13.74 ლარი
12.92 ლარი
ქვეყანა: თურქეთი
მწარმოებელი: ვოლდ მედიცინ ილაჩ სან ვე
გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული
ციტომაქსი 20მგ #56ტ
ციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკა, პრეპარატის 10-60 მგ/დღეში დოზის ერთჯერადი და მრავალჯერადი მიღების დროს, არის სწორხაზოვანი და დოზის პროპორციული. ციტალოპრამის ბიოტრანსფორმაცია ძირითადად ღვიძლისმიერია და პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 35 საათს. ციტალოპრამის ერთჯერადი დღეღამური დოზირების დროს მდგრადი პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა ერთი კვირის შემდეგ. ერთჯერადი ორალური დოზის შემთხვევაში (40 მგ ტაბლეტი) კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში მიიღწევა 4 საათში. ციტალოპრამის ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 80% და მის აბსორბციაზე საკვები არ ახდენს გავლენას. ციტალოპრამის განაწილების მოცულობა შეადგენს 12ლ/კგ-ს, ცილებთან კავშირის მაჩვენებელი კი – დაახლოებით 80%-ს.
პრეპარატი მეტაბოლიზმს განიცდის დიმეთილირების, დეზამინირებისა და ჟანგვითი რეაქციებით. ციტალოპრამი მეტაბოლიზდება დიმეთილციტალოპრამად, დიდემეთილციტალოპრამად, ციტალოპრამის N-ოქსიდად და დეზამინირებული პროპიონის მჟავის დერივატებად. პლაზმაში ძირითადად ინტაქტური ციტალოპრამი გვხვდება, რომელიც შარდითა და განავლით ექსკრეტირდება.
ციტალოპრამის ღვიძლისმიერი N-დიმეთილაცია ხდება CYP3A4 და CYP2C19 იზოსომებით.
ასაკი: 60 წლის ასაკის ზევით ინდივიდებში პრეპარატის ერთჯერადი დოზის მიღებისას ციტალოპრამის AUC (მრუდის ქვეშ არსებული არე) და ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება შესაბამისად 30% და 50%-ით, ხოლო მრავალჯერადი დოზების შემთხვევაში კი აღნიშნული მაჩვენებლები იზრდება შესაბამისად 23% და 30%-ით. ხანდაზმული პაციენტების უმრავლესობაში რეკომენდებული დოზაა 20 მგ.
პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით: ღვიძლის ფუნქციური უკმარისობის დროს ციტალოპრამის ორალური კლირენსი მცირდება 37%-ით და ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორმაგდება. ამ დროს რეკომენდებულ დოზას 20 მგ წარმოადგენს.
პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით: თირკმლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობისას ციტალოპრამის კლირენსი მცირდება 17%-ით ჯანმრთელ ინდივიდებთან შედარებით და ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორმაგდება. ასეთ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო
ჩვენებები
დეპრესიის მკურნალობა და რეციდივების პროფილაქტიკა. პანიკური მოშლილობების (აგორაფობიით და მის გარეშე) და აკვიატებული კომპულსიური დარღვევების მკურნალობა.
დოზირების რეჟიმი
ციტომაქსის ტაბლეტები ინიშნება დღეში ერთჯერადად. მისი მიღება შეიძლება დღის ნებისმიერ დროს საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.
მოზრდილები: ციტომაქსის მიღება იწყება ერთჯერადი 20 მგ დღიური დოზით და როგორც წესი, იზრდება 40 მგ-მდე. დოზის ზრდა უნდა მოხდეს 20 მგ-იანი მატებით და მატებებს შორის ინტერვალი არ უნდა იყოს ერთ კვირაზე ნაკლები. დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 60 მგ-მდე პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებისა და დეპრესიის სიმძიმის შესაბამისად.
ხანდაზმული პირები (65 წლის ასაკის ზევით): ამ ასაკში რეკომენდებული დოზა არის 20 მგ, რომელიც შეიძლება გაიზარდოს 40 მგ-მდე ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში.
თირკმლის უკმარისობა: დოზის რეგულირება არ არის აუცილებელი მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის დროს. არ არსებობს ინფორმაცია თირკმლის ფუნქციის მძიმე უკმარისობის დროს. (კრეატინინის კლირენსი
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: რეკომენდებული დოზა არის 20 მგ, რომელიც შეიძლება გაიზარდოს 40 მგ-მდე ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში.
ბავშვები: პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული, რადგან უცნობია მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა აღნიშნულ კონტიგენტში.
მკურნალობის ხანგრძლივობა: ანტიდეპრესიული ეფექტი ჩვეულებრივ 2-4 კვირაში მიიღწევა.
ანტიდეპრესანტებით მკურნალობა სიმპტომურია, ამიტომ პრეპარატი რეციდივების საპროფილაქტიკოდ 6 ან მეტი თვის განმავლობაში უნდა იქნას გამოყენებული.
მორეციდივე დეპრესიის (უნიპოლარული) მქონე პაციენტებში შემანარჩუნებელი თერაპია უნდა გაგრძელდეს რამდენიმე წელი ახალი შეტევების თავიდან ასაცილებლად.
მკურნალობის დასრულებისას პრეპარატის დოზის კლება უნდა მოხდეს თანდათანობით.
გვერდითი მოვლენები
არასასურველი გვერდითი ეფექტები ციტომაქსის გამოყენების დროს მსუბუქია და დროებით ხასიათს ატარებს. ისინი გვხვდებიან მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 1-2 კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ განიცდიან შემსუბუქებას დეპრესიული მდგომარეობის გაუმჯობესებისთანავე.
ცოტომაქსთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია: პირის სიმშრალე, გულისრევა, ძილიანობა, გაძლიერებული ოფლიანობა და ტრემორი, სექსუალური დისფუნქცია (ეაკულაციის დარღვევა, იმპოტენცია, ლიბიდოს დაქვეითება), დიარეა, სომნოლენცია, დისპეფსია, ცხელება, სისუსტე, ზემო სასუნთქი გზების ინფექციები და რინიტი. კრუნჩხვები გვხვდება იშვიათ შემთხვევებში.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის დარღვევები: ხშირი – პარესთეზია, შაკიკი; იშვიათი: დისკოორდინაცია, ჰიპერესთეზია, ფიტოზი, სტუპორი.
გასტროინტესტინალური დარღვევები: ხშირი – მეტეორიზმი. ნაკლებად ხშირი: გასტრიტი, გასტროენტერიტი, სტომატიტი, ბუასილი, დისფაგია, გინგივიტი, ეზოფაგიტი.
ზოგადი: იშვიათი – ჰიპერემია, ალკოჰოლის აუტანლობა, სინკოპე, გრიპის მსგავსი სიმპტომები.
სისხლის და ლიმფური სისტემის დარღვევები: ნაკლებად ხშირი – პურპურა, ანემია, ეპისტაქსისი, ლეიკოციტოზი, ლეიკოპენია, ლიმფადენოპათია.
ფსიქიატრიული დარღვევები: ხშირი – კონცენტრაციის უნარის გაუარესება, ამნეზია, აპათია, დეპრესია, მადის მომატება, აგრავაციული დეპრესია, სუიციდური მცდელობები, დეზორიენტაცია. ნაკლებად ხშირი: ლიბიდოს მომატება, აგრესია, ტოქსიკომანია, ფსიქოტური დეპრესია, პანიკური რეაქცია. იშვიათი: კატატონური რეაქცია, მელანქოლია.
რეპროდუქციული სისტემის დარღვევები/ქალები: ხშირი – ამენორეა, ნაკლებად ხშირი: გალაქტორეა, სარძევე ჯირკვლის ტკივილი, ვაგინალური სისხლდენა.
გრძნობათა ორგანოები: ნაკლებად ხშირი – შუილი ყურებში, კონიუნქტივიტი. იშვიათი: მიდრიაზი, ფოტოფობია, დიპლოპია, გემოს დაკარგვა.
საშარდე სისტემა: ხშირი – პოლიურია. ნაკლებად ხშირი: შარდის შეუკავებლობა, შარდის რეტენცია, დიზურია. იშვიათი: ჰემატურია, ოლიგურია, პიელონეფრიტი, ტკივილი წელის არეში.
პრეპარატის მიღების შეწყვეტას იწვევენ შემდეგი გვერდითი ეფექტები: გულისრევა, უძილობა, სომნოლენცია, ასთენია, პირის სიმშრალე, ღებინება და აჟიტაცია.
არასასურველი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.
უკუჩვენებები
პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია მონოამინოოქსიდაზას (მაო) ინჰიბიტორებთან ერთად. მომატებული მგრძნობელობა ციტალოპრამის ან სხვა ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია
გესტაციური კატეგორია – C. ციტომაქსის უსაფრთხოება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში უცნობია. პრეპარატი დედის რძეში ძალიან დაბალი კონცენტრაციით აღწევს. ამ მიზეზით პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული, თუ კლინიკური სარგებლიანობა არ აღემატება პოტენციურ რისკს.
განსაკუთრებული მითითებები
ციტომაქსი არ უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მაო-ს ინჰიბიტორებს ან უნდა დაინიშნოს მათი შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ. მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობა უნდა დაიწყოს ციტომაქსის შეწყვეტიდან ასევე 14 დღის შემდეგ.
ციტალოპრამით მკურნალობის დროს აღინიშნა ჰიპონატრემიისა და ანტიდიურეზული ჰორმონის არასათანადო სეკრეციის სინდრომის იშვიათი შემთხვევები. აღნიშნული მდგომარეობები გაუმჯობესდა პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.
თუ პაციენტი გადადის მანიაკალურ ფაზაში, ციტომაქსის მიღება უნდა შეწყდეს და დაინიშნოს ნეიროლეფსიური საშუალებები. ციტალოპრამი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პაციენტებში, რომელბსაც ანამნეზში აღენიშნებათ მანიაკალური მდგომარეობები.
ციტალოპრამი, სხვა ანტიდეპრესანტების მსგავსად, სიფრთხილით ინიშნება ანამნეზში კრუნჩხვების არსებობის დროს.
როგორც ყველა ანტიდეპრესიული მკურნალობის დროს, სუიციდური მცდელობების ალბათობა დეპრესიულ პაციენტებში მანამდე რჩება, სანამ მნიშვნელოვანი რემისია არ მიიღწევა, ამიტომ ინჰიბიციის ეფექტი ანდიდეპრესიულ ეფექტზე წინ დგას.
პანიკური დარღვევების დროს ზოგიერთ პაციენტში შესაძლოა ანტიდეპრესიული მკურნალობის დაწყებისას ადგილი ჰქონდეს შფოთვის სიმპტომების გაძლიერებას. აღნიშნული პარადოქსული რეაქცია ზოგადად მკურნალობიდან პირველი ორი კვირის შემდეგ ქრება.
მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია დაბალი დოზით მსგავსი პარადოქსული ანქსიოგენური ეფექტების შესამცირებლად (იხ. `დოზირების რეჟიმი”).
ციტალოპრამი სიფრთხილით გამოიყენება და რეკომენდებულია მაქსიმალურად დაბალი დოზა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს.
ციტალოპრამი ასევე სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით.
ბავშვები: პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში ჯერ დადგენილი არ არის.
მანქანის ან სხვა დანადგარების მართვა: ციტომაქსი არ აუარესებს ინტელექტუალურ და ფსიქომოტორულ ფუნქციებს. პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ფსიქომოტორულ საშუალებებს, აღენიშნებათ ზოგადად ყურადღების ან კონცენტრირების უნარის შემცირება, რაც განპირობებულია საკუთრივ დაავადებით ან წამლით, ან ორივე ფაქტორით ერთად. ასეთ პაციენტებს ეძლევათ რეკომენდაცია სიფრთხილით იყვნენ მანქანის ან სხვა დანადგარების მართვის დროს.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: ციტომაქსის დოზის გადაჭარბებისას ვითარდება შემდეგი სიმპტომები: ძილიანობა, კომა, ამიმია, დიდი გულყრა, სინუსური ტაქიკარდია, ოფლიანობა, გულისრევა, ღებინება, ციანოზი, ჰიპერვენტილაცია. სიკვდილის შემთხვევა არ დაფიქსირებულა. ჭარბი დოზირების კლინიკური სახე არ არის მუდმივი.
მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. მკურნალობა სიმპტომურია. აუცილებელია გასტრალური ლავაჟის ჩატარება პრეპარატის მიღებიდან რაც შეიძლება სწრაფად.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ციტომაქსი ფრთხილად უნდა გამოვიყენოთ ცნს-ზე მოქმედ სხვა წამლებთან ერთად.
ციტომაქსის მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს სერიოზული და ხანდახან ფატალური რეაქციები, როგორიცაა ჰიპერთერმია, რიგიდობა, მიოკლონუსი და მენტალური სტატუსის ცვლილებები, როგორიცაა აგზნებადობა, შემდგომი დელირიუმითა და კომით.
ციტალოპრამის გამოყენება სუმატრიპტანთან ერთად არ არის რეკომენდებული, რადგან ციტალოპრამს შეუძლია სუმატრიპტანის სეროტონერგული ეფექტების პოტენცირება.
ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების შესწავლამ აჩვენა ციტომაქსის მხოლოდ სუსტი ურთიერთქმედება სპარტეინ ოქსიგენაზასთან (CYP2D6), ხოლო ციტომაქსით მკურნალობა საერთოდ არ ახდენს გავლენას მეფენიტოინის ოქსიგენაზაზე.
ციმეტიდინი იწვევს ციტალოპრამის საშუალო პლაზმური დონის გაზრდას. ამ მიზეზის გამო, ციმეტიდინის მაღალი დოზების გამოყენების დროს რეკომენდებულია სიფრთხილე ციტომაქსის მაღალი დოზების დანიშვნისას.
დიგოქსინსა და ციტომაქსს არ აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.
მიუხედავად იმისა, რომ ციტალოპრამი არ მოქმედებს ალკოჰოლის კოგნიტურ და მოტორულ ეფექტებზე, ალკოჰოლის მიღება მაინც არ არის რეკომენდებული ციტომაქსით მკურნალობის დროს დეპრესიის მქონე პაციენტებში.
ციტალოპრამის (40 მგ/დღეში 10 დღის განმავლობაში) და ლითიუმის პრეპარატის (30 მმოლ/დღეში 5 დღის განმავლობაში) ერთდროული მიღებისას, როგორც ციტალოპრამის, ისე ლითიუმის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ შეცვლილა. ციტალოპრამისა და ლითიუმის ერთდროული გამოყენების დროს აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა, რადგან ლითიუმს შეუძლია გაზარდოს ციტალოპრამის სეროტონერგული ეფექტი.
ციტალოპრამისა და CYP1A2-ს სუბსტრატის, თეოფილინის, ერთდროული გამოყენება არ მოქმედებს თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკაზე. თეოფილინის ზემოქმედება ციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკაზე შესწავლილი არ არის.
ციტომაქსი ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენას არ ახდენს.
კარბამაზეპინისა და ციტალოპრამის ერთდროული გამოყენება კარბამაზეპინის ფარმაკოკინეტიკაში ცვლილებებს არ იწვევს.
ძირითადი ფერმენტები, რომლებიც მონაწილეობენ ციტალოპრამის მეტაბოლიზმში, არიან CYP3A4 და CYP2C19. რადგან არ არსებობს კლინიკური ფარმაკოკინეტიკური კვლევები, უნდა ვივარაუდოთ, რომ ციტალოპრამის კლირენსი შესაძლოა შემცირდეს CYP3A4–ისა (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ფლუკონაზოლი ან ერითრომიცინი) და CYP2C19–ის
(ომეპრაზოლი) პოტენციურ ინჰიბიტორებთან ერთდოული მიღების დროს.
მეტოპროლოლის და ციტომაქსის ერთდროული გამოყენების დროს 2-ჯერ იზრდება მეტოპროლოლის დონე პლაზმაში. მეტოპროლოლის პლაზმური დონის გაზრდა კი მისი კარდიოსელექტიურობის დაქვეითებას იწვევს. ციტომაქსის და მეტოპროლოლის ერთდროული გამოყენება არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტებს არტერიულ წნევასა და გულისცემაზე.
ციტომაქსს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ფენოთიაზინებთან და ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან არ აქვს.
კლინიკურ კვლევებში ციტომაქსის ერთდროული გამოყენება ბენზოდიაზეპინებთან, ნეიროლეპტურ და ანალგეზიურ საშუალებებთან, ანტიჰისტამინურ და ანტიჰიპერტენზიულ მედიკამენტებთან, ბეტა ბლოკერებთან და სხვა კარდიოვასკულარულ პრეპარატებთან ერთად მათ შორის ფარმაკოდინამიკურ ურთიერთქმედებებს არ იწვევდა.
ციტომაქსის და ელექტროკონვულსიური თერაპიის ერთად გამოყენების შესახებ არ არსებობს საკმარისი კლინიკური გამოცდილება.
შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25oC ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა – 2 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
ბელერგამინი – BELLERGAMIN – БЕЛЛАРГАМИН
ფორმა, შეფუთვა: დრაჟე – შეფუთვაში 20 ც.
შემადგენლობა: 1 დრაჟე შეიცავს – 0.10 მგ ბელადონას ალკალოიდს, 0.30 მგ ერგოტაინის ტარტრატს, 20.0 მგ ფენობარბიტალს.
დამხმარე ნივთიერებები: ხორბლის სახამებელი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჟელატინი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის უწყლო კოლოიდური დეიოქსიდი, საქაროზა, ოპალუქსი, ტიტანის დიოქსიდი, გუმა არაბიკა, მაკროგოლი 600, გლიცეროლი.
მწარმოებელი – ბულგარეთი SOPHARMA
კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: საძილე და სედატიური საშუალება.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ბელერგამინს გააჩნია ქოლინოლიზური, სედატიური მოქმედება: არეგულირებს ვეგეტატიური ნერვული სისტემის ფუნქციონირებას.
ბელადონას ალკალოიდს გააჩნია პერიფერიული და ცენტრალური – ქოლინოლიზური ზემოქმედება; ხსნის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გლუვი კუნთების და შარდსასქესო სისტემის სპაზმს, თრგუნავს ეგზოკრინული ჯირკვლების სეკრეციას; თერაპიულ დოზებში ახდენს სედატიურ ეფექტს.
ერგოტამინს გააჩნია ადრენოლიზური ეფექტი; ახდენს გამოხატულ ანტისეროტონინულ, უტეროტონურ და ვაზოსპასტიურ მოქმედებას. ფენობარბიტალს გააჩნია ცენტრალური სედატიური ეფექტი; ხსნის უძილობას.
ჩვენება – გამოიყენება კომპლექსურ თერაპიაში შემდეგი დაავადებების დროს:
– ნევროზი;
– ნეიროვეგეტატიური დარღვევები;
– მენიერის სინდრომი;
– კონეტოზები;
– შაკიკი;
– ნეიროდერმიტი;
– ჰიპერჰიდროზი;
– ქავილი;
– გულისცემის სიხშირის შენელება (დიგიტალისის ჭარბი დოზით მიღების შემთხვევაშიც).
დოზირებისა და მიღების რეჟიმი სადღეღამისო დოზა განისაზღვრება კლინიკური სიმპტომების სიმძიმისა და პრეპარატის ამტანობის მიხედვით.
რეკომენდებული დოზა – 1 დრაჟე 3-4-ჯერ დღე-ღამეში.
სასურველი თერაპიული ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში სადღეღამისო დოზის გაზრდა დასაშვებია 6 დრაჟემდე.
კვირის მაქსიმალური დოზა ერგოტამინისთვის შეადგენს 10 მგ-ს, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ფენობარბიტალისთვის – 80 მგ.
გვერდითი მოვლენები: პირის სიმშრალე, დაღლილობის შეგრძნება, ძილიანობა, მხედველობის დარღვევა (მიდრიაზი, აკომოდაციის დამბლა), გლაუკომის შეტევა, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერისტალტიკის დაქვეითება, ყაბზობა დისკომფორტი, საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში (გულისრევა, ღებინება, კოლიკა). ტაქტიკარდია, შარდის შეკავება.
ბელერგამინის შემადგენლობაში შემავალმა ერგოტამინმა შეიძლება გამოიწვიოს შეშუპებები (სახე, თითები, ტერფი), არტერიული წნევის მომატება, სტენოკარდია, პერიფერიული და თვალის სისხლძარღვების სპაზმი, ტვინის იშემია. ფენობარბიტალმა შეიძლება გამოიწვიოს აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ექსფოლიატური დერმატიტი, სტივენ-ჯონსის სინდრომი, ღვიძლის დაზიანება, თავბრუ, აღგზნებადობა.
უკუჩვენება: – ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის სამკურნალო ან დამხმარე ნივთიერებების მიმართ;
– თირეოტოქსიკოზი;
– მაღალი არტერიული წნევა;
– სტენოკარდია (არასტაბილური და ვაზოსპასტიური ტიპის);
– მიოკარდიუმის ინფარქტი;
– გულის რითმის აჩქარება ან დარღვევა;
– პერიფერიული სისხლძარღვების სპასტიური დაავადებები;
– ღვიძლის და თირკმლის მძიმე დაავადებები;
– წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზია ან საშარდე გზებში რაიმე წინააღმდეგობის არსებობა;
– დახურულკუთხოვანი გლაუკომა;
– სეფსისი;
– ორსულობა და ლაქტაცია.
განსაკუთრებული მითითებები: არ არის სასურველი პრეპარატის გამოყენება მძღოლებსა და მანქანის ოპერატორებში.
ზედოზირება: პრეპარატის ჭარბი დოზით მიღების შემთხვევაში, აღინიშნება ფსიქომოტორული აგზნება, მხედველობითი და სმენითი ჰალუცინაციები, შფოთვა; დასაშვებია აგზნებადობის გამოვლინებები შეცვალოს ცნს-ის დათრგუნვის გამოვლინებებმა (ძილიანობა, კომა).
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: არასასურველია ალკოჰოლის და ნარკოტიკული ანალგეზიური საშუალებების კომბინაცია ბელერგამინთან მის შემადგენლობაში ფენობარბიტალის შემცველობის გამო. ფენობარბიტალმა შეიძლება შეამციროს ცესტროგენული პრეპარატების პერორალური კონტრაცეპტივების, კორტიკოსტეროიდების, ანტიპირინის, ზოგიერთი ანტიბიოტიკის და სულფონამიდის, ეფექტები. პრეპარატში ატროპინის შემცველობა აძლიერებს დიჰიტალური გლიკოზიდების ტოქსიკურობას, პარკინსონის დაავადებებისა და დეპრესიის საწინააღმდეგო ტრიციკლური საშუალებების ეფექტებს.
მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში იზრდება არასასურველი რეაქციების რისკი.
პრეპარატში ერგოტამინის შემცველობა არასასურველს ხდის კომბინაციას მაკროლიდური ანტიბიოტიკებთან, ბეტა მაბლოკირებელ საშუალებებთან (თრგუნავენ ერგოტამინის მეტაბოლიზმს), პროტეაზული ინჰიბიტორების ჯგუფის ანტივირუსულ სამკურნალო საშუალებებთან, ტრიპტანებთნ (შაკიკის სამკურნალო საშუალებები), კაბერგოლინთან (თრგუნავს პროლაქტინის სეკრეციას), სისხლძარღვების შემავიწროებელ სამკურნალო საშუალებებთან (ადრენალინი, ნორადრენალინი, ფენილეფრინი).
შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25oC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. ვარგისიანობის ვადა – 2 წელი.
ნეიროლეფსინი 200მგ #50ტ
შემადგენლობა
ნეიროლეფსინის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების – კარბამაზეპინის 200 მგ-ს ან 400 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ტალკი, სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.
მოქმედების მექანიზმი
ანტიეპილეფსიური პრეპარატი. მისი მოქმედება დამყარებულია ნეირონის შესაძლებლობის დაქვეითებაზე ხელი შეუწყოს მაღალი სიხშირით განმეორებადი მოქმედების პოტენციალების წარმოქმნას, რაც ნატრიუმის არხების ინაქტივაციის საშუალებით ხდება. გარდა ამისა, პრესინაფსული ნატრიუმის არხების ბლოკირებით აფერხებს ნეირომედიატორების გამოთავისუფლებას, მოქმედების პოტენციალის წარმოქმნას და ამით აქვეითებს სინაფსურ გადაცემას.
ახასიათებს ზომიერად გამოხატული ანტიმანიაკალური, ანტიფსიქოზური მოქმედება, ასევე – ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება ნეიროგენული ტკივილის დროს.
ფარმაკოკინეტიკა
კარბამაზეპინი თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმის ცილებს უკავშირდება 75%. Cmax აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 4-8 სთ-ში. ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12-29 სთ-ს. კარბამაზეპინი გამოიყოფა შარდთან და ფეკალურ მასებთან ერთად, უპირატესად (60%) არააქტიური მეტაბოლიტების სახით.
კარბამაზეპინი გადის პლაცენტარულ ბარიერს და კუმულირდება ნაყოფის ქსოვილში.
ჩვენება
– ეპილეფსია: მარტივი და რთული სიმპტომატიკით მიმდინარე პარციალური გულყრა; გენერალიზებული ტონურ-კლონური გულყრა, ძირითადად ფოკალური გენეზის (დიდი გულყრა ძილის დროს, დიფუზური დიდი გულყრა); ეპილეფსიის შერეული ფორმები;
– ნეიროგენული გენეზის ტკივილის სინდრომი: სამწვერა ნერვის ესენციალური ნევრალგია, სამწვერა ნერვის ნევრალგია გაფანტული სკლეროზის დროს, ესენციალური გლოსოფარინგეალური ნევრალგია; დიაბეტური ნევროპათიის თანმხლები ტკივილის სინდრომი;
– ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი (გამოიყენება სტაციონარულ პირობებში);
– ფსიქოზები (განსაკუთრებით მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზი, აჟიტირებული და იპოქონდრიული დეპრესიები, კატატონური აგზნებადობა).
უკუჩვენება
– ანამნეზში ლეიკოპენია (გრანულოციტოპენია), თრომბოციტოპენია;
– AV ბლოკადა;
– მაო-ს ინჰიბიტორების ან ლითიუმის პრეპარატების კარბამაზეპინთან ერთდროული მიღება;
– ეპილეფსიური სტუპორი;
– მომატებული მგრძნობელობა კარბამაზეპინისა და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისადმი, ან პრეპარატის სხვა კომპონენტებისადმი.
უსაფრთხოების ზომები
ნეიროლეფსინის გამოყენებისას შესაძლებელია გამოვლინდეს გარდამავალი ან მდგრადი თრომბოციტოპენია და ლეიკოპენია. ხშირ შემთხვევაში, აღნიშნული გვერდითი მოვლენები გარდამავალია და არ წარმოადგენს აგრანულოციტოზისა და აპლასტიური ანემიის განვითარების საწყისს. მიუხედავად ამისა, მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის პროცესში აუცილებელია სისხლის პერიოდული კონტროლი. ასევე, მნიშვნელოვანია ღვიძლის ფუნქციების კონტროლი, განსაკუთრებით ანამნეზში ღვიძლის დაავადებების არსებობისას ან ასაკოვან პაციენტებში. მკურნალობის პროცესში ძვლის ტვინის ფუნქციების დაქვეითებისას, ან ღვიძლის ფუნქციების გაუარესებისას აუცილებელია პრეპარატის შეწყვეტა.
მკურნალობის პროცესში, მუდმივი ხასიათის დერმატოლოგიური რეაქციების სიმპტომების გამოვლინებისას, განსაკუთრებით სტივენს-ჯონსონის ან ლაიელის სინდრომის არსებობისას, აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
ნეიროლეფსინით მკურნალობამდე და მკურნალობის პროცესში რეკომენდებულია შარდის საერთო ანალიზის და სისხლში შარდოვანას კონტროლი.
პრეპარატი არ ინიშნება მცირე ეპილეფსიური გულყრის დროს.
