ბრინორმი

BRINORM

სავაჭრო დასახელება

ბრინორმი, Brinorm

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ბრინზოლამიდი, Brinzolamide

წამლის ფორმა

თვალის წვეთები 1%.

აღწერილობა: თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის სუსპენზია.

შემადგენლობა

სუსპენზიის 1 მლ შეიცავს

აქტიური ნივთიერება:  ბრინზოლამიდი 10 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები:  ბენზალკონიუმის ქლორიდი, მანიტი, კარბომერი 974Р, დინატრიუმის ედეტატი, თილოქსაპოლი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ქლორწყალბადმჟავა, საინექციო წყალი.

პრეპარატის ათქ კოდი  S01EC04

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

გლაუკომის საწინააღმდეგო პრეპარატები და მიოზურები, კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა

ბრინზოლამიდი (პრეპარატი ბრინორმის აქტიური ნივთიერება) – სულფანილამიდური სტრუქტურის გლაუკომის საწინააღმდეგო საშუალება.

კარბოანჰიდრაზა (CA)  –ფერმენტი, რომელიც არის ორგანიზმის ბევრ ქსოვილში, თვალის ქსოვილის ჩათვლით. კარბოანჰიდრაზა არის შექცევადი რეაქციის კატალიზატორი, რომელიც მოიცავს ნახშირორჟანგის ჰიდრატაციას და ნახშირმჟავას დეჰიდრატაციას. თვალის ცილიარული სხეულის კარბოანჰიდრაზას ინჰიბირება იწვევს თვალშიდა სითხის

სეკრეციის შემცირებას (უპირატესად ბიკარბონატების იონების წარმოქმნის შემცირების ხარჯზე, შემდგომში ნატრიუმის იონების და სითხის ტრანსპორტირების შემცირებით). შედეგად ხდება თვალშიდა წნევის დაწევა, რაც ამცირებს მხედველობის ნერვის დაზიანების და მხედველობის ველის ამოვარდნის რისკს.

ბრინზოლამიდი არის კარბოანჰიდრაზაII (CA-II) -ის ინჰიბიტორი, რომელიც არის თვალის ქსოვილის იზოფერმენტი, CA- II –თან მიმართებაში IC₅₀ in vitro 3,2 ნმ და K_i 0,13 ნმ. 

ფარმაკოკინეტიკა:

ადგილობრივი გამოყენებისას ბრინზოლამიდი ხვდება სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში.

CA- II -თან მაღალი აფინურობის გამო, ბრინზოლამიდი უკავშირდება ერითროციტებს და ხასიათდება სისხლიდან ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდით (საშუალოდ დაახლოებით 24 კვირა). ადამიანის ორგანიზმში წარმოიქმნება მეტაბოლიტი- N-დეზეთილბრინზოლამიდი, რომელიც ბრინზოლამიდის არსებობისას უკავშირდება ძირითადად კარბოანჰიდრაზა I-ს და კუმულირდება ერითროციტებში. სისხლის შრატში ბრინზოლამიდის და N-დეზეთილბრინზოლამიდის კონცენტრაცია დაბალია და უმრავლეს შემთხვევაში რაოდენობრივი განსაზღვრის ზღვარზე დაბლა (

ბრინზოლამიდი გამოიყოფა უპირატესად შარდით,  უცვლელი სახით (დაახლოებით 60%). დაახლოებით 20% გამოიყოფა შარდით მეტაბოლიტების სახით (N-დეზეთილბრინზოლამიდი და N-დეზმეტოქსიპროპილ- და O-დეზმეთილ-მეტაბოლიტების მცირე რაოდენობა (

პერორალური ფარმაკოკინეტიკური კვლევის დროს ჯანმრთელი მოხალისეები იღებდნენ

1 მგ ბრინზოლამიდის შემცველ კაფსულებს დღეში ორჯერ 32 კვირამდე პერიოდის განმავლობაში და იზომებოდა ერითროციტების კარბოანჰიდრაზას აქტივობა, CA- ს სისტემური ინჰიბირების ხარისხის შესაფასებლად.

ერითროციტების CA-II-ის ბრინზოლამიდით გაჯერება მიღწეული იქნა 4 კვირის განმავლობაში (ერითროციტების კონცენტრაცია დაახლოებით 20 მკმ).

N-დეზეთილბრინზოლამიდი  ერითროციტებში მდგრად მდგომარეობამდე გროვდება 20-28 კვირის განმავლობაში, აღწევს  6-30 მკმ  კონცენტრაციას. კარბოანჰიდრაზას საერთო აქტივობის ინჰიბირება მდგრად მდგომარეობაში დაახლოებით 70-75% იყო.

ზომიერი თირკმლის უკმარისობის მქონე სუბიექტებში (კრეატინინის კლირენსი 30-60 მლ / წთ), პერორალურად შეყავდათ 1 მგ ბრინზოლამიდი ორჯერ დღეში 54 კვირამდე პერიოდის განმავლობაში. ბრინზოლამიდის კონცენტრაცია ერითროციტებში მერყეობდა 20 მკმ-დან 40 მკმ-მდე მკურნალობის მე-4 კვირას. მდგრად მდგომარეობაში, ბრინზოლამიდის და მისი მეტაბოლიტის კონცენტრაცია იყო შესაბამისად 22.0 მკმ-დან 46.1 მკმ-მდე და 17.1 მკმ-დან 88.6 მკმ-მდე.

N-დეზეთილბრინზოლამიდის კონცენტრაცია ერითროციტებში იზრდებოდა და ერითროციტების კარბოანჰიდრაზას  საერთო აქტივობა მცირდებოდა კრეატინინის კლირენსის შემცირებით, მაგრამ ბრინზოლამიდის კონცენტრაცია ერითროციტებში და CA-II- ის აქტივობა უცვლელი რჩებოდა.  მაღალი ხარისხის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კარბოანჰიდრაზას საერთო აქტივობის ინჰიბირებაა უფრო დიდი იყო, თუმცა ეს მაჩვენებელი 90% -ზე უფრო დაბალი იყო მდგრად მდგომარეობაში.

თვალის ადგილობრივი კვლევის დროს, ბრინზოლამიდის კონცენტრაცია ერითროციტებში  პერორალური კვლევის მსგავსი იყო, მაგრამ N-დეზეთილბრინზოლამიდის დონე დაბალი იყო.  CA- ს აქტივობამ შეადგინა დოზის გამოყენებამდე  დონის დაახლოებით 40-70%.

გამოყენების ჩვენებები:

ბეტა-ბლოკატორების მიმართ არამგრძნობიარე მოზრდილ პაციენტებში მომატებული თვალშიდა წნევის დაწევა თვალშიდა ჰიპერტენზიის და ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს, მონოთერაპიის სახით, ან მოზრდილ პაციენტებში ბეტა-ბლოკატორებით თერაპიის უკუჩვენების დროს, ან ბეტა-ბლოკატორებთან ან პროსტაგლანდინების ანალოგებთან თანმხლები თერაპიის სახით.

გამოყენების წესი და დოზები:

ოფთალმოლოგიური გამოყენებისათვის.

გამოყენებამდე საჭიროა ფლაკონის კარგად შენჯღრევა!

პრეპარატის სისტემური მოქმედების და სისტემური უარყოფითი რეაქციების განვითარების ალბათობის შესამცირებლად, ინსტალაციის შემდეგ რეკომენდებულია ნაზოლაკრიმალური არხის ოკლუზია თითით და ქუთუთოების დახურვა.

