საერთაშორისო დასახელება - atorvastatin
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - C10AA05

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ლიპიდური ცვლის მაკორეგირებელი საშუალებები; ქოლესტერინის სინთეზის ინჰიბიტორები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 40მგ 30ც.

ათეროქსის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10მგ-20მგ-40 მგ ათორვასტატინს და ტიტანის დიოქსიდს, როგორც დამხმარე საშუალებას.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ათეროქსი არის სინთეზური ჰიპოლიპიდური პრეპარატი, ჰმგ-კოA(3-ჰიდრიქსი-3-მეთილგლუტარილკოენზიმ A) რედუქტაზის სელექტიური კონკურენტული ინჰიბიტორი. აბლოკირებს რა ჰმგ-კოA-ს ამცირებს ქოლესტერინის სინთეზს ღვიძლში. ათეროქსი ამცირებს ქოლესტერინის და ლიპოპროტეინების დონეს პლაზმაში და ზრდის ღვიძლის LDL რეცეპტორების რაოდენობას უჯრედების ზედაპირზე, რასაც მივყავართ ქოლესტერინის შებოჭვის და კატაბოლიზმის გაზრდისკენ.
ათეროქსი ეფექტურად ამცირებს ქოლესტერინი/LDL დონეს ჰომოზიგოტური ქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში.
ათეროქსის დოზის დამოკიდებულების ეფექტის შესწავლისას დამტკიცდა,რომ პრეპარატი (დოზით 10მგ-80მგ) აქვეითებდა საერთო ქოლესტერინის რაოდენობას (30-46%), ქოლესტერინი/LDL რაოდენობას (41-61%-ით), აპოლიპოპროტეინი B (34-50% -ით) და ტრიგლიცერიდებს (14-33%-ით). მკურნალობის რეზულტატები იყო მსგავსი ოჯახური ჰეტეროზიგოტული ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, არამემკვიდრული ქოლესტერინემიის ფორმების და შერეული ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულებში, მათ შორის ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.
ათეროქსი აქვეითებს საერთო ქოლესტერინის დონეს, ქოლესტერინი/LDL-ს, აპოლიპოპროტეინ B, აგრეთვე ტრიგლიცერიდებსა და ქოლესტერინს რომლებიც არ შედიან HDL შემადგენლობაში, და ზრდის ქოლესტერინი/HDL რაოდენობას იზოლირებული ჰიპერტრიგლიცერიდემიის მქონე პაციენტებში. ათეროქსი და მისი ზოგიერთი მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია ადამიანისთვის. პირველი სამიზნე ორაგანო ათეროქსისთვის არის ღვიძლი, სადაც მიმდინარეობს ქოლესტერინის სინთეზი და LDL-ის კლირენსი. ათეროქსის დოზა შეირჩევა მისი თერაპიული ეფექტის მიხედვით.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
ათეროქსი მიღების შემდეგ მალე აბსორბირდება. Cmax მიიღწევა 1-2 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 14%-ია, ხოლო ჰმგ-კოA მაინჰიბირებელი აქტივობის სისტემური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 30%-ია. დაბალი სისტემური ბიოშეღწევადობა აიხსნება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ლორწოვან შრეში პრესისტემური კლირენსით და/ან ღვიძლში "პირველი გასვლის’’ დროს მეტაბოლიზმით.
განაწილება:
ათეროქსის საშუალო VD შეადგენს საშუალოდ 381 ლიტრს. ათეროქსის პლაზმის ცილებთან დაკავშირების ხარისხი >=98%.
მეტაბოლიზმი
ათეროქსი P450 3A4 საშუალებით აქტიურად მეტაბოლიზირდება და წარმოქმნის ბეტა-ჟანგვის სხვადასხვა პროდუქტს და ორთო და პარაჰიდროქსილირებულ წარმოებულებს. ორთო და პარაჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტების ინ ვიტრო მაინჰიბირებელი ეფექტი ჰმგ-კოA –ს მიმართ მსგავსია ათეროქსის მოქმედებისა.
გამოყოფა
ათეროქსი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით ღვიძლისმიერი და/ან არაღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის შედეგად ; თუმცა, როგორც ჩანს, ათეროქსს არ ემუქრება ნაწლავურ-ღვიძლისმიერი რეცირკულაცია. T1/2 შეადგენს დაახლოებით 14 სთ, თუმცა მაინჰიბირებელი აქტივობის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ჰმგ-კოA მიმართებაში ტოლია 20-30 სთ-ის, რაც აიხსნება მისი მეტაბოლიტების მატებით. ათეროქსის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად იზრდება Cmax და AUC დაახლოებით 16-ჯერ და 11-ჯერ შესაბამისად) ღვიძლის ქრონიკული ალკოჰოლური დაავადებების მქონე პაციენტებში.

ჩვენებები
გამოიყენება კომბინაციაში დიეტასთან მომატებული საერთო ქოლესტერინის, ქოლესტერინი/LDL, აპოლიპოპროტეინი B და ტრიგლიცერიდების დონის დასაკლებლად, ასევე HDL ქოლესტერინის დონის ასამაღლებლად პირველადი ჰიპერქოლისტერინემიის, ოჯახური და არაოჯახური ჰეტეროზიგოტული ჰიპერქოლესტერინემიის და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიის მქონე პაციენტებში (ტიპიIIა და ტიპიIIბ-ფრედრიქსონის მიხედვით).
გამოიყენება დიეტასთან კომბინაციაში მომატებული შრატისმიერი ტრიგლიცერიდების (ტიპიIV-ფრედრიქსონის მიხედვით) დონის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ და დისბეტალიპოპროტეინემიის (ტიპიIII) მქონე პაციენტებში, ვისთვისაც დიეტოთერაპია ადექვატურ შედეგს არ იძლევა. გამოიყენება საერთო ქოლესტერინის და ქოლესტერინი/LDL დონის დასაწევად ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, როდესაც დიეტოთერაპია და სხვა არაფარმაკოლოგიური სამკურნალო მეთოდები არაეფექტურია.

მიღების წესები და დოზები
ათეროქსის დანიშვნამდე პაციენტს აუცილებლად უნდა ვურჩიოთ დაიცვას სტანდარტული ჰიპოლიპიდემიური დიეტა, რომელიც უნდა გაგრძელდეს მკურნალობის განმავლობაში.
საწყისი დოზა შეადგენს საშუალოდ 10მგ დღეში. დოზა მერყეობს 10მგ-დან 80მგ-მდე დღეში. პრეპარატი შეიძლება მიღებული იქნას დღის ნებისმიერ მონაკვეთში საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ათეროქსის დოზა შეირჩევა ქოლესტერინი/LDL-ის დონის, თერაპიული მიზნების და ინდივიდუალური ეფექტის გათვალისწინებით. მკურნალობის დასაწყისში და/ან ათეროქსის დოზის გაზრდის დროს აუცილებელია ყოველ 2-4 კვირაში გაკონტროლდეს ლიპიდების დონე პლაზმაში და შესაბამისად მოხდეს დოზის კორექცია. პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიით და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულებში აუცილებელი ეფექტი მიიღწევა ათეროქსის გამოყენებისას დოზით 10მგ დღეში. თერაპიული მოქმედება გამოვლინდება 2 კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ აღწევს მაქსიმუმს 4 კვირაში. ხანგრძლივი მკურნალობის შემდგომ ათეროქსის ეფექტი შენარჩუნდება.
ათეროსკლეროზის ევროპული საზოგადოების ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნები

ოჯახური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია.
ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით დაავადებულ მოზრდილებში ჩატარებულ კვლევაში 80მგ ათეროქსით თერაპიის ფონზე უმრავლეს შემთხვევაში ქოლესტერინი/LDL-ის დონემ დაიკლო 15%-ზე მეტად(18-45%).
ბავშვებში ათეროქსის (80მგ-იანი დოზის) გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.
თირკმლის უკმარისობის და თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენებისას არ იცვლება პლაზმაში ათეროქსის კონცენტრაცია, ან ქოლესტერინი/LDL-ის შემცველობის დაქვეითების ხარისხი, ამიტომაც პრეპარატის დოზის ცვლილება არ არის საჭირო.
პრეპარატის გამოყენების თავისებურება მოხუცებულებში უსაფრთხოების, ეფექტურობის და ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნის მიღწევის კუთხით არ აღინიშნა საერთო პოპულაციასთან შედარებით.

გვერდითი მოვლენები
ძირითადი გვერდითი მოვლენები , რომელიც ათეროქსით მკურნალობისას აღინიშნა იყო დისპეპსია, ტკივილი მუცლის არეში, თავის ტკივილი, გულისრევა, მიალგიები, ასთენია, დიარეა და უძილობა. ქვემოთ ჩამოთვლილია სხვა არასასურველი გამოვლინებები, რომლებიც აღინიშნა ათეროქსის კლინიკური გამოკვლევების შედეგად: ანგიონევროზული შეშუპება, კუნთების კრუნჩხვები, მიოზიტი, მიოპათია, პარესთეზიები, პერიფერიული ნევროპათიები, პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, ანორექსია, ღებინება, შეშუპება, გამონაყარი, იმპოტენცია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპოგლიკემია.
ჩამოთვლილი გამოვლინებებიდან ყველას არ უკავშირებდნენ ათეროქსს.
ათორვასტატინის ფართოდ გამოყენების პროცესში აღწერილი იყო იშვიათი არასასურველი გამოვლინებები (გარდა ზემოთჩამოთვლილისა), რომლებიც შეიძლება არც კი იყვნენ დაკავშირებული მკურნალობასთან: ალერგიული რეაქციები(ანაფილაქსიური რეაქციის და ჭინჭრის ციების ჩათვლით), ართრალგიები, ბულოზური გამონაყარი (მულტიფორმული ერითემა, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ლაილას სინდრომი/ ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი), რაბდომიოლოზი, თრომბოციტოპენია.
ათეროქსი ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, იყო მსუბუქი და გარდამავალი. გვერდითი ეფექტების გამო, რომელსაც უკავშირებდნენ ათორვასტატინს, კლინიკური კვლევიდან გამოირიცხა დაავადებულთა 2%-ზე ნაკლები.

უკუჩვენება
ღვიძლის მწვავე დაავადება ან გაურკვეველი გენეზის ტრანსამინაზების შრატისმიერი მომატებული აქტივობა(3-ჯერ მეტი დასაშვებ ნორმაზე).
ორსულობა
ლაქტაცია(ძუძუთი კვება)
პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობისას ათეროქსის კატეგორია—X
ათეროქსი უკუნაჩვენებია ორსულობისას და ლაქტაციის პერიოდში(ძუძუთი კვებისას) რეპროდუქციული ასაკის ქალები მკურნალობის განმავლობაში უნდა სარგებლობდნენ კონტრაცეფციის ადექვატური მეთოდებით.

განსაკუთრებული მითითებები
ათეროქსით მკურნალობის ჩატარების შემდეგ, როგორც სხვა ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატების გამოყენებისას, აღინიშნებოდა ამინოტრანსფერაზების დონის შრატისმიერი აქტივობის ზომიერი მომატება(ზედა ზღვარზე 3-ჯერ მეტი). პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ათორვასტატინისთ აღინიშნებოდა მიალგიები. მიოპათიის დიაგნოზი (კუნთების ტკივილი და/ან სისუსტე შერწყმული კფკ-ს მომატებულ კონცენტრაციასთან-ზედა ზღვარზე 10-ჯერ მეტი) საჭიროა განვიხილოთ გავრცელებული მიალგიების მქონე პაციენტებში.
აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას ვამცირებთ ან საერთოდ ვწყვეტთ ატორვასტატინით მკურნალობას. ათორვასტატინის და ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების გამოყენებისას, აღწერილია რაბდომიელოზის შემთხვევები მწვავე თირკმლის უკმარისობით, რომელიც მიოგლობინურიით იყო განპირობებული.

ჭარბი დოზირება
მკურნალობა: აუცილობლობის დროს მიმართავენ სიმპტომურ თერაპიას. გამომდინარე ათეროქსის აქტიური შეკავშირების უნარიდან პლაზმის ცილებთან ჰემოდიალიზი თითქმის არ მოქმედებს ათეროქსის კლირენსის გაზრდაზე. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
მკურნალობის განმავლობაში მიოპათიის რისკი იზრდება ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას ციკლოსპორინთან, ფიბრატებთან, ერითრომიცინთან, აზოლამის და ნიაცინის ჯგუფის ანტიფუნგალურ პრეპარატებთან.
ერთდრუული გამოყენებისას ათეროქსის და სუსპენზიის, რომელიც შეიცავდა მაგნიუმს და ალუმინის ჰიდროქსიდს, ათეროსის კონცენტრაცია 35%-ით დასწია, თუმცა ქოლესტერინი/LDL-ის დაქვეითების ხარისხი არ შეცვლილა.
ერთდროული გამოყენებისას ათეროქსი არ მოქმედებს ანტიპირინის ფარმაკოკინეტიკაზე; ასე რომ, ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც ციტოქრომის იმავე ფერმენტებით მეტაბოლიზირდებიან არ არის მოსალოდნელი.
კოლესტიპოლის და ათეროქსის ერთდროული გამოყენებისას, ამ უკანასკნელის კონცენტრაცია პლაზმაში 25%-ით იკლებს, თუმცა ამ პრეპარატების კომბინაცია გაცილებით ეფექტურია ვიდრე ცალ-ცალკე თითოეული პრეპარატის ეფექტი.
დიგოქსინის და 10მგ ათორვასტატინის განმეორებითი მიღების შემდეგ დიგოქსინის კონცენტრაცია პლაზმაში არ შეცვლილა, თუმცა 80მგ ათორვასტატინის მიღების შემდეგ დიგოქსინის კონცენტრაციამ 20%-ით დაიკლო. პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად იღებენ დიგოქსინს და ათორვასტატინს უნდა იყვნენ მევალყურეობის ქვეშ.
ათორვასტატინის და ერითრომიცინის (აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 3A4)ერთდროული გამოყენებისას ათორვასთატინის კონცენტრაციამ პლაზმაში 40%-ით მოიმატა.
ათორვასტატინის და ორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც შეიცავენ ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონს, აღინიშნებოდა მნიშვნელოვანი მომატება AUC; ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონის კონცენტრაცია შესაბამისად დაახლოებით 20 და 30%-ით გაიზარდა. ეს ეფექტი უნდა იქნას გათვალისწინებული ქალბატონებში, რომლებიც იღებენ ორალურ კონტრაცეპტივებს და პარალელურად ათორვასტატინს.
ათორვასტატინის, ვარფარინის და ციმეტიდინის ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატებს შორის ურთიერთმოქმედება არ აღინიშნა.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი უნდა შენახულ იქნას კონტროლირებადი ოთახის ტემპერატურის პირობებში 20ºC - 25ºC, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე. შენახვის ვადა-3 წელი.

აფთიაქში გაცემის წესი

რეცეპტით

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა:
ალი რაიფ ილაჩ სან ა.შ.
თურქეთი

ქვეყანა: რუსეთი

მწარმოებელი: სოტექსი ფარმფირმა

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

საერთაშორისო დასახელება - atorvastatin
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - C10AA05

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ლიპიდური ცვლის მაკორეგირებელი საშუალებები; ქოლესტერინის სინთეზის ინჰიბიტორები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 20მგ 30ც.

ათეროქსის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10მგ-20მგ-40 მგ ათორვასტატინს და ტიტანის დიოქსიდს, როგორც დამხმარე საშუალებას.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ათეროქსი არის სინთეზური ჰიპოლიპიდური პრეპარატი, ჰმგ-კოA(3-ჰიდრიქსი-3-მეთილგლუტარილკოენზიმ A) რედუქტაზის სელექტიური კონკურენტული ინჰიბიტორი. აბლოკირებს რა ჰმგ-კოA-ს ამცირებს ქოლესტერინის სინთეზს ღვიძლში. ათეროქსი ამცირებს ქოლესტერინის და ლიპოპროტეინების დონეს პლაზმაში და ზრდის ღვიძლის LDL რეცეპტორების რაოდენობას უჯრედების ზედაპირზე, რასაც მივყავართ ქოლესტერინის შებოჭვის და კატაბოლიზმის გაზრდისკენ.
ათეროქსი ეფექტურად ამცირებს ქოლესტერინი/LDL დონეს ჰომოზიგოტური ქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში.
ათეროქსის დოზის დამოკიდებულების ეფექტის შესწავლისას დამტკიცდა,რომ პრეპარატი (დოზით 10მგ-80მგ) აქვეითებდა საერთო ქოლესტერინის რაოდენობას (30-46%), ქოლესტერინი/LDL რაოდენობას (41-61%-ით), აპოლიპოპროტეინი B (34-50% -ით) და ტრიგლიცერიდებს (14-33%-ით). მკურნალობის რეზულტატები იყო მსგავსი ოჯახური ჰეტეროზიგოტული ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, არამემკვიდრული ქოლესტერინემიის ფორმების და შერეული ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულებში, მათ შორის ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.
ათეროქსი აქვეითებს საერთო ქოლესტერინის დონეს, ქოლესტერინი/LDL-ს, აპოლიპოპროტეინ B, აგრეთვე ტრიგლიცერიდებსა და ქოლესტერინს რომლებიც არ შედიან HDL შემადგენლობაში, და ზრდის ქოლესტერინი/HDL რაოდენობას იზოლირებული ჰიპერტრიგლიცერიდემიის მქონე პაციენტებში. ათეროქსი და მისი ზოგიერთი მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია ადამიანისთვის. პირველი სამიზნე ორაგანო ათეროქსისთვის არის ღვიძლი, სადაც მიმდინარეობს ქოლესტერინის სინთეზი და LDL-ის კლირენსი. ათეროქსის დოზა შეირჩევა მისი თერაპიული ეფექტის მიხედვით.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
ათეროქსი მიღების შემდეგ მალე აბსორბირდება. Cmax მიიღწევა 1-2 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 14%-ია, ხოლო ჰმგ-კოA მაინჰიბირებელი აქტივობის სისტემური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 30%-ია. დაბალი სისტემური ბიოშეღწევადობა აიხსნება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ლორწოვან შრეში პრესისტემური კლირენსით და/ან ღვიძლში "პირველი გასვლის’’ დროს მეტაბოლიზმით.
განაწილება:
ათეროქსის საშუალო VD შეადგენს საშუალოდ 381 ლიტრს. ათეროქსის პლაზმის ცილებთან დაკავშირების ხარისხი >=98%.
მეტაბოლიზმი
ათეროქსი P450 3A4 საშუალებით აქტიურად მეტაბოლიზირდება და წარმოქმნის ბეტა-ჟანგვის სხვადასხვა პროდუქტს და ორთო და პარაჰიდროქსილირებულ წარმოებულებს. ორთო და პარაჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტების ინ ვიტრო მაინჰიბირებელი ეფექტი ჰმგ-კოA –ს მიმართ მსგავსია ათეროქსის მოქმედებისა.
გამოყოფა
ათეროქსი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით ღვიძლისმიერი და/ან არაღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის შედეგად ; თუმცა, როგორც ჩანს, ათეროქსს არ ემუქრება ნაწლავურ-ღვიძლისმიერი რეცირკულაცია. T1/2 შეადგენს დაახლოებით 14 სთ, თუმცა მაინჰიბირებელი აქტივობის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ჰმგ-კოA მიმართებაში ტოლია 20-30 სთ-ის, რაც აიხსნება მისი მეტაბოლიტების მატებით. ათეროქსის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად იზრდება Cmax და AUC დაახლოებით 16-ჯერ და 11-ჯერ შესაბამისად) ღვიძლის ქრონიკული ალკოჰოლური დაავადებების მქონე პაციენტებში.

ჩვენებები
გამოიყენება კომბინაციაში დიეტასთან მომატებული საერთო ქოლესტერინის, ქოლესტერინი/LDL, აპოლიპოპროტეინი B და ტრიგლიცერიდების დონის დასაკლებლად, ასევე HDL ქოლესტერინის დონის ასამაღლებლად პირველადი ჰიპერქოლისტერინემიის, ოჯახური და არაოჯახური ჰეტეროზიგოტული ჰიპერქოლესტერინემიის და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიის მქონე პაციენტებში (ტიპიIIა და ტიპიIIბ-ფრედრიქსონის მიხედვით).
გამოიყენება დიეტასთან კომბინაციაში მომატებული შრატისმიერი ტრიგლიცერიდების (ტიპიIV-ფრედრიქსონის მიხედვით) დონის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ და დისბეტალიპოპროტეინემიის (ტიპიIII) მქონე პაციენტებში, ვისთვისაც დიეტოთერაპია ადექვატურ შედეგს არ იძლევა. გამოიყენება საერთო ქოლესტერინის და ქოლესტერინი/LDL დონის დასაწევად ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, როდესაც დიეტოთერაპია და სხვა არაფარმაკოლოგიური სამკურნალო მეთოდები არაეფექტურია.

მიღების წესები და დოზები
ათეროქსის დანიშვნამდე პაციენტს აუცილებლად უნდა ვურჩიოთ დაიცვას სტანდარტული ჰიპოლიპიდემიური დიეტა, რომელიც უნდა გაგრძელდეს მკურნალობის განმავლობაში.
საწყისი დოზა შეადგენს საშუალოდ 10მგ დღეში. დოზა მერყეობს 10მგ-დან 80მგ-მდე დღეში. პრეპარატი შეიძლება მიღებული იქნას დღის ნებისმიერ მონაკვეთში საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ათეროქსის დოზა შეირჩევა ქოლესტერინი/LDL-ის დონის, თერაპიული მიზნების და ინდივიდუალური ეფექტის გათვალისწინებით. მკურნალობის დასაწყისში და/ან ათეროქსის დოზის გაზრდის დროს აუცილებელია ყოველ 2-4 კვირაში გაკონტროლდეს ლიპიდების დონე პლაზმაში და შესაბამისად მოხდეს დოზის კორექცია. პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიით და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულებში აუცილებელი ეფექტი მიიღწევა ათეროქსის გამოყენებისას დოზით 10მგ დღეში. თერაპიული მოქმედება გამოვლინდება 2 კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ აღწევს მაქსიმუმს 4 კვირაში. ხანგრძლივი მკურნალობის შემდგომ ათეროქსის ეფექტი შენარჩუნდება.
ათეროსკლეროზის ევროპული საზოგადოების ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნები

ოჯახური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია.
ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით დაავადებულ მოზრდილებში ჩატარებულ კვლევაში 80მგ ათეროქსით თერაპიის ფონზე უმრავლეს შემთხვევაში ქოლესტერინი/LDL-ის დონემ დაიკლო 15%-ზე მეტად(18-45%).
ბავშვებში ათეროქსის (80მგ-იანი დოზის) გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.
თირკმლის უკმარისობის და თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენებისას არ იცვლება პლაზმაში ათეროქსის კონცენტრაცია, ან ქოლესტერინი/LDL-ის შემცველობის დაქვეითების ხარისხი, ამიტომაც პრეპარატის დოზის ცვლილება არ არის საჭირო.
პრეპარატის გამოყენების თავისებურება მოხუცებულებში უსაფრთხოების, ეფექტურობის და ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნის მიღწევის კუთხით არ აღინიშნა საერთო პოპულაციასთან შედარებით.

გვერდითი მოვლენები
ძირითადი გვერდითი მოვლენები , რომელიც ათეროქსით მკურნალობისას აღინიშნა იყო დისპეპსია, ტკივილი მუცლის არეში, თავის ტკივილი, გულისრევა, მიალგიები, ასთენია, დიარეა და უძილობა. ქვემოთ ჩამოთვლილია სხვა არასასურველი გამოვლინებები, რომლებიც აღინიშნა ათეროქსის კლინიკური გამოკვლევების შედეგად: ანგიონევროზული შეშუპება, კუნთების კრუნჩხვები, მიოზიტი, მიოპათია, პარესთეზიები, პერიფერიული ნევროპათიები, პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, ანორექსია, ღებინება, შეშუპება, გამონაყარი, იმპოტენცია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპოგლიკემია.
ჩამოთვლილი გამოვლინებებიდან ყველას არ უკავშირებდნენ ათეროქსს.
ათორვასტატინის ფართოდ გამოყენების პროცესში აღწერილი იყო იშვიათი არასასურველი გამოვლინებები (გარდა ზემოთჩამოთვლილისა), რომლებიც შეიძლება არც კი იყვნენ დაკავშირებული მკურნალობასთან: ალერგიული რეაქციები(ანაფილაქსიური რეაქციის და ჭინჭრის ციების ჩათვლით), ართრალგიები, ბულოზური გამონაყარი (მულტიფორმული ერითემა, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ლაილას სინდრომი/ ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი), რაბდომიოლოზი, თრომბოციტოპენია.
ათეროქსი ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, იყო მსუბუქი და გარდამავალი. გვერდითი ეფექტების გამო, რომელსაც უკავშირებდნენ ათორვასტატინს, კლინიკური კვლევიდან გამოირიცხა დაავადებულთა 2%-ზე ნაკლები.

უკუჩვენება
ღვიძლის მწვავე დაავადება ან გაურკვეველი გენეზის ტრანსამინაზების შრატისმიერი მომატებული აქტივობა(3-ჯერ მეტი დასაშვებ ნორმაზე).
ორსულობა
ლაქტაცია(ძუძუთი კვება)
პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობისას ათეროქსის კატეგორია—X
ათეროქსი უკუნაჩვენებია ორსულობისას და ლაქტაციის პერიოდში(ძუძუთი კვებისას) რეპროდუქციული ასაკის ქალები მკურნალობის განმავლობაში უნდა სარგებლობდნენ კონტრაცეფციის ადექვატური მეთოდებით.

განსაკუთრებული მითითებები
ათეროქსით მკურნალობის ჩატარების შემდეგ, როგორც სხვა ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატების გამოყენებისას, აღინიშნებოდა ამინოტრანსფერაზების დონის შრატისმიერი აქტივობის ზომიერი მომატება(ზედა ზღვარზე 3-ჯერ მეტი). პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ათორვასტატინისთ აღინიშნებოდა მიალგიები. მიოპათიის დიაგნოზი (კუნთების ტკივილი და/ან სისუსტე შერწყმული კფკ-ს მომატებულ კონცენტრაციასთან-ზედა ზღვარზე 10-ჯერ მეტი) საჭიროა განვიხილოთ გავრცელებული მიალგიების მქონე პაციენტებში.
აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას ვამცირებთ ან საერთოდ ვწყვეტთ ატორვასტატინით მკურნალობას. ათორვასტატინის და ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების გამოყენებისას, აღწერილია რაბდომიელოზის შემთხვევები მწვავე თირკმლის უკმარისობით, რომელიც მიოგლობინურიით იყო განპირობებული.

ჭარბი დოზირება
მკურნალობა: აუცილობლობის დროს მიმართავენ სიმპტომურ თერაპიას. გამომდინარე ათეროქსის აქტიური შეკავშირების უნარიდან პლაზმის ცილებთან ჰემოდიალიზი თითქმის არ მოქმედებს ათეროქსის კლირენსის გაზრდაზე. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
მკურნალობის განმავლობაში მიოპათიის რისკი იზრდება ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას ციკლოსპორინთან, ფიბრატებთან, ერითრომიცინთან, აზოლამის და ნიაცინის ჯგუფის ანტიფუნგალურ პრეპარატებთან.
ერთდრუული გამოყენებისას ათეროქსის და სუსპენზიის, რომელიც შეიცავდა მაგნიუმს და ალუმინის ჰიდროქსიდს, ათეროსის კონცენტრაცია 35%-ით დასწია, თუმცა ქოლესტერინი/LDL-ის დაქვეითების ხარისხი არ შეცვლილა.
ერთდროული გამოყენებისას ათეროქსი არ მოქმედებს ანტიპირინის ფარმაკოკინეტიკაზე; ასე რომ, ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც ციტოქრომის იმავე ფერმენტებით მეტაბოლიზირდებიან არ არის მოსალოდნელი.
კოლესტიპოლის და ათეროქსის ერთდროული გამოყენებისას, ამ უკანასკნელის კონცენტრაცია პლაზმაში 25%-ით იკლებს, თუმცა ამ პრეპარატების კომბინაცია გაცილებით ეფექტურია ვიდრე ცალ-ცალკე თითოეული პრეპარატის ეფექტი.
დიგოქსინის და 10მგ ათორვასტატინის განმეორებითი მიღების შემდეგ დიგოქსინის კონცენტრაცია პლაზმაში არ შეცვლილა, თუმცა 80მგ ათორვასტატინის მიღების შემდეგ დიგოქსინის კონცენტრაციამ 20%-ით დაიკლო. პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად იღებენ დიგოქსინს და ათორვასტატინს უნდა იყვნენ მევალყურეობის ქვეშ.
ათორვასტატინის და ერითრომიცინის (აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 3A4)ერთდროული გამოყენებისას ათორვასთატინის კონცენტრაციამ პლაზმაში 40%-ით მოიმატა.
ათორვასტატინის და ორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც შეიცავენ ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონს, აღინიშნებოდა მნიშვნელოვანი მომატება AUC; ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონის კონცენტრაცია შესაბამისად დაახლოებით 20 და 30%-ით გაიზარდა. ეს ეფექტი უნდა იქნას გათვალისწინებული ქალბატონებში, რომლებიც იღებენ ორალურ კონტრაცეპტივებს და პარალელურად ათორვასტატინს.
ათორვასტატინის, ვარფარინის და ციმეტიდინის ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატებს შორის ურთიერთმოქმედება არ აღინიშნა.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი უნდა შენახულ იქნას კონტროლირებადი ოთახის ტემპერატურის პირობებში 20ºC - 25ºC, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე. შენახვის ვადა-3 წელი.

აფთიაქში გაცემის წესი

რეცეპტით

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა:
ალი რაიფ ილაჩ სან ა.შ.
თურქეთი

სავაჭშრო დასახელება: ტიოპტია
საერთაშორისო არაპატენტირებული ან ჯგუფური დასახელება: ტიოქტის მჟავა
წამლის ფორმა: აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
შემადგენლობა: აპკიანი გარსით დაფარული 1 ტაბლეტი შეიცავს:
მოქმედი ნივთიერებას: თიოქტის მჟავას (ალფა-ლიპოის მჟავა) 600,0 მგ;
დამხმარე ნივთიერებებს: კალციუმის სტეარატს 31,0 მგ, კარტოფილის სახამებელს 27,4 მგ, სილიციუმის დიოქსიდს კოლოიდურს 27,6, ნატრიუმის კროსკარმელოზას 49,6 მგ, ლაქტოზის მონოჰიდრატს 232,0 მგ, პოვიდონს K-30 65,2 მგ, ცელულოზა მიკროკრისტალურს 167,2 მგ;
აპკიანი გარსის შემადგენლობა: ოპადრაი 20A220053 ყვითელი 40,000 მგ, მათ შორის: [ჰიპროლოზა (ჰიდროქსიპროპილცელულოზა) 12,000 მგ, ჰიპრომელოზა (ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა) 11,600 მგ, საღებავი რკინის ოქსიდი ყვითელი 1,652 მგ, საღებავი მზის დაისი ყვითელი 0,008 მგ, ტალკი 4,000 მგ, ტიტანის დიოქსიდი 10,740 მგ]
აღწერა
აპკიანი გარსით დაფარული მოყავისფრო-ყვითელი ფერის, ოვალური ორმაგადამობურცული ტაბლეტები. განივ ჭრილზე – ღია-ყვითელი ფერის.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: მეტაბოლური საშუალება.
ათქ კოდი: A16AX01.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
ფარმაკოდინამიკა
თიოქტის მჟავა (ალფა-ლიპოის მჟავა) – ენდოგენური ანტიოქსიდანტი პირდაპირი (აკავშირებს თავისუფალ რადიკალებს) და არაპირდაპირი მოქმედების. წარმოადგენს ალფა-კეტომჟავების დეკარბოქსილირების რეაქციების კოფერმენტს. ხელს უწყობს სისხლის პლაზმაში გლუკოზის შემცველობის დაქვეითებას და ღვიძლში გლიკოგენის შემცველობის მომატებას, აგრეთვე აქვეითებს ინსულინორეზისტენტობას, მონაწილეობს ლიპიდური და ნახშირწყლების ცვლის რეგულირებაში, ასტიმულირებს ქოლესტერინის ცვლას.თ თავისი ანტიოქსიდანტური თვისებების წყალობით, თიოქტის მჟავა უჯრედებს იცავს მათი დაშლის პროდუქტებით დაზიანებისგან, შაქრიანი დიაბეტის დროს თიოქტის მჟავა ამცირებს ცილების პროგრესირებადი გლიკოზირების საბოლოო პროდუქტების წარმოქმნას ნერვულ უჯრედებში, აუმჯობესებს მიკროცირკულაციას და ენდონერვულ სისხლის ნაკადს, ზრდის ანტიოქსიდანტის გლუტათიონის ფიზიოლოგიურ შემცველობას. ხელს უწყობს სისხლის პლაზმაში გლუკოზის კონცენტრაციის დაქვეითებას, ზემოქმედებს ალტერნატიულ გლუკოზის მეტაბოლიზმზე შაქრიანი დიაბეტის სროს, აქვეიტებს პათოლოგიური მეტაბოლიტების დაგროვებას პოლიოლების სახით და ამით ამცირებს ნერვული ქსოვილის შეშუპებას. მეტაბოლიზმში ცხიმების მონაწილეობის წყალობით, თიოკტის მჟავა ზრდის ფოსფოლიპიდების ბიოსინთეზს, კერძოს ფოსფოინოზიტედების, რისი წყალობითაც აუმჯობესებს უჯრედოვანი მემბრანების დაზიანებულ სტრუქტურას; ნორმაში მოყავს ენერგეტიკული ცვლა და ნერვული იმპულდების გატარება. თიოკტის მჟავა აქრობს ალკოჰოლის მეტაბოლიტების გავლენას (აცეტალდეჰიდის, პიროყურძნის Mმჟავის), ამცირებს თავისუფალი ჟანგბადის რადიკალების მოლეკულების წარმოქმნას, ამცირებს ენდონევრალურ ჰიპოქსიასა და იშემიას, პოლინეიროპათიის გამოვლენის შესუსტებით პარესთეზიის, წვის შეგრძნების, ტკივილისა და კიდურების დაბუჟების სახით.
ამგვარად, თიოკტის მჟავა ახდენს ანტიოქსიდანტურ, ნეიროტროფიულ, ჰიპოგლიკემიურ მოქმედებას, აუმჯობესებს ლიპიდების მეტაბოლიზმს.
ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია და განაწილება
შიგნით მიღებისას სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, საკვებთან ერთად მიღება აქვეითებს აბსორბციას. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო – 40-60 წუთი. გააჩნია “პირველი გავლის” ეფექტი ღვიძლის გავლით. ბიოშეღწევადობა – 30%. განაწილების მოცულობა – დაახლოებით 450 მლ/კგ. საერთო პლაზმური კლირენსი – 10-15 მლ/წთ.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა
ღვიძლში მეტაბოლიზდება გვერდითი ჯაჭვის ჟანგვისა და კონიუგირების გზით.
თიოქტის მჟავა და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა თირკმელებით (80-90%). ნახევრადგამოყოფის პერიოდი – 25 წთ.
ჩვენებები გამოყენებაზე
- დიაბეტური პოლინეიროპათია;
- ალკოჰოლური პოლინეიროპათია.
უკუჩვენებები
- გაზრდილი მგრძნობელობა თიოქტის მჟავის ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი (არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების საკმარისი გამოცდილება);
- 18 წლამდე ბავშვთა ასაკი (გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).
გამოყენება ორსულობის დროს და ძუძუთი კვების პერიოდში
თიოქტის მჟავის მიღება უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს და ძუძუთი კვების პერიოდში, გამოყენების საკმარისი გამოცდილების არარსებობის გამო.
რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევებმა არ გამოავლინეს ნაყოფის განვითარებაზე გავლენის რისკები და პრეპარატის რაიმე ემბროდოკსიკური თვისებები.
უცნობია აღწევს თუ არა თიოკტის მჟავა დედის რძეში. პრეპარატის ძუძუთი კვების პერიოდში გამოყენების აუცილებლობისას, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
გამოყენების წესი და დოზები
შიგნით უზმოზე, დაახლოებით 30 წუთით ადრე პირველ ჭამამდე, დაუღეჭავად და წყლის საკმარისი რაოდენობის მიყოლებით 600 მგ (1 ტაბლეტი) ერთხელ დღეში.
დღე-ღამის მაქსიმალური დოზა – 600 მგ.
პრეპარატის მიღების მაქსიმალური კურსი – 3 თვე. ზოგიერთ შემთხვევაში, პრეპარატის მიღება ითვალისწინებს უფრო ხანგრძლივ მიღებას, რომლის ვადებს განსაზღვრავს მკურნალი ექიმი.
გვერდითი მოქმედება
გვერდითი რეაქციების გამოვლინების სიხშირე მოყვანილია ჯამო-ს კვალიფიკაციის შესამაბისობაში:
ძალიან ხშირად - >1/10;
ხშირად - >1/100-დან არც ისე ხშირად - >1/1000-დან იშვიათად - >1/10000-დან ძალიან იშვიათად - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:
ხშირად – გულისრევა;
ძალიან იშვიათად - გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი.
იმუნური სისტემის მხრივ:
ძალიან იშვიათად: ალერგიული რეაქციები – ჭინჭრის ციება, კანზე გამონაყარი, ქავილი; სისტემური ალერგიული რეაქციები (ანაფილაქტური შოკის განვითარებამდეც კი);
სიხშირე უცნობია –აუტოიმუნური ინსულინური სინდრომი პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით, რომელსაც ახასიათებს ხშირი ჰიპოგლიკემია, ინსულინის მიმართ აუტოანტისხეულების არსებობის პირობებში.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:
სიხშირე უცნობია - ეკზემა.
ნერვული სისტემის მხრივ:
ხშირად - თავბრუსხვევა;
ძალიან იშვიათად – გემოს შემგრძნების ცვლილება.
ნივთიერებათა ცვლისა და კვების მხრივ:
ძალიან იშვიათად – ჰიპოგლიკემიის განვითარება (გლუკოზის ათვისების გაუმჯობესებასთან დაკავშირებით), რომლის სიმპტომები მოიცავს თავბრუსხვევას, თავისტკივილს, მხედველობის დარღვევას.
დოზის გადაჭარბება
სიმტომები: თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება.
დოზის გადაჭარბების მწვავე შემთხვევაში (10-40 გ გამოყენებისას) შეიძლება აღინიშნოს ინტოქსიკაციის სერიოზული ნიშნები (გენერალიზებული კრუნჩხვითი შეტევები; მჟავა-ტუტოვანი ბალანსის გამოხატული დარღვევები, რომელიციწვევს ლაქტოაციდოზს; ჰიპოგლიკემიური კომა; სისხლის შედედების მძიმე დარღვევები, ზოგჯერ ფატალური შედეგით).
პრეპარატის არსებითად ჭარბი დოზის ეჭვის დროს (დოზები თანაბარმნიშვნელოვანია 10 ტაბლეტზე მეტი დიდებისთვის ან 50 მგ/კგ-ზემეტი სხეულის მასაზე ბავშვებისთვის) საჭიროა დაუყოვნებლივ ჰოსპიტალიზაცია.
მკურნალობა: სიმპტომატური (კუჭის ამორეცხვის, აქტივირებული ნახშირის მიღების ჩათვლით), საჭიროებისას – კრუნჩხვის საწინააღმდეგო თერაპია, სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი ფუნქციების მხარდაჭერის ზომები. სპეციფიური ანტიდოზი არ არსებობს. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან
თიოქტის მჟავისა და ცისპლატინის ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება ცისპლატინის ეფექტურობის დაქვეითება.
თიოქტის მჟავა აკავშირებს ლითონებს, ამიტომ ის არ უნდა გამოიყენებოდეს ერთდროულად პრეპარატებთან, რომლებიც შეიცავენ ლითონებს (მაგალითად, რკინის, მაგნიუმის, კალციუმის შემცველი პრეპარატები), აგრეთვე რძის პროდუქტებთან (მათში კალციუმის შემცველობის გამო); ინტერვალი ასეთი პრეპარატებისა და თიოქტის მჟავის მიღებას შორის უნდა შეადგენსდეს არანაკლებ 2 საათს.
თიოქტის მჟავისა და ინსულინის ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას, მათი მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს.
თიოკტისმჟავა აძლიერებს გლუკოკორტიკოსტეროიდების ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებას.
ეთანოლი და მისი მეტაბოლიტები ასუსტებენ თიოქტის მჟავის მოქმედებას.
განსაკუთრებული მითითებები
ალკოჰოლის მიღება ამცირებს პრეპარატით მკურნალობის ეფექტს, ამიტომ პაციენტებმა პრეპარატ ტიოპტით თერაპიის პერიოდში, თავი უნდა შეიკავონ ალკოჰოლის მიღებისგან ნკურნალობის მთელი პერიოდის განმავლობაში, აგრეთვე, შეძლებისდაგვარად კურსებს შორის შესვენებების დროს. ალკოჰოლის მიღება თიოკტის მჟავით მკურნალობის დროს წარმოადგენს ნეიტროპათიის პროგრესირების რისკის ფაქტორს.
შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებს ესაჭიროებათ სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის მუდმივი კონტროლი, განსაკუთრებით თერაპიის საწყის სტადიაზე. ზოგიერთ შემთხვევაში, საჭიროა ინსულინის ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის დოზის შემცირება, რომ თავიდან აცილებულ იქნას ჰიპოგლიკემიის განვითარება.
საკვების ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება აფერხებდეს თიოკტის მჟავის შეწოვას.
პრეპარატის გამოყენებისას რძის პროდუქტების მიღება არ არის რეკომენდებული (მათში კალციუმის შემცველობის გამო). ინტერვალი თიოკტის მჟავისა და რძის პროდუქტების მიღებას შორის უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 2 სთ.
თიოკტის მჟავით მკურნალობის ფონზე აღწერილია აუტოიმუნურ ინსულინური სინდრომის განვითარების შემთხვევა პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით, რომელიც ხასიათდებოდა ხშირი ჰიპოგლიკემიებით, ინსულინის მიმართ აუტოანტისხეულების არსებობის პირობებში. აუტოიმუნურ ინსულინური სინდრომის განვითარების შესაძლებლობა განისაღვრება პაციენტებში გაპლოტიპების HLA-DRB1*0406 და HLA-DRB1*0403 არსებობით.
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარსა და მექანიზმებთან მუშაობაზე სპეციალურად არ შესწავლილა. საჭიროა სიფრთხილის დაცვა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და პოტენციურად საშიში სახეობის საქმიანობით დაკავებისას, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების გაზრდილ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციის სისწრაფეს.
გამოშვების ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 600 მგ.
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან პოლივინილქლორიდისა ალუმინის დაბეჭდილ ლაქით დაფარულ ფოლგის შეფუთვაში.
6 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა 10 ტაბლეტით გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად თავსდება მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ტემპერატურაზე 25⁰C მწარმოებლის შეფუთვაში.
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა
2 წელი.
არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.
გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
მწარმოებელი
დსს “კანონფარმა პროდაქშნ”
რუსეთი, 141100, მოსკოვის ოლქი, ქ. შიოლკოვო, ზარენაიას ქ. ს. 105.
ტელ.: (495) 797-99-54, ფაქსი: (495) 797-96-63.

www.canonpharma.ru 

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი
დსს “კანონფარმა პროდაქშნ”, რუსეთი.
საქართველოს ტერიტორიაზე პროდუქციის ხარისხის თაობაზე მომხმარებლებისგან პრეტენზიების მიმღები ორგანიზაციის მისამართი
შპს “ნიუ ფარმ გრუპი”
საქართველო, ქ. თბილისი, ვაკე-საბურთალოს რაიონი, დ. აღმაშენებლის ხეივანი მე-12 კმ, კორ. 2, ბ. 43.
ტელ./ფაქსი: +995(32) 210 88 18.

ქვეყანა: ბულგარეთი

მწარმოებელი: სოფარმა

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

თიოლეპტა 600მგ HR #30ტ

1. რა არის თიოლეპტა 600მგ Hღ და რისთვის გამოიყენება

თიოლეპტა 600მგ HR წარმოადგენს შემოგარსულ ტაბლეტს, რომელიც აქტიური ინგრედიენტის სახით შეიცავს 600მგ ალფა-ლიპოის მჟავას.

ალფა-ლიპოის მჟავა წარმოადგენს ვიტამინისმაგვარ ნაერთს, რომელიც მიეკუთვნება ალიმენტურ ტრაქტზე მოქმედი და მეტაბოლური მედიკამენტების ჯგუფს. ალფა-ლიპოის მჟავა ორგანიზმში გარკვეული მეტაბოლური პროცესების შედეგად წარმოიქმნება და გავლენას ახდენს ორგანიზმის გარკვეულ მეტაბოლურ ფუნქციებზე; დამატებით, ალფა-ლიპოის მჟავას გააჩნია ანტი-ოქსიდანტური ეფექტიც, რომელიც იცავს ნერვულ უჯრედებს დაშლის მავნე პროდუქტებისგან.

თიოლეპტა 600მგ HR წარმოადგენილია ბლისტერული შეფუთვის სახით, რომლის ერთ კოლოფშიც მოთავსებულია 30 ტაბლეტი.

თიოლეპტა 600მგ HR  გამოიყენება პერიფერიული (სენსომოტორული) დიაბეტური პოლინეიროპათიის სიმპტომების სამკურნალოდ, როგორიცაა ტკივილი, მგრძნობელობის დაკარგვა, სისუსტე, წვა და დაბუჟება, რომლებიც ვლინდება სხეულის ძირითად ზემო და ქვემო კიდრებში პერიფერიული ნერვების დაზიანების გამო. 

დამატებით, თიოლეპტა 600მგ HR გამოიყენება მეხსიერების დაქვეითების, ქრონიკული დაღლილობის სინდრომის, HIV/შიდსის, სხვადასხვა სიმსივნეების, ღვიძლის დაავადებების, გულისა და სისხლძარღვების პათოლოგიების და ლაიმის დაავადების დროს.

თიოლეპტა 600მგ HR  ასევე გამოიყენება თვალის დაავადებების დროს, როგორებიცაა თვალის ბადურა გარსის დაზიანებები, კატარაქტა, გლაუკომა და ვილსონის დაავადება.

2. რა უნდა იცოდეთ თიოლეპტა 600მგ Hღ-ის მიღების დაწყებამდე

არ გამოიყენოთ თიოლეპტა 600მგ HR შემდეგი მდგომარეობების დროს:

• თუ თქვენ გაქვთ ალერგია ან მომატებული მგრძნობელობა ალფა-ლიპოის მჟავის ან თიოლეპტას სხვა შემადგენელი კომპონენტების მიმართ.

• ხართ 18 წელზე ნაკლები ასაკის.

თიოლეპტა 600მგ HR-ის მიღების შემდეგ, შესალოა შარდმა შეიცვალოს სუნი, თუმცა ამას კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვს.

თიოლეპტის საკვებთან და ალკოჰოლურ სასმელებთან ერთად გამოყენება:

არ გამოიყენოთ თიოლეპტა 600მგ HR რძესა და რძის პროდუქტებთან ერთად; ამ ტიპის საკვებისა და სასმელების მიღება შესაძლოა თიოლეპტას მიღებიდან მინიმუმ 30 წუთის გასვლის შემდეგ.   

ალკოჰოლის რეგულარული მიღება წარმოადგენს ნეიროპათიის ჩამოყალიბების სერიოზულ რისკის ფაქტორს და ამავდროულად შესაძლოა ნეგატიური გავლენა იქონიოს თიოლეპტა 600მგ HR-ით მკურნალობის შედეგებზე. არ მიიღოთ ალკოჰოლი მკურნალობისა და მკურნალობათა შორის პერიოდში.

ორსულობა:

ექიმის რეკომენდაციის მიხედვით, ორსულობის პერიოდში თიოლეპტა 600მგ Hღ-ის გამოყენება შესაძლებელია. 

თუ მკურნალობის პერიოდში დაორსულდით ან გეგმავთ ორსულობას, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.  

ლაქტაცია:

ზუსტად არ არის ცნობილი, გადადის თუ არა თიოლეპტა დედის რძეში; თქვენი ექიმი გადაწყვეტს გამოიყენოთ თუ არა თიოლეპტა 600მგ HR, ან პრეპარატის აუცილებლობის შემთხვევაში შეწყვიტოთ თუ არა ბავშვის ძუძუთი კვება.

ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვა: პრეპარატს არ გააჩნია გავლენა ავტომობილის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე.

სხვა მედიკამენტებთან ერთდროული გამოყენება:

თიოლეპტა 600მგ HR-თან ცისპლატინის (კიბოს სამკურნალო მედიკამენტი) ეფექტი შესაძლოა შემცირდეს.

არ გამოიყენოთ თიოლეპტა 600მგ Hღ  სხვადასხვა ლითონ-შემცველ პრეპარატებთან ან პროდუქტებთან ერთად (მაგ.: რკინის პრეპარატები, მაგნიუმის პრეპარატები და რძის პროდუქტები, მათში კალციუმის შემცველობის გამო.) თუ თქვენ ღებულობთ თიოლეპტა 600მგ HR-ს  საუზმემდე 30 წუთით ადრე, რკინის და/ან მაგნიუმის პრეპარატების მიღება შეგიძლიათ სადილობის დროს ან საღამოს.

ინსულინის ან/და სხვა პერორალური ანტი-დიაბეტური საშუალებების (შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალო საშუალებები) სისხლში გლუკოზის შემამცირებელი ეფექტები შესაძლოა გაძლიერდეს მათი თიოლეპტა 600მგ Hღ-თან ერთდროული გამოყენების დროს. თუ აუცილებელია აღნიშნული ერთდროული გამოყენება, საჭიროა სისხლში შაქრის შემცველობის ხშირი მონიტორინგი. თუ შენიშნავთ ისეთ სიმპტომებს, როგორიცაა თავბრუხვევა და სისუსტე, რომელიც შესაძლოა ჰიპოგლიკემიით იყოს განპირობებული, მიმართეთ ექიმს. ზოგიერთ შემთხვევაში, ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების თავიდან აცილების მიზნით შესაძლოა ანტი-დიაბეტური მედიკამენტების დოზის შემცირება გახდეს საჭირო ექიმის რეკომენდაციის შესაბამისად.

თუ ამჟამად იყენებთ ან ბოლო პერიოდში მიღებული გაქვთ რეცეპტით და/ან ურეცეპტოდ გაცემული მედიკამენტები, გთხოვთ, აცნობოთ ამის შესახებ ექიმს ან ფარმაცევტს.

3. როგორ გამოიყენება თიოლეპტა 600მგ Hღ 

ყოველთვის გამოიყენეთ თიოლეპტა 600მგ HR თქვენი ექიმის რეკომენდაციის შესაბამისად. თუ რაიმე საკითხში არ ხართ დარწმუნებული, ყოველთვის გადაამოწმეთ თქვენს ექიმთან.

რეკომენდაციები პრეპარატის ადეკვატური გამოყენებისა და დოზირების სიხშირის შესახებ:

თუ ექიმმა სხვაგვარად არ დაგინიშნათ, მიიღეთ წამლის ერთჯერადი დოზა (ერთი ტაბლეტი) დილით, საუზმემდე 30 წუთით ადრე.

მიღების გზა და მეთოდი:

მიიღეთ თიოლეპტა 600მგ HR დაღეჭვის გარეშე და წყლის გარკვეულ რაოდენობასთან ერთად. საკვების ერთდროულად მიღებამ შეიძლება შეამციროს ბიოშეღწევადობა. სწორედ ამ მიზეზით მნიშვნელოვანია, რომ  პრეპარატის მიღება მოხდეს საკვების მიღებამდე ნახევარი საათით ადრე.

ზოგიერთი ქრონიკული დაავადების დროს (მაგალითად, დიაბეტური ნეიროპათია), თიოლეპტა 600მგ HR-ის მიღება შესაძლოა მთელი ცხოვრების განმავლობაში მოგწიოთ. ამას ექიმი გადაწყვეტს თქვენი ინდივიდუალური შემთხვევის შესაბამისად. 

სხვადასხვა ასაკობრივი ჯგუფები:

გამოყენება ბავშვებსა და მოზარდებში:

თიოლეპტა 600მგ HR-ის გამოყენება ბავშვებსა და მოზარდებში, შესაბამისი კლინიკური კვლევების არარსებობის გამო, არ არის რეკომენდებული.

მოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში (>65 წელი): დოზის მოდიფიკაცია საჭირო არ არის.

სპეციალური მდგომარეობები:

თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობა: არ არის განსაკუთრებული მითითება.

თუ ფიქრობთ, რომ თიოლეპტა 600მგ HR-ის ეფექტი ან ძალიან სუსტი ან ძალიან ძლიერია, აცნობეთ თქვენს ექიმს.

თუ გამოიყენეთ თიოლეპტა 600მგ HR-ის თქვენთვის დასაშვებ დოზაზე მეტი:

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლოა გამოვლინდეს შემდეგი სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, თავის ტკივილი. იზოლირებულ შემთხვევებში მძიმე, სიცოცხლისათვის საშიში ინტოქსიკაციის სიმპტომები (გენერალიზებული გულყრები, მჟავა-ტუტოვანი ბალანსის დარღვევა, რომელსაც თან ახლავს აციდოზის და/ან სისხლის შედედების სერიოზული დარღვევები) გამოვლინდა 10 გრამი ალფა-ლიპოის მჟავის განსაკუთრებით დიდი ოდენობით ალკოჰოლთან ერთად მიღების დროს. ასეთ შემთხვევაში, თიოლეპტა 600მგ HR-ის დოზის სავარაუდო მნიშვნელოვანი გადაჭარბებისას (600მგ-ანი 10 ტაბლეტზე მეტი მოზრდილ პაციენტებში და 50მგ/კგ-ზე მეტი სხეულის მასაზე გადაანგარიშებით ბავშვებში) საჭიროა დაუყოვნებლივი ჰოსპიტალიზაცია და ინტოქსიკაციის სამკურნალო სტანდარტული ზომების მიღება (მაგ.: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირი და ა.შ.). 

დაუკავშირდით ექიმს თუ მიიღეთ თიოლეპტა 600მგ HR-ის დასაშვებ დოზაზე მეტი.

თუ დაგავიწყდათ თიოლეპტა 600მგ HR-ის გამოყენება: არ გააორმაგოთ დოზა, გამოტოვებული დოზის კომპენსირების მიზნით.

თიოლეპტა 600მგ HR-ით თერაპიის შეწყვეტა:

ექიმთან რეკომენდაციის გარეშე არ შეწყვიტოთ თიოლეპტა 600მგ HR-ით მკურნალობა, წინააღმდეგ შემთხვევაში შესაძლოა გაუარესდეს თქვენი დაავადების მიმდინარეობა.

4. რა არის შესაძლო გვერდითი ეფექტები

გვერდითი ეფექტების შესაფასებლად გამოყენებულია შემდეგი კრიტერიუმები:

• ძალიან ხშირი (≥1/10 - დაფიქსირდა 10-დან ერთზე მეტ პაციენტში); ხშირი  (≥1/100-დან

შესაძლო გვერდითი მოვლენები:

გასტროინტესტინური დარღვევები:

ხშირი: გულისრევა

ძალიან იშვიათი: ღებინება, მუცლის ტკივილი, ნაწლავების ტკივილი და დიარეა.

ალერგიული რეაქციები:

ძალიან იშვიათი: ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა კანზე გამონაყარი, ჭინჭრის ციება (ურტიკარია) და ქავილი.

ნერვული სისტემის დარღვევები: 

ხშირი: თავბრუხვევა

ძალიან იშვიათი: გემოვნების შეცვლა.

ზოგადი:

ძალიან იშვიათი: გლუკოზის გაძლიერებული უტილიზაციის გამო, შეიძლება სისხლში შაქრის დონემ დაიწიოს. ასეთ შემთხვევაში შესაძლოა გამოვლინდეს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები: თავბრუხვევა, ოფლიანობა, თავის ტკივილი და მხედველობის დაბინდვა.

თუ გამოგივლინდათ რომელიმე ზემოთ აღნიშნული გვერდითი მოვლენა, დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ წამლის მიღება და დაუკავშირდით თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს, რომელიც გადაწყვეტს შემდგომ სამოქმედო გეგმას.

ალერგიული რეაქციის პირველი ნიშნების გამოვლენისთანავე შეწყვიტეთ წამლის მიღება და დაუყოვნებლივ დაუკავშირდით თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს. 

თუ შენიშნავთ ისეთ გვერდით მოვლენას, რომელიც ამ გამოყენების ინსტრუქციაში არ არის აღწერილი, აცნობეთ ექიმს ან ფარმაცევტს. 

5. როგორ ინახება თიოლეპტა 600მგ HR

შეინახეთ თიოლეპტა 600მგ HR თავის ორიგინალურ შეფუთვაში და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შეინახეთ მშრალ, ოთახის, 25°C-ზე დაბალ, ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
პრეპარატი გამოიყენეთ მითითებული გამოყენების ვადის შესაბამისად: არ გამოიყენოთ პრეპარატი შეფუთვაზე მითითებული შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ. 

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.

ქვეყანა: ბულგარეთი

მწარმოებელი: სოფარმა

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

საერთაშორისო დასახელება - atorvastatin
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - C10AA05

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ლიპიდური ცვლის მაკორეგირებელი საშუალებები; ქოლესტერინის სინთეზის ინჰიბიტორები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 10მგ 30ც.

ათეროქსის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10მგ-20მგ-40 მგ ათორვასტატინს და ტიტანის დიოქსიდს, როგორც დამხმარე საშუალებას.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ათეროქსი არის სინთეზური ჰიპოლიპიდური პრეპარატი, ჰმგ-კოA(3-ჰიდრიქსი-3-მეთილგლუტარილკოენზიმ A) რედუქტაზის სელექტიური კონკურენტული ინჰიბიტორი. აბლოკირებს რა ჰმგ-კოA-ს ამცირებს ქოლესტერინის სინთეზს ღვიძლში. ათეროქსი ამცირებს ქოლესტერინის და ლიპოპროტეინების დონეს პლაზმაში და ზრდის ღვიძლის LDL რეცეპტორების რაოდენობას უჯრედების ზედაპირზე, რასაც მივყავართ ქოლესტერინის შებოჭვის და კატაბოლიზმის გაზრდისკენ.
ათეროქსი ეფექტურად ამცირებს ქოლესტერინი/LDL დონეს ჰომოზიგოტური ქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში.
ათეროქსის დოზის დამოკიდებულების ეფექტის შესწავლისას დამტკიცდა,რომ პრეპარატი (დოზით 10მგ-80მგ) აქვეითებდა საერთო ქოლესტერინის რაოდენობას (30-46%), ქოლესტერინი/LDL რაოდენობას (41-61%-ით), აპოლიპოპროტეინი B (34-50% -ით) და ტრიგლიცერიდებს (14-33%-ით). მკურნალობის რეზულტატები იყო მსგავსი ოჯახური ჰეტეროზიგოტული ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, არამემკვიდრული ქოლესტერინემიის ფორმების და შერეული ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულებში, მათ შორის ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.
ათეროქსი აქვეითებს საერთო ქოლესტერინის დონეს, ქოლესტერინი/LDL-ს, აპოლიპოპროტეინ B, აგრეთვე ტრიგლიცერიდებსა და ქოლესტერინს რომლებიც არ შედიან HDL შემადგენლობაში, და ზრდის ქოლესტერინი/HDL რაოდენობას იზოლირებული ჰიპერტრიგლიცერიდემიის მქონე პაციენტებში. ათეროქსი და მისი ზოგიერთი მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია ადამიანისთვის. პირველი სამიზნე ორაგანო ათეროქსისთვის არის ღვიძლი, სადაც მიმდინარეობს ქოლესტერინის სინთეზი და LDL-ის კლირენსი. ათეროქსის დოზა შეირჩევა მისი თერაპიული ეფექტის მიხედვით.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
ათეროქსი მიღების შემდეგ მალე აბსორბირდება. Cmax მიიღწევა 1-2 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 14%-ია, ხოლო ჰმგ-კოA მაინჰიბირებელი აქტივობის სისტემური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 30%-ია. დაბალი სისტემური ბიოშეღწევადობა აიხსნება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ლორწოვან შრეში პრესისტემური კლირენსით და/ან ღვიძლში "პირველი გასვლის’’ დროს მეტაბოლიზმით.
განაწილება:
ათეროქსის საშუალო VD შეადგენს საშუალოდ 381 ლიტრს. ათეროქსის პლაზმის ცილებთან დაკავშირების ხარისხი >=98%.
მეტაბოლიზმი
ათეროქსი P450 3A4 საშუალებით აქტიურად მეტაბოლიზირდება და წარმოქმნის ბეტა-ჟანგვის სხვადასხვა პროდუქტს და ორთო და პარაჰიდროქსილირებულ წარმოებულებს. ორთო და პარაჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტების ინ ვიტრო მაინჰიბირებელი ეფექტი ჰმგ-კოA –ს მიმართ მსგავსია ათეროქსის მოქმედებისა.
გამოყოფა
ათეროქსი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით ღვიძლისმიერი და/ან არაღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის შედეგად ; თუმცა, როგორც ჩანს, ათეროქსს არ ემუქრება ნაწლავურ-ღვიძლისმიერი რეცირკულაცია. T1/2 შეადგენს დაახლოებით 14 სთ, თუმცა მაინჰიბირებელი აქტივობის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ჰმგ-კოA მიმართებაში ტოლია 20-30 სთ-ის, რაც აიხსნება მისი მეტაბოლიტების მატებით. ათეროქსის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად იზრდება Cmax და AUC დაახლოებით 16-ჯერ და 11-ჯერ შესაბამისად) ღვიძლის ქრონიკული ალკოჰოლური დაავადებების მქონე პაციენტებში.

ჩვენებები
გამოიყენება კომბინაციაში დიეტასთან მომატებული საერთო ქოლესტერინის, ქოლესტერინი/LDL, აპოლიპოპროტეინი B და ტრიგლიცერიდების დონის დასაკლებლად, ასევე HDL ქოლესტერინის დონის ასამაღლებლად პირველადი ჰიპერქოლისტერინემიის, ოჯახური და არაოჯახური ჰეტეროზიგოტული ჰიპერქოლესტერინემიის და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიის მქონე პაციენტებში (ტიპიIIა და ტიპიIIბ-ფრედრიქსონის მიხედვით).
გამოიყენება დიეტასთან კომბინაციაში მომატებული შრატისმიერი ტრიგლიცერიდების (ტიპიIV-ფრედრიქსონის მიხედვით) დონის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ და დისბეტალიპოპროტეინემიის (ტიპიIII) მქონე პაციენტებში, ვისთვისაც დიეტოთერაპია ადექვატურ შედეგს არ იძლევა. გამოიყენება საერთო ქოლესტერინის და ქოლესტერინი/LDL დონის დასაწევად ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში, როდესაც დიეტოთერაპია და სხვა არაფარმაკოლოგიური სამკურნალო მეთოდები არაეფექტურია.

მიღების წესები და დოზები
ათეროქსის დანიშვნამდე პაციენტს აუცილებლად უნდა ვურჩიოთ დაიცვას სტანდარტული ჰიპოლიპიდემიური დიეტა, რომელიც უნდა გაგრძელდეს მკურნალობის განმავლობაში.
საწყისი დოზა შეადგენს საშუალოდ 10მგ დღეში. დოზა მერყეობს 10მგ-დან 80მგ-მდე დღეში. პრეპარატი შეიძლება მიღებული იქნას დღის ნებისმიერ მონაკვეთში საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ათეროქსის დოზა შეირჩევა ქოლესტერინი/LDL-ის დონის, თერაპიული მიზნების და ინდივიდუალური ეფექტის გათვალისწინებით. მკურნალობის დასაწყისში და/ან ათეროქსის დოზის გაზრდის დროს აუცილებელია ყოველ 2-4 კვირაში გაკონტროლდეს ლიპიდების დონე პლაზმაში და შესაბამისად მოხდეს დოზის კორექცია. პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიით და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულებში აუცილებელი ეფექტი მიიღწევა ათეროქსის გამოყენებისას დოზით 10მგ დღეში. თერაპიული მოქმედება გამოვლინდება 2 კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ აღწევს მაქსიმუმს 4 კვირაში. ხანგრძლივი მკურნალობის შემდგომ ათეროქსის ეფექტი შენარჩუნდება.
ათეროსკლეროზის ევროპული საზოგადოების ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნები

ოჯახური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია.
ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით დაავადებულ მოზრდილებში ჩატარებულ კვლევაში 80მგ ათეროქსით თერაპიის ფონზე უმრავლეს შემთხვევაში ქოლესტერინი/LDL-ის დონემ დაიკლო 15%-ზე მეტად(18-45%).
ბავშვებში ათეროქსის (80მგ-იანი დოზის) გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.
თირკმლის უკმარისობის და თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენებისას არ იცვლება პლაზმაში ათეროქსის კონცენტრაცია, ან ქოლესტერინი/LDL-ის შემცველობის დაქვეითების ხარისხი, ამიტომაც პრეპარატის დოზის ცვლილება არ არის საჭირო.
პრეპარატის გამოყენების თავისებურება მოხუცებულებში უსაფრთხოების, ეფექტურობის და ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნის მიღწევის კუთხით არ აღინიშნა საერთო პოპულაციასთან შედარებით.

გვერდითი მოვლენები
ძირითადი გვერდითი მოვლენები , რომელიც ათეროქსით მკურნალობისას აღინიშნა იყო დისპეპსია, ტკივილი მუცლის არეში, თავის ტკივილი, გულისრევა, მიალგიები, ასთენია, დიარეა და უძილობა. ქვემოთ ჩამოთვლილია სხვა არასასურველი გამოვლინებები, რომლებიც აღინიშნა ათეროქსის კლინიკური გამოკვლევების შედეგად: ანგიონევროზული შეშუპება, კუნთების კრუნჩხვები, მიოზიტი, მიოპათია, პარესთეზიები, პერიფერიული ნევროპათიები, პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, ანორექსია, ღებინება, შეშუპება, გამონაყარი, იმპოტენცია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპოგლიკემია.
ჩამოთვლილი გამოვლინებებიდან ყველას არ უკავშირებდნენ ათეროქსს.
ათორვასტატინის ფართოდ გამოყენების პროცესში აღწერილი იყო იშვიათი არასასურველი გამოვლინებები (გარდა ზემოთჩამოთვლილისა), რომლებიც შეიძლება არც კი იყვნენ დაკავშირებული მკურნალობასთან: ალერგიული რეაქციები(ანაფილაქსიური რეაქციის და ჭინჭრის ციების ჩათვლით), ართრალგიები, ბულოზური გამონაყარი (მულტიფორმული ერითემა, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ლაილას სინდრომი/ ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი), რაბდომიოლოზი, თრომბოციტოპენია.
ათეროქსი ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, იყო მსუბუქი და გარდამავალი. გვერდითი ეფექტების გამო, რომელსაც უკავშირებდნენ ათორვასტატინს, კლინიკური კვლევიდან გამოირიცხა დაავადებულთა 2%-ზე ნაკლები.

უკუჩვენება
ღვიძლის მწვავე დაავადება ან გაურკვეველი გენეზის ტრანსამინაზების შრატისმიერი მომატებული აქტივობა(3-ჯერ მეტი დასაშვებ ნორმაზე).
ორსულობა
ლაქტაცია(ძუძუთი კვება)
პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობისას ათეროქსის კატეგორია—X
ათეროქსი უკუნაჩვენებია ორსულობისას და ლაქტაციის პერიოდში(ძუძუთი კვებისას) რეპროდუქციული ასაკის ქალები მკურნალობის განმავლობაში უნდა სარგებლობდნენ კონტრაცეფციის ადექვატური მეთოდებით.

განსაკუთრებული მითითებები
ათეროქსით მკურნალობის ჩატარების შემდეგ, როგორც სხვა ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატების გამოყენებისას, აღინიშნებოდა ამინოტრანსფერაზების დონის შრატისმიერი აქტივობის ზომიერი მომატება(ზედა ზღვარზე 3-ჯერ მეტი). პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ათორვასტატინისთ აღინიშნებოდა მიალგიები. მიოპათიის დიაგნოზი (კუნთების ტკივილი და/ან სისუსტე შერწყმული კფკ-ს მომატებულ კონცენტრაციასთან-ზედა ზღვარზე 10-ჯერ მეტი) საჭიროა განვიხილოთ გავრცელებული მიალგიების მქონე პაციენტებში.
აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას ვამცირებთ ან საერთოდ ვწყვეტთ ატორვასტატინით მკურნალობას. ათორვასტატინის და ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების გამოყენებისას, აღწერილია რაბდომიელოზის შემთხვევები მწვავე თირკმლის უკმარისობით, რომელიც მიოგლობინურიით იყო განპირობებული.

ჭარბი დოზირება
მკურნალობა: აუცილობლობის დროს მიმართავენ სიმპტომურ თერაპიას. გამომდინარე ათეროქსის აქტიური შეკავშირების უნარიდან პლაზმის ცილებთან ჰემოდიალიზი თითქმის არ მოქმედებს ათეროქსის კლირენსის გაზრდაზე. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
მკურნალობის განმავლობაში მიოპათიის რისკი იზრდება ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას ციკლოსპორინთან, ფიბრატებთან, ერითრომიცინთან, აზოლამის და ნიაცინის ჯგუფის ანტიფუნგალურ პრეპარატებთან.
ერთდრუული გამოყენებისას ათეროქსის და სუსპენზიის, რომელიც შეიცავდა მაგნიუმს და ალუმინის ჰიდროქსიდს, ათეროსის კონცენტრაცია 35%-ით დასწია, თუმცა ქოლესტერინი/LDL-ის დაქვეითების ხარისხი არ შეცვლილა.
ერთდროული გამოყენებისას ათეროქსი არ მოქმედებს ანტიპირინის ფარმაკოკინეტიკაზე; ასე რომ, ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც ციტოქრომის იმავე ფერმენტებით მეტაბოლიზირდებიან არ არის მოსალოდნელი.
კოლესტიპოლის და ათეროქსის ერთდროული გამოყენებისას, ამ უკანასკნელის კონცენტრაცია პლაზმაში 25%-ით იკლებს, თუმცა ამ პრეპარატების კომბინაცია გაცილებით ეფექტურია ვიდრე ცალ-ცალკე თითოეული პრეპარატის ეფექტი.
დიგოქსინის და 10მგ ათორვასტატინის განმეორებითი მიღების შემდეგ დიგოქსინის კონცენტრაცია პლაზმაში არ შეცვლილა, თუმცა 80მგ ათორვასტატინის მიღების შემდეგ დიგოქსინის კონცენტრაციამ 20%-ით დაიკლო. პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად იღებენ დიგოქსინს და ათორვასტატინს უნდა იყვნენ მევალყურეობის ქვეშ.
ათორვასტატინის და ერითრომიცინის (აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 3A4)ერთდროული გამოყენებისას ათორვასთატინის კონცენტრაციამ პლაზმაში 40%-ით მოიმატა.
ათორვასტატინის და ორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც შეიცავენ ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონს, აღინიშნებოდა მნიშვნელოვანი მომატება AUC; ეთინილესტრადიოლს და ნორეტინდრონის კონცენტრაცია შესაბამისად დაახლოებით 20 და 30%-ით გაიზარდა. ეს ეფექტი უნდა იქნას გათვალისწინებული ქალბატონებში, რომლებიც იღებენ ორალურ კონტრაცეპტივებს და პარალელურად ათორვასტატინს.
ათორვასტატინის, ვარფარინის და ციმეტიდინის ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატებს შორის ურთიერთმოქმედება არ აღინიშნა.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი უნდა შენახულ იქნას კონტროლირებადი ოთახის ტემპერატურის პირობებში 20ºC - 25ºC, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე. შენახვის ვადა-3 წელი.

აფთიაქში გაცემის წესი

რეცეპტით

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა:
ალი რაიფ ილაჩ სან ა.შ.
თურქეთი