ფორმა, შეფუთვა: 1. საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებელი გამჭვირვალე, უფერული ან ღია ყავისფერი კონცენტრატი. 1 მლ შეიცავს 25 მგ, 1 ფლაკონი კი 100 ან 400 მგ აქტიურ ნივთიერებას. მუყაოს კოლოფში მოთავსებულ ფლაკონში ასხია 4 მლ ან 16 მლ ავასტინი.

შემადგენლობა: ბევაციზუმაბი (bevacizumab)

მწარმოებელი: F.Hoffmann-La Roche, Ltd (შვეიცარია),  GENENTECH, Inc, აშშ

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატი; მონოკლონური ანტისხეულები

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ავასტინი სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატია. იგი წარმოადგენს რეკომბინირებულ ჰიპერქიმერულ (ადამიანთან მიახლოებულ) მონოკლონურ ანტისხეულს, რომელიც არჩევითად უკავშირდება სისხლძარღვის ენდოთელიუმის ბიოლოგიურად აქტიურ ზრდის ფაქტორს (VEGF) და ანეიტრალებს. ავასტინი ახდენს ენდოთელური უჯრედის ზედაპირზე VEGF-ის მის რეცეპტორებთან კავშირის ინჰიბირებას (შებოჭვას), რაც ამცირებს ვასკულარიზაციას და აფერხებს სიმსივნის ზრდას.

ბევაციზუმაბი მიიღება ჩინური ზაზუნას სათესლე ჯირკვლების დნმ-ს რეკომბინაციის გზით. იგი შეიცავს 214 ამინომჟავას და მისი მოლეკულური მასა დაახლოებით 149 ათასი დლტონის ტოლია. სიმსივნური დაავადებების, მათ შორის ნაწლავის კოლინჯის, სარძევე ჯირკვლის, პანკრეასისა და წინამდებარე ჯირკვლის კიბოს დროს ბევაციზუმაბის შეყვანა თრგუნავს დაავადებების მეტასტაზების პროგრესირებას და აქვეითებს მიკროსისხლძარღვოვან გამავლობას. ქიმიოთერაპიის პარალელურად ავასტინის დანიშვნა პირველი რიგის თერაპიის სახით უფრო ეფექტურია, ვიდრე მხოლოდ ქიმიოთერაპია, თანაც ეს ეფექტურობა არ არის დამოკიდებული პაციენტის ასაკზე, სქესზე, საერთო მდგომარეობაზე, პირველადი სიმსივნის ლოკალიზაციაზე, დაზიანებული ორგანოების რაოდენობასა და დაავადების ხანგრძლივობაზე.

ფარმაკოკინეტიკა: 1-10 მგ/კგ-ის დიაპაზონში ბევაციზუმაბის ვენაში შეყვანისას მისი ფარმაკოკინეტიკა 90 წუთის განმავლობაში ხაზოვანია. ყოველ 1, 2 ან 3 კვირაში ერთხელ ბევაციზუმაბის 1-10 მგ/კგ დოზით შეყვანისას Vd ქალისთვის 2,66 ლ-ს შეადგენს, მამაკაცისთვის კი – 3,25 ლ-ს. 125I ბევაციზუმაბის  ვენაში ერთჯერადი შეყვანის შემდეგ მისი მეტაბოლური მახასიათებლები IgG -ის მოლეკულის მახასიათებლების ანალოგიურია. ქალებში ბევაციზუმაბის კლირენსი 0,207 ლ/დღ-ს შეადგენს, მამაკაცებში – 0,262 ლ/დღ-ს. Vდ და კლირენსი შეესაბამება საწყის T1/2-ს, რომელიც შეადგენს 1,4 დღეს და საბოლოო თ1/2-ს, რომელიც ქალებისთვის 20 დღეს უტოლდება, ხოლო მამაკაცებისთვის – 19-ს, ეს კი შეესაბამება ადამიანის ენდოგენური IgG -ის საბოლოო T1/2-ს (18-23 დღე).

ჩვენება:

• მეტასტაზური კოლორექტალური კიბო (ქიმიოთერაპიასთან (ფტორპირიმიდინის წარმოებულები) კომბინირებულად);
• სარძევე ჯირკვლის ადგილობრივად მორეციდივე ან მეტასტაზური კიბო (პირველი რიგის თერაპიის სახით პაკლიტაკსელთან კომბინირებულად);
• ფილტვების გავრცობილი არაოპერირებადი, მეტასტაზური ან მორეციდივე არაბრტყელუჯრედული არაწვრილუჯრედული კიბო (პირველი რიგის თერაპიის სახით ქიმიოთერაპიის (პლატინის პრეპარატები) პარალელურად);
• გავრცელებული და/ან მეტასტაზური თირკმელუჯრედული კიბო (პირველი რიგის თერაპიის სახით ინტერფერონ ალფა-2 A-სთან კომბინირებულად).

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: ავასტინის შეყვანა შეიძლება მხოლოდ ვენაში წვეთოვნად. ასეპტიკური პირობების ზედმიწევნით დაცვის პირობებში სათანადო ოდენობის ავასტინს ხსნიან ნატრიუმის ქლორიდის 0,9%-იან სტერილურ, აპიროგენულ ხსნარში (საერთო მოცულობა უნდა შეადგენდეს 100 მლ-ს). მიღებულ ხსნარში ბევაციზუმაბის კონცენტრაცია უნდა იყოს 1,4-16,5 მგ/მლ. ავასტინის საწყისი დოზა შეჰყავთ ვენაში ინფუზიის სახით 90 წუთის განმავლობაში ქიმიოთერაპიის შემდეგ. მომდევნო დოზის შეყვანა შეიძლება ქიმიოთერაპიამდე ან მის შემდეგ. თუ პირველი ინფუზია პაციენტმა კარგად გადაიტანა, მეორე ინფუზია შესაძლებელია განხორციელდეს 60 წუთის განმავლობაში. თუ პაციენტმა 60-წუთიანი ინფუზიაც კარგად გადაიტანა, შესაძლებელია, ყველა მომდევნო ინფუზია 30 წუთის განმავლობაში იქნეს წარმოებული.

არ არის რეკომენდებული ბევაციზუმაბის დოზის შემცირება არასასურველი თანამოვლენების გამო. აუცილებლობის შემთხვევაში ავასტინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს ან დროებით შეჩერდეს. მეტასტაზური კოლორექტალური კიბოს დროს პირველი რიგის თერაპიის სახით უნდა გაკეთდეს ავასტინის ვენისშიგა ინფუზია – 5 მგ/კგ 2 კვირაში ერთხელ, ხანგრძლივად ან 7,5 მგ/კგ 3 კვირაში ერთხელ, ხანგრძლივად; მეორე რიგის თერაპიის სახით – 10 მგ/კგ 2 კვირაში ერთხელ, ხანგრძლივად, ან 15 მგ/კგ 3 კვირაში ერთხელ, ასევე ხანგრძლივად.

დაავადების პროგრესირების შემთხვევაში ავასტინით თერაპია უნდა შეწყდეს.

სარძევე ჯირკვლის ადგილობრივად მორეციდივე ან მეტასტაზური კიბოს შემთხვევაში ინიშნება 10 მგ/კგ ავასტინის ვენისშიგა ინფუზია 2 კვირაში ერთხელ ან 15 მგ/კგ 3 კვირაში ერთხელ ხანგრძლივად. დაავადების პროგრესირების შემთხევაში პრეპარატით თერაპია წყდება.

ფილტვების გავრცობილი არაოპერირებადი, მეტასტაზური ან რეციდიული არაბრტყელუჯრედოვანი არაწვრილუჯრედოვანი კიბოს შემთხვევაში ავასტინი ინიშნება პლატინის პრეპარატებით წარმოებული ქიმიოთერაპიის (ქიმიოთერაპიის მაქსიმალური ხანგრძლივობა 6 თვეა) პარალელურად, შემდეგ კი ავასტინით მკურნალობა გრძელდება მონოთერაპიის სახით. დაავადების პროგრესირების შემთხვევაში თერაპია წყდება.

რეკომენდებული დოზები:

• 7,5 მგ/კგ ავასტინი 3 კვირაში ერთხელ ვენისშიგა ინფუზიის სახით ცისპლატინის საფუძველზე წარმოებული ქიმიოთერაპიის პარალელურად;
• 15 მგ/კგ ავასტინი 3 კვირაში ერთხელ ვენისშიგა ინფუზიის სახით კარბოპლატინის საფუძველზე წარმოებული ქიმიოთერაპიის პარალელურად.

თირკმელუჯრედოვანი გავრცობილი და/ან მეტასტაზური კიბოს დროს ინიშნება 10 მგ/კგ ავასტინის ვენისშიგა ინფუზია 2 კვირაში ერთხელ ხანგრძლივად. დაავადების პროგრესირების შემთხვევაში თერაპია წყდება. 65 წელს გადაცილებული პაციენტებისთვის ავასტინის დოზის კორექცია აუცილებლობას არ წარმოადგენს. ავასტინი არ შეიცავს ანტიმიკრობულ კონსერვანტებს, ამიტომ ხსნარის მომზადებისას აუცილებელია სტერილურობის დაცვა და მისი დაუყოვნებლივ გამოყენება. თუ ხსნარი მომზადდა სპეციალურ ასეპტიკურ პირობებში, მისი შენახვა შესაძლებელია არა უმეტეს 24 საათის განმავლობაში 2-8⁰C გრადუს ტემპერატურაზე.

მზა ხსნარი ქიმიურ და ფიზიკურ სტაბილურობას 2-3⁰C ტემპერატურაზე 48 საათის განმავლობაში ინარჩუნებს. ფლაკონში დარჩენილი გამოუყენებელი გამხსნელი უნდა განადგურდეს.

გვერდითი მოვლენები: კუჭ-ნაწლავის პერფორაცია, სისხლდენა (ფილტვისმიერი სისხლდენა/სისხლიანი ხველა – ხშირია ფილტვების არაწვრილუჯრედოვანი არაბრტყელუჯრედოვანი კიბოს დროს), არტერიული თრომბოემბოლია. არტერიული წნევის მატება და პროტეინურია დოზადამოკიდებულ ხასიათს ატარებს. პაციენტები, რომლებიც მხოლოდ ავასტინით მკურნალობენ, ხშირად უჩივიან არტერიული წნევის მატებას, სისუსტეს ან ასთენიას, დიარეას, გულისრევას და მუცლის ტკივილს. ქვემოთ ჩამოთვლილია ავასტინით მკურნალობის (როგორც მონოთერაპიის დროს, ისე ქიმიოთერაპიასთან კომბინირების შემთხვევაში) შესაძლო გვერდითი მოვლენები სისტემების მიხედვით:

• გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: არტერიული ჰიპერტენზია, არტერიული თრომბოემბოლია (მათ შორის – მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტი, ტრანზიტორული იშემიური შეტევა), ღრმა ვენების თრომბოზი, გულის ქრონიკული უკმარისობა, სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია, სისხლდენა;
• სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, ფებრილური ნეიტროპენია, ანემია, თრომბოციტოპენია;
• საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გემოს გაუკუღმართება, მუცლის ტკივილი, დიარეა, შეკრულობა, რექტალური სისხლდენა, სტომატიტი, ღრძილებიდან სისხლდენა, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია, ნაწლავის გაუვალობა, გულისრევა, ღებინება;
• სასუნთქი სისტემის მხრივ: ფილტვისმიერი თრომბოემბოლია, ჰიპოქსია, ცხვირიდან სისხლდენა, ქოშინი, რინიტი;
• დერმატოლოგიური რეაქცია: მტევან-ტერფის სინდრომი, კანის სიმშრალე, დერმატიტი, კანის ფერის შეცვლა;
• მხედველობის ორგანოს მხრივ: მხედველობის ფუნქციის დარღვევა;
• ლაბორატორიული მაჩვენებლების დარღვევა: ჰიპერგლიკემია, ჰემოგლობინის დონის დაქვეითება, ჰიპოკალიემია, ჰიპონატრიემია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, პროტეინურია, თრომბირების გახანგრძლივება.

უკუჩვენება:

• ცენტრალური ნერვული სისტემის მეტასტაზური დაზიანება;
• თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობა;
• ორსულობა;
• ლაქტაცია;
• მცირე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის დადგენილი);
• მომატებული მგრძნობელობა ბევაციზუმაბის ან პრეპატარის სხვა კომპონენტის მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებები: ავასტინით მკურნალობა უნდა ჩატარდეს მხოლოდ სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის წარმოებაში გამოცდილი ექიმის მეთვალყურეობით.

პრეპარატი დიდი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ანამნეზში არტერიული ჰიპერტენზიის, არტერიული თრომბოემბოლიის არსებობისას, 65 წელს გადაცილებულ პაციენტებში, შეუხორცებელი ჭრილობების, სისხლდენების, სისხლიანი ხველის, თანდაყოლილი ჰემორაგიული დიათეზისა და შეძენილი კოაგულოპათიის დროს, ასევე – ანტიკოაგულანტის დიდი დოზის მიღების ფონზე, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაციის, გულ-სისხლძარღვთა კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაავადების ან გულის უკმარისობის, ნეიტროპენიის, პროტეინურიის შემთხვევაში. ზემოთ ჩამოთვლილი პათოლოგიებისთვის დამახასიათებელი სიმპტომების განვითარებისას პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს ან მდგომარეობის სტაბილიზაციამდე შეჩერდეს. რეპროდუქციული ასაკის მამაკაცები და ქალები ავასტინით მკურნალობის პერიოდში და მკურნალობის დასრულებიდან მინიმუმ 6 თვის მანძილზე უნდა იყენებდნენ კონტრაცეფციის სანდო მეთოდს. ავასტინით მკურნალობისას და მკურნალობის დასრულებიდან 6 თვის მანძილზე ბავშვის ძუძუთი კვება არ შეიძლება.

ზედოზირება: ბევაციზუმაბის მაქსიმალური დოზით (20 მგ/კგ ვენაში) დანიშვნის დროს რამდენიმე პაციენტს შაკიკის ტიპის ძლიერი თავის ტკივილი განუვითარდა. ზედოზირების შემთხვევაში მოსალოდნელია ზემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენების გაძლიერება. სპეციალური ანტიდოტი არ არსბობს. ტარდება სიმპტომური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: ქიმიოთერაპიულ პრეპარატებთან ერთად ავასტინის გამოყენებისას აღრიცხული არ ყოფილა არც ავასტინისა და არც ქიმიოთერაპიული პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილება. ავასტინისა და ვარფარინის (ვენური თრომბოზის მკურნალობა) კომბინირებული გამოყენებისას ძლიერი სისხლდენების გახშირება ასევე არ აღრიცხულა. დაფიქსირებულია შემთხვევები, როდესაც მეტასტაზური თირკმელუჯრედოვანი კიბოთი დაავადებულებში ავასტინის (10მგ/კგ 2 კვირაში ერთხელ) სუნიტინიბთან (50 მგ ყოველდღიურად) კომბინირებულმა გამოყენებამ მიკროანგიოპათიური ჰემოლიზური ანემია გამოიწვია.

შენახვის პირობები და ვადა: პრეპარატი უნდა ინახებოდეს სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, 2-8⁰C ტემპერატურაზე (გაყინვა არ შეიძლება). ვარგისია 2 წელი. შენახვის ვადის ამოწურვის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება.

ფორმა, შეფუთვა:

1. ნარინჯისფერი გარსით დაფარული ხუთკუთხა ტაბლეტები, ცალ მხარეს – წარწერით “GSK”, მეორე მხარეს – “4”. 1 ტაბლეტი შეიცავს 4 მგ აქტიურ ნივთიერებას.

2. მოწითალო-მოყავისფრო გარსით დაფარული ხუთკუთხა ტაბლეტები, ცალ მხარეს – წარწერით “GSK”, მეორე მხარეს – “8”. 1 ტაბლეტი შეიცავს 8 მგ აქტიურ ნივთიერებას.

მუყაოს კოლოფში დევს 2 ბლისტერი. თითოეულ ბლისტერზე 14 ცალი ტაბლეტია.

შემადგენლობა: როზიგლიტაზონი (rosiglitazone)

მწარმოებელი: GLAXO WELLCOME PRODUCTION, საფრანგეთი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება: როზიგლიტაზონი

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ავანდია არის პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი თიზოლიდინდიონების ჯგუფიდან. წარმოადგენს PPA-ს (peroxisome proliferator-activated receptor gamma) ბირთვული რეცეპტორების სელექტიურ აგონისტს. როზიგლიტაზონი ამცირებს სისხლში გლუკოზის შემცველობას, აძლიერებს ინსულინისადმი ცხიმოვანი უჯრედების, კუნთებისა და ღვიძლის ქსოვილის მგრძნობელობას, აუმჯობესებს მეტაბოლიზმს, ამცირებს სისხლში გლუკოზის, ინსულინისა და თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების შემცველობას. პრეპარატი ფუნქციას უნარჩუნებს ბეტა-უჯრედებს, რაზეც მეტყველებს კუჭქვეშა ჯირკვლის ლანგერჰანსის კუნძულების მასის ზრდა და ინსულინის შემცველობა, და ხელს უშლის გამოხატული ჰიპერგლიკემიის განვითარებას. ასევე დადგენილია, რომ პრეპარატი საგრძნობლად აფერხებს თირკმელების დისფუნქციისა და სისტოლური არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარებას, არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას კუჭქვეშა ჯირკვალში და არ იწვევს ჰიპოგლიკემიას. როზიგლიტაზონის მექანიკური მოქმედების შედეგად უმჯობესდება გლიკემიური კონტროლი, რასაც თან სდევს სისხლის შრატში ინსულინის ოდენობის შესამჩნევი შემცირება. ამასთანავე, მცირდება ინსულინის წინამორბედი ნივთიერების გამომუშავება, რომელიც ხელს უწყობს გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების განვითარებას. ავანდიათი თერაპიის განსაკუთრებულ მხარეს წარმოადგენს სისხლში თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების ოდენობის შემცირება. სულფონილშარდოვანასა და მეტფორმინთან როზიგლიტაზონის კომბინირების დროს მათი განსხვავებული და ერთმანეთის შემავსებელი მოქმედების წყალობით ეფექტურად ხდება სისხლში გლუკოზის შემცველობის კონტროლი შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2-ის დროს.

ფარმაკოკინეტიკა: უზმოზე მიღებისას 4 მგ ან 8 მგ როზიგლიტაზონის მიღებისას ბიომისაწვდომობა 99%-ს შეადგენს. კონცენტრაცია მაქსიმუმს მიღებიდან 1 საათში აღწევს. თერაპევტული დოზის ფარგლებში პლაზმაში როზიგლიტაზინის კონცენტრაცია მისი დოზის პროპორციულია. საკვებთან ერთად მიღება როზიგლიტაზონის მაქსიმალურ კონცენტრაციას 20-28%-ით ამცირებს, ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს 1,75 საათამდე ზრდის. ეს ცვლილება კლინიკურად უმნიშვნელოა, ამიტომ როზიგლიტაზონის მიღება კვებაზე არ არის დამოკიდებული. აღსანიშნავია, რომ კუჭის წვენის PH ცვლილება მის ადსორბციაზე არ მოქმედებს. როზიგლიტაზონი დაახლოებით 99,8%-ით უკავშირდება პალზმის ცილას (განურჩევლად კონცენტრაციისა და პაციენტის ასაკისა). როზიგლიტაზონის დღეში 1-2-ჯერ მიღებისას კუმულაციის შესახებ მონაცემები არ არსებობს. სისხლის შრატში კუმულაცია მოსალოდნელია განმეორებითი მიღების შემთხვევაში. მეტწილად გროვდება ძირითადი მეტაბოლიტი (პარაჰიდროქსილსულფატი) და მოსალოდნელია მისი კონცენტრაციის ხუთჯერ გაზრდა. როზიგლიტაზონი განიცდის ინტესიურ მეტაბოლიზმს. გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით. მეტაბოლიზმის მთავარ გზას წარმოადგენს N-დემეთილირება და ჰიდროქსილირება. როზიგლიტაზონის მეტაბოლიტებს ფარმაკოლოგიური აქტიურობა არ ახასიათებს.

როზიგლიტაზონის საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 3 ლ/სთ-ს, ნახევრადდაშლის პერიოდი – 3-4 სთ-ს. მიღებულის დაახლოებით 2/3 თირკმელებით გამოიყოფა, 25% კი ნაწლავებით. შარდსა და განავალში როზიგლიტაზონი უცვლელი სახით არ არსებობს. მეტაბოლიტების საბოლოო ნახევრადდაშლის პერიოდი 130 სთ-ს შეადგენს, რაც მათ ძალიან ნელ გამოყოფას მოწმობს.

ჩვენება:

• შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2;

• მონოთერაპიის სახით დიეტოთერაპიისა და ფიზიკური დატვირთვის უეფექტობა;

• ინიშნება სულფანილშარდოვანას წარმოებულებთან ან მეტფორმინთან კომბინაციაში გლიკემიური კონტროლის გაუმჯობესების მიზნით.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: პრეპარატი განკუთვნილია შინაგანი მიღებისთვის. დოზა და მკურნალობის სქემა ინიშნება ინდივიდუალურად. დღიური დოზის მიღება ხდება 1-2 ჯერზე. უფროსებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 4 მგ/დღ. ეფექტის უკმარისობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 8 მგ/დღ-მდე. ხანშიშესულ პაციენტებს დოზის კორექცია არ ესაჭიროებათ.

გვერდითი მოვლენები:

სისხლმბადი სისტემის მხრივ

• ანემია

• ლეიკოპენია

• თრომბოციტოპენია

• გრანულოციტოპენია

მსუბუქი და ზომიერი სიმძიმის ანემია ხშირად დოზადამოკიდებულია.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ

• ჰიპერქოლესტერინემია

• ჰიპერგლიცერიდემია

• ჰიპერლიპიდემია

• სხეულის მასის ზრდა

• მადის გაძლიერება

• ჰიპოგლიკემია

მასის გაძლიერება დოზადამოკიდებულია და შესაძლოა, უკავშირდებოდეს სითხის შეკავებასა და ცხიმოვანი ნადების დაგროვებას. დაბალი და საშუალო ხარისხის ჰიპოგლიკემია უმთავრესად დოზადამოკიდებულია.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ

• გულის უკმარისობა, ფილტვების შეშუპება

• მიოკარდიუმის იშემია

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ძვალკუნთოვანი სისტემის მხრივ

ორგანიზმის მხრივ მთლიანობაში

ფილტვების ზომიერი შეშუპება ხშირად დოზადამოკიდებულია.

უკუჩვენება:

• შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 1;

• გულის უკმარისობა;

• ღვიძლის ფუნქციის საშუალო ხარისხისა და მძიმე დარღვევა;

• ორსულობა;

• ლაქტაცია;

• 18 წლამდე ასაკი;

• ერთდროულად ინსულინის შეყვანა;

• პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა.

ლაქტაციის პერიოდში ავანდიას დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში ბავშვის ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. თირკმელების უკმარისობის დროს პრეპარატი დიდი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს.

განსაკუთრებული მითითებები: თიაზოლიდინდიონებმა შესაძლოა გამოიწვიოს ან დაამძიმოს გულის ქრონიკული უკმარისობა. როზიგლიტაზონით მკურნალობის დროს ექიმმა განუწყვეტლივ უნდა ადევნოს თვალი პაციენტის მდგომარეობას. გულის უკმარისობის ნიშნების (წონის სწრაფი და ჭარბი მატება, ქოშინი და/ან შეშუპება) აღმოცენების შემთხვევაში როზიგლიტაზონის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და გულის უკმარისობის მკურნალობა დაიწყოს. როზიგლიტაზონის დანიშვნა, ისევე როგორც პერორალური შაქრის დამწევი სხვა პრეპარატებისა, რეკომენდებული არ არის მწვავე კორონარული სინდრომის არსებობისას. ეს პრეპარატი ასევე უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც ნიტრატებით მკურნალობენ.

კლინიკური გამოკვლევებით დადგენილია, რომ ავანდია ძვლების მოტეხილობის რისკს ზრდის, ამიტომ მის დანიშვნამდე და მთელი მკურნალობის განმავლობაში საჭიროა ძვლების მდგომარეობის კონტროლი. მენოპაუზის პერიოდში ქალებს ავანდიათი მკურნალობისას აღენიშნებათ ჰორმონული დარღვევები, თუმცა მენსტრუალური ციკლის დარღვევასთან დაკავშირებით სერიოზული გვერდითი ეფექტები არ გამოვლენილა. მძიმე დარღვევების აღმოცენების შემთხვევაში უნდა შეფასდეს პრეპარატის პოტენციური რისკი და თერაპიის გაგრძელებით მიღებული მოსალოდნელი სარგებელი. ინსულინისადმი მგრძნობელობის მომატებისას პრემენოპაუზის სტადიაში, თუ ქალს აღენიშნება ანოვულაცია, ავანდიათი მკურნალობამ შესაძლოა ოვულაციის აღდგენა გამოიწვიოს. გამორიცხული არ არის, პაციენტი დაორსულდეს კიდეც.

ზედოზირება: ავანდიას ზედოზირების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. კლინიკური კვლევების დროს მოხალისეებმა კარგად გადაიტანეს როზიგლიტაზონის ერთჯერადი პერორალური ზედოზირება (20 მგ). მკურნალობა სიმპტომურია. აღსანიშნავია, რომ ცილებთან მაღალი ხარისხის კავშირის გამო როზიგლიტაზონი ჰემოდიალიზით არ გამოიდევნება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: სხვა პრეპარატებთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ავანდიას არ ახასიათებს. სხვა პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან (მეტფორმინი, გლიბენკლამიდი) ერთად გამოყენებისას როზიგლიტაზოლი (თერაპიული დოზით) არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას მათ ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე. როზიგლიტაზოლი არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკასა და ვარფარინის ანტიკოაგულაციურ აქტიურობაზე, ასევე არ ურთიერთქმედებს ნიფედიპინსა და პერორალურ კონტრაცეპტივებთან. CYP2C8 ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის შემცირება.

რიფამპიცინი (CYP2C8 ინდუქტორი) 600მგ/დღ დოზით 65%-ით აქვეითებს როზიგლიტაზონის კონცენტრაციას, ამიტომ როზიგლიტაზოლისა და ფერმენტ CYP2C8 -ის ინდუქტორების ერთდროული მიღებისას აუცილებელია სისხლში გლუკოზის კონტროლი და საჭიროების შემთხვევაში როზიგლიტაზონის დოზის შეცვლა. ავანდიათი მკურნალობის დროს ალკოჰოლის ზომიერი გამოყენება გლიკემიის კონტროლზე გავლენას არ ახდენს.

შენახვის პირობები და ვადა: პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, 25⁰C ტემპერატურაზე. ვარგისია 2 წელი.

ფორმა, შეფუთვა:

1. ყვითელი გარსით დაფარული ოვალური ტაბლეტი, ცალ მხარეს – გრავირებით “GSK”, მეორე მხარეს – “1/500”. 1 ტაბლეტი შეიცავს  1 მგ+500 მგ აქტიურ ნივთიერებას.

2. ვარდისფერი გარსით დაფარული ოვალური ტაბლეტი, ცალ მხარეს – გრავირებით “GSK”, მეორე მხარეს – “2/500”. 1 ტაბლეტი შეიცავს 2 მგ+500 მგ აქტიურ ნივთიერებას.

მუყაოს კოლოფში დევს 1, 2, 4  ან 8 ბლისტერი. თითოეულ ბლისტერზე 14 ცალი ტაბლეტია.

შემადგენლობა: როზიგლიტაზონი + მეტფორმინი  (Metformin+Rosiglitazone)

მწარმოებელი: Glaxo Wellcome, S. A., ესპანეთი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება: როზიგლიტაზონი

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ავანდამეტის შემადგენლობაში შედის როზიგლიტაზონი (თიაზოლიდინდიონის კლასი) და მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი (ბიგუანიდების კლასი). ამ ორი აქტიური ნივთიერების მოქმედების მექანიზმი ავსებს ერთმანეთს და აუმჯობესებს გლიკემიურ კონტროლს შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2-ით დაავადებულებში. თიაზოლიდინდიონის მოქმედების მექანიზმი ძირითადად ინსულინისადმი ქსოვილკუნთოვანი მგრძნობელობის გაძლიერებაში მდგომარეობს, ბიგუანიდების მოქმედების შედეგად კი მცირდება ღვიძლში ენდოგენური გლუკოზის გამომუშავება. შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2-ის პათოგენეზში მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ინსულინრეზისტენტობა. როზიგლიტაზონი აუმჯობესებს სისხლში გლუკოზის მეტაბოლურ კონტროლს მოცირკულირე ინსულინისა და თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების შემცირების ხარჯზე. მეტფორმინის მოქმედების შედეგად ღვიძლში ენდოგენური გლუკოზის გამომუშავება მცირდება, მაგრამ არ სტიმულირდება ინსულინის სეკრეცია.

სწორედ ამიტომ არ იწვევს იგი ჰიპოგლიკემიას. არსებობს მეტფორმინის მოქმედების სამი შესაძლო მექანიზმი: 1. ღვიძლში გლუკოზის გამომუშავების შემცირება გლუკოგენეზისა და გლიკოგენოლიზის დათრგუნვის ხარჯზე; 2. ინსულინისადმი კუნთოვანი ქსოვილის მგრძნობელობის მომატება, პერიფერიული ქსოვილების მიერ გლუკოზის მოხმარებისა და უტილიზაციის მომატება; 3. ნაწლავებიდან გლუკოზის ადსორბციის შეფერხება.

ფარმაკოკინეტიკა: ავანდამეტის (4მგ/500მგ) 1 ტაბლეტი ბიოეკვივალენტურია 4 მგ როზიგლიტაზონის მალეატისა და 500 მგ მეტფორმინის ჰიდროქლორიდისა მათი ერთდროული მიღების შემთხვევაში. როზიგლიტაზონის მიღება არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. კუჭის წვენის PH-ის ცვლილება მის ადსორბციაზე არ მოქმედებს.

როზიგლიტაზონი დიდი ხარისხით (დაახლოებით 99,8%) უკავშირდება პლაზმის ცილას. კონცენტრაცია და პაციენტის ასაკი ამაზე გავლენას არ ახდენს. ჯერჯერობით არ არსებობს მონაცემები დღეში 1-2-ჯერ მიღების შემთხვევაში როზიგლიტაზონის მოულოდნელი კუმულაციის შესახებ.

როზიგლიტაზონი განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს და გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით. მეტაბოლიზმის მთავარ გზას წარმოადგენს N-დემეთილირება და ჰიდროქსილირება. როზიგლი-ტაზონის მეტაბოლიტებს ფარმაკოლოგიური აქტიურობა არ ახასიათებს. მეტფორმინი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 2,5 სთ-ის შემდეგ. საკვებთან ერთად მეტფორმინის მიღებით გამოწვეული ცვლილებების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია. მეტფორმინი ძალიან მცირე რაოდენობით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. იგი ერითროციტებში იჭრება. მეტფორმინი არ განიცდის მეტაბოლიზმს და შეუცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელების მიერ. თირკმლისმიერი კლირენსი შეადგენს 400 მლ/წთ. შინაგანად მიღების შემდეგ ნახევარდაშლის პერიოდი 6,5 სთ-ია.

ჩვენება

• შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2;
• გლიკემიური კონტროლი ხანგრძლივი დიეტოთერაპიის, ან თიაზოლიდინდიონებით ან მეტფორმინით მონოთერაპიის, ან  თიაზოლიდინდიონებით და მეტფორმინით კომბინირებული თერაპიის (ორკომპონენტიანი თერაპია) უეფექტობის შემთხვევაში;
• გლიკემიური კონტროლი სულფონილშარდოვანას წარმოებულებთან კომბინირებულად (სამკომპონენტიანი თერაპია) მკურნალობის შემთხვევაში.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: პრეპარატი ენიშნებათ ზრდასრულებს. დოზირების რეჟიმის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად. ავანდამეტის მიღება არ არის დამოკიდებული კვებაზე, თუმცა ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ ამ პრეპარატის მიღება საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ მოულოდნელი რეაქციების განვითარების რისკს ამცირებს. უფროსებისთვის როზიგლიტაზონისა და მეტფორმინის კომბინაციის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 4მგ/1000მგ. შეიძლება დღიური დოზის გაზრდა გლიკემიის ინდივიდუალური კონტროლის შესანარჩუნებლად. დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათანობით, 8მგ/2000მგ-მდე (როზიგლიტა-ზონი/მეტფორმინი) დღეში. დოზის ნელ-ნელა გაზრდით შესაძლებელია საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ არასასურველი (ძირითადად – მეტფორმინით განპირობებული) რეაქციის შესუსტება. დოზის კორექციის შემდეგ თერაპიული ეფექტი შესაძლოა არ გამოვლინდეს 8 კვირა როზიგლიტაზონისთვის და 1-2 კვირა მეტფორმინისთვის. როზიგლიტაზონითა და მეტფორმინით ერთდროული თერაპიიდან ავანდამეტზე გადასვლისას მისი საწყისი დოზა უნდა შეესაბამებოდეს ადრე მიღებული როზიგლიტაზონისა და მეტფორმინის დოზებს.

ავანდამეტის სხვა პრეპარატებთან ერთად მიღების შემთხვევაში შესაძლოა საჭირო გახდეს მისი ერთ-ერთი კომპონენტის (როზიგლიტაზონის ან მეტფორმინის) კორექცია.

ასაკოვან პაციენტებიში ავანდამეტის საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზის ადეკვატური კორექცია საჭიროა მხოლოდ თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების შემთხვევაში.

ღვიძლის ფუნქციის მოშლა მეტფორმინით მკურნალობისას ლაქტაციდოზის ერთ-ერთი რისკფაქტორია, ამიტომ ავანდამეტის დანიშვნა ამ დროს რეკომენდებული არ არის.

პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ ავანდამეტს სულფონილშარდოვანასთან ერთად, ავანდამეტის მიღებისას როზიგლიტაზონის საწყისი დოზა უნდა შეადგენდეს 4 მგ/დღ-ს. როზიგლიტაზონის დოზა 8 მგ/დღ-მდე უნდა გაიზარდოს სიფრთხილით და ორგანიზმში სითხის შეკავებასთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენების გათვალისწინებით.

გვერდითი მოვლენები:

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ

• ჰიპერქოლესტერინემია
• ჰიპერგლიცერიდემია
• ჰიპერლიპიდემია

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ

• თავბრუსხვევა
• თავის ტკივილი

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ

• გულის უკმარისობა
• ფილტვების შეშუპება
• მიოკარდიუმის იშემია

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

• შეკრულობა (საშუალო და მსუბუქი)

ძვალკუნთოვანი სისტემის მხრივ

• ძვლების მოტეხილობა
• მიალგია

ორგანიზმის მხრივ მთლიანობაში

უკუჩვენებები:

• გულის უკმარისობა;
• ქსოვილოვანი ჰიპოქსიის გამომწვევი მწვავე და ქრონიკული დაავადებები (მაგალითად, გულის ან სუნთქვის უკამრისობა, ახლახან გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი, შოკი);
• ღვიძლის უკმარისობა;
• ალკოჰოლიზმი, მწვავე ალკოჰოლური უკმარისობა;
• დიაბეტური კეტოაციდოზი;
• დიაბეტური პრეკომა;
• თირკმელების უკმარისობა;
• მწვავე მდგომარეობები, რომელთა დროსაც მოსალოდნელია თირკმელების უკმარისობის განვითარება (დეჰიდრატაცია, მწვავე ინფექცია, შოკი);
• იოდის შემცველი რენტგენოკონტრასტული ნივთიერებების სისხლძარღვებში შეყვანა;
• იმავდროულად ინსულინის შეყვანა;
• პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა.

პრეპარატის დანიშვნის თავისებურებანი

ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს: ჯერ კიდევ არ არსებობს საკმარისი მონაცემი ორსულებსა და მეძუძურ ქალებში პრეპარატის მოქმედების შესახებ. ორსულებსა და მეძუძურ ქალებს ავანდამეტი შეიძლება დაენიშნოთ, როდესაც მედიკამენტის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება მის პოტენციური რისკს.

ღვიძლის ფუნქციის მოშლის დროს: ვინაიდან ღვიძლის ფუნქციის მოშლა მეტფორმინით მკურნალობისას ლაქტოაციდოზის განვითარების ერთ-ერთი ფაქტორია, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას ავანდამეტის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის.

თირკმელების ფუნქციის მოშლის დროს: მეტფორმინი გამოიყოფა თირკმელების მიერ, ამიტომ ავანდამეტით მკურნალობის დაწყებამდე და მის შემდეგ რეგულარულად უნდა განისაზღვროს შრატში კრეატინინის კონცენტრაცია. განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეთ თირკმელების უკმარისობის განვითარების მომატებული რისკის მქონე პაციენტებს, მათ შორის – მოხუცებსა და ავადმყოფებს. ავანდამეტი არ ენიშნებათ პაციენტებს, რომელთაც შრატისმიერი კრეატინინი აქვთ: მამაკაცებს – 135 მკმოლ/ლ-ზე მეტი, ქალებს – 110 მკმოლ/ლ-ზე მეტი.

განსაკუთრებული მითითებები: როზიგლიტაზონ-მეტფორმინის კომბინაცია, მათ შორის – ავანდამეტი, ეფექტურია მხოლოდ მაშინ, როდესაც ორგანიზმში შენარჩუნებულია ენდოგენური ინსულინის პროდუცირება, ამიტომ პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 1-ით დაავადებულთათვის. ინსულინისადმი მგრძნობელობის მომატებისას როზიგლიტაზონ-მეტფორმინის კომბინაციით პრემენოპაუზის სტადიაში მყოფი იმ ქალების მკურნალობამ, რომელთაც აქვთ ანოვულაცია და ინსულინისადმი რეზისტენტობა (მაგალითად, საკვერცხის პოლიკისტოზის შემთხვევაში), შესაძლოა ოვულაციის აღდგენა გამოიწვიოს და პაციენტი დაორსულდეს კიდეც. ავანდამეტით მკურნალობის დროს მენსტრუალური ციკლის მოშლის შემთხვევაში კრიტიკულად უნდა შეფასდეს მკურნალობის გაგრძელების შესაძლებლობა.

მეტფორმინის და, შესაბამისად, ავანდამეტის მიღება აუცილებლად უნდა შეწყდეს ისეთ ოპერაციამდე 48 საათით ადრე, რომელიც ზოგად ანესთეზიას საჭიროებს და აღდგეს ოპერაციიდან მხოლოდ 48 საათის შემდეგ.

ზედოზირება: არ არსებობს მონაცემები ავანდამეტის ზედოზირების შესახებ. კლინიკური კვლევების დროს მოხალისეებმა კარგად გადაიტანეს როზიგლიტაზონის ერთჯერადი ზედოზირება (20მგ) პერორალურად. მეტფორმინის ზედოზირებამ (ლაქტოაციდოზის თანმხლები რისკფაქტორის არსებობამ) შესაძლოა გამოიწვიოს ლაქტაციდოზის განვითარება.

ლაქტაციდოზი საჭიროებს გადაუდებელ სამედიცინო დახმარებას და სტაციონარულ მკურნალობას. ორგანიზმიდან ლაქტატისა და მეტფორმინის გამოსაძევებლად მიმართავენ ჰემოდიალიზს. როზიგლიტაზონი ცილებთან მაღალი ხარისხის კავშირის გამო ჰემოდიალიზით არ გამოიდევნება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: 600მგ/დღ რიფამპიცინი (CYP2C8 ინდუქტორი) 65%-ით აქვეითებს როზიგლიტაზონის კონცენტრაციას, ამიტომ როზიგლიტაზოლისა და ფერმენტ CYP2C8-ის იდნუქტორების ერთდროული მიღების შემთხვევაში აუცილებელია სისხლში გლუკოზის კონტროლი და საჭიროების შემთხვევაში როზიგლიტაზონის დოზის შეცვლა.

სხვა პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან (მეტფორმინი, გლიბენკლამიდი, გლიმეპირიდი და სხვა) ერთად გამოყენებისას როზიგლიტაზონი (თერაპიული დოზით) არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას მათ ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე.

მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაციის დროს როზიგლიტაზონ-მეტფორმინის ერთდროული მოხმარების ფონზე იზრდება ლაქტაციდოზის რისკი, რასაც მეტფორმინი განაპირობებს.

მეტფორმინის მოხმარების პარალელურად იოდის შემცველი რენტგენოკონტრასტული პრეპარატების ვენაში შეყვანას შესაძლოა თირკმლის უკმარისობის განვითარება მოჰყვეს.

გლუკოკორტიკოსტეროიდებს, ბეტა 2-ადრენორეცეპტორების აგონისტებს, დიურეტიკებს შეუძლიათ ჰიპერგლიკემია გამოიწვიონ, ამიტომ ავანდამეტთან ერთად მათი გამოყენებისას, განსაკუთრებით – მკურნალობის დასაწყისში, საჭიროა სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის ხშირი კონტროლი. შესაძლოა საჭირო გახდეს ავანდამეტის დოზის კორექცია და მისი მოხსნაც კი. აგფ-ს (ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის) ინჰიბიტორებს სისხლში გლუკოზის დონის დაქვეითება შეუძლიათ. ავანდამეტთან ერთად დანიშვნისას საჭიროა დოზის ადეკვატურად შერჩევა.

შენახვის პირობები და ვადა: პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, 25⁰C ტემპერატურაზე. ვარგისია 2 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

FLUTICASONE FUROATE

მწარმოებელი: GLAXOSMITHKLINE, დიდი ბრიტანეთი.

მოქმედი ნივთიერება:

ფლუტიკაზონის ფუროატი;

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გლუკოკორტიკოიდული საშუალებები ადგილობრივი გამოყენებისათვის; ყელ-ყურ-ცხვირის პრეპარატები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ნაზალური სპრეი 27,5 მკგ/დოზა, 120 დოზა

პრეპარატის 1 დოზა შეიცავს 27,5 მკგ ფლუტიკაზონის ფუროატს;

დამხმარე ნივთიერებები: უწყლო გლუკოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა და ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, პოლისორბატი 80, ბენზალკონიუმის ქლორიდის ხსნარი, ორნატრიუმიანი ედეტატი და დისტილირებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფლუტიკაზონის ფუროატი – გლუკოკორტიკოსტეროიდული რეცეპტორების მიმართ მაღალი აფინურობისა და მძლავრი ანთების საწინააღმდეგო მოქმედების მქონე სინთეზური ფტორირებული კორტიკოსტეროიდი.

ფარმაკოკინეტიკა:

ფლუტიკაზონის ფუროატი ექვემდებარება პირველი გავლის ექსტენსიურ მეტაბოლიზმს და არასრულ აბსორბციას ღვიძლში და ნაწლავებში. 110 მკგ სადღეღამისო დოზით ინტრანაზალური გამოყენების დროს პლაზმაში მიიღწევა პრეპარატის ისეთი უმცირესი კონცენტრაცია (

ჩვენებები:

სეზონური და სრულწლიანი ალერგიული რინიტების ნაზალური სიმპტომებისა (რინორეა, ცხვირის გაჭედილობა, ცხვირის ქავილი და ცემინება) და ოკულარული სიმპტომების (თვალების ქავილი/წვა, ცრემლდენა და სიწითლე) მკურნალობა მოზრდილებში, მოზარდებში (12 წ. და მეტი) და ბავშვებში (2 წლიდან).

მიღების წესები და დოზები:

ავამისი განკუთვნილია მხოლოდ ინტრანაზალური გამოყენებისთვის.

პრეპარატის მოქმედება იწყება პირველი მიღებიდან 8 საათის შემდეგ, მაგრამ მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი დგება მკურნალობის დაწყებიდან რამდენიმე დღის შემდეგ. სრული თერაპიული ეფექტის მიღებისთვის საჭიროა პრეპარატის რეგულარული გამოყენება, რის შესახებაც ავადმყოფს უნდა ეცნობოს.

მოზრდილები და მოზარდები 12 წლის ასაკიდან: რეკომენდებული საწყისი დოზა არის 2 შესხურება (27,5 მკგ თითო შესხურებაზე) თითოეულ ნესტოში ერთხელ (სადღეღამისო დოზა: 110 მკგ). სიმპტომების ადექვატური კონტროლის მიღწევისთანავე, რეკომენდებულია პრეპარატის დოზის შემცირება ერთ შესხურებამდე თითოეულ ნესტოში ერთხელ (შემანარჩუნებელი სადღეღამისო დოზა: 55 მკგ).

ბავშვები, 2-11 წელი: რეკომენდებული საწყისი დოზა არის ერთი შესხურება (27,5 მკგ თითო შესხურებაზე) თითოეულ ნესტოში ერთხელ (სადღეღამისო დოზა: 55 მკგ); აღნიშნული დოზირების რეჟიმით სიმპტომების არასაკმარისი კონტროლის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს ორ შესხურებამდე თითოეულ ნესტოში დღეში ერთხელ (სადღეღამისო დოზა: 110 მკგ).

სიმპტომების ადექვატური კონტროლის მიღწევისთანავე, რეკომენდებულია პრეპარატის დოზის შემცირება ერთ შესხურებამდე თითოეულ ნესტოში დღეში ერთხელ (შემანარჩუნებელი სადღეღამისო დოზა: 55 მკგ).

ბავშვები 2 წლამდე: 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში ავამისის გამოყენების შესახებ ინფორმაცია არ მოიპოვება.

ხანდაზმულები: დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

თირკმლის უკმარისობა: დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ღვიძლის უკმარისობა: დოზის კორექცია საჭირო არ არის ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის დროს. მძიმე ხარისხის

ღვიძლის უკმარისობის დროს მონაცემები არ არსებობს პრეპარატის დოზის კორექციის შესახებ.

გამოყენება:

პირველი გამოყენების წინ (ან თუ არ იყენებდით ერთი თვის განმავლობაში) საჭიროა ხელსაწყოს (სპრეი) შემოწმება.

1. ნაზალური სპრეი შეანჯღრიეთ თავსახურის მოუხსნელად.

2. მოხსენით თავსახური მასზე ორივე მხრიდან ცერა და საჩვენებელი თითების მსუბუქი დაჭერითა და თავსახურის ზემოთ აქაჩვით.

3. მიმართეთ ბუნიკი (სპრეის ცხვირის ნაწილი) თქვნგან მოშორებით და კარგად დააჭირეთ კორპუსის გვერდით მდებარე ღილაკს, სულ მცირე, 6-ჯერ ჰაერში სპრეის გამოფრქვევისათვის.

4. ამის შემდეგ ნაზალური სპრეი მზად არის გამოყენებისთვის. თუ ნაზალური სპრეი ძირს დაგივარდათ, ხელახლა შეამოწმეთ იგი.

სპრეის გამოყენებამდე მოხოცვით გაითავისუფლეთ ცხვირი. ყოველი გამოყენების წინ მსუბუქად შეანჯღრიეთ სპრეი და შეასრულეთ შემდეგი მოქმედებები:

1. დახარეთ თავი ოდნავ წინ.

2. დაიკავეთ სპრეი ვერტიკალურად და ფრთხილად მოათავსეთ ბუნიკი ცალ ნესტოში.

3. დააყენეთ ბუნიკის დაბოლოება ცხვირის გარეთა მხარეს, ცხვირის ძგიდედან შორს. ეს დაგეხმარებათ შეიყვანოთ პრეპარატი ცხვირში სწორი მიმართულებით.

4. შეისუნთქეთ ცხვირით და იმავდროულად ერთხელ და კარგად დააჭირეთ ღილაკს კორპუსის გვერდზე პრეპარატის ცხვირში შესაფრქვევად.

უფრთხილდით სპრეის თვალებში მოხვედრას. თუ ეს მაინც მოხდა, თვალები დაიბანეთ წყლით.

5. გამოიღეთ ბუნიკი ცხვირიდან და ამოისუნთქეთ პირით.

6. გაიმეორეთ 1-5 ნაბიჯი მეორე ნესტოსათვის.

თუ თქვენ ექიმმა გირჩიათ 2 შესხურება თითოეულ ნესტოში, გაიმეორეთ ყველა ზედა 6 საფეხური თავიდან.

7. გამოყენების შემდეგ ყოველთვის დაახურეთ სპრეის დამცავი თავსახური. ყოველი გამოყენების შემდეგ ბუნიკი და დამცავი თავსახური შიგნიდან უნდა გაამშრალოთ სუფთა ტილოთი.

თუ თქვენ დაგავიწყდათ ნაზალური სპრეის გამოყენება ან გამოგრჩათ დოზა, პრეპარატი მიიღეთ გახსენებისთანავე; მაგრამ თუ მომდევნო დოზამდე მცირე დროა დარჩენილი, მოიცადეთ შემდეგ დოზამდე. ორმაგი დოზა არ მიიღოთ.

გვერდითი მოვლენები:

ძალიან ხშირი (>1/10), ხშირი ( >1/100 და 1/1,000 და 1/10,000 მაგრამ

სისხლდენა ცხვირიდან, ჩვეულებრივ, უმნიშვნელო და ზომიერი ინტესივობისაა. მოზრდილებსა და მოზარდებში ცხვირიდან სისხლდენის შემთხვევები უფრო ხშირად პრეპარატის ხანგრძლივი (>6 კვირა) გამოყენების დროს აღინიშნებოდა, ვიდრე 6 კვირამდე გამოყენებისას. 12 კვირამდე ხანგრძლივობის პედიატრიულ კლინიკურ კვლევებში ეპისტაქსისის სიხშირე თანაბარი იყო ავამისისა და პლაცებოს ჯგუფებს შორის. იშვიათი: იმუნური სისტემა – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები ანაფილაქსიის, ანგიონევროზული შეშუპების, გამონაყარის და ჭინჭრის ციების ჩათვლით.

უკუჩვენება:

ჰიპერმგძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება ნაყოფის/ბავშვისთვის შესაძლო რისკს.

ჭარბი დოზირება:

ბიოშეღწევადობის შემსწავლელ კლინიკურ კვლევებში 3 დღეზე მეტი ხანგრძლივობით პრეპარატის რეკომენდებული სადღეღამისო დოზის 24-ჯერ გაზრდილი დოზით ინტრანაზალური გამოყენებისას პრეპარატის გვერდითი სისტემური ეფექტი არ აღნიშნულა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ფლუტიკაზონის ფუროატი სწრაფად გამოიყოფა (სუფთავდება) პირველი გავლის ექსტენსიური მეტაბოლიზმის გზით ღვიძლში, ციტოქრომ Ð450 3À4 მეშვეობით. რეკომენდებული არ არის რიტონავირთან ერთად გამოყენება ფლუტიკაზონის ფუროატის სისტემური ეფექტების გაზრდის გამო.

შენახვის პირობები და ვადები:

24 თვე; პირველი გახსნის შემდეგ – 2 თვე.

შენახვის პირობები: შეინახეთ 30ºC ტემპერატურის ქვემოთ. ნუ შეინახავთ მაცივარში! არ გაყინოთ! გამოყენების წინ შეანჯღრიეთ.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქში გაცემის წესი:

ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

ACECLOFENAC

მწარმოებელი: ALMIRALL PRODESPHARMA S.A, ესპანეთი

მოქმედი ნივთიერება: აცეკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

გარსით დაფარული თეთრი ფერის ტაბლეტი მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი; ერთ მხარეს ამოტვიფრული ასო“A”.

1 ტაბ.

აცეკლოფენაკი ……………  100მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი, პალმიტოსტეარატის გლიცერილი, ნატრიუმის კროსკარამელოზა.

გარსის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაკროგოლი –40–სტარატი (პოლიოქსილ – 40–სტარატი), ტიტანის დიოქსიდი.

ფარმაკოლოგიურფი მოქმედება:

არასტრეოიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება; ახდენს ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიურ და სიცხის დამწევ მოქმედებას. თრგუნავს პროსტაგლანდინების სინთეზს და ამ გზით გავლენას ახდენს ანთების, წარმოშობილი ტკივილის და ცხელების პათოგენეზზე.

რევმატიული დაავდების დროს აცეკლოფენის ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება უზრუნველყოფს ტკივილის გამოხატულების, დილის შებოჭილობის, სახსრების შეშუპების მნიშვნელოვან შემცირებას, რაც აუმჯობესებს პაციენტთა ფუნქციონალურ მდგომარეობას.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: შიგნით მიღებული სწრაფად და სრულყოფილად შეიწოვება. Cmax პლაზმაში მიიღწევა 1.25 – 3 საათს შემდეგ.

განაწილება: პლაზმის ალბუმინებს უკავშირდება 99%.

აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი კონცენტრაცია აღწევს  პლაზმაში კონცენტრაციის 57%–ს და Cmax მიიღწევა 2–4 საათით უფრო გვიან, ვიდრე სისხლის პლაზმაში. Vd – 25ლ.

მეტაბოლიზმი: მეტაბოლიზმს მცირე ხარისხით ექვემდებარება. პლაზმაში აღმოჩენილ მის უმთავრეს მეტაბოლიტს წარმოადგენს 4–ჰიდროქსიაცეკლოფენაკი.

გამოყოფა: T1/2 – 4 სთ. გამოიყოფა უპირატესად თირკმელებით

ჰიდროქსიწარმოებულების სახით (დაახლოებით შეყვანილი დოზის 2/3).

ჩვენებები:

ანთებისა და ტკივილის სინდრომის კუპირება შემდეგი მდგომარეობების დროს:

• ლუმბაგო;
• კბილის ტკივილი;
• მხარ–ბეჭის პერიართრიტი;

რბილი ქსვილების რევმატული დაზიანება;

• სიმპტომატური მკურნალობა:
• რევმატოიდული ართრიტი;
• ოსტეოართროზი;
• მაალკირებელი სპონდილიტი.

მიღების დოზირება:

მოზრდილებში ინიშნება პერორალურად 100მგ (1 ტაბ.) 2–ჯერ დღეში დილით და საღამოს.

ტაბლეტი იყლაპება მთლიანად საკმაო რაოდენობით წყლის მიყოლებით.

გვერდითი მოქმედება:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღბინება, დიარეა, ეპიგასტრიუმის მიდამოში ტკივილი, ნაწლავის ჭვალი, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ანორექსია, ყაბზობა, ღვიძლის ტრანსამინაზების ტრანზიტორული მომატება; იშვიათად – ეროზიულ–წყლულოვანი დაზიანება, სისხლდენა და კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია (ჰემატემეზი , მელენა), სტომატიტი (მათ შორის, აფტოზური), პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, ცალკეულ შემთხვევაში ფულმინანტური ჰეპატიტი.

ცნს–ის  და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილის დარღვევა, (უძილობა ან ძილიანობა), აგზნება; ცალკეულ შემთხვევაში – მგრძნობელობის დარღვევა, დეზორიენტაცია, მეხსიერების მხედველობის, სმენის, გემოს შეგრძნების დარღვევა, ყურებში შუილი, კრუნჩხვა, გაღიზიაანებულობა, კანკალი, დეპრესია, განგაში, ვერტიგო. ასეპტიური მენინგიტი, პარესთეზია.

ალერგიული რეაქციები: ზოგჯერ – კანის გამონაყარი, იშვიათად – ჭინჭრის ციება, ბრონქოსპაზმი, სისტემური ანაფილაქსიური რეაქციები; ცალკეულ შემთხვევაში – ეგზემა, მულტიფორმული ერითემა, ერითროდერმია, ვასკულიტი, პნევმონიტი, სტივენ–ჯონსონის, ლაიელის სინდრომი.

შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად – პერიფერიული შეშუპებები, ცალკეულ შემთხვევაში  თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ინტერსტიციალური ნეფრიტი, ნეფროტული სინდრომი, ჰემატურია, პროტეინურია.

სისხლწარმომქმნელი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია; ცალკეულ შემთხვევაში – თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ჰემოლიტური ანემია, აპლასტიური ანემია.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევაში – ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპერტენზია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, გულის იშემიური დაავადება.

უკუჩვენებები:

* კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ–წყლულოვანი დაზიანება გამწვავების ფაზაში;

* კუჭ–ნაწლავიდან სისხლდენა ან ეჭვი მასზე;

ანამნეზში მითითებული ბრონქოსპაზმი, ჭინჭრის ციება, აცეტილსალიცილის მჟავის ან სხვა არასტეროიდული საშუალებების მიღების შემდეგ განვითარებული რინიტი,

(აცეტილსალიცილის მჟავის აუტანლობის სრული ან არასრული სინდრომი – რინოსინუსიტი, ჭინჭრის ციება, ცხვირის ლორწოვანი გარსის პოლიპი, ბრონქული ასთმა);

* აორტო–კორონარული შუნტირების შემდგომი პერიოდი;

* ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა ან ღვიძლის დაავადება აქტიურ ფაზაში;

* სისხლის შედედებისა და კოაგულაციის დარღვევა;

* თირკმლის გამოხატული დარღვევა, თირკმლის პროგრესირებადი დაავადება;

* დამტკიცებული ჰიპერკალიემია;

* ორსულობა;

* ლაქტაცია;

* ბავშვთა და მოზარდთა ასაკი, 18 წლამდე;

* აცეკლოფენაკის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

სიფრთხილით: ანამნეზში ღვიძლის, თირკმელების, კუჭ–ნაწლავის დაავადებების დროს, ბრონქული ასთმის, ჰიპერტენზიის, მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირებისას (მაშინვე ფართო ოპერაციული ჩარევის შემდეგ), გულის იშემიური დაავადებისას, გულის, ღვიძლის, თირკმელების ქრონიკული დაავადებისას, როცა კკ

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობისა და ლაქტაცისს დროს პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების რეგულარულმა გამოყენებამ ორსულობის მესამე ტრიმესტრში შეიძლება გამოიწვიოს ტონუსის დაქვეითება და საშვილოსნოს სუსტი შეკუმშვა. ამ ჯგუფის პრეპარატის მოხმარება იწვევს ბოტალოს სადინარის ადრეულ დახურვას ნაყოფში და შესაძლებელია ხანგრძლივი ფილტვისმიერი ჰიპერტენზია ახალშობილებში, სამშობიარო მოქმედების გადავადება და გახანგრძლივებული მშობიარობა.

განსაკუთრებული მითითებები:

– პრეპარატით მკურნალობისას სისტემატურად უნდა გაკონტროლდეს პერიფერიული სისხლის სურათი, ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქცია, განავლის შემოწმება ფარულ სისხლდენაზე.

– ღვიძლის სისხლის მიმოქცევაში პროსტაგლანდინების მნიშვნელოვანი როლის გამო განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო პრეპარატის დანიშვნისას ავადმყოფებში გულის, ღვიძლის უკმარისობით, ხანდაზმულებში, ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობენ დიურეტიკებს და მოცირკულირე სისხლის მოცულობის სიმცირისას.თუ ასეთ შემთხვევაში ინიშნება აცეკლოფენაკი, რეკომენდებულია თირკმელების ფუნქციის კონტროლი.

ღვიძლის უკმარისობისას კინეტიკა და მეტაბოლიზმი განსხვავებულია ნორმალურად მოფუნქციონირე ღვიძლთან შედარებით.

– იმისთვის, რომ მინიმალურამდე შემცირდეს კუჭ–ნაწლავის მხრიდან არასასურველი მოვლენების გამოვლენის რისკი, პრეპარატის მოხმარება უნდა შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე მინიმალური მოკლე კურსებით.

– პაციენტები, რომლების ღებულობენ პრეპარატს უარი უნდა თქვან ალკოჰოლზე.

გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვაზე:

პაციენტებმა, რომელთაც აქვთ თავბრუსხვევა ან სხვა სახის დარღვევა ცენტრალური ნერვული  სისტემის მხრიდან და ღებულობენ პრეპარატს, თავი უნდა შეიკავონ ავტომანქანის მართვისა და სხვა პოტენციურად საშიში   სამუშაოების შესრულებისაგან რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: კლინიკური სურათი განისაზღვრება ცნს–ის მხრიდან გამოვლენილი დარღვევებით (თავის ტკივილი, ჰიპერვენტილაციის გამოვლენა მომატებული კრუნჩხვითი მზაობის მხრივ) და საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ (მუცლის ტკივილი, ღებინება, გულისრევა).

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება, სიმპტომატური თერაპია. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. ფორსირებული დიურეზი და ჰემოდიალზი არაეფექტურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

აერტალთან დიგოქსინის, ფენიტოინის, ლითიუმის მიღებისას შესაძლებელია ჩამოთვლილი პრეპარატების კონცენტრაციის გაზრდა პლაზმაში.

– აერტალთან ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია დიურეტიკების, ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ეფექტურობის შემცირება. კალიუმის დამზოგველ დიურეტიკებთან ერთად აერტალის მიღებისას შესაძლებელია ჰიპერგლიკემიის და ჰიპერკალიემიის განვითარება.

– აერტალის და გლუკოკორტიკოსტეროიდების ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისას მატულობს კუჭ–ნაწლავის სისტემის მხრიდან გვერდითი ეფექტების გამოვლენის რისკი.

– სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას (ციტალოპრამი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი, სერტრალინი) იზრდება კუჭ–ნაწლავიდან სისხლდენის რისკი.

– ციკლოსპორინთან მიღებისას იზრდება მისი ნეფროტოქსიურობა;

– ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას შესაძლებელია  როგორც ჰიპო–, ისე ჰიპერგლიკემისს განვითარება (აუცილებელია სისხლში გლუკოზის კონტროლი).

– მეტოტრექსატის მიღებიდან  ან მიღებამდე 24 სთ–ის განმავლობაში აერტალის მიღებისას შესაძლებელია მეტოტრექსატის პლაზმაში კონცენტრაციის მომატება და მისი ტოქსიურობის გაძლიერება;

– ნაცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთად მიღბისას შესაძლებელია აცეკლოფენაკის კონცენტრაციის სისხლის პლაზმაში შემცირება;

– ანტიაგრეგანტების და ანტიკოაგულანტების ერთდროული მიღებისას მატულობს სისხლდენის რისკი (აუცილებელია სისხლის შედედების რეგულარური კონტროლი).

აფთიაქიდან გაცემა:

პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით

შენახვის პირობები:

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე. არაუმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე.

ვადა: 4 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

RETINOL+VITAMIN E

მოქმედი ნივთიერება: რეტინოლი+ვიტამინი E

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პოლივიტამინები

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

კომბინირებული პრეპარტი, რომლის მოქმედება განისაზღვრება მის შემადგენლობაში შემავალი ცხიმში ხსნადი A და E ვიტამინებით.

რეტინოლი (ვიტამინი A) აუცილებელი კომპონენტია თვალის ბადურა გარსის ფუნქციონირებისათვის: უკავშირდება რა ოპსინს (ბადურა გარსის წითელ პიგმენტს), წარმოქმნის მხედველობით პურპურს როდოფსინს, რომელიც აუცილებელია სიბნელეში მხედველობის ადაპტაციისთვის. ვიტამინი A აუცილებელია ძვლების ზრდისთვის, ნორმალური რეპროდუქციული ფუნქციისთვის, ემბრიონალური განვითარებისათვის, გაყოფის რეგულაციისათვის და ეპითელიუმის დიფერენციაციისთვის (აძლიერებს კანის ეპითელიუმის უჯრედების გამრავლებას, აახალგაზრდავებს უჯრედულ პოპულაციას, კერატინიზაციის პროცესს ამუხრუჭებს). ვიტამინი A კოფაქტორის სახით მონაწილეობას ღებულობს სხვადასხვა ბიოქიმიურ პროცესებში.

ალფა –ტოკოფეროლის ფუნქცია (ვიტამინი E) ბოლომდე არ არის გარკვეული. როგორც ანტიოქსიდანტი, ამუხრუჭებს თავისუფალ რადიკალური რეაქციის განვითარებას, იცავს ზეჟნგების წარმოქმნისაგან, რომელიც აზიანებს უჯრედულ და სუბუჯრედულ მემბრანებს, რასაც დიდი მნიშვნელობა აქვს ორგანიზმის განვითარებისათვის, ნერვული და კუნთოვანი სისტემის ნორმალური ფუნქციონირებისათვის. სელენთან ერთად ამუხრუჭებს უჯერი ცხიმოვანი მჟავების დაჟნგვას (ელექტრონების გადატანის მიკროსომალური სისტემის კომპონენტი), არიდებს ერთროციტების ჰემოლიზს. წარმოადგენს ზოგიერთი ფერმენტული სისტემის კოფაქტორს. აღადგენს კაპილარულ სისხლის მიმოქცევას, ნორმაში მოჰყავს კაპილარული და ქსოვილოვანი გამტარებლობა, ამაღლებს ქსოვილთა მდგრადობას ჰიპოქსიისადმი.

ჩვენებები:

• A და E ჰიპო – და ავიტამინოზი, ასევე ორგანიზმის მომატებული მოთხოვნილება A და E ვიტამინზე და/ან ორგანიზმში მათი მოხვედრის შემცირებისას:

გასრექტომია, დიარეა, სტეატორეა, ცელიაკია, კრონის დაავადება, მალაბსორბციის სინდრომი, ქრონიკული ქოლესტაზი, ღვიძლის ციროზი, სანაღვლე გზების ატრეზია, ობსტრუქციული სიყვთლე, კუჭქვეშ ჯირკვლის კისტოზური ფიბროზი, ტროპიკული სპრუ, ინფექციური დაავადებები (მათ შორის, ქრონიკული და „გაციებითი“), ჰემერალოპია, ქსეროფთალმია, კერატომალაცია, არასრულფასოვანი და არაბალანსირებული კვება (მათ შორის, პარენტერალური კვება), სწრაფი გახდომა, ნიკოტინური დამოკიდებულება, ნარკომანია, ალკოჰოლიზმი, ხანგრძლივი სტრესული მდგომარეობა, კოლესტირამინის მიღება, კოლესტიპოლის, მინერალური ზეთების, ნეომიცინის, რკინის შემცველი პროდუქტების, ჰიპერთირეოზი, ორსულობა (მათ შორის მრავალნაყოფიანი), ლაქტაციის პერიოდი. პერიფერიული ნეიროპათია, მანეკროზებელი მიოპათია, აბეტალიპოპროტეინემია.

ეფექტურობა არ არის დამტკიცებული – სისხლძარღვების ათროსკლეროზული ცვლილებისას, ქსოვილთა ტროფიკის დარღვევისას, მაობლიტირებელი ენდარტერიტისას.

მიღების წესი და დოზირება:

შინაგანად, კვებისაგან დამოუკიდებლად, ყოველდღიურად 1 კაფსულა დღეში; კუნთში – 1მლ/დღ. მკურნალობის ხანგრძლიობა – 20–40 დღე 3–6 თვიანი შუალედით. შესაძლებელია განმეორებითი კურსის ჩატარება.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა;

* A და E ჰიპერვიტამინოზი;

* ბავშვთა ასაკი (14 წლამდე).

სიფრთხილით: თირეოტოქსიკოზი, ქოლეცისტიტი, მდგომარეობები სისხლძარღვთა გამტარობის მომატებით (გულის ქრონიკული უკმარისობს, ქრონიკული გლომერულონეფრიტი და სხვა.), ღვიძლის ციროზი, ვირუსული ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა, ალკოჰოლიზმი, ორსულობა (განსაკუთრებით პირველი ტრიმესტრი), ლაქტაციის პერიოდი, ხანდაზმულობა, ბავშვთა ასაკი, ჰიპოპროთრომბინემია (K ვიტამინის დეფიციტის ფონზე , რომელიც შეიძლება გაძლიერდეს E ვიტამინის 400 ME დოზაზე მეტის მიღებისას).

გვერდითი მოვლენები:

ალერგიული რეაქციები (მათ შორის გამონაყარი კანზე), ტკივილი ეპიგასტრიუმში, დისპეპსიური მოშლილობა (ღბინება, გულისრევა, დიარეა). დიდი დოზით და ხანგრძლივად მიღებისას შესაძლებელია ქოლელითიაზის და ქრონიკული პანკრეატიტის გამწვავება.

ადგილობრივი რეაქციები: კუნთში შეყვანისას – მტკივნეულობა, ინფილტრატი, რბილი ქსოვილების კალციფიკაცია.

ჭარბი დოზირება:

A ვიტამინის ჭარბი დოზირების სიმპტომები (ვითარდება შეყვანიდან 6 საათის შემდეგ): A ჰიპერვიტამინოზი: მოზრდილებში: – ძილიანობა, მოთენთილობა, დიპლოპია, თავბრუსხვევა, თავის ძლიერი  ტკივილი, გულისრევა, ძლერი ღბინება, დიარეა, გაღიზიანებულობა, ოსტეოპოროზი, ღრძილებიდან სისხლდენა, სიმშრალე და სისხლნაჟღენთები პირის ღრუში, ტუჩების აქერცვლა, კანის (განსაკუთრებით ხელის გულების), აგზნებულობა, გონების არევა.

A ვიტამინით ქრონიკული ინტოქსიკაციის სიმპტომები: ანორექსია, ტკივილი ძვლებში, სიმშრალე და ნახეთქები კანის, ტუჩების, პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, გასტრალგია, ღებინება, ჰიპერთემია, ასთენია, თავის ტკივილი, ფოტოსენსიბილიზაცია, პოლაკიურია, ნიკტურია, პოლიურია, გაღიზიანებულობა, თმის ცვენა, მოყვითლო–ნარინჯისფერი ლაქები ხელისგულებზე, ცხვირ–ტუჩს სამკუთხედში, ჰეპატოტოქსიური მოვლენები, თვალშიგა წნევის მომატება, ოლიგომენორეა, პორტალური ჰიპერტენზია, ჰემოლიტური ანემია, რენტგენოგრამზე ძვლების ცვლილება, კრუნჩხვები;

ფეტოტოქსიური მოვლენები: ადამიანში – შარდგამომყოფი სისტემის მანკი, ზრდის შეფერხება, ზრდის ეპიფიზარულო ზონის ადრეული დახურვა;

E ვიტამინით ქრონიკული ინტოქსიკაციის სიმპტომები: ხანგრძლივი პერიოდის მანძილზე 400–800 ED/დღ დოზით მიღებისას – მხედველობითი მიმღებლობის არასიმკვეთრე, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, გულისრევა, დიარეა, გასტრალგია, ასთენია;

800 ED/დღ მეტი დოზით მიღებისას ხანგრძლივი პერიოდის მანძილზე – ავადმყოფებში K ჰიპოვიტამინოზით იზრდება სისხლდენის რისკი, ირღვევა თირეოიდული ჰორმონების მეტაბოლიზმი, სექსუალური ფუნქციის მოშლილობა, თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლია, ნეკროზული კოლიტი, სეფსისი, ჰეპატომეგალია, ჰიპერბილირუბინემია, ღვიძლის უკმარისობა, ბადურა გარსში სისხლჩაქცევა, ჰემორაგიული ინსულტი, ასციტი.

მკურნალობა: პრეპარატის მოხსნა, სიმპტომატური თრაპია.

განსაკუთრებული მითითებები:

A და E ჰიპერვიტამინოზისაგან დასაცავად არ უნდა გადააჭარბოთ რეკომენდირებულ დოზას. პრეპარატის მიღებისას გათავალისწინებული უნდა იყოს, რომ მასში მეტია A ვიტამინს (100 ათას. ME) შემცველობა, ასევე ის, რომ ის არის სამკურნალო და არა პროფილაქტიკური საშუალება.

დიეტა სელენის შემცველობით და გოგირდშემცველი ამინომჟავებით E ვიტამინზე მოთხოვნილებას ამცირებს.

ურთიერთქმედება:

–  A ვიტამინი ასუსტებს Ca²⁺ პრეპარატების ეფექტს, ზრდის ჰიპერკალციემიის განვითარების რისკს. კოლესტირამინი, კოლესტიპოლი, მინერალური ზეთები, ნეომიცინი ამცირებს A და E ვიტამინის აბსორბციას (შესაძლებელია საჭირო გახდეს დოზის გაზრდა).

– პერორალური კონტრაცეპტივები ზრდიან A ვიტამინის პლაზმაში კონცენტრაციას.

იზოტრეტინოინი ზრდის A ვიტამინით ინტოქსიკაციის რისკს. ტეტრაციკლინისა და A ვიტამინის ერთდროული მიღება მაღალ დოზით (50 ათას. ED და მეტი) ზრდის ქალას შიგა წნევის განვითარების რისკს.

E ვიტამინი აძლიერებს გლუკოკორტიკოსტეროიდების, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების, ანტიოქსიდანტების, ეფექტურობას, აძლიერებს ეფექტურობას და ამცირებს A და D ვიტამინების, საგულე გლიკოზიდების  ტოქსიურობას,.

E ვიტამინის მაღალ დოზებში დანიშვნამ შესაძლებელია გამოიწვიოს A ვიტამინის დეფიციტი. E ვიტამინი ამაღლებს ანტიეპილეპტიკურების ეფექტურობას ეპილეფსიით დაავადებულებში (რომელთაც მომატებული აქვთ სისხლში ლიპიდების ზეჟანგი პროდუქტების შემცველობა).

ანტგიკოაგულანტებთან E ვიტამინის ერთდროული მიღებისას 400 ED/დღ მეტი დოზით (კუმარინისა და ინდანდიონის წარმობულები) მატულობს ჰიპოპროთრომბინემიის განვითარებისა და სისსხლდენის რისკი.

რკინის მაღალი დოზები ზრდის ორგანიზმში ჟანგვითი პროცესებს, რაც ზრდის E ვიტამინზე მოთხოვნილებას.

ფორმა, შეფუთვა: საინექციო ხსნარის მოსამზადებლელი ლიოფილიზირებული ფხვნილი, მოთავსებულია ფლკონში, რომელიც შეიცავს 10 მგ ან 50 მგ აქტიურ ნივთიერებას, მოყვება გამხსნელი.

შემადგენლობა: დოქსორუბიცინის ჰიდროქლორიდი    Doxorubicin

მწარმოებელი: იტალია

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტრაციკლური ანტიბიოტიკების ჯგუფის  ავთვისებიანი სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ადრიბლასტინის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია მის შემადგენლობაში შემავალი დოქსორუბიცინის დნმ-თან ურთიერთქმედებასა და ნუკლეინის მჟავების სინთეზის დათრგუნვასთან. პრეპარატი ხელს უშლის მიტოზურ აქტივობას და იწვევს ქრომოსომულ აბერაციებს. ადრიბლასტინი ხასიათდება გამოხატული იმუნოდეპრესიული მოქმედებით.

ფარმაკოკინეტიკა: ვენაში შეყვანის შემდეგ ადრიბლასტინის კონცენტრაცია პლაზმაში სწრაფად ქვეითდება, რადგან ხდება  ორგანიზმის ქსოვილებში მის განაწილება. პრეპარატი ვერ  აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.

ადრიბლასტინი მეტწილად გამოიყოფა ნაღველითა და ფეკალიებით (7 დღის განმავლობაში შეყვანილი დოზის 40-50%), ხოლო მიღებული დოზის დაახლოებით 5% გამოდის შარდთან ერთად 5 დღის განმავლობაში. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში ადგილი აქვს ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოყოფის შენელებას, რაც იწვევეს პლაზმასა და ქსოვილებში მის კუმულაციას.

ჩვენება:

• სარძევე ჯირკვლის, ფილტვის, შარდის ბუშტის, ფარისებრი ჯირკვლისა და საკვერცხის კიბო;
• რბილი ქსოვილების სარკომა, ოსტეოგენური სარკომა;
• ლიმფოგრანულემატოზი;
• არახოჯკინის ლიმფომა;
• ნეირობლასტომა;
• ვილმსის სიმსივნე;
• ლიმფობლასტური და მიელობლასტური მწვავე ლეიკოზი;
• შარდის ბუშტის ზედაპირული ავთვისებიანი სიმსივნეების მკურნალობა და ოპერაციისშემდგომი სიმსივნის რეციდივის პროფილაქტიკა.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: მოზრდილებში ადრიბლასტინი მონოთერაპიის სახით გამოიყენება. იგი შეჰყავთ ყოველ 3 კვირაში ერთხელ 60-70მგ/მ² (სხეულის ზედაპირის).

ძვლის ტვინის ფუნქციის დარღვევის მქონე და ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატი შეყავთ დოზით – 60 მგ/ მ² სხეულის ზედაპირის. აღნიშნული დოზა შესაძლებელია შევიყვანოთ  მთლიანად ან 2-3 მიღებაზე ზედიზედ 2-3 დღის განმავლობაში.

ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება დღე-ღამური დოზით – 30 მგ/ მ² ზედიზედ 3 დღის განმავლობაში. მკურნალობის კურსი მეორდება ყოველ 4 კვირაში ერთხელ.

ადრიბლასტინის კუმულაციური დოზა მისი ინტრავენურად შეყვანისას არ უნდა აღემატებოდეს 550 მგ/ მ² სხეულის ზედაპირზე. პაციენტებში, რომლებსაც ჩაუტარდათ მედიასტინურ ზონაში სხივური თერაპია, კუმულაციური დოზა შეადგენს 400 მგ/ მ² სხეულის ზედაპირის. ადრიბლასტინის კუმულაციური დოზის დადგენისას გასათვალისწინებელია ადრე მიღებული ან თანმხლები მკურნალობა სხვა კარდიოტოქსიკურ სამკურნალო საშუალებებთან (ციკლოფოსფამიდი და დაუნორუბიცინი).

ადრიბლასტინი ფართოდ გამოიყენება კომბინირებული თერაპიის სახით დოზით 25-50 მგ/ მ² ყოველ 3-4 კვირაში სხვა მიელოსუპრესულ პრეპარატებთან კომბინაციაში. 60-75 მგ/ მ² დოზით მას იყენებენ იმ შემთხვევაში, თუკი არ იყო გამოყენებული სხვა მიელოსუპრესული საშუალებები.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას საჭიროა ადრიბლასტინის დოზის შემცირება. როდესაც ბილირუბინის შრატისმიერი კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით  1.2-3 მგ%, ხოლო ბრომსულფალეინის რეტენცია – 9-15%-ს, რეკომენდებულია ადრიბლასტინის ნახევარი დოზით გამოყენება. იმ შემთხვევაში როდესაც ბილირუბინის შრატისმიერი კონცენტრაცია აღემატება ზემოაღნიშნულ მაჩვენებელს და ბრომსულფალეინის რეტენცია მკვეთრად არის გამოხატული, მაშინ რეკომენდებულია თერაპიული დოზის 1/4-ის მიღება.

პრეპარატი შეჰყავთ ვენაში. პრეპარატის ვენაში შესაყვანად ამპულის შიგთავსი უნდა გაიხსნას ფიზიოლოგიურ ხსნარში: 10 მგ პრეპარატი – 5 მლ; ხოლო 5 მგ – 25 მლ-ში.

ინსტილაციისთვის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 30-50 მგ. შეყვანას შორის ინტერვალი განისაზღვრებაა 1 კვირიდან 1 თვემდე. შეყვანის სიხშირე და მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად. ხსნარის დასამზადებლად პრეპარატი უნდა გავხსნათ საინექციო წყალში ოთახის ტემპერატურაზე. რეკომენდებული კონცენტრაცია შეადგენს 1 მგ/მლ-ში.

გვერდითი მოვლენები:

ცნს-ის მხრივ: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ანემია.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: მიოკარდიუმის ტოქსიკური დაზიანება (არითმია, გულის უკმარისობა);

საჭლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: ეროზიული სტომატიტი (5-10 დღე პირველი შეყვანიდან), გულისრევა, ღებინება, დიარეა; ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.

ადგილობრივი რეაქციები: ვენების სკლეროზირება; ექსტრავაზაციის შედეგად – ქსოვილების ნეკროზი.

სხვადასხვა: ალოპეცია (85%-მდე);

მუცლის ღრუში და შარდის ბუშტში მისი შეყვანისას მოსალოდნელია შარდში სისხლის არსებობა, შარდის ბუშტსა და ურეთრაში წვის შეგრძნება, შარდის გამოყოფის დარღვევა, შარდის გამოყოფის გაძნელება და ტკივილის შეგრძნება, გახშირებული დიურეზი.

ზემოაღნიშნული სიმპტომები ზომიერად არის გამოხატული და მალევე ქრება.

უკუჩვენება:

• ლეიკოპენია, რომელიც გამოწვეულია ადრე ჩატარებული ქიმიოთერაპიისა და სხივური თერაპიის შედეგად;
• ადრიბლასტინის ან დაუნობლასტინის კუმულაციური დოზებით ადრე ჩატარებული მკურნალობა;
• ორსულობა.
• პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული გულის ორგანული დაავადებების მქონე პაციენტებში.

განსაკუთრებული მითითებები: პრეპარატის გამოიყენება ნებადართულია მხოლოდ სიმსივნის საწინააღმდეგო ქიმიოთერაპიის ჩატარების გამოცდილების მქონე სპეციალისტების მიერ. სამედიცინო პერსონალი ვალდებულია სარგებლობდეს დამცავი ხელთათმანებით. ხსნარის კანზე მოხვედრის შემთხვევაში, საჭიროა იგი დავიბანოთ წყლითა და საპნით. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ადრიბლასტინის მუცლის ღრუში შეყვანისას. მკურნალობის დაწყებამდე უნდა შემოწმდეს პაციენტის საერთო მდგომარეობა. ასევე აუცილებელია პერიფერიულ სისხლში ერითროციტების, ლეიკოციტების, თრომბოციტების და ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების სისტემატურად შემოწმება.

ადრიბლასტინის მიღების შეწყვეტიდან რამოდენიმე დღის შემდეგ შესაძლებელია გულის უკმარისობის განვითარება, რომლის  ტრადიციული თერაპია შესაძლებელია არ იყოს ეფექტური. მკურნალობის კურსის დაწყებამდე და მის შემდეგ რეკომენდებულია ელექტროკარდიოგრამის გადაღება. ასევე ადრიბლასტინის მაღალი კუმულაციური დოზის გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს გულის უკმარისობა, ელექტროკარდიოგრამის მაჩვენებლები კი არ იყოს შეცვლილი.

რეპროდუქციულ ასაკში მყოფმა ქალებმა ადრიბლასტინით მკურნალობისას თავიდან უნდა აიცილონ ორსულობა.

გასათვალისწინებელი, რომ ადრიბლასტინის შეყვანიდან 1-2 დღის შემდეგ აღინიშნება შარდის წითლად შეფერვა.

ზედოზირება: ზედოზირების შემთხვევში შეიძლება განვთარდეს: ტოქსიური ეფექტის გაძლიერება (ლორწოვანი გარსის ანთება, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია). მკურნალობის მიზნით ინშინება ანტიბიოტიკოტერაპია, გრანულირებული მასის გადასხმა, ლორწოვანი გარსის ანთების სიმპტომური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: ადრიბლასტინის გამოყენება  შესაძლებელია  სიმსივნის საწინააღმდეგო სხვა ქიმიოთერაპიულ საშუალებებთან კომბინაციაში, მაგრამ დაუშვებელია მათი ერთ შპროცში შერევა. არც ჰეპარინისა და ადრიბლასტინის ერთმანეთში შერევა არ არის რეკომენდებული, ვინაიდან წარმოიქმნება ნალექი.

შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი ინახება სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას. მზა ხსნარი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე სინათლისგან დაცულ ადგილას 24 სთ-ის განმავლობაში ან 4-10⁰C ტემპერატურაზე 48 სთ-ის განმავლობაში.

ფორმა, შეფუთვა: საინექციო ხსნარი  0,1%. 1 ამპულაში 1 მლ ხსნარია და შეიცავს 1 მგ ადრენალინს. კოლოფში მოთავსებულია 10 ამპულა.

შემადგენლობა: Epinephrine

მწარმოებელი: პოლონეთი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ადრენერგული და დოფამინერგული აგენტი

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ადრენალინი წარმოადგენს ორგანიზმში წარმოებულ თირკმელზედა ჯირკვლის ტვინოვანი შრის ჰორმონს. მისი ზემოქმედებით ხდება კანისა და ვისცერული სისხლძარღვების შევიწროება, იმატებს გულის შეკუმშვის ძალა, იზრდება გულის გამტარობისა და შეკუმშვების სიხშირე, ჟანგბადზე გულის კუნთის მოთხოვნის მომატება. დაბალი დოზებით მიღებისას საერთო პერიფერიული რეზისტენტობის შემცირებას იწვევს. გულის ფუნქციის სტიმულაცია და პერიფერული რეზისტენტობის მომატება იწვევს სისტოლური წნევის მომატებას. ადრენალინი იწვევს ბრონქების, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისა და სანაღვლე გზების გლუვი კუნთების რელაქსაციას და გავლენას ახდენს ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე. იგი ასევე ზრდის სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციას.

ჩვენება:

• გულის უეცარი გაჩერების დროს ინოტროპული საშუალების სახით (როდესაც სხვა მსგავსი საშუალებები არაეფექტურია);
• ანაფილაქსიური შოკის და სხვა ალერგიული რეაქციების დროს;
• ბრონქული ასთმის შეტევისას ბრონქოსპაზმის მოსახსნელად;
• ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების ადიუვანტის სახით, მათი შეწოვის შენელების მიზნით.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: პრეპარატი გამოიყენება ექიმის მითითებების შესაბამისად. რაიმე ეჭვის შემთხვევაში, აუცილებელია ექიმთან კონსულტაციაც. მოზრდილებში ადრენალინი ინიშნება ამგვარად:

• გულის უეცარი გაჩერების დროს: ვენებში კეთდება სწრაფი ინექცია (ბოლუსური) დოზით 0,5-1,0 მგ ყოველ 3-5 წუთში. საჭიროებისას ადრენალინი მიიღება ინტრატრაქეალურად პაციენტის ინტუბაციის შემდეგ. ამ მიზნით 1 მგ უნდა განზავდეს 10 მლ 0,9%-იან ნატრიუმის ქლორიდში ან გამოხდილ წყალში.
• ინოტროპული საშუალების სახით მიღებისას: 5 მგ ადრენალინი (5 მლ) უნდა გაზავდეს 500 მლ 5%-იან გლუკოზაში. ინექციის გაკეთება იწყება სწრაფად – 2-8 მკგ/წთ, ხოლო შემდეგ ინფუზია 1-20 მკგ/წუთში.
• ანაფილაქსიური შოკის და სხვა ალერგიული რეაქციების დროს: ჰიპოტენზიის შემთხვევაში ვენებში კეთდება 0,1 მგ (0,1 მლ). ნორმალური არტერიული წნევის შემთხვევაში კანქვეშ ან კუნთებში კეთდება 0,3-0,5 მგ. ანაფილაქსიური შოკის დროს კანქვეშ დოზების გამეორება შეიძლება ყოველ 10-15 წუთში.
• ბრონქული ასთმის შეტევისას ბრონქოსპაზმის მოსახსნელად: კანქვეშ ან კუნთებში: 0,3-0,5 მგ. დოზების გამეორება შეიძლება 20 წთ-4 სთ ინტერვალებით.
• ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების ადიუვანტის სახით: ხსნარი 1:200000-1:100000 უნდა შეერიოს ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებას (0,1 მგ ადრენალინი უნდა განზავდეს 20 მლ ანესთეზიურ საშუალებასთან, რის შედეგადაც მიიღება ხსნარი 1:200000 ან 5 მკგ/მლ). მაქსიმალური დოზა 250 მკგ (3-5 მკგ/კგ).

ბავშვებში გამოყენებული  დოზირება:

კანქვეშ და კუნთებში: ახალშობილები და ჩვილები 3 თვემდე: 0,005-0,1 მლ ერთჯერადი დოზა. 4 თვიდან 14 წლამდე: 0,2-0,3 მლ ერთჯერადი დოზა. 15-დან 18 წლამდე: 0,4 მლ ერთჯერადი დოზა. ანაფილაქსიური შოკის დროს კანქვეშ და კუნთებში ინექციის გამეორება შეიძლება 3-ჯერ ყოველ 5-20 წუთში.

გულის უეცარი გაჩერებისას: ვენაში ნელა კეთდება 10 მკგ/კგ სხეულის წონაზე, ხოლო საჭიროებისას 3 წუთის შემდეგ 10-100 მკგ/კგ წონაზე. ანაფილაქსიური შოკის დროს ვენებში კეთდება ნელი ინექცია დოზით 10-30 მკგ/კგ/სხეულის წონაზე. თუ პაციენტი შენიშნავს, რომ პრეპარატის ეფექტი ძალიან ძლიერი ან სუსტია, აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

გვერდითი მოვლენები: არტერიული წნევის მომატება, გულის არიტმიები, ტაქიკარდია, რეტროესტერნული ტკივილები და ზოგჯერ სინკოპე. ასევე შეიძლება განვითარდეს:  ტრემორი, აგზნება, გაღიზიანება, თავის ტკივილი, უძილობა, დისპნოე, ჭარბი ნერწყვდენა, ოფლიანობა, გლუკოზის მეტაბოლიზმის დარღვევა, გლუკოზისა და შარდმჟავას კონცენტრაციის მომატება შრატში.

უკუჩვენება:

• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ან სხვა რომელიმე ნივთიერების მიმართ;
• ჰიპოვოლემიური შოკი;
• ვიწროკუთხოვანი გლაუკომა;
• პროსტატის ჰიპერპლაზია.
• ლაქტაციის პერიოდი.

განსაკუთრებული მითითებები: ადრენალინი არ გამოიყენება ინტრაკარდიულად კორონარული სისხლძარღვების შესაძლო დაზიანების გამო. ორსულობისა და ლაქტაციის დროს მოცემული პრეპარატის გამოყენებამდე აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია – ადრენალინის გამოყენება ორსულობისას დასაშვებია, თუ, ექიმის აზრით, მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება ნაყოფისათვის შესაძლო რისკს.

განსაკუთრებული სიფრთხილე მოეთხოვებათ ადრენალინის მიღებისას:

• პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ გულის იშემიური დაავადება, ჰიპერტენზია ან გულის არიტმია, ვინაიდან ეს პრეპარატი ასტიმულირებს სიმპათიკურ ტონუსს;
• პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერთიროიდიზმი,  თირკმლის უკმარისობა, ჰიპერკალიემია, ჰიპერკალციემია და დიაბეტი;
• როდესაც ეს პრეპარატი გამოიყენება ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებებთან ერთად, ვინაიდან იგი ახანგრძლივებს ანესთეზიას და აფერხებს ანესთეტიკების აბსორბციას.
• დაუშვებელია ხსნარის ინექცია სხეულის დისტალურ ნაწილებში (თითები, ყურები, ცხვირი, მამაკაცის სასქესო ორგანო);
• პრეპარატის გამოყენებამდე უნდა შემოწმდეს ხსნარის ფერი; სითხე უნდა იყოს უფერო ან თითქმის უფერო გამჭვირვალე (პრეპარატი არ გამოიყენება, თუ ხსნარი შეიცვლის ფერს ან ამპულაში გაჩნდება ნალექები).

ადრენალინი იწვევს ფსიქოფიზიკური მდგომარეობის ხანმოკლე მოშლას და ამდენად უარყოფითად მოქმედებს ავტომობილების მართვისა და მანქანა-დანადგარებთან მუშაობის უნარზე.

ზედოზირება: ჭარბი დოზის სიმპტომებია – გულის შეკუმშვათა სიხშირის მომატება, არიტმია, არტერიული წნევის მომატება, მიდრიაზი, კანის სიფერმკრთალე, თავის ტკივილი, კუნთების ტრემორი, აგზნება, ფსიქომოტორული აგზნება. ჭარბი დოზის შედეგები ხანმოკლეა და არ საჭიროებს თერაპიას. გამონაკლის შემთხვევებში შეიძლება საჭირო გახდეს ვენებში ისეთი სწრაფმოქმედი ნივთიერების შეყვანა, რომელიც თრგუნავს ბეტაადრენერგიულ რეცეპტორებს (მაგ., პროპრანოლოლი). ასევე შესაძლებელია ნიტროგლიცერინის გამოყენება ენის ქვეშ. რეკომენდებულზე მაღალი დოზების მიღებისას აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: პაციენტმა ექიმს უნდა აცნობოს ყველა იმ პრეპარატის შესახებ, რომლებსაც ის ამჟამად იღებს ან წარსულში იღებდა. საინჰალაციო საანესთეზიო საშუალებებთან (მაგ., ჰალოტანი) ერთად ადრენალინის გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს გულის არიტმიები, მათ შორის ვენტრიკულური ფიბრილაცია. ადრენალინი არ გამოიყენება დიგიტალისის, საგულე გლიკოზიდებისა და ქინიდინის მაღალ დოზებთან ერთად, ვინაიდან ამ პრეპარატებმა შეიძლება გამოიწვიონ გულის კუნთის სენსიტიზაცია ბეტაადრენერგული პრეპარატების მიმართ და გულის არიტმიები. ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, გუანეთიდინი, მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორები, ანტიჰისტამინები და ლევოთიროთქსინ ნატრიუმი ზრდიან ადრენალინის ეფექტს. ადრენალინი ასუსტებს პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების ეფექტს.

შენახვის პირობები და ვადა: ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე. ვადა მითითებულია შეფუთვაზე.

ფორმა, შეფუთვა: შემოგარსული ტაბლეტები. ერთი ტაბლეტი შეიცავს 5მგ ან 10 მგ აქტიურ ნივთიერებას. მუყაოს კოლოფში მოთავსებულია 10-10-ტაბლეტიანი 3 ცალი ბლისტერი.

შემადგენლობა: ამლოდიპინი AMLODIPINE

მწარმოებელი: საქართველო

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: კალციუმის არხების ბლოკატორი. ჰიპოტენზიური საშუალება.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: III თაობის კალციუმის არხების ბლოკატორი. ამლოდიპინის ჰიპოტენზიური ეფექტი განპირობებულია სისხლძარღვთა კედლის გლუვ კუნთებზე მისი პირდაპირი ზემოქმედებით, ხოლო ანტიანგინალური ეფექტი – პერიფერიული არტერიოლების გაფართოებით, რაც იწვევს საერთო პერიფერიული სისხლძარღვოვანი წინააღმდეგობის შემცირებას, ისე, რომ არ ხდება რეფლექტორული ტაქიკარდიის წარმოქმნა. ყოველივე ამის შედეგად, მცირდება მიოკარდიუმის მოთხოვნილება ჟანგბადზე და ენერგიის მოხმარება. მეორე მხრივ,  ამლოდიპინი აფართოებს მიოკარდიუმის ინტაქტური და იშემიური უბნების მსხვილი კალიბრის კორონარულ არტერიებსა და არტერიოლებს, აუმჯობესებს კოლატერალურ სისხლის მიმოქცევას და ამით ხელს უწყობს კორონარული არტერიების სპაზმის დროს მიოკარდიუმში ჟანგბადის მიწოდების გაუმჯობესებას.

ფარმაკოკინეტიკა: შინაგანი მიღებისას პრეპარატი ნელა და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა – 60-65%; მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა საშუალოდ 6-12 სთ-ში. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 97-98%. T1/2  შეადგენს 35-50 სთ-ს. ამლოდიპინი მეტაბოლიტების (60%) და შეუცვლელი სახით (10%) გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების საშუალებით.

ჩვენება:

• არტერიული ჰიპერტენზია (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაშიც);
• სტაბილური სტენოკარდია;
• არასტაბილური სტენოკარდია (მათ შორის – პრინცმეტალის სტენოკარდია);
• გულის უკმარისობა.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: რეკომენდებული საწყისი დღიური დოზაა 5 მგ დღეში ერთხელ. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით შეიძლება დღიური დოზის გაზრდა. მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 10 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები:
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პერიფერიული შეშუპება, გულისცემის გაძლიერება, სახის წამოწითლება.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, ძილიანობა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დისპეფსიური მოვლენები, შესაძლებელია ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მატება.

ალერგიული რეაქციები: კანის ქავილი, კანზე გამონაყარი, მულტიფორმული ერითემა.

უკუჩვენება:

• ჰიპერმგრძნობელობა,
• აორტის სარქვლის გამოხატული სტენოზი,
• გულის მძიმე უკმარისობა,
• არტერიული ჰიპოტონია,
• ტაქიკარდია,
• კოლაფსი,
• სისხლძარღვოვანი და კარდიოგენული შოკი,
• მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის პირველი კვირა,
• ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები,
• ორსულობა და ლაქტაცია.

განსაკუთრებული მითითებები: პრეპარატის მოქმედება პედიატრიაში შესწავლილი არ არის. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში. ხანდაზმული ასაკის პაციენტები და თირკმლის უკმარისობის მქონე ავადმყოფები დოზის შემცირებას არ საჭიროებენ. ადიპინით დასაშვებია როგორც მონოთერაპია, ასევე სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში დანიშვნა.

ზედოზირება: დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლოა განვითარდეს არტერიული ჰიპოტონია. მკურნალობა გულისხმობს შემდეგს: კუჭის ამორეცხვა, სისხლძარღვების შემავიწროებელი საშუალებებისა და კალციუმის გლუკონატის შეყვანა, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციური მდგომარეობის კონტროლი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ადიპინის მიღება უსაფრთხოა თიაზიდურ დიურეტიკებთან, ამფ-ის ინჰიბიტორებთან, ალფა-ადრენობლოკატორებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, პროლონგირებული მოქმედების ნიტრატებთან, ნიტროგლიცერინთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, ანტიბიოტიკებთან და პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან კომბინაციაში. დიდი სიფრთხილით ინიშნება ადიპინისა და ბეტა-ადრენობლოკატორების კომბინაცია  მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის მნიშვნელოვანი დაქვეითების დროს. ადიპინი არ ახდენს გავლენას დიგოქსინის და ციმეტიდინის ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე.

შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი ინახება 10-25^oC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას. იგი ვარგისიანია 3 წელი.

ფორმა, შეფუთვა: თეთრი დრაჟეები. ერთი დრაჟე შეიცავს 200 მგ აქტიურ ნივთიერებას. მუყაოს კოლოფში დევს 1 ან 2 ბლისტერი, რომელზეც  10  ცალი დრაჟეა.

შემადგენლობა: იბუპროფენი (Ibuprofen)

მწარმოებელი: იტალია.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალება

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: პრეპარატის ფარმაკოლოგიური თვისებები ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული სამკურნალო საშუალება იბუპროფენის მოქმედებით არის განპირობებული. კერძოდ, მას აქვს ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი სწრაფი და ეფექტური მოქმედება.

ჩვენება:

• თავის (შაკიკი, რევმატული) და სახსრების ტკივილი, კუნთებისა და ზურგის ტკივილი, ნევრალგიები, კბილის ტკივილი, მენსტრუალური ციკლის დროს არსებული ტკივილი, ანთებები, ცხელება, გაცივება და გრიპის სიმპტომები.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: მოზრდილებსა და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში საწყისი დოზაა 2 დრაჟე. მიღება სასურველია ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ. აუცილებლობის შემთხვევაში ინიშნება 1 ან 2 დრაჟე 4-6 საათში ერთხელ.

• 12 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის ექიმის კონსულტაციის გარეშე პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული.
• მიღებათა შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს 6 სთ-ს. სასურველია ყველაზე მცირე ეფექტური დოზის გამოყენება. იმ შემთხვევაში, როდესაც დაავადების სიმპტომები შენარჩუნებულია 7 დღის განმავლობაში, ხოლო ცხელების – 3 დღეზე მეტხანს, საჭიროა ამის შესახებ ექიმის ინფორმირება.

გვერდითი მოვლენები: იშვიათია. მოსალოდნელია გულისრევა, კუჭის არეში ტკივილი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ფუნქციის დარღვევა, იშვიათად ალერგიული რეაქციები (კანის ქავილი და სხვა); აღნიშნული გვერდითი მოვლენები პრეპარატის მიღების შეწყვეტისთანავე ქრება. ძალიან იშვიათად აღინიშნება: კუჭის წყლული და მუქი ფერის განავალი. ასთმით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატის გამოყენებისას აღინიშნება სუნთქვის გაძნელება.

უკუჩვენება:

• კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება;
• ასპირინთან ან სხვა ტკივილგამაყუჩებელ საშუალებებთნ კომბინაცია;
• იბუპროფენის, ასპირინის და/ან სხვა ტკივილგამაყუჩებელი სამკურნალო საშუალებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
• ორსულობის ბოლო ტრიმესტრი;
• მხედველობის ნერვის დაავადება.

განსაკუთრებული მითითებები: ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში, აგრეთვე ანტიკოაგულანტების, დიურეზული და ჰიპოტენზიური საშუალებების რეგულარული გამოყენების, გულ-სისხლძარღვთა, თირკმელების, ღვიძლის დაავადებებისა და ასთმის შემთხვევაში პრეპარატის მიღებამდე საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

ზედოზირება: ჭარბი დოზირების ნიშნებია თავის ტკივილი, ძილიანობა, გულისრევა ან წნევის დაქვეითება, რომლის დროსაც აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

შენახვის პირობები და ვადა: ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას 25⁰C-მდე ტემპერატურაზე.