თვალების ინფექციის და თვალის წვეთების დაბინძურების თავიდან ასაცილებლად, არ უნდა მოხდეს პიპეტის წვერის შეხება ნებისმიერ ზედაპირთან.

გლაუკომის საწინააღმდეგო სხვა ოფთალმოლოგიური პრეპარატიდან ბრინორმზე

გადასვლისას,  ბრინორმის მიღების დაწყება რეკომენდებულია წინა პრეპარატის მიღების შეწყვეტიდან ერთი დღის შემდეგ.

ბრინორმის გამოყენება შეიძლება სხვა ოფთალმოლოგიურ პრეპარატებთან ერთად, ინსტალაციებს შორის აუცილებელია ხუთწუთიანი შუალედი. თვალის მალამოების გამოყენება უნდა მოხდეს  ყველაზე ბოლოს.

დოზის გამოტოვების შემთხვევაში თერაპია უნდა გაგრძელდეს რეჟიმის მიხედვით შემდეგი დოზის მიღებით.

დოზა არ უნდა აღემატებოდეს ერთი წვეთს დაზიანებულ თვალში (თვალებში) სამჯერ დღეში.

დოზირება:

დოზა მონოთერაპიის ან დამხმარე თერაპიის სახით გამოყენებისას - პრეპარატი ბრინორმის ერთი წვეთი დაზიანებული თვალის (თვალების) კონიუნქტივალურ პარკში ორჯერ დღეში.

აუცილებლობის შემთხვევაში, შესაძლებელია ერთი წვეთის დღეში სამჯერ დანიშვნა.

განსაკუთრებული პაციენტების ჯგუფები

ხანდაზმული პაციენტები

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობა

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ბრინორმის გამოყენება არ არის შესწავლილი, აქედან გამომდინარე, პრეპარატის გამოყენება ასეთ პაციენტებში არ არის რეკომენდებული.

თირკმლის მძიმე უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი ბრინორმის გამოყენება არ არის შესწავლილი. რადგან  ბრინზოლამიდი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით, ბრინორმის გამოყენება უკუნაჩვენებია ასეთ პაციენტებში.

ბავშვები

პრეპარატი ბრინორმის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ახალშობილებში, ბავშვებში და 0-დან 17 წლამდე ასაკის მოზარდებში არ არის დადგენილი, ამიტომ ბრინორმის გამოყენება ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის რეკომენდებული.

უკუჩვენება

-ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

-დამტკიცებული ჰიპერმგრძნობელობა სულფონამიდების მიმართ;

-თირკმლის მძიმე უკმარისობა;

-ჰიპერქლორემიული აციდოზი.

გვერდითი მოქმედება

გვერდითი ეფექტების სიხშირის პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგი სახით: ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100, მაგრამ

ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები: არახშირი – ნაზოფარინგიტი, ფარინგიტი, სინუსიტი; სიხშირე უცნობია – რინიტი.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: არახშირი – ერითროციტების რაოდენობის შემცირება, სისხლში ქლორიდის დონის მომატება.

იმუნური სისტემის მხრივ: სიხშირე უცნობია – ჰიპერმგრძნობელობა.

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ: სიხშირე უცნობია – მადის დაქვეითება.

ფსიქიკის დარღვევები: არახშირი – აპათია, დეპრესია, გუნება-განწყობის დაქვეითება, ლიბიდოს შემცირება, ღამის კოშმარები, ნერვოზულობა; იშვიათი – უძილობა.

ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირი – მოძრაობის დარღვევები, ამნეზია, თავბრუსხვევა, პარესთეზია, თავის ტკივილი; იშვიათი – მეხსიერების დარღვევა, ძილიანობა; სიხშირე უცნობია – ტრემორი, ჰიპესთეზია, აგევზია. მხედველობის ორგანოების მხრივ: ხშირი – მხედველობის დარღვევა, თვალების გაღიზიანება, თვალების ტკივილი, უცხო სხეულის შეგრძნება თვალში, თვალების ჰიპერემია; არახშირი – რქოვანას ეროზია, კერატიტი, წერტილოვანი კერატიტი, კერატოპათია, დეპოზიტები რქოვანაში, რქოვანას შეფერვა, რქოვანას ეპითელიუმის დეფექტი, რქოვანას ეპითელიუმის დარღვევა, ბლეფარიტი, თვალების ქავილი, კონიუნქტივიტი, თვალების შეშუპება, მეიბომიტი, ფოტოფსია, ფოტოფობია, ალერგიული კონიუნქტივიტი, ფტერიგიუმი, სკლერას პიგმენტაცია, ასტენოპია, დისკომფორტი თვალებში, უცნაური შეგრძნება თვალში,  მშრალი კერატოკონიუნქტივიტი, სუბკონიუნქტივალური კისტა, კონიუნქტივის ჰიპერემია, ქუთუთოების ქავილი, გამონადენი თვალებიდან, ქუთუთოს კიდის კანის აქერცვლა, ცრემლდენა; იშვიათი რქოვანას შეშუპება, დიპლოპია, მხედველობის სიმკვეთრის შემცირება, ფოტოფსია, თვალის ჰიპესთეზია, პერიორბიტული შეშუპება, თვალშიდა წნევის მატება, მხედველობის ნერვის დისკის მიმართ ექსკავაციია დიამეტრის თანაფარდობის მატება; სიხშირე უცნობია რქოვანას მთლიანობის დარღვევა, მხედველობის დარღვევა, თვალების ალერგია, მადაროზი, დარღვევები ქუთუთოების მხრივ, ქუთუთოების ერითემა. სმენის და წონასწორობის ორგანოების მხრივ: არახშირი – ხმაური ყურებში; სიხშირე უცნობია – ვერტიგო. გულის მხრივ: არახშირი – კარდიორესპირატორული უკმარისობა, ბრადიკარდია, პალპიტაციები; იშვიათი – სტენოკარდია, არარეგულარული გულის რითმი; სიხშირე უცნობია – არითმია, ტაქიკარდია, ჰიპერტენზია, არტერიული წნევის მატება, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულის შეკუმშვის სიხშირის მატება.

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყრის ორგანოების მხრივ: არახშირი –ქოშინი, სისხლდენა ცხვირიდან, ტკივილი პირხახის არეში, ფარინგოლარინგეალური ტკივილი, ყელის გაღიზიანება, ზედა სასუნთქი გზების ხველის სინდრომი, რინორეა, ცემინება; იშვიათი – ბრონქული ჰიპერრეაქტიულობა, ზედა სასუნთქი გზების დაგუბება, ცხვირის წიაღების დაგუბება, ცხვირის დაგუბება, ხველა, ცხვირის სიმშრალე; სიხშირე უცნობია – ასთმა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი – დისგევზია; არახშირი – ეზოფაგიტი, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, დისპეპსია, ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში, დისკომფორტის შეგრძნება მუცლის არეში, დისკომფორტის შეგრძნება კუჭის არეში, მეტეორიზმი, ხშირი კუჭში გასვლა, კუჭ-ნაწლავის აშლილობები, პირის ღრუს ჰიპესთეზია ან პარესთეზია, პირის სიმშრალე.

ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ: სიხშირე უცნობია – ღვიძლის ფუნქციური სინჯების ნორმიდან გადახრა.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: არახშირი – გამონაყარი, მაკულო-პაპულოზური გამონაყარი, კანის დაჭიმულობა; იშვიათი – ჭინჭრის ციება, ალოპეცია, გენერალიზებული ქავილი; სიხშირე უცნობია – დერმატიტი, ერითემა.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: არახშირი – ზურგის ტკივილი, კუნთების სპაზმი, მიალგია; სიხშირე უცნობია – ართრალგია, კიდურების ტკივილი.

