საერთაშორისო დასახელება:
TRIHEXYPHENIDYL
მწარმოებელი: MEDOPHARM
მოქმედი ნივთიერება: ტრიჰექსიფენიდილი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ცენტრალური და პერიფერიული მოქმედების ქოლინოლიტური საშუალება
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.
1 ტაბ.
ტრიჰექსიფენიდილი …….. 2 მგ
არიპრაზოლი
Ariprazole
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: Aripiprazole.
სამკურნალწამლოფორმა: ტაბლეტები.
10 მგ-იანიტაბლეტები: თეთრიანთითქმისთეთრიფერისტაბლეტები, მრგვალიფორმის, ბრტყელიზედაპირით, გამყოფი ღარით და წაკვეთილი კიდეებით.
15 მგ-იანიტაბლეტები: თეთრიანთითქმისთეთრიფერისტაბლეტები, მრგვალიფორმის, ბრტყელიზედაპირით, წაკვეთილი კიდეებით.
სამკურნალო საშუალების შემადგენლობა.
1 ტაბლეტი შეიცავს 10 ან 15 მგ არიპიპრაზოლს;
აქტიურინივთიერება: არიპიპრაზოლი;
დამხმარე ნივთიერებები: ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა; ნატრიუმის კროსკარმელოზა, A ტიპის; ლაქტოზას მონოჰიდრატი; მიკროკრისტალური ცელულოზა; ლიმონმჟავას მონოჰიდრატი; სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო; მაგნიუმის სტეარატი
გამოშვების ფორმა.
ტაბლეტები.
სამკურნალო საშუალების კლასიფიკაციის კოდი.
ანტიფსიქოზური საშუალებები.
ათქ კოდი: N05A X12.
ფარმაკოლოგიური თვისებები.
ფარმაკოდინამიკა.
მოქმედებისმექანიზმი.
არიპიპრაზოლის თერაპიული მოქმედება შიზოფრენიისა და I ტიპის ბიპოლარული აშლილობის მკურნალობაში განპირობებულია დოფამინის D2 და სეროტონინის 5-HT1a რეცეპტორების მიმართ ნაწილობრივი აგონიზმის კომბინაციით, ასევე სეროტონინის 5-HT2a რეცეპტორების მიმართ ანტაგონიზმით. ცნობილია, რომ არიპიპრაზოლმა გამოავლინა ანტაგონისტური თვისებები დოფამინერგული ჰიპერაქტიურობის ცხოველების მოდელებში და აგონისტური თვისებები დოფამინერგული ჰიპოაქტიურობის ცხოველების მოდელებში. არიპიპრაზოლს გააჩნია დოპამინის D2 და D3 რეცეპტორების, სეროტონინის 5-HT1a და 5-HT2a რეცეპტორების მიმართ in vitro ბმის მაღალი აფინურობა, და ასევე ზომიერი აფინურობა დოფამინის D4, სეროტონინის 5-HT2c და 5-HT7 რეცეპტორების, ალფა -1 ადრენერგული რეცეპტორების, და ჰისტამინის H1 რეცეპტორების მიმართ. არიპიპრაზოლს ასევე გააჩნია ზომიერი აფინურობა სეროტონინის რეცეპტორების მიმართ, და არ გააჩნია შესამჩნევი აფინურობა მუსკარინული რეცეპტორების მიმართ. დოფამინისა და სეროტონინის ქვეტიპების გარდა, სხვა რეცეპტორებთან ურთიერთქმედებით შეიძლება აიხსნას არიპიპრაზოლის ზოგიერთი სხვა კლინიკური ეფექტები.
ფარმაკოკინეტიკა.
აბსორბცია
არიპიპრაზოლი კარგად აბსორბირდება, და ამავდროულად, მისი მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა შეყვანიდან 3-5 საათის შემდეგ. არიპიპრაზოლი განიცდის მინიმალურ პრესისტემურ მეტაბოლიზმს. პრეპარატის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღებისას შეადგენს 87 %-ს. ცხიმის მაღალი შემცველობის მქონე საკვები არ მოქმედებს არიპიპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე.
დისტრიბუცია
არიპიპრაზოლი ფართოდ გადანაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებში. დისტრიბუციის მოცულობა შეადგენს 4.9 ლ/კგ-ს, რაც მიუთითებს მნიშვნელოვან ექსტრავასკულარულ დისტრიბუციაზე. თერაპიული დოზებით შეყვანისას არიპიპრაზოლი და დეჰიდროარიპიპრაზოლი 99 %-ზე მეტად უკავშირდება შრატის ცილებს, უპირატესად ალბუმინს.
ბიოტრანსფორმაცია
არიპიპრაზოლი მნიშვნელოვანი ხარისხით მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად დეჰიდროგენიზაციის, ჰიდროქსილირებისა და N- დეკალკილირების გზით. In vitro გამოკვლევების მონაცემების შესაბამისად, ფერმენტები CYP3A4 და CYP2D6 არიან პასუხისმგებელი არიპიპრაზოლის დეჰიდროგენიზაციასა და ჰიდროქსილირებაზე, ხოლო N- დეალკილირება კატალიზდება CYP3A4 -ის მიერ. არიპიპრაზოლი წარმოადგენს სამკურნალო საშუალების ძირითად ნივთიერებას, რომელიც არსებობს სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში. წონასწორულ მდგომარეობაში დეჰიდროარიპიპრაზოლი – მისი აქტიური მეტაბოლიტი – შეადგენს არიპიპრაზოლის პლაზმაში AUC-ის დაახლოებით 40%-ს.
ელიმინაცია
არიპიპრაზოლის საშუალო ნახევარ-გამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 75 საათს CYP2D6- ის აქტიური მეტაბოლიზმის მქონე ადამიანებში, და დაახლოებით 146 საათს CYP2D6- ის სუსტი მეტაბოლიზმის მქონე ადამიანებში.
არიპიპრაზოლის საერთო კლირენსი უდრის 0.7 მლ/წთ/კგ-ს, ძირითადად ის წარმოდგენილია ღვიძლის კლირენსით. 14C- თი მონიშნული არიპიპრაზოლის ერთჯერადი პერორალური შეყვანის შემდეგ დაახლოებით 27 % გამოიყოფა შარდით და დაახლოებით 60% – განავლით. არიპიპრაზოლის 1 %- ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდში უცვლელი სახით, უცვლელი არიპიპრაზოლის დაახლოებით 18 % – განავლით.
ფარმაკოკინეტიკა პაციენტთა სპეციალურ ჯგუფებში.
ბავშვები
არიპიპრაზოლის და დეჰიდროარიპიპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა 10-დან 17 წლამდე ასაკის პაციენტებში იყო მოზრდილების მსგავსი სხეულის წონის სხვაობის მიხედვით კორექციის შემდეგ.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტები
ჯანმრთელი ხანდაზმული მოხალისეებისა და უფრო ახალგაზრდა პაციენტების არიპიპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკებს შორის განსხვავება არ არის.
სქესი
ჯანმრთელი მამაკაცებისა და ქალების არიპიპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკებს შორის განსხვავება არ არის.
თამბაქოს მოწევადარასა.
პოპულაციის ფარმაკოკინეტიკურმა შეფასებამ არ გამოავლინა არიპიპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე რასისა ან თამბაქოს მოწევის ზემოქმედებასთან დაკავშირებული კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.
გამოვლინდა, რომ არიპიპრაზოლის და დეჰიდროარიპიპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები ერთნაირია თირკმლის მძიმე დაავადების მქონე პაციენტებში და ახალგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებში.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში არიპიპრაზოლის მეტაბოლური თავისებურებების შესახებ საკმარისი მონაცემები არ არსებობს.
გამოყენების ჩვენებები.
არიპიპრაზოლი ნაჩვენებია მოზრდილებში შიზოფრენიის სამკურნალოდ.
არიპიპრაზოლი ასევე ნაჩვენებია ზომიერი და მძიმე მანიაკალური ეპიზოდების სამკურნალოდ I ტიპის ბიპოლარული აშლილობის დროს, და ასევე ახალი მანიაკალური ეპიზოდების პრევენციისთვის მოზრდილებში, რომლებსაც მანამდე ჰქონდათ მანიაკალური ეპიზოდები და ვინც რეაგირებდა არიპიპრაზოლით მკურნალობაზე.
გამოყენების წესი და დოზირება.
პრეპარატის 5მგ დოზის მიღების აუცილებლობისას გათვალისწინებულია არიპრაზოლის 10მგ ტაბლეტის ორ თანაბარ ნაწილად გაყოფის შესაძლებლობა.
მოზრდილები.
შიზოფრენია: პრეპარატ არიპიპრაზოლის რეკომენდირებული საწყისი დოზა შეადგენს 10 ან 15 მგ-ს დღეში, ხოლო შემანარჩუნებელი დოზა – 15 მგ/დღეში. ეს დოზა მიიღება დღეში ერთხელ, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.
არიპრაზოლი ეფექტურია დოზის დიაპაზონში 10-დან 30 მგ-მდე დღეში. არ გამოვლინდა ეფექტურობის გაზრდა დოზების მიღებისას, რომლებიც აღემატებოდა 15 მგ სადღეღამისო დოზას, თუმცა გაზრდილი დოზა შეიძლება სასარგებლო იყოს ზოგიერთი პაციენტისათვის. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 30 მგ-ს.
მანიაკალურიეპიზოდები I ტიპისბიპოლარულიაშლილობის დროს: პრეპარატ არიპიპრაზოლის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 15 მგ. ეს დოზა მიიღება დღეში ერთხელ, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. პრეპარატის მიღება შესაძლებელია მონოთერაპიის სახით ან კომბინირებული მკურნალობის ნაწილის სახით. ინდივიდუალური პაციენტებისათვის დოზის გაზრდა შესაძლებელია იყოს ეფექტური. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 30 მგ-ს.
ახალიმანიაკალურიეპიზოდებისპრევენცია I ტიპისბიპოლარულიაშლილობის დროს: მანიაკალური ეპიზოდების რეციდივების პრევენციისათვის პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ არიპიპრაზოლით მონოთერაპიას ან კომბინირებული მკურნალობის ნაწილის სახით, პრეპარატის მიღება უნდა გაგრძელდეს იმავე დოზით. პაციენტის კლინიკური მდგომარეობის გათვალისწინებით შესაძლებელია დღიური დოზის კორექცია, მათ შორის მისი შემცირება.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები: ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდაციების მისაცემად არსებული მონაცემები საკმარისი არ არის. ამ პაციენტებისათვის დოზა უნდა იყოს შერჩეული სიფრთხილით. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 30 მგ უნდა იყოს გამოყენებული სიფრთხილით.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები: თირკმლების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტები: პრეპარატ არიპიპრაზოლის ეფექტურობა შიზოფრენიის და I ტიპის ბიპოლარული აშლილობის მკურნალობაში 65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებისთვის დადგენილი არ არის. ამ პოპულაციის პაციენტების უფრო მაღალი მგრძნობელობის გათვალისწინებით, საჭიროა განხილული იქნას პრეპარატის უფრო დაბალი დოზების გამოყენების მიზანშეწონილობა, თუ სხვა კლინიკური ფაქტორები იძლევა ამის საშუალებას.
სქესი: პაციენტის სქესის მიხედვით დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
თამბაქოს მოწევა: არიპიპრაზოლის მეტაბოლიზმის გზებიდან გამომდინარე, მწეველებისათვის დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
დოზისკორექცია ურთიერთქმედებების შედეგად: არიპიპრაზოლთან ერთად CYP3A4 ან CYP2D6 ძლიერ ინჰიბიტორებთან ერთდროულად გამოყენებისას საჭიროა არიპიპრაზოლის დოზის შემცირება. თუ კომბინირებული მკურნალობის სქემიდან გამოირიცხება CYP3A4 ან CYP2D6 ინჰიბიტორი, არიპიპრაზოლის დოზა უნდა გაიზარდოს.
არიპიპრაზოლთან ერთად ძლიერი CYP3A4-ს ინდუქტორის ერთდროულად მიღებისას არიპიპრაზოლის დოზა უნდა გაიზარდოს. თუ კომბინირებული მკურნალობის სქემიდან გამოირიცხება CYP3A4 -ს ინდუქტორი, არიპიპრაზოლის დოზა უნდა შემცირდეს რეკომენდებულ დოზამდე.
გვერდითი მოვლენები
ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები იყო აკათიზია და გულისრევა.
ქვემოთ მითითებული სიხშირე განისაზღვრება შემდეგი პირობითი პარამეტრებით:
ხშირი (≥1/100 –
ორგანოთა სისტემის კლასი | ხშირი | იშვიათი | სიხშირე უცნობია |
სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ |
|
| ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია |
იმუნური სისტემის მხრივ |
|
| ალერგიული რეაქციები (მაგალითად, ანაფილაქსიური რეაქციები, ანგიონევროზული შეშუპება, ენის შეშუპება, სახის შეშუპება, ქავილი ან ურტიკარია); |
ენდოკრინული სისტემის მხრივ |
| ჰიპერპროლაქტინემია | დიაბეტური ჰიპეროსმოსური კომა, დიაბეტური კეტოაციდოზი |
ნივთიერებათა ცვლისა და კვების მხრივ: | შაქრიანი დიაბეტი | ჰიპერგლიკემია | ჰიპონატრიემია, ანორექსია, სხეულის მასის შემცირება, სხეულის მასის მომატება |
ფსიქიკის მხრივ | უძილობა, შფოთვა, აღგზნებულობა | დეპრესია, ჰიპერსექსუალურობა | სუიციდის მცდელობა, სუიციდალური აზროვნება და შესრულებული თვითმკვლელობა (იხ. პ. „მიღების განსაკუთრებულობა“) პათოლოგიური მიდრეკილება აზარტული თამაშების მიმართ, იმპულსური კონტროლის დარღვევა, კომპულსიური გადაჭარბებული კვება, დაუძლეველი დამოკიდებულება საყიდლებზე, პორიომანია, აგრესიულობა, აღგზნებულობა, ნევროზულობა |
ნერვული სისტემის მხრივ | აკატიზია, ექსტრაპირამიდული დარღვევები, ტრემორი, თავის ტკივილი, სედატიური ეფექტი, ძილიანობა, თავბრუსხვევა | გვიანი დისკინეზია, დისტონია | ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი, დიდი კრუნჩხვითი შეტევა, სეროტონინული სინდრომი, მეტყველების დაქვეითება |
მხედველობითი ორგანოების მხრივ | ბუნდოვანი მხედველობა | დიპლოპია |
|
გულის მხრივ |
| ტაქიკარდია | უეცარი სიკვდილი, პირუეტული პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, გახანგრძლივებული QT ინტერვალი, პარკუჭოვანი არითმია, გულის გაჩერება, ბრადიკარდია |
სისხლძარღვების მხრივ |
| ორთოსტატული ჰიპოტენზია | ვენოზური თრომბოემბოლია (ფილტვის ემბოლიისა და ღრმა ვენების თრომბოზის ჩათვლით), ჰიპერტენზია, სინკოპე |
სუნთქვითი სისტემის, გულმკერდის ორგანოების და შუასაყარის მხრივ |
| სლოკინი | ასპირაციული პნევმონია, ლარინგოსპაზმი, პირხახის სპაზმი |
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ | შეკრულობა, დისპეფსია, გულისრევა, ჭარბი ნერწყვის გამოყოფა, ღებინება |
| პანკრეატიტი, დისფაგია, დიარეა, დისკომფორტი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის არეში |
ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ |
|
| ღვიძლის უკმარისობა, ჰეპატიტი, სიყვითლე, ალანინამინოტრანსფერაზას (ალტ) დონის მატება, ასპარტატამინოტრანსფერაზას (ასტ) დონის მატება, გამაგლუტამილტრანსფერაზას (გგტ) დონის მატება, ტუტე- ფოსფატაზას დონის მატება |
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ |
|
| გამონაყარი, ფოტოსენსიბილაცია, ალოპეცია, გაძლიერებეული ოფლიანობა |
ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ |
|
| რაბდომიოლიზი მიალგია, კუნთების რიგიდულობა |
თირკმელებისა და საშარდე გზების მხრივ |
|
| შარდის შეუკავებლობა, შარდის გამოყოფის შეკავება |
ორსულობის, მშობიარობის შემდგომი და პერინატალური მდგომარეობა |
|
| პრეპარატის მოხსნის სინდრომი ახალშობილებში (იხ. პ. „გამოყენება ორსულობისას ან ლაქტაციის დროს“) |
სასქესო ორგანოებისა და სარძევე ჯირკვლების მხრივ |
|
| პრიაპიზმი |
ზოგადი სახის სირთულეები და რეაქციები შეყვანის ადგილზე | დაღლილობა |
| ტემპერატურული რეგულაციის დარღვევა (მაგ.: ჰიპოთერმია, პირექსია) ტკივილი გულმკერდის არეში, პერიფერიული შეშუპება |
ლაბორატორიული გამოკვლევები |
|
| სისხლში გლუკოზის დონის მატება, გლიკოზირილებული ჰემოგლობინის დონის მატება, სისხლში გლუკოზის დონის მერყეობა, კრეატინინფოსფოკინაზის დონის მატება |
ცალკეული გვერდითი რეაქციების აღწერა
ექსტრაპირამიდული სიმპოტომები (ეპს)
შიზოფრენია: 52-კვირიანი კონტროლირებადი კლინიკური კვლევის ჩატარების პროცესში, არიპიპრაზოლის მიმღებ პაციენტებში ამ სიმპტომის გამოვლინების სიხშირემ შეადგინა 25,8%, ჰალოპერიდოლის მიმღებ პაციენტებში – 57,3%. ეპს მოიცავს შემდეგს: პარკინსონიზმი, აკატიზია (მოტორული მოუსვენრობა), დისტონია (კუნთების სპაზმური შეკუმშვა) და დისკინეზია (სხვადასხვა ჯგუფების კუნთების უნებლიე მოძრაობები). სხვა პლაცებო-კონტროლირებად 26-კვირიან კლინიკურ კვლევაში ეპს-ს სიხშირემ შეადგინა 19% არიპიპრაზოლის მიმღებ პაციენტებში, და 13.1% პლაცებოს მიმღებ პაციენტებში. 26-კვირიანი კლინიკურ კვლევის პროცესში ეპს- ის სიხშირე იყო 14.8% არიპიპრაზოლის მიმღებ პაციენტებში, და 15.1% ოლანზაპინის მიმღებ პაციენტებში.
I ტიპის ბიპოლარული აშლილობის მანიაკალური ეპიზოდები: 12-კვირიანი კონტროლირებადი კლინიკური კვლევის პროცესში ეპს-ის სიხშირემ შეადგინა 23.5% არიპიპრაზოლის მიმღებ პაციენტებში, და 53.3% ჰალოპერიდოლის მიმღებ პაციენტებში. სხვა 12-კვირიანი კვლევის პროცესში, ეპს-ის სიხშირემ შეადგინა 26,6% არიპიპრაზოლის მიმღებ პაციენტებში, და 17.6 % ლითიუმის პრეპარატების მიმღებ პაციენტებში. ეპს- ის სიხშირემ შეადგინა 18,2% არიპიპრაზოლის მიმღებ პაციენტებში, და 15.7 % პლაცებოს მიმღებ პაციენტებში 26-კვირიანი პლაცებო-კონტროლირებად კვლევაში.
აკატიზია (მოტორული მოუსვენრობა)
პლაცებო-კონტროლირებად კვლევებში, ბიპოლარული აშლილობების მქონე პაციენტების პოპულაციაში აკატიზიის სიხშირემ შეადგინა 12.1% არიპიპრაზოლით მკურნალობისას, და 3.2% პლაცებოს ჯგუფში. შიზოფრენიით დაავადებულ პაციენტებში აკატიზიის სიხშირემ შეადგინა 6.2 % არიპიპრაზოლით მიღებისას, და 3.0% პლაცებოს ჯგუფში.
დისტონია
დისტონიის სიმპტომები (კუნთების ჯგუფების გახანგრძლივებული პათოლოგიური შეკუმშვები) შეიძლება აღმოცენდეს მგრძნობიარე ადამიანებში მკურნალობის პირველი რამოდენიმე დღის განმავლობაში. დისტონიის სიმპტომები მოიცავს შემდეგს: კისრის კუნთების სპაზმი, ზოგჯერ გამოვლენილი ქოშინით, ჰაერის უკმარისობის შეგრძნება, ყლაპვის გაძნელება და/ან ენის გადმოვარდნა. აღწერილი სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს პრეპარატის დაბალი დოზების მიღებისას, მაგრამ უფრო ხშირად და უფრო მეტი აქტივობით ხდება პირველი თაობის ანტიფსიქოზური სამკურნალო პრეპარატების უფრო მაღალი დოზების მიღებისას. მწვავე დისტონიის განვითარების მომატებული რისკი აღინიშნება უფრო ახალგაზრდა ასაკის მამაკაცებში.
პროლაქტინი
კლინიკურ და პოსტ-მარკეტინგულ კვლევებში დაფიქსირდა სისხლის შრატში პროლაქტინის შემცველობის საწყის დონესთან შედარებით როგორც მომატება, ასევე შემცირება.
ლაბორატორიულიმაჩვენებლები
ლაბორატორიული და ლიპიდური პარამეტრების შედარებამ პაციენტთა ჯგუფებში, რომლებიც ღებულობდნენ არიპიპრაზოლს და პლაცებოს, არ გამოავლინა პოტენციურად კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები. კრეატინფოსფოკინაზას (კფკ) დონის მომატება, როგორც წესი, დროებითი და ასიმპტომურია, აღენიშნათ პაციენტების 3,5%, რომლებიც გადიოდნენ მკურნალობას არიპიპრაზოლით, ხოლო პაციენტების 2,0%, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს.
უკუჩვენებები.
ჰიპერმგრძნობელობა არიპიპრაზოლის ან პრეპარატის სხვა რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
დოზის გადაჭარბება
მოზრდილ პაციენტებში აღწერილია არიპიპრაზოლის დოზის განზრახ ან შემთხვევით მწვავე გადაჭარბება 1260 მგ-მდე დოზებზე შემდგომი ლეტალური გამოსავლის გარეშე. სამედიცინო თვალსაზრისით პოტენციურად მნიშვნელოვანი გამოვლენილი სიმპტომები იყო ლეთარგია, არტერიული წნევის მომატება, ძილიანობა, ტაქიკარდია, გულისრევა, ღებინება და დიარეა. გარდა ამისა, მიღებულ იქნა მონაცემები მხოლოდ არიპიპრაზოლის დოზის შემთხვევით გადაჭარბების შესახებ (დოზით 195 მგ-მდე) ბავშვებში, რომელმაც არ გამოიწვია ლეტალური გამოსავალი. სამედიცინო თვალსაზრისით პოტენციურად მნიშვნელოვანი გამოვლენილი სიმპტომები იყო ძილიანობა, ხანმოკლე გონების დაკარგვა და ექსტრაპირამიდული სიმპტომები.
დოზის გადაჭარბების მკურნალობა უნდა მოიცავდეს დამხმარე თერაპიას, სასუნთქი გზების გამტარობის შენარჩუნებას, ჟანგბადით თერაპიას, ფილტვების ხელოვნურ ვენტილაციას და ასევე სიმპტომების კონტროლს. უნდა გათვალისწინებული იქნას დოზის გადაჭარბება მრავალი პრეპარატით. აქედან გამომდინარე, საჭიროა დაუყოვნებლივ დაიწყოს კარდიოვასკულური სისტემის მონიტორინგი, რომელიც უნდა მოიცავდეს ეკგ-ს უწყვეტ მონიტორინგს შესაძლო არითმიების გამოსავლენად.
არიპიპრაზოლის დოზის გადაჭარბების დადასტურების ან ეჭვის შემთხვევაში საჭიროა ყურადღებით სამედიცინო მეთვალყურეობა და კონტროლი პაციენტის მდგომარეობის გამოსწორებამდე. აქტივირებული ნახშირი (50 გრ), გამოყენებული არიპიპრაზოლის მიღებიდან 1 საათის შემდეგ, იწვევდა არიპიპრაზოლის Cmax მაჩვენებლის შემცირებას დაახლოებით 41% -ით, ხოლო AUC- ის მაჩვენებელისას – დაახლოებით 51 %-ით, რაც მიუთითებს აქტივირებული ნახშირის შესაძლო ეფექტურობაზე დოზის გადაჭარბების მკურნალობისას.
მიუხედავად იმისა, რომ არიპიპრაზოლის დოზის გადაჭარბების მკურნალობაში ჰემოდიალიზის გავლენის შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ჰემოდიალიზი შეიძლება სასარგებლო იყოს დოზის გადაჭარბების მკურნალობისას, რადგანაც არიპიპრაზოლი მეტწილად დაკავშირებულია პლაზმის ცილებთან.
სიფრთხილისზომები.
ნეიროლეფსიური საშუალებებით მკურნალობის დროს პაციენტის კლინიკური მდგომარეობის გაუმჯობესებას შეიძლება დასჭირდეს რამდენიმე დღიდან რამდენიმე კვირამდე დრო. ამ პერიოდის განმავლობაში საჭიროა პაციენტების მდგომარეობაზე ყურადღებით მეთვალყურეობა.
სუიციდისადმი მიდრეკილება: სუიციდური ქცევის გაჩენა დამახასიათებელია ფსიქოზური დაავადებების და აფექტური დარღვევების მქონე პაციენტებისათვის და ზოგიერთ შემთხვევაში დაფიქსირდა ნეიროლეპტიკების მიღების დაწყებიდან ცოტა ხნის შემდეგ, ან ერთი ნეიროლეპტიკიდან სხვა ნეიროლეპტიკზე გადასვლისას, არიპიპრაზოლით მკურნალობის ჩათვლით. ნეიროლეპტიკებით მკურნალობას თან უნდა ახლდეს მაღალი რისკის მქონე პაციენტებზე ყურადღებით დაკვირვება.
ცნობილია, რომ არ არსებობს სუიციდური მიდრეკილებების აღმოცენების მომატებული რისკი არიპიპრაზოლის გამოყენებისას სხვა ნეიროლეპტიკებთან შედარებით.
გულ–სისხლძარღვთა სისტემისმხრივი დარღვევები: არიპიპრაზოლის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები (მიოკარდიუმის ინფარქტი ან გულის იშემიური დაავადება, გულის უკმარისობა ან გამტარებლობის დარღვევა), ცერებროვასკულარული დარღვევები, მდგომარეობები, რომლებიც იწვევენ პაციენტებში მიდრეკილებას ჰიპოტენზიის მიმართ (დეჰიდრატაცია, ჰიპოვოლემია, ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების გამოყენება) ან ჰიპერტენზიის მიმართ, პროგრესული ან ავთვისებიანი ჰიპერტენზიის ჩათვლით. ნეიროლეპტიკების მკურნალობისას დაფიქსირდა ვენური თრომბოემბოლიის შემთხვევები. რადგანაც, პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ნეიროლეპტიკებს, ხშირად აღინიშნება ვენური თრომბოემბოლიის შეძენილი რისკ-ფაქტორები, არიპიპრაზოლით მკურნალობამდე და მის პერიოდში უნდა გამოვლინდეს ვენური თრომბოემბოლიის შესაძლო რისკ-ფაქტორები და მიღებული იქნას ყველა პროფილაქტიკური ზომები.
QT ინტერვალის გახანგრძლივება: ისევე როგორც სხვა ნეიროლეპტიკები, არიპიპრაზოლიც უნდა იქნას გამოყენებული სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ოჯახურ ანამნეზში QT ინტერვალის გახანგრძლივების შემთხვევები.
მოგვიანებითი დისკინეზია: პაციენტში არიპიპრაზოლის მიღებისას მოგვიანებითი დისკინეზიის სიმპტომების გაჩენის შემთხვევაში, უნდა განვიხილოთ პრეპარატის დოზის შემცირების ან მკურნალობის შეწყვეტის მიზანშეწონილობა. ეს სიმპტომები შეიძლება დროებით გამწვავდეს და წარმოიშვას კიდევაც მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.
სხვა ექსტრაპირამიდული სიმპტომები: ბავშვებში არიპიპრაზოლის გამოყენებისას დაფიქსირდა აკათიზია და პარკინსონიზმი. სხვა ექსტრაპირამიდული ნიშნების გაჩენისას უნდა განვიხილოთ დოზის შემცირების შესაძლებლობა და განვახორციელოთ ყურადღებით კლინიკური მონიტორინგი პაციენტის მდგომარეობაზე.
ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი (NMS). NMS წარმოადგენს სიმპტომების კომპლექსს, რომელიც დაკავშირებულია სამკურნალო საშუალებების-ნეიროლეპტიკების გამოყენებასთან, რომელმაც პოტენციურად შეიძლება გამოიწვიოს ლეტალური გამოსავალი.
NMS -ის კლინიკური გამოვლინებებია ჰიპერპირექსია (სხეულის უკიდურესად მაღალი ტემპერატურა), კუნთების რიგიდობა, შეცვლილი ფსიქიკური სტატუსი და ვეგეტატიური ნერვული სისტემის დარღვევების ნიშნები (არარეგულარული პულსი ან არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, მომატებული ოფლიანობა და გულის არითმიები). დამატებითი ნიშნები შეიძლება მოიცავდეს კრეატინკინაზას დონის მომატებას, მიოგლობიინურიას (რაბდომიოლიზს) და თირკმლის მწვავე უკმარისობას. თუმცა, დაფიქსირდა კრეატინკინაზას დონის მომატების და რაბდომიოლიზოს ცალკეული, არა აუცილებლად NMS – თან დაკავშირებული შემთხვევები. პაციენტში NMS-ის სიმპტომების ან აუხსნელი, ძალიან მაღალი სხეულის ტემპერატურის განვითარებისას NMS-ის დამატებითი კლინიკური გამოვლინებების გარეშე, ყველა ნეიროლეფსიური პრეპარატის, მათ შორის არიპიპრაზოლის მიღება აუცილებლად უნდა შეწყდეს.
ეპილეფსიური შეტევები: დაფიქსირებულია არიპიპრაზოლით მკურნალობის დროს ეპილეფსიური შეტევების არცთუ ხშირი შემთხვევები. ამიტომაც, არიპიპრაზოლი უნდა იქნას გამოყენებული სიფრთხილით პაციენტებში, რომელბსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ეპილეფსია ან ეპილეფსიურ შეტევებთან დაკავშირებული მდგომარეობები.
დემენციისფონზე ფსიქოზის მქონე ხანდაზმული ასაკის პაციენტები.
გაზრდილისიკვდილიანობა: არიპიპრაზოლის გამოყენებისას ალცჰეიმერის დაავადების ფონზე ფსიქოზის მქონე ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ლეტალური გამოსავლის რისკი მომატებულია. მიუხედავად იმისა, რომ ლეტალური გამოსავლების მიზეზები სხვადასხვაა, მათი უმრავლესობა იყო გულ-სისხლძარღვოვანი (მაგალითად, გულის უკმარისობა, უეცარი სიკვდილი) ან ინფექციური (მაგალითად, პნევმონია) ხასიათის.
ცერებროვასკულური ხასიათისგვერდითირეაქციები: ალცჰეიმერის დაავადების ფონზე ფსიქოზის მქონე ხანდაზმული ასაკის პაციენტებს აღენიშნებოდათ ცერებროვასკულური ტიპის გვერდითი რეაქციები (მაგალითად, ინსულტი, გარდამავალი იშემიური შეტევა), მათ შორის ლეტალური გამოსავლითაც.
აღინიშნა გამოხატული კავშირი პრეპარატის დოზებსა და ცერებროვასკულური ტიპის გვერდითი რეაქციების გამოვლინებას შორის არიპიპრაზოლის მიმღებ პაციენტებში.
არიპიპრაზოლი არ არის ნაჩვენები დემენციის ფონზე ფსიქოზის მკურნალობისთვის.
ჰიპერგლიკემია და შაქრიანი დიაბეტი: ჰიპერგლიკემია, ზოგიერთ შემთხვევაში უკიდურესად მძიმე და დაკავშირებული კეტოაციდოზთან, ან ჰიპეროსმოლარულ კომასთან, მათ შორის ლეტალურ გამოსავალთან, აღინიშნა ატიპიური ნეიროლეპტიკების, მათ შორის არიპიპრაზოლის მიმღებ პაციენტებში. მძიმე გართულებების რისკ-ფაქტორები მოიცავს ჭარბწონიანობას და შაქრიანი დიაბეტის არსებობას ოჯახურ ანამნეზში. არ არსებობს ჰიპერგლიკემიასთან დაკავშირებული გვერდითი რეაქციების რისკების ზუსტი შედარებითი შეფასება არიპიპრაზოლის და სხვა ატიპიური ნეიროლეპტიკების მიმღებ პაციენტებში. აუცილებელია ნებისმიერი ნეიროლეპტიკების, არიპიპრაზოლის ჩათვლით მიმღები პაციენტების მდგომარეობაზე ყურადღებით მონიტორინგი ჰიპერგლიკემიის სიმპტომების დასაფიქსირებლად (როგორიცაა მაგ. პოლიდიფსია, პოლიურია, პოლიფაგია და სისუსტე), ხოლო შაქრიანი დიაბეტის, ან შაქრიანი დიაბეტის განვითარების რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტების მდგომარეობა რეგულარულად უნდა შემოწმდეს გლუკოზის დონის მომატების გამოსავლენად.
ჰიპერმგრძნობელობა: ისევე, როგორც სხვა პრეპარატების, არიპიპრაზოლის გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები.
სხეულის წონის მომატება: შიზოფრენიის და ბიპოლარული მანიის მქონე პაციენტებში ხშირად აღინიშნება სხეულის წონის მომატება თანმხლები დაავადებების შედეგად, ნეიროლეპტიკების გამოყენებისას, რომლებიც როგორც ცნობილია, იწვევენ სხეულის წონის მომატებას, და ასევე ჯანმრთელი ცხოვრების წესის ნაკლებობის გამო; ამ მოვლენამ შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული გართულებები. არიპიპრაზოლით მკურნალობისას, სხეულის წონის მომატების შემთხვევები ზოგადად აღინიშნა მნიშვნელოვანი რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში, როგორიცაა შაქრიანი დიაბეტი, ფარისებრი ჯირკვლის დარღვევბი ან ანამნეზში ჰიპოფიზის ადენომა. არიპიპრაზოლი არ იწვევს მოზრდილებში სხეულის წონის კლინიკურად მნიშვნელოვან მატებას.
დისფაგია: ნეიროლეპტიკებმა, არიპიპრაზოლის ჩათვლით, შეიძლება გამოიწვიონ საყლაპავის მოტორიკის დარღვევა და კუჭის შიგთავსის ასპირაცია. არიპიპრაზოლის და სხვა ნეიროლეპტიკების გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით ასპირაციული პნევმონიის მომატებული რისკის მქონე პაციენტებში.
პათოლოგიური მიდრეკილება აზარტული თამაშებისადმი: პაციენტებში, რომლებსაც დაენიშნათ არიპიპრაზოლი, დაფიქსირდა აზარტული თამაშებისადმი პათოლოგიური მიდრეკილების შემთხვევები. იმის მიუხედავად, ჰქონდათ თუ არა მათ მსგავსი დამოკიდებულება წარსულში. პაციენტები, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ აზარტული თამაშებისადმი პათოლოგიური მიდრეკილება, შეიძლება შედიოდნენ მაღალი რისკის ჯგუფში, და მათი მდგომარეობაზე უნდა განხორციელდეს ყურადღებით მონიტორინგი. ლაქტოზა: პრეპარატი არიპიპრაზოლი შეიცავს ლაქტოზას. პაციენტებმა იშვიათი მემკვიდრეობითი დარღვევებით, როგორიცაა გალაქტოზის აუტანლობა, ლაპპა ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა – გალაქტოზის აბსორბციის დარღვევა, არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.
პაციენტები თანმხლები ADHD დაავადებებით (ყურადღების დეფიციტის და ჰიპერაქტიურობის სინდრომი): I ტიპის ბიპოლარული აშლილობის და ADHD-ს თანმხლები დაავადებების მაღალი სიხშირის მიუხედავად, არსებობს ძალიან შეზღუდული მონაცემები არიპიპრაზოლისა და სტიმულატორების ერთდროულად გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ, ამიტომაც ამ პრეპარატების ერთდროულად დანიშვნისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე.
გამოყენებაორსულობისანლაქტაციის პერიოდში.
ორსულობა
არიპიპრაზოლის ადექვატური კონტროლირებადი კვლევები ორსული ქალების მონაწილეობით არ ჩატარებულა. დაფიქსირებულია თანდაყოლილი ანომალიები, თუმცა არიპიპრაზოლთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი დადგენილი არ ყოფილა. ცხოველებზე კვლევების ცნობილი მონაცემები არ იძლევა ემბრიოფეტოტოქსიკურობის გამორიცხვის შესაძლებლობას. პაციენტებმა უნდა აცნობონ ექიმს დაორსულების, ან ორსულობის დაგეგმვის შესახებ არიპიპრაზოლით მკურნალობის პერიოდში. არიპიპრაზოლის ორსულობის პერიოდში გამოყენებისას უსაფრთხოების შესახებ საკმარისი ინფორმაციის არარსებობის გამო, ის შეიძლება დაინიშნოს მხოლოდ მაშინ, თუ მოსალოდნელი სარგებელი ორსული ქალისათვის აჭარბებს ნაყოფის მიმართ პოტენციურ რისკს. ახალშობილებში, რომელთა დედები ღებულობდნენ ნეიროლეპტიკებს (მათ შორის არიპიპრაზოლს) ორსულობის მესამე ტრიმესტრში, შესაძლოა გვერდითი რეაქციები, მათ შორის ექსტრაპირამიდული სიმპტომები და/ ან მოხსნის სინდრომი, რომელიც შეიძლება სხვადასხვა იყოს სიმძიმისა და ხანგრძლივობის თვალსაზრისით. ცნობილია აგზნების, კუნთების ტონუსის მომატების ან დაქვეითების, ტრემორის, ძილიანობის, სუნთქვის დარღვევების ან კვების პრობლემების შემთხვევები. ამდენად, საჭიროა განხორციელდეს ყურადღებით მონიტორინგი ასეთი ახალშობილების მდგომარეობაზე.
ძუძუთი კვება
არიპიპრაზოლი გამოიყოფა დედის რძეში. პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
ბავშვები
არიპიპრაზოლი მოცემული დოზით არ არის რეკომენდებული ბავშვებში გამოყენებისათვის.
გავლენარეაქციისსისწრაფეზე ავტოტრანსპორტის მართვისას, ან სხვამექანიზმებთანმუშაობისას.
არიპიპრაზოლმა სხვა ნეიროლეპტიკების მსგავსად, შეიძლება გავლენა მოახდინოს ავტოტრანსპორტის მართვის უნარზე ნერვული სისტემისა და მხედველობის ორგანოების მხრივი გვერდითი რეაქციების გამო (იხ. ნაწილი “გვერდითი მოვლენები”). მკურნალობის პროცესში რეკომენდებულია თავის შეკავება ავტომობილის მართვისგან ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ დადგინდება პაციენტების ინდივიდუალური მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან.
α1– ადრენერგული რეცეპტორების მიმართ ანტაგონიზმის გამო, არიპიპრაზოლმა შეიძლება გააძლიეროს ზოგიერთი ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატის ეფექტი.
რადგანაც არიპიპრაზოლი ზემოქმედებას ახდენს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, საჭიროა სიფრთხილე არაპრიპრაზოლის დანიშვნისას სხვა პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც ზემოქმედებენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, შესაძლო ჯვარედინი გვერდითი რეაქციების გამო, როგორიცაა სედატიური ეფექტი.
ასევე აუცილებელია არიპიპრაზოლით მკურნალობის პერიოდში ალკოჰოლზე უარის თქმა. არიპიპრაზოლი უნდა იყოს გამოყენებული სიფრთხილით კომბინაციაში სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც იწვევენ QT ინტერვალის გახანგრძლივებას ან ელექტროლიტური ბალანსის დაღვევას.
სხვაპ რეპარატების პოტენციური ეფექტი არიპიპრაზოლის მოქმედებაზე.
მარილმჟავას სეკრეციის ინჰიბიტორი, H2- ჰისტამინური რეცეპტორების ანტაგონისტი ფამოტიდინი ამცირებს არიპიპრაზოლის აბსორბციის სიჩქარეს, მაგრამ ეს ეფექტი არ ითვლება კლინიკურად მნიშვნელოვნად.
არიპიპრაზოლი მეტაბოლიზდება რამდენიმე გზით CYP2D6 და CYP3A4 ფერმენტების მონაწილეობით, მაგრამ არა CYP1A ფერმენტებით. ამდენად, მწეველებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
ქინიდინიდასხვა CYP2D6 ინჰიბიტორები.
არიპიპრაზოლის დოზა უნდა შემცირდეს დაახლოებით ნახევრად, თუ იგი მიიღება ერთდროულად ქინიდინთან. CYP2D6- ის სხვა ძლიერი ინჰიბიტორები, როგორიცაა ფლუოქსეტინი და პაროქსეტინი, სავარაუდოდ, ახდენენ ანალოგიურ ზემოქმედებას, ამიტომაც მათი გამოყენებისას დოზის შემცირება უნდა მოხდეს ანალოგიურად.
კეტოკონაზოლი დასხვაCYP3A4 ინჰიბიტორები
CYP2D6- ის შემცირებული მეტაბოლიზმის მქონე პირებში, CYP3A4 –ის ძლიერი ინჰიბიტორების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არიპიპრაზოლის უფრო მაღალი პლაზმური კონცენტრაციები CYP2D6-ის აქტიური მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებთან შედარებით. კეტოკონაზოლის ან სხვა ძლიერი CYP3A4 –ის ძლიერი ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენების აუცილებლობისას პოტენციური სარგებელი უნდა აღემატებოდეს პაციენტის მიმართ პოტენციურ რისკს. არიპიპრაზოლისა და კეტოკონაზოლის ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში, არიპიპრაზოლის დოზა უნდა შემცირდეს დაახლოებით ნახევრად. CYP3A4 –ის სხვა ძლიერ ინჰიბიტორებს, როგორიცაა იტრაკონაზოლი და აივ პროტეაზის ინჰიბიტორები, შეიძლება თეორიულად ჰქონდეთ იგივე ეფექტები, რაც იმას ნიშნავს, რომ საჭიროა დოზის ანალოგიური შემცირება.
CYP2D6 ან CYP3A4 ინჰიბიტორის მიღების შეწყვეტის შემდეგ, საჭიროა არიპიპრაზოლის დოზის გაზრდა კომბინაციურ მკურნალობამდე გამოყენებულ დოზამდე.
შესაძლებელია არიპიპრაზოლის კონცენტრაციის უმნიშვნელო მომატება სუსტი CYP3A4 ინჰიბიტორის (მაგ. დილთიაზემი ან ესციტალოპრამი) ან CYP2D6 ინჰიბიტორის ერთდროულად გამოყენებისას.
კარბამაზეპინიდასხვაCYP3A4 ინჰიბიტორები
არიპიპრაზოლის დოზა უნდა გაორმაგდეს, თუ ის მიიღება კარბამაზეპინთან ერთდროულად. სხვა ძლიერი CYP3A4 ინდუქტორები (როგორიცაა, მაგ. რიფამპიცინი, რიფაბუტინი, ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, პრიმიდონი, ეფავირენცი, ნევირაპინი და მცენარე კრაზანა) თეორიულად ახდენენ ანალოგიურ ზემოქმედებას, ამიტომაც საჭიროა დოზის შესაბამისად გაზრდა. ძლიერი CYP3A4 ინდუქტორები მიღების შეწყვეტის შემდეგ, არიპიპრაზოლის დოზა უნდა შემცირდეს რეკომენდებულ დოზამდე.
ვალპროატი და ლითიუმი.
ვალპროატის ან ლითიუმის არიპიპრაზოლთან ერთდროულად მიღებისას არ დაფიქსირდა არიპიპრაზოლის კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები.
სეროტონინულისინდრომი.
არიპიპრაზოლის მიღებისას პაციენტებში დაფიქსირდა სეროტონინული სინდრომის შემთხვევები; განსაკუთრებით სხვა სეროტონინერგული პრეპარატებთან ერთდროულად მიღებისას, როგორიცაა სეროტონინ/ნორადრენალინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები, ან პრეპარატები, რომლებიც ზრდიან არიპიპრაზოლის კონცენტრაციას.
არიპიპრაზოლის პოტენციური ზემოქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატების მოქმედებაზე
ნაკლებად სავარაუდოა, რომ არიპიპრაზოლს შეეძლოს კლინიკურად მნიშვნელოვანი წამლებს შორის ურთიერთქმედებების გამოწვევა შემდეგი ფერმენტების მედიატორობით – CYP2D6 (დექსტრომეტორფანი/3-მეთოქსომორფინის შეფარდება) CYP2C9 (ვარფარინი), CYP2C19 (ომეპრაზოლი) და CYP3A4 (დექსტრომეტორფანი).
არიპიპრაზოლის ვალპროატებთან, ლითიუმთან ან ლამოტრიჯინთან ერთდროულად მიღებისას არ დაფიქსირებულა ვალპროატის, ლითიუმის ან ლამოტრიჯინის კონცენტრაციების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები.
შენახვისპ ირობები და ვარგისიანობის ვადა.
ვარგისიანობისვადა – 2 წელი.
არ გამოიყენოთ პრეპარატი შეფუთვაზე აღნიშნული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
შენახვისპირობები – შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
შეინახეთ ორიგინალურ შეფუთვაში არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
გაცემის პირობები.
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.
შეფუთვა.
10 ტაბლეტი ბლისტერში. 3 ან 6 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში, სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
ინფორმაცია მწარმოებლის შესახებ.
შპს”ფარმა სტარტი”.
უკრაინა, 03124, ქ. კიევი, ი. ლეპსეს ბულვარი, # 8.
მომხმარებელის პრეტენზიის მიმღები ორგანიზაცია, ბელარუსის რესპუბლიკის ტერიტორიაზე:
სააქციო საზოგადოების “Acino Pharma AG” (შვეიცარიის კონფედერაცია) წარმომადგენლობა ბელარუსის რესპუბლიკის ტერიტორიაზე
პობედიტელების გამზირი, 104-20, 220062, ქ. მინსკი, ბელარუსის რესპუბლიკა.
ტელ: +375 (17) 319-91-41; +375 (29) 700-65-90, ფაქსი +375 (17) 319-91-40
ელ-ფოსტის მისამართი: [email protected]
ნეირომიდინი
(იპიდაკრინი)
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: იპიდაკრინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ან მოთეთრო ფერის, მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე, შემოუგარსავი ტაბლეტები ნაზოლით;
შემადგენლობა:
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს:
იპიდაკრინის ჰიდროქლორიდს _ 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, კარტოფილის სახამებელი, კალციუმის სტეარატი.
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტები, 20 მგ.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორი, ნერვ-კუნთოვანი გამტარებლობის სტიმულატორი.
ათქ-კოდი: N07AA.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ნეირომიდინი-ავერსი წარმოადგენს პერორალური გამოყენების ქოლინოლიზურ საშუალებას, ქოლინესთერაზას შექცევად ინჰიბიტორს. პრეპარატის ფარმაკოლოგიური მოქმედება განპირობებულია ორი მოლეკულური ეფექტის ხელსაყრელი კომბინაციით: უჯრედის მემბრანის კალიუმის იონებისადმი განვლადობის დათრგუნვით და აცეტილქოლინესთერაზას შექცევადი ინჰიბირებით. ამასთან, პრეპარატის მოქმედების მექანიზმში კალიუმის არხების ბლოკირებას წამყვანი როლი ენიჭება. მემბრანის კალიუმის იონებისადმი განვლადობის დათრგუნვა განაპირობებს აგზნებული მემბრანის მოქმედების პოტენციალის რეპოლარიზაციის ფაზის გახანგრძლივებას და პრესინაფსური აქსონის აქტივობის მომატებას. ეს იწვევს პრესინაფსურ ტერმინალში კალციუმის იონების შესვლის გაძლიერებას და შედეგად მედიატორის უფრო დიდი რაოდენობით გამოთავისუფლებას ყველა სინაფსურ ნაპრალში, რაც, თავის მხრივ, ხელს უწყობს პოსტსინაფსური უჯრედის უფრო ძლიერ სტიმულაციას მედიატორ-რეცეპტორული ურთიერთქმედების შედეგად. ქოლინესთერაზას ინჰიბირების საშუალებით ნეირომიდინი-ავერსი ხელს უშლის აცეტილქოლინის ფერმენტულ ჰოდროლიზს, განაპირობებს ნეირომედიატორის უფრო მეტად დაგროვებას სინაფსურ ნაპრალში და პოსტსინაფსური უჯრედის ფუნქციური აქტივობის (კუმშვადობა, გამტარებლობა, აგზნებადობა) გაძლიერებას. ნეირომიდინი-ავერსი ასტიმულირებს სინაფსურ გადაცემას ნერვ-კუნთოვან დაბოლოებებსა და ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში. პრეპარატი აძლიერებს გლუვ კუნთზე არა მხოლოდ აცეტილქოლინის, არამედ ადრენალინის, სეროტონინის, ჰისტამინისა და ოქსიტოცინის მოქმედებას. ნეირომიდინი-ავერსს გააჩნია შემდეგი ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ნერვ-კუნთოვანი გადაცემის აღდგენა და სტიმულაცია; პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში იმპულსის გატარების აღდგენა, მისი სხვადასხვა გენეზის (ტრავმით, ანთებით, ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებებით, ზოგიერთი ანტიბიოტიკით, ტოქსინებით, კალიუმის ქლორიდით და სხვა ფაქტორებით განპირობებული) ბლოკადის შემდეგ; აგონისტების (კალიუმის ქლორიდის გარდა) ზემოქმედებით განპირობებული გლუვკუნთოვანი ორგანოების კუმშვადობის გაძლიერება; ცნს-ის ზომიერი სპეციფიკური სტიმულაცია სედატიური ეფექტის სპორადული გამოვლინებებით; მეხსიერების გაუმჯობესება. პრეპარატს არ გააჩნია ტერატოგენული, ემბრიოტოქსიკური, მუტაგენური, კანცეროგენული, ალერგიული და იმუნოტოქსიკური მოქმედება არ ახდენს უარყოფით ზეგავლენას ენდოკრინული სისტემის ფუნქციონირებაზე.
ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას ნეირომიდინი-ავერსი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, უპირატესად თორმეტგოჯა ნაწლავიდან, ნაკლებად _ მლივი და თეძოს ნაწლავიდან. მაქსიმალური კონცენტერაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 10 მგ ნეირომიდინი-ავერსის პერორალური მიღებიდან 1 სთ-ში. პრეპარატი სისხლიდან სწრაფად გადადის ქსოვილებში და წონასწორობის მდგომარეობაში სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების მხოლოდ 2% აღინიშნება. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) გადანაწილების ფაზაში შეადგენს 40 წთ-ს. აქტიური ნივთიერების დაახლოებით 40-55% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატი მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში, მცირე რაოდენობით ექსკრეტირდება ნაღველთან ერთად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გავლით. ნეირომიდინი-ავერსის ელიმინაცია ხორციელდება უპირატესად თირკმელებით, როგორც შეუცვლელი ფორმით, ასევე მეტაბოლიტების სახით (2/3 _ მილაკოვანი სეკრეციით, 1/3 _ გორგლოვანი ფილტრაციით). პერორალური მიღების შემდეგ დოზის მხოლოდ 3.7% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად.
ჩვენება:
• პერიფერიული ნერვული სისტემის დაავადებები: ნევროპათია, ნევრიტი, პოლინევრიტი, პოლინევროპათია, პოლირადიკულონევროპათია, მიასთენია, სხვადასხვა ეტიოლოგიის მიასთენიური სინდრომი;
• მოძრაობის დარღვევებით მიმდინარე ცნს-ის ორგანული დაზიანებები (აღდგენითი პერიოდი);
• ბულბარული დამბლა, პარეზები;
• დემიელინიზაციით მიმდინარე დაავადებები (კომპლექსური მკურნალობა);
• სხვადასხვა გენეზის მეხსიერების დარღვევა (ალცჰაიმერის დაავადება და სენილური დემენციის სხვა ფორმები);
• ნაწლავის ატონია.
მიღების წესი და დოზირება:
ნეირომიდინი-ავერსის ტაბლეტები მიიღება პერორალურად წყალთან ერთად. დოზირების რეჟიმი და მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად, დაავადების სიმძიმის ხარისხის მიხედვით.
პერიფერიული ნერვული სისტემის დაავადებების, მიასთენიისა და მიასთენიური სინდრომის დროს ინიშნება 10-20 მგ (0.5-1 ტაბლეტი) 1-3-ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს 1-2 თვეს. აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობის კურსის განმეორება შესაძლებელია რამდენჯერმე, კურსებს შორის 1-2 თვიანი ინტერვალის დაცვით. ნერვ-კუნთოვანი გამტარებლობის მძიმე დარღვევების დროს, მიასთენიური კრიზების თავიდან აცილების მიზნით, ნეირომიდინი-ავერსის საინექციო ფორმით მკურნალობის ხანმოკლე კურსის შემდეგ თერაპია გრძელდება პრეპარატის პერორალური ფორმით, დოზით 20-40 მგ (1-2 ტაბლეტი) 5-6-ჯერ დღეში. სხვადასხვა გენეზის მეხსიერების დარღვევის (ალცჰაიმერის დაავადება და სენილური ჭკუასუსტობის სხვა ფორმები) დროს დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად. მაქსიმალურმა სადღეღამისო დოზამ შეიძლება მიაღწიოს 200 მგ-ს. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობაა 1 თვიდან 1 წლამდე. ნაწლავის ატონიის მკურნალობისა და პროფილაქტიკისთვის ინიშნება 20 მგ (1 ტაბლეტი) 2-3-ჯერ დღეში 1-2 კვირის განმავლობაში.
გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატი ნეირომიდინი-ავერსი კარგი ამტანობით ხასიათდება. იშვიათად, 10%-ზე ნაკლებ პაციენტებში აღინიშნება შემდეგი გვერდითი მოვლენები: გაძლიერებული ნერწყვდენა, გაძლიერებული ოფლიანობა, ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, გულისრევა, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, ფაღარათი, ბრონქული სეკრეციის გაძლიერება, კრუნჩხვები. ჰიპერსალივაციისა და ბრადიკარდიის შემცირება შესაძლებელია მ-ქოლინოლიზური პრეპარატებით (ატროპინი და სხვ.). იშვიათად, მაღალი დოზების მიღებისას: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ზოგადი სისუსტე, ღებინება, კანის მხრივ ალერგიული რეაქციები (ქავილი, გამონაყარი). ასეთ შემთხვევებში დოზას ამცირებენ, ან დროებით (1-2 დღე) წყვეტენ ნეირომიდინი-ავერსის მიღებას. ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენები მსუბუქად არის გამოხატული და ჩვეულებრივ, არ წარმოადგენს პრეპარატის მიღების შეწყვეტის მიზეზს. ნეირომიდინი-ავერსით მკურნალობის დროს ზემოთ აღნიშნული გვერდითი ეფექტების მკვეთრად გამოვლენისას, ან იმ გვერდითი მოვლენების განვითარებისას, რომლებიც არ არის აღნიშნული მოცემულ ინსტრუქციაში, აუცილებლად მიმართეთ მკურნალ ექიმს.
უკუჩვენება:
იპიდაკრინის ან პრეპარატში შემავალი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, ეპილეფსია, ჰიპერკინეზიით მიმდინარე ექსტრაპირამიდული დარღვევები, ვესტიბულური დარღვევები, მიდრეკილება ვესტიბულური დარღვევის მიმართ, გამოხატული ბრადიკარდია (მკურნალობის დაწყებამდე, მოსვენებით მდგომარეობაში პულსის სიხშირე
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ნეირომიდინი-ავერსით თერაპიის დროს ნებისმიერი სხვა მედიკამენტის მიღების შესახებ აუცილებელია მკურნალი ექიმის ინფორმირება. პრეპარატი ასუსტებს ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების, ანტიბიოტიკების (ამინოგლიკოზიდები და სხვ.) და კალიუმის ქლორიდის დამთრგუნველ ზემოქმედებას ნერვ-კუნთოვან გადაცემასა და პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში აგზნების გატარებაზე. ცნს-ის დამთრგუნველ სამკურნალო საშუალებებთან კომბინირების შემთხვევაში ნეირომიდინი-ავერსი აძლიერებს მათ სედატიურ ეფექტს. პრეპარატის მოქმედება და გვერდითი მოვლენები ძლიერდება ქოლინესთერაზას სხვა ინჰიბიტორებთან და მ-ქოლინომიმეტურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენების დროს. Miastenia Gravis-ით დაავადებულ პაციენტებში ქოლინერგული კრიზის განვითარების რისკი მატულობს იმ შემთხვევაში, თუ ნეირომიდინი-ავერსის მიღება ხდება სხვა ქოლინერგულ საშუალებებთან ერთად. ბრადიკარდიის განვითარების რისკი მატულობს, თუკი პაციენტი ნეირომიდინი-ავერსით მკურნალობის დაწყებამდე მკურნალობდა β-ადრენობლოკატორებით. პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია ცერებროლიზინთან კომბინაციაში.
ჰიპერდოზირება:
ნეირომიდინი-ავერსის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლოა განვითარდეს ქოლინერგული კრიზი: მადის დაქვეითება, ბრონქოსპაზმი, ცრემლდენა, გაძლიერებული ოფლდენა, მიოზი (გუგების შევიწროება), ნისტაგმი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერისტალტიკის გაძლიერება, სპონტანური შარდვა და დეფეკაცია, ღებინება, სიყვითლე, ბრადიკარდია, გულის გამტარებლობის დარღვევა, არითმია, არტერიული წნევის დაქვეითება, შფოთვა, მღელვარება, აგზნებადობა, შიში, ატაქსია, კრუნჩხვები, კომა, მეტყველების დარღვევა, ძილიანობა, ზოგადი სისუსტე. სიმპტომები შეიძლება იყოს სუსტად გამოხატული.
მკურნალობა: მ-ქოლინოლიზური მედიკამენტები (ატროპინი, ციკლოდოლი, მეტაცინი და სხვ.).
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ნეირომიდინი-ავერსის გამოყენება დაუშვებელია. პრეპარატი ზრდის მიომეტრიუმის ტონუსს, რაც შესაძლოა გახდეს სამშობიარო მოქმედების ნაადრევი დაწყების მიზეზი. ნეირომიდინი-ავერსის გამოყენება შესაძლებელია სამშობიარო მოქმედების სისუსტის დროს.
გამოყენების თავისებურებები:
ნეირომიდინი-ავერსის მიღების დროს შესაძლებელია აღინიშნოს ალცჰაიმერის დაავადების, ეპილეფსიის, თირეოტოქსიკოზის, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავება. პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების დროს, მწვავე რესპირატორული დაავადებების მქონე პაციენტებში, ან ანამნეზში სასუნთქი სისტემის ობსტრუქციული დაავადებების არსებობისას. ნეირომიდინი-ავერსით მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ალკოჰოლის მიღებისაგან თავის შეკავება, რადგანაც ალკოჰოლი აძლიერებს პრეპარატის არასასურველ გვერდით ეფექტებს.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: ნეირომიდინი-ავერსით მკურნალობის დროს, მისი შესაძლო სედატიური ეფექტის გამო, საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვისა და სხვა პოტენციურად სახიფათო საქმიანობის შესრულებისას, რომელიც მოითხოვს ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფესა და ყურადღების კონცენტრირებას.
შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 5 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.
მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge
ანზიოდეპ ჯუნიორი
წვეთები | 20 მლ.
მითითებები
ანზიოდეპ ჯუნიორი წვეთები საკვები დანამატია, რომელიც შეიცავს მცენარეულ ექსტრაქტებს. პასიფლორა და ცაცხვი სასარგებლოა რელაქსაციისა და ძილისთვის, მაშინ როცა ლიმონის ბალზამი ხელს უწყობს რელაქსაციასა და ფსიქიკურ ჯანმრთელობას.
ინგრედიენტები
ცაცხვი (Tilia cordata Mill.) ყვავილების ჰიდროგლიცერინის ექსტრაქტი
ცაცხვი (Tilia platyphyllos Scop.) ყვავილები 1% ფლავონოიდები
პასიფლორა (Passiflora incarnate L.) ყვავილებიანი მცენარის ჰიდროგლიცერინის ექსტრაქტი
პასიფლორა (Passiflora incarnate L.) მცენარე ყვავილებით 3.5% სრული ფლავონოიდები, ისეთი როგორიც არის ვიტექსინი
ლიმონის ბალზამი (Melissa officinalis L.) ფოთლების ჰიდროგლიცერინის ექსტრაქტი
ლიმონის ბალზამი (Melissa officinalis L.) ფოთლები 2% როზმარინის მჟავა
თვისებები
ცაცხვი
მისი დამამშვიდებელი და სარელაქსაციო მოქმედების წყალობით, იგი გამოსადეგია ბავშვებში ნერვული აგზნების სამკურნალოდ.
პასიფლორა
იგი ხელს უწყობს ფიზიოლოგიურ ძილს, რომელიც მაშინ მიიღება, როცა სხეული ახერხებს მიაღწიოს სიმშვიდის გაწონასწორებულ მდგომარეობას დღის მანძილზეც კი, ძილიანობის გამოწვევის გარეშე.
ლიმონის ბალზამი
იგი შესაფერისია შფოთვის, მოუსვენრობისა და გაღიზიანების სამკურნალოდ. მისი სპაზმის საწინააღმდეგო მოქმედების წყალობით იგი გამოიყენება შფოთვასთან დაკავშირებული დარღვევების მკურნალობისას, რაც კუჭ-ნაწლავის სისტემის სომატიზაციას იწვევს.
გამოყენება
რეკომენდირებული დოზა 1 წვეთია სხეულის წონის ყოველ 1 კილოგრამზე, რომელიც პირდაპირ ენის ქვეშ უნდა მოთავსდეს. 22 წვეთი შეესაბამება 1 მლ-ს წვეთოვანის ხაზზე. პროდუქტის გაზავება შესაძლებელია მცირეოდენ წყალში. ღამე ძილის ხელშესაწყობად, გირჩევთ, ეს პროდუქტი მიიღოთ საღამოს.
უკუჩვენებები
აღნიშნული პროდუქტის მოხმარებასთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები ცნობილი არ არის. მოერიდეთ მის მოხმარებას შემადგენლობაში არსებული რომელიმე კომპონენტის მიმართ ცნობილი მომატებული მგრძნობელობის ქონის შემთხვევაში.
შენიშვნა
აანჯღრიეთ გამოყენებამდე. შეინახეთ 3 წლამდე ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გადაამეტოთ რეკომენდირებულ დოზას. დანამატები არ არის გამიზნული მრავალფეროვანი და დაბალანსებული დიეტისა და ჯანსაღი ცხოვრების სტილის ჩასანაცვლებლად. პროდუქტის გადაჭარბებულმა მოხმარებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ფაღარათი. არ მიიღოთ ორსულობის დროს.
შენახვა
შეინახეთ გრილ, მშრალ ადგილას, პირდაპირი სიმხურვალის გამომცემი წყაროებისგან მოშორებით. მოხმარებისთვის რეკომენდირებული ვადა მითითებულია შეფუთვაზე.
შეფუთვა
20მლ ბოთლი.
გლუტენის შემცველობის გარეშე. ჩვეულებრივ ლაქტოზის გარეშე.
იტალიის ჯანდაცვის სამინისტროს კოდექსის №85123 სურსათის დანამატების რეესტრი.
დამზადებული და წარმოებული Erbozeta S.p.A.-ს მიერ
სერიოლეს 41/43 (Strada delle Seriole, 41/43)
47894 კესანუოვა (RSM)
ფარმაკოლოგიური თვისებები
იგი მიეკუთვნება ადგილობრივ საინექციო საშუალებას. ხასიათდება გამოხატული ზედაპირული საანესთეზიო თვისებებით. არ გააჩნია რეზორბციული მოქმედება. არსებობს მოსაზრება, რომ პერორალური მიღებისას ავლენს ანორექსიგენულ თვისებებს, რაც უკავშირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანზე მის ზემოქმედებას.
ჩვენებები
დოზირების რეჟიმი
გამოიყენება კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში.
რეჟიმი ინდივიდუალურია გამოყენების ჩვენების და პრეპარატის ფორმის მიხედვით.
გვერდითი მოვლენები
შესაძლებელია ალერგიული რეაქციების განვითარება.
უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა ბენზოკაინის მიმართ.
განსაკუთრებული მითითებები
საჭიროა პრეპარატის სხვადასხვა ფორმა გამოვიყენოთ შესაბამისი ჩვენების მიხედვით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
პრეპარატის ლოკალური გამოყენებისას ურთიერთქმედება არ არის დადგენილი.
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: იპიდაკრინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ტაბლეტები: თეთრი ან მოთეთრო ფერის, მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე, შემოუგარსავი ტაბლეტები ნაზოლით;
საინექციო ხსნარი: გამჭვირვალე უფერო ხსნარი;
შემადგენლობა:
ტაბლეტები: 1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს:
იპიდაკრინის ჰიდროქლორიდს – 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, კარტოფილის სახამებელი, კალციუმის სტეარატი.
საინექციო ხსნარი: 1 მლ შეიცავს:
იპიდაკრინის ჰიდროქლორიდს – 5 მგ ან 15 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ქლორწყალბადმჟავა, საინექციო წყალი.
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტები, 20 მგ.
საინექციო ხსნარი, 5 მგ/მლ და 15 მგ/მლ.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორი, ნერვ-კუნთოვანი გამტარებლობის სტიმულატორი.
ათქ-კოდი: N07AA.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ნეირომიდინი-ავერსი წარმოადგენს ქოლინესთერაზას შექცევად ინჰიბიტორს. იგი უჯრედის მემბრანის კალიუმის არხების ბლოკადის შედეგად უშუალოდ ასტიმულირებს ცნს-სა და ნერვ-კუნთოვან სინაფსში იმპულსების გატარებას. ნეირომიდინი-ავერსი აძლიერებს გლუვ კუნთებზე არა მხოლოდ მედიატორ აცეტილქოლინის, არამედ ადრენალინის, ჰისტამინის და ოქსიტოცინის მოქმედებას. ნეირომიდინი-ავერსს გააჩნია შემდეგი ფარმაკოლოგიური ეფექტები:
– აღადგენს და ასტიმულირებს ნერვ-კუნთოვან გადაცემას;
– პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში აღადგენს იმ იმპულსების გამტარებლობას, რომლებიც დარღვეულია სხვადასხვა ფაქტორების ზემოქმედების შედეგად (ტრავმა, ანთება, ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების, ზოგიერთი ანტიბიოტიკების, აგრეთვე კალიუმის ქლორიდის ზემოქმედება და სხვა);
– აძლიერებს აგონისტების ზემოქმედებით გამოწვეულ გლუვ-კუნთოვანი ორგანოების შეკუმშვას. გამონაკლისს წარმოადგენს კალიუმის ქლორიდი;
– ზომიერად ასტიმულირებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემას სედატიური ეფექტის სპორადული გამოვლინებებით;
– აუმჯობესებს მეხსიერებას.
ფარმაკოკინეტიკა:
ნეირომიდინი-ავერსი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების, კუნთში ან კანქვეშ შეყვანის შემდეგ. პერორალური მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლში მიიღწევა 1 სთ-ის შემდეგ, ხოლო კუნთში ან კანქვეშ შეყვანისას – 25-30 წთ-ის შემდეგ. პრეპარატი სისხლიდან სწრაფად გადადის ქსოვილებში და წონასწორობის მდგომარეობაში სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების მხოლოდ 2% აღინიშნება. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) გადანაწილების ფაზაში შეადგენს 40 წთ-ს. აქტიური ნივთიერების დაახლოებით 40-55% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პარენტერული შეყვანისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-3 სთ-ს. პრეპარატი მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში, მცირე რაოდენობით ექსკრეტირდება ნაღველთან ერთად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გავლით. ნეირომიდინი-ავერსის ელიმინაცია ხორციელდება უპირატესად თირკმლებით. ექსკრეცია ხორციელდება ძირითადად მილაკოვანი სეკრეციით, მხოლოდ დოზის 1/3 გამოიყოფა გორგლოვანი ფილტრაციით. პერორალური მიღების შემდეგ დოზის მხოლოდ 3.7% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად, ხოლო პარენტერული შეყვანის შემდეგ – 34.8%.
ჩვენება:
– პერიფერიული ნერვული სისტემის დაავადებები: ნევროპათია, ნევრიტი, პოლინევრიტი, პოლინევროპათია, პოლირადიკულონევროპათია, მიასთენია, სხვადასხვა ეტიოლოგიის მიასთენიური სინდრომი;
– ბულბარული დამბლა, პარეზი;
– მოძრაობის დარღვევით მიმდინარე ცნს-ის ორგანული დაზიანებები (აღდგენითი პერიოდი);
– დემიელინიზაციით მიმდინარე დაავადებები (კომპლექსური მკურნალობა);
– სხვადასხვა გენეზის მეხსიერების დარღვევა (ალცჰაიმერის დაავადება და სენილური დემენციის სხვა ფორმები);
– ნაწლავის ატონია.
მიღების წესი და დოზირება:
ტაბლეტები მიიღება პერორალურად. ნეირომიდინი-ავერსის 0.5% და 1.5% საინექციო ხსნარი შეჰყავთ კანქვეშ და კუნთებში. მკურნალობის ხანგრძლივობა და დოზა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე.
– პერიფერიული ნერვული სისტემის დაავადებების, მიასთენიის და მიასთენიური სინდრომის სამკურნალოდ 10-20 მგ (0.5-1 ტაბლეტი) მიიღება 1-3-ჯერ დღეში; კანქვეშ ან კუნთებში – 1 მლ 0.5% – 1 მლ 1.5% (5-15 მგ) საინექციო ხსნარი შეჰყავთ 1-2-ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 1-2 თვეს. აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობის კურსი შეიძლება განმეორდეს რამდენჯერმე, მათ შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს 1-2 თვეს.
– ნერვ-კუნთოვანი გამტარებლობის მძიმე ფორმის დარღვევისას მიასთენიური კრიზის დასათრგუნად 1-2 მლ (15-30 მგ) 1.5% საინექციო ხსნარი შეჰყავთ პარენტერულად ხანმოკლედ. შემდეგ მკურნალობას აგრძელებენ ტაბლეტებით. დოზა შეიძლება გავზარდოთ 20-40 მგ-მდე (1-2 ტაბ.) 5-6-ჯერ დღეში.
– სხვადასხვა გენეზის მეხსიერების დარღვევის (ალცჰაიმერის დაავადება და სენილური ჭკუასუსტობის სხვა ფორმები) სამკურნალოდ დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ზოგჯერ შეიძლება 200 მგ-ს აღწევდეს, მკურნალობის კურსი – 1 თვიდან 1 წლამდე.
– ნაწლავის ატონიის მკურნალობისა და პროფილაქტიკისთვის ინიშნება 20 მგ (1 ტაბლეტი) 2-3-ჯერ დღეში 1-2 კვირის განმავლობაში. დოზის გამოტოვების შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება ადრე დანიშნული დოზით.
ნეირომიდინი-ავერსი ბავშვებში ინიშნება სიფრთხილით კლინიკური კვლევების სიმცირის გამო.
გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატი ხასიათდება კარგი ტოლერანტობით. იშვიათად აღინიშნება მ-ქოლინორეცეპტორების აგზნებით გამოწვეული შემდეგი გვერდითი მოვლენები: გაძლიერებული ნერწყვის დენა, მომატებული ოფლიანობა, ბრადიკარდია, გახშირებული გულისცემა, გულისრევა, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, ფაღარათი, ბრონქული სეკრეტის გამოყოფის გაძლიერება, კუნთების კრუნჩხვები, ბრონქოსპაზმი, საშვილოსნოს ტონუსის გაძლიერება, კანის ალერგიული რეაქციები. ნერწყვის დენა და ბრადიკარდია შეიძლება შემცირდეს მ-ქოლინობლოკატორებით (ატროპინი და სხვა).
იშვიათად, მაღალი დოზის გამოყენებისას აღინიშნება თავის ტკივილი, თავბრუ, ძილიანობა, სისუსტე, ღებინება, კანის მხრივ ალერგიული რეაქციები (ქავილი, გამონაყარი). ამ შემთხვევაში დოზას ამცირებენ ან ხანმოკლე დროით (1-2 დღე) წყვეტენ პრეპარატის მიღებას.
უკუჩვენება:
იპიდაკრინის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, ეპილეფსია, ჰიპერკინეზით მიმდინარე ექსტრაპირამიდული დარღვევები, სტენოკარდია, გამოხატული ბრადიკარდია, ბრონქული ასთმა, ნაწლავების და საშარდე გზების ობსტრუქცია, ვესტიბულური დარღვევის მიმართ მიდრეკილება, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში, ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდი.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ნეირომიდინი-ავერსი ცნს-ის დამთრგუნველ სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციის დროს აძლიერებს მათ სედატიურ ეფექტს. პრეპარატის მოქმედება და გვერდითი მოვლენები ძლიერდება ქოლინესთერაზას სხვა ინჰიბიტორებთან და მ-ქოლინომიმეტურ საშუალებებთან კომბინაციაში. Myastenia gravis-ით შეპყრობილ პაციენტებში ქოლინერგული კრიზის განვითარების რისკი მატულობს იმ შემთხვევაში, როდესაც ნეირომიდინი-ავერსი ერთდროულად მიიღება სხვა ქოლინერგულ საშუალებებთან. ბრადიკარდიის განვითარების რისკი მატულობს, თუ ნეირომიდინი-ავერსით მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტი მკურნალობდა ბეტა-ადრენობლოკატორებით. პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია ცერებროლიზინთან კომბინაციაში. მკურნალობის პერიოდში ალკოჰოლის გამოყენება აძლიერებს პრეპარატის გვერდით მოვლენებს.
ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ”ქოლინერგული კრიზი” შემდეგი სიმპტომებით: ბრონქოსპაზმი, ცრემლდენა, მომატებული ოფლდენა, გუგების შევიწროება, ნისტაგმი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერისტალტიკის გაძლიერება, სპონტანური დეფეკაცია და შარდის გამოყოფა, ღებინება, სიყვითლე, ბრადიკარდია, გულის გამტარებლობის დარღვევა, არითმია, არტერიული წნევის დაქვეითება, მოუსვენრობა, განგაში, აგზნებადობა, შიშის შეგრძნება, ატაქსია, კრუნჩხვები, კომა, მეტყველების გაძნელება, ძილიანობა და სისუსტე. სიმპტომებიAშეიძლება იყოს სუსტად გამოხატული.
მკურნალობა სიმპტომურია, გამოიყენება მ-ქოლინობლოკატორები (ატროპინი, ციკლოდოლი, მეტაცინი და სხვა).
ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატი აძლიერებს საშვილოსნოს ტონუსს და შეიძლება გამოიწვიოს ნაადრევი მშობიარობა, ამიტომ მისი გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში დაუშვებელია.
განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების, თირეოტოქსიკოზის, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის, სასუნთქი სისტემის მწვავე ან ანამნეზში სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალოდ.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ნეირომიდინი-ავერსის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სედატიური ეფექტი, რაც მოითხოვს სიფრთხილეს.
შეფუთვა:
ტაბლეტები: 10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 5 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
საინექციო ხსნარი: 1 მლ 0.5% ან 1.5% საინექციო ხსნარი უფერო მინის ამპულაში, 10 ამპულა მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ტაბლეტები: ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
საინექციო ხსნარი: ინახება 15-25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა :
ტაბლეტები: 3 წელი.
ამპულები: 2 წელი.
შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.
მწარმოებელი:
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
კომპანია „ავერსი“ 1994 წლის 14 ნოემბერს დაარსდა. დამფუძნებლის ინიციატივით, მის სახელწოდებად იმთავითვე იქნა შერჩეული ლათინური სიტყვა, რომლის მნიშვნელობაც ყველაზე უკეთ შეესატყვისებოდა კომპანიის განვითარების პრინციპს – უწყვეტ და თანაბარზომიერ განვითარებას, სპირალურ წინსვლას.
ამვი ნაითი
საძილე, დამამშვიდებელი საშუალება
ამვი ნაითი ეფექტური, კომბინირებული მოქმედების დამამშვიდებელი, საძილე საშუალებაა. ხელს უწყობს ძილის ნორმალიზებას და სწრაფ ჩაძინებას, ამცირებს დაძაბულობას, შფოთვას, გაღიზიანებადობას. ხელს უწყობს ფსიქიკური წონასწორობის აღდგენას, არეგულირებს გულის მუშაობას, დადებითად მოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე
შემადგენლობა: მელატონინი-3მგ, მაგნიუმის ოქსიდი-75მგ, კატაბალახას ფესვი-150მგ, პასიფლორა-75მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები: ამვი ნაითის ეფექტურობას განაპირობებს მასში შემავალი კომპონენტების ერთობლივი მოქმედება. მელატონინი წარმოადგენს ეპიფიზის ჰორმონს, რომელიც აწესრიგებს ცირკადულ რითმებს. არეგულირებს ძილისა და სიფხიზლის ციკლს, ხელს უწყობს ღამის ძილის მოწესრიგებას (აჩქარებს ჩაძინებას, აუმჯობესებს ძილის ხარისხს, ამცირებს ღამის გამოღვიძების რაოდენობას, აუმჯობესებს გუნება განწყობას დილით გაღვიძების შემდეგ) ამცირებს სტრესით გამოწვეულ შფოთვას, გაღიზიანებადობას, დაძაბულობას. ხელს უწყობს ფსიქიკური წონასწორობის აღდგენას, არეგულირებს გულის მუშაობას, აქვს იმუნომასტიმულირებელი და ანტიოქსიდანტური მოქმედება. მელატონინი არ იწვევს შეჩვევას და დამოკიდებულებას. კატაბალახა ამცირებს ცენტრალური ნერვული სისტემის აგზნებადობას, აქვს მსუბუქი საძილე, დამამშვიდებელი მოქმედება, ახასიათებს სპაზმოლიზური, მსუბუქი ნაღვლმდენი მოქმედება, აუმჯობესებს კორონარულ მიმოქცევას. პასიფლორა (ვნების ყვავილი) ამშვიდებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემას, ამცირებს შფოთვასა და დაძაბულობას. ავლენს სპაზმოლიზურ და მსუბუქ სედატიურ მოქმედებას. მაგნიუმი წარმოადგენს უჯრედების ნორმალური ფუნქციონირებისათვის საჭირო სასიცოცხლოდ აუცილებელ ელემენტს, რომელიც იმყოფება ორგანიზმის ყველა ქსოვილში და მონაწილეობს ნივთიერებათა ცვლის პროცესებში. მაგნიუმი მნიშვნელოვან როლს თამაშობს ნერვული იმპულსის გადაცემაში, რითაც ხელს უწყობს ნერვული სისტემის ნორმალურ ფუნქციონირებას. მონაწილეობას იღებს ენერგიის წარმოქმნაში უჯრედულ დონეზე, ხსნის კუნთოვან სპაზმს, ახდენს გულის რითმის მუშაობის სტაბილიზაციას, უზრუნველყოფს მშვიდ, ჯანმრთელ ძილს.
ჩვენებება:
მიღება და დოზირება: ერთი ან ორი კაფსულა დაძინებამდე ერთი საათით ადრე, ან ექიმის რეკომენდაციის მიხედვით
გაფრთხილება: არ გადააჭარბოთ რეკომენდირებულ დოზირებას, ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში, ასევე 18 წლამდე პრეპარატის მიღებამდე გაიარეთ კონსულტაცია ექიმთან.
შეინახეთ გრილ, მშრალ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
გამოშვების ფორმა: N30 კაფსულა
მწარმოებელი: ამვილაბი – აშშ.
სერთიფიცირებულია აშშ-ს წამლის სააგენტოს FDA – ს მიერ.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
პრეპარატი მიეკუთვნება ბიოსინთეზური, ბეტალაქტამური ჯგუფის ანტიბიოტიკებს. იგი წარმოადგენს ბეტა ლაქტამაზას მოქმედების მიმართ მგრძნობიარე პენიცილინს. გააჩნია ანტიმიკრობული, ბაქტერიოციდული მოქმედება. პრეპარატი ტრანსპეპტიდაზას ინჰიბირების ხარჯზე ხელს უშლის პეპტიდური კავშირების წარმოქმნას, არღვევს მიკრობის უჯრედის კედლის პეპტიდოგლიკანის სინთეზის გვიან ეტაპებს, რაც იწვევს გამრავლების სტადიაში მყოფი მიკროორგანიზმების უჯრედების ლიზისს. იგი აქტიურია გრამდადებითი ბაქტერიების (სტაფილოკოკების, სტრეპტოკოკების, პნევმოკოკების, დიფტერიის გამომწვევი კორინობაქტერიის, ანაერობული სპორების წარმომქმნელი ჩხირების, ციმბირის წყლულის, გრამუარყოფითი კოკების (გონოკოკებისა და მენინგოკოკების), სპიროქეტების, ზოგიერთი აქტინომიცეტების მიმართ. ბენზილპენიცილინს მოქმედების მიმართ მდგრადია პენიცილინაზაწარმოქმნელი სტაფილოკოკებისა და სხვა მიკროორგანიზმების შტამები. პრეპარატი არ არის აქტიური უმრავლესი გრამუარყოფითი ბაქტერიების, რიკეტსიების, ვირუსების, უმარტივესების, სოკოების მიმართ. იგი იშლება პენიცილინაზით.
ბოლო წლებში აღინიშნება გონოკოკების, ჰემოლიზური სტრეპტოკოკების, სტაფილოკოკებისა და პნევმოკოკების ბენზილპენიცილინის მიმართ მგრძნობელობის ცვლილება.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატის კუნთებში შეყვანის შემდეგ მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში აღინიშნება 30-60 წთ-ის შემდეგ. ერთჯერადი ინექციიდან 3-4 სთ-ის შემდეგ სისხლში აღინიშნება ანტიბიოტიკის კვალი. პრეპარატის კანქვეშ ინექციისას მისი შეწოვის სიჩქარე შედარებით არამუდმივია, ჩვეულებრივ სისხლის შრატში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 60 წთ-ის შემდეგ. ბენზილპენიცილინის კონცენტრაცია და ცირკულაციის ხანგრძლივობა სისხლში დამოკიდებულია შეყვანილ დოზაზე. პრეპარატი სისხლის ცილებს 60%-ით უკავშირდება. ბენზილპენიცილინი კარგად აღწევს ორგანიზმის სითხეებში, ქსოვილებში და ორგანოებში, ლიქვორის, თვალის ქსოვილის და პროსტატის გარდა, მენინგიტის დროს პრეპარატის კონცენტრაცია ზურგის ტვინის სითხეში მატულობს.
მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 30-60 წთ-ს, თირკმელების ფუნქციის დარღვევისას 4-10 სთ-ს, ხოლო ერთდროულად თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში 16-დან 30 სთ-ს. პრეპარატი ორგანიზმიდან სწრაფად გამოიყოფა თირკმელებით (გორგლოვანი ფილტრაციით და მილაკოვანი სეკრეციით) უცვლელი სახით. უმნიშვნელო რაოდენობით იგი ექსკრეტირდება ნერწყვით, ოფლით, რძით, ნაღველით. მას არ გააჩნია კუმულაციური ეფექტი თირკმელების ნორმალური ფუნქციის შემთხვევაში.
ჩვენებები
პრეპარატი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული დაავადების დროს:
რბილი ქსოვილების, ლორწოვანი გარსის;
დოზირების რეჟიმი
პრეპარატი შეჰყავთ კუნთებში, კანქვეშ, ვენაში (ინექციის და წვეთოვანი სახით), ენდოლუმბალურად, ორგანიზმის ღრუში.
მოზრდილებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 250000-დან 6000000-მდე სე. საშუალო სიმძიმის ინფექციების სამკურნალოდ პრეპარატის ერთჯერადი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 250000-500000 სე-ს, ხოლო სადღეღამისო – 1000000-2000000 სე; მძიმე ინფექციების დროს 2000000 სე-ს დღეში; აიროვანი განგრენისა – 4000000-6000000 სე.
1 წლამდე ასაკის ბავშვებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50000 სე/კგ,
1 წლის ასაკის ზევით – 100000 სე/კგ; აუცილებლობის შემთხვევაში სადღეღამისო დოზა შესაძლებელია გავზარდოთ – 200000-300000 სე/კგ, სასიცოცხლო ჩვენებისა – 500000 სე/კგ. პრეპარატის შეყვანის სიხშირეა – 4-6-ჯერ დღეში. ბენზილპენიცილინის ხსნარები მზადდება უშუალოდ მისი გამოყენების წინ.
პრეპარატის კუნთებში შეყვანისას 1-3 მლ ფლაკონის შიგთავსს უმატებენ სტერილურ საინექციო წყალს, ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარს, ან 0.5% ნოვოკაინის ხსნარს, მიღებული ხსნარი შეჰყავთ ღრმად დუნდულოს ზედა გარეთა კვადრატში.
პრეპარატის ვენაში შეყვანისას მის ერთჯერად დოზას (1000000-2000000 სე) ხსნიან 5-10 მლ სტერილურ საინექციო წყალში ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში და შეყავთ ნელა 3-5 წთ-ის განმავლობაში.
ვენაში წვეთოვანი გზით შეყვანისას 2000000-5000000 სე ანტიბიოტიკს ხსნიან 100-200 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან 5% გლუკოზის ხსნარში (60-80 წვეთი 1 წთ-ში), ვენაში პრეპარატი შეყავთ დღეში 1-2-ჯერ, პრეპარატის კუნთებში შეყვანასთან შეთავსებით.
კანქვეშ პრეპარატი შეჰყავთ ინფილტრატების გარშემო 0.25-0.5% ნოვოკაინის ხსნარში კონცენტრაციით 100000-200000 სე.
მოზრდილებში ღრუში პრეპარატი შეყავთ (მუცლის, პლევრული და სხვა) პრეპარატი შეყავთ 1 მლ-ში 10000-20000 სე კონცენტრაციით;
ბავშვებში – 2000-5000 სე 1 მლ. ხსნარს ანზავებენ საინექციო სტერილურ წყალში ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 5-7 დღეს, შემდგომში პრეპარატის კუნთებში შეყვანაზე გადასვლით.
ენდოლუმბალურად პრეპარატი შეყავთ თავისა და ზურგის ტვინის, აგრეთვე ტვინის გარსის ჩირქოვანი დაავადებების დროს.
მოზრდილებში პრეპარატი ინიშნება დოზით 5000-10000 სე, ბავშვებში – 2000-5000 სე, იგი შეყავთ ნელა წთ-ში 1 მლ-ის ოდენობით ერთხელ დღეში. პრეპარატს ანზავებენ სტერილურ საინექციო წყალში ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში 1000 სე 1 მლ გადაანგარიშებით. ინექციის წინ ზურგის ტვინის არხიდან იღებენ 5-10 მლ ზურგის ტვინის სითხეს და მას უმატებენ ანტიბიოტიკს თანაბარი რაოდენობით. ინექციას იმეორებენ 2-3 დღის განმავლობაში, შემდგომში პრეპარატი შეყავთ კუნთებში.
ათაშანგით, გონორეით დაავადებულ პაციენტებში მკურნალობას ატარებენ სპეციალურად შემუშავებული სქემის მიხედვით.
დაავადების სიმძიმისა და ფორმის მიხედვით პრეპარატს იყენებენ 7-10 დღიდან 2 თვის და მეტი ხნის (სეფსისი, სეპტიური ენდოკარდიტი და სხვა) განმავლობაში.
გვერდითი მოვლენები
შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, სხეულის ტემპერატურის მომატება, შემცივნება, თავის ტკივილი, სახსრების ტკივილი, ეოზინოფილია, კვინკეს შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი, ინტერსტიციური ნეფრიტი, გულის შეკუმშვის ძალის დაქვეითება. ამ დროს პრეპარატის შეყვანა აუცილებელია შევწყვიტოთ და ჩავატაროთ მადესენსიბილიზირებელი თერაპია.
პრეპარატის ენდოლუმბალური წესით შეყვანამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ნეიროტოქსიკოზი (გულისრევა, ღებინება, მენინგიზმის სიმპტომები, კრუნჩხვები). ენდოლუმბალური ინექციები უნდა ჩატარდეს დიდი სიფრთხილით.
პრეპარატის გამოყენებისას იშვიათად შესაძლებელია ანაფილაქსიური შოკის განვითარება. პირველი სიმპტომების გამოვლენისთანავე – შეჰყავთ ადრენალინი, გულ-სისხლძარღვთა (კორგლიკონი, სტროფანტინი, ეუფილინი და სხვა), ჰორმონული (ჰიდროკორტიზონი ან პრედნიზოლონი) და მადესენსიბილიზირებელი საშუალებები (პიპოლფენი, სუპრასტინი). აუცილებელობისას ატარებენ ფილტვების ხელოვნურ ვენტილაციას, ხოლო პაციენტის ასფიქსიური მდგომარეობიდან და შოკიდან გამოყვანის შემდეგ შეჰყავთ 1000000 სე პენიცილინაზა.
დასუსტებულ პაციენტებში, ახალშობილებში და ხანდაზმულებში პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას შესაძლებელია სუპერინფექციის განვითარება, რომელიც გამოწვეულია პრეპარატის მიმართ მდგრადი მიკროფლორით (საფუარას მსგავსი სოკოები, გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები). აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებს დამატებით ენიშნებათ B ჯგუფის ვიტამინები და ასკორბინის მჟავა, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში – ნისტანინი ან ლევორინი.
უკუჩვენებები
* პენიცილინისა და ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა (დანიშვნის წინ აუცილებელია გავარკვიოთ ჰქონდა თუ არა პაციენტს ამ ჯგუფის პრეპარატების მიმართ ალერგიული რეაქციები), ბრონქული ასთმა, თივის ცხელება, ურტიკარია და სხვა ალერგიული რეაქციები. პრეპარატის ენდოლუმბალური შეყვანა წინააღმდეგნაჩვენებია ეპილეფსიის დროს.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს. ლაქტაციის პერიოდში უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.
განსაკუთრებული მითითებები
♦ ბენზილპენიცილინის ხსნარი გამოიყენება მომზადებისთანავე.
არ არის რეკომენდებული ხსნარში სხვა რომელიმე სამკურნალო საშუალების დამატება.
♦ პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ პათოლოგიური პროცესების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით.
♦ პრეპარატის მიმართ გამომწვევის რეზისტენტულობის გამოვლენისთანავე მას ცვლიან სხვა ანტიბიოტიკით.
♦ იმ შემთხვევაში, როდესაც პრეპარატის მოქმედების სასურველი ეფექტი მისი მიღებიდან 3-5 დღის განმავლობაში არ ვლინდება, აუცილებელია სხვა ანტიბიოტიკის გამოყენება ან პრეპარატთან სხვა ანტიბიოტიკების ან სინთეზური ქიმიოთერაპიული საშუალებების კომბინაცია.
♦ ამასთან ერთად, მხედველობაში უნდა მივიღოთ გვერდითი მოვლენების შესაძლო გაძლიერება. 60 წლის ასაკის ზევით პაციენტებსა და ორსულებში არ არის რეკომენდებული პრეპარატის დიდი დოზის მიღება.
♦ ბენზილპენიცილინისა და ნოვოკაინის ხსნარის შერევისას შეიძლება წარმოიქმნას მღვრიე ხსნარი, ბენზილპენიცილინის ნოვოკაინის მარილის წარმოქმნის გამო, რაც არ წარმოადგენს დაბრკოლებას პრეპარატის კუნთებში შესაყვანად.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
– პრეპარატის ეფექტს ასუსტებს ბაქტერიოსტატური მოქმედების ანტიბიოტიკები (მაგ. ტეტრაციკლინები).
– პრობენეციდი ამცირებს ბენზილპენიცილინის მილაკოვან სეკრეციას, რაც იწვევს სისხლის პლაზმაში ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის გაზრდას და ნახევრად გამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივებას.
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: იპიდაკრინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ტაბლეტები: თეთრი ან მოთეთრო ფერის, მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე, შემოუგარსავი ტაბლეტები ნაზოლით;
საინექციო ხსნარი: გამჭვირვალე უფერო ხსნარი;
შემადგენლობა:
ტაბლეტები: 1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს:
იპიდაკრინის ჰიდროქლორიდს – 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, კარტოფილის სახამებელი, კალციუმის სტეარატი.
საინექციო ხსნარი: 1 მლ შეიცავს:
იპიდაკრინის ჰიდროქლორიდს – 5 მგ ან 15 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ქლორწყალბადმჟავა, საინექციო წყალი.
გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტები, 20 მგ.
საინექციო ხსნარი, 5 მგ/მლ და 15 მგ/მლ.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორი, ნერვ-კუნთოვანი გამტარებლობის სტიმულატორი.
ათქ-კოდი: N07AA.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ნეირომიდინი-ავერსი წარმოადგენს ქოლინესთერაზას შექცევად ინჰიბიტორს. იგი უჯრედის მემბრანის კალიუმის არხების ბლოკადის შედეგად უშუალოდ ასტიმულირებს ცნს-სა და ნერვ-კუნთოვან სინაფსში იმპულსების გატარებას. ნეირომიდინი-ავერსი აძლიერებს გლუვ კუნთებზე არა მხოლოდ მედიატორ აცეტილქოლინის, არამედ ადრენალინის, ჰისტამინის და ოქსიტოცინის მოქმედებას. ნეირომიდინი-ავერსს გააჩნია შემდეგი ფარმაკოლოგიური ეფექტები:
– აღადგენს და ასტიმულირებს ნერვ-კუნთოვან გადაცემას;
– პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში აღადგენს იმ იმპულსების გამტარებლობას, რომლებიც დარღვეულია სხვადასხვა ფაქტორების ზემოქმედების შედეგად (ტრავმა, ანთება, ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების, ზოგიერთი ანტიბიოტიკების, აგრეთვე კალიუმის ქლორიდის ზემოქმედება და სხვა);
– აძლიერებს აგონისტების ზემოქმედებით გამოწვეულ გლუვ-კუნთოვანი ორგანოების შეკუმშვას. გამონაკლისს წარმოადგენს კალიუმის ქლორიდი;
– ზომიერად ასტიმულირებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემას სედატიური ეფექტის სპორადული გამოვლინებებით;
– აუმჯობესებს მეხსიერებას.
ფარმაკოკინეტიკა:
ნეირომიდინი-ავერსი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების, კუნთში ან კანქვეშ შეყვანის შემდეგ. პერორალური მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლში მიიღწევა 1 სთ-ის შემდეგ, ხოლო კუნთში ან კანქვეშ შეყვანისას – 25-30 წთ-ის შემდეგ. პრეპარატი სისხლიდან სწრაფად გადადის ქსოვილებში და წონასწორობის მდგომარეობაში სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების მხოლოდ 2% აღინიშნება. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) გადანაწილების ფაზაში შეადგენს 40 წთ-ს. აქტიური ნივთიერების დაახლოებით 40-55% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პარენტერული შეყვანისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-3 სთ-ს. პრეპარატი მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში, მცირე რაოდენობით ექსკრეტირდება ნაღველთან ერთად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გავლით. ნეირომიდინი-ავერსის ელიმინაცია ხორციელდება უპირატესად თირკმლებით. ექსკრეცია ხორციელდება ძირითადად მილაკოვანი სეკრეციით, მხოლოდ დოზის 1/3 გამოიყოფა გორგლოვანი ფილტრაციით. პერორალური მიღების შემდეგ დოზის მხოლოდ 3.7% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად, ხოლო პარენტერული შეყვანის შემდეგ – 34.8%.
ჩვენება:
– პერიფერიული ნერვული სისტემის დაავადებები: ნევროპათია, ნევრიტი, პოლინევრიტი, პოლინევროპათია, პოლირადიკულონევროპათია, მიასთენია, სხვადასხვა ეტიოლოგიის მიასთენიური სინდრომი;
– ბულბარული დამბლა, პარეზი;
– მოძრაობის დარღვევით მიმდინარე ცნს-ის ორგანული დაზიანებები (აღდგენითი პერიოდი);
– დემიელინიზაციით მიმდინარე დაავადებები (კომპლექსური მკურნალობა);
– სხვადასხვა გენეზის მეხსიერების დარღვევა (ალცჰაიმერის დაავადება და სენილური დემენციის სხვა ფორმები);
– ნაწლავის ატონია.
მიღების წესი და დოზირება:
ტაბლეტები მიიღება პერორალურად. ნეირომიდინი-ავერსის 0.5% და 1.5% საინექციო ხსნარი შეჰყავთ კანქვეშ და კუნთებში. მკურნალობის ხანგრძლივობა და დოზა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე.
– პერიფერიული ნერვული სისტემის დაავადებების, მიასთენიის და მიასთენიური სინდრომის სამკურნალოდ 10-20 მგ (0.5-1 ტაბლეტი) მიიღება 1-3-ჯერ დღეში; კანქვეშ ან კუნთებში – 1 მლ 0.5% – 1 მლ 1.5% (5-15 მგ) საინექციო ხსნარი შეჰყავთ 1-2-ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 1-2 თვეს. აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობის კურსი შეიძლება განმეორდეს რამდენჯერმე, მათ შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს 1-2 თვეს.
– ნერვ-კუნთოვანი გამტარებლობის მძიმე ფორმის დარღვევისას მიასთენიური კრიზის დასათრგუნად 1-2 მლ (15-30 მგ) 1.5% საინექციო ხსნარი შეჰყავთ პარენტერულად ხანმოკლედ. შემდეგ მკურნალობას აგრძელებენ ტაბლეტებით. დოზა შეიძლება გავზარდოთ 20-40 მგ-მდე (1-2 ტაბ.) 5-6-ჯერ დღეში.
– სხვადასხვა გენეზის მეხსიერების დარღვევის (ალცჰაიმერის დაავადება და სენილური ჭკუასუსტობის სხვა ფორმები) სამკურნალოდ დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ზოგჯერ შეიძლება 200 მგ-ს აღწევდეს, მკურნალობის კურსი – 1 თვიდან 1 წლამდე.
– ნაწლავის ატონიის მკურნალობისა და პროფილაქტიკისთვის ინიშნება 20 მგ (1 ტაბლეტი) 2-3-ჯერ დღეში 1-2 კვირის განმავლობაში. დოზის გამოტოვების შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება ადრე დანიშნული დოზით.
ნეირომიდინი-ავერსი ბავშვებში ინიშნება სიფრთხილით კლინიკური კვლევების სიმცირის გამო.
გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატი ხასიათდება კარგი ტოლერანტობით. იშვიათად აღინიშნება მ-ქოლინორეცეპტორების აგზნებით გამოწვეული შემდეგი გვერდითი მოვლენები: გაძლიერებული ნერწყვის დენა, მომატებული ოფლიანობა, ბრადიკარდია, გახშირებული გულისცემა, გულისრევა, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, ფაღარათი, ბრონქული სეკრეტის გამოყოფის გაძლიერება, კუნთების კრუნჩხვები, ბრონქოსპაზმი, საშვილოსნოს ტონუსის გაძლიერება, კანის ალერგიული რეაქციები. ნერწყვის დენა და ბრადიკარდია შეიძლება შემცირდეს მ-ქოლინობლოკატორებით (ატროპინი და სხვა).
იშვიათად, მაღალი დოზის გამოყენებისას აღინიშნება თავის ტკივილი, თავბრუ, ძილიანობა, სისუსტე, ღებინება, კანის მხრივ ალერგიული რეაქციები (ქავილი, გამონაყარი). ამ შემთხვევაში დოზას ამცირებენ ან ხანმოკლე დროით (1-2 დღე) წყვეტენ პრეპარატის მიღებას.
უკუჩვენება:
იპიდაკრინის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, ეპილეფსია, ჰიპერკინეზით მიმდინარე ექსტრაპირამიდული დარღვევები, სტენოკარდია, გამოხატული ბრადიკარდია, ბრონქული ასთმა, ნაწლავების და საშარდე გზების ობსტრუქცია, ვესტიბულური დარღვევის მიმართ მიდრეკილება, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში, ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდი.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ნეირომიდინი-ავერსი ცნს-ის დამთრგუნველ სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციის დროს აძლიერებს მათ სედატიურ ეფექტს. პრეპარატის მოქმედება და გვერდითი მოვლენები ძლიერდება ქოლინესთერაზას სხვა ინჰიბიტორებთან და მ-ქოლინომიმეტურ საშუალებებთან კომბინაციაში. Myastenia gravis-ით შეპყრობილ პაციენტებში ქოლინერგული კრიზის განვითარების რისკი მატულობს იმ შემთხვევაში, როდესაც ნეირომიდინი-ავერსი ერთდროულად მიიღება სხვა ქოლინერგულ საშუალებებთან. ბრადიკარდიის განვითარების რისკი მატულობს, თუ ნეირომიდინი-ავერსით მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტი მკურნალობდა ბეტა-ადრენობლოკატორებით. პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია ცერებროლიზინთან კომბინაციაში. მკურნალობის პერიოდში ალკოჰოლის გამოყენება აძლიერებს პრეპარატის გვერდით მოვლენებს.
ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ”ქოლინერგული კრიზი” შემდეგი სიმპტომებით: ბრონქოსპაზმი, ცრემლდენა, მომატებული ოფლდენა, გუგების შევიწროება, ნისტაგმი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერისტალტიკის გაძლიერება, სპონტანური დეფეკაცია და შარდის გამოყოფა, ღებინება, სიყვითლე, ბრადიკარდია, გულის გამტარებლობის დარღვევა, არითმია, არტერიული წნევის დაქვეითება, მოუსვენრობა, განგაში, აგზნებადობა, შიშის შეგრძნება, ატაქსია, კრუნჩხვები, კომა, მეტყველების გაძნელება, ძილიანობა და სისუსტე. სიმპტომებიAშეიძლება იყოს სუსტად გამოხატული.
მკურნალობა სიმპტომურია, გამოიყენება მ-ქოლინობლოკატორები (ატროპინი, ციკლოდოლი, მეტაცინი და სხვა).
ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატი აძლიერებს საშვილოსნოს ტონუსს და შეიძლება გამოიწვიოს ნაადრევი მშობიარობა, ამიტომ მისი გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში დაუშვებელია.
განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების, თირეოტოქსიკოზის, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის, სასუნთქი სისტემის მწვავე ან ანამნეზში სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალოდ.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ნეირომიდინი-ავერსის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სედატიური ეფექტი, რაც მოითხოვს სიფრთხილეს.
შეფუთვა:
ტაბლეტები: 10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 5 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
საინექციო ხსნარი: 1 მლ 0.5% ან 1.5% საინექციო ხსნარი უფერო მინის ამპულაში, 10 ამპულა მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ტაბლეტები: ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
საინექციო ხსნარი: ინახება 15-25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა :
ტაბლეტები: 3 წელი.
ამპულები: 2 წელი.
შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.
მწარმოებელი:
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
ვრცლად ტრიჰექსიფენიდილი
