ქვეყანა: ესპანეთი

მწარმოებელი: ფაბრიკადო ენ ესპანა კომერციალო

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

რექსეპი 

შემადგენლობა
10 მგ შემოგარსული ტაბლეტები: თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 5მგ ოლანზაპინს აქტიური სუბსტანციის სახით და საღებავ ტიტანის დიოქსიდს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ოლანზაპინი წარმოადგენს ატიპიურ ანტიფსიქოზურ საშუალებას, რომელსაც აქვს 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, დოფამინის D4, D3, D1, D2, ქოლინერგული მუსკარინული (m1-m5), α-1 ადრენერგული და H1 ჰისტამინური რეცეპტორების შებოჭვის უნარი. ოლანზაპინზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ოლანზაპინი სელექტიურად ურთიერთქმედებს მეზოლიმბურ სისტემასთან, ექსტრაპირამიდულ სისტემასთან ყოველგვარი მნიშვნელოვანი ურთიეთქმედების გარეშე. ოლანზაპინი უფრო მეტად ბოჭავს 5HT2A რეცეპტორებს, ვიდრე D2  რეცეპტორებს. ოლანზაპინს უფრო ნაკლებად ახასიათებს D2  რეცეპტორებთან ურთიერთქმედება, ვიდრე სხვა, ტრადიციულ, ნეიროლეფსიურ აგენტებს. მისი ასეთი მოქმედება განაპირობებს მწვავე ექსტრაპირამიდული გვერდითი მოვლენების და ტარდიული დისკინეზიის შედარებით დაბალ დონეს. რექსაპინი მოქმედებს დაავადების როგორც ნეგატიურ, ასევე პოზიტიურ სიმპტომატიკაზე.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
რექსაპინი კარგად შეიწოვება პერორალურად მიღების შემდეგ და პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას 5-8 საათში აღწევს. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას რექსაპინის აბსორბციაზე. ოლანზაპინი მეტაბოლიზირდება ღვიძლში კონიუგაციისა და ოქსიდაციის შედეგად. მის ძირითად მეტაბოლიტს ცირკულაციაში წარმოადგენს 10-N-გლუკოკურონიდი, ნივთიერება, რომელიც არ გადის ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს. სხვა მეტაბოლიტებია N-დესმეთილი და 2-ჰიდროქსილმეთილი, რომლებიც არ ამჟღავნებენ in vivo აქტივობას. პრეპარატის უმთავრეს ფარმაკოლოგიურ ეფექტებს  ოლანზაპინი განაპირობებს. ოლანზაპინის პერორალურად მიღების დროს ნახევარგამოყოფის პერიოდი ასაკისა და სქესის მიხედვით მერყეობს.

65 წელზე ნაკლები ასაკის    65 წლის და ზევით ასაკის
 მამაკაცები    29 საათი             49 საათი
 ქალები          39 საათი             55 საათი

ოლანზაპინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანდაზმულებში შედარებით ხანგრძლივია, ვიდრე ახალგაზრდებში.
თირკმლის უკმარისობა ან ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი, საშუალო და მძიმე დარღვევები არ იწვევენ ოლანზაპინის მნიშვნელოვან ფარმაკოკინეტიკურ ცვლილებებს.
ოლანზაპინის პლაზმური კლირენსი ახალგაზრდა პირებში, ქალებსა და არამწეველებში უფრო დაბალია, ვიდრე ასაკოვნებში, მამაკაცებსა და მწეველებში. მიუხედავად ამისა, ასაკის, სქესისა და თამბაქოს მოხმარების გავლენა ოლანზაპინის კლირენსზე და ნახევარგამოყოფის პერიოდზე შედარებით ნაკლებია, ვიდრე ცალკეულ ინდივიდებში არსებული განსხვავება.
ოლანზაპინი 7-1000 ნანოგრამი/მლ კონცენტრაციისას პლაზმის ცილებს უკავშირდება 93%-ით. ოლანზაპინი ძირითდად უკავშირდება ალბუმინს და α1-მჟავა გლიკოპროტეინს.
ოლანზაპინის მიღებული დოზის 50% გამოიყოფა შარდით, ხოლო 30% –  განავალით. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის დაახლოებით 30 საათი.

ჩვენებები
ოლანზაპინი გამოიყენება შიზოფრენიის სამკურნალოდ და ასევე ბიპოლარული დარღვევების თანმხლები მწვავე მანიაკალური ეპიზოდების დროს მოკლე სამკურნალო კურსის სახით. 

უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა რექსაპინის ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ და დახურულკუთხოვანი გლაუკომა.

გაფრთხილება
იშვიათად აღინიშნება არსებული შაქრიანი დიაბეტის დამძიმება, კეტოაციდოზით მიმდინარე ჰიპერგლიკემია და დიაბეტური კომა. ზოგიერთ შემთხვევაში წონაში მატება მიუთითებდა მსგავსი მდგომარეობების განვითარების რისკის გაზრდას. დიაბეტით დაავადებულ და შაქრიანი დიაბეტის განვითარების რისკის მქონე პაციენტებზე რეკომენდებულია  რეგულარული კლინიკური დაკვირვება.

ორთოსტატული ჰიპოტენზია: ოლანზაპინმა, სავარაუდოდ მისი ალფა1-ადრენერგული ანტაგონისტური თვისებების გამო, განსაკუთრებით საწყისი დოზის ტიტრაციის პერიოდში, შესაძლოა გამოიწვიოს ორთოსტატული ჰიპოტენზია თანმხლები თავბრუსხვევით, ტაქიკარდიით და ზოგიერთ პაციენტში – სინკოპეც. ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში უმჯობესია პრეპარატის სამიზნე დოზამდე თანდათანობით მზარდი ტიტრაცია. ოლანზაპინი განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ დადასტურებული გულ-სისხლძარღვთა (ანამნეზში მიოკარდიუმის ინფარქტი ან იშემია, გულის უკმარისობა ან გამტარებლობის დარღვევა) და ცერებრო-ვასკულური დაავადებები და ჰიპოტენზიის გამომწვევი მდგომარეობები (დეჰიდრატაცია, ჰიპოვოლემია და ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებით მკურნალობა).

თანმხლები დაავადებები: პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პროსტატის ჰიპერტროფიის, პარალიზური ილეუსისა ან მსგავსი მდგომარეობების მქონე პაციენტებში (ოლანზაპინის შესაძლო ანტიქოლინერგული აქტივობის გამო).

პაციენტების კლინიკური სტატუსის გაუმჯობესებას შესაძლოა დასჭირდეს რამდენიმე დღე ან კვირა. ამ პერიოდის განმავლობაში პაციენტები მკაცრი მონიტორინგის ქვეშ უნდა იყვნენ.                                  

განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ღვიძლის ტრანსამინაზების, ALT, AST,  ასიმპტომური, ტრანზიტორული მატება ხშირად აღინიშნებოდა.

პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული ALT და AST, ღვიძლის დაზიანების ნიშნები და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევასთან ასოცირებული უკვე არსებული მდგომარეობები, საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა. მკურნალობის პროცესში ALT და AST  დონის მომატების შემთხვევაში აუცილებელია დოზის შემცირება. ჰეპატიტის დიაგნოსტირების შემთხვევაში ოლანზაპინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

ოლანზაპინის გამოყენების დროს, როგორც ყველა სხვა ნეიროლეფსიური საშუალებების დანიშვნისას, განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ნებისმიერი გენეზის ლეიკოპენია და/ან ნეიტროპენია, მედიკამენტების მიღებასთან დაკავშირებული ძვლის ტვინის დეპრესია ან მასზე ტოქსიკური ზემოქმედება ანამნეზში, თანმხლები დაავადებები, რადიო- და ქიმიოთერაპიით განპირობებული ძვლის ტვინის დეპრესია და ბოლოს, ჰიპერეოზინოფილური მდგომარეობები ან მიელოპროლიფერაციული დაავადებები.

ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომი (ნას): რექსაპინის გამოყენების დროს კლინიკური კვლევებში არცერთ პაციენტში არ დაფიქსირებული ნას-ი. ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომი, როგორც პოტენციურად ფატალური სიმპტომთა კომპლექსი, ახასიათებს  სხვა ანტიფსიქოზური მედიკამენტების მიღებას. ნას-ის კლინიკურ გამოვლინებებს წარმოადგენს: ჰიპერპირექსია, კუნთების რიგიდულობა, შეცვლილი მენტალური სტატუსი და ავტონომიური ნერვული სისტემის არასტაბილურობა (არარეგულარული პულსი ან სისხლის წნევა, ტაქიკარდია, დიაფორეზი და კარდიალური დისრითმია). დამატებით შესაძლოა აღინიშნოს მომატებული კრეატინინფოსფოკინაზა, მიოგლობინურია (რაბდომიოლიზი) და თირკმლის მწვავე უკმარისობა. მსგავსი სიმპტომების გაჩენის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ყველა ანტიფსიქოზური პრეპარატების, მათ შორის რექსაპინის, გამოყენება.

რექსაპინი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ კონვულსიები ან დაავადებები, რომლებიც მიმდინარეობენ კონვულსიებით.

ტარდიული დისკინეზია: შედარებითი კვლევების დროს რექსაპინით გამოწვეული ტარდიული დისკინეზიის შემთხვევათა მაჩვენებელი მნიშვნელოვნად დაბალი იყო, ვიდრე სხვა მედიკამენტების გამოყენებისას. რექსაპინით მკურნალობის ფონზე დისკინეზიის ნიშნებისა და სიმპტომების გაჩენის შემთხვევაში უნდა შეწყდეს პრეპარატის გამოყენება. მიუხედავად ამისა, ზოგიერთი ამ სინდრომის მქონე პაციენტი შესაძლოა მაინც საჭიროებდეს ოლანზაპინით მკურნალობას. კლინიკური კვლევების დროს რექსაპინის ფონზე პოსტურალური ჰიპოტენზიის განვითარება იშვიათად აღინიშნებოდა. სხვა ანტიფსიქოზური პრეპარატების მსგავსად, 65 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში რეკომენდებულია არტერიული წნევის კონტროლი,.

ლინიკურ კვლევებში რექსაპინი არ იწვევდა QT ინტერვალის პერმანენტულ გახანგრძლივებას. 1685 პაციენტიდან მხოლოდ რვა პაციენტში აღინიშნა QTc ინტერვალის გახანგრძლივება.

სხეულის ტემპერატურის რეგულაცია: ანტიფსიქოზურ პრეპარატებს ახასიათებთ სხეულის ტემპერატურის შემცირების უნარის დარღვევა. სასურველია შესაბამისი ყურადღების გამოჩენა ოლანზაპინის დანიშვნის დროს პაციენტებში, რომლებსაც შემდეგ მოუწევთ ფიზიკური დატვირთვა,  ცხელ გარემოში ყოფნა, სხვა ანტიქოლინერგული აქტივობის მქონე მედიკამენტების ერთდროული  მიღება ან დეჰიდრატაცია.

კოგნიტიურ და მოტორულ სფეროებთან ურთიერთქმედება: ოლანზაპინით მიღებასთან ასოცირებულ გვერდით ეფექტს სომნოლენცია წარმოადგენს, რომელიც კლინიკურ კვლევებში დაფიქსირდა პაციენტების 26%-ში,  შედარებისათვის პლაცებოს მიღების ფონზე აღნიშნული ეფექტი განვითარდა პაციენტთა 15%-ში. ეს გვერდითი ეფექტი ასევე დოზა დამოკიდებულია.

ჰიპერპროლაქტინემია: ოლანზაპინი, დოფამინის D2 რეცეპტორების სხვა ანტაგონისტების მსგავსად, იწვევს პროლაქტინის კონცენტარაციის მომატებას, რომელიც საშუალოდ მომატებული რჩება პრეპარატის გრძელვადიანი მიღების მთელი დროის განმავლობაში.

სუიციდი: სუიციდური მცდელობები დამახასიათებელია შიზოფრენიული და ბიპოლარული დაავადების მქონე პაციენტებისათვის. პრეპარატის გამოყენება აღნიშნულ მაღალი რისკის ჯგუფებში მოითხოვს მკაცრ მონიტორინგს.

დისფაგია: საყლაპავის პერისტალტიკის მოშლა და ასპირაცია ასოცირებულია ანტიფსიქოზური პრეპარატების გამოყენებასთან. ასპირაციული პნევმონია ალცჰეიმერის დაავადების დროს წარმოადგენს ავადობისა და სიკვდილიანობის ძირითად მიზეზს. ასეთი ტიპის პნევმონიის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში ოლანზაპინი და სხვა ანტიფსიქოზური წამლები გამოიყენება დიდი სიფრთხილით.

ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მოქმედი სხვა წამლების მსგავსად ოლანზაპინიც სიფრთხილით გამოიყენება დემენციის და/ან პარკინსონის დაავადების დროს.

თამბაქოს მოწევა და სქესი: მათი გავლენა რექსაპინის მეტაბოლიზმზე უკვე ცნობილია. პრეპარატის  ნახევარგამოყოფის პერიოდი უფრო ხანგრძლია არა-მწეველებში და ქალებში, ვიდრე მწეველებსა და მამაკაცებში.

თუ არსებობს ოლანზაპინის მეტაბოლიზმის სულ ცოტა 2 შემანელებელი ფაქტორი, რექსაპინის შედარებით მცირე საწყისი დოზაა საჭირო. ასეთ პაციენტებში დოზის მომატება კონსერვატიულად უნდა მოხდეს.

მანქანისა და სხვა დანადგარების მართვა: ვინაიდან ოლანიზაპინი იწვევს სომნოლენციას, პაციენტებმა უნდა გამოიჩინონ სიფრთხილე სხვადასხვა დანადგარების, მათ შორის ავტომობილის, მართვის დროს.

ბავშვები: რექსაპინის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში შესწავლილი არ არის.

ხანდაზმულები: 65 წლის ასაკის ზევით ჯანმრთელ ინდივიდებში ოლანზაპინის ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი გახანგრძლივებული იყო, მაგრამ ფარმაკოკინეტიკური ცვლილებები ნორმის (როგორც ახალგაზრდა ინდივიდებში) ფარგლებში რჩებოდა. დამტკიცებულია, რომ რექსაპინი დოზით 5-20 მგ/დღეში  ასაკოვან და ახალგაზრდა პაციენტებში ერთნაირად უსაფრთხოა. ასე რომ, ამ ჯგუფის პაციენტებში დოზირების სპეციალური რეჟიმი არ არსებობს.

პაციენტები ღვიძლის და /ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევით: თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების დროს ოლანზაპინის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება. თუმცა, ღვიძლის ფენქციის დარღვევამ შესაძლოა გამოიწვიოს პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდის მსუბუქი გახანგრძლივება. ამ ჯგუფის პაციენტებში დოზის შემცირება არ არის რეკომენდებული.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს ოლანზაპინის გამოყენების შესახებ კლინიკური კვლევები არ არის ჩატარებული. პაციენტებმა აუცილებლად უნდა აცნობონ მკურნალ ექიმს ოლანზაპინის მიღების ფონზე მოსალოდნელი ან მკურნალობის დროს დაგეგმილი ორსულობის შესახებ. პრეპარატი ორსულობის დროს უნდა დაინიშნოს მხოლოდ მაშინ, როდესაც პოტენციური სარგებლიანობა ამართლებს პოტენციურ რისკს ნაყოფის მიმართ.
ლაქტაციის პერიოდი: რეკომენდებულია, რომ ლაქტაციის პერიოდში დედამ პრეპარატი არ უნდა გამოიყენოს.
მშობიარობა: ოლანზაპინის გავლენა მშობიარობაზე უცნობია.

გვერდითი მოვლენები
საერთო მოვლენები:
ხშირი (სულ მცირე 1%): კბილის ტკივილი. გრიპის მსგავსი სინდრომი, საკუთარი სხეულის მიზანმიმართული დაზიანება და სუიციდის მცდელობა.
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): შემცივნება, ასთენია, სახის შეშუპება, კანდიდოზი, კეფის ტკივილი და რიგიდულობა, მენჯის ტკივილი და ფოტოსენსიბილიზაცია.
იშვიათი (

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): ჰიპოტენზია
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): ბრადიკარდია, ცერებრო-ვასკულური სისხლის მიმოქცევის მოშლა, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, ასისტოლია, ჰემორაგია, შაკიკი, სიფერმკრთალე, ვაზოდილატაცია, ტაქიკარდია და პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია.
იშვიათი (

საჭმლის მომნელებელი სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): გაძლიერებული სალივაცია და წყურვილის შეგრძნება.
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): დისფაგია, გულძმარვა, გაუვალობა, მეტეორიზმი, გასტრიტი, გასტროენტერიტი, გინგივიტი, ჰეპატიტი, მელენა, პირის ღრუს დაწყლულება, გულისრევა და ღებინება, ორალური კანდიდოზი, პერიდონტალური აბსცესი, რექტალური ჰემორაგია, სტომატიტი, ენის შეშუპება და კბილების კარიესი.
იშვიათი (

ენდოკრინული სისტემა:
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): შაქრიანი დიაბეტი
იშვიათი (

სისხლი და ლიმფური სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): ლეიკოპენია
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): ანემია, ციანოზი, ლეიკოციტოზი, ლიმფადენოპათია, თრომბოციტოპენია და თრომბოციტემია.
იშვიათი (

მეტაბოლური და კვებითი დარღვევები:
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): აციდოზი, მომატებული ტუტე ფოსფტაზა, ბილირუბინემია, დეჰიდრატაცია, ჰიპერქოლესტერინემია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპერლიპემია, ჰიპერურიკემია, ჰიპოგლიკემია, ჰიპოკალემია, ჰიპონატრემია, ქვედა და ზედა კიდურების შეშუპება, წყლით ინტოქსიკაცია.
იშვიათი (

ძვალ-სახსროვანი და კუნთოვანი სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): სახსრებში მოძრაობის შეზღუდვა.
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): ართრიტი, ართროზი, ბურსიტი, ქვედა კიდურების კუნთების კრამპები და მიასთენია.
იშვიათი (

ნერვული სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): პათოლოგიური სიზმრები, ემოციური ლაბილურობა, ეიფორია, ლიბიდოს დაქვეითება, პარესთეზია.
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): ალკოჰოლიზმი, ამნეზია, ანტისოციალური ქცევები, ატაქსია, ცნს-ის სტიმულაცია, კომა, დელირიუმი, დეპერსონალიზაცია, დიზართრია, სახის პარეზი, ჰიპერესთეზია, ჰიპოკინეზია, ჰიპოტონია, ინკოორდინაცია, აკვიატებული კომპულსიური სიმპტომები, ფობიები, სომატიზაცია, სტიმულატორების ჭარბად გამოყენება, სტუპორი, ენაბლუობა, ტარდიული დისკინეზია, თამბაქოს ჭარბად მოხმარება, ვერტიგო და აბსტინენციის სინდრომი.
იშვიათი (

სასუნთქი სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): დისპნოე
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): აპნოე, ასპირაციული პნევმონია, ბრონქული ასთმა, ატელექტაზი, ეპისტაქსისი, სისხლიანი ნახველი, ჰიპერვენტილაცია, ლარინგიტი, პნევმონია და ხმის შეცვლა.
იშვიათი (

კანი და მისი დანამატები:
ხშირი (სულ მცირე 1%): ოფლიანობა
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): ალოპეცია, კონტაქტური დერმატიტი, კანის სიმშრალე, ეგზემა, მაკულოპაპულური გამონაყარი, ქავილი, სებორეა, კანის დაწყლულება და ვეზიკულობულოზური გამონაყერი.
იშვიათი (

გრძნობათა ორგანოები:
ხშირი (სულ მცირე 1%): კონიუნქტივიტი
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): აკომოდაციის დარღვევა, ბლეფარიტი, კატარაქტა, რქოვანას დაზიანება, სიყრუე, დიპლოპია, თვალების სიმშრალე, ყურის ტკივილი, სისხლჩაქცევები თვალში, თვალის ანთება, თვალის ტკივილი, თვალის მამოძრავებელი კუნთების დაზიანება, გემოს გაუკუღმართება და ხმაური ყურებში.
იშვიათი (

შარდ-სასქესო სისტემა:
ხშირი (სულ მცირე 1%): ამენორეა*, ჰემატურია, მეტრორაგია* და ვაგინიტი.
ნაკლებად ხშირი (0.1%-1.0%): პათოლოგიური ეაკულაცია*, მკერდის ტკივილი, ცისტიტი, შემცირებული მენსტრუაცია*, დიზურია, ლაქტაცია* ქალებში,  გლიკოზურია, იმპოტენცია*, გაძლიერებული მენსტრუაცია, მენორაგია, პოლიურია, პრედმენსტრუალური სინდრომი*, პიურია, შარდვის გახშირება, შარდის რეტენცია, მოშარდვის აქტის გაუარესება, საშვილოსნოში ფიბრომის* ზომების გაზრდა და ვაგინალური ჰემორაგია*.
იშვიათი (* სქესის მიხედვით.

სხვა მონაცემები: პლაზმური პროლაქტინის დონე ხშირად მომატებულია, მაგრამ თანმხლები სიმპტომები, როგორიცაა გინეკომასტია, გალაქტორეა და მკერდის გადიდება ძალიან იშვიათად გვხვდება. თითქმის ყველა პაციენტში პროლაქტინის დონე დაუბრუნდა ნორმის ფარგლებს მკურნალობის გაგრძელების მიუხედავად.

ოლანზაპინით მკურნალობის ფონზე ადგილი ჰქონდა კორექტირებული QT ინტერვალის  (QTc) ზედმეტად გახანგრძლივებას პლაცებოს ჯგუფთან შედარებით. ზოგიერთ შემთხვევაში ადგილი ჰქონდა ეოზინოფილების რაოდენობის ასიმპტომურ მომატებას. კრეატინფოსფოკინაზას დონის გაზრდა იშვიათად დაფიქსირდა.

ზოგიერთ შემთხვევაში ადგილი ჰქონდა ღვიძლის ტრანსამინაზების (ALT, AST) ტრანზიტორულ და ასიმპტომურ მატებას. ღვიძლის მწვავე პათოლოგიის განვითარების რისკის მქონე პაციენტებში ტრანსამინაზების დონე უნდა განისაზღვროს რექსაპინით მკურნალობის დაწყების წინ და მკურნალობის პროცესშიც კლინიკური მონაცემების მიხედვით.
არასასურველი ეფექტების განვითარების შემხვევაში მიმართეთ ექიმს.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
ოლანზაპინის ცნს-ზე ზემოქმედების გამო საჭიროა სიფრთხილე მისი ცენტრალურად მოქმედ სხვა წამლებთან და ალკოჰოლთან კომბინირებული გამოყენებისას. რადგან რექსაპინი ამჟღავნებს დოფამინის ანტაგონიზმს in vivo, მან შესაძლოა ხელი შეუშალოს ლევოდოფას და დოფამინის აგონისტების მოქმედებას.

რექსაპინზე სხვა მედიკამენტების პოტენციური ზეგავლენა: ანტაციდების (ალუმინის, მაგნიუმის) ან ციმეტიდინის ერთჯერადი დოზები არ მოქმედებს რექსაპინის ორალურ ბიოშეღწევადობაზე, მაგრამ აქტივირებული ნახშირის მიღება ამცირებს მას 50-60%-ით. თამბაქოს მოწევამ ან კარბამაზეპინის ჯგუფის პრეპარატების გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ოლანზაპინის მეტაბოლიზმის გაძლიერება.

რექსაპინის პოტენციური ეფექტი სხვა მედიკამენტებზე: რექსაპინის ერთჯერადი დოზებით ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში არ აღინიშნა იმიპრამინის/დეზიპრამინის (P450-CYP2D6), ვარფარინის (P450-CYP2C9) ან დიაზეპამის (P450-CYP3A4) მეტებოლიზმის ინჰიბიცია. რექსაპინისა და ლითიუმის ან ბიპერიდენის ერთდროული გამოყენებისას მათ შორის ურთიერთქმედებას ადგილი არ ჰქონდა.

დოზირების რეჟიმი
შიზოფრენია
რექსაპინის საწყისი რეკომენდებული დოზაა 5-10მგ უზმოზე ან ჭამის შემდეგ. პაციენტის კლინიკური სტატუსიდან გამომდინარე შემდგომი დოზირება უნდა მერყეობდეს 5-20მგ-ის ფარგლებში. 15მგ და უფრო მეტი დღიური დოზის გამოყენება  რეკომენდებულია მხოლოდ მკურნალობის დაწყებიდან სულ მცირე 4 დღის შემდეგ.
 შიზოფრენიის დროს შემანარჩუნებელი თერაპია
პერიოდულად უნდა მოხდეს გადამოწმება, სჭირდება თუ არა პაციენტს ესა თუ ის შემანარჩუნებელი დოზა.
ბიპოლარული მანია
პერორალური ოლანზაპინი ზოგადად ინიშნება 10 ან 15მგ ერთხელ დღეში, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. თუ საჭიროება მოითხოვს დოზის შეცვლა უნდა მოხდეს არა ნაკლებ 24 საათიანი ინტერვალით, ხოლო დღიური დოზის მეტება/კლება რეკომენდებულია 5მგ-ით.
შემანარჩუნებელი თერაპია ბიპოლარული მანიის დროს
მწვავე პროცესის ჩაწყნარების შემდეგ მკურნალობა უნდა წარიმართოს მიღწეული შედეგის გასამყარებლად და რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით.
ბავშვებში: 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში ოლანზაპინის მოქმედება არ არის შესწავლილი.
ხანდაზმული პაციენტებში: დაბალი საწყისი დოზა (5მგ/დღეში) რუტინულად არ არის რეკომენდებული, მაგრამ ეს მხედველობაში მისაღებია 65 წლის ზემოთ პაციენტებში კლინიკური ფაქტორების შესაბამისად.

ჭარბი დოზირება
მონაცემები რექსაპინის ჭარბი დოზირების შესახებ ძალიან ნაკლებია. კლინიკურ კვლევებში შემთხვევით ან წინასწარ განზრახვით ჭარბი დოზირება დაფიქსირდა 67 პაციენტში. პაციენტში, რომელმაც მიიღო ყველაზე მაღალი დოზა (300მგ), დაფიქსირდა მხოლოდ ძილიანობა და არეული მეტყველება.

კლინიკაში გამოკვლეულ პაციენტებს, მათ შორის მას, რომელმაც მიიღო 300მგ,   ლაბორატორიული ანალიზების ან ეკგ-ს მიხედვით გვერდითი მოვლენები არ აღენიშნებოდათ. სასიცოცხლო ფუნქციები ჩვეულებრივ ნორმის ფარგლებში მერყეობდა.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში შესაძლოა ადგილი ჰქონდეს პრეპარატის ცნობილი ფარმაკოლოგიური ეფექტების გაძლიერებას. ეს შეიძლება გამოიხატოს შემდეგი სიმპტომებით: სომნოლენცია, მიდრიაზი, დაბინდული მხედველობა, სუნთქვის დათრგუნვა, ჰიპოტენზია და შესაძლო ექსტრაპირამიდული დარღვევები.

რექსაპინს არ აქვს სპეციფიური ანტიდოტი, ამიტომ საჭიროა შესაბამისი სიმპტომური მკურნალობა.

დოზის მწვავე გადაჭარბებისას უნდა შეფასდეს სასუნთქი გზების გამავლობა ადექვატური ოქსიგენაციისა და ვენტილაციის უზრუნველსაყოფად. რეკომენდებულია აქტივირებული ნახშირის ჩართვა, რადგან ის  50-60%-ით ამცირებს ორალური რექსაპინის ბიოშღწევადობას. ასევე შეიძლება ჩატარდეს კუჭის ამორეცხვა (თუ პაციენტი უგონოდაა, ინტუბაციის შემდეგ).

ჰიპოტენზიის და ცირკულატორული კოლაფსის დროს საჭიროა სითხეების ი/ვ  ინფუზია და/ან სიმპატომიმეტური აგენტების გამოყენება. (არ შეიძლება ეპინეფრინის, დოფამინის და სხვა ბეტა-აგონისტური აქტივობის მქონე სიმპატომიმეტური საშ-ების გამოყენება, ვინაიდან ბეტა-სტიმულაციამ შესაძლოა დაამძიმოს რექსაპინით გამოწვეული ჰიპოტენზია ალფა-ბლოკადის გამო). დაუყოვნებლივ უნდა ჩატარდეს კარდიოვასკულარული მონიტორინგი, რომელიც უნად მოიცავდეს ელექტროკარდიოგრაფიულ მონიტორინგსაც  შესაძლო არითმიების აღმოსაჩენად. სამედიცინო მეთვალყურეობა და მონიტორინგი უნდა გაგრძელდეს პაციენტის გამოჯანმრთელებამდე.  

შენახვის პირობები
პრეპარატი ინახება ოთახის, 25ºC-ზე დაბალ, ტემპერატურაზე, ბნელ და მშრალ ადგილზე.

ვარგისიანობის ვადა
2 წელი

გაცემის წესი
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით.

კომპანია „ავერსი“ 1994 წლის 14 ნოემბერს დაარსდა. დამფუძნებლის ინიციატივით, მის სახელწოდებად იმთავითვე იქნა შერჩეული ლათინური სიტყვა, რომლის მნიშვნელობაც ყველაზე უკეთ შეესატყვისებოდა კომპანიის განვითარების პრინციპს – უწყვეტ და თანაბარზომიერ განვითარებას, სპირალურ წინსვლას.

იხილეთ ვრცლად

ქვეყანა: გერმანია

მწარმოებელი: ბერლინ-ხემი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

კომპანია „ავერსი“ 1994 წლის 14 ნოემბერს დაარსდა. დამფუძნებლის ინიციატივით, მის სახელწოდებად იმთავითვე იქნა შერჩეული ლათინური სიტყვა, რომლის მნიშვნელობაც ყველაზე უკეთ შეესატყვისებოდა კომპანიის განვითარების პრინციპს – უწყვეტ და თანაბარზომიერ განვითარებას, სპირალურ წინსვლას.

იხილეთ ვრცლად

დიაზეპამი

Diazepam

ტაბლეტები

პრეპარატის სავაჭრო სახელწოდება – დიაზეპამი

საერთაშორისო (არადაპატენტებული) სახელწოდება – დიაზეპამი (Diazepam)

წამლის ფორმა:

ტაბლეტები შიგნით მიღებისათვის.

ზოგადი დახასიათება:

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები

მრგვალი გლუვი თეთრი ფერის ტაბლეტები ერთ მხარეს გასაყოფი ხაზით და ნაზოლით ორივე მხარეს.

შემადგენლობა:

5 მგ დიაზეპამის ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: დიაზეპამი 5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მონოჰიდრატული ლაქტოზა, ეთილცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

10 მგ დიაზეპამის ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: დიაზეპამი 10 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მონოჰიდრატული ლაქტოზა, ეთილცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

ქიმიური სახელწოდება და CAS ნომერი

7-ქლორ-1,3-დიჰიდრო-1-მეთილ-5-ფენილ-2H-1,4-ბენზოდიაზეპინ-2-ონ: 439-14-5

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი და ათქ კოდი:

ტრანკვილიზატორი ბენზოდიაზეპინის წარმოებულების ჯგუფიდან: ათქ კოდი – N05BA01.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

დიაზეპამი მიეკუთვნება ხანგრძლივი მოქმედების ბენზოდიაზეპინებს. გააჩნია ანქსიოლიზური, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო, ცენტრალური მიორელაქსაციური, სედაციური, საძილე (ამარტივებს ჩაძინებას) მოქმედება. ურთიერთქმედებს ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებთან, რომლებიც განლაგებულია ლიმბიურ სისტემაში გამა-ამინოერბოსმჟავას რეცეპტორების ალოსტერულ ცენტრში, თალამუსში, ჰიპოთალამუსში და ზურგის ტვინის გვერდითი რქების ინტერნეირონებში. ხელს უწყობს ციტოპლაზმურ მემბრანაში ქლორის იონების შესაღწევად არხების ფორმირებას, იწვევს მის ჰიპერპოლარიზაციას და ნეირონებსშორისი გადაცემის შეფერხებას ცენტრალური ნერვული სისტემის შესაბამის უბნებში.

ანქსიოლიტური აქტივობა ვლინდება შინაგანი მოუსვენრობის, შიშის, შფოთვის დაძაბულობის კუპირების უნარით. ცენტრალური მიორელაქსაციური ეფექტი დაკავშირებულია პოლისინაფსური სპინალური რეფლექსების შეფერხებასთან. იწვევს არტერიული წნევის დაწევას (სუსტი სპაზმოლიზური მოქმედება), კორონარული სისხლძარღვების გაფართოვებას და ზრდის ჰიპოქსიისადმი ტვინის მდგრადობას. ზრდის ტკივილის შეგრძნების ზღვარს. გააჩნია გამოხატული ანტიპაროქსიზმალური და კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მოქმედება, რაც ვლინდება სიმპატოადრენალური და პარასიმპატიკური (მათ შორის, ვესტიბულარული) პაროქსიზმების დათრგუნვით.

გარკვეული მდგომარეობების (ნევროზების, ნევრასთენიების და სხვ.) სიმპტომების გამოვლენა, როგორიცაა შფოთვა, გაღიზიანება, შიში, უძილობა, მცირდება მკურნალობის მე-2-მე-3 დღისათვის. ამასთან, რაც უფრო გამოხატულია აღნიშნული სიმპტომები, მით უფრო სწრაფად ვლინდება ანქსიოლიტური მოქმედება. თერაპიული ეფექტი იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ კარდიალგია, არითმიები და პარესთეზიები, ვლინდება პირველი კვირის ბოლოსათვის.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: შიგნით მიღების შემდეგ კარგად შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 30-90 წუთის შემდეგ.

განაწილება: კარგად უკავშირდება პლაზმებს (98-99%). დიაზეპამის კონცენტრაცია მცირდება მე-2 ფაზაში: განაწილების პირველი სწრაფი ფაზის შემდეგ, რომელიც გრძელდება 3 საათის განმავლობაში, დგება გამოყოფის ფაზა, რომელიც 24-48 საათი გრძელდება. დიაზეპამის მეტაბოლიტების გამოყოფა შეიძლება გაგრძელდეს უფრო მეტი დროის განმავლობაში (2-5 დღე). დიაზეპამი და მისი მეტაბოლიტი N-დეზმეთილდიაზეპამი (ნორდიაზეპამი) აღწევს პლაცენტისა და ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად.

მეტაბოლიზმი: დიაზეპამი ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით: N-დეზმეთილდიაზეპამი (50%), ოქსაზეპამი და თემაზეპამი. N-დეზმეთილდიაზეპამი კუმულირდება თავის ტვინში; განაპირობებს დიაზეპამის ხანგრძლივ და გამოხატულ კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მოქმედებას. შემდგომში მეტაბოლიტები ბიოტრანსფორმირდებიან დემეთილირებისა და ჰიდროქსილირების გზით, უკავშირდებიან გლუკორონის მჟავას და ნაღვლის მჟავებს.

დიაზეპამი ექვემდებარება ღვიძლისმიერ და ნაწლავურ რეცირკულაციას.

გამოყოფა: გამოიყოფა უპირატესად თირკმელებით კონიუგატების სახით ან უცვლელი ფორმით შარდთან ერთად. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეიძლება გახანგრძლივდეს ახალშობილებში, ხანდაზმულ პაციენტებსა და თირკმელებისა და ღვიძლის დაავადებების მქონე ავადმყოფებში.

ჩვენებები:

შემდეგი მდგომარეობების ხანმოკლე მკურნალობისათვის:

– მძიმე შფოთვითი დარღვევებისას;

– საძილე საშუალების სახით უძილობის დროს;

– სედაციისათვის;

– კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალების სახით (კერძოდ, ეპილეპტიკური სტატუსისა და ფებრილური კრუნჩხვების დროს);

– კუნთების სპაზმისას;

– ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომისას.

დიაზეპამი ასევე გამოიყენება პრემედიკაციისათვის.

გამოყენების წესი და დოზები:

დიაზეპამი მიიღება პერორალურად. ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, დაღეჭვის გარეშე, საკმარისი რაოდენობის წყლის მიყოლებით.

დოზირების რეჟიმი დგინდება ინდივიდუალურად ჩვენებების, დაავადების მიმდინარეობის, ამტანობის გათვალისწინებით. მკურნალობა უნდა დაიწყოს უმცირესი ეფექტური დოზით, რომელიც შეესაბამება პათოლოგიის კონკრეტულ ფორმას. მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა იყოს რაც შეიძლება ხანმოკლე და არ უნდა აღემატებოდეს 4 კვირას (პრეპარატის დოზის თანდათანობითი შემცირების პერიოდის ჩათვლით). დიაზეპამის მიღების შეწყვეტა უეცრად არ შეიძლება, დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს.

შფოთვითი მდგომარეობების დროს მოზრდილებს ენიშნებათ 2 მგ დღე-ღამეში 3-ჯერ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 30 მგ-ს.

შფოთვასთან დაკავშირებული უძილობისას ინიშნება 5-15 მგ დაძინებამდე 30 წუთით ადრე, ხანმოკლე დროით.

პრემედიკაციისათვის ინიშნება 5-15 მგ ოპერაციამდე 5-15 წუთით ადრე.

ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომისას ინიშნება 10 მგ 3-4-ჯერ პირველ დღეებში, ხოლო შემდეგ დოზა ყოველდღიურად უნდა შემცირდეს 5 მგ-ით დღე-ღამეში 3-4-ჯერ.

კუნთების სპაზმის კუპირებისათვის დიაზეპამი ინიშნება დოზით 2-15 მგ; გამოხატული კუნთების სპაზმის დროს მოზრდილებში შეიძლება დოზის გაზრდა დღე-ღამეში 60 მგ-მდე.

12-18 წლის ბავშვებში შფოთვასთან დაკავშირებული უძილობისას ინიშნება 1-5 მგ დაძინებამდე 30 წუთით ადრე, ხანმოკლე დროით.

პრემედიაციისათვის 1 თვიდან 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება 250 მგკ/კგ-ზე, ხოლო 1-დან 5 წლამდე ბავშვებში – 2.5 მგ, 5-12 წლის ბავშვებში კი – 5 მგ.

სედაციისათვის “მცირე” ოპერაციებისა და სამედიცინო პროცედურების დროს 1 თვიდან 12 წლამდე ბავშვებში ინიშნება 200-300 მკგ/კგ-ზე (მაქსიმალური დოზა – 5მგ), 12-18 წლის ბავშვებში – 100-200 მკგ/კგ-ზე (მაქსიმალური დოზა – 20მგ) ოპერაციისა და სამედიცინო პროცედურების დაწყებამდე 45-60 წუთით ადრე.

კუნთების სპაზმის კუპირებისათვის ბავშვებში 1 თვიდან 1 წლამდე ინიშნება 250 მკგ/კგ-ზე; 1-დან 5 წლამდე – 2.5 მგ; 5-დან 12 წლამდე – 5 მგ, 12-დან 18 წლამდე – 10 მგ. მაქსიმალური კონცენტრაცია – 40 მგ. მიღების სიხშირე – დღე-ღამეში 2-ჯერ.

თირკმელების ან ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზის შერჩევა უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში მკურნალობა უნდა დაიწყოს მოზრდილებისათვის განკუთვნილი საშუალო დოზის ½-ით, რაც თანდათან უნდა გაიზარდოს მიღწეული ეფექტისა და ამტანობის მიხედვით.

გვერდითი მოქმედება:

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათად, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან რეკომენდებული დოზების მომატებისას – ძილიანობა (პაციენტთა 50%-ში), ატაქსია, მომატებული დაღლილობა, კუნთების სისუსტე (აღნიშნული მოვლენები ჩვეულებრივ ქრება დოზის შემცირებისას ან თერაპიის მიმდინარეობისას); იშვიათად – თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დეპრესია, დიზართრია, ნერწყვის გამოყოფის დარღვევა, ტრემორი, ცალკეულ შემთხვევებში – ამნეზიის ეპიზოდები. შესაძლებელია პარადოქსალური რეაქციების განვითარება (აგზნება, შფოთვისა და შიშის გრძნობა, ჰალუცინაციები, უძილობა, კუნთების ტონუსის გაძლიერება). ასეთ შემთხვევებში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად – პირის სიმშრალე ან ჰიპერსალივაცია, დისფაგია, გულისრევა, დიარეა, ყაბზობა, მადის დარღვევა; ცალკეულ შემთხვევებში – ღვიძლისმიერი ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, სიყვითლე.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: მაღალი დოზების გამოყენებისას იშვიათად აღინიშნა სუნთქვის დათრგუნვა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია.

სხვა: იშვიათად – კანის რეაქციები, მხედველობის დარღვევა, შარდის შეუკავებლობა, ლიბიდოს შეცვლა, ცხელება; ცალკეულ შემთხვევებში – პერიფერიული სისხლის სურათის შეცვლა.

უკუჩვენებები:

– მიასთენია;

– დახურულკუთხოვანი გლაუკომა;

– სუნთქვის მძიმე ქრონიკული უკმარისობა;

– ღვიძლისა და თირკმელების გამოხატული დარღვევები;

– მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაცია;

– მწვავე ინტოქსიკაცია ფსიქოტროპული პრეპარატებით;

– ღამის აპნოე;

– ორსულობა (1 ტრიმესტრი);

– მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან ბენზოდიაზეპინების მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებები:

დიაზეპამის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის დეპრესიული ნევროზების, სხვადასხვა ეტიოლოგიის დეპრესიების, ფსიქოზების დროს.

დიაზეპამის დანიშვნისას სუნთქვის უკმარისობის, ღამის აპნოეს სინდრომის, კომატოზური მდგომარეობის დროს, საჭიროებს ჩვენებების შეფასებას სუნთქვის შეფერხების შესაძლებლობის გამო.

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ორგანული ცერებრალური უკმარისობისას.

დიაზეპამის მიღება უნდა შეწყდეს პარადოქსალური რეაქციების (მწვავე აგზნების, შფოთვის, ძილის დარღვევისა და ჰალუცინაციების) განვითარებისას. დიაზეპამის ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი; ღვიძლისა და თირკმელების დაავადებებისას აუცილებელია მათი ფუნქციების კონტროლი.

დიაზეპამით მკურნალობა უნდა დაიწყოს სამუშაო კვირის ბოლოს.

დასაშვებია დიაზეპამის გამოყენება ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს, თუ პაციენტი გადის დაავადების ადექვატურ თერაპიას.

ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატის მოქმედების გაძლიერების შედეგად შეიძლება აღინიშნოს მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.

დიაზეპამის ხანგრძლივი გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს მიჩვევა და წამალდამოკიდებულება, რაც ვლინდება ტრემორის, შფოთვის, ძილის დარღვევის, მოუსვენრობის, თავის ტკივილის, ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითებით. შეიძლება განვითარდეს მომატებული ოფლიანობა, კუნთების კრუნჩხვები, სპასტიკური ხასიათის ტკივილი მუცლის არეში, მგრძნობელობის დარღვევა, იშვიათად – ბოდვა და ცენტრალური წარმოშობის კრუნჩხვები. დიაზეპამზე დამოკიდებულების გამოვლენის რისკის შესამცირებლად პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს რაც შეძლება მცირე დროის განმავლობაში.

დიაზეპამის გამოყენების პერიოდში პაციენტმა თავი უნდა შეიკავოს ალკოჰოლის მიღებისაგან (ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დამთრგუნველი მოქმედების ურთიერთგაძლიერებისა და პათოლოგიური თრობის სინდრომის შესაძლო განვითარების გამო).

პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს. პრეპარატის უეცარი შეწყვეტისას, პრეპარატის დოზისა და მისი გამოყენების ხანგრძლივობის მიხედვით, ვითარდება მოხსნის სინდრომის განვითარების რისკი.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე

დიაზეპამის მიღების დროს პაციენტმა თავი უნდა შეიკავოს პოტენციურად საშიში საქმიანობისაგან, რომელიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

დადგენილია, რომ ორსულობის I ტრიმესტრში დიაზეპამის გამოყენებისას იზრდება ნაყოფის განვითარების ანომალიების რისკი. ამიტომ, პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის I ტრიმესტრში. დიაზეპამის გამოყენებამ ორსულობის უფრო გვიან ვადებში შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემისა და სუნთქვის ცენტრის დათრგუნვა ნაყოფში. ამიტომ, პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობისას, უნდა მოხდეს მოსალოდნელი სარგებლისა და შესაძლო გართულებების განვითარების რისკის შეფასება.

დიაზეპამი გამოიყოფა დედის რძესთან, ამიტომ მისი გამოყენებისას ლაქტაციის პერიოდში, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ზედოზირება:

სიმპტომები: უკიდურესი ძილიანობა, წონასწორობის დარღვევა, მოძრაობის კოორდინაციის მოშლა, კუნთების სისუსტე, ცნობიერების დარღვევა, დიზართრია, არტერიული წნევის უმნიშვნელოდ დაცემა, გულისრევა, პირღებინება.

მკურნალობა: პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, კუჭის გამორეცხვა; ტარდება სიმპტომური თერაპია. სპეციფიკურ ანტიდოტს წარმოადგენს ფლუმაზენილი – ბენზოდიაზეპინური რეცეპტორების კონკურენტული ანტაგონისტი. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

დიაზეპამის გამოყენებისას ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც თრგუნავენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემას (მათ შორის ეთანოლთან და ეთანოლის შემცველ პრეპარატებთან, მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან) და სხვა ანტიდეპრესანტებთან, ნეიროლეპტიკებთან, ანტიჰისტამინურ საშუალებებთან, ოპიოიდურ ანალგეტიკებთან, სანარკოზე საშუალებებთან, ბარბიტურატებთან ერთად), ძლიერდება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მათი დამთრგუნველი მოქმედება.

ციზაპრიდთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს დიაზეპამის სედაციური მოქმედება.

ციმეტიდინთან, ომეპრაზოლთან, დისულფირამთან ერთად ხანგრძლივი გამოყენებისას მცირდება დიაზეპამის კლირენსი.

ღვიძლის ფერმენტების ინდუქციის გამომწვევმა პრეპარატებმა, მათ შორის ანტიეპილეფსიურმა საშუალებებმა (კარბამაზეპინი, ფენითიონი), შეიძლება დააჩქარონ დიაზეპამის გამოყოფა.

რიფამპიცინთან და იზონიაზიდთან ერთად გამოყენებისას მცირდება დიაზეპამის კონცენტრაცია და აღინიშნება მისი მოქმედების შესუსტება. დიაზეპამის გამოყენება არ შეიძლება აივ–პროტეაზას ინჰიბიტორებთან (ინდინავირი, რიტონავირი) ერთად.

იმ პაციენტებში, რომლებიც ბენზოდიაზეპინებს იღებენ პროპრანოლოლთან, მეტოპროლოლთან, ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან, ანტიკოაგულანტებთან, საგულე გლიკოზიდებთან ერთად, შეიძლება განვითარდეს ხასიათისა და გამოხატულობის მიხედვით არაპროგნოზირებადი ურთიერთქმედება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისა და ნესტისაგან დაცულ ადგილას 15 ⁰C -25 ⁰C-ზე.

შენახვის ვადა:

ვარგისიანობის ვადა – 3 წელი. პრეპარატი არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

გაცემის წესი:

გაიცემა რეცეპტით.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა:

მუყაოს შეფუთვა 24 ტაბლეტით (1 ბლისტერი 24 ტაბლეტით).

მწარმოებელი:

შოს “არპიმედი”

სომხეთის რესპუბლიკა, კოტაიკი მარზ. ქ. აბოვიანი, მე-2-ე მ/რ, ს. 19

ტელ: 374 (222) 21703, 21740

ფაქსი: 374 (222) 21924