ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ვოლდ მედიცინ ილაჩ სან ვე

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

100მგ ტაბლეტი №10

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკი ტეტრაციკლინების ჯგუფიდან. მოქმედებს ბაქტერიოსტატიკურად, თრგუნავს ცილის სინთეზს მიკრობულ უჯრედში 30S რიბოსომის სუბერთეულთან ურთიერთქმედებით. აქტიურია ბევრი გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (E.aerugenes CaTvliT), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Eshcerichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp., (Yersinia pestis CaTvliT), Brucella spp., Francisella tularens, Bacillus anthracis, bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (Clostridium difficile-s garda), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, ზოგიერთი უმარტივესი (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).
როგორც წესი, არ მოქმედებს Acinetobacter spp., Prteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.
გასათვალისწინებეკია რიგი გამომწვეევბის უნარი გამოიმუშავონ მდგრადობა დოქსიციკლინის მიმართ, რაც ჯგუფის შიგნით ხშირად შეიძლება აღმოჩნდეს ჯვარედინი (მაგ. დოქსიციკლინის მიმართ გამძლე შტამები გამძლე იქნება ტეტრაციკლინის მთელი ჯგუფის მიმართ).

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
აბსორბცია – სწრაფი და მაღალი (დაახლოებით 100%). საკვების მიღება უმნიშვნელოდ მომქედებს პრეპარატის აბსორბციაზე.
სისხლის პლაზმაში დოქსიციკლინის მაქსიმალური დონე (2,6-4მკგ/მლ) მიიღწევა 200მგ მიღებიდან 2 საათის შემდეგ, 24 საათის შემდეგ აქტიური ნივთიერების კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ქვეითდება 1,5მკგ/მლ-მდე.
200მგ-ს მიღების შემდეგ მკურნალობის პირველ დღეს და 100მგ მიღებისას შემდგომ დღეებში დოქსიციკლინის კონცენტრაციის დონე სისხლის პლაზმაში შეადგენს 1,5-3მკგ/მლ-ს.
განაწილება
დოქსიციკლინი შექცევადად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (80-90%), კარგად აღწევს ორგანოებსა და ქსოვილებში, ცუდად – თავზურგტვინის სითხეში (10-20% პლაზმაში მისი დონის), თუმცა დოქსიციკლინის კონცენტრაცია თავზურგტვინის სითხეში იზრდება თავზურგტვინის გარსის ანთებისას.
განაწილების მოცულობა 1,58 ლ/კგ. 30-45 წუთის შემდეგ შიგნით მიღებიდან დოქსიციკლინი ვლინდება თერაპიული კონცენტრაციებით ღვიძლში, თირკმელებში, ფილტვებში, ლორწოვანში, ძვლებში, კბილებში, ნაღველში, სინოვიურ ექსუდატში, ჰაიმორის და შუბლის ღრუს ექსუდატში, ღრძილების სითხეში.
ღვიძლის ნორმალური ფუნქციისას პრეპარატის დონე ნაღველში 5-10ჯერ უფრო მაღალია ვიდრე პლაზმაში.
ნერწყვში ისაზღვრება პლაზმური კონცენტრაციის 5-27%.
დოქსიციკლინი აღწევს პლაცენტურ ბარიერში, მცირე დოზებში სეკრეტირდება ლაქტატში.
გროვდება დენტინში და ძვლოვან ქსოვილში.
მეტაბოლიზმი
მეტაბოლიზდება დოქსიციკლინის უმნიშვნელო ნაწილი.
გამოყოფა
ნახევარგამოყოფის პერიოდი შიგნით ერთჯერადი მიღების შემდეგ შეადგენს 16-18 საათს, განმეორებითი დოზების მიღების შემდეგ 22-23 საათს.
მიღებული პრეპარატის დაახლოებით 40% გამოიყოფა თირკმელებით და 20-40% გამოიყოფა ნაწლავით არააქტიური ფორმით (ხელატები).
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში
პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში არ იცვლება, რადგან იზრდება მისი გამოყოფა ნაწლავით.
ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არ მოქმედებს დოქსიციკლინის კონცენტრაციაზე პლაზმაში.

ჩვენებები
ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები, გამოწვეული პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით:
– სასუნთქი გზების ინფექციები, მათ შორის ფარინგიტი, მწვავე ბრონქიტი, ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების გამწვავება, ტრაქეიტი, ბრონქოპნევმონია, წილოვანი პნევმონია, არაჰოსპიტალური პნევმონია, ფილტვის აბსცესი, პლევრის ემპიემა;
_ ლორ ორგანოების ინფექციები, მათ შორის ოტიტი, სინუსიტი, ტონზილიტი;
_ შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები: ცისტიტი, პიელონეფრიტი, ბაქტერიული პროსტატიტი, ურეთრიტი, ურეთროცისტიტი, უროგენიტალური მიკოპლაზმოზი, მწვავე ორქიეპიდიდიმიტი; ენდომეტრიტი, ენდოცერვიციტი და სალპინგოოფიორიტი კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში; მათ შორის ინფექციები, რომლებიც გადაეცემა სქესობრივი გზით; უროგენიტალური ქლამიდიოზი, სიფილისი პენიცილინის აუტანლობის მქონე პაციენტებში, გაურთულებელი გონორეა (როგორც ალტერნატიული თერაპია), საზარდულის გრანულომა, ვენერიული ლიმფოგრანულომა.
_ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და სანაღვლე გზების ინფექციები (ქოლერა, იერსინიოზი, ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, გასტროენტეროკოლიტი, ბაცილარული და ამებური დიზენტერია, “მოგზაურთა” დიარეა);
_ კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები (ჭრილობის ინფექციების ჩათვლით ცხოველების ნაკბენის შემდეგ), ფერიმჭამელური მძიმე დაავადება (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
_ სხვა დაავადებები: ფრამბეზია, ლეგიონელოზი, სხვადასხვა ლოკალიზაციის ქლამიდიოზი (მათ შორის პროსტატიტი და პროქტიტი), რიკეტსიოზი, ქუ- ცხელება, მთის ლაქოვანი ცხელება, ტიფი (მათ შორის გამონაყრით, ტკიპის, შექცევადი), ლაიმის დაავადება (1 სტადია- erythema migrans), ტულარემია, ჭირი, აქტინომიკოზი, მალარია; თვალის ინფექციური დაავადებები კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში-ტრაქომა; ლეპტოსპიროზი, პსიტაკოზი, ორნიტოზი, ციმბირის წყლული (მათ შორის ფილტვის ფორმა), ბარტონელეზი, გრანულოციტარული ერლიხიოზი, ყივანახველა, ბრუცელოზი, ოსტეომიელიტი, სეფსისი, ქვემწვავე სეფტიური ენდოკარდიტი, პერიტონიტი;
_ ოპერაციის შემდგომი ჩირქოვანი გართულებების პროფილაქტიკა; მალარიები გამოწვეული Plasmodium falciparum, ხანმოკლე მოგზაურობისას (4 თვეზე ნაკლები) ტერიტორიაზე, სადაც გავრცელებულია შტამები, რომლებიც გამძლეა ქლოროქინის და/ან პირიმეტამინ-სულფადოქსინის მიმართ.

მიღების წესები და დოზები
ჩვეულებრივ მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 5-10 დღეს. ტაბლეტები იხსნება მცირე რაოდენობით წყალში (დაახლოებით 20მლ) სუსპენზიის მიღებით, რომელიც შეიძლება გადაიყლაპოს მთლიანად, გაიყოს ნაწილებად ან დაიღეჭოს, წყალთან ერთად. უმჯობესია ჭამის დროს მიღება.
მოზრდილები და 8 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები 50კგ-ზე მეტი წონით-ინიშნება 200მგ 1-2 მიღებაზე მკურნალობის პირველ დღეს, შემდეგ 100მგ ყოველდღიურად. მძიმე ინფექციების შემთხვევაში უნიდოქსი ინიშნება დოზით 200მგ ყოველდღე მთელი მკურნალობის განმავლობაში.
8-12 წლის ბავშვები 50კგ-ზე ნაკლები წონით-საშუალო დღიური დოზა 4მგ/კგ პირველ დღეს, შემდეგ 2მგ/კგ დღეში (1-2 მიღებაზე). მძიმე ინფექციების შემთხვევაში უნიდოქსი ინიშნება დოზით4მგ/კგ ყოველდღე მთელი მკურნალობის განმავლობაში.
განსაკუთრებული დოზირება ზოგიერთი დაავადებისას
ინფექციებისას, რომლებიც გამოწვეულია S.pyogenes უნიდოქსი ინიშნება არანაკლებ 10 დღე. გაურთულებელი გონორეისას (ანორექტალური ინფექციების გარდა მამაკაცებში): მოზრდილებში ინიშნება 100მგ ორჯერ დღეში სრულ განკურნებამდე (საშუალოდ 7 დღის განმავლობაში), ან ერთი დღის განმავლობაში ინიშნება 600მგ-300მგ 2 მიღებაზე (მეორე მიღება პირველიდან 1 საათის შემდეგ).
პირველადი სიფილისისას ინიშნება 100მგ ორჯერ დღეში 14 დღის განმავლობაში, მეორადი სიფილისისას ინიშნება 100მგ ორჯერ დღეში 28 დღის განმავლობაში.
გაურთულებელი უროგენიტალური ინფექციებისას, რომლებიც გამოწვეულია Chlamydia trachomatis , ცერვიციტის, არაგონოკოკური ურეთრიტის დროს, რომელიც გამოწვეულია Ureaplasma urealiticum ინიშნება 100მგ 2ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში.
ფერიმჭამელური გამონაყარის დროს ინიშნება 100მგ/დღეში, მკურნალობის კურსი 6-12 კვირა.
მალარია (პროფილაქტიკა): 100მგ 1-ჯერ დღეში 1-2 დღემდე გამგზავრებამდე, შემდეგ ყოველდღიურად მოგზაურობის დროს 4 კვირის განმავლობაში დაბრუნების შემდეგ; 8 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში 2მგ/კგ 1ჯერ დღეში.
“მოგზაურთა დიარეა” (პროფილაქტიკა) – 200მგ მოგზაურობის პირველ დღეს (1 მიღებაზე ან 100მგ 2X დღეში), შემდეგ 100მგ 1X დღეში რეგიონში მთელი ყოფნის განმავლობაში (არაუმეტეს 3 კვირა).
ლეპტოსპიროზის მკურნალობა-100მგ შიგნით 2ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში;
ლეპტოსპიროზის პროფილაქტიკა – 200მგ 1-ჯერ დღეში კვირაში საშიშ რეგიონში ყოფნის დროს და 200მგ მოგზაურობის ბოლომდე.
ინფექციის პროფილაქტიკის მიზნით სამედიცინო აბორტის დროს ინიშნება 100მგ 1 საათამდე და 200მგ ჩარევის შემდეგ.
მაქსიმალური დღიური დოზა მოზრდილებისთვის – 300მგ/დღეში ან 600მგ/დღეში 5 დღის განმავლობაში მძიმე გონოკოკური ინფექციებისას. 8 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში 50კგ-ზე მეტი წონით – 200მგ, 8-12 ბავშვებში სხეულის მასით 50კგ-ზე ნაკლები-4მგ/კგ ყოველდღე მკურნალობის სრულ დროს.
თირკმლის (კრეატინინის კლირენსი

გვერდითი მოვლენები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:
ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, დისფაგია, დიარეა, ენტეროკოლიტი, ფსევდომემბრანული კოლიტი.
დერმატოლოგიური და ალერგოლოგიური რეაქციები:
ჭინჭრის ციება, ფოტოსენსიბილიზაცია, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური რეაქციები, სისტემური წითელი მგლურის გამწვავება, მაკულოპაპულარული და ერითემატოზული გამონაყარი, პერიკარდიტი, ექსფოლიაციური დერმატიტი.
ღვიძლის მხრივ:
ღვიძლის დაზიანება (პრეპარტის ხანგრძლივი მიღებისას ან პაციენტებში თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობით).
თირკმელების მხრივ: შარდოვანას ნარჩენი აზოტის ზრდა, განპირობებული პრეპარატის ანტიანაბოლური ეფექტით.
სისხლის წარმოქმნის სისტემის მხრივ:
ჰემოლიზური ანემია, თრომბოციტოპენია, ნეითროპენია, ეოზინოფილია, პროთრომბინის აქტივობის დაქვეითება.
ნერვული სისტემის მხრივ:
ქალასშიდა წნევის კეთილთვისებიანი მომატება (ანორექსია, ღებინება, თავის ტკივილი, მხედველობის ნერვის შეშუპება), ვესტიბულური დარღვევები (თავბრუსხვევა ან წონასწორობის დარღვევა).
ფარისებრი ჯირკვლის მხრივ:
პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად იღენებ დოქსაციკლინს, შესაძლებელია შექცევადი, ფარისებრი ჯირკვლის ქსოვილის მუქ ყავისფრად შეფერვა.
კბილების და ძვლების მხრივ:
დოქსიციკლინი ანელებს ოსტეოგენეზს, არღვევს კბილების ნორმალურ განვითარებას ბავშვებში (შეუქცევადად ცვლის კბილების ფერს, ვითარდება ემალის ჰიპოპლაზია).
სხვა:
კანდიდოზი (სტომატიტი, გლოსიტი, პროქტიტი, ვაგინიტი) როგორც სუპერინფექციის გამოვლინება.

უკუჩვენება
• მომატებული მგრძნობელობა ტეტრაციკლინების მიმართ
• ორსულობა
• ლაქტაცია
• 8 წლამდე ასაკი
• ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევები
• პორფირია

განსაკუთრებული მითითებები
არსებობს ჯვარედინი რეზისტენტობის და ჰიპერმგრძნობელობის შესაძლებლობა ტეტრაციკლინური რიგის სხვა პრეპარატების მიმართ.
ტეტრაციკლინებმა შეიძლება გაზარდოს პროთრომბინის დრო, კოაგულოპათიების მქონე პაციენტებში ტეტრაციკლინების დანიშვნა უნდა გაკონტროლდეს.
ტეტრაციკლინების ანტიანაბოლურმა ეფექტმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში შარდოვანას ნარჩენი აზოტის მომატება. როგორც წესი, ამას არ აქვს არსებითი მნიშვნელობა პაციენტებისთვის თირკმელების ნორმალური ფუნქციით. თუმცა თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში შეიძლება აღინიშნოს აზოტემიის ზრდა. ტეტრაციკლინების გამოყენება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში მოითხოვს ექიმის კონტროლს.
პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას საჭიროა სისხლის ლაბორატორიული მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების კონტროლი.
ფოტოდერმატიტის განვითარების შესაძლებლობის გამო აუცილებელია ინსოლაციის შეზღუდვა მკურნალობის დროს და მას შემდეგ 4-5 დღე.
პრეპარატის ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს დისბაქტერიოზი და ამის გამო – ჰიპოვიტამინოზი (განსაკუთრებით B ჯგუფის ვიტამინები).
დისპეფსიური მოვლენების პროფილაქტიკისთვის რეკომენდებულია პრეპარატის ჭამის დროს მიღება.
ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე გავლენის თავისებურებები შესწავლილი არ არის.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები:
გვერდითი რეაქციების გაძლიერება, გამოწვეული ღვიძლის დაზიანებით -ღებინება, ცხელების მდგომარეობა, სიყვითლე, აზოტემია, ტრანსამინაზების დონის მომატება, პროთრომბინის დროის მომატება.
მკურნალობა:
დიდი დოზების მიღების შემდეგ რეკომენდებულია კუჭის დაუყოვნებელი ამორეცხვა, დიდი რაოდენობით სითხე, აუცილებლობისას – ღებინების გამოწვევა. გამოიყენება აქტივირებული ნახშირი და ოსმოსური საფაღარათო საშუალებები. ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი რეკომენდებული არ არის დაბალი ეფექტურობის გამო.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ანტაციდები, რომლებიც შეიცავენ ალუმინს, მაგნიუმს, კალციუმს, რკინის პრეპარატები, ნატრიუმის ჰიდროკარბონატი, მაგნიუმის შემცველი საფაღარათო საშუალებები აქვეითებენ დოქსიციკლინის აბსორბციას, ამიტომ მათ გამოყენებას შორის ინტერცალი უნდა იყოს მინიმუმ 3 საათი.
დოქსიციკლინის მიერ ნაწლავის მიკროფლორის დათრგუნვის გამო ქვეითდება პროთრომბინის ინდექსი, რაც მოითხოვს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების დოზის კორექციას.
დოქსიციკლინის და ბაქტერიოციდული ანტიბიოტიკების შერწყმისას, რომლებიც არღვევენ უჯრედის კედლის სინთეზს (პენიცილინები, ცეფალოსპორინები), უკანასკნელთა ეფექტურობა ქვეითდება.
დოქსიციკლინი აქვეითებს კონტრაცეფტივების საიმედოობას და ზრდის აციკლური სისხლდენების სიხშირეს ესტროგენ-შემცველი ჰორმონალური კონტრაცეპტივების მიღებისას.
ეთანოლი, ბარბიტურატები, რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი, ფენიტოინი და სხვა მიკროსომალური დაჟანგვის სხვა სტიმულატორები, რომლებიც აჩქარებენ დოქსიციკლინის მეტაბოლიზმს, აქვეითებენ მის კონცენტრაციას პლაზმაში.
ერთდროული გამოყენება დოქსიციკლინის და რეტინოლისა ხელს უწყობს ქალასშიდა წნევის მომატებას.

შენახვის პირობები და ვადები
+15°C – +25°C ტემპერატურაზე
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
ვარგისობის ვადა
5 წელი.
გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით.

ქვეყანა: ავსტრია

მწარმოებელი: ფაიზერი (ჰოსპიტალ)

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: იტალია

მწარმოებელი: ჰაუპტ ფარმა ლატინა ს.რ.ლ

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ულცერონი
 (ULCERON)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ლანსოპრაზოლი, ტინიდაზოლი, კლარითრომიცინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ლანსოპრაზოლი – გაუმჭვირვალე მყარი ჟელატინის კაფსულები თეთრი ფერის კორპუსითა და ნარინჯისფერი თავსახურით, შევსებული თეთრი ან მოთეთრო ფერის გრანულებით.
ტინიდაზოლი – ნარინჯისფერი, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები ჭდით.
კლარითრომიცინი – თეთრი ან მოთეთრო ფერის, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები ჭდით.
შემადგენლობა:
თითოეული ნაკრები შეიცავს:
ლანსოპრაზოლის 1 კაფსულას 
თითოეული კაფსულა შეიცავს:
ლანსოპრაზოლს – 30 მგ
(ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული გრანულების სახით);
დამხმარე ნივთიერებები: საქაროზა, სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზა, კალციუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, მანიტოლი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, კალციუმის კარბონატი, ჰიპრომელოზა E5, მეტაკრილის მჟავას კოპოლიმერი, პოლისორბატი 80, დიეთილფთალატი, ტიტანის დიოქსიდი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი.
ტინიდაზოლის 1 ტაბლეტს
თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ტინიდაზოლს – 500 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი, სიმინდის სახამებელი, ჟელატინი, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Ready Mix Orange (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171),  საღებავი Sunset Yellow FCF (E 110)).
კლარითრომიცინის 1 ტაბლეტს
თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
კლარითრომიცინს – 250 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Ready Mix White (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171)). 

გამოშვების ფორმა:
კომბინირებული ნაკრები: ლანსოპრაზოლი – კაფსულა 30 მგ, ტინიდაზოლი –  შემოგარსული ტაბლეტი 500 მგ, კლარითრომიცინი – შემოგარსული ტაბლეტი 
250 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კომბინაცია Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისათვის. ათქ-კოდი: A02BD.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ულცერონი წარმოადგენს კომბინირებულ საშუალებას, რომელიც შეიცავს ლანსოპრაზოლს, ტინიდაზოლს და კლარითრომიცინს. გამოიყენება H.pylori-სთან ასოცირებული წყლულოვანი დაავადების კომპლექსური თერაპიის ჩასატარებლად და გათვლილია მკურნალობის 7-დღიან კურსზე. 
ლანსოპრაზოლი წარმოადგენს კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების სამკურნალო საშუალებას, H⁺-K⁺ – ატფ-აზას სპეციფიკურ ინჰიბიტორს. იგი მეტაბოლიზდება კუჭის პარიესულ უჯრედებში აქტიურ სულფონამიდურ წარმოებულებამდე, რომლებიც ახდენენ  H⁺-K⁺ – ატფ-აზას სულფჰიდრილური ჯგუფების ინაქტივაციას. ამდენად ლანსოპრაზოლი აბლოკირებს მარილმჟავას სინთეზის უკანასკნელ სტადიას და ამცირებს კუჭის წვენის ბაზალურ და სტიმულირებულ სეკრეციას, გააჩნია ციტოპროტექციული მოქმედება, ზრდის ბიკარბონატების სეკრეციას.  მარილმჟავას პროდუქციის შეფერხება 30 მგ დოზაზე შეადგენს 80-97%. პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკაზე. ლანსოპრაზოლის მაინჰიბირებელი ეფექტი იზრდება პირველი 4 დღის განმავლობაში. პრეპარატის გამოყენების დამთავრების შემდეგ მისი სეკრეტორული აქტივობა აღდგება მე-3-4 დღეს. 
ტინიდაზოლი – ანტიმიკრობული და ანტიპროტოზოული საშუალება. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების დნმ-ის სინთეზის დათრგუნვასა და მისი სტრუქტურის დარღვევასთან. ტინიდაზოლი აქტიურია უმარტივესების, ანაერობული ბაქტერიებისა და Helicobacter pylori-ს მიმართ. 
კლარითრომიცინი – მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი, ერითრომიცინ A-ს ნახევრადსინთეზური წარმოებული. გააჩნია ანტიბაქტერიული მოქმედება. იგი არღვევს ბაქტერიული უჯრედის ცილების სინთეზს 50S რიბოსომულ  სუბერთეულთან ურთიერთქმედების გზით. კლარითრომიცინი ეფექტურია გრამდადებითი, გრამუარყოფითი, აერობული და ანაერობული ბაქტერიების, მათ შორის Helicobacter pylori-ს  მიმართ. კლარითრომიცინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის,
14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის, მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაცია Helicobacter pylori-ს  მიმართ შეადგენს 0.03 მკგ/მლ და 0.06 მკგ/მლ შესაბამისად.

ფარმაკოკინეტიკა:
ლანსოპრაზოლი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ამცირებს პრეპარატის აბსორბციასა და ბიოშეღწევადობას, მაგრამ არ იწვევს მისი მოქმედების მექანიზმის დარღვევას. 30 მგ ლანსოპრაზოლის პერორალური მიღებისას მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია  (0.75-1.15 მგ/ლ) აღინიშნება 1.5-2.2 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის 97.7-99.4% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს
1.3-1.7 სთ-ს. გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმელების (14-23%) და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის საშუალებით. ღვიძლის უკმარისობის დროს და ხანდაზმულ პაციენტებში ლანსოპრაზოლის გამოყოფა შენელებულია.
ტინიდაზოლის აბსორბცია მაღალია. მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 100%. პერორალური მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 2 სთ-ის შემდეგ. პლაზმის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის 12%. გადის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტარულ ბარიერებს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12-14 სთ-ს. გამოიყოფა ნაღვლის საშუალებით – 50%, თირკმელებით – 25% (უცვლელი სახით) და 12% (მეტაბოლიტების სახით) თირკმლის მილაკებში რეაბსორბციის ხარჯზე.
კლარითრომიცინი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50%. საკვების მიღება ოდნავ ანელებს პრეპარატის აბსორბციის დაწყებას, მაგრამ არ ახდენს გავლენას მის ბიოშეღწევადობაზე. ღვიძლში “პირველადი გავლისას’’ კლარითრომიცინის დაახლოებით 20% მეტაბოლიზდება აქტიური მეტაბოლიტის
14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის წარმოქმნით.  მაქსიმალური კონცენტრაცია უზმოზე მიღებისას აღინიშნება 2 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს კლარითრომიცინისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტისთვის 0.6 და 0.7 მკგ/მლ. პრეპარატი კარგად ნაწილდება ორგანიზმში. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 42-70%. კლარითრომიცინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-4 სთ-ს. 20% გამოიყოფა უცვლელი სახით, 15% – 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის სახით შარდთან ერთად.
  
ჩვენება:
ულცერონი გამოიყენება კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების, ქრონიკული გასტრიტის დროს (H.pylori-ს ინფექციის მკურნალობის და ერადიკაციული თერაპიის მიზნით).

მიღების წესი და დოზირება:
ულცერონის თითოეული ნაკრები შეიცავს ლანსოპრაზოლის 1 კაფსულას (30 მგ), ტინიდაზოლის 1 ტაბლეტს (500 მგ), კლარითრომიცინის 1 ტაბლეტს (250 მგ) და გათვლილია ერთ მიღებაზე. ულცერონი ინიშნება პერორალურად, 1 კაფსულა ლანსოპრაზოლი, 1 ტაბლეტი ტინიდაზოლი  და 1 ტაბლეტი კლარითრომიცინი ორჯერ დღეში, დილით და საღამოს. ლანსოპრაზოლის კაფსულა მიიღება მთლიანად (კაფსულა არ უნდა დაიღეჭოს ან გაიხსნას).
თითოეული კოლოფი შეიცავს 14 ნაკრებს, რაც უზრუნველყოფს თერაპიას 7 დღის განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა,  აბდომინალური ტკივილი, ანორექსია, პირის სიმშრალე, ლითონისებრი გემო პირში, სტომატიტი, გლოსიტი, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მატება.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება.
სხვა: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, მიკროორგანიზმების  მეორადი მდგრადობის განვითარება, თრომბოციტოპენია, ანემია. ტინიდაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს გარდამავალი ლეიკოპენია.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ლანსოპრაზოლის, ტინიდაზოლის ან კლარითრომიცინის მიმართ, ცენტრალური ნერვული სისტემის დაავადებები, სისხლის  პათოლოგიური ცვლილებები, ღვიძლის ან/და თირკმლის უკმარისობა, პორფირია, ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ლანსოპრაზოლი თრგუნავს იმ პრეპარატების გამოყოფის პროცესს, რომლებიც განიცდიან მეტაბოლიზმს ღვიძლში (დიაზეპამი, ფენიტოინი, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები). აგრეთვე ამცირებს თეოფილინის კლირენსს 10%-ით. ერთდროული გამოყენებისას ლანსოპრაზოლი მოქმედებს იმ პრეპარატების pH-დამოკიდებულ აბსორბციაზე, რომლებიც მიეკუთვნებიან სუსტი მჟავების ჯგუფს და ფუძეებს. სუკრალფატი 30%-ით ამცირებს პრეპარატის ბიოშეღწევადობას. ერთდროული გამოყენებისას ანტაციდები თრგუნავენ ლანსოპრაზოლის აბსორბციას.
ტინიდაზოლი აძლიერებს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ეფექტს. შეთავსებადია სულფანილამიდებსა და ანტიბიოტიკებთან (ამინოგლიკოზიდები, ერითრომიცინი, რიფამპიცინი, ცეფალოსპორინები). ეთიონამიდთან მისი ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ფენობარბიტალი აჩქარებს ტინიდაზოლის მეტაბოლიზმს. იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ტინიდაზოლს, ეთანოლმა შეიძლება გამოიწვიოს დისულფირამის მსგავსი ეფექტი.
კლარითრომიცინისა და თეოფილინის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თეოფილინის პლაზმური კონცენტრაციის მატება. ტერფენადინთან ერთდროული მიღებისას იზრდება ტერფენადინის პლაზმური კონცენტრაცია, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს QT-ინტერვალის გახანგრძლივება და გულის რითმის დარღვევა. კლარითრომიცინისა და პერორალური ანტიკოაგულანტების (ვარფარინი) ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ანტიკოაგულანტების მოქმედების პოტენცირება. კლარითრომიცინისა და კარბამაზეპინის, ციკლოსპორინის, ფენიტოინის, დიზოპირამიდის, ლოვასტატინის, ვალპროატის, ციზაპრიდის, პიმოზიდის, ასტემიზოლის, დიგოქსინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნება ამ უკანასკნელი პრეპარატების კონცენტრაციის მატება. რადგან კლარითრომიცინი მოქმედებს ზიდოვუდინის აბსორბციაზე, ამ პრეპარატების მიღება უნდა მოხდეს დროის ინტერვალის დაცვით.
 
ჰიპერდოზირება:
ლანსოპრაზოლი: სიმპტომები – მონაცემები არ არსებობს; მკურნალობა – რეკომენდებულია დაკვირვება, შემანარჩუნებელი და სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.
ტინიდაზოლი: სიმპტომები – შესაძლებელია გვერდითი მოვლენების გაძლიერება; მკურნალობა – სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. სპეციფიური ანტიდოტები არ არსებობს. გამოდევნა ხორციელდება დიალიზის საშუალებით.
კლარითრომიცინი: სიმპტომები – გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა; მკურნალობა – არააბსორბირებული პრეპარატის გამოდევნა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არ ახდენს არსებით გავლენას კლარითრომიცინის დონეზე შრატში.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ულცერონის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატ ულცერონის კომბინირებული თერაპიის კურსის ჩატარებისას არ არის რეკომენდებული ალკოჰოლის მოხმარება, რადგან ტინიდაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს დისულფირამის მსგავსი რეაქცია ალკოჰოლთან. აგრეთვე პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალმა ტინიდაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს შარდის გამუქება.
არ არის რეკომენდებული ულცერონის დანიშვნა ცენტრალური ნერვული სისტემის ორგანული დაავადებების დროს. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობის დროს. აუცილებელია ფსევდომემბრანოზული კოლიტის არსებობის შესაძლებლობის გათვალისწინება იმ პაციენტებში, რომლებიც მიიღებენ ანტიბაქტერიულ პრეპარატებს. მკურნალობის დაწყების წინ აუცილებელია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების ავთვისებიანი დაავადების არსებობის გამორიცხვა, რადგან ლანსოპრაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების სიმპტომატიკის მასკირება და დიაგნოსტიკის გაძნელება. არ არის რეკომენდებული ლანსოპრაზოლის დანიშვნა 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში, რადგან არ არსებობს კლინიკური მონაცემების საკმარისი რაოდენობა, რომლებიც ადასტურებენ ამ პრეპარატის მოხმარების უსაფრთხოებასა და ეფექტურობას ამ ასაკობრივ ჯგუფში.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ზოგიერთ შემთხვევაში ტინიდაზოლმა შესაძლოა მოახდინოს გავლენა იმ ქმედებებზე, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.
 
შეფუთვა:
კომბინირებული ნაკრები (1 კაფსულა და 2 ტაბლეტი) კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 14 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

ქვეყანა: იტალია

მწარმოებელი: ლაბორ. ფარმაცეუტიკო

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ტოპტი – ავერსი
(Topt – Aversi)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: აზითრომიცინი.
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ფერის, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, ცალ მხარეს ჭდით;
შემადგენლობა:
1 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:
აზითრომიცინის დიჰიდრატს, 500 მგ აზითრომიცინის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, კოპოვიდონი, მცირედჩანაცვლებული ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, უწყლო კალციუმის ჰიდროფოსფატი, კროსპოვიდონი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი; შემომგარსავი ნივთიერებები (ჰიპრომელოზა, მაკროგოლ 6000, ტალკი, დიმეთიკონი, საღებავი: ტიტანის დიოქსიდი (E 171)).

გამოშვების ფორმა:
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 500 მგ

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მაკროლიდები. ათქ-კოდი: J01FA10.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ტოპტი-ავერსი – მაკროლიდების ჯგუფის ფართო სპექტრის მოქმედების ანტიბაქტერიული საშუალებაა. უკავშირდება რიბოსომის 50S სუბერთეულს, თრგუნავს ცილის სინთეზს, აფერხებს ბაქტერიების ზრდასა და გამრავლებას. მაღალ კონცენტრაციებში ავლენს ბაქტერიციდულ მოქმედებას.
აქტიურია გრამდადებითი მიკროორგანიზმების მიმართ:Streptococcus spp. (групп С, F, G), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campilobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;  ზოგიერთი ანაერობული მიკროორგანიზმების მიმართ: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; უჯრედშიდა და სხვა მიკროორგანიზმების მიმართ:Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi, ასევე აქტიურია Helicobacter pylori-ს მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ამცირებს აზითრომიცინის აბსორბციას. C_max პლაზმაში მიიღწევა 2-3 სთ-ის შემდეგ. 500 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ ბიოშეღწევადობა შეადგენს 37%, T1/2 – 68 სთ, განაწილების მოცულობა (V_d) – 31.1 ლ/კგ. სტაბილური რაოდენობა პლაზმაში მიიღწევა 5-7 დღის შემდეგ. ადვილად გაივლის ჰისტოჰემატურ ბარიერს და ხვდება ქსოვილებში. ფაგოციტებით, პოლიმორფულბირთვული ლეიკოციტებით და მაკროფაგებით ტრანსპორტირდება ანთების კერაში, სადაც გამოთავისუფლდება ბაქტერიების თანდასწრებით. კონცენტრაცია ქსოვილებსა და უჯრედებში 10-50-ჯერ მაღალია, ვიდრე პლაზმაში, ხოლო ინფექციის კერაში – 24-34%-ით მაღალი, ვიდრე ჯანმრთელ ქსოვილებში. მაღალი ანტიბაქტერიული დონე ქსოვილებში აღინიშნება პრეპარატის უკანასკნელი მიღებიდან 5-7 დღის განმავლობაში. პლაზმური კლირენსი – 630 მლ/წთ. ღვიძლში განიცდის დემეთილირებას და კარგავს აქტიურობას. 50% გამოიყოფა ნაღველით შეუცვლელი სახით, ხოლო 6% – შარდთან ერთად. ხანდაზმულ მამაკაცებში (65-85 წ.) ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრები არ იცვლება, ქალებში – C_max იზრდება (30-50%-ით), 1-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში – მცირდება C_max, T1/2 , AUC.

ჩვენება:
პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები:
– ყელ-ყურ-ცხვირის ორგანოების ინფექციები (მწვავე ფარინგიტი, მწვავე ტონზილიტი, მწვავე სინუსიტი, შუა ყურის მწვავე ანთება);
– სასუნთქი გზების ინფექციები (მწვავე ბრონქიტი, ქრონიკული ბრონქიტი გამწვავების ფაზაში, ინტერსტიციალური და ალვეოლური პნევმონია);
– კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (ქრონიკული მიგრირებადი ერითემა – ლაიმას დაავადების საწყისი სტადია, წითელი ქარი, იმპეტიგო, მეორადად ინფიცირებული დერმატოზები, Acne vulgaris გაურთულებელი ფორმები);
– შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები (ურეთრიტი და/ან ცერვიციტი);
– Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადებები.

მიღების წესი და დოზირება:
ტოპტი-ავერსი მიიღება პერორალურად ჭამამდე 1 სთ-ით ადრე ან საკვების მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ. 
მოზრდილებში ინიშნება 500 მგ ერთხელ დღე-ღამეში სამი დღის განმავლობაში ან შესაძლებელია დაინიშნოს 5 დღის განმავლობაში: პირველ დღეს 500 მგ ერთხელ დღე-ღამეში, მე-2-5 დღეს ყოველდღიურად 250 მგ ერთხელ დღე-ღამეში (ჯამური დოზა 1500 მგ).
კანისა და რბილი ქსოვილების, ზემო და ქვემო სასუნთქი გზების ინფექციების დროს ინიშნება 0.5 გ დღე-ღამეში სამი დღის განმავლობაში (ჯამური დოზა 1.5 გ).
შარდ-სასქესო ორგანოების მწვავე ანთების დროს (გაურთულებელი ურეთრიტი და/ან ცერვიციტი) ინიშნება 1 გ ერთჯერადად.
ლაიმას დაავადების პირველი სტადიის სამკურნალოდ (Erythema migrans) – 1 გ პირველ დღეს, მე-2-5 დღეს ყოველდღიურად 0.5 გ (ჯამური დოზა – 3 გ).
Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადებების დროს – 1 გ დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში ანტიჰელიკობაქტერიულ თერაპიასთან კომბინაციაში.
Acne vulgaris მკურნალობის დროს: ჯამური დოზა – 6 გ. მკურნალობის რეკომენდებული სქემა: 500 მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში მკურნალობის პირველი 3 დღის განმავლობაში, შემდეგ 500 მგ 1-ჯერ კვირაში 9 კვირის განმავლობაში.
დოზის გამოტოვების შემთხვევაში პრეპარატი უნდა მივიღოთ რაც შეიძლება მალე, ხოლო შემდეგი დოზები – 24 სთ-იანი ინტერვალით.
12 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებში, რომელთა სხეულის მასა აღემატება 45 კგ-ს, პრეპარატი ინიშნება იგივე დოზით, როგორც მოზრდილებში.
12 წლამდე ასაკის ბავშვებში, რომელთა სხეულის მასა არ აღემატება 45 კგ-ს, გამოიყენება აზიტრომიცინის სხვა (საბავშვო) ფორმები და დოზირება დგინდება ბავშვის ასაკის და სხეულის მასის მიხედვით. ინიშნება 10 მგ/კგ ერთხელ დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში (ჯამური დოზა – 30 მგ/კგ).

გვერდითი მოვლენები: კლინიკური კვლევების და პოსტმარკეტინგული მონაცემების საფუძველზე პრეპარატის გვერდითი მოვლენების სიხშირე მოყვანილია შემდეგი კლასიფიკაციის მიხედვით: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥(≥ 1/100 – ინფექციები: არახშირი – კანდიდოზი, ვაგინიტი, პნევმონია, ფარინგიტი, გასტროენტერიტი, რესპირატორული დაავადებები, რინიტი; უცნობი – ფსევდომემბრანული კოლიტი;
სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ: ხშირი – ლიმფოპენია, არახშირი – ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, ეოზინოფილია; უცნობი – თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია;
იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირი – ანგიონევროზული შეშუპება, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, უცნობი – ანაფილაქსიური რეაქცია;
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ხშირი – ანორექსია;
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი – თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პარესთეზია, გემოვნების შეგრძნების დარღვევა, არახშირი – აგზნებადობა, ჰიპოესთეზია, ძილიანობა; იშვიათი – აჟიტაცია, უცნობი – სინკოპე, კონვულსიები, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა, აგრესია, შფოთვა, ჰალუცინაციები, ანოსმია, მიასთენია;
თვალის ორგანოს მხრივ: ხშირი – მხედველობის დარღვევა;
ყურის ორგანოს მხრივ და ლაბირინთის დარღვევები: არახშირი – სმენის დარღვევა, ვერტიგო, შუილი ყურებში;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: არახშირი – ქოშინი, ცხვირიდან სისხლდენა;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არახშირი – პალპიტაცია, უცნობი – ჰიპოტენზია, არითმია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, QT ინტერვალის გახანგრძლივება.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირი – დიარეა, მუცლის ტკივილი, გულისრევა, შებერილობა, ხშირი – ღებინება, დისპეფსია; არახშირი – გასტრიტი, დისფაგია, ყაბზობა; უცნობი – პანკრეატიტი, ენის და კბილების ფერის შეცვლა;
ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: არახშირი – ჰეპატიტი, იშვიათი – ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ქოლესტაზური სიყვითლე; უცნობი – ღვიძლის უკმარისობა, ფულმინანტური ჰეპატიტი, ღვიძლის ნეკროზი;
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: უცნობი _ ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა;
კანის და კაქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირი – ქავილი და კანზე გამონაყარი; არახშირი – სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ფოტოსენსიბილიზაცია, ურტიკარია, უცნობი – ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, მულტიფორმული ერითემა;
ძვალკუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ: ხშირი – ართრალგია; არახშირი – ოსტეოართრიტი, მიალგია, ტკივილი ზურგის არეში.
რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: მეტრორაგია.
ზოგადი დარღვევები: ხშირი – დაღლილობა, არახშირი – ტკივილი გულმკერდის არეში, ზოგადი სისუსტე, ასთენია;
ლაბორატორიული მონაცემები: ხშირი – სისხლში ბიკარბონატის შემცირება; არახშირი – სისხლში ასპარტატამინოტრანსფერაზას, ალანინამინოტრანსფერაზას და ბილირუბინის მომატება, შარდოვანას და კრეატინინის მომატება, ჰიპერგლიკემია, კალიუმის დონის ცვლილება.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა მაკროლიდების მიმართ და/ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა რომელიმე კომპონენტის მიმართ, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების მძიმე დარღვევები.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ანტაციდებთან ერთდროული მიღება ტოპტი-ავერსის მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში ამცირებს 30%-ით. პრეპარატს იღებენ 1 სთ-ით ადრე ან 2 სთ-ის შემდეგ ანტაციდის მიღებიდან.
ჭვავის რქის ალკალოიდებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ერგოტიზმის განვითარება. ვარფარინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ამ უკანასკნელის ეფექტის გაძლიერება.
ტოპტი-ავერსის ერთდროული გამოყენებისას დიგოქსინთან ან დიგიტოქსინთან შესაძლებელია საგულე გლიკოზიდების კონცენტრაციის მატება სისხლის პლაზმაში და გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის განვითარება. დიზოპირამიდთან ერთდროული გამოყენებისას აღწერილია პარკუჭოვანი არითმიის განვითარების შემთხვევები. ლოვასტატინთან ერთდროული გამოყენებისას აღწერილია რაბდომიოლიზის განვითარების შემთხვევები. რიფაბუტინთან ერთდროული მიღებისას იზრდება ნეიტროპენიის და ლეიკოპენიის განვითარების რისკი. ციკლოსპორინთან ერთდროული მიღებისას ირღვევა ამ უკანასკნელის მეტაბოლიზმი, რაც ზრდის ციკლოსპორინით გამოწვეული გვერდითი და ტოქსიკური რეაქციების განვითარების რისკს.

ჭარბი დოზირება:
დოზის გადაჭარბების დროს შეიძლება განვითარდეს შემდეგი სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ალერგიული რეაქციები, სმენის დროებითი დაკარგვა. ასეთ შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს.
მკურნალობა: სიმპტომური.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში ტოპტი-ავერსი ინიშნება იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის მოსალოდნელ რისკს. ტოპტი-ავერსი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, რის გამოც პრეპარატის მიღების დროს და მიღების დასრულების შემდეგ 2 დღის განმავლობაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები:
სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების დარღვევის, გულის არითმიების დროს (შესაძლებელია Q-T ინტერვალის გაზრდა და პარკუჭოვანი არითმიების განვითარება). მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ზოგიერთ პაციენტებს უნარჩუნდებათ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია, რაც საჭიროებს სპეციფიკურ თერაპიას ექიმის მეთვალყურეობით.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუ, ძილიანობა, რის გამოც მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას.

შეფუთვა:
10 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:
3 წელი.
შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14
www.aversi.ge

ტოპტი

(TOPT)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: აზითრომიცინი.
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
კაფსულები: მყარი ჟელატინის კაფსულები ცისფერი კორპუსითა და ლურჯი თავსახურით, შევსებული მოთეთრო ფხვნილით;
ტაბლეტები: ღია ცისფერი, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე, შემოგარსული ტაბლეტები;
სუსპენზია:  მოყვითალო ფერის სუსპენზია არომატული სუნითა და ტკბილი გემოთი;
შემადგენლობა:            
1 კაფსულა შეიცავს:
აზითრომიცინის დიჰიდრატს, 250 მგ აზითრომიცინის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი.
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ჟელატინი, მეთილჰიდროქსიბენზოატი, პროპილჰიდროქსიბენზოატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E 171), Brilliant Blue FCF (E 133), Ponceau 4R (E 124).  
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აზითრომიცინის დიჰიდრატს, 500 მგ აზითრომიცინის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის ბენზოატი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Ready Mix Blue  (ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი,        საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E 171), Lake Indigo Carmine (E 132)).  
სუსპენზიის 5 მლ შეიცავს:
აზითრომიცინის დიჰიდრატს, 200 მგ აზითრომიცინის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: სუკროზა, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი, ასპარტამი, ნატრიუმის ბენზოატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ფოსფატი, ქსანტანის გუმფისი, გასუფთავებული წყალი, პიტნისა და ანანასის არომატიზატორები, საღებავი: Quinoline Yellow (E 104).

გამოშვების ფორმა:
კაფსულები 250 მგ.
შემოგარსული ტაბლეტები 500 მგ.
სუსპენზია 200 მგ/5 მლ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მაკროლიდები. ათქ-კოდი: JO1FA10.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ტოპტი – მაკროლიდების ჯგუფის ფართო სპექტრის მოქმედების ანტიბაქტერიული საშუალებაა. უკავშირდება რიბოსომის 50შ სუბერთეულს, თრგუნავს ცილის სინთეზს, ანელებს ბაქტერიების ზრდას და გამრავლებას. მაღალი კონცენტრაციით ავლენს ბაქტერიციდულ ეფექტს.
აქტიურია გრამდადებითი მიკროორგანიზმების მიმართ: Streptococcus spp. (группС, F, G), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campilobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; ზოგიერთი ანაერობული მიკროორგანიზმების მიმართ: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi, ასევე აქტიურია Helicobacter pylori-ს მიმართ. არააქტიურია ერითრომიცინისადმი მდგრადი ბაქტერიების მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ამცირებს აზითრომიცინის აბსორბციას. ჩმახ პლაზმაში მიიღწევა 2-3 სთ-ის შემდეგ. 500 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ ბიოშეღწევადობაა 37%, თ1/2   – 68 სთ, განაწილების მოცულობა – 31.1 ლ/კგ. სტაბილური რაოდენობა პლაზმაში მიიღწევა 5-7 დღის შემდეგ. იოლად გაივლის ჰისტოჰემატურ ბარიერს და ხვდება ქსოვილში. ფაგოციტებით, პოლიმორფულბირთვული ლეიკოციტებით და მაკროფაგებით ტრანსპორტირდება ანთების კერაში, სადაც გამოთავისუფლდება ბაქტერიების თანდასწრებით. კონცენტრაცია ქსოვილებსა და უჯრედებში 10-50-ჯერ მაღალია, ვიდრე პლაზმაში, ხოლო ინფექციის კერაში – 24-34 %-ით მაღალი, ვიდრე ჯანმრთელ ქსოვილებში. მაღალი ანტიბაქტერიული დონე ქსოვილებში აღინიშნება პრეპარატის უკანასკნელი Mმიღებიდან 5-7 დღის განმავლობაში. საკვების მიღება მნიშვნელოვნად ცვლის ფარმაკოკინეტიკას (წამლის ფორმის მიხედვით): კაფსულები – მცირდება C_max  (52%) და AUC (43%); ტაბლეტები – იზრდება  C_max (31%),  AUჩ უცვლელია; სუსპენზია – იზრდება C_max (46%) და AUC (14%).     პლაზმური კლირენსი – 630 მლ/წთ. ღვიძლში განიცდის დემეთილირებას და კარგავს აქტიურობას. 50% გამოიყოფა ნაღველით შეუცვლელი სახით, ხოლო 6% – შარდთან ერთად. ხანდაზმულ მამაკაცებში (65-85 წ.) ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრები არ იცვლება, ქალებში – C_max იზრდება (30-50%-ით), 1-დან 5 წლამდე ასაკის  ბავშვებში – მცირდება C_max, T1/2 , AUC.

ჩვენება:
პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი  დაავადებები:
–    ყელ-ყურ-ცხვირის ორგანოების ინფექციები (მწვავე ფარინგიტი, მწვავე ტონზილიტი, მწვავე სინუსიტი, შუა ყურის მწვავე ანთება);
–    სასუნთქი გზების ინფექციები (მწვავე ბრონქიტი, ქრონიკული ბრონქიტი გამწვავების ფაზაში, ინტერსტიციალური და ალვეოლური პნევმონია);
–    კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (ქრონიკული მიგრირებადი ერითემა –   ლაიმას დაავადების საწყისი სტადია, წითელი ქარი, იმპეტიგო, მეორადად ინფიცირებული დერმატოზები, Acne vulgaris გაურთულებელი ფორმები);
–    შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები (ურეთრიტი და/ან ცერვიციტი);
–    Helicobacter pylori – სთან  ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადებები.
                                                                                                                                             
მიღების წესი და დოზირება:
ტოპტი მიიღება პერორალურად ჭამამდე 1 სთ-ით ადრე ან საკვების მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ. მოზრდილებში კანისა და რბილი ქსოვილების, ზემო და ქვემო სასუნთქი გზების ინფექციების დროს ინიშნება 0.5 გ დღე-ღამეში სამი დღის განმავლობაში (ჯამური დოზა 1.5 გ). შარდ-სასქესო ორგანოების მწვავე ანთების დროს (გაურთულებელი ურეთრიტი და/ან ცერვიციტი) ინიშნება 1 გ ერთჯერადად. ლაიმას დაავადების პირველი სტადიის სამკურნალოდ (Erythema migrans) – 1 გ პირველ დღეს, მე-2-5 დღეს ყოველდღიურად 0.5 გ (ჯამური დოზა – 3 გ).
Helicobacter pylori -სთან  ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადებების დროს – 1 გ დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში ანტიჰელიკობაქტერიულ თერაპიასთან კომბინაციაში.
Acne vulgaris  მკურნალობის დროს: ჯამური დოზა – 6 გ. მკურნალობის რეკომენდებული სქემა: 500 მგ – 1-ჯერ დღე-ღამეში მკურნალობის პირველი 3 დღის განმავლობაში, შემდეგ 500 მგ – 1-ჯერ კვირაში 9 კვირის განმავლობაში.
ბავშვებისათვის დოზირება დგინდება ბავშვის ასაკის და სხეულის მასის მიხედვით. ინიშნება 10 მგ/კგ 1-ჯერ დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში (ჯამური დოზა – 30 მგ/კგ).
დოზის გამოტოვების შემთხვევაში პრეპარატი უნდა მივიღოთ რაც შეიძლება მალე, ხოლო შემდეგი დოზები – 24 სთ-იანი ინტერვალით.

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუ; იშვიათად – ძილიანობა, სისუსტე;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, მეტეორიზმი, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში; იშვიათად – ქოლესტაზური სიყვითლე;
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად – გამონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – ტკივილი გულმკერდის არეში, ტაქიკარდია, არითმია;
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ვაგინიტი, იშვიათად – კანდიდოზი, ნეფრიტი;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ღვიძლისმიერი ტრანსამინაზების, ბილირუბინის, ეოზინოფილების აქტივობის შექცევადი მატება. შეცვლილი მაჩვენებლები ნორმის ფარგლებს აღწევს მკურნალობის შეწყვეტიდან 2-3 კვირის შემდეგ;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია;
სხვა: იშვიათად – ჰიპერგლიკემია, ართრალგია.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ტოპტის ან სხვა მაკროლიდების მიმართ, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების მძიმე დარღვევები.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ანტაციდებთან ერთდროული მიღება ტოპტის მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში ამცირებს 30%-ით. პრეპარატს იღებენ 1 სთ-ით ადრე ან 2 სთ-ის შემდეგ ანტაციდის მიღებიდან.
ჭვავის რქის ალკალოიდებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ერგოტიზმის განვითარება. ვარფარინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ამ უკანასკნელის ეფექტის გაძლიერება.
ტოპტის გამოყენებისას დიგოქსინთან ან დიგიტოქსინთან შესაძლებელია საგულე გლიკოზიდების კონცენტრაციის მატება სისხლის პლაზმაში და გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის განვითარების რისკი. დიზოპირამიდთან ერთდროული გამოყენებისას აღწერილია პარკუჭოვანი ექსრასისტოლიის განვითარების შესაძლებლობა. ლოვასტატინთან ერთდროული გამოყენებისას აღწერილია რაბდომიოლიზის განვითარების შესაძლებლობა. რიფაბუტინთან ერთდროული მიღებისას იზრდება ნეიტროპენიის და ლეიკოპენიის განვითარების რისკი. ციკლოსპორინთან ერთდროული მიღებისას ირღვევა ამ უკანასკნელის მეტაბოლიზმი, რაც ზრდის ციკლოსპორინით გამოწვეული გვერდითი და ტოქსიკური რეაქციების განვითარების რისკს.  

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბების დროს შეიძლება განვითარდეს შემდეგი სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ალერგიული რეაქციები, სმენის დროებითი დაკარგვა. ასეთ შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს.
მკურნალობა: სიმპტომური.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში ტოპტი ინიშნება იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის მოსალოდნელ რისკს. ტოპტი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, რის გამოც პრეპარატის მიღების დროს და მიღების დასრულების შემდეგ 2 დღის განმავლობაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები:
სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების დარღვევის, გულის არითმიების დროს (შესაძლებელია პარკუჭოვანი არითმიები და Q-T ინტერვალის გაზრდა). მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ზოგიერთ პაციენტებს უნარჩუნდებათ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია, რაც ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ სპეციფიკურ თერაპიას საჭიროებს.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატმა შეიძლება  გამოიწვიოს თავბრუ, ძილიანობა, რის გამოც მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვს ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას.

შეფუთვა:
10 კაფსულა ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.
10 ტაბლეტი ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.                                                                                                     
15 მლ სუსპენზია ნარინჯისფერ პოლიმერულ ფლაკონში საზომი ხუფით, თითო ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
კაფსულები და ტაბლეტები: ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
სუსპენზია: ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ფლაკონის გახსნის შემდეგ სუსპენზია ვარგისია გამოყენებისათვის 7 დღის განმავლობაში.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:
კაფსულები და სუსპენზია: 2 წელი.
ტაბლეტები: 3 წელი.
შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით (II ჯგუფი).

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14

www.aversi.ge

ტოპტი

(TOPT)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: აზითრომიცინი.
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
კაფსულები: მყარი ჟელატინის კაფსულები ცისფერი კორპუსითა და ლურჯი თავსახურით, შევსებული მოთეთრო ფხვნილით;
ტაბლეტები: ღია ცისფერი, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე, შემოგარსული ტაბლეტები;
სუსპენზია:  მოყვითალო ფერის სუსპენზია არომატული სუნითა და ტკბილი გემოთი;
შემადგენლობა:            
1 კაფსულა შეიცავს:
აზითრომიცინის დიჰიდრატს, 250 მგ აზითრომიცინის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი. 
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ჟელატინი, მეთილჰიდროქსიბენზოატი, პროპილჰიდროქსიბენზოატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი

(E 171), Brilliant Blue FCF (E 133), Ponceau 4R (E 124).   
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აზითრომიცინის დიჰიდრატს, 500 მგ აზითრომიცინის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის ბენზოატი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Ready Mix Blue  (ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი,        საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი

(E 171), Lake Indigo Carmine (E 132)).   
სუსპენზიის 5 მლ შეიცავს:
აზითრომიცინის დიჰიდრატს, 200 მგ აზითრომიცინის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: სუკროზა, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი, ასპარტამი, ნატრიუმის ბენზოატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ფოსფატი, ქსანტანის გუმფისი, გასუფთავებული წყალი, პიტნისა და ანანასის არომატიზატორები, საღებავი:

Quinoline Yellow (E 104).

გამოშვების ფორმა:
კაფსულები 250 მგ.
შემოგარსული ტაბლეტები 500 მგ.
სუსპენზია 200 მგ/5 მლ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მაკროლიდები. ათქ-კოდი:

JO1FA10.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ტოპტი – მაკროლიდების ჯგუფის ფართო სპექტრის მოქმედების ანტიბაქტერიული საშუალებაა. უკავშირდება რიბოსომის 50შ სუბერთეულს, თრგუნავს ცილის სინთეზს, ანელებს ბაქტერიების ზრდას და გამრავლებას. მაღალი კონცენტრაციით ავლენს ბაქტერიციდულ ეფექტს.
აქტიურია გრამდადებითი მიკროორგანიზმების მიმართ:

Streptococcus spp. (группС, F, G), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, Staphylococcus epidermidis, 

Staphylococcus aureus; გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ:

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campilobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; ზოგიერთი ანაერობული მიკროორგანიზმების მიმართ:

Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi, ასევე აქტიურია

Helicobacter pylori-ს მიმართ. არააქტიურია ერითრომიცინისადმი მდგრადი ბაქტერიების მიმართ. 

ფარმაკოკინეტიკა: 
პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ამცირებს აზითრომიცინის აბსორბციას. ჩმახ პლაზმაში მიიღწევა 2-3 სთ-ის შემდეგ. 500 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ ბიოშეღწევადობაა 37%, თ1/2   – 68 სთ, განაწილების მოცულობა – 31.1 ლ/კგ. სტაბილური რაოდენობა პლაზმაში მიიღწევა 5-7 დღის შემდეგ. იოლად გაივლის ჰისტოჰემატურ ბარიერს და ხვდება ქსოვილში. ფაგოციტებით, პოლიმორფულბირთვული ლეიკოციტებით და მაკროფაგებით ტრანსპორტირდება ანთების კერაში, სადაც გამოთავისუფლდება ბაქტერიების თანდასწრებით. კონცენტრაცია ქსოვილებსა და უჯრედებში 10-50-ჯერ მაღალია, ვიდრე პლაზმაში, ხოლო ინფექციის კერაში – 24-34 %-ით მაღალი, ვიდრე ჯანმრთელ ქსოვილებში. მაღალი ანტიბაქტერიული დონე ქსოვილებში აღინიშნება პრეპარატის უკანასკნელი Mმიღებიდან 5-7 დღის განმავლობაში. საკვების მიღება მნიშვნელოვნად ცვლის ფარმაკოკინეტიკას (წამლის ფორმის მიხედვით): კაფსულები – მცირდება

Cmax  (52%) და AUC (43%); ტაბლეტები – იზრდება 

Cmax (31%),  AUC უცვლელია; სუსპენზია – იზრდება

Cmax (46%) და AUC (14%).     პლაზმური კლირენსი – 630 მლ/წთ. ღვიძლში განიცდის დემეთილირებას და კარგავს აქტიურობას. 50% გამოიყოფა ნაღველით შეუცვლელი სახით, ხოლო 6% – შარდთან ერთად. ხანდაზმულ მამაკაცებში (65-85 წ.) ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრები არ იცვლება, ქალებში –

Cmax იზრდება (30-50%-ით), 1-დან 5 წლამდე ასაკის  ბავშვებში – მცირდება

Cmax, T1/2 , AUC. 

ჩვენება:
პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი  დაავადებები:
–    ყელ-ყურ-ცხვირის ორგანოების ინფექციები (მწვავე ფარინგიტი, მწვავე ტონზილიტი, მწვავე სინუსიტი, შუა ყურის მწვავე ანთება); 
–    სასუნთქი გზების ინფექციები (მწვავე ბრონქიტი, ქრონიკული ბრონქიტი გამწვავების ფაზაში, ინტერსტიციალური და ალვეოლური პნევმონია);
–    კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (ქრონიკული მიგრირებადი ერითემა –   ლაიმას დაავადების საწყისი სტადია, წითელი ქარი, იმპეტიგო, მეორადად ინფიცირებული დერმატოზები,

Acne vulgaris გაურთულებელი ფორმები);
–    შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები (ურეთრიტი და/ან ცერვიციტი);

Helicobacter pylori – სთან  ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადებები.
                                                                                                                                             
მიღების წესი და დოზირება:
ტოპტი მიიღება პერორალურად ჭამამდე 1 სთ-ით ადრე ან საკვების მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ. მოზრდილებში კანისა და რბილი ქსოვილების, ზემო და ქვემო სასუნთქი გზების ინფექციების დროს ინიშნება 0.5 გ დღე-ღამეში სამი დღის განმავლობაში (ჯამური დოზა 1.5 გ). შარდ-სასქესო ორგანოების მწვავე ანთების დროს (გაურთულებელი ურეთრიტი და/ან ცერვიციტი) ინიშნება 1 გ ერთჯერადად. ლაიმას დაავადების პირველი სტადიის სამკურნალოდ (

Erythema migrans) – 1 გ პირველ დღეს, მე-2-5 დღეს ყოველდღიურად 0.5 გ (ჯამური დოზა – 3 გ).

Helicobacter pylori -სთან  ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადებების დროს – 1 გ დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში ანტიჰელიკობაქტერიულ თერაპიასთან კომბინაციაში.

Acne vulgaris  მკურნალობის დროს: ჯამური დოზა – 6 გ. მკურნალობის რეკომენდებული სქემა: 500 მგ – 1-ჯერ დღე-ღამეში მკურნალობის პირველი 3 დღის განმავლობაში, შემდეგ 500 მგ – 1-ჯერ კვირაში 9 კვირის განმავლობაში.
ბავშვებისათვის დოზირება დგინდება ბავშვის ასაკის და სხეულის მასის მიხედვით. ინიშნება 10 მგ/კგ 1-ჯერ დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში (ჯამური დოზა – 30 მგ/კგ).
დოზის გამოტოვების შემთხვევაში პრეპარატი უნდა მივიღოთ რაც შეიძლება მალე, ხოლო შემდეგი დოზები – 24 სთ-იანი ინტერვალით. 

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუ; იშვიათად – ძილიანობა, სისუსტე;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, მეტეორიზმი, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში; იშვიათად – ქოლესტაზური სიყვითლე;
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად – გამონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – ტკივილი გულმკერდის არეში, ტაქიკარდია, არითმია;
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ვაგინიტი, იშვიათად – კანდიდოზი, ნეფრიტი;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ღვიძლისმიერი ტრანსამინაზების, ბილირუბინის, ეოზინოფილების აქტივობის შექცევადი მატება. შეცვლილი მაჩვენებლები ნორმის ფარგლებს აღწევს მკურნალობის შეწყვეტიდან 2-3 კვირის შემდეგ;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია; 
სხვა: იშვიათად – ჰიპერგლიკემია, ართრალგია.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ტოპტის ან სხვა მაკროლიდების მიმართ, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების მძიმე დარღვევები.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ანტაციდებთან ერთდროული მიღება ტოპტის მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში ამცირებს 30%-ით. პრეპარატს იღებენ 1 სთ-ით ადრე ან 2 სთ-ის შემდეგ ანტაციდის მიღებიდან. 
ჭვავის რქის ალკალოიდებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ერგოტიზმის განვითარება. ვარფარინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ამ უკანასკნელის ეფექტის გაძლიერება. 
ტოპტის გამოყენებისას დიგოქსინთან ან დიგიტოქსინთან შესაძლებელია საგულე გლიკოზიდების კონცენტრაციის მატება სისხლის პლაზმაში და გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის განვითარების რისკი. დიზოპირამიდთან ერთდროული გამოყენებისას აღწერილია პარკუჭოვანი ექსრასისტოლიის განვითარების შესაძლებლობა. ლოვასტატინთან ერთდროული გამოყენებისას აღწერილია რაბდომიოლიზის განვითარების შესაძლებლობა. რიფაბუტინთან ერთდროული მიღებისას იზრდება ნეიტროპენიის და ლეიკოპენიის განვითარების რისკი. ციკლოსპორინთან ერთდროული მიღებისას ირღვევა ამ უკანასკნელის მეტაბოლიზმი, რაც ზრდის ციკლოსპორინით გამოწვეული გვერდითი და ტოქსიკური რეაქციების განვითარების რისკს.  

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბების დროს შეიძლება განვითარდეს შემდეგი სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ალერგიული რეაქციები, სმენის დროებითი დაკარგვა. ასეთ შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს.
მკურნალობა: სიმპტომური.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში ტოპტი ინიშნება იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის მოსალოდნელ რისკს. ტოპტი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, რის გამოც პრეპარატის მიღების დროს და მიღების დასრულების შემდეგ 2 დღის განმავლობაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. 

განსაკუთრებული მითითებები:
სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების დარღვევის, გულის არითმიების დროს (შესაძლებელია პარკუჭოვანი არითმიები და Q-T ინტერვალის გაზრდა). მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ზოგიერთ პაციენტებს უნარჩუნდებათ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია, რაც ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ სპეციფიკურ თერაპიას საჭიროებს.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: 
პრეპარატმა შეიძლება  გამოიწვიოს თავბრუ, ძილიანობა, რის გამოც მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვს ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას. 

შეფუთვა:
10 კაფსულა ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.
10 ტაბლეტი ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.                                                                                                     
15 მლ სუსპენზია ნარინჯისფერ პოლიმერულ ფლაკონში საზომი ხუფით, თითო ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები: 
კაფსულები და ტაბლეტები: ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. 
სუსპენზია: ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. 
ფლაკონის გახსნის შემდეგ სუსპენზია ვარგისია გამოყენებისათვის 7 დღის განმავლობაში.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:
კაფსულები და სუსპენზია: 2 წელი.
ტაბლეტები: 3 წელი. 
შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: 
გაიცემა რეცეპტით (II ჯგუფი).

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, 
ჭირნახულის ქ. 14

www.aversi.ge

ქვეყანა: რუმინეთი

მწარმოებელი: რომფარმა რუმინეთი

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო