ფოლიკულინი
    

ზოგადი დახასიათება:
გენერიული და ქიმიური დასახელება: ესტრონი; 3-ოქსიესტრა-1,3,5-(10)-ტრიენ-17-OH.

პრეპარატი წარმოადგენს ღია-ყვითელი ფერის გამჭვირვალე ზეთოვან სითხეს.

შემადგენლობა:
1 მლ პრეპარატი შეიცავს 1მგ ესტრონს.
დამხმარე ნივთიერება-ატმის ზეთი. 

გამოშვების ფორმა:
საინექციო ხსნარი 0,1%

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ესტროგენი

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
ფოლიკულინი მიეკუთვნება ქალის სასქესო ჰორმონების, კერძოდ სტეროიდული სტრუქტურის ესტროგენული პრეპარატების ჯგუფს. ფოლიკულინი (ესტრონი) წარმოადგენს ბუნებრივ ფოლიკულურ ჰორმონს, რომლის გამომუშავება საკვერცხეებში იწყება სქესობრივი მომწიფების პერიოდში და გრძელდება კლიმაქსის პერიოდამდე. ფოლიკულინი ყვითელი სხეულის ჰორმონთან ერთად არეგულირებს მენსტრუალურ ციკლს და მონაწილეობს რეპროდუქციულ ფუნქციაში. პრეპარატი ხასიათდება სპეციფიკური მოქმედებით: იგი იწვევს ენდომეტრიუმის პროლიფერაციას, ასტიმულირებს საშვილოსნოს და ქალის მეორადი სასქესო ნიშნების განვითარებას მათი განუვითარებლობის დროს, ამცირებს და ხელს უშლის ქალის ორგანიზმში კლიმაქსის პერიოდში ან გინეკოლოგიური ოპერაციების შემდეგ სასქესო ჯირკვლების ფუნქციის უკმარისობით გამოწვეულ სხვადასხვა დარღვევების განვითარებას.
ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი კარგად აღწევს ორგანიზმის სხვადასხვა ქსოვილებში, განსაკუთრებით სარძევე ჯირკვლების ქსოვილში, საშვილოსნოში, საშოში, ჰიპოთალამუსში და ჰიპოფიზში; მის მიმართ მაღალი მგრძნობელობით ხასიათდება აგრეთვე ცხიმოვანი ქსოვილი.
მიღებული პრეპარატის 50%-დან 80%-მდე უკავშირდება პლაზმის ცილებს.
მეტაბოლიზმი:
ფოლიკულინი მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში, მისი მეტაბოლიზმი შესაძლებელია აგრეთვე კუნთებში, თირკმელებში, სათესლებში.
გამოყოფა:
ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების საშუალებით, პრეპარატის უმნიშვნელო რაოდენობა გამოიყოფა ფეკალურ მასასთან ერთად.
ჩვენება:
ფილიკულინს იყენებენ საკვერცხეების ფუნქციის უკმარისობით (პირველადი და მეორადი ამენორეა, სასქესო აპარატის ჰიპოპლაზიის და მეორადი სასქესო ნიშნების განუვითარებლობის, კლიმაქსური და პოსტკასტრაციული დარღვევების, საკვერცხეების ესტროგენული ფუნქციის დაქვეითებით გამოწვეული უნაყოფობის, მშობიარობის შესუსტების, წინამდებარე ორსულობით გამოწვეული მდგომარეობების დროს და სხვა).  პრეპარატს იყენებენ აგრეთვე ჰიპერტონული დაავადების სამკურნალოდ კლიმაქსის პერიოდში, ზოგჯერ-პერიფერიული სისხლძარღვების სპაზმების დროს. 

წინააღმდეგჩვენება:
სასქესო ორგანოების, სარძევე ჯირკვლების და სხვა ორგანოების (60 წლამდე ასაკის ქალებში) ავთვისებიანი და კეთილთვისებიანი სიმსივნეები, მასტოპათიები, ენდომეტრიტი, საშვილოსნოდან სისხლდენების მიმართ მიდრეკილება, კლიმაქსის პერიოდის ჰიპერესტროგენული ფაზა.

გვერდითი მოვლენები:
ფოლიკულინის ხანგრძლივად გამოყენება იწვევს ენდომეტრიუმში პროლიფერაციულ ცვლილებებს და საშვილოსნოდან სისხლდენებს.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
ესტრონის კომბინაცია კალციუმის პრეპარატებთან, კორტიკოსტეროიდებთან, ციკლოსპორინთან იწვევს პრეპარატის შეწოვის, განაწილების და გამოყოფის პროცესების დარღვევას.

სიფრთხილე:
ორსულობა და ლაქტაცია: ესტრონის გამოყენება ოსულობის დროს და ორსულობის შემდგომ პერიოდში რეკომენდებული არ არის.
ესტრონი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
პრეპარატის გამოყენება პედიატრიულ პრაქტიკაში: ძვლოვანი სისტემის განვითარების დარღვევის გამო საჭიროა ბავშვებში და მოზარდებში ესტრონის განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოყენება. 

დოზირება და მიღების წესი:
პრეპარატის დოზა ინდივიდუალურია. ფოლიკულინს იყენებენ კუნთებში ინექციის სახით.
სასქესო ორგანოების და მეორადი სასქესო ნიშნების განუვითარებლობით მიმდინარე პირველადი ამენორეის დროს კუნთებში შეჰყავთ 1-2მლ პრეპარატი ყოველდღიურად ან დღეგამოშვებით 1-2 თვის და მეტი ხნის განმავლობაში (საშვილოსნოს ზომების მნიშვნელოვნად მომატებამდე). შემდგომში ინიშნება პროგესტერონი (5მგ კუნთებში ერთხელ დღეღამეში 6-8 დღეღამის განმავლობაში). აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ჰორმონოთერაპიის კურსიის განმეორება.
მეორადი ამენორეის დროს 15-16 დღეღამის განმავლობაში შეჰყავთ (ყოველდღიურად) 1მლ პრეპარატი, პროგესტერონის ან პრეგნინის შემდგომი დანიშვნით 6-8 დღეღამის განმავლობაში. მყარი ეფექტის არ არსებობის შემთხვევაში მკურნალობის კურსს იმეორებენ.
საკვერცხეების ჰიპოფუნქციით და საშვილოსნოს განუვითარებლობით გამოწვეული ჰიპო- და ოლიგომენორეის, ალგოდისმენორეის, უნაყოფობის დროს ფოლიკულინს იყენებენ მენსტრუალური ციკლის დამთავრების შემდეგ: ყოველდღიურად შეჰყავთ 0,5-1მლ 15-16 დღეღამის განმავლობაში, ხოლო შემდგომში ჩვენებების მიხედვით, ინიშნება პროგესტერონი ან პრეგნინი 6-8 დღეღამის განმავლობაში. მკურნალობის კურსის განმეორება შესაძლებელია იგივე ვადებში მენსტრუაციის დამთავრების შემდეგ.
სასქესო აპარატის ძლიერი ჰიპოპლაზიის და ესტროგენებით ხანგრძლივი მკურნალობის აუცილებლობის დროს მეტად მნიშვნელოვანია პროლონგირებული ტიპის მოქმედების მქონე პრეპარატების დანიშვნა.
კლიმაქსით და ოვარიექტომიით გამოწვეული ფუნქციური დარღვევების დროს (დეპრესია, ანგიონევროზული ცვლილებები და სხვა) შეჰყავთ 0,5-1მლ პრეპარატი ერთხელ დღეღამეში ან 1-2 დღეღამის ინტერვალით 10-15 ინექციის კურსით.  სიმპტომების კვლავ წარმოშობის შემდეგ საჭიროა მკურნალობის კურსის განმეორება. კლიმაქსური პერიოდის ფაზის  და სიმპტომატიკის მიხედვით საჭიროა დოზების მკაცრად ინდივიდუალურად შერჩევა (აუცილებელია მინიმალური ეფექტური დოზების შერჩევა).
მშობიარობის პროცესის სისუსტის  და წინამდებარე ორსულობის დროს ფოლიკულინი შეჰყავთ 2-3სთ-ით ადრე მშობიარობის მასტიმულირებელ პრეპარატების შეყვანამდე (4-5მლ).

