არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება:

ცეფტრიაქსონი;

მოქმედი ნივთიერება: ნატრიუმის ცეფტრიაქსონი

თეთრი ან მოყვითალო-თეთრი ფერის ფხვნილი.

1 ფლაკონი შეიცავს:

ნატრიუმის ცეფტრიაქსონს, 2 გ ცეფტრიაქსონის ეკვივალენტურს.

გამოშვების ფორმა:

სტერილური ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად.

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მესამე თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი.

ავექსონი-ავერსი წარმოადგენს ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკს პარენტერული გამოყენებისთვის. მისი ბაქტერიოციდული მოქმედება განპირობებულია მიკროორგანიზმის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. In vitro ცეფტრიაქსონი ხელს უშლის უმეტესი გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიის ზრდის პროცესს. პრეპარატი მდგრადია ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ.

ავექსონი-ავერსი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:

ავექსონი-ავერსი ხასიათდება მაღალი ანტიმიკრობული აქტივობით. იგი ხანგრძლივად ცირკულირებს ორგანიზმში, რაც საშუალებას იძლევა ავექსონი-ავერსი გამოყენებულ იქნას დღეში ერთხელ, ცალკეულ შემთხვევებში – 12 სთ-ში ერთხელ.

ცეფტრიაქსონის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა ინტრავენური ინფუზიის ბოლოს. შეყვანის შემდეგ ცეფტრიაქსონი სწრაფად დიფუნდირებს ქსოვილებსა და ინტერსტიციულ სითხეებში (მათ შორის ფილტვებში, გულში, სანაღვლე გზებში, ღვიძლში, ნუშისებრ ჯირკვლებში, შუა ყურში და ცხვირის ლორწოვან გარსში, ძვლოვან ქსოვილში, აგრეთვე თავ-ზურგ-ტვინის, პლევრულ და სინოვიურ სითხეებში, წინამდებარე ჯირკვლის სეკრეტში). ცეფტრიაქსონი ბაქტერიციდულ მოქმედებას მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებზე ავლენს 24 სთ-ის განმავლობაში. პრეპარატი შექცევადად უკავშირდება ალბუმინებს და ეს კავშირი მისი კონცენტრაციის უკუპროპორციულია: მაგ. როდესაც ცეფტრიაქსონის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ნაკლებია 100 მგ/ლ, მისი 95% უკავშირდება ცილებს, ხოლო კონცენტრაციის მომატებისას 300 მგ/ლ-მდე – მხოლოდ 85%. ინტერსტიციულ სითხეში ალბუმინის დაბალი შემცველობის გამო თავისუფალი ცეფტრიაქსონის კონცენტრაცია უფრო მაღალია, ვიდრე სისხლის შრატში.

მენინგიტით დაავადებულ მოზრდილებში ცეფტრიაქსონის 50 მგ/კგ სხეულის მასაზე დოზით შეყვანიდან 2-24 სთ-ის შემდეგ მისი კონცენტრაცია თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში რამდენჯერმე აღემატება მენინგიტის გამომწვევი ყველაზე გავრცელებული მიკროორგანიზმებისათვის მინიმალურ დამთრგუნველ კონცენტრაციას.

ტვინის გარსების ანთების დროს ახალშობილებსა და ბავშვებში ცეფტრიაქსონი ადვილად გადის ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს. ბაქტერიული მენინგიტის შემთხვევაში ლიქვორში ხვდება პლაზმის ცეფტრიაქსონის 17%, ასეპტიკური მენინგიტის დროს კი – დაახლოებით 4%.

ცეფტრიაქსონის საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს 10-22 მლ/წთ, თირკმლის კლირენსი - 5-12 მლ/წთ. პრეპარატის 50-60% უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად, ხოლო მისი 40-50% ნაღველთან ერთად გამოიყოფა ნაწლავებში, სადაც გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტებად. მოზრდილებში პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 8 სთ-ს.

ახალშობილებში შეყვანილი დოზის დაახლოებით 70% გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით.

8 დღემდე ასაკის ახალშობილებში და 75 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში ნახევარგამოყოფის  პერიოდი ხანგრძლივდება საშუალოდ 2-3-ჯერ ახალგაზრდა ასაკის პაციენტებთან შედარებით.

ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობის მქონე მოზრდილ პაციენტებში აღინიშნება მხოლოდ ნახევარგამოყოფის პერიოდის უმნიშვნელო მატება. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში ძლიერდება ცეფტრიაქსონის გამოყოფა ნაღველთან ერთად, ხოლო ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას – თირკმელების საშუალებით.

ჩვენებები:

• პრეპარატი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ:
• სასუნთქი სისტემის ინფექციები: ბრონქიტი, პნევმონია, ფილტვის აბსცესი, პლევრის ემპიემა;
• ოტორინოლარინგოლოგიური ინფექციები: შუა ყურის მწვავე ანთება, სინუსიტი, მასტოიდიტი;
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები, მათ შორის ფურუნკულოზი, აბსცესი, ინფიცირებული დამწვრობა და ჭრილობა;
• ძვლებისა და სახსრების ინფექციები ოსტეომიელიტის ჩათვლით
• სეფსისი;
• ბაქტერიული მენინგიტი;
• ბაქტერიული ენდოკარდიტი;
• ინტრააბდომინალური ინფექციები პერიტონიტის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისა და სანაღვლე გზების ინფექციების ჩათვლით;
• მცირე მენჯის ღრუს ორგანოების ანთებითი დაავადებები, მათ შორის ენდომეტრიტი, სალპინგიტი, ტუბოოვარიული აბსცესი, პელვიოპერიტონიტი;
• ინფექციები დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში;
• გენერალიზებული სალმონელოზი;
• სქესობრივი გზით გადამდები ინფექციები, მათ შორის გონორეა;
• შარდგამომყოფი სისტემის ინფექციები პიელონეფრიტის, ცისტიტის, ურეთრიტის, პროსტატიტის ჩათვლით;
• ინფექციების პროფილაქტიკა ქირურგიაში.

მძიმე შემთხვევებში ან ავექსონი-ავერსის მიმართ ზომიერად მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების დროს შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 4 გ-მდე (2 გ 12 სთ-იანი ინტერვალით).

პრეპარატის 50 მგ/კგ სხეულის მასაზე და მეტი დოზით ვენაში შეყავთ ინფუზიის სახით,  არანაკლებ 30 წთ-ის განმავლობაში.

მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია პათოლოგიური პროცესის მიმდინარეობაზე. ჩვეულებრივ იგი 4-14 დღეს შეადგენს. მძიმე ინფექციური დაავადების დროს რეკომენდებულია მისი გახანგრძლივება. მკურნალობა გრძელდება დაავადების სიმპტომების გაქრობიდან მინიმუმ 2-3 დღის განმავლობაში.

ერთდროულად თირკმლისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში აუცილებელია სისხლის პლაზმაში ავექსონი-ავერსის კონცენტრაციის მუდმივი კონტროლი, საჭიროების შემთხვევაში - დოზის კორექცია.

ინტრავენური ინფუზიისათვის ხსნარის მოსამზადებლად ავექსონი-ავერსის 2 გ. იხსნება 40 მლ კალციუმის იონებისაგან თავისუფალი შემდეგი ხსნარებიდან ერთ-ერთში: 0.9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი, 5%-იანი ან 10%-იანი გლუკოზის ხსნარი, 5%-იანი ფრუქტოზის ხსნარი. ინფუზიის ხანგრძლივობა შეადგენს არანაკლებ 30 წთ-ს.

ხსნარი გამოიყენება მომზადებისთანავე.

ჩვეულებრივ ავექსონი-ავერსი კარგად გადაიტანება. იშვიათად შესაძლოა განვითარდეს შემდეგი სახის გვერდითი მოვლენები:

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინებისა და პენიცილინების ჯგუფის ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

ავექსონი-ავერსის გამოყენების დროს თირკმლის დამაზიანებელი მოქმედების მქონე პრეპარატებთან და/ან მარყუჟოვან დიურეზულ საშუალებებთან ერთად, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ფონზე, არსებობს ნეფროტოქსიკურობის მატების რისკი.

ექსპერიმენტულად დადგენილია ამინოგლიკოზიდებსა და ცეფტრიაქსონს შორის სინერგიული მოქმედება მრავალი გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმის მიმართ. ფიზიკური შეუთავსებლობის გამო მათი დანიშვნა საჭიროა ცალ-ცალკე რეკომენდებულ დოზებში.

პრობენეციდი არ მოქმედებს ცეფტრიაქსონის გამოყოფაზე.

In vitro დადგენილია ანტაგონიზმი ქლორამფენიკოლსა და ცეფტრიაქსონს შორის.

ავექსონი-ავერსის ხსნარის შერევა კალციუმის შემცველ საინფუზიო ხსნარებთან (მაგ.: ჰარტმანის, რინგერის ხსნარი), ვანკომიცინთან, ლაბეტალოლთან, ფლუკონაზოლთან და ანტიბიოტიკებთან რეკომენდებული არ არის.

ჰიპერდოზირება:

პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას შესაძლებელია გვერდითი ეფექტების გაძლიერება. სპეციფიკური ანტიდოტი ავექსონი-ავერსის მიმართ არ არსებობს. ტარდება სიმპტომური მკურნალობა. ჰემოდიალიზის ან პერიტონეალური დიალიზის ჩატარება არაეფექტურია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ავექსონი-ავერსი უკუნაჩვენებია ორსულობის I ტრიმესტრში. ორსულობის II და III ტრიმესტრში პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.

ავექსონი-ავერსი მცირე კონცენტრაციით გადადის დედის რძეში, ამიტომ იგი სიფრთხილით გამოიყენება ლაქტაციის პერიოდში.

გამოყენების თავისებურებები:

ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტები საჭიროებენ პლაზმაში ცეფტრიაქსონის კონცენტრაციის კონტროლს.

ისევე როგორც სხვა ანტიბაქტერიული საშუალებებით მკურნალობის დროს, შესაძლებელია სუპერინფექციის განვითარება.

ავექსონი-ავერსის ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის, თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის მაჩვენებლების რეგულარული კონტროლი.

ულტრაბგერითი გამოკვლევის დროს ნაღვლის ბუშტში იშვიათად აღინიშნება დაჩრდილვა, რაც ცეფტრიაქსონის კალციუმის მარილის პრეციპიტატია და შეცდომით კენჭებად აღიქმება. იგი, როგორც წესი, ქრება პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ. იმ შემთხვევაშიც, თუ ამ მოვლენას თან ახლავს კლინიკური სიმპტომატიკა, რეკომენდებულია კონსერვატიული თერაპიის ჩატარება. მკურნალობის კურსის შეწყვეტის აუცილებლობას წყვეტს ექიმი.

პრეპარატის გამოყენების დროს უკუნაჩვენებია ალკოჰოლის მიღება.

ავექსონი-ავერსი სიფრთხილით გამოიყენება არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტის, ანტიბიოტიკოთერაპიით გამოწვეული ენტერიტისა და კოლიტის მქონე პაციენტებში. ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტის სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა და შესაბამისი თერაპიის დანიშვნა.

ცეფტრიაქსონს გააჩნია უნარი განდევნოს შრატის ალბუმინთან დაკავშირებული ბილირუბინი, რის გამოც ჰიპერბილირუბინემიის მქონე ახალშობილებსა და დღენაკლულ ბავშვებში ავექსონი-ავერსის გამოყენება საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.

ავექსონი-ავერსით თერაპიის დროს შეიძლება ცრუ დადებითი მაჩვენებლის მიღება გალაქტოზემიის სინჯზე. ცრუ დადებითი მაჩვენებელი შეიძლება აღინიშნოს აგრეთვე შარდში გლუკოზის განსაზღვრისას, ამიტომ ავექსონი-ავერსით მკურნალობის პერიოდში გლუკოზურიის განსაზღვრა ხდება მხოლოდ ფერმენტული მეთოდით.

მონაცემები ავექსონი-ავერსის ზემოქმედების შესახებ ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე არ არსებობს.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

გაიცემა რეცეპტით.

ფორმა, შეფუთვა:

• ბაცი ვარდისფერი მოგრძო, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტი. ცალ მხარეს  ამოტვიფრული აქვს "BAYER", მეორე მხარეს - "М400". გადანატეხში ჩანს ერთგვაროვანი, მომწვანო ელფერის მქონე მოთეთრო-მოყვითალო მასა, რომელიც გარშემორტყმულია ვარდისფერი გარსით. 1 ტაბლეტი შეიცავს 400 მგ აქტიურ ნივთიერებას. მუყაოს კოლოფში დევს ხუთტაბლეტიანი 1 ბლისტერი, ხუთტაბლეტიანი 2 ბლისტერი ან შვიდტაბლეტიანი 1 ბლისტერი.

• გამჭვირვალე, მომწვანო-მოყვითალო საინფუზიო ხსნარი. ერთი ფლაკონი შეიცავს 400 მგ აქტიურ ნივთიერებას. მუყაოს კოლოფში დევს 250 მლ-იანი მინის ფლაკონი ან ფოლგით ლამინირებული 12 პოლიეთილენის პაკეტი (250-250 მლ).

შემადგენლობა: მოქსიფლოქსაცინი (Moxifloxacin)

მწარმოებელი: BAYER HealthCare, AG, გერმანია

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ფთორქინოლონების ჯგუფის ანტიბაქტერიული პრეპარატი

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ახასიათებს ბაქტერიოციდული მოქმედება. მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ბაქტერიული ტოპოიზომერაზა-II-ისა და ტოპოიზომერაზა-IV-ის ინჰიბირებით, რაც იწვევს მიკრობული უჯრედების დნმ-ს) სინთეზის რღვევას. ინ ვიტრო პრეპარატი აქტიურია ფართო სპექტრის გრამუარყოფითი და გრამდადებითი ბაქტერიების, მიკოპლაზმის, ქლამიდიის, ურეაპლაზმის, ლეგიონელასა და ანაერობული მიკროორგანიზმების მიმართ. ეფექტურია ბეტა-ლაქტამინებისა და მაკროლიდური ანტიბიოტიკებისადმი რეზისტენტული ბაქტერიების მიმართ.

აველოქსისადმი მგრძნობიარე გრამდადებითი აერობული ბაქტერიებია: Streptococcus pneumoniae (მათ შორის - პენიცილინისა და მაკროლიდებისადმი გამძლე შტამები), Streptococcus pyogenes (A ჯგუფის), Streptococcus milled, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (მათ შორის - მეტიცილინგამძლე შტამები), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (მათ შორის - მეტიცილინგამძლე შტამები), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae.

აველოქსისადმი მგრძნობიარე გრამუარყოფითი აერობული ბაქტერიებია: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

აველოქსისადმი მგრძნობიარე ანაერობული ბაქტერიებია: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (მათ შორის - Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; ასევე - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.

მოქსიფლოქსაცინი ნაკლებად აქტიურია Pseudomonas aeruginosa-ს, Pseudomonas fluorescens-ის, Burkholderia cepacia-ს, Stenotrophomonas maltophilia-ს მიმართ. მექანიზმი, რომელიც იწვევს პენიცილინის, ცეფალოსპორინების, ამინოგლიკოზიდების, მაკროლიდებისა და ტეტრაციკლინის მიმართ გამძლეობის ჩამოყალიბებას, მოქსიფლოქსაცინის ანტიბაქტერიულ აქტიურობაზე არ მოქმედებს. ამ ჯგუფის ანტიბაქტერიულ პრეპარატებსა და მოქსიფლოქსაცინს შორის ჯვარედინი გამძლეობის ჩამოყალიბება არ შეინიშნება (ან მეტად უმნიშვნელოა). მოქსიფლოქსაცინის მიმართ რეზისტენტობა ყალიბდება ნელ-ნელა, მრავალჯერადი მუტაციის გზით. შესაძლებელია ქინოლებისადმი ჯვარედინი გამძლეობის ჩამოყალიბება.

ფარმაკოკინეტიკა:

• შეწოვა: მოქსიფლოქსაცინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად ადსორბირდება. 400 მგ მოქსიფლოქსაცინის ერთჯერადი მიღების შემთხვევაში სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია (3,1 მგ/ლ) მიიღწევა 0,5-4 საათის შემდეგ. საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევაში ეს დრო უმნიშვნელოდ (2 საათით) იმატებს, ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაცია უმნიშვნელოდ (დაახლოებით 16%-ით) იკლებს, ამასთანავე, ადსორბციის ხანგრძლივობა არ იცვლება. ამ მონაცემებს კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვს, ამიტომ პრეპარატის მიღება ნებადართულია საკვებთან ერთად. აბსოლუტური ბიომისაწვდომობა დაახლოებით 91%-ს უტოლდება.

• გადანაწილება: 10 დღის განმავლობაში ერთჯერადად 50-1200 მგ ან 600 მგ/დღ დოზით მიღების ფონზე მოქსიფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია. მოქსიფლოქსაცინი სწრაფად ნაწილდება ქსოვილებსა და ორგანოებში და დაახლოებით 45%-ით უკავშირდება სისხლის ცილებს (უმთავრესად - ალბუმინებს). VD შეადგენს დაახლოებით 2ლ/კგ-ს. პრეპარატის კონცენტრაცია მაღალია (პლაზმაზე მაღალია) ფილტვის ქსოვილში (მათ შორის - ალვეოლურ მაკროფაგებში), ბრონქებისა და ცხვირის ღრუს ლორწოვან გარსში, რბილ ქსოვილებში, კანში, კანქვეშა სტრუქტურებში, ანთების კერებში. ინტერსტიციულ სითხეებსა და ნერწყვში პრეპარატი ნაწილდება თავისუფალი, ცილასთან შეუკავშირებელი სახით. მისი კონცენტრაცია აქაც უფრო მაღალია, ვიდრე პლაზმაში.

• მეტაბოლიზმი: პრეპარატი ბიოტრანსფორმირდება არააქტიურ სულფონაერთებად და გლუკურონიდებად.

• გამოყოფა: აველოქსი გმოიყოფა შარდსა და განავალთან ერთად, როგორც უცვლელი, ისე მეტაბოლიტების სახით. ერთჯერადი დოზის (400 მგ) დაახლოებით 19% უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად, დაახლოებით 25% - განავალთან ერთად. ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 12 საათს. 400 მგ-იანი დოზით მიღების შემთხვევაში საშუალო კლირენსი შეადგენს 179-24 მლ/წთ-ს.

ჩვენება:

• პრეპარატისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების მიერ გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები ზრდასრულებში;

• მწვავე სინუსიტი;

• პნევმონია (მათ შორის - გამოწვეული პენიცილინის, II თაობის ცეფალოსპორინების, მაკროლიდების, ტეტრაციკლინის, ტრიმეტოპრიმ/სულფამეტოქსაზოლის ჯგუფის ორი ან მეტი ანტიბიოტიკის მიმართ გამძლე მიკროორგანიზმებით);

• ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება;

• კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექცია;

• კანისა და კანქვეშა სტრუქტურების გართულებული ინფექცია (მათ შორის - ინფიცირებული დიაბეტური ტერფი).

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: ინიშნება 400 მგ დღეში ერთხელ პერორალურად ან ვენაში. როგორც შინაგანი მიღების, ისე ვენაში გადასხმის დროს მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინფექციის სიმძიმისა და კლინიკური ეფექტის მიხედვით და შეესაბამება:

ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავებისას - 5 დღეს;

პნევმონიის დროს (საფეხურებრივი თერაპიის საერთო ხანგრძლივობა) - თავდაპირველად 7-14 დღეს ვენაში, შემდეგ რამდენიმე დღეს პერორალურად ან 10 დღეს მხოლოდ პერორალურად;

მწვავე სინუსიტის, კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციის შემთხვევაში - 7 დღეს; კანისა და კანქვეშა ქსოვილების გართულებული ინფექციის შემთხვევაში (საფეხურებრივი თერაპიის საერთო ხანგრძლივობა) - ჯერ ვენაში, შემდეგ პერორალურად 7-21 დღეს.

აველოქსის ვენაში შეყვანით მკურნალობა შესაძლებელია გაგრძელდეს 14 დღე, პერორალურად - 21 დღე.

ხანდაზმულ, ღვიძლის ფუნქციის უმნიშვნელო დარღვევის მქონე, თირკმლის ფუნქციადარღვეულ, მუდმივ ჰემოდიალიზსა და ხანგრძლივ ამბულატორიულ პერიტონეულ დიალიზზე მყოფ პაციენტებს დოზირების რეჟიმის შეცვლა არ სჭირდებათ.

ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს (დაღეჭვა არ შეიძლება) ცოტაოდენი წყლის მიყოლებით, კვებისგან დამოუკიდებლად. ინფუზიური ხსნარი შეყვანილ უნდა იქნეს ვენაში ნელა, 60 წუთის განმავლობაში. პრეპარატის შეყვანა შესაძლებელია როგორც განზავებული, ისე განუზავებელი სახით.

აველოქსის ხსნარი თავსებადია: საინექციო წყალთან, 0,9%-იან ნატრიუმის ქლორიდთან, 1%-იან ნატრიუმის ქლორიდის ხსნართან, 5%-იან, 10%-იან, 40%-იან  დექსტროზის ხსნართან, 20%-იან ქსილიტის ხსნართან, რინგერის ხსნართან, რინგერ-ლაქტატის ხსნართან, 10%-იან ამინოფუზინის ხსნართან, იონოსტერილის ხსნართან. შეიძლება მხოლოდ გამჭვირვალე ხსნარის გამოყენება.

გვერდითი მოვლენები:

• გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ მოსალოდნელია QT ინტერვალის გახანგრძლივება, ჰიპოკალემია, ტაქიკარდია;

• კუჭ-ნაწლავის მხრივ - გულისრევა, დიარეა, მუცლის ტკივილი, მეტეორიზმი;

• ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ - თავბრუხვევა, თავის ტკივილი, უძილობა ან ძილიანობა, შფოთვა, ტრემორი, პარესთეზია, ფსიქომოტორული აქტივობის მატება;

• სისხლმბადი სისტემის მხრივ - ანემია, ლეიკოზი, თრომბოციტოზი, ტრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია;

• ძვალსახსროვანი სისტემის მხრივ - ართრალგია, მიალგია, კრუნჩხვა;

• გრძნობათა ორგანოების მხრივ - გემოვნების შეცვლა, მხედველობის დაბინდვა, დიპლოპია, ყურებში ხმაური, ყნოსვის დარღვევა;

• სასუნთქი სისტემის მხრივ - ქოშინი, ასთმური მდგომარეობა;

• ნივთიერებათა ცვლის მხრივ - ჰიპერჰიდროზი,  დეჰიდრატაცია,  ჰიპერლიპიდემია;

• შარდსასქესო სისტემის მხრივ - დეჰიდრატაციის შედეგად თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, რასაც შესაძლოა მოჰყვეს თირკმლის დაზიანება, განსაკუთრებით - თირკმლის პათოლოგიის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში;

• ალერგიული რეაქცია (იშვიათია) - ჭინჭრის ციება, ქავილი, გამონაყარი, (ძალიან იშვიათია) ანაფილაქსიური შოკი, შეშუპება.

უკუჩვენებანი:

* ორსულობა;

* ლაქტაცია;

* 18 წლამდე ასაკი;

* მოქსიფლოქსაცინისა და პრეპარატის სხვა კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა.

განსაკუთრებული მითითებები:

* მხედველობაში უნდა იქნეს მიღებული, რომ აველოქსის დანიშვნისას იზრდება კრუნჩხვის განვითარების რისკი, ამიტომ იგი დიდი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ პაციენტებს, რომელთაც აქვთ (ან შესაძლოა ჰქონდეთ) კრუნჩხვებით მიმდინარე ცენტრალური ნერვული სისტემის დაავადებები.

* ღვიძლის ფუნქციის ძლიერი დარღვევის შემთხვევაში მოქსიფლოქსაცინის გავლენის შესახებ საკმარისი კლინიკური მონაცემის არარსებობის გამო პრეპარატის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის.

* აველოქსი ასევე არ არის რეკომენდებული QT ინტერვალის გახანგრძლივების, ჰიპოკალემიის, ბრადიკარდიის, მიოკარდიუმის მწვავე იშემიის დროს, ასევე - QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელ, Iა და III კლასის ანტიარითმიულ პრეპარატებთან ერთად.

* ანტიბიოტიკების მიღება უკავშირდება ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარებას, ეს უნდა იქნეს გათვალისწინებული აველოქსით მკურნალობის ფონზე დიარეის აღმოცენების შემთხვევაში. ამ დროს აუცილებელია პრეპარატის მოხსნა და შესაბამისი მკურნალობის დანიშვნა.

* პრეპარატის პირველად მიღების შემთხვევაში არსებობს ჰიპერმგრძნობელობისა და ანაფილაქსიური რეაქციის განვითარების ალბათობა. ამ შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა ჩავაყენოთ საქმის კურსში ექიმი.

* იშვიათად მოსალოდნელია ანაფილაქსიური რეაქციის პროგრესირება ანაფილაქსიურ შოკამდე. ამ შემთხვევაში პრეპარატის შეყვანა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და ჩატარდეს შოკის საწინააღმდეგო ღონისძიებები.

* ქინოლების გამოყენების დროს აღინიშნება ფოტოსენსიბილიზაციის რეაქცია, თუმცა აველოქსის კლინიკური კვლევისა თუ პრაქტიკაში გამოყენებისას ფოტოსენსიბილიზაციის არც ერთი შემთხვევა არ აღრიცხულა. მიუხედავად ამისა, პრეპარატის მიღების პერიოდში პაციენტი უნდა მოერიდოს მზის სხივებსა და ულტრაიისფერ გამოსხივებას.

* ბავშვებსა და მოზარდებში პრეპარატის ეფექტიანობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის.

* მიუხედავად იმისა, რომ მოქსიფლოქსაცინი იშვიათად იწვევს გვერდით მოვლენებს ცნს-ის მხრივ, მანქანის, საზოგადოდ მოძრავი მექანიზმების მართვის საკითხი უნდა გადაწყდეს ინდივიდუალურად, პრეპარატის მიღებაზე პაციენტის რეაქციის საფუძველზე.

ზედოზირება: ერთჯერადად 1200 მგ-ისა და 10 დღის განმავლობაში 600 მგ აველოქსის მიღების შემთხვევაში გვერდითი ეფექტი არ აღინიშნება. ზედოზირების შემთხვევაში, კლინიკური მდგომარეობიდან გამომდინარე, ეკგ მონიტორინგის პარალელურად ტარდება სიმპტომური მკურნალობა. აქტივირებული ნახშირის მიღება მიზანშეწონილია მხოლოდ მოქსიფლოქსაცინის ტაბლეტებით ზედოზირების შემთხვევაში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: აველოქსთან ერთად ანტაციდების, მინერალებისა და ვიტამინურ-მინერალური კომპლექსების მიღებამ შესაძლოა დაარღვიოს მოქსიფლოქსაცინის შეწოვა და შეამციროს სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაცია. ამიტომ ანტაციდების, ასევე - კალციუმის, მაგნიუმის, ალუმინის, რკინის შემცველი ანტივირუსული პრეპარატების მიღება ნებადართულია აველოქსის მიღებამდე მინიმუმ 4 საათით ადრე ან 2 საათის შემდეგ.

რანიტიდინი ერთჯერადი მიღების შემთხვევაში უნიშვნელოდ ცვლის მოქსიფლოქსაცინის შეწოვას. Iა (ქინიდინი, პროკაინამიდი) და III (ამიოდარონი, სოტალოლი) კლასის ანტიარითმიულ და QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელ პრეპარატებთან (ციზაპრიდი, ერითრომიცინი, ანტიფსიქოზური პრეპარატები, ანტიდეპრესანტები) ერთად აველოქსის გამოყენებამ შესაძლოა QT ინტერვალის გახანგრძლივება გამოიწვიოს.

400 მგ აველოქსისა და გააქტიურებული ნახშირის ერთდროული გამოყენებისას ადსორბციის შენელების ხარჯზე პრეპარატის ბიოშეღწევადობა 80%-ზე მეტად მცირდება.

მოქსიფლოქსაცინის ინფუზიური ხსნარი შეუთავსებელია: ნატრიუმის ქლორიდის 10%-იან ხსნართან, ნატრიუმის ქლორიდის 20%-იან ხსნართან, ნატრიუმის ჰიდროკარბონატის 4,2%-იან ხსნართან, ნატრიუმის ჰიდროკარბონატის 8,4%-იან ხსნართან.

შენახვის პირობები და ვადა: აველოქსი (ტაბლეტები, საინფუზიო ხსნარი) უნდა ინახებოდეს ბავშვისთვის მიუწვდომელ, მშრალ, ბნელ ადგილას 8-დან 25 ⁰C-მდე ტემპერატურაზე (ხსნარის გაყინვა არ შეიძლება). ვარგისია 5 წელი. გამხსნელში გახსნის შემდეგ აველოქსი ვარგისია 24 საათის განმავლობაში ოთახის ტემპერატურაზე. მაცივარში შენახვა არ შეიძლება.

ფორმა, შეფუთვა: ღია ვარდისფერი, გულის ფორმის, ორმხრივამოზნექინი შემოგარსული ტაბლეტები. 1 ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ ან 10 მგ აქტიურ ნივთიერებას.

გაყოდვაში გამოდის: მუყაოს შეფუთვაში 10-10 ტაბლეტიანი 3 ბლისტერია მოთავსებული.

შემადგენლობა: ბისოპროლოლის ფუმარატი

მწარმოებელი: საქართველო

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ავეკორი წარმოადგენს ანტიჰიპერტენზიული და ანტიანგინალური მოქმედების მქონე მაღალსელექტიურ ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელ საშუალებას. თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას მას არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.

პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტს განაპირობებს თირკმლის იუქსტაგლომერული აპარატის ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების ბლოკირება, შესაბამისად, რენინის სეკრეციის შემცირება, გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის შემცირება და აორტის რკალისა და კაროტიდული სინუსის ბარორეცეპტორებზე ზემოქმედება.

პრეპარატი გულის შეკუმშვათა სიხშირისა და ძალის შემცირების ხარჯზე ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადისადმი მოთხოვნილებას, რაც განაპირობებს მის ანტიანგინალურ მოქმედებას, საბოლოო დისტოლური წნევის შემცირებისა და დიასტოლის გახანგრძლივების გამო უმჯობესდება მიოკარდიუმის პერფუზია.

გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი თრგუნავს გააქტივებულ სიმპათოადრენალურ და რენინგ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონულ სისტემას, რაც იწვევს დაავადების პროგრესირების შეჩერებას.

მაღალი კარდიოსელექტიურობის გამო პრეპარატი პრაქტიკულად არ ახდენს ბეტა-2 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებას მცირე ან საშუალო დოზით მიღებისას, რის შედეგადაც მცირდება ბრონქოსპაზმისა და ვაზოკონსტრიქციის განვითარების რისკი.

ბისოპროლოლის მაქსიმალური მოქმედება ვლინდება მიღებიდან 1-3 სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 24 სთ-ის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა: პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ბისოპროლოლი თანაბარი რაოდენობით განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლსა და თირკმელებში. ღვიძლში "პირველადი გავლის" ეფექტი გამოხატულია უმნიშვნელოდ (10%-ზე ნაკლები). მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 1-3 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის 30% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. T1/2 შეადგენს 10-12 სთ-ს.

ბისოპროლოლის დაახლოებით 98% გამოდის თირკმელების საშუალებით (50% - უცვლელი, ხოლო დანარჩენი - არააქტიური მეტაბოლიტების სახით). დაახლოებით 2% გამოიყოფა ნაწლავების საშუალებით.

ჩვენება:

• არტერიული ჰიპერტენზია;
• გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
• გულის ქრონიკული უკმარისობა.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი არტერიული ჰიპერტენზიის და გულის იშემიური დაავადების დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 5 მგ-ს ერთჯერ დღეში. მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება დაინიშნოს დისოპროლოლის ფუმარატის 2.5 მგ. აუცილებლობისას შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე. დოზის შედგომი მატება დასაშვებია მხოლოდ გამონაკლისის შემთხვევებში. თითოეული პაციენტისთვის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის წარმატებისა და პულსის სიხშირის გათვალისწინებით. პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევები, აგრეთვე ხანდაზმულები არ საჭიროებენ პრეპარატის დოზის შემცირებას. თირკმლისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი

ავეკორი ინიშნება გულის ზომიერად გამოხატული ან მძიმე ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რომლებსაც ბოლო 6 კვირის განმავლობაში დაავადების გამწვავება არ აღენიშნებოდათ. გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი ინიშნება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში.

რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი რეჟიმი:

შესაძლებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია პაციენტის ინდივიდუალური ამტანობის გათვალისწინებით. გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 4 სთ-ის განმავლობაში, რაც ითვალისწინებს არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვათა სიხშირის, ეკგ მონაცემების (გამტარებლობის დარღვევა) და გულის უკმარისობის სიმპტომების კონტროლს.

პრეპარატის მაქსიმალური დოზით მიღებას ზოგჯერ ხელს უშლის აღმოცენებული გვერდითი მოვლენები. აუცილებლობისას შეიძლება მიღწეული დოზის თანდათანობითი შემცირება. ზოგ შემთხვევაში დასაშვებია მკურნალობის შეწყვეტა და შემდეგ მისი განახლება იგივე სქემის მიხედვით. დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება იმ შემთხვევაში, თუ განვითარდა გამოხატული ჰიპოტონია, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაუარესება, რომელსაც თან ახლავს ფილტვების მწვავე შეშუპება, კარდიოგენული შოკი, ბრადიკარდია ან ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.

ტაბლეტის მიღება ხდება დილით უზმოზე ან საუზმის დროს დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. მკურნალობის კურსი, როგორც წესი, ხანგრძლივია. პრეპარატის მოხსნა ხდება დოზის თანდათანობითი შემცირებით. კორონარული სისხლძარღვების დაავადებების ან გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს ბისოპროლოლის დოზის შემცირება ხდება მისი ყოველკვირეული განახევრებით. მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი და დოზის შეცვლა ან მკურნალობის შეწყვეტა მისი მითითების გარეშე დაუშვებელია.

გვერდითი მოვლენები: დაღლილობა, მოდუნება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა ან ძილიანობა, ქავილი, ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში იშვიათად შესაძლებელია ქოშინის განვითარება;

უკუჩვენება:

• ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ;
• გულის უკმარისობის გამწვავება ან/და დეკომპენსაცია;
• კარდიოგენული შოკი;
• სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;
• გამოხატული სინოატრიალური ბლოკადა;
• II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
• ბრადიკარდია;
• არტერიული ჰიპოტენზია;
• გულის ქრონიკული უკმარისობა;
• პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის გვიანი სტადია;
• ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილება;
• მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენება;
• ფსორიაზის არსებობა პაციენტის ან/და მისი ნათესავების ანამნეზში- პრეპარატის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ თერაპიის რისკისა და სარგებლის ზედმიწევნითი შეფასების შემდეგ;
• ფეოქრომოციტომა - პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ ალფა-ადრენობლოკატორების მიღების შემდეგ;
• 18 წლამდე ასაკი;
• ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი.

განსაკუთრებული მითითებები: ავეკორი სიფრთხილით გამოიყენება I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის დროს; მკაცრ დიეტაზე მყოფ პაციენტებში; პრინცმეტალი სტენოკარდიის დროს; ანამნეზში ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციის არსებობისა; მადესენსიბილიზებელი თერაპიის დროს; იმ პაციენტების მკურნალობისას, რომლებსაც აღენიშნებათ მეტაბოლური აციდოზი; სისხლში გლუკოზის მკვეთრი ცვლილებებით მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის დროს, რადგან, პრეპარატის მკურნალობამ შესაძლებელია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები; თირეოტოქსიკოზის დროს.

გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტა დაუშვებელია. პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფსორიაზი ან დაამძიმოს მისი მიმდინარეობა. ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნება თმის ცვენა, სმენის დაქვეითება ან შუილი ყურებში, სხეულის მასის მომატება, ხასიათის შეცვლა, მეხსიერების ხანმოკლე დაკარგვა, ალერგიული რინიტი.

რადგან ნარკოზმა შეიძლება გამოიწვიოს გულის ფუნქციური მდგომარეობის გაუარესება, ქირურგიული ჩარევის წინ აუცილებელია ექიმის ინფორმირება ავეკორით მკურნალობის შესახებ. საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ზოგადი ანესთეზირის დაწყებამდე 48 სთ-ით ადრე.

ზოგიერთ პაციენტში პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენებისას).

ზედოზირება: ავეკორის დოზის გადაჭარბებისას, რომელიც ვლინდება გულის შეკუმშვათა სისხშირის შემცირებითა და წნევის მკვეთრი დაცემით, გულის უკმარისობით დრონოსპაზმით, ჰიპოგლიკემიით. პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირისა და საფაღარათო საშუალების მიღება. აუცილებელია, წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის, სისხლში გლუკოზის დონის, შარდის შემადგენლობის კონტროლი. გენერალიზებული კრუნჩხვების განვითარების შემთხვევაში ინტრავენურად ნელა შეჰყავთ დიაზეპამი. გამოიყენება შემდეგი ანტიდოტები: 0.5-2.0 მგ ატროპინი ბოლუსური ინექციის სახით, გლუკაგონი - დასაწყისში 1-10 მგ ინტრავენურად, შემდეგ 2-2.5 მგ ყოველ საათში წვეთოვანი ინფუზიის სახით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: პრეპარატის გამოყენებისას სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად შესაძლოა მათი მოქმედების გაძლიერება. რეზერპინთან, ალფამეთილდოფასთან, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის მკვეთრი შემცირება. გასათვალისწინებელია, რომ კლონიდინის მიღების შეწყვეტა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ავეკორის მიღება დასრულდა რამდენიმე დღით ადრე, რადგანაც შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი მომატება, გარდა ამისა, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან პრეპარატის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გამტარებლობის დარღვევებიც.

ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის არხის ბლოკატორებთან ან სხვა ანტიარითმულ საშუალებებთან (როგორიცაა დიზოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება, არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, არითმიის ან/და გულის უკმარისობის განვითარება. ამ მოვლენების თავიდან ასაცილებლად იბოსოპროლოლით მკურნალობის დროს არ არის ნებადართული კალციუმის ანტაგონისტებსა და ანტიარითმული პრეპარატების ვენაში შეყვანა. ნიფედიპინთან და დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულებთან ერთდროული გამოყენება იწვევს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული თვისებების გაძლიერებას.

ავეკორის რიფამპიცინთან ერთდროული გამოყენებისას უმნიშვნელოდ მცირდება ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი, რაც, ჩვეულებრივ, არ მოითხოვს პრეპარატის დოზის გაზრდას.

ნორადრენალინთან, ადრენალინთან და სხვა სიმპათომიმეტურ საშუალებებთან (მათ შორის ცხვირისა და თვალის წვეთების ან ხველის საწინააღმდეო საშუალებების შემადგენლბაში შემავალი სიმპათომიმეტური საშუალებები) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ბისოპროლოლის მოქმედების შესუსტება. ერგოტამინის წარმოებულებთან (მათ შორის ერგოქამინის შემცველი შაკიკის საწინააღმდეგო საშუალებები) ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გააძლიეროს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან, გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან და თესტროგენებთან გამოყენებისას შესაძლებელია პრეპარატის ჰიპოტენზიური ეფექტის შესუსტება.

ინსულინთან ან სხვა ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას მათი მოქმედება ძლიერდება. ანტიდეპრესანტები, ნეიროლეფსიური საშუალებები, ეთანოლი, სედატიური და საძილე სამკურნალო საშუალებები აძლიერებს ბისოპროლოლის დამთრგუნველ ზემოქმედებას ცნს-ზე.

შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი ინახება 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას. ვარგისიანია 2 წელი.

ფორმა, შეფუთვა: 1. საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებელი გამჭვირვალე, უფერული ან ღია ყავისფერი კონცენტრატი. 1 მლ შეიცავს 25 მგ, 1 ფლაკონი კი 100 ან 400 მგ აქტიურ ნივთიერებას. მუყაოს კოლოფში მოთავსებულ ფლაკონში ასხია 4 მლ ან 16 მლ ავასტინი.

შემადგენლობა: ბევაციზუმაბი (bevacizumab)

მწარმოებელი: F.Hoffmann-La Roche, Ltd (შვეიცარია),  GENENTECH, Inc, აშშ

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატი; მონოკლონური ანტისხეულები

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ავასტინი სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატია. იგი წარმოადგენს რეკომბინირებულ ჰიპერქიმერულ (ადამიანთან მიახლოებულ) მონოკლონურ ანტისხეულს, რომელიც არჩევითად უკავშირდება სისხლძარღვის ენდოთელიუმის ბიოლოგიურად აქტიურ ზრდის ფაქტორს (VEGF) და ანეიტრალებს. ავასტინი ახდენს ენდოთელური უჯრედის ზედაპირზე VEGF-ის მის რეცეპტორებთან კავშირის ინჰიბირებას (შებოჭვას), რაც ამცირებს ვასკულარიზაციას და აფერხებს სიმსივნის ზრდას.

ბევაციზუმაბი მიიღება ჩინური ზაზუნას სათესლე ჯირკვლების დნმ-ს რეკომბინაციის გზით. იგი შეიცავს 214 ამინომჟავას და მისი მოლეკულური მასა დაახლოებით 149 ათასი დლტონის ტოლია. სიმსივნური დაავადებების, მათ შორის ნაწლავის კოლინჯის, სარძევე ჯირკვლის, პანკრეასისა და წინამდებარე ჯირკვლის კიბოს დროს ბევაციზუმაბის შეყვანა თრგუნავს დაავადებების მეტასტაზების პროგრესირებას და აქვეითებს მიკროსისხლძარღვოვან გამავლობას. ქიმიოთერაპიის პარალელურად ავასტინის დანიშვნა პირველი რიგის თერაპიის სახით უფრო ეფექტურია, ვიდრე მხოლოდ ქიმიოთერაპია, თანაც ეს ეფექტურობა არ არის დამოკიდებული პაციენტის ასაკზე, სქესზე, საერთო მდგომარეობაზე, პირველადი სიმსივნის ლოკალიზაციაზე, დაზიანებული ორგანოების რაოდენობასა და დაავადების ხანგრძლივობაზე.

ფარმაკოკინეტიკა: 1-10 მგ/კგ-ის დიაპაზონში ბევაციზუმაბის ვენაში შეყვანისას მისი ფარმაკოკინეტიკა 90 წუთის განმავლობაში ხაზოვანია. ყოველ 1, 2 ან 3 კვირაში ერთხელ ბევაციზუმაბის 1-10 მგ/კგ დოზით შეყვანისას Vd ქალისთვის 2,66 ლ-ს შეადგენს, მამაკაცისთვის კი - 3,25 ლ-ს. 125I ბევაციზუმაბის  ვენაში ერთჯერადი შეყვანის შემდეგ მისი მეტაბოლური მახასიათებლები IgG -ის მოლეკულის მახასიათებლების ანალოგიურია. ქალებში ბევაციზუმაბის კლირენსი 0,207 ლ/დღ-ს შეადგენს, მამაკაცებში - 0,262 ლ/დღ-ს. Vდ და კლირენსი შეესაბამება საწყის T1/2-ს, რომელიც შეადგენს 1,4 დღეს და საბოლოო თ1/2-ს, რომელიც ქალებისთვის 20 დღეს უტოლდება, ხოლო მამაკაცებისთვის - 19-ს, ეს კი შეესაბამება ადამიანის ენდოგენური IgG -ის საბოლოო T1/2-ს (18-23 დღე).

ჩვენება:

• მეტასტაზური კოლორექტალური კიბო (ქიმიოთერაპიასთან (ფტორპირიმიდინის წარმოებულები) კომბინირებულად);
• სარძევე ჯირკვლის ადგილობრივად მორეციდივე ან მეტასტაზური კიბო (პირველი რიგის თერაპიის სახით პაკლიტაკსელთან კომბინირებულად);
• ფილტვების გავრცობილი არაოპერირებადი, მეტასტაზური ან მორეციდივე არაბრტყელუჯრედული არაწვრილუჯრედული კიბო (პირველი რიგის თერაპიის სახით ქიმიოთერაპიის (პლატინის პრეპარატები) პარალელურად);
• გავრცელებული და/ან მეტასტაზური თირკმელუჯრედული კიბო (პირველი რიგის თერაპიის სახით ინტერფერონ ალფა-2 A-სთან კომბინირებულად).

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: ავასტინის შეყვანა შეიძლება მხოლოდ ვენაში წვეთოვნად. ასეპტიკური პირობების ზედმიწევნით დაცვის პირობებში სათანადო ოდენობის ავასტინს ხსნიან ნატრიუმის ქლორიდის 0,9%-იან სტერილურ, აპიროგენულ ხსნარში (საერთო მოცულობა უნდა შეადგენდეს 100 მლ-ს). მიღებულ ხსნარში ბევაციზუმაბის კონცენტრაცია უნდა იყოს 1,4-16,5 მგ/მლ. ავასტინის საწყისი დოზა შეჰყავთ ვენაში ინფუზიის სახით 90 წუთის განმავლობაში ქიმიოთერაპიის შემდეგ. მომდევნო დოზის შეყვანა შეიძლება ქიმიოთერაპიამდე ან მის შემდეგ. თუ პირველი ინფუზია პაციენტმა კარგად გადაიტანა, მეორე ინფუზია შესაძლებელია განხორციელდეს 60 წუთის განმავლობაში. თუ პაციენტმა 60-წუთიანი ინფუზიაც კარგად გადაიტანა, შესაძლებელია, ყველა მომდევნო ინფუზია 30 წუთის განმავლობაში იქნეს წარმოებული.

არ არის რეკომენდებული ბევაციზუმაბის დოზის შემცირება არასასურველი თანამოვლენების გამო. აუცილებლობის შემთხვევაში ავასტინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს ან დროებით შეჩერდეს. მეტასტაზური კოლორექტალური კიბოს დროს პირველი რიგის თერაპიის სახით უნდა გაკეთდეს ავასტინის ვენისშიგა ინფუზია - 5 მგ/კგ 2 კვირაში ერთხელ, ხანგრძლივად ან 7,5 მგ/კგ 3 კვირაში ერთხელ, ხანგრძლივად; მეორე რიგის თერაპიის სახით - 10 მგ/კგ 2 კვირაში ერთხელ, ხანგრძლივად, ან 15 მგ/კგ 3 კვირაში ერთხელ, ასევე ხანგრძლივად.

დაავადების პროგრესირების შემთხვევაში ავასტინით თერაპია უნდა შეწყდეს.

სარძევე ჯირკვლის ადგილობრივად მორეციდივე ან მეტასტაზური კიბოს შემთხვევაში ინიშნება 10 მგ/კგ ავასტინის ვენისშიგა ინფუზია 2 კვირაში ერთხელ ან 15 მგ/კგ 3 კვირაში ერთხელ ხანგრძლივად. დაავადების პროგრესირების შემთხევაში პრეპარატით თერაპია წყდება.

ფილტვების გავრცობილი არაოპერირებადი, მეტასტაზური ან რეციდიული არაბრტყელუჯრედოვანი არაწვრილუჯრედოვანი კიბოს შემთხვევაში ავასტინი ინიშნება პლატინის პრეპარატებით წარმოებული ქიმიოთერაპიის (ქიმიოთერაპიის მაქსიმალური ხანგრძლივობა 6 თვეა) პარალელურად, შემდეგ კი ავასტინით მკურნალობა გრძელდება მონოთერაპიის სახით. დაავადების პროგრესირების შემთხვევაში თერაპია წყდება.

რეკომენდებული დოზები:

• 7,5 მგ/კგ ავასტინი 3 კვირაში ერთხელ ვენისშიგა ინფუზიის სახით ცისპლატინის საფუძველზე წარმოებული ქიმიოთერაპიის პარალელურად;
• 15 მგ/კგ ავასტინი 3 კვირაში ერთხელ ვენისშიგა ინფუზიის სახით კარბოპლატინის საფუძველზე წარმოებული ქიმიოთერაპიის პარალელურად.

თირკმელუჯრედოვანი გავრცობილი და/ან მეტასტაზური კიბოს დროს ინიშნება 10 მგ/კგ ავასტინის ვენისშიგა ინფუზია 2 კვირაში ერთხელ ხანგრძლივად. დაავადების პროგრესირების შემთხვევაში თერაპია წყდება. 65 წელს გადაცილებული პაციენტებისთვის ავასტინის დოზის კორექცია აუცილებლობას არ წარმოადგენს. ავასტინი არ შეიცავს ანტიმიკრობულ კონსერვანტებს, ამიტომ ხსნარის მომზადებისას აუცილებელია სტერილურობის დაცვა და მისი დაუყოვნებლივ გამოყენება. თუ ხსნარი მომზადდა სპეციალურ ასეპტიკურ პირობებში, მისი შენახვა შესაძლებელია არა უმეტეს 24 საათის განმავლობაში 2-8⁰C გრადუს ტემპერატურაზე.

მზა ხსნარი ქიმიურ და ფიზიკურ სტაბილურობას 2-3⁰C ტემპერატურაზე 48 საათის განმავლობაში ინარჩუნებს. ფლაკონში დარჩენილი გამოუყენებელი გამხსნელი უნდა განადგურდეს.

გვერდითი მოვლენები: კუჭ-ნაწლავის პერფორაცია, სისხლდენა (ფილტვისმიერი სისხლდენა/სისხლიანი ხველა - ხშირია ფილტვების არაწვრილუჯრედოვანი არაბრტყელუჯრედოვანი კიბოს დროს), არტერიული თრომბოემბოლია. არტერიული წნევის მატება და პროტეინურია დოზადამოკიდებულ ხასიათს ატარებს. პაციენტები, რომლებიც მხოლოდ ავასტინით მკურნალობენ, ხშირად უჩივიან არტერიული წნევის მატებას, სისუსტეს ან ასთენიას, დიარეას, გულისრევას და მუცლის ტკივილს. ქვემოთ ჩამოთვლილია ავასტინით მკურნალობის (როგორც მონოთერაპიის დროს, ისე ქიმიოთერაპიასთან კომბინირების შემთხვევაში) შესაძლო გვერდითი მოვლენები სისტემების მიხედვით:

• გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: არტერიული ჰიპერტენზია, არტერიული თრომბოემბოლია (მათ შორის - მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტი, ტრანზიტორული იშემიური შეტევა), ღრმა ვენების თრომბოზი, გულის ქრონიკული უკმარისობა, სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია, სისხლდენა;
• სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, ფებრილური ნეიტროპენია, ანემია, თრომბოციტოპენია;
• საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გემოს გაუკუღმართება, მუცლის ტკივილი, დიარეა, შეკრულობა, რექტალური სისხლდენა, სტომატიტი, ღრძილებიდან სისხლდენა, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია, ნაწლავის გაუვალობა, გულისრევა, ღებინება;
• სასუნთქი სისტემის მხრივ: ფილტვისმიერი თრომბოემბოლია, ჰიპოქსია, ცხვირიდან სისხლდენა, ქოშინი, რინიტი;
• დერმატოლოგიური რეაქცია: მტევან-ტერფის სინდრომი, კანის სიმშრალე, დერმატიტი, კანის ფერის შეცვლა;
• მხედველობის ორგანოს მხრივ: მხედველობის ფუნქციის დარღვევა;
• ლაბორატორიული მაჩვენებლების დარღვევა: ჰიპერგლიკემია, ჰემოგლობინის დონის დაქვეითება, ჰიპოკალიემია, ჰიპონატრიემია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, პროტეინურია, თრომბირების გახანგრძლივება.

უკუჩვენება:

• ცენტრალური ნერვული სისტემის მეტასტაზური დაზიანება;
• თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობა;
• ორსულობა;
• ლაქტაცია;
• მცირე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის დადგენილი);
• მომატებული მგრძნობელობა ბევაციზუმაბის ან პრეპატარის სხვა კომპონენტის მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებები: ავასტინით მკურნალობა უნდა ჩატარდეს მხოლოდ სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის წარმოებაში გამოცდილი ექიმის მეთვალყურეობით.

პრეპარატი დიდი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ანამნეზში არტერიული ჰიპერტენზიის, არტერიული თრომბოემბოლიის არსებობისას, 65 წელს გადაცილებულ პაციენტებში, შეუხორცებელი ჭრილობების, სისხლდენების, სისხლიანი ხველის, თანდაყოლილი ჰემორაგიული დიათეზისა და შეძენილი კოაგულოპათიის დროს, ასევე - ანტიკოაგულანტის დიდი დოზის მიღების ფონზე, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაციის, გულ-სისხლძარღვთა კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაავადების ან გულის უკმარისობის, ნეიტროპენიის, პროტეინურიის შემთხვევაში. ზემოთ ჩამოთვლილი პათოლოგიებისთვის დამახასიათებელი სიმპტომების განვითარებისას პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს ან მდგომარეობის სტაბილიზაციამდე შეჩერდეს. რეპროდუქციული ასაკის მამაკაცები და ქალები ავასტინით მკურნალობის პერიოდში და მკურნალობის დასრულებიდან მინიმუმ 6 თვის მანძილზე უნდა იყენებდნენ კონტრაცეფციის სანდო მეთოდს. ავასტინით მკურნალობისას და მკურნალობის დასრულებიდან 6 თვის მანძილზე ბავშვის ძუძუთი კვება არ შეიძლება.

ზედოზირება: ბევაციზუმაბის მაქსიმალური დოზით (20 მგ/კგ ვენაში) დანიშვნის დროს რამდენიმე პაციენტს შაკიკის ტიპის ძლიერი თავის ტკივილი განუვითარდა. ზედოზირების შემთხვევაში მოსალოდნელია ზემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენების გაძლიერება. სპეციალური ანტიდოტი არ არსბობს. ტარდება სიმპტომური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: ქიმიოთერაპიულ პრეპარატებთან ერთად ავასტინის გამოყენებისას აღრიცხული არ ყოფილა არც ავასტინისა და არც ქიმიოთერაპიული პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილება. ავასტინისა და ვარფარინის (ვენური თრომბოზის მკურნალობა) კომბინირებული გამოყენებისას ძლიერი სისხლდენების გახშირება ასევე არ აღრიცხულა. დაფიქსირებულია შემთხვევები, როდესაც მეტასტაზური თირკმელუჯრედოვანი კიბოთი დაავადებულებში ავასტინის (10მგ/კგ 2 კვირაში ერთხელ) სუნიტინიბთან (50 მგ ყოველდღიურად) კომბინირებულმა გამოყენებამ მიკროანგიოპათიური ჰემოლიზური ანემია გამოიწვია.

შენახვის პირობები და ვადა: პრეპარატი უნდა ინახებოდეს სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, 2-8⁰C ტემპერატურაზე (გაყინვა არ შეიძლება). ვარგისია 2 წელი. შენახვის ვადის ამოწურვის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება.

ფორმა, შეფუთვა:

1. ნარინჯისფერი გარსით დაფარული ხუთკუთხა ტაბლეტები, ცალ მხარეს - წარწერით "GSK", მეორე მხარეს - "4". 1 ტაბლეტი შეიცავს 4 მგ აქტიურ ნივთიერებას.

2. მოწითალო-მოყავისფრო გარსით დაფარული ხუთკუთხა ტაბლეტები, ცალ მხარეს - წარწერით "GSK", მეორე მხარეს - "8". 1 ტაბლეტი შეიცავს 8 მგ აქტიურ ნივთიერებას.

მუყაოს კოლოფში დევს 2 ბლისტერი. თითოეულ ბლისტერზე 14 ცალი ტაბლეტია.

შემადგენლობა: როზიგლიტაზონი (rosiglitazone)

მწარმოებელი: GLAXO WELLCOME PRODUCTION, საფრანგეთი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება: როზიგლიტაზონი

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ავანდია არის პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი თიზოლიდინდიონების ჯგუფიდან. წარმოადგენს PPA-ს (peroxisome proliferator-activated receptor gamma) ბირთვული რეცეპტორების სელექტიურ აგონისტს. როზიგლიტაზონი ამცირებს სისხლში გლუკოზის შემცველობას, აძლიერებს ინსულინისადმი ცხიმოვანი უჯრედების, კუნთებისა და ღვიძლის ქსოვილის მგრძნობელობას, აუმჯობესებს მეტაბოლიზმს, ამცირებს სისხლში გლუკოზის, ინსულინისა და თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების შემცველობას. პრეპარატი ფუნქციას უნარჩუნებს ბეტა-უჯრედებს, რაზეც მეტყველებს კუჭქვეშა ჯირკვლის ლანგერჰანსის კუნძულების მასის ზრდა და ინსულინის შემცველობა, და ხელს უშლის გამოხატული ჰიპერგლიკემიის განვითარებას. ასევე დადგენილია, რომ პრეპარატი საგრძნობლად აფერხებს თირკმელების დისფუნქციისა და სისტოლური არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარებას, არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას კუჭქვეშა ჯირკვალში და არ იწვევს ჰიპოგლიკემიას. როზიგლიტაზონის მექანიკური მოქმედების შედეგად უმჯობესდება გლიკემიური კონტროლი, რასაც თან სდევს სისხლის შრატში ინსულინის ოდენობის შესამჩნევი შემცირება. ამასთანავე, მცირდება ინსულინის წინამორბედი ნივთიერების გამომუშავება, რომელიც ხელს უწყობს გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების განვითარებას. ავანდიათი თერაპიის განსაკუთრებულ მხარეს წარმოადგენს სისხლში თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების ოდენობის შემცირება. სულფონილშარდოვანასა და მეტფორმინთან როზიგლიტაზონის კომბინირების დროს მათი განსხვავებული და ერთმანეთის შემავსებელი მოქმედების წყალობით ეფექტურად ხდება სისხლში გლუკოზის შემცველობის კონტროლი შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2-ის დროს.

ფარმაკოკინეტიკა: უზმოზე მიღებისას 4 მგ ან 8 მგ როზიგლიტაზონის მიღებისას ბიომისაწვდომობა 99%-ს შეადგენს. კონცენტრაცია მაქსიმუმს მიღებიდან 1 საათში აღწევს. თერაპევტული დოზის ფარგლებში პლაზმაში როზიგლიტაზინის კონცენტრაცია მისი დოზის პროპორციულია. საკვებთან ერთად მიღება როზიგლიტაზონის მაქსიმალურ კონცენტრაციას 20-28%-ით ამცირებს, ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს 1,75 საათამდე ზრდის. ეს ცვლილება კლინიკურად უმნიშვნელოა, ამიტომ როზიგლიტაზონის მიღება კვებაზე არ არის დამოკიდებული. აღსანიშნავია, რომ კუჭის წვენის PH ცვლილება მის ადსორბციაზე არ მოქმედებს. როზიგლიტაზონი დაახლოებით 99,8%-ით უკავშირდება პალზმის ცილას (განურჩევლად კონცენტრაციისა და პაციენტის ასაკისა). როზიგლიტაზონის დღეში 1-2-ჯერ მიღებისას კუმულაციის შესახებ მონაცემები არ არსებობს. სისხლის შრატში კუმულაცია მოსალოდნელია განმეორებითი მიღების შემთხვევაში. მეტწილად გროვდება ძირითადი მეტაბოლიტი (პარაჰიდროქსილსულფატი) და მოსალოდნელია მისი კონცენტრაციის ხუთჯერ გაზრდა. როზიგლიტაზონი განიცდის ინტესიურ მეტაბოლიზმს. გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით. მეტაბოლიზმის მთავარ გზას წარმოადგენს N-დემეთილირება და ჰიდროქსილირება. როზიგლიტაზონის მეტაბოლიტებს ფარმაკოლოგიური აქტიურობა არ ახასიათებს.

როზიგლიტაზონის საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 3 ლ/სთ-ს, ნახევრადდაშლის პერიოდი - 3-4 სთ-ს. მიღებულის დაახლოებით 2/3 თირკმელებით გამოიყოფა, 25% კი ნაწლავებით. შარდსა და განავალში როზიგლიტაზონი უცვლელი სახით არ არსებობს. მეტაბოლიტების საბოლოო ნახევრადდაშლის პერიოდი 130 სთ-ს შეადგენს, რაც მათ ძალიან ნელ გამოყოფას მოწმობს.

ჩვენება:

• შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2;

• მონოთერაპიის სახით დიეტოთერაპიისა და ფიზიკური დატვირთვის უეფექტობა;

• ინიშნება სულფანილშარდოვანას წარმოებულებთან ან მეტფორმინთან კომბინაციაში გლიკემიური კონტროლის გაუმჯობესების მიზნით.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: პრეპარატი განკუთვნილია შინაგანი მიღებისთვის. დოზა და მკურნალობის სქემა ინიშნება ინდივიდუალურად. დღიური დოზის მიღება ხდება 1-2 ჯერზე. უფროსებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 4 მგ/დღ. ეფექტის უკმარისობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 8 მგ/დღ-მდე. ხანშიშესულ პაციენტებს დოზის კორექცია არ ესაჭიროებათ.

გვერდითი მოვლენები:

სისხლმბადი სისტემის მხრივ

• ანემია

• ლეიკოპენია

• თრომბოციტოპენია

• გრანულოციტოპენია

მსუბუქი და ზომიერი სიმძიმის ანემია ხშირად დოზადამოკიდებულია.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ

• ჰიპერქოლესტერინემია

• ჰიპერგლიცერიდემია

• ჰიპერლიპიდემია

• სხეულის მასის ზრდა

• მადის გაძლიერება

• ჰიპოგლიკემია

მასის გაძლიერება დოზადამოკიდებულია და შესაძლოა, უკავშირდებოდეს სითხის შეკავებასა და ცხიმოვანი ნადების დაგროვებას. დაბალი და საშუალო ხარისხის ჰიპოგლიკემია უმთავრესად დოზადამოკიდებულია.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ

• გულის უკმარისობა, ფილტვების შეშუპება

• მიოკარდიუმის იშემია

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ძვალკუნთოვანი სისტემის მხრივ

ორგანიზმის მხრივ მთლიანობაში

ფილტვების ზომიერი შეშუპება ხშირად დოზადამოკიდებულია.

უკუჩვენება:

• შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 1;

• გულის უკმარისობა;

• ღვიძლის ფუნქციის საშუალო ხარისხისა და მძიმე დარღვევა;

• ორსულობა;

• ლაქტაცია;

• 18 წლამდე ასაკი;

• ერთდროულად ინსულინის შეყვანა;

• პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა.

ლაქტაციის პერიოდში ავანდიას დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში ბავშვის ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. თირკმელების უკმარისობის დროს პრეპარატი დიდი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს.

განსაკუთრებული მითითებები: თიაზოლიდინდიონებმა შესაძლოა გამოიწვიოს ან დაამძიმოს გულის ქრონიკული უკმარისობა. როზიგლიტაზონით მკურნალობის დროს ექიმმა განუწყვეტლივ უნდა ადევნოს თვალი პაციენტის მდგომარეობას. გულის უკმარისობის ნიშნების (წონის სწრაფი და ჭარბი მატება, ქოშინი და/ან შეშუპება) აღმოცენების შემთხვევაში როზიგლიტაზონის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და გულის უკმარისობის მკურნალობა დაიწყოს. როზიგლიტაზონის დანიშვნა, ისევე როგორც პერორალური შაქრის დამწევი სხვა პრეპარატებისა, რეკომენდებული არ არის მწვავე კორონარული სინდრომის არსებობისას. ეს პრეპარატი ასევე უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც ნიტრატებით მკურნალობენ.

კლინიკური გამოკვლევებით დადგენილია, რომ ავანდია ძვლების მოტეხილობის რისკს ზრდის, ამიტომ მის დანიშვნამდე და მთელი მკურნალობის განმავლობაში საჭიროა ძვლების მდგომარეობის კონტროლი. მენოპაუზის პერიოდში ქალებს ავანდიათი მკურნალობისას აღენიშნებათ ჰორმონული დარღვევები, თუმცა მენსტრუალური ციკლის დარღვევასთან დაკავშირებით სერიოზული გვერდითი ეფექტები არ გამოვლენილა. მძიმე დარღვევების აღმოცენების შემთხვევაში უნდა შეფასდეს პრეპარატის პოტენციური რისკი და თერაპიის გაგრძელებით მიღებული მოსალოდნელი სარგებელი. ინსულინისადმი მგრძნობელობის მომატებისას პრემენოპაუზის სტადიაში, თუ ქალს აღენიშნება ანოვულაცია, ავანდიათი მკურნალობამ შესაძლოა ოვულაციის აღდგენა გამოიწვიოს. გამორიცხული არ არის, პაციენტი დაორსულდეს კიდეც.

ზედოზირება: ავანდიას ზედოზირების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. კლინიკური კვლევების დროს მოხალისეებმა კარგად გადაიტანეს როზიგლიტაზონის ერთჯერადი პერორალური ზედოზირება (20 მგ). მკურნალობა სიმპტომურია. აღსანიშნავია, რომ ცილებთან მაღალი ხარისხის კავშირის გამო როზიგლიტაზონი ჰემოდიალიზით არ გამოიდევნება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: სხვა პრეპარატებთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ავანდიას არ ახასიათებს. სხვა პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან (მეტფორმინი, გლიბენკლამიდი) ერთად გამოყენებისას როზიგლიტაზოლი (თერაპიული დოზით) არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას მათ ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე. როზიგლიტაზოლი არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკასა და ვარფარინის ანტიკოაგულაციურ აქტიურობაზე, ასევე არ ურთიერთქმედებს ნიფედიპინსა და პერორალურ კონტრაცეპტივებთან. CYP2C8 ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის შემცირება.

რიფამპიცინი (CYP2C8 ინდუქტორი) 600მგ/დღ დოზით 65%-ით აქვეითებს როზიგლიტაზონის კონცენტრაციას, ამიტომ როზიგლიტაზოლისა და ფერმენტ CYP2C8 -ის ინდუქტორების ერთდროული მიღებისას აუცილებელია სისხლში გლუკოზის კონტროლი და საჭიროების შემთხვევაში როზიგლიტაზონის დოზის შეცვლა. ავანდიათი მკურნალობის დროს ალკოჰოლის ზომიერი გამოყენება გლიკემიის კონტროლზე გავლენას არ ახდენს.

შენახვის პირობები და ვადა: პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, 25⁰C ტემპერატურაზე. ვარგისია 2 წელი.

ფორმა, შეფუთვა:

1. ყვითელი გარსით დაფარული ოვალური ტაბლეტი, ცალ მხარეს - გრავირებით "GSK", მეორე მხარეს - "1/500". 1 ტაბლეტი შეიცავს  1 მგ+500 მგ აქტიურ ნივთიერებას.

2. ვარდისფერი გარსით დაფარული ოვალური ტაბლეტი, ცალ მხარეს - გრავირებით "GSK", მეორე მხარეს - "2/500". 1 ტაბლეტი შეიცავს 2 მგ+500 მგ აქტიურ ნივთიერებას.

მუყაოს კოლოფში დევს 1, 2, 4  ან 8 ბლისტერი. თითოეულ ბლისტერზე 14 ცალი ტაბლეტია.

შემადგენლობა: როზიგლიტაზონი + მეტფორმინი  (Metformin+Rosiglitazone)

მწარმოებელი: Glaxo Wellcome, S. A., ესპანეთი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება: როზიგლიტაზონი

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ავანდამეტის შემადგენლობაში შედის როზიგლიტაზონი (თიაზოლიდინდიონის კლასი) და მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი (ბიგუანიდების კლასი). ამ ორი აქტიური ნივთიერების მოქმედების მექანიზმი ავსებს ერთმანეთს და აუმჯობესებს გლიკემიურ კონტროლს შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2-ით დაავადებულებში. თიაზოლიდინდიონის მოქმედების მექანიზმი ძირითადად ინსულინისადმი ქსოვილკუნთოვანი მგრძნობელობის გაძლიერებაში მდგომარეობს, ბიგუანიდების მოქმედების შედეგად კი მცირდება ღვიძლში ენდოგენური გლუკოზის გამომუშავება. შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2-ის პათოგენეზში მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ინსულინრეზისტენტობა. როზიგლიტაზონი აუმჯობესებს სისხლში გლუკოზის მეტაბოლურ კონტროლს მოცირკულირე ინსულინისა და თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების შემცირების ხარჯზე. მეტფორმინის მოქმედების შედეგად ღვიძლში ენდოგენური გლუკოზის გამომუშავება მცირდება, მაგრამ არ სტიმულირდება ინსულინის სეკრეცია.

სწორედ ამიტომ არ იწვევს იგი ჰიპოგლიკემიას. არსებობს მეტფორმინის მოქმედების სამი შესაძლო მექანიზმი: 1. ღვიძლში გლუკოზის გამომუშავების შემცირება გლუკოგენეზისა და გლიკოგენოლიზის დათრგუნვის ხარჯზე; 2. ინსულინისადმი კუნთოვანი ქსოვილის მგრძნობელობის მომატება, პერიფერიული ქსოვილების მიერ გლუკოზის მოხმარებისა და უტილიზაციის მომატება; 3. ნაწლავებიდან გლუკოზის ადსორბციის შეფერხება.

ფარმაკოკინეტიკა: ავანდამეტის (4მგ/500მგ) 1 ტაბლეტი ბიოეკვივალენტურია 4 მგ როზიგლიტაზონის მალეატისა და 500 მგ მეტფორმინის ჰიდროქლორიდისა მათი ერთდროული მიღების შემთხვევაში. როზიგლიტაზონის მიღება არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. კუჭის წვენის PH-ის ცვლილება მის ადსორბციაზე არ მოქმედებს.

როზიგლიტაზონი დიდი ხარისხით (დაახლოებით 99,8%) უკავშირდება პლაზმის ცილას. კონცენტრაცია და პაციენტის ასაკი ამაზე გავლენას არ ახდენს. ჯერჯერობით არ არსებობს მონაცემები დღეში 1-2-ჯერ მიღების შემთხვევაში როზიგლიტაზონის მოულოდნელი კუმულაციის შესახებ.

როზიგლიტაზონი განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს და გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით. მეტაბოლიზმის მთავარ გზას წარმოადგენს N-დემეთილირება და ჰიდროქსილირება. როზიგლი-ტაზონის მეტაბოლიტებს ფარმაკოლოგიური აქტიურობა არ ახასიათებს. მეტფორმინი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 2,5 სთ-ის შემდეგ. საკვებთან ერთად მეტფორმინის მიღებით გამოწვეული ცვლილებების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია. მეტფორმინი ძალიან მცირე რაოდენობით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. იგი ერითროციტებში იჭრება. მეტფორმინი არ განიცდის მეტაბოლიზმს და შეუცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელების მიერ. თირკმლისმიერი კლირენსი შეადგენს 400 მლ/წთ. შინაგანად მიღების შემდეგ ნახევარდაშლის პერიოდი 6,5 სთ-ია.

ჩვენება

• შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2;
• გლიკემიური კონტროლი ხანგრძლივი დიეტოთერაპიის, ან თიაზოლიდინდიონებით ან მეტფორმინით მონოთერაპიის, ან  თიაზოლიდინდიონებით და მეტფორმინით კომბინირებული თერაპიის (ორკომპონენტიანი თერაპია) უეფექტობის შემთხვევაში;
• გლიკემიური კონტროლი სულფონილშარდოვანას წარმოებულებთან კომბინირებულად (სამკომპონენტიანი თერაპია) მკურნალობის შემთხვევაში.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: პრეპარატი ენიშნებათ ზრდასრულებს. დოზირების რეჟიმის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად. ავანდამეტის მიღება არ არის დამოკიდებული კვებაზე, თუმცა ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ ამ პრეპარატის მიღება საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ მოულოდნელი რეაქციების განვითარების რისკს ამცირებს. უფროსებისთვის როზიგლიტაზონისა და მეტფორმინის კომბინაციის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 4მგ/1000მგ. შეიძლება დღიური დოზის გაზრდა გლიკემიის ინდივიდუალური კონტროლის შესანარჩუნებლად. დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათანობით, 8მგ/2000მგ-მდე (როზიგლიტა-ზონი/მეტფორმინი) დღეში. დოზის ნელ-ნელა გაზრდით შესაძლებელია საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ არასასურველი (ძირითადად - მეტფორმინით განპირობებული) რეაქციის შესუსტება. დოზის კორექციის შემდეგ თერაპიული ეფექტი შესაძლოა არ გამოვლინდეს 8 კვირა როზიგლიტაზონისთვის და 1-2 კვირა მეტფორმინისთვის. როზიგლიტაზონითა და მეტფორმინით ერთდროული თერაპიიდან ავანდამეტზე გადასვლისას მისი საწყისი დოზა უნდა შეესაბამებოდეს ადრე მიღებული როზიგლიტაზონისა და მეტფორმინის დოზებს.

ავანდამეტის სხვა პრეპარატებთან ერთად მიღების შემთხვევაში შესაძლოა საჭირო გახდეს მისი ერთ-ერთი კომპონენტის (როზიგლიტაზონის ან მეტფორმინის) კორექცია.

ასაკოვან პაციენტებიში ავანდამეტის საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზის ადეკვატური კორექცია საჭიროა მხოლოდ თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების შემთხვევაში.

ღვიძლის ფუნქციის მოშლა მეტფორმინით მკურნალობისას ლაქტაციდოზის ერთ-ერთი რისკფაქტორია, ამიტომ ავანდამეტის დანიშვნა ამ დროს რეკომენდებული არ არის.

პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ ავანდამეტს სულფონილშარდოვანასთან ერთად, ავანდამეტის მიღებისას როზიგლიტაზონის საწყისი დოზა უნდა შეადგენდეს 4 მგ/დღ-ს. როზიგლიტაზონის დოზა 8 მგ/დღ-მდე უნდა გაიზარდოს სიფრთხილით და ორგანიზმში სითხის შეკავებასთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენების გათვალისწინებით.

გვერდითი მოვლენები:

• ჰიპერქოლესტერინემია
• ჰიპერგლიცერიდემია
• ჰიპერლიპიდემია

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ

• თავბრუსხვევა
• თავის ტკივილი

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ

• გულის უკმარისობა
• ფილტვების შეშუპება
• მიოკარდიუმის იშემია

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

• შეკრულობა (საშუალო და მსუბუქი)

ძვალკუნთოვანი სისტემის მხრივ

• ძვლების მოტეხილობა
• მიალგია

ორგანიზმის მხრივ მთლიანობაში

უკუჩვენებები:

• გულის უკმარისობა;
• ქსოვილოვანი ჰიპოქსიის გამომწვევი მწვავე და ქრონიკული დაავადებები (მაგალითად, გულის ან სუნთქვის უკამრისობა, ახლახან გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი, შოკი);
• ღვიძლის უკმარისობა;
• ალკოჰოლიზმი, მწვავე ალკოჰოლური უკმარისობა;
• დიაბეტური კეტოაციდოზი;
• დიაბეტური პრეკომა;
• თირკმელების უკმარისობა;
• მწვავე მდგომარეობები, რომელთა დროსაც მოსალოდნელია თირკმელების უკმარისობის განვითარება (დეჰიდრატაცია, მწვავე ინფექცია, შოკი);
• იოდის შემცველი რენტგენოკონტრასტული ნივთიერებების სისხლძარღვებში შეყვანა;
• იმავდროულად ინსულინის შეყვანა;
• პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა.

პრეპარატის დანიშვნის თავისებურებანი

ღვიძლის ფუნქციის მოშლის დროს: ვინაიდან ღვიძლის ფუნქციის მოშლა მეტფორმინით მკურნალობისას ლაქტოაციდოზის განვითარების ერთ-ერთი ფაქტორია, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას ავანდამეტის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის.

თირკმელების ფუნქციის მოშლის დროს: მეტფორმინი გამოიყოფა თირკმელების მიერ, ამიტომ ავანდამეტით მკურნალობის დაწყებამდე და მის შემდეგ რეგულარულად უნდა განისაზღვროს შრატში კრეატინინის კონცენტრაცია. განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეთ თირკმელების უკმარისობის განვითარების მომატებული რისკის მქონე პაციენტებს, მათ შორის - მოხუცებსა და ავადმყოფებს. ავანდამეტი არ ენიშნებათ პაციენტებს, რომელთაც შრატისმიერი კრეატინინი აქვთ: მამაკაცებს - 135 მკმოლ/ლ-ზე მეტი, ქალებს - 110 მკმოლ/ლ-ზე მეტი.

განსაკუთრებული მითითებები: როზიგლიტაზონ-მეტფორმინის კომბინაცია, მათ შორის - ავანდამეტი, ეფექტურია მხოლოდ მაშინ, როდესაც ორგანიზმში შენარჩუნებულია ენდოგენური ინსულინის პროდუცირება, ამიტომ პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 1-ით დაავადებულთათვის. ინსულინისადმი მგრძნობელობის მომატებისას როზიგლიტაზონ-მეტფორმინის კომბინაციით პრემენოპაუზის სტადიაში მყოფი იმ ქალების მკურნალობამ, რომელთაც აქვთ ანოვულაცია და ინსულინისადმი რეზისტენტობა (მაგალითად, საკვერცხის პოლიკისტოზის შემთხვევაში), შესაძლოა ოვულაციის აღდგენა გამოიწვიოს და პაციენტი დაორსულდეს კიდეც. ავანდამეტით მკურნალობის დროს მენსტრუალური ციკლის მოშლის შემთხვევაში კრიტიკულად უნდა შეფასდეს მკურნალობის გაგრძელების შესაძლებლობა.

მეტფორმინის და, შესაბამისად, ავანდამეტის მიღება აუცილებლად უნდა შეწყდეს ისეთ ოპერაციამდე 48 საათით ადრე, რომელიც ზოგად ანესთეზიას საჭიროებს და აღდგეს ოპერაციიდან მხოლოდ 48 საათის შემდეგ.

ზედოზირება: არ არსებობს მონაცემები ავანდამეტის ზედოზირების შესახებ. კლინიკური კვლევების დროს მოხალისეებმა კარგად გადაიტანეს როზიგლიტაზონის ერთჯერადი ზედოზირება (20მგ) პერორალურად. მეტფორმინის ზედოზირებამ (ლაქტოაციდოზის თანმხლები რისკფაქტორის არსებობამ) შესაძლოა გამოიწვიოს ლაქტაციდოზის განვითარება.

ლაქტაციდოზი საჭიროებს გადაუდებელ სამედიცინო დახმარებას და სტაციონარულ მკურნალობას. ორგანიზმიდან ლაქტატისა და მეტფორმინის გამოსაძევებლად მიმართავენ ჰემოდიალიზს. როზიგლიტაზონი ცილებთან მაღალი ხარისხის კავშირის გამო ჰემოდიალიზით არ გამოიდევნება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: 600მგ/დღ რიფამპიცინი (CYP2C8 ინდუქტორი) 65%-ით აქვეითებს როზიგლიტაზონის კონცენტრაციას, ამიტომ როზიგლიტაზოლისა და ფერმენტ CYP2C8-ის იდნუქტორების ერთდროული მიღების შემთხვევაში აუცილებელია სისხლში გლუკოზის კონტროლი და საჭიროების შემთხვევაში როზიგლიტაზონის დოზის შეცვლა.

სხვა პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან (მეტფორმინი, გლიბენკლამიდი, გლიმეპირიდი და სხვა) ერთად გამოყენებისას როზიგლიტაზონი (თერაპიული დოზით) არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას მათ ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე.

მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაციის დროს როზიგლიტაზონ-მეტფორმინის ერთდროული მოხმარების ფონზე იზრდება ლაქტაციდოზის რისკი, რასაც მეტფორმინი განაპირობებს.

მეტფორმინის მოხმარების პარალელურად იოდის შემცველი რენტგენოკონტრასტული პრეპარატების ვენაში შეყვანას შესაძლოა თირკმლის უკმარისობის განვითარება მოჰყვეს.

გლუკოკორტიკოსტეროიდებს, ბეტა 2-ადრენორეცეპტორების აგონისტებს, დიურეტიკებს შეუძლიათ ჰიპერგლიკემია გამოიწვიონ, ამიტომ ავანდამეტთან ერთად მათი გამოყენებისას, განსაკუთრებით - მკურნალობის დასაწყისში, საჭიროა სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის ხშირი კონტროლი. შესაძლოა საჭირო გახდეს ავანდამეტის დოზის კორექცია და მისი მოხსნაც კი. აგფ-ს (ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის) ინჰიბიტორებს სისხლში გლუკოზის დონის დაქვეითება შეუძლიათ. ავანდამეტთან ერთად დანიშვნისას საჭიროა დოზის ადეკვატურად შერჩევა.

შენახვის პირობები და ვადა: პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, 25⁰C ტემპერატურაზე. ვარგისია 2 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

FLUTICASONE FUROATE

მწარმოებელი: GLAXOSMITHKLINE, დიდი ბრიტანეთი.

მოქმედი ნივთიერება:

ფლუტიკაზონის ფუროატი;

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გლუკოკორტიკოიდული საშუალებები ადგილობრივი გამოყენებისათვის; ყელ-ყურ-ცხვირის პრეპარატები

ნაზალური სპრეი 27,5 მკგ/დოზა, 120 დოზა

პრეპარატის 1 დოზა შეიცავს 27,5 მკგ ფლუტიკაზონის ფუროატს;

დამხმარე ნივთიერებები: უწყლო გლუკოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა და ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, პოლისორბატი 80, ბენზალკონიუმის ქლორიდის ხსნარი, ორნატრიუმიანი ედეტატი და დისტილირებული წყალი.

ფლუტიკაზონის ფუროატი – გლუკოკორტიკოსტეროიდული რეცეპტორების მიმართ მაღალი აფინურობისა და მძლავრი ანთების საწინააღმდეგო მოქმედების მქონე სინთეზური ფტორირებული კორტიკოსტეროიდი.

ფლუტიკაზონის ფუროატი ექვემდებარება პირველი გავლის ექსტენსიურ მეტაბოლიზმს და არასრულ აბსორბციას ღვიძლში და ნაწლავებში. 110 მკგ სადღეღამისო დოზით ინტრანაზალური გამოყენების დროს პლაზმაში მიიღწევა პრეპარატის ისეთი უმცირესი კონცენტრაცია (

სეზონური და სრულწლიანი ალერგიული რინიტების ნაზალური სიმპტომებისა (რინორეა, ცხვირის გაჭედილობა, ცხვირის ქავილი და ცემინება) და ოკულარული სიმპტომების (თვალების ქავილი/წვა, ცრემლდენა და სიწითლე) მკურნალობა მოზრდილებში, მოზარდებში (12 წ. და მეტი) და ბავშვებში (2 წლიდან).

ავამისი განკუთვნილია მხოლოდ ინტრანაზალური გამოყენებისთვის.

პრეპარატის მოქმედება იწყება პირველი მიღებიდან 8 საათის შემდეგ, მაგრამ მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი დგება მკურნალობის დაწყებიდან რამდენიმე დღის შემდეგ. სრული თერაპიული ეფექტის მიღებისთვის საჭიროა პრეპარატის რეგულარული გამოყენება, რის შესახებაც ავადმყოფს უნდა ეცნობოს.

სიმპტომების ადექვატური კონტროლის მიღწევისთანავე, რეკომენდებულია პრეპარატის დოზის შემცირება ერთ შესხურებამდე თითოეულ ნესტოში დღეში ერთხელ (შემანარჩუნებელი სადღეღამისო დოზა: 55 მკგ).

ხანდაზმულები: დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ღვიძლის უკმარისობის დროს მონაცემები არ არსებობს პრეპარატის დოზის კორექციის შესახებ.

პირველი გამოყენების წინ (ან თუ არ იყენებდით ერთი თვის განმავლობაში) საჭიროა ხელსაწყოს (სპრეი) შემოწმება.

1. ნაზალური სპრეი შეანჯღრიეთ თავსახურის მოუხსნელად.

2. მოხსენით თავსახური მასზე ორივე მხრიდან ცერა და საჩვენებელი თითების მსუბუქი დაჭერითა და თავსახურის ზემოთ აქაჩვით.

3. მიმართეთ ბუნიკი (სპრეის ცხვირის ნაწილი) თქვნგან მოშორებით და კარგად დააჭირეთ კორპუსის გვერდით მდებარე ღილაკს, სულ მცირე, 6-ჯერ ჰაერში სპრეის გამოფრქვევისათვის.

4. ამის შემდეგ ნაზალური სპრეი მზად არის გამოყენებისთვის. თუ ნაზალური სპრეი ძირს დაგივარდათ, ხელახლა შეამოწმეთ იგი.

სპრეის გამოყენებამდე მოხოცვით გაითავისუფლეთ ცხვირი. ყოველი გამოყენების წინ მსუბუქად შეანჯღრიეთ სპრეი და შეასრულეთ შემდეგი მოქმედებები:

1. დახარეთ თავი ოდნავ წინ.

2. დაიკავეთ სპრეი ვერტიკალურად და ფრთხილად მოათავსეთ ბუნიკი ცალ ნესტოში.

3. დააყენეთ ბუნიკის დაბოლოება ცხვირის გარეთა მხარეს, ცხვირის ძგიდედან შორს. ეს დაგეხმარებათ შეიყვანოთ პრეპარატი ცხვირში სწორი მიმართულებით.

4. შეისუნთქეთ ცხვირით და იმავდროულად ერთხელ და კარგად დააჭირეთ ღილაკს კორპუსის გვერდზე პრეპარატის ცხვირში შესაფრქვევად.

უფრთხილდით სპრეის თვალებში მოხვედრას. თუ ეს მაინც მოხდა, თვალები დაიბანეთ წყლით.

5. გამოიღეთ ბუნიკი ცხვირიდან და ამოისუნთქეთ პირით.

6. გაიმეორეთ 1-5 ნაბიჯი მეორე ნესტოსათვის.

თუ თქვენ ექიმმა გირჩიათ 2 შესხურება თითოეულ ნესტოში, გაიმეორეთ ყველა ზედა 6 საფეხური თავიდან.

7. გამოყენების შემდეგ ყოველთვის დაახურეთ სპრეის დამცავი თავსახური. ყოველი გამოყენების შემდეგ ბუნიკი და დამცავი თავსახური შიგნიდან უნდა გაამშრალოთ სუფთა ტილოთი.

თუ თქვენ დაგავიწყდათ ნაზალური სპრეის გამოყენება ან გამოგრჩათ დოზა, პრეპარატი მიიღეთ გახსენებისთანავე; მაგრამ თუ მომდევნო დოზამდე მცირე დროა დარჩენილი, მოიცადეთ შემდეგ დოზამდე. ორმაგი დოზა არ მიიღოთ.

ძალიან ხშირი (>1/10), ხშირი ( >1/100 და 1/1,000 და 1/10,000 მაგრამ

სისხლდენა ცხვირიდან, ჩვეულებრივ, უმნიშვნელო და ზომიერი ინტესივობისაა. მოზრდილებსა და მოზარდებში ცხვირიდან სისხლდენის შემთხვევები უფრო ხშირად პრეპარატის ხანგრძლივი (>6 კვირა) გამოყენების დროს აღინიშნებოდა, ვიდრე 6 კვირამდე გამოყენებისას. 12 კვირამდე ხანგრძლივობის პედიატრიულ კლინიკურ კვლევებში ეპისტაქსისის სიხშირე თანაბარი იყო ავამისისა და პლაცებოს ჯგუფებს შორის. იშვიათი: იმუნური სისტემა - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები ანაფილაქსიის, ანგიონევროზული შეშუპების, გამონაყარის და ჭინჭრის ციების ჩათვლით.

ჰიპერმგძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.

პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება ნაყოფის/ბავშვისთვის შესაძლო რისკს.

ბიოშეღწევადობის შემსწავლელ კლინიკურ კვლევებში 3 დღეზე მეტი ხანგრძლივობით პრეპარატის რეკომენდებული სადღეღამისო დოზის 24-ჯერ გაზრდილი დოზით ინტრანაზალური გამოყენებისას პრეპარატის გვერდითი სისტემური ეფექტი არ აღნიშნულა.

ფლუტიკაზონის ფუროატი სწრაფად გამოიყოფა (სუფთავდება) პირველი გავლის ექსტენსიური მეტაბოლიზმის გზით ღვიძლში, ციტოქრომ Ð450 3À4 მეშვეობით. რეკომენდებული არ არის რიტონავირთან ერთად გამოყენება ფლუტიკაზონის ფუროატის სისტემური ეფექტების გაზრდის გამო.

24 თვე; პირველი გახსნის შემდეგ – 2 თვე.

შენახვის პირობები: შეინახეთ 30ºC ტემპერატურის ქვემოთ. ნუ შეინახავთ მაცივარში! არ გაყინოთ! გამოყენების წინ შეანჯღრიეთ.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

ACECLOFENAC

მწარმოებელი: ALMIRALL PRODESPHARMA S.A, ესპანეთი

მოქმედი ნივთიერება: აცეკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

გარსით დაფარული თეთრი ფერის ტაბლეტი მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი; ერთ მხარეს ამოტვიფრული ასო“A”.

1 ტაბ.

აცეკლოფენაკი ...............  100მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი, პალმიტოსტეარატის გლიცერილი, ნატრიუმის კროსკარამელოზა.

გარსის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაკროგოლი –40–სტარატი (პოლიოქსილ – 40–სტარატი), ტიტანის დიოქსიდი.

ფარმაკოლოგიურფი მოქმედება:

არასტრეოიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება; ახდენს ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიურ და სიცხის დამწევ მოქმედებას. თრგუნავს პროსტაგლანდინების სინთეზს და ამ გზით გავლენას ახდენს ანთების, წარმოშობილი ტკივილის და ცხელების პათოგენეზზე.

რევმატიული დაავდების დროს აცეკლოფენის ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება უზრუნველყოფს ტკივილის გამოხატულების, დილის შებოჭილობის, სახსრების შეშუპების მნიშვნელოვან შემცირებას, რაც აუმჯობესებს პაციენტთა ფუნქციონალურ მდგომარეობას.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: შიგნით მიღებული სწრაფად და სრულყოფილად შეიწოვება. Cmax პლაზმაში მიიღწევა 1.25 – 3 საათს შემდეგ.

განაწილება: პლაზმის ალბუმინებს უკავშირდება 99%.

აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი კონცენტრაცია აღწევს  პლაზმაში კონცენტრაციის 57%–ს და Cmax მიიღწევა 2–4 საათით უფრო გვიან, ვიდრე სისხლის პლაზმაში. Vd – 25ლ.

მეტაბოლიზმი: მეტაბოლიზმს მცირე ხარისხით ექვემდებარება. პლაზმაში აღმოჩენილ მის უმთავრეს მეტაბოლიტს წარმოადგენს 4–ჰიდროქსიაცეკლოფენაკი.

გამოყოფა: T1/2 – 4 სთ. გამოიყოფა უპირატესად თირკმელებით

ჰიდროქსიწარმოებულების სახით (დაახლოებით შეყვანილი დოზის 2/3).

ჩვენებები:

ანთებისა და ტკივილის სინდრომის კუპირება შემდეგი მდგომარეობების დროს:

• ლუმბაგო;
• კბილის ტკივილი;
• მხარ–ბეჭის პერიართრიტი;

რბილი ქსვილების რევმატული დაზიანება;

• სიმპტომატური მკურნალობა:
• რევმატოიდული ართრიტი;
• ოსტეოართროზი;
• მაალკირებელი სპონდილიტი.

მიღების დოზირება:

მოზრდილებში ინიშნება პერორალურად 100მგ (1 ტაბ.) 2–ჯერ დღეში დილით და საღამოს.

ტაბლეტი იყლაპება მთლიანად საკმაო რაოდენობით წყლის მიყოლებით.

გვერდითი მოქმედება:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღბინება, დიარეა, ეპიგასტრიუმის მიდამოში ტკივილი, ნაწლავის ჭვალი, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ანორექსია, ყაბზობა, ღვიძლის ტრანსამინაზების ტრანზიტორული მომატება; იშვიათად – ეროზიულ–წყლულოვანი დაზიანება, სისხლდენა და კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია (ჰემატემეზი , მელენა), სტომატიტი (მათ შორის, აფტოზური), პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, ცალკეულ შემთხვევაში ფულმინანტური ჰეპატიტი.

ცნს–ის  და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილის დარღვევა, (უძილობა ან ძილიანობა), აგზნება; ცალკეულ შემთხვევაში – მგრძნობელობის დარღვევა, დეზორიენტაცია, მეხსიერების მხედველობის, სმენის, გემოს შეგრძნების დარღვევა, ყურებში შუილი, კრუნჩხვა, გაღიზიაანებულობა, კანკალი, დეპრესია, განგაში, ვერტიგო. ასეპტიური მენინგიტი, პარესთეზია.

ალერგიული რეაქციები: ზოგჯერ – კანის გამონაყარი, იშვიათად – ჭინჭრის ციება, ბრონქოსპაზმი, სისტემური ანაფილაქსიური რეაქციები; ცალკეულ შემთხვევაში – ეგზემა, მულტიფორმული ერითემა, ერითროდერმია, ვასკულიტი, პნევმონიტი, სტივენ–ჯონსონის, ლაიელის სინდრომი.

შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად – პერიფერიული შეშუპებები, ცალკეულ შემთხვევაში  თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ინტერსტიციალური ნეფრიტი, ნეფროტული სინდრომი, ჰემატურია, პროტეინურია.

სისხლწარმომქმნელი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია; ცალკეულ შემთხვევაში – თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ჰემოლიტური ანემია, აპლასტიური ანემია.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევაში – ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპერტენზია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, გულის იშემიური დაავადება.

უკუჩვენებები:

* კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ–წყლულოვანი დაზიანება გამწვავების ფაზაში;

* კუჭ–ნაწლავიდან სისხლდენა ან ეჭვი მასზე;

ანამნეზში მითითებული ბრონქოსპაზმი, ჭინჭრის ციება, აცეტილსალიცილის მჟავის ან სხვა არასტეროიდული საშუალებების მიღების შემდეგ განვითარებული რინიტი,

(აცეტილსალიცილის მჟავის აუტანლობის სრული ან არასრული სინდრომი – რინოსინუსიტი, ჭინჭრის ციება, ცხვირის ლორწოვანი გარსის პოლიპი, ბრონქული ასთმა);

* აორტო–კორონარული შუნტირების შემდგომი პერიოდი;

* ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა ან ღვიძლის დაავადება აქტიურ ფაზაში;

* სისხლის შედედებისა და კოაგულაციის დარღვევა;

* თირკმლის გამოხატული დარღვევა, თირკმლის პროგრესირებადი დაავადება;

* დამტკიცებული ჰიპერკალიემია;

* ორსულობა;

* ლაქტაცია;

* ბავშვთა და მოზარდთა ასაკი, 18 წლამდე;

* აცეკლოფენაკის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

სიფრთხილით: ანამნეზში ღვიძლის, თირკმელების, კუჭ–ნაწლავის დაავადებების დროს, ბრონქული ასთმის, ჰიპერტენზიის, მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირებისას (მაშინვე ფართო ოპერაციული ჩარევის შემდეგ), გულის იშემიური დაავადებისას, გულის, ღვიძლის, თირკმელების ქრონიკული დაავადებისას, როცა კკ

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობისა და ლაქტაცისს დროს პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების რეგულარულმა გამოყენებამ ორსულობის მესამე ტრიმესტრში შეიძლება გამოიწვიოს ტონუსის დაქვეითება და საშვილოსნოს სუსტი შეკუმშვა. ამ ჯგუფის პრეპარატის მოხმარება იწვევს ბოტალოს სადინარის ადრეულ დახურვას ნაყოფში და შესაძლებელია ხანგრძლივი ფილტვისმიერი ჰიპერტენზია ახალშობილებში, სამშობიარო მოქმედების გადავადება და გახანგრძლივებული მშობიარობა.

განსაკუთრებული მითითებები:

– პრეპარატით მკურნალობისას სისტემატურად უნდა გაკონტროლდეს პერიფერიული სისხლის სურათი, ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქცია, განავლის შემოწმება ფარულ სისხლდენაზე.

– ღვიძლის სისხლის მიმოქცევაში პროსტაგლანდინების მნიშვნელოვანი როლის გამო განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო პრეპარატის დანიშვნისას ავადმყოფებში გულის, ღვიძლის უკმარისობით, ხანდაზმულებში, ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობენ დიურეტიკებს და მოცირკულირე სისხლის მოცულობის სიმცირისას.თუ ასეთ შემთხვევაში ინიშნება აცეკლოფენაკი, რეკომენდებულია თირკმელების ფუნქციის კონტროლი.

ღვიძლის უკმარისობისას კინეტიკა და მეტაბოლიზმი განსხვავებულია ნორმალურად მოფუნქციონირე ღვიძლთან შედარებით.

– იმისთვის, რომ მინიმალურამდე შემცირდეს კუჭ–ნაწლავის მხრიდან არასასურველი მოვლენების გამოვლენის რისკი, პრეპარატის მოხმარება უნდა შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე მინიმალური მოკლე კურსებით.

– პაციენტები, რომლების ღებულობენ პრეპარატს უარი უნდა თქვან ალკოჰოლზე.

გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვაზე:

პაციენტებმა, რომელთაც აქვთ თავბრუსხვევა ან სხვა სახის დარღვევა ცენტრალური ნერვული  სისტემის მხრიდან და ღებულობენ პრეპარატს, თავი უნდა შეიკავონ ავტომანქანის მართვისა და სხვა პოტენციურად საშიში   სამუშაოების შესრულებისაგან რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: კლინიკური სურათი განისაზღვრება ცნს–ის მხრიდან გამოვლენილი დარღვევებით (თავის ტკივილი, ჰიპერვენტილაციის გამოვლენა მომატებული კრუნჩხვითი მზაობის მხრივ) და საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ (მუცლის ტკივილი, ღებინება, გულისრევა).

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება, სიმპტომატური თერაპია. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. ფორსირებული დიურეზი და ჰემოდიალზი არაეფექტურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

აერტალთან დიგოქსინის, ფენიტოინის, ლითიუმის მიღებისას შესაძლებელია ჩამოთვლილი პრეპარატების კონცენტრაციის გაზრდა პლაზმაში.

– აერტალთან ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია დიურეტიკების, ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ეფექტურობის შემცირება. კალიუმის დამზოგველ დიურეტიკებთან ერთად აერტალის მიღებისას შესაძლებელია ჰიპერგლიკემიის და ჰიპერკალიემიის განვითარება.

– აერტალის და გლუკოკორტიკოსტეროიდების ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისას მატულობს კუჭ–ნაწლავის სისტემის მხრიდან გვერდითი ეფექტების გამოვლენის რისკი.

– სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას (ციტალოპრამი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი, სერტრალინი) იზრდება კუჭ–ნაწლავიდან სისხლდენის რისკი.

– ციკლოსპორინთან მიღებისას იზრდება მისი ნეფროტოქსიურობა;

– ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას შესაძლებელია  როგორც ჰიპო–, ისე ჰიპერგლიკემისს განვითარება (აუცილებელია სისხლში გლუკოზის კონტროლი).

– მეტოტრექსატის მიღებიდან  ან მიღებამდე 24 სთ–ის განმავლობაში აერტალის მიღებისას შესაძლებელია მეტოტრექსატის პლაზმაში კონცენტრაციის მომატება და მისი ტოქსიურობის გაძლიერება;

– ნაცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთად მიღბისას შესაძლებელია აცეკლოფენაკის კონცენტრაციის სისხლის პლაზმაში შემცირება;

– ანტიაგრეგანტების და ანტიკოაგულანტების ერთდროული მიღებისას მატულობს სისხლდენის რისკი (აუცილებელია სისხლის შედედების რეგულარური კონტროლი).

აფთიაქიდან გაცემა:

პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით

შენახვის პირობები:

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე. არაუმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე.

ვადა: 4 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

RETINOL+VITAMIN E

მოქმედი ნივთიერება: რეტინოლი+ვიტამინი E

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პოლივიტამინები

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

კომბინირებული პრეპარტი, რომლის მოქმედება განისაზღვრება მის შემადგენლობაში შემავალი ცხიმში ხსნადი A და E ვიტამინებით.

რეტინოლი (ვიტამინი A) აუცილებელი კომპონენტია თვალის ბადურა გარსის ფუნქციონირებისათვის: უკავშირდება რა ოპსინს (ბადურა გარსის წითელ პიგმენტს), წარმოქმნის მხედველობით პურპურს როდოფსინს, რომელიც აუცილებელია სიბნელეში მხედველობის ადაპტაციისთვის. ვიტამინი A აუცილებელია ძვლების ზრდისთვის, ნორმალური რეპროდუქციული ფუნქციისთვის, ემბრიონალური განვითარებისათვის, გაყოფის რეგულაციისათვის და ეპითელიუმის დიფერენციაციისთვის (აძლიერებს კანის ეპითელიუმის უჯრედების გამრავლებას, აახალგაზრდავებს უჯრედულ პოპულაციას, კერატინიზაციის პროცესს ამუხრუჭებს). ვიტამინი A კოფაქტორის სახით მონაწილეობას ღებულობს სხვადასხვა ბიოქიმიურ პროცესებში.

ალფა –ტოკოფეროლის ფუნქცია (ვიტამინი E) ბოლომდე არ არის გარკვეული. როგორც ანტიოქსიდანტი, ამუხრუჭებს თავისუფალ რადიკალური რეაქციის განვითარებას, იცავს ზეჟნგების წარმოქმნისაგან, რომელიც აზიანებს უჯრედულ და სუბუჯრედულ მემბრანებს, რასაც დიდი მნიშვნელობა აქვს ორგანიზმის განვითარებისათვის, ნერვული და კუნთოვანი სისტემის ნორმალური ფუნქციონირებისათვის. სელენთან ერთად ამუხრუჭებს უჯერი ცხიმოვანი მჟავების დაჟნგვას (ელექტრონების გადატანის მიკროსომალური სისტემის კომპონენტი), არიდებს ერთროციტების ჰემოლიზს. წარმოადგენს ზოგიერთი ფერმენტული სისტემის კოფაქტორს. აღადგენს კაპილარულ სისხლის მიმოქცევას, ნორმაში მოჰყავს კაპილარული და ქსოვილოვანი გამტარებლობა, ამაღლებს ქსოვილთა მდგრადობას ჰიპოქსიისადმი.

ჩვენებები:

• A და E ჰიპო – და ავიტამინოზი, ასევე ორგანიზმის მომატებული მოთხოვნილება A და E ვიტამინზე და/ან ორგანიზმში მათი მოხვედრის შემცირებისას:

გასრექტომია, დიარეა, სტეატორეა, ცელიაკია, კრონის დაავადება, მალაბსორბციის სინდრომი, ქრონიკული ქოლესტაზი, ღვიძლის ციროზი, სანაღვლე გზების ატრეზია, ობსტრუქციული სიყვთლე, კუჭქვეშ ჯირკვლის კისტოზური ფიბროზი, ტროპიკული სპრუ, ინფექციური დაავადებები (მათ შორის, ქრონიკული და „გაციებითი“), ჰემერალოპია, ქსეროფთალმია, კერატომალაცია, არასრულფასოვანი და არაბალანსირებული კვება (მათ შორის, პარენტერალური კვება), სწრაფი გახდომა, ნიკოტინური დამოკიდებულება, ნარკომანია, ალკოჰოლიზმი, ხანგრძლივი სტრესული მდგომარეობა, კოლესტირამინის მიღება, კოლესტიპოლის, მინერალური ზეთების, ნეომიცინის, რკინის შემცველი პროდუქტების, ჰიპერთირეოზი, ორსულობა (მათ შორის მრავალნაყოფიანი), ლაქტაციის პერიოდი. პერიფერიული ნეიროპათია, მანეკროზებელი მიოპათია, აბეტალიპოპროტეინემია.

ეფექტურობა არ არის დამტკიცებული – სისხლძარღვების ათროსკლეროზული ცვლილებისას, ქსოვილთა ტროფიკის დარღვევისას, მაობლიტირებელი ენდარტერიტისას.

მიღების წესი და დოზირება:

შინაგანად, კვებისაგან დამოუკიდებლად, ყოველდღიურად 1 კაფსულა დღეში; კუნთში – 1მლ/დღ. მკურნალობის ხანგრძლიობა – 20–40 დღე 3–6 თვიანი შუალედით. შესაძლებელია განმეორებითი კურსის ჩატარება.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა;

* A და E ჰიპერვიტამინოზი;

* ბავშვთა ასაკი (14 წლამდე).

სიფრთხილით: თირეოტოქსიკოზი, ქოლეცისტიტი, მდგომარეობები სისხლძარღვთა გამტარობის მომატებით (გულის ქრონიკული უკმარისობს, ქრონიკული გლომერულონეფრიტი და სხვა.), ღვიძლის ციროზი, ვირუსული ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა, ალკოჰოლიზმი, ორსულობა (განსაკუთრებით პირველი ტრიმესტრი), ლაქტაციის პერიოდი, ხანდაზმულობა, ბავშვთა ასაკი, ჰიპოპროთრომბინემია (K ვიტამინის დეფიციტის ფონზე , რომელიც შეიძლება გაძლიერდეს E ვიტამინის 400 ME დოზაზე მეტის მიღებისას).

გვერდითი მოვლენები:

ალერგიული რეაქციები (მათ შორის გამონაყარი კანზე), ტკივილი ეპიგასტრიუმში, დისპეპსიური მოშლილობა (ღბინება, გულისრევა, დიარეა). დიდი დოზით და ხანგრძლივად მიღებისას შესაძლებელია ქოლელითიაზის და ქრონიკული პანკრეატიტის გამწვავება.

ადგილობრივი რეაქციები: კუნთში შეყვანისას – მტკივნეულობა, ინფილტრატი, რბილი ქსოვილების კალციფიკაცია.

ჭარბი დოზირება:

A ვიტამინის ჭარბი დოზირების სიმპტომები (ვითარდება შეყვანიდან 6 საათის შემდეგ): A ჰიპერვიტამინოზი: მოზრდილებში: – ძილიანობა, მოთენთილობა, დიპლოპია, თავბრუსხვევა, თავის ძლიერი  ტკივილი, გულისრევა, ძლერი ღბინება, დიარეა, გაღიზიანებულობა, ოსტეოპოროზი, ღრძილებიდან სისხლდენა, სიმშრალე და სისხლნაჟღენთები პირის ღრუში, ტუჩების აქერცვლა, კანის (განსაკუთრებით ხელის გულების), აგზნებულობა, გონების არევა.

A ვიტამინით ქრონიკული ინტოქსიკაციის სიმპტომები: ანორექსია, ტკივილი ძვლებში, სიმშრალე და ნახეთქები კანის, ტუჩების, პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, გასტრალგია, ღებინება, ჰიპერთემია, ასთენია, თავის ტკივილი, ფოტოსენსიბილიზაცია, პოლაკიურია, ნიკტურია, პოლიურია, გაღიზიანებულობა, თმის ცვენა, მოყვითლო–ნარინჯისფერი ლაქები ხელისგულებზე, ცხვირ–ტუჩს სამკუთხედში, ჰეპატოტოქსიური მოვლენები, თვალშიგა წნევის მომატება, ოლიგომენორეა, პორტალური ჰიპერტენზია, ჰემოლიტური ანემია, რენტგენოგრამზე ძვლების ცვლილება, კრუნჩხვები;

ფეტოტოქსიური მოვლენები: ადამიანში – შარდგამომყოფი სისტემის მანკი, ზრდის შეფერხება, ზრდის ეპიფიზარულო ზონის ადრეული დახურვა;

E ვიტამინით ქრონიკული ინტოქსიკაციის სიმპტომები: ხანგრძლივი პერიოდის მანძილზე 400–800 ED/დღ დოზით მიღებისას – მხედველობითი მიმღებლობის არასიმკვეთრე, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, გულისრევა, დიარეა, გასტრალგია, ასთენია;

800 ED/დღ მეტი დოზით მიღებისას ხანგრძლივი პერიოდის მანძილზე – ავადმყოფებში K ჰიპოვიტამინოზით იზრდება სისხლდენის რისკი, ირღვევა თირეოიდული ჰორმონების მეტაბოლიზმი, სექსუალური ფუნქციის მოშლილობა, თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლია, ნეკროზული კოლიტი, სეფსისი, ჰეპატომეგალია, ჰიპერბილირუბინემია, ღვიძლის უკმარისობა, ბადურა გარსში სისხლჩაქცევა, ჰემორაგიული ინსულტი, ასციტი.

მკურნალობა: პრეპარატის მოხსნა, სიმპტომატური თრაპია.

განსაკუთრებული მითითებები:

A და E ჰიპერვიტამინოზისაგან დასაცავად არ უნდა გადააჭარბოთ რეკომენდირებულ დოზას. პრეპარატის მიღებისას გათავალისწინებული უნდა იყოს, რომ მასში მეტია A ვიტამინს (100 ათას. ME) შემცველობა, ასევე ის, რომ ის არის სამკურნალო და არა პროფილაქტიკური საშუალება.

დიეტა სელენის შემცველობით და გოგირდშემცველი ამინომჟავებით E ვიტამინზე მოთხოვნილებას ამცირებს.

ურთიერთქმედება:

–  A ვიტამინი ასუსტებს Ca²⁺ პრეპარატების ეფექტს, ზრდის ჰიპერკალციემიის განვითარების რისკს. კოლესტირამინი, კოლესტიპოლი, მინერალური ზეთები, ნეომიცინი ამცირებს A და E ვიტამინის აბსორბციას (შესაძლებელია საჭირო გახდეს დოზის გაზრდა).

– პერორალური კონტრაცეპტივები ზრდიან A ვიტამინის პლაზმაში კონცენტრაციას.

იზოტრეტინოინი ზრდის A ვიტამინით ინტოქსიკაციის რისკს. ტეტრაციკლინისა და A ვიტამინის ერთდროული მიღება მაღალ დოზით (50 ათას. ED და მეტი) ზრდის ქალას შიგა წნევის განვითარების რისკს.

E ვიტამინი აძლიერებს გლუკოკორტიკოსტეროიდების, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების, ანტიოქსიდანტების, ეფექტურობას, აძლიერებს ეფექტურობას და ამცირებს A და D ვიტამინების, საგულე გლიკოზიდების  ტოქსიურობას,.

E ვიტამინის მაღალ დოზებში დანიშვნამ შესაძლებელია გამოიწვიოს A ვიტამინის დეფიციტი. E ვიტამინი ამაღლებს ანტიეპილეპტიკურების ეფექტურობას ეპილეფსიით დაავადებულებში (რომელთაც მომატებული აქვთ სისხლში ლიპიდების ზეჟანგი პროდუქტების შემცველობა).

ანტგიკოაგულანტებთან E ვიტამინის ერთდროული მიღებისას 400 ED/დღ მეტი დოზით (კუმარინისა და ინდანდიონის წარმობულები) მატულობს ჰიპოპროთრომბინემიის განვითარებისა და სისსხლდენის რისკი.

რკინის მაღალი დოზები ზრდის ორგანიზმში ჟანგვითი პროცესებს, რაც ზრდის E ვიტამინზე მოთხოვნილებას.

ფორმა, შეფუთვა: საინექციო ხსნარის მოსამზადებლელი ლიოფილიზირებული ფხვნილი, მოთავსებულია ფლკონში, რომელიც შეიცავს 10 მგ ან 50 მგ აქტიურ ნივთიერებას, მოყვება გამხსნელი.

შემადგენლობა: დოქსორუბიცინის ჰიდროქლორიდი    Doxorubicin

მწარმოებელი: იტალია

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტრაციკლური ანტიბიოტიკების ჯგუფის  ავთვისებიანი სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ადრიბლასტინის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია მის შემადგენლობაში შემავალი დოქსორუბიცინის დნმ-თან ურთიერთქმედებასა და ნუკლეინის მჟავების სინთეზის დათრგუნვასთან. პრეპარატი ხელს უშლის მიტოზურ აქტივობას და იწვევს ქრომოსომულ აბერაციებს. ადრიბლასტინი ხასიათდება გამოხატული იმუნოდეპრესიული მოქმედებით.

ფარმაკოკინეტიკა: ვენაში შეყვანის შემდეგ ადრიბლასტინის კონცენტრაცია პლაზმაში სწრაფად ქვეითდება, რადგან ხდება  ორგანიზმის ქსოვილებში მის განაწილება. პრეპარატი ვერ  აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.

ადრიბლასტინი მეტწილად გამოიყოფა ნაღველითა და ფეკალიებით (7 დღის განმავლობაში შეყვანილი დოზის 40-50%), ხოლო მიღებული დოზის დაახლოებით 5% გამოდის შარდთან ერთად 5 დღის განმავლობაში. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში ადგილი აქვს ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოყოფის შენელებას, რაც იწვევეს პლაზმასა და ქსოვილებში მის კუმულაციას.

ჩვენება:

• სარძევე ჯირკვლის, ფილტვის, შარდის ბუშტის, ფარისებრი ჯირკვლისა და საკვერცხის კიბო;
• რბილი ქსოვილების სარკომა, ოსტეოგენური სარკომა;
• ლიმფოგრანულემატოზი;
• არახოჯკინის ლიმფომა;
• ნეირობლასტომა;
• ვილმსის სიმსივნე;
• ლიმფობლასტური და მიელობლასტური მწვავე ლეიკოზი;
• შარდის ბუშტის ზედაპირული ავთვისებიანი სიმსივნეების მკურნალობა და ოპერაციისშემდგომი სიმსივნის რეციდივის პროფილაქტიკა.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: მოზრდილებში ადრიბლასტინი მონოთერაპიის სახით გამოიყენება. იგი შეჰყავთ ყოველ 3 კვირაში ერთხელ 60-70მგ/მ² (სხეულის ზედაპირის).

ძვლის ტვინის ფუნქციის დარღვევის მქონე და ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატი შეყავთ დოზით - 60 მგ/ მ² სხეულის ზედაპირის. აღნიშნული დოზა შესაძლებელია შევიყვანოთ  მთლიანად ან 2-3 მიღებაზე ზედიზედ 2-3 დღის განმავლობაში.

ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება დღე-ღამური დოზით - 30 მგ/ მ² ზედიზედ 3 დღის განმავლობაში. მკურნალობის კურსი მეორდება ყოველ 4 კვირაში ერთხელ.

ადრიბლასტინის კუმულაციური დოზა მისი ინტრავენურად შეყვანისას არ უნდა აღემატებოდეს 550 მგ/ მ² სხეულის ზედაპირზე. პაციენტებში, რომლებსაც ჩაუტარდათ მედიასტინურ ზონაში სხივური თერაპია, კუმულაციური დოზა შეადგენს 400 მგ/ მ² სხეულის ზედაპირის. ადრიბლასტინის კუმულაციური დოზის დადგენისას გასათვალისწინებელია ადრე მიღებული ან თანმხლები მკურნალობა სხვა კარდიოტოქსიკურ სამკურნალო საშუალებებთან (ციკლოფოსფამიდი და დაუნორუბიცინი).

ადრიბლასტინი ფართოდ გამოიყენება კომბინირებული თერაპიის სახით დოზით 25-50 მგ/ მ² ყოველ 3-4 კვირაში სხვა მიელოსუპრესულ პრეპარატებთან კომბინაციაში. 60-75 მგ/ მ² დოზით მას იყენებენ იმ შემთხვევაში, თუკი არ იყო გამოყენებული სხვა მიელოსუპრესული საშუალებები.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას საჭიროა ადრიბლასტინის დოზის შემცირება. როდესაც ბილირუბინის შრატისმიერი კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით  1.2-3 მგ%, ხოლო ბრომსულფალეინის რეტენცია - 9-15%-ს, რეკომენდებულია ადრიბლასტინის ნახევარი დოზით გამოყენება. იმ შემთხვევაში როდესაც ბილირუბინის შრატისმიერი კონცენტრაცია აღემატება ზემოაღნიშნულ მაჩვენებელს და ბრომსულფალეინის რეტენცია მკვეთრად არის გამოხატული, მაშინ რეკომენდებულია თერაპიული დოზის 1/4-ის მიღება.

პრეპარატი შეჰყავთ ვენაში. პრეპარატის ვენაში შესაყვანად ამპულის შიგთავსი უნდა გაიხსნას ფიზიოლოგიურ ხსნარში: 10 მგ პრეპარატი - 5 მლ; ხოლო 5 მგ - 25 მლ-ში.

ინსტილაციისთვის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 30-50 მგ. შეყვანას შორის ინტერვალი განისაზღვრებაა 1 კვირიდან 1 თვემდე. შეყვანის სიხშირე და მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად. ხსნარის დასამზადებლად პრეპარატი უნდა გავხსნათ საინექციო წყალში ოთახის ტემპერატურაზე. რეკომენდებული კონცენტრაცია შეადგენს 1 მგ/მლ-ში.

გვერდითი მოვლენები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: მიოკარდიუმის ტოქსიკური დაზიანება (არითმია, გულის უკმარისობა);

ადგილობრივი რეაქციები: ვენების სკლეროზირება; ექსტრავაზაციის შედეგად - ქსოვილების ნეკროზი.

სხვადასხვა: ალოპეცია (85%-მდე);

მუცლის ღრუში და შარდის ბუშტში მისი შეყვანისას მოსალოდნელია შარდში სისხლის არსებობა, შარდის ბუშტსა და ურეთრაში წვის შეგრძნება, შარდის გამოყოფის დარღვევა, შარდის გამოყოფის გაძნელება და ტკივილის შეგრძნება, გახშირებული დიურეზი.

ზემოაღნიშნული სიმპტომები ზომიერად არის გამოხატული და მალევე ქრება.

უკუჩვენება:

• ლეიკოპენია, რომელიც გამოწვეულია ადრე ჩატარებული ქიმიოთერაპიისა და სხივური თერაპიის შედეგად;
• ადრიბლასტინის ან დაუნობლასტინის კუმულაციური დოზებით ადრე ჩატარებული მკურნალობა;
• ორსულობა.
• პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული გულის ორგანული დაავადებების მქონე პაციენტებში.

განსაკუთრებული მითითებები: პრეპარატის გამოიყენება ნებადართულია მხოლოდ სიმსივნის საწინააღმდეგო ქიმიოთერაპიის ჩატარების გამოცდილების მქონე სპეციალისტების მიერ. სამედიცინო პერსონალი ვალდებულია სარგებლობდეს დამცავი ხელთათმანებით. ხსნარის კანზე მოხვედრის შემთხვევაში, საჭიროა იგი დავიბანოთ წყლითა და საპნით. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ადრიბლასტინის მუცლის ღრუში შეყვანისას. მკურნალობის დაწყებამდე უნდა შემოწმდეს პაციენტის საერთო მდგომარეობა. ასევე აუცილებელია პერიფერიულ სისხლში ერითროციტების, ლეიკოციტების, თრომბოციტების და ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების სისტემატურად შემოწმება.

ადრიბლასტინის მიღების შეწყვეტიდან რამოდენიმე დღის შემდეგ შესაძლებელია გულის უკმარისობის განვითარება, რომლის  ტრადიციული თერაპია შესაძლებელია არ იყოს ეფექტური. მკურნალობის კურსის დაწყებამდე და მის შემდეგ რეკომენდებულია ელექტროკარდიოგრამის გადაღება. ასევე ადრიბლასტინის მაღალი კუმულაციური დოზის გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს გულის უკმარისობა, ელექტროკარდიოგრამის მაჩვენებლები კი არ იყოს შეცვლილი.

რეპროდუქციულ ასაკში მყოფმა ქალებმა ადრიბლასტინით მკურნალობისას თავიდან უნდა აიცილონ ორსულობა.

გასათვალისწინებელი, რომ ადრიბლასტინის შეყვანიდან 1-2 დღის შემდეგ აღინიშნება შარდის წითლად შეფერვა.

ზედოზირება: ზედოზირების შემთხვევში შეიძლება განვთარდეს: ტოქსიური ეფექტის გაძლიერება (ლორწოვანი გარსის ანთება, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია). მკურნალობის მიზნით ინშინება ანტიბიოტიკოტერაპია, გრანულირებული მასის გადასხმა, ლორწოვანი გარსის ანთების სიმპტომური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: ადრიბლასტინის გამოყენება  შესაძლებელია  სიმსივნის საწინააღმდეგო სხვა ქიმიოთერაპიულ საშუალებებთან კომბინაციაში, მაგრამ დაუშვებელია მათი ერთ შპროცში შერევა. არც ჰეპარინისა და ადრიბლასტინის ერთმანეთში შერევა არ არის რეკომენდებული, ვინაიდან წარმოიქმნება ნალექი.

შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი ინახება სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას. მზა ხსნარი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე სინათლისგან დაცულ ადგილას 24 სთ-ის განმავლობაში ან 4-10⁰C ტემპერატურაზე 48 სთ-ის განმავლობაში.