ლეპაკი

(Lepak)

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: მონტელუკასტი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: მოკრემისფრო-ვარდისფერი, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

შემადგენლობა:

1 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს: მონტელუკასტ ნატრიუმს 10 მგ მონტელუკასტის ეკვივალენტურს.

დამხმარე ნივთიერებები: პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, დაბალჩანაცვლებული ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, უწყლო სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი; აპკიანი გარსის შემადგენლობა: Vivacoat  PC-1P-113 (ტალკი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), მაკროგოლი 6000), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E 172), რკინის წითელი ოქსიდი (E 172).

გამოშვების ფორმა:

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 10 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტი. ათქ-კოდი: R03DC03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC₄, LTD₄, LTE₄) წარმოადგენს მძლავრ ანთების ეიკოზანოიდებს, რომლებიც გამოთავისუფლდება სხვადასხვა უჯრედებისგან, მათ შორის მასტოციტებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმატური მედიატორები უკავშირდება ცისტეინურ ლეიკოტრიენების რეცეპტორებს (CysLT) სასუნთქ გზებში და იწვევს ისეთ მოვლენებს, როგორიცაა: ბრონქოკონსტრიქცია, ლორწოს სეკრეცია, სისხლძარღვების განვლადობის მომატება და ეოზინოფილების გამოთავისუფლება.

მონტელუკასტი წარმოადგენს ორალურად აქტიურ შენაერთს, რომელსაც გააჩნია მაღალი აფინურობა და სელექციურობა CysLT₁ რეცეპტორების მიმართ. იგი აინჰიბირებს ანტიგენით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის როგორც ნაადრევ, ასევე გვიან ფაზას. პლაცებოსთან შედარებით, მონტელუკასტი ამცირებს ეოზინოფილების რაოდენობას პერიფერიულ სისხლში როგორც მოზრდილებში, ასე ბავშვებში. ცალკეული კვლევების თანახმად, მონტელუკასტით მკურნალობის დროს მნიშვნელოვნად მცირდება ეოზინოფილების რაოდენობა სასუნთქ გზებსა და პერიფერიულ სისხლში, რაც აუმჯობესებს ბრონქული ასთმის კლინიკურ კონტროლს.

ფარმაკოკინეტიკა:

მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტის უზმოზე მიღების შემდეგ მოზრდილ პაციენტებში პიკური პლაზმური კონცენტრაცია C_max მიიღწევა 3 საათში. საშუალო ორალური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%. სტანდარტული საკვები არ ახდენს გავლენას C_max -ზე და ბიოშეღწევადობაზე.

მონტელუკასტის 99%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის ცილებს. წონასწორულ მდგომარეობაში განაწილების მოცულობა შეადგენს საშუალოდ 8-11 ლიტრს.

აქტიურად მეტაბოლიზდება, ძირითადად ციტოქრომ P450 2C8-ს მეშვეობით. მეტაბოლიტების როლი მონტელუკასტის თერაპიულ ეფექტში მინიმალურია. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები თითქმის მთლიანად გამოიყოფა ნაღვლით. პლაზმური კლირენსი ჯანმრთელ მოზრდილებში შეადგენს 45 მლ/წთ.

პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის მცირე და საშუალო სიმძიმის უკმარისობა, დოზის კორექცია საჭირო არ არის. არ არის შესწავლილი მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის მძიმე უკმარისობა ან ჰეპატიტი.

რადგან მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები არ გამოიყოფა შარდით, პაციენტებში, თირკმლის უკმარისობით დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა მამაკაცებსა და ქალებში არ განსხვავდება.

ჩვენება:

– დამატებითი თერაპიის სახით, მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის პერსისტული ასთმის დროს პაციენტებში, რომელთა დაავადების ადექვატური კონტროლი ვერ მიიღწევა საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების მიღებით და აუცილებლობის შემთხვევაში გამოყენებული ხანმოკლე მოქმედების β-აგონისტების მიღება ვერ უზრუნველყოფს სასურველ კლინიკურ ეფექტს. 

– ასთმის პროფილაქტიკა, რომლის ძირითადი კომპონენტია ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული ბრონქოკონსტრიქცია.

– სეზონური რინიტის სიმპტომების შემსუბუქება პაციენტებში ბრონქული ასთმით.

მიღების წესი და დოზირება:

ლეპაკის სამკურნალო ეფექტი, ასთმის მაჩვენებელთა ცვლილებით, ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან ერთი დღის განმავლობაში. პრეპარატის მიღება უნდა გაგრძელდეს როგორც გამწვავების, ასევე რემისიის პერიოდებში.

მოზრდილები და მოზარდები 15 წლის ასაკის ზევით: 1 ტაბ 10 მგ დღეში ერთხელ, საღამოს, კვებისგან დამოუკიდებლად.

პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ, როგორც ბრონქული ასთმა, ასევე რინიტი უნდა მიიღონ მხოლოდ ერთი ტაბლეტი დღეში ერთხელ.

არ არის საჭირო დოზის კორექცია ხანდაზმულ პაციენტებში.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენების სიხშირე მოყვანილია შემდეგი კლასიფიკაციის მიხედვით: ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100,

ინფექციები და ინვაზიები: ძალიან ხშირი – ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები;

სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ: იშვიათი – მიდრეკილება სისხლდენისკენ, ძალიან იშვიათი – თრომბოციტოპენია;

იმუნური სისტემის მხვრივ: არახშირი – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიის ჩათვლით; ძალიან იშვიათი – ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია;

ფსიქიკური დარღვევები: არახშირი – ძილის ანომალიები, კოშმარების ჩათვლით, უძილობა, სომნამბულიზმი, შფოთვა, აჟიტირება, აგრესიული ქცევის ან მტრული განწყობის ჩათვლით, დეპრესია, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა (აგზნებადობა, მოუსვენრობა, ტრემორი), იშვიათი – ყურადღების დარღვევა, მეხსიერების დაქვეითება; ძალიან იშვიათი – ჰალუცინაციები, დეზორიენტაცია, სუიციდური აზრები და ქცევა;

ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირი – თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზია/ჰიპესთეზია, კრუნჩხვა;

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათი – გულისცემის შეგრძნება;

სასუნთქი სისტემის მხრივ: არახშირი – სისხლდენა ცხვირიდან; ძალიან იშვიათი – ჩერჯ-სტროსის სინდრომი, ფილტვისმიერი ეოზინოფილია;

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი – მუცლის ტკივილი, ფაღარათი, გულისრევა, ღებინება; არახშირი –პირის სიმშრალე, დისპეფსია;

ჰეპატობილიარული დარღვევები: ხშირი – შრატში ტრანსამინაზების დონეს მომატება; ძალიან იშვიათი – ჰეპატიტი (ქოლესტაზური, ჰეპატოცელულარული, ღვიძლის შერეული დაზიანების ჩათვლით);

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირი – გამონაყარი; არახშირი – სისხლჩაქცევები, ჭინჭრის ციება, ქავილი; იშვიათი – ანგიოედემა; ძალიან იშვიათი – კვანძოვანი ერითემა, მულტიფორმული ერითემა.

