ტოპეფსილი
100 მგ შემოგარსული ტაბლეტები
TOPEPSIL Coated tablets 25მგ; 50მგ; 100მგ; 200მგ  
ტოპირამატი

1.რა არის და რისთვის გამოიყენება ტოპეფსილი

პრეპარატების ჯგუფი: ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალება
ტოპეფსილი გამოიყენება ეპილეფსიის სამკურნალოდ.
მოზრდილებში და მოზარდებში ტოპეფსილი გამოიყენება მონოთერაპიის სახით:
-თავის ტვინის შეზღუდული ნაწილიდან კრუნჩხვითი გულყრის დაწყების შემთხვევაში (პარციული გულყრა) გენერალიზებული ტონურ-კლონური გულყრით ან მის გარეშე.

მოზრდილებში და მოზარდებში როგორც კომპლექსური თერაპიის კომპონენტი:
-შემდგომი გონების დაბინდვით მიმდინარე კუნთების სპაზმით, მეორადი კრუნჩხვითი გულყრით ან მის გარეშე მიმდინარე პარციალური გულყრისას;
-წამების განმავლობაში განვითარებული სხეულის ნაწილების შებოჭილობიდან კიდურების კანკალის და კრუნჩხვის განვითარებამდე მიმდინარე გულყრისას (ტონური გულყრა).
მოზრდილებში, იმ შემთხვევაში, როდესაც სხვა საშუალება არის უკუნაჩვენები, ან წარსულში აღმოჩნდა არაეფექტური, ტოპეფსილი გამოიყენება შაკიკის დროს თავის ტკივილის ხშირი რეციდივების პრევენციისათვის.

2. ტოპეფსილის ტაბლეტების მიღებამდე
არ მიიღოთ ტოპეფსილი  შემდეგ შემთხვევებში:
-ტოპირამატის ან პრეპარატი ტოპეფსილის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის დროს (იხ. ნაწ. 6 ,,დამატებითი ინფორმაცია’’)
-შაკიკის პროფილაქტიკური მკურნალობის დროს; ორსულობის ან კონტრაცეპციის არაეფექტური მეთოდის გამოყენებისას (ნაწ. ,,ორსულობა და ლაქტაცია’’).
ბავშვები
ეს პრეპარატი არ არის განკუთვნილი 12-წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის, ამ ასაკობრივ ჯგუფში მისი გამოყენების არასაკმარის კლინიკურ გამოცდილებასთან დაკავშირებით.

პრეპარატი ტოპეფსილის გამოყენება მოითხოვს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს
-თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს, ვინაიდან ტოპირამატი და მისი დაშლის პროდუქტები ძირითადად გამოიყოფიან თირკმელების საშუალებით. ასეთ შემთხვევაში მკურნალობის კურსის დაწყება რეკომენდებულია ტოპირამატის მცირე დოზებით და შესაძლო გვერდით ეფექტებზე გულდასმითი მეთვალყურეობით.
-თირკმლის კენჭების წარმოქმნისადმი მიდრეკილების შემთხვევაში, ვინაიდან თირკმლის კენჭების წარმოქმნის რისკი შეიძლება გაიზარდოს. ამ მდგომარეობის ნიშნები შეიძლება იყოს კოლიკის მსგავსი ტკივილები, ტკივილი თირკმელში ან ტკივილი გვერდში. ოჯახური ანამნეზის გარდა, თირკმლის კენჭების წარმოშობის რისკის ფაქტორს ასევე მიეკუთვნება ანამნეზში თირკმელებში კენჭების არსებობა და შარდთან ერთად კალციუმის მომატებული ექსკრეცია (ჰიპერკალციურია). თუმცა, პრეპარატი ტოპეფსილის მიღების დროს, რისკის ამ ფაქტორების არსებობამ არ არის აუცილებელი გამოიწვიონ თირკმლის კენჭების წარმოქმნა. საჭიროა თავის არიდება სხვა სამკურნალო პრეპარატებისგან, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ თირკმლის კენჭების განვითარება, და ასევე ნახშირწყლების დაბალი შემცველობის ცხიმიანი საკვების მიღებისაგან, ვინაიდან ამ ფაქტორებმა შეიძლება გაზარდონ თირკმლის კენჭების წარმოქმნის რისკი (იხ. ნაწ. 2 ,,სხვა სამკურნალო საშუალებების მიღება’’).
-ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას, ვინაიდან ამან შეიძლება შეამციროს ორგანიზმიდან ტოპირამატის ექსკრეცია;
-თუ თქვენ იღებთ ტოპეფსილს შაკიკის დროს თავის ტკივილის პრევენციის მიზნით, ყურადღება მიაქციეთ სხეულის წონას. გთხოვთ მიმართოთ ექიმს, თუ შეამჩნიეთ სხეულის წონის მნიშვნელოვანი და ხანგრძლივი შემცირება. ასეთ შემთხვევაში შეიძლება გაჩნდეს პრეპარატის მიღების შეწყვეტის საჭიროება;
-უეცარი ახლომხედველობის და/ან თვალებში ტკივილის წარმოშობისას. ჩვეულებრივ, ეს სიმპტომები ვითარდებოდა პრეპარატი ტოპეფსილის მიღების პირველი თვის განმავლობაში როგორც მოზრდილებში, ასევე ბავშვებშიც. დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, შეწყვიტეთ პრეპარატი ტოპეფსილის მიღება და მიიღეთ თვალშიდა წნევის სწრაფი შემცირების სათანადო ზომები;
-თუ ტოპირამატის მიღების დროს თქვენ განიცდით ხასიათის ცვლილებას და დეპრესიას. ამ შემთხვევაში საჭიროა სასწრაფოდ მიმართოთ ექიმს.
-პაციენტების მცირე რაოდენობაში, რომლებიც იტარებდნენ ტოპირამატის ტიპის პრეპარატებით ეპილეფსიის საწინააღმდეგო თერაპიას, იყო აღნიშნული სუიციდური ხასიათის ფიქრები და ქცევა. მსგავსი აზრების გაჩენისას დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.
ამ პრეპარატმა შეიძლება შეამციროს სისხლში ბიკარბონატების დონე და გამოიწვიოს სისხლის pH-ის ჭარბი მჟავიანობა. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია, თუ თქვენ გაწუხებთ სხვა დაავადებები, რომლებიც იწვევენ ბიკარბონატების დონის შემცირებისადმი მიდრეკილება, ცხიმებით და ცილებით (კეტოგენური) მდიდარი დიეტისას, ან ზოგიერთი სამკურნალო პრეპარატის მიღებისას. სისხლის ბიკარბონატების დონე ჩვეულებრივ მცირდება პრეპარატის მიღების კურსის დასაწყისში. სისხლში ბიკარბონატების დონის განსაზღვრის მიზნით, ექიმმა შეიძლება შემოგთავაზოთ სისხლის ანალიზის გაკეთება.
სისხლის მეტაბოლურმა ჟანგვამ შეიძლება გამოიწვიოს ბავშვის ზრდის შეყოვნება.
ქრონიკული მეტაბოლური აციდოზი ზრდის თირკმლის კენჭების წარმოშობის რისკს, რის შედეგადაც შეიძლება გამოიწვიოს ძვლის ქსოვილის განლევა (ოსტეოპენია).
ტოპეფსილის მიღების დროს მნიშვნელოვანია ბევრი სითხის მიღება. ამან შეიძლება შეამციროს თირკმლის კენჭების წარმოშობის რისკი (იხილეთ ზემოთ). სითხის საკმარისი რაოდენობის მიღებამ ისეთი მოქმედებების წინ ან მერე, როგორიცაა სპორტი ან სიტუაცია, როდესაც ორგანიზმი განიცდის მაღალ ტემპერატურულ ზემოქმედებას, შეიძლება შეამციროს გვერდითი ეფექტების რისკი, რომლებიც დაკავშირებულია გადახურებასთან (იხ. ნაწ. 4 ,,შესაძლო გვერდითი მოვლენები’’). ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ბავშვებში, ვინაიდან ტოპირამატის მიღების დროს ისინი უფრო ნაკლებად ოფლიანობენ.
ტოპირამატი შეიძლება გამოყენებულ იქნეს მხოლოდ შაკიკის პროფილაქტიკისთვის, და არა მისი შეტევების სამკურნალოდ.

სხვა სამკურნალო საშუალებების მიღება
შეატყობინეთ ექიმს ნებისმიერი სამკურნალო საშუალებების შესახებ, რომლებსაც იღებთ ან იღებდით ახლო წარსულში, მათ შორის იმ პრეპარატების შესახებ, რომლებიც გაიცემა ურეცეპტოდ.
ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატები (ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებები).
ფენიტოინი და კარბამაზეპინი (ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებები) შეიძლება შეამცირონ სისხლში ტოპეფსილის დონე.
დიგოქსინი (საგულე გლიკოზიდი)
ტოპეფსილმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში დიგოქსინის დონის შემცირება.
ჰორმონული კონტრაცეპციის საშუალებები (კონტრაცეპციის ტაბლეტები).
საჭიროა გათვალისწინებულ იქნას კონტრაცეპტივების ეფექტურობის შემცირების შესაძლებლობა და აციკლიური სისხლდენა. ჰორმონული კონტრაცეპტივების ეფექტურობა ასევე შეიძლება შემცირდეს აციკლური სისხლდენის არარსებობის დროსაც. თუ თქვენ იღებთ პერორალურ კონტრაცეპტივებს ესტროგენის საფუძველზე, შეატყობინეთ ექიმს მენსტრუალური ციკლის ყველა ცვლილების შესახებ.
ლითიუმი (დეპრესიის საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალება).
თუ თქვენ ერთდროულად იღებთ ლითიუმს და ტოპირამატს, საჭიროა სისხლში ლითიუმის დონის გულმოდგინე კონტროლი.
ჰიდროქლოროთიაზიდი (შარდმდენი საშუალება).
თუ თქვენ იღებთ ჰიდროქლოროთიაზიდს, რეკომენდებულია პრეპარატი ტოპეფსილის დოზის შემცირება. პრეპარატი ტოპეფსილის და  ჰიდროქლოროთიაზიდის ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია სისხლში კალიუმი დონის შემცირება. ასეთ შემთხვევაში ექიმი აკონტროლებს სისხლში კალიუმის დონეს.
მეტფორმინი (სისხლის შაქრის მომატებული დონის საწინააღმდეგო საშუალება).
პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მეტფორმინს, პრეპარატი ტოპეფსილის დამატებისას ან შეწყვეტისას, საჭიროა სისხლის შაქრის დონის გულმოდგინე კონტროლი, ვინაიდან ტოპეფსილმა შეიძლება გაზარდოს სისხლში მეტფორმინის დონე.
პიოგლიტაზონი და გლიბენკლამიდი (სისხლის შაქრის მომატებული დონის საწინააღმდეგო საშუალება).
თუ ტოპირამატი გამოიყენება პიოგლიტაზონთან და გლიბენკლამიდთან ერთად შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებში, მაშინ საჭიროა სისხლის შაქრის დონის გულმოდგინე კონტროლი.
სხვა სამკურნალო საშუალებები:
სხვა პრეპარატებთან ტოპირამატის ერთდროული მიღება ხელს უწყობს თირკმელებში კენჭების წარმოქმნას, ზრდის თირკმლის კენჭოვანი დაავადების რისკს. საჭიროა თავიდან ავიცილოთ ასეთი პრეპარატების მიღება ტოპირამატთან ერთად, ვინაიდან მათ შეუძლიათ წარმოქმნან ფიზიოლოგიური გარემო, რომელიც ზრდის თირკმელებში კენჭების წარმოქმნის რისკს.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი
ნებისმიერი სამკურნალო საშუალების მიღების დაწყებამდე მიიღეთ ექიმის ან ფარმაცევტის რჩევა.
მოცემულმა პრეპარატმა შეიძლება მიაყენოს ზიანი თქვენს ბავშვს, თუმცა, მეორე მხრივ, არანამკურნალებმა ეპილეფსიამ და პრეპარატის უეცარი მოხსნით გამოწვეულმა კრუნჩხვითი შეტევებმა, შეიძლება მიაყენონ უფრო დიდი ზიანი. P გადაწყვეტილება პრეპარატის მიღების გაგრძელების, შეცვლის ან მოხსნის შესახებ  უნდა მიიღოს ექიმმა.
შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა
შაკიკის პროფილაქტიკის მიზნით პრეპარატის მიღება: ტოპეფსილი უკუნაჩვენებია ორსულ და შობადობის უნარის მქონე ქალებში, რომლებიც არ იყენებენ კონტრაცეფციის ეფექტურ მეთოდს.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი ტოპეფსილის მიღების საჭიროების შემთხვევაში ბუნებრივ კვებას წყვეტენ, ვინაიდან ითვლება, რომ ტოპირამატი გამოიყოფა რძესთან ერთად.

სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვა
ტოპირამატი მოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა, თავბრუსხვევა და სხვა მსგავსი სიმპტომები. სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვისას ეს არასასურველი მოვლენები შეიძლება იყოს საშიში, განსაკუთრებით კი პაციენტის მიერ პრეპარატის მოქმედების თავისებურებებთან გაცნობის პერიოდის განმავლობაში.

მნიშვნელოვანი ინფორმაცია პრეპარატი ტოპეფსილის ზოგიერთი კომპონენტის შესახებ
ტოპეფსილი შეიცავს ლაქტოზას. თუ ექიმმა შეგატყობინათ, რომ თქვენ გაქვთ ზოგიერთი შაქრის აუტანლობა, ამ სამკურნალო საშუალების მიღებამდე მიმართეთ მას რჩევისთვის.

3. პრეპარატი ტოპეფსილის მიღების წესი
ყოველთვის მიიღეთ ტოპეფსილი ექიმის მიერ მკაცრად დანიშნული მითითებების მიხედვით. თუ თქვენ რამეში არ ხართ დარწმუნებული, აუცილებლად მიმართეთ რჩევისთვის ექიმს ან ფარმაცევტს.
თუ ექიმმა არ დანიშნა სხვაგვარად, მკურნალობა იწყება დაბალი დოზით, რომელიც უნდა გაიზარდოს ეფექტური სამიზნე დოზის მიღწევამდე. ამიტომ, პრეპარატი ტოპეფსილის გამოშვება ხდება სხვადასხვა დოზებში.
ტოპეფსილი უნდა მიიღოთ ორჯერ (დილით და საღამოს). ზოგიერთ პაციენტს ასევე შეუძლია პრეპარატის დღეში ერთხელ მიღება.

მონოთერაპია (ეპილეფსიის მკურნალობა მხოლოდ პრეპარატი ტოპეფსილით);
მოზრდილები და მოზარდები (12-17 წელი):
პირველი კვირის განმავლობაში საჭიროა ტოპირამატის საწყისი დოზის 25 მგ-ის მიღება ყოველ საღამოს. შემდეგ, სადღეღამისო დოზა იზრდება 25-50 მგ/კგ ყოველ 1-2 კვირაში.
მოზრდილებში მონოთერაპიისთვის თავდაპირველი რეკომენდებული სამიზნე სადღეღამისო დოზა უდრის ტოპირამატის 100 მგ-ს. ტოპირამატის მაქსიმალური რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა არის 500 მგ.

კომპლექსური თერაპია (პრეპარატი ტოპეფსილის ერთდროული მიღება სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან):
მოზრდილები და მოზარდები (12-17 წელი):
პირველი კვირის განმავლობაში საჭიროა ტოპირამატის საწყისი დოზის 25-50 მგ-ის მიღება  ყოველ საღამოს. შემდეგ სადღეღამისო დოზა იზრდება 25-50 მგ-ით ყოველ 1-2 კვირაში.
პრეპარატის კომპლექსური თერაპიის კომპონენტად გამოყენების შემთხვევაში, მოზარდებში ტოპირამატის რეკომენდებული სადღეღამისო შემანარჩუნებელი დოზა არის 200-400 მგ.
ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დაჭირდეს სადღეღამისო დოზა 800 მგ-მდე. ეს არის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა, რომლის გადაჭარბება არ შეიძლება.
დიალიზზე მყოფი პაციენტები
დიალიზის ჩატარების დღეს საჭიროა დოზის დაახლოებით ნახევარჯერ გაზრდა, ვინაიდან ტოპირამატი გამოიყოფა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის დროს. ასეთი მომატება უნდა გაიყოს ორ მიღებად: დიალიზის უშუალო დაწყებამდე და ბოლოში. საჭირო დამატებითი დოზა შეიძლება დამოკიდებული იყოს დიალიზის მეთოდზე და გამოყენებულ დანადგარზე.

დოზირება შაკიკის პროფილაქტიკისთვის (მოზარდებში):
პირველი კვირის განმავლობაში საჭიროა ტოპირამატის საწყისი დოზის 25 მგ –ის მიღება ყოველ საღამოს. შემდეგ, სადღეღამისო დოზას ზრდიან 25 მგ ყოველ კვირას.
მოზრდილებისთვის რეკომენდებული სამიზნე სადღეღამისო დოზა არის ტოპირამატის 100 მგ. ზოგიერთ პაციენტში ტოპირამატის ეფექტური დოზა არის 50 მგ.

მიღების წესი
მიიღეთ ტოპეფსილის ტაბლეტები მთლიანად, დაუღეჭავად, სითხის დიდ რაოდენობასთან ერთად. ტაბლეტების მიღება შეიძლება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

თუ თქვენ მიიღეთ ტოპეფსილის ტაბლეტები დანიშნულზე მეტი რაოდენობით
დაუყოვნებლივ შეატყობინეთ ამის შესახებ ექიმს ან მიმართეთ უახლოეს გადაუდებელი სასწრაფო დახმარების განყოფილებას. ჭარბი დოზის ნიშნების და სიმპტომების რიცხვს მიეკუთვნება: კრუნჩხვითი გულყრა, ძილიანობა, მეტყველების დარღვევა, არამკაფიო მხედველობა, გაორმაგება თვალებში, აზროვნების მოშლა, ლეთარგია, კოორდინაციის მოშლა, სტუპორი, არტერიული წნევის დაწევა (ჰიპოტენზია), ტკივილი მუცელში, აგზნებადობა, თავბრუსხვევა, დეპრესია. უმრავლეს შემთხვევაში სერიოზული გართულებები არ აღინიშნება, თუმცა ცნობილია სხვა პრეპარატების, მათ შორის ტოპირამატის ჭარბი დოზის მიღებისას, პაციენტების გარდაცვალების შესახებ. პრეპარატი ტოპეფსილის ჭარბმა დოზამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის მჟავიანობის მნიშვნელოვანი მომატება (მეტაბოლური აციდოზი)(იხილეთ ნაწილი 2 ,,პრეპარატი ტოპეფსილის გამოყენება მოითხოვს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს,, და ,,სხვა სამკურნალო საშულებების მიღება’’).

თუ თქვენ დაგავიწყდათ ტოპეფსილის მიღება
მიიღეთ დანიშნული პრეპარატის დოზა გეგმის მიხედვით შემდეგ დანიშნულ დროს. გამოტოვებული დოზის კომპენსაციის მიზნით არ მიიღოთ ორმაგი დოზა.

თუ თქვენ შეწყვიტეთ პრეპარატი ტოპეფსილის  მიღება
კრუნჩხვითი გულყრის განახლების რისკის შემცირების მიზნით პრეპარატი ტოპეფსილის მიღების შეწყვეტა საჭიროა მოხდეს თანმიმდევრობით (დოზის შემცირებით).
თუ ამ პრეპარატის მიღებასთან დაკავშირებით თქვენ წარმოგექმნებათ დამატებითი კითხვები, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

4. შესაძლო გვერდითი მოვლენები
ისევე, როგორც სხვა სამკურნალო პრეპარატებმა, ტოპეფსილმა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები, თუმცა ისინი არ წარმოიშვებიან ყველა პაციენტში.
გვერდითი მოვლენები განსაკუთრებით ხშირად წარმოიშვებიან მკურნალობის კურსის დასაწყისში ან საწყის სტადიაზე.
გვერდითი მოვლენების შეფასება დაფუძნებულია შემდეგ სიხშირეებზე:

ძალიან ხშირი:    უვითარდება 10 პაციენტიდან 1-ზე მეტს;
ხშირი:            უვითარდება 100 პაციენტიდან 1-ზე მეტს და 10 პაციენტიდან 1                                                        
                  - ზე ნაკლებს;        
არახშირი:        უვითარდება 1000 პაციენტიდან 1-ზე მეტს და 100 პაციენტიდან
                  1-ზე ნაკლებს;
იშვიათი:          უვითარდება 10000 პაციენტიდან 1-ზე მეტს და 1000
                  პაციენტიდან   1-ზე ნაკლებს;
ძალიან იშვიათი:  უვითარდება 10000 პაციენტიდან 1-ზე ნაკლებს.
 
სისხლის და ლიმფური სისტემების დარღვევა
ხშირი: ანემია, ცხვირიდან სისხლდენა, სისხლის ლაქები, დაჟეჟილობები და კანის ფერის შეცვლა (პურპურა), სისხლის თეთრი სხეულების რაოდენობის შემცირება (ლეიკოპენია), სისხლის თრომბოციტების რაოდენობის შემცირება (თრომბოციტოპენია).
იშვიათი: ლეიკოციტების რაოდენობის შემცირება (ნეიტროპენია).

ნერვული სისტემის ფუნქციის დარღვევა
ძალიან ხშირი: კოორდინაციის დარღვევა, ჩხვლეტის შეგრძნება (პარესთეზია), მეტყველების დარღვევა.
ხშირი: ტრემორი, კოორდინაციის და სიარულის დარღვევა, ნისტაგმი, გემოვნების გრძნობის დარღვევა.
არახშირი: ჰიპოკინეზია, სტუპორი.
თვალების ფუნქციის დარღვევა
ძალიან ხშირი: გაორმაგება, მხედველობის გაუარესება.
იშვიათი: მწვავე მიოპათია და მეორადი დახურულკუთხოვანი გლაუკომა, ტკივილი თვალებში.

სუნთქვის, გულმკერდის და შუასაყარის ორგანოების ფუნქციის დარღვევა
არახშირი: სუნთქვის გაძნელება (ქოშინი).
საჭმლის მომნელებელი ორგანოების ფუნქციის დარღვევა
ხშირი: ყაბზობა, ტკივილი მუცელში.
არახშირი: ფაღარათი, პირღებინება, პირის სიმშრალე.
თირკმელების და შარდგამომყოფი ორგანოების ფუნქციის დარღვევა
ხშირი: შარდის შეუკავებლობა, თირკმლის კენჭები (თირკმელ-კენჭოვანი დაავადება).
კანის და კანქვეშა ქსოვილების ფუნქციის დარღვევა
ხშირი: თმების ცვენა.
არახშირი: ფოლიკულების ანთება, ქავილი.
მეტაბოლიზმის და კვების დარღვევა
ძალიან ხშირი: სხეულის წონის შემცირება.
ხშირი: მეტაბოლური აციდოზი.
საერთო დარღვევები და ქსოვილების მდგომარეობა შეყვანის ადგილას
ძალიან ხშირი: თავბრუსხვევა, გადაღლა, ძილიანობა, ნერვული აგზნებადობა, თავის ტკივილი, გულის რევის შეგრძნება.
ხშირი: ტკივილი ძვლებში, ალერგიული რეაქციები, უძილობა.
ჰეპატობილიარული სისტემის მოშლა
იშვიათი: ღვიძლის ფერმენტების მომატება.
რეპროდუქტიული ორგანოების და სარძევე ჯირკვლების ფუნციის დარღვევა
ხშირი: მენსტრუალური ციკლის მოშლა, იმპოტენცია.
ფსიქიკური დარღვევები
ძალიან ხშირი: მეხსიერების დარღვევა, ანორექსია, ცნობიერების მოშლა, ფსიქომოტორული შენელება, დეპრესია, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა, შფოთვა.
ხშირი: აპათია, ეიფორია, სისუსტე, ემოციური ლაბილურობა, აგზნებადობა, კოგნიტური დარღვევები, ლიბიდოს შემცირება, აგრესიული რეაქციები, ფსიქოზი ან ფსიქოზური სიმპტომატიკა.
არახშირი: ჰალუცინაციები, დეპერსონალიზაცია, სუიციდური იდეაცია, სუიციდალური მცდელობები.
ზემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენების გარდა, დარეგისტრირებულია ღვიძლის ფერმენტების მომატების, ჰეპატიტის, ღვიძლის უკმარისობის და მეტაბოლური აციდოზის (ორგანიზმის ზედმეტად მაღალი მჟავიანობა) შემთხვევები. იშვიათ შემთხვევებში ცნობილია ოფლიანობის შემცირების, ცხელების და სახის გაწითლების (უფრო ხშირად ბავშვებში) შემთხვევები. იყო ცალკეული ცნობები კანის გამონაყარის და კანზე ბუშტუკების წარმოშობის, ასევე თვალების და პირის ღრუს დაზიანების შესახებ. თუ თქვენ გაქვთ მომატებული ტემპერატურა, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს. ჩვეულებრივ პრეპარატის მიღების პირველი თვეების განმავლობაში რამდენიმე პაციენტში განვითარდა უეცარი ახლომხედველობა (მიოპია) და გლაუკომა. ვინაიდან ტოპეფსილს ხშირად ხმარობენ ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან ერთად, რთულია იმის გარკვევა, თუ რომელმა პრეპარატმა გამოიწვია ესა თუ ის გვერდითი ეფექტი.

შაკიკი
დოზაზე დამოკიდებული გვერდითი ეფექტები გვხვდება უფრო იშვიათად, ვიდრე ეპილეფსიის დროს, ვინაიდან შაკიკის პროფილაქტიკის მიზნით გამოიყენება უფრო მცირე დოზები.
მძიმე გვერდითი ეფექტების, ან მოცემულ ინსტრუქციაში არ ხსენებული ეფექტების განვითარების შემთხვევაში, გთხოვთ მიმართოთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

5. როგორ ინახება ტოპეფსილი
პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.   
არ გამოიყენოთ ტოპეფსილი კოლოფზე, ბლისტერზე ან ფლაკონზე მითითებული შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ. ვარგისიანობის ვადის დასრულების თარიღი არის მითითებული თვის ბოლო დღე.
მოცემული სამკურნალო პრეპარატი არ ითხოვს შენახვის სპეციალურ პირობებს.
არ გადაყაროთ სამკურნალო საშუალება საყოფაცხოვრებო ნარჩენებში ან გამდინარე წყალში. თუ საჭიროა პრეპარატის, რომელიც აღარ არის საჭირო, ნარჩენებში გადაგდება, მიიღეთ ფარმაცევტის რჩევა. ასეთი სახის ზომები ხელს შეუშლიან გარემოს დაბინძურებას.

6. დამატებითი ინფორმაცია
რას შეიცავენ ტოპეფსილის შემოგარსული ტაბლეტები.
აქტიური ნივთიერება: თითოეულ ტაბლეტში არის ტოპირამატის 25 მგ, 50 მგ, 100 მგ და 200 მგ.
სხვა კომპონენტები:
25 მგ: ბირთვი: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, A ტიპის ნატრიუმის სახამებელის გლიკოლატი, კოპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, კაჟბადის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი.
გარსი: ჰიპრომელოზა, პოლიდექსტროზა, მაკროგოლი 8000, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), ტრიეთილციტრატი.
50 მგ: ბირთვი: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, A ტიპის ნატრიუმის სახამებელის გლიკოლატი, კოპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, კაჟბადის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი.
გარსი: რკინის წითელი ოქსიდი (E 172), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E 172), მაკროგოლი 3350, პოლივინილის სპირტი, სალმანდი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171).
100 მგ: ბირთვი: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, A ტიპის ნატრიუმის სახამებელის გლიკოლატი, კოპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, კაჟბადის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი.
გარსი: მაკროგოლი 3350, პოლივინილის სპირტი, სალმანდი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E 172).
200 მგ: ბირთვი: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, A ტიპის ნატრიუმის სახამებელის გლიკოლატი, კოპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, კაჟბადის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი.
გარსი: რკინის წითელი ოქსიდი (E 172), მაკროგოლი 3350, პოლივინილის სპირტი, სალმანდი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

როგორ გამოიყურება ტოპეფსილი და რა შედის შეფუთვის შემადგენლობაში
25 მგ: თეთრი, მრგვალი, ორივე მხრიდან ამობურცული შემოგარსული ტაბლეტები, ტაბლეტის ერთ მხარეზე ასო ,,თT’-ს, ხოლო მეორე მხარეს რიცხვი ,,25’’-ის გრავირებით.
50 მგ: ნარინჯისფერი, მრგვალი, ორივე მხრიდან ამობურცული შემოგარსული ტაბლეტები, ტაბლეტის ერთ მხარეზე ასო ,,თT’-ს, ხოლო მეორე მხარეს რიცხვი ,,50’’-ის გრავირებით.
100 მგ: ყვითელი, მრგვალი, ორივე მხრიდან ამობურცული შემოგარსული ტაბლეტები, ტაბლეტის ერთ მხარეზე ასო ,,T’-ს, ხოლო მეორე მხარეს რიცხვი ,,100’’-ის გრავირებით.
200 მგ: ვარდისფერი, მრგვალი, ორივე მხრიდან ამობურცული შემოგარსული ტაბლეტები, ტაბლეტის ერთ მხარეზე ასო ,,თT’-ს, ხოლო მეორე მხარეს რიცხვი ,,200’’-ის გრავირებით.
ბლისტერული შეფუთვა პვქ/პვდქ/ალუმინისგან
28 შემოგარსული ტაბლეტი

შეფუთვა
პვქ/პვდქ/ალუმინისგან შემდგარი ბლისტერულ შეფუთვაში არის 14 შემოგარსული ტაბლეტი. 2 ბლისტერი (28 ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის წესი
შენახვის განსაკუთრებულ პირობებს არ საჭიროებს.

ვარგისობის ვადა
2 წელი

აფთიაქიდან გაცემის წესი
რეცეპტით

მარკეტინგული ლიცენზიის მფლობელი
სს ეგისი
1106 ბუდაპეშტი, კერესტურის ქუჩა, 30-38
უნგრეთი
ტელ.: (36-1) 265-5555
ფაქსი (36-1) 265-5529

ადაპტოლი
(ADAPTOL)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: 2.4.6.8-ტეტრამეთილ-2.4.6.8-ტეტრააზაბიციკლო(3.3.0)ოქტანდიონი-3.7;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე, შემოუგარსავი ტაბლეტები ნაზოლითა და ჭდით;
შემადგენლობა:
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს:
მებიკარს – 300 მგ ან 500 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მეთილცელულოზა, კალციუმის სტეარატი.

გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტები, 300 მგ ან 500 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანქსიოლიზური საშუალება (ტრანქვილიზატორი). ათქ-კოდი: N05B.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ადაპტოლი-ავერსი წარმოადგენს ანქსიოლიზურ საშუალებას, რომელიც მოქმედებს ლიმბო-რეტიკულურ კომპლექსში შემავალი სტრუქტურების აქტივობაზე, კერძოდ, ჰიპოთალამუსის ემოციოგენურ ზონებზე. იგი ახდენს ნეირომედიატორული (გამა-ამინოერბომჟავა, ქოლინ-, სეროტონინ- და ადრენერგული) სისტემების ბალანსირებას, ხელს უწყობს ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციების ინტეგრაციას, მათ შორის ფსიქიკური ფუნქციების, ასევე ემოციური მდგომარეობის ნორმალიზებას. პრეპარატი ხსნის ან ასუსტებს მოუსვენრობას, მღელვარებას, შიშს, შინაგან ემოციურ დაძაბულობასა და გაღიზიანებას. ადაპტოლი-ავერსის დამამშვიდებელი მოქმედება არ იწვევს მიორელაქსაციასა და მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევას. შესაძლებელია პრეპარატის გამოყენება სამუშაო დღის განმავლობაში (“დღის ტრანქვილიზატორი”), რადგან მას არ ახასიათებს გონებრივი ან ფიზიკური აქტივობის დაქვეითება. პრეპარატს არ გააჩნია საძილე ეფექტი, თუმცა იგი აძლიერებს საძილე საშუალებების მოქმედებას და არეგულირებს ძილს მისი დარღვევის შემთხვევაში. პრეპარატის გამოყენებისას არ აღინიშნება ეიფორიის ან ამაღლებული განწყობილების ჩამოყალიბება. ადაპტოლი-ავერსი ხსნის ან ამსუბუქებს ნიკოტინით გამოწვეულ აბსტინენციას.
დამამშვიდებელი მოქმედების გარდა პრეპარატი ავლენს ნოოტროპულ მოქმედებას. კლინიკური კვლევებით დადგენილია, რომ პრეპარატის აქტიური მოქმედი ნივთიერება ზრდის აზროვნების სისწრაფესა და ლოგიკურობას, ხელს უწყობს ყურადღების კონცენტრირებას, გონებრივი შრომისუნარიანობის მატებას. ამავე დროს იგი არ ასტიმულირებს პროდუქტიული ფსიქოპათოლოგიური დარღვევების სიმპტომატიკას (ბოდვა, პათოლოგიური ემოციური აქტივობა).
ადაპტოლი-ავერსს გააჩნია ანტიოქსიდანტური თვისებები, ამიტომ სხვადასხვა გენეზის ოქსიდანტური სტრესის დროს იგი მოქმედებს როგორც მემბრანომასტაბილიზებელი, ადაპტოგენური და ცერებროპროტექტორული საშუალება.      

ფარმაკოკინეტიკა:
ადაპტოლი-ავერსი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 70-80%-ს. მიღებული დოზის 40% უკავშირდება ერითროციტებს. დანარჩენი ნაწილი პლაზმაში იმყოფება თავისუფალი სახით, რის გამოც პრეპარატის მოქმედი ნივთიერება შეუფერხებლად ვრცელდება ორგანიზმში და თავისუფლად გადის უჯრედულ მემბრანებს. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 30 წთ-ის შემდეგ და მისი მაღალი დონის შენარჩუნება ხდება 3-4 სთ-ის განმავლობაში, შემდეგ იგი თანდათანობით მცირდება. მიღებული დოზის 55-70% გამოიყოფა შარდთან ერთად, დანარჩენი – ფეკალურ მასებთან ერთად უცვლელი სახით დღე-ღამის განმავლობაში.
პრეპარატის მოქმედი ნივთიერება ორგანიზმში არ მეტაბოლიზდება და არ გროვდება.

ჩვენება:
• ნევროზები და ნევროზის მსგავსი მდგომარეობები, რომლებიც მიმდინარეობს გაღიზიანებით, ემოციური არამდგრადობით, მღელვარებითა და შიშით;
• ნეიროლეფსიური საშუალებებისა და ტრანქვილიზატორების ამტანობის გაუმჯობესება მათ მიერ გამოწვეული სომატოვეგეტატიური და ნევროლოგიური გვერდითი მოვლენების კუპირების მიზნით;
• სხვადასხვა გენეზის კარდიალგია (რომელიც არ არის დაკავშირებული გულის იშემიურ დაავადებასთან);
• ნიკოტინისადმი დამოკიდებულება (კომპლექსური მკურნალობის შემადგენლობაში).

მიღების წესი და დოზირება:
ადაპტოლი-ავერსი მიიღება პერორალურად 300-500 მგ 2-3-ჯერ დღეში. მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა შეადგენს 3 გ-ს, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა – 10 გ-ს. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს რამდენიმე დღიდან 2-3 თვემდე. ნიკოტინისადმი დამოკიდებულების მკურნალობისას ინიშნება 600-900 მგ 3-ჯერ დღეში, 5-6 კვირის განმავლობაში. შეჩვევა და მოხსნის სინდრომი ადაპტოლი-ავერსის მიმართ არ ვითარდება.
პრეპარატის მიღება საკვების მიღებაზე დამოკიდებული არ არის.
პრეპარატის მორიგი დოზის გამოტოვების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს ადრე დანიშნული დოზით, გამოტოვებული დოზის დამატებითი მიღების გარეშე.   
აუცილებლობისას საჭიროა ექიმის კონსულტაცია.

გვერდითი მოვლენები:
ადაპტოლი-ავერსი ხასიათდება კარგი ამტანობით. პრეპარატის მაღალი დოზით მიღებისას შესაძლებელია ალერგიული რეაქციების (მაგ., კანის ქავილი) ან დისპეფსიური მოვლენების განვითარება. ამ შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. შესაძლებელია განვითარდეს არტერიული წნევის ხანმოკლე დაქვეითება და ჰიპოთერმია, რომლებიც თავისთავად ნორმალიზდება, ასევე სისუსტე, თავბრუსხვევა.
  
უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა მებიკარის ან პრეპარატის შემადგენელი სხვა კომპონენტების მიმართ.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
შესაძლებელია ადაპტოლი-ავერსის გამოყენება სხვა ტრანქვილიზატორებთან (ბენზოდიაზეპინის ჯგუფის), ანტიდეპრესანტებთან, ფსიქოსტიმულატორებთან, საძილე და ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან.

ჰიპერდოზირება:
ადაპტოლი-ავერსი ნაკლებად ტოქსიკური პრეპარატია. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ტარდება დეზინტოქსიკაციური თერაპია. 

ორსულობა და ლაქტაცია:
სათანადო კლინიკური კვლევების არარსებობის გამო ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში ადაპტოლი-ავერსის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

გამოყენების თავისებურებები:
განსაკუთრებული მითითებები არ გააჩნია.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე არ აღინიშნება.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 2 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება 15-25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
4 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი: 
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ.14.
www.aversi.ge

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ნოვარტის თურქეთი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

აზალეპტინი

Azaleptine

პერორალური ტაბლეტები

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება – აზალეპტინი 100 მგ

პრეპარატის საერთაშორისო დასახელება – კლოზაპინი (Clozapine)

ზოგადი დახასიათება

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები

მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, ყვითელი ფერის ტაბლეტები, ერთ მხარეს გამყოფი ღარით. უსუნო.

შემადგენლობა:

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება – კლოზაპინი – 100 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მონოჰიდრატული ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი, ნატრიუმის სახამებელ გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

ქიმიური დასახელება CAS ნომერი

8-ქლორ-11-(4-მეთილ-1-პიპერაზილი)-5H-დიბენზო[ბ,ე][1,4] დიაზეპინი; 5786-21-0.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი და ათქ კოდი:

ანტიფსიქოზური საშუალება (ნეიროლეპტიკი).

ათქ კოდი: N05AH02.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატ კლოზაპინის აქტიური ნივთიერება წარმოადგენს დიბენზოდიაზეპინის ტრიციკლურ წარმოებულს და კლასიფიცირდება როგორც “ატიპიური” ნეიროლეპტიკი, რადგან დოპამინურ რეცეპტორებთან მისი შეკავშირების პროფილი განსხვავდება ტიპიური ანტიფსიქოზური პრეპარატების შეკავშირების პროფილისაგან. კერძოდ, გამოვლენილი იქნა კლოზაპინის შედარებით სუსტი აქტივობა D1-, D2-, D3-, D5-დოპამინური რეცეპტორების ბლოკირებაში და D4-დოპამინური რეცეპტორებისადმი მაღალი მსგავსება.

აზალეპტინი ახდენს პერიფერიულ და ცენტრალურ ქოლინომაბლოკირებელ მოქმედებას, ასევე ადრენომაბლოკირებელ, ანტიჰისტამინურ, ანტისეროტონინულ მოქმედებას.

პრეპარატ აზალეპტინის განმასხვავებელ თავისებურებას წარმოადგენს ის, რომ იგი პრაქტიკულად არ იწვევს ექსტრაპირამიდულ დარღვევებს და გამოხატულ ზოგად დათრგუნვას; ამის გამო, აზალეპტინი მიეკუთვნება ეგრეთ წოდებულ “ატიპიურ” ნეიროლეპტიკებს.

კლოზაპინი სუსტად მოქმედებს, ან საერთოდ არ მოქმედებს სისხლის პლაზმაში პროლაქტინის კონცენტრაციაზე. რადგან არ უკავშირდება დოპამინურ რეცეპტორებს ტუბეროინფუნდიბულარულ ტრაქტში და ამგვარად არ აღინიშნება გინეკომასტია, ამენორეა, გალაქტორეა.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა და განაწილება

შიგნით მიღების შემდეგ, კლოზაპინის აბსორბცია შეადგენს 90-95%; აბსორბციის სიჩქარე და ხარისხი საკვების მიღებაზე დამოკიდებული არ არის. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 50%, რაც დაკავშირებულია ღვიძლში “პირველი გასვლისას” კლოზაპინის მეტაბოლიზმთან. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა საშუალოდ 2,5 საათში.

კავშირი სისხლის პლაზმის ცილებთან – 95%. განაწილება ინტენსიური და სწრაფია, გადის ჰემატო-ენცეფალურ და პლაცენტარულ ბარიერებში.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა

კლოზაპინი პრაქტიკულად მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში.

ორგანიზმიდან კლოზაპინის გამოყოფა ორფაზიანი ხასიათისაა. ნახევარგამოყოფის პერიოდი ტერმინალურ ფაზაში შეადგენს საშუალოდ 12 საათს. მიღებული დოზის დაახლოებით 50% გამოიყოფა შარდით. 30% - განავლით, მეტაბოლიტების სახით. პრეპარატის უმნიშვნელო ნაწილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით.

მიღების ჩვენებები

- შიზოფრენია, თერაპიისადმი რეზისტენტული შიზოფრენიის ფორმების ჩათვლით, ასევე პაციენტები შიზოფრენიით, რომლებსაც აქვთ მძიმე ნევროლოგიური გვერდითი რეაქციები, რომლებიც ვითარდება სხვა ანტიფსიქოზური პრეპარატების მიღებისას, ატიპიური ანტიფსიქოზური საშუალებების ჩათვლით

- ფსიქიკური დარღვევები პარკინსონის დაავადებისას, სტანდარტული თერაპიის არაეფექტურობისას.

მიღების წესი და დოზები

პრეპარატის დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, აუცილებელია მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენება. პრეპარატით მკურნალობა უნდა დაიწყოს მხოლოდ იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ლეიკოციტების დონე ნორმალური (ლეიკოციტების რაოდენობა არანაკლებ 3,5 X 109/ლ და ნეიტროფილების რაოდენობა არანაკლებ 2,0 X 109/ლ).

თერაპიის პირველი 18 კვირის განმავლობაში ტარდება ლეიკოციტების და ნეიტროფილების რაოდენობის კონტროლი ყოველკვირეულად, ხოლო შემდეგ, ყოველ 4 კვირაში მკურნალობის განმავლობაში.

პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს, თუ მკურნალობის ნებისმიერ პერიოდში ლეიკოციტების რაოდენობა ხდება 3,0 X 109/ლ ნაკლები ან ნეიტროფილების რაოდენობა მცირდება 1,5 X 109/ლ ქვემოთ.

პაციენტებმა, რომლებმაც კლოზაპინის მიღება შეწყვიტეს ლეიკოციტების ან ნეიტროფილების რაოდენობის შემცირების გამო, განმეორებით ეს პრეპარატი არ უნდა მიიღონ.

შიზოფრენიის თერაპიისადმი რეზისტენტული ფორმის შემთხვევაში, თერაპია იწყება 12,5 მგ დოზით (ჭამის შემდეგ) ერთ ან ორჯერ დღეში, მეორე დღეს მიიღება 25 მგ პრეპარატი ერთხელ, ან ორჯერ დღეში. კარგი ამტანობისას სადღეღამისო დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს 25-50 მგ 2-3 კვირის განმავლობაში დღე-ღამეში 300 მგ დოზის მიღწევამდეც კი. შემდგომ, აუცილებლობისას სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს 50-100 მგ შემდგომი ინტერვალით.

ხანდაზმულ პაციენტებში მკურნალობა უნდა დაიწყოს დაბალი დოზით (12,5 მგ ერთჯერადად), შემდგომში დოზის თანდათან ზრდით დღეში 25 მგ-ით.

პრეპარატის საშუალო თერაპიული დოზა შეადგენს 200-450 მგ დღე-ღამეში, გაყოფილი რამოდენიმე მიღებაზე. პრეპარატის სადღეღამისო დოზის დიდი ნაწილი მიიღება ძილის წინ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა (მიღწეული თანდათან მატებით, რომელიც არ აღემატება 100 მგ) შეადგენს 900 მგ. დღე-ღამეში 450 მგ მეტი დოზისას შესაძლებელია გვერდითი მოვლენების გაზრდა (განსაკუთრებით ეპილეფსიური გულყრების განვითარება).

შემანარჩუნებელი დოზა: თერაპიული ეფექტის მიღწევისას, პაციენტების უმრავლესობას შეუძლია მიიღოს უფრო დაბალი დოზა ეფექტური და შემანარჩუნებელი დოზის სახით, ამიტომ რეკომენდებულია დოზის ფრთხილად და თანდათან შემცირება.

მკურნალობის ხანგრძლივობა არანაკლებ 6 თვისა. თუ სადღეღამისო დოზა არ აღემატება 200 მგ, რეკომენდებულია მისი მიღება ერთ მიღებაზე, საღამოს.

თერაპიის დასრულებისას პრეპარატის დოზა თანდათან მცირდება 1-2 კვირის განმავლობაში. თუ აუცილებელია პრეპარატის მიღების მკვეთრი შეწყვეტა, პაციენტზე უნდა მოხდეს გულმოდგინე დაკვირვება “მოხსნის” სინდრომის შესაძლო განვითარების გამო.

თერაპიის განახლება პაციენტებში, რომლებსაც კლოზაპინის უკანასკნელი დოზის მიღებიდან ინტერვალი აქვთ 2 დღე, უნდა დაიწყოს 12,5მგ დოზით, რომელიც ინიშნება ერთ ან ორ მიღებაზე პირველი ორი დღის განმავლობაში. დოზის მატება თერაპიულ დოზამდე შეიძლება უფრო სწრაფად, ვიდრე მკურნალობის პირველად დაწყებისას. დოზის მატება უნდა შეიზღუდოს, ან გადაიდოს ორთოსტატიული ჰიპოტენზიის განვითარების, გამოხატული სედატიური ეფექტის, ცნობიერების არევის შემთხვევაში. მკურნალობის პირველი კვირების განმავლობაში აუცილებელია არტერიული წნევის კონრტოლი.

ფსიქიკური აშლილობები, რომლებიც ვითარდება პარკინსონის დაავადდებისას, ასევე სტანდარტული თერაპიის არაეფექტურობისას: პრეპარატის საწყისი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 12,5მგ-ს, რომელიც მიიღება საღამოს. შემდგომ დოზა თანდათან იზრდება 12,5მგ-ით ორჯერ კვირაში 50მგ-მდე (თერაპიის მეორე კვირაზე). უმჯობესია სადღეღამისო დოზის ერთჯერადი მიღება, საღამოს.

საშუალო ეფექტური დოზა შეადგენს 25-37,5მგ დღე-ღამეში. იმ შემთხვევაშთი, თუ 50მგ დოზის მიღებისას დღე-ღამეში ერთი კვირის განმავლობაში არ მიიღწევა სასურველი თერაპიული პასუხი, დოზა შეიძლება სიფრთხილით გაიზარდოს და დაემატოს 12,5მგ კვირაში.

50მგ-მდე დოზა დღე-ღამეში შეიძლება გაიზარდოს მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში.

მაქსიმალური დოზა შეადგენს 100 მგ-ს, რომლის გადაჭარბებაც დაუშვებელია.

თერაპიის დასრულებისას რეკომენდებულია დოზის თანდათანობითი შემცირება 12,5მგ-ით ერთი-ორი კვირის განმავლობაში.

მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ნეიტროპენიის, ან აგრანულოციტოზის განვითარების შემთხვევაში.

გვერდითი მოვლენები

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია, რომელისაც თან ახლავს თავის ტკივილი, შემცივნება, გულის წასვლა; იშვიათად: არტერიული ჰიპერტენზია, თრომბოემბოლია. იშვიათ შემთხვევებში იყო ცნობები კოლაფსის შესახებ, სუნთქვის დათრგუნვით, ან გაჩერებით. არის ცალკეული ცნობები ეკგ-ზე ცვლილებების, არითმიის განვითარების, მიოკარდიტის, პერიკარდიტის, კარდიომიოპათიის შესახებ.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: შეკრულობა, ჰიპერსალივაცია, გულისრევა, ღებინება, უსიამოვნო შეგრძნება მუცლის არეში, გულძმარვა, პირის სიმშრალე, პარეზი/ნაწლავების გაუვალობა/შეკრულობა, ყურის ახლო ჯირკვლების გადიდება.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: იყო ცნობები ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატების შესახებ და იშვიათ შემთხვევებში ქოლესტაზური სიყვითლის, ღვიძლის ელვისებური ნეკროზის, პანკრეატიტის, ჰეპატიტის შესახებ.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: სხეულის მასის მომატება, ჰიპერგლიკემია, კეტოაციდოზი, ჰიპეროსმოლარული კომა, მწვავე ჰიპერგლიკემია, ჰიპერქოლესტარინემია, ჰიპერტრიგლიცერიდემია.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: გრანულოციტოპენია, ანემია, თრომბოციტოპენია, თრომბოციტემია, აგრანულოციტოზი (ჩვეულებრივ ვითარდება მკურნალობის პირველი 18 კვირის განმავლობაში): შესაძლებელია უცნობი გენეზის ეოზინოფილიის და ლეიკოციტოზის განვითარება (განსაკუთრებით მკურნალობის პირველი კვირების განმავლობაში).

ცნს მხრივ: შედარებით ხშირად ძილიანობა, დაღლილობის შეგრძნება: შესაძლებელია – თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ეპილეფსიური შეტევები, კრუნჩხვები, მიოკლონური თრთოლვა. შედარებით იშვიათად – ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, როგორც წესი სუსტად გამოხატული, ცნობიერების არევა, დელირიუმი. არის ცნობები ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომის განვითარების შესახებ, გვიანი დისკინეზია, აბსესიურ-კომპულსიური სიმპტომები.

ფსიქიკის მხრივ: მოუსვენრობა, აგზნება, დიზართრია, დისფემია.

შარდის გამოყოფის სისტემის მხრივ: ხშირი – შარდის შეუკავებლობა, შარდის შეკავება, ძალიან იშვიათად: ინტერსტიციალური ნეფრიტი.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად: პრიაპიზმი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად – საკვების ასპირაცია (სასუნთქ გზებში მოხვედრა), პნევმონია, ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები, რომლებმაც შესაძლოა გამოიწვიოს ლეტალური გამოსავალური. ძალიან იშვიათად – სუნთქვის დათრგუნვა, გაჩერება.

კანის საფარველის მხრივ: იშვიათი – კანის რეაქციები.

სხვა: ხშირი – დაღლილობა, კეთილთვისებიანი ჰიპერთერმია, ოფლის გამოყოფის, თერმორეგულაციის დარღვევა, ცხელება.

წინააღმდეგჩვენებები

- მოამტებული მგრძნობელობა კლოზაპინის ან პრეპარატის სხვა ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ

- ტოქსიური, ან იდიოსინკრაზიული გრანულოციტოპენია/აგრანულოციტოზი ანამნეზში (ადრე ჩატარებული ქიმიოთერაპიის გარდა)

- ანამნეზში კლოზაპინის მიღებით გამოწვეული აგრანულოციტოზი

- ძვლის ტვინის ფუნქციის დარღვევა

- არასაკმარისად კონტროლირებადი ეპილეფსია, სპაზმოფილია, მიასთენია

- ალკოჰოლით, ან სხვა ტოქსიური ნივთიერებებით გამოწვეული ფსიქოზები, მედიკამენტური ინტოქსიკაცია, კომატოზური მდგომარეობები

- ცირკულატორული კოლაფსი, ან ცნს დეპრესია, რომელიც გამოწვეულია სხვა მიზეზებით

- თირკმელების და გულის მძიმე დაავადებები (მაგ. მიოკარდიტი)

- ღვიძლის დაავადებების გამწვავება, რომელსაც თან ახლავს გულისრევა, ანორექსია, ან სიყვითლე, ღვიძლის პროგრესირებადი დაზიანება, ღვიძლის უკმარისობა

- ნაწლავის პარალიზური გაუვალობა

- ერთდოული დანიშვნა პრეპარატებთან, რომლებსაც შუძლიათ აგრანულოციტოზის გამოწვევა

- წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფია

- გალაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზური უკმარისობა, გლიკოზო-გალაქტოზის მალაბსორბცია

- პაციენტები, რომლებსაც არ აქვთ სისხლის ანალიზის რეგულარულად ჩატარების შესაძლებლობა

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

კლოზაპინი გადის პლაცენტაში. ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები ადამიანებზე არ ჩატარებულა. ექპრიმენტულ კვლევებში კლოზაპინის ნაყოფზე არასასურველი გავლენა არ გამოვლენილა. ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია. ვარაუდობენ, რომ კლოზაპინი შეიძლება გავიდეს ქალის რძეში და ბავშვში გამოიწვიოს წოვის უნარის დაქვეითება, მოტორული მოუსვენრობა, ან გაღიზიანება, ეპილეფსიური შეტევები და ფუნქციური დარღვევები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ. პრეპარატის გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია ძუძუთი კვების პერიოდში.

პრეპარატის გამოყენების პერიოდში რეპროდუქციული ასაკის ქალებში აუცილებელია კონტრაცეპციის ეფექტური ზომების გამოყენება.

განსაკუთრებული მითითებები

აგრანულოციტოზის და კრუნჩხვების განვითარების მაღალი რისკის გათვალისწინებით, პრეპარატ აზალეპტინით მკურნალობისას ის უნდა დაენიშნოს შიზოფრენიით დაავადებულ მხოლოდ იმ პაციენტებს, რომლებსაც არა აქვთ ეფექტი კლასიკური ნეიროლეპტიკებით მკურნალობაზე, ან მათი აუტანლობისას.

რადგან პრეპარატ აზალეპტინის საწყისი დოზის მიღებისას არსებობს კოლაფსის განვითარების მაღალი რისკი, საწყისი თერაპია უნდა ჩატარდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

პრეპარატ აზალეპტინის დანიშვნის ასევე აუცილებელი პირობაა პაციენტს სისხლში ქონდეს ლეიკოციტების საწყისი ნორმალური რაოდენობა და ხარისხიანი შემადგენლობა (ლეიკოციტარული ფორმულა), არანაკლებ 3500/მმ³.

აზალეპტინი არ უნდა დაინიშნოს ერთდროულად პრეპარატებთან, რომელთა მიღების დროსაც მაღალია აგრანულოციტოზის განვითარების რისკი. გარდა ამისა, საჭიროა თავი აარიდოთ მიელოსუპრესიის გამოწვევის უნარის მქონე დეპოს ფორმის ხანგრძლივად მოქმედი ანტიფსიქოზური პრეპარატების გამოყენებას, რადგან მათი ორგანიზმიდან სწრაფად გამოყოფა შეუძლებელია სიტუაციებში, როდესაც ეს შესაძლოა გახდეს საჭირო, მაგ. გრანულოციტოპენიისას.

პრეპარატ აზალეპტინით მკურნალობის პროცესში აუციელბელია ლეიკოციტების რაოდენობის და ლეიკოციტარული ფორმულის სისტემატური ყოველკვირეული კონტროლი პირველი 18 კვირის განმავლობაში და უკიდურეს შემთხვევაში თვეში ერთხელ შემდგომი მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში.

ექიმები, რომლებიც ნიშნავენ აზალეპტინს, მკაცრად უნდა იცავდნენ უსაფრთხოების ზომებს. პაციენტის ყოველი კონსულტაციისას, საჭიროა მისი ინფორმირება, რომ სხვადასხვა ტიპის ინფექციის ნიშნების გამოვლენისას დაუყოვნებლივ მიმართოს მკურნალ ექიმს. განსაკუთრებული ყურადღება უნდა დაუთმოთ გრიპის მაგვარ ინფექციებს, ასევე ისეთ სიმპტომებს, როგორიცაა სხეულის ტემპერატურის მომატება და ყელის ტკივილი.

ლეიკოციტების რაოდენობის მონიტორინგი ხდება კვირაში ერთხელ პირველი 18 კვირის განმავლობაში. შემდგომ უკიდურეს შემთხვევაში ყოველ 2 კვირაში ერთხელ მკურნალობის პირველი წლის განმავლობაში. იმ შემთხვევაში, თუ ნეიტროფილების რაოდენობა რჩება სტაბილური, ლეიკოციტების რაოდენობის მონიტორინგი შეიძლება ჩატარდეს 4 კვირაში ერთხელ. თუ ლეიკოციტების რაოდენობა ნაკლებია 3000/მ3 და/ან ნეიტროფილების/გრანულოციტების აბსოლუტური შემცველობა ნაკლებია 1500/ მ3, აზალეპტინი დაუყოვნებლივ უნდა მოიხსნას და პაციენტზე დაწესდეს გულმოდგინე მეთვალყურეობა.

პრეპარატ აზალეპტინის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილე პაციენტებში ღვიძლის, თირკმელების, გულის დაავადებებით. ამ პაციენტებში აუცილებელია ღვიძლის, თირკმლების, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის კონტროლი.

პრეპარატ აზალეპტინის მოქმედების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში და 16 წლამდე ასაკის მოზარდებში დადგენილი არ არის.

პრეპარატ აზალეპტინის გამოყენებისას, საჭიროა ალკოჰოლის გამოყენების გამორიცხვა.

გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე

პრეპარატ აზალეპტინით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავის არიდება ისეთი ქმედებებისათვის, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: ძილიანობა, ლეთარგია, კომა, არეფლექსია, ცნობიერების არევა, ჰალუცინაციები, აჟიტირება, დელირიუმ, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, რეფლექსების გაძლიერება, კრუნჩხვები, ჭარბი ნერწყვდენა, მიდრიაზი, მხედველობის სიმახვილის დარღვევა, სხეულის ტემპერატურის არასტაბილურობა, ტაქიკარდია, ჰიპოტონია, კოლაფსი, არითმიები, მიოკარდიუმის გამტარებლობის დარღვევა, სუნთქვის დათრგუნვა.

მკურნალობა: პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას, აუცილებელია კუჭის ამორეცხვა, ნაჩვენებია აქტივირებული ნახშირის გამოყენება პრეპარატის მიღებიდან პირველი 6 საათის განმავლობაში. პერიტონეალური დიალიზი და ჰემოდიალიზი ნაკლებეფექტურია.

სიმპტომური თერაპია ტარდება სუნთქვის ფუნქციის და გულის მოქმედების კონტროლით, ასევე ელექტროლიტური ბალანსის კონტროლით. ჰიპოტენზიის მკურნალობისას თავი უნდა აარიდოთ ეპინეფრინის დანიშვნას (შესაძლებელია საწინააღმდეგო ეფექტი). პაციენტზე დაკვირვება ტარდება არანაკლებ 5 დღე, დოზის გადაჭარბებაზე გვიანი რეაქციების შესაძლო განვითარების გამო.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

კლოზაპინის ეთანოლის შემცველ პრეპარატებთან, ეთანოლთან, მაო-ს ინჰიბიტორებთან და ცნს-ის მოქმედების დამთრგუნველ სხვა საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია ცნს-ის დათრგუნვის გამოვლინებების სიმძიმის და სიხშირის გაზრდა.

კლოზაპინის და ბენზოდიაზეპინების ერთად გამოყენებისას, მათ შორის ბენზოდიაზეპინებით წინამორბედი მკურნალობის შემთხვევაში, იზრდება ჰიპოტენზიის, კოლაფსის განვითარების, ასევე სუნთქვის დათრგუნვის და გაჩერების რისკი.

კლოზაპინის მიელოდეპრესიის (მათ შორის კარბამაზეპინი, კო-ტრიმოქსაზოლი, ქლორამფენიკოლი, სულფონამიდები, პირაზოლონური ანალგეტიკები) გამომწვევ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია ძვლის ტვინზე დამთრგუნველი მომედების გაძლიერება.

კლოზაპინის ლითიუმის პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია ეპილეფსიური შეტევების, ცნობიერების არევის, ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომის და დისკინეზიის რისკის მომატება.

კლოზაპინის და ანტიქოლინერგული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელის გვერდითი მოვლენების გაძლიერება.

კლოზაპინის დიგოქსინთან, ან პრეპარატებთან, რომლებიც ხასიათდებიან ცილებთან მაღალი შეკავშირებით (მათ შორის ჰეპარინი, ფენიტოინი) ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში მათი კონცენტრაციის გაზრდა.

კლოზაპინის არტერიული ჰიპოტენზიის გამომწვევ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია ადიტიური ჰიპოტენზიური მოქმედება.

კლოზაპინის ციმეთიდინთან და ერითრომიცინთან ერთად მიღებისას შესაძლოა კლოზაპინის კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში.

კლოზაპინის კარბამაზეპინთან და ფენიტიონთან ერთად მიღებისას შესაძლოა შემცირდეს კლოზაპინის კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში.

იმ პრეპარატების ერთდროულმა დანიშვნამ, რომლებიც აინჰიბირებენ ზოგიერთი ფერმენტის ციტოქრომ P450, შესაძლოა გაზარდოს კლოზაპინის დონე და გამოიწვიოს დოზის შემცირების აუცილებლობა. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია კოფეინთან და სეროტონინის შებოჭვის სელექციური ინჰიბიტორებთან მიმართებაში (განსაკუთრებით პარაქსეტინი და ფლუბოკსამი, ნაკლები ხარისხით სერტრალინი და ფლუოქცეტინი). იმ პრეპარატების ერთდროულმა დანიშვნამ, რომლებიც ახდენენ ცოტოქრომ P450 ფერმენტების აქტივობას (კარბამეზინი, ფენიტოინი, რიფამპიცინი, ომეპრაზოლი), შეიძლება შეამციროს კლოზაპინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში პრეპარატის ეფექტურობის შემცირებით.

შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა

შეინახეთ პრეპარატი ბავშვებისაგან, სინათლის და ნესტისაგან დაცულ ადგილას 15⁰C - 25⁰C ტემპერატურის პირობებში.

ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

შეფუთვა

მუყაოს კოლოფში დანართ ფურცელთან ერთად მოთავსებულია 40 ტაბლეტი: 4 ბლისტერი, თითოეულზე 10 ტაბლეტი.

მწარმოებელი

შპს “აპრიმედი”

სომხეთის რესპუბლიკა, ქ. აბოვანი, მე-2 მკრ, სახლი 19

ტელ: 374 (222) 21703, 21740 ფაქსი: 374 (222) 21924

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი

შპს “აპრიმედი”

სომხეთის რესპუბლიკა, ქ. აბოვანი, მე-2 მკრ, სახლი 19

ტელ: 374 (222) 21703, 21740 ფაქსი: 374 (222) 21924

ქვეყანა: პოლონეთი

მწარმოებელი: გრანდ მედიკალ პოლონეთი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ტოპეფსილი
25 მგ შემოგარსული ტაბლეტები
TOPEPSIL Coated tablets 25მგ; 50მგ; 100მგ; 200მგ  
ტოპირამატი

1.რა არის და რისთვის გამოიყენება ტოპეფსილი

პრეპარატების ჯგუფი: ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალება
ტოპეფსილი გამოიყენება ეპილეფსიის სამკურნალოდ.
მოზრდილებში და მოზარდებში ტოპეფსილი გამოიყენება მონოთერაპიის სახით:
-თავის ტვინის შეზღუდული ნაწილიდან კრუნჩხვითი გულყრის დაწყების შემთხვევაში (პარციული გულყრა) გენერალიზებული ტონურ-კლონური გულყრით ან მის გარეშე.

მოზრდილებში და მოზარდებში როგორც კომპლექსური თერაპიის კომპონენტი:
-შემდგომი გონების დაბინდვით მიმდინარე კუნთების სპაზმით, მეორადი კრუნჩხვითი გულყრით ან მის გარეშე მიმდინარე პარციალური გულყრისას;
-წამების განმავლობაში განვითარებული სხეულის ნაწილების შებოჭილობიდან კიდურების კანკალის და კრუნჩხვის განვითარებამდე მიმდინარე გულყრისას (ტონური გულყრა).
მოზრდილებში, იმ შემთხვევაში, როდესაც სხვა საშუალება არის უკუნაჩვენები, ან წარსულში აღმოჩნდა არაეფექტური, ტოპეფსილი გამოიყენება შაკიკის დროს თავის ტკივილის ხშირი რეციდივების პრევენციისათვის.

2. ტოპეფსილის ტაბლეტების მიღებამდე
არ მიიღოთ ტოპეფსილი  შემდეგ შემთხვევებში:
-ტოპირამატის ან პრეპარატი ტოპეფსილის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის დროს (იხ. ნაწ. 6 ,,დამატებითი ინფორმაცია’’)
-შაკიკის პროფილაქტიკური მკურნალობის დროს; ორსულობის ან კონტრაცეპციის არაეფექტური მეთოდის გამოყენებისას (ნაწ. ,,ორსულობა და ლაქტაცია’’).
ბავშვები
ეს პრეპარატი არ არის განკუთვნილი 12-წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის, ამ ასაკობრივ ჯგუფში მისი გამოყენების არასაკმარის კლინიკურ გამოცდილებასთან დაკავშირებით.

პრეპარატი ტოპეფსილის გამოყენება მოითხოვს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს
-თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს, ვინაიდან ტოპირამატი და მისი დაშლის პროდუქტები ძირითადად გამოიყოფიან თირკმელების საშუალებით. ასეთ შემთხვევაში მკურნალობის კურსის დაწყება რეკომენდებულია ტოპირამატის მცირე დოზებით და შესაძლო გვერდით ეფექტებზე გულდასმითი მეთვალყურეობით.
-თირკმლის კენჭების წარმოქმნისადმი მიდრეკილების შემთხვევაში, ვინაიდან თირკმლის კენჭების წარმოქმნის რისკი შეიძლება გაიზარდოს. ამ მდგომარეობის ნიშნები შეიძლება იყოს კოლიკის მსგავსი ტკივილები, ტკივილი თირკმელში ან ტკივილი გვერდში. ოჯახური ანამნეზის გარდა, თირკმლის კენჭების წარმოშობის რისკის ფაქტორს ასევე მიეკუთვნება ანამნეზში თირკმელებში კენჭების არსებობა და შარდთან ერთად კალციუმის მომატებული ექსკრეცია (ჰიპერკალციურია). თუმცა, პრეპარატი ტოპეფსილის მიღების დროს, რისკის ამ ფაქტორების არსებობამ არ არის აუცილებელი გამოიწვიონ თირკმლის კენჭების წარმოქმნა. საჭიროა თავის არიდება სხვა სამკურნალო პრეპარატებისგან, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ თირკმლის კენჭების განვითარება, და ასევე ნახშირწყლების დაბალი შემცველობის ცხიმიანი საკვების მიღებისაგან, ვინაიდან ამ ფაქტორებმა შეიძლება გაზარდონ თირკმლის კენჭების წარმოქმნის რისკი (იხ. ნაწ. 2 ,,სხვა სამკურნალო საშუალებების მიღება’’).
-ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას, ვინაიდან ამან შეიძლება შეამციროს ორგანიზმიდან ტოპირამატის ექსკრეცია;
-თუ თქვენ იღებთ ტოპეფსილს შაკიკის დროს თავის ტკივილის პრევენციის მიზნით, ყურადღება მიაქციეთ სხეულის წონას. გთხოვთ მიმართოთ ექიმს, თუ შეამჩნიეთ სხეულის წონის მნიშვნელოვანი და ხანგრძლივი შემცირება. ასეთ შემთხვევაში შეიძლება გაჩნდეს პრეპარატის მიღების შეწყვეტის საჭიროება;
-უეცარი ახლომხედველობის და/ან თვალებში ტკივილის წარმოშობისას. ჩვეულებრივ, ეს სიმპტომები ვითარდებოდა პრეპარატი ტოპეფსილის მიღების პირველი თვის განმავლობაში როგორც მოზრდილებში, ასევე ბავშვებშიც. დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, შეწყვიტეთ პრეპარატი ტოპეფსილის მიღება და მიიღეთ თვალშიდა წნევის სწრაფი შემცირების სათანადო ზომები;
-თუ ტოპირამატის მიღების დროს თქვენ განიცდით ხასიათის ცვლილებას და დეპრესიას. ამ შემთხვევაში საჭიროა სასწრაფოდ მიმართოთ ექიმს.
-პაციენტების მცირე რაოდენობაში, რომლებიც იტარებდნენ ტოპირამატის ტიპის პრეპარატებით ეპილეფსიის საწინააღმდეგო თერაპიას, იყო აღნიშნული სუიციდური ხასიათის ფიქრები და ქცევა. მსგავსი აზრების გაჩენისას დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.
ამ პრეპარატმა შეიძლება შეამციროს სისხლში ბიკარბონატების დონე და გამოიწვიოს სისხლის pH-ის ჭარბი მჟავიანობა. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია, თუ თქვენ გაწუხებთ სხვა დაავადებები, რომლებიც იწვევენ ბიკარბონატების დონის შემცირებისადმი მიდრეკილება, ცხიმებით და ცილებით (კეტოგენური) მდიდარი დიეტისას, ან ზოგიერთი სამკურნალო პრეპარატის მიღებისას. სისხლის ბიკარბონატების დონე ჩვეულებრივ მცირდება პრეპარატის მიღების კურსის დასაწყისში. სისხლში ბიკარბონატების დონის განსაზღვრის მიზნით, ექიმმა შეიძლება შემოგთავაზოთ სისხლის ანალიზის გაკეთება.
სისხლის მეტაბოლურმა ჟანგვამ შეიძლება გამოიწვიოს ბავშვის ზრდის შეყოვნება.
ქრონიკული მეტაბოლური აციდოზი ზრდის თირკმლის კენჭების წარმოშობის რისკს, რის შედეგადაც შეიძლება გამოიწვიოს ძვლის ქსოვილის განლევა (ოსტეოპენია).
ტოპეფსილის მიღების დროს მნიშვნელოვანია ბევრი სითხის მიღება. ამან შეიძლება შეამციროს თირკმლის კენჭების წარმოშობის რისკი (იხილეთ ზემოთ). სითხის საკმარისი რაოდენობის მიღებამ ისეთი მოქმედებების წინ ან მერე, როგორიცაა სპორტი ან სიტუაცია, როდესაც ორგანიზმი განიცდის მაღალ ტემპერატურულ ზემოქმედებას, შეიძლება შეამციროს გვერდითი ეფექტების რისკი, რომლებიც დაკავშირებულია გადახურებასთან (იხ. ნაწ. 4 ,,შესაძლო გვერდითი მოვლენები’’). ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ბავშვებში, ვინაიდან ტოპირამატის მიღების დროს ისინი უფრო ნაკლებად ოფლიანობენ.
ტოპირამატი შეიძლება გამოყენებულ იქნეს მხოლოდ შაკიკის პროფილაქტიკისთვის, და არა მისი შეტევების სამკურნალოდ.

სხვა სამკურნალო საშუალებების მიღება
შეატყობინეთ ექიმს ნებისმიერი სამკურნალო საშუალებების შესახებ, რომლებსაც იღებთ ან იღებდით ახლო წარსულში, მათ შორის იმ პრეპარატების შესახებ, რომლებიც გაიცემა ურეცეპტოდ.
ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატები (ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებები).
ფენიტოინი და კარბამაზეპინი (ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებები) შეიძლება შეამცირონ სისხლში ტოპეფსილის დონე.
დიგოქსინი (საგულე გლიკოზიდი)
ტოპეფსილმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში დიგოქსინის დონის შემცირება.
ჰორმონული კონტრაცეპციის საშუალებები (კონტრაცეპციის ტაბლეტები).
საჭიროა გათვალისწინებულ იქნას კონტრაცეპტივების ეფექტურობის შემცირების შესაძლებლობა და აციკლიური სისხლდენა. ჰორმონული კონტრაცეპტივების ეფექტურობა ასევე შეიძლება შემცირდეს აციკლური სისხლდენის არარსებობის დროსაც. თუ თქვენ იღებთ პერორალურ კონტრაცეპტივებს ესტროგენის საფუძველზე, შეატყობინეთ ექიმს მენსტრუალური ციკლის ყველა ცვლილების შესახებ.
ლითიუმი (დეპრესიის საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალება).
თუ თქვენ ერთდროულად იღებთ ლითიუმს და ტოპირამატს, საჭიროა სისხლში ლითიუმის დონის გულმოდგინე კონტროლი.
ჰიდროქლოროთიაზიდი (შარდმდენი საშუალება).
თუ თქვენ იღებთ ჰიდროქლოროთიაზიდს, რეკომენდებულია პრეპარატი ტოპეფსილის დოზის შემცირება. პრეპარატი ტოპეფსილის და  ჰიდროქლოროთიაზიდის ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია სისხლში კალიუმი დონის შემცირება. ასეთ შემთხვევაში ექიმი აკონტროლებს სისხლში კალიუმის დონეს.
მეტფორმინი (სისხლის შაქრის მომატებული დონის საწინააღმდეგო საშუალება).
პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მეტფორმინს, პრეპარატი ტოპეფსილის დამატებისას ან შეწყვეტისას, საჭიროა სისხლის შაქრის დონის გულმოდგინე კონტროლი, ვინაიდან ტოპეფსილმა შეიძლება გაზარდოს სისხლში მეტფორმინის დონე.
პიოგლიტაზონი და გლიბენკლამიდი (სისხლის შაქრის მომატებული დონის საწინააღმდეგო საშუალება).
თუ ტოპირამატი გამოიყენება პიოგლიტაზონთან და გლიბენკლამიდთან ერთად შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებში, მაშინ საჭიროა სისხლის შაქრის დონის გულმოდგინე კონტროლი.
სხვა სამკურნალო საშუალებები:
სხვა პრეპარატებთან ტოპირამატის ერთდროული მიღება ხელს უწყობს თირკმელებში კენჭების წარმოქმნას, ზრდის თირკმლის კენჭოვანი დაავადების რისკს. საჭიროა თავიდან ავიცილოთ ასეთი პრეპარატების მიღება ტოპირამატთან ერთად, ვინაიდან მათ შეუძლიათ წარმოქმნან ფიზიოლოგიური გარემო, რომელიც ზრდის თირკმელებში კენჭების წარმოქმნის რისკს.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი
ნებისმიერი სამკურნალო საშუალების მიღების დაწყებამდე მიიღეთ ექიმის ან ფარმაცევტის რჩევა.
მოცემულმა პრეპარატმა შეიძლება მიაყენოს ზიანი თქვენს ბავშვს, თუმცა, მეორე მხრივ, არანამკურნალებმა ეპილეფსიამ და პრეპარატის უეცარი მოხსნით გამოწვეულმა კრუნჩხვითი შეტევებმა, შეიძლება მიაყენონ უფრო დიდი ზიანი. P გადაწყვეტილება პრეპარატის მიღების გაგრძელების, შეცვლის ან მოხსნის შესახებ  უნდა მიიღოს ექიმმა.
შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა
შაკიკის პროფილაქტიკის მიზნით პრეპარატის მიღება: ტოპეფსილი უკუნაჩვენებია ორსულ და შობადობის უნარის მქონე ქალებში, რომლებიც არ იყენებენ კონტრაცეფციის ეფექტურ მეთოდს.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი ტოპეფსილის მიღების საჭიროების შემთხვევაში ბუნებრივ კვებას წყვეტენ, ვინაიდან ითვლება, რომ ტოპირამატი გამოიყოფა რძესთან ერთად.

სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვა
ტოპირამატი მოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა, თავბრუსხვევა და სხვა მსგავსი სიმპტომები. სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვისას ეს არასასურველი მოვლენები შეიძლება იყოს საშიში, განსაკუთრებით კი პაციენტის მიერ პრეპარატის მოქმედების თავისებურებებთან გაცნობის პერიოდის განმავლობაში.

მნიშვნელოვანი ინფორმაცია პრეპარატი ტოპეფსილის ზოგიერთი კომპონენტის შესახებ
ტოპეფსილი შეიცავს ლაქტოზას. თუ ექიმმა შეგატყობინათ, რომ თქვენ გაქვთ ზოგიერთი შაქრის აუტანლობა, ამ სამკურნალო საშუალების მიღებამდე მიმართეთ მას რჩევისთვის.

3. პრეპარატი ტოპეფსილის მიღების წესი
ყოველთვის მიიღეთ ტოპეფსილი ექიმის მიერ მკაცრად დანიშნული მითითებების მიხედვით. თუ თქვენ რამეში არ ხართ დარწმუნებული, აუცილებლად მიმართეთ რჩევისთვის ექიმს ან ფარმაცევტს.
თუ ექიმმა არ დანიშნა სხვაგვარად, მკურნალობა იწყება დაბალი დოზით, რომელიც უნდა გაიზარდოს ეფექტური სამიზნე დოზის მიღწევამდე. ამიტომ, პრეპარატი ტოპეფსილის გამოშვება ხდება სხვადასხვა დოზებში.
ტოპეფსილი უნდა მიიღოთ ორჯერ (დილით და საღამოს). ზოგიერთ პაციენტს ასევე შეუძლია პრეპარატის დღეში ერთხელ მიღება.

მონოთერაპია (ეპილეფსიის მკურნალობა მხოლოდ პრეპარატი ტოპეფსილით);
მოზრდილები და მოზარდები (12-17 წელი):
პირველი კვირის განმავლობაში საჭიროა ტოპირამატის საწყისი დოზის 25 მგ-ის მიღება ყოველ საღამოს. შემდეგ, სადღეღამისო დოზა იზრდება 25-50 მგ/კგ ყოველ 1-2 კვირაში.
მოზრდილებში მონოთერაპიისთვის თავდაპირველი რეკომენდებული სამიზნე სადღეღამისო დოზა უდრის ტოპირამატის 100 მგ-ს. ტოპირამატის მაქსიმალური რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა არის 500 მგ.

კომპლექსური თერაპია (პრეპარატი ტოპეფსილის ერთდროული მიღება სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან):
მოზრდილები და მოზარდები (12-17 წელი):
პირველი კვირის განმავლობაში საჭიროა ტოპირამატის საწყისი დოზის 25-50 მგ-ის მიღება  ყოველ საღამოს. შემდეგ სადღეღამისო დოზა იზრდება 25-50 მგ-ით ყოველ 1-2 კვირაში.
პრეპარატის კომპლექსური თერაპიის კომპონენტად გამოყენების შემთხვევაში, მოზარდებში ტოპირამატის რეკომენდებული სადღეღამისო შემანარჩუნებელი დოზა არის 200-400 მგ.
ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დაჭირდეს სადღეღამისო დოზა 800 მგ-მდე. ეს არის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა, რომლის გადაჭარბება არ შეიძლება.
დიალიზზე მყოფი პაციენტები
დიალიზის ჩატარების დღეს საჭიროა დოზის დაახლოებით ნახევარჯერ გაზრდა, ვინაიდან ტოპირამატი გამოიყოფა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის დროს. ასეთი მომატება უნდა გაიყოს ორ მიღებად: დიალიზის უშუალო დაწყებამდე და ბოლოში. საჭირო დამატებითი დოზა შეიძლება დამოკიდებული იყოს დიალიზის მეთოდზე და გამოყენებულ დანადგარზე.

დოზირება შაკიკის პროფილაქტიკისთვის (მოზარდებში):
პირველი კვირის განმავლობაში საჭიროა ტოპირამატის საწყისი დოზის 25 მგ –ის მიღება ყოველ საღამოს. შემდეგ, სადღეღამისო დოზას ზრდიან 25 მგ ყოველ კვირას.
მოზრდილებისთვის რეკომენდებული სამიზნე სადღეღამისო დოზა არის ტოპირამატის 100 მგ. ზოგიერთ პაციენტში ტოპირამატის ეფექტური დოზა არის 50 მგ.

მიღების წესი
მიიღეთ ტოპეფსილის ტაბლეტები მთლიანად, დაუღეჭავად, სითხის დიდ რაოდენობასთან ერთად. ტაბლეტების მიღება შეიძლება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

თუ თქვენ მიიღეთ ტოპეფსილის ტაბლეტები დანიშნულზე მეტი რაოდენობით
დაუყოვნებლივ შეატყობინეთ ამის შესახებ ექიმს ან მიმართეთ უახლოეს გადაუდებელი სასწრაფო დახმარების განყოფილებას. ჭარბი დოზის ნიშნების და სიმპტომების რიცხვს მიეკუთვნება: კრუნჩხვითი გულყრა, ძილიანობა, მეტყველების დარღვევა, არამკაფიო მხედველობა, გაორმაგება თვალებში, აზროვნების მოშლა, ლეთარგია, კოორდინაციის მოშლა, სტუპორი, არტერიული წნევის დაწევა (ჰიპოტენზია), ტკივილი მუცელში, აგზნებადობა, თავბრუსხვევა, დეპრესია. უმრავლეს შემთხვევაში სერიოზული გართულებები არ აღინიშნება, თუმცა ცნობილია სხვა პრეპარატების, მათ შორის ტოპირამატის ჭარბი დოზის მიღებისას, პაციენტების გარდაცვალების შესახებ. პრეპარატი ტოპეფსილის ჭარბმა დოზამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის მჟავიანობის მნიშვნელოვანი მომატება (მეტაბოლური აციდოზი)(იხილეთ ნაწილი 2 ,,პრეპარატი ტოპეფსილის გამოყენება მოითხოვს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს,, და ,,სხვა სამკურნალო საშულებების მიღება’’).

თუ თქვენ დაგავიწყდათ ტოპეფსილის მიღება
მიიღეთ დანიშნული პრეპარატის დოზა გეგმის მიხედვით შემდეგ დანიშნულ დროს. გამოტოვებული დოზის კომპენსაციის მიზნით არ მიიღოთ ორმაგი დოზა.

თუ თქვენ შეწყვიტეთ პრეპარატი ტოპეფსილის  მიღება
კრუნჩხვითი გულყრის განახლების რისკის შემცირების მიზნით პრეპარატი ტოპეფსილის მიღების შეწყვეტა საჭიროა მოხდეს თანმიმდევრობით (დოზის შემცირებით).
თუ ამ პრეპარატის მიღებასთან დაკავშირებით თქვენ წარმოგექმნებათ დამატებითი კითხვები, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

4. შესაძლო გვერდითი მოვლენები
ისევე, როგორც სხვა სამკურნალო პრეპარატებმა, ტოპეფსილმა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები, თუმცა ისინი არ წარმოიშვებიან ყველა პაციენტში.
გვერდითი მოვლენები განსაკუთრებით ხშირად წარმოიშვებიან მკურნალობის კურსის დასაწყისში ან საწყის სტადიაზე.
გვერდითი მოვლენების შეფასება დაფუძნებულია შემდეგ სიხშირეებზე:

ძალიან ხშირი:    უვითარდება 10 პაციენტიდან 1-ზე მეტს;
ხშირი:            უვითარდება 100 პაციენტიდან 1-ზე მეტს და 10 პაციენტიდან 1                                                        
                  - ზე ნაკლებს;        
არახშირი:        უვითარდება 1000 პაციენტიდან 1-ზე მეტს და 100 პაციენტიდან
                  1-ზე ნაკლებს;
იშვიათი:          უვითარდება 10000 პაციენტიდან 1-ზე მეტს და 1000
                  პაციენტიდან   1-ზე ნაკლებს;
ძალიან იშვიათი:  უვითარდება 10000 პაციენტიდან 1-ზე ნაკლებს.
 
სისხლის და ლიმფური სისტემების დარღვევა
ხშირი: ანემია, ცხვირიდან სისხლდენა, სისხლის ლაქები, დაჟეჟილობები და კანის ფერის შეცვლა (პურპურა), სისხლის თეთრი სხეულების რაოდენობის შემცირება (ლეიკოპენია), სისხლის თრომბოციტების რაოდენობის შემცირება (თრომბოციტოპენია).
იშვიათი: ლეიკოციტების რაოდენობის შემცირება (ნეიტროპენია).

ნერვული სისტემის ფუნქციის დარღვევა
ძალიან ხშირი: კოორდინაციის დარღვევა, ჩხვლეტის შეგრძნება (პარესთეზია), მეტყველების დარღვევა.
ხშირი: ტრემორი, კოორდინაციის და სიარულის დარღვევა, ნისტაგმი, გემოვნების გრძნობის დარღვევა.
არახშირი: ჰიპოკინეზია, სტუპორი.
თვალების ფუნქციის დარღვევა
ძალიან ხშირი: გაორმაგება, მხედველობის გაუარესება.
იშვიათი: მწვავე მიოპათია და მეორადი დახურულკუთხოვანი გლაუკომა, ტკივილი თვალებში.

სუნთქვის, გულმკერდის და შუასაყარის ორგანოების ფუნქციის დარღვევა
არახშირი: სუნთქვის გაძნელება (ქოშინი).
საჭმლის მომნელებელი ორგანოების ფუნქციის დარღვევა
ხშირი: ყაბზობა, ტკივილი მუცელში.
არახშირი: ფაღარათი, პირღებინება, პირის სიმშრალე.
თირკმელების და შარდგამომყოფი ორგანოების ფუნქციის დარღვევა
ხშირი: შარდის შეუკავებლობა, თირკმლის კენჭები (თირკმელ-კენჭოვანი დაავადება).
კანის და კანქვეშა ქსოვილების ფუნქციის დარღვევა
ხშირი: თმების ცვენა.
არახშირი: ფოლიკულების ანთება, ქავილი.
მეტაბოლიზმის და კვების დარღვევა
ძალიან ხშირი: სხეულის წონის შემცირება.
ხშირი: მეტაბოლური აციდოზი.
საერთო დარღვევები და ქსოვილების მდგომარეობა შეყვანის ადგილას
ძალიან ხშირი: თავბრუსხვევა, გადაღლა, ძილიანობა, ნერვული აგზნებადობა, თავის ტკივილი, გულის რევის შეგრძნება.
ხშირი: ტკივილი ძვლებში, ალერგიული რეაქციები, უძილობა.
ჰეპატობილიარული სისტემის მოშლა
იშვიათი: ღვიძლის ფერმენტების მომატება.
რეპროდუქტიული ორგანოების და სარძევე ჯირკვლების ფუნციის დარღვევა
ხშირი: მენსტრუალური ციკლის მოშლა, იმპოტენცია.
ფსიქიკური დარღვევები
ძალიან ხშირი: მეხსიერების დარღვევა, ანორექსია, ცნობიერების მოშლა, ფსიქომოტორული შენელება, დეპრესია, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა, შფოთვა.
ხშირი: აპათია, ეიფორია, სისუსტე, ემოციური ლაბილურობა, აგზნებადობა, კოგნიტური დარღვევები, ლიბიდოს შემცირება, აგრესიული რეაქციები, ფსიქოზი ან ფსიქოზური სიმპტომატიკა.
არახშირი: ჰალუცინაციები, დეპერსონალიზაცია, სუიციდური იდეაცია, სუიციდალური მცდელობები.
ზემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენების გარდა, დარეგისტრირებულია ღვიძლის ფერმენტების მომატების, ჰეპატიტის, ღვიძლის უკმარისობის და მეტაბოლური აციდოზის (ორგანიზმის ზედმეტად მაღალი მჟავიანობა) შემთხვევები. იშვიათ შემთხვევებში ცნობილია ოფლიანობის შემცირების, ცხელების და სახის გაწითლების (უფრო ხშირად ბავშვებში) შემთხვევები. იყო ცალკეული ცნობები კანის გამონაყარის და კანზე ბუშტუკების წარმოშობის, ასევე თვალების და პირის ღრუს დაზიანების შესახებ. თუ თქვენ გაქვთ მომატებული ტემპერატურა, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს. ჩვეულებრივ პრეპარატის მიღების პირველი თვეების განმავლობაში რამდენიმე პაციენტში განვითარდა უეცარი ახლომხედველობა (მიოპია) და გლაუკომა. ვინაიდან ტოპეფსილს ხშირად ხმარობენ ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან ერთად, რთულია იმის გარკვევა, თუ რომელმა პრეპარატმა გამოიწვია ესა თუ ის გვერდითი ეფექტი.

შაკიკი
დოზაზე დამოკიდებული გვერდითი ეფექტები გვხვდება უფრო იშვიათად, ვიდრე ეპილეფსიის დროს, ვინაიდან შაკიკის პროფილაქტიკის მიზნით გამოიყენება უფრო მცირე დოზები.
მძიმე გვერდითი ეფექტების, ან მოცემულ ინსტრუქციაში არ ხსენებული ეფექტების განვითარების შემთხვევაში, გთხოვთ მიმართოთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

5. როგორ ინახება ტოპეფსილი
პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.   
არ გამოიყენოთ ტოპეფსილი კოლოფზე, ბლისტერზე ან ფლაკონზე მითითებული შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ. ვარგისიანობის ვადის დასრულების თარიღი არის მითითებული თვის ბოლო დღე.
მოცემული სამკურნალო პრეპარატი არ ითხოვს შენახვის სპეციალურ პირობებს.
არ გადაყაროთ სამკურნალო საშუალება საყოფაცხოვრებო ნარჩენებში ან გამდინარე წყალში. თუ საჭიროა პრეპარატის, რომელიც აღარ არის საჭირო, ნარჩენებში გადაგდება, მიიღეთ ფარმაცევტის რჩევა. ასეთი სახის ზომები ხელს შეუშლიან გარემოს დაბინძურებას.

6. დამატებითი ინფორმაცია
რას შეიცავენ ტოპეფსილის შემოგარსული ტაბლეტები.
აქტიური ნივთიერება: თითოეულ ტაბლეტში არის ტოპირამატის 25 მგ, 50 მგ, 100 მგ და 200 მგ.
სხვა კომპონენტები:
25 მგ: ბირთვი: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, A ტიპის ნატრიუმის სახამებელის გლიკოლატი, კოპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, კაჟბადის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი.
გარსი: ჰიპრომელოზა, პოლიდექსტროზა, მაკროგოლი 8000, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), ტრიეთილციტრატი.
50 მგ: ბირთვი: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, A ტიპის ნატრიუმის სახამებელის გლიკოლატი, კოპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, კაჟბადის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი.
გარსი: რკინის წითელი ოქსიდი (E 172), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E 172), მაკროგოლი 3350, პოლივინილის სპირტი, სალმანდი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171).
100 მგ: ბირთვი: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, A ტიპის ნატრიუმის სახამებელის გლიკოლატი, კოპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, კაჟბადის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი.
გარსი: მაკროგოლი 3350, პოლივინილის სპირტი, სალმანდი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E 172).
200 მგ: ბირთვი: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, A ტიპის ნატრიუმის სახამებელის გლიკოლატი, კოპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, კაჟბადის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი.
გარსი: რკინის წითელი ოქსიდი (E 172), მაკროგოლი 3350, პოლივინილის სპირტი, სალმანდი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

როგორ გამოიყურება ტოპეფსილი და რა შედის შეფუთვის შემადგენლობაში
25 მგ: თეთრი, მრგვალი, ორივე მხრიდან ამობურცული შემოგარსული ტაბლეტები, ტაბლეტის ერთ მხარეზე ასო ,,T’-ს, ხოლო მეორე მხარეს რიცხვი ,,25’’-ის გრავირებით.
50 მგ: ნარინჯისფერი, მრგვალი, ორივე მხრიდან ამობურცული შემოგარსული ტაბლეტები, ტაბლეტის ერთ მხარეზე ასო ,,T’-ს, ხოლო მეორე მხარეს რიცხვი ,,50’’-ის გრავირებით.
100 მგ: ყვითელი, მრგვალი, ორივე მხრიდან ამობურცული შემოგარსული ტაბლეტები, ტაბლეტის ერთ მხარეზე ასო ,,T’-ს, ხოლო მეორე მხარეს რიცხვი ,,100’’-ის გრავირებით.
200 მგ: ვარდისფერი, მრგვალი, ორივე მხრიდან ამობურცული შემოგარსული ტაბლეტები, ტაბლეტის ერთ მხარეზე ასო ,,T’-ს, ხოლო მეორე მხარეს რიცხვი ,,200’’-ის გრავირებით.
ბლისტერული შეფუთვა პვქ/პვდქ/ალუმინისგან
28 შემოგარსული ტაბლეტი

შეფუთვა
პვქ/პვდქ/ალუმინისგან შემდგარი ბლისტერულ შეფუთვაში არის 14 შემოგარსული ტაბლეტი. 2 ბლისტერი (28 ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის წესი
შენახვის განსაკუთრებულ პირობებს არ საჭიროებს.

ვარგისობის ვადა
2 წელი

აფთიაქიდან გაცემის წესი
რეცეპტით

მარკეტინგული ლიცენზიის მფლობელი
სს ეგისი
1106 ბუდაპეშტი, კერესტურის ქუჩა, 30-38
უნგრეთი
ტელ.: (36-1) 265-5555
ფაქსი (36-1) 265-5529

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ნოვარტის თურქეთი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

აზალეპტინი

Azaleptine

პერორალური ტაბლეტები

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება – აზალეპტინი 100 მგ

პრეპარატის საერთაშორისო დასახელება – კლოზაპინი (Clozapine)

ზოგადი დახასიათება

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები

მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, ყვითელი ფერის ტაბლეტები, ერთ მხარეს გამყოფი ღარით. უსუნო.

შემადგენლობა:

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება – კლოზაპინი – 100 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მონოჰიდრატული ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი, ნატრიუმის სახამებელ გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

ქიმიური დასახელება CAS ნომერი

8-ქლორ-11-(4-მეთილ-1-პიპერაზილი)-5H-დიბენზო[ბ,ე][1,4] დიაზეპინი; 5786-21-0.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი და ათქ კოდი:

ანტიფსიქოზური საშუალება (ნეიროლეპტიკი).

ათქ კოდი: N05AH02.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატ კლოზაპინის აქტიური ნივთიერება წარმოადგენს დიბენზოდიაზეპინის ტრიციკლურ წარმოებულს და კლასიფიცირდება როგორც “ატიპიური” ნეიროლეპტიკი, რადგან დოპამინურ რეცეპტორებთან მისი შეკავშირების პროფილი განსხვავდება ტიპიური ანტიფსიქოზური პრეპარატების შეკავშირების პროფილისაგან. კერძოდ, გამოვლენილი იქნა კლოზაპინის შედარებით სუსტი აქტივობა D1-, D2-, D3-, D5-დოპამინური რეცეპტორების ბლოკირებაში და D4-დოპამინური რეცეპტორებისადმი მაღალი მსგავსება.

აზალეპტინი ახდენს პერიფერიულ და ცენტრალურ ქოლინომაბლოკირებელ მოქმედებას, ასევე ადრენომაბლოკირებელ, ანტიჰისტამინურ, ანტისეროტონინულ მოქმედებას.

პრეპარატ აზალეპტინის განმასხვავებელ თავისებურებას წარმოადგენს ის, რომ იგი პრაქტიკულად არ იწვევს ექსტრაპირამიდულ დარღვევებს და გამოხატულ ზოგად დათრგუნვას; ამის გამო, აზალეპტინი მიეკუთვნება ეგრეთ წოდებულ “ატიპიურ” ნეიროლეპტიკებს.

კლოზაპინი სუსტად მოქმედებს, ან საერთოდ არ მოქმედებს სისხლის პლაზმაში პროლაქტინის კონცენტრაციაზე. რადგან არ უკავშირდება დოპამინურ რეცეპტორებს ტუბეროინფუნდიბულარულ ტრაქტში და ამგვარად არ აღინიშნება გინეკომასტია, ამენორეა, გალაქტორეა.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა და განაწილება

შიგნით მიღების შემდეგ, კლოზაპინის აბსორბცია შეადგენს 90-95%; აბსორბციის სიჩქარე და ხარისხი საკვების მიღებაზე დამოკიდებული არ არის. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 50%, რაც დაკავშირებულია ღვიძლში “პირველი გასვლისას” კლოზაპინის მეტაბოლიზმთან. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა საშუალოდ 2,5 საათში.

კავშირი სისხლის პლაზმის ცილებთან – 95%. განაწილება ინტენსიური და სწრაფია, გადის ჰემატო-ენცეფალურ და პლაცენტარულ ბარიერებში.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა

კლოზაპინი პრაქტიკულად მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში.

ორგანიზმიდან კლოზაპინის გამოყოფა ორფაზიანი ხასიათისაა. ნახევარგამოყოფის პერიოდი ტერმინალურ ფაზაში შეადგენს საშუალოდ 12 საათს. მიღებული დოზის დაახლოებით 50% გამოიყოფა შარდით. 30% - განავლით, მეტაბოლიტების სახით. პრეპარატის უმნიშვნელო ნაწილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით.

მიღების ჩვენებები

- შიზოფრენია, თერაპიისადმი რეზისტენტული შიზოფრენიის ფორმების ჩათვლით, ასევე პაციენტები შიზოფრენიით, რომლებსაც აქვთ მძიმე ნევროლოგიური გვერდითი რეაქციები, რომლებიც ვითარდება სხვა ანტიფსიქოზური პრეპარატების მიღებისას, ატიპიური ანტიფსიქოზური საშუალებების ჩათვლით

- ფსიქიკური დარღვევები პარკინსონის დაავადებისას, სტანდარტული თერაპიის არაეფექტურობისას.

მიღების წესი და დოზები

პრეპარატის დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, აუცილებელია მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენება. პრეპარატით მკურნალობა უნდა დაიწყოს მხოლოდ იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ლეიკოციტების დონე ნორმალური (ლეიკოციტების რაოდენობა არანაკლებ 3,5 X 109/ლ და ნეიტროფილების რაოდენობა არანაკლებ 2,0 X 109/ლ).

თერაპიის პირველი 18 კვირის განმავლობაში ტარდება ლეიკოციტების და ნეიტროფილების რაოდენობის კონტროლი ყოველკვირეულად, ხოლო შემდეგ, ყოველ 4 კვირაში მკურნალობის განმავლობაში.

პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს, თუ მკურნალობის ნებისმიერ პერიოდში ლეიკოციტების რაოდენობა ხდება 3,0 X 109/ლ ნაკლები ან ნეიტროფილების რაოდენობა მცირდება 1,5 X 109/ლ ქვემოთ.

პაციენტებმა, რომლებმაც კლოზაპინის მიღება შეწყვიტეს ლეიკოციტების ან ნეიტროფილების რაოდენობის შემცირების გამო, განმეორებით ეს პრეპარატი არ უნდა მიიღონ.

შიზოფრენიის თერაპიისადმი რეზისტენტული ფორმის შემთხვევაში, თერაპია იწყება 12,5 მგ დოზით (ჭამის შემდეგ) ერთ ან ორჯერ დღეში, მეორე დღეს მიიღება 25 მგ პრეპარატი ერთხელ, ან ორჯერ დღეში. კარგი ამტანობისას სადღეღამისო დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს 25-50 მგ 2-3 კვირის განმავლობაში დღე-ღამეში 300 მგ დოზის მიღწევამდეც კი. შემდგომ, აუცილებლობისას სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს 50-100 მგ შემდგომი ინტერვალით.

ხანდაზმულ პაციენტებში მკურნალობა უნდა დაიწყოს დაბალი დოზით (12,5 მგ ერთჯერადად), შემდგომში დოზის თანდათან ზრდით დღეში 25 მგ-ით.

პრეპარატის საშუალო თერაპიული დოზა შეადგენს 200-450 მგ დღე-ღამეში, გაყოფილი რამოდენიმე მიღებაზე. პრეპარატის სადღეღამისო დოზის დიდი ნაწილი მიიღება ძილის წინ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა (მიღწეული თანდათან მატებით, რომელიც არ აღემატება 100 მგ) შეადგენს 900 მგ. დღე-ღამეში 450 მგ მეტი დოზისას შესაძლებელია გვერდითი მოვლენების გაზრდა (განსაკუთრებით ეპილეფსიური გულყრების განვითარება).

შემანარჩუნებელი დოზა: თერაპიული ეფექტის მიღწევისას, პაციენტების უმრავლესობას შეუძლია მიიღოს უფრო დაბალი დოზა ეფექტური და შემანარჩუნებელი დოზის სახით, ამიტომ რეკომენდებულია დოზის ფრთხილად და თანდათან შემცირება.

მკურნალობის ხანგრძლივობა არანაკლებ 6 თვისა. თუ სადღეღამისო დოზა არ აღემატება 200 მგ, რეკომენდებულია მისი მიღება ერთ მიღებაზე, საღამოს.

თერაპიის დასრულებისას პრეპარატის დოზა თანდათან მცირდება 1-2 კვირის განმავლობაში. თუ აუცილებელია პრეპარატის მიღების მკვეთრი შეწყვეტა, პაციენტზე უნდა მოხდეს გულმოდგინე დაკვირვება “მოხსნის” სინდრომის შესაძლო განვითარების გამო.

თერაპიის განახლება პაციენტებში, რომლებსაც კლოზაპინის უკანასკნელი დოზის მიღებიდან ინტერვალი აქვთ 2 დღე, უნდა დაიწყოს 12,5მგ დოზით, რომელიც ინიშნება ერთ ან ორ მიღებაზე პირველი ორი დღის განმავლობაში. დოზის მატება თერაპიულ დოზამდე შეიძლება უფრო სწრაფად, ვიდრე მკურნალობის პირველად დაწყებისას. დოზის მატება უნდა შეიზღუდოს, ან გადაიდოს ორთოსტატიული ჰიპოტენზიის განვითარების, გამოხატული სედატიური ეფექტის, ცნობიერების არევის შემთხვევაში. მკურნალობის პირველი კვირების განმავლობაში აუცილებელია არტერიული წნევის კონრტოლი.

ფსიქიკური აშლილობები, რომლებიც ვითარდება პარკინსონის დაავადდებისას, ასევე სტანდარტული თერაპიის არაეფექტურობისას: პრეპარატის საწყისი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 12,5მგ-ს, რომელიც მიიღება საღამოს. შემდგომ დოზა თანდათან იზრდება 12,5მგ-ით ორჯერ კვირაში 50მგ-მდე (თერაპიის მეორე კვირაზე). უმჯობესია სადღეღამისო დოზის ერთჯერადი მიღება, საღამოს.

საშუალო ეფექტური დოზა შეადგენს 25-37,5მგ დღე-ღამეში. იმ შემთხვევაშთი, თუ 50მგ დოზის მიღებისას დღე-ღამეში ერთი კვირის განმავლობაში არ მიიღწევა სასურველი თერაპიული პასუხი, დოზა შეიძლება სიფრთხილით გაიზარდოს და დაემატოს 12,5მგ კვირაში.

50მგ-მდე დოზა დღე-ღამეში შეიძლება გაიზარდოს მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში.

მაქსიმალური დოზა შეადგენს 100 მგ-ს, რომლის გადაჭარბებაც დაუშვებელია.

თერაპიის დასრულებისას რეკომენდებულია დოზის თანდათანობითი შემცირება 12,5მგ-ით ერთი-ორი კვირის განმავლობაში.

მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ნეიტროპენიის, ან აგრანულოციტოზის განვითარების შემთხვევაში.

გვერდითი მოვლენები

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია, რომელისაც თან ახლავს თავის ტკივილი, შემცივნება, გულის წასვლა; იშვიათად: არტერიული ჰიპერტენზია, თრომბოემბოლია. იშვიათ შემთხვევებში იყო ცნობები კოლაფსის შესახებ, სუნთქვის დათრგუნვით, ან გაჩერებით. არის ცალკეული ცნობები ეკგ-ზე ცვლილებების, არითმიის განვითარების, მიოკარდიტის, პერიკარდიტის, კარდიომიოპათიის შესახებ.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: შეკრულობა, ჰიპერსალივაცია, გულისრევა, ღებინება, უსიამოვნო შეგრძნება მუცლის არეში, გულძმარვა, პირის სიმშრალე, პარეზი/ნაწლავების გაუვალობა/შეკრულობა, ყურის ახლო ჯირკვლების გადიდება.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: იყო ცნობები ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატების შესახებ და იშვიათ შემთხვევებში ქოლესტაზური სიყვითლის, ღვიძლის ელვისებური ნეკროზის, პანკრეატიტის, ჰეპატიტის შესახებ.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: სხეულის მასის მომატება, ჰიპერგლიკემია, კეტოაციდოზი, ჰიპეროსმოლარული კომა, მწვავე ჰიპერგლიკემია, ჰიპერქოლესტარინემია, ჰიპერტრიგლიცერიდემია.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: გრანულოციტოპენია, ანემია, თრომბოციტოპენია, თრომბოციტემია, აგრანულოციტოზი (ჩვეულებრივ ვითარდება მკურნალობის პირველი 18 კვირის განმავლობაში): შესაძლებელია უცნობი გენეზის ეოზინოფილიის და ლეიკოციტოზის განვითარება (განსაკუთრებით მკურნალობის პირველი კვირების განმავლობაში).

ცნს მხრივ: შედარებით ხშირად ძილიანობა, დაღლილობის შეგრძნება: შესაძლებელია – თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ეპილეფსიური შეტევები, კრუნჩხვები, მიოკლონური თრთოლვა. შედარებით იშვიათად – ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, როგორც წესი სუსტად გამოხატული, ცნობიერების არევა, დელირიუმი. არის ცნობები ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომის განვითარების შესახებ, გვიანი დისკინეზია, აბსესიურ-კომპულსიური სიმპტომები.

ფსიქიკის მხრივ: მოუსვენრობა, აგზნება, დიზართრია, დისფემია.

შარდის გამოყოფის სისტემის მხრივ: ხშირი – შარდის შეუკავებლობა, შარდის შეკავება, ძალიან იშვიათად: ინტერსტიციალური ნეფრიტი.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად: პრიაპიზმი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად – საკვების ასპირაცია (სასუნთქ გზებში მოხვედრა), პნევმონია, ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები, რომლებმაც შესაძლოა გამოიწვიოს ლეტალური გამოსავალური. ძალიან იშვიათად – სუნთქვის დათრგუნვა, გაჩერება.

კანის საფარველის მხრივ: იშვიათი – კანის რეაქციები.

სხვა: ხშირი – დაღლილობა, კეთილთვისებიანი ჰიპერთერმია, ოფლის გამოყოფის, თერმორეგულაციის დარღვევა, ცხელება.

წინააღმდეგჩვენებები

- მოამტებული მგრძნობელობა კლოზაპინის ან პრეპარატის სხვა ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ

- ტოქსიური, ან იდიოსინკრაზიული გრანულოციტოპენია/აგრანულოციტოზი ანამნეზში (ადრე ჩატარებული ქიმიოთერაპიის გარდა)

- ანამნეზში კლოზაპინის მიღებით გამოწვეული აგრანულოციტოზი

- ძვლის ტვინის ფუნქციის დარღვევა

- არასაკმარისად კონტროლირებადი ეპილეფსია, სპაზმოფილია, მიასთენია

- ალკოჰოლით, ან სხვა ტოქსიური ნივთიერებებით გამოწვეული ფსიქოზები, მედიკამენტური ინტოქსიკაცია, კომატოზური მდგომარეობები

- ცირკულატორული კოლაფსი, ან ცნს დეპრესია, რომელიც გამოწვეულია სხვა მიზეზებით

- თირკმელების და გულის მძიმე დაავადებები (მაგ. მიოკარდიტი)

- ღვიძლის დაავადებების გამწვავება, რომელსაც თან ახლავს გულისრევა, ანორექსია, ან სიყვითლე, ღვიძლის პროგრესირებადი დაზიანება, ღვიძლის უკმარისობა

- ნაწლავის პარალიზური გაუვალობა

- ერთდოული დანიშვნა პრეპარატებთან, რომლებსაც შუძლიათ აგრანულოციტოზის გამოწვევა

- წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფია

- გალაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზური უკმარისობა, გლიკოზო-გალაქტოზის მალაბსორბცია

- პაციენტები, რომლებსაც არ აქვთ სისხლის ანალიზის რეგულარულად ჩატარების შესაძლებლობა

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

კლოზაპინი გადის პლაცენტაში. ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები ადამიანებზე არ ჩატარებულა. ექპრიმენტულ კვლევებში კლოზაპინის ნაყოფზე არასასურველი გავლენა არ გამოვლენილა. ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია. ვარაუდობენ, რომ კლოზაპინი შეიძლება გავიდეს ქალის რძეში და ბავშვში გამოიწვიოს წოვის უნარის დაქვეითება, მოტორული მოუსვენრობა, ან გაღიზიანება, ეპილეფსიური შეტევები და ფუნქციური დარღვევები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ. პრეპარატის გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია ძუძუთი კვების პერიოდში.

პრეპარატის გამოყენების პერიოდში რეპროდუქციული ასაკის ქალებში აუცილებელია კონტრაცეპციის ეფექტური ზომების გამოყენება.

განსაკუთრებული მითითებები

აგრანულოციტოზის და კრუნჩხვების განვითარების მაღალი რისკის გათვალისწინებით, პრეპარატ აზალეპტინით მკურნალობისას ის უნდა დაენიშნოს შიზოფრენიით დაავადებულ მხოლოდ იმ პაციენტებს, რომლებსაც არა აქვთ ეფექტი კლასიკური ნეიროლეპტიკებით მკურნალობაზე, ან მათი აუტანლობისას.

რადგან პრეპარატ აზალეპტინის საწყისი დოზის მიღებისას არსებობს კოლაფსის განვითარების მაღალი რისკი, საწყისი თერაპია უნდა ჩატარდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

პრეპარატ აზალეპტინის დანიშვნის ასევე აუცილებელი პირობაა პაციენტს სისხლში ქონდეს ლეიკოციტების საწყისი ნორმალური რაოდენობა და ხარისხიანი შემადგენლობა (ლეიკოციტარული ფორმულა), არანაკლებ 3500/მმ³.

აზალეპტინი არ უნდა დაინიშნოს ერთდროულად პრეპარატებთან, რომელთა მიღების დროსაც მაღალია აგრანულოციტოზის განვითარების რისკი. გარდა ამისა, საჭიროა თავი აარიდოთ მიელოსუპრესიის გამოწვევის უნარის მქონე დეპოს ფორმის ხანგრძლივად მოქმედი ანტიფსიქოზური პრეპარატების გამოყენებას, რადგან მათი ორგანიზმიდან სწრაფად გამოყოფა შეუძლებელია სიტუაციებში, როდესაც ეს შესაძლოა გახდეს საჭირო, მაგ. გრანულოციტოპენიისას.

პრეპარატ აზალეპტინით მკურნალობის პროცესში აუციელბელია ლეიკოციტების რაოდენობის და ლეიკოციტარული ფორმულის სისტემატური ყოველკვირეული კონტროლი პირველი 18 კვირის განმავლობაში და უკიდურეს შემთხვევაში თვეში ერთხელ შემდგომი მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში.

ექიმები, რომლებიც ნიშნავენ აზალეპტინს, მკაცრად უნდა იცავდნენ უსაფრთხოების ზომებს. პაციენტის ყოველი კონსულტაციისას, საჭიროა მისი ინფორმირება, რომ სხვადასხვა ტიპის ინფექციის ნიშნების გამოვლენისას დაუყოვნებლივ მიმართოს მკურნალ ექიმს. განსაკუთრებული ყურადღება უნდა დაუთმოთ გრიპის მაგვარ ინფექციებს, ასევე ისეთ სიმპტომებს, როგორიცაა სხეულის ტემპერატურის მომატება და ყელის ტკივილი.

ლეიკოციტების რაოდენობის მონიტორინგი ხდება კვირაში ერთხელ პირველი 18 კვირის განმავლობაში. შემდგომ უკიდურეს შემთხვევაში ყოველ 2 კვირაში ერთხელ მკურნალობის პირველი წლის განმავლობაში. იმ შემთხვევაში, თუ ნეიტროფილების რაოდენობა რჩება სტაბილური, ლეიკოციტების რაოდენობის მონიტორინგი შეიძლება ჩატარდეს 4 კვირაში ერთხელ. თუ ლეიკოციტების რაოდენობა ნაკლებია 3000/მ3 და/ან ნეიტროფილების/გრანულოციტების აბსოლუტური შემცველობა ნაკლებია 1500/ მ3, აზალეპტინი დაუყოვნებლივ უნდა მოიხსნას და პაციენტზე დაწესდეს გულმოდგინე მეთვალყურეობა.

პრეპარატ აზალეპტინის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილე პაციენტებში ღვიძლის, თირკმელების, გულის დაავადებებით. ამ პაციენტებში აუცილებელია ღვიძლის, თირკმლების, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის კონტროლი.

პრეპარატ აზალეპტინის მოქმედების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში და 16 წლამდე ასაკის მოზარდებში დადგენილი არ არის.

პრეპარატ აზალეპტინის გამოყენებისას, საჭიროა ალკოჰოლის გამოყენების გამორიცხვა.

გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე

პრეპარატ აზალეპტინით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავის არიდება ისეთი ქმედებებისათვის, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: ძილიანობა, ლეთარგია, კომა, არეფლექსია, ცნობიერების არევა, ჰალუცინაციები, აჟიტირება, დელირიუმ, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, რეფლექსების გაძლიერება, კრუნჩხვები, ჭარბი ნერწყვდენა, მიდრიაზი, მხედველობის სიმახვილის დარღვევა, სხეულის ტემპერატურის არასტაბილურობა, ტაქიკარდია, ჰიპოტონია, კოლაფსი, არითმიები, მიოკარდიუმის გამტარებლობის დარღვევა, სუნთქვის დათრგუნვა.

მკურნალობა: პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას, აუცილებელია კუჭის ამორეცხვა, ნაჩვენებია აქტივირებული ნახშირის გამოყენება პრეპარატის მიღებიდან პირველი 6 საათის განმავლობაში. პერიტონეალური დიალიზი და ჰემოდიალიზი ნაკლებეფექტურია.

სიმპტომური თერაპია ტარდება სუნთქვის ფუნქციის და გულის მოქმედების კონტროლით, ასევე ელექტროლიტური ბალანსის კონტროლით. ჰიპოტენზიის მკურნალობისას თავი უნდა აარიდოთ ეპინეფრინის დანიშვნას (შესაძლებელია საწინააღმდეგო ეფექტი). პაციენტზე დაკვირვება ტარდება არანაკლებ 5 დღე, დოზის გადაჭარბებაზე გვიანი რეაქციების შესაძლო განვითარების გამო.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

კლოზაპინის ეთანოლის შემცველ პრეპარატებთან, ეთანოლთან, მაო-ს ინჰიბიტორებთან და ცნს-ის მოქმედების დამთრგუნველ სხვა საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია ცნს-ის დათრგუნვის გამოვლინებების სიმძიმის და სიხშირის გაზრდა.

კლოზაპინის და ბენზოდიაზეპინების ერთად გამოყენებისას, მათ შორის ბენზოდიაზეპინებით წინამორბედი მკურნალობის შემთხვევაში, იზრდება ჰიპოტენზიის, კოლაფსის განვითარების, ასევე სუნთქვის დათრგუნვის და გაჩერების რისკი.

კლოზაპინის მიელოდეპრესიის (მათ შორის კარბამაზეპინი, კო-ტრიმოქსაზოლი, ქლორამფენიკოლი, სულფონამიდები, პირაზოლონური ანალგეტიკები) გამომწვევ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია ძვლის ტვინზე დამთრგუნველი მომედების გაძლიერება.

კლოზაპინის ლითიუმის პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია ეპილეფსიური შეტევების, ცნობიერების არევის, ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომის და დისკინეზიის რისკის მომატება.

კლოზაპინის და ანტიქოლინერგული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელის გვერდითი მოვლენების გაძლიერება.

კლოზაპინის დიგოქსინთან, ან პრეპარატებთან, რომლებიც ხასიათდებიან ცილებთან მაღალი შეკავშირებით (მათ შორის ჰეპარინი, ფენიტოინი) ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში მათი კონცენტრაციის გაზრდა.

კლოზაპინის არტერიული ჰიპოტენზიის გამომწვევ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია ადიტიური ჰიპოტენზიური მოქმედება.

კლოზაპინის ციმეთიდინთან და ერითრომიცინთან ერთად მიღებისას შესაძლოა კლოზაპინის კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში.

კლოზაპინის კარბამაზეპინთან და ფენიტიონთან ერთად მიღებისას შესაძლოა შემცირდეს კლოზაპინის კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში.

იმ პრეპარატების ერთდროულმა დანიშვნამ, რომლებიც აინჰიბირებენ ზოგიერთი ფერმენტის ციტოქრომ P450, შესაძლოა გაზარდოს კლოზაპინის დონე და გამოიწვიოს დოზის შემცირების აუცილებლობა. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია კოფეინთან და სეროტონინის შებოჭვის სელექციური ინჰიბიტორებთან მიმართებაში (განსაკუთრებით პარაქსეტინი და ფლუბოკსამი, ნაკლები ხარისხით სერტრალინი და ფლუოქცეტინი). იმ პრეპარატების ერთდროულმა დანიშვნამ, რომლებიც ახდენენ ცოტოქრომ P450 ფერმენტების აქტივობას (კარბამეზინი, ფენიტოინი, რიფამპიცინი, ომეპრაზოლი), შეიძლება შეამციროს კლოზაპინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში პრეპარატის ეფექტურობის შემცირებით.

შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა

შეინახეთ პრეპარატი ბავშვებისაგან, სინათლის და ნესტისაგან დაცულ ადგილას 15⁰C - 25⁰C ტემპერატურის პირობებში.

ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

შეფუთვა

მუყაოს კოლოფში დანართ ფურცელთან ერთად მოთავსებულია 40 ტაბლეტი: 4 ბლისტერი, თითოეულზე 10 ტაბლეტი.

მწარმოებელი

შპს “აპრიმედი”

სომხეთის რესპუბლიკა, ქ. აბოვანი, მე-2 მკრ, სახლი 19

ტელ: 374 (222) 21703, 21740 ფაქსი: 374 (222) 21924

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი

შპს “აპრიმედი”

სომხეთის რესპუბლიკა, ქ. აბოვანი, მე-2 მკრ, სახლი 19

ტელ: 374 (222) 21703, 21740 ფაქსი: 374 (222) 21924