შერეული ტიპის ეპილეფსიური გულყრის დროს ნეიროლეფსინი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს, რადგან შესაძლებელია შეტევების გაძლიერება გამოიწვიოს. ამ შემთხვევაში ნეიროლეფსინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
ნეიროლეფსინით მკურნალობისას აკრძალულია ალკოჰოლის გამოყენება.
ნეიროლეფსინით მკურნალობის დაწყებამდე 2 კვირით ადრე მაინც, საჭიროა მაო-ს ინჰიბიტორების მოხსნა.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
კარბამაზეპინის გამოყენება ორსულობის დროს დასაშვებია მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენებით. ორსულ ქალებში ანტიეპილეფსიური თერაპიის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა მონოთერაპიული მკურნალობა და არა რამდენიმე პრეპარატის კომბინაცია. ორსულობის პირველი 20-40 დღის განმავლობაში კარბამაზეპინის გამოყენების აუცილებლობისას, საჭიროა პრეპარატის მინიმალური დოზით დანიშვნა. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენებისას, ახალშობილის წონის ცუდი მატების ან მომატებული აგზნებადობის შემთხვევაში, საჭიროა ბუნებრივი კვების შეწყვეტა.
დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების დროს ძირითადად ვლინდება სიმპტომები ცენტრალური ნერვული სისტემის, კარდიოვასკულარული და სასუნთქი სისტემის მხრივ.
ცნს: ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციების დათრგუნვა, დეზორიენტაცია, ძილიანობა, აგზნებადობა, ჰალუცინაციები, კომა, მხედველობის დაბინდვა, დიზართრია, ნისტაგმი, ატაქსია, დისკინეზია, ჰიპერ- და ჰიპორეფლექსია, კრუნჩხვა, მიოკლონუსი, ჰიპოთერმია, მიდრიაზი.
სასუნთქი სისტემა: სუნთქვის დათრგუნვა, ფილტვების შეშუპება.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია; ზოგჯერ – ჰიპერტენზია, გამტარობის დარღვევა QRS კომპლექსის გაფართოებით, სინკოპე.
ასევე: ღებინება, საჭმლის კუჭიდან გადასვლის დაქვეითება, მსხვილი ნაწლავის მოტორიკის დაქვეითება; სითხის და შარდის შეკავება; ჰიპონატრიემია, მეტაბოლური აციდოზი, შესაძლებელია ჰიპერგლიკემია.
მკურნალობა: მკურნალობა ეფუძნება პაციენტის კლინიკურ მდგომარეობას, ნაჩვენებია ჰოსპიტალიზაცია.
ტარდება კუჭის შიგთავსის ევაკუაცია, კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება. ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში ტარდება სიმპტომური შემანარჩუნებელი თერაპია, გულის ფუნქციათა მონიტორინგი, ელექტროლიტური დისბალანსის კორექცია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.
ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა
ნეიროლეფსინით მკურნალობის საწყის ეტაპზე ან დოზის შერჩევის პერიოდში მოსალოდნელია ფსიქო-მოტორული რეაქციების შენელება, რაც თავბრუსხვევითა და ძილიანობით არის განპირობებული. ამიტომ, ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვის დროს საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
ნეიროლეფსინისა და სხვა ანტიეპილეფსიური საშუალებების (მაგ.: დიფენინი, ფენობარბიტალი) ერთდროული გამოყენებისას მოსალოდნელია კრუნჩხვების საწინააღმდეგო ეფექტის შემცირება, იშვიათად – გაძლიერება.
ნეიროლეფსინისა და ვალპროატის მჟავას ერთდროული დანიშვნისას, იშვიათ შემთხვევაში შესაძლებელია გონების დაბინდვა და კომის განვითარება.
ნეიროლეფსინი ამცირებს არაპირდაპირი კოაგულანტებისა და ჰორმონალური კონტრაცეპტივების მოქმედებას. ნეიროლეფსინისა და ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ცნს-ზე ზემოქმედების გაძლიერება. ტეტრაციკლინი ამცირებს ნეიროლეფსინის ეფექტებს, ხოლო ერითრომიცინი, იზონიაზიდი, ვერაპამილი, დილთიაზემი, დექსტროპროპოქსიფენი, ვილოქსაზინი და ციმეტიდინი ზრდიან სისხლში კარბამაზეპინის კონცენტრაციას.
დოზირება და მიღების წესი
დოზირება ხდება ინდივიდუალურად ჩვენებისა და პაციენტის მდგომარეობის გათვალისწინებით.
მოზრდილებში და 15 წელზე მეტი ასაკის მოზარდებში ინიშნება – 100-400 მგ საწყისი დღიური დოზით, შემანარჩუნებელი დოზაა 600მგ-1,2გ/დღეში, დოზის მატება ხდება ერთკვირიანი ინტერვალით დღიური დოზით არა უმეტეს 200 მგ-ისა, თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე. ნეიროლეფსინი ინიშნება 1-4-ჯერ დღეში, ხოლო ხანგრძლივობა განისაზღვრება ჩვენებით, მკურნალობის ეფექტურობითა და თერაპიაზე პაციენტის რეაქციით.
ნეიროლეფსინი შედარებით მცირე დოზით ინიშნება ხანდაზმულობის ასაკსა და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის, ღვიძლისა და თირკმლების დაავადებების მქონე პაციენტებში.
1 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის დღიური დოზა შეადგენს 100-200 მგ-ს, 1-5 წლამდე – 200-400 მგ/დღეში, 5-10 წლამდე – 400-600 მგ/დღეში, 10-15 წლამდე – 600-1000 მგ/დღეში. დოზის გაზრდა ხდება ერთკვირიანი ინტერვალებით დღიური დოზით არა უმეტეს 100 მგ-სა, თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე. ბავშვებში შემანარჩუნებელი დღიური დოზა შეადგენს 400-800 მგ-ს (10-20 მგ/კგ/დღეში).
მაქსიმალური დოზა: მოზრდილებსა და 15 წ მეტი ასაკის მოზარდებში – 1.2 გ/დღეში, ბავშვებში – 1 გ/დღეში.
ნევრალგიის დროს მკურნალობის პირველ და მეორე დღეს ნეიროლეფსინი ინიშნება დღიური დოზით 200 მგ, მესამე და მეოთხე დღეს – 400 მგ/დღეში, მეხუთე დღიდან – დღიური დოზით 600 მგ/დღეში. დღიური დოზა ნაწილდება 2-3 მიღებაზე.
გვერდითი მოვლენები
ცნს და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავბრუსხვევა, ატაქსია, ძილიანობა; შესაძლებელია თავის ტკივილი, დიპლოპია, აკომოდაციის დარღვევა; იშვიათად – უნებლიე მოძრაობები, ნისტაგმი, დიზართრია, პერიფერიული ნევრიტი, პარესთეზია, კუნთების სისუსტე, პარეზის სიმპტომები, ჰალუცინაციები, დეპრესია, დაღლილობის შეგრძნება, აგრესიული ქცევა, აჟიტირება, გემოს შეგრძნების დარღვევები, კონიუნქტივიტი, ჰიპერაკუზია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, დიარეა ან ყაბზობა, ღვიძლის ტრანსამინაზების მატება;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – მიოკარდის გამტარობის დარღვევა, ერთეულ შემთხვევაში – ბრადიკარდია, არითმია, AV ბლოკადა, კოლაფსი, გულის უკმარისობა, კორონარული უკმარისობა, თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლია.
სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: შესაძლებელია – ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია, იშვიათად – ლეიკოციტოზი, აგრანულოციტოზი;
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ლიმფადენოპათია, ცხელება.
ვარგისობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისობის ვადა – 3 წელი.
ინახება 10-25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტი 200 მგ ან 400 მგ, 50 ტაბლეტი ბლისტერებში. მეორადი შეფუთვა – მუყაოს კოლოფში.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.
მუფლექსინი 4მგ/2მლ 2მლ #6ა
მუფლექსინი
ათქ კლასიფიკაციის კოდი
М03ВХ05
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
კაფსულები: შეფუთვაში 20 ც.
1 კაფს.
თიოკოლხიკოზიდი……………………………………….4 მგ
ამპულები: შეფუთვაში 6 ც.
2 მლ
თიოკოლხიკოზიდი……………………………………….4 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ქლორიდი 16.8 მგ და საინექციო წყალი.
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
თიოკოლხიკოზიდი არის ნახევრად სინთეზური, კუნთების რელაქსანტი, მიღებული ბუნებრივი გლიკოზიდური კოლხიკოზიდისაგან.
პრეკლინიკურ კვლევებში პრეპარატს აღმოაჩნდა სელექციური მოქმედება გამა-ამინოერბოს მჟავას (GABA) და გლიცინური რეცეპტორების მიმართ. დადასტურებულია, რომ კუნთების მოდუნება შეიძლება გამოიწვიოს GABA რეცეპტორების პირდაპირმა აქტივაციამ ხერხემლის დონეზე, რაც ხელს უწყობს ჩონჩხის კუნთების რელაქსაციას.
თიოკოლხიკოზიდის გლიცინომიმეტური ეფექტი ვლინდება ნერვული სისტემის სხვადასხვა დონეზე. ეს თვისებები განაპირობებენ მის მოქმედებას რევმატოლოგიურ და ტრავმულ სპაზმებზე, ისევე როგორც ცენტრალური წარმოშობის სპასტიურ სპაზმებზე.
პრეპარატს არ გააჩნია კურარეს მაგვარი მოქმედება. იგი არ იწვევს მოტორულ დამბლას, რესპირატორულ პრობლემებს და არ გააჩნია ზეგავლენა გულსისხლძარღვთა სისტემაზე.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური
აბსორბცია: თიოკოლხიკოზიდი სწრაფად შეიწოვება პერორალურად მიღების შემდეგ. მაქსიმალური პლაზმური დონე დაახლოებით 60 წუთში მიიღწევა. ჯანმრთელ მოხალისეებში 8 მგ თიოკოლხიკოზიდის პერორალური მიღების შემდეგ ბიოშეღწევადობა შეადგენს 24%-ს, ინტრამუსკულურ გამოყენებასთან შედარებით.
განაწილება: ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 13%-ს. თიოკოლხიკოზიდი ძირითადად უკავშირდება ალბუმინებს. იგი ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში, მისი განაწილების საშუალო მოცულობაა 76ლ, რომელიც აღინიშნება ერთჯერადი 4 მგ ინტრამუსკულური დოზირების შემდეგ.
პარენტერალური
აბსორბცია: კუნთებში შეყვანისას თიოკოლხიკოზიდი სწრაფად ნაწილდება სისხლში, უმაღლესი პლაზმური კონცენტრაციები კი მიიღწევა 15-45 წუთში.
4 მგ თიოკოლხიკოზიდის ერთჯერადი დოზის კუნთებში შეყვანის შემდეგ პლაზმაში უმაღლესი კონცენტრაცია შეადგენს 61 ნგ/მლ-ს.
განაწილება: ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 13%-ს. თიოკოლხიკოზიდი ძირითადად უკავშირდება ალბუმინებს. მისი განაწილების საშუალო მოცულობაა 76 ლ, რომელიც აღინიშნება კუნთებში ერთჯერადი 4 მგ ინტრამუსკულური ინექციის შემდეგ.
მეტაბოლიზმი: ნახევარგამოყოფის პერიოდია 2.5-5 საათი. იგი ძირითადად სისხლში მეტაბოლიზდება და ღვიძლის ფერმენტები მეტაბოლიზმში მონაწილეობას არ ღებულობენ.
ექსკრეცია: მიღებული დოზის დაახლოებით 20% გამოიყოფა შეუცვლელი მეტაბოლიტების სახით შარდში, ხოლო 75-81% – ნაღველით განავალში.
ჩვენებები
თიოკოლხიკოზიდი ნაჩვენებია კუნთების, რევმატოლოგიური, ტრავმული და ნევროლოგიური დაავადებების (სპაზმებითა და კონტრაქტურებით) სიმპტომატური თერაპიის დროს, ქვემოთ მითითებული მდგომარეობების დროს:
– კისერმრუდობა;
– დორსალგია;
– ხერხემლის მალების დეგენერაციული დაავადება, როგორიცაა ლუმბალგია;
– ხერხემლის მალას სტატიკური პათოლოგია;
– სპასტიურობით მიმდინარე ტრავმატული და ნევროლოგიური წარმოშობის დარღვევები;
– რეაბილიტაციის დროს.
დოზირების რეჟიმი
კაფსულები
რეკომენდებულია ერთი ან ორი კაფსულა დღეში 2-ჯერ. მკურნალობის რეკომენდებული კურსია 5-7 დღე.
კაფსულები მიიღება ერთი ჭიქა წყლის მიყოლებით ჭამის შემდეგ. კლინიკურად მძიმე შემთხვევებში, მკურნალობა შეიძლება დაიწყოს ამპულის ინტრამუსკულური გამოყენებით. ოპტიმალური ეფექტის მიღწევის მიზნით ფიზიკურ მკურნალობასთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში, მოცემული პრეპარატის მიღება უნდა მოხდეს 1-2 საათით ადრე.
ამპულები
1 ამპულა დღეში 2-ჯერ. თერაპიის რეკომენდებული კურსი შეადგენს 3-5 დღეს. ოპტიმალური ეფექტის მიღწევის მიზნით ფიზიკურ მკურნალობასთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში, მოცემული პრეპარატის მიღება უნდა მოხდეს 30-40 წუთით ადრე.
ბავშვების დოზა
თიოკოლხიკოზიდის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.
გვერდითი მოვლენები
იშვიათად აღინიშნება რეაქციები კანის მხრივ, როგორიცაა გამონაყარი, შეშუპება, ალერგიული და ფსევდო-ალერგიული რეაქციები (ალერგიული ვასკულიტი).
თიოკოლხიკოზიდის კუნთში შეყვანის შემდეგ იშვიათად აღინიშნება ჰიპოტენზია, აგზნება და ძილიანობა.
იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ეფექტები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, როგორიცაა გასტრალგია და დიარეა.
უკუჩვენებები
თიოკოლხიკოზიდი უკუნაჩვენებია მის ან კოლხიცინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას, აგრეთვე კუნთების ჰიპოტონიისა და დამბლის დროს.
ორსულობა და ლაქტაცია
B ან C კატეგორიის პრეპარატი.