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: არახშირი – ართრალგია, მიალგია, კუნთების სპაზმი.

სხვა: ხშირი – პირექსია; არახშირი _ ასთენია/დაღლილობა, სისუსტე, შეშუპება.

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:

• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ;

• 15 წლამდე ასაკის ბავშვები.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

ლეპაკი შეიძლება დაინიშნოს სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც ჩვეულებრივ გამოიყენება ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკისა და ხანგრძლივი მკურნალობისთვის.

დაუშვებელია პრეპარატის ერთდროული დანიშვნა სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც ასევე შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას მონტელუკასტს.

რეკომენდებული დოზით გამოყენებისას, მონტელუკასტი არ ავლენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს შემდეგი პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზოლონი, პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები (ეთინილესტრადიოლი/ნორეტინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.

მონტელუკასტის პლაზმური კონცენტრაციის მრუდის ქვედა არე (AUC) მცირდება დაახლოებით 40%-ით პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ფენობარბიტალს.

რადგან მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება CYP 3A4, 2С8 და 2С9-ის მეშვეობით, აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა, განსაკუთრებით ბავშვებში, ლეპაკის CYP 3A4, 2С8 და 2С9 ინდუქტორებთან ერთდროულად გამოყენებისას, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი.

მიუხედავათ იმისა, რომ მონტელუკასტი წარმოადგენს CYP 2C8 ფერმენტის ძლიერ ინჰიბიტორს, არ არის მოსალოდნელი მისი ზემოქმედება ისეთი პრეპარატების ბიოტრანსფორმირებაზე, რომელთა მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ამ ფერმენტის მეშვეობით (მაგ. პაკლიტაქსელი, როსიგლიტაზონი, რეპაგლინიდი).

გემფიბროზილთან ან CYP 2C8 ფერმენტის სხვა ძლიერ ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენების დროს მონტელუკასტის დოზის რუტინული კორექცია არ მოითხოვება, მაგრამ გათვალისწინებულ უნდა იქმნას გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკის პოტენციური მატება.

CYP 2C8-ის ნაკლებად ძლიერ ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში (მაგ., ტრიმეტოპრიმთან) კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებების განვითარება მოსალოდნელი არ არის. მონტელუკასტის და იტრაკონაზოლის, CYP 3А4 ფერმენტის ძლიერი ინჰიბიტორის, ერთდროული დანიშვნა არ იწვევს მონტელუკასტის სისტემური მოქმედების გაძლიერებას.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ყველაზე ხშირად განვითარებული გვერდითი რეაქციები შეესაბამება მონტელუკასტის უსაფრთხოების პროფილს და მოიცავს მუცლის ტკივილს, ძილიანობას, წყურვილს, თავის ტკივილს, ღებინებას და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტიურობას.

მკურნალობა: არ არსებობს სპეციფიური ინფორმაცია მონტელუკასტის ჭარბი დოზირების მკურნალობის შესახებ. ტარდება სიმპტომური თერაპია. პერიტონეალური და ჰემოდიალიზის ეფექტურობა მონტელუკასტის გამოყოფის მიზნით უცნობია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს.

უცნობია, აღწევს თუ არა მონტელუკასტი დედის რძეში. პრეპარატის გამოყენება ძუძუთი კვების პერიოდში დასაშვებია მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობის შემთხვევაში.

განსაკუთრებული მითითებები:

საჭიროა პაციენტების ინფორმირება იმის თაობაზე, რომ ლეპაკი არ გამოიყენება ასთმის მწვავე შეტევების კუპირების მიზნით და ასეთ შემთხვევაში მათ უნდა იქონიონ შესაბამისი სასწრაფო დახმარების პრეპარატი. მწვავე შეტევის დროს გამოიყენება ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო β-აგონისტები. პაციენტმა დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოს ექიმს თუ მას სჭირდება ხანმოკლე მოქმედების β-აგონისტების უფრო დიდი დოზა, ვიდრე ჩვეულებრივ.

არ უნდა მოხდეს საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდების ლეპაკის ტაბლეტებით მკვეთრი ჩანაცვლება. არ არსებობს იმის დამადასტურებელი მონაცემები, რომ მონტელუკასტის ერთდროულად გამოყენებისას შესაძლებელია ორალური კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირება.

იშვიათ შემთხვევაში პაციენტებს, რომლებსაც უტარდებათ ასთმის საწინააღმდეგო მკურნალობა, მონტელუკასტის ჩათვლით, აღენიშნებათ სისტემური ეოზინოფილია, ზოგჯერ ჩერჯ-სტროსის სინდრომისთვის დამახასიათებელი ვასკულიტის კლინიკური ნიშნებით (მდგომარეობა, რომლის დროსაც ხშირად ტარდება მკურნალობა სისტემური კორტიკოსტეროიდებით). ეს შემთხვევები ზოგჯერ უკავშირდება ორალური კორტიკოსტეროიდებით თერაპიის შემცირებას ან შეწყვეტას. მიუხედავად იმისა, რომ მიზეზობრივი კავშირი ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონიზმთან დადგენილი არ არის, მკურნალმა ექიმმა უნდა გაითვალისწინოს ეოზინოფილიის, ვასკულური გამონაყარის, ფილტვისმიერი სიმპტომების გაუარესების, კარდიოლოგიური გართულებების და/ან ნეიროპათიის განვითარების რისკი ასეთ პაციენტებში. აღნიშნული სიმპტომების განვითარებისას საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის ხელახლა შეფასება და მკურნალობის რეჟიმის გადახედვა.

ასპირინული ასთმით დაავადებულმა პაციენტებმა, მონტელუკასტით მკურნალობის მიუხედავად, თავი უნდა აარიდონ ასპირინის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებას.

პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზის მონოჰიდრატს, ამიტომ არ ინიშნება ავადმყოფებში ისეთი იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებებით, როგორიცაა: გალაქტოზის აუტანლობა, ლაქტაზის დეფიციტი და გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბცია.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: ინდივიდუალურ შემთხვევებში ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარი შეიძლება შეიზღუდოს განვითარებული გვერდითი მოვლენების გამო.

შეფუთვა:

10 ტაბლეტი ბლისტერში, 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:

3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

შპს “ავერსი-რაციონალი”.

მისამართი:

საქართველო 0198,

თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

www.aversi.ge

ვიტაპროსტი ფორტე #10 რ/სუპოზ

შემადგენლობა

ერთი სუპოზიტორი შეიცავს:

ვიტაპროსტი: – აქტიური ნივთიერება სამპროსტის სუბსტანცია ( პროსტატის ექსტრაქტი ) – 0.10 გ ( წყალში ხსნადპეპტიდებზე გადაანგარიშებით – 0.020 გ );

ვიტაპროსტი  ფორტე: – აქტიური ნივთიერება სამპროსტის სუბსტანცია ( პროსტატის ექსტრაქტი ) – 0.20 გ.

დამხმარე ნივთიერებები ვიტეპსოლი – საკმარისი რაოდენობა 1,25 გ მასის სუპოზიტორიის მისაღებად .

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ქრონიკული პროსტატიტის სამკურნალო საშუალება .

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ვიტაპროსტს ® გააჩნია ორგანოტროპული მოქმედება წინამდებარე ჯირკვალზე. ამცირებს წინამდებარეჯირკვლის შეშუპებას , ლეიკოციტურ ინფილტრაციას, აწესრიგებს ეპითელიუმის უჯრედების სეკრეციულფუნქციას , ზრდის ლეციტინური მარცვლების რიცხვს აცინუსების სეკრეტში, ასტიმულირებს შარდისბუშტის კუნთების ტონუსს . წინამდებარე ჯირკვალში აუმჯობესებს მიკროცირკულირებასთრომბწარმოქმნის, ანტიაგრეგანტული აქტივობის შემცირების ხარჯზე, ხელს უშლის ვენულებისთრომბოზის განვითარებას წინამდებარე ჯირკვალში.

კლინიკური კვლევების მონაცემების საფუძველზე დამტკიცებულია, რომ ვიტაპროსტ ® ფორტე ზომიერადამცირებს წინამდებარე ჯირკვლის მოცულობას. პრეპარატი ამცირებს ობსტრუქციული და ირიტაციულისიმპტომატიკის გამოხატულებას წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს, რაცგამოიხატება შარდის დინების მოცულობითი სიჩქარეების მაქსიმალურ და საშუალოდ გაზრდასა დანარჩენი შარდის მოცულობის შემცირებაში.  

ვიტაპროსტი ® აწესრიგებს წინამდებარე ჯირკვლის და ეაკულატის სეკრეტის პარამეტრებს. ამცირებსპროსტატიტით გამოწვეულ ტკივილსა და დისკომფორტს, აღმოფხვრავს დიზურიულ მოვლენებს, აწესრიგებს კოპულაციურ ფუნქციას.   

გამოყენების ჩვენებები

ქრონიკული პროსტატიტი.

წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია.

წინამდებარე ჯირკვალზე ოპერაციამდე და ოპერაციის შემდგომი მდგომარეობები.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

გამოყენების წესი და დოზები

რექტალურად, 1 სუპოზიტორია ნაწლავის თვითნებური დაცლის ან გამასუფთავებელი ოყნის შემდეგდღეში ერთხელ. შეყვანის შემდეგ სასურველია 30-40 წუთის განმავლობაში პაციენტი იმყოფებოდეს მწოლიარე მდგომარეობაში.

მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი . პრეპარატ ვიტაპროსტით ® მკურნალობისკურსის მინიმალური ხანგრძლივობა წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს – 15დღე, ქრონიკული პროსტატიტის დროს – 10 დღე.

გვერდითი მოქმედება

ალერგიული რეაქციები ძალიან იშვიათია. 

ჭარბი დოზა

პრეპარატის გამოყენებისას ჭარბი დოზის შემთხვევები არ გამოვლენილა.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან აღწერილი არ არის. 

გამოშვების ფორმა

5 სუპოზიტორია კონტურულ _ უჯრედულ შეფუთვაში, ერთი ან ორი კონტურულ _ უჯრედულიშეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას არაუმეტეს 200 C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა

2 წელი. ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება.

გაცემის პირობები

რეცეპტის გარეშე.

ქვეყანა: იტალია

მწარმოებელი: ზამბონ იტალია

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ლევომონტი

შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება: თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 5მგ ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდსა და 10მგ მონტელუკასტს.

დამხმარე ნივთიერებები: პოვიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, საღებავი ტარტრაზინ სუპრა.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალო საშუალებები, ანტიალერგიული  და  ანტიასთმური კომბინირებული  საშუალება, სისტემური გამოყენების სხვა  საშუალებები ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალოდ.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

მონტელუკასტი წარმოადგენს ცისტეინური ლეიკოტრეინების რეცეპტორების ანტაგონისტს. ფილტვებსას და ბრონქებში განლაგებულ ცისტეინურ ლეიკოტრიენების რეცეპტორებში (CysLT1) ის ბლოკავს ლეიკოტრეინი D4-ის (და მეორეული ლიგანდების LTC4 და LTE4) მოქმედებას, რაც ამცირებს ლეიკოტრიენების მოქმედებით გამოწვეულ ბრონქოკონსტრიქციას და ანთებით პროცესს.

ლევოცეტირიზინი (ცეტირიზინის ოპტიკურ იზომერი) წარმოადგენს პერიფერიული Н1-რეცეპტორების სელექტიურ და ძლიერ ანტაგონისტს. ლევოცეტირიზინი აინჰიბირებს ჰისტამინით განპირობებული ალერგიული რეაქციის ადრეულ ფაზას და ამცირებს ანთების ზოგიერთი უჯრედის მიგრაციას და სხვადასხვა მედიატორების გამოთავისუფლებას, რაც დაკავშირებულია გვიანი ფაზის ალეგიულ რეაქციასთან.