თირკმელებისა და შარდ-გამომყოფი გზების მხრივ: არახშირი – ტკივილი თირკმელების არეში; სიხშირე უცნობია – პოლაკიურია.

სასქესო ორგანოების და სარძევე ჯირკვლების მხრივ: არახშირი – ერექტილური დისფუნქცია.

საერთო დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: არახშირი – ტკივილი, დისკომფორტი გულ-მკერდის არეში, დაღლა, შეუძლოდ ყოფნის შეგრძნება; იშვიათი – ტკივილი გულ-მკერდის არეში, შფოთვის შეგრძნება, ასთენია, გაღიზიანება; სიხშირე უცნობია – პერიფერიული შეშუპება, გაღიზიანების შეგრძნება.

ტრავმები, მოწამვლა და გართულებები გამოწვეული კვლევის პროცედურებით: იშვიათი-  უცხო სხეული თვალში.

განსაკუთრებული მითითებები

სისტემური ეფექტები

ბრინზოლამიდი აბსორბირდება სისტემურად. ადგილობრივი გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს სულფონამიდებისთვის დამახასიათებელი გვერდითი რეაქციები. სერიოზული გვერდითი რეაქციების ან ჰიპერმგრძნობელობის ნიშნების განვითარებისას პრეპარატი ბრინორმის გამოყენება უნდა შეწყდეს.

იყო შეტყობინებები მჟავა-ტუტოვანი ბალანსის დარღვევების შესახებ, კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორების პერორალური ფორმით გამოყენებისას. თირკმელის უკმარისობის განვითარების რისკის მქონე პაციენტებში გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით მეტაბოლური აციდოზის განვითარების შესაძლო რისკის გამო.

ბრინზოლამიდი არ არის შესწავლილი დღენაკლულ ჩვილებში ( 36 კვირაზე ნაკლები ასაკის) ან ერთ კვირამდე ასაკის ჩვილებში. თირკმლის მნიშვნელოვანი განუვითარებლობის ან პათოლოგის მქონე პაციენტებმა ბრინზოლამიდი უნდა მიიღონ  მხოლოდ  რისკი / სარგებლის თანაფარდობის ყურადღებით შეფასების შემდეგ, მეტაბოლური აციდოზის შესაძლო რისკის გამო.

კაბროანჰიდრაზას პერორალურმა ინჰიბიტორებმა შესაძლებელია გააუარესონ ისეთი დავალებების შესრულების უნარი, რაც მოითხოვს გონებრივ აქტივობას და/ან ფიზიკურ კოორდინაციას. რადგან პრეპარატი სისტემურად შეიწოვება, ასეთი მოქმედება შესაძლებელია განვითარდეს ადგილობრივი გამოყენების დროსაც.

თანმხლები თერაპია

არსებობს დამატებითი ეფექტის განვითარების პოტენციალი კარბოანჰიდრაზას ინჰიბირების ცნობილ სისტემურ ეფექტებთან მიმართებაში პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კარბოანჰიდრაზას პერორალურ ინჰიბიტორს და ბრინზოლამიდს. კარბოანჰიდრაზას პერორალური ინჰიბიტორის და ბრინორმის ერთდროული გამოყენება  არ არის შესწავლილი და არ არის რეკომენდებული.

გლაუკომის დამატებითი თერაპიის დროს, ბრინზოლამიდის შეფასება, უპირველეს ყოვლისა მოხდა თიმოლოლთან ერთდროული გამოყენებისას. გარდა ამისა, მოხდა ბრინზოლამიდის ეფექტის შესწავლა  თვალშიდა წნევის დაწევაზე, პროსტაგლანდინის ანალოგ ტრავოპროსტთან დამატებითი თერაპიის სახით. ბრინორმის ტრავოპროსტთან დამატებითი თერაპიის სახით გამოყენების გრძელვადიანი მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი.

ბრინზოლამიდის ფსევდოექსფოლიაციური გლაუკომის ან პიგმენტური გლაუკომის მქონე პაციენტებში გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.  ასეთი პაციენტების მკურნალობისას საჭიროა სიფრთხილე და რეკომენდებულია თვალშიდა წნევის მონიტორინგი.  ბრინზოლამიდის გამოყენება არ არის შესწავლილი ვიწროკუთხოვანი გლაუკომის მქონე პაციენტებში, მისი გამოყენება არ არის რეკომენდირებული ამ პაციენტებისთვის.

რქოვანას ენდოთელიუმის ფუნქციაში ბრინზოლამიდის შესაძლო როლი შესწავლილი არ არის პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ დაზიანებული რქოვანა (განსაკუთრებით პაციენტებში ენდოთელური უჯრედების დაბალი რაოდენობით). კერძოდ, არ არის შესწავლილი პაციენტები, რომლებიც ატარებენ კონტაქტურ ლინზებს და რეკომენდებულია ასეთი პაციენტების  მონიტორინგი ბრინზოლამიდის გამოყენებისას, რადგან კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორებმა შეიძლება გავლენა მოახდინონ რქოვანას ჰიდრატაციაზე, ხოლო კონტაქტური ლინზების გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს რისკი რქოვანასთვის. რეკომენდებულია დაზიანებული რქოვანას მქონე პაციენტების მონიტორინგი, რომელთაც აქვთ შაქრიანი დიაბეტი ან რქოვანას დისტროფია.

მიღებული იქნა შეტყობინებები, რომ ბენზალკონიუმის ქლორიდი, რომელიც ოფთალმოლოგიურ პრეპარატებში ჩვეულებრივ გამოიყენება როგორც კონსერვანტი,

იწვევს წერტილოვან კერატოპათიას ან / და ტოქსიკურ წყლულოვან კერატოპათიას. რადგან პრეპარატი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, მშრალი თვალების ან რქოვანას მთლიანობის დარღვევების მქონე პაციენტებში ხშირი ან ხანგრძლივი პერიოდით გამოიყენებისას საჭიროა მონიტორინგი.

პრეპარატის გამოყენება არ არის შესწავლილი პაციენტებში, რომლებიც ატარებენ კონტაქტურ ლინზებს. ბრინორმი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს თვალის გაღიზიანება და როგორც ცნობილია რბილი კონტაქტური ლინზების გაუფერულება. არ უნდა მოხდეს რბილ კონტაქტურ ლინზებთან შეხება.

უნდა მოხდეს პაციენტების ინფორმირება, რომ პრეპარატის გამოყენებამდე მოიხსნან კონტაქტური ლინზები და მოიცადონ მინიმუმ 15 წთ მათ ხელახლა გაკეთებამდე.

ბრინზოლამიდის მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ პოტენციური საპასუხო ეფექტები არ არის შესწავლლილი; მოსალოდნელია, რომ თვალშიდა წნევის შემცირების ეფექტი გაგრძელდება 5-7 დღე.

ბავშვები

პრეპარატი ბრინორმის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ახალშობილებში, ბავშვებში და 0-დან 17 წლამდე ასაკის მოზარდებში არ არის დადგენილი, ამიტომ ბრინორმის გამოყენება ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის რეკომენდებული.

ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე

ბრინორმი  უმნიშვნელო ზემოქმედებას ახდენს ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე.

მხედველობის დროებითმა დაბინდვამ და მხედველობის სხვა დარღვევებმა შესაძლებელია იმოქმედონ ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე, ამიტომ, ასეთი მოვლენების განვითარებისას, საჭესთან დაჯდომამდე ან ნებისმიერ მოწყობილობასთან მუშაობის დაწყებამდე, პაციენტი უნდა დაელოდოს მხედველობის აღდგენას.

კაბროანჰიდრაზას პერორალურმა ინჰიბიტორებმა შესაძლებელია გააუარესონ ისეთი დავალებების შესრულების უნარი, რაც მოითხოვს გონებრივ აქტივობას და/ან ფიზიკურ კოორდინაციას.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს

ორსულობა

ორსულ ქალებში ოფთალმოლოგიური ბრინზოლამიდის გამოყენების მონაცემები არ არსებობს ან არის ცოტა. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიურობა სისტემური შეყვანის შემდეგ.

ბრინორმის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული  ორსულობის დროს, ასევე  რეპროდუქციული ასაკის ქალებისათვის, რომლებიც არ იყენებენ კონტრაცეპტულ საშუალებებს.

ლაქტაცია

არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა ბრინზოლამიდი ან მისი მეტაბოლიტები დედის რძით ოფთალმოლოგიაში ადგილობრივი გამოყენებისას.

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ბრინზოლამიდის მინიმალური დონის გამოყოფა დედის რძით პერორალური გამოყენების შემდეგ.

ახალშობილებისთვის / ჩვილებისთვის რისკი არ შეიძლება გამოირიცხოს. ბუნებრივი კვების შეწყვეტის ან პრეპარატი ბრინორმის მოხსნის გადაწყვეტილება მიიღება ბავშვისთვის ბუნებრივი კვების სარგებლისა და დედისთვის თერაპიის სარგებლის თანაფარდობის განსაზღვრით.

ფერტილობა

ცხოველებში ბრინზოლამიდის კვლევებმა არ გამოავლინა ზემოქმედება ფერტილობაზე.   ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური გამოყენების ბრინზოლამიდის ადამიანის ფერტილობაზე ზემოქმედების შესაფასებლად კვლევა არ ჩატარებულა.

გამოყენება პედიატრიაში

პრეპარატი ბრინორმის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ჩვილებში, ბავშვებში და მოზარდებში 0-დან 17 წლამდე ასაკში არ არის დადგენილი, ამიტომ, ბრინორმის გამოყენება პაციენტთა ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის რეკომენდებული

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

პრეპარატ ბრინორმის სხვა პრეპარატებთან  სპეციფიკური ურთიერთქმედების კვლევა არ ჩატარებულა.

კლინიკური კვლევების დროს, ბრინზოლამიდის, პროსტაგლანდინის ანალოგების და თიმოლოლის ოფთალმოლოგიური პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას არ გამოვლენილა არასასურველი ურთიერთქმედების ნიშნები. გლაუკომის დამატებითი თერაპიისას, მიოზურებთან ან ადრენერგულ აგონისტებთან ურთიერთქმედება არ ყოფილა შეფასებული.

პრეპარატი არის კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორი და მიუხედავად იმისა, რომ ინიშნება ადგილობრივი გამოყენებისათვის აბსორბირდება სისტემურად. იყო შეტყობინებები მჟავა-ტუტოვანი დარღვევების შესახებ კარბოანჰიდრაზას პერორალური ინჰიბიტორების გამოყენებისას. უნდა მოხდეს ურთიერთქმედების პოტენციალის გათვალისწინება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ბრინორმს.

ბრინზოლამიდის მეტაბოლიზმზე პასუხისმგებელი ციტოქრომ P450-ის იზოზიმები მოიცავს CYP3A4 (ძირითადი), CYP2A6, CYP2C8 და CYP2C9. მოსალოდნელია, რომ CYP3A4-ის ინჰიბიტორები, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, კლოტრიმაზოლი, რიტონავირი და ტროლეანდომიცინი, მოახდენენ ბრინზოლამიდის მეტაბოლიზმის ინჰიბირებას CYP3A4- ის მეშვეობით.  CYP3A4- ის ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას რეკომენდებულია  სიფრთხილე. თუმცა, ბრინზოლამიდის დაგროვება ნაკლებად სავარაუდოა, რადგან ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით. ბრინზოლამიდი არ არის ციტოქრომ P450 იზოფერმენტების ინჰიბიტორი.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევები არ არის დარეგისტრირებული.

მკურნალობა არის სიმპტომური და დამხმარე. შეიძლება განვითარდეს შემდეგი ეფექტები:

ელექტროლიტების დისბალანსი, აციდოზის განვითარება და შესაძლო ეფექტები ნერვული სისტემის მხრივ. რეკომენდებულია შრატში ელექტროლიტების  (განსაკუთრებით

კალიუმის) და სისხლის pH დონეზე დაკვირვება.

გამოშვების ფორმა

თვალის წვეთები

პრეპარატის 5 მლ პოლიეთილენის ფლაკონში საწვეთურით და ხრახნიანი დამცავი თავსახურით, აღჭურვილია დამცავი რგოლით.

ფლაკონი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია  მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არა უმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ფლაკონის გახსნის შემდეგ პრეპარატი გამოიყენება 28 დღის განმავლობაში.

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

სავაჭრო მარკის და რეგისტრაციის სერთიფიკატის მფლობელია კომპანია

“ვორლდ მედიცინ ოფთალმიქს ლიმიტედი” დიდი ბრიტანეთი

(„WORLD MEDICINE OPHTHALMICS LIMITED“ GREAT BRITAIN).

წარმოებულია

“ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ.”-ს მიერ, თურქეთი

(15 თემუზ მაჰ. ჯამი იოლუ ჯად. № 50 გიუნეშლი ბაგჯილარ/სტამბული)

"World Medicine İlaç San. ve Tic. A.Ş.", Turkey

(15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No: 50 Güneşli Bağcılar / İstanbul).

ქვეყანა: გერმანია

მწარმოებელი: როშე გერმანია

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: სომხეთი

მწარმოებელი: ლიქვორი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

რეტისოლი / RETISOL

გარეგანი გამოყენების საშუალება
• წამლის სუბსტანცია: რეტინოლის მჟავა (ტრეტინოინი) 0.1%
• ექსციპიენტები: ბუთილჰიდროქსიტოლუენი (BHT), ვაზელინი, პოლისორბატი 60, ცეტილის სპირტი, გამოხდილი წყალი, მეთილპარაბენი, პროპილპარაბენი, პროპილენგლიკოლი, სპან 60, სტეარილის სპირტი.
მედიკამენტის მიღების დაწყებამდე ყურადღებით წაიკითხეთ გამოყენების ინსტრუქცია, რადგან იგი შეიცავს თქვენთვის მნიშვნელოვან ინფორმაციას.
• შეინახეთ ინსტრუქცია, შეიძლება მისი ხელახლა წაკითხვა დაგჭირდეთ.
• დამატებითი კითხვების შემთხვვაში მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.
• ეს მედიკამენტი დაგენიშნათ თქვენ. პრეპარატი სხვას არ მისცეთ.
• თუ მიმართავთ ექიმს ან საავადმყოფოს, აცნობეთ ექიმს, რომ იღებთ ამ მედიკამენტს.
• დაიცავით გამოყენების ინსტრუქციაში მითითებული ინფორმაცია; არ გამოიყენოთ რეკომენდებულზე მაღალი ან დაბალი დოზა.

ამ ინსტრუქციიდან თქვენ შეიტყობთ შემდეგ ინფორმაციას:
1. რა არის რეტისოლი და რისთვის გამოიყენება?
2. რა უნდა იცოდეთ რეტისოლის გამოყენებამდე?
3. როგორ გამოიყენება რეტისოლი?
4. რა არის შესაძლო გვერდითი ეფექტები?
5. როგორ ინახება რეტისოლი?

1. რა არის რეტისოლი და რისთვის გამოიყენება?
რეტისოლი შეიცავს რეტინოლის მჟავას (ტრეტინოინი) აქტიური ნივთიერების სახით.
რეტისოლის აქტიური ნივთიერება რეტინოლის მჟავა (ტრეტინოინი), კანზე წასმისას, ასტიმულირებს ეპიდერმისის უჯრედების რეგენერაციას, რომელიც კანის ზედაპირულ ფენას წარმოადგენს, აგრეთვე ხელს უშლის ჭარბი რაოდენობით კერატინის ფორმირებასა და ასტიმულირებს კანის თვითაღდგენით მექანიზმებს.
ამ მახასიათებლების წყალობით, რეტისოლი, რომელიც არის გელის ფუძეზე დამზადებული საშუალება, ადვილად შეიწოვება კანით და არეგულირებს სისხლის მიმოქცევას კანში, აძლიერებს კანის ქსოვილს ბარიერულ ფუნქციას უზრუნველყოფს რა ფორების შევიწოროვებას. დამატებით, რეტისოლი ასტიმულირებს კოლაგენის სინთეზს და ხელს უწყობს ეპიდერმისის სისქის შემცირებას.
აღნიშნული თვისებების გამო რეტისოლი გამოიყენება acne vulgaris--ის (ფერიჭამიები) სამკურნალოდ, რომელიც სხვადასხვა ტიპის კანის დაზიანებებით ვლინდება.
• რეტისოლის გამოშვების ფორმაა 20 გრამიანი ტუბი.
• რეტისოლი არის ღია ყვითელი, ჰომოგენური კრემი.
2. რა უნდა იცოდეთ რეტისოლის გამოყენებამდე?
არ გამოიყენოთ რეტისოლი შემდეგი მდგომარეობების დროს:
• თუ ხართ ალერგიული (ჰიპერმგრძნობიარე) ამ მედიკამენტის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ, რომელიც ჩამოთვლილია ამ ინსტრუქციის დასაწყისში.
სიფრთხილით გამოიყენეთ რეტისოლი შემდეგი მდგომარეობების დროს:
შემდეგი მდგომარეობების დროს რეტისოლის გამოყენების შესახებ გადაწყვეტილებას იღებს ექიმი:
• რეტისოლის გამოყენების შემდეგ კანის გაწითლება, ან აქერცვლა. (მდგომარეობის სიმძიმიდან გამომდინარე რეტისოლის გამოყენების ჯერადობა უნდა შემცირდეს, ან შეწყდეს).
• მზის სხივების პირდაპირი ზემოქმედება (რეტისოლის გამოყენების დროს მზის სხივების პირდაპირი ზემოქმედება მინიმუმამდე უნდა იქნეს დაყვანილი. პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ ნამზეურით გამოწვეული კანის დამწვრობა არ უნდა გამოიყენონ რეტისოლის კრემი სრულ გამოჯანმრთელებამდე. თუ რეტისოლით მკურნალობის დროს ულტრაიისფერი გამოსხივების თავიდან არიდება შეუძლებებლია, რეკომენდებულია მზისგან დამცავი საშუალებების გამოყენება).
• ეგზემის დროს (რეტისოლის გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს კანის გაღიზიანება ეგზემატოზურ უბნებში, ამიტომ ასეთ პაციენტებში რეტისოლი სიფრთხილით გამოიყენება).
თუ აღნიშნული მდგომარეობები გამოვლინდა, ან გამოვლენილა წარსულში აუცილებლად მიმართეთ ექიმს.
რეტისოლის მიღება საკვებთან და სასმელთან ერთად:
რეტისოლის ურთიერთქმედება საკვებთან ან სასმელთან აღწერილი არ არის.
ორსულობა:
პრეპარატის გამოყენებამდე რჩევისთვის მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.
ორსულობის C კატეგორია. რეტისოლის გამოყენება ორსულობის დროს, ჩვეულებრივ, არ არის რეკომენდებული.
თუ მკურნალობის პერიოდში დაორსულდით, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.
ლაქტაცია:
პრეპარატის გამოყენებამდე მიმართეთ რჩევისთვის ექიმს ან ფარმაცევტს.
რეტისოლის გამოყენება ლაქტაციის დროს არ არის რეკომენდებული.
ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვა:
არ ახდენს ზემოქმედებას სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე.
მნიშვნელოვანი ინფორმაცია რეტისოლის ზოგიერთი ინგრედიენტის შესახებ:
რადგან რეტისოლი შეიცავს ცეტილისა და სტეარილის სპირტებს, აღნიშნულმა შესაძლოა გამოიწვიოს ადგილობრივად კანის ლოკალური რეაქციები (კონტაქტური დერმატიტი). რეტისოლმა პროპილენგლიკოლის შე,ცველობის გამო შესაძლოა გამოიწვიოს კანის გაღიზიანება. რადგან რეტისოლი შეიცავს მეთილჰიდროქსიბენზოატს და პროპილჰიდროქსიბენზოატს, აღნიშნულმა შესაძლოა გამოიწვიოს ალერგიული რექციები (სავარაუდოდ დაგვიანებული). რეტისოლმა ბუთილჰიდროქსიტოლუენის შემცველობის გამო შესაძლოა გამოიწვიოს ადგილობრივად კანის რეაქციები (კონტაქტური დერმატიტი), ასევე თვალისა და ლორწოვანი გარსების გაღიზიანება.
სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენება:
რეტისოლის სამკურნალო საპნებთან და კანის გამწმენდებთან კომბინაციაში გამოიყენება იწვევს კანის ძლიერ გამოშრობას.
რეტისოლი სიფრთხილით გამოიყენება გოგირდის, სალიცილის მჟავას, ან რეზორცინის შემცველ პროდუქტებთან ერთად.
თუ თქვენ იყენებთ რეცეპტით ან ურეცეპტოდ გასაცემ მედიკამენტებს, ან ისინი გამოყენებული გაქვთ უახლოეს წარსულში, გთხოვთ აცნობოთ ექიმს ან ფარმაცევტს.
3. როგორ გამოიყენება რეტისოლი?
რეკომენდაციები პრეპარატის ადეკვატური გამოყენებისა და დოზირების/მიღების სიხშირის შესახებ: რეტისოლი კრემის წასმა რეკომენდებულია დღეში ერთხელ, ძილის წინ.
თავდაპირველად კრემის გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ტრანზიტორული გაღიზიანება და სითბოს შეგრძნება. ასეთ დროს შესაძლებელია როგორც თერაპიის დროებითი შეწყვეტა ან გამოყენების სიხშირის შემცირება (რეტისოლის დღეგამოშვებით წასმა პირველი 1-2 კვირის განმავლობაში), ასევე კონკრეტული დოზის შემცირება იმ ნიშნულამდე, რასაც პაციენტი აიტანს (წამლის უფრო თხელი ფენის წასმა).
მკურნალობის ადრეულ სტადიაზე შესაძლებელია გამწვავდეს კანის ანთებითი დაზიანებები, რაც ამ უბნებზე პრეპარატის სამკურნალო ზემოქმედებითაა განპირობებული და ამიტომ არ საჭიროებს მკურნალობის შეწყვეტას.
თერაპიული ეფექტი დგება მკურნალობის დაწყებიდან 2-3 კვირის შემდეგ, თუმცა სრული თერაპიული შედეგის მისაღწევად 6 თვეზე მეტი მკურნალობაა საჭირო.
აკნეს ინტენსივობის შემცირებისთანავე შესაძლებელია პრეპარატის გამოყენების სიხშირის შემცირებაც.
მიღების გზა და მეთოდი:
რეტისოლის მცირე რაოდენობა თითის წვერით დაიტანეთ აკნეთი დაზიანებულ უბანზე და ასევე იმ უბნებზე, სადაც აკნე ხშირად გიჩნდებათ.
პაციენტებს, რომლებიც რეტისოლს იყენებენ, შეუძლიათ კოსმეტიკის გამოყენება, მაგრამ მნიშვნელოვანია პრეპარატის გამოყენების წინ კანი საგანგებოდ გასუფთავება.
სხვადასხვა ასაკობრივი ჯგუფი:
გამოყენება ბავშვებში: არ არსებობს მონაცემები რეტისოლის 12 წლამდე ბავშვებში გამოყენების შესახებ. 12 წლის ზემოთ და მოზარდებში გამოიყენება ზრდასრულთათვის მოწოდებული დოზირება.
გამოყენება ხანდზმულებში: 65 და მეტი წლის პაციენტებში გამოიყენება ზრდასრულთათვის მოწოდებული დოზა.
სპეციალური პოპულაციები:
თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობა: დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
თუ თქვენ რეტისოლის გამოყენების შემდეგ დაგრჩათ შთაბეჭდილება, რომ მისი ეფექტი ძალიან ძლიერი, ან ძალიან სუსტია აცნობეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.
თუ გამოიყენეთ რეტისოლი თქვენთვის დასაშვებ დოზაზე მეტი:
რეტისოლის თქვენთვის დანიშნულ დოზაზე მეტი გამოყენება არ ამცირებს მკურნალობის ხანგრძლივობას და არ ზრდის თერაპიულ ეფექტს; პირიქით, აღნიშნულმა შესაძლოა გაზარდოს გვერდითი ეფექტები სიძლიერე და ინტენსივობა.
თუ გამოიყენებთ რეტისოლის დასაშვებ დოზაზე მეტს, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, ან ფარმაცევტს.
თუ დაგავიწყდათ რეტისოლის გამოყენება:
არ გააორმაგოთ წამლის დოზა გამოტოვებული დოზის კომპენსირების მიზნით.
ეფექტები, რომლებიც ჩნდება რეტისოლის გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ:
მკურნალობის შეწყვეტა არ იწვევს ნეგატიური ეფექტების გაჩენას.
4. რა არის რეტისოლის შესაძლო გვერდითი ეფექტები
ყველა მედიკამენტის მსგავსად, რეტისოლმაც შესაძლოა გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მომატებული მგრძნობელობა მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ.
გვერდითი ეფექტები კლასიფიცირდება შემდეგ კატეგორიებად:
ძალიან ხშირი: გამოვლინდა 10-დან ერთზე მეტ პაციენტში
ხშირი : გამოვლინდა 10-დან ერთზე ნაკლებ პაციენტში
არახშირი: გამოვლინდა 100-დან ერთზე ნაკლებ პაციენტში
იშვიათი: გამოვლინდა 1000-დან ერთზე ნაკლებ პაციენტში
ძალიან იშვიათი: გამოვლინდა 10 000-დან ერთზე ნაკლებ პაციენტში
ძალიან ხშირი გვერდითი ეფექტებია:
• ქავილი
• გამონაყარი
• კანის გაღიზიანება
• ჩხვლეტის/დასუსხვის შეგრძნება
ხშირი გვერდითი ეფექტებია:
• კანის გაუფერულება
• კანის გაღიზიანება
• ფოტომგრძნობელობა
არახშირი
• კანის სიმშრალე
• ჰიპერემია
• აქერცვლა
იშვიათი
• ქავილი, სიწითლე, ალერგიული ბუშტუკოვანი გამონაყარი
ძალიან იშვიათი
• ნაწიბურების ფორმირება
• ჰიპერმგრძნობელობისთვის დამახასიათებელი რეაქციები, მათ შორის სუნთქვის გაძნელება, სახის, ენისა და ტუჩების შეშუპება.
თუ გამოგივლინდათ რომელიმე გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის მითითებული ამ ინსტრუქციაში, აცნობეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.
5. როგორ ინახება რეტისოლი?
შეინახეთ რეტისოლი ორიგინალურ შეფუთვაში და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე. შეინახეთ ოთახის, 25°C-ზე ნაკლებ, ტემპერატურაზე.
ვარგისობის ვადა: 5 წელი.
არ გამოიყენეთ პრეპარატი კოლოფზე მითითებული შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ.
არ გამოიყენოთ თუ პროდუქტი ან მისი შეფუთვა დაზიანებულია.
გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II - გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით
მწარმოებელი:
Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Orhan Gazi Mahallesi, Tunç Caddesi No: 3; Esenyurt / İstanbul / Turkey
რეგისტრაციის მფლობელი:
Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Reşitpaşa Mah. Eski Büyükdere Cad. No: 4; 34467; Maslak-Sarıyer / İstanbul / Turkey

ქვეყანა: რუმინეთი

მწარმოებელი: რომფარმ კომპანი რუმინეთი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: ინდოეთი

მწარმოებელი: ელეგანტ ინტერნეშენალ

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: პოლონეთი

მწარმოებელი: პოლფარმა

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: სომხეთი

მწარმოებელი: ლიქვორი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

კლიერვინი™ პლიუსი გელი

შემადგენლობა:

ადაპალენი B.P   0.1%წ/წ

კლინდამიცინის ფოსფატი I.P   1%წ/წ

ფარმაკოლოგია

ფარმაკოდინამიკა

ადაპალენი არის ქიმიურად სტაბილური რეტინოიდის მსგავსი შენაერთი და ნაფტოის მჟავას წარმოებული. ადაპალენი უკავშირდება სპეციფიკურ რეტინოის მჟავას ნუკლეარულ რეცეპტორებს და ნორმაში მოყავს ფოლიკულური ეპითელური უჯრედების განსხვავება, რაც იწვევს კომედონების (თეთრი და შავი წერტილები) წარმოქმნის შემცირებას. ადაპალენი აინჰიბირებს ადამიანის პოლიმორფული ბირთვიანი ლეიკოციტების ქემოტაქსისურ (მიმართული) და ქემოკინეტიკურ (იშვიათი) პასუხს და ანთების მედიატორების ფორმირებას არაქიდონის მჟავას მეტაბოლიზმის ინჰიბირებით.

იგი უკავშირდება ბაქტერიული რიბოსომის 50S სუბერთეულს და აინჰიბირებს ტრანსლოკაციას: ე.ი. მოქმედებს ახალწარმოქმნილი პეპტიდური ჯაჭვის ტრანსფერზე A  ადგილიდან P  ადგილზე და აჩერებს A ადგილზე ექსპოზიციას. ამგვარად A  ადგილს არ შეუძლია მომდევნო ამინოაცილ t RNA კომპლექსთან დაკავშირება.

ფარმაკოკინეტიკა

ადაპელენის კანით აბსორბცია დაბალია. კვლევაში, რომელშიც აკნეთი დაავადებული 6 პაციენტი დღეში ერთხელ ხუთი დღის განმავლობაში მკურნალობდა 2 გრამი ადაპელენის კრემით, რომლის წასმაც ხდებოდა 1000სმ2 კანზე, პაციენტის სისხლში აღმოჩენილი არ იყო პრეპარატის დათვლადი რაოდენობა ან დაფიქსირდა მხოლოდ 0.35 ნგ/მლ.

კლინდამიცინს ძირითადად ახასიათებს ბაქტერიოსტატიკური ეფექტი. არის ბაქტერიული ცილის სინთეზის ინჰიბიტორი რიბოსომული ტრანსლოკაციის ინჰიბირებით, მაკროლიდების მსგავსად. ამას ახორციელებს დიდი ბაქტერიული რობოსომული სუბერთეულის 50S rRNA-სთან კავშირით, ფარავს ოქსაზოლიდინონის, პლევრომუტილინის და მაკროლიდური ანტიბიოტიკების და სხვა დაკავშირების ადგილებს.

ჩვენება:

ადაპალენი განკუთვნილია მსუბუქი და საშუალო აკნეს მკურნალობისთვის, რომლის დროსაც დომინირებს კომედონები, პაპულები და პუსტულები. მკურნალობისთვის შესაფერისია სახის, მკერდის და ზურგის აკნე.

კლინდამიცინი განკუთვნილია ვულგარული აკნეს ადგილობრივი მკურნალობისთვის, როდესაც კომედონები, პაპულები და პუსტულები აღინიშნება 12 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში. უნდა გაითვალისწინონ ანტიბაქტერიული აგენტების გამოყენების და აკნეს მკურნალობის ოფიციალური გაიდლაინები.

დოზირება და გამოყენების მეთოდი:

მოზრდილები და მოზარდები: კლიერვინი ™ პლიუსი გელი გამოიყენება თხელი ფენის სახით, ყოველდღიურად, დაზიანებულ უბანზე. პაციენტის რეაქცია უნდა გამოვლინდეს მკურნალობის დაწყებიდან 6-8 კვირის განმავლობაში და მკურნალობამ არ უნდა გადააჭარბოს 12 კვირას.

ბავშვები: კლიერვინი ™ პლიუსი გელი არ არის განკუთვნილი 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოყენებისთვის.

მიღების მეთოდი:

მხოლოდ ადგილობრივი გამოყენებისთვის.

უკუჩვენება:

კლინდამიცინი უკუნაჩვენებია:

•  პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებების კლინდამიცინის ან/და ტრეტინოინის ან რომელიმე შემავსებლის ან ლინკომიცინის მიმართ.

•  პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ რეგიონული ენტერიტი, წყლულოვანი კოლიტი ან ანტიბიოტიკებთან დაკავშირებული კოლიტის ანამნეზი.

•  პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ კანის კიბოს პირადი ან ოჯახური ანამნეზი.

•  პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ მწვავე ეკზემა, როზაცეა და პერიორალური დერმატიტი.

•  პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ პუსტულური ან ღრმა ცისტური აკნე (acne conglobate, acne furminans).

გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები:

თუ ვითარდება რეაქცია, რომელიც მიუთითებს სენსიტიურობაზე ან მწვავე გაღიზიანებაზე, პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს. თუ მატულობს ადგილობრივი გაღიზიანების ხარისხი პაციენტებს უნდა ურჩიონ მედიკამენტი ნაკლები სიხშირით გამოიყენონ, დროებით შეწყვიტონ მისი მიღება სიმპტომების გაქრობამდე ან სრულიად მოხსნან. ადაპალენი კონტაქტში არ უნდა მოვიდეს თვალებთან, პირის ღრუსთან, ცხვირის კუთხეებთან ან ლორწოვან გარსებთან. თვალში პროდუქტის მოხვედრის შემთხვევაში ჩამოიბანეთ თბილი წყლით. პროდუქტის წასმა არ უნდა მოხდეს დაზიანებულ (დაჭრილი და გაკაწრული), დამწვარ ან ეგზემატურ კანზე, არ უნდა გამოიყენონ მწვავე აკნეთი დაავადებულ პაციენტებში, რომელიც მოიცავს სხეულის დიდ ფართობს. ადაპალენის გამოყენებისას მინიმუმამდე უნდა იყოს დაყვანილი მზის სინათლისადმი და ულტრაიისფერი სხივებისადმი ექსპოზიცია. კლინდამიცინი განკუთვნილი არ არის ორალური, ოფთალმოლოგიური, ინტრანაზალური ან ინტრავაგინალური გამოყენებისთვის.

კლინდამიცინის გამოყენება რეკომენდებული არ არის მსუბუქი ვულგარული აკნეს მკურნალობისთვის.

ორსულობის დროს კლინდამიცინი არ უნდა გამოიყენონ, განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში და შვილოსნობის უნარის მქონე ქალებში, რომლებიც არ მიმართავენ კონტრაცეფციას.

არ უნდა მოხდეს კონტაქტი პირის ღრუსთან, თვალებთან და ლორწოვან გარსებთან და დაზიანებულ ან ეგზემატოზურ კანთან. კანის მგრძნობიარე უბნებზე წასმა უნდა მოხდეს სიფრთხილით. თვალებთან შემთხვევითი კონტაქტის შემთხვევაში გამოირეცხეთ დიდი რაოდენობით წყლით.

ანტიბიოტიკებთან დაკავშირებული კოლიტი (აგრეთვე ცნობილი როგორც Clostridium  difficile-სთან დაკავშირებული კოლიტი ან CDAD) კლინდამიცინის ზოგიერთი სხვა ადგილობრივი პროდუქტების გამოყენებისას. ეს ნაკლებსავარაუდოა კლინდამიცინის შემთხვევაში, რადგან განსაზღვრულია პლაზმაში მისი დონე და კანიდან მისი აბსორბცია კლინიკურად უმნიშვნელოა.

თუ ვითარდება ხანგრძლივი ან მნიშვნელოვანი დიარეა ან პაციენტს აღენიშნება აბდომინური კრამპები, კლინდამიცინი დაუყოვნელივ უნდა მოიხსნას, რადგან სიმპტომები შეიძლება მიუთითებდეს ანტიბიოტიკებთან დაკავშირებულ კოლიტზე. უნდა გამოიყენონ შესაბამისი დიაგნოსტიკური მეთოდები, როგოირცაა Clostridium  difficile და ტოქსინის განსაზღვრა და უნდა დაიწყოს კოლიტის მკურნალობა.

რეკომენდებულზე დიდი რაოდენობით ან ძალიან ხშირად გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს სიწითლე, ჩხვლეტა და დისკომფორტი. მწვავე გაღიზიანების შემთხვევაში განსაკუთრებით თერაპიის ადრეულ სტადიაზე პაციენტს უნდა ურჩიონ გამოყენება დროებით შეწყვიტოს ან შეამციროს მისი სიხშირე.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ადაპალენი:

ორსულობა: ორალური გამოყენებისას ცხოველების კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა მაღალი სისტემური ექსპოზიციისას. ორსულობისას ადაპელენის ადგილობრივი გამოყენების კლინიკური გამოცდილება შეზღუდულია მაგრამ რამდენიმე ხელმისაწვდომი მონაცემი არ აჩვენებს დამაზიანებელ ეფექტებს ორსულობაზე და ნაყოფზე ადრეულ სტადიაზე ექსპოზიციისას. შეზღუდული მონაცემების და კანით ადაპალენის ძალიან სუსტი პასაჟის გამო ადაპალენი ორსულობის დროს არ უნდა გამოიყენონ. მოულოდნელი ორსულობის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

ლაქტაცია: ადაპალენის კანზე გამოყენების შემდეგ არ ჩატარებულა კვლევა ცხოველების ან ადამიანის ლაქტატში გადაცემაზე. ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებზე ეფექტები მოსალოდნელი არ არის, რადგან ადაპალენის სისტემური ექსპოზიცია უმნიშვნელოა. ადაპალენის გამოყენება შესაძლებელია ორსულობის დროს. ჩვილისთვის კონტაქტური ექსპოზიციის თავიდან ასაცილებლად არ უნდა მოხდეს ადაპალენის მკერდზე გამოყენება.

კლინდამიცინი: შვილოსნობის უნარის მქონე ქალებში კლინდამიცინის გამოყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ მაშინ თუ მკურნალობის დროს და მისი დასრულებიდან 1 თვის განმავლობაში გამოიყენება კონტრაცეფციის ეფექტური მეთოდები.

ორსულობა: არ არსებობს ორსულ ქალებში კლინდამიცინის გამოყენების ადექვატური მონაცემები. კლინდამიცინმა არ გამოიწვია რეპროტოქსიკური ეფექტები ბოცვერების განვითარების ტოქსიკურობის ადგილობრივ კვლევაში.

კლინდამიცინი. პირველი ტრიმესტრის განმავლობაში კლინდამიცინისადმი ექსპოზირებული ორსულობიც შეზღუდული რაოდენობა არ აჩვენებს მის დამაზიანებელ ეფექტებს ორსულობაზე ან ნაყოფის/ახალშობილის ჯანმრთელობაზე. კლინდამიცინი არ იყო ტერატოგენური ვირთაგვების და თაგვების რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევებში, რომლებშიც გამოიყენებოდა კანქვეშა ან ორალური დოზები.

ლაქტაცია.

უცნობია გამოიყოფა თუ არა კლინდამიცინი ლაქტატში კლიერვინი™ პლიუსი გელის გამოყენების შემდეგ. კლინდამიცინის ორალური და პარენტერული გამოყენების შემდეგ აღწერილია ლაქტატში კლინდამიცინის გამოყოფა.

ფერტილობა. ფერტილობაზე კლინდამიცინის გავლენის შესახებ არ არსებობს  მონაცემები. ვირთაგვებში და თაგვებში კლინდამიცინის რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევებისას ორალური და პარენტერული დოზის გამოყენებისას არ გამოვლინდა ფერტილობის დაზიანების მტკიცებულება.

გვერდითი მოვლენები:

ჰიპერემია, კანის აქერცლვა, სიმშრალე, კანის წვა და ქავილი გელის შეზელვის შემდეგ, რომელიც შემდგომში გაივლის. ალერგიული რექციები, ფოტომგრძნობელობა, აკნე, ჩხვლეტის შეგრძნება, გრამუარყოფითი ფოლკულიტი, დარღვევები საჭმლის მონმელებელი ტრაქტის მხრივ, ტკივილი მუცლის არეში, ჭინჭრის ციება, კანის ცხიმიანობის მომატება, კონტაქტური დერმატიტი, თვალების წვა, იშვიათად, ისეთი გვერდითი მოვლენები როგორიც არის დიარეა, სისხლიანი დიარეა და კოლიტი (მათ შორის ფსევდომემბრანული კოლიტი).

ჭარბი დოზირება

ადაპალენი ორალურად არ გამოიყენება და განკუთვნილია მხოლოდ კანზე წასმისთვის. მედიკამენტის ჭარბი გამოყენებისას მიღებული არ იქნება უფრო სწრაფი ან უკეთესი შედეგები და შეიძლება განვითარდეს შესამჩნევი სიწითლე, აქერცვლა ან დისკომფორტი. თაგვებში ადაპალენის მწვავე ორალური დოზა, რომელიც საჭიროა ტოქსიკურობის გამოსაწვევად 10გ/კგ-ზე მეტია. მიუხედავად ამისა თუ მცირე არ არის შემთხვევით შიგნით მიღებული რაოდენობა, უნდა გაითვალისწინონ კუჭის დაცლის შესაბამისი მეთოდის გამოყენება.

კლინდამიცინი განკუთვნილია მხოლოდ ადგილობრივი გამოყენებისთვის. კლინდამიცინის გადაჭარბებული გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს შესამჩნევი სიწითლე, აქერცვლა ან დისკომფორტი. თუ ჭარბი გამოყენება ხდება შემთხვევით ან ჭარბი ენთუზიაზმით, სახის დაბანა უნდა მოხდეს რბილი საპნით და ოთახის ტემპერატურის წყლით. თერაპიის განახლებამდე რამდენიმე დღით უნდა შეწყდეს კლინდამიცინის გამოყენება. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება საკმარისი რაოდენობით მოხდეს კლინდამიცინის ფოსფატის შეწოვა და განვითარდეს სისტემური ეფექტები. შეიძლება განვითარდეს კუჭ-ნაწლავის გვერდითი ეფექტები მუცლის ტკივილის, გულისრევის, ღებინების და დიარეის ჩათვლით.

შენახვა:

შეინახეთ არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე. არ გაყინოთ.

წამლის ფორმა და შეფუთვა:

10 გ გელი დაბეჭდილ  ტუბში.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

წარმოებულია ინდოეთში

Zee Laboratories Limited-ს მიერ

Behind 47, სამრეწველო ზონა, პაონტა საჰიბ 173025

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ოფთალმოლოგიური სუსპენზია: ფლაკონში 5 მლ

1 მლ

ბრინზოლამიდი .................... 10 მგ

ჩვენებები:

მომატებული თვალშიგა წნევის დასაწევად:

• ღიაკუთხოვანი გლაუკომა;
• თვალის ჰიპერტენზიისას.

მიღების წესი და დოზირება:

დაზიანებული თვალის (ან თვალების) კონიუქტივალურ პარკში აწვეთებენ პრეპარატს 2–ჯერ დღეში.

გამოყენების წინ ფლაკონი უნდა შეინჯღრეს.

გვერდითი მოვლენები:

მხედველობის ორგანოს მხრივ: 5–10%–ით მხედველობის დაბინდვა; 1–5% – ბლეფარიტი, კერატიტი, თვალის სიმშრალე, ჰიპერემია, თვალში უცხო სხეულის შეგრძნება, გამონადენი თვალიდან, დისკომფორტი, ტკივილი, თვალის ქავილი;

კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: 5–10% – მწარე, მჟავე ან უჩვეულო გემო პირში;

სასუნთქი სისტემის მხრივ: 1–5% – რინიტი,

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: 

საშარდე სისტემის მხრივ: 

ალერგიული რეაქციები: 

სხვა: 1–5% – თვის ტკივილი, დერმატიტი;

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კლინიკური კვლევა ამ კატეგორიაში პრეპარატის გამოყენებაზე არ ჩატარებულა. ამიტომ პრეპარატ აზოპტის გამოყენება ფეხმძიმეებში შესაძლებელია მაშინ, როცა დედისათვის სარგებელი აჭარბებს ნაყოფზე პოტენციური მოქმედების რისკს.

არა არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა ბრინზოლამიდი დედის რძით. ამიტომ აზოპტით მკურნალობის  დანიშვნის აუცილებლობისას სასურველია ძუძუთი კვების  შეწყვეტა.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს:

რადგანაც აზოპტი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა შარდით, არ არის რეკომენდებული პრეპარატის დანიშვნა პაციენტებისათვის გამოხატული თირკმლის უკმარისობით (კკ(კრეატინინის კლირენსი)

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 4⁰C დან 30⁰C –მდე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვადა – 2 წელი.

ფლაკონის გახსნის შემდეგ პრეპარატი ვარგისია 4 კვირის განმავლობაში.

აფთიაქიდან გაცემა: გაიცემა რეცეპტით.