ვინაიდან ადექვატური და კარგად კონტროლირებული კვლევები ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა, პრეპარატი არ გამოიყენება ორსულობის პირველ ტრიმესტრში.
ლაქტაცია: თიოკოლხიკოზიდი გამოიყოფა დედის რძეში. ამდენად, პრეპარატი არ გამოიყენება მეძუძურ დედებში.
განსაკუთრებული მითითებები
ფაღარათის განვითარების შემთხვევაში დოზა უნდა შემცირდეს.
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით აუცილებელია დოზის კორექცია.
საჭიროების შემთხვევაში კაფსულების მიღება შეიძლება გასტროპროტექტულ პრეპარატებთან ერთად.
ვინაიდან იგი შეიცავს ლაქტოზა-მონოჰიდრატს, მას არ იყენებენ თანდაყოლილი გალაქტოზემიის, ფრუქტოზას აუტანლობის, გლუკოზისა და გალაქტოზის მალაბსორბციის, ლაქტოზა და საქაროზა-მალტოზას დეფიციტის დროს.
ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზირება არ არის აღწერილი. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში აუცილებელია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან არ აღინიშნება. პრეპარატი არ გამოიყენება ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებსაც გააჩნიათ ანალოგიური ეფექტები.
შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: კაფსულები – 4 წელი; ამპულები – 2 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
კინდინორმი 10გ გრანულა #1ფლ
27.95 ლარი
26.27 ლარი
ქვეყანა: გერმანია
მწარმოებელი: დოიჩე ჰომეოპათიე იუნიონ დეჰაუ
გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო
ციტომაქსი 20მგ #28ტ
ციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკა, პრეპარატის 10-60 მგ/დღეში დოზის ერთჯერადი და მრავალჯერადი მიღების დროს, არის სწორხაზოვანი და დოზის პროპორციული. ციტალოპრამის ბიოტრანსფორმაცია ძირითადად ღვიძლისმიერია და პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 35 საათს. ციტალოპრამის ერთჯერადი დღეღამური დოზირების დროს მდგრადი პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა ერთი კვირის შემდეგ. ერთჯერადი ორალური დოზის შემთხვევაში (40 მგ ტაბლეტი) კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში მიიღწევა 4 საათში. ციტალოპრამის ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 80% და მის აბსორბციაზე საკვები არ ახდენს გავლენას. ციტალოპრამის განაწილების მოცულობა შეადგენს 12ლ/კგ-ს, ცილებთან კავშირის მაჩვენებელი კი – დაახლოებით 80%-ს.
პრეპარატი მეტაბოლიზმს განიცდის დიმეთილირების, დეზამინირებისა და ჟანგვითი რეაქციებით. ციტალოპრამი მეტაბოლიზდება დიმეთილციტალოპრამად, დიდემეთილციტალოპრამად, ციტალოპრამის N-ოქსიდად და დეზამინირებული პროპიონის მჟავის დერივატებად. პლაზმაში ძირითადად ინტაქტური ციტალოპრამი გვხვდება, რომელიც შარდითა და განავლით ექსკრეტირდება.
ციტალოპრამის ღვიძლისმიერი N-დიმეთილაცია ხდება CYP3A4 და CYP2C19 იზოსომებით.
ასაკი: 60 წლის ასაკის ზევით ინდივიდებში პრეპარატის ერთჯერადი დოზის მიღებისას ციტალოპრამის AUC (მრუდის ქვეშ არსებული არე) და ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება შესაბამისად 30% და 50%-ით, ხოლო მრავალჯერადი დოზების შემთხვევაში კი აღნიშნული მაჩვენებლები იზრდება შესაბამისად 23% და 30%-ით. ხანდაზმული პაციენტების უმრავლესობაში რეკომენდებული დოზაა 20 მგ.
პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით: ღვიძლის ფუნქციური უკმარისობის დროს ციტალოპრამის ორალური კლირენსი მცირდება 37%-ით და ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორმაგდება. ამ დროს რეკომენდებულ დოზას 20 მგ წარმოადგენს.
პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით: თირკმლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობისას ციტალოპრამის კლირენსი მცირდება 17%-ით ჯანმრთელ ინდივიდებთან შედარებით და ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორმაგდება. ასეთ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო
ჩვენებები
დეპრესიის მკურნალობა და რეციდივების პროფილაქტიკა. პანიკური მოშლილობების (აგორაფობიით და მის გარეშე) და აკვიატებული კომპულსიური დარღვევების მკურნალობა.
დოზირების რეჟიმი
ციტომაქსის ტაბლეტები ინიშნება დღეში ერთჯერადად. მისი მიღება შეიძლება დღის ნებისმიერ დროს საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.
მოზრდილები: ციტომაქსის მიღება იწყება ერთჯერადი 20 მგ დღიური დოზით და როგორც წესი, იზრდება 40 მგ-მდე. დოზის ზრდა უნდა მოხდეს 20 მგ-იანი მატებით და მატებებს შორის ინტერვალი არ უნდა იყოს ერთ კვირაზე ნაკლები. დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 60 მგ-მდე პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებისა და დეპრესიის სიმძიმის შესაბამისად.
ხანდაზმული პირები (65 წლის ასაკის ზევით): ამ ასაკში რეკომენდებული დოზა არის 20 მგ, რომელიც შეიძლება გაიზარდოს 40 მგ-მდე ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში.
თირკმლის უკმარისობა: დოზის რეგულირება არ არის აუცილებელი მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის დროს. არ არსებობს ინფორმაცია თირკმლის ფუნქციის მძიმე უკმარისობის დროს. (კრეატინინის კლირენსი
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: რეკომენდებული დოზა არის 20 მგ, რომელიც შეიძლება გაიზარდოს 40 მგ-მდე ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში.
ბავშვები: პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული, რადგან უცნობია მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა აღნიშნულ კონტიგენტში.
მკურნალობის ხანგრძლივობა: ანტიდეპრესიული ეფექტი ჩვეულებრივ 2-4 კვირაში მიიღწევა.
ანტიდეპრესანტებით მკურნალობა სიმპტომურია, ამიტომ პრეპარატი რეციდივების საპროფილაქტიკოდ 6 ან მეტი თვის განმავლობაში უნდა იქნას გამოყენებული.
მორეციდივე დეპრესიის (უნიპოლარული) მქონე პაციენტებში შემანარჩუნებელი თერაპია უნდა გაგრძელდეს რამდენიმე წელი ახალი შეტევების თავიდან ასაცილებლად.
მკურნალობის დასრულებისას პრეპარატის დოზის კლება უნდა მოხდეს თანდათანობით.
გვერდითი მოვლენები
არასასურველი გვერდითი ეფექტები ციტომაქსის გამოყენების დროს მსუბუქია და დროებით ხასიათს ატარებს. ისინი გვხვდებიან მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 1-2 კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ განიცდიან შემსუბუქებას დეპრესიული მდგომარეობის გაუმჯობესებისთანავე.
ცოტომაქსთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია: პირის სიმშრალე, გულისრევა, ძილიანობა, გაძლიერებული ოფლიანობა და ტრემორი, სექსუალური დისფუნქცია (ეაკულაციის დარღვევა, იმპოტენცია, ლიბიდოს დაქვეითება), დიარეა, სომნოლენცია, დისპეფსია, ცხელება, სისუსტე, ზემო სასუნთქი გზების ინფექციები და რინიტი. კრუნჩხვები გვხვდება იშვიათ შემთხვევებში.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის დარღვევები: ხშირი – პარესთეზია, შაკიკი; იშვიათი: დისკოორდინაცია, ჰიპერესთეზია, ფიტოზი, სტუპორი.
გასტროინტესტინალური დარღვევები: ხშირი – მეტეორიზმი. ნაკლებად ხშირი: გასტრიტი, გასტროენტერიტი, სტომატიტი, ბუასილი, დისფაგია, გინგივიტი, ეზოფაგიტი.
ზოგადი: იშვიათი – ჰიპერემია, ალკოჰოლის აუტანლობა, სინკოპე, გრიპის მსგავსი სიმპტომები.
სისხლის და ლიმფური სისტემის დარღვევები: ნაკლებად ხშირი – პურპურა, ანემია, ეპისტაქსისი, ლეიკოციტოზი, ლეიკოპენია, ლიმფადენოპათია.
ფსიქიატრიული დარღვევები: ხშირი – კონცენტრაციის უნარის გაუარესება, ამნეზია, აპათია, დეპრესია, მადის მომატება, აგრავაციული დეპრესია, სუიციდური მცდელობები, დეზორიენტაცია. ნაკლებად ხშირი: ლიბიდოს მომატება, აგრესია, ტოქსიკომანია, ფსიქოტური დეპრესია, პანიკური რეაქცია. იშვიათი: კატატონური რეაქცია, მელანქოლია.
რეპროდუქციული სისტემის დარღვევები/ქალები: ხშირი – ამენორეა, ნაკლებად ხშირი: გალაქტორეა, სარძევე ჯირკვლის ტკივილი, ვაგინალური სისხლდენა.
გრძნობათა ორგანოები: ნაკლებად ხშირი – შუილი ყურებში, კონიუნქტივიტი. იშვიათი: მიდრიაზი, ფოტოფობია, დიპლოპია, გემოს დაკარგვა.
საშარდე სისტემა: ხშირი – პოლიურია. ნაკლებად ხშირი: შარდის შეუკავებლობა, შარდის რეტენცია, დიზურია. იშვიათი: ჰემატურია, ოლიგურია, პიელონეფრიტი, ტკივილი წელის არეში.
პრეპარატის მიღების შეწყვეტას იწვევენ შემდეგი გვერდითი ეფექტები: გულისრევა, უძილობა, სომნოლენცია, ასთენია, პირის სიმშრალე, ღებინება და აჟიტაცია.
არასასურველი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.
უკუჩვენებები
პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია მონოამინოოქსიდაზას (მაო) ინჰიბიტორებთან ერთად. მომატებული მგრძნობელობა ციტალოპრამის ან სხვა ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ.
ორსულობა და ლაქტაცია
გესტაციური კატეგორია – C. ციტომაქსის უსაფრთხოება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში უცნობია. პრეპარატი დედის რძეში ძალიან დაბალი კონცენტრაციით აღწევს. ამ მიზეზით პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული, თუ კლინიკური სარგებლიანობა არ აღემატება პოტენციურ რისკს.
განსაკუთრებული მითითებები
ციტომაქსი არ უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მაო-ს ინჰიბიტორებს ან უნდა დაინიშნოს მათი შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ. მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობა უნდა დაიწყოს ციტომაქსის შეწყვეტიდან ასევე 14 დღის შემდეგ.
ციტალოპრამით მკურნალობის დროს აღინიშნა ჰიპონატრემიისა და ანტიდიურეზული ჰორმონის არასათანადო სეკრეციის სინდრომის იშვიათი შემთხვევები. აღნიშნული მდგომარეობები გაუმჯობესდა პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.
თუ პაციენტი გადადის მანიაკალურ ფაზაში, ციტომაქსის მიღება უნდა შეწყდეს და დაინიშნოს ნეიროლეფსიური საშუალებები. ციტალოპრამი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პაციენტებში, რომელბსაც ანამნეზში აღენიშნებათ მანიაკალური მდგომარეობები.
ციტალოპრამი, სხვა ანტიდეპრესანტების მსგავსად, სიფრთხილით ინიშნება ანამნეზში კრუნჩხვების არსებობის დროს.
როგორც ყველა ანტიდეპრესიული მკურნალობის დროს, სუიციდური მცდელობების ალბათობა დეპრესიულ პაციენტებში მანამდე რჩება, სანამ მნიშვნელოვანი რემისია არ მიიღწევა, ამიტომ ინჰიბიციის ეფექტი ანდიდეპრესიულ ეფექტზე წინ დგას.
პანიკური დარღვევების დროს ზოგიერთ პაციენტში შესაძლოა ანტიდეპრესიული მკურნალობის დაწყებისას ადგილი ჰქონდეს შფოთვის სიმპტომების გაძლიერებას. აღნიშნული პარადოქსული რეაქცია ზოგადად მკურნალობიდან პირველი ორი კვირის შემდეგ ქრება.
მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია დაბალი დოზით მსგავსი პარადოქსული ანქსიოგენური ეფექტების შესამცირებლად (იხ. `დოზირების რეჟიმი”).
ციტალოპრამი სიფრთხილით გამოიყენება და რეკომენდებულია მაქსიმალურად დაბალი დოზა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს.
ციტალოპრამი ასევე სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით.
ბავშვები: პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში ჯერ დადგენილი არ არის.
მანქანის ან სხვა დანადგარების მართვა: ციტომაქსი არ აუარესებს ინტელექტუალურ და ფსიქომოტორულ ფუნქციებს. პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ფსიქომოტორულ საშუალებებს, აღენიშნებათ ზოგადად ყურადღების ან კონცენტრირების უნარის შემცირება, რაც განპირობებულია საკუთრივ დაავადებით ან წამლით, ან ორივე ფაქტორით ერთად. ასეთ პაციენტებს ეძლევათ რეკომენდაცია სიფრთხილით იყვნენ მანქანის ან სხვა დანადგარების მართვის დროს.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: ციტომაქსის დოზის გადაჭარბებისას ვითარდება შემდეგი სიმპტომები: ძილიანობა, კომა, ამიმია, დიდი გულყრა, სინუსური ტაქიკარდია, ოფლიანობა, გულისრევა, ღებინება, ციანოზი, ჰიპერვენტილაცია. სიკვდილის შემთხვევა არ დაფიქსირებულა. ჭარბი დოზირების კლინიკური სახე არ არის მუდმივი.
მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. მკურნალობა სიმპტომურია. აუცილებელია გასტრალური ლავაჟის ჩატარება პრეპარატის მიღებიდან რაც შეიძლება სწრაფად.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ციტომაქსი ფრთხილად უნდა გამოვიყენოთ ცნს-ზე მოქმედ სხვა წამლებთან ერთად.
ციტომაქსის მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს სერიოზული და ხანდახან ფატალური რეაქციები, როგორიცაა ჰიპერთერმია, რიგიდობა, მიოკლონუსი და მენტალური სტატუსის ცვლილებები, როგორიცაა აგზნებადობა, შემდგომი დელირიუმითა და კომით.
ციტალოპრამის გამოყენება სუმატრიპტანთან ერთად არ არის რეკომენდებული, რადგან ციტალოპრამს შეუძლია სუმატრიპტანის სეროტონერგული ეფექტების პოტენცირება.
ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების შესწავლამ აჩვენა ციტომაქსის მხოლოდ სუსტი ურთიერთქმედება სპარტეინ ოქსიგენაზასთან (CYP2D6), ხოლო ციტომაქსით მკურნალობა საერთოდ არ ახდენს გავლენას მეფენიტოინის ოქსიგენაზაზე.
ციმეტიდინი იწვევს ციტალოპრამის საშუალო პლაზმური დონის გაზრდას. ამ მიზეზის გამო, ციმეტიდინის მაღალი დოზების გამოყენების დროს რეკომენდებულია სიფრთხილე ციტომაქსის მაღალი დოზების დანიშვნისას.
დიგოქსინსა და ციტომაქსს არ აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.
მიუხედავად იმისა, რომ ციტალოპრამი არ მოქმედებს ალკოჰოლის კოგნიტურ და მოტორულ ეფექტებზე, ალკოჰოლის მიღება მაინც არ არის რეკომენდებული ციტომაქსით მკურნალობის დროს დეპრესიის მქონე პაციენტებში.
ციტალოპრამის (40 მგ/დღეში 10 დღის განმავლობაში) და ლითიუმის პრეპარატის (30 მმოლ/დღეში 5 დღის განმავლობაში) ერთდროული მიღებისას, როგორც ციტალოპრამის, ისე ლითიუმის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ შეცვლილა. ციტალოპრამისა და ლითიუმის ერთდროული გამოყენების დროს აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა, რადგან ლითიუმს შეუძლია გაზარდოს ციტალოპრამის სეროტონერგული ეფექტი.
ციტალოპრამისა და CYP1A2-ს სუბსტრატის, თეოფილინის, ერთდროული გამოყენება არ მოქმედებს თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკაზე. თეოფილინის ზემოქმედება ციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკაზე შესწავლილი არ არის.
ციტომაქსი ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენას არ ახდენს.
კარბამაზეპინისა და ციტალოპრამის ერთდროული გამოყენება კარბამაზეპინის ფარმაკოკინეტიკაში ცვლილებებს არ იწვევს.
ძირითადი ფერმენტები, რომლებიც მონაწილეობენ ციტალოპრამის მეტაბოლიზმში, არიან CYP3A4 და CYP2C19. რადგან არ არსებობს კლინიკური ფარმაკოკინეტიკური კვლევები, უნდა ვივარაუდოთ, რომ ციტალოპრამის კლირენსი შესაძლოა შემცირდეს CYP3A4–ისა (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ფლუკონაზოლი ან ერითრომიცინი) და CYP2C19–ის
(ომეპრაზოლი) პოტენციურ ინჰიბიტორებთან ერთდოული მიღების დროს.
მეტოპროლოლის და ციტომაქსის ერთდროული გამოყენების დროს 2-ჯერ იზრდება მეტოპროლოლის დონე პლაზმაში. მეტოპროლოლის პლაზმური დონის გაზრდა კი მისი კარდიოსელექტიურობის დაქვეითებას იწვევს. ციტომაქსის და მეტოპროლოლის ერთდროული გამოყენება არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტებს არტერიულ წნევასა და გულისცემაზე.
ციტომაქსს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ფენოთიაზინებთან და ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან არ აქვს.
კლინიკურ კვლევებში ციტომაქსის ერთდროული გამოყენება ბენზოდიაზეპინებთან, ნეიროლეპტურ და ანალგეზიურ საშუალებებთან, ანტიჰისტამინურ და ანტიჰიპერტენზიულ მედიკამენტებთან, ბეტა ბლოკერებთან და სხვა კარდიოვასკულარულ პრეპარატებთან ერთად მათ შორის ფარმაკოდინამიკურ ურთიერთქმედებებს არ იწვევდა.
ციტომაქსის და ელექტროკონვულსიური თერაპიის ერთად გამოყენების შესახებ არ არსებობს საკმარისი კლინიკური გამოცდილება.
შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25oC ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა – 2 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
ბელადონა-ჰომაკორდი – BELLADONNA-HOMMACORD LIQ – БЕЛЛАДОННА ГОМАККОРД
ფორმა, შეფუთვა – წვეთები პერორალური მიღებისათვის: საწვეთურიან ფლაკონში 30 და 100 მლ
შემადგენლობა – 100 მლ შეიცავს Belladonna D2, Belladonna D10, Belladonna D30, Belladonna D200, Belladonna D1000, Echinacea angustifolia D10, Echinacea angustifolia D30, Echinacea angustifolia D200 0,5-0,5 ml. Seicavs spirtus 35vol%
მწარმოებელი – გერმანია BIOLOGISCHE HEILMITTEL HEEL GmbH
კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანთებითი დაავადებების საწინააღმდეგო ჰომეოპათიური სამკურნალო საშუალება.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება: პრეპარატი წარმოადგენს ჰომეოპათიური წესით მომზადებულ კომპლექსურ ანტიჰომოტოქსიკოლოგიურ სამკურნალო საშუალებას, რომლის შემადგენლობაში შედის მცენარეული, მინერალური და ცხოველური წარმოშობის ნივთიერებები. ჰომოტოქსინების (ადამიანის ტოქსინები) შესახებ დოქტორ რეკევეგის მოძღვრების მიხედვით მათი მოქმედება დაფუძნებულია ორგანიზმის იმუნური სისტემის გააქტივებაზე და მისი ფუნქციის ნორმალიზაციაზე.
ჩვენება – ნებისმიერი ლოკალური ანთებითი პროცესები, რომელთაც თან ახლავთ ჰიპერემია და შესიება, მაგალითად, წითელა, ქუნთრუშა, ანგინა, ფურუნკულები, კარბუნკულები, ცხვირის დანამატი წიაღების ანთება, ქოლანგიტი და სხვა;
– მოგვიანებით დაჩირქებისადმი მკაფიოდ გამოხატული მიდრეკილება.
დოზირებისა და მიღების რეჟიმი წვეთები პერორალურ მიღებისათვის:
ჩვეულებრივ ინიშნება 10 წვეთი დღეში 3-ჯერ.
მწვავე შემთხვევებში მკურნალობას იწყებენ 10 წვეთით ყოველ 15 წუთში, არა უმეტეს 2 საათის განმავლობაში.
გამოყენების წესი: ჭამამდე ნახევარი საათით ადრე ენაზე (ან ენის ქვეშ) დაწვეთებით წყლის მიყოლების გარეშე. შეიძლება
გვერდითი მოვლენები: არ გააჩნია.
უკუჩვენება: არ გააჩნია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: აღსანიშნავი თავისებურებათა გარეშე.
შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, მშრალ, მზის სხივების პირდაპირი ზემოქმედებისა და გადახურებისაგან დაცულ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. ვარგისიანობის ვადა – 5 წელი.
აბიზოლი 5მგ#28ტ
აბიზოლი 5მგ#28ტ
შემადგენლობა:
ყოველი ტაბლეტი აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს 5 მგ არიპიპრაზოლს, დამხმარე ნივთიერების სახით – 78.59 მგ მანიტოლს და საღებავის სახით – FD&C Blue №2 (ინდიგოკარმინის ლაქი) (E132).
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სხვა ანტიფსიქოზური საშუალებები.
ათქ კოდი: N05AХ12
ფარმაკოდინამიკური თვისებები
მოქმედების მექანიზმი:
სავარაუდოდ, არიპიპრაზოლის თერაპიული მოქმედება შიზოფრენიის და I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას განპირობებულია D2-დოფამინური და 5HT1A-სეროტონინური რეცეპტორების ნაწილობრივი აგონისტური აქტივობის და 5HT2A-სეროტონინური რეცეპტორების ანტაგონისტური აქტივობის კომბინაციით. ცხოველებზე ჩატარებულ ექსპერიმენტებში არიპიპრაზოლმა გამოავლინა ანტაგონიზმი დოფამინერგული ჰიპერაქტივობის მიმართ და აგონიზმი დოფამინერგული ჰიპოაქტივობის მიმართ. in vitro პირობებში არიპიპრაზოლს გააჩნია მაღალი აფინურობა D2- და D3- დოფამინური რეცეპტორების, 5HT1A- და 5HT2A -სეროტონინური რეცეპტორების მიმართ და ზომიერი აფინურობა D4-დოფამინური, 5HT2C- და 5HT7-სეროტონინური, α1-ადრენორეცეპტორების და H1-ჰისტამინური რეცეპტორების მიმართ. არიპიპრაზოლი ასევე ავლენს ზომიერ აფინურობას სეროტონინის უკუმიტაცების უბნების მიმართ და არ ახასიათებს აფინურობა მუსკარინული რეცეპტორების მიმართ. არიპიპრაზოლის ზოგიერთი კლინიკური ეფექტი შეიძლება აიხსნას ურთიერთქმედებით სხვა რეცეპტორებთან, რომლებიც არ წარმოადგენს დოფამინურ და სეროტონინურ რეცეპტორებს.
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
შეწოვა
არიპიპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება, სისხლის პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დოზის მიღებიდან 3-5 საათში. არიპიპრაზოლი მინიმალური ხარისხით განიცდის პრესისტემურ მეტაბოლიზმს. ტაბლეტების აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 87%-ს. საკვები ცხიმების მაღალი შემცველობით არ ახდენს გავლენას არიპიპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე.
განაწილება
არიპიპრაზოლი ინტენსიურად ნაწილდება ქსოვილებში, განაწილების მოჩვენებითი მოცულობა შეადგენს 4,9 ლ/კგ, რაც მიუთითებს მნიშვნელოვან ექსტრავასკულარულ განაწილებაზე. თერაპიული კონცენტრაციებით სისხლში არიპიპრაზოლი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტი დეჰიდროარიპიპრაზილი 99%-ზე მეტით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს.
მეტაბოლიზმი
არიპიპრაზოლი მნიშვნელოვნად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად სამი გზით: დეჰიდრირება, ჰიდროქსილირება და N-დეზალკილირება. in vitro ჩატარებული კვლევების მონაცემებით, არიპიპრაზილის დეჰიდრირება და ჰიდროქსილირება ძირითადად მიმდინარეობს იზოფერმენტების CYP3A4 და CYP2D6 ზემოქმედებით, ხოლო N-დეზალკილირების კატალიზაცია მიმდინარეობს იზოფერმენტით CYP3A4. არიპიპრაზოლი წარმოადგენს ძირითად მოქმედ ნივთიერებას სისხლში. წონასწორულ მდგომარეობაში აქტიური მეტაბოლიტის, დეჰიდროარიპიპრაზილის, მრუდის ქვეშ ფართობი “კონცენტრაცია-დრო“ (AUC) შეადგენს პლაზმაში არიპიპრაზოლის AUC-ის დაახლოებით 40%-ს.
გამოყოფა
არიპიპრაზოლის ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი (T1/2) შეადგენს დაახლოებით 75 საათს პაციენტებში იზოფერმენტ CYP2D6-ის მაღალი აქტივობით და დაახლოებით 146 საათს პაციენტებში ამ ფერმენტის დაბალი აქტივობით.
არიპიპრაზოლის საერთო კლირენსი შეადგენს 0,7 მლ/წთ/კგ, რომელიც ძირითადად მიმდინარეობს ღვიძლის საშუალებით.
[14C]-ნიშნული არიპიპრაზოლის ერთჯერადი დოზის პერორალურად მიღების შემდეგ რადიოაქტივობის დაახლოებით 27% აღინიშნება შარდში და დაახლოებით 60% – განავალში. შეუცვლელი არიპიპრაზოლის 1%-ზე ნაკლები აღინიშნება შარდში და მიღებული დოზის დაახლოებით 18% შეუცვლელი სახით გამოიყოფა განავალთან ერთად.
გამოყენება ბავშებში
10-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებში არიპიპრაზოლისა და დეჰიდროარიპიპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა იყო ისეთივე, როგორც მოზრდილებში, სხეულის წონაში განსხვავების კორექტირების შემდეგ.
ჩვენება
აბიზოლი ინიშნება შიზოფრენიის სამკურნალოდ მოზრდილებსა და 15 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებში.
აბიზოლი ინიშნება I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას ზომიერი და მძიმე მანიაკალური ეპიზოდების სამკურნალოდ და ახალი მანიაკალური ეპიზოდების პრევენციისთვის მოზრდილებში გამოხატული მანიაკალური ეპიზოდებით, რომლებიც ექვემდებარება მკურნალობას არიპიპრაზოლით (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).
აბიზოლი ინიშნება 12 კვირიანი მკურნალობის კურსის სახით I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას ზომიერი და მძიმე მანიაკალური ეპიზოდების სამკურნალოდ 13 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებში (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).
უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მოქმედი ნივთიერების და ნებისმიერი დამხმარე კომპონენტის მიმართ.
გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები
სუიციდის მცდელობა
სუიციდური ქცევის მოვლენები დამახასიათებელია ფსიქოზური დაავადებების და გუნება-განწყობის ცვლილებების დროს, ხოლო ზოგ შემთხვევაში აღინიშნებოდა ანტიფსიქოზური პრეპარატებით, მათ შორის არიპიპრაზოლით, მკურნალობის დაწყებისთანავე ან მკურნალობის შეცვლის შემდეგ (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“). ანტიფსიქოზური პრეპარატებით მკურნალობის შემთხვევაში საჭიროა მაღალი რისკის ჯგუფის პაციენტების მკაცრი დაკვირვება.
გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები
არიპიპრაზოლი სიფრთხილით მიიღება პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით (ანამნეზში მიოკარდიუმის ინფარქტი ან გულის იშემიური დაავადება, გულის უკმარისობა, გულის გამტარობის დარღვევები), ცერებრო-ვასკულური დაავადებით, ჰიპოტენზიის გამომწვევი მდგომარეობებით (გაუწყლოება, ჰიპოვოლემია, თერაპია ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებით) ან ჰიპერტენზიით, მათ შორის ესენციური ან ავთვისებიანი. ანტიფსიქოზური პრეპარატების გამოყენებისას რეგისტრირებული იყო ვენური თრომბოემბოლიის (ვთე) შემთხვევები. ვინაიდან პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ანტიფსიქოზური პრეპარატებით, ხშირად არსებობს ვენური თრომბოემბოლიის განვითარების შეძენილი რისკ-ფაქტორები, საჭიროა გამოვლენილ იქნას ვენური თრომბოემბოლიის განვითარების ყველა შესაძლო რისკ-ფაქტორი არიპიპრაზოლით მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის განმავლობაში და მიღებულ იქნას პროფილაქტიკური ზომები.
QT ინტერვალის გახანგრძლივება
არიპიპრაზოლის კლინიკურ კვლევებში QT ინტერვალის გახანგრძლივების შემთხვევების შედარება შეიძლებოდა პლაცებოს ჯგუფთან. არიპიპრაზოლი სიფრთხილით გამოიყენება ოჯახის ანამნეზში QT ინტერვალის გახანგრძლივების მქონე პაციენტებში (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).
გვიანი დისკინეზია
1 წელზე ნაკლები ხანგრძლივობის კლინიკურ კვლევებში არიპიპრაზოლით მკურნალობის პერიოდში აღინიშნა დისკინეზიის არც თუ ხშირი შეთხვევები, რომლებიც საჭიროებდა სასწრაფო მკურნალობას. დოზის შემცირების ან მკურნალობის შეწყვეტის საკითხი განილიხლება იმ შემთხვევაში, თუ არიპიპრაზოლით მკურნალობის პერიოდში პაციენტს აღენიშნა გვიანი დისკინეზიის ნიშნები და სიმპტომები (იხ. პარაგრაფი 4.8). აღნიშნული სიმპტომები შეიძლება დროებით გაძლიერდეს ან პირველად გამოვლინდეს მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.
სხვა ექსტრაპირამიდული დარღვევები
ბავშვებში არიპიპრაზოლის გამოყენების კლინიკურ კვლევებში აღინიშნა აკატიზია და პარკინსონიზმი. სხვა ექსტრაპირამიდული დარღვევების ნიშნებისა და სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში განიხილება არიპიპრაზოლის დოზის შემცირების და პაციენტზე მკაცრი კლინიკური დაკვირვების საკითხი.
ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი (ანს)
ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი წარმოადგენს სიცოცხლისთვის პოტენციურად საშიში სიმპტომების კომპლექსს ანტიფსიქოზური საშუალებების გამოყენებასთან დაკავშირებით. ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის კლინიკურ გამოვლინებებს წარმოადგენს ჰიპერპირექსია, კუნთების რიგიდულობა, ფსიქიკის დარღვევები და ვეგეტატიური ნერვული სისტემის არასტაბილურობა (არარეგულარული პულსი და არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, ოფლიანობა, გულის არითმია). გარდა ამისა, შეიძლება ადგილი ჰქონდეს კრეატინფოსფოკინაზას აქტივობის მომატებას, მიოგლობინურიას (რაბდომიოლიზს) და თირკმელების მწვავე უკმარისობას. თუმცა, ასევე აღინიშნა კრეატინფოსფოკინაზას აქტივობის მომატება და რაბდომიოლიზი, რომელიც შეიძლება არ იყოს დაკავშირებული ავთვისებიან ნეიროლეფსიურ სინდრომთან. თუ პაციენტს აღენიშნა ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის მანიშნებელი სიმპტომები ან გაურკვეველი ცხელება, ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის დამატებითი კლინიკური გამოვლინებების გარეშე, უნდა შეწყვიტოთ ყველა ანტიფსიქოზური საშუალებით, მათ შორის არიპიპრაზოლით, მკურნალობა.
კრუნჩხვა
კლინიკურ კვლევებში არიპიპრაზოლით მკურნალობის პერიოდში აღინიშნებოდა კრუნჩხვების არც თუ ხშირი შემთხვევები. ამიტომ, არიპიპრაზოლი სიფრთხილით გამოიყენება ანამნეზში კრუნჩხვების მქონე პაციენტებში და მათი განვითარების რისკის შემთხვევაში (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).
ხანდაზმული პაციენტები ფსიქოზებით გამოწვეული დემენციით
გარდაცვალების შემთხვევების მზარდი რაოდენობა
ალცგეიმერის დაავადებით განპირობებული ფსიქოზების მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში არიპიპრაზოლის გამოყენების სამ პლაცებო-კონტროლირებად კლინიკურ კვლევაში (n=938; საშუალო ასაკი 82,4 წელი, ასაკობრივი დიაპაზონი: 56-99 წელი) აღინიშნებოდა ლეტალური შედეგების რისკის გაზრდა პლაცებოს ჯგუფთან შედარებით. არიპიპრაზოლით მკურნალობის ჯგუფში სიკვდილიანობის მაჩვენებელი შეადგენდა 3,5%-ს, პლაცებოს ჯგუფში 1,7%-თან შედარებით. მიუხედავად იმისა, რომ სიკვდილის მიზეზები განსხვავდებოდა, სიკვდილის უმრავლესი შემთხვევის ძირითადი მიზეზი იყო დარღვევები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ (მაგალითად, გულის უკმარისობა, მოულოდნელი სიკვდილი) ან ინფექციის (მაგალითად, პნევმონიის) განვითარება (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).
ცერებრო-ვასკულური გვერდითი რეაქციები
ამავე კლინიკურ კვლევებში პაციენტებს (საშუალო ასაკი: 84 წელი; ასაკობრივი დიაპაზონი 78-88 წელი) აღენიშნათ ცერებრო-ვასკულური გვერდითი რეაქციები (მაგალითად, ინსულტი, ტრანზიტორული იშემიური შეტევა), მათ შორის ლეტალური შედეგით. ზოგადად, აღნიშნულ კვლევებში პაციენტების 1,3%-ს არიპიპრაზოლით მკურნალობისას აღენიშნათ ცერებრო-ვასკულური გვერდითი რეაქციები, პაციენტების 0,6%-თან შედარებით, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს. აღნიშნული განსხვავება არ იყო სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი. მიუხედავად ამისა, არიპიპრაზოლის ფიქსირებული კვლევებიდან ერთში გამოვლინდა დოზის მნიშვნელოვანი კავშირი ცერებრო-ვასკულურ გვერდით რეაქციებთან (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).
არიპიპრაზოლი არ გამოიყენება ფსიქოზებით გამოწვეული დემენციის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ.
ჰიპერგლიკემია და შაქრიანი დიაბეტი
ჰიპერგლიკემია, ცალკეულ შემთვევებში გამოხატული და თანხლები კეტოაციდოზით ან ჰიპეროსმოლარული კომით ან სიკვდილით, აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ატიპიურ ნეიროლეფსიურ საშუალებებს, მათ შორის არიპიპრაზოლს. მძიმე გართულებების გამომწვევი რისკ-ფაქტორები ითვალისწინებს სიმსუქნეს და დიაბეტს ოჯახის ანამნეზში. არიპიპრაზოლის გამოყენების კლინიკურ კვლევებში არ აღინიშნებოდა ჰიპერგლიკემიასთან დაკავშირებული გვერდითი რეაქციების (მათ შორის დიაბეტი) სიხშირის ან გლიკემიის ლაბორატორიული მაჩვენებლების შეცვლის მნიშვნელოვანი განსხვავებები პლაცებოს ჯგუფთან შედარებით. რისკების ზუსტი შეფასება ჰიპერგლიკემიასთან დაკავშირებულ გვერდით რეაქციებთან დაკავშირებით პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებოდათ მკურნალობა არიპიპრაზოლით და სხვა ატიპიური ანტიფსიქოზური საშუალებებით, არ არის ხელმისაწვდომი პირდაპირი შედარების ჩასატარებლად. ანტიფსიქოზური საშუალებებით, მათ შორის არიპიპრაზოლით მკურნალობისას საჭიროა პაციენტების მუდმივი მონიტორინგი ჰიპერგლიკემიის სიმპტომების თვალსაზრისით (როგორიცაა პოლიდიფსია, გახშირებული შარდვა, პოლიფაგია და სისუსტე), ასევე პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით ან შაქრიანის დიაბეტის რისკის ფაქტორებით საჭიროა რეგულარული მონიტორინგი გლუკოზის მაჩვენებლების გაუარესების თვალსაზრისით (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).
ჰიპერმგრძნობელობა
არიპიპრაზოლით მკურნალობის შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები ალერგიული სიმპტომების სახით (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).
სხეულის მასის მომატება
სხეულია მასის მომატება ჩვეულებრივ აღინიშნება შიზოფრენიისა და ბიპოლარული მანიის მქონე პაციენტებში თანმხლები დაავადებების განვითარების, ანტიფსიქოზური პრეპარატების გამოყენების შედეგად, რომლებიც იწვევს სხეულის მასის მომატებას, ცხოვრების არაჯანსაღი წესის დაცვის შედეგად, რაც შეიძლება იწვევდეს მძიმე გართულებებს. პოსტმარკეტინგულ პერიოდში მიღებულია ცნობები სხეულის მასის მომატების შესახებ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ არიპიპრაზოლს. ჩვეულებრივ აღნიშნული არასასურველი რეაქცია აღინიშნებოდა პაციენტებში რისკის ისეთი მნიშვნელოვანი ფაქტორებით, როგორიცაა შაქრიანი დიაბეტი, ფარისებრი ჯირკვლის დაავადება ან ჰიპოფიზის ადენომა. კლინიკურ კვლევებში არიპიპრაზოლის მიღება არ იწვევდა მოზრდილებში სხეულის მასის კლინიკურად მნიშვნელოვან მომატებას (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).
ბიპოლარული მანიის მქონე მოზარდი პაციენტების კლინიკურ კვლევაში არიპიპრაზილის მიღებისას აღინიშნებოდა სხეულის მასის მომატება მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ. ბიპოლარული მანიის მქონე მოზარდ პაციენტებში საჭიროა სხეულის მასის მუდმივი მონიტორინგი. თუ სხეულის მასის მომატება კლინიკურად მნიშვნელოვანია, უნდა იქნას განხილული დოზის შემცირების საკითხი (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).
დისფაგია
ანტიფსიქოზური საშუალებების, მათ შორის არიპიპრაზოლის გამოყენებისას აღინიშნებოდა საყლაპავის პერისტალტიკის დარღვევების და ასპირაციული პნევმონიის შემთხვევები. არიპიპრაზოლი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებშ ასპირაციული პნევმონიის განვითარების რისკის ფაქტორებით.
აზარტულ თამაშებზე პათოლოგიური დამოკიდებულება
არიპიპრაზოლის მიღების პერიოდში პაციენტებს შეიძლება აღენიშნოს ძლიერი დამოკიდებულება, განსაკუთრებით აზარტული თამაშების მიმართ, და ამ დამოკიდებულების კონტროლის შეუძლებლობა. სხვა სახის რეგისტრირებული დამოკიდებულება ითვალისწინებს: მომატებულ სექსუალურ დამოკიდებულებას, საყიდლებზე სიარულის ძლიერ მოთხოვნილებას, საკვების მიღების ძლიერ მოთხოვნილებას, და სხვა იმპულსურ და კომპულსურ ჩვევებს. არიპიპრაზოლით მკურნალობის პერიოდში აღნიშნული სახის დამოკიდებულების განვითარების შემთხვევაში უნდა იქნას განხილული დოზის შემცირების ან პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის საკითხი (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).
პაციენტები ყურადღების დეფიციტის და ჰიპერაქტივობის თანმხლები სინდრომით
I ტიპის ბიპოლარული აშლილობისა და ყურადღების დეფიციტის და ჰიპერაქტივობის სინდრომის კომბინაციის მაღალი სიხშირის მიუხედავად, არსებობს არიპიპრაზოლისა და ფსიქოსტიმულატორების ერთდროულად გამოყენების უსაფრთხოების ძალიან შეზღუდული მონაცემები, ამიტომ ამ პრეპარატების ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვა.
ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობა
ორსულებში არიპიპრაზოლის გამოყენების ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. არსებობს ცნობები თანდაყოლილი პათოლოგიების შესახებ; მაგრამ, არიპიპრაზოლთან მიზეზობრივ-შედეგობრივი კავშირი არ იქნა დადგენილი. ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები არ გამორიცხავს განვითარების პოტენციურ ტოქსიკურობას. არიპიპრაზოლით მკურნალობის პერიოდში დაორსულების ან ორსულობის დაგეგვის შემთხვევაში პაციენტმა უნდა მიმართოს ექიმს კონსულტაციისთვის. ქალებში უსაფრთხოებასთან დაკავშირებით არასაკმარისი ინფორმაციის და ცხოველებში რეპროდუქციული კვლევებით გამოვლენილი პრობლემების გამო მოცემული სამედიცინო პრეპარატი არ გამოიყენება ორსულებში, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება შესაძლო რისკს ნაყოფისთვის.
ახალშობილებში, რომლებიც განიცდიდნენ ანტიფსიქოზური საშუალებების (მათ შორის არიპიპრაზოლის) ზემოქმედებას ორსულობის მესამე ტრიმესტრში, მშობიარობის შემდეგ არსებობს სხვადასხვა სიმძიმისა და ხანგრძლივობის გვერდითი რეაქციების, მათ შორის ექსტრაპირამიდული დარღვევების და “მოხსნის“ სინდრომის განვითარების რისკი. რეგისტრირებულია აგზნების, ჰიპერტონიის, ჰიპოტონიის, ტრემორის, ძილიანობის, რესპირატორული დისტრეს-სინდრომის ან კვების დარღვევების შემთხვევები. შესაბამისად, ახალშობილები საჭიროებენ მკაცრ მონიტორინგს (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).
ძუძუთი კვება
არიპიპრაზოლი გამოიყოფა დედის რძეში. უნდა იქნას განხილული ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან არიპიპრაზოლით მკურნალობის შეწყვეტის/მკურნალობის დაწყებისგან თავის შეკავების საკითხი, ბავშვისთვის ძუძუთი კვების სარგებელისა და დედისთვის თერაპიის სარგებელის გათვალისწინებით.
ფერტილობა
რეპროდუქციული კვლევების მონაცემების საფუძველზე არიპიპრაზოლი არ მოქმედებს ფერტილობაზე.
ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და სხვა მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
არიპიპრაზოლს აქვს უმნიშვნელო ან ზომიერი ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე, ვინაიდან შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ისეთ ეფექტებს ნერვული სისტემის და მხედველობის მხრივ, როგორიცაა სედაცია, ძილიანობა, გულყრა, არამკვეთრი მხედველობა, დიპლოპია (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).
გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები
უსაფრთხოების პროფილის შეჯამება
პლაცებო-კონტროლირებად კვლევებში რეგისტრირებულ ყველაზე ხშირ გვერდით რეაქციას წარმოადგენდა აკატიზია და გულისრევა, რომლებიც აღენიშნა პერორალური არიპიპრაზილით ნამკურნალევ 3%-ზე მეტ პაციენტს.
გვერდითი რეაქციების ცხრილი
არიპიპრაზოლით მკურნალობით გამოწვეული გვერდითი სამკურნალწამლო რეაქციების შემთხვევები წარმოდგენილია ქვემოთ მოყვანილ ცხრილში. ცხრილში წარმოდგენილი გვერდითი რეაქციები რეგისტრირებულია კლინიკური კვლევების ან/და პოსტმარკეტინგული გამოყენების პერიოდში.
ყველა გვერდითი სამკურნალწამლო რეაქცია წარმოდგენილია ორგანოთა სისტემების კლასებისა და გამოვლენის სიხშირის მიხედვით: ძალიან ხშირი (>1/10), ხშირი (>1/100 და >1/1,000 – >1/10,000 –
პრეპარატის პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას რეგისტრირებული გვერდითი რეაქციების სიხშირის განსაზღვრა შეუძლებელია, რადგან ინფორმაცია მათ შესახებ მიღებულია სპონტანური შეტყობინებების გზით. შესაბამისად, ამ გვერდითი მოვლენების სიხშირე კლასიფიცირებულია, როგორც “სიხშირე უცნობია“.
| ხშირი | არც თუ ხშირი | სიხშირე უცნობია |
დარღვევები სისხლსა და ლიმფური სისტემის მხრივ |
|
| ლეიკოპენია ნეიტროპენია თრომბოციტოპენია |
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ |
|
| ალერგიული რეაქცია (მაგალითად, ანაფილაქსიური რეაქცია, ანგიონევროზული შეშუპება, ენის შესიების, ენის, სახის შეშუპების, ქავილის ან ჭინჭრის ციების ჩათვლით) |
ენდოკრინული დარღვევები |
| ჰიპერპროლაქტინემია | დიაბეტური ჰიპეროსმოლარული კომა დიაბეტური კეტოაციდოზი ჰიპერგლიკემია |
მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევები | შაქრიანი დიაბეტი | ჰიპერგლიკემია | ჰიპონატრიემია, ანორექსია, სხეულის მასის შემცირება, სხეულის მასის მომატება |
ფსიქიკური აშლილობები | უძილობა შფოთვა მოუსვენრობა | დეპრესია მომატებული სქესობრივი აგზნებადობა | სუიციდის მცდელობა, სუიციდზე ფიქრები და სუიციდი (იხ. პარაგრაფი “გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები“) აზარტულ თამაშებზე პათოლოგიური დამოკიდებულება თვითკონტროლის დარღვევები საკვების მიღების ძლიერი მოთხოვნილება საყიდლებზე სიარულის ძლიერი მოთხოვნილება პორიომანია აგრესიულობა აგზნებადობა ნერვოზულობა |
ნერვული სისტემის მხრივ | აკატიზია ექსტრაპირამიდული დარღვევები ტრემორი თავის ტკივილი სედაცია ძილიანობა თავბრუსხვევა | გვიანი დისკინეზია დისტონია | ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი (ანს) კრუნჩხვა სეროტონინის სინდრომი მეტყველების დარღვევა |
დარღვევები მხედველობის მხრივ | არამკვეთრი მხედველობა | დიპლოპია |
|
დარღვევები გულის მხრივ |
| ტაქიკარდია | მოულოდნელი სიკვდილი დაუდგენელი მიზეზით Torsades de pointes QT ინტერვალის გახანგრძლივება პარკუჭოვანი არითმია გულის გაჩერება ბრადიკარდია |
დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ |
| ორთოსტაზური ჰიპოტენზია | ვენური თრომბოემბოლია (ფილტვის ემბოლიის და ღრმა ვენების თრომბოზის ჩათვლით) ჰიპერტენზია გულყრა |
დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულ-მკერდის ორგანოებისა და შუასაყარის მხრივ |
| სლოკინი | ასპირაციული პნევმონია ლარინგოსპაზმი ოროფარინგეალური სპაზმი |
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ | შეკრულობა დისპეფსია გულისრევა სანერწყვე ჯირკვლების ჰიპერსეკრეცია ღებინება |
| პანკრეატიტი დისფაგია დიარეა დისკომფორტი მუცლის არეში დისკომფორტი კუჭის არეში |
დარღვევები ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ |
|
| ღვიძლის უკმარისობა ჰეპატიტი სიყვითლე ალანინამინოტრანსფერაზას (ალტ) დონის მომატება ასპარტატამინოტრანსფერაზას (ასტ) დონის მომატება გამა-გლუტამილტრანსფერაზას (გგტ) დონის მომატება ტუტე ფოსფატაზას დონის მომატება |
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ |
|
| გამონაყარი ფოტომგრძნობელობის რეაქცია ალოპეცია ჰიპერჰიდროზი |
დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ |
|
| რაბდომიოლიზი მიალგია კუნთების დაჭიმულობა |
დარღვევები თირკმელებისა და საშარდე სისტემის მხრივ |
|
| შარდის შეუკავებლობა შარდვის შეკავება |
ორსულობა, მშობიარობის შემდგომი და პერინატალური პერიოდი |
|
| პრეპარატის მოხსნის სინდრომი გამოყენება ჩვილებში (იხ. პარაგრაფი “ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია“) |
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლის მხრივ |
|
| პრიაპიზმი |
ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილზე | დაღლილობა |
| ტემპერატურის რეგულაციის დარღვევა (მაგალითად, ჰიპოთერმია, პირექსია) ტკივილი გულ-მკერდის არეში პერიფერიული შეშუპება |
ლაბორატორიული მაჩვენებლები |
|
| სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის მომატება გლიკოზილირებული ჰემოგლობინის მომატება სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის ცვალებადობა კრიატინფოსფოკინაზის კონცენტრაციის მომატება |
ნებისმიერი გვერდითი მოქმედების გამოვლენის შემთხვევაში კონსულტაციისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს
სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება:
არიპიპრაზოლს შეუძლია გააძლიეროს გარკვეული ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების მოქმედება, რადგან მას გააჩნია ანტაგონიზმი ალფა1-ადრენორეცეპტორების მიმართ.
ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე არიპიპრაზილის პირველადი ეფექტების გათვალისწინებით, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა არიპიპრაზოლის მიღებისას ალკოჰოლთან ან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ზემოქმედების მქონე სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში მიღებისას, რომლებსაც აქვთ იგივე გვერდითი რეაქციები, მაგალითად სედაცია (იხ. პარაგრაფი “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“).
საჭიროა სიფრთხილის დაცვა არიპიპრაზოლის გამოყენებისას QT ინტერვალის გახანგრძლივების ან ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევების გამომწვევ პრეპარატებთან ერთდროულად მიღებისას.
სხვა პრეპარატების გავლენა არიპიპრაზოლზე
H2-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკერი, ფამოტიდინი, ამცირებს არიპიპრაზოლის შეწოვის სიჩქარეს, მაგრამ ითვლება, რომ აღნიშნულს არ არქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი. არიპიპრაზოლი მეტაბოლიზდება სხვადასხვა გზებით, მათ შორის CYP2D6 და CYP3A4 იზოფერმენტების მონაწილეობით, მაგრამ არ მეტაბოლიზდება CYP1А იზოფერმენტის საშუალებით. ამიტომ, მწეველებისთვის დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.
ქინიდინი და CYP2D6 იზოფერმენტის სხვა ინჰიბიტორები
ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებული კლინიკური კვლევების შედეგებით ნაჩვენებია, რომ CYP2D6 იზოფერმენტის მძლავრი ინჰიბიტორი (ქინიდინი) 107%-ით ზრდის არიპიპრაზოლის AUC-ს, ხოლო Cmax მაჩვენებელი რჩება უცვლელი. აქტიური მეტაბოლიტის, დეჰიდროარიპიპრაზილის AUC და Cmax მაჩვენებლები შესაბამისად შემცირდა 32%-ით და 47%-ით. არიპიპრაზოლისა და ქინიდინის ერთდროულად გამოყენებისას საჭიროა არიპიპრაზოლის დანიშნული დოზის შემცირება დაახლოებით ორჯერ. იზოფერმენტ CYP2D6-ის სხვა ძლიერ ინჰიბიტორებს, როგორიცაა ფლუოქსეტინი და პაროქსეტინი, შეიძლება ჰქონდეს ანალოგიური მოქმედება, ამიტომ მათი ერთდროულად გამოყენებისას რეკომენდებულია არიპიპრაზოლის დოზის შესაბამისად შემცირება.
კეტოკონაზოლი და CYP3А4 იზოფერმენტის სხვა ინჰიბიტორები
ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებული კლინიკური კვლევების შედეგებით ნაჩვენებია, რომ CYP3А4 იზოფერმენტის ძლიერი ინჰიბიტორი (კეტოკონაზოლი) შესაბამისად ზრდის არიპიპრაზოლის AUC და Cmax მაჩვენებლებს 63%-ით და 37%-ით. დეჰიდროარიპიპრაზოლის AUC და Cmax მაჩვენებლები შესაბამისად გაიზარდა 77%-ით და 43%-ით. CYP2D6 სუსტ მეტაბოლიზატორებთან ერთად CYP3A4 იზოფერმენტის ძლიერი ინჰიბიტორების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის პლაზმაში არიპიპრაზოლის მაღალი კონცენტრაცია CYP2D6 იზოფერმენტის სწრაფ მეტაბილიზატორებთან შედარებით. კეტოკონაზოლის ან CYP3A4 იზოფერმენტის სხვა ძლიერი ინჰიბიტორების არიპიპრაზოლთან ერთდროულად გამოყენების საკითხის განხილვისას შესაძლო სარგებელი უნდა აღემატებოდეს პოტენციურ რისკს პაციენტისთვის. კეტოკონაზოლისა და არიპიპრაზოლის ერთდროულად გამოყენებისას რეკომენდებულია არიპიპრაზოლის დანიშნული დოზის შემცირება დაახლოებით ორჯერ. CYP3A4 იზოფერმენტის სხვა ძლიერ ინჰიბიტორებს, როგორიცაა იტრაკონაზოლი და აივ-პროტეაზას ინჰიბიტორები, შეიძლება ჰქონდეს ანალოგიური მოქმედება, ამიტომ საჭიროა დოზის შესაბამისად შემცირება (იხ. პარაგრაფი “დოზირება და მიღების წესი“).
CYP2D6 ან CYP3A4 იზოფერმენტის ინჰიბიტორების მიღების შეწყვეტის შემთხვევაში არიპიპრაზოლის დოზა უნდა იქნას გაზრდილი კომბინირებული გამოყენების დაწყებამდე დანიშნულ დოზამდე. არიპიპრაზოლის და CYP3A4 იზოფერმენტების (მაგალითად, დილთიაზემი) ან CYP2D6 (მაგალითად, ესციტალოპრამი) იზოფერმენტების სუსტი ინჰიბიტორების ერთდროულად მიღებისას მოსალოდნელია სისხლის პლაზმაში არიპიპრაზოლის კონცენტრაციის უმნიშვნელო მომატება.
კარბამაზეპინი და CYP3А4 იზოფერმენტის სხვა ინდუქტორები
კარბამაზეპინის, CYP3A4 იზოფერმენტის ძლიერი ინდუქტორის და პერორალური არიპიპრაზოლის ერთდროულად გამოყენებისას შიზოფრენიის ან შიზოაფექტური აშლილობების მქონე პაციენტებში, არიპიპრაზოლის Cmax და AUC გეომეტრიული საშუალო მაჩვენებლები შესაბამისად შემცირდა 68%-ით და 73%-ით, არიპიპრაზოლის (30 მგ) მონოთერაპიაში გამოყენებასთან შედარებით. ანალოგიურად, დეჰიდროარიპიპრაზოლის Cmax და AUC გეომეტრიული საშუალო მაჩვენებლები შესაბამისად შემცირდა 69%-ით და 71%-ით, არიპიპრაზოლის მონოთერაპიაში გამოყენებასთან შედარებით.
კარბამაზეპინის არიპიპრაზოლთან ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა არიპიპრაზოლის დოზის 2 ჯერ გაზრდა. არიპიპრაზოლის და CYP3A4 იზოფერმენტის სხვა ინდუქტორების (როგორიცაა რიფამპიცინი, რიფაბუტინი, ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, პრიმიდონი, ეფავირენცი, ნევირაპინი და კრაზანას პრეპარატები) ერთდროულად გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს ანალოგიური მოქმედება, ამიტომ რეკომენდებულია დოზის შესაბამისად გაზრდა. CYP3A4 იზოფერმენტის ინდუქტორების მიღების შეწყვეტის შემთხვევაში არიპიპრაზოლის დოზა უნდა შემცირდეს რეკომენდებულ დოზამდე.
ვალპროის მჟავა და ლითიუმის პრეპარატები
არიპიპრაზოლის ლითიუმის პრეპარატებთან ან ვალპროის მჟავასთან ერთდროულად გამოყენებისას არ აღინიშნებოდა სისხლის პლაზმაში არიპიპრაზოლის კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები, შესაბამისად არ არის საჭირო დოზის კორექტირება ვალპროის მჟავის ან ლითიუმის პრეპარატების არიპიპრაზოლთან ერთად გამოყენებისას.
არიპიპრაზოლის გამოყენების გავლენა სხვა პრეპარატებზე
კლინიკურ კვლევებში არიპიპრაზილი დოზით 10-30 მგ/დღე-ღამეში არ ახდენდა მნიშვნელოვან გავლენას CYP2D6 (დექსტრომეტორფანი/3-მეთოქსიმორფინანი), CYP2С9 (ვარფარინი), CYP2С19 (ომეპრაზოლი) და CYP3А4 (დექსტრომეტორფანი) იზოფერმენტის სუბსტრატების მეტაბოლიზმზე. გარდა ამისა, არიპიპრაზოლმა და დეჰიდროარიპიპრაზოლმა არ შეცვალა იმ სამკურნალო საშალებების ბიოტრანსფორმაცია, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP1A2 იზოფერმენტით in vitro პირობებში. შესაბამისად, ნაკლებსავარაუდოა, რომ არიპიპრაზოლმა გამოიწვიოს კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა პრეპარატებზე, რომლებიც მეტაბოლიზდება ამ იზოფერმენტების მონაწილეობით.
არიპიპრაზოლის ვალპროის მჟავასთან, ლითიუმის პრეპარატებთან ან ლამოტრიჯინთან ერთდროულად მიღებისას არ აღინიშნებოდა სისხლის პლაზმაში ვალპროის მჟავას, ლითიუმის ან ლამოტრიჯინის კონცენტრაციების კლინიკრად მნიშვნელოვანი ცვლილება.
სეროტონინის სინდრომი
სეროტონინის სინდრომის შემთხვევები აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ არიპიპრაზოლს. აღნიშნული მდგომარეობის ნიშნები და სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს განსაკუთრებით სხვა სეროტონინერგულ პრეპარატებთან, მაგალითად სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორებთან/სეროტონინი-ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორებთან, ან იმ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, რომლებიც ზრდის არიპიპრაზოლის კონცენტრაციებს სისხლის პლაზმაში (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“).
პრეპარატის დოზირება და მიღების წესი:
დოზირება
მოზრდილები
შიზოფრენია: აბიზოლის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 10 – 15 მგ/დღე-ღამეში, შემანარჩუნებელი დოზით – 15 მგ/დღე-ღამეში, რომელიც მიიღება ერთხელ დღე-ღამეში, საკვების მიღების მიუხედავად. აბიზოლის ეფექტურობა ნაჩვენებია დოზით 10-30 მგ/დღე-ღამეში. ეფექტურობის გაზრდა დღე-ღამეში 15 მგ-ზე უფრო მაღალი დოზის შემთხვევაში არ არის ნაჩვენები, თუმცა ერთეულ შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნოს ეფექტურობა უფრო მაღალი დოზების მიღებისას. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 30 მგ-ს.
მანიაკალური ეპიზოდები I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას: აბიზოლის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 15 მგ-ს ერთხელ დღე-ღამეში, საკვების მიღების მიუხედავად, მონოთერაპიის ან კომბინირებული თერაპიის სახით (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“). ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება აღინიშნოს ეფექტურობა უფრო მაღალი დოზების მიღებისას. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 30 მგ-ს.
მანიაკალური ეპიზოდების რეციდივის პროფილაქტიკა I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას: პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ არიპიპრაზოლს მონოთერაპიაში ან კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში, მანიაკალური ეპიზოდების რეციდივის პროფილაქტიკა უნდა გაგრძელდეს იმავე დოზით. სადღეღამისო დოზის რეგულირება, დოზის შემცირების ჩათვლით, განიხილება კლინიკური სტატუსის საფუძველზე.
გამოყენება ბავშვებში
შიზოფრენია 15 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებში: აბიზოლის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 10 მგ/დღე-ღამეში, რომელიც მიიღება ერთხელ დღე-ღამეში, საკვების მიღების მიუხედავად. მკურნალობის დაწყება საჭიროა დოზით 2 მგ 2 დღის განმავლობაში, დოზის გაზრდით 5 მგ-მდე კიდევ 2 დღის განმავლობაში რეკომენდებული დოზის მიღწევამდე, რომელიც შეადგენს 10 მგ-ს. თუ საჭიროა, დოზის შემდგომი გაზრდა უნდა განხორციელდეს 5-5 მგ-ით, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზის, 30 მგ-ის, გადაჭარბების გარეშე (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“). აბიზოლი ეფექტურია დოზით 10-30 მგ/დღე-ღამეში. ეფექტურობის გაზრდა დღე-ღამეში 10 მგ-ზე უფრო მაღალი დოზის შემთხვევაში არ არის ნაჩვენები, თუმცა ერთეულ შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნოს ეფექტურობა უფრო მაღალი დოზების მიღებისას.
უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის არასაკმარისი მონაცემების გამო, არიპიპრაზოლი რეკომენდებული არ არის 15 წლამდე ასაკის შიზოფრენიის მქონე პაციენტებში (იხ. პარაგრაფები “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“ და “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).
მანიაკალური ეპიზოდები I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას 13 წლის და უფროსი ასაკის პაციენტებში: აბიზოლის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 10 მგ/დღე-ღამეში, რომელიც მიიღება ერთხელ დღე-ღამეში, საკვების მიღების მიუხედავად. მკურნალობის დაწყება საჭიროა დოზით 2 მგ 2 დღის განმავლობაში, დოზის გაზრდით 5 მგ-მდე კიდევ 2 დღის განმავლობაში რეკომენდებული დოზის მიღწევამდე, რომელიც შეადგენს 10 მგ-ს. მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა შეადგენდეს მინიმალურ პერიოდს, რაც საჭიროა სიმპტომების კონტროლისთვის და არ უნდა აღემატებოდეს 12 კვირას. ეფექტურობის გაზრდა დღე-ღამეში 10 მგ-ზე უფრო მაღალი დოზის შემთხვევაში არ არის ნაჩვენები, და სადღეღამისო დოზა 30 მგ უკავშირდება მნიშვნელოვანი არასასურველი მოვლენების, მათ შორის ექსტრაპირამიდული სიმპტომების, ძილიანობის, დარღვევის და სხეულის მასის მომატების არსებითად მაღალ შემთხვევებს (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“). შესაბამისად, დღე-ღამეში 10 მგ-ზე მეტი დოზების გამოყენება შეიძლება მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში და მკაცრი კლინიკური მონიტორინგით (იხ. პარაგრაფები “გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები“, “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“ და “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“). ახალგაზრდა პაციენტები წარმოადგენენ არიპიპრაზოლით გამოწვეული გვერდითი მოვლენების მომატებული რისკის ჯგუფს. შესაბამისად, 13 წლამდე ასაკის პაციენტებში აბიზოლის გამოყენება რეკომენდებული არ არის (იხ. პარაგრაფები “გვერდითი მოქმედება/არასასურველი მოვლენები“ და “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).
აუტისტური დარღვევით გამოწვეული გაღიზიანებულობა: 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში არიპიპრაზოლის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. ამ მომენტისათვის არსებული ცნობები აღწერილია პარაგრაფში “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“, მაგრამ დოზირებასთან დაკავშირებული რეკომენდაციები წარმოდგენილი არ არის.
ტურეტის სინდრომით გამოწვეული ტიკები: 6-დან 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში არიპიპრაზოლის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. ამ მომენტისათვის არსებული ცნობები აღწერილია პარაგრაფში “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“, მაგრამ დოზირებასთან დაკავშირებული რეკომენდაციები წარმოდგენილი არ არის.
პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებთან დაკავშირებით არსებული ცნობები არასაკმარისია რეკომენდაციების წარმოსადგენად. აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებში დოზა რეგულირდება სიფრთხილით. მიუხედავად ამისა, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 30 მგ სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოკინეტიკური თვისებები“).
თირკმელების ფუნქციის დარღვევა
თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.
ხანდაზმული პაციენტები
არიპიპრაზოლის უსაფრთხოება და ეფექტურობა შიზოფრენიის და I ტიპის ბიპოლარული აშლილობებისას მანიაკალური ეპიზოდების მკურნალობისას 65 წლის და უფროსი ასაკის პაციენტებში დადგენილი არ არის. ამ პოპულაციაში უფრო მაღალი მგრძნობელობის გამო, კლინიკური ფაქტორების მიხედვით განიხილება უფრო მცირე საწყისი დოზის გამოყენების საკითხი (იხ. პარაგრაფი “გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები“).
სქესი
არ არის საჭირო დოზის კორექტირება მდედრობითი სქესის პაციენტებში, მამრობითი სქესის პაციენტებთან შედარებით (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოკინეტიკური თვისებები“).
მოწევა
არიპიპრაზოლის მეტაბოლიზმის გზის გათვალისწინებით მწეველ პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“).
დოზის კორექტირება სამკურნალწამლო ურთიერთქმედების მიხედვით
CYP3А4 ან CYP2D6 იზოფერმენტების ძლიერი ინჰიბიტორების არიპიპრაზოლთან ერთად მიღების შემთხვევაში საჭიროა არიპიპრაზოლის დოზის შემცირება. კომბინირებული მკურნალობიდან CYP3А4 ან CYP2D6 იზოფერმენტების ინჰიბიტორების ამოღების შემთხვევაში საჭიროა არიპიპრაზოლის დოზის გაზრდა (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“).
CYP3А4 იზოფერმენტის ძლიერი ინდუქტორების არიპიპრაზოლთან ერთად მიღების შემთხვევაში საჭიროა არიპიპრაზოლის დოზის გაზრდა. კომბინირებული მკურნალობიდან CYP3А4 იზოფერმენტის ინდუქტორების ამოღების შემთხვევაში საჭიროა არიპიპრაზოლის დოზის რეკომენდებულ დოზამდე შემცირება (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“).
მიღების წესი
აბიზოლი მიიღება პერორალურად.
დოზის გადაჭარბება
ნიშნები და სიმპტომები
კლინიკურ კვლევებში და პოსტმარკეტინგული გამოყენების პერიოდში მოზრდილ პაციენტებში არიპიპრაზოლის შემთხვევით ან განზრახ 1,260 მგ-მდე დოზის მწვავე გადაჭარბება აღინიშნა ლეტალური შედეგების გარეშე. სამედიცინო თვალსაზრისით პოტენციურად მნიშვნელოვანი ნიშნები და სიმპტომები ითვალისწინებდა სისუსტეს, მომატებულ არტერიულ წნევას, ძილიანობას, ტაქიკარდიას, გულისრევას, ღებინებას და დიარეას. გარდა ამისა, მიღებულია ცნობები ბავშვებში არიპიპრაზოლის (195 მგ-მდე) დოზის გადაჭარბების შესახებ ლეტალური შედეგების გარეშე. სამედიცინო თვალსაზრისით პოტენციურად მნიშვნელოვანი ნიშნები და სიმპტომები ითვალისწინებდა ძილიანობას, ცნობიერების დროებით დაკარგვას და ექსტრაპირამიდულ სიმპტომებს.
დოზის გადაჭარბების მკურნალობა
დოზის გადაჭარბების მკურნალობა უნდა იყოს შემანარჩუნებელი, საჭიროა სასუნთქი გზების გამტარობის უზრუნველყოფა, ჟანგბადის მიწოდება და ვენტილაციის ჩატარება, ასევე სიმპტომების მართვა. განიხილება სხვადასხვა პრეპარატების გამოყენების საკითხი. შესაბამისად, დაუყოვნებლივ უნდა იქნას დაწყებული გულ-სისხლძარღვთა მონიტორინგი, რაც ითვალისწინებს ხანგრძლივ ეკგ მონიტორინგს შესაძლო არითმიის გამოვლენის მიზნით. არიპიპრაზოლის დოზის გადაჭარბების დადასტურების ან დოზის გადაჭარბებაზე ეჭვის შემთხვევაში საჭიროა პაციენტის მკაცრი სამედიცინო დაკვირვება და მონიტორინგი მდგომარეობის სტაბილიზაციამდე.
არიპიპრაზოლის მიღებიდან ერთ საათში აქტივირებული ნახშირის (50 მგ) მიღების შემთხვევაში არიპიპრაზოლის Cmax მცირდება დაახლოებით 41%-ით, ხოლო AUC – დაახლოებით 51%-ით, რაც მიუთითებს, რომ ნახშირი შეიძლება ეფექტური იყოს დოზის გადაჭარბების მკურნალობისას.
ჰემოდიალიზი
მიუხედავად იმისა, რომ ინდორმაცია არიპიპრაზოლის დოზის გადაჭარბების მკურნალობისას ჰემოდიალიზის ეფექტურობის შესახებ არ არის, ნაკლებსავარაუდოა, რომ ჰემოდიალიზი სასარგებლო იყოს დოზის გადაჭარბების მართვაში, რადგან არიპიპრაზოლი მჭიდროდ უკავშირდება პლაზმის ცილებს.
შენახვის პირობები
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25°С-ზე, ორიგინალ შეფუთვაში.
პრეპარატი შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
გამოშვების ფორმა
აბიზოლი 5 მგ ტაბლეტი წარმოდგენილია ალუმინის სტრიპში/ალუმინის ფოლგის ბლისტერში.
თითო ბლისტერი შეიცავს 14 ტაბლეტს.
28 ტაბლეტი: 2 ბლისტერში/კოლოფში.
სხვა სამკურნალწამლო ფორმები:
აბიზოლი 5 მგ ტაბლეტი; ალუმინის სტრიპი-ალუმინის ფოლგის ბლისტერი 28 ტაბლეტით შეფუთვაში.
აბიზოლი 10 მგ ტაბლეტი; ალუმინის სტრიპი-ალუმინის ფოლგის ბლისტერი 28 ტაბლეტით შეფუთვაში.
აბიზოლი 30 მგ ტაბლეტი; ალუმინის სტრიპი-ალუმინის ფოლგის ბლისტერი 28 ტაბლეტით შეფუთვაში.
ვარგისობის ვადა: 3 წელი.
იპიგრიქსი 20მგ #50ტ
56.70 ლარი
53.30 ლარი
ქვეყანა: ლატვია
მწარმოებელი: რიგა გრინდექსი
გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული
