მელსიკამი ფორტე
15 მგ ტაბლეტი

შემადგენლობა:
ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 15 მგ მელოქსიკამს

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკური თვისებები:
მელოქსიკამი არის ენოლის მჟავას წარმოებული,არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო,ტკივილგამაყუჩებელი,ანტიპირეტული საშუალება.მელოქსიკამი ავლენს ანტი-ინფლამატორული ჯგუფისთვის დამახასიათებელ  ყველა სტანდარტურ თვისებას.
ანთებითი პროცესების ერთ-ერთი მთავარი კომპონენტის-პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირება განაპირობებს მელოქსიკამის ყველა ზემოთ ჩამოთვლილ თვისებას.
in vitro – მელოქსიკამი ავლენს ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (COX-2) სელექტიური ინჰიბირების უნარს ციკლოოქსიგენაზა-1 (COX-1)-თან შედარებით.
 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:
პერორალური მიღებისას მელოქსიკამი კარგად ადსორბირდება (89%). საკვები არ ცვლის მის ბიოშეღწევადობას. კონცენტრაცია და  ადსორბციის ხარისხი არ იცვლება 7,5მგ და 15მგ დოზების დანიშვნის დროს, რაც მიუთითებს მის ხაზოვან ფარმაკოკინეტიკაზე. მელოქსიკამის Cmax  მიიღწევა 4-5 საათის განმავლობაში. მელოქსიკამის კონცენტრაციის მეორე პიკი მიიღწევა დოზის მიღებიდან 12-14 საათში, რაც მიუთითებს გასტროინტესტინალურ რეცირკულაციაზე. საკვები და ანტაციდები არ ცვლის მის ბიოშეღწევადობას. თერაპიული დოზების ფარგლებში მელოქსიკამის დაახლოებით 99.4% დაკავშირებულია პლაზმის ცილებთან (ძირითადად ალბუმინებთან).
მელოქსიკამს აქვს აგრეთვე სინოვიალურ სითხეებში შეღწევის უნარი. ერთჯერადი ორალური დოზის მიღების შემდეგ მელოქსიკამის კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში მერყეობს პლაზმის კონცენტრაციის 40-50%-ში. თავისუფალი ფრაქცია სინოვიალურ სითხეში 2.5-ჯერ მეტია ვიდრე პლაზმაში. მელოქსიკამი თითქმის სრულად მეტაბოლიზდება 4 ფარამკოლოგიურად არააქტიურ პროდუქტად. ძირითადი პროდუქტი, 5-კარბოქსი-მელოქსიკამი (დოზის 60%), წარმოიქმნება შუალედური პროდუქტის 5’-ჰიდროქსიმეთილ მელოქსიკამის დაჟანგვის შედეგად, რომელიც ასევე ექსკრეტირდება უფრო ნაკლები ხარისხით (დოზის 9%). ინ-ვიტრო კვლევები მიუთითებს, რომ ციტოქრომ P-450 მნიშვნელოვან როლს თამაშობს მისი მეტაბოლიზმის ციკლში.
მელოქსიკამის ექსკრეცია ხდება ძირითადად მისი მეტაბოლიზმის პროდუქტების სახით და თანაბარი ხარისხით გამოიყოფა როგორც თირკმლების, ასევე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტით. Pრეპარატის მხოლოდ მცირე რაოდენობა გამოიყოფა არამეტაბოლიზირებული სახით – 0.2% თირკმლების და 1,6% განავლის საშუალებით. აგრეთვე აღინიშნება წამლის მნიშვნელოვანი ბილიარული და ენტერალური ექსკრეცია. საშუალო ნახევარდაშლის პერიოდი (t1/2) მერყეობს 15-დან 20 საათამდე. პლაზმის კლირენსი მერყეობს 7-დან 9 მლ/წთ-მდე, ეს რიცხვი მცირდება ასაკოვან პაციენტებში.

ჩვენება:
მელსიკამი არის არასტერიოდული,ანთებისსაწინააღმდეგო,ტკივიგამაყუჩებელი და ანტიპირეტული საშუალება, რომელიც გამოიყენება შემდეგი ჩვენებების დროს:
–    რევმატოიდული ართრიტი;
–    მტკივნეული ოსტეოართრიტი (ართროზი, სახსრის დეგენერაციული დაავადება);
–    მაანკილოზირებელი სპონდილიტის სიმპტომური მკურნალობა;
–    ნევრალგიები;
–    სხვადასხვა გენეზის ლუმბალური ტკივილი;
–    რბილი ქსოვილების რევმატიული ტკივილი (ბურსიტი, ტენდინიტი);
–    პოსტოპერაციული ტკივილი;
–    სტომატოლოგიაში ანთებითა და ტკივილით მიმდინარე დაავადებების დროს.

უკუჩვენება:
მელსიკამი უკუნაჩვენებია პაციენტებში,რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ. აგრეთვე პაციენტებში,რომლებიც ანამნეზში აღნიშნავენ ასთმას,ურტიკარიასან სხვა ტიპის ალერგიულ რეაქციებს ასპირინის ან სხვა არასტეროიდების მიმართ.
 
მელსიკამი აგრეთვე უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ქვემოთჩამოთვლილი პრობლემები :
აქტიური პეპტიური წყლული;
ღვიძლის მწვავე უკმარისობა;
თირკმლის მწვავე უკმარისობა;
გულის შეგუბებითი უკმარისობა.

გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები :
გასტროინტესტინალური სისტემა:
განტროინტესტინალური სისტემის მხრივ გართულება, როგორებიცაა სისხლდენა, წყლული,კუჭისა და 12 გოჯა ნაწლავის პერფორაცია,შეიძლება, განვითარდეს იმ პაციენტებში, რომლებიც ადრე მკურნალობდნენ სხვა ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით. მცირე დისპეპსიები შეიძლება, შეგვხვდეს ნებისმიერ დროს ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით მკურნალობისას. ყოველი 5 პაციენტიდან მხოლოდ ერთს უვითარდება სერიოზული გასტროინტესტინალური გვედრითი მოვლენები.ცნობილია, რომ გასტროინტესტინალური წყლული, სისხლდენა ან პერფორაცია, გამოწვეული ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით, ვითარდება დაახლეობით პაციენტების 1%-ში, რომლებიც მკურნალობდნენ 3-6 თვის განმავლობაში და დაახლოებით 2-4%-ში 1 წლიანი მკურნალობის დროს.
ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებები დიდი ყურადღებით უნდა დაენიშნოს პაციენტებს წყლულოვანი დაავადების ან ანამნეზში სისხლდენის არსებობის დროს.
მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში გამოყენებულ უნდა იქნას ალტერნატიული მკურნალობა, რომელიც არ შეიცავს ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდულ საშუალებებს.

ანაფილაქსიური რეაქცა:
აღინიშნება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ალერგია ასპირინის ტრიადი მიმართ.

თირკმლის ქრონიკული დაავადებები:
თირკმლის ქრონიკული დაავადებების დროს მელოქსიკამით მკურნალობა რეკომენდებული არ არის. თუ საჭიროა ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით მკურნალობა, ასეთი პაციენტის თირკმლის ფუნქციური სინჯები ექვემდებარება მონიტორინგს.

ღვიძლი:
ღვიძლის ფუნქციური სინჯები,შეიძლება,შეიცვალოს პაციენტთა 15%-ში,რომელიც სწრაფად ლაგდება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. ALT და AST შესამჩნევი მომატება (ზღვრული ლიმიტის დაახლეობით 2-3ჯერ მეტი) აღენიშნებათ პაციენტთა 1%-ს.

თირკმლები:
სიფრთხილე უნდა დავიცვათ მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყების წინ დეჰირდრატირებულ პაციენტებში. უმჯობესია, მოხდეს პაციენტის რეჰიდრატაცია და შემდგომ იქნას დაწყებული მკურნალობა.
ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების ხანგრძლივმა დანიშვნა იწვევს თირკმლის პაპილარულ ნეკროზს და თირკმლის სხვა მედულარულ ცვლილებებს. თირკმლისმიერი ტოქსიურობა იქნა ნანახი ასევე პაციენტებში, სადაც თირკმლის პროსტაგლანდინები კომპენსატორულ როლს თამაშობენ თირკმლის პერფუზიის შენარჩუნებისათვის. ამ პაციენტებში ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების დანიშვნამ შეიძლება, გამოიწვიოს პროსტაგლანდინების წარმოქმნის დოზადამოკიდებული შემცირება და მეორადად თირკმლის სისხლის ნაკადის შემცირება, რამაც შეიძლება, გამოავლინოს თირკმლის დეკომპენსაცია. განსაკუთრებული რისკის ქვეშ იმყოფებიან პაციენტები დარღვეული თირკმლის ფუნქციით, გულის უკმარისობით, ღვიძლის დისფუნქციით, რომლებიც ღებულობენ დიურეტიკებს და ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორებს და ხანდაზმულები. ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების შეწყვეტას ჩვეულებრივად მოყვება მდგომარეობის აღდგენა მკურნალობისწინა მდგომარეობამდე.

ჰემატოლოგიური:
პაციენტებს, რომლებიც ღებულობენ ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებს, ხანდახან შეიძლება, აღენიშნოთ ანემია. ეს შეიძლება, იყოს განპირობებული სითხის შეკავებით, გასტროინტესტინალური სისხლის დაკარგვით. პაციენტები, რომლებიც დიდხანს მკურნალობენ ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით, მათ შორის მელოქსიკამით, საჭიროებენ  ჰემოგლობინის და ჰემატოკრიტის შემოწმებას.

ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებები აინჰიბირებენ თრომბოციტების აგრეგაციას და ნაჩვენები იქნა, რომ ზოგიერთ პაციენტში ახანგრძლივებენ სისხლდენას. ასპირინისგან განსხვავებით, მისი ეფექტი თრომბოციტების ფუნქციაზე რაოდენობრივად ნაკლებია, ან უფრო მოკლე ხნისაა და შექცევადი. მელოქსიკამი არ ახდენს გავლენას თრომბოციტების რაოდენობაზე, პროთრომბინის დროზე ან ნაწილობრივი თრომბოპლასტინის დროზე (PTT). პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ მელოქსიკამს და აღენიშნებათ კოაგულაციური დარღვევები,საჭიროებენ ექიმის მეთვალყურეობას.

სითხის შეკავება და შეშუპება:
სითხის შეკავება და შეშუპება იქნა აღწერილი ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც ღებულობენ ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებს, მათ შორის მელოქსიკამს. ამის გამო, როგორც სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებები, ასევე მელოქსიკამი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში სითხის შეკავებით, ჰიპერტენზიით ან გულის უკმარისობით.

ასთმა:
ასთმით დაავადებულ პაციენტებს, შეიძლება, ქონდეთ ასპირინ-მგრძნობიარე ასთმა. ასპირინის გამოყენება პაციენტებში ასპირინ-მგრძნობიარე ასთმით დაკავშირებულ იქნა მწვავე ბრონქოსპაზმთან, რომელიც შეიძლება ფატალურიც აღმოჩნდეს.

ორსულობა და ლაქტაცია:
მიეკუთვნება კატეგორია C.
ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში,თუ ამის აუცილებლობა იქნა,ინიშნება მაქსიმალურად დამზოგველი დოზით და მაქსიმალურად მოკლე კურსით. პრეპარატი აგრეთვე უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმესტრისთვის.
მელოქსიკამი, ისევე როგორც სხვა არასტეროიდები,გადადის დედის რძეში;ამიტომ ის არ არის რეკომედებული ლაქტაციის დროს.

ტრანსპორტის მართვა/ხელსაწყოებთან მუშაობა:
განსაკუთრებული კვლევები არ ჩატარებულა. მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკის და მოქმედების მექანიზმის მიუხედავად, პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული აგზნებადობა, სომნოლენცია, თავბრუსხვევა, ურჩევენ, პრეპარატის მიღებისგან თავი შეიკავონ.

გვერდითი ეფექტები:
იშვიათი გვერდითი ეფექტები, რომელიც შეიძლება იქნას გამოვლენილი მელოქსიკამის გამოყენების დროს ჩამოთვლილია ქვემოთ:
ძალიან ზოგადი (>1/10); ზოგადი (>1/100,1/100, 1/10000,

სისხლი და ლიმფური სისტემა :
ზოგადი : ანემია;
არაზოგადი:
სისხლის ფორმულის ცვლილება: ლეიკოციტოპენია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი.

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემა:
ზოგადი : მსუბუქი თავის ტკივილი;
არაზოგადი: თავბრუსხვევა,ყურებში შუილი,სომნოლენცია;
იშვიათი: აგზნებადობა.

გული:
არაზოგადი : ტაქიკარდია.

სისხლძარღვები: არტერიული ჰიპერტენზია.
რესპირატორული სისტემა: ასთმის მწვავე შეტევა ასპირინზე ანს სხვა არასტეროიდზე არსებული ინდივიდუალური ალერგიის  დროს.

გასტროინტესტინალური სისტემა:
ზოგადი: მუცლის ტკივილი, დიარეა, დისპეპსია, მეტეორიზმი, გულისრევა, შეკრულობა, ღებინება;
არაზოგადი: სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან; გასტრო-ინტესტინალური წყლული, ეზოფაგიტი, სტომატიტი;
იშვიათი: პერფორაცია,გასტრიტი,კოლიტი.

კანი და რბილი ქსოვილები:
ზოგადი: გამონაყარი, ქავილი;
არაზოგადი: ურტიკარია;
იშვიათი: სტივენ-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიურ-ეპიდერმალური
ნეკროზი, ანგიოდემა, სხვადასხვა ფორმის ერითემა, ფოტოსენსიტიური რეაქციები.

საშარდე სისტემა:
არაზოგადი: წყლის და მარილების შეკავება, ჰიპერკალემია და თირკმლის ლაბორატორიული ტესტების ცვლილება;
იშვიათი: თირკმლის მწვავე უკმარისობა რისკის მქონე პაციენტებში.

ნებისმიერი გვერდითი მოვლენის დროს მიმართეთ ექიმს !!!

ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება:
არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატება აცეტილსალიცილატების ჩათვლით :
მელოქსიკამის და აცეტილსალიცილის მჟავას, ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული-იზრდება გასტრო-ინტესტინალური წყლულის,სისხლდენების განვითარების რისკი.
პერორალური ანტიკოაგულანტები:
არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტებთან მისი კომბინაციით იზრდება სისხლდენის რისკი, რადგან  მცირდება შედედების ეფექტი და კუჭის ლორწოვანზე დამაზიანებელი მოქმედება. ამიტომ მათი დანიშვნა კომბინაციაში არარეკომენდებულია.
მსგავსი კომბინაციის დანიშვნისას საჭიროა ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობა.

დიურეტიკები, აგფ ინჰიბიტორები, ანგიოტენზინ-2 ანტაგონისტები:
ამ ჯგუფის პრეპარატები ცოგ-2 –ის ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში, ზრდიან
თირკმლის დატვირთვას, გამო,შეიძლება,განვითარდეს,თირკმლის
მწვავე უკმარისობა. ამიტომ საჭიროა, ასეთი პაციენტების მუდმივი კონტროლი (ასაკოვანი პაციენტების ჩათვლით).
სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები:
ბეტა-ბლოკერების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მცირდება (პროსტაგლანდინების ინჰიბირებით მცირდება ვაზოდილატაციური ეფექტი).

ლითიუმი:
კლინიკური კვლევებით ცნობილია,რომ არასტეროიდები ზრდიან სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციას და თირკმლის საშუალებით მისი გამოყოფა ორგანიზმიდან რთულდება.ამიტომ მელოქსიკამით მკურნალობისას და მკურნალობის დასრულებისას საჭიროა, ლითიუმის კონცენტრაციის განსაზღვრა სისხლში.

მეტოტრექსატი: არასტეროიდები ამცირებენ მეტოტრექსატის ტუბულარულ სეკრეციას. ღაც იწვევს სისხლში მისი კონცენტრაციის მატებას. ამიტომ, პაციენტებში, რომლებმაც დიდი დოზით (15მგ/კვირაში) უნდა მიიღონ მეტოტრექსატი, არასტეროიდების დანიშვნა არარეკომენდებულია.

ქოლესტირამინი:
ზრდის მელოქსიკამის კლირენსს,რის გამოც ენტერო-ჰეპატურ ციკლში მელოქსიკამის კონცენტრაცია იზრდება.
ანტაციდებთან, ციმეტიდინთან და დიგოქსინთან ურთიერთქმედება კლინიკურად ნაკლებადაა შესწავლილი.

ციმეტიდინი: ციმეტიდინის ერთდროული დანიშვნა (4-ჯერ დღეში) არ ცვლის მელოქსიკამის ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკას.

დიგოქსინი: ერთდროულ დანიშვნას მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ცვლილებები არ გამოუწვევია

ვარფარინი: პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ ვარფარინს ან მსგავს ანტიკოაგულანტებს უნდა იყვნენ მონიტორირებული ანტიგოაგულაციურ აქტივობაზე, განსაკუთრებით მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყების ან ცვლილების პირველ დღეებში, ვინაიდან ასეთი პაციენტების სისხლდენის გაზრდილი რისკის ქვეშ იმყოფებიან.

დოზირება და დანიშვნა:
რევმატოიდული ართრიტი: 15 მგ დღეში, თერაპიული მოქმედების მიხედვით ის შეიძლება დაინიშნოს 7.5 მგ/დღეში

ოსტეოართრიტი: 7.5 მგ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ/დღე-მდე

მაანკილოზებელი სპონდილიტი: 15 მგ დღეში. პაციენტებში გვერდითი მოვლენების მაღალი რისკით, მკურნალობა უნდა დაიწყოს 7.5 მგ დღეში .

ნებისმიერი ტკივილის დროს დოზირება უნდა შერჩეული იქნას ექიმის მიერ, თუმცა მელოქსიკამის მაქსიმალური  დღიური დოზა არის 15 მგ.

პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით დღიურმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 7.5 მგ-ს.

ჩვეულებრივი დოზირება ბავშვებისათვის დადგენილი არ არის.
ტაბლეტები უნდა იყოს მიღებული წყალთან ან სხვა სითხესთან ერთად ჭამის დროს.

დოზის გადაჭარბება:
მელოქსიკამის დოზის გადაჭარბების შეზღუდული გამოცდილება არსებობს. ცნობილია, რომ ქოლესტრიამინი აჩქარებს მელოქსიკამის კლირენსს.
ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების გადაჭარბებული დოზირების სიმპტომები ძირითადად შემოისაზღვრება ლეთარგიით, ძილიანობით, გულისრევით, ღებინებით, ტკივილით ეპიგასტრიუმში, რომელიც ხშირად შექცევადია სიმპტომური მკურნალობით. შეიძლება განვითარდეს გასტროინტესტინალური სისხლდენა. მწვავე მოწამვლამ შეიძლება, გამოიწვიოს ჰიპერტენზია, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ღვიძლის დისფუნქცია, რესპირატორული დეპრესია, კომა, კრუნჩხვები, კარდიოვასკულარული კოლაფსი და გულის შეტევა. ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების დოზის გადაჭარბების დროს პაციენტის მკურნალობა სიმპტომატურია. მწვავე მოწამლვების დროს რეკომენდებულია კუჭის ლავაჟი შემდგომში გააქტივებული ნახშირის მიღებით. კუჭის ლავაჟს დოზის გადაჭარბებიდან 1 საათის შემდეგ დიდი მნიშვნელობა არ აქვს. გააქტივებული ნახშირის მიცემა რეკომენდებულია დოზის გადაჭარბებიდან 1-2 საათის განმავლობაში. დოზის აშკარა გადაჭარბების ან მწვავედ სიმპტომატურ პაციენტებში განმეორებით შეიძლება აქტივირებული ნახშირის მიცემა. ფორსირებული დიურეზი, შარდის გატუტოვნება, ჰემოდიალიზი ან ჰემოპერფუზია შეიძლება, არ იყოს სასარგებლო ცილასთან მისი დაკავშირების გამო.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება საკუთარ კონტეინერში 25ºC-მდე ტემპერატურის პირობებში, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

გამოშვების ფორმა:
მელსიკამი ფორტე 15 მგ ტაბლეტი – 10 ან 30 ტაბლეტი

ფარმაცევტული დოზირების სხვა ფორმები:

მელსიკამ ფორტე -7.5მგ ტაბლეტი – 10 ან 30 ტაბლეტი

ლიცენზიის მფლობელი:                   
NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.
ISTANBUL/TÜRKIYE
ბარბაროსის ბულვარი 76-78
34353  ბეშიქტაში,სტამბული.

ვარგისიანობის ვადა :
4 წელი.

გაცემის წესი:
ურეცეპტოდ.

მელსიკამი
15მგ/1,5მლ ამპულა

შემადგენლობა:
ყოველი ამპულა შეიცავს 15მგ აქტიურ ნივთიერება მელოქსიკამს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკური თვისებები:
მელოქსიკამი არის ენოლის მჟავას წარმოებული,არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატი,რომელიც ცხოველებში ამჟღავნებს ანტებისსაწინააღმდეგო ტკივიგამაყუჩებელ ანტიპირეტულ თვისებებს. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებით,რომლებიც წარმოადგენენ ანთების მედიატორებს. in vitro მელოქსიკამი ავლენს უპირატესად ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექტიურ ინჰიბირებას, ციკლოოქსიგენაზა-1 –თან შედარებით.
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:
მელოქსიკამი სრულად შეიწოვება ინტრავენოზურად შეყვანის შემდეგ.ინტრამუსკულარულად შეყვანიდან 60 წუთში პლაზმაში აღწევს მაქსიმალურ კონცენტრაციას.მელოქსიკამის თერაპიული დოზის 99,4 % უერთდება პლაზმის პროტეინებს (უპირატესად ალბუმინს).
Mმელოქსიკამი ძალიან სწრაფად გადადის სინოვიურ სითხეში-პლაზმის კონცენტრაციის 40-50%. თავისუფალი ფრაქცია სინოვიალურ სითხეში 2.5-ჯერ მეტია ვიდრე პლაზმაში, რაც განპირობებულია სინოვიურ სითხეში თავისუფალი ალბუმინის მცირე რაოდენობით.
მეტაბოლიზმი:
ნახევარდაშლის პერიოდი (t1/2) მერყეობს 15-დან 20 საათამდე. პლაზმის კლირენსი საშუალოდ 8მლ/წთ-მდეა და ეს რიცხვი მცირდება ასაკოვან პაციენტებში.
გამოყოფა:
მელოქსიკამი თითქმის სრულად მეტაბოლიზდება 4 ფარამკოლოგიურად არააქტიურ პროდუქტად. ძირითადი პროდუქტი, 5-კარბოქსი-მელოქსიკამი (დოზის 60%), წარმოიქმნება შუალედური პროდუქტის 5’-ჰიდროქსიმეთილ მელოქსიკამის დაჟანგვის შედეგად, რომელიც ასევე ექსკრეტირდება უფრო ნაკლები ხაირსხით (დოზის 9%). ინ-ვიტრო კვლევები მიუთითებს, რომ ციტოქრომ P-450 მნიშვნელოვან როლს თამაშობს მისი მეტაბოლიზმის ციკლში.
მელოქსიკამის ექსკრეცია ხდება ძირითადად მისი მეტაბოლიზმის პროდუქტების სახით .მისი მცირე რაოდენობა გამოიყოფა შარდის(0,2%) და განავლის (1,6%) საშუალებით.მისი როგორც თირკმლების,, ასევე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტით.

ჩვენება:
მელსიკამის საინექციო ფორმა გამოიყენება ოსტეოართრიტის და რევმატოიდული ართრიტის სიმპტომების დროს.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ.აცეტილსალიცილის მჟავასა და სხვა არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ ჯვარედინი რეაქციების განვითარება; ანამნეზში-ბრონქული ასთმა, ცხვირის ლორწოვანი გარსის პოლინოზები, ანგიონევროზული შეშუპება, ურტიკარია, აქტიური პეპტიური წყლული (იხ.გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები).

გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები:
გასტროინტესტინალური სისტემა:
განტროინტესტინალური სისტემა:  არასტეროიდულმა პრეპარატებმა,მათ შორის მელოქსიკამმა,შეიძლება,გამოიწვიოს  კუჭის, წვრილი და მსხვილი ნაწლავის ლორწოვანის ანთება,წყლული და სისხდენა,რაც.შეიძლება,ფატალური აღმოჩნდეს. Gასტრო-ინტესტინური სისტემის ზედა ნაწილში ჩივილები მსუბუქ ხასიათს ატარებს (დისპეფსია) (gastrointestinal) ჩივილები ვრცელია და შეიძლება წარმოიქმნას ნებისმიერი არასტეროიდით მკურნალობისას. როგორც ექიმი, ისე პაციენტი უნდა იყოს ფხიზლად, რათა პიროვნებას არ აღენიშნოს სისხლდენა ან წყლული მკურნალობის პერიოდში. პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული სერიოზული გასტრო-ინტესტინური შესაძლო  შესახებ. პერიოდული ლაბორატორიული გამოკვლევების ჩატარების სარგებლიანობა ჯერ-ჯერობით არაა დამტკიცებული და საკითხი საფუძვლიანად არაა შეფასებული.  არასტეროიდული პრეპარატების გამოყენებისას, სერიოზული გასტრო-ინტესტინური  უკუჩვენებით გამოვლენილი ყოველი ხუთი პაციენტისაგან მხოლოდ ერთს აღმოაჩნდა სიმპტომები. დადგენილია, რომ 3-4 თვის განმავლობაში არასტეროიდული  პრეპარატებით ნამკურნალევი პაციენტებისგან დაახლოებით 1 %-ს აღმოაჩნდა მედიკამენტისშემდგომი წყლული წყლული, სისხლდენა ან პერფორაცია . 1 წლის განმავლობაში მკურნალობაზე მყოფი პაციენტებში კი აღნიშნული შეფარდება იყო 2-4 %-მდე.
გადატანილი წყლულის ან გატროინტესტინური სისხლდენის მქონე პაციენტებში, არასტეროიდული პრეპარატების  გამოყენების დროს დიდი სიფრთხილეა საჭირო. Fფატალური შედეგების შემთხვევები,ძირითადად, ხანდაზმულ და ლოგინად ჩავარდნილ პაციენტებში აღინიშნება, რის გამოც ასეთი პაციენტის ჯგუფის მკურნალობისას საჭიროა ძალიან დიდი სიფრთხილე და ყურადღება. რისკის მაქსიმალურად შემცირების მიზნით საჭიროა, მინიმუმი დოზის გამოყენება და მკურნალობის ხანმოკლე კურსის ჩატარება. განსალუთრებით დიდი რისკის ქვეშ მყოფი პაციენტებში უნდა იქნეს გათვალისწინებული, რომ არ უნდა იყოს გამოყენებული სარასტეროიდული ჯგუფის პრეპარატები.
განხორციელებული Uსამუშაოების შედეგად დადგენილია, რომ სარასტეროიდული პრეპარატების  გამოყენებისას, იგასტრო-ინტესტინური სოსხლდენის რისკი, წყლულის ან გატროინტესტინური სისხლდენის ანამნეზის მქონე პაციენტებში 10-ჯერ მეტია.
გასტროინტესტინური სისხლდენის  რისკის გაძლიერებას იწვევს : კორტიკოსტეროიდული და ანტიკოაგულანტური პრეპარატების კომბინაციაში გამოყენება არასტეროიდებთან ერთად;აგრეთვე, სიგარეტი და ალკოჰოლი.

ანაფილაქსიური რეაქცა:
ასარასტეროიდული პრეპარატების მსგავსად, ანაფილაქსიური რეაქცია,შეიძლება,განვითარდეს იმ პაციენტებში,რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებოდათ ალერგია მელოქსიკამზე. Mელოქსიკამი არ ინიშნება იმ პაციენტებში,რომლებსაც აღენიშნებთ ასპირის ტრიადა. ასეთი შემთხვევებიში აღინიშნება ტიპიური რინიტი, (ცხვირის პოლიპების პარალელურად ან მათ გარეშე)  ასთმის დაავადების მქონე პაციენტებში. გარდა ამისა,შეიძლება,განვითარდეს ფატალური ბრონქოსპაზმი. განვითარებული ფაქტების შემთხვევაში სასწრაფოდ უნდა მოხდეს რეანიმაციული  ჩარევა.  

თირკმლის ქრონიკული დაავადებები:
თირკმლის ქრონიკული დაავადებების დროს მელოქსიკამით მკურნალობა რეკომენდებული არ არის. თუ საჭიროა ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით მკურნალობა, ასეთი პაციენტის თირკმლის ფუნქციური სინჯები ექვემდებარება მონიტორინგს.

ღვიძლი:
მელოქსიკამის, ან სხვა არასტეროიდული პრეპარატებით  ნამკურნალევი პაციენტების 15 %-ში, ერთხელ ან რამდენჯერ ღვიძლის ფუნქციური სინჯების ჩატარების შედეგად  დადგენილია ამ მაჩვენებლების მატება,რაც მკურნალობის დასრულების შემდგომ ლაგდება გამოყენებით მკურნალი პაციენტების დაახლოებით 1 %-ში გამოვლინდა  ALT-ს და AST-ს დონის მატება ნორმაზე სამჯერ ან უფრო მეტად. სიყვითლე, ელვისებური  ჰეპატიტი, ციროზი  და მწვავე უკმარისობა  ვითარდება იშვიათ შემთხვევებში.
მელოქსიკამით მკურნალობის დროს, ღვიძლი ფუნქციების დარღვევის მაჩვენებლების მქონე პაციენტებს უნდა მიქცეს განსაკუთრებული ყურადღება და უნდა იქნეს გათვალისწინებული, რათა არ განვითარდეს უკმარისობა.  გართულების შემთხვევაში, მელოქსიკამით მკურნალობის გაგრძელება უნდა შეწყდეს.

თირკმლები:
სიფრთხილე უნდა დავიცვათ მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყების წინ დეჰირდრატირებულ პაციენტებში. უმჯობესია, მოხდეს პაციენტის რეჰიდრატაცია და შემდგომ იქნას დაწყებული მკურნალობა.
ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების ხანგრძლივმა დანიშვნა იწვევს თირკმლის პაპილარულ ნეკროზს და თირკმლის სხვა მედულარულ ცვლილებებს. თირკმლისმიერი ტოქსიურობა იქნა ნანახი ასევე პაციენტებში, სადაც თირკმლის პროსტაგლანდინები კომპენსატორულ როლს თამაშობენ თირკმლის პერფუზიის შენარჩუნებისათვის. ამ პაციენტებში ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების დანიშვნამ შეიძლება, გამოიწვიოს პროსტაგლანდინების წარმოქმნის დოზადამოკიდებული შემცირება და მეორადად თირკმლის სისხლის ნაკადის შემცირება, რამაც შეიძლება, გამოავლინოს თირკმლის დეკომპენსაცია. განსაკუთრებული რისკის ქვეშ იმყოფებიან პაციენტები დარღვეული თირკმლის ფუნქციით, გულის უკმარისობით, ღვიძლის დისფუნქციით, რომლებიც ღებულობენ დიურეტიკებს და ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორებს და ხანდაზმულები. ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების შეწყვეტას ჩვეულებრივად მოყვება მდგომარეობის აღდგენა მკურნალობისწინა მდგომარეობამდე.

ჰემატოლოგიური:
პაციენტებს, რომლებიც ღებულობენ ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებს, ხანდახან შეიძლება, აღენიშნოთ ანემია. ეს შეიძლება, იყოს განპირობებული სითხის შეკავებით, გასტროინტესტინალური სისხლის დაკარგვით. პაციენტები, რომლებიც დიდხანს მკურნალობენ ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით, მათ შორის მელოქსიკამით, საჭიროებენ  ჰემოგლობინის და ჰემატოკრიტის შემოწმებას,თუ აღენიშნათ ანემიის სიმპტომები.პრეპარატები,რომლებიც აინჰიბირებენ პროსტაგლანდინების სინთეზს,გავლენას ახდენენ თრომბოციტულ აგრეგაციაზე და აძლიერებენ სისხლდენის რისკს.
ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებები აინჰიბირებენ თრომბოციტების აგრეგაციას და ზოგიერთ პაციენტში ახანგრძლივებენ სისხლდენას. ასპირინისგან განსხვავებით, მისი ეფექტი თრომბოციტების ფუნქციაზე რაოდენობრივად ნაკლებია, ან უფრო ხანმოკლე, და შექცევადი. მელოქსიკამი არ ახდენს გავლენას თრომბოციტების რაოდენობაზე, პროთრომბინის დროზე ან ნაწილობრივი თრომბოპლასტინის დროზე (PTT). პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ მელოქსიკამს და აღენიშნებათ კოაგულაციური დარღვევები,საჭიროებენ ექიმის მეთვალყურეობას.

სითხის შეკავება და შეშუპება:
სითხის შეკავება და შეშუპება იქნა აღწერილი ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც ღებულობენ ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებს, მათ შორის მელოქსიკამს. ამის გამო, როგორც სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებები, ასევე მელოქსიკამი, სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში სითხის შეკავებით, ჰიპერტენზიით ან გულის უკმარისობით.

ასთმისწინა მდგომარეობა:
ასთმით დაავადებულ პაციენტებს, შეიძლება, ქონდეთ ასპირინდამოკიდებული ასთმა. ასპირინის გამოყენება ასეთ პაციენტებში იწვევს მწვავე ბრონქოსპაზმს, რომელიც შეიძლება, ფატალურიც აღმოჩნდეს. მათთან სხვა არასტეროიდული პრეპარატების ,მათ შორის მელოქსიკამის გამოყენება დიდ სიფრთხილს საჭიროებს.

ორსულობა და ლაქტაცია:
მიეკუთვნება კატეგორია C/D (მე-3 ტრიმესტრიდან). მელოქსიკამი ორსულობის დროს,რადგან ის იწვევს “ductus arteriosus” –ის ნაადრევ დახურვას.   
მელოქსიკამი,ისევე როგორც სხვა არასტეროიდები,გადადის დედის რძეში;ამიტომ ის არ არის რეკომედებული ლაქტაციის დროს.

პედიატრიული გამოყენება: რეკომენდებულია მხოლოდ 18 წლის ზევით ასაკობრივ ჯგუფებში.

გვერდითი ეფექტები:
ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენები ეხებათ იმ პაციენტებს,რომლებიც ღებულობდნენ მელოქსიკამს 15მგ დღის განმავლობაში 6 თვის ხანგრძლივობით:

გასტროინტესტინური: მუცლის ტკივილი (2,9), ყაბზობა (2,6), ფაღარათი (2,6), დისპეპსია (9,5), მეტეორიზმი (2,6), გულისრევა (7,2), ღებინება (2,6).
ზოგადად სხეული: შეშუპება (1,6), ტკივილი (5,2).
ნერვული სისტემა: თავბრუსხვევა (2,6), თავის ტკივილი (2,6).
ჰემატოლოგოიური  : ანემია (2,9).
ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემა : ართრალგია (1,3), ზურგის ტკივილი (0,71).
ფსიქიატრიული : დარღვეული ძილის რეჟიმი (1,6).
სასუნთქი სისტემა : ხველა (1,0), ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (7,5).
კანი : (1,3).
საშარდე სისტემა: გახშირებული შარდვა (1,3), ინფექციები (6,9).

ნებისმიერი გვერდითი მოვლენის დროს მიმართეთ ექიმს !!!

ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება:
აგფ – ინჰიბიტორები:
აგფ – ინჰიბიტორების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მცირდება მელოქსიკამთან კომბინაციაში,რაც გასათვალისწინებელია იმ პაციენტებთან,რომლებიც ამ ჯგუფის პრეპარატებს რეგულარულად ღებულობენ.

ასპირინი: ასპირინთან ერთად გამოყენებისას, იზრდება მელოქსიკამის AUC და Cmax.
კლინიკურად ამისი მნიშვნელობა არაა ცნობილი. შხვა არასტეროიდების მსგავსად, წამლებში, მელოქსიკამის ასპირინთან ერთად გამოყენება არაა რეკომენდირაბული, რადგან იზრდება  ნეგატიური ზეგავლენა – დიდია გასტროინტესტინური სისხლდენების რისკი..
დაბალი დოზა ასპირინთან ერთად მელოქსიკამის გამოყენებისას, გასტროინტესტინალური
კარდიოვასკულური მიზნით ასპირინის დანიშვნის პარალელურად მელოქსიკამის დანიშვნა არაა რეკომენდებული.

 
ქოლესტირამინი:
ზრდის მელოქსიკამის კლირენსს,რის გამოც ენტერო-ჰეპატურ ციკლში მელოქსიკამის კონცენტრაცია იზრდება.

ციმეტიდინი: ციმეტიდინის 200მგ დოზა არ ცვლის მელოქსიკამის ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკას.

დიგოქსინი: ერთდროულ დანიშვნას მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ცვლილებები არ გამოუწვევია.

ფუროსემიდი: დადგენილია, არასტეროიდული პრეპარატები ფუროსემიდის და სხვა თიაზიდურების  ნატრიურეტიკური ეფექტს ამცირებს,რაც განპირობებულია რენული პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებით. ფუროსემიდის ერთი და მულტიდოზირება არ ცვლის მელოქსიკამის  ფარმაკოდინამიკურ და ფარმაკოკინეტიკურ თვისებებს. ფუროსემიდთან ერთად მელოქსიკამის დანიშვნისას საჭიროა,თირკმლის ფუნქციური სინჯების მონიტორინგი.

ლითიუმი:
კლინიკური კვლევებით ცნობილია,რომ არასტეროიდები ზრდიან სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციას და თირკმლის საშუალებით მისი გამოყოფა ორგანიზმიდან რთულდება.ამიტომ მელოქსიკამით მკურნალობისას და მკურნალობის დასრულებისას საჭიროა,ლითიუმის კონცენტრაციის განსაზღვრა სისხლში.

მეტოტრექსატი: არასტეროიდები ამცირებენ მეტოტრექსატის ტუბულარულ სეკრეციას. ღაც იწვევს სისხლში მისი კონცენტრაციის მატებას.ამიტომ,პაციენტებში,რომლებმაც დიდი დოზით (15მგ/კვირაში)უნდა მიიღონ მეტოტრექსატი,არასტეროიდების დანიშვნა არარეკომენდებულია.

ვარფარინი: პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ ვარფარინს ან მსგავს ანტიკოაგულანტებს უნდა იყვნენ მონიტორირებული ანტიგოაგულაციურ აქტივობაზე, განსაკუთრებით მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყების ან ცვლილების პირველ დღეებში, ვინაიდან ასეთი პაციენტების სისხლდენის გაზრდილი რისკის ქვეშ იმყოფებიან.

დოზირება:
მელოქსიკამის ამპულისთვის რეკომენდებული დღიური დოზა 15 მგ. (1 ამპულა).
გვერდითი მოვლენების  გათვალისწინებით გამოყენებისას, რეკომენდებული დოზაა 7,5 მგ.
თირკმლის მძიმე უკმარისობისას დიალიზზე მყოფი პაციენტებისთვის დღიური დოზა 7,5 მგ.-ზე მეტი არ უნდა იყოს.
მელოქსიკამის ამპულა 2 ან 3 დღის ვადით უნდა იქნეს გამოყენებული და,საჭიროების შემთხვევაში საჭიროების შემთხვევაში,  პაციენტი უნდა იქნეს გადაყვანილი ორალური ფორმებზე.
მელოქსიკამის ამპულა უნდა იქნეს გამოყენებული მხოლოდ 18 წელზე ზევით პირებისთვის.

დოზის გადაჭარბება:
მელოქსიკამის დოზის გადაჭარბების შეზღუდული გამოცდილება არსებობს. ცნობილია, რომ ქოლესტრიამინი აჩქარებს მელოქსიკამის კლირენსს.
ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების გადაჭარბებული დოზირების სიმპტომები ძირითადად შემოისაზღვრება ლეთარგიით, ძილიანობით, გულისრევით, ღებინებით, ტკივილით ეპიგასტრიუმში, რომელიც ხშირად შექცევადია სიმპტომური მკურნალობით. შეიძლება განვითარდეს გასტროინტესტინალური სისხლდენა. მწვავე მოწამვლამ შეიძლება, გამოიწვიოს ჰიპერტენზია, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ღვიძლის დისფუნქცია, რესპირატორული დეპრესია, კომა, კრუნჩხვები, კარდიოვასკულარული კოლაფსი და გულის შეტევა. ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების დოზის გადაჭარბების დროს პაციენტის მკურნალობა სიმპტომატურია. მწვავე მოწამლვების დროს რეკომენდებულია კუჭის ლავაჟი შემდგომში გააქტივებული ნახშირის მიღებით. კუჭის ლავაჟს დოზის გადაჭარბებიდან 1 საათის შემდეგ დიდი მნიშვნელობა არ აქვს. გააქტივებული ნახშირის მიცემა რეკომენდებულია დოზის გადაჭარბებიდან 1-2 საათის განმავლობაში. დოზის აშკარა გადაჭარბების ან მწვავედ სიმპტომატურ პაციენტებში განმეორებით შეიძლება აქტივირებული ნახშირის მიცემა. ფორსირებული დიურეზი, შარდის გატუტოვნება, ჰემოდიალიზი ან ჰემოპერფუზია შეიძლება, არ იყოს სასარგებლო ცილასთან მისი დაკავშირების გამო.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება საკუთარ კონტეინერში 25ºC-მდე ტემპერატურის პირობებში, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

გამოშვების ფორმა:
მელსიკამი 15 მგ./1,5 მლ ამპულა –  3 ამპულა შეფუთვაში.

ფარმაცევტული დოზირების სხვა ფორმები:

მელსიკამი 7.5 მგ ტაბლეტი; -10 ან 30 ტაბლეტი

მელსიკამი ფორტე – 15მგ ტაბლეტები; 10 ან 30 ტაბლეტი

ლიცენზიის მფლობელი:
NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.
ISTANBUL/TÜRKIYE
ბარბაროსის ბულვარი 76-78
34353  ბეშიქტაში,სტამბული.

ვარგისიანობის ვადა : 2 წელი.

გაცემის წესი:
ურეცეპტოდ.

ქვეყანა: კვიპროსი

მწარმოებელი: მედოქემიე ლტდ

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: კვიპროსი

მწარმოებელი: მედოქემიე ლტდ

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ვოლდ მედიცინ ილაჩ სან ვე

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ვოლდ მედიცინ ილაჩ სან ვე

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ვოლდ მედიცინ ილაჩ სან ვე

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: რუსეთი

მწარმოებელი: ნიჟფარმი სს

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

მაჟეზიკი – სანოველი 100მგ
(MAJEZIK – sanovel )

შემადგენლობა
პრეპარატის ერთი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების- ფლურბიპროფენის (flurbiprofen)  100მგ-ს.
მღებავი აგენტი: ტიტანის დიოქსიდი

კლინიკო-ფარმაკალოგიური ჯგუფი
ანთების საწინაარმდეგო არასტეროიდული საშუალება
ათქ კლასიფიკაციის კოდი M01AE09

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა:
ფლურბიპროფენი ძლიერი ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებაა. იგი ფენილალკანოის მჟავას წარმოებულია და გააჩნია ტკივილგამაყუჩებელი და ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი. მისი მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ფერმენტ ციკლოოქსიგენაზას ბლოკირების შედეგად პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვასთან, რომლებიც წარმოადგენენ ტკივილის, ანთებისა და ტემპერატურული რეაქციის მედიატორებს. ფარმაკოკინეტიკა: პერორალურად მიღების შემდეგ ფლურბიპროფენი შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში და აღწევს მაქიმალურ კონცენტრციას პლაზმაში დაახლოვებით 1,5 საათში. საკვების მიღება არ მოქმედებს პრეპარატის ბიოშეღწევადობაზე. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6 საათს. ფლურბიპროფენის უმეტესი ნაწილი განიცდის მეტაბოლიზმს. შარდთან ერთად გამოიყოფა პრეპარატის 20% თავისუფალი და შეკავშირებული სახით, ხოლო 50% — ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტების სახით. სისხლის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 99%-ს.

ჩვენებები
-თავის ტკივილი, კბილის ტკივილი, ნევრალგია;
-დისმენორეა;
-რევმატოიდური ართრიტის, ოსტეოართრიტის, მაანკილიზებული სპონდილიტის, ართრალგიის, ართროზის, მწვავე რადიკულიტის და ლუმბაგოს გადაუდებელი და ხანგრძლივი მკურნალობა;
-პრეპარატი ნაჩვენებია ტკივილისა და ანთების სიმპტომების შემსუბუქების მიზნით ქირურგიული ოპერაციებისა და რბილი ქსოვილების ტრავმებისას;
-პრეპარატი ნაჩვენებია ტკივილისა და ანთების სიმპტომების შემსუბუქების მიზნით ოტოლარინგოლოგიასა და სტომატოლოგიაში.

უკუჩვენებები
ფლურბიპროფენის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა,
პრეპარატი უკუნაჩვენებია აგრეთვე იმ პაციენტებში, რომლებიც ამჟღავნებენ მომატებული მგრძნობელობის რეაქციებს (მაგ. ბრონქოსპაზმი, რინიტი, ურტიკარია) ფლურბიპროფენის, ასპირინის ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების მიღების დროს.
უსაფრთხოების ზომები
სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების მსგავსად, ფლურბიპროფენი სიფრთხილით ინიშნება:
-პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად მკურნალობენ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებებით, რადგან მოსალოდნელია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან გვერდითი მოვლენების განვითარება;
-პაციენტებში ღვიძლის, თირკმელებისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებებით;
-პაციენტებში გულის უკმარისობით, ჰიპერტონიით და სხვა დაავადებებით შესაძლებელი შეშუპებისა და სითხის შეკავების შესაძლო განვითარების გამო;
პაციენტებში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის პოტენციური რისკით, რადგანაც შესაძლებელია ფლურბიპროფენმა გაახანგრძლივოს სისხლისდენის დრო.

ორსულობა, ლაქტაცია
ორსულთა B კატეგორია:
ფლურბიპროფენის გამოყენება ორსულობის პერიოდში რეკომენდებული არ არის, რადგანაც სათანადო კვლევა ადამიანებში ჩატარებული არ არის. პროსტაგლანდინების ინჰიბიტორები უარყოფითად მოქმედებენ ახალშობილზე, ამიტომ ლაქტაციის დროს პრეპარატის მიღება არ არის სასურველი.

გვერდითი მოვლენები
კლინიკური კვლევის დროს აღწერილი გვერდითი მოვლენები ატარებენ მსუბუქ და გარდამავალ ხასიათს პრეპარატის თერაპიული დოზის გამოყენებისას. შესაძლებელია განვითარდეს დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, დიარეა, ყაბზობა, ურტიკარია, ტაქიკარდია, მხედველობის დარღვევა, რინიტი, სხეულის წონის ცვალებადობა.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
არასასურველი კომბინაციები:
ფლურბიპროფენმა შესაძლოა შეამციროს ფუროსემიდის მსგავსი პრეპარატების დიურეზული ეფექტი.
სიფრთხილით ინიშნება ანტიკოაგულანტებთან ერთად შესაძლებელი სისხლდენის რისკის გამო.
ასპირინისა და ფლურბიპროფენის ერთდროული მიღებისას ამ უკანასკნელის კონცენტრაცია პლაზმაში მცირდება 50%-ით. ამიტომ მათი ერთად მიღება რეკომენდებული არ არის.

დოზირება და მიღების წესი
რეკომენდებული დღიური დოზები:
გაყოფილი დოზა შეადგენს 150-დან 200მგ-მდე დღეში. ზოგიერთ შემთხვევაში დოზა შესაძლოა გაიზარდოს 300მგ-მდე.
-დისმენორეა:
საწყისი დოზაა 100მგ, შემდგომში 50 ან 100მგ ყოველ 4-6 სთ-ში.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ აღემატება 300მგ-ს.

ჭარბი დოზირების მკურნალობა
ფლურბიპროფენის მიმართ სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს. ჭარბი დოზირების სიპტომებია: სუნთქვის გაძნელება, გულისრევა, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა. ჭარბი დოზირების მკურნალობა სიმპტომატურია.

შენახვის პირობები და ვადა:
პრეპარატი ინახება ბნელ, ნესტისაგან და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილად ოთახის ტემპერატურაზე 30°C – მდე.
ვარგისიანობის ვადა _ 3 წელი.

შეფუთვა
შეფუთვაში 15 და 30 შემოგარსული ტაბლეტი.

გაიცემა ექიმის რეცეპტით
მიღებამდე გაეცანით ინსტრუქციას.

რეგისტრაციის მფლობელი და მწარმოებელი:
Sanovel Pharmaceutical Products Industry Inc.

მაგენოლი
(ნიმესულიდი)
 

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:
ნიმესულიდი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ყვითელი ფერის, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოუგარსავი ხსნადი ტაბლეტები, მენთოლისა და ფორთოხლის გემოთი.
შემადგენლობა:   
1 შემოუგარსავი ხსნადი ტაბლეტი შეიცავს: ნიმესულიდს _ 100 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, გასუფთავებული ტალკი, ასპარტამი, ფორთოხლის არომატიზატორი, პიტნის არომატიზატორი.

გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ხსნადი ტაბლეტი, 100 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული სხვა საშუალებები. ათქ-კოდი:  M01AX17.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
მაგენოლი წარმოადგენს სულფონანილიდების ჯგუფის ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ  საშუალებას. იგი ხასიათდება ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედებით. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ფერმენტ ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექტიური ბლოკირებით და პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვით ანთებით კერაში.
პრეპარატი ენდოპეროქსიდებისა და თრომბოქსან A2-ის ინჰიბირების გზით თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას. იგი თრგუნავს ჰისტამინის გამოთავისუფლებას და ამცირებს ბრონქოსპაზმს.
ნიმესულიდი თრგუნავს ინტერლეიკინ-6-ის და უროკინაზას სინთეზს, რაც ხელს უშლის ხრტილოვანი ქსოვილის დესტრუქციას. აინჰიბირებს მეტალოპროტეაზების სინთეზს (ელასტაზა, კოლაგენაზა). მაგენოლი ხასიათდება ანტიოქსიდანტური თვისებებით.  

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღების შემდეგ ნიმესულიდი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ამცირებს პრეპარატის აბსორბციის სიჩქარეს. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 1.5-2.5 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს 3.5-6.5 მგ/ლ. ნიმესულიდის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 99%-ს (ძირითადად ალბუმინებთან). მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის სახით (4-ჰიდროქსინიმესულიდი). ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 1.56-4.95 სთ-ს. 
მიღებული დოზის დაახლოებით 70% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმელების საშუალებით, ხოლო 30% _ ფეკალურ მასებთან ერთად. ხანგრძლივი მკურნალობისას ნიმესულიდის კუმულაცია არ აღინიშნება.

ჩვენება:
• რევმატოიდული ართრიტი, ოსტეოართრიტი,
   მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტი (ბეხტერევის დაავადება), პოდაგრა;
• ოსტეოქონდროზი, ოსტეოართროზი;
• ბურსიტი, ტენდინიტი;
• რბილი ქსოვილების და საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის  ტრავმის შემდგომი ანთება; 
• ტკივილი ხერხემლის არეში, ნევრალგია, მიალგია;
• სხვადასხვა გენეზის ტკივილის სინდრომი, მათ შორის პოსტოპერაციულ, პოსტტრავმულ პერიოდში, ალგოდისმენორეა, კბილისა და თავის ტკივილი;
• სხვადასხვა გენეზის ცხელება, მათ შორის ინფექციურ-ანთებითი დაავადებებისას.

მიღების წესი და დოზირება:
მაგენოლი მიიღება პერორალურად, ჭამის შემდეგ.
მოზრდილებისათვის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 100 მგ-ს 2-ჯერ დღეში, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა _ 400 მგ-ს.
ბავშვებში ინიშნება 1.5 მგ/კგ სხეულის მასაზე, 2_3-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ/კგ სხეულის მასაზე.
მაგენოლის 1 ტაბლეტი იხსნება 5 მლ (1 ჩაის კოვზი) წყალში ან პირის ღრუში მოხვედრისთანავე (წყლის გამოყენების გარეშე).
მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს დაახლოებით 10 დღეს.  

გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულძმარვა, გულისრევა, ღებინება, მეტეორიზმი, ყაბზობა, დიარეა, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში, იშვიათად  _ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიული დაზიანება;
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად _ ოლიგურია; 
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათად _ თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა;
სისხლის სურათის მხრივ: იშვიათად _ თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ანემია, აგრანულოციტოზი;
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად _ გამონაყარი კანზე, ერითემა, ჭინჭრის ციება, ანაფილაქსიური შოკი;
სხვა: სითხის შეკავება, ჰემატურია.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ; კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებები; სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან; თირკმლის (კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 30 მლ/წთ) და ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევა; გულის უკმარისობა; არტერიული ჰიპერტენზია; ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი; 6 წლამდე ასაკი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ნიმესულიდი უკავშირდება პლაზმის ცილებს, რაც გათვალისწინებული უნდა იქნას სხვა პრეპარატებთან კომბინირებისას (განსაკუთრებით ჰიდანტოინთან და სულფანილამიდებთან). 
ნიმესულიდი აძლიერებს ანტიკოაგულანტების მოქმედებას. ლითიუმის პრეპარატებთან მაგენოლის ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ლითიუმის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.
მაგენოლი სიფრთხილით ინიშნება დიგოქსინთან, ფენიტოინთან, დიურეტიკებთან, ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან, სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან, ანტიკოაგულანტებთან, ციკლოსპორინთან, მეტოტრექსატთან, პერორალურ დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად.  
 
ჰიპერდოზირება:
სიმპტომები: მომატებული არტერიული წნევა, თირკმლის უკმარისობა, კრუნჩხვები, სუნთქვის დათრგუნვა, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება.
მკურნალობა: საჭიროა შემანარჩუნებელი და სიმპტომური თერაპიის ჩატარება.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

ორსულობა და ლაქტაცია:
მაგენოლის გამოყენება ორსულობის პერიოდში უკუნაჩვენებია.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

გამოყენების თავისებურებები:
მაგენოლი სიფრთხილით ინიშნება სისხლდენის მიმართ მიდრეკილ, დიაბეტით დაავადებულ და ხანდაზმულ პაციენტებში, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების დროს, თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას, პაციენტებში, რომელთაც უტარდებათ მკურნალობა ანტიკოაგულანტებით ან ანტიაგრეგანტებით.
მხედველობის ნებისმიერი დარღვევის გამოვლენისას საჭიროა მაგენოლით მკურნალობის შეწყვეტა. პრეპარატმა შესაძლოა გამოიწვიოს ორგანიზმში სითხის შეკავება, აქედან გამომდინარე სიფრთხილით გამოიყენება გულის უკმარისობითა და ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში. 
მაგენოლით ხანგრძლივი მკურნალობისას საჭიროა თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი. 
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
მაგენოლის გამოყენებისას საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისგან, რომელიც მოითხოვს ყურადღებას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი ალუმინის სტრიპში, 3 სტრიპი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა  და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა ურეცეპტოდ.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge