟიმში გადაყვანამდე, არანაკლებ 5-9 დღის განმავლობაში. გამოცდილება ადასტურებს, რომ პაციენტებში, რომელთაც ჩაუტარდათ ქირურგიული ოპერაცია მენჯ-ბარძაყის სახსრის ძვლების მოტეხილობის გამო, თრომბოემბოლიური გართულებების გაზრდილი რისკის პერიოდი 9 დღეს აჭარბებს. აღნიშნული კონტიგენტის პაციენტები საჭიროებენ არიქსტრით 24 დღემდე გახანგრძლივებულ პროფილაქტიკას.
სამედიცინო პაციენტები, თორმბოემბოლიური გართულებების მაღალი რისკით
არიქსტრის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 2.5 მგ ერთხელ დღეში, კანქვეშ, 6 დღიდან 14 დღემდე.
ღრმა ვენების მწვავე თრომბოზისა და ფილტვის არტერიის მწვავე თრომბოემბოლიის მკურნალობა
არიქსტრა ინიშნება ერხელ დღეში, კანქვეშ რეკომენდებული დოზით: პაციენტებში, სხეულის წონით 100 კგ სხეულის წონით - 10 მგ.
მკურნალობა გრძელდება არანაკლებ 5 დღის განმავლობაში და წყდება, როგორც კი, შესაძლებელი ხდება პაციენტის პერორალურ ანტიკოაგულაციურ თერაპიაზე გადაყვანა (INღ-ის მაჩვენებელი 2-დან 3-მდე). აუცილებელია, რაც შეიძლება ადრე მკურნალობაში K ვიტამინის ანტაგონისტების დამატება, როგორც წესი, არაუგვიანეს 72 სთ-მდე. ჩვეულებრივ არიქსტრით მკურნლობის ხანგრძლივობა შეადგენს 5 დღიდან 9 დღემდე.
არასტაბილური სტენოკარდია და მიოკარდიუმის ინფარქტი, ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე
არიქსტრის რეკომენდებული დოზა არის 2.5 მგ ერთხელ დღეში, კანქვეშ ინექციის სახით. რეკომენდებულია მკურნალობა დაიწყოს დიაგნოზის დასმის შემდეგ, რაც შეიძლება ადრე და გაგრძელდეს 8 დღემდე ან პაციენტის სტაციონარიდან გაწერამდე.
ავადმყოფებს, რომელთაც არიქსტრის მკურნალობის ფონზე ესაჭიროებათ პერკუტანური კორონარული ინტერვენცია, აღნიშნული მანიპულაციის დროს სასურველია არაფრაქციული ჰეპარინის დამატებითი გამოყენება სისხლდენის განვითარების პოტენციური რისკის გათვალისწინების გამო. არიქსტრის კანქვეშ ინექციებით გამოყენების განახლების დრო კათეტერის მოცილების შემდგომ უნდა ეფუძნებოდეს კლინიკურ დასკვნას. კლინიკურ კვლევებში არასტაბილური სტენოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს არიქსტრით მკურნალობის განახლება ხდებოდა კათეტერის ამოღებიდან 2 საათის შემდეგ.
პაციენტებს, რომელთაც უტარდებათ აორტოკორონარული შუნტირება, არიქსტრა, სადაც შესაძლებელია, არ უნდა იყოს გამოყენებული ოპერაციამდე 24 საათით ადრე, ხოლო არიქსტრით მკურნალობის განახლება შესაძლებელია ოპერაციიდან 48 საათის შემდეგ.
მიოკარდიუმის ინფარქტი ST სეგმენტის ელევაციით
არიქსტრის რეკომენდებული დოზა არის 2.5 მგ ერთხელ დღეში. არიქსტრის პირველი დოზა ინიშნება ინტრავენურად, მომდევნო დოზები – კანქვეშ ინექციების სახით. რეკომენდებულია არიქსტრით მკურნალობის დაწყება დიაგნოზის დასმიდან რაც შეიძლება ადრე და მკურნალობის გაგრძელება 8 დღემდე ან პაციენტის სტაციონარიდან გაწერამდე.
პაციენტებს, რომელთაც ესაჭიროებათ არაპირველადი პერკუტანური კორონარული ჩარევა არიქსტრით მკურნალობის ფონზე, მიესადაგებათ იგივე რეკომენდაციები, რომელიც მოწოდებულია არასტაბილური სტენოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს. არიქსტრის კანქვეშ ინექციებით გამოყენების განახლების დრო კათეტერის მოცილების შემდეგ უნდა ეფუძნებოდეს კლინიკურ დასკვნას. კლინიკურ კვლევებში არასტაბილური სტენოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციით მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მქონე პაციენტებში არიქსტრით მკურნალობის განახლება ხდებოდა კათეტერის ამოღებიდან 3 საათის შემდეგ.
პაციენტებს, რომელთაც უტარდებათ აორტოკორონარული შუნტირების ოპერაცია, არიქსტრა, თუ შესაძლებელია, არ უნდა იყოს გამოყენებული ოპერაციამდე 24 საათით ადრე, ხოლო არიქსტრით მკურნალობის განახლება შესაძლებელია ოპერაციიდან 48 საათის შემდეგ.
პაციენტებში, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებით, არიქსტრის დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში არიქსტრა სიფრთხილით ინიშნება. თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (KK> 30 მლ/წთ) არიქსტრის დოზის კორექცია არ არის საჭირო. აღნიშნულ პაციენტებში, რომელთაც უტარდებათ ქირურგიული ჩარევა, საჭიროა არიქსტრის პირველი დოზის შეყვანის დროის მკაცრი დაცვა.
ასაკთან დაკავშირებით შესაძლებელი თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების გამო არიქსტრა სიფრთხილით გამოიყენება ხანშიშესულ პაციენტებში (> 75 წ.). ხანშიშესულ პაციენტებში, რომელთაც უტარდებათ ქირურგიული ჩარევა, საჭიროა არიქსტრის პირველი დოზის შეყვანის დროის მკაცრი დაცვა. პაციენტებს,

გვერდითი მოვლენები
გვერდითი მოვლენების სიხშირის აღრიცხვა: ძალიან ხშირი(1/10), ხშირი (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია, სისხლდენები (სხვადასხვა ლოკალიზაციის, იშვიათი ქალასშიდა/ინტრაკრანიალური და რეტროპერიტონეალური სისხლდენების ჩათვლით), პურპურა; ზოგჯერ - თრომბოციტოპენია, თრომბოციტემია, თრომბოციტების ცვლილება, კოაგულაციის დარღვევები.
ნივთიერებათა ცვლის მოშლის მხრივ: იშვიათი - ჰიპოკალემია
ცნს-ის მხრივ: ზოგჯერ - თავის ტკივილი, იშვიათი - აგზნებადობა, ცნობიერების დაბინდვა, თავბრუ, ძილიანობა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათი - არტერიული ჰიპერტენზია.
სუნთქვის ორგანოთა სისტემის მხრივ: იშვიათი - ქოშინი, ხველა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - გულისრევა, ღებინება, ღიძლის ფუნქციის დარღვევა, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება; იშვიათი - ტკივილი მუცელში, დისპეფსია, გასტრიტი, დიარეა, ბილირუბინის შემცველობის მომატება სისხლის შრატში.
დერმატოლოგიური რეაქციები: ზოგჯერ - გამონაყარი, ქავილი, ჭრილობიდან გამონადენი.
სხვადასხვა: ხშირი - შეშუპებები, იშვიათი - პოსტოპერაციული ჭრილობის ინფექცია, ტკივილი გულმკერდის არეში, ფეხების ტკივილი, დაღლილობის შეგრძნება, სახის ჰიპერემია (წამოხურება) ცნობიერების დაკარგვა, ალერგიული რეაქციები, რეაქციები ინექციის ადგილას.
აღნიშნული არასასურველი რეაქციები განხილულ უნდა იქნას კლინიკურ სიტუაციებში.

უკუჩვენება
- აქტიური, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენა; მწვავე ბაქტერიული ენდოკარდიტი; თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინს კლირენსი
არიქსტრა, სხვა ანტიკოაგულაციური პრეპარატების მსგავსად, სიფრთხილით ინიშნება სისხლდენის გაზრდილი რისკის მქონე პაციენტებში; მაგ., სისხლის შემადედებელი სისტემის თანდაყოლილი და შეძენილი დარღვევების დროს სისხლდენების, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების, ახლო წარსულში ქალასშიდა სისხლჩაქცევის შემდეგ, თავისა და ზურგის ტვინზე ჩატარებული ოპერაციების შემდეგ უახლეს პერიოდში, ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების დროს. ანტიკოაგულანტების გამოყენების ფონზე სისხლდენების განვითარების მაღალი რისკის ჯგუფს წარმოადგენენ: პაციენტები 75 წლის შემდეგ, 50 კგ-მდე წონით, თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი
არასტაბილური სტენოკარდიისა და შთ სეგმენტის ელევაციით და მის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობისას არიქსტრა სიფრთხილით ინიშნება სამკურნალწამლო პრეპარატებთან, რომლებიც ზრდიან სისხლდენების განვითარების რისკს (მაგალითად, GPIIb/IIIa ინჰიბიტორები და თრომბოლიზური საშუალებები).

ორსულობა და ლაქტაცია
არასაკმარისი მონაცემები მოიპოვება ორსულებში პრეპარატის კლინიკური გამოყენების შესახებ. ორსულობის დროს არიქსტრის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის იმ შემთხვევების გარდა, როდესაც დედის მხრიდან მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფის მხრივ პოტენციურ რისკს. უცნობია, ფონდაპარინუქსი დედის რძეში გამოიყოფა თუ არა. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების საჭიროების შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
ლაქტაციის პერიოდში მყოფ ვირთხებში ჩატარებული ექსპერიმენტული კვლევებით დადგენილია, რომ ფონდაპარინუქსი გამოიყოფა რძეში.

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატი არიქსტრის გამოყენება არ არის ნაჩვენები ინტრამუსკულურად. საინექციო ხსნარი გამოყენებამდე ვიზუალურად უნდა დათვალიერდეს და იგი არ უნდა შეიცავდეს ნაწილაკებს და შეფერილობაც შეცვლილი არ უნდა ჰქონდეს.
პედიატრიაში გამოყენება: არიქსტრის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებსა და 17 წლამდე მოზარდებში დღეისათვის დადასტურებული არ არის. ავტოტრანსპორტის მართვაზე გავლენა: არიქსტრა არ მოქმედებს ავტოტრანსპორტის მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: სისხლდენა.
მკურნალობა: პრეპარატის მოხსნა, პაციენტის გამოკვლევა. შესაძლებელია ქირურგიული ჰემოსტაზის გამოყენება, სისხლის დანაკარგის შევსება, ახალი პლაზმის გადასხმა, პლაზმაფერეზი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ფონდაპარინუქსი არ აინჰიბირებს ციტოქრომ P 450 სისტემის იზოფერმენტებს (CYPA2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 და CYP3A4) in vitro. ამიტომ არიქსტრის დანიშვნისას იმ წამლებთან, რომელთა მეტაბოლიზმშიც მოცემული იზოფერმენტები მონაწილეობენ, ინ ვივო მოსალოდნელი არ არის წამლისმიერი ურთიერთქმედება.
ვინაიდან ფონდაპარინუქსის პლაზმის ცილებთან (ანტითრომბინ III-ის გარდა) შეკავშირება უმნიშვნელოა, არ არის მოსალოდნელი სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება პლაზმის ცილებთან შეკავშირების დონეზე. ფონდაპარინუქსზე ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში ინახა, რომ მისი ერთდროული გამოყენება პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან (ვარფარინი), ანტიაგრეგაციულ პრეპარატებთან (აცეტილსალიცილის მჟავა), ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდეულ საშუალებებთან (პიროქსიკამი) და საგულე გლიკოზიდთან (დიგოქსინი), არ მოქმედებს ფონდაპარინუქსის ფარმაკოკინეტიკაზე. ფონდაპარინუქსი არ მოქმედებდა ვარფარინის აქტივობაზე, აცეტილ სალიცილის მჟავასთან და პიროქსიკამთან დანიშვნისას სისხლდენის დროზე, არც დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები არიქსტრის ხსნარის შეთავსებადობაზე, არ არის რეკომენდებული მისი შერევა სხვა სამკურნალწამლო საშუალებებთან.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 15-30ºC ტემპერატურაზე, ნუ გაყინავთ.
ვარგისიანობის ვადა – 3 წელი

აფთიაქში გაცემის წესი
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი ქვეყანა
დიდი ბრიტანეთი

ქვეყანა: იტალია

მწარმოებელი: მიტიმი იტალია

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ანგიოფლუქსი / Angioflux

შემადგენლობა

სულოდექსიდი . . . . . . . 250 სე

დამხმარე ნივთიერებები: მიგლიოლი 812, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, კრისტალური კვარცი. 

საინექციო ხსნარი:  ამპულაში 2 მლ,  შეფუთვაში 10 ც.                                                                                

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ანტითრომბული და ჰიპოლიპიდემიური საშუალება, ჰეპარინოიდი. ანგიოფლუქსს გააჩნია ანტიკოაგულაციური, ანტიაგრეგაციული, ფიბრინოლიზური და ანგიოპროტექტული მოქმედება. თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას, შედედების აქტივირებულ X ფაქტორს, ზრდის პროსტაციკლინის სინთეზს და სეკრეციას, აქვეითებს სისხლის პლაზმაში ფიბრინოგენის შემცველობას. ანგიოფლუქსი ზრდის ქსოვილოვანი პლაზმინოგენის აქტივატორის დონეს და აქვეითებს ქსოვილოვანი პლაზმინოგენის ინჰიბიტორის შემცველობას სისხლში. ანგიოფლუქსის ჰიპოლიპიდემიური ეფექტი განპირობებულია ლოპოპროტეინლიპაზას აქტივობის მომატებით და ათეროგენული ლიპოპროტეიდების კატაბოლიზმის დაჩქარებით. ანგიოფლუქსი თრგუნავს სისხლძარღვთა კედლის გლუვკუნთოვანი უჯრედების პროლიფერაციას, ხელს უწყობს სისხლძარღვის ენდოთელიუმის სტრუქტურისა და ფუნქციის აღდგენას, ახდენს სისხლის რეოლოგიური თვისებების ნორმალიზაციას.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღებისას სისხლში პრეპარატი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 60 წუთში. 90%  აბსორბირდება სისხლძარღვების ენდოთელიუმის მიერ (სადაც პრეპარატის კონცენტრაცია 20-30 ჯერ აღემატება სხვა ორგანოების ქსოვილებში მის კონცენტრაციას).  მეტაბოლიზდება ღვიძლში და თირკმელებში. ანგიოფლუქსი გამოიყოფა  თირკმელებით; ინტრავენურად  შეყვანილი დოზის 50% გამოიყოფა 24 სთ-ში, 67% გამოიყოფა 48 სთ-ში;

ჩვენებები

ქრონიკული ვენური  წყლული, ფლებოპათია, ღრმა ვენების თრომბოზი.

პერიფერიული არტერიების ათეროსკლეროზი თრომბის წარმოქმნის რისკით. 

ანგიოპათიები შაქრიანი დიაბეტის დროს: მიკროანგიოპათია (ნეფროპათია, რეტინოპათია,ნეიროპათია) და მაკროანგიოპათია (დიაბეტური ტერფი, ენცეფალოპათია, კარდიოპათია). 

მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (მეორადი პროფილაქტიკის მიზნით).

მიღების წესი და დოზები

1 კაფსულა 2-ჯერ დღეში კვებათა შორის ინტერვალში. მკურნალობა იწყება  ანგიოფლუქსის ინექციით  15-20 დღე, გრძელდება ანგიოფლუქსის კაფსულებით 30-40 დღე. 

მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს მეორადი პროფილაქტიკის მიზნით ანგიოფლუქსი მიიღება  მწვავე ინფარქტის 7-10 დღიდან 1ამპულა 1-ჯერ დღეში 1 თვის განმავლობაში, ხოლო შემდეგ პერორალურად  1 კაფსულა 2-ჯერ დღეში 12 თვის განმავლობაში;  

ანგიოფლუქსით მკურნალობის სრული  კურსი მეორდება მინიმუმ  2-ჯერ  წელიწადში. 

ექიმის გადაწყვეტილებით მედიკამენტის დოზა და ჯერადობა შეიძლება შეიცვალოს

გვერდითი მოვლენები

იშვიათად ვითარდება გასტრო-ინტესტინალური დარღვევები, ღებინება და ეპიგასტრალგია

უკუჩვენება

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

- ვინაიდან ანგიოფლუქსის მოლეკულური ფორმულა ჰეპარინის მსგავსია, პრეპარატის დანიშვნა უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა ჰეპარინის და ჰეპარინოიდების მიმართ. 

- ჰემორაგიული დიათეზი.    

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულებსა და ახალშობილებში, პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენებით, ექიმის

განსაკუთრებული მითითებები

ჭარბი დოზირება

ვითარდება სისხლდენა. მკურნალობა: 1% პროტამინის სულფატი (3 მლ ი/ვ).

სიფრთხილის ზომები

ანგიოფლუქსის გამოყენებისას აუცილებელია კოაგულოგრამის რეგულარული კონტროლი.  

სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება

ანგიოფლუქსი აძლიერებს ჰეპარინისა და სხვა ანტიკოაგულანტების ეფექტს.

შენახვის პირობები და ვადები

ვარგისიანობის ვადა - 5 წელი.

ამინოკაპრონის მჟავა
საინფუზიო ხსნარი 5%

შემცველობა: აქტიური ნივთიერება – ε-ამინოკაპრონის მჟავა – 50 გ
აღწერილობა: გამჭვირვალე უფერო სითხე.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ფიბრინოლიზის ინჰიბიტორები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები.
თრგუნავს ფიბრინოლიზს პლაზმინოგენის ბლოკირების და პლაზმინის მოქმედების ნაწილობრივ დათრგუნვის მეშვეობით. ახდენს ნაწილობრივ ჰემოსტატიკურ ეფექტს სისხლდენებისას, განპირობებულის პლაზმის მაღალი ფიბრინოლიზური აქტივობით. გამოიყოფა თირკმელებით ძირითადად უცვლელი სახით. პრეპარატი ასევე წარმოადგენს კინინების ინჰიბიტორს. გააჩნია ანტიალერგიული აქტივობა, აძლიერებს ღვიძლის ანტიტოქსიკურ ფუნქციას.
ფარმაკოკინეტიკა.
აბსორბცია – მაღალი, Cmax დადგომის დროს – 1-2 სთ., T1/2 – 4 სთ. ექსკრეცია თირკმელებით – 40-60% უცვლელი სახით.

გამოყენების ჩვენებები.
სისხლდენები, განპირობებული სისხლის მომატებული ფიბრინოლიზური აქტივობით, ჰიპო- და აფიბრინოგენემიის მდგომარეობებით. სისხლდენები ქირურგიული ჩარევებისას ორგანოებზე (რომლებიც დიდი რაოდენობით შეიცავენ აქტივატორებს), გულზე და სისხლძარღვებზე ყურის, ცხვირის, ყელის არეში. შინაგანი ორგანოების დაავადებებიჰემორაგიული სინდრომით; პლაცენტას ნაადრევი მოცილება, გართულებული აბორტი. განმეორებითი ჰიპოფიბრინოგენემიის არიდება კონსერვირებული სისხლის მასიური გადასხმების დროს.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს.
ორსული და მეძუძური ქალებისათვის რეკომენდებული არ არის.

გვერდითი მოქმედება.
თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში, თავის ტკივილი, ღებინება, დიარეა, ზედა სასუნთქი გზების ანთება, ცხვირის დაგუბება, გამონაყარი კანზე, ორთოსტატური ჰიპოტონია, კრუნჩხვები, რამბდომიოლიზი, მიოგლობინურია, თირკმელების მწვავე უკმარისობა, სუბენდოკარდიული სისხლჩაქცევები, არტერიული ჰიპოტონია.

გამოყენების წესი და დოზები.
ვენაში წვეთებით, მწვავე ჰიპოფიბრინოგენემიის დროს შეიყვანება 100 მლ-მდე 5% ხსნარის სახით სიჩქარით 50-60წვ/წთ (15-30 წთ განმავლობაში). 1 სთ განმავლობაში შეიყვანება 4-5 გ, შემდეგ საჭიროებისამებრ 1 გ ყოველ საათში 8 სთ განმავლობაში ან სისხლდენის სრულ შეჩერებამდე. ხანგრძლივი სისხლდენისას ინფუზია მეორდება ყოველ 4 საათში.

წამლების ურთიერთქმედება.
მის ეფექტურობას ამცირებენ ანტიკოაგულანტები (პირდაპირი, არაპირდაპირი), ანტიაგრეგანტები.

განსაკუთრებული მითითებები.
ფრთხილად გამოიყენება ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევების შემთხვევებში; ჰემატურიის დროს.

ვარგისიანობის ვადა.
3 წელი.

შენახვა.
0-დან +20°C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

გამოშვების ფორმა.
პლასტიკური პვქ პაკეტები 100, 200 და 250 მლ, შუშის ფლაკონები 200 მლ.

გაცემის პირობები.
რეცეპტით.

მწარმოებელი.
LIQVOR Pharmaceuticals, სომხეთი.
375078, ერევანი, მარკარიანის 6