საერთაშორისო დასახელება:

ACETYLSALICYLIC ACID

მწარმოებელი: ,,G.L.Pharma GmbH ’’, ავსტრია

მოქმედი ნივთიერება: აცეტილსალიცილის მჟავა

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

თრომბოციტების აგრეგაციის საწინააღმდეგო საშუალება (ანტიაგრეგანტი).

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

აცეტილსალიცილის მჟავა  .................... 100 მგ

ვრცლად თრომბასპინი

მწარმოებელი: ნიჟფარმი, რუსეთი

მოქმედი ნივთიერება: HEPARIN SODIUM

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიკოაგულანტები; გარეგანი გამოყენების პრეპარატი ანტითრომბული მოქმედებით.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

გარეგანი გამოყენების გელი უფერო ან სუსტად ყვითელი შეფერილობის გამჭვირვალე, სპირტის სუნით.

1გ ნატრიუმის ჰეპარინი 1000 ЕД

დამხმარე ნივთიერებები:

ეთანოლი 95%, ნიპაგინი, ნიპაზოლი, დიეთანოლამინი, კარბოპოლი, გასუფთავებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

პირდაპირი ანტიკოაგულანტი. ახდენს ანთების საწინააღმდეგო, ანტიპროლიფერაციულ, შეშუპების საწინააღმდეგო და ანალგეზიურ მოქმედებას. ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას, უკავშირდება ანტითრომბინ III, ზღუდავს პროთრომბინის თრომბინში გადასვლას, თრგუნავს თრომბინის აქტიობას. აქვეითებს ჰიალუროინიდაზის აქტიობას, ამაღლებს სისხლის ფიბრინოლიტურ აქტიობას.

თრფომბლესი აუმჯობესებს  და ააქტივებს ქსოვილოვან ცვლას, ამის გამო ჩქარდება ჰემატომის და თრომბის გაწოვის პროცესი, საბოლოოდ აღდგება ვენების გამავლობა, კლინიკურად ეს გამოვლინდება გამოხატული გაუტკივარებით და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებით.

ფარმაკოკინეტიკა:

ჰეპარინის უმნიშვნელო რაოდენობა აბსორბირდება კანის ზედაპირიდან სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში. აქტიური ნივთიერების Cmax  სისხლში აღინიშნება ბოლო აპლიკაციიდან 8 სთ–ის შემდეგ. ჰეპარინი ძირითად გამოიყოფა შარდით. T1/2 შეადგენს 12 სთ–ს.

ჩვენებები:

• მიგრირებად ფლებიტი (მათ შორის ქრონიკული ვარიკოზული დაავადებისას და ვარიკოზული წყლულებისას);
• ზედაპირული ვენების თრომბოფლებიტი;
• ადგილობრივი შეშუპებები და ასეპტიკური ინფილტრატები;
• ვენებზე ქირურგიული ჩარევისას განვითარებული გართულებები;
• კანქვეშა ჰემატომები (მათ შორის ფლებექტომიის შედეგები);
• ტრავმები, სახსრების, მყესების, კუნთოვანი ქსოვილის დაზიანებები.

მიღების წესი:

პრეპარატი ექვემდებარება გარეგან გამოყენებას. 3–10სმ გელს შეაზელენ დაზიანებულ უბანს 1–3–ჯერ დღეში.

ჰემოროიდალური ვენების თრომბოზის დროს გამოიყენება გელიანი საფენები.

გვერდითი მოქმედება:

ადგილობრივი რეაქციები: ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია კანის  ჰიპერემია, ალერგიული რექციები.

უკუჩვენებები:

* წყლულოვან–ნეკროტული, ჩირქოვნი პროცესები კანზე;

* კანის მთლიანობის ტრავმული დარღვევა;

* მაღალი მიმღებლობა პროდუქტის კომპონენტების მიმართ.

სიფრთხილით: განწყობა სისხლდენისა და თრომბოციტოპენიისკენ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

შესაძლებელია პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს ჩვენების მიხედვით.

ჭარბი დოზირება:

არ არის ცნობები.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პერორალურ ანტიკოაგილანტებთან ერთად მიღებისას შესაძლებელია პროთრომბინული დროის გაზრდა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე. 25°C ტემპერატურაზე.

ვადა: 2 წელი

საერთაშორისო დასახელება:

ACETYLSALICYLIC ACID

მწარმოებელი: GMP, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: აცეტილსალიცილის მჟავა

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

თრომბოციტების აგრეგაციის საწინააღმდეგო საშუალება (ანტიაგრეგანტი).

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

აცეტილსალიცილის მჟავა            ....................0.1 გ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

თრომბოქსან A₂-ის სინთეზის დათრგუნვის გზით აქვეითებს თრომბოციტების აგრეგაციას, რაც ამცირებს სისხლის შედედების უნარს.

ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები ხელს უშლიან აქტიური ნივთიერების კუჭში აბსორბციას და ამასთან, მნიშვნელოვნად ამცირებენ აცეტილსალიცილის მჟავას ულცეროგენულ მოქმედებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

თრომბასპინის C_max აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან საშუალოდ 3 საათის შემდეგ. პლაზმის ცილებს იგი უკავშირდება 80-85%-ით, აცეტილსალიცილის მჟავას დოზის მომატებით პლაზმის ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი 50%-ით მცირდება. ელიმინაცია წარმოებს მეტაბოლიტებსა და უცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით. პრეპარატის ექსკრეციის სიჩქარე და ხარისხი დამოკიდებულია შარდის pH-ზე.

ჩვენებები:

• არასტაბილური სტენოკარდია;
• მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი;
• მიოკარდიუმის განმეორებითი ინფარქტის პროფილაქტიკა;
• გულის იშემიური დაავადების ფონზე მიოკარდიუმის ინფარქტის რისკის შემცირება;
• სისხლძარღვებზე ოპერაციის შემდგომი პერიოდი (აორტო-კორონარული შუნტირება, კორონარული ანგიოპლასტიკა);
• ტვინის სისხლის მიმოქცევის გარდამავალი დარღვევებისა და ინსულტების პროფილაქტიკა;
• მრავლობითი რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში კორონარული არტერიების თრომბოზის და ემბოლიის პროფილაქტიკა;
• შაკიკის ხანგრძლივი პროფილაქტიკა.

დოზირების რეჟიმი:

რეკომენდებულია შემდეგი დოზირების დაცვა:

- არასტაბილური სტენოკარდიის, სისხლძარღვებზე ოპერაციის შემდგომ პერიოდში, ტვინის სისხლის მიმოქცევის გარდამავალი დარღვევების და ინსულტების პროფილაქტიკის მიზნით ინიშნება 100-300 მგ თრომბასპინი. თანამოვლენების განვითარების თავიდან აცილების მიზნით რეკომენდებულია დღეში 100 მგ თრომბასპინის დანიშვნა;

- მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის დროს ინიშნება 100 მგ/დღეში;

- მიოკარდიუმის განმეორებითი ინფარქტის პროფილაქტიკის მიზნით ინიშნება 300 მგ/დღეში;

- მრავლობითი რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში კორონარული არტერიების თრომბოზის და ემბოლიის პროფილაქტიკის, შაკიკის ხანგრძლივი პროფილაქტიკის მიზნით რეკომენდებული დოზა შეადგენს 100-200 მგ/დღეში ან 300 მგ დღეგამოშვებით.

თრომბასპინი ინიშნება ჭამის შემდეგ, დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად. თრომბასპინი, როგორც ანტიაგრეგანტული პრეპარატი, განსაზღვრულია ხანგრძლივი დროით მკურნალობისთვის. მკურნალობის ხანგრძლივობას ადგენს მკურნალი-ექიმი.

გვერდითი მოვლენები:

ალერგიული რეაქცია: ბრონქოსპაზმი, კანზე გამონაყარი, მიდრეკილების მქონე პაციენტებში  - ბრონქული ასთმის შეტევების პროვოცირება.

საჭმლისმომნელებელი სისტემის მხრივ: ტკივილის შეგრძნება ეპიგასტრალურ არეში, გულისრევა, ღებინება, მიკროჰემორაგიები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია, რკინადეფიციტური ანემია (კუჭ-ნაწლავის ფარული სისხლდენით განპირობებული).

სასქესო სისტემის მხრივ: მენსტრუაციის გახანგრძლივება.

თრომბასპინი აცეტილსალიცილის მჟავას მცირე რაოდენობით შემცველობის გამო, მთლიანობაში კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები ვითარდება ერთეულ შემთხვევაში.

უკუჩვენებები:

*აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა სალიცილატებისადმი მაღალი მგრძნობელობა;

*ჰემორაგიული დიათეზი;

*მიდრეკილება სისხლდენებისადმი, სისხლის შედედების დარღვევები, ჰემოფილია;

*კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებანი გამწვავების ფაზაში;

*ნეფროლითიაზი;

*ორსულობის III ტრიმესტრი.

განსაკუთრებული მითითებები:

*პრეპარატის მიღება ორსულობის პირველი 6 თვის განმავლობაში დასაშვებია მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

*ლაქტაციის პერიოდში თრომბასპინის მიღება, ჩვეულებრივ არ მოითხოვს ძუძუთი კვების შეწყვეტას.

*პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლისა და თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში;

*ანამნეზში - ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებზე მომატებული მგრძნობელობის, ბრონქული ასთმის,  კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი და ანთებითი დაავადებების დროს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

თრომბასპინი აძლიერებს ანტიკოაგულანტების, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების, პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების, მეტოტრექსატის მოქმედებას, ხოლო გლუკოკორტიკოიდებთან და ეთანოლთან ერთად ზრდის ულცეროგენული მოქმედების და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანების რისკს.

თრომბასპინი აქვეითებს დიურეზული (სპირონოლაქტონი, ფუროსემიდი), ჰიპოტენზიური საშუალებების და შარდმჟავას სეკრეციის ხელშემწყობი პრეპარატების (პრობენეციდი, სულფინპირაზონი) მოქმედებას.

აღნიშნული პრეპარატების და თრომბასპინის კომპლექსური დანიშვნისას, საჭიროა მიღებებს შორის 1-3 საათიანი ინტერვალის დაცვა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 10-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

THIAMAZOLE

მწარმოებელი: MERSK KGaA for NYCOMED, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: თიამაზოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

თიოშარდოვანასგან წარმოებული ანტითირეოიდული პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.

1 ტაბ.

თიამაზოლი ............            5 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

აფერხებს (დოზირების მიხედვით) თიროზინის იოდირებას, რის შედეგადაც ირღვევა ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონების სინთეზი. პრეპარატი ეფექტურია სხვადასხვა ეტიოლოგის ჰიპერთირეოზის სიმპტომური მკურნალობისთვის. პრეპარატი არ მოქმედებს ფარისებრი ჯირკვლის ფოლიკულებიდან უკვე სინთეზირებული ჰორმონების გამოთავისუფლებაზე, ამიტომ მას აქვს სხვადასხვა ხანგრძლივობის ლატენტური პერიოდი, რომელიც წინ უსწრებს სისხლის პლაზმაში T₄-სა და T₃-ის რაოდენობის ნორმალიზებასა და კლინიკური სურათის გაუმჯობესებას.

თიროზოლი არ მოქმედებს ჰიპერთირეოზზე, რომელიც ფარისებრი ჯირკვლის უჯრედების დანგრევის შედეგად გამოთავისუფლებული ჰორმონების შედეგად ვითარდება (რადიოაქტიური იოდით მკურნალობის შემდეგ ან თირეოიდიტის დროს).

პრეპარატის მოქმედების ხანგრძლივობა მისი ერთჯერადი მიღების შემდეგ თითქმის 24 საათს შეადგენს.

ჰიპერთირეოზის ქირურგიული მკურნალობის წინ პრეპარატის მიღება ამცირებს სისხლდენის რისკს ოპერაციის დროს და ასევე თირეოტოქსიკური კრიზის განვითარების რისკს.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: პრეპარატის პერორალური მიღებისას თიამაზოლი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 0.4-1.2 საათის განმავლობაში.

განაწილება და მეტაბოლიზმი:

პრაქტიკულად არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს. კუმულირდება ფარისებრ ჯირკვალში, სადაც ნელა განიცდის ბიოტრანსფორმაციას, რის შედეგადაც ფარმაკოკინეტიკურ მრუდზე წარმოიქმნება პლატო.

გამოყოფა: ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 3 საათს შეადგენს. თიამაზოლი ძირითადად თირკმელებითა და ნაღვლის საშუალებით გამოიყოფა. განავალთან ერთად გამოიყოფა უმნიშვნელო რაოდენობით, რაც ენტეროჰეპატური ცირკულაციის არსებობას ადასტურებს. 24 საათის განმავლობაში თირკმელების საშუალებით გამოიყოფა 70%-მდე თიამაზოლი, აქედან 7-12% შეუცვლელი სახით.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში:

ღვიძლის ფუნქციების გამოხატული დარღვევების მქონე პაციენტებს ნახევარგამოყოფის პერიოდი უხანგრძლივდებათ.

ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციურ მდგომარეობაზე დამოკიდებული არ არის.

ჩვენებები:

• თირეოტოქსიკოზი; თერაპიის მიზანი - ეუთირეოიდული მდგომარეობისა და ხანგრძლივი რემისიის მიღწევა;
• თირეოტოქსიკოზის ქირურგიული მკურნალობისთვის მომზადება. თიამაზოლის ოპერაციამდელ პერიოდში 3-4 კვირის მანძილზე (ცალკეულ შემთხვევებში უფრო ხანგრძლივად) მიღების შედეგად მიიღწევა ეუთირეოიდული მდგომარეობა, რაც ამცირებს სისხლდენების რისკს ოპერაციის დროს და თირეოტოქსიკური კრიზის განვითარების რისკს;
• რადიოაქტიური იოდით თირეოტოქსიკოზის მკურნალობისთვის მომზადება, განსაკუთრებით მძიმე ფორმების დროს, რათა თავიდან იქნას აცილებული თირეოტოქსიკური კრიზის განვითარება;
• თერაპია რადიოაქტიური იოდის მოქმედების ლატენტურ პერიოდში. ტარდება რადიოაქტიური იოდის მოქმედების დაწყებამდე (4-6 თვის განმავლობაში);
• გამონაკლის შემთხვევებში - თირეოტოქსიკოზის ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპია, როცა ავადმყოფის ზოგადი მდგომარეობის ან პირადი მიზეზების გამო შეუძლებელია რადიკალური მკურნალობის ჩატარება;
• თირეოტოქსიკოზის განვითარების პროფილაქტიკა ლატენტური ჰიპერთირეოზის, ავტონომიური ადენომების ან ანამნეზში თირეოტოქსიკოზის არსებობისას, თუ საჭიროა იოდის შემცველი პრეპარატების დანიშვნა (მათ შორის იოდის შემცველი რენტგენოკონტრასტული საშუალებები).

დოზირების რეჟიმი:

თირეოტოქსიკოზი: დაავადების სიმძიმის მიხედვით თიამაზოლი ინიშნება დოზით 20-40 მგ/დღეში 3-6 კვირის განმავლობაში. ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის ნორმალიზების შემდეგ (ჩვეულებრივ 3-8 კვირის შემდეგ) გადადიან შემანარჩუნებელ თერაპიაზე 5-20 მგ/დღეში. ამ პერიოდიდან რეკომენდებულია დამატებით ლევოთიროქსინის დანიშვნაც. მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 1.5-2 წელს.

თირეოტოქსიკოზის ქირურგიული მკურნალობისთვის მომზადების მიზნით თიამაზოლი, ეუთირეოიდული მდგომარეობის მისაღწევად ინიშნება დოზით 20-40 მგ/დღეში დაგეგმილ ოპერაციამდე 3-4 კვირით ადრე (ცალკეულ შემთხვევებში უფრო ხანგოძლივადაც) და წყდება მისი მიღება ოპერაციის წინა დღეს. ეუთირეოიდული მდგომარეობის მიღწევის შემდეგ რეკომენდებულია ლევოთიროქსინის დამატებითი მიღება. ოპერაციამდელი მოსამზადებელი პერიოდის შემცირების მიზნით დამატებითი ინიშნება ბეტა-ბლოკატორები და იოდის პრეპარატები.

რადიოაქტიური იოდით მკურნალობისთვის მომზადების მიზნით თიამაზოლი ინიშნება დოზით 20-40 მგ/დღეში ეუთირეოდიული მდგომარეობის მიღწევამდე.

მითითება: თიამაზოლმა და თიოშარდოვანას წარმოებულებმა შეიძლება შეამცირონ ფარისებრი ჯირკვლის მგრძნობელობა სხივური თერაპიის მიმართ.

რადიოაქტიური იოდის მოქმედების ლატენტურ პერიოდში თიამაზოლი ინიშნება დაავადების სიმძიმის მიხედვით დოზით 5-20 მგ/დღეში რადიოაქტიური იოდის მოქმედების დაწყებამდე (4-6 თვე).

ხანგრძლივი თირეოსტატიკური შემანარჩუნებელი თერაპია: ინიშნება თიამაზოლი დოზით 1.25-2.5 - 10 მგ/დღეში და ერთდრულად ლევოთიროქსინი მცირე დოზირებით.

თირეოტოქსიკოზის განვითარების პროფილაქტიკა ლატენტური ჰიპერთირეოზის, ავტონომიური ადენომების ან ანამნეზში თირეოტოქსიკოზის არსებობისას, თუ საჭიროა იოდის შემცველი პრეპარატების დანიშვნა (მათ შორის იოდის შემცველი რენტგენოკონტრასტული საშუალებები): ინიშნება თიამაზოლი დოზით 10-20 მგ/დღეში და კალიუმის პერქლორატი დოზით 1 გ/დღეში 8-10 დღის განმავლობაში იოდის შემცველი საშუალებების მიღებამდე.

ბავშვებში დოზირება:

ბავშვებში თიამაზოლის საწყისი დოზა შეადგენს 0.3-0.5 მგ/კგ მასაზე დღეში, შემანარჩუნებელი თერაპიისას კი - 0.2-0.3 მგ/კგ მასაზე დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დამატებით ინიშნება ლევოთიროქსინი.

მიღების წესი და ხანგრძლივობა:

ტაბლეტი მიიღება ჭამის შემდეგ დაუღეჭავად, საკმაო რაოდენობის სითხის მიყოლებით.

სადღეღამისო დოზა მიიღება ერთჯერადად ან ნაწილდება 2-3 მიღებაზე. მკურნალობის საწყის ეტაპზე თიროზოლის ერთჯერადი დოზის მიღება უნდა ხდებოდეს დღის განმავლობაში, მკაცრად განსაზღვრულ დროს. შემანარჩუნებელი თერაპიისას პრეპარატის მიღება ხდება ერთჯერადად საუზმის შემდეგ.

ყველა შემთხვევაში მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი.

გვერდითი მოვლენები;

ალერგიული რეაქციები: ზოგჯერ - ქავილი, ჰიპერემია, გამონაყარი კანზე; იშვიათად - გენერალიზებული დერმატიტი.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: შემთხვევათა  0.3-0.6%-ში - აგრანულოციტოზი; იშვიათ შემთხვევებში - თრომბოციტოპენია, პანციტოპენია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად - გემოვნების დარღვევა; ერთეულ შემთხვევებში - ქოლესტაზური სიყვითლე, ტოქსიკური ჰეპატიტი, სანერწყვე ჯირკვლების მწვავე გადიდება.

პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ერთეულ შემთხვევებში - ნევრიტი, პოლინეიროპათია.

იმუნური სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში - გენერალიზებული ლიმფადენოპათია, წითელი მგლურას მსგავსი სინდრომი, ინსულინო-აუტოიმუნური სინდრომი სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის მკვეთრი დაქვეითებით.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ფარისებრი ჯირკვლის გადიდება.

სხვა: შესაძლებელია - სხეულის მასის მომატება; იშვიათად - სხეულის ტემპერატურის მომატება; ერთეულ შემთხვევებში - ართრალგიები.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: პრეპარატის დიდი დოზით მიღებისას შესაძლებელია სუბკლინიკური და კლინიკური ჰიპოთირეოზის განვითარება, ჩიყვის ზრდა, რაც სისხლში თირეოტროპული ჰორმონის გაზრდილ რაოდენობასთანაა დაკავშირებული. ამიტომ ეუთირეოდული მდგომარეობის მიღწევის შემდეგ რეკომენდებულია თიროზოლის დოზის შემცირება მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე და დამატებით ლევოთიროქსინის დანიშვნა. ამ დროს თიროზოლის მიღების შეწყვეტა მიზანშეწონილი არ არის.

თიროზოლით მკურნალობისას ჩიყვის შემდგომი ზრდა, თირეოტროპული ჰორმონის დათრგუნული დონის შემთხვევაში, უნდა განვიხილოთ როგორც ძირითადი დაავადების შედეგი. იგი შეუძლებელია თავიდან იქნას აცილებული ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონების დამატებითი დანიშვნით.

ენდოკრინული ოფთალმოპათიის გამოვლენა ან გამწვავება არ წარმოადგენს თიროზოლის გვერდით მოვლენას.

იშვიათად შემთხვევებში თიროზოლით მკურნალობის დასრულების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს მოგვიანებითი ჰიპოთირეოზი, რომელიც ძირითადი დაავადების ჩარჩოში, ფარისებრი ჯირკვლის ქსოვილის ანთებით და დესტრუქციულ პროცესებთანაა დაკავშირებული და გვერდით მოვლენას არ წარმოადგენს.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა თიამაზოლისა და თიოშარდოვანას წარმოებულების მიმართ;

*კარბიმაზოლით ან თიამაზოლით ადრე ჩატარებული მკურნალობის დროს განვითარებული აგრანულოციტოზი;

*გრანულოციტოპენია;

*ქოლესტაზი მკურნალობის დასაწყისში;

*ლაქტაცია.

*შეფარდებით უკუჩვენებას მიეკუთვნება თიოშარდოვანას წარმოებულების მიღების შედეგად ადრე განვითარებული მსუბუქი ფორმის ალერგიული რეაქციები კანზე.

ორსულობა და ლაქტაცია:

თიამაზოლი აღწევს ტრანსპლაცენტარულ ბარიერში და მისი კონცენტრაცია ნაყოფის სისხლში ისეთივეა, როგორიც დედის სისხლში. ამიტომ თიროზოლის გამოყენება ორსულობის დროს უნდა ხდებოდეს მხოლოდ აუცილებლობის შემთხვევაში, მინიმალური ქმედითი დოზირებით. დამატებითი მკურნალობა ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონებით რეკომენდებული არ არის. თიროზოლის დიდი დოზით გამოყენებისას არსებობს ნაყოფში ჰიპოთირეოზისა და ჩიყვის განვითარების რისკი. თიამაზოლის ტერატოგენული მოქმედება დადგენილი არ არის.

თიამაზოლი ასევე აღწევს დედის რძეში და შეიძლება მიაღწიოს ისეთ კონცენტრაციას, რომელიც დედის სისხლში მის დონეს შეესაბამება. ლაქტაციის პერიოდში თირეოტოქსიკოზის მკურნალობის გაგრძელების აუცილებლობის შემთხვევაში, სასურველია ძუძუთი კვების შეწყვეტა ან თიამაზოლი უნდა შეიცვალოს პროპილთიოურაცილით, რადგანაც იგი თიამაზოლთან შედარებით მეტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

განსაკუთრებული მითითებები:

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ავადმყოფებში თიროზოლი ინიშნება მინიმალური ქმედითი დოზირებით.

ავადმყოფებს, რომელთაც აღენიშნებათ ფარისებრი ჯირკვლის მნიშვნელოვანი გადიდება ტრაქეის სანათურის შევიწროებით უნდა დაენიშნოთ თიროზოლით მკურნალობის ხანმოკლე კურსი, ვინაიდან პრეპარატის ხანგრძლივმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფარისებრი ჯირკვლის შემდგომი ზრდა და შესაბამისად ტრაქეის სანათურის მეტად შევიწროება. საჭიროების შემთხვევაში ატარებენ ზედმიწევნით დაკვირვებას პაციენტზე (თირეოტროპული ჰორმონის დონის კონტროლი, ტრაქეის სანათური).

იოდის ნაკლებობა ზრდის, ხოლო ჭარბი რაოდენობა აქვეითებს თიამაზოლის მოქმედებას.

თუ პრეპარატით მკურნალობის  დროს უეცრად განვითარდება ყელის ტკივილი, ყლაპვის გაძნელება, სხეულის ტემპერატურის მომატება, სტომატიტი, ფურუნკულოზი (აგრანულოციტოზის შესაძლო სიმპტომები), აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა და დაუყოვნებლივი კონსულტაცია ექიმთან.

ლაბორატორიული მაჩვენებლების კონტროლი:

თიროზოლით მკურნალობის დროს აუცილებელია სისხლის პერიფერიული სურათის რეგულარული კონტროლი.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ქრონიკულმა ჰიპერდოზირებამ შეიძლება ფარისებრი ჯირკვლის გადიდება და ჰიპოთირეოზის განვითარება გამოიწვიოს.

მკურნალობა: უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება. ლევოთიროქსინით ჩანაცვლებითი თერაპიას ატარებენ იმ შემთხვევაში, თუ ეს ჰიპოთირეოზის სიმძიმის ხარისხითაა გამართლებული. როგორც წესი, თიროზოლის მიღების შეწყვეტის შემდეგ აღინიშნება ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის სპონტანური აღდგენა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- იოდის კონცენტრაციის შემცირება სისხლში ზრდის, ხოლო იოდის კონცენტრაციის გაზრდა სისხლში ამცირებს თიროზოლის ეფექტურობას. ამიტომ იოდის შემცველი რენტგენოკონტრასტული საშუალებების დიდი დოზით გამოყენების შემდეგ თიროზოლის დანიშვნისას შესაძლებელია მისი მოქმედების შესუსტება.

- ეუთირეოიდული მდგომარეობის მიღწევის შემდეგ თიროზოლით მკურნალობის ფონზე შეიძლება გაჩნდეს საგულე გლიკოზიდების (დიგოქსინი და დიგიტოქსინი), ამინოფილინის დოზის შემცირების, ასევე ვარფარინის და სხვა ანტიკოაგულანტების - კუმარინისა და ინდანდიონის წარმოებულების დოზის გაზრდის აუცილებლობა.

თიროზოლის ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე სხვა სამკურნალო საშუალებების გავლენის შესახებ მონაცემებები არ არის. თუმცა უნდა გავითვალისწინოთ, რომ თირეოტოქსიკოზის დროს ძლიერდება ნივთიერებათა მეტაბოლიზმი და ელიმინაცია. ამიტომ ზოგ შემთხვევაში აუცილებელია სხვა პრეპარატის დოზის კორექცია.

- თიროზოლის სულფანილამიდებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ლეიკოპენიის განვითარების რისკი.

- თიროზოლის ლეიკოგენთან ან ფოლიუმის მჟავასთან ერთდროული გამოყენებისას მცირდება ლეიკოპენიის განვითარების რისკი.

- გენტამიცინის თიროზოლთან ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება ამ უკანასკნელის ანტითირეოიდული მოქმედება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

ჩვენებები

• კორონარული ათეროსკლეროზის კომპლექსური მკურნალობა და პროფილაქტიკა;
• ღვიძლის დაავადებები (მსუბუქი და საშუალო სიმძიმით მიმდინარე ბოტკინის დაავადება, ღვიძლის ციროზი);
• დიაბეტური პოლინეიროპათიები;
• მძიმე მეტალების მარილებით მოწამვლა და სხვა ინტოქსიკაციები.

დოზირების რეჟიმი

ენიშნებათ პერორალურად 1 ტაბ. დღეში დაუღეჭავად ნახევარი სთ-ით ადრე საუზმის წინ მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად. დაავადების ძლიერად გამოხატული სიმპტომების შემთხვევაში რეკომენდებულია დასაწყისში პარენტერალური თერაპია.

გვერდითი მოვლენები

ზოგჯერ შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები კანზე. გლუკოზის შედარებით კარგად შეთვისების გამო, ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია სისხლში შაქრის შემცველობის დაქვეითება.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა თიოქტოის მჟავას მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია

რეპროდუქციულ ფუნქციაზე თიოქტაციდის ტოქსიკური მოქმედების მიუხედავად, იგი არ იძლევა ნაყოფზე პრეპარატის უარყოფითი მოქმედების მსჯელობის შესაძლებლობას. რადგან, არ არსებობს ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების საკმარისი მონაცემები, ამიტომ ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება ხდება მხოლოდ ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ.

რადგან არ არსებობს მონაცემები დედის რძეში თიოქტოის მჟავას ექსკრეგირების შესახებ, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა ნებადართული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები

თიოქტაციდით მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღებისაგან თავის შეკავება. რადგან ალკოჰოლი და მისი მეტაბოლიტები ასუსტებენ თიოქტაციდის თერაპიულ ეფექტს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- თიოქტაციდის და ცისპლატინის ერთდროული დანიშვნით ქვეითდება ამ უკანასკნელის ეფექტურობა.

- თიოქტაციდი აძლიერებს ინსულინის და პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების ჰიპოგლიკემიურ ეფექტს, ამიტომ თიოქტაციდით მკურნალობის საწყის სტადიაში აუცილებელია სისხლში შაქრის შემცველობის პერიოდული კონტროლი. ზოგიერთ შემთხვევებში საჭიროა ინსულინის და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექცია.

საერთაშორისო დასახელება:

THIOCTIC ACID

მწარმოებელი: ASTA MEDICA, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: თიოქტის  მჟავა

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ღვიძლის მეტაბოლური პროცესების გამაუმჯობესებელი საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 30, 60 და 100 ც.

1 ტაბ.

თიოქტის (a- ლიპოის) მჟავა        600 მგ

(ჰეპატოპროტექტორი).

ჩვენებები:

• კორონარული ათეროსკლეროზის კომპლექსური მკურნალობა და პროფილაქტიკა;
• ღვიძლის დაავადებები (მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ჰეპატიტი, ღვიძლის ციროზი);
• დიაბეტური პოლინეიროპათიები;
• მძიმე ლითონების მარილებით მოწამვლა და სხვა ინტოქსიკაციები.

დოზირების რეჟიმი:

ინიშნება პერორალურად 1 ტაბ. დღეში დაუღეჭავად ნახევარი სთ-ით ადრე საუზმის წინ, მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად. დაავადების ძლიერად გამოხატული სიმპტომების შემთხვევაში რეკომენდებულია დასაწყისში პარენტერული თერაპია.

გვერდითი მოვლენები:

ზოგჯერ შესაძლებელი კანის ალერგიული რეაქციები. ქსოვილთა მიერ გლუკოზის შედარებით კარგი უტილიზაციის გამო, ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია სისხლში შაქრის შემცველობის დაქვეითება.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა თიოქტის მჟავას მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

რეპროდუქციულ ფუნქციაზე თიოქტაციდის ტოქსიკური მოქმედების მიუხედავად, არ მოიპოვება საკმარისი მონაცემები ნაყოფზე მისი ნეგატიური მოქმედების შესახებ.

რადგან არ არსებობს ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ საკმარისი მონაცემები, ორსულობის დროს მისი გამოყენება ხდება მხოლოდ ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ.

*ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები დედის რძეში თიოქტაციდის მჟავას ექსკრეგირების შესახებ, ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა ნებადართული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

თიოქტაციდით მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღებისაგან თავის შეკავება, რადგან ალკოჰოლი და მისი მეტაბოლიტები ასუსტებენ თიოქტაციდის თერაპიულ ეფექტს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- თიოქტაციდის და ცისპლატინის ერთდროული დანიშვნით ქვეითდება ამ უკანასკნელის ეფექტურობა.

- თიოქტაციდი აძლიერებს ინსულინის და პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების ჰიპოგლიკემიურ ეფექტს, ამიტომ თიოქტაციდით მკურნალობის საწყის სტადიაში აუცილებელი სისხლში შაქრის შემცველობის პერიოდული კონტროლი. ზოგიერთ შემთხვევებში საჭიროა ინსულინის და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექცია.

შენახვის პირობები;

პრეპარატი ინახება სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

THIOCTIC ACID

მწარმოებელი: ASTA MEDICA

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მეტაბოლური პრეპარატი.ჰეპატოპროტექტორი; გამოიყენება დიაბეტური პოლინევროპათიის დროს

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

თიოქტაციდი 200

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 და 100 ც.

1 ტაბ.

თიოქტის (a - ლიპოის) მჟავა..............200 მგ

თიოქტაციდი 100 T

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 4 მლ, შეფუთვაში 10 და 20 ც.

1 ამპ.

თიოქტის (a-ლიპოის) მჟავა ...............100 მგ

თიოქტაციდი 600 T

საინექციო ხსნარი ამპულაში 24 მლ, შეფუთვაში 30, 60 და 100 ც.

1 ამპ.

თიოქტის (a-ლიპოის) მჟავა .............600 მგ

ვრცლად თიოქტაციდი 600(დოზირება, მიღების წესი განსხვავებული)

საერთაშორისო დასახელება:

თიოკოლხიკოზიდი

მწარმოებელი: SANTA PHARMA, თურქეთი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

0,25% გარეგანი გამოყენების მალამო, ერთგვაროვანი, ღია ყვითლი ფერის დამახასითბელი სუნით.

30გრ, მალამო შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება – თიოკოლხიკოზიდი 0,0750გ

დამხმარე ნივთიერებები: პოლისორბატი 80, ცეტილ პალმიტატი, ნატრიუმის ლაურიტ სულფატი, ცეტილ–სტერილური სპირტი, ლანოლინი, სტეარინული მჟავა, ნატრიუმის ალგინატი, დიმეტიკონი, თხევადი პარაფინი, მეთილპარაბენი, ეთილპარაბენი, პროპილპარაბენი, ლავანდის ესენცია, გასუფთავებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება, ფარმაკოკინეტიკა:

თიოფლექსი აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს თიოკოლხიკოზიდს, ნახევრადსინთეზური ნივთიერება ნატურალური გლიკოზიდის კოლხიკოზიდის და გოგირდის. ადგილობრივი გამოყენებისას თითქმის არ შეიწოვება სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში, აქტიური ნითიერების 70% ლოკალიზდება პრეპარატის დატანის ადგილზე.

ფარმაკოდინამიკა:

ფარმაკოლოგიურად თიოფლექსი ახდენს მიორელაქსაციურ მოქმედებას (კუნთოვანი რელაქსანტი). ზომიერად ხსნის ან ამცირებს კუნთოვან სპაზმს, განპირობებულს ცნს–ის მხრიდან მოქმედებით. სპასტიური კუნთოვანი ჰიპერტონიისას ქვეითდება კუნთების პასიური წინააღმდეგობა ან მცირდება მტკივნეული უნებლიე კუნთოვანი სპაზმი.

არ ახასიათებს ნერვ–კუნთოვანი მაბლოკირებელი მოქმედება. მოქმედების მექანიზმით მიეკუთვნება ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტს, არ იწვევს დამბლას და ნერვ–კუნთოვანი შეერთების (სინაფსი) მოქმედების პოტენციალის ამპლიტუდის დაქვეითებას. დამტკიცებულია თიოკოლხიკოზიდის სელექტიურად ცენტრალური მიორელაქსაციური ეფექტი GABA აგონისტისა და გლიცინერგული რეცეპტორების მიმართ. თიოკოლხიკოზიდის გლიცინომიმეტური თვისებები განაპირობებს პრეპარატის მოქმედებას ნერვული სისტემის სხვადასხვა დონეზე.

თიოფლექსი ახდენს მიორელაქსაციურ, ანთების საწინააღმდეგო და გამაუტკივარებელ მოქმედებას ჩონჩხის კუნთების რევმატოიდული ტკივილისას და სხვადასხვა გენეზის კუნთების მტკივნეული რეფლექსური სპაზმის სინდრომისას. არ თრგუნავს ტონურ იმპულსაციას რომელიც განსაზღვრავს კუნთოვან ძალას და რაც აუცილებელია გადაადგილების, ტანადობისა და პოზის შენარჩუნებისთვის.

მიღების ჩვენებები:

• დეგენერაციული დაავადებები და ხერხემლის სტატიკური პათოლოგიები: დორსალგია (ტკივილი ზურგში) და ლუმბალგია.
• კისრის კუნთების ვერტებროგენული სპაზმი (გარდამავალი კისერმრუდობა – torticollis) ნევროლოგიური დარღვევა, რომელიც მიმდინარეობს სპასტიურობით: ცერვიკობრახიალური ნევრალგია, იშიალგია ან საჯდომი ნერვის ნევრალგია;
• სპორტული ტრავმები და სხვა ტრავმატული დარღვევები;
• ოპერაციის შემდგომი ტკივილის სინდრომი;
• ფიზიკური რეაბილიტაციის პერიოდი კუნთოვანი კონტრაქტურის საპროფილაქტიკოდ.

მიღების წესი და დოზები:

მიიღება გარეგანად 2–3–ჯერ დღეში. 1–2სმ სიგრძის მალამოს დატანა ხდება თხელ ფენად, და მსუბუქად შეიზილება.

გვერდითი მოქმედება:

თიოკოლხიკოზიდის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის ან ხანგრძლივი გამოყენების გამო დერმატოლოგიური რეაქციები.

უკუჩვენებები:

* 15 წლამდე ბავშვთა ასაკი;

* თიოკოლხიკოზიდის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

* კუნთების ჰიპოტონია და სუსტად გამოხატული დამბლა/პარეზი;

* ანტიკოაგულანტებით თერაპია და სისხლჩაქცევების მიმართ განწყობა;

* ორსულობა.

სხვა წამლებთნ ურთიერთქმედება:

მონაცემები არ არის. თუმცა სიფრთხილეა საჭირო ერთნაირი თერაპიული მოქმედების პრეპარატების მიღებისას.

განსაკუთრებული მითითებები;

ადგილობრივი გარეგანი გამოყენებისას, განსაკუთრებით ხანგრძლივი მოხმარებისას  შესაძლებელია ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციის განვითარება;

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატით მკურნალობისას უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

ავტოტრანსპორტის მართვა და პოტენციურად საშიში სამუშოების შესრულება მოითხოვს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს პრეპარატით მკურნალობისას.

ჭარბი დოზირება:

მონაცემები არ არის.

შენახვის პირობები:

ინახება 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე;

ვადა: 2 წელი

ფარმაკოლოგიური თვისებები

თიორიდაზინი წარმოადგენს ფენოთიაზინის პიპერიდინულ წარმოებულს. მას გააჩნია ანტიფსიქოზური, ზომიერი სედაციური, სუსტი ანტიჰისტამინური და ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება. იგი ასევე იწვევს ჰიპოტენზიას და ხასიათდება ანტიქოლინერგული თვისებებით. მისი მოქმედების მექანიზმი რეალიზდება თავის ტვინის მეზოლიმბურ სტრუქტურების არეში დოფამინო რეცეპტორების ბლოკირების შედეგად. იგი ამცირებს ჰიპოფიზის და ჰიპოთალამუსის ჰორმონების გამოყოფას, ამავე დროს ზრდის პროლაქტინის პროდუქციას. პრეპარატს გააჩნია ალფა-ადრენორეცეპტორების ბლოკირების უნარი.

ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ მონაცემები მწირია. იგი მჭიდროდ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და გამოიყოფა თირკმელებით და ნაღველთან ერთად.

ჩვენებები

• შიზოფრენია;
• აგზნებით მიმდინარე ფსიქოზები;
• აგრესიულობა;
• შფოთვით და აჟიტირებით მიმდინარე ნევროზი;
• ჰანტინგტონის დაავადება.

დოზირების რეჟიმი

თიორიდაზინის დოზა ინდივიდუალურად დგინდება.

- რეკომენდებული დღიური დოზა 12 წლის ასაკის ზემოთ 20-800 მგ განაწილებული 2-4 მიღებაზე. მკურნალობა გრძელდება 5 კვირის განმავლობაში.

- მაქსიმალური დოზა მოზრდილებში შეადგენს 800 მგ დღეში.

- 1-5 წლის ბავშვებში რეკომენდული დოზაა 1 მგ/კგ დღეში;

-  5 წლის ასაკის ზემოთ - 75-100 მგ დღეში. მძიმე შემთხვევებში დოზა იზრდება 300 მგ-მდე დღეში. დოზა ნაწილდება 2-4 მიღებაზე.

გვერდითი მოვლენები

აღინიშნება ძალიანობა, მოტორული აგზნება, პოსტურალური ჰიპოტენზია, მხედველობის დაბინდვა, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები ხანგრძლივი გამოყენებისას, პირის სიმშრალე, დიარეა, ქოლესტაზი, არითმია, ეკგ-ზე QT-ს გახანგრძლივება, დისმენორეა, ეაკულაციის დათრგუნვა, გამონაყარი კანზე, ქავილი, იშვიათად აგრანულოციტოზი.

უკუჩვენებები

* დეპრესია;

* კომატოზური მდგომარეობა;

* ცნს-ს დათრგუნვა;

* გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებები;

* 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში;

* მომატებული მგრძნობელობა თიორიდაზინისადმი;

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის დროს ინიშნება მხოლოდ სასიცოცხლო აუცილებლობის შემთხვევაში.

ლაქტაციის პერიოდში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს თიორიდაზინით მკურნალობის დროს.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება გულის და ფილტვების მძიმე დაავადებების დროს;

♦ პარკინსონის დაავადებისას;

♦ პროსტატის ჰიპერტროფიის;

♦ მიასთენიის;

♦ ეპილეფსიის და ფეოქრომოციტომის დროს;

♦ ღვიძლის დაავადებისას საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი; თიორიდაზინით მკურნალობის პერიოდში არ შეიძლება ალკოჰოლის მიღება;

♦ არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენებისას ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ცნს-ზე დამთრგუნველად მოქმედ სხვა პრეპარატებთან და ეთანოლთან ერთად თიორიდაზინის გამოყენება აძლიერებს ცნს-ის დეპრესიას, პრეპარატი ამცირებს გუანეტიდინის, კლონიდინის, ლევოდოპას მოქმედებას, აქვეითებს ფენობარბიტალის კონცენტრაციას პლაზმაში, ამცირებს ანტიკოაგულანტების და ანტიდიაბეტური პრეპარატების ეფექტს.

შემადგენლობა :

თითოეული კაფსულა აქტიური ინგრედიენტის სახით შეიცავს 8 მგ თიოკოლხიკოზიდს და ლაქტოზის მონოჰიდრატს, ტიტანის დიოქსიდს და რკინის ყვითელ ოქსიდს ექსციპიენტების სახით .

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

თიოკოლხიკოზიდი წარმოადგენს მიორელაქსანტს - თრგუნავს ან ამცირებს კუნთების ცენტრალური წარმოშობის შეკუმშვას . მაგალითად , სპასტიური ჰიპერტონიის დროს .

თიოკოლხიკოზიდს არ გააჩნია კურარეს მსგავსი ეფექტი . იგი მოქმედებს ცენტრალური ნერვული სისტემის მეშვეობით. GABA - მიმეტური და გლიცინო - მიმეტური მოქმედებების გამო თიოკოლხიკოზიდის ეფექტები გამოვლენილი იქნა ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვადასხვა დონეებზე. შესაბამისად, პრეპარატს გააჩნია ცენტრალური წარმოშობის კუნთოვანი სპასტიურობის საწინააღმდეგო მოქმედება,  ისევე როგორც, რეფლექსური რევმატული ან ტრავმული სპაზმების საწინააღმდეგო ეფექტი. თიოკოლხიკოზიდი არ აზიანებს ნებით მოძრაობებს. არ იწვევს დამბალს ან სუნთქვის მხრივ პრობლემებს . ასევე, თიოკოლხიკოზიდს არ გააჩნია რაიმე ზეგავლენა კარდიოვასკულურ სისტემაზე .

ფარმაკოკინეტიკა

ზოგადი თვისებები:

აბსორბცია : ორალური მიღების შემდეგ თიოკოლხიკოზიდი სწრაფად შეიწოვება . გააჩნია სამი მეტაბოლიტი . პირველი ორი მთავარი ფორმა არის აგლიკონი და თიოკოლხიკოზიდის აქტიური გლუკურონიდული მეტაბოლიტები. თიოკოლხიკოზიდის აქტიური გლუკურონიდული მეტაბოლიტი ასევე ვლინდება ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ.

განაწილება : ადამიანებში, თიოკოლხიკოზიდი შრატის პროტეინებს მცირე ხარისხით (13%) უკავშირდება და ეს კავშირი არ არის დამოკიდებული თიოკოლხიკოზიდის დოზაზე . თიოკოლხიკოზიდი უმთავრესად შრატის ალბუმინს უკავშირდება . ჯანმრთელ მოხალისეებში ორალური მიღების შემდეგ თიოკოლხიკოზიდის გამოვლენა პლაზმაში არ ხდება , სამაგიეროდ მისი აქტიური გლუკორონიდის მეტაბოლიტი სწრაფად ვლინდება პლაზმაში 1საათიანი Tmax - ით .

8 მგ თიოკოლხიკოზიდის ერთჯერადი ორალური დოზის მიღების შემდეგ აქტიური გლუკორონიდული მეტაბოლიტის მრუდქვეშა საშუალო ფართობი (AUC) არის დაახლოებით 126 ნგ . სთ / მლ .განაწილების მოცულობა და თიოკოლხიკოზიდის სისტემური კლირენსი არის შესაბამისად 43 ლ / სთ და 19 ლ / სთ .

ბიოტრანსფორმაცია : ცირკულაციაში მყოფი ძირითადი ფორმებია -   თიოკოლხიკოზიდის აგლიკონი და აქტიური გლუკურონიდული მეტაბოლიტი. თიოკოლხიკოზიდის აქტიური გლუკურონიდი ასევე ვლინდება ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ .

ელიმინაცია: ჯანმრთელ მოხალისეებში, ორალური მიღების შემდეგ, თიოკოლხიკოზიდის საშუალონა ხევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 7 საათია . ორალური რადიოაქტიური C 14 თიოკოლხიკოზიდის მიღების შემდეგ დოზის 79% ვლინდება ფეკალურ მასებში და დოზის 20% შარდში .

ჩვენებები:

• თიოკოლხიკოზიდი ნაჩვენებია კუნთების მტკივნეული სპაზმების სამკურნალოდ .

უკუჩვენებები:

•პარეზი , კუნთების ჰიპოტონია .

•მომატებული მგრძნობელობა თიოკოლხიკოზიდის ან ნებისმიერი სხვა ექსციპიენტის მიმართ ;

•ჰემორაგია ან ანტიკოაგულანტებით მკურნალობა .

•ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდი ( იხილე “ ორსულობა და ლაქტაცია ”).

სპეციალური სიფრთხილის ზომები :

თიოკოლხიკოზიდის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული .

იმის გამო , რომ თიორელის თითოეული კაფსულა შეიცავს 219.35 მგ ლაქტოზას, მას არ იყენებენ თანდაყოლილი გალაქტოზემიის, ფრუქტოზას აუტანლობის, გლუკოზისა და გალაქტოზის მალაბსორბციის, ლაქტაზა და საქარაზა -მალტაზას დეფიციტის დროს .   თიოკოლხიკოზიდმა შეიძლება გაზარდოს გულყრების რისკი ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში . თუ პრეპარატის ორალური მიღების შემდეგ გამოვლინდა დიარეა,  უნდა შემცირდეს დოზა .

გვერდითი ეფექტები:

თიოკოლხიკოზიდთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები, რომლებიც გამოვლინდა კლინიკურ კვლევებში ჩამოთვლილია ქვემოთ .

უარყოფითი ეფექტების შეფასება დაფუძნებულია სიხშირის შემდეგ სიდიდეებზე: ძალიან ხშირი (≥1/10);  ხშირი(≥1/100 - ≤1/10 );  ნაკლებად ხშირი (≥1/1000 - ≤1/100 );  იშვიათი (≥1/10000- ≤1/1000 ); ძალიან იშვიათი(≤1/10000 ); არ არის ცნობილი ( შეუძლებელია შეფასება არსებული მონაცემებიდან გამომდინარე ).

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ :

იშვიათი : ანაფილაქსიური რეაქციები , როგორიცაა ანგიონევროზული შეშუპება , ურტიკარია , ქავილი .

ძალიან იშვიათი : ანაფილაქსიური შოკი .

დარღვევები ნერვული სისიტემის მხრივ :

იშვიათი : ძილიანობა, ვაზოვაგალური სინკოპე , გარდამავალი დაბნეულობა და აგზნებადობა .

დარღვევები გულ - სისხლძაღვთა სისტემის მხრივ:

იშვიათად : ჰიპოტენზია

დარღვევები საჭმლის მომნელებელი სისიტემის მხრივ :

იშვიათად : დიარეა , გასტრალგია , გულისრევა , ღებინება .

დარღვევები კანის და კანქვშა ქსოვილის მხრივ :

იშვიათად : კანის ალერგიული რეაქციები

გვერდითი მოვლენების შემთხვევაში აუცილებლად მიმართეთ ექიმს !

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები:

– ბოლოდროინდელი კლინიკური გამოცდილების გათვალისწინებით , თიოკოლხიკოზიდი ეფექტურად და უსაფრთხოდ გამოიყენება ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატებთან,

ფენილბუტაზონთან, ტკივილგამაყუჩებლებთან , ნევრიტების სამკურნალო პრეპარატებთან , ანაბოლურ სტეროიდებთან , სედატიურ საშუალებებთან , ბარბიტურატებთან , და სუქცინილქოლინებთან ერთად .

– არ არის რეკომენდებული თიოკოლხიკოზიდის კომბინირებული გამოყენება სხვა კუნთოვან რელაქსანტებთან ,რადგანაც მათ შეიძლება გააძლიერონ ერთმანეთის ეფექტი.

– იგივე მიზეზის გამო თიოკოლხიკოზიდის გამოყენებისას გლუვ კუნთებზე მოქმედ პრეპარტებთან საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა და სასურველია პაციენტის მონიტორინგი .

– არ შეიძლება თიოკოლხიკოზიდის გამოყენება ანტიკოაგულანტებთან ერთად .

ორსულობა:

* თიორელი უკუნაჩვენებია ორსულობის პერიოდში .

ლაქტაცია:

იმის გამო , რომ თიოკოლხიკოზიდი გადადის რძეში , ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენება არ შეიძლება .

ფერტილობა:

მიუხედავად იმისა , რომ ამ შენაერთის მეტაბოლიტს გააჩნია ანოგენური აქტივობა , თიოკოლხიკოზიდი ფერტილობაზე რაიმე ზეგავლენას არ ახდენს .

მიღების წესები და დოზირება:

მოზრდილები : 1 კაფსულა (8 მგ ) დღეში 2- ჯერ , ანუ მაქსიმუმ 2 კაფსულა (16 მგ )
დღეში . პრეპარატი მიიღება მხოლოდ ორალურად . კაფსულების მიღება უნდა მოხდეს წყალთან ერთად ჭამის შემდეგ . მკურნალობის ხანგრძლივობა 5-7 დღე .

თუ ორალური მიღების შემდეგ გამოვლინდა დიარეა, აუცილებლია დოზის   შემცირება .

თირკმლის / ღვიძლის უკმარისობა: თიორელის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოკვლეული არ არის .

პედიატრიული პოპულაცია : თიორელის გამოყენება 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდირებული არ არის .

ჭარბი დოზირება და მკურნალობა:

თიოკოლხიკოზიდის დოზის გადაჭარბებისას რაიმე სპეციფიკური სიმპტომი აღწერილი არ არის .

მკურნალობა : დოზის გადაჭარბების დროს რეკომენდებულია სამედიცინო მეთვალყურეობა და სიმპტომური მკურნალობა .

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება კოლოფში და   ოთახის , არაუმეტეს 25⁰°C, ტემპერატურაზე .

შენახვის ვადა: 24 თვე

გაცემის პირობები:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II ( პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით ).

მწარმოებელი; Abdi Ibrahim Ilac San ve Tic A.S. თურქეთი