ფარმაკოკინეტიკა:

მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღებისას. მოზრდილებში 10მგ პრეპარატის უზმოზე მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში 3 სთ-ში მიიღწევა. ბიოშეღწევადობა არის 64%, ბიოშეღწევადობა და Cmax არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. მონტელუკასტის 99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობაა 8-11ლ. მონტელუკასტი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება.მეტაბოლიტების თერაპიული ეფექტი მინიმალურია. ჯანმრთელ პირებში პლაზმის კლირენსი შეადგენს 45მლ/წთ-ში. მონტელუკასტისა და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა ძირითადად ნაღვლის საშუალებით ხდება, მხოლოდ 0,2% გამოიყოფა შარდით.

ლევოცეტირიზინი სწრაფად და სრულად შეიწოვება პერორალური მიღებისას. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა მიღებიდან დაახლოებით 1 საათში,  წონასწორული კონცენტრაცია კი 2 დღეში. კონცენტრაციის პიკი 5მგ პრეპარატის დღეში ერთხელ ერთჯერადად მიღებისას შეადგენს 270 ნგ/მლ-ს, ხოლო მრავალჯერადად მიღებისას 308ნგ/მლ-ს. აბსორბციის ხარისხი დამოკიდებულია დოზაზე, თუმცა საკვებთან ერთად მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა დაგვიანებით. ლევოცეტირიზინის 90% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობა შეადგენს  0,4ლ/კგ.

ორგანიზმში მეტაბოლიზდება მირებული დოზის 14%. მეტაბოლიზმის დაბალი ხარისხის და მეტაბოლური მაინჰიბირებელი დაბალი პოტენციალის გამო, ლევოცეტირიზინის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ნაკლებადაა შესაძლებელი.

მოზრდილებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 7,9±1,9 სთ-ს. საშუალო საერთო კლირენსი შეადგენს 0,63 მლ/წთ/კგ-ს. ლევოცეტირიზინი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად შარდით, მცირე ნაწილი კი განავლით.

ჩვენებები:

• ალერგიული რინიტი (წლიური და სეზონური)
• ქრონიკული ბრონქული ასთმა
• ქრონიკული ურტიკარია
• ატოპიური დერმატიტი

მიღების წესი და დოზირება

მოზრდილები 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ, საღამოს საათებში; ბავშვები 6-15-მდე წლამდე 1/2 ტაბლეტი დღეში ერთხელ, საღამოს საათებში.

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი, პირის სიმშრალე, გულისრევა, ზოგჯერ დიარეა.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: იშვიათად ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები.

რესპირატორული სისტემის მხრივ: ფარინგიტი.

ცნს-ის მხრივ: ძილიანობა ან ზოგჯერ აგზნებადობა; თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად ცნობიერების დარღვევა, დეპრესია, ჰალუცინაციები, უძილობა, კრუნჩხვები,

მოძრაობის დარღვევები; ძალზე იშვიათად გემოს შეგრძნების დარღვევა, ტრემორი, დისტონია, დისკინეზია.

მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათად აკომოდაციის დარღვევა, მხედველობის გაუარესება, თვალის კაკლის მოძრაობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად ტაქიკარდია.

საშარდე სისტემის მხრივ: ძალზე იშვიათად ენურეზი, დიზურია.

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად ჰიპერმგრძნობელობა; ძალიან იშვიათად ანაფილაქსიური შოკი.

კანის და კანქვეშია ქსოვილების მხრივ: ზოგჯერ ქავილი, გამონაყარი; იშვიათად ჭინჭრის ციება, ძალზე იშვიათად კვინკეს შეშუპება.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ძალზე იშვიათად თრომბოციტოპენია.

ზოგადი დარღვევები:  დაღლილობა,  სისუსტე, იშვიათად შეშუპება.

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა ლევოცეტირიზინისა და მონტელუკასტის ან და პიპერაზინის წარმოებულების მიმართ;

თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტები; გალაქტოზას იშვიათი თანდაყოლილი აუტანლობა, აპპ ლაქტოზას დეფიციტი ან გლუკოზო-გალაქტოზას მალაბსორბცია; 6 წლამდე ასაკის ბავშვები.

დოზის გადაჭარბება:

არსებობს მონაცემები პრეპარატში შემავალი აქტიური სუბსტანციების ჭარბი დოზირების შესახებ:

მონტელუკასტი – ჭარბი დოზირების სომპტომებია მუცლის ტკივილი, ძილიანობა, წყურვილის შეგრძნება, თავის ტკივილი, ღებინება და ფსიქომოტორული ჰოპერაქტივობა. დოზის გადაჭარბებისას რეკომენდირებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია.

ლევოცეტირიზინი – ჭარბი დოზირების სომპტომია მოზრდილებში მომატებული ძილიანობა, ხოლო ბავშვებში ჯერ აჟიტირება და მოუსვენრობა და შემდეგ ძილიანობა. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბებისას რეკომენდირებულია სიმპტომური მკურნალობა – წამლის მიღების შეწყვეტა და კუჭის ამორეცხვა.

განსაკუთრებული მითითებები:

შესაბამისი კვლევების არ არსებობის გამო აღნიშნული პრეპარატი არ ინიშნება ორსულებში. ლევოცეტირიზინი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ეს კომბინაცია არ გამოიყენება ლაქტაციის პერიოდში.

მონტელუკასტით მკურნალობის დროს ზოგ პაციენტს აღენიშნება ეოზინოფილიის სიმპტომები, რაც კლინიკურად გამოიხატება ვასკულიტის სახით, ზოგჯერ დიაგნოსტირებული, როგორც ჩარგ-სტრაუსის სინდრომი.

არ შეიძლება წამლის დოზის გაორმაგება გამოტოვებული დოზის კომპენსირების მიზნით.

პრეპარატის გვერდითი მოვლენებიდან გამომდინარე (ძილიანობა, დაღლილობა, ასთენია) განსაკუთრებით სიფრთხილეს საჭიროებს ავტომობილის მართვა ან ტექნიკასთან მუშაობა.

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტი №20

შენახვის ვადა 2 წელი

გაცემის რეჟიმი;

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი – II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი : CORONA Remedies Pvt. LTD  ინდოეთი

ქვეყანა: საფრანგეთი

მწარმოებელი: სერვიე საფრანგეთი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: რუსეთი

მწარმოებელი: ნიჟფარმი სს

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

აისლენდერი

სპრეი ნესვის გემოთი 20მლ

მნიშვნელოვანია ვიცოდეთ:

ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაციის მონაცემებით, მოზრდილები ხდებიან ავად საშუალოდ 4-5-ჯერ, ხოლო ბავშვები 6-8-ჯერ  წელიწადში.

როგორ მოქმედებს ?

ზეთოვანი ექსტრაქტი ამშვიდებს დაზიანებულ და გაღიზიანებულ ყელის ლორწოვნ გარს. დამცავი გარსი რომელსაც იგი ქმნის, იცავს ყელის ლორწოვან გარს გარემოს არასასურველი ფაქტორებისაგან.

ისლანდიური ხავსი (Cetraria islandica L. Ach.) –

ექსტრაქტი შეიცავს პოლისაქარიდებს, ფენოლის ნაერთებს, ლიქენინის და ცხიმოვან მჟავებს.

პოლისაქარიდები (ლორწო) ხასიათდება ლორწოვანი გარსის მკვებავი და რეგენერაციული თვისებებით. ისლანდიური ხავსის (Cetraria islandica L. Ach.) შემცველი პრეპარატები ქმნის დამცავ გარს სასუნთქი სისტემის ლორწოვანი გარსის ზედაპირზე, ამსუბუქებს ტკივილს, ანთებას და ახორცებს მცირე დაზიანებებს. გარდა ამისა იგი უზრუნველყოფს სასუნთქი და იმუნური სისტემის ნორმალურ და აქტიურ ფუნქციონირებას.

სტაფილო (Daucus carota L.) –

ზეთი შეიცავს ანტიოქსიდანტებს, როგორიცაა ბეტა-კაროტინი,  ვიტამინებს B, C, A, E, D, F და ცხიმოვან მჟავებს.

ზეთი უზრუნველყოფს გაღიზიანების შემცირებას და ლორწოვანის გარსის რეგენერაციას.  

ქაცვი (Hippophae rhamnoides L.) –

ზეთი გაჯერებულია კაროტინოიდებით, ვიტამინი E და ცხიმოვანი მჟავებით. ხასიათდება დამამშვიდებელი, დამარბილებელი მოქმედებით და უზრუნველყოფს ლორწოვანი გარსის ელასტიურობას. ქაცვის ზეთით ლორწოვანი გარსის დაფარვა განაპირობებს დაზიანებების აღდგენის სტიმულირებას.

გულყვითელა (Calendula officinalis L.) –

ზეთი შეიცავს ბევრ ბიოლოგიურად აქტიურ ნივთიერებას. მის შემადგენლობაში შედის  მრავალი ეთერზეთი, საპონინი, პოლისაქარიდები, კაროტინოიდები და ფერმენტული ნივთიერებები. ამ ბიოლოგიურად აქტიური ნაერთების წყალობით გულყვითელას ზეთს გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო, ანტისეპტიკური და რეგენერაციული თვისებები. ზეთი არბილებს, კვებავს, ატენიანებს, იცავს კანს და ლორწოვანს გარემო ფაქტორებისაგან, სიმშრალისაგან და ხელს უწყობს მცირე დაზიანებების შეხორცებას.

დამხმარე ნივთიერებები:

მზესუმზირის ზეთი, როზმარინის ზეთი, ნესვის არომატი.

გამოყენების მეთოდი

მიყევით ინსტრუქციას ისე, როგორც მითითებულია ნახატზე A, B, C.

 შეანჯღრიეთ, როგორც ნახატზეა მითითებული (A). მოხსენით ფლაკონის თავსახური. მიმართეთ აეროზოლის მილი პირის ღრუში (B) და დააჭირეთ გამოსაფრქვევს 3-ჯერ (C). გამოყენების შემდეგ მილი ისევ ჩამოწიეთ საწყის მდგომარეობაში.

არ გამოიყენოთ 3-ჯერზე მეტად.

გამოიყენება 2 წლის და მეტი ასაკის ბავშვებში.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

არ მიიღოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

გახსნის შემდეგ გამოიყენეთ 3 თვის განმავლობაში.

გაფრთხილება:

სამედიცინო პროდუქტი არ გადააგდოთ სხვა საყოფაცხოვრებო ნარჩენებთან ერთად. ეს დაგეხმარებათ დაიცვათ გარემო.   არ მიიღოთ პრეპარატი თუ გაქვთ ალერგია ნებისმიერ მის შემადგენელ კომპონენტზე. მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს გამოყენების წესებთან დაკავშირებით.

 არ გადააჭარბოთ მითითებულ რეკომენდებულ დოზას

მწარმოებელი:

UAB “Innovative Pharma Baltics”

მოკსლინინკუ გ. 6ა, LT-08412,

ვილნიუსი, ლიეტუვა,

www.ipb.lt

ქვეყანა: ინდოეთი

მწარმოებელი: უნიქ ფარმაცევტიკალ ლაბორატორიე

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: საფრანგეთი

მწარმოებელი: სერვიე საფრანგეთი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

კულენტო 4მგ/0.5გ 0.5გ

შემადგენლობა

1 პაკეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: მონტელუკასტი 4 მგ (ნატრიუმის მონტელუკასტის ფორმით).  

დამხმარე ნივთიერებები: მანიტი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

პრეპარატის ათქ კოდი: R03DC03 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ბლოკატორი. 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

კულენტო – ლეიკოტრიენი D4-ის (ცისტეინილ ლეიკოტრიენი CysLT1) რეცეპტორების სელექტიური ანტაგონისტი. ლეიკოტრიენი D4 ქრონიკული პერსისტიული ანთების ყველაზე მძლავრი მედიატორია, რომელიც ბრონქების ჰიპერაქტივობის შენარჩუნებას უზრუნველყოფს ბრონქული ასთმის დროს.  

ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC 4, LTD 4, LTE 4) – არაქიდონის მჟავის მეტაბოლიზმის პროდუქტები – გამოიყოფა პოხიერი უჯრედებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს ეიკოზანოიდები უკავშირდებიან ცისტეინილ ლეიკოტრიენულ რეცეპტორებს. ბრონქოდილატაციურ მოქმედებას უკავშირებენ ლეიკოტრიენული D4-რეცეპტორების ბლოკირებას სასუნთქ გზებში და ლეიკოტრიენების მოქმედების შემცირებას, რომლებიც თამაშობენ მნიშვნელოვან როლს ბრონქების რეაქტიულობის რეგულაციის, აგრეთვე ბრონქოკონსტრიქციის, ბრონქების ლორწოვანი გარსის შეშუპების, ბრონქიალური ჰიპერსეკრეციის განვითარების პროცესებში.     

პრეპარატი ბლოკავს ლეიკოტრიენების LTD4 მოქმედებას CysLT1 რეცეპტორების დონეზე აგონისტური მოქმედების გარეშე.

კულენტოს თერაპიული ეფექტი ვლინდება პრეპარატის მიღების პირველივე დღის განმავლობაში. 

ფარმაკოკინეტიკა

ნატრიუმის მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება შიგნით მიღების შემდეგ. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 2-4 საათის შემდეგ. მონტელუკასტის ბიოშეღწევადობა შიგნით მიღებისას შეადგენს 64%-ს. 

ნატრიუმის მონტელუკასტი 99%-ზე მეტად უკავშირდება სისხლის პლაზმურ ცილებს. ჯანმრთელ მოზრდილებში პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-დან 5,5 საათამდე. მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა ინარჩუნებს ხაზოვან ხასიათს 50 მგ-ზე მაღალი დოზების შიგნით მიღებისას. მონტელუკასტის მიღებისას დილისა და საღამოს საათებში სხვაობა ფარმაკოკინეტიკაში არ აღინიშნება.  

ნატრიუმის მონტელუკასტი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 სისტემის CYP3A4, CYP2A6 და CYP2C9 იზოენზიმებით. ნატრიუმის მონტელუკასტის თერაპიული პლაზმური კონცენტრაციები არ აინჰიბირებს ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 ან 2D6 იზოფერმენტებს.

მონტელუკასტის პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 45 მლ/წთ ჯანმრთელ მოზრდილებში.

ნატრიუმის მონტელუკასტი გამოიყოფა ფეკალიებით და ნაღველით.

ბავშვებს, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებს და პაციენტებს თირკმლის უკმარისობით გააჩნიათ ჯანმრთელი მოზრდილების მსგავსი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები.

პაციენტებში ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით და ღვიძლის ციროზის კლინიკური გამოვლინებებით მონტელუკასტის მეტაბოლიზმი ნელდება და ხანგრძლივდება ნახევარგამოყოფის პერიოდი: ფართობი მრუდის “კონცენტრაცია-დრო” (AUC) ქვეშ იზრდება 41 %-ით 10 მგ მიღების შემდეგ. 

6-დან 11 თვემდე ასაკის ბავშვებში მონტელუკასტის ხანგრძლივი გამოყენება და სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის ვარიაბელობა იყო უფრო მაღალი, ვიდრე მოზრდილებში. 6-დან 23 თვემდე ასაკის ბავშვებში ფარმაკოკინეტიკის შესწავლისას ნატრიუმის მონტელუკასტის უსაფრთხოება და დასაშვები ერთჯერადი დოზა მსგავსი იყო 2 წლიდან და უფროსი ასაკის პაციენტებთან შედარებაში.       

გამოყენების ჩვენებები

– ასთმის მკურნალობა დამატებითი თერაპიის სახით 6 თვიდან 5 წლამდე ასაკის პაციენტებში, მსუბუქიდან საშუალო ხარისხის სიმძიმემდე პერსისტიული ასთმით, რომლებშიც საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით ადეკვატური კონტროლი ვერ მიიღწევა, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში გამოყენებული ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტები უზრუნველყოფენ ასთმის არასათანადო კლინიკურ კონტროლს; 

– მკურნალობის ალტერნატიული ვარიანტი დაბალდოზიანი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ნაცვლად 2-5 წლის ასაკის პაციენტებში მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმით, რომლებსაც არ ჰქონიათ ასთმის სერიოზული შეტევები ანამნეზში, რაც შიგნით მისაღები  კორტიკოსტეროიდების გამოყენებას განაპირობებდა, და რომლებმაც აჩვენეს, რომ არ გააჩნიათ საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების მოხმარების უნარი. 

– ასთმის პროფილაქტიკისათვის პაციენტებში 2 წლის ასაკიდან და ზევით, როდესაც ძირითადი მიზეზი ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმია. 

გამოყენების წესი და დოზირება

მოცემული სამკურნალო პრეპარატი ბავშვებმა უნდა მიიღონ მხოლოდ უფროსების მეთვალყურეობის ქვეშ. გრანულები შერეული უნდა იქნას რბილი საკვების მცირე ულუფასთან (დაახლოებით ერთ სადილის კოვზი), რომელიც ოთახის ტემპერატურამდეა გაგრილებული. პაკეტი უნდა გაიხსნას უშუალოდ გამოყენების წინ. პაკეტის გახსნიდან პრეპარატის სრული დოზა გამოყენებული უნდა იქნას 15 წუთის განმავლობაში. ნუ შეინახავთ პრეპარატის ნარჩენებს საკვებთან ხელმეორედ გამოყენებისათვის, ნარჩენები უნდა გადაიყაროს. გრანულები არ გახსნათ სითხეებში, თუმცა სითხის მიღება შეიძლება პრეპარატის მიღების შემდეგ. პრეპარატი მიიღება საკვების მიღების მიუხედავად. 

ასთმის მკურნალობა:

დოზირება 6 თვიდან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში შეადგენს პრეპარატის ერთ პაკეტს, რომელიც მიიღება ყოველდღე საღამოს. ამ ასაკისათვის არ არის საჭირო დოზირების კორექტირება. 

შეზღუდულია კლინიკური კვლევების მონაცემები პრეპარატის ეფექტურობის შესახებ 6 თვიდან 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში პერსისტიული ასთმით. 2-4 კვირის შემდეგ პაციენტებმა უნდა გაიარონ გამოკვლევა მონტელუკასტით მკურნალობაზე რეაქციის შესამოწმებლად. პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუ არ არსებობს არანაირი რეაქცია. 

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის კულენტო 4 მგ მიღება 6 თვეზე უმცროსი ასაკის პაციენტებისათვის.      

პრეპარატ კულენტოს სამკურნალო ეფექტი ასთმის სიმპტომების კონტროლის პარამეტრების მიმართ ვლინდება ერთი დღის განმავლობაში. პაციენტებმა პრეპარატი ხანგრძლივად უნდა მიიღონ, როგორც გამწვავებების პერიოდში, ასევე დაავადების რემისიის პერიოდებში. 

პაციენტებში მსუბუქი და საშუალო ხარისხის სიმძიმის თირკმელების უკმარისობით ან ღვიძლის უკმარისობით არ არსებობს დოზირების კორექტირების აუცილებლობა. არ არსებობს მონაცემები ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებთან მიმართებაში. დოზირება ერთნაირია როგორც მამრობითი, ასევე მდედრობითი სქესის პაციენტებისათვის. 

როგორც მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმის მკურნალობის ალტერნატიული არჩევანი დაბალდოზიანი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ნაცვლად: 

მონტელუკასტი არ არის რეკომენდებული მონოთერაპიის სახით პაციენტებში საშუალო ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმით. მონტელუკასტის გამოყენება დაბალდოზიანი საინჰალაციო კორტიკოსტეროდების ალტერნატივის სახით 2-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმით, შესაძლებელია მხოლოდ პაციენტებში, რომლებსაც ახლო წარსულში არ აღენიშნათ ასთმის შეტევები, რაც კორტიკოსტეროიდების შიგნით მიღების საჭიროებას განაპირობებდა, და პაციენტებში, რომლებიც ვერ მოიხმარენ საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებს. მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმა ხასიათდება როგორც ასთმა, რომლის სიმპტომები ვლინდება კვირაში ერთ ჯერზე მეტად, მაგრამ ერთ ჯერზე ნაკლებად დღეში, ღამის სიმპტომები ვლინდება თვეში ორ ჯერზე მეტად, მაგრამ 1 ჯერზე ნაკლებად კვირაში, შეტევებს შორის ფილტვების ნორმალური ფუნქციონირებით. თუ შემდგომი დაკვირვებისას არ მიიღწევა დამაკმაყოფილებელი შედეგი (ჩვეულებრივ ერთი თვის განმავლობაში), არსებობს დამატებითი ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო მკურნალობის აუცილებლობა, რომელიც დაფუძნებულია ასთმის მკურნალობის საფეხურებრივ სისტემაზე. პაციენტებმა პერიოდულად უნდა გაიარონ გამოკვლევა ასთმის კონტროლისათვის. 

როგორც ასთმის პროფილაქტიკა, რომლის ძირითადი მიზეზია ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმი, 2-დან 5 წლამდე ასაკის პაციენტებში: 

2-დან 5 წლამდე ასაკის პაციენტებში პერსისტიული ასთმის მიზეზი შეიძლება იყოს ბრონქოსპაზმი, ინდუცირებული ფიზიკური დატვირთვით, რაც საჭიროებს საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობას. პაციენტებმა უნდა გაიარონ გამოკვლევა მონტელუკასტით მკურნალობის 2-4 კვირის შემდეგ. თუ დამაკმაყოფილებელი შედეგი ვერ იქნა მიღწეული, აუცილებელია დამატებითი ან სხვა მკურნალობის დანიშვნა.

ასთმის მკურნალობა პრეპარატით კულენტო სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში: 

იმ შემთხვევაში, თუ კულენტოს იყენებენ საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებთან დამატებითი მკურნალობის სახით, არ არის რეკომენდებული კულენტოთი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების მკვეთრი ჩანაცვლება. 

უკუჩვენებები

– მომატებული მგრძნობელობა ნატრიუმის მონტელუკასტის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ;

– ბრონქული ასთმის მწვავე შეტევა, ასთმური სტატუსის ჩათვლით. 

გვერდითი მოქმედებები

ქვემოთ მოყვანილი გვერდითი ეფექტების სიხშირის პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ხშირი (≥ 1/100-დან

ინფექციები: ძალიან იშვიათი – ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები.

სისხლი და ლიმფური სისტემა: იშვიათი – მომატებული მიდრეკილება სისხლდენებისადმი. 

იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირი – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიის ჩათვლით; ძალიან იშვიათი – ეოზინოფილური ინფილტრაცია პარენქიმაში. 

ფსიქიკური დარღვევები: არახშირი – კოშმარები, უძილობა, სომნამბულიზმი, გაღიზიანებადობა, შფოთვა, მოუსვენრობა, აგზნებადობა, აგრესიული ქცევის ან მტრული განწყობის ჩათვლით, დეპრესიები; იშვიათი – ტრემორი; ძალიან იშვიათი – ჰალუცინაციები, სუიციდური აზრები და მიდრეკილება სუიციდური ქცევისადმი. 

ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირი – თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზიები/ჰიპესთეზიები. 

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათი – გულისცემის შეგრძნება. 

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრივ: არახშირი – სისხლდენა ცხვირიდან; ძალიან იშვიათი – ჩერჯ-სტროსის სინდრომი. 

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი – დიარეა, გულისრევა, ღებინება; არა- ხშირი – სიმშრალე პირში, დისპეფსია. 

ჰეპატობილიარული დარღვევები: ხშირი – ტრანსამინაზების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა) შრატისმიერი დონეების მომატება; ძალიან იშვიათად – ჰეპატიტი (მათ შორის, ქოლესტაზური, ჰეპატოცელულური და ღვიძლის დაზიანების შერეული სურათი). 

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირი – გამონაყარი; არახშირი – ჭინჭრის ციება, ქავილი; იშვიათი – ანგიოედემა; ძალიან იშვიათი – კვანძოვანი ერითემა. 

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: არახშირი – ართრალგია, მიალგია, კუნთების სპაზმი.

ზოგადი დარღვევები: ხშირი – პირექსია, არახშირი _ ასთენია/დაღლილობა, შეუძლოდ ყოფნა, შეშუპება.

განსაკუთრებული მითითებები

აუცილებელია მკურნალობის რეჟიმის მკაცრად დაცვა. 

არ არის რეკომენდებული მწვავე ასთმური შეტევების კუპირებისათვის (არ ანაცვლებს საინჰალაციო ბრონქოდილატატორებს); თერაპიული ეფექტის გამოვლენისას (ჩვეულებრივ პირველი დოზის შემდეგ) ბრონქოდილატატორების ინჰალაციების რიცხვი დღის განმავლობაში შეიძლება შემცირებული იქნას.  

არ არის რეკომენდებული საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდების პრეპარატით კულენტო მკვეთრი ჩანაცვლება. თუმცა საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდის დოზა შეიძლება თანდათან იქნას შემცირებული სამედიცინო დაკვირვების ქვეშ. 

სისტემური კორტიკოსტეროიდების (პრედნიზოლონი, დექსამეტაზონი, ბეტამეტაზონი, ტრიამცინოლონი) დოზის შემცირებას ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ასთმის საწინააღმდეგო საშუალებებს, ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტების ჩათვლით, იშვიათ შემთხვევებში ახლდა ჩამოთვლილიდან ერთი ან რამდენიმე მოვლენა: ეოზინოფილია, ვასკულური გამონაყარი, სიმპტომების გამწვავება სასუნთქი სისტემის მხრივ, კარდიოლოგიური გართულებები და/ან ნეიროპათია, ხანდახან დიაგნოსტირებული როგორც ჩერჯ-სტროსის სინდრომი – სისტემური ეოზინოფილური ვასკულიტი. თუმცა ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტებით თერაპიასთან ამ არასასურველი მოვლენების მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი დადგენილი არ ყოფილა, კორტიკოსტეროიდების სისტემური დოზის შემცირებისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კულენტოს, აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა და შესაბამისი კლინიკური დაკვირვების ჩატარება. 

პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული მონოთერაპიის სახით ფიზიკური დატვირთვით განპირობებული ასთმის სამკურნალოდ და კონტროლისათვის.

პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ ასთმის გამწვავება ფიზიკური დატვირთვის შემდეგ, უნდა გააგრძელონ β-აგონისტების ინჰალაციის გამოყენება ჩვეულებრივ რეჟიმში პროფილაქტიკისათვის და თან იქონიონ ინჰალატორი, საჭიროების შემთხვევისათვის. 

კულენტო არ ბლოკავს ბრონქოსპასტიურ პასუხს ასპირინზე ან სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებზე ასთმიან პაციენტებში, რომლებიც მგრძნობიარენი არიან ასპირინის მიმართ. ასეთმა პაციენტებმა თავი უნდა აარიდონ ასპირინის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებას. სიფრთხილის ზომები დაცული უნდა იქნას პრეპარატ კულენტოს გამოყენებისას ბრონქოდილატაციურ თერაპიასთან ერთად. როდესაც კლინიკური პასუხი სახეზეა, მაშინ ბრონქოდილატაციური თერაპია უნდა შემცირდეს.       

აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ღვიძლის დაავადებების მქონე ავადმყოფებში დანიშვნისას.

არსებობს ცალკეული შეტყობინებები სუიციდური აზრების/სუიციდური ქცევის გამოვლენის შესახებ პაციენტებში, რომლებიც მონტელუკასტს იღებენ, მაგრამ პრეპარატის მიღებასთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი არ არის დადგენილი.   

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმებით მართვის უნარზე

სამკურნალო საშუალება განკუთვნილია პედიატრიულ პრაქტიკაში გამოსაყენებლად. 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

ორსულ ქალებში პრეპარატ კულენტოს გამოყენების კვლევები არ ჩატარებულა, რადგანაც სამკურნალო საშუალება ნაჩვენებია გამოსაყენებლად ბავშვებში. 

გამოყენება პედიატრიაში

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

კულენტოს დანიშვნა შეიძლება სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც ტრადიციულად გამოიყენება ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკისა და ხანგრძლივი მკურნალობისათვის. 

ბრონქოდილატატორებით მკურნალობა: კულენტო შეიძლება დაემატოს იმ პაციენტთა მკურნალობას, რომლებშიც ასთმა არ კონტროლდება მხოლოდ ბრონქოდილატატორების გამოყენებით. თერაპიული ეფექტის მიღწევისას (ჩვეულებრივ პირველი დოზის შემდეგ) პრეპარატით კულენტო თერაპიის ფონზე, შეიძლება ბრონქოდილატატორების დოზის თანდათან შემცირება. 

საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდები: პრეპარატით კულენტო მკურნალობა უზრუნველყოფს დამატებით თერაპიულ ეფექტს პაციენტებისათვის, რომლებიც იღებენ მკურნალობას საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით. პაციენტის მდგომარეობის სტაბილიზაციის მიღწევის შემთხვევაში შესაძლებელია გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირება. გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს, ექიმის დაკვირვების ქვეშ. ზოგიერთ პაციენტში საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდები შეიძლება მთლიანად მოიხსნას. არ არის რეკომენდებული საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდების მკვეთრად შეცვლა პრეპარატით კულენტო. 

მონტელუკასტის რეკომენდებული კლინიკური დოზა არ ახდენდა კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს შემდეგი პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზოლონი, პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები (ეთინილესტრადიოლი/ნორეტინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.    

AUC მონტელუკასტისათვის მცირდება დაახლოებით 40%-ით პაციენტებისათვის, რომლებიც ერთდროულად ფენობარბიტალს იღებენ. რადგანაც მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება CYP3A4, 2С8 და 2С9 მეშვეობით, აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა, განსაკუთრებით ბავშვებში, მონტელუკასტის  CYP3A4, 2С8 და 2С9 ინდუქტორებთან ერთდროულად გამოყენებისას, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი.   

ჭარბი დოზირება

შეტყობინებები ჭარბი დოზირების შესახებ არ ყოფილა.

სიმპტომები: შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ პრეპარატით ჭარბი დოზირების დროს შესაძლებელია გვერდითი მოქმედებების გაძლიერება, როგორიცაა მუცლის ტკივილი, ღებინება, ძილიანობა, თავის ტკივილი, წყურვილი ან ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა.

მკურნალობა: სიმპტომური. არ არსებობს მონაცემები მონტელუკასტის გამოყოფის შესაძლებლობის შესახებ პერიტონეალური დიალიზის ან ჰემოდიალიზის გზით.  

გამოშვების ფორმა

შიგნით მისაღები გრანულების 0,5 გ პაკეტში.
28 პაკეტი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში. 

შენახვის პირობები

ინახება ტენისა და სინათლისაგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25˚С ტემპერატურაზე. 
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას! 

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.
ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით