ქვეყანა: ბელორუსია

მწარმოებელი: რუბიკონ

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტი #50 ან 250

1 ტაბლეტი შეიცავს: Acidum phosphoricum D4, Strychnos Ignacia D4, Sepia officinalis D4 _ შესაბამისად 60 მგ; Kalium bromatum D4, Zincum isovalerianicum D4 _ შესაბამისად 30 მგ; ასევე Lactose-Monohydrat da Magnesiumstearat.

ჩვენებები
ფსიქოსომატური დარღვევები, კლიმაქსური ნევროზები.

მიღების წესები და დოზები
ჩვეულებრივ - 1 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში, ენის ქვეშ დადებით.

გვერდითი მოვლენები
არ გააჩნია.

უკუჩვენება
არ გააჩნია.

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატი ინიშნება მოჭარბებული ნერვული აგზნებადობის, ეგზოგენური დეპრესიების, ქორეის და უძილობისას; აგრეთვე, როგორც დამატებითი საშუალება _ ბავშვებში გონებრივი განვითარებისდარღვევებისას.
მოცემული პრეპარატი ნაჩვენებია დაავადების სხვადასხვა ფაზებისას, რომელთაც თან ახლავს ფსიქიკური კომპონენტი, სუნთქვის გაძნელება. ის მოქმედებს როგორც ბიოლოგიური, დამამშვიდებელი საშუალება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
აღსანიშნავ თავისებურებათა გარეშე.

შენახვის პირობები და ვადები
დაიცავით გადახურებისგან! შეინახეთ ოთახის ტემპერატურაზე, მზის სხივების პირდაპირი ზემოქმედებისაგან დაცულ მშრალ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, (ტუბი, ფლაკონი) დაიხუროს გამოყენებისთანავე.

აფთიაქში გაცემის წესი
პრეპარატი გაიცემა ურეცეპტოდ

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
Biologische Heilmittel Heel GmbH
გერმანია

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ვოლდ მედიცინ ილაჩ სან ვე

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

აბიზოლი

შემადგენლობა:

ყოველი ტაბლეტი აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს 5 მგ არიპიპრაზოლს, დამხმარე ნივთიერების სახით - 78.59 მგ მანიტოლს და საღებავის სახით - FD&C Blue №2 (ინდიგოკარმინის ლაქი) (E132).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სხვა ანტიფსიქოზური საშუალებები.

ათქ კოდი: N05AХ12

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

მოქმედების მექანიზმი:

სავარაუდოდ, არიპიპრაზოლის თერაპიული მოქმედება შიზოფრენიის და I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას განპირობებულია D2-დოფამინური და 5HT1A-სეროტონინური რეცეპტორების ნაწილობრივი აგონისტური აქტივობის და 5HT2A-სეროტონინური რეცეპტორების ანტაგონისტური აქტივობის კომბინაციით.  ცხოველებზე ჩატარებულ ექსპერიმენტებში არიპიპრაზოლმა გამოავლინა ანტაგონიზმი დოფამინერგული ჰიპერაქტივობის მიმართ და აგონიზმი დოფამინერგული ჰიპოაქტივობის მიმართ. in vitro  პირობებში არიპიპრაზოლს გააჩნია მაღალი აფინურობა D2- და D3- დოფამინური რეცეპტორების, 5HT1A- და 5HT2A -სეროტონინური რეცეპტორების მიმართ და ზომიერი აფინურობა D4-დოფამინური, 5HT2C- და 5HT7-სეროტონინური,  α1-ადრენორეცეპტორების და H1-ჰისტამინური რეცეპტორების მიმართ. არიპიპრაზოლი ასევე ავლენს ზომიერ აფინურობას სეროტონინის უკუმიტაცების უბნების მიმართ და არ ახასიათებს აფინურობა მუსკარინული რეცეპტორების მიმართ. არიპიპრაზოლის ზოგიერთი კლინიკური ეფექტი შეიძლება აიხსნას ურთიერთქმედებით სხვა რეცეპტორებთან, რომლებიც არ წარმოადგენს დოფამინურ და სეროტონინურ რეცეპტორებს.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა

არიპიპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება, სისხლის პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დოზის მიღებიდან 3-5 საათში. არიპიპრაზოლი მინიმალური ხარისხით განიცდის პრესისტემურ მეტაბოლიზმს. ტაბლეტების აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 87%-ს. საკვები ცხიმების მაღალი შემცველობით არ ახდენს გავლენას არიპიპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე.

განაწილება

არიპიპრაზოლი ინტენსიურად ნაწილდება ქსოვილებში, განაწილების მოჩვენებითი მოცულობა შეადგენს 4,9 ლ/კგ, რაც მიუთითებს მნიშვნელოვან ექსტრავასკულარულ განაწილებაზე. თერაპიული კონცენტრაციებით სისხლში არიპიპრაზოლი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტი დეჰიდროარიპიპრაზილი 99%-ზე მეტით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს.

მეტაბოლიზმი

არიპიპრაზოლი მნიშვნელოვნად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად სამი გზით: დეჰიდრირება, ჰიდროქსილირება და N-დეზალკილირება. in vitro ჩატარებული კვლევების მონაცემებით, არიპიპრაზილის დეჰიდრირება და ჰიდროქსილირება ძირითადად მიმდინარეობს იზოფერმენტების CYP3A4 და CYP2D6 ზემოქმედებით, ხოლო N-დეზალკილირების კატალიზაცია მიმდინარეობს იზოფერმენტით CYP3A4. არიპიპრაზოლი წარმოადგენს ძირითად მოქმედ ნივთიერებას სისხლში. წონასწორულ მდგომარეობაში აქტიური მეტაბოლიტის, დეჰიდროარიპიპრაზილის, მრუდის ქვეშ ფართობი “კონცენტრაცია-დრო“ (AUC) შეადგენს პლაზმაში არიპიპრაზოლის AUC-ის დაახლოებით 40%-ს.

გამოყოფა

არიპიპრაზოლის ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი (T1/2) შეადგენს დაახლოებით 75 საათს პაციენტებში იზოფერმენტ CYP2D6-ის მაღალი აქტივობით და დაახლოებით 146 საათს  პაციენტებში ამ ფერმენტის დაბალი აქტივობით.

არიპიპრაზოლის საერთო კლირენსი შეადგენს 0,7 მლ/წთ/კგ, რომელიც ძირითადად მიმდინარეობს ღვიძლის საშუალებით.

[14C]-ნიშნული არიპიპრაზოლის ერთჯერადი დოზის პერორალურად მიღების შემდეგ რადიოაქტივობის დაახლოებით 27% აღინიშნება შარდში და დაახლოებით 60% - განავალში. შეუცვლელი არიპიპრაზოლის 1%-ზე ნაკლები აღინიშნება შარდში და მიღებული დოზის დაახლოებით 18% შეუცვლელი სახით გამოიყოფა განავალთან ერთად.

გამოყენება ბავშებში

10-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებში არიპიპრაზოლისა და დეჰიდროარიპიპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა  იყო ისეთივე, როგორც მოზრდილებში, სხეულის წონაში განსხვავების კორექტირების შემდეგ.

ჩვენება

აბიზოლი ინიშნება შიზოფრენიის სამკურნალოდ მოზრდილებსა და 15 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებში.

აბიზოლი ინიშნება I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას ზომიერი და მძიმე მანიაკალური ეპიზოდების სამკურნალოდ და ახალი მანიაკალური ეპიზოდების პრევენციისთვის მოზრდილებში გამოხატული მანიაკალური ეპიზოდებით, რომლებიც ექვემდებარება მკურნალობას არიპიპრაზოლით (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).

აბიზოლი ინიშნება 12 კვირიანი მკურნალობის კურსის სახით  I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას  ზომიერი და მძიმე მანიაკალური ეპიზოდების სამკურნალოდ 13 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებში (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მოქმედი ნივთიერების და ნებისმიერი დამხმარე კომპონენტის მიმართ.

გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები

სუიციდის მცდელობა

სუიციდური ქცევის მოვლენები დამახასიათებელია ფსიქოზური დაავადებების და გუნება-განწყობის ცვლილებების დროს, ხოლო ზოგ შემთხვევაში აღინიშნებოდა ანტიფსიქოზური პრეპარატებით, მათ შორის არიპიპრაზოლით, მკურნალობის დაწყებისთანავე ან მკურნალობის შეცვლის შემდეგ (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“). ანტიფსიქოზური პრეპარატებით მკურნალობის შემთხვევაში საჭიროა მაღალი რისკის ჯგუფის პაციენტების მკაცრი დაკვირვება.

გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები

არიპიპრაზოლი სიფრთხილით მიიღება პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით (ანამნეზში მიოკარდიუმის ინფარქტი ან გულის იშემიური დაავადება, გულის უკმარისობა, გულის გამტარობის დარღვევები), ცერებრო-ვასკულური დაავადებით, ჰიპოტენზიის გამომწვევი მდგომარეობებით (გაუწყლოება, ჰიპოვოლემია, თერაპია ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებით) ან ჰიპერტენზიით, მათ შორის ესენციური ან ავთვისებიანი. ანტიფსიქოზური პრეპარატების გამოყენებისას რეგისტრირებული იყო ვენური თრომბოემბოლიის (ვთე) შემთხვევები. ვინაიდან პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ანტიფსიქოზური პრეპარატებით, ხშირად არსებობს ვენური თრომბოემბოლიის განვითარების შეძენილი რისკ-ფაქტორები, საჭიროა გამოვლენილ იქნას ვენური თრომბოემბოლიის განვითარების ყველა შესაძლო რისკ-ფაქტორი არიპიპრაზოლით მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის განმავლობაში და მიღებულ იქნას პროფილაქტიკური ზომები.

QT ინტერვალის  გახანგრძლივება

არიპიპრაზოლის კლინიკურ კვლევებში QT ინტერვალის  გახანგრძლივების შემთხვევების შედარება შეიძლებოდა პლაცებოს ჯგუფთან. არიპიპრაზოლი სიფრთხილით გამოიყენება ოჯახის ანამნეზში QT ინტერვალის  გახანგრძლივების მქონე პაციენტებში (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).

გვიანი დისკინეზია

1 წელზე ნაკლები ხანგრძლივობის კლინიკურ კვლევებში არიპიპრაზოლით მკურნალობის პერიოდში აღინიშნა დისკინეზიის არც თუ ხშირი შეთხვევები, რომლებიც საჭიროებდა სასწრაფო მკურნალობას. დოზის შემცირების ან მკურნალობის შეწყვეტის საკითხი განილიხლება იმ შემთხვევაში, თუ არიპიპრაზოლით მკურნალობის პერიოდში პაციენტს აღენიშნა გვიანი დისკინეზიის ნიშნები და სიმპტომები (იხ. პარაგრაფი 4.8). აღნიშნული სიმპტომები შეიძლება დროებით გაძლიერდეს ან პირველად გამოვლინდეს მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

სხვა ექსტრაპირამიდული დარღვევები

ბავშვებში არიპიპრაზოლის გამოყენების კლინიკურ კვლევებში აღინიშნა აკატიზია და პარკინსონიზმი. სხვა ექსტრაპირამიდული დარღვევების ნიშნებისა და სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში განიხილება არიპიპრაზოლის დოზის შემცირების და პაციენტზე მკაცრი კლინიკური დაკვირვების საკითხი.

ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი (ანს)

ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი წარმოადგენს სიცოცხლისთვის პოტენციურად საშიში სიმპტომების კომპლექსს ანტიფსიქოზური საშუალებების გამოყენებასთან დაკავშირებით. ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის კლინიკურ გამოვლინებებს წარმოადგენს ჰიპერპირექსია, კუნთების რიგიდულობა, ფსიქიკის დარღვევები და ვეგეტატიური ნერვული სისტემის არასტაბილურობა (არარეგულარული პულსი და არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, ოფლიანობა, გულის არითმია). გარდა ამისა, შეიძლება ადგილი ჰქონდეს კრეატინფოსფოკინაზას აქტივობის მომატებას, მიოგლობინურიას (რაბდომიოლიზს) და თირკმელების მწვავე უკმარისობას. თუმცა, ასევე აღინიშნა  კრეატინფოსფოკინაზას აქტივობის მომატება და რაბდომიოლიზი, რომელიც შეიძლება არ იყოს დაკავშირებული ავთვისებიან ნეიროლეფსიურ სინდრომთან. თუ პაციენტს აღენიშნა ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის მანიშნებელი სიმპტომები ან გაურკვეველი ცხელება, ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის დამატებითი კლინიკური გამოვლინებების გარეშე, უნდა შეწყვიტოთ ყველა ანტიფსიქოზური საშუალებით, მათ შორის არიპიპრაზოლით, მკურნალობა.

კრუნჩხვა

კლინიკურ კვლევებში არიპიპრაზოლით მკურნალობის პერიოდში აღინიშნებოდა კრუნჩხვების არც თუ ხშირი შემთხვევები. ამიტომ, არიპიპრაზოლი სიფრთხილით გამოიყენება ანამნეზში კრუნჩხვების მქონე პაციენტებში და მათი განვითარების რისკის შემთხვევაში (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).

ხანდაზმული პაციენტები ფსიქოზებით გამოწვეული დემენციით 

გარდაცვალების შემთხვევების მზარდი რაოდენობა

ალცგეიმერის დაავადებით განპირობებული ფსიქოზების მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში არიპიპრაზოლის გამოყენების სამ პლაცებო-კონტროლირებად კლინიკურ კვლევაში (n=938; საშუალო ასაკი 82,4 წელი, ასაკობრივი დიაპაზონი: 56-99 წელი) აღინიშნებოდა ლეტალური შედეგების რისკის გაზრდა პლაცებოს ჯგუფთან შედარებით. არიპიპრაზოლით მკურნალობის ჯგუფში სიკვდილიანობის მაჩვენებელი შეადგენდა 3,5%-ს, პლაცებოს ჯგუფში 1,7%-თან შედარებით. მიუხედავად იმისა, რომ სიკვდილის მიზეზები განსხვავდებოდა, სიკვდილის უმრავლესი შემთხვევის ძირითადი მიზეზი იყო დარღვევები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ (მაგალითად, გულის უკმარისობა, მოულოდნელი სიკვდილი) ან ინფექციის (მაგალითად, პნევმონიის) განვითარება (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“). 

ცერებრო-ვასკულური გვერდითი რეაქციები

ამავე კლინიკურ კვლევებში პაციენტებს (საშუალო ასაკი: 84 წელი; ასაკობრივი დიაპაზონი 78-88 წელი) აღენიშნათ  ცერებრო-ვასკულური გვერდითი რეაქციები (მაგალითად, ინსულტი, ტრანზიტორული იშემიური შეტევა), მათ შორის ლეტალური შედეგით. ზოგადად, აღნიშნულ კვლევებში პაციენტების 1,3%-ს არიპიპრაზოლით მკურნალობისას აღენიშნათ ცერებრო-ვასკულური გვერდითი რეაქციები, პაციენტების 0,6%-თან შედარებით, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს. აღნიშნული განსხვავება არ იყო სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი. მიუხედავად ამისა, არიპიპრაზოლის ფიქსირებული კვლევებიდან ერთში გამოვლინდა დოზის მნიშვნელოვანი კავშირი ცერებრო-ვასკულურ გვერდით რეაქციებთან (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“). 

არიპიპრაზოლი არ გამოიყენება ფსიქოზებით გამოწვეული დემენციის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ.

ჰიპერგლიკემია და შაქრიანი დიაბეტი

ჰიპერგლიკემია, ცალკეულ შემთვევებში გამოხატული და თანხლები კეტოაციდოზით ან ჰიპეროსმოლარული კომით ან სიკვდილით, აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ატიპიურ ნეიროლეფსიურ საშუალებებს, მათ შორის არიპიპრაზოლს. მძიმე გართულებების გამომწვევი რისკ-ფაქტორები ითვალისწინებს სიმსუქნეს და დიაბეტს ოჯახის ანამნეზში. არიპიპრაზოლის გამოყენების კლინიკურ კვლევებში  არ აღინიშნებოდა ჰიპერგლიკემიასთან დაკავშირებული გვერდითი რეაქციების (მათ შორის დიაბეტი)  სიხშირის ან გლიკემიის ლაბორატორიული მაჩვენებლების შეცვლის მნიშვნელოვანი განსხვავებები პლაცებოს ჯგუფთან შედარებით. რისკების ზუსტი შეფასება ჰიპერგლიკემიასთან დაკავშირებულ გვერდით რეაქციებთან დაკავშირებით პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებოდათ მკურნალობა არიპიპრაზოლით და სხვა ატიპიური ანტიფსიქოზური საშუალებებით, არ არის ხელმისაწვდომი პირდაპირი შედარების ჩასატარებლად. ანტიფსიქოზური საშუალებებით, მათ შორის არიპიპრაზოლით მკურნალობისას საჭიროა პაციენტების მუდმივი მონიტორინგი ჰიპერგლიკემიის სიმპტომების თვალსაზრისით (როგორიცაა პოლიდიფსია, გახშირებული შარდვა, პოლიფაგია და სისუსტე), ასევე პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით  ან შაქრიანის დიაბეტის რისკის ფაქტორებით  საჭიროა რეგულარული მონიტორინგი  გლუკოზის მაჩვენებლების გაუარესების თვალსაზრისით (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“). 

ჰიპერმგრძნობელობა

არიპიპრაზოლით მკურნალობის შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები ალერგიული სიმპტომების სახით (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“). 

სხეულის მასის მომატება

სხეულია მასის მომატება ჩვეულებრივ აღინიშნება შიზოფრენიისა და ბიპოლარული მანიის მქონე პაციენტებში თანმხლები დაავადებების განვითარების, ანტიფსიქოზური პრეპარატების გამოყენების შედეგად, რომლებიც იწვევს სხეულის მასის მომატებას, ცხოვრების არაჯანსაღი წესის დაცვის შედეგად, რაც შეიძლება იწვევდეს მძიმე გართულებებს. პოსტმარკეტინგულ პერიოდში მიღებულია ცნობები სხეულის მასის მომატების შესახებ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ არიპიპრაზოლს. ჩვეულებრივ აღნიშნული არასასურველი რეაქცია აღინიშნებოდა პაციენტებში რისკის ისეთი მნიშვნელოვანი ფაქტორებით, როგორიცაა შაქრიანი დიაბეტი, ფარისებრი ჯირკვლის დაავადება ან ჰიპოფიზის ადენომა. კლინიკურ კვლევებში არიპიპრაზოლის მიღება არ იწვევდა მოზრდილებში სხეულის მასის კლინიკურად მნიშვნელოვან მომატებას  (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).     

ბიპოლარული მანიის მქონე მოზარდი პაციენტების კლინიკურ კვლევაში არიპიპრაზილის მიღებისას აღინიშნებოდა სხეულის მასის მომატება მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ. ბიპოლარული მანიის მქონე მოზარდ პაციენტებში საჭიროა სხეულის მასის მუდმივი მონიტორინგი. თუ სხეულის მასის მომატება კლინიკურად მნიშვნელოვანია, უნდა იქნას განხილული დოზის შემცირების საკითხი (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).   

დისფაგია

ანტიფსიქოზური საშუალებების, მათ შორის არიპიპრაზოლის გამოყენებისას აღინიშნებოდა საყლაპავის პერისტალტიკის დარღვევების და ასპირაციული პნევმონიის შემთხვევები. არიპიპრაზოლი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებშ ასპირაციული პნევმონიის განვითარების რისკის ფაქტორებით.

აზარტულ თამაშებზე პათოლოგიური დამოკიდებულება

არიპიპრაზოლის მიღების პერიოდში პაციენტებს შეიძლება აღენიშნოს ძლიერი დამოკიდებულება, განსაკუთრებით აზარტული თამაშების მიმართ, და ამ დამოკიდებულების კონტროლის შეუძლებლობა. სხვა სახის რეგისტრირებული დამოკიდებულება ითვალისწინებს: მომატებულ სექსუალურ დამოკიდებულებას, საყიდლებზე სიარულის ძლიერ მოთხოვნილებას, საკვების მიღების ძლიერ მოთხოვნილებას, და სხვა იმპულსურ და კომპულსურ ჩვევებს. არიპიპრაზოლით მკურნალობის პერიოდში აღნიშნული სახის დამოკიდებულების განვითარების შემთხვევაში უნდა იქნას განხილული დოზის შემცირების ან პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის საკითხი  (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).   

პაციენტები ყურადღების დეფიციტის და ჰიპერაქტივობის თანმხლები სინდრომით

I ტიპის ბიპოლარული აშლილობისა და ყურადღების დეფიციტის და ჰიპერაქტივობის სინდრომის კომბინაციის მაღალი სიხშირის მიუხედავად, არსებობს არიპიპრაზოლისა და ფსიქოსტიმულატორების ერთდროულად გამოყენების უსაფრთხოების ძალიან შეზღუდული მონაცემები, ამიტომ ამ პრეპარატების ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვა.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა

ორსულებში არიპიპრაზოლის გამოყენების ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. არსებობს ცნობები თანდაყოლილი პათოლოგიების შესახებ; მაგრამ, არიპიპრაზოლთან მიზეზობრივ-შედეგობრივი კავშირი არ იქნა დადგენილი. ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები არ გამორიცხავს განვითარების პოტენციურ ტოქსიკურობას. არიპიპრაზოლით მკურნალობის პერიოდში დაორსულების ან ორსულობის დაგეგვის შემთხვევაში პაციენტმა უნდა მიმართოს ექიმს კონსულტაციისთვის. ქალებში უსაფრთხოებასთან დაკავშირებით არასაკმარისი ინფორმაციის და ცხოველებში რეპროდუქციული კვლევებით გამოვლენილი პრობლემების გამო მოცემული სამედიცინო პრეპარატი არ გამოიყენება ორსულებში, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება  შესაძლო რისკს ნაყოფისთვის.

ახალშობილებში, რომლებიც განიცდიდნენ ანტიფსიქოზური საშუალებების (მათ შორის არიპიპრაზოლის) ზემოქმედებას ორსულობის მესამე ტრიმესტრში,  მშობიარობის შემდეგ არსებობს სხვადასხვა სიმძიმისა და ხანგრძლივობის გვერდითი რეაქციების, მათ შორის ექსტრაპირამიდული დარღვევების და “მოხსნის“ სინდრომის განვითარების რისკი.  რეგისტრირებულია აგზნების, ჰიპერტონიის, ჰიპოტონიის, ტრემორის, ძილიანობის, რესპირატორული დისტრეს-სინდრომის ან კვების დარღვევების შემთხვევები. შესაბამისად, ახალშობილები საჭიროებენ მკაცრ მონიტორინგს  (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).    

ძუძუთი კვება

არიპიპრაზოლი გამოიყოფა დედის რძეში. უნდა იქნას განხილული ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან არიპიპრაზოლით მკურნალობის შეწყვეტის/მკურნალობის დაწყებისგან თავის შეკავების საკითხი, ბავშვისთვის ძუძუთი კვების სარგებელისა და დედისთვის თერაპიის სარგებელის გათვალისწინებით.

ფერტილობა

რეპროდუქციული კვლევების მონაცემების საფუძველზე არიპიპრაზოლი არ მოქმედებს ფერტილობაზე.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და სხვა მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

არიპიპრაზოლს აქვს უმნიშვნელო ან ზომიერი ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე, ვინაიდან შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ისეთ ეფექტებს ნერვული სისტემის და მხედველობის მხრივ, როგორიცაა სედაცია, ძილიანობა, გულყრა, არამკვეთრი მხედველობა, დიპლოპია  (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).   

გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები

უსაფრთხოების პროფილის შეჯამება

პლაცებო-კონტროლირებად კვლევებში რეგისტრირებულ ყველაზე ხშირ გვერდით რეაქციას წარმოადგენდა აკატიზია და გულისრევა, რომლებიც აღენიშნა პერორალური არიპიპრაზილით ნამკურნალევ 3%-ზე მეტ პაციენტს.

გვერდითი რეაქციების ცხრილი

არიპიპრაზოლით მკურნალობით გამოწვეული გვერდითი სამკურნალწამლო რეაქციების შემთხვევები წარმოდგენილია ქვემოთ მოყვანილ ცხრილში. ცხრილში წარმოდგენილი გვერდითი რეაქციები რეგისტრირებულია კლინიკური კვლევების ან/და პოსტმარკეტინგული გამოყენების პერიოდში.

ყველა გვერდითი სამკურნალწამლო რეაქცია წარმოდგენილია ორგანოთა სისტემების კლასებისა და გამოვლენის სიხშირის მიხედვით: ძალიან ხშირი (>1/10), ხშირი (>1/100 და >1/1,000 - >1/10,000 -

პრეპარატის პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას რეგისტრირებული გვერდითი რეაქციების სიხშირის განსაზღვრა შეუძლებელია, რადგან ინფორმაცია მათ შესახებ მიღებულია სპონტანური შეტყობინებების გზით. შესაბამისად, ამ გვერდითი მოვლენების სიხშირე კლასიფიცირებულია, როგორც “სიხშირე უცნობია“.

ნებისმიერი გვერდითი მოქმედების გამოვლენის შემთხვევაში კონსულტაციისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს

სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება:

არიპიპრაზოლს შეუძლია გააძლიეროს გარკვეული ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების მოქმედება, რადგან მას გააჩნია ანტაგონიზმი ალფა1-ადრენორეცეპტორების მიმართ.

ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე არიპიპრაზილის პირველადი ეფექტების გათვალისწინებით, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა  არიპიპრაზოლის მიღებისას ალკოჰოლთან ან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ზემოქმედების მქონე სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში მიღებისას, რომლებსაც აქვთ იგივე გვერდითი რეაქციები, მაგალითად სედაცია (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).   

საჭიროა სიფრთხილის დაცვა არიპიპრაზოლის გამოყენებისას QT ინტერვალის გახანგრძლივების ან ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევების გამომწვევ პრეპარატებთან ერთდროულად მიღებისას.

სხვა პრეპარატების გავლენა არიპიპრაზოლზე

H2-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკერი, ფამოტიდინი, ამცირებს არიპიპრაზოლის შეწოვის სიჩქარეს, მაგრამ ითვლება, რომ აღნიშნულს არ არქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი. არიპიპრაზოლი მეტაბოლიზდება სხვადასხვა გზებით, მათ შორის CYP2D6 და CYP3A4 იზოფერმენტების მონაწილეობით, მაგრამ არ მეტაბოლიზდება CYP1А იზოფერმენტის საშუალებით. ამიტომ, მწეველებისთვის დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.

ქინიდინი და CYP2D6 იზოფერმენტის სხვა ინჰიბიტორები

ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებული კლინიკური კვლევების შედეგებით ნაჩვენებია, რომ  CYP2D6 იზოფერმენტის მძლავრი ინჰიბიტორი (ქინიდინი) 107%-ით ზრდის არიპიპრაზოლის AUC-ს, ხოლო Cmax მაჩვენებელი რჩება უცვლელი. აქტიური მეტაბოლიტის, დეჰიდროარიპიპრაზილის AUC და Cmax მაჩვენებლები შესაბამისად შემცირდა 32%-ით და 47%-ით. არიპიპრაზოლისა და ქინიდინის ერთდროულად გამოყენებისას საჭიროა არიპიპრაზოლის დანიშნული დოზის შემცირება დაახლოებით  ორჯერ. იზოფერმენტ CYP2D6-ის სხვა ძლიერ ინჰიბიტორებს, როგორიცაა ფლუოქსეტინი და პაროქსეტინი, შეიძლება ჰქონდეს ანალოგიური მოქმედება, ამიტომ მათი ერთდროულად გამოყენებისას რეკომენდებულია არიპიპრაზოლის დოზის შესაბამისად შემცირება.

კეტოკონაზოლი და CYP3А4  იზოფერმენტის სხვა ინჰიბიტორები

ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებული კლინიკური კვლევების შედეგებით ნაჩვენებია, რომ CYP3А4 იზოფერმენტის ძლიერი ინჰიბიტორი (კეტოკონაზოლი) შესაბამისად ზრდის არიპიპრაზოლის AUC და Cmax მაჩვენებლებს 63%-ით და 37%-ით. დეჰიდროარიპიპრაზოლის AUC და Cmax მაჩვენებლები შესაბამისად გაიზარდა 77%-ით და 43%-ით.  CYP2D6 სუსტ მეტაბოლიზატორებთან ერთად CYP3A4 იზოფერმენტის ძლიერი ინჰიბიტორების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის პლაზმაში არიპიპრაზოლის მაღალი კონცენტრაცია CYP2D6 იზოფერმენტის სწრაფ მეტაბილიზატორებთან შედარებით. კეტოკონაზოლის ან CYP3A4 იზოფერმენტის სხვა ძლიერი ინჰიბიტორების არიპიპრაზოლთან ერთდროულად გამოყენების საკითხის განხილვისას შესაძლო სარგებელი უნდა აღემატებოდეს პოტენციურ რისკს პაციენტისთვის. კეტოკონაზოლისა და არიპიპრაზოლის ერთდროულად გამოყენებისას რეკომენდებულია არიპიპრაზოლის დანიშნული დოზის შემცირება დაახლოებით ორჯერ. CYP3A4 იზოფერმენტის სხვა ძლიერ ინჰიბიტორებს, როგორიცაა იტრაკონაზოლი და აივ-პროტეაზას ინჰიბიტორები, შეიძლება ჰქონდეს ანალოგიური მოქმედება, ამიტომ საჭიროა დოზის შესაბამისად შემცირება (იხ. პარაგრაფი “დოზირება და მიღების წესი“).

CYP2D6 ან CYP3A4 იზოფერმენტის ინჰიბიტორების მიღების შეწყვეტის შემთხვევაში არიპიპრაზოლის დოზა უნდა იქნას გაზრდილი კომბინირებული გამოყენების დაწყებამდე დანიშნულ დოზამდე.  არიპიპრაზოლის და CYP3A4 იზოფერმენტების (მაგალითად, დილთიაზემი) ან CYP2D6 (მაგალითად, ესციტალოპრამი) იზოფერმენტების სუსტი ინჰიბიტორების ერთდროულად მიღებისას მოსალოდნელია სისხლის პლაზმაში არიპიპრაზოლის კონცენტრაციის უმნიშვნელო მომატება.

კარბამაზეპინი და CYP3А4 იზოფერმენტის სხვა ინდუქტორები

კარბამაზეპინის, CYP3A4 იზოფერმენტის ძლიერი ინდუქტორის და პერორალური არიპიპრაზოლის ერთდროულად გამოყენებისას შიზოფრენიის ან შიზოაფექტური აშლილობების მქონე პაციენტებში, არიპიპრაზოლის Cmax და AUC გეომეტრიული საშუალო მაჩვენებლები შესაბამისად შემცირდა 68%-ით და 73%-ით, არიპიპრაზოლის (30 მგ) მონოთერაპიაში გამოყენებასთან შედარებით. ანალოგიურად, დეჰიდროარიპიპრაზოლის Cmax და AUC გეომეტრიული საშუალო მაჩვენებლები შესაბამისად შემცირდა 69%-ით და 71%-ით, არიპიპრაზოლის მონოთერაპიაში გამოყენებასთან შედარებით.

კარბამაზეპინის არიპიპრაზოლთან ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა არიპიპრაზოლის დოზის 2 ჯერ გაზრდა. არიპიპრაზოლის და CYP3A4 იზოფერმენტის სხვა ინდუქტორების (როგორიცაა რიფამპიცინი, რიფაბუტინი, ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, პრიმიდონი, ეფავირენცი, ნევირაპინი და კრაზანას პრეპარატები) ერთდროულად გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს ანალოგიური მოქმედება, ამიტომ რეკომენდებულია დოზის შესაბამისად გაზრდა. CYP3A4 იზოფერმენტის ინდუქტორების მიღების შეწყვეტის შემთხვევაში არიპიპრაზოლის დოზა უნდა შემცირდეს რეკომენდებულ დოზამდე.

ვალპროის მჟავა და ლითიუმის პრეპარატები

არიპიპრაზოლის ლითიუმის პრეპარატებთან ან ვალპროის მჟავასთან ერთდროულად გამოყენებისას არ აღინიშნებოდა სისხლის პლაზმაში არიპიპრაზოლის კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები, შესაბამისად არ არის საჭირო დოზის კორექტირება ვალპროის მჟავის ან ლითიუმის პრეპარატების არიპიპრაზოლთან ერთად გამოყენებისას.

არიპიპრაზოლის გამოყენების გავლენა სხვა პრეპარატებზე

კლინიკურ კვლევებში არიპიპრაზილი დოზით 10-30 მგ/დღე-ღამეში არ ახდენდა მნიშვნელოვან გავლენას CYP2D6 (დექსტრომეტორფანი/3-მეთოქსიმორფინანი), CYP2С9 (ვარფარინი),  CYP2С19 (ომეპრაზოლი) და CYP3А4 (დექსტრომეტორფანი) იზოფერმენტის სუბსტრატების მეტაბოლიზმზე. გარდა ამისა, არიპიპრაზოლმა და დეჰიდროარიპიპრაზოლმა არ შეცვალა იმ სამკურნალო საშალებების ბიოტრანსფორმაცია, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP1A2 იზოფერმენტით in vitro პირობებში. შესაბამისად, ნაკლებსავარაუდოა, რომ არიპიპრაზოლმა გამოიწვიოს კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა პრეპარატებზე, რომლებიც მეტაბოლიზდება ამ იზოფერმენტების მონაწილეობით.

არიპიპრაზოლის ვალპროის მჟავასთან, ლითიუმის პრეპარატებთან ან ლამოტრიჯინთან ერთდროულად მიღებისას არ აღინიშნებოდა სისხლის პლაზმაში ვალპროის მჟავას, ლითიუმის ან ლამოტრიჯინის კონცენტრაციების კლინიკრად მნიშვნელოვანი ცვლილება.

სეროტონინის სინდრომი 

სეროტონინის სინდრომის შემთხვევები აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ არიპიპრაზოლს. აღნიშნული მდგომარეობის ნიშნები და სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს განსაკუთრებით სხვა სეროტონინერგულ პრეპარატებთან, მაგალითად სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორებთან/სეროტონინი-ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორებთან, ან იმ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, რომლებიც ზრდის არიპიპრაზოლის კონცენტრაციებს სისხლის პლაზმაში (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“).

პრეპარატის დოზირება და მიღების წესი:

დოზირება

მოზრდილები

შიზოფრენია: აბიზოლის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 10 - 15 მგ/დღე-ღამეში, შემანარჩუნებელი დოზით - 15 მგ/დღე-ღამეში, რომელიც მიიღება ერთხელ დღე-ღამეში, საკვების მიღების მიუხედავად. აბიზოლის ეფექტურობა ნაჩვენებია დოზით 10-30 მგ/დღე-ღამეში. ეფექტურობის გაზრდა დღე-ღამეში 15 მგ-ზე უფრო მაღალი დოზის შემთხვევაში არ არის ნაჩვენები, თუმცა ერთეულ შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნოს ეფექტურობა უფრო მაღალი დოზების მიღებისას. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 30 მგ-ს.   

მანიაკალური ეპიზოდები I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას: აბიზოლის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 15 მგ-ს ერთხელ დღე-ღამეში, საკვების მიღების მიუხედავად, მონოთერაპიის ან კომბინირებული თერაპიის სახით (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“). ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება აღინიშნოს ეფექტურობა უფრო მაღალი დოზების მიღებისას. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 30 მგ-ს.   

მანიაკალური ეპიზოდების რეციდივის პროფილაქტიკა I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას: პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ არიპიპრაზოლს მონოთერაპიაში ან კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში, მანიაკალური ეპიზოდების რეციდივის პროფილაქტიკა უნდა გაგრძელდეს იმავე დოზით. სადღეღამისო დოზის რეგულირება, დოზის შემცირების ჩათვლით, განიხილება კლინიკური სტატუსის საფუძველზე.

გამოყენება ბავშვებში

შიზოფრენია 15 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებში: აბიზოლის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 10 მგ/დღე-ღამეში, რომელიც მიიღება ერთხელ დღე-ღამეში, საკვების მიღების მიუხედავად. მკურნალობის დაწყება საჭიროა დოზით 2 მგ 2 დღის განმავლობაში, დოზის გაზრდით 5 მგ-მდე კიდევ 2 დღის განმავლობაში რეკომენდებული დოზის მიღწევამდე, რომელიც შეადგენს 10 მგ-ს. თუ საჭიროა, დოზის შემდგომი გაზრდა უნდა განხორციელდეს 5-5 მგ-ით, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზის, 30 მგ-ის, გადაჭარბების გარეშე (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“). აბიზოლი ეფექტურია დოზით 10-30 მგ/დღე-ღამეში. ეფექტურობის გაზრდა დღე-ღამეში 10 მგ-ზე უფრო მაღალი დოზის შემთხვევაში არ არის ნაჩვენები, თუმცა ერთეულ შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნოს ეფექტურობა უფრო მაღალი დოზების მიღებისას.

უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის არასაკმარისი მონაცემების გამო, არიპიპრაზოლი რეკომენდებული არ არის 15 წლამდე ასაკის შიზოფრენიის მქონე პაციენტებში (იხ. პარაგრაფები “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“ და “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).

მანიაკალური ეპიზოდები I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას 13 წლის და უფროსი ასაკის პაციენტებში: აბიზოლის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 10 მგ/დღე-ღამეში, რომელიც მიიღება ერთხელ დღე-ღამეში, საკვების მიღების მიუხედავად. მკურნალობის დაწყება საჭიროა დოზით 2 მგ 2 დღის განმავლობაში, დოზის გაზრდით 5 მგ-მდე კიდევ 2 დღის განმავლობაში რეკომენდებული დოზის მიღწევამდე, რომელიც შეადგენს 10 მგ-ს. მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა შეადგენდეს მინიმალურ პერიოდს, რაც საჭიროა სიმპტომების კონტროლისთვის და არ უნდა აღემატებოდეს 12 კვირას. ეფექტურობის გაზრდა დღე-ღამეში 10 მგ-ზე უფრო მაღალი დოზის შემთხვევაში არ არის ნაჩვენები, და სადღეღამისო დოზა 30 მგ უკავშირდება მნიშვნელოვანი არასასურველი მოვლენების, მათ შორის ექსტრაპირამიდული სიმპტომების, ძილიანობის, დარღვევის და სხეულის მასის მომატების არსებითად მაღალ შემთხვევებს (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“). შესაბამისად, დღე-ღამეში 10 მგ-ზე მეტი დოზების გამოყენება შეიძლება მხოლოდ გამონაკლის  შემთხვევებში და მკაცრი კლინიკური მონიტორინგით (იხ. პარაგრაფები “გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები“, “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“ და “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“). ახალგაზრდა პაციენტები წარმოადგენენ არიპიპრაზოლით გამოწვეული გვერდითი მოვლენების მომატებული რისკის ჯგუფს. შესაბამისად, 13 წლამდე ასაკის პაციენტებში აბიზოლის გამოყენება რეკომენდებული არ არის (იხ. პარაგრაფები “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“ და “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).

აუტისტური დარღვევით გამოწვეული გაღიზიანებულობა: 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში არიპიპრაზოლის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. ამ მომენტისათვის არსებული ცნობები აღწერილია პარაგრაფში “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“, მაგრამ დოზირებასთან დაკავშირებული რეკომენდაციები წარმოდგენილი არ არის.

ტურეტის სინდრომით გამოწვეული ტიკები: 6-დან 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში არიპიპრაზოლის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. ამ მომენტისათვის არსებული ცნობები აღწერილია პარაგრაფში “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“, მაგრამ დოზირებასთან დაკავშირებული რეკომენდაციები წარმოდგენილი არ არის.

პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებთან დაკავშირებით არსებული ცნობები არასაკმარისია რეკომენდაციების წარმოსადგენად. აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებში დოზა რეგულირდება სიფრთხილით. მიუხედავად ამისა, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 30 მგ სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოკინეტიკური თვისებები“).

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა

თირკმელების  ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.

ხანდაზმული პაციენტები

არიპიპრაზოლის უსაფრთხოება და ეფექტურობა შიზოფრენიის და I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას მანიაკალური ეპიზოდების მკურნალობისას 65 წლის და უფროსი ასაკის პაციენტებში დადგენილი არ არის. ამ პოპულაციაში უფრო მაღალი მგრძნობელობის გამო, კლინიკური ფაქტორების მიხედვით განიხილება უფრო მცირე საწყისი დოზის გამოყენების საკითხი (იხ. პარაგრაფი “გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები“).

სქესი

არ არის საჭირო დოზის კორექტირება მდედრობითი სქესის პაციენტებში, მამრობითი სქესის პაციენტებთან შედარებით (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოკინეტიკური თვისებები“).

მოწევა

არიპიპრაზოლის მეტაბოლიზმის გზის  გათვალისწინებით მწეველ პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“).

დოზის კორექტირება სამკურნალწამლო ურთიერთქმედების მიხედვით 

CYP3А4 ან CYP2D6 იზოფერმენტების ძლიერი ინჰიბიტორების არიპიპრაზოლთან ერთად მიღების შემთხვევაში საჭიროა არიპიპრაზოლის დოზის შემცირება. კომბინირებული მკურნალობიდან CYP3А4 ან CYP2D6 იზოფერმენტების ინჰიბიტორების ამოღების შემთხვევაში საჭიროა არიპიპრაზოლის დოზის გაზრდა (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“).

CYP3А4 იზოფერმენტის ძლიერი ინდუქტორების არიპიპრაზოლთან ერთად მიღების შემთხვევაში საჭიროა არიპიპრაზოლის დოზის გაზრდა. კომბინირებული მკურნალობიდან CYP3А4 იზოფერმენტის ინდუქტორების ამოღების შემთხვევაში საჭიროა არიპიპრაზოლის დოზის რეკომენდებულ დოზამდე შემცირება (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“).

მიღების წესი

აბიზოლი მიიღება პერორალურად.

დოზის გადაჭარბება

ნიშნები და სიმპტომები

კლინიკურ კვლევებში და პოსტმარკეტინგული გამოყენების პერიოდში მოზრდილ პაციენტებში არიპიპრაზოლის შემთხვევით ან განზრახ 1,260 მგ-მდე დოზის მწვავე გადაჭარბება აღინიშნა ლეტალური შედეგების გარეშე. სამედიცინო თვალსაზრისით პოტენციურად მნიშვნელოვანი ნიშნები და სიმპტომები ითვალისწინებდა სისუსტეს, მომატებულ არტერიულ წნევას, ძილიანობას, ტაქიკარდიას, გულისრევას, ღებინებას და დიარეას. გარდა ამისა, მიღებულია ცნობები ბავშვებში არიპიპრაზოლის (195 მგ-მდე) დოზის გადაჭარბების შესახებ ლეტალური შედეგების გარეშე. სამედიცინო თვალსაზრისით პოტენციურად მნიშვნელოვანი ნიშნები და სიმპტომები ითვალისწინებდა ძილიანობას, ცნობიერების დროებით დაკარგვას და ექსტრაპირამიდულ სიმპტომებს.

დოზის გადაჭარბების მკურნალობა

დოზის გადაჭარბების მკურნალობა უნდა იყოს შემანარჩუნებელი, საჭიროა სასუნთქი გზების გამტარობის უზრუნველყოფა, ჟანგბადის მიწოდება და ვენტილაციის ჩატარება, ასევე სიმპტომების მართვა. განიხილება სხვადასხვა პრეპარატების გამოყენების საკითხი. შესაბამისად, დაუყოვნებლივ უნდა იქნას დაწყებული გულ-სისხლძარღვთა მონიტორინგი, რაც ითვალისწინებს ხანგრძლივ ეკგ მონიტორინგს შესაძლო არითმიის გამოვლენის მიზნით. არიპიპრაზოლის დოზის გადაჭარბების დადასტურების ან დოზის გადაჭარბებაზე ეჭვის შემთხვევაში საჭიროა პაციენტის მკაცრი სამედიცინო დაკვირვება და მონიტორინგი მდგომარეობის სტაბილიზაციამდე.

არიპიპრაზოლის მიღებიდან ერთ საათში აქტივირებული ნახშირის (50 მგ) მიღების შემთხვევაში   არიპიპრაზოლის Cmax მცირდება დაახლოებით 41%-ით, ხოლო AUC - დაახლოებით 51%-ით, რაც მიუთითებს, რომ ნახშირი შეიძლება ეფექტური იყოს დოზის გადაჭარბების მკურნალობისას.

ჰემოდიალიზი

მიუხედავად იმისა, რომ ინდორმაცია არიპიპრაზოლის დოზის გადაჭარბების მკურნალობისას ჰემოდიალიზის ეფექტურობის შესახებ არ არის, ნაკლებსავარაუდოა, რომ ჰემოდიალიზი სასარგებლო იყოს დოზის გადაჭარბების მართვაში, რადგან არიპიპრაზოლი მჭიდროდ უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

შენახვის პირობები

პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25°С-ზე, ორიგინალ შეფუთვაში.

პრეპარატი შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

გამოშვების ფორმა

აბიზოლი 5 მგ ტაბლეტი წარმოდგენილია ალუმინის სტრიპში/ალუმინის ფოლგის ბლისტერში.

თითო ბლისტერი შეიცავს 14 ტაბლეტს.

28 ტაბლეტი: 2 ბლისტერში/კოლოფში.

სხვა სამკურნალწამლო ფორმები:

აბიზოლი 5 მგ ტაბლეტი; ალუმინის სტრიპი-ალუმინის ფოლგის ბლისტერი 28 ტაბლეტით შეფუთვაში.

აბიზოლი 10 მგ ტაბლეტი; ალუმინის სტრიპი-ალუმინის ფოლგის ბლისტერი 28 ტაბლეტით შეფუთვაში.

აბიზოლი 30 მგ ტაბლეტი; ალუმინის სტრიპი-ალუმინის ფოლგის ბლისტერი 28 ტაბლეტით შეფუთვაში.

ვარგისობის ვადა: 3 წელი.

მელამერინი პრემიუმი

საკვები დანამატი

(Melamerin Premium)

მელამერინი პრემიუმი - წარმოადგენს პრემიუმ ხარისხის მელატონინის შემცველ ბრენდს, რეკომენდებულს ძილის ფიზიოლოგიური რითმის გაუმჯობესების, ჩაძინების დროის შემცირებისა და საათობრივი სარტყელის ცვლილებით (მოგზაურობით) გამოწვეული ძილის დარღვევების დროს.

შემადგენლობა:მელამერინის ყოველი ½ აბი შეიცავს:მელატონინი - 1,5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: ცელულოზა, კალციუმის კარბონატი, მაგნიუმის სტეარატი, N-აცეტილ-5-მეთოქსიტრიფტანმინი.

მელამერინის ფარმაკოლოგიური მოქმედება:მელატონინი წარმოადგენს ეპიფიზის სპეციალურ, სეკრეტორულ უჯრედებეში - პინეალოციტებში გამომუშავებულ ორგანიზმისათვის მნიშვნელოვან ჰორმონს. მელატონინის მთავარი ფუნქცია ძილის ცირკადული რითმის რეგულირებაა. მისი რაოდენობა ადამიანის ორგანიზმში რიტმულად იცვლება. მელატონინის სინთეზი ძლიერდება ღამით, შუა ღამის 2 საათიდან - დილის 4 საათამდე, ხოლო დღისით მისი სინთეზი შემცირებულია. მელატონინის გამომუშავებაზე გავლენას ახდენს ასაკიც, მისი სინთეზი მაქსიმალურია 3-5 წლის ასაკში, ასაკის მატებასთან ერთად კი ორგანიზმში მისი სინთეზის შემცირება იწყება. მელატონინის დონის დაქვეითება იწვევს ძილის ფიზიოლოგიური რითმის დარღვევას, რაც გამოიხატება ჩაძინების გართულებით და/ან ღამით გამოღვიძების ხშირი ეპიზოდებით. ასევე, მელატონინის გამომუშავება მცირდება საათობრივი სარტყელის ცვლის ან ძილ-ღვიძილის რიტმის დარღვევით (გამოწვეული ცხოვრების რეჟიმით: მაგ. პირებში რომლებსაც უწევთ ღამის ცვლაში მუშაობა).

მელამერინი პრემიუმი:

• შეიცავს პრემიუმ ხარისხის მელატონინს ოპტიმალური დოზით;
• აღადგენს ძილის ფიზიოლოგიურრითმს;
• არეგულირებს ძილისა და სიფხიზლის ფაზებს, ამცირებს ჩაძინების დროს და ღამით გამოღვიძების ეპიზოდებს;
• რეკომენდებულია ხანგრძლივი სამუშაო რეჟიმისა და/ან ღამის ცვლაში მომუშავე პირთათვის;
• ამცირებს სტრესის გავლენას გონებრივად მომუშავე პირებში დატვირთული და სტრესული სამუშაო პროცესის შესრულებისას;
• წარმოადგენს მაღალი თერაპიული ეფექტისა და უსაფრთხოების მქონე ბრენდს;
• არ იწვევს მიჩვევას და დოზადამოკიდებულებას
• აკმაყოფილებს GMP სტანდარტს.

მელამერინი პრემიუმის გამოყენება რეკომენდებილია:

• ჩაძინების გაძნელება, ღამით გამოღვიძების ხშირი ეპიზოდები, ინსომნია;
• ნერვული სისტემის დისფუნქციით გამოწვეული დაავადებების კომპოლექსური თერაპია, რომელსაც თან ახლავს ძილის დარღვევები (მაგ: დეპრესია, ბიპოლარული აშლილობა);
• ორგანიზმის ბიორითმის დარღვევა;
• საათობრივი სარტყელის ცვლილებებისას განვითარებული ძილთან დაკავშირებული დისკომფორტი;
• ცვლებში მომუშავე პირებში ძილის დარღვევა;
• ენდომეტრიოზის, პრემენსტრუალური სინდრომის,მენოპაუზის დროს კომპლექსური  თერაპია;
• ჰიპერტენზიით ან ბეტა-ბლოკერების ხანგრძლივი გამოყენებით გამოწვეული ძილის დარღვევების დროს კომპლექსური თერაპია;
• დრომოიბულური სახსრების დაავადებების კომპლექსურითერაპია;
• თრომბოციტოპენის ან კანცეროგენული დაავადებების (არა კისტოზური) კომპლექსური თერაპია;
• ანორექსიის ან კახექსიის დროს კომპლექსურითერაპია;
• პრეოპერაციულ პერიოდში შფოთვის შემცირების მიზნით;
• ნერვ-კუნთოვანი, ენდორკინული, გულ-სისხლძარღვთა და რეპოდუქციული სისტემის სხვადასხვა დაავადებებით გამოწვეული ძილის დარღვევების დროს კომპლექსურითერაპია.

მელამერინი პრემიუმის მიღების წესი და დოზირების რეჟიმი: ½-1 აბი 1-ჯერ დღეში.

მოგზაურობასთან დაკავშირებული ძილის დარღვევების პრევენციისთვის:დასაშვებიამელატონინის დოზის გაზრდა მოგზაურობის პირველივე დღეს და მიღებისგაგრძელება მოგზაურობიდან დაბრუნების შემდეგ კიდევ რამდენიმე დღე.

მიღება რეკომენდებულია ძილის წინ, 30-40 წუთით ადრე.

მკურნალობის ხანგრძლივობა და დოზის კორექცია ექიმის რეკომენდაციით.

ძილის ფიზიოლოგიური რითმის გაუმჯობესებისთვის, რეკომენდებულია:

• დაიცვათ ძილ-ღვიძილის რეჟიმი;
• არ დაიძინოთ დღის განმავლობაში;
• ძილის წინ შეზღუდეთ ალკოჰოლის, კოფეინის, ნიკოტინის, ცხიმიანი, ცხარე და შაქრის მაღალი შემცველობის პროდუქტის მიღება.

ჯანსაღი ძილისათვის მნიშვნელოვანია:

• კომფორტული საწოლი;
• საძინებელ ოთახში კომფორტული ტემპერატურა და სუფთა ჰაერი;
• მშვიდ და ბნელ ოთახში დაძინება.

ძილამდე მოსამზადებელი პერიოდი:

• შეეცადეთ მსუბუქად წაიხემსოთ დაძინებამდე;
• ძილის წინ დაკავდეთ სარელაქსაციო ვარჯიშით, რათაგათავისუფლდეთშფოთვისგანდაშეამციროთკუნთებისდაძაბულობა (იოგა,სუნთქვითი ვარჯიშებიდაა.შ.);
• მოერიდეთ სტრესს;
• შეიმუშავეთ ძილის წინა რუტინა,როგორიცაა:თბილიაბაზანა, რამდენიმეწუთიანიკითხვადაა.შ.

სიფრთხილის ზომები:

მელამერინი პრემიუმის გამოყენებამდე უმჯობესია კონსულტაცია გაიაროთ ექიმთან. მელამერინი პრემიუმის მიღება რეკომენდებულია მხოლოდ ძილის წინ, რადგან დღის განმავლობაში შესაძლოა გამოიწვიოს ძილიანობა. მელამერინი პრემიუმი არ წარმოადგენს მრავალფეროვანი საკვების ჩამნაცვლებელ საშუალებას. არარისრეკომენდებული 18 წლამდეასაკისბავშვებისთვის, ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

გვერდითი მოვლენები: დღიური რეკომენდებული დოზით მიღების შემთხვევაში გვერდითი მოვლენები არ ახასიათებს.

ურთიერთქმედება სხვა საშუალებებთან: მოცემული დოზით არ გააჩნია პოტენციური ურთიერთქმედების უნარი. კომპლექსური თერაპიის საჭიროებისას კონსულტაციისათვის მიმართეთ ექიმს.

მელამერინი პრემიუმი არ შეიცავს შაქარს, გლუტენს, ასპარტამს, ხელოვნურ საღებავებსა და კონსერვანტებს.

შენახვის პირობები: ინახება მშრალ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, არაუმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე.

გამოშვების ფორმა: №30 აბი გამყოფი ხაზით.

აფთიაქიდან გაცემის წესი: გაიცემა ურეცეპტოდ.

მწარმოებელი: „ვალმარკი“, ჩეხეთი

ფარმაკოკინეტიკა

ციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკა, პრეპარატის 10-60 მგ/დღეში დოზის ერთჯერადი და მრავალჯერადი მიღების დროს, არის სწორხაზოვანი და დოზის პროპორციული. ციტალოპრამის ბიოტრანსფორმაცია ძირითადად ღვიძლისმიერია და პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 35 საათს. ციტალოპრამის ერთჯერადი დღეღამური დოზირების დროს მდგრადი პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა ერთი კვირის შემდეგ. ერთჯერადი ორალური დოზის შემთხვევაში (40 მგ ტაბლეტი) კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში მიიღწევა 4 საათში. ციტალოპრამის ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 80% და მის აბსორბციაზე საკვები არ ახდენს გავლენას. ციტალოპრამის განაწილების მოცულობა შეადგენს 12ლ/კგ-ს, ცილებთან კავშირის მაჩვენებელი კი – დაახლოებით 80%-ს.

პრეპარატი მეტაბოლიზმს განიცდის დიმეთილირების, დეზამინირებისა და ჟანგვითი რეაქციებით. ციტალოპრამი მეტაბოლიზდება დიმეთილციტალოპრამად, დიდემეთილციტალოპრამად, ციტალოპრამის N-ოქსიდად და დეზამინირებული პროპიონის მჟავის დერივატებად. პლაზმაში ძირითადად ინტაქტური ციტალოპრამი გვხვდება, რომელიც შარდითა და განავლით ექსკრეტირდება.

ციტალოპრამის ღვიძლისმიერი N-დიმეთილაცია ხდება CYP3A4 და CYP2C19 იზოსომებით.

ასაკი: 60 წლის ასაკის ზევით ინდივიდებში პრეპარატის ერთჯერადი დოზის მიღებისას ციტალოპრამის AUC (მრუდის ქვეშ არსებული არე) და ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება შესაბამისად 30% და 50%-ით, ხოლო მრავალჯერადი დოზების შემთხვევაში კი აღნიშნული მაჩვენებლები იზრდება შესაბამისად 23% და 30%-ით. ხანდაზმული პაციენტების უმრავლესობაში  რეკომენდებული დოზაა 20 მგ.

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით: ღვიძლის ფუნქციური უკმარისობის დროს ციტალოპრამის ორალური კლირენსი მცირდება 37%-ით და ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორმაგდება. ამ დროს რეკომენდებულ დოზას 20 მგ წარმოადგენს.

პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით: თირკმლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობისას ციტალოპრამის კლირენსი მცირდება 17%-ით ჯანმრთელ ინდივიდებთან შედარებით და ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორმაგდება. ასეთ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო