ფორმა, შეფუთვა: 1. ოვალური ფორმის, ორმხრივამოზნექილი, ვარდისფერი შემოგარსული ტაბლეტები, ცალ მხარეს აქვს მარკირება "PD 222". 1 ტაბლეტი შიცავს 10 მგ ქვინაპრილს და 12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდს. გაყიდვაში გამოდის მუყაოს  შეფუთვით, რომელშიც მოთავსებულია 10-10 ტაბლეტიანი 3 ბლისტერი.

2. სამკუთხა ფორმის, ორმხრივამოზნექილი, ვარდისფერი შემოგარსული ტაბლეტები, ცალ მხარეს აქვს მარკირება "PD 220". 1 ტაბლეტი შიცავსვ 20 მგ ქვინაპრილს და 12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდს. გაყიდვაში გამოდის მუყაოს  შეფუთვით, რომელშიც მოთავსებულია 10-10 ტაბლეტიანი 3 ბლისტერი.

3. მრგვალი  ორმხრივამოზნექილი, ვარდისფერი შემოგარსული ტაბლეტები, ცალ მხარეს აქვს მარკირება "PD 223". 1 ტაბლეტი შიცავს 20 მგ ქვინაპრილს და 25 მგ ჰიდროქლორთიაზიდს. გაყიდვაში გამოდის მუყაოს  შეფუთვით, რომელშიც მოთავსებულია 10-10 ტაბლეტიანი 3 ბლისტერი.

შემადგენლობა: ქვინაპრილი  და ჰიდროქლორთიაზიდი (quinapril+ hydrochlorothiazide);

მწარმოებელი: GOEDECKE, GmbH (გერმანია);

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: აკუზიდი არის კომბინირებული ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი, რომლის შემადგენლობაში სამი სხვადასხვანაირი თანაფარდობით შედის ანგიოტენზინ-გარდამქნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორი ქვინაპრილი და თიაზიდური დიურეტიკი ჰიდროქლორთიაზიდი.

ქვინაპრილი წარმოადგენ აგფ ინჰიბიტორს. აგფ კატალიზატორის როლს ასრულებს ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნის პროცესში. ანგიოტენზის II აქვს სისხლძარღვების შემავიწროვებელი მოქმედება და აკონტროლებს სისხლძარღვების ტონუსს, მათ შორის თირკმელზედა ჯირკვლების ქერქის მიერ ალდოსტერონის სეკრეციის სტიმულაციის ხარჯზე. ქვინაპრილი ახდენს მოცირკულირე და ქსოვილოვანი აგფ-ის ინჰიბირებას და იწვევს ვაზომოტორული აქტიურიბის და ალდოსტერონის სეკრეციის დაქვეითებას. ანგიოტენზინ II-ის უარყოფითი გავლენის მოხსნა მოქმედებს რენინის სეკრეციაზე და იწვევს სისხლის პლაზმაში მისი აქტიურობის ზრდას. ამასთან, არტერიული წნევის დაქვეითებას ახლავს პერიფერიული სისხლძარღვების საერითო წინააღმდეგობის  და თირკმლის სისხლძარღვების წინააღმდეგობის შემცირება, მაშინ როცა გულის შეკუმშვათა სიხშირე, განდევნის ფრაქცია, თირკმელებში სისხლის მიმოქცევა, თირკმელების ფილტრაციის ფუნქცია უნიშვნელოდ იცვლება. გარდა ამისა, ქვინაპრილი რამდენადმე აქვეითებს ჰიდროქლორთიაზიდის მოქმედებით გამოწვეულ კალიუმის კარგვას, რომელიც (ჰიდროქლორთიაზიდი) თავისი დიურეტიკული მოქმედების ხარჯზე ასევე მაღლა სწევს სისხლის პლაზმაში რენინის აქტიურობას, ალდოსტერონის სეკრეციას, აქვეითებს კალიუმის დონეს შრატში და ზრდის მის შარდით გამოყოფას.

ჰიდროქლორთიაზიდი არის დიურეტიკი, რომელიც პირდაპირ მოქმედებს თირკმელებზე, ზრდის ნატრიუმის იონების, ქლორიდები, წყლის, კალიუმისა და ბიკარბონატის იონების გამოყოფას, აქვეითებს კალციუმის იონების  გამოყოფას. მართალია დიურეტიკების ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე არ არის შესწავლილი, მაგრამ მათი ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევში  აღინიშნება პერიფერიული სისხლძარღვების წინააღმდეგობის  დაქვეითება, რაც სავარაუდოდ დაკავშირებულია ნატრიუმის იონების ცვლის შეცვლაზე. ამგვარად, ქვინაპრილი + ჰიდროქლორთიაზიდი კომბინაციის იწვევს არტერიული წნევის უფრო გამოხატულ დაქვეითებას, ვიდრე თითოეული პრეპარატი ცალ-ცალკე.

ფარმაკოკინეტიკა: ქვინაპრილი  და ჰიდროქლორთიაზიდი არ ახდენენ ერთმანეთის ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენას.

შინაგანი მიღების შემდეგ ქვინაპრილი C_max მიიღწევა 1 საათში. ქვინაპრილი   სწრაფად მეტებოლიზდება ქვინაპრილატად, რომელიც წარმოადგენს აგფ-ის ძლიერ ინჰიბიტორს. ქვინაპრილის შეწოვის ხარისხი დაახლოებით 60%-ს შეადგენს. ქვინაპრილის  C_max სისხლის პლაზმაში შინაგანი მიღებიდან 2 საათში აღწევს.

მიღებული  ქვინაპრილის დაახლოებით 38% ცირკურილებს ქვინაპრილატის სახით. ქვინაპრილის და ქვინაპრილატის  დაახლოებით 97% სისხლის პლაზმაში ცირკურილებს ცილეთან შეკავშირებულ მდგმარეობაში. ქვინაპრილი და მიაი მეტაბოლიტები ვერ გადალახვენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერს.

სისხლის პლაზმაში ქვინაპრილის T1/2 შეადგენს 1 სთ. ქვინაპრილატი გამოიყოფა ძირითადა შარდთან ერთად და მისი T1/2 შეადგენს  3 საათს.

ჰიდროქლორთიაზიდის შეწოვა რამდენადმე ნელა ხდება, C_max აღწევს 1-2,5 საათში. შეწოვის ხარისხი 50-80%-ია.

ჰიდროქლორთიაზიდი გადის პლაცენტარულ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძეში, მაგრამ იგი ვარ გადალახავს ჰემატოენცეფლურ ბარიერეს.

ჰიდროქლორთიაზიდი არ მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გამოიყოფა შარდთან ერთად შეუცვლელი სახით. მისი  T1/2 შეადგენს 4-15 სთ. შინაგანად მიღებული პრეპარატის დაახლოებით 61% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით 24 საათის განმავლობაში.

ჩვენება: აკუზიდი განკუთვნილია ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ იმ პაციენტებში, რომლებშიც ნაჩვენებია ქვინაპრილისა და ბიურეტიკების კომბინაციით მკურნალობა.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც ამჟამად დიურეტიკებს არ იღებენ, მაგრამ იტარებენ ქვინაპრილით მონოთერაპიას აკუზიდის-10/12.5 მგ რეკომენდებული საწყისი დოზა აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება გაიზარდოს 20/12.5 მგ-მდე ან 20/25 მგ-მდე. ჩვეულებრივი დამხმარე დოზა 10/12.5 მგ-20/12.5 მგ.

ამ კომბინირებული პრეპარატის დოზის (ქვინაპრილი/ჰიდროქლორთიაზიდი) ვარიაციები  შესაძლებლობას იძლევა მოქნილად შეათანხმონ კომპონენტები კლინიკური ჩვენებების მიხედვით.

იმ პაციენტებში, რომლებიც დიურეტიკს იღებენ, ქვინაპრილის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ, წნევის გადაჭარბებული დაქვეითების მინიმუმამდე შემცირებისთვის.

დოზის შერჩევა თირკმლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში: აკუზიდის გამოყენება არ შეიძლება საწყისი თერაპიის სახით თირკმლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში. თირკმლის ზომიერი უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში თერაპიას იწყებენ ქვინაპრილის 5 მგ-დან და შემდეგ არჩევენ  შესაბამის დოზას.

გამოყენება ხანშიშესულებში: ერთი და იგივე დღიური დოზის თერაპიული ეფექტები ერთნაირად ვლინდება როგორც ხანშიშესულებში (>65 წელი), ისე უფრო ახალგაზრდა პაციენტებში. ხანშიშესულ პაციენტებში ნეგატიური გვერდითი ეფექტების ზრდა არ აღინიშნება.

გამოყენება ბავშვებში: პედიატრულ პაციენტებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა შემოწმებული არ არის.

გვერდითი მოვლენები: კლინიკურ გამოკვლევებში მეტნაკლებად ხშირი გვერდითი ეფექტების კონტროლისას (1%) ქვინაპრილისა და ჰიდროქლორთიაზიდის ნებისმიერი კომბინაციისას გამოვლინდა შემდეგი: თავის ტკივილი (6.7%), თავბრუსხვევა (4.8%), ხველა (3.2%), დაღლილობა (2.9%). აუცილებელია აღინიშნოს, რომ ხველა ხასიათდებოდა არაპროდუქტიულობით, მუდმივობით და თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ ქრებოდა. საერთო ჯამში, არასასურველი ეფექტები ზომიერი იყო და ტრანზიტორული ხასიათი ქონდათ. არ აღინიშნა გვერდითი ეფექტების დამოკიდებულება ასაკზე, სქესზე, რასასა და თერაპიის ხანგრძლივობაზე. გვერდითი ეფექტების გამო თერაპიის შეწყვეტა საჭირო გახდა პაციენტების 2%-ში. წამლის მოხსნის მეტნაკლებად ხშირი მიზეზი იყო თავის ტკივილი (0.5%), მას მოსდევდა ხველა და გულისრევა და/ან ღებინება (0.2%).

უკუჩვენება:

• კუზიდი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ, იმ პაციენტების ჩათვლით, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ კვინკეს შეშუპება, რომელიც დაკავშირებულია აგფ ინჰიბიტორებით მკურნალობასთან.
• ჰიდროქლორთიაზიდის შემცველობის გამო ეს პრეპარატები უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც აღენიშნებათ ანურია ან მომატებული მგრძნობელობა სულფონამიდის წარმოებული სხვა პრეპარატების მიმართ.
• რეპროდუქციული ასაკის ქალები ინფორმირებულები უნდა იყვნენ აგფ ინჰიბიტორების მიღების შემდგომ მოვლენებზე ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში. ამ პაციენტებს აფრთხილებენ, რომ ორსულობის შესახებ დაუყოვნებლივ აცნობონ ექიმს. ორსულობის შემთხვევაში საჭიროა აკუზიდის დაუყოვნებლივ მოხსნა.
• ახალშობილისთვის პოტენციური სერიოზული რეაქციების გათვალისწინებით აუცილებელია არჩევანის გაკეთება - შეწყდეს ძუძუთი კვება ან შეწყდეს აკუზიდის მიღება, ამ შემთხვევაში არ უნდა გამოირიცხოს დედის ჯანმრთელობისთვის წამლის მნიშვნელობა.
  

განსაკუთრებული მითითებები: სპეციალური გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები პრეპარატის მიღებისას:

კვინკეს შეშუპება: აგფ ინჰიბიტორის მიღებისას შეიძლება განვითარდეს კვინკეს შეშუპება, ხორხის შეშუპების ჩათვლით, განსაკუთრებით პრეპარატის პირველი დოზის მიღების შემდეგ. პაციენტები უნდა გააფრთხილონ, რომ მათ ექიმს უნდა შეატყობინონ სიმპტომების შესახებ, რომლებიც წინ უძღვის კვინკეს დაავადებას (სახის, კიდურების, თვალების, ტუჩების, ენის შეშუპება, ყლაპვის ან სუნთქვის გაძნელება) და შეწყვიტონ აკუზიდის  მიღება.

ნაწლავის ანგიონევროზული შეშუპება: პაციენტებს აღენიშნებოდათ ტკივილი მუცელში (გულისრევასა და ღებინებასთან ერთად ან მათ გარეშე) აგფ ინჰიბიტორების მოხსნის შემდეგ აღნიშნული დარღვევის სიმპტომები გაქრა. ანგიონევროზული შეშუპება უნდა ჩაერთოს დიფერენციალურ დიაგნოზში იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც აგფ ინჰიბიტორებს იღებენ და უჩივიან მუცლის ტკივილს.

ანაფიქალსიური რეაქციები

დესენსილიბიზაცია: პაციენტებს, რომლებიც აგფ ინჰიბიტორებს იღებდნენ ფუტკრის შხამით მკურნალობის პროცესში აღენიშნებოდათ მყარი, სიცოცხლისთვის სახიფათო ანაფილაქსიური რეაქციები. ამავე პაციენტებში ეს რეაქციები ქრებოდა აგფ ინჰიბიტორის მოხსნისას, მაგრამ ისინი ხელახლა ჩნდებოდა თუ დაუდევრობის გამო პრეპარატის მიღება გრძელდებოდა.

დსლპ აფერეზი: ცნობილია ანაფილაქსიური რეაქციების შესახებ იმ პაციენტებში, რომლებსაც დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების აფერეზი აღენიშნებოდათ დექსტრან სულფატის აბსორბციით, აგფ ინჰიბიტორებით თანმხლები მკურნალობისას.

არსებობს კლინიკური მტკიცებულებები, რომ ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებს გარკვეული სიმაღლის სიმკვრივის მემბრანების გამოყენებისას (როგორიცაა პოლიაკრილინტრილის მემბრანები) აგფ ინჰიბიტორების თანმხლები მიღებისას უვითარდებათ ანაფილაქსიური რეაქციები. შეიძლება ამ კომბინაციის თავიდან აცილება, ალტერნატიული ჰიპოტენზიური წამლის გამოყენებით, ან ჰემოდიალიზისთვის სხვა მემბრანების გამოყენებით.

ჰიპოტენზია: პაციენტები უნდა გააფრთხილონ შესაძლო თავბრუსხვევის შესახებ, განსაკუთრებით აკუზიდის პირველი დოზის მიღებისას. პაციენტმა უნდა იცოდეს, რომ ნამდვილი შოკის შემთხვევაში მან უნდა შეწყვიტოს წამლის მიღება ექიმის კონსულტაციამდე.

ყველა პაციენტი უნდა გააფრთხილონ, რომ სითხის არაადექვატურმა მოხმარებამ, ოფლის ან სითხის გამოყოფის გაძლიერებამ შეიძლება ამოიწვიოს წნევის მკვეთრი დაცემა სითხის მოცულობის შემცირების გამო. სითხის მოცულობის შემცირების სხვა მიზეზები შეიძლება იყოს ღებინება ან დიარეა, რასაც აგრეთვე შეუძლია გამოიწვიოს წნევის დაცემა. ამგვარ შემთხვევებში პაციენტებს ურჩევენ, რომ მიმართონ ექიმს.

ნეიტროპენია/აგრანულოციტოზი: პაციენტებს ატყობინებენ, რომ მათ ექიმს უნდა აცნობონ ინფექციაზე ნებისმიერი ეჭვის შესახებ (მაგალითად: ანთებადი ყელი, ცხელება) რადგან ეს შეიძლება იყოს ნეიტროპენიის ნიშანი.

სისტემური წითელი მგლურა: არსებობს მონაცემები, რომ თიაზიდური დიურეტიკები იწვევენ სისტემური წითელი მგლურას გამწვავებას ან აქტივაციას.

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება: აკუზიდის სიფრთხილით გამოყენება საჭიროა თირკმლის მძიმე დაავადებების მქონე პაციენტებში. ჰიპერტენზიით დაავადებული პაციენტების დაკვირვებას ყოველთვის უნდა ახლდეს თირკმლის ფუნქციის შეფასება.

ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობა: აკუზიდის სიფრთხილით გამოყენება საჭიროა ღვიძლის უკმარისობის ან ღვიძლის პროგრესირებადი დაავადებების მქონე პაციენტებში.

ჰიპერკალიემია: პაციენტებს უნდა აცნობონ, რომ მათ ექიმის კონსულტაციის გარეშე არ უნდა მიიღონ კალიუმის დანამატები ან სუფრის მარილის კალიუმის შემცველი შემცვლელები.

კალციუმის ექსკრეცია თიაზიდებით ითრგუნება: თიაზიდის ხანგრძლივი მკურნალობისას რამდენიმე პაციენტში აღინიშნა პარათირეოიდული ჯირკვლების პათოლოგიური ცვლილებები. ჰიპოპარათირეოიდიზმის უფრო მძიმე გართულებები (თირკმლის ლითიაზი, ძვლების რეზორბცია და კუჭის წყლული) არ აღინიშნა.

სხვა მეტაბოლური დარღვევები: თიაზიდებს აქვთ ტენდენცია გლუკოზისადმი ტოლერანტობის დაქვეითებისა და შრატში ქოლესტერინის ტრიგლიცერიდებისა და შარდის მჟავას მომატებისკენ. ჩვეულებრივ ეს ეფექტები უმნიშვნელოა, მაგრამ ჩვეულებრივი პოდაგრა ან დიაბეტი შეიძლება გამწვავდეს.

ჰიპოგლიკემია და დიაბეტი: აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებას დიაბეტით დაავადებულებში შეიძლება ახლდეს ჰიპოგლიკემია.

ხველა: არსებობს მონაცემები აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებისას (აკუზიდის ჩათვლით) ხველის შესახებ. ეს ხველა შეიძლება დახასიათდეს როგორც არაპროდუქტიული, მუდმივი და წარმავალი თერაპიის ჩატარების შემდეგ.

ქირურგია/ანესთეზია: თუ იგეგმება პაციენტის ოპერაცია/ანესთეზია მან ექიმი უნდა გააფრთხილოს, რომ იღებს აგფ ინჰიბიტორებს:

აკუზიდი 10/12.5 შეიცავს 0.032348გ. ლაქტოზას. რეკომენდებული დოზირების დაცვისას ყოველ დოზასთან ერთად იღებენ 0.032348გ ლაქტოზას. აკუზიდი 20/12.5 შეიცავს 0.077196გ ლაქტოზას. რეკომენდებული დოზირების დაცვისას ყოველ დოზასთან ერთად იღებენ 0.077196გ ლაქტოზას.

მიღება არ შეიძლება ლაქტოზის უკმარისობისას, გალაქტოზემიისას, გლუკოზის/გალაქტოზის შეწოვის დაქვეითებისას.

გავლენა ავტომობილების და სხვა მექანიზმების მართვაზე: ავტომობილებისა და სხვა სატრანსპორტო საშუალების მართვის შესაძლებლობა შეიძლება დაიქვეითდეს, განსაკუთრებით თერაპიის დასაწყისში.

ზედოზირება: ადამიანში აკუზიდის დოზის გადაჭარბების მონაცემები არ არსებობს.

ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი უმნიშვნელოდ მოქმედებენ ქვინაპრილსა და ქვინაპრილატის ელიმინაციაზე.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: ტეტრაციკლინი და სხვა წამლები, რომლებიც მაგნიუმთან ურთიერთქმედებენ: ეს ურთიერთქმედება აუცილებლად უნდა გაითვალისწინონ აკუზიდითა და ტეტრაციკლინით ან იმ სხვა პრეპარატებით თერაპიისას, რომლებიც მაგნიუმთან ურთიერთქმედებენ.

ლითიუმი: აკუზიდი სიფრთხილით უნდა მიიღონ და რეკომენდებულია შრატში ლითიუმის დონის საათობრივი კონტროლი.

სხვა აგენტები: ქვინაპრილის მიღებისას ისეთი პრეპარატები თანმხლები მკურნალობისას როგორიცაა პროპრანოლოლი, ჰიდროქლორთიაზიდი, დიგოქსინი ან ციმეტიდინი არ აღინიშნა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.

ვარფარინის ერთჯერადი დოზის ანტიკოაგულანტური ეფექტი (იზომება პროთრომბინის დროით) მნიშვნელოვნად არ იცვლება დღეში ორჯერ ქვინაპრილის თანხმლები მიღებისას. თანადროული მიღებისას შემდეგი პრეპარატები შეიძლება ურთიერთქმედებდნენ თიაზიდის დიურეტიკებთან: ალკოჰოლი, ბარბიტურანტები ან ნარკოტიკები: შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ორთოსტაზული ჰიპოტენზიის პოტენცირებას.

ანტიდიაბეტური წამლები (ორალური ჰიპოგლიკემიური აგენტები და ინსულინი): შეიძლება საჭირო გახდეს ანტიდიაბეტური პრეპარატების დოზის დაზუსტება.

სხვა ანტიჰიპერტენზიული წამლები: დამატებითი ეფექტი ან გაძლიერება.

კორტიკოსტეროიდები, აკტჰ: აძლიერებენ ელექტროლიტების დაქვეითებას განსაკუთრებით ჰიპოკალიემიას.

ვაზოპრესორული ამინები (მაგალითად ნორეპინეფრინი): შესაძლებელია ვაზოპრესორულ ამინებზე პასუხის დაქვეითება, მაგრამ არა იმდენად, რომ გამოირიცხოს მათი გამოყენება.

არადეპოლარიზებადი მიორელაქსანტები (მაგალითად ტუბოკურარინი): შესაძლებელია საპასუხო რეაქაციის გაძლიერება კუნთოვან რელაქსანტებზე.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები: იმ შემთხვევებში, როცა აკუზიდი გამოიყენება ანთებისსაწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატებთან ერთად, აუცილებელია აკუზიდით მკურნალობის ეფექტზე ინტენსიური დაკვირვება.

პრეპარატები, რომლებიც ზრდიან შრატში კალიუმის დონეს: რადგანაც აკუზიდი შეიცავს ჰიდროქლორთიაზიდს, რეკომენდებული არ არის კალიუმდამზოგველი დიურეტიკის დამატებითი მიღება.

იონების ცვლაში მონაწილე: ჰიდროქლორთიაზიდის აბსორბცია ქვეითდება ქოლესტერამინისა და კოლექსიპოლის თანადროული არსებობისას. ერთჯერადი დოზა იკავშირებს ჰიდროქლორთიაზიდს და აქვეითებს მის აბსორბციას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან 85%-იდან 43%-მდე.

შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას და ვარგისიანია 3 წელი.

მწარმოებელი: სანოველ ილაჩ სანაი ვე თიჯარეთ ა.შ.

თურქეთი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

5 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტები

1 საღეჭი ტაბ.

ნატრიუმის მონტელუკასტი, რაც შეესაბამება

მონტელუკასტის ---------------- 5 მგ–ს.

მონტელუკასტი არის პერორალური სელექტიური მოქმედების ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტი, რომელიც სპეციფიურად აბლოკირებს ცისტეინური ლეიკოტრიენების CysLT1 რეცეპტორებს.

ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) წარმოადგენს ანთებით მედიატორებს, რომლებიც გამოთავისუფლდებიან სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის ეოზინოფილებიდან. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდებიან ცისტეინური ლეიკოტრიენების CysLT1 რეცეპტორებს სასუნთქ გზებში და იწვევენ ისეთ მოვლენებს, როგორიცაა ბრონქოკონსტრიქცია, ლორწოს ჰიპერსეკრეცია, სისხლძარღვთა განვლადობის მომატება და ეოზინოფილების აკუმულაცია.

ალერგიული რინიტის დროს, ალერგენთან შეხებისას, როგორც ადრეული ისე გვიანი ფაზის რეაქციების განმავლობაში, ცისტეინური ლეიკოტრიენები გამოთავისუფლდებიან ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან და იწვევენ ალერგიული რინიტის სიმპტომების განვითარებას. ცისტეინური ლეიკოტრიენების ინტრანაზალური ეფექტი ვლინდება ცხვირის ღრუს გამტარობის გაუარესებაში. მონტელუკასტის  ინტრანაზალური გამოყენება შესწავლილი არ არის. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა მონტელუკასტის ეფექტურობა სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომატურ მკურნალობაში.

მონტელუკასტი მაღალი აფინურობით და სელექტიურობით უკავშირდება CysLT1რეცეპტორებს (ვიდრე სხვა ფარმაკოლოგიურად მნიშვნელოვან სასუნთქი გზების რეცეპტორებს, როგორიცაა პროსტანოიდული, ქოლინერგული ან ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორები), და ამის გამო აინჰიბირებს LTD4-ის ფიზიოლოგიურ მოქმედებას.

კლინიკური კვლევებისას მონტელუკასტის მცირე დოზა (5 მგ-მდე) აინჰიბირებს ინჰალაციური LTD4-ით გამოწვეულ ბრონქოკონსტრიქციას. პრეპარატის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ მიიღწევა ბრონქოდილატაცია. მონტელუკასტი აინჰიბირებს ანტიგენით გამოწვეულ ადრეული და გვიანი ფაზის ბრონქოკონსტრიქციას.

მონტელუკასტი პერორალურად მიღებისას სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება. 6-14 წლის ასაკის ბავშვებში 5 მგ-ის უზმოზე მიღებისას საშუალო პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 2-2.5 საათის შემდეგ. საშუალო ბიოშეღწევადობა – 73%.

მონტელუკასტის 99%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მონტელუკასტის განაწილების მოცულობა შეადგენს საშუალოდ 8 -11 ლიტრს.

მონტელუკასტი აქტიურად მეტაბოლიზდება. მორდილებსა და ბავშვებში მონტელუკასტის თერაპიული დოზების გამოყენებისას მისი მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციები განსაზღვრული არ არის.

ღვიძლის მიკროსომების გამოყენებით ჩატარებული in vitro კვლევები მიუთითებენ, რომ მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში ციტოქრომები P450 3A4 და 2C9 მონაწილეობენ.

ჯანმრთელ ადამიანებში მონტელუკასტის კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები თითქმის სრულად გამოიყოფა სანაღვლე გზებით.

ახალგაზრდებში ჩატარებული ზოგიერთი კვლევისას მონტელუკასტის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2.7-5.5 სთ-ს. მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა (50მგ-მდე დოზით) თითქმის ხაზოვანია. 10 მგ მონტელუკასტის ერთჯერადად მიღებისას პრეპარატის კუმულაცია პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 14%-ს.

მონტელუკასტის ერთჯერადი პერორალური დოზის ფარმაკოკინეტიკა და ბიოშეღწევადობა ასაკოვნებსა და ახალგაზრდებში ერთნაირია.

მონტელუკასტის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ასაკოვნებში რამდენადმე ხანგრძლივია. დოზის კორეგირება ასაკოვნებში საჭირო არ არის.

პაციენტებში მსუბუქი/ზომიერი ღვიძლის უკმარისობისას და ციროზისას მონტელუკასტის 10 მგ ერთჯერადი დოზის მიღებისას პლაზმური კონცენტრაციის მრუდქვეშა ფართი (AUC) 41%-ით გაზრდილია.

მონტელუკასტის ელიმინაცია იყო რამდენადმე გახანგრძლივებული ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით (ნახევრადგამოყოფის საშუალო პერიოდი – 7.4 სთ). დოზის კორექცია ღვიძლის მსუბუქი-ზომიერი უკმარისობისას საჭირო არ არის.

მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა, პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას ან ჰეპატიტის დროს, გამოკვლეული არ არის. ასეთ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

რამდენადაც მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები არ გამოიყოფა შარდთან ერთად, მისი ფარმაკოკინეტიკა თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, გამოკვლეული არ არის.

6-14 წლის ასაკის ბავშვებში ფარმაკოკინეტიკის კვლევისას AUC მაჩვენებელი მონტელუკასტის 5 მგ-ის ერთჯერადად მიღებისას ისეთივეა, როგორც მოზრდილების მიერ 10 მგ-ის ერთჯერადად მიღებისას.

მონტელუკასტის 5 მგ ნაჩვენებია 6-14 წლის ასაკის ბავშვებში ბრონქული ასთმის  სამკურნალოდ  და  პროფილაქტიკისათვის, მათ შორის:

-    დღისა და ღამის სიმპტომების პრევენცია;

-    ,,ასპირინული” ბრონქული ასთმის მკურნალობა;

-    ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმის პროფილაქტიკა.

მონტელუკასტის 5 მგ ნაჩვენებია 6-14 წლის ასაკის ბავშვებში სეზონური და მუდმივი ალერგიული რინიტის დღისა და ღამის სიმპტომების პრევენციისათვის.

იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალი ექიმის მიერ არ არის დანიშნული პრეპარატის მიღების სხვა სქემა, გამოიყენება შემდეგი დოზირების რეჟიმი:

მონტელუკასტის თერაპიული ეფექტი ასთმის ძირითად სიმპტომებთან მიმართებაში ვლინდება ერთი დღის განმავლობაში.

ასაკოვნებში, პაციენტებში თირკმლის ან ღვიძლის მსუბუქ-ზომიერი უკმარისობით, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

მონტელუკასტი შეიძლება დაემატოს პაციენტის მკურნალობის არსებულ სქემას.

პრეპარატი უკუნაჩვენებია მონტელუკასტის ან პრეპარატის შემადგენელი რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას.

ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების დოზის თანდათანობითი კონტროლირებადი შემცირების დროსაც არ უნდა მოხდეს პერორალური ან ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების სწრაფად შეცვლა მონტელუკასტით. ფიზიკური დატვირთვის ასთმის მქონე პაციენტებმა უნდა განაგრძონ ინჰალაციური ბეტა-აგონისტების მიღება პროფილაქტიკის მიზნით, ამავე დროს მუდამ ხელთ უნდა ჰქონდეთ ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტები შეტევის მოსახსნელად. ,,ასპირინული” ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებმა მონტელუკასტის მიღების დროსაც არ უნდა მიიღონ ასპირინი და სხვა აასს. მონტელუკასტი აუმჯობესებს სასუნთქი გზების ფუნქციას ,,ასპირინული” ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში.

იშვიათ შემთხვევებში მონტელუკასტით მკურნალობის ფონზე შეიძლება განვითარდეს სისტემური ეოზინოფილია, შეიძლება გამოვლინდეს ვასკულიტის სიმპტომები, რომლებიც სისტემური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის ფონზე განვითარებული Churg-Stauss-ის სინდრომის მსგავსია. ზოგადად, ეს შემთხვევები დაკავშირებულია პერორალური კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირებასთან. ექიმი ყურადღებით უნდა იყოს პაციენტის ეოზინოფილიის, ვასკულიტის, ფილტვების ფუნქციის დარღვევის სიმპტომების, გულზე სხვადასხვა გართულებების და ნეიროპათიის განვითარებისას. თუმცა მიზეზობრივი კავშირი მონტელუკასტის მიღებასა და აღნიშნულ მდგომარეობებს შორის აღმოჩენილი არ არის.

ორსულობის B კატეგორია. ორსულ ქალებში საკმარისად კონტროლირებული კვლევები არ ჩატარებულა. ორსულობისას მონტელუკასტი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობისას.

შესაბამისი კონტროლირებული კვლევებისას 6-14 წლის ასაკის ბავშვებში დამტკიცებულია მონტელუკასტის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება. ამ ასაკობრივ ჯგუფში ეფექტურობისა და უსაფრთხოების პროფილი მოზრდილების ანალოგიურია.

პლაცებო-კონტროლირებადმა კვლევებმა აჩვენა 4 მგ მონტელუკასტის საღეჭი ტაბლეტების გამოყენების უსაფრთხოება 2-5 წლის ასაკის ბავშვებში.

კვლევებმა დაამტკიცა 4 მგ და 5 მგ მონტელუკასტის საღეჭი ტაბლეტების გამოყენების უსაფრთხოება 2-14 წლის ასაკის ბავშვებში, როგორც ასთმის, ასევე სეზონური ალერგიული რინიტის სამკურნალოდ.

მონტელუკასტის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება 24 თვემდე ასაკის ბავშვებში გამოკვლეული არ არის.

მონტელუკასტის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესაფასებლად ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში ასაკთან დაკავშირებული განსხვავებები არ შეინიშნა.

მონტელუკასტი არ მოქმედებს მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა იშვიათად შეინიშნება მოთენთილობა.

გვერდითი ეფექტები ძირითადად უმნიშვნელოა და არ მოითხოვს პრეპარატის მოხსნას.

მონტელუკასტის ეფექტურობა შესწავლილია 6-14 წლის ასაკის ბავშვებში, რომლებიც იღებდნენ პრეპარატის ერთჯერად ან მრავალჯერად დოზას. კლინიკური კვლევებით დადგინდა, რომ მონტელუკასტის 4 მგ ერთჯერადი დოზა ძილის წინ, კარგად გადაიტანება.

6-14 წლის ასაკის ბავშვების 2%-ზე მეტს მონტელუკასტის მიღებისას პლაცებოსთან შედარებით ხშირად გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი ეფექტები: ფარინგიტი, გრიპი, სხეულის ტემპერატურის მატება, სინუსიტი, გულისრევა, დიარეა, დისპეფსია, ოტიტი, ვირუსული ინფექცია, ლარინგიტი, თავის ტკივილი.  პოსტმარკეტინგული კვლევები: პოსტმარკეტინგული კვლევებისას შეინიშნა შემდეგი გვერდითი ეფექტები: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, ქავილი, ჭინჭრის ციება, იშვიათად – ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია), ანომალური სიზმრები, ძილიანობა, აგზნებადობა, მოუსვენრობა, უძილობა, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, ფაღარათი, ძალიან იშვიათად – პანკრეატიტი, კრუნჩხვები, მიალგია, სისხლდენა, ჰემატომები, შეშუპება.

გაუთვალისწინებელი ეფექტების გამოვლენისას მიმართეთ ექიმს.

მონტელუკასტი შეიძლება გამოყენებულ იქნეს ასთმის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისათვის სხვა პრეპარატებთან ერთად გვერდითი ეფექტების გაძლიერების გარეშე. სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან ურთიერთქმედების კვლევებში მონტელუკასტის რეკომენდებული დოზა არ ახდენს მნიშნელოვან ცვლილებებს შემდეგი პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, პრედნიზოლონი, ორალური კონტრაცეპტივები (ნორეთინდრონი 1 მგ/ეთილესტრადიოლი 35 მგ), ტერფენადინი, დიგოქსინი, ვარფარინი.

ფენობარბიტალთან კომბინაციაში 10 მგ მონტელუკასტის ერთჯერადი დოზის მიღებისას, პლაზმური კონცენტრაციის მრუდქვეშა ფართი (AUC) შემცირდა დაახლოებით 40%-ით. მონტელუკასტის დოზის კორექცია რეკომენდებული არ არის. მონტელუკასტის ციტოქრომ P450 –ის ძლიერ ინდუქტორებთან ერთად მიღებისას, როგორიცაა ფენობარბიტალი ან რიფამპინი, საჭიროა პაციენტზე დაკვირვება.

კრაზანას პრეპარატებს შეუძლიათ შეამცირონ მონტელუკასტის პლაზმური დონე.

სპეციფიკური ინფორმაცია, მონტელუკასტის ჰიპერდოზირების მკურნალობის შესახებ, არ არსებობს. ხანგრძლივი დროით ჩატარებული გამოკვლევებისას პაციენტებს ეძლეოდათ მონტელუკასტი 200 მგ/დღეში 22 კვირის განმავლობაში, ხოლო ხანმოკლე კვლევებისას – 900 მგ/დღეში 1 კვირის განმავლობაში. ამ დროს რაიმე კლინიკურად მნიშნელოვანი არასასურველი ეფექტი არ დაფიქსირებულა. ჰიპერდოზირების შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატის შეუწოველი ნაწილის გამოდევნა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, კლინიკური დაკვირვება და შემანარჩუნებელი თერაპია.

მონტელუკასტის პოსტმარკეტინგულ და კლინიკურ კვლევებში არსებობს ინფორმაცია პრეპარატის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ ბავშვებში, რომლებიც იღებდნენ მონტელუკასტს დღეში 150 მგ-დან.

კლინიკური და ლაბორატორიული მონაცემები მოზრდილებსა და უფროსი ასაკის ბავშვებში შეესაბამება უსაფრთხოების პროფილს. ჭარბი დოზირების უმეტეს შემთხვევებში გვერდითი ეფექტები არ არის დაფიქსირებული. შედარებით ხშირად მოსალოდნელი გვერდითი ეფექტებია: წყურვილი, ძილიანობა, მიდრიაზი, ჰიპერკინეზიები, ტკივილი მუცლის არეში.

უცნობია, გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზით ან პერიტონეალური დიალიზით.

პრეპარატი ინახება 25°C-მდე ოთახის ტემპერატურაზე.

შენახვის ვადა – 2 წელი. პრეპარატი არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემდეგ.

პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით (II ჯგუფი)

აკრეტანი-სანოველი 4 მგ #28 საღეჭი ტაბლეტი;

აკრეტანი-სანოველი 10 მგ #28 შემოგარსული ტაბლეტი.

– არ გამოიყენოთ ექიმის დანიშნულების გარეშე.

– პრეპარატის მიღებამდე ყურადღებით გაეცანით ინსტრუქციას.

–შეინახეთ ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

სახელი, გვარი ^*

მიმართულება ^*
აირჩიე

კლინიკა ^*
აირჩიე

ფორმა, შეფუთვა: გამჭვირვალე და უფერო საინფუზიო ხსნარი, მუყაოს შეფუთვაში მოთავსებული ერთი ცალი პოლიეთილების ფლაკონი, რომელშიც ასხია 100 მლ ხსნარი. 1 მლ შიცავს 5 მგ აქტიურ ნივთიერებას.

შემადგენლობა: ზოლედრონის მჟავას მონოჰიდრატი (Zoledronic Acid)

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA, AG  (შვეიცარია).

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ძვლოვანი ქსოვილის რეზორბციის ინჰიბიტორი. ბისფოსფონატი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ზოლედრონის მჟავა მიეკუთვნება ამინობისფოსფონატების კლასს და უპირველეს ყოვლისა ძვლებზე მოქმედებს, აქვეითებს  ოსტეოკლასტების აქტიურობას და ძვლოვანი ქსოვილის რეზორბციას.

ბისფოსფონატების არჩევითი მოქმედება განპირობებულია მინერალიზებული ძვლოვანი ქსოვილისადმი მათი მაღალი აფინურობთ. ინტრავენურად შეყვანილი ზოლედრონის მჟავა სწრაფად ნაწილდება ძვალში და სხვა ბისფოსფონატებისა მსგავსად, უპირატესად ძვლის რეზორბციის უბნებში ლოკალიზდება.

ოსტეოკლასტში ზოლედრონის მჟავას მთავარ მოლეკულურ სამიზნეს ფერმენტი ფარნეზილპიროფოსფატსინთაზა წარმოადგენს, მაგრამ ეს არ გამორიცხავს პრეპრატის  სხვა მექანიზმების არსებობასაც. ცხოველებზე ჩატარებულ ხანგრძლივ გამოკვლევებში ზოლედრონის მჟავა ახდენდა ძვლოვანი ქსოვილის რეზორბციის ინჰიბირებას, თანაც მოქმედებდა არასასურველად ძვლის ფორმირებაზე, მინერალიზაციაზე ან მექანიკურ თვისებებზე, დოზაზე დამოკიდებულად აქვეითებს ოსტეოკლასტების აქტიურობას და ამცირებს  ღრუბლისებრ  და Haversian ძვალში რემოდელირების ახალი უბნების აქტივაციის სიხშირეს. ამასთან არ იწვევს  ბოჭკოვანი სტადიის დარღვევას.

ფარმაკოკინეტიკა: ფარმაკოკინეტიკის შესახებ მონაცემები მიღებული იქნა 64 პაციენტთან 2 მგ, 4 მგ, 8 მგ და 16 მგ ზოლედრონის მჟავას 5 და 15 წუთიანი ერთჯერადი და მრავალჯერადი ინფუზიების ჩატარების შედეგად მიღებულ იქნა. ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ არიან ამოკიდებულნი დოზაზე.

ზოლედრონის მჟავას გადასხმის დაწყების შემდეგ აქტიური ნივთიერების პლაზმური კონცენტაციები სწრაფად მატულობს, გადასხმის ბოლოს აღწევს პიკს, შემდეგ მოსალოდნელია  კონცენტრაციის სწრაფი  დაქვეითება პიკის  10%-ით 4 საათის შემდეგ და პიკის 1%-ით დაქვეითება 24 საათის შემდეგ, რასაც მოსდევს ძალიან დაბალი (პიკური დონის 0,1%) კონცენტრაციის ხანგრძლივი პერიოდი.

ვენაში შეყვანილი ზოლედრონის მჟავის თირკმელებით გამოყოფა სამ ეტაპად: სისტემური ცირკულაციიდან პრეპარატის სწრაფი ორფაზიანი გამოყოფა, ნახევარდაშლის პერიოდებით T_1/2 0.24  სთ (α-ფაზა) და T_1/2 1,87  სთ (β-ფაზა), შემდეგ ელიმინაციის ხანგრძლივი ფაზა ნახევარდაშლის საბოლოო პერიოდით T_1/2 146სთ (γ-ფაზა). პლაზმაში მრავალჯერადი დოზების ყოველ 28 დღეში შეყვანის შემდეგ აქტიური ნივთიერების დაგროვება პლაზმაში არ აღნიშნულა.

ზოლედრონის მჟავა არ მეტაბოლიზდება და უცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელებით. პირველი 24 საათის განმავლობაში შეყვანილი დოზის 39 ±16% ექსკრეტირდება შარდთან, პრეპარატის დანარჩენი რაოდენობა კი ძირითადად უკავშირდება ძვლოვან ქსოვილს. შემდეგში ხდება ძვლოვანი ქსოვილიდან ზოლედრონის მჟავას ნელი გამოთავისუფლება სისტემურ ცირკულაციაში და მისი გამოყოფა თირკმელებით. პრეპარატის საერთო კლირენსი შეადგენს 5.04±2.5 ლ/სთ. იგი დამოკიდებული არ არის დოზაზე, სქესზე, ასაკზე, რასობრივ კუთვნილებაზე და პაციენტის სხეულის წონაზე. ინფუზიის 5-დან 15 წუთამდე გახანგრძლივება იწვევს ზოლედრონის მჟავას კონცენტრაციის დაქვეითებას ინფუზიის ბოლოს, მაგრამ გავლენას არ ახდენს კონცენტრაციის  დროზე დამოკიდებულების მრუდის ქვეშ მდებარე ფართზე.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში: ზოლედრონის მჟავას თირკმლისმიერი კლირენსი კორელაციაშია კრეატინინის კლირენსთან, თირკმლისმიერი კლირენსი შეადგენს კრეატინინის კლირენსის 75±33%, რომელმაც 64 გამოკვლეულ პაციენტთან აჩვენა საშუალო მნიშვნელობის 84±29 მლ/წთ (დიაპაზონი 22-დან 143 მლ/წთ-მდე).

ნორმალური თირკმლის ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ხარისხით დაავადებულებში ბიომისაწვდომობის უმნიშვნელო გაზრდა (30-40%) და პრეპარატის კუმულაციის არ არსებობა მრავალჯერადი დოზების მიუხედავად თირკმლის ფუნქციისაგან დამოუკიდებლად, მოწმობს იმაზე, რომ ზოლედრონის მჟავას დოზის დარეგულირება თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი (КК 50-80 მლ/წთ) და ზომიერი (КК 30-50 მლ/წთ) ხარისხის სიმძიმის დროს საჭირო არ არის.

ჩვენება:

• ოსტეოპოროზის მკურნალობა ქალებში პოსტმენოპაუზურ პერიოდში (ბარძაყის ძვლის, ხერხემლის და სხვა ლოკალიზაციის მოტეხილობების შემთხვევების შემცირება, ძვლის მინერალური სიმკვრივის ზრდა);
• ბარძაყის ძვლის პროქსიმალური ნაწილის მოტეხილობის მქონე ქალებსა და მამაკაცებში შემდგომი (ახალი) ოსტეოპოროზული მოტეხილობების პროფილაქტიკა;
• პეჯეტის დაავადების მკურნალობა (მადეფორმირებელი ოსტეიტი).

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: პოსტმენოპაუზური ოსტეოპოროზის მკურნალობა:  რეკომენდებული დოზა - წელიწადში ერთხელ 5 მგ აკლასტას ერთი ინტრავენური ინფუზია;

პეჯეტის დაავადების მკურნალობა: რეკომენდებული დოზა - 5 მგ აკლასტას ერთი ინტრავენური ინფუზია. პეჯეტის დაავადების მკურნალობისათვის აკლასტა შეუძლიათ გამოიყენონ, მხოლოდ იმ ექიმებს, რომლებსაც აქვთ მოცემული დაავადების მკურნალობის გამოცდილება.

პეჯეტის დაავადების განმეორებითი მკურნალობა: დღეისათვის სპეციალური მონაცემები განმეორებითი მკურნალობის თაობაზე არ არსებობს. აკლასტით პეჯეტის დაავადების ერთჯერადი მკურნალობის შემდეგ აღინიშნება რემისიის ხანგრძლივი პერიოდი. თუმცა, აკლასტით განმეორებითი მკურნალობა შესაძლებელია დაენიშნოთ პაციენტებს დაავადების რეციდივების დროს, რომლის მიზეზსაც წარმოადგენს შრატში ტუტე ფოსფატაზის დონის მომატებისა, პაციენტებს, რომლებთანაც მიღწეული არ ყოფილა შრატში ტუტე ფოსფატაზის დონის ნორმალიზაცია შრატში, ან პაციენტებს სიმპტომებით, რომელიც შენარჩუნებულია 12 თვის განმავლობაში მკურნალობის დაწყებიდან.

აკლასტა (5 მგ/100 მლ-ზე მომზადებული საინფუზიო ხსნარისათვის) ვენაში შეჰყავთ ინტრავენური ინფუზიის ცალკე სისტემით, შეყვანის მუდმივი სიჩქარით. ინფუზიის დრო არ უნდა იყოს 15 წუთზე ნაკლები.

აკლასტის ინფუზიას ატარებენ პაციენტის ადეკვატურ ჰიდრატაციის პირობებში. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც ღებულობენ დიურეტიკებს. ქალებმა ოსტეოპოროზით, აუცილებელია გამოიყენონ დამატებით კალციუმი და ვიტამინი D, თუ დიეტა ვერ ახდენს მათი საჭირო რაოდენობის კომპენსირებას.

პაციენტებს პეჯეტის დაავადებით, აუცილებელია ვიტამინი D და კალციუმის მიღების ადექვატური უზრუნველყოფა დღიურ დოზებში.

პაციენტები თირკმელების უკმარისობით: აკლასტის გამოყენება რეკომენდებული არ არის პაციენტებში, რომელთაც აქვს კრეატინინის კლირენსი

ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში დოზის რეგულირება საჭირო არ არის.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები (>65 წელზე) დოზის რეგულირებაა არ საჭიროებენ, ვინაიდან ბიოშეღწევადობა განაწილება და გამოყოფა ხანდაზმული ასაკის პაციენტებსა და შედარებით ახალგაზრდა სუბიექტებში ერთნაირია.

აკლასტის გამოყენება გამოკვლეული არ არის ბავშვებში და მოზარდებში და ამიტომ იგი არ გამოიყენება ამ ასაკობრივ ჯგუფებში.

გვერდითი მოვლენები: აკლასტას გვერდითი ეფექტები უმნიშვნელოა და სხვა ბისფოსფონატების გვერდითი ეფექტების მსგავსია. ყველაზე ხშირად გამოვლინდა ციებცხელება (18.1%), მიალგია (9.4%), გრიპისმსგავსი სიმპტომები (7.8%), ართრალგია (6.8%), თავის ტკივილი (6.5%). ხდება სიმპტომების შესუსტება აკლასტას შემდგომი შეყვანის შემდეგ. ინფუზიის შემდეგ ნეგატიური ეფექტების შემცირებისათვის შეიძლება გამოყენებულ იქნას პარაცეტამოლი და იბუპროფენი.

უკუჩვენება:

• მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;
• ჰიპოკალციემია;
• ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი.

განსაკუთრებული მითითებები: ზოლედრონის მჟავას 5 მგ დოზა შეყვანილი უნდა იქნას 15 წუთის განმავლობაში.

აკლასტა რეკომენდებული არ არის თირკმლის მძიმე უკმარისობით (კერატინინის კლირენსი

აკლასტის ინფუზია ტარდება პაციენტის ადექვატური ჰიდრატაციის პირობებში. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია იმ პაციენტებისათვის, რომლებიც ღებულობენ დიურეტიკებს. ადრე არსებული ჰიპოკალციემიის მკურნალობა აუცილებელია კალციუმისა და ვიტამინი D დაწყებამდე. ასევე აუცილებელია მინერალური ცვლის სხვა დარღვევების ეფექტური მკურნალობაც. მაგალითად პარათირეოიდული ჯირკვლის შემცირება, ნაწლავებში კალციუმის აბსორბციის დარღვევა). ექიმმა გულდასმით უნდა აკონტროლოს ეს პაციენტები.

ძვლების მომატებული რეზორბცია წარმოადგენს პეჯეტის დაავადების დამახასიათებელ თავისებურებას. ამიტომ, რეკომენდებულია პეჯეტის დაავადების მქონე პაციენტთათვის კალციუმის და ვიტამინი D-ს დამატებითი დღიური ნორმის მიღება აკლასტის გამოყენებიდან პირველი 10 დღის განმავლობაში.

ოსტეოპოროზით დაავადებული ქალებისათვის, აუცილებელია კალციუმისა და ვიტამინი D დამატებით მიღება. თუ დიეტა არ ახდენს მათი საჭირო რაოდენობის კომპენსირებას.

პაციენტებს, რომლებიც ღებულობდნენ ბისფოსფონატებს მათ შორის აკლასტას, მძიმე დარღვევები ძვლების, სახსრების და/ან კუნთებში ტკივილების შემთხვევები აღენიშნებოდათ უკიდურესად იშვიათად.

უნდა იქნას გათვალისწინებული, რომ აკლასტა შეიცავს იგივე აქტიურ ნივთიერებას, რაც ზომეტა (ზოლედრონის მჟავა), რომელიც გამოიყენება ონკოლოგიური დაავადებების მკურნალობისათვის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: დაუშვებელია აკლასტის შერევა ან მისი ინტრავენური შეყვანა რომელიმე სხვა სამკურნალო საშუალებასთან ერთად; მისი შეყვანა ხდება ინტრავენური გადასხმის ცალკე სისტემით, სამკურნალო საშუალების შეყვანის მუდმივი სიჩქარის პირობებში. თუკი ხსნარი ცივია, გამოყენების წინ საჭიროა მისი გათბობა ოთახის ტემპერატურამდე. ინტრავენური გადასხმისათვის ხსნარის მომზადების დროს აუცილებელია დაცული იქნეს ასეპტიკის მეთოდები.

ზოლედრონის მჟავასთან სამკურნალო საშუალებების ურთიერთქმედებების სპეციალური გამოკვლევები არ ჩატარებულა. ზოლედრონის მჟავა სისტემატურად არ მეტაბოლიზდება და გავლენას არ ახდენს ციტოქრომ P450 ენზიმებზე in vitro. ზოლედრონის მჟავა უმნიშვნელო ხარისხით უკავშირდება პლაზმის ცილებს (შეკავშირება შეადგენს დაახლოებით 56%-ს) და ამიტომ შეკავშირების მაღალი ხარისხის მქონე პრეპარატების ჩანაცვლების შედეგად გამოწვეული ურთიერთქმედებები ნაკლებსავარაუდოა.

ზოლედრონის მჟავა ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმლისმიერი ექსკრეციით. საჭიროა გარკვეული სიფრთხილე აკლასტის გამოყენების დროს იმ პრეპარატებთან ერთად, რომელთაც შეუძლიათ მნიშვნელოვანი გავლენა მოახდინონ თირკმლის ფუნქციაზე (მაგალითად ამინოგლიკოზიდები ან დიურეტიკები, რომლებმაც შესაძლებელია გამოიწვიონ დეჰიდრატაცია).

შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. გაუხსნელი ფლაკონი არ საჭიროებს არანაირ სპეციალური შენახვის პირობებს. გახსნის შემდეგ ხსნარი ფიზიკურად და ქიმიურად სტაბილურია 24 საათის განმავლობაში 2-8 ტემპერატურის პირობებში. მიკრობიოლოგიური თვალსაზრისით პრეპარატი გამოყენებული უნდა იქნას დაუყოვნებლივ. თუკი პრეპარატი გამოყენებული არ იქნა დაუყოვნებლივ, მისი გამოყენების მომენტამდე შენახვის დროზე და პირობებზე პასუხისმგებლობას ღებულობს მომხმარებელი და პრეპარატი ჩვეულებრივ უნდა ინახებოდეს არა უმეტეს 24 საათისა 2-8^oC ტემპერატურის პირობებში. პრეპარატი ვარგისიანია  2.5 წელი.