ციტოლესი 10მგ #56ტ

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 ც.

1 ტაბ. - ესციტალოპრამი . . . . . . . 10 მგ

1 მლ - ესციტალოპრამი . . . . . . . 10 მგ (20 წვეთი)

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი

ესციტალოპრამი, ციტალოპრამის შ-ენანთიომერი, სეროტონინის (5Hთ) სელექტიური უკუმიტაცების ინჰიბიტორია. 5HT უკუმიტაცების ინჰიბირება განაპირობებს ესციტალოპრამის ფარმაკოლოგიურ და კლინიკურ ეფექტებს.

ესციტალოპრამი პრაქტიკულად არ ურთიერთქმედებს სეროტონინის 5-HT1A, 5-HT2A და დოპამინის D1 და D2, ადრენერგულ α1, α2, და β, ჰისტამინურ H1, მუსკარინულ, ბენზოდიაზეპინურ და ოპიოიდურ რეცეპტორებთან.

ესციტალოპრამის ანტიდეპრესიული მექნიზმი სავარაუდოდ დაკავშირებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში სეროტონინერგული აქტივობის პოტენცირებასთან. კვლევების მიხედვით ესციტალოპამი არის სეროტონინის უკუმიტაცების მძლავრი სელექტიური ინჰიბიტორი, რომელსაც ახასიათებს მინიმალური ზეგავლენა ნორეპინეფრინის და დოპამინის ნეირონალურ უკუმიტაცებაზე. ესციტალოპრამი R-ენანთიომერთან შედარებით 100-ჯერ უფრო ეფექტურია, 5-HT უკუმიტაცების და 5-HT ნეირონული აგზნებადობის დონის ინჰიბირების მიხედვით.

ესციტალოპრამი ასევე არ უკავშირდება ან თითქმის არ უკავშირდება Na+, K+, CI+ და Ca++ არხებს.

ფარმაკოკინეტიკა

ესცატილოპრამის ორალური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 100%-ია და მის აბსორბციაზე საკვები არ ახდენს გავლენას. კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში მიიღწევა 4 საათში. ისევე როგორც რაცემიული ციტალოპრამის შემთხვევაში, ესციტალოპრამის ძირითადი მეტაბოლიტების ცილებთან კავშირის მაჩვენებელი 80%-ზე ნაკლებია. ესციტალოპრამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დემეთილციტალოპრამად და დიდემეთილციტალოპრამად. ორივე მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია. შეუცვლელი ესციტალოპრამი არის დომინანტური სტრუქტურა პლაზმაში. მას ახასიათებს ხაზოვანი კინეტიკა. პლაზმაში სტაბილური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით ერთ კვირაში.

პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 30 საათს და კლირენსი არის დაახლოებით 0.6 ლ/წთ.

გამოყოფა უმთავრესად ხორციელდება შარდით და განავლით. მიღებული დოზის უმეტესი ნაწილი გამოიყოფა შარდში მისი მეტაბოლიტების სახით.

ხანდაზმული პაციენტები (65 წლის ან მეტი): ხანდაზმულ პაციენტებში ესციტალოპრამი შედარებით ნელა ელიმინირდება ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით. სისტემური ექსპოზიცია (AUC-მრუდის ქვეშ არსებული არე) დაახლოებით 50%-ით მაღალია ხანდაზმულ პაციენტებში ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის დარღვევების მქონე პაციენტებში (ჩაილდ-პიუს კრიტერიუმები A და B) ესციტალოპრამის ნახევარდაშლის პერიოდი არის დაახლოებით ორჯერ ხანგრძლივი და ექსპოზიცია არის დაახლოებით 60%-ით მაღალი ვიდრე ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: რაცემიული ციტალოპრამის შემთხვევაში თირკმლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობისას კლირენსი მცირდება ჯანმრთელ ინდივიდებთან შედარებით და ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორმაგდება. (CLcr 10-53 მლ/წთ). მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციები არ არის შესწავლილი, მაგრამ შესაძლებელია მათი კონცენტრაცია გაიზარდოს.

პოლიმორფიზმი: აღმოჩნდა, რომ ესციტალოპრამის CYP2C19-თან დაკავშირებულ უმნიშვნელო მეტაბოლიტებს აქვთ 2-ჯერ უფრო მაღალი პლაზმური კონცენტრაცია, ვიდრე მეტაბოლიტების უმრავლესობას. არ გამოვლინდა ცვლილებები CYP2D6-თან დაკავშირებულ უმნიშვნელო მეტაბოლიტებში.

ჩვენებები

გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების მკურნალობისას:

-დიდი დეპრესიული აშლილობა;

-პანიკური აშლილობა აგორაფობიით ან მის გარეშე;

-სოციალური შფოთვითი აშლილობა.

დოზირების რეჟიმი

ტაბლეტები

პრეპარატის მიღება ხდება დღეში ერთხელ, მისი მიღება შეიძლება დღის ნებისმიერ დროს საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

არ არის დადგენილი მისი უსაფრთხოება 20 მგ-ზე მაღალი დღიური დოზის მიღების შემთხვევაში.

დიდი დეპრესიული აშლილობა: ჩვეულებრივ იღებენ 10 მგ დღეში ერთხელ, დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 20 მგ-მდე პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებისა და დეპრესიის სიმძიმის შესაბამისად.

ანტიდეპრესიული ეფექტი ჩვეულებრივ 2-4 კვირაში მიიღწევა. ანტიდეპრესანტებით მკურნალობა სიმპტომურია, ამიტომ პრეპარატი რეციდივების საპროფილაქტიკოდ 6 ან მეტი თვის განმავლობაში უნდა იქნას გამოყენებული.

შფოთვითი აშლილობა აგორაფობიით და აგორაფობიის გარეშე: ესციტალოპრამით მკურნალობა იწყება 5 მგ-ით დღეში პირველი კვირის განმავლობაში და როგორც წესი იზრდება 10 მგ-მდე დღეში. მოგვიანებით დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 20 მგ-მდე დღეში პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებისა შესაბამისად.

მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა 3 თვეში. მკურნალობა გრძელდება რამდენიმე თვე.

სოციალური შფოთვითი აშლილობა (სოციალური ფობია): ჩვეულებრივ ინიშნება 10 მგ დღეში. სიმპტომთა შესამსუბუქებლად საჭიროა 2-4 კვირიანი მკურნალობის პერიოდი. პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით შეიძლება დოზის შემცირება 5 მგ-მდე ან გაზრდა მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზამდე - 20 მგ.

სოციალური შფოთვითი აშლილობა არის ქრონიკული დაავადება და რეკომენდებულია 12 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ შეფასდეს პაციენტის პასუხი. რეციდივების საპროფილაქტიკოდ 6 ან მეტი თვის განმავლობაში უნდა იქნას გამოყენებული. მკურნალობის ეფექტურობა უნდა გადაისინჯოს რეგულარული დროის ინტერვალებით.

სოციალური შფოთვითი აშლილობა არის სპეციფიკური დარღვევის კარგად განსაზღვრული დიაგნოსტიკური ტერმინოლოგია და არ უნდა ავურიოთ ჰიპერთიმიაში. პრეპარატით მკურნალობა ინიშნება მხოლოდ მაშინ თუ დაავადება მნიშვნელოვან ზეგავლენას ახდენს პროფესიულ და სოციალურ მოღვაწეობაზე. მოცემული პრეპარატით მკურნალობა ზოგადი კოგნიტური ქცევის თერაპიისას არ არის შესწავლილი. პრეპარატით მკურნალობა წარმოადგენს სრული თერაპიული სტრატეგიის ნაწილს.

გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა: ჩვეულებრივ ინიშნება 10 მგ დღეში. პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით შეიძლება დოზის გაზრდა მაქსიმუმადე - 20 მგ. გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა არის ქრონიკულად მიმდინარე დაავადება და რეკომენდებულია ხანგრძლივი მკურნალობა რეციდივის პრევენციის მიზნით.

ხანდაზმული პაციენტები (>65 წელი): მკურნალობის საწყის ეტაპზე ინიშნება რეკომენდებული დოზის ნახევარი, ხოლო თერაპიის შესანარჩუნებლად - ყველაზე დაბალი მაქსიმალური დოზა.

ბავშვები და მოზარდები (

თირკმლის უკმარისობა: დოზის რეგულირება არ არის აუცილებელი მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის დროს. არ არსებობს ინფორმაცია თირკმლის ფუნქციის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია 5 მგ საწყისი დოზა. შემდეგ დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით.

პაციენტები CYP2C19–ს არასაკამარისი მეტაბოლიზმით: იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ CYP2C19–ს დაქვეითებული მეტაბოლიზმი, მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია 5 მგ საწყისი დოზა. შემდეგ დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით.

მკურნალობის შეწყვეტა: აბსტინენციის შესაძლო რეაქციების პრევენციის მიზნით მკურნალობის დასრულებისას პრეპარატის დოზის კლება უნდა მოხდეს თანდათანობით 1-2 კვირის განმალობაში.

ორალური წვეთები

პრეპარატის მიღება ხდება დღეში ერთხელ, მისი მიღება შეიძლება დღის ნებისმიერ დროს საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

არ არის დადგენილი მისი უსაფრთხოება 20 მგ-ზე (40 წვეთი) მაღალი დღიური დოზის მიღების შემთხვევაში.

დიდი დეპრესიული აშლილობა: ჩვეულებრივ იღებენ 10 მგ (20 წვეთი) დღეში ერთხელ, დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 20 მგ-მდე (40 წვეთი) პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებისა და დეპრესიის სიმძიმის შესაბამისად.

ანტიდეპრესიული ეფექტი ჩვეულებრივ 2-4 კვირაში მიიღწევა. ანტიდეპრესანტებით მკურნალობა სიმპტომურია, ამიტომ პრეპარატი რეციდივების საპროფილაქტიკოდ 6 ან მეტი თვის განმავლობაში უნდა იქნას გამოყენებული.

შფოთვითი აშლილობა აგორაფობიით და აგორაფობიის გარეშე: ესციტალოპრამით მკურნალობა იწყება 5 მგ-ით (10 წვეთი) დღეში პირველი კვირის განმავლობაში და როგორც წესი იზრდება 10 მგ (20 წვეთი) დღეში. მოგვიანებით დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს. 20 მგ-მდე (40 წვეთი) დღეში პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებისა შესაბამისად.

მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა 3 თვეში. მკურნალობა გრძელდება რამდენიმე თვე.

სოციალური შფოთვითი აშლილობა (სოციალური ფობია): ჩვეულებრივ ინიშნება 10 მგ (20 წვეთი) დღეში. სიმპტომთა შესამსუბუქებლად საჭიროა 2-4 კვირიანი მკურნალობის პერიოდი. პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით შეიძლება დოზის შემცირება 5 მგ-მდე (10 წვეთი) ან გაზრდა მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზამდე-20 მგ (40 წვეთი).

სოციალური შფოთვითი აშლილობა არის ქრონიკული დაავადება და რეკომენდებულია 12 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ შეფასდეს პაციენტის პასუხი. რეციდივების საპროფილაქტიკოდ 6 ან მეტი თვის განმავლობაში უნდა იქნას გამოყენებული. მკურნალობის ეფექტურობა უნდა გადაისინჯოს რეგულარული დროის ინტერვალებით.

სოციალური შფოთვითი აშლილობა არის სპეციფიური დარღვევის კარგად განსაზღვრული დიაგნოსტიკური ტერმინოლოგია და არ უნდა ავურიოთ ჰიპერთიმიაში. პრეპარატით მკურნალობა ინიშნება მხოლოდ მაშინ თუ დაავადება მნიშვნელოვან ზეგავლენას ახდენს პროფესიულ და სოციალურ მოღვაწეობაზე. მოცემული პრეპარატით მკურნალობა ზოგადი კოგნიტური ქცევისის თერაპიისას არ არის შესწავლილი. პრეპარატით მკურნალობა წარმოადგენს სრული თერაპიული სტრატეგიის ნაწილს.

გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა: ჩვეულებრივ ინიშნება 10 მგ (20 წვეთი) დღეში. პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით შეიძლება დოზის გაზრდა მაქსიმუმადე-20 მგ (40 წვეთი). გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა არის ქრონიკულად მიმდინარე დაავადება და რეკომენდებულია ხანგრძლივი მკურნალობა რეციდივის პრევენციის მიზნით.

ხანდაზმული პაციენტები (>65 წელი): მკურნალობის საწყის ეტაპზე ინიშნება რეკომენდირებული დოზის ნახევარი, ხოლო თერაპიის შესანარჩუნებლად - ყველაზე დაბალი მაქსიმალური დოზა.

ბავშვები და მოზარდები (

თირკმლის უკმარისობა: დოზის რეგულირება არ არის აუცილებელი მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის დროს. არ არსებობს ინფორმაცია თირკმლის ფუნქციის მძიმე უკმარისობის დროს. (კრეატინინის კლირენსი

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია 5 მგ (10 წვეთი) საწყისი დოზა. შემდეგ დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე (20 წვეთი) პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით.

პაციენტები CYP2C19–ს არასაკამარისი მეტაბოლიზმით: იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ CYP2C19–ს დაქვეითებული მეტაბოლიზმი, მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია 5 მგ (10 წვეთი) საწყისი დოზა. შემდეგ დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე (20 წვეთი) პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროების მიხედვით.

მკურნალობის შეწყვეტა: აბსტინენციის შესაძლო რეაქციების პრევენციის მიზნით მკურნალობის დასრულებისას პრეპარატის დოზის კლება უნდა მოხდეს თანდათანობით 1-2 კვირის განმალობაში.

გვერდითი მოვლენები

არასასურველი გვერდითი ეფექტები ციტოლესის გამოყენების დროს მსუბუქია და დროებით ხასიათს ატარებს. ისინი გვხვდება მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 1-2 კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ მცირდება დეპრესიული მდგომარეობის გაუმჯობესებისთანავე.

სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების ჯგუფის ანტიდეპრესანტებით ხანგრძლივი მკურნალობის შემდეგ პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტის შემთხვევაში ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება გამოვლინდეს აბსტინენციის რეაქციები. თუმცა მოხსნის სინდრომი არ მიუთითებს ფიზიკური დამოკიდებულების განვითარებაზე.

ესციტალოპრამთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც აღინიშნა ორმაგ-ბრმა-პლაცებო-კონტროლირებად კვლევებში.

მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევები: ხშირი - მადის დაქვეითება.

ფსიქიატრიული დარღვევები: ხშირი - ლიბიდოს შემცირება ქალებში. ანორგაზმია.

ნერვული სისიტემის დარღვევები: ხშირი - ინსომნია, სომნოლენცია და ვერტიგო; იშვიათი - გემოს შეცვლა და ძილის დარღვევა.

რესპირატორული, თორაკალური და მედიასტინალური დარღვევები: ხშირი - სინუსიტები, მთქნარება.

გასტროინტესტინური დარღვევები: ძალიან ხშირი - გულისრევა; ხშირი - დიარეა, ყაბზობა.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების დაავადებები: ხშირი - მომატებული ოფლიანობა.

რეპროდუქციული სისიტემის და მკერდის დაავადებები: ხშირი - ეაკულაციის დარღვევა და იმპოტენცია.

ზოგადი ხასიათის დარღვევები და შეყვანისთან დაკავშირებული მდგომარეობა: ხშირი - გადაღლა, ცხელება.

ხშირი: (>1/100, 1/10); იშვიათი: (>1/100,

სპეციფიურად SSRI თერაპიული კლასისათვის, ესციტალოპრამის გვერდითი ეფექტები კარდიოვასკულარულ სისტემაზე ვლინდება პოსტურალური ჰიპოტენზიით.

რაიმე მოულოდნელი ეფექტის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა ესციტალოპრამის ან სხვა ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ. პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია მონოამინოოქსიდაზას (მაო) ინჰიბიტორებთან ერთად.

ორსულობა და ლაქტაცია

ესციტალოპრამის უსაფრთხოება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში უცნობია. პრეპარატი დედის რძეში ძალიან დაბალი კონცენტრაციით აღწევს. ამ მიზეზით პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული, თუ კლინიკური სარგებლიანობა არ აღემატება პოტენციურ რისკს.

განსაკუთრებული მითითებები

ანტიდეპრესანტების გამოყენებამ განსაკუთრებით ბავშვებსა და მოზარდებში შეიძლება გაზარდოს სუიციდური აზრები ან ქცევები. ამიტომ, მკურნალობის დაწყებისას ან პირველი თვეების განმავლობაში, აგრეთვე დოზის შეცვლისას, როგორც გაზრდის ისე შემცირებისას, მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაში პაციენტი რეგულარულად უნდა კონტროლდებოდეს ოჯახის წევრების ან სხვა მზრუნველი ადამიანების მიერ სუიციდალურ მცდელობების ან ქცევის უჩვეულო ცვლილებებისას, როგორიცაა აჟიტირება და გაღიზიანებადობა.

პარადოქსალური შფოთვა (შიში): პანიკური დარღვევების დროს ზოგიერთ პაციენტში შესაძლოა ანტიდეპრესიული მკურნალობის დაწყებისას ადგილი ჰქონდეს შფოთვის სიმპტომების გაძლიერებას. აღნიშნული პარადოქსული რეაქცია ზოგადად მკურნალობიდან პირველი ორი კვირის შემდეგ ქრება.

მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია დაბალი დოზით მსგავსი პარადოქსული ანქსიოგენური ეფექტების შესამცირებლად

გულყრები: პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს ყველა პაციენტში, რომელსაც განუვითარდა კრუნჩხვა. SSRI-ები არ გამოიყენება არასტაბილური ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში, ხოლო კონტროლირებულ ეპილეფსიურ პაციენტებში მხოლოდ საგულდაგულო მონიტორინგის ფონზე შეიძლება SSRI -ის მიღება. გულყრათა სიხშირის მომატების შემთხვევაში საჭიროა SSRI-ების დაუყოვნებლივ მოხსნა.

მანია: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მანია ან ჰიპომანია. სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების გამოყენება უნდა შეწყდეს თუ პაციენტი შედის მანიაკალურ ფაზაში.

დიაბეტი: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორებით მკურნალობამ შეიძლება შეცვალოს გლიკემიური კონტროლი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში და საჭირო გახდეს ინსულინის ან/და ორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის დოზის კორექცია.

ჰიპონატრიემია: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს აღინიშნა ჰიპონატრემიისა და ანტიდიურეზული ჰორმონის არასათანადო სეკრეციის სინდრომის იშვიათი შემთხვევები. ამიტომ, ამ პრეპარატების გამოყენება სიფრთხილით უნდა ხდებოდეს იმ პაციენტებში, რომლებშიც ჰიპონატრიემის განვითარების რისკი მაღალია: ხანდაზმულები, ციროზით დაავადებულები ან პაციენტები, რომლებიც იღებენ ჰიპონატრიემიის გამომწვევ პრეპარატებს.

ჰემორაგია: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორებით მკურნალობისას აღინიშნა კანზე სიხლჩაქცევები პურპურისა და ექკიმოზის სახით. SSRI სიფრთხილით ინიშნება ორალურ ანტიკოაგულანტებთან და ზოგიერთ პრეპარატთან ერთად, რომლებიც არღვევენ თრომბოციტების ფუნქციას (მაგ., ატიპიური ანტიფსიქოტიკები და ფენოთიაზინი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების უმრავლესობა, აცეტილსალიცილის მჟავა და არასტეროიდული ანთების სააწინააღმდგო პრეპარეტები) ან სისხლდენების მიდრეკილების მქონე პაციენტებში.

ECT (ელექტროკონვულსიური თერაპია): რეკომენდებულია სიფრთხილე, რადგან არსებობს მხოლოდ რამოდენიმე კლინიკური კვლევა SSRI-ების და ელექტროკონვულსიური მკურნალობის ერთდროული გამოყენების შესახებ.

შექცევადი, სელექტიური მაო-A ინჰიბიტორები: ესციტალოპრამის და მაო -A ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება არ შეიძლება სეროტონინული სინდრომის გამოვლინების რისკის გამო.

იხ. “პრეპარატების ურთიერთქმედება და ურთიერეთმედების სხვა ფორმები” მისი ერთდროული გამოყენების შესახებ არასელექტიურ, შეუქცევად მაო ინჰიბიტორებთან ერთად.

სეროტონინული სინდრომი: სიფრთხილით ინიშნება ესციტალოპრამის სხვა სეროტონინერგულ პრეპარტებთან ერთად, როგორიცაა მაგალითად სუმატრიპტანი და სხვა ტრიპტანები, ტრამადოლი და ტრიფტოფანი. თუმცა სეროტონინული სინდრომი იშვიათად აღინიშნებოდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ სეროტონინერგულ პრეპარატებს SSRI-თან ერთად. აჟიტირება, ტრემორი, მიოკლონუსი და ჰიპერთერმია წარმოადგენს სიმპტომთა კომპლექსს, რომელიც მიუთითებს ამ სინდრომის განვითარებაზე. ასეთ შემთხვევაში SSRI-ები და სეროტონინერგული პრეპარატები დაუყოვნებლივ უნდა მოიხსნას და უნდა დაინიშნოს სიმპტომური მკურნალობა.

Hypericum Perforatum: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების და ისეთი მცენარეული პრეპარატების ერთდროულმა მიღებამ, რომლებიც შეიცავენ Hypericum Perforatum-ს (St. Jon’s Wort) შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენების სიხშირის მომატება.

აბსტინენციური რეაქციები: შესაძლო აბსტინენციური რეაქციების გამოვლენისაგან თავდაცვის მიზნით ციტოლესის ორალური წვეთებით მკურნალობის მოხსნა უნდა განხორცილდეს დოზის ნელ-ნელა შემცირებით 1-2 კვირის განმავლობაში. (იხ. `დოზირება და მიღების წესები~).

გამოყენება პედიატრიაში: პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში ჯერ დადგენილი არ არის.

პრეპარატის ზეგავლენა ავტომობილის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე: ესციტალოპრამი არ ახდენს ზეგავლენას ინტელექტუალურ ფუნქციებზე და ფსიქომოტორულ მახასიათებლებზე. ცნობილია, რომ ნებისმიერმა ფსიქოტროპულმა პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ზოგადად ყურადღების ან კონცენტრირების უნარის შემცირება, რაც განპირობებულია საკუთრივ დაავადებით ან წამლით, ან ორივე ფაქტორით ერთად.

ასეთ პაციენტებს ეძლევათ რეკომენდაცია სიფრთხილით იყვნენ მანქანის ან სხვა დანადგარების მართვის დროს.

ჭარბი დოზირება

ტოქსიკურობა: ესციტალოპრამის დოზის გადაჭარბებასთან დაკავშირებული კლინიკური მონაცემების რაოდენობა ძალიან მცირეა. თუმცა ცნობილია, რომ ესციტალოპრამის 190 მგ დოზა არ იწვევს რაიმე მძიმე გართულებებს.

სიმპტომები: რაცემიული ციტალოპრამის დოზის გადაჭარბებისას ვითარდება შემდეგი სიმპტომები: თავბრუსხვევა, აჟიტირება, სომნოლენცია, ცნობიერების დაქვეითება, კრუნჩხვები, ტაქიკარდია, ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე შთ-თ ვარიაციებით, Qღშ კომპლექსიის გაფართოება, Qთ-ინტერვალის გახანგრძლივება, არითმია, სუნთქვის დათრგუნვა, ღებინება, რაბდომიოლიზი, მეტაბოლური აციდოზი და ჰიპოკალიემია. მსგავსი სიმპტომები მოსალოდნელია ესციტალოიპრამის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაშიც.

მკურნალობა: არ არსებობს სპეციალური ანტიდოტი. სასუნთქი გზები უნდა იყოს თავისუფალი,რომ გარანტირებული იყოს ფილტვების ადექვატური ვენტილაცია და ოქსიგენაცია. აუცილებელია გასტრალური ლავაჟის ჩატარება პრეპარატის მიღებიდან რაც შეიძლება სწრაფად. რეკომენდებულია კარდიალური და ორგანიზმის ძირითადი სასიცოცხლო მაჩვენებლების მონიტორინგი, ზოგად სიმპტომატურ და შემანარჩუნებელ თერაპიასთან ერთად.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) პრეპარატები: ესციტალოპრამი ფრთხილად უნდა გამოვიყენოთ ცნს-ზე მოქმედ სხვა წამლებთან ერთად.

არასელექტური მაო-ს ინჰიბიტორები: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებამ, აგრეთვე სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორებით მკურნალობის შემდეგ დაუყოვნებლივ მაო-ს ინჰიბიტორით მკურნალობაზე გადასვლამ შესაძლოა გამოიწვიოს სერიოზული და ხანდახან ფატალური რეაქციები.

ზოგიერთ პაციენტში ვითარდება სეროტონინული სინდრომი. Eესციტალოპრამის გამოყენება არ შეიძლება ერთდროულად სხვა არასელექტიურ მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად. ესციტალოპრამით მკურნალობა უნდა დაიწყოს შეუქცევადი მაო-ს ინჰიბიტორის შეწყვეტიდან სულ მცირე 14 დღის შემდეგ ან შექცევადი მაო-ს ინჰიბიტორის, მაგ. მოკლობემიდით მკურნალობის შეწყვეტიდან სულ მცირე 1 დღის შემდეგ. ესციტალოპრამით მკურნალობა უნდა შეწყდეს არასელექტიური მაო-ს ინჰიბიტორით მკურნალობის დაწყებამდე სულ მცირე 7 დღით ადრე.

შექცევადი, არჩევითი მაო-A ინჰიბიტორები (მოკლობემიდი): ესციტალოპრამის ერთდროული გამოყენება მაო -A ინჰიბიტორებან ერთად არ არის რეკომენდებული სეროტონინული სინდრომის განვითარების რისკის გამო. აუცილებლობისას მკურნალობა უნდა დაიწყოს მინიმალური რეკომენდებული დოზით და გაძლიერდეს კლინიკური მონიტორინგი.

კომბინაციები, რომლებიც საჭიროებენ განსაკუთრებულ სიფრთხილეს

სელეგილინი: პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება სელეგილინთან (შეუქცევადი მაო-B ინჰიბიტორი) ერთად სეროტონინული სინდრომის განვითარების რისკის გამო. რაცემიული ციტალოპრამი 10 მგ/დღეში სიფრთხილით გამოიყენება სელეგილინთან ერთად.

სეროტონინერგული პრეპარატები: პრეპარატის გამოყენებამ სეროტონინერგულ პრეპარატებთან ერთად (მაგალითად: ტრამადოლი, სუმატრიპტანი ან სხვა ტრიპტანები) შეიძლება გამოიწვიოს სეროტონინული სინდრომი.

სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც ამცირებენ კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლს: სეროტონონის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები ამცირებენ კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლს. ამიტომ რეკომენდებულია სიფრთხილე ანტიდეპრესანტებთან (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, SSRI-ები), ნეიროლეპტიკებთან (ფენოთიაზინები, თიოქსანტენები, ბუტიროფენონები), მეფლოქვინთან, ბუპროპიონთან და ტრამადოლთან ერთად გამოყენებისას.

ლითიუმი, ტრიფტოფანი: SSRI-ებისა და ლითიუმის და ტრიფტოფანის ერთდროული გამოყენების დროს აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა, რადგან ლითიუმს და ტრიფტოფანს შეუძლია გაზარდოს SSRI-ების სეროტონერგული ეფექტი.

Hypericum Perforatum: SSRI-ების და ისეთი მცენარეული პრეპარატების ერთდროულმა მიღებამ, რომლებიც შეიცავენ Hypericum Perforatum-ს (St. Jon’s Wort) შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენების სიხშირის მომატება.

ჰემორაგია: ორალური ანტიკოაგულანტებტან ერთად გამოყენებისას ანტიკოაგულაციური ეფექტი იცვლება. ამიტომ საჭიროა კოაგულაციის მონიტორინგი ერთდროული გამოყენების დაწყებისას და პრეპარატის მოხსნის შემთხვევაში.

ალკოჰოლი: ფარმაკოდინამიკური და ფარმაკოკინეტიკუირ ურთიერთქმედება ალკოჰოლსა და ესციტალოპრამს შორის არ არის მოსალოდნელი. თუმცა სხვა ფსიქოტროპული პრეპარატების მსგავსად ალკოჰოლის მოხმარება იმ პაციენტების მიერ, რომლებიც იღებენ ესციტალოპრამს არ არის რეკომენდებული.

მიუხედავად იმისა, რომ ალკოჰოლსა და ესციტალოპრამს შორის არ არის ფარმაკოდინამიკური და ფარმაკოკინეტიკუირ ურთიერთქმედება ალკოჰოლის მიღება არ არის რეკომენდებული ესციტალოპრამით მკურნალობის დროს დეპრესისიის მქონე პაციენტებში.

ძირითადი ფერმენტი, რომელიც მონაწილეობს ესციტალოპრამის მეტაბოლიზმში არის CYP2C19. CYP3A4 და CYP2D6 ფერმენტები ასევე ხელს უწყობენ პრეპარატის მეტაბოლიზმს.

საფიქრებელია, რომ მისი პირველადი მეტაბოლიტის დემეთილციტალპოპრამის (S-DCT) მეტაბოლიზმი ნაწილობრივ კატალიზირდება CYP2D6-ით. ესციტალოპრამის ერთდროულმა მიღებამ ომეპრაზოლის (CYP2C19 ინჰიბიტორი) 30 მგ ერთჯერად დოზასთან ერთად გამოიწვია ესციტალოპრამის პლაზმური კონცენტრაციის საშუალო დონის (დაახლოებით 50%) აწევა. ციმეტიდინი 400 მგ დღეში 2-ჯერ იწვევს ესციტალოპრამის საშუალო პლაზმური დონის გაზრდას (დაახლოებით 70%). ამ მიზეზის გამო რეკომენდებულია სიფრთხილე ესციტალოპრამის ერთდროული გამოყენებისას CYP2C19 ინჰიბიტორებთნ (ომეპრაზოლი, ესომეპრაზოლი, ფლუვოქსამინი, ლანსოპრაზოლი, თიკლოპიდინი) ან ციმეტიდინთან ერთად მიღებისას. შესაძლებელია ესციტალოპრამის დოზის შემცირება გვერდითი ეფექტების გამოვლენის მიხედვით კომპლექსური თერაპიის დროს.

ესციტალოპრამის ზეგავლენა სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე

ესციტალოპრამი წარმოადგენს CYP2D6 ფერმენტის ინჰიბიტორს. სიფრთხილეა საჭირო ესციტალოპრამის ერთდროული გამოყენებისას მედიკამენტებთან ერთად, რომლებიც უმთავრესად მეტაბოლიზდებიან ამ ფერმენტით და გააჩნიათ ვიწრო თერაპიული ინდექსი (ფლეკაინიდი, პროპაფენონი და კარდიალური უკმარისობისას მეტაპროლოლი) ან ცენტრალური ნერვული სისიტემის პრეპარატებთან, რომლებიც უმთავრესად მეტაბოლიზდებიან CYP2D6 ფერმენტით (ისეთი ანტიდეპრესანტები, როგორიცაა დეზიპრამინი, კლომიპრამინი და ნორტრიფტილინი ან ანტიფსიქოტიკები, როგორიცაა რისპერიდონი, თიორიდაზინი და ჰალოპერიდოლი). შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის დარეგულირება. დეზიპრამინთან ან მეტოპროლოლტან ერთად გამოყენებისაა გაორმაგდა მისი ორივე CYP2D6 სუბსტარტის პლაზმური კონცენტარაციები. In vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ ესციტალოპრამი იწვევს CYP2C19-ის სუსტ ინჰიბირებას. რეკომენდებულია სიფრთხილე ისეთი პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C19 ფერმენტით.

შეუთავსებლობა

მოცემული ორალური წვეთების ხსნარის მიღება შეიძლება მხოლოდ წყალთან, ფორთოხლის ან ვაშლის წვენთან ერთად. რადგან არ არსებობს შეთავსებადობის სხვა კვლევები, პრეპარატის შერევა არ არის რეკომენდებული სხვა ხსნარებთან.

შენახვის პირობები და ვადა

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25^oC ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა - 2 წელი.

მუსკომედი 8მგ #20კაფს

~~40.65 ლარი~~
38.21 ლარი

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ვოლდ მედიცინ ილაჩ სან ვე

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

დონეპეზილი 10მგ #28ტ

დონეპეზილი პოლფარმექსი, 5 მგ, გარსით დაფარული ტაბლეტები

დონეპეზილი პოლფარმექსი, 10მგ, გარსით დაფარული ტაბლეტები

დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი

ამ პრეპარატის მიღებამდე, ყურადღებით გაეცანით წინამდებარე ინსტრუქციას, რადგან ის შეიცავს თქვენთვის მნიშვნელოვან ინფორმაციას.

– შეინახეთ ეს ინსტრუქცია. შესაძლოა დაგჭირდეთ მისი ხელახლა წაკითხვა.

– დამატებითი კითხვების შემთხვევაში, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

– ეს სამკურნალო საშუალება გამოგეწერათ პირადად თქვენ. არ გადასცეთ იგი სხვა პირებს. ამან შესაძლოა ზიანი მოუტანოს მათ, იმ შემთხვევაშიც კი, თუ მათ აქვთ დაავადების მსგავსი სიმპტომები.

– თუ თქვენ განგივითარდათ რომელიმე გვერდითი მოვლენა, ან შენიშნეთ გვერდითი მოვლენები, რომლებიც არ არის აღწერილი ამ ინსტრუქციაში, აცნობეთ თქვენს მკურნალ ექიმს, ან ფარმაცევტს (იხ. პუნქტი 4).

ინსტრუქციის შინაარსი:

1. რას წარმოადგენს პრეპარატი დონეპეზილი პოლფარმექსი და რისთვის გამოიყენება

2. რა უნდა იცოდეთ პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსით მკურნალობის დაწყებამდე

3. როგორ უნდა მიიღოთ პრეპარატი დონეპეზილი პოლფარმექსი

4. შესაძლო გვერდითი მოვლენები

5. პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის შენახვის პირობები

6. შეფუთვის შიგთავსი და სხვა ინფორმაცია

1. რას წარმოადგენს პრეპარატი დონეპეზილი პოლფარმექსი და რისთვის გამოიყენება

დონეპეზილი პოლფარმექსი შეიცავს აქტიურ ნივთიერება დონეპეზილის ჰიდროქლორიდს, რომელიც არის აცეტილქოლინესთერაზას შექცევადი ინჰიბიტორი. იგი არის მთავარი ფერმენტი, რომელიც შლის აცეტილქოლინს თავის ტვინში. ის გამოიყენება დემენციის სიმპტომების სამკურნალოდ იმ პირებში, რომლებსაც დასმული აქვთ ალცჰეიმერის დაავადების მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის დიაგნოზი.

2. რა უნდა იცოდეთ პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსით მკურნალობის დაწყებამდე

არ მიიღოთ პრეპარატი დონეპეზილი პოლფარმექსი თუ:

– გაქვთ ალერგია პრეპარატის მოქმედი ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ (რომლებიც ჩამოთვლილია პუნქტში 6).

– ხართ ორსულად.

გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები

პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის ტაბლეტებისმიღებამდე მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს. სიფრთხილით გამოიყენებთ პრეპარატი დონეპეზილი პოლფარმექსი:

- გულის დაავადებების მქონე პაციენტებში: სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი და სუპრავენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევები (სინოატრიული ბლოკადა, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა);

- შარდ-სასქესო სისტემის დაავადებების მქონე პაციენტებში (სირთულეები შარდის გამოყოფისას);

- პაციენტებში, რომელთაც აქვთ წყლულოვანი დაავადებები ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული;

- პაციენტებში, რომელთაც აქვთ კრუნჩხვები;

- პაციენტებში, რომელთაც აქვთ ასთმა, ან ფილტვების სხვა ხანგრძლივად მიმდინარე დაავადებები;

- ღვიძლის დაავადებების ან ჰეპატიტის მქონე პაციენტებში;

- პაციენტებში, რომელთაც უნდა ჩაუტარდეთ ქირურგიული ოპერაცია ან სტომატოლოგიური პროცედურები. პაციენტმა უნდა გააფრთხილოს ექიმი, თუ იგი იღებს პრეპარატ დონეპეზილ პოლფარმექსს.

აცნობეთ ექიმს, თუ რომელიმე ზემოჩამოთვლილი გქონიათ წარსულში.

პრეპარატი დონეპეზილი პოლფარმექსი და სხვა სამკურნალო საშუალებები

აცნობეთ თქვენს მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს ნებისმიერი სამკურნალო საშუალების შესახებ, რომელსაც იღებთ, ან ახლახან იღებდით, ან გეგმავთ მიღებას.

აცნობეთ ექიმს, თუ იღებთ რომელიმე ქვემოთ ჩამოთვლილ სამკურნალო საშუალებას:

– კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი (სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები), ერითრომიცინი (ანტიბიოტიკი), ფლუოქსეტინი (ანტიდეპრესანტები), ვინაიდან ისინი ზრდიან დონეპეზილის კონცენტრაციას;

– რიფამპიცინი (ანტიბიოტიკი), ფენიტოინი, კარბამაზეპინი (კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატები), ვინაიდან ისინი ამცირებენ დონეპეზილის კონცენტრაციას.

აცნობეთ ექიმს, თუ იღებთ ტკივილგამაყუჩებელ საშუალებებს, რომლებიც გამოიყენება ართრიტის დროს, მიორელაქსანტებს ან პრეპარატებს გულის დაავადებების სამკურნალოდ (მაგ. პროპრანოლოლი).

თუ მალე უნდა ჩაგიტარდეთ ქირურგიული ოპერაცია ზოგადი ანესთეზიით, საჭიროა აცნობოთ ექიმს, რომ იღებთ პრეპარატ დონეპეზილ პოლფარმექსს.

დონეპეზილი პოლფარმექსის გამოყენება საკვებთან, სასმელთან და ალკოჰოლურ სასმელთან ერთად

საკვები არ მოქმედებს მედიკამენტის შეწოვაზე.

პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის მიღებისას არ შეიძლება ალკოჰოლის მოხმარება.

ორსულობა, ლაქტაცია

თუ ხართ ორსულად, გაქვთ ლაქტაციის პერიოდი, ვარაუდობთ რომ ხართ ორსულად, ან გეგმავთ დაორსულებას, აცნობეთ ამის შესახებ მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს.

ორსულობის დროს პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის მიღება უკუნაჩვენებია. თუ ხართ ორსულად, ვარაუდობთ რომ ხართ ორსულად, ან გეგმავთ დაორსულებას, აცნობეთ ამის შესახებ მკურნალ ექიმს.

პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის მიღებისას არ შეიძლება ძუძუთი კვება.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

პრეპარატ დონეპეზილ პოლფარმექსს აქვს უმნიშვნელო ან ზომიერი ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. ალცჰაიმერის დაავადებამ შეიძლება დაარღვიოს თქვენი სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარი. ამასთან, დონეპეზილმა შესაძლოა გამოიწვიოს დაღლილობა, თავბრუსხვევა და კუნთების სპაზმები, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, ან დოზის მომატებისას. ალცჰაიმერის დაავადების მქონე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დონეპეზილს მკურნალმა ექიმმა უნდა შეაფასოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის გაგრძელების უნარი.

პრეპარატი დონეპეზილი პოლფარმექსი შეიცავს ლაქტოზას

პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას (თითოეული 5 მგ გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 25 მგ ლაქტოზას და 10 მგ შეიცავს 50 მგ ლაქტოზას). თუ ექიმმა გაგაფრთხილათ, რომ გაქვთ ზოგიერთი შაქრის აუტანლობა, აღნიშნული პრეპარატის გამოყენებამდე მიმართეთ მკურნალ ექიმს.

3. როგორ უნდა მიიღოთ პრეპარატი დონეპეზილი პოლფარმექსი

ყოველთვის მიიღეთ ეს მედიკამენტი ექიმის ან ფარმაცევტის დანიშნულების შესაბამისად. თუ არ ხართ დარწმუნებული, აუცილებლად გაიარეთ კონსულტაცია ექიმთან ან ფარმაცევტთან.

რეკომენდებული დოზა:

მოზრდილი და ხანდაზმული პაციენტები

საწყისი დოზაა 5 მგ დღეში (დღეში ერთხელ მიღება). პრეპარატის მიღება ხდება პერორალურად საღამოს, უშუალოდ ძილის წინ. 5 მგ-იანი დღიური დოზის მიღება უნდა გაგრძელდეს ერთი თვე, რათა ექიმმა შეძლოს შეაფასოს მკურნალობის ეფექტურობა. 5 მგ-იანი დოზის კლინიკური თერაპიის ერთთვიანი შეფასების შემდეგ, ექიმმა შესაძლოა გაგიზარდოთ დოზა 10 მგ-დე დღეში (დღეში ერთხელ მიღება). რეკომენდებული მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 10 მგ-ს. 10 მგ-ზე მაღალი დოზების მიღება არ შეფასებულა კლინიკურ კვლევებში. თუ გაქვთ შეგრძნება, რომ პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის მოქმედება ძალიან ძლიერია ან ძალიან სუსტია, მიმართეთ თქვენს მკურნალ ექიმს.

გამოყენება ბავშვებში

პრეპარატი დონეპეზილი პოლფარმექსი არ არის რეკომენდებული ბავშვებში გამოსაყენებლად.

გამოყენება თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში

თირკმენების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში გამოიყენება ისეთივე დოზირების რეჟიმი, როგორიც თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში.

გამოყენება ღვიძლისუკმარისობის მქონე პაციენტებში

ღვიძლის უმნიშვნელო და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის გაზრდა უნდა მოხდეს პაციენტის ინდივიდუალური ტოლერანტულობის გათვალისწინებით. ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ მოიპოვება ინფორმაცია პრეპარატის გამოყენებასთან დაკავშირებით.

თუმიიღეთ საჭირო დოზაზე მეტი პრეპარატი დონეპეზილი პოლფარმექსი

თუ მიიღეთ პრეპარატი დონეპეზილი პოლფარმექსი ჭარბი დოზით, სასწრაფოდ მიმართეთ თქვენს ექიმს ან უახლოეს საავადმყოფოს. დოზის გადაჭარბების სიმპტომებია: ძლიერი გულისრევა, ღებინება, ნერწყვდენა, ჭარბი ოფლიანობა, ბრადიკარდია (გულისცემის შენელება), დაბალი არტერიული წნევა (ჰიპოტენზია), რესპირაციული პრობლემები, კოლაფსი და კრუნჩხვა. ასევე, შეიძლება გაძლიერდეს კუნთების სისუსტე, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სიკვდილიანობა, რესპირატორული კუნთების შესუსტების შემთხვევაში. სიმპტომებიდან გამომდინარე მკურნალი ექიმი დაგინიშნავთ სათანადო მკურნალობას. ანტიქოლინერგული მედიკამენტები - მესამეული ამინები, როგორიცაა ატროპინი - შეიძლება გამოყენებული იყოს, როგორც ანტიდოტი პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის დოზის გადაჭარბებისას. დონეპეზილის და/ან მისი მეტაბოლიტების დიაზილით (ჰემოდიაზილი, პერიტონული დიალიზი, ჰემოფილტრაცია) გამოდევნის შესაძლებლობა შესწავლილი არ არის.

თუ დაგავიწყდათ პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის მიღება

თუ დაგავიწყდათ პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის მიღება, მიიღეთ როგორც კი გაგახსენდებათ, შემდეგი ჩვეული დოზის მიღებამდე. ასეთ შემთხვევაში, მიიღეთ შემდეგი დოზა დანიშნულებისამებრ. არ მიიღოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებული ტაბლეტის შესავსებად.

4. შესაძლო გვერდითი მოვლენები

სხვა სამკურნალო საშუალებების მსგავსად, ამ პრეპარატსაც შეუძლია არასასურველი რეაქციების გამოწვევა, თუმცა ისინი არ აღენიშნება ყველა პაციენტს.

ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია: დიარეა, კუნთების სპაზმი, დაღლილობა, გულისრევა, ღებინება და უძილობა.

გვერდითი მოვლენები შეიძლება გამოვლინდეს გარკვეული სიხშირით, რომელიც განისაზღვრება შემდეგნაირად:

- ძალიან ხშირი (აღენიშნება 10-დან 1-ზე მეტ პაციენტს)

- ხშირი (აღენიშნება 100-დან 1-10 პაციენტს)

- არც ისე ხშირი (აღენიშნება 1000-დან 1-10 პაციენტს)

- იშვიათი (აღენიშნება 10 000-დან 1-10 პაციენტს)

- ძალიან იშვიათი (აღენიშნება 10 000-დან 1-ზე ნაკლებ პაციენტს)

- უცნობია (სიხშირის შეფასება შეუძლებელია არსებული მონაცემების მიხედვით).

ხშირი:

- გაციება;

- მადის დაკარგვა;

- ჰალუცინაციები**, აღგზნება (აჟიტაცია)**, აგრესიული ქცევა**;

- სისუსტე*, თავბრუსხვევა (ვერტიგო), უძლილობა;

- დიარეა, ღებინება, გულისრევა, კუჭ-ნაწლავის სისტემის დარღვევები;

- გამონაყარი და ქავილი;

- კუნთების სპაზმი;

- შარდის შეუკავებლობა;

- თავის ტკივილი, დაღლილობა, ტკივილი;

- უბედური შემთხვევა.

არც ისე ხშირი:

- კრუნჩხვები*,

- ბრადიკარდია (გულისცემის შენელება);

- სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, პეპტიური წყლული;

- კუნთში კრეატინკინაზას შემცველობის უმნიშვნელო მომატება.

იშვიათი:

- ექსტრაპირამიდული სიმპტომები;

- სინუსური კვანძის სისუსტე, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;

- ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, მათ შორის ჰეპატიტი***.

ძალიან იშვიათი:

- ნეიროლეპტიკური ავთვისებიანი სინდრომი****.

* სისუსტე ან კრუნჩხვები შეიძლება დაკავშირებული იყოს გულის ბლოკადასთან ან სინუსის ინჰიბირებასთან.

** ჰალუცინაციები, აღგზნება (აჟიტაცია) და აგრესიული ქცევა ქრება დოზის შემცირების ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

*** თუ გაქვთ ღვიძლის აუხსნელი პრობლემები, თქვენმა ექიმმა შეიძლება გირჩიოთ პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის მიღების შეწყვეტა.

**** სიცხის (კუნთების რიგიდობასთან ერთად), ჭარბი ოფილიანობის ან კრუნჩხვითი შეტევების გამოვლენის შემთხვევაში (აღნიშნული დარღვევები ცნობილია, როგორც ნეიროლეპტიკური ავთვისებიანი სინდრომი), პაციენტი დაუყოვნებლივ უნდა დაუკავშირდეს ექიმს, ვინაიდან შესაძლოა საჭირო გახდეს გადაუდებელი მკურნალობა.

პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის მიღებისას ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება გამოუვლინდეთ სხვა გვერდითი მოვლენები.

სერიოზული გვერდითი მოვლენები:

თუ შეამჩნევთ, ქვემოთ ჩამოთვლილ სერიოზულ გვერდით მოვლენებს, სასწრაფოდ მიმართეთ ექიმს. შეიძლება დაგჭირდეთ გადაუდებელი სამედიცინო დახმარება.

- კუნთების სისუსტე, სისუსტე ან ტკივილი, განსაკუთრებით თუ თავს შეუძლოდ გრძნობთ, მაღალი ტემპერატურა ან მუქი შარდი. აღნიშნული შეიძლება გამოწვეული იყოს კუნთების პათოლოგიური დაშლით, რაც შეიძლება იყოს სიცოცხლისათვის საშიში და გამოწვიოს თირკმელების პრობლემა (დაავადებას ჰქვია რაბდომიოლიზი).

შეტყობინება გვერდითი მოვლენების შესახებ

გვერდითი მოვლენების გამოვლენის შემთხვევაში, ან ისეთი გვერდითი მოვლენის აღნიშვნის შემთხვევაში, რომლებიც არ არის მითითებული წინამდებარე ინსტრუქციაში, მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

გვერდითი მოქმედებების შესახებ შეიძლება ეცნობოს უშუალოდ სამკურნალო საშუალებების, სამედიცინო დანიშნულების ნაწარმისა და ბიოციდური პროდუქტების რეგისტრაციის სამმართველოს სამკურნალო საშუალებათა გვერდითი მოქმედებების მონიტორინგის დეპარტამენტს.

იერუსალიმის ხეივნები 181 С [Al. Jerozolimskie 181 C]

02-222 ვარშავა [02-222 Warszawa]

ტელ.: + 48 22 49 21 301; ფაქსი: + 48 22 49 21 309

е-mail: [email protected]

გვერდითი მოქმედებების შესახებ ასევე შეიძლება ეცნობოს პასუხისმგებელ სუბიექტს.

გვერდითი მოვლენების შეტყობინებით, თქვენ დაგვეხმარებით უზრუნველვყოთ მეტი ინფორმაცია წამლის უსაფრთხოებასთან დაკავშირებით.

5. პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის შენახვის პირობები

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ და შეუმჩნეველ ადგილას.

ნუ გამოიყენებთ პრეპარატს შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის (EXP) გასვლის შემდეგ. ვარგისობის ვადის გასვლის თარიღად ითვლება მითითებული თვის ბოლო დღე.

არ გადაყაროთ მედიკამენტები გამდინარე წყალში ან საყოფაცხოვრებო ნარჩენებში. პრეპარატის უტილიზაციისთვის, რომელსაც აღარ იყენებთ, გაიარეთ კონსულტაცია ფარმაცევტთან. ამგვარი ზომები ხელს შეუწყობს გარემოს დაცვას.

6. შეფუთვის შიგთავსი და სხვა ინფორმაცია

რას შეიცავს პრეპარატი დონეპეზილი პოლფარმექსი

მოქმედი ნივთიერებაა დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი.

- პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის თითოეული 5 მგ გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ დონეპეზილის ჰიდროქლორიდს.

- დამხმარე ნივთიერებებია: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, ჰიპრომელოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

- გარსის შემადგენლობა: ქინოლინის ყვითელი (E104), საღებავი; ოპადრი HP თეთრი 85F18422 [პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტალკი, მაკროგოლი 4000].

- პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის თითოეული 10 მგ გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის.

- დამხმარე ნივთიერებებია: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, ჰიპრომელოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

- გარსის შემადგენლობა: ოპადრი HP თეთრი 85F18422 [პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტალკი, მაკროგოლი 4000].

პრეპარატ დონეპეზილი პოლფარმექსის გარეგანი სახე და შეფუთვის შემადგენლობა

დონეპეზილი პოლფარმექსის 5 მგ გარსით დაფარული ტაბლეტები არის ყვითელი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი.

დონეპეზილი პოლფარმექსის 10 მგ გარსით დაფარული ტაბლეტები არის თეთრი მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი.

შეფუთვა შეიცავს 28 ტაბლეტს, თითო 5 მგ-იანი ან 10 მგ-იანი.

ლიცენზიის მფლობელი და მწარმოებელი

პოლფარმექს ს.ა.

ჯოზეფოვის ქ. 9

99-300 კუნტო

პოლონეთი

ტელ: 24 357 44 44

ფაქსი: 24 357 45 45

ელ.ფოსტა: [email protected]

ციტაპრა 20მგ #28ტ

~~62.60 ლარი~~
58.84 ლარი

ქვეყანა: ესპანეთი

მწარმოებელი: ლაბორ. ცინფა

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

მუსკომედი 4მგ/2მლ 2მლ ი/მ #6ა

~~40.65 ლარი~~
38.21 ლარი

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: მეფარ ილაჩ

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ბებინოსი – BABYNOS – БЕБИНОС

მწარმოებელი: DENTINOX, გერმანია.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

წვეთები შიგნით მისაღებად, ბავშვებისათვის, მუქ ფლაკონში, 30 მლ. 1გ (=24 წვეთს) შეიცავს ცერეცოს თესლების (320 მგ), გვირილას ყვავილების (200მგ) და კორიანდრის თესლების (200მგ) თხევად ექსტრაქტს.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მუცლის შებერილობის საწინააღმდეგო საშუალება; სპაზმოლიზური საშუალება.

ჩვენებები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სპაზმი და მეტეორიზმი (მათ შორის, ხელოვნურ კვებასთან დაკავშირებული) ჩვილ ბავშვებში, ასევე მცირე და სასკოლო ასაკის ბავშვებში. ხსნის და ხელს უშლის კუჭ-ნაწლავის სპაზმისა და ტკივილის განვითარებას, რაც დაკავშირებულია მეტეორიზმთან. ეფექტი განპირობებულია კორიანდრის, ცერეცოს თესლებსა და გვირილის ყვავილებში არსებული ეთეროვანი ზეთებით, აზულენით, ანტემისის მჟავით, გლიკოზიდებით, ტერპენებით.

დოზირება:

ინიშნება დასალევად. წყალში გაუზავებლად ან მცირე რაოდენობით ფაფასთან ან სითხესთან ერთად. ჩვილ ბავშვებში – 3-6 წვეთი 3-ჯერ დღეში, 1 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში – 6-10 წვეთი 3-ჯერ დღეში, სასკოლო ასაკის ბავშვებში – 10-15 წვეთი 3-ჯერ დღეში.

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა (მათ შორის სორბიტის აუტანლობა).

გვერდითი ეფექტები:

კანისა და რესპირაციულ-ალერგიული რეაქციები.

განსაკუთრებული მითითებები:

მიღების წინ ფლაკონი უნდა შეანჯღრიოთ.

შენახვის პირობები:

ინახება სინათლისაგან დაცულ ადგილას, 2-20ºС ტემპერატურაზე.

ლევეტირაცეტამი-გრინდ 1000ტ#50ტ

ლევეტირაცეტამი

წამლის ფორმა და შიგთავსი

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება - 500 მგ ან 1000 მგ ლევეტირაცეტამი;

დამხმარე ნივთიერებები: კროსპოვიდონი, პოვიდონი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი;

აპკიანი გარსი:

ტაბლეტები 500 მგ: ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171) , ტალკი, რკინის ოქსიდი ყვითელი (E 172);

ტაბლეტები 1000 მგ: ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171) , ტალკი.

აღწერა

ტაბლეტები 500 მგ: აპკიანი გარსით დაფარული, ოვალური ფორმის ტაბლეტები, ყვითელი ფერის, ნაზოლით ერთ მხარეს;

ტაბლეტები 1000 მგ: აპკიანი გარსით დაფარული, ოვალური ფორმის ტაბლეტები, თეთრი ფერის, ნაზოლით ერთ მხარეს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტიეპილეფსიური საშუალება. ლევეტირაცეტამი. კოდი ათქ N03A X14.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ლევეტირაცეტამი წარმოადგენს პიროლიდონის (S-ენანტიომერ ალფა-ეთილ-2-ოქსო-1-პიროლიდინ-აცეტამიდის) წარმოებულს, ქიმიური სტრუქტურით განსხვავდება ცნობილი ანტიეპილეფსიური სამკურნალო საშუალებებისგან.

ლევეტირაცეტამის მოქმედების მექანიზმი არ არის საკმარისად შესწავლილი, მაგრამ დადგენილია, რომ ის განსხვავდება ცნობილი ანტიეპილეფსიური პრეპარატების მოქმედების მექანიზმისგან. In vitro და in vivo ჩატარებული კვლევების საფუძველზე ვარაუდობენ, რომ ლევეტირაცეტამი არ ცვლის ნერვული უჯრედების ძირითად მახასიათებლებს და ნორმალურ ნეიროტრანსმისიას. In vitro კვლევებმა აჩვენეს, რომ ლევეტირაცეტამი მოქმედებს Ca2+ შიდა ნეირონულ დონეზე, ნაკადის ნაწილობრივი დათრგუნვის გზით N-ტიპის Ca2+ არხების საშუალებით და Ca2+ გამოთავისუფლების დაქვეითებით ინტრანეირონული დეპოდან. ის ასევე ნაწილობრივ ხსნის გამა-ამინოერბომჟავას და გლიცინით რეგულირებადი ნაკადის დათრგუნვას, რაც გამოწვეულია ცინკის და ბეტა-კარბოლინების მოქმედებით. გარდა ამისა, In vitro კვლევევის ჩატარებისას ლევეტირაცეტამი ებმებოდა მღრღნელების ტვინის ქსოვილების სპეციფიკურ მონაკვეთებს. გადაბმის უბანია სინაფსური ვეზიკულური 2A ცილა, რომელიც მონაწილეობს ვეზიკულების შეერთებასა და ნეიროტრანსმიტერების გამოთავისუფლებაში. ლევეტირაცეტამის და მისი შესაბამისი ანალოგების ნათესაობა სინაფსურ ვეზიკულურ 2A ცილასთან კორელაციაშია მათ კრუნჩხვებსაწინაღმდეგო მოქმედების ეფექტურობასთან თაგვების აუდიოგენური ეპილეფსიის მოდელებში. ამ შედეგებით შესაძლებელია ვივარაუდოთ, რომ ლევეტირაცეტამსა და სინაფსურ ვეზიკულურ 2A ცილას შორის ურთიერთქმედება ნაწილობრივ ხსნის პრეპარატის ანტიეპილეფსიური მოქმედების მექანიზმს.

ლევეტირაცეტამი უზრუნველყოფს, კრუნჩხვებისგან დაცვას ცხოველებში პარციალური და პირველადი გენერალიზებული გულყრების მქონე მოდელების ფართო სპექტრში, არ იწვევს პროკუნვულსიურ ეფექტს. ძირითადი მეტაბოლიტი არააქტიურია.

პრეპარატის აქტიურობა დამტკიცებულია როგორც ფოკალური, ასევე გენერალიზებული გულყრების მიმართ (ეპილეპტიფორმული გამოვლინებები/ ფოტოპაროქსიზმური რეაქცია).

ფარმაკოკინეტიკა

ლევეტირაცეტამს ახასიათებს მაღალი ხსნადობა და შეღწევადობა. ფარმაკოკინეტიკას აქვს ხაზობრივი ხასიათი, არ არის დამოკიდებული დროზე და ახასიათებს დაბალი ინტრა- და ინტერ-სუბიექტური ცვლილებები. ლევეტირაცეტამის კლირენსი არ იცვლება განმეორებითი მიღებისას. სქესის, რასის ან ცირკადული რითმის ზემოქმედების ნიშნები ფარმაკოკინეტიკაზე შემჩნეული არ არის. ლევეტირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკური პროფილი მსგავსია ჯანმრთელ მოხალისეებსა და ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში.

მთლიანი და ხაზობრივი შეწოვის წყალობით შესაძლებელია ვივარაუდოთ პრეპარატის დონე სისხლის პლაზმაში ლევეტირაცეტამის პერორალური დოზიდან გამომდინარე, რომელიც გამოხატულია სხეულის მასის მგ/კგ-ში. ამიტომ პლაზმაში ლევეტირაცეტამის დონის მონიტორინგის ჩატარება აუცილებელი არ არის.

ბავშვებში და მოზრდილებში აღინიშნებოდა კორელაცია პრეპარატის კონცენტრაციებს შორის ნერწყვსა და სისხლის პლაზმაში (კონცენტრაციების თანაფარდობა ნერწყვი/პლაზმა მერყეობს 1-დან 1,7-მდე, ტაბლეტის მიღების შემდეგ და 4 საათის შემდეგ ხსნარის პერორალური მიღებიდან.)

მოზრდილები და მოზარდები

შეწოვა

ლევეტირაცეტამი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღებისას. აბსოლუტური პერორალური ბიოშეღწევადობა უახლოვდება 100%-ს. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 1,3 საათის შემდეგ პრეპარატის მიღებიდან. სტაბილური მდგომარეობა მიიღწევა ორჯერადი დოზის მიღებიდან 2 დღის შემდეგ. ლევეტირაცეტამის ერთჯერადად 1000 მგ დოზის მიღების შემდეგ და განმეორებით 1000 მგ დოზის დღეში ორჯერ მიღების შემდეგ პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) შეადგენს შესაბამისად 31 მკგ/მლ და 43 მკგ/მლ-ს. ლევეტირაცეტამის შეწოვა არ არის დამოკიდებული დოზაზე და არ იცვლება საკვების ზეგავლენით.

განაწილება

ადამიანის ქსოვილებში პრეპარატის განაწილების შესახებ ცნობები არ არსებობს. არც ლევეტირაცეტამი, არც მისი ძირითადი მეტაბოლიტი არ ებმის სისხლის პლაზმის ცილებს (

მეტაბოლიზმი

ადამიანის ორგანიზმში ლევეტირაცეტამის მეტაბოლოლიზმი უმნიშვნელოა. პრეპარატის მებატოლიზმის ძირითადი გზაა (დოზის 24%) აცეტამიდური ჯგუფის ფერმენტული ჰიდროლიზი. ციტოქრომ P450–ის იზოფორმები არ მონაწილეობენ ძირითადი მეტაბოლიტის - ucb L057 წარმოქმნაში. აცეტამიდური ჯგუფის ჰიდროლიზი გვხვდება დიდი რაოდენობის უჯრედებში, მათ შორის სისხლის უჯრედებში. მეტაბოლიტი ucb L057 ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია.

გარდა ამისა, განისაზღვრა ლევეტირაცეტამის კიდევ ორი მეორეხარისხოვანი მეტაბოლიტი. ერთი წარმოიქმნება პიროლიდონის რგოლის ჰიდროქსილირების შედეგად (დოზის 1.6%) და მეორე პიროლიდონის რგოლის გახლეჩვის შედეგად (დოზის 0.9%). სხვა დანარჩენი განუსაზღვრელი– კომპონენტები შეადგენენ დოზის მხოლოდ 0.6%-ს.

ლევეტირაცეტამის ენანტიომერების ან მისი ძირითადი მეტაბოლიტის ურთიერთ გარდაქმნა in vivo შემთხვევებში არ აღინიშნება.

in vitro კვლევების დროს ლევეტირაცეტამი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტი არ თრგუნავდნენ ძირითადი იზოფორმების ციტოქრომ P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, და 1A2), გლუკურონილტრანსფერაზის (UGT1A1 და UGT1A6) და ეპოქსიდჰიდროქსილაზის აქტივობას. ასევე ლევეტირაცეტამი არ თრგუნავს ვალპროის მჟავას გლუკურონიზაციას in vitro .

ადამიანის ჰეპატოციტების კულტურაში ლევეტირაცეტამი სუსტ ზემოქმედებას ავლენს ან საერთოდ არ მოქმედებს ეთინილესტრადიოლის კონიუგაციაზე ან CYP1A1/2-ზე. მაღალი კონცენტრაციით (680 მკგ/მლ) ლევეტირაცეტამი იწვევდა CYP2B6-ის და CYP3A4-ის სუსტ ინდუქციას, მაგრამ Cmax–თან მიახლოებულ კონცენტრაციებში, განმეორებითი მიღებისას 1500 მგ დღეში ორჯერ, ეს ზეგავლენა ბიოლოგიურად არ შეიმჩნეოდა. ამიტომ ლევეტირაცეტამის ურთიერთქმედება სხვა ნივთიერებებთან ნაკლებ სავარაუდოა.

გამოყოფა

ლევეტირაცეტამის სისხლის პლაზიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის 7±1 საათი და მასზე არ მოქმედებს პრეპარატის არც დოზა, არც მიღების გზა ან განმეორებითი შეყვანა. ლევეტირაცეტამის საშუალო ზოგადი კლირენსი შეადგენს 0.96მლ/წთ/კგ-ს.

პრეპარატის ძირითადი რაოდენობა, საშუალოდ დოზის 95%, ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელებით (მიღებული დოზის დაახლოებით 93% გამოიყოფა მიღებიდან 48 საათში). დოზის მხოლოდ 0.3% გამოიყოფა ფეკალური მასების საშუალებით.

ლევეტირაცეტამის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის შარდთან ერთად გამოყოფა პირველი 48 საათის განმავლობაში შეადგენს, შეყვანილი დოზის შესაბამისად 66% და 24%-ს. ლევეტირაცეტამის თირკმლის კლირენსი და ucb L057 შეადგენს 0,6 და 4,2მლ/წთ/კგ შესაბამისად, რაც ადასტურებს იმას, რომ ლევეტირაცეტამის გამოყოფა ხდება გორგლოვანი ფილტრაციის გზით მილაკებში შემდგომი რეაბსორბციით და, რომ ძირითადი მეტაბოლიტიც ასევე გამოიყოფა აქტიური მილაკოვანი სეკრეციის გზით გორგლოვან ფილტრაციასთან ერთად. ლევეტირაცეტამის გამოყოფა კორელაციაშია კრეატინინის კლირენსთან.

ხანდაზმული პაციენტები

ხანდაზმულ პაციენტებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება 40%-ით (10-11 საათი). ეს დაკავშირებულია თირკმელების ფუნქციის გაუარესებასთან ხანდაზმულ ადამიანებში (იხ. განყოფილება „მოხმარების წესი და დოზები“).

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა

ლევეტირაცეტამის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის ზოგადი ხილული კლირენსი კორელაციაშია კრეატინინის კლირენსთან. ამიტომ თირკმელის ზომიერი და მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია ლევეტირაცეტამის დღიური დოზის კორექტირება კრეატინინის კლირენსის შესაბამისად (იხ. განყოფილება „მოხმარების წესი და დოზები“).

პაციენტებში ანურიით, თირკმელების დაავადების ტერმინალურ სტადიაში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 25 და 3,1 საათს, შესაბამისად დიალიზის სეანსებს შორის პერიოდში და მისი ჩატარების დროს. ტიპიური 4-საათიანი დიალიზის სეანსის განმავლობაში გამოიყოფა ლევეტირაცეტამის 51%.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები:

მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ღვიძლის ფუნქციების დარღვევების დროს (კლასი A და B ჩაილდ-პიუს სკალის მიხედვით) ლევეტირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება. ღვიძლის ფუნქციების მძიმე დარღვევების (კლასი C ჩაილდ-პიუს სკალის მიხედვით) მქონე პაციენტებში ლევეტირაცეტამის ზოგადი კლირენსი 50%-ით ნაკლები იყო, ვიდრე ღვიძლის ნორმალური ფუნქციების მქონე პაციენტებში, მაგრამ ეს გამოწვეული იყო უპირატესად თირკმლის კლირენსის დაქვეითებით.

მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ღვიძლის ფუნქციების დარღვევების მქონე პაციენტებისთვის დოზის კორექცია არ არის საჭირო. ღვიძლის ფუნქციების მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში კრეატინინის კლირენსი საკმარისად ვერ ასახავს თირკმლის უკმარისობის სიმძიმეს. ამიტომ, თუ კრეატინინის კლირენსი შეადგენს

4-12 წლის ბავშვები

ეპილეფსიით დაავადებულ ბავშვებში ერთჯერადი დოზის (20მგ/კგ) მიღების შემდეგ ლევეტირაცეტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შედგენს 6 საათს. ხილული კლირენსი შეადგენს 1.43მლ/წთ/კგ-ს. განმეორებითი პერორალური მიღების შემდეგ (20-60 მგ/კგ/დღე) ეპილეფსიით დაავადებულ ბავშვებში ლევეტირაცეტამი სწრაფად შეიწოვება. სისხლის პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა დოზის მიღებიდან 0,5-1 საათში. პიკური კონცენტრაციები და დროზე კონცენტრაციის დამოკიდებულების მრუდქვეშა ფართობი იზრდება ხაზობრივად და დამოკიდებულია დოზაზე. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 5 საათს; ხილული საერთო კლირენსი - 1,1 მლ/წთ/კგ.

გამოყენება

მონოთერაპია (პირველადი არჩევის პრეპარატი) მკურნალობისას:

- მეორადი გენერალიზაციით ან მის გარეშე მიმდინარე პარციალური გულყრები მოზრდილებში და 16 წლის ზევით მოზარდებში, რომელთაც პირველად დაუდგინდათ ეპილეფსია.

დამატებითი თერაპია მკურნალობისას:

- მეორადი გენერალიზაციით ან მის გარეშე მიმდინარე პარციალური გულყრები მოზრდილებში და 6 წლის ზევით ეპილეფსიით დაავადებულ ბავშვებში;

- მიოკლონური კრუნჩხვები იუვენილური მიოკლონური ეპილეფსიით დაავადებულ მოზრდილებში და მოზარდებში 12 წლის ასაკიდან;

- პირველადი გენერალიზებული ტონურ-კლონური გულყრები იდიოპათიური გენერალიზებული ეპილეფსიით დაავადებულ მოზრდილებში და 12 წლის ზევით მოზარდებში.

მიღების წესი და დოზები

ტაბლეტები მიიღება შინაგანად საკმარისი რაოდენობის სითხის მიყოლებით საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. დღიურ დოზას ყოფენ თანაბარ დოზებად 2 მიღებაზე.

მონოთერაპია მოზრდილებისთვის და მოზარდებისთვის 16 წლის ზევით

მოზრდილებისთვის და მოზარდებისთვის 16 წლის ზევით მონოთერაპიის დაწყება საჭიროა რეკომენდებული დოზით 250 მგ დღეში ორჯერ (500 მგ/დღეში) დოზის შემდგომი გაზრდით 500 მგ-მდე დღეში ორჯერ (1000 მგ/დღეში) ყოველ 2 კვირაში. შესაძლებელია დოზის გაზრდა 250 მგ დღეში ორჯერ (500მგ/დღეში) ყოველ 2 კვირაში ერთხელ, კლინიკური ეფექტის შესაბამისად. მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 1500 მგ-ს 2-ჯერ დღეში (3000 მგ/დღეში).

დამატებითი თერაპია ბავშვებისთვის 6 წლის ზევით და მოზარდებისთვის (12-დან 17 წლამდე) 50კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასით

ექიმმა უნდა შეარჩიოს ყველაზე შესაფერისი სამკურნალო ფორმა, პრეპარატის მოხმარების წესი და მიღების რაოდენობა სხეულის მასის შესაბამისად და დოზები.

6 წლის ზევით ბავშვებში, როგორც დამხმარე თერაპია პრეპარატის მიღება იწყება დოზით – სხეულის მასის 10 მგ/კგ-ზე 2-ჯერ დღეში. კლინიკური ეფექტის და ამტანიანობის შესაბამისად შეიძლება დოზის გაზრდა 30 მგ/კგ-მდე 2-ჯერ დღეში. დოზის არც გაზრდა არც შემცირება არ შეიძლება დღეში 2-ჯერ 10მგ/კგ-ზე მეტად ყოველ ორ კვირაში ერთხელ. უნდა გამოვიყენოთ ყველაზე მცირე ეფექტური დოზა.

25 კგ სხეულის მასის ან უფრო მცირე მასის ბავშვებში მკურნალობა სასურველია დავიწყოთ ლევეტირაცეტამის ხსნარის 100 მგ/მლ შინაგანად მიღებით.

50 კგ–ზე მეტი სხეულის მასის ბავშვებში დოზირება იწყება სქემით, რომელიც მოყვანილია დიდებისთვის.

დამატებითი თერაპია მოზრდილებისთვის და მოზარდებისთვის (12-დან 17 წლამდე ასაკის) 50 კგ-ზე მეტი სხეულის მასით

მოზრდილებისთვის და ბავშვებისთვის 12 წლის ასაკიდან 50 კგ-ზე მეტი სხეულის მასით მკურნალობა იწყება დოზით 1000 მგ (500 მგ დღეში 2-ჯერ). ეს არის საწყისი დოზა, რომელიც ინიშნება მკურნალობის პირველ დღეს. დღიური დოზის გაზრდა შეიძლება მაქსიმალურამდე 1500 მგ დღეში 2-ჯერ კლინიკური სურათის და პრეპარატის ამტანობის შესაბამისად. დოზის შეცვლა 500 მგ-ით დღეში 2-ჯერ შეიძლება ყოველ 2-4 კვირაში ერთხელ.

ხანდაზმული პაციენტები (65 წლის ზევით)

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისთვის დოზის კორექცია ხდება იგივე სქემით, რაც თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის (იხ. განყოფილება „თირკმლის უკმარისობა“).

თირკმლის უკამრისობა

დღიური დოზა უნდა იყოს ინდივიდუალურად კორექტირებული თირკმელების ფუნქციონირების შესაბამისად.

მოზრდილების დოზის კორექტირებისთვის გამოიყენეთ ქვემოთ მოყვანილი ცხრილი.

დოზის კორექტირებისთვის აუცილებელია კრეატინინის კლირენსის (კკ) დონის განსაზღვრა მლ/წთ-ში.

კრეატინინის კლირენსი მოზრდილებისთვის და 50კგ-ზე მეტი სხეულის მასის მქონე მოზარდებისთვის შრატის კრეატინინის კონცენტრაციიდან გამომდინარე განისაზღვრება ფორმულით:

[140 ასაკი (წლები) X სხეულის მასა (კგ)

კკ (მლ/წთ) = --------------------------------------------------------

72 X სისხლის შრატის კკ (მგ/დლ)

ქალებისთვის კკ-ს ანგარიშობენ, მიღებული მნიშვნელობის 0.85 კოეფიციენტზე გამრავლებით.

შემდეგ კკ-ს კორექტირებას უკეთებენ სხეულის ზედაპირის ფართობთან (სზფ) შესაბამისად, როგორც ქვევითაა ნაჩვენები:

კკ (მლ/წთ)

კკ (მლ/წთ/1,73მ2) = ----------------------------- X 1,73

პაციენტის სზფ (მ2)

დოზირების რეჟიმი თირკმელების უკმარისობის მქონე 50 კგ-ზე მეტი სხეულის მასის მოზარდებისთვის და მოზრდილებისთვის

თირკმლის უკმარისობის სიმძიმის ხარისხი	კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ/1,73მ2)	დოზირების რეჟიმი
თირკმლის ნორმალური ფუნქცია	>80	500 -დან 1500 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში
მსუბუქი ხარისხი	50 - 79	500 -დან 1000 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში
საშუალო ხარისხი	30 - 49	250 -დან 750 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში
მძიმე ხარისხი		250 -დან 500 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში
ტერმინალური სტადია (პაციენტი იმყოფება დიალიზზე*)	-	500 -დან 1000 მგ-მდე 1-ჯერ დღეში **

* მკურნალობის პირველ დღეს რეკომენდებულია მიიღოს დამტვირთავი დოზა 750 მგ.

** დიალიზის შემდეგ რეკომენდებულია მიიღოს დამატებითი დოზა 250-500 მგ.

თირკმლის უკმარისობის მქონე ბავშვებისთვის გამოიყენება შემდეგი ფორმულა (შვარცის ფორმულა):

სიმაღლე (სმ) X ks

კკ (მლ/წთ) = ----------------------------------------

სისხლის შრატის კკ (მგ/დლ)

13 წლამდე ბავშვებში და მოზარდ გოგონებში ks=0,55; მოზარდ ბიჭებში ks=0,7.

50 კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასის მქონე ბავშვებისთვის და მოზარდებისთვის, რომელთაც გააჩნიათ თირკმლის ფუნქციების დარღვევები, რეკომენდებული დოზის კორექცია

თირკმლის უკმარისობის სიმძიმის ხარისხი	კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ/1,73მ2)	ბავშვები 6 წლის ასაკის ზევით და 50 კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასის მქონე მოზარდები
თირკმლის ნორმალური ფუნქცია	>80	10-30 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში
მსუბუქი ხარისხი	50 - 79	10-20 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში
საშუალო ხარისხი	30 - 49	5-15 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში
მძიმე ხარისხი		5-10 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში
ტერმინალური სტადია (პაციენტი იმყოფება დიალიზზე*)	-	10-20 მგ/კგ 1-ჯერ დღეში (1, 2)

(1) მკურნალობის პირველ დღეს რეკომენდებულია მიიღოს ლევეტირაცეტამის დამტვირთავი დოზა 15 მგ/კგ.

(2) დიალიზის შემდეგ რეკომენდებულია მიიღოს დამატებითი დოზა 5-10 მგ/კგ.

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის ფუნქციების მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის დარღვევების მქონე პაციენტებში არ არის საჭირო დოზის კორექცია. ღვიძლის ფუნქციების მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში კრეატინინის კლირენსი საკმარისად არ ასახავს თირკმლის უკმარისობას. ამიტომ

ბავშვები

6 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის მიღება ტაბლეტის ფორმით არ არის რეკომენდებული. დაავადების ფორმით განპირობებული ასაკობრივი შეზღუდვები წარმოდგენილია დანაყოფში „ჩვენებები“. 6 წლამდე ასაკის ან 25 კგ-ზე ნაკლების მასის მქონე ბავშვებში მკურნალობა უნდა დავიწყოთ ლევეტირაცეტამის პერორალური ხსნარის მიღებით, 100 მგ/მლ.

მონოთერაპია

16 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის მიღების უსაფრთხოება და ეფექტურობა მონოთერაპიის სახით არ არის შესწავლილი.

უკუჩვენება

მომატებული მგრძნობელობა ლევეტირაცეტამის ან სხვა პიროლიდონის წარმოებულის მიმართ, და ასევე პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.

თუ თქვენ გაქვთ ნებისმიერი ზემოთ ჩამოთვლილი დაავადება ან მდგომარეობა, აცნობეთ ამის შესახებ ექიმს პრეპარატის მიღებამდე.

გვერდითი მოვლენები

ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენების პროფილი დაფუძნებულია პლაცებო კონტროლირებადი კლინიკური კვლევების განზოგადებულ ანალიზზე. ეს მონაცემები ივსება შესაბამის გაფართოებულ ღია კვლევებში ლევეტირაცეტამის გამოყენების შედეგებით, აგრეთვე პოსტმარკეტინგული გამოცდილების მონაცემებით. ყველაზე ხშირად მოდის ცნობები ისეთი გვერდითი მოვლენების შესახებ, როგორიცაა ნაზოფარინგიტი, ძილიანობა, თავის ტკივილი, მომატებული დაღლილობა და თავბრუსხვევა. ლევეტირაცეტამის უსაფრთხოების პროფილი, როგორც წესი, ერთმანეთის მსგავსია როგორც მოზრდილებში ისე ბავშვებში.

ბავშვები

კვლევებმა პედიატრიულ პრაქტიკაში (პაციენტები პარციალური გულყრებით 1 თვიდან 4 წლამდე) გვიჩვენა, რომ პაციენტების 21,7%-მა ჯგუფში, რომელიც იყენებდა ლევეტირაცეტამის პერორალურ ხსნარს, და პაციენტების 7,1%-მა პლაცებო ჯგუფში განიცადეს არასასურველი ეფექტი. 1 თვიდან 4 წლამდე ბავშვებში შემდგომი ხანგრძლივი კვლევების დროს ლევეტირაცეტამთან დაკავშირებული ხშირი გვერდითი ეფექტები იყო გაღიზიანება (7,9%), კრუნჩხვები (7,2%), ძილიანობა (6,6%), ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა (3,3%), ძილის დარღვევა (3,3%) და აგრესია (3,3%).

პედიატრიულ პრაქტიკაში უსაფრთხოების სხვა კვლევებმა შეაფასეს ლევეტირაცეტამის კოგნიტური და ნეიროფსიქოლოგიური შედეგები 4-დან 16 წლამდე ბავშვებში, რომლებიც დაავადებულები იყვნენ პირველადი პარციალური გულყრებით. დადგენილია, რომ პოპულაციის ზოგადი შეფასების ფონზე, პრეპარატი არ განირჩევა პლაცებოსგან ყურადღების დონის ცვლილების და მახსოვრობის მხრივ.

კვლევების შედეგებმა აჩვენეს აგრესიული მოქმედების ოდნავ გაძლიერება პაციენტებში, რომლებიც ლევეტირაცეტამს მოიხმარდნენ. მაგრამ იმ პაციენტებში, რომლებიც ლევეტირაცეტამს დიდხანს მოიხმარდნენ ღია კვლევებში, არ აღინიშნებოდა ქცევითი და ემოციური ფუნქციების გაუარესება, კერძოდ აგრესიული მოქმედების მაჩვენებელი არ იყო იმაზე უარესი, ვიდრე საბაზისო.

გვერდითი რეაქციები, რომლებიც აღინიშნებოდა კლინიკურ კვლევებში (მოზრდილებში, მოზარდებში, ბავშვებში და ჩვილებში 1 თვის ასაკიდან) და პოსტმარკეტინგულ პერიოდში, მითითებულია ქვევით ორგანოების და სისტემების კლასიფიკაციის შესაბამისად. სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥ 1/100

ინფექციები და ინვაზიები: ძალიან ხშირად - ნაზოფარინგიტი; იშვიათად - ინფექციები.

დარღვევები სისხლძარღვთა და ლიმფური სისტემების მხრივ: არც ისე ხშირად - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია; იშვიათად - ნეიტროპენია, პანციტოპენია, აგრანულოციტოზი.

დარღვევები იმუნური სისტემების მხრივ: იშვიათად - ეოზინოფილია და ჰიპერმგრძნობელობის სინდრომი (DRESS-სინდრომი).

კვების და ნივთიერებათა ცვლის მოშლა: ხშირად - ანორექსია; არც ისე ხშირად - სხეულის მასის ზრდა ან შემცირება; იშვიათად - ჰიპონატრემია.

ფსიქიური დარღვევები: ხშირად - დეპრესია, მტრული განწყობა/აგრესიულობა, შფოთვა, უძილობა, ნერვიულობა/გაღიზიანება; არც ისე ხშირად - თვითმკვლელობის მცდელობა, სუიციდური აზრები, ფსიქიური მოშლილობა, ანომალური ქცევები, ჰალუცინაცია, სიბრაზე, აზროვნების არევა, პანიკური შეტევები, ემოციური ლაბილობა/ხასიათის ცვლილება, აგზნებადობა; იშვიათად - სუიციდი, პიროვნული აშლილობა, ანომალური აზროვნება.

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად - ძილიანობა, თავის ტკივილი; ხშირად - კრუნჩხვები, წონასწორობის დარღვევა, თავბრუსხვევა, ლეთარგია, ტრემორი; არც ისე ხშირად - ამნეზია, მეხსიერების დარღვევა, ატაქსია, კოორდინაციის დარღვევა, პარესთეზია, ყურადღების დეფიციტი; იშვიათად - ჰიპერკინეზია, დისკინეზია, ქორეოათეტოზი.

დარღვევების მხედველობის ორგანოების მხრივ: არც ისე ხშირად - დიპლოპია, მხედველობის დაბინდულობა.

დარღვევები სმენის ორგანოების და წონასწორობის მხრივ: ხშირად - ვერტიგო.

დარღვევები სუნქვის ორგანოების, გულმკერდის და შუასაყრის მხრივ: ხშირად - ხველა.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის მხრივ: ხშირად - დიარეა, დისპეპსია, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი; იშვიათად - პანკრეატიტი.

ჰეპატობილიარული დარღვევები: არც ისე ხშირად - ღვიძლის სინჯების ნორმიდან გადახრები; იშვიათად - ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა.

კანის და კანქვეშა უჯრედისის მხრივ დარღვევები: ხშირად - გამონაყარი; არც ისე ხშირად - ეგზემა, ქავილი, ალოპეცია; იშვიათად - ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ერითემა.

დარღვევები ჩონჩხის მუსკულატურის და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ: არც ისე ხშირად - მიალგია, კუნთების სისუსტე.

საერთო დარღვევები: ხშირად - ასთენია/დაღლილობა.

ტრავმები, მოწამვლა და პროცედურული გართულებები: არც ისე ხშირად - ტრავმები.

ცალკეული გვერდითი რეაქციების აღწერა

ანორექსიის რისკი იზრდება ლევეტირაცეტამის და ტოპირამატის ერთდროულად მიღებისას. ალოპეციის გაჩენის ზოგიერთ შემთხვევაში შეინიშნებოდა თმის საფარის აღდგენა ლევეტირაცეტამის შეწყვეტის შემდეგ.

პანციტოპენიის გაჩენის ზოგიერთ შემთხვევაში შეინიშნებოდა ძვლის ტვინის დათრგუნვა.

შესაძლებელია ალერგიული რეაქციების გაჩენა ლევეტირაცეტამზე ან პრეპარატში შემავალ დამხმარე ნივთიერებებზე.

ჩამოთვლილი გვერდითი რეაქციების გაჩენის შემთხვევაში, ასევე ისეთი გვერდითი რეაქციების გაჩენისას, რომლებიც არაა ინსტრუქციაში მითითებული, აუცილებლად მიმართეთ ექიმს.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატის შეწყვეტის აუცილებლობის შემთხვევაში რეკომენდებულია პრეპარატის შეწყვეტა მოხდეს თანდათანობით (მაგალითად, მოზრდილებისთვის და 50 კგ და მეტი სხეულის მასის მქონე მოზარდებისთვის დოზა უნდა შემცირდეს 500მგ-ით 2-ჯერ დღეში ყოველ 2-4 კვირაში ერთხელ; ბავშვებისთვის და 50 კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასის მქონე მოზარდებისთვის დოზა უნდა შემცირდეს არა უმეტეს 10მგ/კგ 2-ჯერ დღეში ყოველ 2 კვირაში ერთხელ.

თირკმლის უკმარისობა

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის შეიძლება საჭირო გახდეს ლევეტირაცეტამის დოზის კორექტირება.

ღვიძლის მძიმე ფუნქციური დარღვევების მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციების შეფასება პრეპარატის დოზის განსაზღვრის წინ.

სუიციდი

პაციენტებს, რომლებიც გადიოდნენ მკურნალობას ანტიეპილეფსიური პრეპარატებით (მათ შორის ლევეტირაცეტამით) აღენიშნებოდათ სუიციდის შემთხვევები, სუიციდის მცდელობა და სუიციდური აზრები.

რანდომიზირებული პლაცებოკონტროლირებადი კვლევების შედეგების მეტაანალიზმა აჩვენა სუიციდური აზრების და ქცევების წარმოქმნის რისკის უმნიშვნელო ზრდა. ასეთი რისკების წარმოქმნის მექანიზმი შეუსწავლელია. ასეთი რისკის არსებობის გამო საჭიროა პაციენტების კონტროლი დეპრესიის ნიშნების და/ან სუიციდური აზრების თაობაზე და აუცილებლობის შემთხვევაში მოხდეს მკურნალობის კორექტირება. პაციენტები (ან მათი მეურვეები) უნდა გააფრთხილონ, რომ აუცილებელია დაუყონებლივ აცნობონ ექიმს დეპრესიის ნებისმიერი სიმპტომის და/ან სუიციდური აზრების გაჩენის შესახებ.

ორსულობა და ძუძუთი კვება

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების შედეგები ადასტურებენ რეპროდუქციული ტოქსიურობის არსებობას. ორსულთა რეესტრიდან 1000 ქალის მონაცემების ანალიზმა, რომლებმაც გაიარეს ლევეტირაცეტამით მონოთერაპია ორსულობის I ტრიმესტრში, არ დაადასტურეს განვითარების მძიმე ანომალიების გაჩენის რისკის არსებითი ზრდა, თუმცა ასეთი რისკის მთლიანად გამორიცხვა არ შეიძლება. რამდენიმე ანტიეპილეფსიური საშუალების ერთად გამოყენება პოტენციურად ზრდის ნაყოფის განვითარების ანომალიების გაჩენის ალბათობას მონოთერაპიასთან შედარებით. ლევეტირაცეტამი არ უნდა მიიღოთ ორსულობის პერიოდში, გარდა აბსოლუტურად აუცილებელი შემთხვევებისა, ასევე რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა, რომლებიც არ იყენებენ კონტრაცეპციას. როგორც სხვა ანტიეპილეფსიური პრეპარატების შემთხვევაში, ორსულობის პერიოდში ფიზიოლოგიურმა ცვლილებებმა შესაძლებელია შეცვალონ ლევეტირაცეტამის კონცენტრაცია. ლევეტირაცეტამის კონცენტრაციის შემცირება ყველაზე მეტად გამოხატულია III ტრიმესტრში (ორსულობამდე საწყისი კონცენტრაციის 60%-მდე). ანტიეპილეფსიური საშუალებების შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების გამწვავება, რამაც შეიძლება დააზიანოს დედა და ნაყოფი.

ლევეტირაცეტამი აღწევს დედის რძეში. ამიტომ ძუძუთი კვება რეკომენდებული არ არის. მაგრამ, თუ ლევეტირაცეტამის გამოყენება აუცილებელია ძუძუთი კვების პერიოდში, კარგად უნდა აიწონ-დაიწონოს მკურნალობის სარგებლობა და რისკები და ძუძუთი კვების მნიშვნელობა.

მოქმედება რეპროდუქციულ ფუნქციაზე

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინეს რეპროდუქციულ ფუნქციაზე ზეგავლენა. ადამიანისთვის პოტენციური რისკი უცნობია, იმიტომ რომ არ არსებობს ამის კლინიკური მონაცემები.

სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე და მოძრავი მექანიზმების მომსახურებაზე ზეგავლენა

სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობაზე ზეგავლენის შესახებ კვლევები არ ჩატარებულა. შესაძლო ინდივიდუალური მგრძნობელობის გამო ზოგიერთ პაციენტებში შეინიშნება ძილიანობა, თავბრუსხვევა და სხვა სიმპტომები, რაც დაკავშირებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ზემოქმედებასთან, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის გაზრდის დროს. ამიტომ ასეთ პაციენტებს მმართებთ სიფრთხილის გამოჩენა, როდესაც ისეთ საქმიანობას ეწევიან, რომელიც მოითხოვს დიდ ყურადღებას, მაგალითად, მანქანის მართვა ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობა.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება

ანტიეპილეფსიური პრეპარატები

ლევეტირაცეტამი არ ურთიერთქმედებს სხვა ანტიეპილეფსიურ პრეპარატებზე (ფენიტოინი, კარბამაზეპინი, ვალპროის მჟავა, ფენობარბიტალი, ლამოტრიჯინი, გაბაპენტინი და პრიმიდონი), და ისინიც, თავის მხრივ, არ ზემოქმედებენ ლევეტირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკაზე.

არ არსებობს მონაცემები სამკურნალო საშუალების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების შესახებ საბავშვო ასაკის პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ 60მგ/კგ/დღე-მდე ლევეტირაცეტამს.

აუცილებლად გაითვალისწინეთ, რომ ლევეტირაცეტამის კლირენსი 20%-ით მაღალია ბავშვებში და მოზარდებში (4-დან 17 წლამდე), რომლებიც იღებენ ფერმენტების შემცველ კრუნჩხვების საწინააღმდეგო საშუალებებს. დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ლევეტირაცეტამი არანაერ გავლენას არ ახდენს სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის და ვალპროატის კონცენტრაციაზე.

პრობენეციდი

პრობენეციდი (500 მგ 4-ჯერ დღეში) არის პრეპარატი, რომელიც ბლოკავს თირკმლის მილაკების სეკრეციას, თრგუნავს ძირითადი მეტაბოლიტის თირკმლის კლირენს, მაგრამ არა ლევეტირაცეტამის. მაგრამ ამ მეტაბოლიტის კონცენტრაცია რჩება დაბალი. სავარაუდოა, რომ სხვა პრეპარატები, რომლებიც გამოიყოფა აქტიური მილაკოვანი სეკრეციის მეშვეობით, ასევე აქვეითებენ მეტაბოლიტის თირკმლის კლირენს. პრობენეციდზე ლევეტირაცეტამის ზეგავლენა არ გამოკვლეულა, ლევეტირაცეტამის ზეგავლენა სხვა პრეპარატებზე, რომლებიც აქტიურად სეკრეტირდებიან, მაგალითად არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები, სულფონამიდები და მეტოტრექსატი, უცნობია.

ურთიერთქმედება პერორალურ კონტრაცეპტივებთან და სხვა ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები

ლევეტირაცეტამი დღიური დოზით 1000 მგ არ ცვლის პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებების (ეთინილესტრადიოლი და ლევონორგესტრელი) ფარმაკოკინეტიკას; ენდოკრინული მაჩვენებლები (მალუთეინიზერებელი ჰორმონის და პროჟესტერონის დონეები) უცვლელია.

ლევეტირაცეტამი დღიური დოზით 2000 მგ არ ცვლის დიგოქსინის და ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკას; პროთრომბინის დროის მნიშვნელობა უცვლელი რჩება. დიგოქსინი, პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები და ვარფარინი, თავის მხრივ, არ მოქმედებენ ლევეტირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკაზე ერთდროულად მიღებისას.

ანტაციდები

არ არსებობს მონაცემები ანტაციდული პრეპარატების ზემოქმედების შესახებ ლევეტირაცეტამის შეწოვაზე.

საკვები და ალკოჰოლი

ლევეტირაცეტამის შეწოვის ხარისხი არ არის დამოკიდებული საკვებზე, მაგრამ შეწოვა ოდნავ ჩქარდება. არ არსებობს ცნობები ლევეტირაცეტამის და ალკოჰოლის ურთიერთქმედებაზე.

თუ თქვენ მოიხმართ სხვა რომელიმე სამკურნალო საშუალებას, პრეპარატით მკურნალობის დაწყების წინ შეატყობინეთ ამის შესახებ ექიმს.

ზედოზირება

სიმპტომები. ძილიანობა, აგზნებადობა, აგრესია, სუნთქვის დათრგუნვა, აზროვნების დაბინდვა, კომა.

მკურნალობა. მწვავე ზედოზირების შემთხვევაში საჭიროა კუჭის ამორეცხვა ან ღებინების გამოწვევა. სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს. საჭიროების შემთხვევაში უტარებენ სიმპტომურ მკურნალობას, მათ შორის ჰემოდიალიზის გამოყენებით (გამოიყოფა 60%-მდე ლევეტირაცეტამი და 74% პირველადი მეტაბოლიტი).

შენახვის პირობები

არ საჭიროებს შენახვის სპეციალურ პირობებს.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტი ჯგუფი - II (გამოიყენეთ ექიმის დანიშნულებით)

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი.

არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

შეფუთვა

10 ტაბლეტი ბლისტერზე.

5 ბლისტერი მუყაოს ყუთში.

დონეპეზილი 5მგ #28ტ