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: ესტრონის ხანგრძლივად გამოყენება იწვევს საშვილოსნოდან სისხლდენებს.
მკურნალობა: სიმპტომატური.

შენახვის ვადა:
5 წელი

შენახვის პირობები:
მშრალ, სინათლისაგან და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
პრეპარატის გაყინვა ნებადართული არ არის. კრისტალების წარმოქმნის შემთხვევაში ინექციის წინ ამპულის შიგთავსს აცხელებენ წყლის აბაზანაზე 15-20წ-ის განმავლობაში. კრისტალების გაქრობისას და გამჭვირვალე ხსნარის შემთხვევაში, როდესაც +36- +38°C-მდე გაცივებისას კრისტალების გამოლექვას არა აქვს ადგილი, პრეპარატი გამოყენებისათვის ვარგისია. 

შეფუთვა:
10  1მლ ამპულა  მუყაოს კოლოფში

ქვეყანა: ნიდერლანდები

მწარმოებელი: ებოტ ბიოლოჯიქალს

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: ჰოლანდია

მწარმოებელი: ებოტი ბიოლოჯიქალ ჰოლანდია

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: ნიდერლანდები

მწარმოებელი: ებოტ ბიოლოჯიქალს

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: პოლონეთი

მწარმოებელი: პაბიანიცეს ფ.საწ.პოლფა სა

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - სასქესო ჰორმონების პრეპარატები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
200მგ კაფსულა #14
100მგ კაფსულა #30

წამლის ფორმა: კაფსულები.
შემადგენლობა (1 კაფსულაზე):

მოქმედი ნივთიერება:
პროგესტერონი ნატურალური მიკრონიზირებული 100 ან 200 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: მიწის თხილის ზეთი, სოიოს ლიცეტინი, ჟელატინი, გლიცერინი, ტიტანის დიოქსიდი.

აღწერილობა:
კაფსულები 100 მგ – მრგვალი, კაფსულები 200 მგ – ოვალური, რბილი ჟელატინის კაფუსლები ყვითელი ფერის, რომლებიც შეიცავს ზეთოვან, მოთეთრო ჰომოგენურ სუსპენზიას (ფაზების ხილული დაყოფის გარეშე).

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ჰესტაგენი, ყვითელი სხეულის ჰორმონი. სამიზნე ორგანოების უჯრედების ზედაპირზე რეცეპტორებთან დაკავშირებით აღწევს ბირთვში, სადაც, დნმ-ს აქტივირებით, ასტიმულირებს რნმ-ს სინთეზს. ხელს უწყობს საშვილოსნოს ლორწოვანი გარსის პროლიფერაციის ფაზიდან გადასვლას, რასაც ფოლიკულური ჰორმონი იწვევს, სეკრეტულ ფაზაში გადასვლას, ხოლო განაყოფიერების შემდეგ – იმ მდგომარეობაში, რომელიც აუცილებელია განაყოფიერებული კვერცხუჯრედის განვითარებისათვის. ამცირებს საშვილოსნოსა და საშვილოსნოს მილების აგზნებულობას და შეკუმშვას, ასტიმულირებს სარძევე ჯირკვლის ელემენტების განვითარებას.
პროტეინლიპაზას სტიმულირებით ზრდის ცხიმის მარაგს, გლუკოზას უტილიზაციას, ბაზალური და სტიმულირებული ინსულინის კონცენტრაციის მომატებით, ხელს უწყობს ღვიძლში გლიკოგენის დაგროვებას, ზრდის ჰიპოფიზის გონადოტროპული ჰორმონების გამომუშავებას; ამცირებს იზოთემიას, ზრდის შარდთან ერთად აზოტის გამოყოფას. ააქტიურებს სარძევე ჯირკვლების აცინუსების სეკრეტული განყოფილების ზრდას და აინდუცირებს ლაქტაციას.
ხელს უწყობს ნორმალური ენდომეტრიის განვითარებას

ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღებისას
შეწოვა
მიკრონიზირებული პროგესტერონე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბირდება. სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის კონცენტრაცია პირველი საათის განმავლობაში იზრდება, მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში (C max) მიღებიდან 1-3 საათში აღინიშნება. სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის კონცენტრაცია 0.13ნგ/მლ-დან 4.25 ნგ/მლ-მდე 1 საათში იზრდება, 11.75 ნგ/მლ-მდე 2 საათში და 8.37 ნგ/მლ-ს 3 საათში შეადგენს, 2 ნგ/მლ-ს 6 საათში და 1.64 ნგ/მლ-ს 8 საათში.
მეტაბოლიზმი
ძირითად მეტაბოლიტებს, რომლებიც სისხლის პლაზმაში განისაზღვრება, წარმოადგენს 20-ალფა-ჰიდროქსი-დელტა-4-ალფა-პრეგნანოლონი და 5-ალფა-დიჰიდროპროგესტერონი.
გამოყოფა
გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით, მათ 95%-ს გლუკურონკონიუგირებული მეტაბოლიტები შეადგენს, ძირითადად 3-ალფა, 5-ბეტა-პრეგნანდიოლი (პრეგნანდიონი). აღნიშნული მეტაბოლიტები, რომლებიც განისაზღვრება სისხლის პლაზმასა და შარდში, იმ ნივთიერებების ანალოგიურია, რომლებიც ყვითელი სხეულის ფიზიოლოგიური სეკრეციის დროს წარმოიქმნება.

ვაგინალური შეყვანისას
შეწოვა
აბსორბცია სწრაფად ხდება, პროგესტერონე საშვილოსნოში გროვდება, სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის მაღალი დონე შეყვანიდან 1 საათში აღინიშნება. სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის Cmax შეყვანიდან 2-6 საათში მიიღწევა. პრეპარატის 100 მგ 2-ჯერ დღეში შეყვანისას საშუალო კონცენტრაცია 9.7 ნგ/მლ-ს დონეზე 24 საათის განმავლობაში შენარჩუნდება.
დღეში 200 მგ-ზე მაღალი დოზებით შეყვანისას პროგესტერონის კონცენტრაცია ორსულობის 1 ტრიმესტრს შეესაბამება.
მეტაბოლიზმი
მეტაბოლიზირდება ძირითადად 3-ალფა, 5-ბეტა-პრეგნანდიოლის წარმოქმნით. პლაზმაში 5-ბეტა-პრეგნანდიოლის დონე არ იზრდება.
გამოყოფა
გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით, ძირითად ნაწილს შეადგენს 3-ალფა, 5-ბეტა-პრეგნანდიოლი (პრეგნანდიონი). ეს დასტურდება მისი კონცენტრაციის მუდმივი გაზრდით (Cmax 142 ნგ/მლ 6 საათში).

ჩვენებები
პროგესტერონ-დეფიციტური მდგომარეობები.
შეყვანის პერორალური ხერხი:
- უნაყოფობა ლუტეინის უკმარისობის შედეგად
- წინამენსტრუალური სინდრომი
- მენსტრუალური ციკლის დარღვევა ოვულაციის ან ანოვულაციის დარღვების შედეგად
- ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია
- პრემენოპაუზა
- მენოპაუზის ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია (ესტროგენულ პრეპარატებთან ერთად).
შეყვანის ვაგინალური ხერხი:
- ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია პროგესტერონის დეფიციტის შემთხვევაში არაფუნქციონირებადი (არარსებული) საკვერცხეების (კვერცხუჯრედების დონორობა) დროს
- ლუტეინის ფაზეს შენარჩუნება ექსტრაკორპორალური განაყოფიერებისათვის მომზადების დროს
- ლუტეინის ფაზეს შენარჩუნება სპონტანურ ან ინდუცირებულ მენტსრუალურ ციკლში
- ნაადრევი მენოპაუზა
- ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია /ასტროგენულ პრეპარატებთან კომბინაციაში/ - უნაყოფობა ლუტეინის უკმარისობის შედეგად
- შეჩვეული და სავარაუდო აბორტის პროფილაქტიკა პროგესტერონის უკმარისობის შედეგად
- საშვილოსნოს მიომას პროფილაქტიკა
- ენდომეტრიოზის პროფილაქტიკა

მიღების წესები და დოზები
მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება დაავადების ხასიათისა და განსაკუთრებულობების მიხედვით.
პერორალური შეყვანა
პრეპარატი მიიღება შიგნით, წლის დაყოლებით. უმეტეს შემთხვევაში პროგესტერონის უკმარისობის დროს უტროჟესტანის სადღეღამისო დოზა 200-300 მგ-ს შეადგენს, გაყოფილი 2 მიღებად (დილას და საღამოს). ლუტეინური ფაზის უკმარისობისას (წინამენსტრუქალური სინდრომი, ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია, დისმენორეა, პრემენოპაუზა), სადღეღამისო დოზა 200 ან 400 მგ-ს შეადგენს, რომლების 10 დღის განმავლობაში მიიღება (ჩვეულებრივ ციკლის მე-17-დან 26-ე დღემდე). ჩანაცვლებითი ჰირმონოთერაპიის დროს მენოპაუზაში ესტროგენების მიღების ფონზე უტროჟესტანი გამოიყენება დოზით 200 მგ დღეში 10-12 დღის განმავლობაში.
ვაგინალური შეყვანა:
პროგესტრონის სრული არარსებობა ქალებში არაფუნქციური (არარსებული) საკვერცხეებით (საკვერცხეების დონორობა): ესტროგენული თერაპიის ფონზე 200 მგ დღეში ციკლის მე-13 და მე-14 დღეს, შემდეგ 100 მგ დღეშო ორჯერ ცკლის მე-15-დან 25-ე დღეს, 26-ე დღიდან და ორსულობის გამოვლენისას დოზა იზრდება 100 მგ-ით დღეში ყოველ კვირას, დღეში მაქსიმუმ 800 მგ-ს მიღწევით, გაყოფილი 3 მიღებად. ამ დოზირების გამოყენება შეიძლება 60 დღის განმავლობაში. ლუტეინური ფაზის შენარჩუნება ექსტრაკორპორალური განაყოფიერების ციკლის ჩატარების დროს: რეკომენდებულია დღეში 400-800 მგ-ს მირება, დაწყებული ხორიონული გონადოტროპინის ინექციის დღიდან ორსულობის მთელი ვადის განმავლობაში. ლუტეინური ფაზის შენარჩუნება სპონტანურ ან ინდუცირებულ მენსტრუალურ ციკლში, ყვითელის სხეულის ფუნქციის დარღვევასთან დაკავშირებული უნაყოფობის დროს: რეკომენდებულია დღეში 200-300 მგ-ს მიღება, დაწყებული ციკლის მე-17 დღიდან 10 დღის განმავლობაში, მენსტრუქციის დაგვიანების და ორსულობის გამოვლენის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს. აბორტის საშიშროების შემთხვევებში ან პირველადი აბორტების პროფილატიკის მიზნით, წარმოქმნილის პროგესტერონის უკმარისობის ფომზე: 200-400 მგ ყოველდღე 2 მიღებად ორსულობის I და II ტრომესტრებში. კაფსულები შეიყვანება ღრმად საშოში.

გვერდითი მოვლენები
- ალერგიული რეაქციები.
- შიგნით მიღებისას: ძილიანობა, მოვლითი თავბრუსხვევა (პრეპარატის მიღებიდან 1-3 საათში), ძალიან იშვიათად – მენსტრუაციათაშორისი სისხლდენა.

უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა, მიდრეკილება თრომბოზების მიმართ, ფლებიტის ან თრომბოემბოლური დაავადებების მწვავე ფორმები; გაურკვეველი გენეზის სისხლდენები სქესობრივი გზებიდან; არასრული აბორტი, პორფირია.
სარძევე ჯირკვლებისა და სასქესო ორგანოების დადგენილი ან სავარაუდო ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნები.
პერორალური შეყვანა – ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევების დროს.
სიფრთხილით
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებები, არტერიული ჰიპერტენზია, თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა, შაქრიანი დიაბეტი, ბრონქული ასთმა, ეპილეფსია, შაკიკი, დეპრესია; ჰიპერლიპოპროტეინემია, ორსულობის III ტრიმესტრი, ლაქტაციის პერიოდი.

განსაკუთრებული მითითებები
- კონტრაცეფციის მიზნით პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება
- სიფრთხილით გამოიყენება ორსულობის III ტრიმესტრში ღვიძლის დარღვეული ფუნქციის გამო
- პერორალური შეყვანისას აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ავტოტრანსპორტის მართვისა და პოტენციურად საშიში საქმიანობის წარმოების დროს, რომლებიც საჭიროებს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

ჭარბი დოზირება
ზემოაღნიშნული არასასურველი ეფექტები ყველაზე ხშირად ჭარბი დოზის შედეგს წარმოადგენს. პრეპარატის დოზის შემცირებისას ისინი სპონტანურად ქრება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
აძლიერებს დიურეზულების, ჰიპოტენზიური სამკურნალო საშუალებების, იმუნოდეპრესიულების, ანტიკოაგულანტების მოქმედებას. ამცირებს ოქსიტოცინის ლაქტოგენურ ეფექტს.

შენახვის პირობები და ვადები
3 წელი. შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ გამოყენება არ შეიძლება.
ინახება არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით.

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა

ლაბორატორიი ბეზენ ინტერნასიონალ
საფრანგეთი

ქვეყანა: გერმანია

მწარმოებელი: ბაიერი (გაერთიანებული)

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

რელანტანი

(RELANTAN)

გამოყენების ინსტრუქცია

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: პროგესტერონი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
გაუმჭვირვალე, ოვალური ფორმის, სპილოს ძვლის ფერიდან ყავისფრამდე, რბილი ჟელატინის კაფსულები, შევსებული კრემისებური ზეთოვანი პასტით;
შემადგენლობა:           
1 კაფსულა შეიცავს:
მიკრონიზებულ პროგესტერონს – 100 მგ ან 200 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: არაქისის ზეთი, ლეციტინი;
კაფსულის გარსის შემადგენლობა (100 მგ): ჟელატინი, გლიცერინი, თხევადი სორბიტოლი, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი, ნატრიუმის ბენზოატი, საღებავი – ტიტანის დიოქსიდი (E 171);
კაფსულის გარსის შემადგენლობა (200 მგ): ჟელატინი, გლიცერინი, თხევადი სორბიტოლი, საღებავი – ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

გამოშვების ფორმა:
კაფსულები, 100 მგ ან 200 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
პროგესტაგენები. ათქ-კოდი: G03DA04.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
რელანტანის აქტიური ნივთიერება – მიკრონიზებული პროგესტერონი სინთეზირებულია მექსიკური ბატატის ფესვებისაგან, სტრუქტურულად და მოქმედების მექანიზმით ენდოგენური პროგესტერონის იდენტურია. რელანტანს არ გააჩნია ესტროგენული, ანდროგენული და მინერალოკორტიკოიდური ეფექტები. პროგესტერონი ორგანიზმში სინთეზირდება ძირითადად ყვითელი სხეულის მიერ საკვერცხეებში, ასევე თირკმელზედა ჯირკვალში, ორსულობის დროს დიდი რაოდენობით წარმოიქმნება პლაცენტაში. პროგესტერონი განაპირობებს ენდომეტრიუმის პროლიფერაციული ფაზიდან სეკრეტორულ ფაზაში გადაყვანას, ამზადებს ენდომეტრიუმს განაყოფიერებული კვერცხუჯრედის იმპლანტაციისათვის, ამცირებს საშვილოსნოს მგრძნობელობას ოქსიტოცინისადმი, იწვევს მიომეტრიუმის რელაქსაციას (ტოკოლიზური ეფექტი). გარდა ამისა, ასტიმულირებს ლიპოპროტეინლიპაზას აქტივობას, ზრდის ორგანიზმში ცხიმის მარაგს, აქვს მნიშვნელოვანი ზეგავლენა ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე, ზრდის ბაზალური და ინდუცირებული ინსულინის დონეს, ზრდის გლუკოზის უტილიზაციასა და ღვიძლში გლიკოგენის დაგროვებას, ხელს უწყობს კეტოგენეზს. პროგესტერონი მოქმედებს ჰიპოთალამუსის ტემპერატურის მარეგულირებელ ცენტრებზე და იწვევს სხეულის ტემპერატურის მომატებას. ამცირებს სისხლში ამინომჟავების დონეს, ზრდის შარდით აზოტის ექსკრეციას, იწვევს ჰიპოაზოტემიას და აზოტურიას.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღებისას:
პერორალური მიღებისას მიკრონიზებული პროგესტერონი შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მიკრონიზაცია ზრდის პროგესტერონის ბიოშეღწევადობას. 200 მგ პროგესტერონის პერორალური მიღებისას სისხლში კონცენტრაციის პიკი (Cmax) მიიღწევა 2.2 +/- 1.4 სთ-ში და შეადგენს 13.8 ნგ/მლ +/- 2.9 ნგ/მლ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 16.8 +/- 2.3 სთ-ს.
მოცირკულირე პროგესტერონის 96-99% უვავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად შრატის ალბუმინს (50-54%) და ტრანსკორტინს (43-48%). პროგესტერონი უმეტესწილად მეტაბოლიზდება ღვიძლში პრეგნანედიოლად და კონიუგირდება გლუკურონის მჟავასთან. პლაზმაში ძირითადი მეტაბოლიტებია 20α-ჰიდროქსი-∆4α-პრეგნანოლონი და 5α-დიჰიდროპროგესტერონი. პროგესტერონის ზოგიერთი მეტაბოლიტი გამოიყოფა ნაღვლით, განიცდის დეკონიუგირებას, შემდგომ მეტაბოლიზდება რედუქციის, დეჰიდროქსილირების, ეპიმერიზაციის გზით და ექსკრეტირდება განავლით. პროგესტერონის 95% ექსკრეტირდება შარდით, გლუკურონკონიუგირებული მეტაბოლიტების, ძირითადად 3α, 5ß-პრეგნანედიოლის (პრეგნანდიონის) სახით.
აღნიშნული მეტაბოლიტები, რომლებიც განისაზღვრება სისხლის პლაზმასა და შარდში, იმ ნივთიერებების ანალოგიურია, რომლებიც ყვითელი სხეულის ფიზიოლოგიური სეკრეციის დროს წარმოიქმნება.

ინტრავაგინალური გამოყენებისას:
აბსორბცია ხდება სწრაფად, პროგესტერონი გროვდება საშვილოსნოში. პროგესტერონის მაღალი დონე შეყვანიდან 1 სთ-ში აღინიშნება. სისხლის პლაზმაში Cmax მიიღწევა 2-6 სთ-ში ინტრავაგინალური შეყვანის შემდეგ. 2-ჯერ დღეში 100 მგ პრეპარატის შეყვანისას საშუალო კონცენტრაცია ნარჩუნდება 9.7 ნგ/მლ დონეზე 24 სთ-ის განმავლობაში.
დღეში 200 მგ-ზე მაღალი დოზებით შეყვანისას პროგესტერონის კონცენტრაცია შეესაბამება ორსულობის I ტრიმესტრს.   
მეტაბოლიზმს განიცდის ძირითადად 3α, 5ß-პრეგნანედიოლის წარმოქმნით. 5ß-პრეგნანოლონის დონე პლაზმაში არ მატულობს. პრეპარატი გამოიყოფა შარდით მეტაბოლიტების სახით, ძირითად ნაწილს შეადგენს 3α, 5ß-პრეგნანედიოლი (პრეგნანდიონი). 

ჩვენება:
პროგესტერონის დეფიციტთანYდაკავშირებული მდგომარეობები, მათ შორის:
პერორალური მიღებისათვის:
    ლუთეინური უკმარისობით გამოწვეული უნაყოფობა;
    მენსტრუალური ციკლის დარღვევები, ასოცირებული ოვულაციის დარღვევასთან ან ანოვულაციასთან;
    მეორადი ამენორეა;
    პრემენსტრუალური სინდრომი;
    ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია;
    პრემენოპაუზა;
    მენოპაუზური და პოსტმენოპაუზური პერიოდის ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპია  (ესტროგენულ პრეპარატებთან კომბინაციაში);
ინტრავაგინალური გამოყენებისათვის:
    ლუთეინური ფაზის შენარჩუნება ექსტრაკორპორალური განაყოფიერებისათვის მზადების დროს;
    ლუთეინური ფაზის შენარჩუნება სპონტანური ან ინდუცირებული მენსტრუალური ციკლის დროს;
    ლუთეინური უკმარისობით განპირობებული უნაყოფობა;
    ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია პროგესტერონის დეფიციტის დროს საკვერცხეების არაფუნქციონირების ან არარსებობისას (კვერცხუჯრედის დონორობა);
    ნაადრევი მენოპაუზა;
    ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია (ესტროგენულ პრეპარატებთან კომბინაციაში);
    პროგესტერონის უკმარისობით გამოწვეული ჩვეული ან მოსალოდნელი აბორტის პროფილაქტიკა;
    საშვილოსნოს მიომის პროფილაქტიკა;
    ენდომეტრიოზის პროფილაქტიკა.

მიღების წესი და დოზირება:
რელანტანით მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება მკურნალი ექიმის მიერ ინდივიდუალურად, კლინიკური მდგომარეობიდან გამომდინარე.
პერორალური მიღება:
რელანტანის კაფსულების მიღება რეკომენდებულია ძილის წინ (რათა მინიმუმამდე დავიყვანოთ თავბრუსა და ძილიანობასთან ასოცირებული პრობლემები), საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად. პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია კვებათა შორის პერიოდში.
•    ლუთეინური ფაზის უკმარისობის დროს (დისმენორეა, ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია, პრემენოპაუზა) პრეპარატი მიიღება სადღეღამისო დოზით 200-300 მგ, დაყოფილი 2 მიღებაზე (დილით და საღამოს) 10 დღის განმავლობაში (ჩვეულებრივ ციკლის მე-17-დან 26-ე დღის ჩათვლით);
    მეორადი ამენორეის სამკურნალოდ რელანტანი მიიღება საღამოს, ერთჯერადი სადღეღამისო დოზით 400 მგ 10 დღის განმავლობაში;
    პრემენსტრუალური სინდრომის სამკურნალოდ ინიშნება 100-200 მგ პერორალურად დღეში ერთხელ საღამოს, ციკლის მე-14 დღიდან 10-12 დღის განმავლობაში;
    პრემენოპაუზის ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპიის დროს (ესტროგენული თერაპიის ფონზე) რეკომენდებულია რელანტანის მიღება 200 მგ ერთხელ  დღეში, 10-12 დღე; მენოპაუზაში (ესტროგენების მიღების ფონზე) – 100 მგ დღეში უწყვეტ რეჟიმში.
ინტრავაგინალური გამოყენება:
რელანტანის კაფსულა შეჰყავთ ღრმად ინტრავაგინალურად.
    პროგესტერონის დეფიციტის დროს საკვერცხეების არაფუნქციონირების ან არარსებობისას (კვერცხუჯრედის დონორობა) რელანტანი გამოიყენება (ესტროგენული თერაპიის ფონზე) ინტრავაგინალურად 100 მგ დღეში ციკლის მე-13 და მე-14 დღეს, შემდეგ 100 მგ 2-ჯერ დღეში ციკლის მე-15 დღიდან 25-ე დღის ჩათვლით. 26-ე დღიდან და ორსულობის დიაგნოსტირების შემთხვევაში დოზა იზრდება 100 მგ-ით დღეში ყოველ კვირას, მაქსიმალური დოზის (600 მგ დღეში) მიღწევამდე და იყოფა 3 მიღებაზე. აღნიშნული დოზით პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია 60 დღის განმავლობაში;
    ლუთეინური ფაზის შესანარჩუნებლად ექსტრაკორპორალური განაყოფიერების ციკლის ჩატარების დროს რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება ინტრავაგინალურად დოზით 400-600 მგ დღეში, დაწყებული ქორიონული გონადოტროპინის ინექციის დღიდან ორსულობის მე-12 კვირამდე;
    ლუთეინური ფაზის შესანარჩუნებლად სპონტანური ან ინდუცირებული მენსტრუალური ციკლის დროს, აგრეთვე ყვითელი სხეულის ფუნქციის დარღვევით განპირობებული უნაყოფობის დროს რეკომენდებულია რელანტანის გამოყენება ინტრავაგინალურად დოზით 200-300 მგ დღეში, დაწყებული ციკლის მე-17 დღიდან 10 დღის განმავლობაში. მენსტრუაციის შეჩერების და ორსულობის დიაგნოსტირების შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება;
    ორსულობის შეწყვეტის საფრთხის დროს ან ჩვეული აბორტის პროფილაქტიკის მიზნით, რომელიც გამოწვეულია პროგესტერონის უკმარისობით, ინიშნება ინტრავაგინალურად 200-400 მგ ყოველდღიურად 2 მიღებად (დილით და საღამოს) ორსულობის I და II ტრიმესტრში.

გვერდითი მოვლენები:
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად – ანაფილაქსია;
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ჰიპერგლიკემია, ბაზალური და ინდუცირებული ინსულინის დონის მომატება;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ჰიპერტენზია, თრომბოფლებიტი, ღრმა ვენების თრომბოზი, თრომბოემბოლური დარღვევები, ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლია, იშვიათად – ბადურას სისხლძარღვების თრომბოზი, ტკივილი გულმკერდის არეში, იშვიათად – სინკოპე, ორთოსტატული ჰიპოტენზია;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხველა;
სისხლისა და სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: თრომბოემბოლია, სისხლში მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცირება, ლიმფური კვანძების გადიდება;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი, მუცლის შებერილობა, უმადობა, მადის გაძლიერება, ქოლესტაზი, ქოლესტაზური სიყვითლე (სიყვითლე და ქავილი ქრება პრეპარატის მიღების შეწყვეტიდან 1-8 კვირაში), ქოლეცისტიტი და ქოლანგიტი, სისხლში ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება, ჰეპატიტი, ჰეპატომა, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, ფაღარათი, პირის სიმშრალე, გულძმარვა, დისპეფსია;
გრძნობათა ორგანოთა მხრივ: მხედველობის ნაწილობრივი დაქვეითება ან სრული დაკარგვა (უეცრად ან თანდათანობით), მხედველობის დაბინდვა, პროპტოზი, დიპლოპია, პაპილედემა (მხედველობის ნერვის დვრილის შეშუპება). აღნიშნულ შემთხვევებში საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და დაუყონებლივ ექიმთან მიმართვა;
რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: არარეგულარული მენსტრუალური ციკლი, მენსტრუალური ციკლის შემოკლება, ინტერმენსტრუალური სისხლდენა წვეთობით ან ნაკადით, მეტრორაგია, დისმენორეა, ამენორეა, დისპარეუნია, გალაქტორეა, ლეიკორეა, საშვილოსნოს ყელის ეროზია, ცერვიკალური გამონადენი, ლიბიდოს გაძლიერება ან შესუსტება, მასტალგია, სარძევე ჯირკვლის გადიდება, ვაგინალური სიმშრალე;  პრეპარატის ინტრავაგინალური გამოყენებისას ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენაა ვაგინალური ირიტაცია;
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ნიქტურია, ცისტიტი;
კანისა და კანის დანამატების მხრივ: ურტიკარია, გამონაყარი, ქავილი, აკნე, კანის პიგმენტაციის მომატება (ქლოაზმა), რაც ძლიერდება ულტრაიისფერი დასხივების შედეგად, ალოპეცია, ჰირსუტიზმი, მულტიფორმული ერითემა, კვანძოვანი ერითემა;
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ძილიანობა და გარდამავალი თავბრუ (პრეპარატის მიღებიდან 1-3 სთ-ში), შფოთვა, დეპრესია, კონცენტრირების უნარის დაქვეითება, უძილობა, თავის ტკივილი, ზოგადი სისუსტე, ნერვული აგზნება, ემოციური ლაბილობა, შაკიკი;
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ართრალგია;
სხვა: სხეულის წონის კლება, სხეულის წონის მატება, შეშუპება, პირექსია.
გვერდითი მოვლენები უფრო იშვიათად ვითარდება პრეპარატის ინტრავაგინალური გამოყენებისას.

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების, მათ შორის არაქისის ზეთის მიმართ; ექტოპიური ორსულობა; ღვიძლის დაავადებები, ღვიძლის სიმსივნე; სარძევე ჯირკვლის კარცინომა, რეპროდუქციული სისტემის ორგანოთა ავთვისებიანი სიმსივნეები; არასრული აბორტი; მეტრორაგია; არადიაგნოსტირებული ანომალიური ვაგინალური სისხლდენა; თრომბოზებისადმი მიდრეკილება, თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლიური დარღვევები; პორფირია; ჰიპერტენზია; ცერებროვასკულური დარღვევები.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ღვიძლის ფერმენტების მაინდუცირებელ პრეპარატებთან (კარბამაზეპინი, ფენიტოინი, ფოსფენიტოინი, ბარბიტურატები, რიფამპინი) ერთდროული მიღებისას ძლიერდება ორგანიზმიდან რელანტანის ელიმინაცია.
რელანტანი აძლიერებს სისტემური კოაგულანტების მოქმედებას, ხოლო ანტიკოაგულანტების მოქმედებას ამცირებს.
არ არის რეკომენდებული რელანტანის ინტრავაგინალური გამოყენება ერთდროულად სხვა ინტრავაგინალურ პრეპარატებთან (აუცილებლობის შემთხვევაში მიღებებს შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს მინიმუმ 6 სთ-ს), რადგანაც შესაძლოა შეიცვალოს პროგესტერონის გამოთავისუფლებისა და შეწოვის ხარისხი.
რელანტანის მეტაბოლიზმი ითრგუნება მისი ერთდროული მიღებისას ღვიძლის მიკროსომული ფერმენტების ციტოქრომ P450 3A4 სისტემის მაინჰიბირებელ პრეპარატებთან (კეტოკონაზოლი, ციმეტიდინი, კლარითრომიცინი, დანაზოლი, დილთიაზემი, ერითრომიცინი, ფლუკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ვერაპამილი, ვორიკონაზოლი და სხვა).
არ არის რეკომენდებული პროგესტერონის ერთდროული გამოყენება ბრომოკრიპტინთან ერთად, როდესაც ეს უკანასკნელი გამოიყენება ოვულაციის აღსადგენად ამენორეის დროს.
პროგესტერონი ამცირებს ფარისებრი ჯირკვლის ქსოვილის მიერ იოდიდის ათვისებას, ამიტომ რადიოაქტიური ნატრიუმის იოდიდით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა შეწყდეს რელანტანის მიღება.
რელანტანი ზრდის პლაზმაში ციკლოსპორინის კონცენტრაციას.
ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატი აძლიერებს დიურეტიკების, ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების, იმუნოდეპრესანტების   მოქმედებას.
რელანტანი ამცირებს ოქსიტოცინის ლაქტოგენურ ეფექტს.

ჭარბი დოზირება:
რელანტანის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლოა განვითარდეს სომნოლენცია, თავბრუ, ეიფორია, დისმენორეა. ასეთ შემთხვევებში უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება და ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის I და II ტრიმესტრში პრეპარატი ინიშნება ექიმის რეკომენდაციით. რელანტანი სიფრთხილით გამოიყენება ორსულობის III ტრიმესტრში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის რისკის გამო. პროგესტერონი გადადის დედის რძეში. ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.

განსაკუთრებული მითითებები:
რელანტანი არ გამოიყენება კონტრაცეფციის მიზნით.
ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის დაწყებამდე პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს სამედიცინო შემოწმება (სასურველია ასაკობრივ რისკ-ჯგუფებში მამოგრაფიისა და ცერვიკალური ციტოლოგიური კვლევის ჩატარება), განსაკუთრებული ყურადღება უნდა დაეთმოს სარძევე ჯირკვლისა და მენჯის ორგანოების შემოწმებას, უნდა გაკეთდეს პაპანიკოლაუს ნაცხი.
რელანტანი არ ინიშნება მოზარდებში პუბერტატულ ასაკამდე (სანამ არ არის დახურული ეპიფიზური ფირფიტა).
რელანტანი სიფრთხილით ინიშნება შეშუპებით მიმდინარე დაავადებების, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების, მათ შორის გულის ქრონიკული უკმარისობის, ნეფროზული სინდრომისა და თირკმლის სხვა დაავადებების, აგრეთვე ეპილეფსიის, შაკიკის და ბრონქული ასთმის დროს. პრეპარატი იწვევს ორგანიზმში სითხის შეკავებას, რაც შესაძლოა გახდეს ზემოთ ჩამოთვლილ მდგომარეობათა გამწვავების მიზეზი.
რელანტანი სიფრთხილით ინიშნება ანამნეზში ეგზემის, ჰიპერტონული დაავადების, რეტრობულბური ნევრიტის, მენტალური დეპრესიის, დემენციის, ჰიპერლიპოპროტეინემიის, ანთებითი დაავადებების, ინფექციების, ფოტოსენსიტივობის არსებობის დროს. პრეპარატით მკურნალობის დროს მძიმე მენტალური დეპრესიის განვითარებისას უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება.
პროგესტერონით მკურნალობის დროს ინტერმენსტრუალური სისხლდენის ან არარეგულარული ვაგინალური სისხლდენის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა გამოირიცხოს სისხლდენის არაფუნქციური მიზეზები. ადეკვატური დიაგნოსტიკური პროცედურები უნდა ჩატარდეს იმ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ არადიაგნოსტირებული ვაგინალური სისხლდენა.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება საკვერცხის კისტის არსებობის დროს.
რელანტანი სიფრთხილით ინიშნება გლუკოზისადმი ტოლერანტობის დარღვევის ან შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.
რელანტანის გამოყენება გერიატრიული ასაკის პაციენტებში: დოზის შერჩევა უნდა მოხდეს სიფრთხილით, სასურველია მკურნალობის დაწყება უმცირესი რეკომენდებული დოზით.
პრეპარატის მიღება განსაკუთრებული კლინიკური მდგომარეობების დროს: თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციონირების პირობებში რელანტანი გამოიყენება სიფრთხილით ინტენსიური მონიტორინგის ქვეშ.
ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითებისას პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
პედიატრიაში გამოყენება: ბავშვებში პრეპარატი არ ინიშნება.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: რელანტანით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სიფრთხილე იმ ქმედებების შესრულების დროს,  რომლებიც მოითხოვს ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას გარდამავალი თავბრუსა და ძილიანობის, ყურადღების კონცენტრირების უნარის დაქვეითების განვითარების ალბათობის გამო.

შეფუთვა:
10 კაფსულა ბლისტერში, 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 30ºჩ ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა :
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა რეცეპტით).

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი”.

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

რელანტანი 100მგ 
(RELANTAN)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: პროგესტერონი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გაუმჭვირვალე, ოვალური ფორმის, სპილოს ძვლის ფერი რბილი ჟელატინის კაფსულები, შევსებული კრემისებური ზეთოვანი პასტით;

შემადგენლობა:
1 კაფსულა შეიცავს: მიკრონიზებულ პროგესტერონს – 100 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: არაქისის ზეთი, ლეციტინი;
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ჟელატინი, გლიცერინი, თხევადი სორბიტოლი, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი, ნატრიუმის ბენზოატი, საღებავი - ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

გამოშვების ფორმა:
კაფსულები, 100 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
გესტაგენი. ათქ-კოდი: G03DA04.

ფარმაკოლოგიური თვისებები: 
რელანტანის აქტიური ნივთიერება – მიკრონიზებული პროგესტერონი სინთეზირებულია მექსიკური ბატატის ფესვებისაგან, სტრუქტურულად და მოქმედების მექანიზმით ენდოგენური პროგესტერონის იდენტურია. არ გააჩნია ესტროგენული, ანდროგენული და მინერალოკორტიკოიდური ეფექტები. პროგესტერონი ორგანიზმში სინთეზირდება ძირითადად ყვითელი სხეულის მიერ საკვერცხეებში, აგრეთვე თირკმელზედა ჯირკვალში, ორსულობის დროს დიდი რაოდენობით წარმოიქმნება პლაცენტაში. პროგესტერონი განაპირობებს ენდომეტრიუმის პროლიფერაციული ფაზიდან სეკრეტორულ ფაზაში გადაყვანას, ამზადებს ენდომეტრიუმს განაყოფიერებული კვერცხუჯრედის იმპლანტაციისათვის, ამცირებს საშვილოსნოს მგრძნობელობას ოქსიტოცინისადმი, იწვევს მიომეტრიუმის რელაქსაციას (ტოკოლიზური ეფექტი). ასტიმულირებს ლიპოპროტეინლიპაზას აქტივობას, ზრდის ორგანიზმში ცხიმის მარაგს. აქვს მნიშვნელოვანი ზეგავლენა ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე. ზრდის ბაზალური და ინდუცირებული ინსულინის დონეს, ზრდის გლუკოზის უტილიზაციასა და ღვიძლში გლიკოგენის დაგროვებას, ხელს უწყობს კეტოგენეზს. პროგესტერონი მოქმედებს ჰიპოთალამუსის ტემპერატურის მარეგულირებელ ცენტრებზე და იწვევს სხეულის ტემპერატურის მომატებას. ამცირებს სისხლში ამინომჟავების  დონეს, ზრდის შარდით აზოტის ექსკრეციას, იწვევს ჰიპოაზოტემიას და აზოტურიას.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას:
პერორალური მიღებისას მიკრონიზებული პროგესტერონი შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მიკრონიზაცია ზრდის პროგესტერონის ბიოშეღწევადობას. 200 მგ პროგესტერონის პერორალური მიღებისას სისხლში კონცენტრაციის პიკი (Cmax) მიიღწევა 2.2 +/-1.4 სთ-ში და შეადგენს 13.8 ნგ/მლ +/- 2.9 ნგ/მლ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 16.8 +/- 2.3 სთ-ს.
მოცირკულირე პროგესტერონის 96-99% შეკავშირებულია პლაზმის ცილებთან, ძირითადად შრატის ალბუმინთან (50-54%) და ტრანსკორტინთან (43-48%). პროგესტერონი უმეტესწილად მეტაბოლიზდება ღვიძლში პრეგნანედიოლად და კონიუგირდება გლუკურონის მჟავასთან. პლაზმაში ძირითადი მეტაბოლიტებია 20α-ჰიდროქსი-∆4α-პრენოლონი და 5α-დიჰიდროპროგესტერონი. პროგესტერონის ზოგიერთი მეტაბოლიტი გამოიყოფა ნაღვლით, განიცდის დეკონიუგირებას, შემდგომ მეტაბოლიზდება რედუქციის, დეჰიდროქსილირების, ეპიმერიზაციის გზით და ექსკრეტირდება განავლით. პროგესტერონის 95% ექსკრეტირდება შარდით, გლუკურონკონიუგირებული მეტაბოლიტების, ძირითადად 3α, 5ß-პრეგნანედიოლის სახით.
 
ინტრავაგინალური გამოყენებისას:
სისხლის პლაზმაში Cmax მიიღწევა 2-6 სთ-ში ინტრავაგინალური შეყვანის შემდეგ. 2-ჯერ დღეში 100 მგ პრეპარატის შეყვანისას საშუალო კონცენტრაცია ნარჩუნდება 9.7 ნგ/მლ დონეზე 24 სთ-ის განმავლობაში. მეტაბოლიზმს განიცდის ძირითადად 3 α, 5ß-პრეგნანედიოლის წარმოქმნით. 5ß-პრეგნანოლონის დონე პლაზმაში არ მატულობს. პრეპარატი გამოიყოფა შარდით მეტაბოლიტების სახით, ძირითად ნაწილს შეადგენს 3α, 5ß-პრეგნანედიოლი (პრეგნანდიოლი).

ჩვენება:
პროგესტერონის დეფიციტთან დაკავშირებული მდგომარეობები, მათ შორის:
პერორალური მიღებისათვის:
 ლუთეინური უკმარისობით გამოწვეული უნაყოფობა;
 მენსტრუალური ციკლის დარღვევები, ასოცირებული ოვულაციის დარღვევასთან ან ანოვულაციასთან;
 მეორადი ამენორეა;
 პრემენსტრუალური სინდრომი;
 ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია;
 პრემენოპაუზა;
 მენოპაუზური და პოსტმენოპაუზური პერიოდის ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპია  (ესტროგენულ პრეპარატებთან კომბინაციაში);
ინტრავაგინალური გამოყენებისათვის:
 ლუთეინური ფაზის შენარჩუნება ექსტრაკორპორალური განაყოფიერებისათვის მზადების დროს;
 ლუთეინური ფაზის შენარჩუნება სპონტანური ან ინდუცირებული მენსტრუალური ციკლის დროს;
 ლუთეინური უკმარისობით განპირობებული უნაყოფობა;
 ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია პროგესტერონის სრული დეფიციტის დროს საკვერცხეების არაფუნქციონირების ან არარსებობისას (კვერცხუჯრედის დონორობა);
 ნაადრევი მენოპაუზა;
 ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია (ესტროგენულ პრეპარატებთან კომბინაციაში);
 პროგესტერონის უკმარისობით გამოწვეული ჩვეული ან მოსალოდნელი აბორტის პროფილაქტიკა;
 საშვილოსნოს მიომის პროფილაქტიკა;
 ენდომეტრიოზის პროფილაქტიკა.

მიღების წესი და დოზირება:
რელანტანით მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება მკურნალი ექიმის მიერ ინდივიდუალურად, კლინიკური მდგომარეობიდან გამომდინარე.
პერორალური მიღება:
რელანტანის კაფსულების მიღება რეკომენდებულია ძილის წინ (რათა მინიმუმამდე დავიყვანოთ თავბრუსა და ძილიანობასთან ასოცირებული პრობლემები), კვებისგან დამოუკიდებლად და საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად.
 ლუთეინური ფაზის უკმარისობის დროს (დისმენორეა, ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია, პრემენოპაუზა) პრეპარატი მიიღება სადღეღამისო დოზით 200-300 მგ (2-3 კაფსულა), დაყოფილი 2 მიღებაზე (დილით და საღამოს) 10 დღის განმავლობაში (ჩვეულებრივ ციკლის მე-17-დან 26-ე დღის ჩათვლით);
 მეორადი ამენორეის სამკურნალოდ რელანტანი მიიღება საღამოს, ერთჯერადი სადღეღამისო დოზით 400 მგ 10 დღის განმავლობაში;
 პრემენსტრუალური სინდრომის სამკურნალოდ ინიშნება 100-200 მგ პერორალურად დღეში ერთხელ, საღამოს, 10-12 დღის განმავლობაში ციკლის მე-14 დღიდან;
 პრემენოპაუზის ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპიის დროს (ესტროგენული თერაპიის ფონზე) რეკომენდებულია რელანტანის მიღება 200 მგ ერთხელ  დღეში, 10-12 დღე; მენოპაუზაში (ესტროგენების მიღების ფონზე) – 100 მგ დღეში უწყვეტ რეჟიმში.
ინტრავაგინალური გამოყენება:
რელანტანის კაფსულა თავსდება ინტრავაგინალურად, ღრმად.
 პროგესტერონის სრული დეფიციტის დროს საკვერცხეების არაფუნქციონირების ან არარსებობისას (კვერცხუჯრედის დონორობა) რელანტანი მიიღება (ესტროგენული თერაპიის ფონზე) ინტრავაგინალურად 100 მგ (1 კაფსულა) დღეში ციკლის მე-13 და მე-14 დღეს, შემდეგ 100 მგ (1 კაფსულა) 2-ჯერ დღეში ციკლის მე-15 დღიდან 25-ე დღის ჩათვლით. 26-ე დღიდან და ორსულობის დიაგნოსტირების შემთხვევაში დოზა იზრდება 1 კაფსულის ოდენობით ყოველი კვირის განმავლობაში მაქსიმალური დოზის (6 კაფსულა დღე-ღამეში) მიღწევამდე და იყოფა 3 მიღებაზე. აღნიშნული დოზით პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია 60 დღის განმავლობაში;
 ლუთეინური ფაზის შესანარჩუნებლად ექსტრაკორპორალური განაყოფიერებისათვის მზადების დროს რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება ინტრავაგინალურად დოზით 400 – 600 მგ (4-6 კაფსულა) დღეში, დაწყებული ქორიონული გონადოტროპინის ინექციის დღიდან ორსულობის მე-12 კვირამდე;
 ლუთეინური ფაზის შესანარჩუნებლად სპონტანური ან ინდუცირებული მენსტრუალური ციკლის დროს, აგრეთვე ყვითელი სხეულის ფუნქციის დარღვევით განპირობებული უნაყოფობის დროს რეკომენდებულია რელანტანის გამოყენება ინტრავაგინალურად დოზით 2-3 კაფსულა დღეში, დაწყებული ციკლის მე-17 დღიდან 10 დღის განმავლობაში. მენსტრუალური ციკლის შეჩერების და ორსულობის დიაგნოსტირების შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება;
 ორსულობის შეწყვეტის საფრთხის დროს ან თვითნებური აბორტის პროფილაქტიკის მიზნით, რომელიც გამოწვეულია პროგესტერონის უკმარისობით, ინიშნება 2-4 კაფსულა ყოველდღიურად (დილით და საღამოს) ორსულობის I და II ტრიმესტრში.

გვერდითი მოვლენები:
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად – ანაფილაქსია;
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ჰიპერგლიკემია, ბაზალური და ინდუცირებული ინსულინის დონის მომატება;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ჰიპერტენზია, თრომბოფლებიტი, ღრმა ვენების თრომბოზი, თრომბოემბოლური დარღვევები, ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლია, იშვიათად – ბადურას სისხლძარღვების თრომბოზი, ტკივილი გულმკერდის არეში, იშვიათად – სინკოპე, ორთოსტატული ჰიპოტენზია;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხველა;
სისხლისა და სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: თრომბოემბოლია, სისხლში მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცირება, ლიმფური კვანძების გადიდება;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი, მუცლის შებერილობა, უმადობა, მადის გაძლიერება, ქოლესტაზი, ქოლესტაზური სიყვითლე (სიყვითლე და ქავილი ქრება პრეპარატის მიღების შეწყვეტიდან 1-8 კვირაში), ქოლეცისტიტი და ქოლანგიტი, სისხლში ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება, ჰეპატიტი, ჰეპატომა, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, ფაღარათი, პირის სიმშრალე, გულძმარვა, დისპეფსია; გრძნობათა ორგანოთა მხრივ: მხედველობის ნაწილობრივი დაქვეითება ან სრული დაკარგვა (უეცრად ან თანდათანობით), მხედველობის დაბინდვა, პროპტოზი, დიპლოპია, პაპილედემა (მხედველობის ნერვის დვრილის შეშუპება). აღნიშნულ შემთხვევებში შეწყვიტეთ პრეპარატის მიღება და  დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს;
რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: არარეგულარული მენსტრუალური ციკლი, მენსტრუალური ციკლის შემოკლება, ინტერმენსტრუალური სისხლდენა წვეთობით ან ნაკადით, მეტრორაგია, დისმენორეა, ამენორეა, დისპარეუნია, გალაქტორეა, ლეიკორეა, საშვილოსნოს ყელის ეროზია, ცერვიკალური გამონადენი, ლიბიდოს გაძლიერება ან შესუსტება, მასტალგია, სარძევე ჯირკვლის გადიდება, ვაგინალური სიმშრალე,  პრეპარატის ინტრავაგინალური გამოყენებისას ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენაა ვაგინალური ირიტაცია;
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ნიქტურია, ცისტიტი;
კანისა და კანის დანამატების მხრივ: ურტიკარია, გამონაყარი, ქავილი, აკნე, კანის პიგმენტაციის მომატება (ქლოაზმა), რაც ძლიერდება ულტრაიისფერი დასხივების შედეგად, ალოპეცია, ჰირსუტიზმი, მულტიფორმული ერითემა, კვანძოვანი ერითემა;
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ძილიანობა და გარდამავალი თავბრუ (პრეპარატის მიღებიდან 1-3 სთ-ში), შფოთვა, დეპრესია, კონცენტრირების უნარის დაქვეითება, უძილობა, თავის ტკივილი, ზოგადი სისუსტე, ნერვული აგზნება, ემოციური ლაბილობა, შაკიკი;
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ართრალგია;
სხვა: სხეულის წონის კლება, სხეულის წონის მატება, შეშუპება, პირექსია.
გვერდითი მოვლენები უფრო იშვიათად ვითარდება პრეპარატის ინტრავაგინალური გამოყენებისას.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების, მათ შორის არაქისის ზეთის მიმართ, ექტოპიური ორსულობა, ღვიძლის დაავადებები, ღვიძლის სიმსივნე, სარძევე ჯირკვლის კარცინომა, რეპროდუქციული სისტემის ორგანოთა ავთვისებიანი სიმსივნეები, არასრული აბორტი, მეტრორაგია, არადიაგნოსტირებული ანომალიური ვაგინალური სისხლდენა, თრომბოზებისადმი მიდრეკილება, თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლიური დარღვევები, პორფირია, ჰიპერტენზია, ცერებროვასკულური დარღვევები.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ღვიძლის ფერმენტების მაინდუცირებელ პრეპარატებთან (კარბამაზეპინი, ფენიტოინი, ფოსფენიტოინი, ბარბიტურატები, რიფამპინი) ერთდროული მიღებისას ძლიერდება ორგანიზმიდან რელანტანის ელიმინაცია.
რელანტანი აძლიერებს სისტემური კოაგულანტების, ხოლო ამცირებს ანტიკოაგულანტების მოქმედებას.
არ არის რეკომენდებული რელანტანის ინტრავაგინალური გამოყენება ერთდროულად სხვა ინტრავაგინალურ პრეპარატებთან (აუცილებლობის შემთხვევაში მიღებებს შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს მინიმუმ 6 სთ-ს), რადგანაც შესაძლოა შეიცვალოს რელანტანის გამოთავისუფლებისა და შეწოვის ხარისხი.
რელანტანის მეტაბოლიზმი ითრგუნება მისი ერთდროული მიღებისას ღვიძლის მიკროსომული ფერმენტების ციტოქრომ P450 3A4 სისტემის მაინჰიბირებელ პრეპარატებთან (მაგ., კეტოკონაზოლი, ციმეტიდინი, კლარითრომიცინი, დანაზოლი, დილთიაზემი, ერითრომიცინი, ფლუკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ვერაპამილი, ვორიკონაზოლი).
არ არის რეკომენდებული პროგესტერონის ერთდროული გამოყენება ბრომოკრიპტინთან ერთად, როდესაც ეს უკანასკნელი გამოიყენება ოვულაციის აღსადგენად ამენორეის დროს.
პროგესტერონი ამცირებს ფარისებრი ჯირკვლის ქსოვილის მიერ იოდიდის ათვისებას, ამიტომ რადიოაქტიური ნატრიუმის იოდიდით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა შეწყდეს რელანტანის მიღება.
რელანტანი ზრდის პლაზმაში ციკლოსპორინის კონცენტრაციას.

ჰიპერდოზირება:
რელანტანის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლოა აღინიშნოს სომნოლენცია, თავბრუ, ეიფორია, დისმენორეა. ასეთ შემთხვევებში უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება და ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის I და II ტრიმესტრში პრეპარატი გამოიყენება ექიმის რეკომენდაციით. რელანტანი სიფრთხილით გამოიყენება ორსულობის III ტრიმესტრში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის რისკის გამო. პროგესტერონი გადადის დედის რძეში. ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.

გამოყენების თავისებურებები:
რელანტანი არ გამოიყენება კონტრაცეფციის მიზნით.
ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის დაწყებამდე პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს სამედიცინო შემოწმება (სასურველია ასაკობრივ რისკ-ჯგუფებში მამოგრაფიისა და ცერვიკალური ციტოლოგიური კვლევის ჩატარება), განსაკუთრებული ყურადღება უნდა დაეთმოს სარძევე ჯირკვლისა და მენჯის ორგანოების შემოწმებას, უნდა გაკეთდეს პაპანიკოლაუს ნაცხი.
რელანტანი არ ინიშნება მოზარდებში პუბერტატულ ასაკამდე (სანამ არ არის დახურული ეპიფიზური ფირფიტა).
რელანტანი სიფრთხილით ინიშნება შეშუპებით მიმდინარე დაავადებების, გულის დაავადებების, მათ შორის გულის ქრონიკული უკმარისობის, ნეფროზული სინდრომისა და თირკმლის სხვა დაავადებების, აგრეთვე ეპილეფსიის, შაკიკის და ბრონქული ასთმის დროს. პრეპარატი იწვევს ორგანიზმში სითხის შეკავებას, რაც შესაძლოა გახდეს ზემოთ ჩამოთვლილ მდგომარეობათა გამწვავების მიზეზი.
რელანტანი სიფრთხილით ინიშნება ანამნეზში ეგზემის, ჰიპერტონული დაავადების, რეტრობულბური ნევრიტის, მენტალური დეპრესიის, დემენციის, ჰიპერლიპიდემიის, ანთებითი დაავადებების, ინფექციების, ფოტოსენსიტივობის არსებობის დროს. მკურნალობის დროს მძიმე მენტალური დეპრესიის განვითარებისას უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება.
პროგესტერონით მკურნალობის დროს ინტერმენსტრუალური სისხლდენის  ან არარეგულარული ვაგინალური სისხლდენის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა გამოირიცხოს სისხლდენის არაფუნქციური მიზეზები. ადეკვატური დიაგნოსტიკური პროცედურები უნდა ჩატარდეს იმ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ არადიაგნოსტირებული ვაგინალური სისხლდენა.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება საკვერცხის კისტის არსებობის დროს.
რელანტანი სიფრთხილით ინიშნება გლუკოზისადმი ტოლერანტობის დარღვევის ან შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.
რელანტანის გამოყენება გერიატრიული ასაკის პაციენტებში: დოზის შერჩევა უნდა მოხდეს სიფრთხილით, სასურველია მკურნალობის დაწყება უმცირესი რეკომენდებული დოზით.
პრეპარატის მიღება განსაკუთრებული კლინიკური მდგომარეობების დროს:
თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციონირების პირობებში რელანტანი გამოიყენება სიფრთხილით ინტენსიური მონიტორინგის ქვეშ.
ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითებისას პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: რელანტანით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სიფრთხილე იმ ქმედებების შესრულების დროს,  რომლებიც მოითხოვს ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას გარდამავალი თავბრუსა და ძილიანობის, ყურადღების კონცენტრირების უნარის დაქვეითების განვითარების ალბათობის გამო.

შეფუთვა:
10 კაფსულა კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები: ინახება არა უმეტეს 30˚C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი: 
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

ქვეყანა: ესპანეთი

მწარმოებელი: ლეონ ფარმა

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული