ნეოპრაზოლი
Esomeprazole

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:  პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები

შემადგენლობა
პრეპარატის ერთი კაფსულა შეიცავს აქტიური ნივთიერების – ეზომეპრაზოლის 20 მგ-ს ან 40 მგ-ს.

მოქმედების მექანიზმი
ნეოპრაზოლი წარმოადგენს პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორს, რომელიც ამცირებს კუჭში მარილმჟავას სეკრეციას. ეზომეპრაზოლი ომეპრაზოლის S-იზომერია, რომელიც კუჭის პარიეტალურ უჯრედებში, მჟავე გარემოში მოხვედრის შემდეგ გადადის აქტიურ ფორმაში და პროტონული ტუმბოს – ფერმენტ H+/K+-ატფ-აზას სპეციფიკური ინჰიბირებით აქვეითებს მარილმჟავას ბაზალურ და სტიმულირებულ სეკრეციას.
ეზომეპრაზოლის მოქმედება ვლინდება 20 ან 40 მგ დოზის მიღებიდან 1 საათში და 5 დღიანი თერაპიის შემდეგ კუჭში მარილმჟავას სეკრეცია მნიშვნელოვნად ქვეითდება. დადგენილია კორელაცია სისხლში ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციასა და მარილმჟავას წარმოქმნის ინჰიბირებას შორის.
ეზომეპრაზოლის 20 ან 40 მგ-ით მკურნალობისას ეფექტურობა დადგენილია პაციენტების უმრავლესობაში გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსით, როდესაც კუჭის pH>4 შენარჩუნებული იყო 8-24 საათის განმავლობაში. ასევე გამოვლენია პრეპარატის ეფექტურობა ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში Helicobacter pylori-ს ერადიკაციის მიზნით.
ეზომეპრაზოლი ეფექტურია კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკისთვის პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებებით.
ეზომეპრაზოლის მიღების ფონზე პლაზმაში მოსალოდნელია გასტრინის დონის მატება.
პერორალურად მიღებული ეზომეპრაზოლი სწრაფად და ადვილად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ამცირებს პრეპარატის შეწოვას, მაგრამ არ მოქმედებს მის ეფექტურობაზე. Cmax მიიღწევა ეზომეპრაზოლის მიღებიდან 1-2 საათში. მიღებული დოზის 97% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლიში ციტოქრომ Р-450 ფერმენტული სისტემის მიერ. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი, დღეში ერთხელ სისტემატური მიღების შემთხვევაში, 1.3 საათია. მიღებული დოზის 80% გამოიდევნება შარდის, ხოლო დანარჩენი ფეკალური მასების საშუალებით.

ჩვენება
გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსი:
– ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის თერაპია;
– ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია რეციდივის თავიდან ასაცილებლად;
– რეფლუქს-ეზოფაგიტის სიმპტომური მკურნალობა.
კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება:
კომბინირებულ თერაპიაში:
– Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მკურნალობა;
– Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული პეპტიური წყლულის რეციდივების პროფილაქტიკა;
პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებს (ასას):
– კუჭის წყლულოვანი დაავადების მკურნალობა, რომელიც დაკავშირებულია ასას-ის მიღებასთან;
– კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების პროფილაქტიკა რისკის ჯგუფის პაციენტებში, რომელიც დაკავშირებულია ასას-ის მიღებასთან.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან ჰიპერსეკრეციით მიმდინარე სხვა პათოლოგიები.

უკუჩვენება
– პრეპარატის კონპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
– ფრუქტოზის მემკვიდრული აუტანლობა, გლუკოზა-გალაქტოზური მალაბსორბცია ან საქარაზა-იზომალტაზას უკმარისობა (პრეპარატი შეიცავს საქაროზას);
– 12 წლამდე ასაკის ბავშვები (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის), 12 წელზე მეტი ასაკის ბავშვები (გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსით დაავადებულთა გარდა);
– ატანაზავირთან ერთდროული მიღება;
განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში თირკმლის მძიმე ხარისხის უკმარისობით.

უსაფრთხოების ზომები
ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებამდე ნებისმიერი საეჭვო სიმპტომის არსებობისას (როგორიცაა წონის მნიშვნელოვანი კლება, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, სისხლიანი ღებინება ან მელენა), ასევე კუჭის წყლულის არსებობის შემთხვევაში საჭიროა გამოირიცხოს კუჭ-ნაწლავის სისტემის ავთვისებიანი წარმონაქმნი, ვინაიდან ეზომეპრაზოლით მკურნალობამ შესაძლოა წაშალოს არსებული ნიშნები და დააყოვნოს დაავადების დროული დიაგნოსტიკა.
პაციენტები, რომლებიც პრეპარატს ხანგრძლივად იღებენ (1 წელი და მეტი), უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ. პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ნეოპრაზოლს “საჭიროებისას”, დაუყოვნებლივ უნდა მიმართონ ექიმს სიმპტომების ცვლილების შემთხვევაში.
ნეოპრაზოლით მკურნალობის ფონზე ქვეითდება კუჭის მჟავიანობა, რაც ამცირებს პრეპარატების აბსორბციას (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი), რომელთა შეწოვა დამოკიდებულია მჟავე არეზე.
ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს ფერმენტ CYP2C19-ს და შესაბამისად ზრდის პრეპარატების (დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და სხვა) კონცენტრაციას პლაზმაში, რომლებიც აღნიშნული ფერმენტით მეტაბოლიზდებიან.
პაციენტებში, ვარფარინის ხანგრძლივად მიღების ფონზე, ეზომეპრაზოლი არ იწვევს კოაგულაციის დროის გახანგრძლივებას, თუმცა ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებამდე და შეწყვეტის დროს რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა.
ნეოპრაზოლი არ იწვევს ამოქსიცილინისა და ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკის კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს.
კლარითრომიცინისა (500 მგ ორჯერ დღეში) და ვორიკონაზოლის ეზომეპრაზოლთან ერთდროული მიღებისას ამ უკანასკნელის დოზირების კორექცია არ არის საჭირო.

დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების ერთეული შემთხვევებია აღწერილი, რაც გამოხატულია საერთო სისუსტესა და საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ სიმპტომებით.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია.
ორსულობის და ლაქტაციის (ძუძუთი კვების) პერიოდი
ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში ნეოპრაზოლის უსაფრთხოება არ არის დადგენილი. ორსულობის პერიოდში ნეოპრაზოლის გამოყენების აუცილებლობა დედისთვის, უნდა აჭარბებდეს ნაყოფზე მისი გავლენის პოტენციურ რისკს, ხოლო ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი არ გამოიყენება.
ნეოპრაზოლი გავლენას არ ახდენს ავტომობილისა და სხვა ტექნიკური საშუალებების მართვის უნარზე.

დოზირება და მიღების წესი
ნეოპრაზოლის კაფსულები უნდა მიიღონ მთლიანად, წყალთან ერთად.
მოზრდილებსა და 12 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში:
გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსის დროს:
ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა: 40 მგ ერთხელ დღეში 4 კვირის განმავლობაში. დაავადების სიმპტომების შენარჩუნების შემთხვევაში რეკომენდებულია 4 კვირიანი დამატებითი მკურნალობის კურსი.
ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით, რეციდივის თავიდან ასაცილებლად ინიშნება 20 მგ ერთხელ დღეში.
ეზოფაგიტის გარეშე მიმდინარე გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსის დროს სიმპტომური თერაპიის სახით ინიშნება 20 მგ ერთხელ დღეში. 4 კვირიანი მკურნალობის კურსის შემდეგ სიმპტომების შენარჩუნების შემთხვევაში, პაციენტს უტარდება დამატებითი კვლევა. სიმპტომების ალაგების შემდეგ პაციენტი უნდა გადავიდეს დოზირების სქემაზე “საჭიროებისას შემთხვევაში” – 20 მგ ერთხელ დღეში, რომელიც ინიშნება დაავადების ნიშნების ხელახალი გამოვლინებისას.
პაციენტებისთვის, რომლებიც განეკუთვნებიან რისკის ჯგუფს და იღებენ ასას-ებს, მკურნალობის სქემა “საჭიროების შემთხვევაში” არარეკომენდებულია.
მოზრდილებში:
კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებები:
კომბინირებულ თერაპიაში Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისთვის:
– Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების სამკურნალოდ ინიშნება ნეოპრაზოლი 20 მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარითრომიცინი 500 მგ. ყველა პრეპარატი ინიშნება დღეში ორჯერ 1 კვირის განმავლობაში.
– Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული პეპტიური წყლულის რეციდივის პროფილაქტიკისთვის ინიშნება ნეოპრაზოლი 20 მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარითრომიცინი 500 მგ. ყველა პრეპარატი ინიშნება დღეში ორჯერ 1 კვირის განმავლობაში.
პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებს (ასას):
ასას-ის მიღებით გამოწვეული კუჭის წყლულოვანი დაავადების სამკურნალოდ ინიშნება ნეოპრაზოლი 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ 4-8 კვირის განმავლობაში.
ასას-ის მიღებით გამოწვეული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების პროფილაქტიკის მიზნით ინიშნება ნეოპრაზოლი 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან ჰიპერსეკრეციით მიმდინარე სხვა პათოლოგიების დროს რეკომენდებული საწყისი დოზაა – ნეოპრაზოლი 40 მგ დღეში ორჯერ. შემდგომში დოზირება და მკურნალობის ხანგრძლივობა კლინიკური სურათიდან გამომდინარე დგინდება.
ასაკოვანი პაციენტები, პაციენტები თირკმლის ან ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობით დოზის კორექციას არ საჭიროებენ, ხოლო ღვიძლის მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში პრეპარტის მაქსიმალური დღიური დოზა 20 მგ-ია.

გვერდითი მოვლენები
ეზომეპრაზოლით მკურნალობის ფონზე შესაძლებელია გამოვლინდეს შემდეგი გვერდითი ეფექტები:
ხშირად: თავის ტკივილი, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, მეტეორიზმი, გულისრევა/ღებინება, ყაბზობა. შედარებით იშვიათად: დერმატიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, თავბრუსხვევა, პირის სიმშრალე, უძილობა, პარესთეზია, ძილიანობა, ღვიძლის ფერმენტების მომატებული აქტივობა, პერიფერიული შეშუპება.
იშვიათად: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ალერგიული რეაქციები, აგზნებადობა ან დეპრესია, მხედველობის სიმახვილის შესუსტება, ბრონქოსპაზმი, სტომატიტი და კუჭ-ნაწლავის კანდიდოზი, ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე, ფოტოსენსიბილიზაცია, ალოპეცია, ართრალგია, მიალგია.
ძალიან იშვიათად: აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია, ღვიძლის უკმარისობა, კუნთების სისუსტე, გინეკომასტია.

ვარგისიანობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 2 წელი, ინახება 15-25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის  ხელმიუწვდომელ ადგილზე!

გამოშვების ფორმა
კაფსულა 20 მგ; 10 კაფსულა ბლისტერში; მეორადი შეფუთვა – მუყაოს კოლოფში.
კაფსულა 40 მგ; 10 კაფსულა ბლისტერში; მეორადი შეფუთვა – მუყაოს კოლოფში.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ექიმის რეცეპტით!

ქვეყანა: ბელორუსია

მწარმოებელი: ბელმედპრეპარატები მინსკი

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: ბელორუსია

მწარმოებელი: ბელმედპრეპარატები მინსკი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ნეოპრაზოლი
Esomeprazole

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:  პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები

შემადგენლობა
პრეპარატის ერთი კაფსულა შეიცავს აქტიური ნივთიერების – ეზომეპრაზოლის 20 მგ-ს ან 40 მგ-ს.

მოქმედების მექანიზმი
ნეოპრაზოლი წარმოადგენს პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორს, რომელიც ამცირებს კუჭში მარილმჟავას სეკრეციას. ეზომეპრაზოლი ომეპრაზოლის S-იზომერია, რომელიც კუჭის პარიეტალურ უჯრედებში, მჟავე გარემოში მოხვედრის შემდეგ გადადის აქტიურ ფორმაში და პროტონული ტუმბოს – ფერმენტ H+/K+-ატფ-აზას სპეციფიკური ინჰიბირებით აქვეითებს მარილმჟავას ბაზალურ და სტიმულირებულ სეკრეციას.
ეზომეპრაზოლის მოქმედება ვლინდება 20 ან 40 მგ დოზის მიღებიდან 1 საათში და 5 დღიანი თერაპიის შემდეგ კუჭში მარილმჟავას სეკრეცია მნიშვნელოვნად ქვეითდება. დადგენილია კორელაცია სისხლში ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციასა და მარილმჟავას წარმოქმნის ინჰიბირებას შორის.
ეზომეპრაზოლის 20 ან 40 მგ-ით მკურნალობისას ეფექტურობა დადგენილია პაციენტების უმრავლესობაში გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსით, როდესაც კუჭის pH>4 შენარჩუნებული იყო 8-24 საათის განმავლობაში. ასევე გამოვლენია პრეპარატის ეფექტურობა ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში Helicobacter pylori-ს ერადიკაციის მიზნით.
ეზომეპრაზოლი ეფექტურია კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკისთვის პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებებით.
ეზომეპრაზოლის მიღების ფონზე პლაზმაში მოსალოდნელია გასტრინის დონის მატება.
პერორალურად მიღებული ეზომეპრაზოლი სწრაფად და ადვილად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ამცირებს პრეპარატის შეწოვას, მაგრამ არ მოქმედებს მის ეფექტურობაზე. Cmax მიიღწევა ეზომეპრაზოლის მიღებიდან 1-2 საათში. მიღებული დოზის 97% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლიში ციტოქრომ Р-450 ფერმენტული სისტემის მიერ. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი, დღეში ერთხელ სისტემატური მიღების შემთხვევაში, 1.3 საათია. მიღებული დოზის 80% გამოიდევნება შარდის, ხოლო დანარჩენი ფეკალური მასების საშუალებით.

ჩვენება
გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსი:
– ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის თერაპია;
– ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია რეციდივის თავიდან ასაცილებლად;
– რეფლუქს-ეზოფაგიტის სიმპტომური მკურნალობა.
კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება:
კომბინირებულ თერაპიაში:
– Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მკურნალობა;
– Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული პეპტიური წყლულის რეციდივების პროფილაქტიკა;
პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებს (ასას):
– კუჭის წყლულოვანი დაავადების მკურნალობა, რომელიც დაკავშირებულია ასას-ის მიღებასთან;
– კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების პროფილაქტიკა რისკის ჯგუფის პაციენტებში, რომელიც დაკავშირებულია ასას-ის მიღებასთან.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან ჰიპერსეკრეციით მიმდინარე სხვა პათოლოგიები.

უკუჩვენება
– პრეპარატის კონპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
– ფრუქტოზის მემკვიდრული აუტანლობა, გლუკოზა-გალაქტოზური მალაბსორბცია ან საქარაზა-იზომალტაზას უკმარისობა (პრეპარატი შეიცავს საქაროზას);
– 12 წლამდე ასაკის ბავშვები (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის), 12 წელზე მეტი ასაკის ბავშვები (გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსით დაავადებულთა გარდა);
– ატანაზავირთან ერთდროული მიღება;
განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში თირკმლის მძიმე ხარისხის უკმარისობით.

უსაფრთხოების ზომები
ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებამდე ნებისმიერი საეჭვო სიმპტომის არსებობისას (როგორიცაა წონის მნიშვნელოვანი კლება, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, სისხლიანი ღებინება ან მელენა), ასევე კუჭის წყლულის არსებობის შემთხვევაში საჭიროა გამოირიცხოს კუჭ-ნაწლავის სისტემის ავთვისებიანი წარმონაქმნი, ვინაიდან ეზომეპრაზოლით მკურნალობამ შესაძლოა წაშალოს არსებული ნიშნები და დააყოვნოს დაავადების დროული დიაგნოსტიკა.
პაციენტები, რომლებიც პრეპარატს ხანგრძლივად იღებენ (1 წელი და მეტი), უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ. პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ნეოპრაზოლს “საჭიროებისას”, დაუყოვნებლივ უნდა მიმართონ ექიმს სიმპტომების ცვლილების შემთხვევაში.
ნეოპრაზოლით მკურნალობის ფონზე ქვეითდება კუჭის მჟავიანობა, რაც ამცირებს პრეპარატების აბსორბციას (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი), რომელთა შეწოვა დამოკიდებულია მჟავე არეზე.
ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს ფერმენტ CYP2C19-ს და შესაბამისად ზრდის პრეპარატების (დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და სხვა) კონცენტრაციას პლაზმაში, რომლებიც აღნიშნული ფერმენტით მეტაბოლიზდებიან.
პაციენტებში, ვარფარინის ხანგრძლივად მიღების ფონზე, ეზომეპრაზოლი არ იწვევს კოაგულაციის დროის გახანგრძლივებას, თუმცა ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებამდე და შეწყვეტის დროს რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა.
ნეოპრაზოლი არ იწვევს ამოქსიცილინისა და ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკის კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს.
კლარითრომიცინისა (500 მგ ორჯერ დღეში) და ვორიკონაზოლის ეზომეპრაზოლთან ერთდროული მიღებისას ამ უკანასკნელის დოზირების კორექცია არ არის საჭირო.

დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების ერთეული შემთხვევებია აღწერილი, რაც გამოხატულია საერთო სისუსტესა და საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ სიმპტომებით.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია.
ორსულობის და ლაქტაციის (ძუძუთი კვების) პერიოდი
ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში ნეოპრაზოლის უსაფრთხოება არ არის დადგენილი. ორსულობის პერიოდში ნეოპრაზოლის გამოყენების აუცილებლობა დედისთვის, უნდა აჭარბებდეს ნაყოფზე მისი გავლენის პოტენციურ რისკს, ხოლო ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი არ გამოიყენება.
ნეოპრაზოლი გავლენას არ ახდენს ავტომობილისა და სხვა ტექნიკური საშუალებების მართვის უნარზე.

დოზირება და მიღების წესი
ნეოპრაზოლის კაფსულები უნდა მიიღონ მთლიანად, წყალთან ერთად.
მოზრდილებსა და 12 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში:
გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსის დროს:
ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა: 40 მგ ერთხელ დღეში 4 კვირის განმავლობაში. დაავადების სიმპტომების შენარჩუნების შემთხვევაში რეკომენდებულია 4 კვირიანი დამატებითი მკურნალობის კურსი.
ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით, რეციდივის თავიდან ასაცილებლად ინიშნება 20 მგ ერთხელ დღეში.
ეზოფაგიტის გარეშე მიმდინარე გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსის დროს სიმპტომური თერაპიის სახით ინიშნება 20 მგ ერთხელ დღეში. 4 კვირიანი მკურნალობის კურსის შემდეგ სიმპტომების შენარჩუნების შემთხვევაში, პაციენტს უტარდება დამატებითი კვლევა. სიმპტომების ალაგების შემდეგ პაციენტი უნდა გადავიდეს დოზირების სქემაზე “საჭიროებისას შემთხვევაში” – 20 მგ ერთხელ დღეში, რომელიც ინიშნება დაავადების ნიშნების ხელახალი გამოვლინებისას.
პაციენტებისთვის, რომლებიც განეკუთვნებიან რისკის ჯგუფს და იღებენ ასას-ებს, მკურნალობის სქემა “საჭიროების შემთხვევაში” არარეკომენდებულია.
მოზრდილებში:
კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებები:
კომბინირებულ თერაპიაში Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისთვის:
– Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების სამკურნალოდ ინიშნება ნეოპრაზოლი 20 მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარითრომიცინი 500 მგ. ყველა პრეპარატი ინიშნება დღეში ორჯერ 1 კვირის განმავლობაში.
– Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული პეპტიური წყლულის რეციდივის პროფილაქტიკისთვის ინიშნება ნეოპრაზოლი 20 მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარითრომიცინი 500 მგ. ყველა პრეპარატი ინიშნება დღეში ორჯერ 1 კვირის განმავლობაში.
პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებს (ასას):
ასას-ის მიღებით გამოწვეული კუჭის წყლულოვანი დაავადების სამკურნალოდ ინიშნება ნეოპრაზოლი 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ 4-8 კვირის განმავლობაში.
ასას-ის მიღებით გამოწვეული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების პროფილაქტიკის მიზნით ინიშნება ნეოპრაზოლი 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან ჰიპერსეკრეციით მიმდინარე სხვა პათოლოგიების დროს რეკომენდებული საწყისი დოზაა – ნეოპრაზოლი 40 მგ დღეში ორჯერ. შემდგომში დოზირება და მკურნალობის ხანგრძლივობა კლინიკური სურათიდან გამომდინარე დგინდება.
ასაკოვანი პაციენტები, პაციენტები თირკმლის ან ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობით დოზის კორექციას არ საჭიროებენ, ხოლო ღვიძლის მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში პრეპარტის მაქსიმალური დღიური დოზა 20 მგ-ია.

გვერდითი მოვლენები
ეზომეპრაზოლით მკურნალობის ფონზე შესაძლებელია გამოვლინდეს შემდეგი გვერდითი ეფექტები:
ხშირად: თავის ტკივილი, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, მეტეორიზმი, გულისრევა/ღებინება, ყაბზობა. შედარებით იშვიათად: დერმატიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, თავბრუსხვევა, პირის სიმშრალე, უძილობა, პარესთეზია, ძილიანობა, ღვიძლის ფერმენტების მომატებული აქტივობა, პერიფერიული შეშუპება.
იშვიათად: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ალერგიული რეაქციები, აგზნებადობა ან დეპრესია, მხედველობის სიმახვილის შესუსტება, ბრონქოსპაზმი, სტომატიტი და კუჭ-ნაწლავის კანდიდოზი, ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე, ფოტოსენსიბილიზაცია, ალოპეცია, ართრალგია, მიალგია.
ძალიან იშვიათად: აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია, ღვიძლის უკმარისობა, კუნთების სისუსტე, გინეკომასტია.

ვარგისიანობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 2 წელი, ინახება 15-25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის  ხელმიუწვდომელ ადგილზე!

გამოშვების ფორმა
კაფსულა 20 მგ; 10 კაფსულა ბლისტერში; მეორადი შეფუთვა – მუყაოს კოლოფში.
კაფსულა 40 მგ; 10 კაფსულა ბლისტერში; მეორადი შეფუთვა – მუყაოს კოლოფში.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ექიმის რეცეპტით!

აციკი 5%-იანი კრემი
(აციკლოვირი)

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
კრემი 5%, ტუბში 2 გ. 1 გ-ში აციკლოვირი 50 მგ.
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტივირუსული საშუალება.
ჩვენება:
– Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული კანისა და ლორწოვანი გარსის ინფექციების მკურნალობა, როგორც პირველადი, ასევე მარეციდივირებელი (მათ შორის გენიტალიუმის ჰერპესი);
– Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული რეციდივული ინფექციების გამწვავების პროფილაქტიკა, ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში;
– Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული პირველადი ინფექციების განვითარების და ინფექციების რეციდივების პროფილაქტიკა იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში.
-კომპლექსური მკურნალობის შემადგენლობაში მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში, მათ შორის შიდსის ინფექციის (უჯრედთა რაოდენობა CD4+- Varicella zoster -ით გამოწვეული ინფექციები (ჩუტყვავილა და Herpes zoster).
ფარმაკოლოგიური თვისება: აციკლოვირი წარმოადგენს ანტივირუსულ პრეპარატს, რომელიც პურინის ჯგუფის ნუკლეოზიდის სინთეზური ანალოგია. მის-თვის დამახასიათებელია ადამიანის ჰერპესის ვირუსის ინჰიბირება ინ ვიტრო და ინ ვივო, Herpes simplex (HSV) 1 და 2 ტიპის ვირუსის ჩათვლით, იგი აქტიურია Varicella zoster (VZV)) და ეპშტეინ-ბარის (RBV) ვირუსების მიმართ. უჯრედულ კულტურაში აციკლოვირი ხასიათდება კარგად გამოხატული ანტივირუსული აქტივობით HSV -1, -HSV-2, VZV, EBV და CMV ვირუსების მიმართ. HSV,VZV, და EBV ვირუსებით ინფიცირებული უჯრედების თიმიდინკინაზა აციკლოვირს გარდაქმნის აციკლოვირ მონოფოსფატად-ნუკლეოზიდის ანალოგად, რომელიც შემდგომში უჯრედის ფერმენტების საშუალებით ტრანსფორმირდება დიფოსფატად და ტრიფოსფატად. აციკლოვირის ტრიფოსფატის ჩართვა ვირუსული დნმ-ის ჯაჭვში და ჟაჭვის შემდგომი გაწყვეტა იწვევს ვირუსული დნმ-ის რეპლიკაციის ბლოკირებას. მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში აციკლოვირით ხანგრძლივი და განმეორებითი მკურნალობა იწვევს რეზისტენტული შტამების წარმოქმნას, რის გამოც პრეპარატით მკურნალობის შემდგომი გაგრძელება არაეფექტურია. აციკლოვირი HSV ვირუსის შტამებზე ინ ვიტრო ასევე იწვევს რეზისტენტული შტამების წარმოქმნას. In ვიტრო არ არის დადგენილი კორელაცია აციკლოვირის მიმართ HSV ვირუსის მგრძნობიარე შტამებსა და პრეპარატის კლინიკურ ეფექტურობას შორის.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა და განაწილება: აციკლოვირი მხოლოდ ნაწილობრივ აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი 200მგ დოზით შიგნით მიღების შემდეგ ყოველ 4სთ-ში სისხლის პლაზმაში პრეპარატის საშუალო სტაციონარული კონცენტრაციის პიკი (Cmax) შეადგენს 3.1მკმოლი (0.7მკგმლ), ხოლო საშუალო სტაციონარული მინიმალური კონცენტრაცია (Cmin)1.8მკმოლი (0.4მკგ/მლ). 400 და 800მგ აციკლოვირის მიღების დროს ყოველ 4სთ-ში Cmax შეადგენს 5.3მკმოლს (1.2მკგმლ) და 8მკმოლს (1.8მკლ/მლ) შესაბამისად Cmin 2.7მკმოლს (0.6მკლ/მლ) და 4მკმოლს (0.9მკლ/მლ). აციკლოვირის კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში შეადგენს სისხლში მისი კონცენტრაციის 50%-ს. დღეღამეში 1გ პრეპარატის პერორალურად მიღებისას მისი კონცენტრაცია დედის რძეში შეადგენს სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის 0.6-4.1-ს. ამ დროს ბავშვის ორგანიზმში დედის რძესთან ერთად აციკლოვირი შედის 0.3მგ/კგ/ კონცენტრაციით დღეში. აციკლოვირი უმნიშვნელო რაოდენობით (933%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მეტაბოლიზმი: აციკლოვირი ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს 9-კარბოქსიმეტოქსიმეთილგუანინი. გამოყოფა: ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოყოფის სიჩქარე ასაკთან ერთად მცირდება, ხოლო აქტიური ნივთიერების ნახევრადგამოყოფის პერიოდი უმნიშვნელოდ იზრდება. თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 19.5სთ-ს, ხოლო ჰემოდიალიზის ჩატარების დროს – 5.7 სთ-ს.
დოზირება და მიღების წესი:
 Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობის დროს მოზრდილებში რეკომენდებულია 200მგ აციკლოვირის მიღება 5-ჯერ დღე-ღამეში ყოველ 4სთ-ში. მკურნალობის კურსი ძირითადად შეადგენს 5 დღეს, მაგრამ მძიმე პირველადი ინფექციების შესაძლებელია მისი გაგრძელება. მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის (მათ შორის ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის ან პრეპარატის ნაწლავებში შეწოვის პროცესის დარღვევის) დროს ენიშნებათ 400მგ 5-ჯერ დღეღამეში. მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია ინფექციის აღმოცენებიდან რაც შეიძლება ადრე. Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული რეციდივული ინფექციების გამწვავების პროფილაქტიკისათვის, ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებს ენიშნებათ 200მგ 4-ჯერ დღეღამეში ყოველ 6სთ-ში, ან 400მგ 2-ჯერ დღეღამეში ყოველ 12სთ-ში. ცალკეულ შემთხვევებში აციკლოვირი ეფექტურია შედარებით დაბალ დოზებში200მგ 3-ჯერ დღეღამეში ყოველ 8სთ-ში, ან 2-ჯერ დღეღამეში ყოველ 12სთ-ში. რეციდივების დროს პრეპარატის დანიშვნა რეკომენდებულია პროდრომალურ პერიოდში ან გამონაყრის პირველი ნიშნების გამოვლენისთანავე. ზოგიერთ ავადმყოფებში აციკლოვირის 800მგ-იანი სადღეღამისო დოზით მიღების შემდეგ შესაძლებელია კლინიკურად გამოხატული ინფექციის განვითარება. დაავადების მიმდინარეობის პერიოდში შესაძლებელი ცვლილებების გამოვლენის მიზნით, ყოველი 6-12 თვის შემდეგ, საჭიროა აციკლოვირით მკურნალობის პერიოდული შეწყვეტა. Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული ინფექციების პროფილაქტიკა უმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებს ენიშნებათ 200მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6სთში. მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის (მათ შორის ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის ან პრეპარატის ნაწლავებში შეწოვის პროცესის დარღვევის) დროს შესაძლებელია აციკლოვირის დოზის გაზრდა 400მგმდე 5-ჯერ დღეღამეში. Varicella zoster -ით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობა-800მგ 5-ჯერ დღეღამეში ყოველ 4სთ-ში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 7 დღეს. 2 წლის და მის ზევით ასაკის ბავშვებს აციკლოვირი პერორალურად ენიშნებათ იგივე დოზებში, როგორც მოზრდილებს. 2 წლამდე ასაკის ბავშვებს – მოზრდილთა დოზების ნახევარი. ჩუტყვავილას დროს 6 წლის ასაკის ზევით ბავშვებს ენიშნებათ 800მგ აციკლოვირი 4ჯერ დღეში; 2-6 წლამდე ასაკში-400მგ 4ჯერ დღეში; 2 წლამდე ასაკის ბავშვებს 200მგ 4-ჯერ დღეღამეში. კომპლექსური მკურნალობის შემადგენლობაში მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის დროს მოზრდილებს შიგნით მისაღებად ენიშნებათ 800მგ 4-ჯერ დღეღამეში ყოველ 6სთ-ში. მკურნალობის ხანგრძლივობის მაქსიმალური კურსი რეციპიენტებში ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციით შეადგენს 6თვეს (1-დან მე-7 თვის ჩათვლით ტრანსპლანტაციის შემდეგ). შიდსის ვირუსის ინფექციის მქონე პაციენტებში აციკლოვირით მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 12 თვეს. თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებს კრეატინინის კლირენსით უფრო ნაკლები ვიდრე 10მლ/წთ-ში პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ 200მგ 2-ჯერ დღეში ყოველ 12სთ-ში. ჩუტუყვავილას, Herpes zoster და აგრეთვე მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში იგი რეკომენდებულია შემდეგ დოზებში: კრეატინინის კლირენსით (ნაკლები 10მლ/წთ-ში) -800მგ 2-ჯერ დღეში ყოველ 12სთ-ში. კრეატინინის კლირენსით 10-25მლ/წთ-ში-800მგ 3ჯერ დღეღამეში ყოველ 8სთ-ში;
გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და ღვიძლის მხრივ: იშვიათად- ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის და ბილირუბინის მაჩვენებლების ზომიერი ხანმოკლე მომატება. ცალკეულ შემთხვევებში-გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ნაწლავების კოლიკა, მეტეორიზმი, ტკივილები მუცლის არეში. ც.ნ.ს-ის მხრივ: იშვიათად-თავის ტკივილი, საერთო სისუსტე, ცალკეულ შემთხვევებში – თავბრუსხვევა, მეხსიერების დარღვევა, ჰალუცინაციები, ძილიანობა და კრუნჩხვები. სისხლის სურათი მხრივ: იშვიათად ჰემატოლოგიური მაჩვენებლების უმნიშვნელო ცვლილებები. დერმატოლოგიური რეაქციები: კანზე გამონაყარი, რომელიც პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ მალევე გაივლის, დიფუზური ალოპეცია.
უკუჩვენება: მომატებული მგრძნობელობა აციკლოვირის ან მასში შემავალი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია: ორსულებში პრეპარატის გამოყენების კლინიკური კვლევების შესახებ მონაცემები არ მოიპოვება. პრეპარატი ორსულებს ენიშნებთ მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში, როდესაც დედისათვის შესაძლებელი სარგებლიანობა აღემატება ნაყოფზე უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს. შიგნით მიღებისას აციკლოვირი ექსკრეგირებს დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი მიღების დროს საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
აციკლოვირით მკურნალობის ეფექტი დამოკიდებულია ორგანიზმის იმუნური სისტემის მდგომარეობაზე. პრეპარატი მეტად ეფექტურია შეუცვლელი იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში. იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში მკურნალობის მრავალჯერადი კურსის ჩატარების შემდეგ ადგილი აქვს აციკლოვირის მიმართ მდგრადი ვირუსების ფორმირების პროცესს. პაციენტებში ანტირეტროვირუსული პრეპარატების (ზიდოვუდინის) შიგნით მიღების დროს, აციკლოვირის დამატებითი მიღება ტოქსიკური ეფექტების არსებით მომატებას არ იწვევს. ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში აციკლოვირის მაღალი დოზებით პერორალურად გამოყენების დროს საჭიროა დიდი რაოდენობით სითხის მიღება. თირკმელების ფუნქციის უკმარისობის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებს აციკლოვირი ენიშნებათ შედარებით დაბალ დოზებში. ნორმალური იმუნიტეტის მქონე ბავშვებში აციკლოვირის გამოყენების უსაფრთხოებას და ეფექტურობა არ არის დადგენილი.
ჭარბი დოზირება:
მონაცემები აციკლოვირის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ ადამიანებში ნაკლებად შესწავლილია. აციკლოვირის პერორალურად მიღებისას 5გ დოზით საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის სისტემატური კონტროლი. იგი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ჰემოდიალიზის საშუალებით. 
ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან: შიდსის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების დროს აციკლოვირისა და ზიდოვუდინის კომბინაციით, აღნიშნული პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება. 1გ პრობენეციდის მიღებიდან აციკლოვირის 1სთ-ში მიღების შემდეგ აღინიშნება მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდის 18%-ით და მრუდის “კონცენტრაცია-დრო”-ს ფართობის (AUС) გაზრდას 40%-ით.
შენახვის პირობები:
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
მწარმოებელი:
HEXAL A.G., გერმანია.

ნანოპრაზოლ-WM

სავაჭრო დასახელება
ნანოპრაზოლ-WM, Nანოპრაზოლ-WM

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
ესომეპრაზოლი, Esomeprazole

წამლის ფორმა
გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების კაფსულები.
აღწერილობა:
ნანოპრაზოლ-WM 20 მგ: მყარი ჟელატინის კაფსულები, ზომა #2, ღია ვარდისფერი კორპუსი, მქრქალი თეთრი ფერის თავსახური, შეიცავენ თეთრ ან თითქმის თეთრი ფერის სფერულ პელეტებს.
ნანოპრაზოლ-WM 40 მგ: მყარი ჟელატინის კაფსულები, ზომა #2, ღია ყავისფერი კორპუსი, მქრქალი თეთრი ფერის თავსახური, შეიცავენ თეთრ ან თითქმის თეთრი ფერის სფერულ პელეტებს.
შემადგენლობა
ნანოპრაზოლ-WM 20 მგ
გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების კაფსულა შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ესომეპრაზოლი (ესომეპრაზოლის მაგნიუმის დიჰიდრატის ფორმით) 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მანიტი, საქაროზა, პოვიდონი К30, დინატრიუმის ჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის კარბონატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, კროსპოვიდონი, ჰიპრომელოზა Е5, მეტაკრილის მჟავის სოპოლიმერის დისპერსია L30D, ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი, პოლისორბატი 80, ტრიეთილციტრატი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ჰიპრომელოზის ფტალატი, ცეტილის სპირტი.
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: რკინის ოქსიდი წითელი, ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი.

ნანოპრაზოლ-WM 40 მგ
გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების კაფსულა შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ესომეპრაზოლი (ესომეპრაზოლის მაგნიუმის დიჰიდრატის ფორმით) 40 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მანიტი, საქაროზა, პოვიდონი К30, დინატრიუმის ჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის კარბონატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, კროსპოვიდონი, ჰიპრომელოზა Е5, მეტაკრილის მჟავის სოპოლიმერის დისპერსია L30D, ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი, პოლისორბატი 80, ტრიეთილციტრატი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ჰიპრომელოზის ფტალატი, ცეტილის სპირტი.
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: რკინის ოქსიდი ყვითელი, რკინის ოქსიდი წითელი, ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი.

პრეპარატის ათქ კოდი А02ВС05

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ესომეპრაზოლი – ომეპრაზოლის შ-იზომერი, რომელიც ამცირებს კუჭის წვენის სეკრეციას მოქმედების სპეციფიკურად მიმართული მექანიზმის წყალობით; წარმოადგენს კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტული უჯრედების პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორს. ესომეპრაზოლი წარმოადგენს სუსტ ფუძეს, რომელიც გროვდება და აქტიურდება პარიეტული უჯრედების სეკრეტორული არხების მჟავე გარემოში, სადაც აინჰიბირებს ფერმენტ H⁺K⁺-ატფ-აზას – პროტონულ ტუმბოს, ასევე თრგუნავს მჟავის ბაზალურ და სტიმულირებულ სეკრეციას.
ესომეპრაზოლის მოქმედება ვითარდება პერორალური მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში. ყოველდღიურად 5 დღის განმავლობაში 20 მგ დოზით დღე-ღამეში ერთხელ პრეპარატის მიღებისას, მარილმჟავის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია პენტაგასტრინით სტიმულაციის შემდეგ მცირდება 90%-ით. პაციენტებში გასტროეზოფაგური რეფლუქს-დაავადებით (გერდ) და კლინიკური სიმპტომებით, ესომეპრაზოლის 20 მგ ან 40 მგ დოზით 5 დღის განმავლობაში ყოველდღიურად პერორალურად მიღების შემდეგ კუჭშიგა pH-ის მნიშვნელობა ნარჩუნდებოდა 4-ს ზევით საშუალოდ 13-17 საათის განმავლობაში (დოზის მიხედვით).
მჟავის სეკრეციის დათრგუნვის თერაპიული ეფექტები
40 მგ დოზით ესომეპრაზოლის გამოხატული კლინიკური ეფექტი რეფლუქს-ეზოფაგიტის თერაპიაში მკურნალობის 4 კვირის შემდეგ აღინიშნება პაციენტთა 78%-ში, მკურნალობის 8 კვირის შემდეგ კი – 93%-ში.
ესომეპრაზოლის მიღება ერთი კვირის განმავლობაში შესაბამის ანტიბიოტიკებთან კომპლექსში უზრუნველყოფს Helicobacter pylori-ს წარმატებულ ერადიკაციას შემთხვევათა დაახლოებით 90%-ში. პაციენტებს გაურთულებელი წყლულოვანი დაავადებით, ერთკვირიანი ერადიკაციული კურსის შემდეგ, არ ესაჭიროებათ მომდევნი მონოთერაპია პრეპარატებით, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას, წყლულის შეხორცებისათვის და სიმპტომების აღმოსაფხვრელად.
მჟავის სეკრეციის დათრგუნვასთან დაკავშირებული სხვა ეფექტები
ანტისეკრეტორული თერაპიის ჩატარების პეიროდში სისხლის პლაზმაში გასტრინის კონცენტრაცია იზრდება მჟავის სეკრეციის დაქვეითების შედეგად.
ჰისტამინის მაპროდუცირებელი ენდოკრინული უჯრედების (ECL-უჯრედების) რაოდენობის ზრდა, რომელიც აღინიშნებოდა ზოგიერთ პაციენტებში ესომეპრაზოლის ხანგრძლივად გამოყენებისას, შესაძლოა განპირობებულია სისხლის პლაზმაში გასტრინის დონის ზრდით.
ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია და განაწილება. ესომეპრაზოლი არამდგრადია მჟავე გარემოში. ესომეპრაზოლი სწრაფად აბსორბირდება ნაწლავში, სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა პერორალურად მიღებიდან დაახლოებით 1-2 საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%-ს 40 მგ ერთჯერადი დოზის შიგნით მიღების შემდეგ და იზრდება 89%-მდე განმეორებითი მიღების შემდეგ. ჯანმრთელ პირებში წონასწორული კონცენტრაციისას განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 0,22 ლ/კგ სხეულის მასაზე. ესომეპრაზოლის დაახლოებით 97% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. საკვების მიღება ანელებს და აქვეითებს ესომეპრაზოლის შეწოვას, თუმცა ეს არ ამცირებს პრეპარატის ანტისეკრეტორულ ეფექტს.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა. ესომეპრაზოლი მთლიანად მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 (CYP) სისტემის მონაწილეობით.
საერთო კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 17 ლ/სთ ერთჯერადი მიღების შემდეგ და დაახლოებით 9 ლ/სთ – განმეორებითი მიღების შემდეგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1,3 საათს დოზის განმეორებითი მიღების შემდეგ დღე-ღამეში ერთხელ. ესომეპრაზოლი მთლიანად გამოიყოფა სისხლის პლაზმიდან დოზების მიღებებს შორის პერიოდის განმავლობაში, ორგანიზმში კუმულაციისადმი ტენდენციის გარეშე, პრეპარატის დღე-ღამეში 1-ჯერ მიღებისას.
ესომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები კუჭის სეკრეციაზე გავლენას არ ახდენენ. ესომეპრაზოლის დახლოებით 80% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდით, დანარჩენი ნაწილი – განავლით. შარდით ექსკრეტირდება უცვლელი სახით 1%-ზე ნაკლები. ხანდაზმულ პაციენტებში (71-80 წელი) ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვან ცვლილებებს არ განიცდის.
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევებით მეტაბოლიზმის სიჩქარე დაქვეითებულია, რაც იწვევს `კონცენტრაცია-დრო~ მრუდის ქვეშ ფართობის (AUC) ორჯერ გაზრდას. ამიტომ ასეთი პაციენტებისათვის ესომეპრაზოლის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ-ს დღე-ღამეში.

გამოყენების ჩვენებები
– გასტროეზოფაგური რეფლუქს-დაავადება (ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა და ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია);
– Helicobacter pylori-ს ერიდიკაცია კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების დროს კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში;
– არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა და მკურნალობა;
– მდგომარეობები, რომლებსაც ახასიათებს პათოლოგიური ჰიპერსეკრეცია (მათ შორის, ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი).

გამოყენების წესი და დოზირება
პერორალურად მისაღები კაფსულის გამოყენება შეიძლება ნებისმიერ დროს, საკვების მიღების მიუხედავად. კაფსულა უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, ჭიქა წყლის დაყოლებით. იმ პაციენტთათვის, რომლებსაც კაფსულის გადაყლაპვა არ შეუძლიათ, კაფსულის შიგთავსი უნდა მოთავსდეს არაგაზირებული წყლით სავსე ჭიქაში. დაუშვებელია სხვა სითხეების გამოყენება. ჭიქის შიგთავსი უნდა აირიოს და მიღებული ნარევი დაილიოს მომზადებიდან არაუგვიანეს 30 წუთის შემდეგ. საჭიროა იმაში დარწმუნება, რომ კაფსულის შიგთავსი მთლიანადაა დალეული. თუ პაციენტს არ შეუძლია ყლაპვა, მაშინ კაფსულის შიგთავსი უნდა გაიხსნას მცირე რაოდენობის წყალში და შეყვანილი იქნას შპრიცის დახმარებით ნაზოგასტრალური ზონდით.
პრეპარატის შეყვანა ნაზოგასტრალური ზონდით
1. მოათავსეთ კაფსულის შიგთავსი შპრიცში და შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყლით და დაახლოებით 5 მლ ჰაერით. ზოგიერთი ზონდისთვის საჭიროა პრეპარატის 50 მლ სასმელ წყალში გახსნა, რათა თავიდან იქნას აცილებული ზონდის გაჭედვა.
2. შპრიცი მაშინვე უნდა შეინჯღრეს დაახლოებით 2 წუთის განმავლობაში, რომ კაფსულის შიგთავსი გაიხსნას.
3. შპრიცი დაიკავეთ წვერით ზევით და დარწმუნდით, რომ წვერი არ არის გაჭედილი.
4. შპრიცის წვერი შეჰყავთ ზონდში, მითითებული მდგომარეობის შენარჩუნებით.
5. შეანჯღრიეთ შპრიცი და განათავსეთ წვერით ქვევით. დაუყოვნებლივ შეიყვანეთ გახსნილი პრეპარატის 5-10 მლ ზონდში. შეყვანის შემდეგ დააბრუნეთ შპრიცი წინანდელ მდგომარეობაში და შეანჯღრიეთ (შპრიცი უნდა გეჭიროთ წვერით ზევით გაჭედვის თავიდან ასაცილებლად).
6. გადააბრუნეთ შპრიცი წვერით ქვევით და შეიყვანეთ კიდევ 5-10 მლ პრეპარატი ზონდში. გაიმეორეთ ეს პროცედურა, სანამ შპრიცი არ დაცარიელდება.
7. შპრიცში პრეპარატის ნაწილის ნალექის სახით დარჩენის შემთხვევაში შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყლით და 5 მლ ჰაერით და გაიმეორეთ მე-5 პუნქტში აღწერილი ოპერაციები. ზოგიერთი ზონდისთვის ამ მიზნებისათვის შეიძლება საჭირო გახდეს 50 მლ სასმელი წყალი.
გასტროეზოფაგური რეფლუქს-დაავადება
ნანოპრაზოლ-WM ინიშნება ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის სამკურნალოდ ერთჯერადი დოზით 40 მგ ერთხელ დღე-ღამეში 4 კვირის განმავლობაში. რეკომენდებულია დამატებითი 4 კვირიანი მკურნალობის კურსი იმ შემთხვევაში, როდესაც პირველი კურსის შემდეგ არ მოხდა ეზოფაგიტის განკურნება ან დაავადების სიმპტომები ნარჩუნდება.
ეროზიული ეზოფაგიტისგან განკურნებულ პაციენტთა ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია: რეციდივის პრევენციის მიზნით პრეპარატი ინიშნება დოზით 20 მგ ერთხელ დღე-ღამეში.
სიმპტომური თერაპია ეზოფაგიტის გარეშე მიმდინარე გასტროეზოფაგური რეფლუქს-დაავადების დროს: პრეპარატი ინიშნება დოზით 20 მგ ერთხელ დღე-ღამეში. თუ 4 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ სიმპტომები არ ქრება, მაშინ აუცილებელია პაციენტის დამატებითი გამოკვლევა. სიმპტომების კუპირების შემდეგ შეიძლება გადასვლა პრეპარატის მიღებაზე რეჟიმით “საჭიროების მიხედვით”, ანუ სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დოზით 20 მგ ერთხელ დღე-ღამეში მათ მოხსნამდე.
კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისთვის, ასევე Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის სამკურნალოდ და Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული პეპტიური წყლულების რეციდივის პროფილაქტიკისთვის: პაციენტებში წყლულოვანი დაავადებით ნანოპრაზოლ-WM ინიშნება ერთჯერადი დოზით 20 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში 7 დღის განმავლობაში.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ხანგრძლივ მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულების შესახორცებლად: ნანოპრაზოლ-WM ინიშნება დოზით 20 მგ ერთხელ დღე-ღამეში. მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 4-8 კვირას.
მდგომარეობები, რომლებსაც ახასიათებთ პათოლოგიური ჰიპერსეკრეცია, მათ შორის, ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი და იდიოპათიური ჰიპერსეკრეცია: ნანოპრაზოლ-WM ინიშნება საწყისი დოზით 40 მგ ორჯერ დღე-ღამეში. შემდგომში დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება დაავადების კლინიკური სურათიდან გამომდინარე. კლინიკური კვლევების მონაცემების საფუძველზე პაციენტთა უმრავლესობა შეიძლება იმყოფებოდეს ესომეპრაზოლის დოზირების რეჟიმზე 80-160 მგ დღე-ღამეში. თუ სადღეღამისო დოზა 80 მგ-ს აღემატება, იგი ორ მიღებაზე უნდა გაიყოს. ნანოპრაზოლ-WM-ის დანიშვნისას პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობით დოზის კორექცია საჭირო არ არის. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ-ს დღე-ღამეში. ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში დოზირების რეჟიმის კორექცია არ არის საჭირო.

უკუჩვენებები
– მომატებული მგრძნობელობა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებისადმი.

გვერდითი მოქმედება
ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტები არ არის დამოკიდებული პრეპარატის დოზაზე.
ქვემოთ მოყვანილი გვერდითი ეფექტების სიხშირის პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ხშირი (≥ 1/100 სისხლის სისტემა: იშვიათი – ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია; ძალიან იშვიათი – აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: დაუდგენელი სიხშირის – სისხლის მოწოლა, ჰიპერტონია, ტაქიკარდია.
იმუნური სისტემა: იშვიათი – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიური რეაქცია, ლიმფადენოპათია.
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: არახშირი _ პერიფერიული შეშუპებები; იშვიათი – ჰიპონატრემია; დაუდგენელი სიხშირის – ჰიპომაგნიემია. მძიმე ჰიპომაგნიემია შეიძლება კორელირებდეს ჰიპოკალციემიასთან. ჰიპომაგნიემია შეიძლება ასოცირებული იყოს ჰიპოკალიემიასთან.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: დაუდგენელი სიხშირის – ჩიყვი.
ფსიქიკური დარღვევები: არახშირი – უძილობა; იშვიათი – აგზნება, ცნობიერების დარღვევა, დეპრესია; ძალიან იშვიათი – აგრესია, ჰალუცინაციები.
ნერვული სისტემა: ხშირი – თავის ტკივილი; არახშირი – თავბრუსხვევა, პარესთეზიები, ძილიანობა.
მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათი _ არამკაფიო მხედველობა.
სმენის ორგანოების მხრივ: არახშირი – თავბრუსხვევა. სუნთქვის ორგანოების მხრივ: იშვიათი – ბრონქოსპაზმი.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი – მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, მეტეორიზმი, გულისრევა, ღებინება; არახშირი – პირის სიმშრალე; იშვიათი – სტომატიტი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის კანდიდოზი; დაუდგენელი სიხშირის – მიკროსკოპული კოლიტი.
ჰეპატობილიარული სისტემა: არახშირი – ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის გაზრდა; იშვიათი – ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე; ძალიან იშვიათი – ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ენცეფალოპათია პაციენტებში ღვიძლის დაავადებით ანამნეზში.
კანი და კანქვეშა ცხიმოვანი ქსოვილი: არახშირი – დერმატიტი, ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება; იშვიათი – ალოპეცია, ფოტოსენსიბილიზაცია; ძალიან იშვიათი – მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდემური ნეკროლიზი.
ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემა და შემაერთებელი აპარატი: არახშირი – ბარძაყის, მაჯის ძვლების, ხერხემლის მალების მოტეხილობა; იშვიათი – ართრალგია, მიალგია; ძალიან იშვიათი – კუნთების სისუსტე.
თირკმლების და შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი – ინტერსტიციული ნეფრიტი. ზოგიერთ პაციენტს იმავდროულად უვითარდებოდა თირკმლის უკმარისობა.
რეპროდუქციული სისტემა: ძალიან იშვიათი – გინეკომასტია.
სისტემური: იშვიათი – მუცლის ღრუს გადიდება, ასთენია, ზურგის ტკივილი, ტკივილი გულმკერდის არეში, სახის შეშუპება, პერიფერიული შეშუპებები, სისხლის მოწოლა, დაღლილობა, ცხელება, გრიპის მაგვარი სიმპტომები, ცახცახი.

განსაკუთრებული მითითებები
სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პრეპარატი თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია).
ნებისმიერი საგანგაშო სიმპტომების გამოვლენისას, მათ შორის, სხეულის მასის მნიშვნელოვანი სპონტანური შემცირება, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, სისხლიანი ღებინება ან მელენა, ასევე კუჭის წყლულის დროს ან კუჭის წყლულზე ეჭვის შემთხვევაში, საჭიროა ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნის არსებობის გამორიცხვა, რადგანაც ნანოპრაზოლ-WM-ით მკურნალობამ შესაძლოა შეამციროს სიმპტომების გამოხატულება და გადაავადოს დიაგნოზის დადგენა.
ესომეპრაზოლი, პროტონული ტუმბოს სხვა ინჰიბიტორების მსგავსად, არ უნდა იქნას გამოყენებული ატაზანავირთან და რიტონავირთან კომბინაციაში. თუ შეუძლებელია ამ კომბინაციის თავიდან აცილება, რეკომენდებულია მისი დანიშვნა კლინიკური დაკვირვების ქვეშ, ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე და რიტონავირის – 100 მგ-მდე გაზრდით, ხოლო ესომეპრაზოლის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ-ს.
მჟავიანობის დამაქვეითებელი ყველა სხვა პრეპარატის მსგავსად, ესომეპრაზოლი ამცირებს В12 ვიტამინის (ციანოკობალამინი) შეწოვას ჰიპო- და აქლორჰიდრიის შედეგად.
პაციენტები, რომლებიც იღებენ პრეპარატს ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, განსაკუთრებით 1 წელზე მეტ ხანს, უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის რეგულარული მეთვალყურეობის ქვეშ.
Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისათვის ნანოპრაზოლ-WM-ის დანიშვნისას, გათვალისწინებული უნდა იქნას წამლისმიერი ურთიერთქმედების შესაძლებლობა სამმაგი თერაპიის ყველა კომპონენტისათვის. კლარითრომიცინი წარმოადგენს მძლავრ ინჰიბიტორს, ამიტომ ერადიკაციული თერაპიის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ CYP3A4-ის მონაწილეობით მეტაბოლიზებად სხვა პრეპარატებს (მაგალითად, ციზაპრიდი), აუცილებელია შესაძლო უკუჩვენებებისა და ამ სამკურნალო საშუალებებთან კლარითრომიცინის ურთიერთქმედების გათვალისწინება.

გავლენა ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე
ნანოპრაზოლ-WM გავლენას არ ახდენს ავტომობილის ტარებისა და ისეთი სამუშაოების შესრულების უნარზე, რომლებიც საჭიროებს ფსიქომოტორული რეაქციების მაღალ სიჩქარეს.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს
იმის გამო, რომ არ არსებობს ესომეპრაზოლის გამოყენებასთან დაკავშირებული კვლევები, პრეპარატის დანიშვნა ორსულებში რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება შესაძლო რისკს ნაყოფისათვის.
არ არსებობს მონაცემები ესომეპრაზოლის დედის რძით გამოყოფის შესახებ, ამიტომ ნანოპრაზოლ-WM-ის დანიშვნა ძუძუთი კვების პერიოდში რეკომენდებული არ არის.

გამოყენება პედიატრიაში
ესომეპრაზოლის გამოყენება გამოკვლეულია ერთ თვეზე უფროსი ასაკის ბავშვებში. 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებულია საბავშვო ფორმის გამოყენება.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
კუჭის წვენის მჟავიანობის დაქვეითებამ ესომეპრაზოლით მკურნალობის ფონზე შეიძლება გამოიწვიოს იმ პრეპარატების აბსორბციის ცვლილება, რომელთა შეწოვაც დამოკიდებულია გარემოს მჟავიანობაზე.
ესომეპრაზოლმა, ანტაციდების და სხვა პრეპარატების მსგავსად, რომლებიც აქვეითებენ კუჭში მჟავის სეკრეციას, შეიძლება გამოიწვიოს კეტოკონაზოლის და იტრაკონაზოლის აბსორბციის შემცირება.
ესომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19-ს – ამავე პრეპარატის მეტაბოლიზმში მონაწილე ძირითად ფერმენტს. შესაბამისად, ესომეპრაზოლის ერთდროულმა გამოყენებამ ისეთ პრეპარატებთან, რომელთა მეტაბოლიზმშიც მონაწილეობს CYP2C19 (მაგალითად, დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი), შეიძლება გამოიწვიოს ამ პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება პლაზმაში, რაც თავის მხრივ, გამოიწვევს დოზის შემცირების აუცილებლობას. ეს განსაკუთრებით გამოხატულია ნანოპრაზოლ-WM-ის გამოყენებისას საჭიროების მიხედვით~ თერაპიის რეჟიმში.
ფენიტოინის მინიმალური კონცენტრაციები ეპილეფსიით დაავადებულთა პლაზმაში იზრდებოდა 13%-ით მისი კომბინირებისას ესომეპრაზოლთან დოზით 40 მგ. ამასთან დაკავშირებით რეკომენდებულია პლაზმაში ფენიტოინის კონცენტრაციის კონტროლი ესომეპრაზოლით მკურნალობის დასაწყისში და მისი მოხსნისას.
ვარფარინის კომბინირებული მიღება ესომეპრაზოლთან დოზით 40 მგ არ იწვევდა კოაგულაციის დროის ცვლილებას პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად იღებდნენ ვარფარინს. რეკომენდებულია პაციენტებზე დაკვირვება ამ პრეპარატების კომბინირებული გამოყენების დასაწყისში და დასრულებისას.
ციზაპრიდის კომბინირებული მიღება ესომეპრაზოლთან დოზით 40 მგ იწვევს ციზაპრიდის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მნიშვნელობების ზრდას: AUC – 32%-ით და ნახევარგამოყოფის პერიოდის – 31%-ით, თუმცა ამავდროულად პლაზმაში ციზაპრიდის კონცენტრაციები მნიშვნელოვნად არ იცვლებოდა. QT ინტერვალის უმნიშვნელო გახანგრძლივება, რომელიც აღინიშნებოდა ციზაპრიდით მონითერაპიის დროს, ნანოპრაზოლ-WM-ის დამატებისას არ იზრდებოდა.
ნანოპრაზოლ-WM არ იწვევს ამოქსიცილინის და ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკის კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს.
კვლევებმა ესომეპრაზოლის და ნაპროქსენის ერთდროული გამოყენების შესაფასებლად, არ გამოავლინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები.
ესომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება CYP2C19-ისა და CYP3A4-ის მონაწილეობით. ესომეპრაზოლის ერთდროული გამოყენება კლარითრომიცინთან (500 მგ 2 ჯერ დღე-ღამეში), რომელიც აინჰიბირებს CYP3A4-ს, იწვევს ესომეპრაზოლის AUC-ის ექსპოზიციის ორჯერ ზრდას.
ესომეპრაზოლის ერთდროულმა გამოყენებამ CYP2C19-ისა და CYP3A4-ის კომბინირებულ ინჰიბიტორთან, მაგალითად, ვორიკონაზოლთან, შეიძლება გამოიწვიოს ესომეპრაზოლის AUC-ის მნიშვნელობის 2-ჯერზე მეტად ზრდა. ასეთ შემთხვევებში ესომეპრაზოლის დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: ესომეპრაზოლის 280 მგ დოზით მიღებისას აღინიშნებოდა სისუსტე და სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.
ნანოპრაზოლ-WM-ის შიგნით მიღება ერთჯერადი დოზით 80 მგ არ იწვევდა რაიმე უარყოფით შედეგებს.
მკურნალობა: საჭიროების შემთხვევაში ატარებენ სიმპტომურ და შემანარჩუნებელ თერაპიას.
სპეციფიკური ანტიდოტი უცნობია. დიალიზი ნაკლებად ეფექტურია, რადგანაც ესომეპრაზოლი უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

გამოშვების ფორმა
გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების მყარი ჟელატინის კაფსულები.
7 კაფსულა ბლისტერზე.
2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი
“ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან ვე ტიჯ. ა.შ.”, თურქეთი
(15 თემუზ მახ. ჯამი იოლუ ჯად. #50 გიუნეშლი ბაგჯილარ / სტამბოლი)

“World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.”, Turkey

(15 Temmuz Mah.  Cami Yolu Cad. No:50  Güneşli Bağcılar / İstanbul).

აქსიტოპი®

Axytop 

კრემი

(კეტოკონაზოლი კრემი B.P)

შემადგენლობა:

კეტოკონაზოლი – B.P 2% წ/წ

კრემის ფუძე – ს.რ.

ფარმაკოდინამიკა:

ათქ კოდი: D01AC08

ჩვეულებრივ აქსიტოპი® სწრაფად მოქმედებს ქავილის დროს, რომელიც ხშირად აღინიშნება დერმატოფიტების და საფუარათი გამოწვეული ინფექციების დროს, აგრეთვე კანის ინფექციებისას, რომლებიც დაკავშირებულია Malassezia spp.- სთან. სიმპტომური გაუმჯობესება აღინიშნება გამოჯანმრთელების პირველი ნიშნების გამოვლენამდე.

კეტოკონაზოლს – იმიდაზოლის დიოქსილენის სინთეზურ წარმოებულს გააჩნია ძლიერი ანტიმიკოზური მოქმედება დერმატოფიტების წინააღმდეგ როგორიცაა Trichophyton spp., Epidermophyton flucostem, Microsporum spp. და საფუარების წინააღმდეგ Malassezia spp. Candida spp. ჩათვლით.MMalassezia spp.-ზე ეფექტი პრაქტიკულად განსაზღვრულია.

250 პაციენტის კვლევამ კეტოკონაზოლის 2% კრემის და კლოტრიმაზოლის 1% კრემის დღეში ორჯერ წასმისას 7 დღის განმავლობაში და 4 კვირის განმავლობაში ორივე ფეხზე აჩვენა ეფექტურობა პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ tinea pedis (ათლეტის ფეხი) და დაზიანებები ქონდათ თითებს შორის. პირველადი ეფექტურობის ენდპოინტი იყო ნეგატიური მიკროსკოპული KOH გამოკვლევა 4 კვირის შემდეგ. 2%-იანი კეტოკონაზოლით მკურნალობამ აჩვენა ისეთივე შედეგი, რაც 1% კლოტრიმაზოლის 4 კვირის განმავლობაში გამოყენებამ. კეტოკონაზოლის კრემით მკურნალობისას 8 კვირის შემდეგ არ აღინიშნა რეციდივის ნიშნები.

ფარმაკოკინეტიკა:

პლაზმაში კეტოკონაზოლის კონცენტრაციები არ განისაზღვრებოდა კეტოკონაზოლის კრემის ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ მოზრდილებში. სებორეული დერმატიტით დაავადებული ჩვილების ერთ კვლევაში (n=19), რომელშიც დაახლოებით 40მგ კეტოკონაზოლის კრემი გამოიყენებოდა ყოველდღე ორგანიზმის ზედაპირის 40%-ზე, პლაზმაში კეტოკონაზოლის დონე განისაზღვრა 5 ჩვილში, მერყეობა 32-133ნგ/მლ.

ჩვენება:

ადგილობრივი გამოყენებისთვის კანის დერმატოფიტური ინფექციების სამკურნალოდ როგორიცაა tinea corporis, tinea cruris, tinea manus, tinea pedis ინფექციები, რომელთა გამომწვევიც არის Trichophyton spp., Microsporon spp., Epidermophyton spp. აქსიტოპი აგრეთვე ნაჩვენებია კანის კანდიდოზის (ვულვიტის ჩათვლით), tinea (ნაირფერი ლიქენი და სებორეული დერმატიტი, რომელიც გამოწვეულია Malesseria -თი (ადრე ეწოდებოდა Pityrosporum) სამკურნალოდ.

დოზირება და გამოყენების მეთოდი:

კეტოკონაზოლი კრემი გამოიყენება მოზრდილებში

Tinea pedis:

აქსიტოპი® კრემი გამოიყენება დაზიანების არეში დღეში ორჯერ. მკურნალობის ჩვეულებრივი ხანგრძლივობა მსუბუქი ინფექციებისთვის არის 1 კვირა. უფრო მძიმე და ვრცელი ინფექციებისთვის (მათ შორის ერთი ან ორივე ტერფის ჩათვლით), რეციდივების გამოსარიცხად მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს ნიშნების და სიმპტომების გაქრობიდან რამენიმე დღე.

სხვა ინფექციებისთვის:

აქსიტოპი კრემის გამოყენება უნდა მოხდეს დაზიანების უბნებში ყოველდღიურად, ინფექციის სიმწვავიდან გამომდინარე.

მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს ყველა ნიშნის და სიმპტომის გაქრობიდან რამდენიმე დღე. მკურნალობის ჩვეულებრივი ხანგრძლივობაა: tinea versicolr – 2-3 კვირა, tinea corporis – 3-4 კვირა.

თუ 4 კვირის შემდეგ არ აქვს ადგილი არანაირ კლინიკურ გაუმჯობესებას დიაგნოზი უნდა გადაიხედოს. ინფექციის განმეორების თავიდან ასაცილებლად საჭიროა ჰიგიენის ზოგადი ზომების მიღება ინფექციის კერასთან მიმართებაში.

სებორეული დერმატიტი ეს არის ქრონიკუული დაავდება და რეციდივი მეტად სავარაუდოა.

გამოყენების მეთოდი: კანზე დასატანად.

პედიატრია

კეტოკონაზოლის 2% კრემის პადიარიულ პაციენტებში გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.  

უკუჩვენება:

კეტოკონაზოლის კრემი უკუნაჩვენებია პაციენტებისთვის, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა რომელიმე ინგრედიენტის ან თვითონ კეტოკონაზოლის მიმართ.

გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები:

კეტოკონაზოლის კრემი განკუთვნილი არ არის ოფთალმოლოგიური გამოყენებისთვის. ადგილობრივ კორტიკოსტეროიდთან ერთად მიღებისას მოხსნის ეფექტის პრევენციისთვის კორტიკოსტეროიდებით ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ რეკომენდებულია დილით მსუბუქი კორტიკოსტეროიდის გამოყენება და აქსიტოპის საღამოს წასმა, ადგილობრივი კორტიკოსტეროიდი თანდათანობით უნდა მოიხსნას 2-3 კვირის განმავლობაში.

გვერდითი ეფექტები

კეტოკონაზოლის კრემის ზოგადი გვერდითი ეფექტებია: კანის წვის შეგრძნება, აპლიკაციის ადგილის ერითემა, აპლიკაციის ადგილის ქავილი.

ჭარბი დოზირება:

ადგილობრივი გამოყენება

ადგილობრივად ჭარბად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ერითემა, შეშუპება და წვის შეგრძნება, რაც გაქრება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

შიგნით მიღება

შემთხვევით შიგნით მიღებისას უნდა გატარდეს დამხმარე და სიმპტომური ზომები.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

შენახვა:

ინახება ბნელ და მშრალ ადგილას, 25°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.

ინახება პირდაპირი სინათლისგან დაცულ ადგილას.

მოერიდეთ თვალებთან კონტაქტს.

დამზადებულია ინდოეთში, მწარმოებელი:

ზეე ლაბორატორის ლტდ.

ბეჰაინდ 47, ინდუსტრიული ზონა, პაონტა-საჰიბი-173025

ქვეყანა: ინდოეთი

მწარმოებელი: მაკლეოდს ფარმაცევტიკალს

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

აქსიტოპი®/ Axytop

შამპუნი

(კეტოკონაზოლის და თუთიის პირითიონის შამპუნი)

შემადგენლობა:

კეტოკონაზოლი ბფ – 2% წ/მ

თუთიის პირითიონი  – 1% წ/მ

წყლის ფუძეზე – ს.რ.

ფარმაკოდინამიკა:

კეტოკონაზოლი არის იმიდაზოლის სინთეზური დიოქსოლანი, აქტიურია საფუარების წინაააღმდეგ Malassezia და დერმატოფიტების ჩათვლით. ცნობილია მისი მოქმედების ფართო სპექტრი. სოკოს საწინააღმდეგო აქტივობის გარდა კეტოკონაზოლს აგრეთვე გააჩნია პირდაპირი ანთებისსაწინააღმდეგო მოქმედება, რომელმაც შეიძლება ხელი შეუწყოს სიმპტომების მოხსნას ქერტლის და სებორეული დერმატიტის დროს.

ფარმაკოკინეტიკა:

პლაზმაში კეტოკონაზოლის კონცენტრაციები არ განისაზღვრებოდა სკალპზე კეტოკონაზოლის ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ. პლაზმაში კონცენტრაცია განისაზღვრებოდა აქსიტოპის მთელ სხეულზე წასმის შემდეგ.

ჩვენება:

აქსიტოპი® ნაჩვენებია სებორეული დერმატიტის, თავის პიტირიაზის (ქერტლი), ნაირფერი პიტირიაზის მკურნალობის და პრევენციისთვის, რომლებიც შეიძლება დაკავშირებული იყოს სოკოსთან – Pityrosporum.

უკუჩვენება:

ჰიპერმგრძნობელობა კეტოკონაზოლის ან რომელიმე შემავსებლის მიმართ.

გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები:.

მოხსნის ეფექტის პრევენციისთვის პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ ადგილობრივი კორტიკოსტეროიდებით რეკომენდებულია თერაპიის თანდათან მოხსნა 2-3 კვირის განმავლობაში. აქსიტოპის® გამოყენებისას. აქსიტოპი® შეიძლება გამაღიზიანებელი იყოს თვალის ლორწოვანი გარსებისთვის და ამ ადგილთან კონტაქტს უნდა მოერიდონ. თვალში მოხვედრის შემთხვევაში შამპუნი ნაზად უნდა ჩამოიბანონ ცივი წყლით. 

დოზირება და მიღების მეთოდი:

მოზრდილები ხანდაზმულების და მოზარდების ჩათვლით:

მთლიანად დაისველეთ თმა და სკალპი წყლით.

წაისვით შამპუნი იმ რაოდენობით, რომ წარმოიქმნას საკმარისი რაოდენობით ქაფი თმის და სკალპის დასაბანად, ნაზად შეიზილეთ სკალპში და დატოვეთ 3-5 წუთი, შემდეგ ჩამოიბანეთ.

სებორეული დერმატიტი და ქერტლი: აქსიტოპი® გამოიყენეთ კვირაში ორჯერ 2-4 კვირის განმავლობაში.

პროფილაქტიკა: აქსიტოპი® გამოიყენეთ 1-2 კვირაში ერთხელ.

ნაირფერი პიტირიაზი: აქსიტოპი® გამოიყენეთ დღეში ერთხელ მაქსიმუმ 5 დღის განმავლობაში.

პროფილაქტიკა: რადგან პიტირიაზის ბილიკები უფრო აშკარავდება მზეზე ექსპოზიციისას აქსიტოპი® შეიძლება გამოყენებული იყოს დღეში ერთხელ მაქსიმუმ 3 დღის განმავლობაში მკურნალობის ერთი კურსისას მზეზე ექსპოზიციამდე.

გვერდითი ეფექტები:

აქსიტოპის® უსაფრთხოება შეფასდა 2980 სუბიექტში, რომლებიც მონაწილეობდნენ 22 კლინიკურ კვლევაში. აქსიტოპი® გამოიყენებოდა ადგილობრივად სკაპლზე და/ან კანზე. ამ კლინიკური კვლევების უსაფრთხოების შეჯამებული მონაცემების საფუძველზე არ აღინიშნა ≥1.% ADR.

შემდგომ ცხრილში წარმოდგენილია ADR, რომლებიც აღწერილია აქსიტოპის® გამოყენებისას კლინიკურ კვლევაში ან პოსტმარკეტინგული გამოცდილებისას.

დოზის გადაჭარბება:

შემთხვევით შიგნით მიღებისას უნდა გატარდეს დამხმარე და სიმპტომური ზომები. ასპირაციის თავიდან ასაცილებლად არ უნდა მოხდეს ღებინება და კუჭის ამორეცხვა.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

შენახვა:

ინახება ბნელ და მშრალ ადგილას, 25ºC-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.

ინახება მზის პირდაპირი სინათლისგან დაცულ ადგილას.

მოერიდეთ თვალებთან კონტაქტს.

დამზადებულია ინდოეთში, მწარმოებელი:

ზეე ლაბორატორის ლტდ.

ბეჰინდ 47, ინდუსტრიული ზონა, პაონტა-საჰიბი-173025