ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: დევა ჰოლდინგი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

კლავენი (Claven), 156.25 მგ/5 მლ,პერორალური მიღებისათვის განკუთვნილი სუსპენზიის მოსამზადებელი ფხვნილი

კლავენი (Claven) 312.50 მგ/5 მლ,პერორალური მიღებისათვის განკუთვნილი სუსპენზიის მოსამზადებელი ფხვნილი

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება

ამოქსიცილინი/კლავულანის მჟავა

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერებები (ინგრედიენტები):   

კლავენი (Claven) 156.25მგ/5 მლ: გახსნის შემდეგ მიღებული ხსნარის ყოველი 5 მლ შეიცავს 125 მგ ამოქსიცილინის ფუძე ნივთიერების ექვივალენტურ ამოქსიცილინის ტრიჰიდრატს და 31.25 მგ კლავულანის მჟავის ექვივალენტურ კალიუმის კლავულანატს.

კლავენი (Claven) 312.50მგ/5 მლ:  გახსნის შემდეგ მიღებული ხსნარის ყოველი 5 მლ შეიცავს 250 მგ ამოქსიცილინის ფუძე ნივთიერების ექვივალენტურ ამოქსიცილინის ტრიჰიდრატს და 62.5 მგ კლავულანის მჟავის ექვივალენტურ კალიუმის კლავულანატს.

შემავსებელი ნივთიერებები: ქსანტანის ფისი, ჰიდროქსი-პროპილის მეთილცელულოზა, კოლოიდური გაუწყლოებული სილიციუმის ორჟანგი (აეროსილი), კოლოიდური გაუწყლოებული სილიციუმის ორჟანგი (სილოიდი Al-1), საქარინის ნატრიუმის მარილი, მარწყვის არომატიზატორი, ლიმონის არომატიზატორი, ატმის არომატიზატორი, სუქცინის მჟავა.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

პენიცილინებისა და ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორების კომბინაცია.      

ATC კოდი

J01CR02

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

მოქმედების მექანიზმი

ამოქსიცილინი წარმოადგენს ნახევრად-სინთეზურ პენიცილინს (ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკს), რომელიც იწვევს ბაქტერიული პეპტიდოგლიკანის (ეს უკანასკნელი კი თავის მხრივ წარმოადგენს ბაქტერიული უჯრედის მემბრანის შემადგენელ სტრუქტურულ კომპონენტს) ბიოსინთეზში მონაწილე ერთი ან მეტი ენზიმის (რომლებიც ხშირად მოიხსენიებიან, როგორც პენიცილინის-შემბოჭველი ცილები, PBPs) აქტივობას. პეპტიდოგლიკანის ბიოსინთეზის ინჰიბიცია განაპირობებს ბაქტერიული უჯრედის მემბრანის დასუსტებას, რასაც ჩვეულებრივ, თან სდევს ხოლმე უჯრედის ლიზისი და მომდევნო სიკვდილი.

ამოქსიცილინი მგრძნობიარეა რეზისტენტული ბაქტერიების მიერ გამომუშავებული ბეტა-ლაქტამაზებით გაშუალებული დეგრადაციის მიმართ და გამომდინარე აქედან, მხოლოდ (მარტო) ამოქსიცილინის ანტი-ბაქტერიული აქტივობის სპექტრი არ მოიცავს იმ  მიკროორგანიზმებს, რომლებიც გამოიმუშავებენ აღნიშნულ ენზიმებს.

კლავულანის მჟავა წარმოადგენს პენიცილინებთან სტრუქტურული კავშირის მქონე ბეტა-ლაქტამს. იგი იწვევს ზოგიერთი ბეტა-ლაქტამაზა ენზიმის დათრგუნვას და ამგვარად უზრუნველყოფს ამოქსიცილინის ინაქტივაციის პრევენციას. მხოლოდ (მარტო) კლავულანის მჟავა არ ამჟღავნებს კლინიკურად რაიმე მნიშვნელობის მქონე  ანტი-ბაქტერიული მოქმედების ეფექტს.

ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური ურთიერთკავშირი

ამოქსიცილინის ეფექტურობის განმაპირობებელ ძირითად მახასიათებლად მიჩნეულია მისი მინიმალური დამთრგუნველი კონცენტრაციის ნაკლებობა ამ კონცენტრაციის მიღწევისათვის საჭირო დროის მონაკვეთის ნიშნულზე (T > MIC).

რეზისტენტობის განვითარების მექანიზმები

ამოქსიცილინი/კლავულანის მჟავას მიმართ რეზისტენტობის განვითარების ორი ძირითადი მექანიზმი არის შემდეგი:

– იმ ბაქტერიული ბეტა-ლაქტამაზების მიერ გამოწვეული ინაქტივაცია, რომლებიც თავად არ ექვემდებარებიან კლავულანის მჟავის მიერ გაშუალებულ დათრგუნვას (B, C და D კლასების ჩათვლით).

– პენიცილინის-შემბოჭველი ცილების (PBPs) დაზიანება-დარღვევა, რაც იწვევს ანტი-ბაქტერიული აგენტის სამიზნის მიმართ აფინურობის (ლტოლვის) შემცირება-დაქვეითებას.

ბაქტერიის უჯრედში შეუღწევადობამ, ან უჯრედიდან ეფლუქსის (გამოტყორცნის) ტუმბოს მონაწილეობით გაშუალებულმა მექანიზმებმა ასევე შეიძლება გამოიწვიონ, ან განაპირობონ ბაქტერიული რეზისტენტობის განვითარება (განსაკუთრებით გრამ-უარყოფითი ბაქტერიების შემთხვევაში.

წყვეტის წერტილები

ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის მინიმალური დამთრგუნველი კონცენტრაციის (MIC) წყვეტის წერტილები განსაზღვრულია ანტი-მიკრობული მგრძნობელობის ტესტირების ევროპის კომიტეტის (EUCAST) მიერ.

რეზისტენტობის გავრცელება, სხვადასხვა შერჩეული შტამებისათვის, შეიძლება, რომ დროთა განმავლობაში ცვალებადობდეს გეოგრაფიული რეგიონის მიხედვით და შესაბამისად, სასურველია, რომ ხელმისწვდომი იყოს ადგილობრივი ინფორმაცია რეზისტენტობის შესახებ, განსაკუთრებით – ინტენსივობის მძიმე ხარისხის მქონე ინფექციების მკურნალობის დროს. საჭიროებისდა მიხედვით, იმ შემთხვევებში, როდესაც ბაქტერიული რეზისტენტობის ადგილობრივი გავრცელება იმგვარია, რომ კითხვის ნიშნის ქვეშ აყენებს ანტი-ბაქტერიული აგენტის გამოყენების სარგებლიანობას ინფექციების სულ მცირე  ზოგიერთი ტიპის მკურნალობის დროს, ამ საკითხთან მიმართებაში მოპოვებული უნდა იქნეს შესაბამისი საექსპერტო რჩევა-დარიგებები და რეკომენდაციები.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია (შეწოვა)

ფიზიოლოგიური pH-ის დონეზე ამოქსიცილინი და კლავულანის მჟავა სრულად იხსნებიან სხვადასხვა წყალხსნარებში. პერორალური შეყვანის დროს ორივე შემადგენელი ნივთიერება სწრაფად და კარგად შეიწოვება. კვების დასაწყისში მათი მიღებისას, ადგილი აქვს  ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის შეწოვის ოპტიმიზაციას. პერორალურად გამოყენების შემდგომ ამოქსიცილინისა და კლავულანის მჟავის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 70%-ს. ორივე შემადგენელი ნივთიერების პლაზმისმიერი შემცველობის პროფილები არის ერთნაირი, ხოლო პლაზმაში პიკური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (Tmax) შეადგენს დაახლოებით 1 საათს.

ქვემოთ წარმოდგენილნი არიან იმ კვლევის ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები, რომელიც ჩატარებული იქნა ჯანმრთელ მოხალისეებში ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის გამოყენების (500 მგ/125 მგ დოზირების მქონე ტაბლეტები, დღეში 3-ჯერადად) ფონზე.

ამოქსიცილინისა და კლავულანის მჟავის შრატისმიერი კონცენტრაციის მაჩვენებლები, რომლებიც მიღწეულნი იქნენ ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავას გამოყენების შემთხვევაში იყვნენ ისეთივე სიდიდისა, როგორც მხოლოდ ამოქსიცილინის ან კლავულანის მჟავის ექვივალენტური დოზების პერორალურად მიღების პირობებში.

განაწილება

კლავულანის მჟავის მთლიანი პლაზმისმიერი შემცველობის დაახლოებით 25% და ამოქსიცილინის მთლიანი პლაზმისმიერი შემცველობის დაახლოებით 18% ებმის პლაზმის ცილებს. ხილული (აშკარა) განაწილების მოცულობა ამოქსიცილინისათვის შეადგენს დაახლოებით 0.3-0.4 ლ/კგ სიდიდეს, ხოლო კლავულანის მჟავისათვის კი – დაახლოებით 0.2 ლ/კგ სიდიდეს.

ინტრავენურად შეყვანის შემდგომ, ორივე ნივთიერება, როგორც ამოქსიცილინი, ასევე კლავულანის მჟავა, გამოვლენილი იქნა ნაღვლის ბუშტში, მუცლის ღრუს ქსოვილებში, კანში, ცხიმოვან ქსოვილში, კუნთოვან ქსოვილში, სინოვიალურ და პერიტონეალურ სითხეებში, ნაღველსა და ჩირქში. ამოქსიცილინი არ ექვემდებარება ადექვატურ განაწილებას თავზურგტვინის სითხეში.

ცხოველებში ჩატარებული კვლევების თანახმად, არ აღინიშნებოდა წამლის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე კომპონენტიდან გამონთავისუფლებული ნივთიერებების რომელიმე ქსოვილში რაიმე მნიშვნელოვანი ოდენობით დაგროვების მტკიცებულების არსებობა. ამოქსიცილინი, ისევე როგორც სხვა პენიცილინების უმეტესობა, შეიძლება, რომ განსაზღვრული იქნეს სარძევე ჯირკვლის რძეში. სარძევე ჯირკვლის რძეში ასევე შეიძლება, რომ კვალის სახით განსაზღვრული იქნეს კლავულანის მჟავის მცირეოდენი შემცველობაც (იხ. სექცია “ორსულობა და ლაქტაცია”).

გამოვლენილი იქნა, რომ ორივე ნივთიერება, როგორც ამოქსიცილინი, ასევე კლავულანის მჟავა, გადალახავს პლაცენტურ ბარიერს (იხ. სექცია “ორსულობა და ლაქტაცია”).

ბიოტრანსფორმაცია

ამოქსიცილინი ნაწილობრივ გამოიყოფა (ექსკრეტირდება) შარდთან ერთად არა-აქტიური პენიცილოის მჟავის სახით, რომლის ოდენობაც ექვივალენტურია თავდაპირველად მიღებული დოზის დაახლოებით 10 – 25%-ის ტოლი სიდიდისა. კლავულანის მჟავა ადამიანებში ექვემდებარება ინტენსიურ მეტაბოლიზმს და იგი ორგანიზმიდან გამოიყოფა შარდთან, განავალთან ერთად, და ასევე ნახშირორჟანგის სახით ამოსუნთქულ ჰაერში.

ელიმინაცია

ორგანიზმიდან ამოქსიცილინის ელიმინაციის ძირითად გზას წარმოადგენს მისი გამოყოფის თირკმლისმიერი გზა, მაშინ როდესაც კლავულანის მჟავა ორგანიზმიდან ელიმინირდება როგორც თირკმლისმიერი, ასევე არა-თირკმლისმიერი მექანიზმების მეშვეობით.

ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის ნახევრად-დაშლის პერიოდის საშუალო სიდიდე ჯანმრთელ სუბიექტებში შეადგენს დაახლოებით 1 საათს, ხოლო მთლიანი კლირენსის საშუალო მაჩვენებელი კი უტოლდება დაახლოებით 25 ლ/სთ სიდიდეს. კლავენის (Claven) 250 მგ/125 მგ ან 500 მგ/125 მგ ტაბლეტების ერთჯერადი მიღებიდან პირველი 6 სთ-ის განმავლობაში ამოქსიცილინის დოზის დაახლოებით 60 – 70% და კლავულანის მჟავის დოზის დაახლოებით 40 – 65% შეუცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად. სხვადასხვა კვლევების საფუძველზე დადგენილი იქნა, რომ 24 სთ-ის ხანგრძლივობის მქონე პერიოდის განმავლობაში ამოქსიცილინის შარდისმიერი ექსკრეცია შეადგენს თავდაპირველი დოზის 50-85% სიდიდეს, ხოლო კლავულანის მჟავისათვის კი ეს მაჩვენებელი მერყეობს 27-60% სიდიდეების ფარგლებში. კლავულანის მჟავის შემთხვევაში, წამლის უდიდესი რაოდენობა ექსკრეტირდება მისი მიღებიდან პირველი 2 საათის განმავლობაში.

პრობენეციდის თანმხლები გამოყენება იწვევს ამოქსიცილინის ექსკრეციის დაყოვნებას (გახანგრძლივებას), მაგრამ არ ზემოქმედებს კლავულანის მჟავის თირკმლისმიერი ექსკრეციის მაჩვენებლებზე (იხ. სექცია “სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები”).

ასაკი

ამოქსიცილინის ნახევრად-დაშლის პერიოდის საშუალო სიდიდე ერთნაირია დაახლოებით 3 თვის – 2 წლის ასაკის ბავშვებში, უფრო მოზრდილ ბავშვებში და ზრდასრულ ადამიანებში. ძალიან მცირე ასაკის ბავშვებში (ნაადრევად ახალშობილების ჩათვლით), ელიმინაციის თირკმლისმიერი მექანიზმის მოუმწიფებლობის გამო, გამოყენების სიხშირემ სიცოცხლის პირველი კვირის განმავლობაში არ უნდა გადააჭარბოს დღეში 2-ჯერად მიღებას. ანალოგიურად, იმდენად, რამდენადაც ხან ზმულ პაციენტებში მოსალოდნელია თირკმლის ფუნქციური აქტივობის დაქვეითების განვითარება,  ამ პოპულაციაში დოზის შერჩევის დროს გამოყენებული უნდა იქნეს სიფრთხილის შესაბამისი ზომები და მიზანშეწონილია თირკმლის ფუნქციური მდგომარეობის მკაცრი მონიტორინგის წარმართვა.

სქესი

მამრობითი და მდედრობითი სქესის ჯანმრთელ სუბიექტებში ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის პერორალური გამოყენების ფონზე არ აღინიშნებოდა სქესთან დაკავშირებული რაიმე მნიშვნელოვანი ზემოქმედების განვითარება არც ამოქსიცილინის, და არც კლავულანის მჟავის ფარმაკოკინეტიკურ მახასიათებლებზე.

თირკმლის უკმარისობა

ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის საერთო შრატისმიერი კლირენსის მაჩვენებელი პირდაპირ-პროპორციული სიდიდით მცირდება თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების პარალელურად. გამომდინარე იმ ფაქტიდან, რომ კლავულანის მჟავასთან შედარებით, თირკმლისმიერი გამოყოფის გზის მეშვეობით ადგილი აქვს ამოქსიცილინის უფრო მეტი პროცენტული რაოდენობის ექსკრეციას, წამლისმიერი კლირენსის შემცირება უფრო მეტად არის გამოხატული ამოქსიცილინისათვის, ვიდრე კლავულანის მჟავისათვის. შესაბამისად, თირკმლის უკმარისობის დროს დოზების შერჩევა უნდა განხორციელდეს იმგვარად, რომ კლავულანის მჟავის ადექვატური დოზირების დონეების შენარჩუნების ფონზე თავიდან იქნეს აცილებული ამოქსიცილინის არა-სასურველი კუმულაციის განვითარება (იხ. სექცია “დოზირება და გამოყენების წესი”).

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზირება განხორციელებული უნდა იქნეს სიფრთხილის შესატყვისი ზომების დაცვით და პარალელურად წარმოებული უნდა იქნეს ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის მკაცრი მონიტორინგი რეგულარული ინტერვალებით.

გამოყენების თერაპიული ჩვენებები

კლავენის (Claven) გამოყენება ნაჩვენებია ბავშვებისა და ზრდასრული ადამიანების შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ:

• მწვავე ბაქტერიული სინუსიტი (სწორედ დიაგნოსტირებული);
• ქრონიკული სინუსიტი;
• ოტო-რინო-ლარინგოლოგიური ინფექციები: შუა ყურის მწვავე და ქრონიკული ანთება, ტონზილიტი, ფარინგიტი;
• ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება (სწორედ დიაგნოსტირებული);
• არა-ჰოსპიტალური (თემში შეძენილი) პნევმონია;
• ცისტიტი;
• პიელონეფრიტი;
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები, კერძოდ კი – ცელულიტი, ცხოველთა ნაკბენები, მძიმე დენტალური აბსცესი გავრცელებულ ცელულიტთან ერთად;
• ძვლებისა და სახსრების ინფექციები, კერძოდ კი – ოსტეომიელიტი. 

მკურნალობის დროს გათვალისწინებული უნდა იქნეს ანტი-ბაქტერიული აგენტების შესაფერისი გამოყენებისათვის მოწოდებული ოფიციალური სახელმძღვანელო პრინციპები.

უკუჩვენებები

–  წამლის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე  აქტიური ნივთიერების, ან შემავსებელი ნივთიერების, ან  პენიცილინის რომელიმე სხვა სახეობის მიმართ არსებული ზემგრძნობელობა (ჰიპერმგრძნობელობა);

–  სხვა რომელიმე ბეტა-ლაქტამური აგენტის (მაგ., ცეფალოსპორინი, კარბაპენემი ან მონობაქტამი) მიმართ დაუყოვნებელი ტიპის ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციის (მაგ., ანაფილაქსიის) განვითარების ანამნეზი;

–  ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის გამოყენებით გამოწვეული სიყვითლის / ღვიძლის უკმარისობის განვითარების ანამნეზი (იხ. სექცია “მოქმედების არა-სასურველი ეფექტები”).

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ცხოველებში ჩატარებული კვლევების თანახმად, გამოვლენილი არ ყოფილა ზემოქმედების რაიმე პირდაპირი ან არა-პირდაპირი საზიანო ეფექტების განვითარება ორსულობასთან, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებასთან, მშობიარობასთან ან  მშობიარობის შემდგომ განვითარებასთან მიმართებაში. ადამიანებში ორსულობის დროს ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის გამოყენების ფონზე მიღებული მწირი მონაცემები არ მიუთითებენ თან ყოლილი სიმახინჯეების განვითარების რისკის მატებაზე. მოუმწიფებელი სანაყოფე გარსის ნაადრევი გახევის მქონე ქალებში ჩატარებული ერთი კვლევის თანახმად, მოხსენებული იქნა, რომ ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის პროფილაქტიკური გამოყენება შესაძლოა, რომ ასოცირდებოდეს ახალშობილებში მანეკროზებელი ენტერო-კოლიტის განვითარების რისკის ზრდასთან. ამრიგად, ორსულობის მიმდინარეობის პროცესში თავიდან უნდა იქნეს აცილებული წამლის გამოყენება, თუკი ეს აუცილებლად არ იქნება მიჩნეული მკურნალი ექიმის მიერ.

ლაქტაცია

ორივე ნივთიერება გამოიყოფა (ექსკრეტირდება) სარძევე ჯირკვლის რძეში (უცნობია  კლავულანის მჟავის ზეგავლენა ძუძუთი ნაკვებ ახალშობილებზე). შესაბამისად, ძუძუთი ნაკვებ ახალშობილებში შესაძლო და მოსალოდნელია დიარეისა და ლორწოვანი გარსების სოკოვანი ინფექციის განვითარება, რის გამოც შეწყვეტილი უნდა იქნეს ძუძუთი კვება. ამრიგად, ძუძუთი კვების პროცესში ამოქსიცილინი/კლავულანის მჟავა გამოყენებული უნდა იქნეს მხოლოდ მკურნალი ექიმის მიერ სარგებლიანობა/რისკების შეფასების საფუძველზე.

ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მანქანა-დანადგარების გამოყენების უნარზე

ავტომობილის მართვისა და მანქანა-დანადგარების გამოყენების უნარზე ზემოქმედების ეფექტების შემსწავლელი კვლევები ჩატარებული არ ყოფილა. თუმცაღა, ამ დროს შესაძლოა ზემოქმედების არა-სასურველი ეფექტების განვითარება (მაგ., ალერგიული რეაქციები, თავბრუსხვევა, კონვულსიები), რამაც შეიძლება ზეგავლენა იქონიოს ავტომობილის მართვისა და მანქანა-დანადგარების გამოყენების უნარზე (იხ. სექცია “მოქმედების არა-სასურველი ეფექტები”), რის გამოც წამალი გამოყენებული უნდა იქნეს სიფრთხილის შესაბამისი ზომების დაცვით.

სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ორალური ანტი-კოაგულანტები

კლინიკურ პრაქტიკაში ორალური ანტიკოაგულანტების პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკებთან ერთად კომბინაციის ფართედ გამოყენების მიუხედავად, მოხსენებული არ ყოფილა მათი რაიმე სახის ურთიერთქმედების განვითარების შესახებ. თუმცაღა, ლიტერატურაში აღწერილია შემთხვევები, როდესაც აცენოკუმაროლისა ან ვარფარინის გამოყენებით წარმოებულ შემანარჩუნებელ მკურნალობაზე მყოფი პაციენტებისათვის ამოქსიცილინის სამკურნალო კურსის დანიშვნა ასოცირდებოდა საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის მაჩვენებლის (INR) სიდიდის მატებასთან. შესაბამისად, თუკი აუცილებელი იქნება აღნიშნული წამლების თანმხლები გამოყენება, მაშინ განხორციელებული უნდა იქნეს პროთრომბინის დროისა ან საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის მაჩვენებლების საგულდაგულო მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში შეწყვეტილი უნდა იქნეს ამოქსიცილინის გამოყენება. უფრო მეტიც, ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლოა საჭირო გახდეს ორალური ანტიკოაგულანტების დოზირების ცვლილებებისა და შესწორებების განხორციელებაც (იხ. სექციები “გამოყენების განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები” და  “მოქმედების არა-სასურველი ეფექტები”).

მეტოტრექსატი

პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკებმა შესაძლოა გამოიწვიონ მეტოტრექსატის ექსკრეციის ინტენსივობის დაქვეითება და ამგვარად განაპირობონ მისი ტოქსიურობის გამოვლინების რისკის შესაძლო მატება.

პრობენეციდი

პრობენეციდის თანმხლებად გამოყენება არ არის რეკომენდირებული. პრობენეციდი იწვევს თირკმლის მილაკების მიერ ამოქსიცილინის სეკრეციის დაქვეითებასა და შემცირებას. პრობენეციდის თანმხლებად გამოყენებამ შეიძლება განაპირობოს ამოქსიცილინის (მაგრამ არა კლავულანის მჟავის) სისხლისმიერი შემცველობის დონეების მომატება და ხანგრძლივად შენარჩუნება.

ალოპურინოლი

ალოპურინოლის კლავენთან (CLAVEN) ერთად კომბინაციაში გამოყენება შეიძლება გახდეს კანის ალერგიული რეაქციების განვითარების მიზეზი.

გთხოვთ, აცნობოთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს, თუკი თქვენ ამჟამად ღებულობთ ან  ახლახანს იღებდით რომელიმე სხვა მედიკამენტს. აღნიშნული შეეხება როგორც რეცეპტის გარეშე გასაცემ წამლებს, ასევე მცენარეული წარმომავლობის სამკურნალწამლო საშუალებებს.

გამოყენების განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის გამოყენებით წარმოებული მკურნალობის დაწყებამდე მოგროვებული უნდა იქნეს დეტალური ინფორმაცია პენიცილინების, ცეფალოსპორინების ან  სხვა ბეტა-ლაქტამური აგენტების მიმართ წინამორბედად განვითარებული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების შესახებ (იხ. სექციები “უკუჩვენებები” და “მოქმედების არა-სასურველი ეფექტები”).

პენიცილინის გამოყენებით ნამკურნალები ავადმყოფების შემთხვევებში მოხსენებული იქნა სერიოზული და იშვიათად ფატალური ჰიპერმგრძნობელობის (ანაფილაქტოიდური) რეაქციების განვითარების შესახებ. აღნიშნული რეაქციების განვითარებას უპირატესად ადგილი აქვს ატოპიურ ინდივიდებში და პენიცილინის მიმართ ზემგრძნობელობის ანამნეზის მქონე სუბიექტებში. ალერგიული რეაქციის განვითარების შემთხვევაში ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის გამოყენებით წარმოებული მკურნალობა უნდა შეწყდეს და წამოწყებული იქნეს ალტერნატიული თერაპია.

იმ შემთხვევაში, თუკი დადასტურებული იქნება, რომ ინფექცია გამოწვეულია ამოქსიცილინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების მიერ, მაშინ ოფიციალური სახელმძღვანელო პრინციპების თანახმად, მოაზრებული უნდა იქნეს   ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის გამოყენებით წარმოებული მკურნალობის გადართვა მხოლოდ ამოქსიცილინით წარმოებულ მკურნალობაზე.

არ არის მიზანშეწონილი კლავენის (Claven) ზემოთ აღნიშნული, 156.25 მგ/5 მლ და 312.50 მგ/5 მლ სამკურნალწამლო ფორმების გამოყენება იმ შემთხვევებში, როდესაც მაღალია რისკი იმისა, რომ ადგილი ექნება ინფექციის გამომწვევი სავარაუდო პათოგენების ბეტა-ლაქტამური აგენტების მიმართ მგრძნობელობის შემცირებას ან  რეზისტენტობის განვითარებას, რაც თავის მხრივ, არ არის განპირობებული კლავულანის მჟავის მიმართ მგრძნობიარე ბეტა-ლაქტამაზების დათრგუნვით. ამოქსიცილინი/კლავულანის მჟავის ეს სამკურნალწამლო ფორმები ასევე არ უნდა იქნენ გამოყენებულნი პენიცილინის მიმართ რეზისტენტული S. Pneumoniae-ს შტამებით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ან  მაღალი დოზებით ნამკურნალებ სუბიექტებში, შესაძლებელია კონვულსიების (კრუნჩხვების) განვითარება (იხ. სექცია “მოქმედების არა-სასურველი ეფექტები”).

ინფექციური მონონუკლეოზის არსებობაზე ეჭვის გაჩენის შემთხვევაში თავიდან უნდა იქნეს აცილებული ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის გამოყენება, იმდენად, რამდენადაც ამ მდგომარეობის დროს ამოქსიცილინის გამოყენება ასოცირდებოდა წითელას მსგავსი გამონაყარის განვითარებასთან.

ამოქსიცილინის გამოყენებით წარმოებული მკურნალობის პროცესში ალოპურინოლის თანმხლებმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს კანის ალერგიული რეაქციების განვითარების რისკის მომატება.

იშვიათ შემთხვევებში, წამლის ხანგრძლივი გამოყენება შეიძლება ასოცირდებოდეს წამლის მიმართ არა-მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების მოჭარბებულ ზრდასთან.

მკურნალობის დაწყების შემდგომ ცხელებით მიმდინარე გენერალიზებული ერითემის განვითარება კანის პუსტულურ გამონაყართან ერთად შეიძლება წარმოადგენდეს მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზის (AGEP) ერთ-ერთ სიმპტომს (იხ. სექცია “მოქმედების არა-სასურველი ეფექტები”). აღნიშნული რეაქციის განვითარება მოითხოვს კლავენის (Claven) 156.25 მგ/5 მლ და 312.50 მგ/5 მლ სამკურნალწამლო ფორმების გამოყენების შეწყვეტას და წარმოადგენს შემდგომში ამოქსიცილინის ნებისმიერი სახით გამოყენების უკუჩვენებას.

ამოქსიცილინი/კლავულანის მჟავა სიფრთხილით უნდა იქნეს გამოყენებული ღვიძლის უკმარისობის არსებობის მტკიცებულების მქონე პაციენტებში (იხ. სექცია “დოზირება და გამოყენების წესი”).

ღვიძლის მხრივ მოვლენების განვითარება უპირატესად აღწერილი იქნა მამრობითი სქესის სუბიექტებში და ხან ზმულ პაციენტებში, და როგორც სჩანს, ასოცირდებოდა წამლის ხანგრძლივ გამოყენებასთან. აღნიშნული მოვლენების განვითარება ძალიან იშვიათად იქნა აღწერილი ბავშვების შემთხვევაში. ყველა შესწავლილ პოპულაციაში, ღვიძლის დაზიანების კლინიკური ნიშნებისა და სიმპტომების განვითარებას ადგილი ჰქონდა მკურნალობის მიმდინარეობის პროცესში, ან  მკურნალობის დასრულებიდან ხანმოკლე პერიოდის შემდგომ, თუმცაღა ზოგიერთ შემთხვევაში აღნიშნული სიმპტომების მანიფესტაციას ადგილი ჰქონდა მკურნალობის შეწყვეტიდან რამოდენიმე კვირის შემდგომაც. აღწერილი სიმპტომები, ჩვეულებრივ, ატარებდნენ უკუქცევად ხასიათს. ღვიძლის მხრივ განვითარებული მოვლენები შესაძლოა, რომ ატარებდნენ მძიმე ინტენსივობის ხასიათს და უკიდურესად იშვიათ შემთხვევებში მოხსენებული იქნა ფატალური გამოსავლის განვითარების შესახებაც. აღნიშნულის განვითარებას თითქმის ყოველთვის ადგილი ჰქონდა სერიოზული ფონური პათოლოგიის მქონე პაციენტებში, ანა იმ ავადმყოფების შემთხვევაში, რომლებიც პარალელურად ღებულობდნენ იმ ტიპის თანმხლებ მედიკამენტებს, რომლებიც ხასიათდებოდნენ ღვიძლზე პოტენციური ზემოქმედების ცნობილი ეფექტების არსებობით (იხ. სექცია “მოქმედების არა-სასურველი ეფექტები”).

ანტიბიოტიკების გამოყენებასთან ასოცირებული კოლიტის განვითარება აღწერილი იქნა თითქმის ყველა ანტი-ბაქტერიული აგენტით წარმოებული მკურნალობის შემთხვევაში და აღნიშნული მოვლენის სიმძიმე შეიძლება ცვალებადობდეს მსუბუქი ინტენსივობიდან სიცოცხლისათვის საშიშ გამოხატულებამდე (იხ. სექცია “მოქმედების არა-სასურველი ეფექტები”). გამომდინარე აქედან, მეტად მნიშვნელოვანია, რომ ნებისმიერი ანტიბიოტიკის გამოყენებით წარმოებული მკურნალობის პროცესში, ან  მკურნალობის დასრულებიდან ხანმოკლე პერიოდის შემდგომ პაციენტის მიერ ფაღარათის არსებობაზე ჩივილების წარმოდგენის შემთხვევაში გათვალისწინებული იქნეს აღნიშნული დიაგნოზის შესაძლო არსებობაც. ანტიბიოტიკების გამოყენებასთან ასოცირებული კოლიტის განვითარების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის გამოყენება, განხორციელებული უნდა იქნეს მკურნალი ექიმის კონსულტაცია და წამოწყებული იქნეს შესაფერისი მკურნალობა. აღნიშნული კლინიკური მდგომარეობის განვითარების შემთხვევაში უკუნაჩვენებია პერისტალტიკის საწინააღმდეგო (დამთრგუნველი) სამკურნალწამლო საშუალებების გამოყენება.

ხანგრძლივად მიმდინარე (გახანგრძლივებული) მკურნალობის წარმოების დროს რეკომენდირებულია სხვადასხვა ორგანოებისა და სისტემების ფუნქციური მდგომარეობის (თირკმლის, ღვიძლისა და სისხლმბადი ორგანოების ჩათვლით) პერიოდული შეფასებებისა და მონიტორინგის განხორციელება.

ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის გამოყენებით ნამკურნალებ პაციენტებში იშვიათად იქნა მოხსენებული პროთრომბინის დროის მაჩვენებლის სიდიდის გახანგრძლივების შესახებ. შესაბამისად, ანტი-კოაგულანტების თანმხლებად გამოყენების შემთხვევაში წარმოებული უნდა იქნეს შესატყვისი დაკვირვება და მონიტორინგი. სისხლის შედედების საწინააღმდეგო აქტივობის სასურველი დონის შენარჩუნების მიზნით შეიძლება საჭირო გახდეს ორალური ანტიკოაგულანტების დოზირების ცვლილებებისა და შესწორებების განხორციელებაც (იხ. სექციები “სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები” და “მოქმედების არა-სასურველი ეფექტები”).

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის შესწორება-ცვლილება უნდა ეფუძნებოდეს უკმარისობის გამოხატულების ხარისხის მაჩვენებლებს (იხ. სექცია “დოზირება და გამოყენების წესი”).

შარდის გამოყოფის შემცირების მქონე პაციენტებში ძალიან იშვიათად, უპირატესად პარენტერალური მკურნალობის პირობებში, აღინიშნებოდა კრისტალურიის განვითარება. ამოქსიცილინის მაღალი დოზების გამოყენების შემთხვევაში,  კრისტალურიის განვითარების შესაძლებლობის შემცირების მიზნით, რეკომენდირებულია სითხეების მიღებისა და შარდის გამოყოფის ადექვატური ინტენსივობის შენარჩუნება. შარდის ბუშტის კათეტერის მქონე პაციენტებში მუდმივად და რეგულარულად უნდა იქნეს მონიტორირებული კათეტერის გამავლობა (იხ. სექცია “დოზის გადაჭარბება”).

ამოქსიცილინის გამოყენებით წარმოებული მკურნალობის პროცესში შარდში გლუკოზის შემცველობის ტესტირების მიზნით გამოყენებული უნდა იქნეს გლუკოზის ოქსიდაციის ენზიმური მეთოდები, იმდენად, რამდენადაც ტესტირების არა-ენზიმური მეთოდების გამოყენების დროს შესაძლოა მიღებული იქნეს კვლევის ცრუ-დადებითი შედეგები.

კლავენის (Claven) 156.25 მგ/5 მლ და 312.50 მგ/5 მლ სამკურნალწამლო ფორმებში შემავალი კლავულანის მჟავის არსებობამ შეიძლება განაპირობოს ალბუმინისა და IgG-ის არა-სპეციფიური შებმა ერითროციტების მემბრანებთან, რაც გამოიწვევს ცრუ-დადებითი  Coombs-ის ტესტის განვითარებას.

ამოქსიცილინით/კლავულანის მჟავით ნამკურნალებ პაციენტებში აღწერილი იქნა Bio-Rad Laboratories-ის მიერ წარმოებული Platelia Aspergillus EIA ტესტის გამოყენების საფუძველზე გამოვლენილი დადებითი პასუხის არსებობა, როდესაც მოგვიანებით დადგინდა, რომ აღნიშნული პაციენტები არ იყვნენ დაავადებულნი Aspergillus-ის მიერ გამოწვეული ინფექციით. შესაბამისად, მოხსენებული იქნა ჯვარედინი რეაქციის არსებობის შესახებ არა-Aspergillus-ის პოლისაქარიდებსა და Bio-Rad Laboratories-ის მიერ წარმოებული Platelia Aspergillus EIA ტესტ-სისტემის პოლიფურანოზებს შორის. გამომდინარე ზემოთ აღნიშნულიდან, ამოქსიცილინით/კლავულანის მჟავით ნამკურნალებ პაციენტებში ამგვარი დადებითი შედეგების ინტერპრეტაცია საჭიროებს ზედმიწევნით სიფრთხილესა და ამ მონაცემების შემდგომ დადასტურებას სხვა დიაგნოსტიკური მეთოდების გამოყენების საფუძველზე.

დოზირება და გამოყენების წესი

დოზირება

წინამდებარე ჩანართ ფურცელში დოზები წარმოდგენილია ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის შემცველობის მიხედვით, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დოზები გამოხატავენ თითოეული შემადგენელი კომპონენტის რაოდენობას.

ყოველი კონკრეტული ინფექციის მკურნალობისათვის გამოყენებული კლავენის  (Claven) დოზირების შერჩევა განხორციელებული უნდა იქნეს შემდეგის გათვალისწინების საფუძველზე:

• ინფექციის გამომწვევი მოსალოდნელი პათოგენების და ანტი-ბაქტერიული აგენტის მიმართ მათი სავარაუდო მგრძნობელობის გათვალისწინებით (იხ. სექცია “გამოყენების განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები”);
• ინფექციის სიმძიმისა და ლოკალიზაციის ადგილის გათვალისწინებით;
• პაციენტის ასაკის, სხეულის წონისა და თირკმლის ფუნქციური მდგომარეობის გათვალისწინებით (როგორც ეს ქვემოთ არის მითითებული).

აუცილებლობის შემთხვევაში განხილული უნდა იქნეს საკითხი კლავენის (Claven) ალტერნატიული სამკურნალწამლო ფორმების გამოყენების შესახებ (მაგ., იმგვარი სამკურნალწამლო ფორმები, რომლებიც უზრუნველყოფენ ამოქსიცილინის უფრო მაღალი დოზების მიღწევას და/ან  ამოქსიცილინის კლავულანის მჟავასთან სხვაგვარი თანაფარდობის არსებობას) (იხ. სექციები “გამოყენების განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები” და “ფარმაკოდინამიკური თვისებები”).

მოზრდილებისათვის და 40 კგ-ის ან მეტი სხეულის წონის მქონე ბავშვებისათვის კლავენის (Claven) აღნიშნული ფორმულირებები, ქვემოთ მითითებული რეკომენდაციების შესაბამისად გამოყენების პირობებში, უზრუნველყოფენ 1500 მგ ამოქსიცილინის/375 მგ კლავულანის მჟავის მთლიანი დღიური დოზის მიღწევას. 40 კგ-ზე ნაკლები სხეულის წონის მქონე ბავშვებისათვის კლავენის (Claven) 156.25 მგ/5 მლ და 312.50 მგ/5 მლ ფორმულირებები, ქვემოთ მითითებული რეკომენდაციების შესაბამისად გამოყენების პირობებში, უზრუნველყოფენ 2400 მგ ამოქსიცილინის/600 მგ კლავულანის მჟავის მაქსიმალური დღიური დოზის მიღწევას. თუკი მიჩნეული იქნება, რომ საჭიროა ამოქსიცილინის უფრო მაღალი დოზების გამოყენება, მაშინ რეკომენდირებულია გამოყენებისათვის კლავენის (Claven) სხვა ფორმულირების შერჩევა, რათა თავიდან იქნეს აცილებული კლავულანის მჟავის მაღალი დღიური დოზების არა-საჭირო მიღება (იხ. სექციები “გამოყენების განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები” და “ფარმაკოდინამიკური თვისებები”).

წარმოებული მკურნალობის ხანგრძლივობა განსაზღვრული უნდა იქნეს პაციენტის მხრივ განვითარებული პასუხის საფუძველზე. ზოგიერთი სახის ინფექცია (მაგ., ოსტეომიელიტი) საჭიროებს უფრო ხანგრძლივ მკურნალობას. მკურნალობის ხანგრძლივობა, შესაბამისი განხილვის გარეშე, არ უნდა აღემატებოდეს 14 დღეს (გახანგრძლივებულ მკურნალობასთან მიმართებაში იხ. სექცია “გამოყენების განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები”).

მოზრდილები და 40 კგ-ის  ან სხეულის მეტი წონის მქონე ბავშვები

500 მგ/125 მგ ოდენობის მქონე ერთი დოზის გამოყენება დღეში 3-ჯერ.

40 კგ-ზე ნაკლები სხეულის წონის მქონე ბავშვები

20 მგ/5 მგ/კგ/დღე – 60 მგ/15 მგ/კგ/დღე ოდენობის მქონე დღიური დოზა გაყოფილი 3-ჯერად მიღებაზე.

ბავშვები შეიძლება ნამკურნალები იყვნენ კლავენის (Claven) როგორც ტაბლეტების, ასევე სუსპენზიის გამოყენების საფუძველზე. 6 წლის და უფრო მცირე ასაკის ბავშვების მკურნალობისათვის უმჯობესია გამოყენებული იქნეს კლავენის (Claven) 156.25 მგ/5 მლ და  312.50 მგ/5 მლ სუსპენზია.

2 წელზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში კლავენის (Claven) 156.25 მგ/5 მლ და 312.50 მგ/5 მლ 4:1 ფორმულირებებისათვის 40 მგ/10 მგ/კგ/დღე დონეზე უფრო მაღალი დოზირების მონაცემები არ არსებობს.

ხანდაზმული სუბიექტები

არ არის მიჩნეული აუცილებლად დოზის ცვლილება ან შესწორება.

თირკმლის უკმარისობა

დოზირების ცვლილება ან შესწორება უნდა ეფუძნებოდეს ამოქსიცილინის მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზის ოდენობას.

არ არის საჭირო დოზირების ცვლილება ან შესწორება იმ პაციენტებისათვის, რომელთა კრეატინინის კლირენსიც (CrCl) აღემატება 30 მლ/წთ სიდიდეს.

მოზრდილები და 40 კგ-ის ტოლი ან სხეულის მეტი წონის მქონე ბავშვები

40 კგ-ზე ნაკლები სხეულის წონის მქონე ბავშვები

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზირება განხორციელებული უნდა იქნეს სიფრთხილის შესატყვისი ზომების დაცვით და პარალელურად წარმოებული უნდა იქნეს ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის მკაცრი მონიტორინგი რეგულარული ინტერვალებით (იხ. სექციები “უკუჩვენებები” და “გამოყენების განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები”).

გამოყენების წესი (მეთოდი)

კლავენის (Claven) 156.25 მგ/5 მლ და 312.50 მგ/5 მლ სუსპენზია მოწოდებულია პერორალური გამოყენებისათვის.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ შესაძლოდ განვითარებული აუტანლობის მინიმიზაციისა და ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის აბსორბციის ოპტიმიზაციის მიზნით უმჯობესია წამლის მიღება განხორციელდეს კვების დაწყებასთან ერთად.

შესაძლოა, რომ თავდაპირველად წამოწყებული იქნეს პარენტერული მკურნალობა (ინტრავენური ფორმულირების SPC-ის მიხედვით), რომელიც შემდგომში გაგრძელებული იქნება პერორალური გამოყენებისათვის მოწოდებული ფორმულირებით.

ხსნარის (სუსპენზიის) მომზადების წესი

ფხვნილის გაფხვიერების მიზნით შეანჯღრიეთ ბოთლი, მითითებულის შესაბამისად დაამატეთ წყალი, გადმოატრიალეთ ბოთლი და კიდევ ერთხელ შეანჯღრიეთ იგი.

ყოველი დოზის გამოყენების წინ ბოთლი უნდა კარგად შეინჯღრეს (იხ. სექცია “პროდუქტის გადაგდების და მასთან სხვაგვარი მოპყრობის განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები”).

პროდუქტის გადაგდების და მასთან სხვაგვარი მოპყრობის განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

კლავენის (Claven) 125 მგ/31.25 მგ/5 მლ პერორალური მიღებისათვის განკუთვნილი სუსპენზიის მოსამზადებელი ფხვნილი

გამოყენებამდე დარწმუნდით, რომ ბოთლის დაბეჭდილი ხუფი არის ინტაქტური. ფხვნილის გაფხვიერების მიზნით შეანჯღრიეთ ბოთლი. ქვემოთ მითითებულის შესაბამისად დაამატეთ წყალი, გადმოატრიალეთ ბოთლი და კიდევ ერთხელ კარგად შეანჯღრიეთ იგი. ამის სანაცვლოდ, ასევე შეგიძლიათ შეავსოთ ბოთლი წყლით ბოთლის ეტიკეტზე მითითებულ ნიშნულის ქვემო დონემდე, გადმოატრიალოთ ბოთლი და კიდევ ერთხელ კარგად შეანჯღრიოთ იგი. შემდეგ ბოლომდე (ზუსტად ნიშნულის დონეზე) შეავსეთ ბოთლი წყლით, გადმოატრიალეთ ბოთლი და კიდევ ერთხელ კარგად შეანჯღრიეთ იგი.  

ყოველი დოზის გამოყენების წინ ბოთლი უნდა კარგად შეინჯღრეს.

კლავენის (Claven) 250 მგ/62.5 მგ/5 მლ პერორალური მიღებისათვის განკუთვნილი სუსპენზიის მოსამზადებელი ფხვნილი

გამოყენებამდე დარწმუნდით, რომ ბოთლის დაბეჭდილი ხუფი არის ინტაქტური. ფხვნილის გაფხვიერების მიზნით შეანჯღრიეთ ბოთლი. ქვემოთ მითითებულის შესაბამისად დაამატეთ წყალი, გადმოატრიალეთ ბოთლი და კიდევ ერთხელ კარგად შეანჯღრიეთ იგი. ამის სანაცვლოდ, ასევე შეგიძლიათ შეავსოთ ბოთლი წყლით ბოთლის ეტიკეტზე მითითებულ ნიშნულის ქვემო დონემდე, გადმოატრიალოთ ბოთლი და კიდევ ერთხელ კარგად შეანჯღრიოთ იგი. შემდეგ ბოლომდე (ზუსტად ნიშნულის დონეზე) შეავსეთ ბოთლი წყლით, გადმოატრიალეთ ბოთლი და კიდევ ერთხელ კარგად შეანჯღრიეთ იგი. 

ყოველი დოზის გამოყენების წინ ბოთლი უნდა კარგად შეინჯღრეს.

მოქმედების არა-სასურველი ეფექტები

ყველაზე ხშირად მოხსენებულ წამლისმიერ გვერდით რეაქციებს (ADRs) წარმოადგენენ დიარეა, გულისრევა და პირღებინება.

ქვემოთ წარმოდგენილია კლავენის (Claven) 156.25 მგ/5 მლ და 312.50 მგ/5 მლ ფორმულირებების გამოყენებით წარმოებულ კლინიკურ კვლევებში და მარკეტირების-შემდგომი ზედამხედველობის საფუძველზე აღწერილი წამლისმიერი გვერდითი რეაქციების (ADRs) ჩამონათვალი, რომელიც კატეგორიზებულია MedDRA-ს სისტემის ორგანოთა კლასის მიხედვით.

მოქმედების არა-სასურველი ეფექტების კლასიფიცირების მიზნით გამოყენებული იქნა შემდეგი ტერმინოლოგია:

ძალიან ხშირი(≥1/10)

ხშირი (≥1/100 to

ნაკლებად ხშირი(≥1/1,000 to

იშვიათი (≥1/10,000 to

ძალიან იშვიათი (

უცნობი სიხშირის (არსებული და ხელმისაწვდომი მონაცემების საფუძველზე გაანგარიშება შეუძლებელია).

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლოა გამოიხატონ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ განვითარებული სიმპტომები და ასევე სითხისა და ელექტროლიტების თანაფარდობის (წონასწორობის) დარღვევები.

დოზის გადაჭარბების დროს აღწერილი იქნა ამოქსიცილინით გამოწვეული კრისტალურია, რომელიც ზოგიერთ შემთხვევაში განაპირობებდა თირკმლის უკმარისობის განვითარებას (იხ. სექცია “გამოყენების განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები”).

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ან  მაღალი დოზებით ნამკურნალებ სუბიექტებში, შესაძლებელია კონვულსიების (კრუნჩხვების) განვითარება.

გამოვლენილი იქნა, რომ ამოქსიცილინი, უპირატესად მისი მაღალი დოზებით ინტრავენური გამოყენების დროს, ილექება შარდის ბუშტის კათეტერის კედლებზე. შესაბამისად, შარდის ბუშტის კათეტერის მქონე პაციენტებში მუდმივად და რეგულარულად უნდა იქნეს მონიტორირებული კათეტერის გამავლობა (იხ. სექცია “გამოყენების განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები”).

ინტოქსიკაციის მკურნალობა

სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. შესაბამისად, ინტოქსიკაციის მკურნალობა უნდა ატარებდეს სიმპტომურ და შემანარჩუნებელ ხასიათს, ხოლო პაციენტზე კი დაწესებული უნდა იქნეს ზედმიწევნითი კლინიკური მეთვალყურეობა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ განვითარებული სიმპტომები მართულნი უნდა იქნენ სიმპტომურად და განსაკუთრებული ყურადღება უნდა დაეთმოს წყალ-მარილოვანი (ელექტროლიტების) ადექვატური ბალანსის შენარჩუნებას.

ცირკულაციიდან ამოქსიცილინის/კლავულანის მჟავის გამოყვანა შესაძლებელია ჰემოდიალიზის წარმოების საფუძველზე.

შეფუთვა-დაფასოება

125 მგ/31.25 მგ/5 მლ ან 250 მგ/62.5 მგ/5 მლ პერორალური მიღებისათვის განკუთვნილი სუსპენზიის მოსამზადებელი ფხვნილი, რომელიც დაფასოებულია 60 მლ, ან 100 მლ მოცულობის მქონე ბოთლებში.

ქარვისფერი (ტიპი III) მინის ბოთლი, რომელიც მოხუფულია ალუმინის რგოლით და ჟონვის საწინააღმდეგო ხუფით, და რომელიც შეიცავს 60 მლ ან 100 მლ მოცულობის სუსპენზიის (მითითებული წესით გახსნის შემთხვევაში) მოსამზადებელ ფხვნილს.

წამლის ყუთში პაციენტის საინფორმაციო ჩანართ ფურცელთან და პლასტმასის საზომ კოვზთან ერთად შეფუთულია წამლის შემცველი ერთი ბოთლი.

შენახვისათვის გამოყენებული განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

პერორალური მიღებისათვის განკუთვნილი სუსპენზიის მოსამზადებელი ფხვნილი: შენახული უნდა იქნეს სინათლის შუქისაგან დაცულ მშრალ ადგილზე და არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. გახსნის შემდეგ მიღებული სუსპენზია შენახული უნდა იქნეს მაცივარში (2°C – 8°C ტემპერატურაზე).

სამკურნალწამლო პროდუქტის გახსნის შემდგომ მისი შენახვის პირობების გაცნობის მიზნით იხ. სექცია “ვარგისიანობის (შენახვის) ვადა”.

ვარგისობის (შენახვის) ვადა

გამოშვების თარიღიდან 24 თვის განმავლობაში.

გახსნის შედეგად მიღებული ხსნარი გამოყენებისათვის ვარგისიანია შვიდი (7) დღის განმავლობაში.

აფთიაქიდან გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მარკეტირების ავტორიზაციის მფლობელი და მწარმოებელი

Medochemie Ltd, P.O. Box 51409, ლიმასოლი, CY-3505, კვიპროსი

კვადიმაქსი  ტაბლეტები
(KVADIMAX  TABULETTAE)

ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება: ცეფპოდოქსიმი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ტაბლეტები, 100 მგ: ყავისფერი, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე მოგრძო ფორმის შემოგარსული ტაბლეტები ჭდით;
ტაბლეტები, 200 მგ: ყავისფერი, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე მრგვალი ფორმის შემოგარსული ტაბლეტები.

შემადგენლობა:   
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილს, 100 მგ ან 200 მგ ცეფპოდოქსიმის ეკვივალენტურს;
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, ლაქტოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, გასუფთავებული ტალკი, რკინის ოქსიდი წითელი, რკინის ოქსიდი ყვითელი, ტიტანის დიოქსიდი, ტრიაცეტინი.

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 100 მგ ან 200 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მესამე თაობის ცეფალოსპორინები. J01DD13.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კვადიმაქსი წარმოადგენს ცეფალოსპორინების ჯგუფის ნახევრადსინთეზურ ანტიბიოტიკს პერორალური გამოყენებისათვის. მას გააჩნია ბაქტერიციდული მოქმედება, რომელიც განპირობებულია მიკროორგანიზმის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. ცეფპოდოქსიმი მდგრადია მრავალი მიკროორგანიზმის ბეტა-ლაქტამაზას მოქმედების მიმართ.
კვადიმაქსს გააჩნია აქტივობა გრამდადებითი ბაქტერიების მიმართ:
Staphylococcus aureus (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით).
in vitro გამოკვლევების მონაცემებით კვადიმაქსის მიმართ მგრძნობიარენი არიან გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Streptococcus agalactiae,  Streptococcus spp. C, F და G ჯგუფები, Citrobacter diversus, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Haemophilus parainfluenzae, Peptostreptococcus magnus, მაგრამ პრეპარატის კლინიკური ეფექტი მათ მიმართ არ არის დადგენილი.
პრეპარატი არ არის აქტიური D ჯგუფის Streptococcus spp.; მეტიცილინის მიმართ რეზისტენტული Staphylococcus spp.; Staphylococcus saprophyticus;  J და K ჯგუფების Corynebacterium; Pseudomonas spp., მათ შორის Pseudomonas aeruginosa; Listeria monocytogenes; Acinetobacter baumanii; Enterobacter-ის მრავალი შტამის; Clostridium difficile და Bacteroides spp. მიმართ.
კვადიმაქსი, როგორც ფართო სპექტრის ეფექტური ანტიბიოტიკი, იდეალურია მრავალი ინფექციის სამკურნალოდ, განსაკუთრებით სხვა ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ მიკროორგანიზმების რეზისტენტობის განვითარების დროს. 

ფარმაკოკინეტიკა:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბციის შემდეგ ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილი განიცდის ჰიდროლიზს, რის შედეგადაც წარმოიქმნება მისი აქტიური მეტაბოლიტი – ცეფპოდოქსიმი. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50%-ს. ცეფპოდოქსიმის დაახლოებით 30% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება კვადიმაქსის 100 მგ-იანი ტაბლეტის მიღებიდან 2-3 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს 1.4 მკგ/მლ-ზე, 200 მგ-იანი ტაბლეტის მიღებისას – 2.2 მკგ/მლ-ზე. Cmax-ის მაჩვენებელი იზრდება ტაბლეტის საკვებთან ერთად მიღებისას. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-4 სთ-ს. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება.
პრეპარატის გამოყოფა ძირითადად ხდება თირკმელების საშუალებით 12 სთ-ის განმავლობაში.
კვადიმაქსის 100 მგ და 200 მგ-იანი ტაბლეტების მიღებისას 14.5 დღის განმავლობაში სისხლის პლაზმის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები შეუცვლელი რჩება, რაც იმის მანიშნებელია, რომ პრეპარატი არ განიცდის კუმულირებას.

ჩვენება:
პრეპარატი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ:
•  ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები: სტრეპტოკოკური ფარინგიტი/ტონზილიტი, მწვავე სინუსიტი, მწვავე ბრონქიტი, ქრონიკული ბრონქიტის
გამწვავება, რომლის გამომწვევ მიკროორგანიზმებს შორის არის H.  influenzae ( ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების გამოკლებით), S. pneumoniae და H. influenzae-თი (ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით) გამოწვეული პნევმონია;
• კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები, მათ შორის ფურუნკულოზი, პარონიქია, ფოლიკულიტი;
• სქესობრივი გზით გადამდები მწვავე გაურთულებელი ინფექციები: რექტალური გონოკოკური ინფექცია (ქალებში), ურეთრისა და საშვილოსნოს ყელის გონორეა;
• შარდგამომყოფი სისტემის მწვავე გაურთულებელი ინფექციები: ცისტიტი, პიელონეფრიტი.

მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატის აბსორბციის გასაძლიერებლად რეკომენდებულია კვადიმაქსის ტაბლეტის მიღება საკვებთან ერთად.
13 წლის ასაკის ზევით ბავშვებსა და მოზრდილებში კვადიმაქსი ინიშნება:
ფარინგიტის, ტონზილიტის, მწვავე ბრონქიტის დროს: 100 მგ 12 სთ-ში ერთხელ 5-10 დღის განმავლობაში;
მწვავე სინუსიტის, ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავების, პნევმონიის დროს: 200 მგ 12 სთ-ში ერთხელ 10-14 დღის განმავლობაში;
კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციების დროს: 400 მგ 12 სთ-ში ერთხელ 7-14 დღის განმავლობაში;
სქესობრივი გზით გადამდები მწვავე გაურთულებელი ინფექციების დროს: 200 მგ ერთჯერადად;
შარდგამომყოფი სისტემის მწვავე გაურთულებელი ინფექციების დროს: 100 მგ 12 სთ-ში ერთხელ 7 დღის განმავლობაში.

როდესაც თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 40 მლ/წთ-ზე, ზრდიან ინტერვალს მიღებებს შორის, რაც შესაბამისად იწვევს სადღეღამისო დოზის შემცირებას: თუ კრეატინინის კლირენსია 39-10 მლ/წთ, პრეპარატის ერთჯერადი დოზა მიიღება 24 სთ-ში ერთხელ, ხოლო თუ კრეატინინის კლირენსი ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა დოზის შეცვლას არ მოითხოვს.

როდესაც ცნობილია მხოლოდ შრატის კრეატინინის კონცენტრაცია, კრეატინინის კლირენსის განსაზღვრა შესაძლებელია შემდეგი ფორმულით:

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში, პარესთეზიები;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ფსევდომემბრანული კოლიტი;
ალერგიული და იმუნოპათოლოგიური რეაქციები: გარდამავალი გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება, იშვიათად – მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ანაფილაქსიური რეაქცია, ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, პურპურა, შრატისმიერი დააავადება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: თრომბოციტოზი, ჰემოგლობინის დაქვეითება, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, აგრანულოციტოზისა და ჰემოლიზური ანემიის ერთეული შემთხვევები, ნეიტროპენია, განსაკუთრებით ხანგრძლივი მკურნალობისას; სისხლის პლაზმაში შარდოვანასა და კრეატინინის დონის უმნიშვნელო მატება, ღვიძლის ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის და/ან ბილირუბინის მაჩვენებლის გარდამავალი მატება;
სხვა: ზოგადი სისუსტე.                                          

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის ან ცეფალოსპორინების ჯგუფის სხვა ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ანტაციდები (მაგ. ნატრიუმის ბიკარბონატი, ალუმინის ჰიდროქსიდი) და H2- ჰისტამინორეცეპტორების ბლოკატორები (მაგ. რანიტიდინი) კვადიმაქსთან ერთდროული გამოყენებისას აქვეითებენ პრეპარატის ბიოშეღწევადობას, რის გამოც მათი მიღება რეკომენდებულია ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის მიღებიდან 2-3 სთ-ის შემდეგ.
კვადიმაქსმა შესაძლოა გააძლიეროს კუმარინული რიგის ანტიკოაგულანტების მოქმედების ეფექტი და დააქვეითოს ესტროგენების ჩასახვის საწინააღმდეგო მოქმედება.
პრობენეციდი თრგუნავს ცეფპოდოქსიმის გამოყოფას თირკმელების საშუალებით, რაც ზრდის მის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ამინოგლიკოზიდებთან და/ან ძლიერ დიურეზულ საშუალებებთან ერთად. კვადიმაქსის გამოყენება ნეფროტოქსიკური მოქმედების მქონე პრეპარატებთან ერთად საჭიროებს თირკმლის ფუნქციის მკაცრ კონტროლს.
პერორალური ანტიქოლინერგული საშუალებები ზრდის სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს, მაგრამ არ მოქმედებს მის აბსორბციაზე.

ჰიპერდოზირება: 
პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება აღინიშნოს გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში, დიარეა. განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია, განვითარდეს ენცეფალოპათიური მოვლენები, რომლებიც ჩვეულებრივ გარდამავალი ხასიათისაა. სპეციფიკური ანტიდოტი კვადიმაქსის მიმართ არ არსებობს. ტარდება შემანარჩუნებელი და სიმპტომური მკურნალობა. მძიმე ტოქსიკური რეაქციისას შესაძლებელია ჰემოდიალიზის ან პერიტონეალური დიალიზის ჩატარება.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ადექვატური და სათანადოდ კონტროლირებადი კლინიკური კვლევების არარსებობის გამო ორსულობის პერიოდში კვადიმაქსი გამოიყენება მხოლოდ განსაკუთრებული საჭიროების შემთხვევაში.
კვადიმაქსი გადადის დედის რძეში,  ამიტომ მისი გამოყენების აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

გამოყენების თავისებურებები:
5 თვემდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.
ხანგრძლივი მკურნალობისას (10 დღეზე მეტი) აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის ლაბორატორიული კონტროლი. ნეიტროპენიის განვითარების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.   
თუ პაციენტს პენიცილინისა და სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ გააჩნია მომატებული მგრძნობელობა, მაშინ კვადიმაქსის გამოყენებისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე, შესაძლო ჯვარედინი ალერგიული რეაქციის განვითარების მაღალი ალბათობის გამო.
ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციის განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა. 
კვადიმაქსით მკურნალობისას შესაძლოა აღინიშნოს კუმბსის დადებითი რეაქცია.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ანამნეზში კოლიტის არსებობისას.
დიარეის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა ფსევდომემბრანული კოლიტის გამორიცხვა, რომელიც შეიძლება განვითარდეს პრეპარატის მაღალი დოზებით ხანგრძლივი გამოყენებისას, რაც მოითხოვს მკურნალობის შეწყვეტას და შესაბამისი ანტიმიკრობული თერაპიის დანიშვნას (მაგ. ვანკომიცინი).
კვადიმაქსის გამოყენების დროს შესაძლებელია პრეპარატის მიმართ მიკროორგანიზმების რეზისტენტობის ჩამოყალიბება და სუპერინფექციის განვითარება.  
პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში ბენედიქტის, ფელინგის ან სპილენძის შემცველი სხვა რეაქტივით შარდში გლუკოზის შემცველობის განსაზღვრისას შეიძლება აღინიშნოს ცრუ დადებითი რეაქცია, ამიტომ გლუკოზურიის განსაზღვრა ხდება მხოლოდ ფერმენტული მეთოდით გლუკოზოოქსიდაზას გამოყენებით.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის დროს საჭიროა თავბრუსხვევის განვითარების რისკის გათვალისწინება.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, თითო კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:                                                                                          
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

კვადიმაქსი  ტაბლეტები
(KVADIMAX  TABULETTAE)

ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება: ცეფპოდოქსიმი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ტაბლეტები, 100 მგ: ყავისფერი, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე მოგრძო ფორმის შემოგარსული ტაბლეტები ჭდით;
ტაბლეტები, 200 მგ: ყავისფერი, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე მრგვალი ფორმის შემოგარსული ტაბლეტები.

შემადგენლობა:   
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილს, 100 მგ ან 200 მგ ცეფპოდოქსიმის ეკვივალენტურს;
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, ლაქტოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, გასუფთავებული ტალკი, რკინის ოქსიდი წითელი, რკინის ოქსიდი ყვითელი, ტიტანის დიოქსიდი, ტრიაცეტინი.

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 100 მგ ან 200 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მესამე თაობის ცეფალოსპორინები. J01DD13.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კვადიმაქსი წარმოადგენს ცეფალოსპორინების ჯგუფის ნახევრადსინთეზურ ანტიბიოტიკს პერორალური გამოყენებისათვის. მას გააჩნია ბაქტერიციდული მოქმედება, რომელიც განპირობებულია მიკროორგანიზმის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. ცეფპოდოქსიმი მდგრადია მრავალი მიკროორგანიზმის ბეტა-ლაქტამაზას მოქმედების მიმართ.
კვადიმაქსს გააჩნია აქტივობა გრამდადებითი ბაქტერიების მიმართ:
Staphylococcus aureus (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით).
in vitro გამოკვლევების მონაცემებით კვადიმაქსის მიმართ მგრძნობიარენი არიან გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Streptococcus agalactiae,  Streptococcus spp. C, F და G ჯგუფები, Citrobacter diversus, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Haemophilus parainfluenzae, Peptostreptococcus magnus, მაგრამ პრეპარატის კლინიკური ეფექტი მათ მიმართ არ არის დადგენილი.
პრეპარატი არ არის აქტიური D ჯგუფის Streptococcus spp.; მეტიცილინის მიმართ რეზისტენტული Staphylococcus spp.; Staphylococcus saprophyticus;  J და K ჯგუფების Corynebacterium; Pseudomonas spp., მათ შორის Pseudomonas aeruginosa; Listeria monocytogenes; Acinetobacter baumanii; Enterobacter-ის მრავალი შტამის; Clostridium difficile და Bacteroides spp. მიმართ.
კვადიმაქსი, როგორც ფართო სპექტრის ეფექტური ანტიბიოტიკი, იდეალურია მრავალი ინფექციის სამკურნალოდ, განსაკუთრებით სხვა ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ მიკროორგანიზმების რეზისტენტობის განვითარების დროს. 

ფარმაკოკინეტიკა:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბციის შემდეგ ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილი განიცდის ჰიდროლიზს, რის შედეგადაც წარმოიქმნება მისი აქტიური მეტაბოლიტი – ცეფპოდოქსიმი. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50%-ს. ცეფპოდოქსიმის დაახლოებით 30% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება კვადიმაქსის 100 მგ-იანი ტაბლეტის მიღებიდან 2-3 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს 1.4 მკგ/მლ-ზე, 200 მგ-იანი ტაბლეტის მიღებისას – 2.2 მკგ/მლ-ზე. Cmax-ის მაჩვენებელი იზრდება ტაბლეტის საკვებთან ერთად მიღებისას. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-4 სთ-ს. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება.
პრეპარატის გამოყოფა ძირითადად ხდება თირკმელების საშუალებით 12 სთ-ის განმავლობაში.
კვადიმაქსის 100 მგ და 200 მგ-იანი ტაბლეტების მიღებისას 14.5 დღის განმავლობაში სისხლის პლაზმის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები შეუცვლელი რჩება, რაც იმის მანიშნებელია, რომ პრეპარატი არ განიცდის კუმულირებას.

ჩვენება:
პრეპარატი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ:
•  ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები: სტრეპტოკოკური ფარინგიტი/ტონზილიტი, მწვავე სინუსიტი, მწვავე ბრონქიტი, ქრონიკული ბრონქიტის
გამწვავება, რომლის გამომწვევ მიკროორგანიზმებს შორის არის H.  influenzae ( ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების გამოკლებით), S. pneumoniae და H. influenzae-თი (ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით) გამოწვეული პნევმონია;
• კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები, მათ შორის ფურუნკულოზი, პარონიქია, ფოლიკულიტი;
• სქესობრივი გზით გადამდები მწვავე გაურთულებელი ინფექციები: რექტალური გონოკოკური ინფექცია (ქალებში), ურეთრისა და საშვილოსნოს ყელის გონორეა;
• შარდგამომყოფი სისტემის მწვავე გაურთულებელი ინფექციები: ცისტიტი, პიელონეფრიტი.

მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატის აბსორბციის გასაძლიერებლად რეკომენდებულია კვადიმაქსის ტაბლეტის მიღება საკვებთან ერთად.
13 წლის ასაკის ზევით ბავშვებსა და მოზრდილებში კვადიმაქსი ინიშნება:
ფარინგიტის, ტონზილიტის, მწვავე ბრონქიტის დროს: 100 მგ 12 სთ-ში ერთხელ 5-10 დღის განმავლობაში;
მწვავე სინუსიტის, ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავების, პნევმონიის დროს: 200 მგ 12 სთ-ში ერთხელ 10-14 დღის განმავლობაში;
კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციების დროს: 400 მგ 12 სთ-ში ერთხელ 7-14 დღის განმავლობაში;
სქესობრივი გზით გადამდები მწვავე გაურთულებელი ინფექციების დროს: 200 მგ ერთჯერადად;
შარდგამომყოფი სისტემის მწვავე გაურთულებელი ინფექციების დროს: 100 მგ 12 სთ-ში ერთხელ 7 დღის განმავლობაში.

როდესაც თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 40 მლ/წთ-ზე, ზრდიან ინტერვალს მიღებებს შორის, რაც შესაბამისად იწვევს სადღეღამისო დოზის შემცირებას: თუ კრეატინინის კლირენსია 39-10 მლ/წთ, პრეპარატის ერთჯერადი დოზა მიიღება 24 სთ-ში ერთხელ, ხოლო თუ კრეატინინის კლირენსი ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა დოზის შეცვლას არ მოითხოვს.

როდესაც ცნობილია მხოლოდ შრატის კრეატინინის კონცენტრაცია, კრეატინინის კლირენსის განსაზღვრა შესაძლებელია შემდეგი ფორმულით:

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში, პარესთეზიები;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ფსევდომემბრანული კოლიტი;
ალერგიული და იმუნოპათოლოგიური რეაქციები: გარდამავალი გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის ციება, იშვიათად – მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ანაფილაქსიური რეაქცია, ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, პურპურა, შრატისმიერი დააავადება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: თრომბოციტოზი, ჰემოგლობინის დაქვეითება, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, აგრანულოციტოზისა და ჰემოლიზური ანემიის ერთეული შემთხვევები, ნეიტროპენია, განსაკუთრებით ხანგრძლივი მკურნალობისას; სისხლის პლაზმაში შარდოვანასა და კრეატინინის დონის უმნიშვნელო მატება, ღვიძლის ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის და/ან ბილირუბინის მაჩვენებლის გარდამავალი მატება;
სხვა: ზოგადი სისუსტე.                                          

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის ან ცეფალოსპორინების ჯგუფის სხვა ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ანტაციდები (მაგ. ნატრიუმის ბიკარბონატი, ალუმინის ჰიდროქსიდი) და H2- ჰისტამინორეცეპტორების ბლოკატორები (მაგ. რანიტიდინი) კვადიმაქსთან ერთდროული გამოყენებისას აქვეითებენ პრეპარატის ბიოშეღწევადობას, რის გამოც მათი მიღება რეკომენდებულია ცეფპოდოქსიმის პროქსეტილის მიღებიდან 2-3 სთ-ის შემდეგ.
კვადიმაქსმა შესაძლოა გააძლიეროს კუმარინული რიგის ანტიკოაგულანტების მოქმედების ეფექტი და დააქვეითოს ესტროგენების ჩასახვის საწინააღმდეგო მოქმედება.
პრობენეციდი თრგუნავს ცეფპოდოქსიმის გამოყოფას თირკმელების საშუალებით, რაც ზრდის მის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ამინოგლიკოზიდებთან და/ან ძლიერ დიურეზულ საშუალებებთან ერთად. კვადიმაქსის გამოყენება ნეფროტოქსიკური მოქმედების მქონე პრეპარატებთან ერთად საჭიროებს თირკმლის ფუნქციის მკაცრ კონტროლს.
პერორალური ანტიქოლინერგული საშუალებები ზრდის სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს, მაგრამ არ მოქმედებს მის აბსორბციაზე.

ჰიპერდოზირება: 
პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება აღინიშნოს გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში, დიარეა. განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია, განვითარდეს ენცეფალოპათიური მოვლენები, რომლებიც ჩვეულებრივ გარდამავალი ხასიათისაა. სპეციფიკური ანტიდოტი კვადიმაქსის მიმართ არ არსებობს. ტარდება შემანარჩუნებელი და სიმპტომური მკურნალობა. მძიმე ტოქსიკური რეაქციისას შესაძლებელია ჰემოდიალიზის ან პერიტონეალური დიალიზის ჩატარება.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ადექვატური და სათანადოდ კონტროლირებადი კლინიკური კვლევების არარსებობის გამო ორსულობის პერიოდში კვადიმაქსი გამოიყენება მხოლოდ განსაკუთრებული საჭიროების შემთხვევაში.
კვადიმაქსი გადადის დედის რძეში,  ამიტომ მისი გამოყენების აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

გამოყენების თავისებურებები:
5 თვემდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.
ხანგრძლივი მკურნალობისას (10 დღეზე მეტი) აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის ლაბორატორიული კონტროლი. ნეიტროპენიის განვითარების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.   
თუ პაციენტს პენიცილინისა და სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ გააჩნია მომატებული მგრძნობელობა, მაშინ კვადიმაქსის გამოყენებისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე, შესაძლო ჯვარედინი ალერგიული რეაქციის განვითარების მაღალი ალბათობის გამო.
ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციის განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა. 
კვადიმაქსით მკურნალობისას შესაძლოა აღინიშნოს კუმბსის დადებითი რეაქცია.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ანამნეზში კოლიტის არსებობისას.
დიარეის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა ფსევდომემბრანული კოლიტის გამორიცხვა, რომელიც შეიძლება განვითარდეს პრეპარატის მაღალი დოზებით ხანგრძლივი გამოყენებისას, რაც მოითხოვს მკურნალობის შეწყვეტას და შესაბამისი ანტიმიკრობული თერაპიის დანიშვნას (მაგ. ვანკომიცინი).
კვადიმაქსის გამოყენების დროს შესაძლებელია პრეპარატის მიმართ მიკროორგანიზმების რეზისტენტობის ჩამოყალიბება და სუპერინფექციის განვითარება.  
პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში ბენედიქტის, ფელინგის ან სპილენძის შემცველი სხვა რეაქტივით შარდში გლუკოზის შემცველობის განსაზღვრისას შეიძლება აღინიშნოს ცრუ დადებითი რეაქცია, ამიტომ გლუკოზურიის განსაზღვრა ხდება მხოლოდ ფერმენტული მეთოდით გლუკოზოოქსიდაზას გამოყენებით.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის დროს საჭიროა თავბრუსხვევის განვითარების რისკის გათვალისწინება.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, თითო კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:                                                                                          
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

კანამიცინი _კმპ

გენერიული დასახელება:
Kanamycin

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება:
კანამიცინის სულფატი   0,5გ ან 1,0გ  

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანტიბიოტიკი ამინოგლიკოზიდების ჯგუფიდან

ფორმა:
ფხვნილი ფლაკონებში

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკი ამინოგლიკოზიდების ჯგუფიდან. მოქმედებს ბაქტერიციდულად. აქტიურია Mycobacterium tuberculosis მიმართ. პრეპარატს ახასიათებს მაღალი ბაქტერიციდული აქტივობა რიგ გრამუარყოფითი აერობების მიმართ: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., ასევე ზოგიერთ გრამდადებით მიკროორგანიზმების მიმართ: Staphylococcus spp..

ჩვენება:
ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები, გამოწვეული პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით, ტუბერკულოზი.

წინააღმდეგჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;
თირკმელების ფუნქციის დარღვევა;
სმენის ნერვის ნევრიტი.

დოზირება და მიღების წესი:
არატუბერკულოზური ინფექციის დროს მოზრდილებში კუნთებში ან ინტრავენურად 500მლ ყოველ 8-12 საათში ერთხელ. დღეღამური დოზა – 1-1,5გ. მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა შეადგენს 1გ, ინტერვალი შეყვანის შორის 12 საათი. მაქსიმალური დღეღამური დოზა _ 2გ. მკურნალობის კურსი _ 5-7 დღე.
ბავშვებში პრეპარატი შეყავთ მხოლოდ კუნთებში, მაქსიმალური დღეღამური დოზა _ 15მგ/კგ 2-3 ჯერ დღეში.
ტუბერკულოზის დროს მოზრდილებში _ 1გ 1 ჯერ დღეში; ბავშვებში _ 15მგ/კგ.
პრეპარატი შეყავთ ყოველდღე 6 დღის განმავლობაში, მე-7 დღეს _ შესვენებით. მკურნალობის კურსი განისაზღვრება ინდივიდუალურად.
პლევრის და სახსრის ღრუში შეყავთ 10-50მლ 0,25% ხსნარი.
პერიტონეალური დიალიზის ჩატარებისას პრეპარატის 1-2გ იხსნება 500მლ სადიალიზო სითხეში.
თირკმელების უკმარისობის დროს საჭიროა დოზის შემცირება  და შეყვანებს შორის ინტერვალების გაზრდა.

გვერდითი მოვლენები:
ხანგრძლივი გამოყენებისას აღინიშნება სმენის ნერვის ნევრიტი, მიკროჰემატურია, ალბუმინურია.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
არ შეიძლება კანამიცინის დანიშვნა სტრეპტომიცინთან, მონომიცინთან, ნეომიცინთან, გენტამიცინთან, ფლორიმიცინთან.

შენახვის ვადა:
2 წელი

შენახვის პირობები:
არა უმეტეს 25 °C.
ბავშვებისგან დაცულ ადგილას.
არ შეიძლება ვადაგასული პრეპარატის გამოყენება.

შეფუთვა:
0,5გ ან 1,0გ ფლაკონებში.
მწარმოებელი და მისი მისამართი:
”კიევმედპრეპარატ” უკრაინა

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ცეფტრიაქსონი, სულბაქტამი;

ძირითადი ფიზიკურ–ქიმიური თვისებები: თეთრი ან მოთეთრო ფერის კრისტალური ფხვნილი.

შემადგენლობა:

1 ფლაკონი შეიცავს:

ცეფტრიაქსონ ნატრიუმს, 1 გ ცეფტრიაქსონის ეკვივალენტურს;

სულბაქტამ ნატრიუმს,  0.5 გ სულბაქტამის ეკვივალენტურს;

გამოშვების ფორმა:

სტერილური ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მესამე თაობის ცეფალოსპორინები  ბეტა-ლაქტამაზების ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში.

ათქ–კოდი J01DD54.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კადერონი კომბინირებული პრეპარატია პარენტერალური გამოყენებისთვის, რომლის შემადგენლობაში შედის ცეფტრიაქსონი  და სულბაქტამი.

ცეფტრიაქსონი წარმოადგენს ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკს, მოქმედების ფართო სპექტრით. მისი ბაქტერიციდული მოქმედება განპირობებულია მიკროორგანიზმების  უჯრედის  კედლის სინთეზის ინჰიბირებით.

სულბაქტამი შეუქცევადად აინჰიბირებს ბეტა-ლაქტამაზებს, რომლებიც გამოიყოფა ბეტა–ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ რეზისტენტული მიკროორგანიზმების მიერ. იგი ხელს უშლის პენიცილინებისა და ცეფალოსპორინების  დესტრუქციას მათ მიმართ რეზისტენტული მიკროორგანიზმების მიერ პროდუცირებული ბეტა-ლაქტამაზების ზემოქმედებით. პენიცილინშემბოჭველ ცილებთან შეკავშირების გზით ავლენს სინერგიზმს პენიცილინებთან და ცეფალოსპორინებთან ერთდროული გამოყენებისას. სულბაქტამს არ გააჩნია კლინიკურად მნიშვნელოვანი  ანტიბაქტერიული აქტივობა (გამონაკლისს წარმოადგენს  Neisseriaceae  და  Acinetobacter).

კადერონი აქტიურია  მიკროორგანიზმების ფართო სპექტრის მიმართ:

გრამდადებითი აერობები: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, A ჯგუფის β-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი (Str. pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans;

გრამუარყოფითი აერობები: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes,E Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Citrobacter freundil, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Kl. pneumoniae-ს ჩათვლით), Moraxella catarrhalis, Moraxella spp., Morganella morganil, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia species (Providencia rettgeri-ს ჩათვლით), Pseudomonas aeruginosa (ზოგიერთი შტამი მდგრადია), Salmonella species (S. typhi-ს ჩათვლით), Shigella speciees;

ანაერობები: Bacteroides spp. (B. fragilis ზოგიერთი შტამის ჩათვლით), Clostridium spp. (C. difficile-ს შტამების უმეტესობა მდგრადია), Peptostreptococcus spp.

kaderoni ხანგრძლივად ცირკულირებს ორგანიზმში და ხასიათდება მაღალი ანტიმიკრობული აქტივობით, რაც საშუალებას იძლევა  პრეპარატი გამოყენებული  იქნას

დღეში ერთხელ, ცალკეულ შემთხვევებში – 12  სთ–ში ერთხელ.  

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: ინტრამუსკულარული ინექციის შემდეგ ცეფტრიაქსონის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 100%-ს. მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) სისხლის პლაზმაში 1 გ ცეფტრიაქსონის შეადგენს დაახლოებით 81 მგ/ლ-ზე  და მიიღწევა  პრეპარატის კუნთში ერთჯერადი შეყვანიდან 2-3 სთ-ის შემდეგ. მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) სისხლის პლაზმაში 0.5 გ სულბაქტამის  შეადგენს 6-24 მგ/ლ–ზე და მიიღწევა 1 საათის შემდეგ კუნთში ერთჯერადი შეყვანიდან.

განაწილება: ცეფტრიაქსონის განაწილების მოცულობა (V_d) შეადგენს 7–12 ლ.  სულბაქტამის განაწილების მოცულობა (V_d) შეადგენს 18–27.6 ლ. პლაზმის ცილებს შექცევადად უკავშირდება: ცეფტრიქსონის  70–90 %, სულბაქტამის 38 %. 

ცეფტრიაქსონი და სულბაქტამი კარგად ნაწილდება ორგანიზმის სხვადასხვა ქსოვილებსა და სითხეებში (მათ შორის ფილტვებში, გულში, სანაღვლე გზებში, ღვიძლში, ნუშისებრ ჯირკვლებში, შუა ყურში და ცხვირის ლორწოვან გარსში, ძვლოვან ქსოვილში, აგრეთვე თავ-ზურგ-ტვინის, პლევრულ და სინოვიურ სითხეებში, წინამდებარე ჯირკვლის სეკრეტში). პრეპარატი გადის პლაცენტარულ ბარიერს.  მცირე რაოდენობით  გადადის დედის რძეში.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ცეფტრიაქსონის საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს 10-22 მლ/წთ-ში, სულბაქტამის 65 მლ/წთ–ში. ცეფტრიაქსონის  თირკმლის კლირენსი შეადგენს 5-12 მლ/წთ-ში, სულბაქტამის – 204 მლ/წთ–ში. მოზრდილებში პრეპარატის შეყვანისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T_1/2) შეადგენს: ცეფტრიაქსონის – დაახლოებით 8 სთ–ს, სულბაქტამის – დაახლოებით 1 სთ–ს. ცეფტრიაქსონის დოზის 50-60%  და სულბაქტამის დოზის 70% გამოიყოფა უცვლელი სახით თირკმლებით, ხოლო დანარჩენი ნაღველთან ერთად გამოიყოფა ნაწლავებში, სადაც გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტებად.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში:

გამოყენება ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს:ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობის მქონე მოზრდილ პაციენტებში აღინიშნება მხოლოდ ნახევარგამოყოფის პერიოდის უმნიშვნელო მატება. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში ძლიერდება ცეფტრიაქსონის გამოყოფა ნაღველთან ერთად, ხოლო ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას – თირკმლების საშუალებით. 

გამოყენება ბავშვებში:ტვინის გარსების ანთების დროს  ბავშვებში პრეპარატი ადვილად გადის ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს. ბაქტერიული მენინგიტის შემთხვევაში ლიქვორში ხვდება პლაზმის ცეფტრიაქსონის 17%, ასეპტიკური მენინგიტის დროს კი – დაახლოებით 4%. ხანდაზმულებში პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი  (T_1/2) ხანგრძლივდება.

ჩვენება:

კადერონი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ:

• ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (მათ შორის პნევმონია);
• ოტორინოლარინგოლოგიური ინფექციები (მათ შორის შუა ყურის ანთება);
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
• ინტრააბდომინალური ინფექციები ( მათ შორის პერიტონიტი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისა და სანაღვლე გზების ინფექციები);
• ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
• თირკმლების და შარდგამომყოფი სისტემის ინფექციები ( პიელონეფრიტი, ცისტიტი, ურეთრიტი, პროსტატიტი);
• ბაქტერიული სეპტიცემია;
• ბაქტერიული მენინგიტი;
• მცირე მენჯის ღრუს ორგანოების ანთებითი დაავადებები;
• სქესობრივი გზით გადამდები ინფექციები;
• ინფექციების პროფილაქტიკა ქირურგიაში.

მიღების წესი და დოზირება:

კადერონი შეჰყავთ პარენტერალურად: კუნთში ან ვენაში.

მოზრდილებშიდა 12 წლისასაკისზემოთბავშვებში, პრეპარატის სადღეღამისო დოზა შეადგენს: ცეფტრიაქსონის 1-2 გ-ს (სულბაქტამის  0.5–1 გ)  დღეში  ერთხელ ან გაყოფილი თანაბრად და შეყვანილი ყოველ 12 სთ–ში ერთხელ (დღეში 2 –ჯერ). მძიმე შემთხვევებში ან კადერონის მიმართ ზომიერად მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების დროს შესაძლებელია ცეფტრიაქსონის სადღეღამისო დოზის გაზრდა 4 გ-მდე ( სულბაქტამის  2 გ–მდე).

მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია პათოლოგიური პროცესის მიმდინარეობაზე. ჩვეულებრივ იგი 4-14 დღეს შეადგენს. მძიმე ინფექციური დაავადების დროს რეკომენდებულია მისი გახანგრძლივება. პრეპარატით მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს სხეულის ტემპერატურის ნორმალიზებისა და დაავადების გამომწვევი მიკროორგანიზმების ერადიკაციის დადასტურების შემდგომ მინიმუმ 48-72 საათის განმავლობაში.

Streptococcus pyogenes-ით გამოწვეული ინფექციების  მკურნალობისას  კურსის ხანგრძლივობა  შეადგენს არა ნაკლებ 10 დღეს.

პოსტოპერაციული ინფექციების განვითარების თავიდან ასაცილებლად რეკომენდებულია ცეფტრიაქსონის 1-2 გ (სულბაქტამის  0.5–1 გ) ერთჯერადი შეყვანა ოპერაციამდე 30-90 წთ-ით ადრე.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები, თირკმლის ნორმალური ფუნქციით, დოზირების რეჯიმის კორექციას არ საჭიროებს.

1 თვის ასაკიდან 12 წლამდე  ასაკისბავშვებში,  პრეპარატისსადღეღამისოდოზაშეადგენს: ცეფტრიაქსონის 20-70 მგ/კგ  (სულბაქტამის 10–35 მგ/კგ) სხეულის მასაზე. სადღეღამისო დოზა შეჰყავთ დღეში  ერთხელ ან გაყოფილი თანაბრად და შეყვანილი ყოველ 12 სთ–ში ერთხელ (დღეში 2–ჯერ). ცეფტრიაქსონის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ, სულბაქტამის  მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 1 გ.

მცირე ასაკის ბავშვებში ბაქტერიული მენინგიტის დროს პრეპარატის საწყისი დოზა  შეადგენს: ცეფტრიაქსონის 100 მგ/კგ  (სულბაქტამის 50 მგ/კგ) სხეულის მასაზე დღე-ღამეში ერთხელ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს ცეფტრიაქსონის   4 გ –ს,  (სულბაქტამის  2 გ-ს). პათოგენური მიკროორგანიზმის განსაზღვრისა და მისი მგრძნობელობის დადგენის შემდეგ შესაძლებელია დოზის შესაბამისი შემცირება.

შუა ყურის მწვავე ანთების დროს ბავშვებში რეკომენდებულია პრეპარატის კუნთში ერთჯერადი შეყვანა ცეფტრიაქსონის დოზით 50 მგ/კგ სხეულის მასაზე (ცეფტრიაქსონი არა უმეტეს 1 გ).

50 კგ-ზე მეტი სხეულის მასის მქონე ბავშვებში ინიშნება მოზრდილების დოზები.

თირკმლისფუნქციის გამოხატულიდარღვევისდროს(კრეატინინის კლირენსი

თირკმლის მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში, როდესაც კრეატინინის კლირენსი 15 მლ/წთ–ზე ნაკლებია, სულბაქტამის მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა შეადგენს 0.5 გ ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ  (სულბაქტამის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს – 1 გ), ცეფტრიაქსონის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს – 2 გ. მძიმე ინფექციებისას შესაძლოა საჭირო გახდეს ცეფტრიაქსონის დამატებითი შეყვანა. რადგან ჰემოდიალიზის დროს სულბაქტამის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად იცვლება და ცეფტრიაქსონის T_1/2 სისხლის პლაზმიდან მცირდება, კადერონის შეყვანა უნდა დაიგეგმოს დიალიზის შემდეგ.

ერთდროულად თირკმლისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში აუცილებელია პლაზმაში ცეფტრიაქსონის კონცენტრაციის მუდმივი კონტროლი, საჭიროების შემთხვევაში – დოზის კორექცია. 

ხსნარის მომზადების წესი:

კუნთში შეყვანის მიზნით ფლაკონის შიგთავსი (1.5 გ) იხსნება 3.5 მლ სტერილურ საინექციო წყალში. პრეპარატი  შეჰყავთ ღრმად დუნდულოს ზედა გარეთა კვადრანტში. ერთ დუნდულოში შეყვანილი ცეფტრიაქსონის რაოდენობა არ უნდა აღემატებოდეს  1 გ–ს (სულბაქტამის 0.5 გ–ს). მომზადებული ხსნარის 1 მლ შეიცავს 250 მგ ცეფტრიაქსონს და 125 მგ სულბაქტამს.

ინტრავენური ინექციისათვის ფლაკონის შიგთავსი (1.5 გ) იხსნება 10 მლ სტერილურ საინექციო  წყალში. ხსნარი შეჰყავთ ვენაში ნელა (2-4 წთ-ის განმავლობაში). მომზადებული ხსნარის 1 მლ შეიცავს 100 მგ ცეფტრიაქსონს და 50 მგ სულბაქტამს.

პრეპარატი 50 მგ/კგ სხეულის მასაზე და მეტი დოზით ვენაში შეჰყავთ ინფუზიის სახით,  არანაკლებ 30–60  წუთის განმავლობაში.

ინტავენური ინფუზიისათვის  ხსნარის მოსამზადებლად ფლაკონის შიგთავსი  იხსნება  50-100 მლ კალციუმის იონებისგან თავისუფალი შემდეგი ხსნარებიდან ერთ–ერთერთში: 0.9 % ნატრიუმის ქლორიდის  ან  5%  გლუკოზის ხსნარი.

ხსნარი გამოიყენება  მომზადებისთანავე.

დაუშვებელია კადერონის ხსნარის შერევა კალციუმის შემცველ საინფუზიო ხსნარებთან (მაგ.: ჰარტმანის, რინგერის ხსნარი). კადერონისა და კალციუმის შემცველი ხსნარების გამოყენებათა შორის ინტერვალი  უნდა შეადგენდეს არა ნაკლებ  48 საათისა.

გვერდითი მოვლენები:

კადერონი ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება. იშვიათად შესაძლოა განვითარდეს შემდეგი სახის გვერდითი მოვლენები:

ალერგიულიდაიმუნოპათოლოგიურირეაქციები: ჭინჭრის ციება, შემცივნება ან ცხელება, გამონაყარი, ქავილი, იშვიათად – ბრონქოსპაზმი, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, შრატისმიერი დაავადება, ანგიონევროზული შეშუპება, ალერგიული პნევმონიტი, ანაფილაქსიური შოკი;

ცნს–ის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვა.

საჭმლისმომნელებელისისტემისმხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა ან ყაბზობა, მეტეორიზმი, ტკივილი მუცლის არეში, გემოს შეგრძნების დარღვევა, სტომატიტი, გლოსიტი, ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მატება (იშვიათად – ტუტე ფოსფატაზას, ბილირუბინის მაჩვენებლის მატება, ქოლესტაზური სიყვითლე), პანკრეატიტი, დისბაქტერიოზი. პრეპარატის მაღალი დოზით გამოყენებისას შესაძლოა განვითარდეს ფსევდოქოლელითიაზი.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, გრანულოციტოპენია, ლიმფოციტოპენია, თრომბოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია, სისხლის შედედების დარღვევა, პროთრომბინის დროის გახანგრძლივება, იშვიათად – ეოზინოფილია, აგრანულოციტოზის ერთეული შემთხვევები;

შარდგამომყოფისისტემისმხრივ: გლუკოზურია, სისხლის პლაზმაში შარდოვანასა და კრეატინინის დონის მატება, ცილინდრურია, ჰემატურია, ოლიგურია, ანურია;

ადგილობრივირეაქციები: ვენაში შეყვანის შედეგად შესაძლებელია ფლებიტის განვითარება, რომლის თავიდან აცილება ხდება პრეპარატის ნელი შეყვანით (2-4 წთ-ის განმავლობაში); კუნთში ინექციის ადგილას შესაძლებელია ტკივილი, ინფილტრატის წარმოქმნა შეყვანის ადგილას.

სხვა: ცხვირიდან სისხლდენა, კანდიდოზი.

იმშემთხვევაში, თუგამოვლინდაისეთიგვერდითიმოვლენა, რომელიცარარისაღნიშნულიგამოყენებისინსტრუქციაში, პაციენტმაუნდამიმართოსმკურნალექიმს.

უკუჩვენება:

• მომატებული მგრძნობელობა სულბაქტამის და ცეფტრიაქსონის, აგრეთვე  სხვა ცეფალოსპორინების, პენიცილინების და ბეტა–ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ;
• 1 თვემდე ასაკი;
• ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

კადერონის გამოყენების დროს თირკმლის დამაზიანებელი მოქმედების მქონე პრეპარატებთან და/ან მარყუჟოვან დიურეზულ საშუალებებთან ერთად, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ფონზე,  არსებობს ნეფროტოქსიკურობის მატების რისკი.

ექსპერიმენტულად დადგენილია ამინოგლიკოზიდებსა და ცეფტრიაქსონს შორის სინერგიული მოქმედება მრავალი გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმის მიმართ. ფიზიკური შეუთავსებლობის გამო მათი დანიშვნა საჭიროა ცალ-ცალკე რეკომენდებულ დოზებში.

არ შეიძლება კადერონიiს შერევა ერთ შპრიცში ან ფლაკონში სხვა ანტიბიოტიკებთან ერთად.

პარენტერალური გამოყენების ცეფალოსპორინებმა შეიძლება შეცვალონ თრომბოციტების აგრეგაცია და ჰემოკოაგულაციის მაჩვენებლები. ამ ეფექტების ინტენსივობა შეიძლება გაიზარდოს ანტიკოაგულანტების ერთდროული გამოყენებისას, რადგან პრეპარატი ზრდის მათ ეფექტურობას (თრგუნავს რა ნაწლავურ მიკროფლორას, ამცირებს ვიტამინ K-ს სინთეზსა და პროთრომბინის ინდექსს).

საჭიროა თავის არიდება ბაქტერიოსტატულ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისაგან.  in vitro დადგენილია ანტაგონიზმი ქლორამფენიკოლსა და ცეფტრიაქსონს შორის. პრეპარატის დანიშვნა ერთდროულად ანტიბიოტიკებთან (მათ შორის ვანკომიცინთან, ამინოგლიკოზიდებთან), ლაბეტალოლთან, ფლუკონაზოლთან  რეკომენდებული არ არის.

პრეპარატი ამცირებს პერორალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობას.

დაუშვებელია კადერონის ხსნარის შერევა კალციუმის შემცველ საინფუზიო ხსნარებთან (მაგ.: ჰარტმანის, რინგერის ხსნარი).

ჭარბი დოზირება:

პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას შესაძლებელია განვითარდეს ნევროლოგიური დარღვევები, მათ შორის კრუნჩხვები. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ტარდება სიმპტომური მკურნალობა. ჰემოდიალიზის ან პერიტონეალური დიალიზის ჩატარება არაეფექტურია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

მონაცემები პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოებაზე ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში არ არსებობს.  კადერონის გამოყენება ორსულობის დროს შეიძლება მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობის შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.

პრეპარატი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვების პერიოდში  გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატით მკურნალობის დაწყების წინ აუცილებელია პაციენტის საგულდაგულო გამოკითხვა უშუალოდ ცეფალოსპორინებისა, პენიცილინების და სხვა ალერგენების მიმართ ანამნეზში მომატებული მგრძნობელობის შესახებ. ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია ასევე პენიცილინების მიმართ ჯვარედინი ალერგიული რეაქციების განვითარება.

ისევე როგორც სხვა ანტიბაქტერიული საშუალებებით მკურნალობის დროს, შესაძლებელია სუპერინფექციის განვითარება.  

კადერონის ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის, თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის მაჩვენებლების რეგულარული კონტროლი.

სიფრთხილით გამოიყენება არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტის, ანტიბიოტიკოთერაპიით გამოწვეული ენტერიტისა და კოლიტის მქონე პაციენტებში. ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტის სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა და შესაბამისი თერაპიის დანიშვნა.

პრეპარატის გამოყენების ფონზე შესაძლებელია პანკრეატიტის განვითარება, გამოწვეული სანაღვლე გზების  ობსტრუქციით.

ცეფტრიაქსონს გააჩნია უნარი განდევნოს შრატის ალბუმინთან დაკავშირებული ბილირუბინი, რის გამოც ჩვილ ბავშვებში kaderoniს გამოყენება საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.

ულტრაბგერითი გამოკვლევის დროს ნაღვლის ბუშტში იშვიათად აღინიშნება დაჩრდილვა, რაც ცეფტრიაქსონის კალციუმის მარილის პრეციპიტატია და შეცდომით კენჭებად აღიქმება. იმ შემთხვევაშიც, თუ ამ მოვლენას თან ახლავს კლინიკური სიმპტომატიკა, რეკომენდებულია კონსერვატიული თერაპიის ჩატარება. მკურნალობის კურსის შეწყვეტის აუცილებლობას წყვეტს ექიმი.

In vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ ჩვილებში არის ცეფტრიაქსონის კალციუმის მარილების დალექვის უფრო მაღალი რისკი ვიდრე  სხვა ასაკობრივ ჯგუფებში. ახალშობილებში 28 დღემდე  აღწერილია ფატალური რეაქციები.

ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტები საჭიროებენ პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის კონტროლს.

კადერონით თერაპიის დროს შეიძლება ცრუ დადებითი მაჩვენებლის მიღება გალაქტოზემიის სინჯზე. ცრუ დადებითი მაჩვენებელი შეიძლება აღინიშნოს აგრეთვე შარდში გლუკოზის განსაზღვრისას, ამიტომ პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში გლუკოზურიის განსაზღვრა ხდება მხოლოდ ფერმენტული მეთოდით.

პრეპარატის გამოყენების დროს უკუნაჩვენებია ალკოჰოლის მიღება.

პრეპარატისზემოქმედებაავტოტრანსპორტისადამექანიზმებისმართვისუნარზე:

მონაცემები კადერონის  ზემოქმედების შესახებ ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე არ არსებობს. მაგრამ პრეპარატით მკურნალობისას გასათვალისწინებელია თავბრუსხვევის განვითარების შესაძლებლობა.

შეფუთვა:

1.5 გ სტერილური ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად ფლაკონში, 1 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალურიდათვალიერებისშედეგადაღმოჩენილირაიმესახისდეფექტისშემთხვევაშიპრეპარატისმიღებადაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:

3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი – II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:

საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

www.aversi.ge