კო-ირდა
150მგ/12,5მგ შემოგარსული ტაბლეტი
Co-Irda

შემადგენლობა:
კო-ირდას 150 მგ/ 2.5 მგ ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს 150 მგ ირბესარტანს და 12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდს. აგრეთვე, საღებავი ნივთიერებების სახით შეიცავს ტიტანის დიოქსიდს, რკინის ყვითელ ოქსიდს, რკინის წითელ ოქსიდს, კარმიზინსა და ინდიგო კარმინს.

კო-ირდას 300 მგ/12.5 მგ ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს 300 მგ ირბესარტანს და 12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდს. აგრეთვე, საღებავი ნივთიერებების სახით შეიცავს ტიტანის დიოქსიდს, რკინის ყვითელ ოქსიდს, რკინის წითელ ოქსიდს, კარმიზინსა და ინდიგო კარმინს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კო-ირდას აქტიური ინგრედიენტების კომბინაციას დამატებითი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი გააჩნია, ის სისხლის არტერიულ წნევას უფრო ეფექტურად აქვეითებს, ვიდრე ცალკე აღებული კომპონენტი.

ფარმაკოდინამიკა:
ირბესარტანი ძლიერი, ორალურად აქტიური, ანგიოტენზინ –II რეცეპტორის (AT1 ქვეტიპი) სელექტიური ანტაგონისტია. ანგიოტენზინ II ძლიერი ვაზოკონსტრიქტორია, რომელიც ანგიოტენზინ I- გან წარმოიქმნება ანგიოტენზინ მაკონვერტირებელი ფერმენტის (ამფ, ACE კინინაზა II) მიერ კატალიზებულ რეაქციაში. ანგიოტენზინ II რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის (RAS) ძირითადი პრესორული საშუალებაა, რომელიც ასევე ალდოსტერონის სინთეზსა და თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის სეკრეციას, გულის კუმშვადობას, თირკმლების მიერ ნატრიუმის შეწოვას, სიმპატიკური ნერვული სისტემის აქტივობასა და გლუვი კუნთების უჯრედების ზრდას ასტიმულირებს. ირბესარტანი აბლოკირებს ვაზოკონსტრიქციას და ანგიოტენზინ II-ის ალდოსტერონის მასეკრეტირებელ ეფექტს AT1 ანგიოტენზინ II რეცეპტორების სელექტიურად შეკავშირების გზით.
ირბესარტანი AT1 რეცეპტორების სპეციფიკური კონკურენტული ანტაგონისტია უფრო დიდი აფინიტეტით (800-ჯერ უფრო მეტი) AT1 რეცეპტორებისათვის ვიდრე AT2  რეცეპტორებისათვის, აგონისტური აქტივობის გარეშე.
AT1 რეცეპტორების ბლოკადა ხსნის ანგიოტენზინ II-ის უარყოფით ზეგავლენას რენინის სეკრეციაზე, მაგრამ მომატებული პლაზმური რენინის აქტივობა და მოცირკულირე ანგიოტენზინ II ვერ ერევიან ირბესარტანის ეფექტს სისხლის წნევაზე.
ირბესარტანი ამფ-ს ან რენინს არ აინიჰიბირებს და ზეგავლენას არ ახდენს სხვა ჰორმონალურ რეცეპტორებსა თუ იონთა არხებზე, რომლებიც სისხლის წნევის კარდიოვასკულარულ რეგულაციას და ნატრიუმის ჰომეოსტაზში მონაწილეობენ. ვინაიდან ირბესარტანი არ აინჰიბირებს ამფ-ს, ის ზეგავლენას არ ახდენს ბრადიკინინის პასუხზე.

ჰიდროქლორთიაზიდი არის თიაზიდური შარდმდენი. პერორალური მიღების შემდეგ, დიურეზი იწყება 2 საათში, და მაქსიმალური ეფექტი 4 საათში ვითარდება, მაშინ როდესაც აქტივობა გრძელდება დაახლოებით 6-12 საათი. თიაზიდი ზეგავლენას ახდენს ელექტროლიტების რეაბსორბციის თირკმლის მილაკოვან ნაწილზე, პირდაპირ ზრდის რა ნატრიუმის და ქლორის ექსკრეციას დაახლოებით თანაბარი რაოდენობით. ჰიდროქლორთიაზიდის დიურეზული მოქმედება აქვეითებს პლაზმის მოცულობას, ზრდის პლაზმაში რენინის აქტივობას, ზრდის ალდოსტერონის სეკრეციას, ამის შედეგად ზრდის შარდში კალიუმისა და ბიკარბონატების დაკარგვას, და ამცირებს შრატის კალიუმს. რენინ-ალდოსტერონის კავშირი გაშუალებულია ანგიოტენზინ II-ით, ასე რომ ანგიონტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტების კოადმინისტრაცია იწვევს ამ შარდმდენებთან ასოცირებული კალიუმის დანაკარგის აღდგენას. თიაზიდების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის მექანიზმი არ არის ბოლომდე შესწავლილი.

ფარმაკოკინეტიკა:
ირბესარტანი ორალურად აქტური საშუალებაა, რომელიც არ საჭიროებს აქტიურ ფორმად ბიოტრანსფორმაციას. ირბესარტანის პერორალური აბსორბცია სწრაფი და სრულია საშუალო აბსოლუტური ბიოამთვისებლობით 60-80%. ირბესარტანის პერორალურად მიღების შემდეგ მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა დოზირებიდან 1.5-2სააში. საკვები ირბესარტანის ბიოამთვისებლობაზე ზეგავლენას არ ახდენს. თერაპიულ დოზათა ფარგლებში ირბესარტანი ხაზოვან ფარმაკოკინეტიკას ამჟღავნებს. ირბესარტანის ნახევრად დაშლის პერიოდი აღწევს 11-15 საათს. წონასწორული კონცენტრაციები მიიღწევა 3 დღის განმავლობაში. ირბესარტანის შეზღუდული აკუმულაცია (ირბესარტანი მეტაბოლიზდება გლუკურონის კონიუგაციის და დაჟანგვის გზით. 14C–მარკირებული ირბესარტანის პერორალურად ან ინტრავენურად მიღების შემდეგ, მოცირკულირე პლაზმური რადიოაქტიურობის დაახლოებით 80%, შეიძლება, მიეწეროს შეუცვლელ ირბესარტანს. ძირითადი მოცირკულირე მეტაბოლიტი არის არააქტიური ირბესარტანის გლუკურონის კონიუგატი (დაახლოებით 6%). დანარჩენი ოქსიდაციური მეტაბოლიტები ირბესარტანის ფარმაკოლოგიური აქტივობისთვის უმნიშვნელოა.  
ირბესარტანი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა სანაღვლე და საშარდე გზებით. ¹⁴C –მარკირებული ირბესარტანის პერორალურად ან ინტრავენურად მიღების შემდეგ, რაქდიოაქტივობის დაახლოებით 20% აღდგება შარდში, ხოლო დანარჩენი განავალში, ირბესარტანის ან ირბესარტან გლუკურონის სახით.
ციტოქრომ P450 იზოფერმენტით ირბესარტანის ჟანგვის in vitro კვლევებმა უჩვენა, რომ ირბესარტანი ძირითადად 2C9-თი იჟანგება; 3A4-ით მეტაბოლიზმი უმნიშვნელოა. ირბესარტანი არც მეტაბოლიზდება, არც მნიშვნელოვნად ასტიმულირებს ან აინჰიბირებს წამლის მეტაბოლიზმთან ხშირად ასოცირებულ ფერმენტებს (1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2D6, 2E1). 3A4-ის სტიმულირება ან ინჰიბირება
არ აღინიშნებოდა.
ირბესარტანის 90% შეკავშირებულია შრატის ცილებთან (ძირითადად ალბუმინთან და  α1-მჟავა გლიკოპროტეინთან) სისხლის უჯრედული კომპონენტების უმნიშვნელო შეკავშირებით. განაწილების საშუალო მოცულობა არის 53-93 ლიტრი. საერთო პლაზმური და თირკმლოვანი კლირენსი არის 157-176-სა და 3.0-3.5 მლ/ლ ფარგებლში შესაბამისად. განმეორებითი დოზირებისას, ც კლინიკურად უმნიშვნელოდ აკუმულირდება.
ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები უჩვენებენ, რომ რადიოლოგიურად მონიშნული ირბესარტანი სუსტად გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერსა და პლაცენტაში. ირბესარტანი გამოიყოფა მეძუძური ვირთხების რძეში.
        
ჰიდროქლორთიაზიდი: პლაზმური დონის 24 საათის განმავლობაში დაკვირვებისას, პლაზმური ნახევრად დაშლის პერიოდი ვარირებს 5.6-სა და 14.8 საათს შორის. ჰიდროქლორთიაზიდი არ მეტაბოლიზდება, თუმცა სწრაფად გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით. პერორალური დოზის სულ მცირე 61% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით 24 საათის განმავლობაში. ჰიდროქლორთიაზიდი კვეთს პლაცენტას და არა ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძეში.

ჩვენებები:
კო-ირდა ნაჩვენებია ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ. ამ ფიქსირებული დოზის კომბინაცია არ არის ნაჩვენები მკურნალობის დასაწყისისთვის.

უკუჩვენებები:
კო-ირდა უკუნაჩვენებია პაციენტებში ამ პროდუქტის ნებისმიერი კომპონენტის მიერ ჰიპერმგრძნობელობის არსებობისას. ჰიდროქლორთიაზიდური კომპონენტის გამო, ეს საშუალება უკუნაჩვენებია პაციენტებში ანურიით ან სხვა სულფანილამიდწარმოებული პრეპარატების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით.       

უსაფრთხოების ზომები:
ნაყოფის/ახალშობილთა ავადობა და სიკვდილიანობა:
წამლებს, რომლებიც პირდაპირ მოქმედებენ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე ორსულ ქალებში გამოყენების შემთხვევაში შეუძლიათ, გამოიწვიონ ნაყოფისა და ჩვილის ავადობა და სიკვდილი. მსოფლიო ლიტერატურაში არის  რამდენიმე ათეული შემთხვევის შესახებ ინფორმაცია პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორებს,
ორსულობის დადასტურებისას, პრეპარატი სასწრაფოდ უნდა მოიხსნას.
ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში წამლების გამოყენება, რომლებიც პირდაპირ მოქმედებენ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე ასოცირებულია ნაყოფისა და ახალშობილის დაზიანებებთან, ჰიპოტენზიის, ქალას ჰიპოპლაზიის, ანურიის, თირკმლების შექცევადი და შეუქცევადი ნაკლოვანების და ლეტალობის ჩათვლით. ასევე აღინიშნებოდა ოლიგოჰიდრამნიონი, რომელიც, სავარაუდოდ, გამოწვეული იყო ნაყოფის თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებით; ამ შემთხვევაში ოლიგოჰიდრამნიონი დაკავშირებულია ნაყოფის კიდურების კონტრაქტურებთან, ქალა-სახის დეფორმაციასთან და ფილტვების ჰიპოპლაზიურ განვითარებასთან. ასევე აღინიშნებოდა დღენაკლულობა, საშვილოსნოს შიგნით ზრდაში ჩამორჩენა და ductus arteriosus, თუმცა წამალთან მიზეზობრივი კავშირი დადგენილი არ არის.

ეს გვერდითი მოვლენები არ ჩანს, რომ გამოწვეული საშვილოსნოსშიდა წამლის ექსპოზიით, რომელიც შეზღუდული იყო პირევლ ტრიმესტრზე. დედები, რომელთა ემბრიონები და ნაყოფები განიცდიდნენ ანგიოტენზინ II რეცეპტორები ანტაგონისტების მიმართ ექსპოზიციას, მხოლოდ პირველ ტრიმესტრში უნდა იყვნენ გაფრთხილებულნი. მიუხედავად ამისა, პაციენტის დაორსულებისას, ექიმმა რაც შეიძლება სწრაფად უნდა შეაწყვეტინოს მას კო-ირდას მიღება.

იშვიათად (ალბათ ერთ შემთხვევაზე ნაკლები ყოველ ათას ორსულეზე), რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე მოქმედი წამლის ალტერნატივა არ მოიპოვება. ასეთ იშვიათ შემთხვევებში, პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყო ნაყოფისათვის პოტენციური საშიშროებების შესახებ და მრავალი ულტრბგერითი გამოკვლევა უნდა შესრულდეს ინტრამნიონური გარემოს შესაფასებლად.

ოლიგოჰიდრამნიონის აღმოჩენისას, კო-ირდას მიღება უნდა შეწყდეს, თუ ამას დედისთვის სასიცოცხლო მნიშვნელობა არ აქვს. შეკუმშვის დაძაბვის ტესტ (CST), არა-დაძაბვის ტესტი (NST), ან ბიოფიზიკური პროფილირება (BPP) შეიძლება, გამოჩნდეს, რაც დამოკიდებულია ორსულობის კვირაზე. პაციენტებმა და ექიმებმა უნდა იცოდნენ, რომ ოლიგოჰიდრამნიონი შეიძლება, არ გამოჩნდეს მანამ სანამ ნაყოფი შექუცევად დაზიანებას არ განიცდის.

უნდა მოხდეს ახალშობილების სათანადო დაკვირვება ჰიპოტენზიაზე, ოლიგურიასა და ჰიპერკალემიაზე, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტებით ინ  უტერო ექსპოზიციის ისტორიით. ოლიგურიის განვითარების შემთხვევაში, საყურადღებოა არტერიული წნევისა და თირკმლის პერფუზიის შენარჩუნება. ჰიპოტენზიის სამკურნალოდ და/ან თირკმლის დარღვეული ფუნქციის აღსადგენად შეიძლება, საჭირო გახდეს გაცვლითი ტრანსფუზია ან დიალიზი.

თიაზიდები გადიან პლაცენტარულ ბარიერში და ვლინდებიან ჭიპლარის სისხლში. არსებობს ნაყოფის ან ახალშობილთა სიყვითლის, თრომბოციტოპენიის და შესაძლოა სხვა  გვერდითი მოვლენების განვითარების საშიშროება.

ჰიპოტენზია ჰიპოვოლემიურ და მარილის დეფიციტიან პაციენტებში:
არტერიული წნევის ძლიერი დაქვეითება იშვიათად აღინიშნებოდა პაციენტებში გაურთულებული ჰიპერტენზიით, რომლებიც მხოლოდ ირბესარტანით (ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში, პაციენტი უნდა მოთავსდეს ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში და თუ საჭიროა, გაუკეთდეს ნორმალური მარილიანი ხსნარის ინტრავენური ინფუზია. გარდამავალი ჰიპოტენზიური ეფექტი მკურნალობის გაგრძელებისათვის უკუჩვენება არ არის, სისხლის წნევის მოწესრიგების შემდეგ ის ყოველგვარის სირთულის გარეშე შეიძლება, გაგრძელდეს.

ჰიდროქლორთიაზიდი:
ღვიძლი:
თიაზიდები სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით ან ღვიძლის პროგრესირებადი დაავადებით, ვინაიდან სითხისა და ელექტროლიტების ბალანსის მცირე ცვლილებამაც კი შეიძლება,დააჩქაროს ღვიძლიმიერი კომის განვითარება.
ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები:
ჰიდროქლორთიაზიდის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები შეიძლება, განვითარდეს პაციენტებში ანამნეზში ალერგიის ან ბრონქული ასთმის ისტორიით ან ისტორიის გარეშე, თუმც უფრო ხშირად ვითარდება პაციენტებში ასეთი ისტორიით.
სისტემური წითელი მგლურა:
თიაზიდური შარდმდენები იწვევენ სისტემური წითელი მგლურას გამწვავებას.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა:
მგრძნობიარე პირებში, რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის დათრგუნვის შედეგად, მოსალოდნელია თირკმლის ფუნქციის ცვლილებები. პაციენტებში, რომლებშიც თირკმლის ფუნქცია დამოკიდებულია რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობაზე (მაგ. პაციენტები გულის მძიმე შეგუბებითი უკმარისობით), ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტით მკურნალობა დაკავშირებულია ოლიგურია და/ან პროგრესულ აზოტემიასთან და (იშვიათად) თირკმლის მწვავე უკმარისობა და/ან სიკვდილთან. ირბესარტანი სავარაუდოდ მსგავსად იქცევა. ამფ ინჰიბიტორების შესწავლისას პაციენტებში თირკმლის არტერიის ცალმხრივი ან ორმხრივი სტენოზით, აღინიშნებოდა შრატის კრეატინინის ან BUN-ის მომატება. არ არის ცნობილი ირბესარატნის გამოყენების შესახებ პაციენტებში თირკმლის არტერიის ცალმხრივი ან ორმხრივი სტენოზით, თუცმა ისეთივე შედეგია მოსალოდნელი.

ბავშვებში გამოყენება:
ბავშვებში გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ხანდაზმულებში გამოყენება:
ირბესარტანის და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციის კლინიკური კვლევები არ მოიცავენ საკმარის მონაცამებს 65 წლის პირებისათვის და ზემოთ, რათა დადგინდეს მკურნალობის ეფექტი ახალგაზრდებთან შედარებით. სხვა კლინიკური კვლევები ხანდაზმულებისა და ახალგაზრდების კლინიკური ეფექტს შორის განსხვავებას ვერ პოულობენ. ზოგადად, ხანდაზმული პაციენტისათვის დოზის შერჩევა საფრთხილო უნდა იყოს, უნდა დაიწყოს ჩვეულებრივ ყველაზე დაბალი დოზით.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის კატეგორიები C (პირველი ტრიმესტრი) და D (მეორე და მესამე ტრიმესტრები)
არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არ ირბესარტანი დედის რძეში, თუმცა ირბესარტანი და მისი ზოგიერთი მეტაბოლიტი სეკრეტირდება მეძუძური ვირთხების რძეში დაბალი კონცენტრაციებით. ჩვილისათვის შესაძლო მავნე ზეგავლენის გამო, მიღებულ უნდა იქნეს გადაწყვეტილება ძუძუთი კვების გაგრძელების ან წამლის მოხსნის შესახებ, დედისათვის წამლის მნიშვნელობის გათვალისწინებით.

ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზეგავლენა:
ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზეგავლენის შემსწავლელი კვლევები არ ჩატარებულა. მის ფარმაკოდინამიკურ თვისებებზე დაყრდნობით, შეიძლება ითქვას, რომ ირბესარტანი ნაკლებად იმოქმედებს ამ უნარზე. ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობისას, გასათვალისწინებულია მკურნალობის დროს თავბრუს და მოთენთილობის შესაძლო განვითარება.

გვერდითი მოვლენები:
ჩვეულებრივ, ირბესარტანის და ჰიდროქლოთიაზიდის კომბინაცია კარგად აიტანება. ძირითადად გვერდითი მოვლენები მსუბუქი და ტრანზიტორული იყო და არ საჭიროებდნენ მკურნალობის შეწყვეტას. პლაცებო-კონტროლირებულ კვლევებში პაციენტებში ჰიპერტენზიით, გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხიშირე ირბესარტან/ჰიდროქლოთიაზიდის და პლაცებო ჯგუფებში არ განსხვდებოდა.
კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში, ირბესარტანისა და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციური მკურნალობის შეწყვეტა, გვერდითი მოვლენების გამო საჭირო იყო მხოლოდ 3.6%-ში. ეს სიხშირე გაცილებით ნაკლები იყო (p=0.023), ვიდრე პლაცებოთი ნამკურნალევი პაციენტების 6.8%, რომლებმაც მკურნალობა შეწყვიტეს.  

ამ პლაცებო კონტროლირებულ კვლევებში, ირბესარტანის და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციური თერაპიისას შემდეგი გვერდითი მოვლენები აღინიშნებოდა პაციენტებში >=1%-ში:
ზოგადი: გულმკერდის ტკივილი 2%, სისუსტე 7%, გრიპი 3%
კარდიოვასკულარული: შეშუპება 1%, ტაქიკარდია 1%
საჭმლის-მონელება: მუცლის ტკივილი 2%, დისპეფსია/გულძმარვა 2%, გულისრევა / ღებინება 3%
იმუნოლოგია: ალერგია 1%
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემა: ჩონჩხკუნთოვანი ტკივილი 7%
ნერვული სისტემა: თავბრუ 8%, ორთოსტაზული თავბრუ 1%
შარდგამომყოფია სისტემა: პათოლოგიური შარდვა 2%

შემდეგი გვერდითი მოვლენები აღინიშნებოდა 1% სიხშირით ან მეტიმ თუმცა უფრო ხშირი იყო პლაცებო ჯგუფში:
თავის ტკივილი, სინუსური დარღვევები, ხველა, ზედა სასუნთქი ინფექციები, ფარინგიტი, ფაღარათი, რინიტი, საშარდე გზების ინფექცია, გამონაყარი, შფოთვა/აღგზნებადობა და კუნთოვანი სპაზმები.

შემდეგი გვერდითი მოვლენები აღინიშნებოდა პოსტ-მარკეტინგულ კვლევებში:
ჭინჭრის ციება; ანგიოედება (სახის, ტუჩების, ხორხის და/ან ენის შეშუპების ჩათვლით). ჰიპერკალიემია აღინიშნებოდა იშვიათად.

ლაბორატორიული მაჩვენებლები
კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში, სტანდარტული ლაბორატორიული პარამეტრების კლინიკური მნიშვნელობის ცვლილებები იშვიათად იყო დაკავშირებული  ირბესარტან-ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციის გამოყენებასთან.

კრეატინინი, სისხლის შარდოვანას აზოტი (BUN): პაციენტებში ესენციური ჰიპერტენზიით მხოლოდ ირბესარტან-ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციით მკურნალობისას, BUN-ისა და შრატის კრეატინინს მცირე მომატება აღინიშნებოა 2.3 და 1.1 %-ში შესაბამისად.

ჰემოგლობინი: დაახლოებით 0.2 გრ/დლ კლინიკურად უმნიშვნელო საშუალო დაქვითება აღინიშნებოდა პაციენტებში მხოლოდ ირბესარტან-ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციით მკურნალობისას, შედარებით 0.4 გრ/დლ დაქვეითებისა პაციენტებში, რომლებიც პლაცებოს ღებულობდნენ.  

ღვიძლის ფუნქციური სინჯები: აღინიშნებოდა ღვიძლის ფერმენტებისა და/ან შრატის ბილირუბინის იშვიათი მომატება.

გვერდითი მოვლენის შემჩნევის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს

წამლებთან ურთიერთქმედება:
ირბესარტანი
ჰიდროქლორთიაზიდთან ,დიგოქსინთან, ვარფარინთან და ნიფედიპინთან ურთიერთქმედების შესწავლისას ფარმაკოკინეტიკური (ან ფარმაკოდინამიკური) ურთიერთქმედებები არ აღინიშნებოდა.

ჰიდროქლორთიაზიდი
ერთად გამოყენებისას შემდეგ წამლებს შეუძლიათ თიაზიდურ შარდმდენებთან ურთიერთქმედება:
ალკოჰოლი, საძილე საშუალებები ან ნარკოტიკები: შეიძლება განვითარდეს ორთოსტატული ჰიპოტენზიის გაძლიერება.
ანტიდიაბეტური წამლები (პერორალური საშუალებები და ინსულნინი): შეიძლება საჭირო გახდეს ანტიდიაბეტური წამლების დოზების კორექცია.
სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები: დამატებითი ან გამაძლიერებელი ეფექტი.
ქოლესტერამინი და კოლესტიპოლის რეზინები: ანიონური ცვლის  არსებობისა ჰიდროქლორთიაზიდის შეწოვა დარღვეული. ქოლესტერამინის ან კოლესტიპოლის ერთჯერადი დოზა უკავშირდება ჰიდროქლორთიაზიდს და ამცირებს მის შეწოვას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან 85 და 43%-ით შესაბამისად
კორტიკოსტეროიდები, ACTH:  ელექტროლიტების გაძლიერებულიოლევა, განსაკუთრებით ჰიპოკალიემია.
პრესორული ამინები (მაგ. ნორეპინეფრინი): პრესორული ამინების დაქვეითებული ეფექტი, თუმცა არასაკმარისი მათ მოსახსნელად.
ჩონჩხის კუნთების რელაქსანტები, არამადეპოლარიზებული საშუალებები (მაგ. ტუბოკურარინი): შესაძლო მომატებული ეფექტი.
ლითიუმი: ჩვეულებრივ არ გამოიყენება შარდმდენებთან. შარდმდენი საშუალებები ამცირებენ ლითიუმის თირკმლისმიერ კლირენსს და ზრდიან ლითიუმის ტოქსიურობის საშიშროებას.
არასტეოიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები: ზოგიერთ პაციენტში, არატსეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებამ შეიძლება შეამციროს მარუჟოვანი, კალიუმ-შემნახველი და თიაზიდური შარდმდენების დიურეზული, ნატრიურეზული და ანტიჰიპერტენზიული ეფექტები. ამიტომ, კო-ირდასა და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთად გამოყენებისას, აუცილებელია პაციენტის სათანდო კონტროლი, იმის დასადგენად, მიიღწევა თუ არა სასურველი ეფექტი.
 
დოზირება და გამოყენების მეთოდები:
კო-ირდას რეკომენდებული საწყისი დოზა არის 150 მგ დღეში. პაციენტებისათვის, რომლებიც არტერიული წნევის შემდგომ დაქვითებას საჭიროებენ, საჭიროა ტიტრირება 300 მგ-მდე დღეში ერთხელ.
ირბესარტანის უფრო დაბალი საწყისი დოზა (75 მგ) რეკომენდებულია პაციენტებში ინტრავასაკულარული მოცულობის სიმცირით (მაგ. პაციენტები, რომლებიც ძლიერ შარდმდენებს ღებულობენ ან ჰემოდიალიზზე არია) (იხ. ჰიპოტენზია ჰიპოვოლემიურ ან მარილის დეფიციტის მქონე პაციენტებში). პაციენტები, რომლებიც უშედეგოდ მკურნალობენ მაქსიმალური დოზით 300 მგ დღეში ერთხელ, უფრო მაღალი დოზისაგან ალბათ უფრო მეტ სარგებელს ვერ მიიღებენ.

ჰიდროქლორთიაზიდი ეფექტურია დოზირებით 12.5-დან 50 მგ-მდე დღეში ერთხელ.

დოზა-დამოუკიდებელი გვერდითი მოვლენების შესამცირებლად, კომბინაციური თერაპიის დაწყება უმჯობესია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტმა მონოთერაპიით შედეგს ვერ მიაღწია.

კო-ირდას გამოყენება შეიძლება სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან.
კო-ირდას მიღება შეიძლება საკვებთან ერთად ან საკვების გარეშე.

დოზის ტიტრირება კლინიკური ეფექტის მიხედვის
პაციენტი, რომლის არტერიული წნევა არაადექვატურად კონტროლდება მხოლოდ ირბესარტანით ან ჰიდროქლორთიაზიდით შეიძლება გადავიდეს კო-ირდას დღეში ერთხელ მიღებაზე. ირბესარტან-ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციის რეკომენდებული დოზა, საშუალო ეფექტის გაზრიდ მიზნით არის 150მგ/12.5მგ, 300 მგ/12.5 მგ და 300 მგ./25 მგ. კო-ირდას დოზის შეცვლის შემდეგ არტერიული წნევის სტაბლიზაციას 2-4 კვირა სჭირდება.

დღეში ერთხელ 300 მგ ირბესარტანის / 25 მგ ჰიდროქლორთიაზიდის დოზაზე (კო-ირდას შემოგარსული 2 ტაბლეტი/დღეში) უფრო მაღალი დოზები რეკომენდებული არ არის.

ხანდაზმულ პაციენტებში, ისევე როგორც პაციენტებში ღვიძლის დარღვევებით დოზის რეგულირება აუცილებელი არ არის.

გამოყენება პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით
კო-ირდას თერაპიის ჩვეული რეჟიმი უნდა გაგრძელდეს მანამ, სანამ პაციენტის კრეატინინის კლირენსი არის > 30 მლ/წთ. პაციენტებში თირკმლის უფრო მძიმე დარღვევებით, მარყუჟოვანი შარდმდენების გამოყენება უმჯობესია, ასე რომ კო-ირდა არ არის რეკომენდებული.

ჭარბი დოზირება:
ირბესარტანი
ადამიანებში ჭარბი დოზირების შესახებ მონაცემები არ მოიპოვება. თუმცა, 900 მგ დღიური დოზები 8 კვირის განმავლობაში კარგად აიტანება. ჭარბი დოზირების ყველაზე სავარაუდო გამოვლინება მოსალოდნელია იყოს ჰიპოტენზია და ტაქიკარდია; ჭარბი დოზირებისას შეიძლება ასევე განვითარდეს ბრადიკარდია. ირბესარტანი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით.

ჰიდროქლორთიაზიდი
ჭარბი დოზირების ყველაზე ხშირი ნიშანი და სიმპტომი ადამიანებში გამოწვეულია ელექტროლიტების განლევით (ჰიპოკალიემი, ჰიპოქლორემია, ჰიპონატრიემია) და დეჰიდრატაციით, რაც ჭარბი დიურეზის შედეგია. დიგიტალისების გამოყენებისას, ჰიპოკალიემიამ შეიძლება გაამწვავოს გულის არითმიები. ჰემოდიალიზით ჰიდროქლორთიაზიდის მოცილების ხარისხი დადგენილი არ არის.
         
შენახვის პირობები:
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე 25º-მდე თავის ორიგინალურ შეფუთვაში. შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა

კო-ირდა 150მგ/12,5მგ შემოგარსული ტაბლეტი 28 შემოგარსული ტაბლეტი შეფუთვაში.
კო-ირდა 300მგ/12,5მგ შემოგარსული ტაბლეტი 28 შემოგარსული ტაბლეტი შეფუთვაში.

ლიცენზიის მფლობელი: NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş.
                                                 Barbaros bulvari 76-78
                                                 34553 ბეშიკტაში/სტამბული

გაიცემა ექიმის რეცეპტით

მოცემული პრეპარატის გამოყენებამდე ყურადღებით წაიკითხეთ შეფუთვის ჩანართის შინაარსი.

• შეინახეთ ჩანართი. თქვენ შესაძლოა გაგიჩნდეთ მისი გადაკითხვის საჭიროება.
• თუ თქვენ გაქვთ რაიმე შეკითხვები, ჰკითხეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.
• ეს წამალი გამოწერილია თქვენთვის. არ გადასცეთ ის სხვებს. მან შესაძლოა მათ ზიანი მიაყენოს, თუნდაც მათი სიმპტომები ისეთივეა, როგორც თქვენი.
• თუ შეიცვალა გვერდითი ეფექტების სიმძიმე ან გაჩნდა გვერდითი ეფექტები, რომლებიც არ არის ჩამოთვლილი ამ ჩანართში, გთხოვთ, შეატყობინოთ ამის შესახებ ექიმს ან ფარმაცევტს.

შინაარსი:
1. რა არის ბისოპროლოლი ლეკი და რისთვის გამოიყენება იგი
2. ბისოპროლოლი ლეკის გამოყენების წინ
3. როგორ უნდა მიღებულ იქნას ბისოპროლოლი ლეკი
4. შესაძლო გვერდითი ეფექტები
5. შენახვის პირობები

ბისოპროლოლი ლეკი® 5 მგ
ბისოპროლოლი ლეკი® 10 მგ
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები
Bisoprolol

შემადგენლობა
5 მგ: ერთი ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს.
10 მგ: ერთი ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს.
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატი (უწყლო), მიკროკრისტალური ცელულოზა, წინასწარ ჟელატინიზირებული სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, სილიციუმის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, E 171, მაკროგოლი 4000;
რკინის ოქსიდი, E 172.
შეფუთვის შიგთავსი
ბლისტერში, 30 ტაბლეტი მუყაოს კოლოფში.
სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი
ლეკ დ.დ., ვეროვშკოვის 57, ლუბლიანა, სლოვენია.

აწარმოებს
სალუტას ფარმა გმბჰ, ბარლებენ, გერმანია.
1. რა არის ბისოპროლოლი ლეკი® და რისთვის გამოიყენება იგი
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სელექტიური β1-ადრენობლოკატორები.
ათქ-კოდი: C07AB07.
ბისოპროლოლი წარმოადგენს ბეტა-ბლოკატორს ზომიერი ლიპოფილურობით/ ჰიდროფილურობით. ბისოპროლოლს გააჩნია გამოხატული β1-სელექციურობა (“კარდიოსელექციურობა”) შიდა სიმპატომიმეტური აქტივობისა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანის მასტაბილიზებელი მოქმედების გარეშე.
იგი იცავს გულს გადატვირთვისგან.
გამოყენების ჩვენებები
− არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობა;
− გულის იშემიური დაავადების (სტენოკარდიის) მკურნალობა;
− გულის ქრონიკული კომპენსირებული გულის უკმარისობის მკურნალობა;
− ჰიპერკინეტიკური კარდიალური სინდრომის მკურნალობა;
− პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლიის მკურნალობა.
2. ბისოპროლოლ ლეკის მიღების წინ
უკუჩვენებები
− ბისოპროლოლის ან პრეპარატის დამხმარე ნივთიერებების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა;
− გულის მწვავე უკმარისობა ან გულის უკმარისობის დეკომპენსაციის ეპიზოდები, რომელთა დროსაც საჭიროა ინოტროპული საშუალებების ინტრავენური შეყვანა;
− კარდიოგენული შოკი;
− მეორე ან მესამე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
− სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;
− სინოატრიული ბლოკადა;
− სიმპტომური ბრადიკარდია;
− სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია;
− ბრონქული ასთმის ან ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მძიმე ფორმა;
− პერიფერიული არტერიების მაობლიტირებელი დაავადებების მძიმე ფორმები ან რეინოს სინდრომის მძიმე ფორმები;
− არანამკურნალები ფეოქრომოციტომა (იხ. “განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენების დროს”);
− მეტაბოლური აციდოზი.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენების დროს

გაფრთხილებები
ყველა ჩვენების მიხედვით გამოყენების დროს
თუ ბისოპროლოლით მკურნალობის შეჩერების აბსოლუტური საჭიროება არ არსებობს, პრეპარატის მოხსნა არ უნდა იყოს მკვეთრი, განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში, რადგან მიღების მკვეთრმა შეწყვეტამ შესაძლოა გამოიწვიოს გულის ფუნქციის წარმავალი გაუარესება.
მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
ბისოპროლოლით კომპენსირებული გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობა უნდა იწყებოდეს დოზის ტიტრირების ფაზიდან.
სიფრთხილის ზომები
მხოლოდ არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის და თანმხლები გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ბისოპროლოლი უნდა გამოყენებულ იქნას სიფრთხილით.
მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
კომპენსირებული ქრონიკული გულის უკმარისობის ბისოპროლოლით თერაპიის დასაწყისში და შეწყვეტისას საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის რეგულარული კონტროლი.
შემდეგი დაავადებებისა და მდგომარეობების მქონე პაციენტებში გულის უკმარისობის ბისოპროლოლით მკურნალობის თერაპიული გამოცდილება არ არსებობს:
− ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი I);
− თირკმლების ფუნქციის მძიმე დარღვევები;
− ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები;
− რესტრიქციული კარდიომიოპათია;
− გულის თანდაყოლილი მანკი;
− ჰემოდინამიურად მნიშვნელოვანი სარქველების ორგანული დაზიანება;
− მიოკარდიუმის ინფარქტი ბოლო სამი თვის განმავლობაში.
ყველა ჩვენების მიხედვით გამოყენების დროს
ბისოპროლოლი ლეკი უნდა გამოყენებულ იქნას სიფრთხილით შემდეგი მდგომარეობების დროს:
− ბრონქოსპაზმი (ბრონქული ასთმა, ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებები);
− შაქრიანი დიაბეტი სისხლში გლუკოზის დონის მერყეობით. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები შესაძლოა შენიღბული იყოს;
− მკაცრი შიმშილობა;
− დესენსიბილიზაციის თერაპიის ჩატარება. სხვა ბეტა-ბლოკატორების მსგავსად, ბისოპროლოლს შეუძლია ალერგენების მიმართ მგრძნობელობისა და ანაფილაქსიური რეაქციების სიმძიმის მომატება. ადრენალინის გამოყენება ყოველთვის არ ახდენს მოსალოდნელ თერაპიულ ზემოქმედებას;
− პირველი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
− პრინცმეტალის სტენოკარდია;
− პერიფერიული არტერიების მაობლიტირებელი დაავადებები. შესაძლებელია სიმპტომების გაუარესება, განსაკუთრებით თერაპიის დასაწყისში.
იმ პაციენტებში, რომლებსაც ფსორიაზი აწუხებთ ან რომლებსაც ანამნეზში აქვთ ფსორიაზი, ბეტა-ბლოკატორები (კერძოდ, ბისოპროლოლი) უნდა დანიშნულ იქნას მხოლოდ სარგებლისა და რისკის გულმოდგინე შეფასების შემდეგ.
ბისოპროლოლ ლეკით მკურნალობამ შესაძლოა შენიღბოს თირეოტოქსიკოზის სიმპტომები.
ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებისთვის ბისოპროლოლ ლეკი დასაშვებია დანიშნულ იქნას მხოლოდ ალფა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის უზრუნველყოფის შემდეგ.
ზოგად ანესთეზიის ჩატარების დროს ანესთეზიოლოგს უნდა აცნობონ ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის შესახებ. თუ ოპერაციამდე არსებობს ბეტა-ბლოკატორების მოხსნის აუცილებლობა, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყვეტილ იქნას თანდათან და დასრულდეს ანესთეზიამდე დაახლოებით 48 საათით ადრე.
ბრონქული ასთმისა და ფილტვის სხვა ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებების დროს შესაძლო კლინიკური გამოვლინებებით რეკომენდირებულია თანმხლები ბრონქოდილატაციური თერაპია. ზოგჯერ ასთმის მქონე პაციენტებში შეიძლება გაჩნდეს სასუნთქი გზების წინააღმდეგობა, ამიტომ შესაძლოა საჭირო გახდეს β2-სტიმულატორების დოზის გაზრდა.
სპორტსმენები გაფრთხილებულ უნდა იქნან იმის შესახებ, რომ მოცემული პრეპარატი შესაძლოა დადებითი შედეგების მომცემი იყოს დოპინგ-ტესტის ჩატარების დროს.
თუ ზემოთ ჩამოთვლილიდან რაიმე გეხებათ ან გეხებოდათ თქვენს წარსულში, პრეპარატის მიღებამდე გაიარეთ ექიმთან კონსულტაცია.
სამკურნალწამლო და სხვა ურთიერთქმედებები
ბისოპროლოლმა შესაძლოა ზეგავლენა მოახდინოს სხვა წამლების მიღებაზე და პირიქით:
კომბინაციები, რომლებიც არ არის რეკომენდირებული:
მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
I კლასის ანტიარითმული საშუალებები: შესაძლებელია ატრიოვენტრიკულური გატარების დროზე ზემოქმედების გაძლიერება და უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების გაძლიერება.
ყველა ჩვენების მიხედვით გამოყენების დროს
კალციუმის ანტაგონისტები ვერაპამილის და, ნაკლები ხარისხით, დილთიაზემის რიგიდან: შეკუმშვის უნარზე და ატრიოვენტრიკულურ გამტარობაზე უარყოფითი ზემოქმედება. ვერაპამილის ინტრავენური შეყვანა პაციენტებისთვის, რომლებიც მკურნალობას იღებენ ბეტა-ბლოკატორებით, შესაძლოა გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოტენზია და ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.
ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები: მათმა ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის შეკუმშვის სიხშირისა და გულის განდევნის ფრაქციის დაქვეითება და, ასევე ვაზოდილატაცია. პრეპარატის მკვეთრმა მოხსნამ შესაძლოა გაზარდოს „რიკოშეტული არტერიული ჰიპერტენზიის” რისკი.
კომბინაციები, რომლებიც უნდა გამოყენებულ იქნას სიფრთხილით
მხოლოდ არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
I კლასის ანტიარითმული საშუალებები: შესაძლებელია ატრიოვენტრიკულური გატარების დროზე ზემოქმედების გაძლიერება და უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების გაძლიერება.
ყველა ჩვენების მიხედვით გამოყენების დროს
დიჰიდროპირიდინის რიგის კალციუმის ანტაგონისტები: ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს არტერიული ჰიპოტენზიის რისკი, გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კი არ არის გამორიცხული პარკუჭების ტუმბოს ფუნქციის შემდგომი გაუარესების რისკი.
III კლასის ანტიარითმული საშუალებები: შესაძლებელია ატრიოვენტრიკულური გატარების დროზე ზემოქმედების გაძლიერება.
პარასიმპატომიმეტური საშუალებები: ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ატრიოვენტრიკულური გატარების დროის ზრდა და ბრადიკარდიის რისკი.
ადგილობრივმა ბეტა-ბლოკატორებმა (მაგალითად, თვალის წვეთები გლაუკომის მკურნალობისთვის) შესაძლოა გაზარდონ ბისოპროლოლის სისტემური მოქმედება.
ინსულინი და პერორალური დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებები: ჰიპოგლიკემიური ეფექტის გაძლიერება. ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადა შესაძლოა ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების შენიღბვას ახდენდეს.
საანესთეზიო საშუალებები: რეფლექტორული ტაქიკარდიის შესუსტება და არტერიული ჰიპოტენზიის რისკის მომატება.
საგულე გლიკოზიდები: ატრიოვენტრიკულური გატარების დროის გაზრდა, გულის შეკუმშვათა სიხშირის დაქვეითება.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (აასს): შეუძლია ბისოპროლოლის ჰიპოტენზიური ეფექტის დაქვეითება.
ბეტა-სიმპატომიმეტური საშუალებები: ბისოპროლოლთან ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა შეამციროს ორივე პრეპარატის ეფექტი.
სიმპატომიმეტური საშუალებები, რომლებიც ახდენენ, როგორც ბეტა-, ასევე ალფა-ადრენორეცეპტორების აქტივაციას: ბისოპროლოლთან კომბინაციამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მომატება.
ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან და არტერიული წნევის დაწევის პოტენციალის მქონე სხვა პრეპარატებთან თანმხლებმა გამოყენებამ, შესაძლოა გაზარდოს არტერიული ჰიპოტენზიის რისკი.
კომბინაციები, რომლებიც გამოყენების მიზანშეწონილობის შეფასებას მოითხოვს
მეფლოხინი: ბრადიკარდიის რისკის მომატება.
მონოამინოოქსიდაზის ინჰიბიტორები (МАО-В ინჰიბიტორების გარდა): ბეტა-ბლოკატორების ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება ჰიპერტონული კრიზის რისკის ერთდროული მომატების დროს.
თუ თქვენ იღებთ ან ცოტა ხნის წინ იღებდით რომელიმე სხვა წამლებს, ურეცეპტოს ჩათვლით, გთხოვთ, შეატყობინეთ ამის შესახებ ექიმს ან ფარმაცევტს.
საკვები და სასმელები
ალკოჰოლს შეუძლია ბისოპროლოლ ლეკის მოქმედებაზე ზეგავლენა.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულობა
მოცემულმა პრეპარატმა შესაძლოა ორსულობაზე და (ან) ნაყოფზე/ახალშობილზე ნეგატიურად იმოქმედოს. არ შეიძლება ორსულობის დროს მისი გამოყენება ექიმთან წინასწარი კონსულტაციის გარეშე.
ძუძუთი კვება
ბისოპროლოლ ლეკით მკურნალობის დროს ძუძუთი კვება არ არის რეკომენდირებული.
ნებისმიერი წამლის მიღებამდე იკითხეთ ექიმის ან ფარმაცევტის რჩევა.
სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზეგავლენა
მოცემული პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა უარყოფითი ზეგავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, დოზის მომატების დროს, თერაპიის ცვლილებისას და ალკოჰოლის თანხლებით.
ინფორმაცია ზოგიერთი დამხმარე ნივთიერების შესახებ
პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზის მონოჰიდრატს. რომელიმე შაქრის აუტანლობის შემთხვევაში პრეპარატის მიღებამდე გაიარეთ ექიმის კონსულტაცია.
3. როგორ უნდა მიღებულ იქნას ბისოპროლოლ ლეკი
ზუსტად დაიცავით ექიმის მითითებები.
პრეპარატის მოქმედება ხანგრძლივია: დღე-ღამეში ერთხელ გამოყენების დროს მიიღწევა 24 საათიანი ეფექტი.
დოზა და გამოყენების წესი
არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მკურნალობა
მოზრდილები
ორივე ჩვენების დროს ინიშნება 5 მგ ბისოპროლოლი დღე-ღამეში ერთხელ. საჭიროებისას დოზა შეიძლება გაზრდილ იქნას 10 მგ-მდე დღე-ღამეში ერთხელ.
მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 20 მგ დღე-ღამეში ერთხელ.
ყველა შემთხვევაში დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, კერძოდ, პულსის სიხშირისა და თერაპიული ეფექტიანობის გათვალისწინებით.
გულის კომპენსირებული ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობა
ბისოპროლოლით მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტის მდგომარეობა უნდა იყოს სტაბილური (მწვავე უკმარისობის გარეშე).
თერაპიის ჩატარება რეკომენდირებულია ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობის გამოცდილების მქონე მკურნალი ექიმის მიერ.
დოზის ტიტრირების ფაზა
კომპენსირებული ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა ბისოპროლოლით ითხოვს დოზის ტიტრირების ფაზას.
რეკომენდირებული საწყისი დოზა შეადგენს 1,25 მგ ბისოპროლოლს დღე-ღამეში ერთხელ. ინდივიდუალურ ამტანიანობაზე დამოკიდებულებით დოზა იზრდება 2,5 მგ-მდე, 3,75 მგ-მდე, 5 მგ-მდე, 7,5 მგ-მდე და 10 მგ-მდე დღე-ღამეში ერთხელ ორკვირიანი ან უფრო ხანგრძლივი ინტერვალებით.
თუ დოზის მომატება ცუდად აიტანება, მხარდამჭერი დოზა შეიძლება ნაკლები იყოს.
მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 10 მგ ერთხელ დღე-ღამეში.
დოზის გაზრდის დროს რეკომენდირებულია სასიცოცხლო მაჩვენებლებისა (გულის შეკუმშვების სიხშირის, არტერიული წნევის) და გულის უკმარისობის გაუარესების სიმპტომების გულმოდგინე კონტროლი.
თერაპიის მოდიფიკაცია
თუ მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა ცუდად აიტანება, შესაძლებელია დოზის თანდათანობითი დაქვეითების განხილვა.
გულის უკმარისობის, არტერიული ჰიპოტენზიის ან ბრადიკარდიის წარმავალი გაუარესების დროს რეკომენდირებულია თანმხლები სამკურნალო პრეპარატების დოზის გადახედვა. ასევე შესაძლოა საჭირო გახდეს ბისოპროლოლის დოზის დროებითი დაქვეითება ან მისი მოხსნა.
პაციენტის მდგომარეობის სტაბილიზაციის შემდეგ ყოველთვის უნდა განიხილოს ბისოპროლოლით მკურნალობის განახლების და (ან) მისი დოზის მომატების მიზანშეწონილობა.
ყველა ჩვენების მიხედვით მკურნალობის ხანგრძლივობა
ბისოპროლოლით მკურნალობა, როგორც წესი, ხანგრძლივია.
ბისოპროლოლით მკურნალობის მკვეთრი მოხსნა დაუშვებელია, რადგან შესაძლებელია მდგომარეობის წარმავალი გაუარესება. მკურნალობა არ უნდა შეწყვეტილ იქნას უეცრად, განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში. რეკომენდირებულია სადღეღამისო დოზის თანდათანობითი დაქვეითება.
პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები
თირკმლების ან ღვიძლის ფუნქციების დარღვევის მქონე პაციენტები
მხოლოდ არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
პაციენტებს ღვიძლის ან თირკმლების ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევებით, როგორც წესი, დოზის კორექცია არ სჭირდება. თირკმლების (კრეატინინის კლირენსი იმ პაციენტებში, რომლებიც გადიან თირკმლის დიალიზს, ბისოპროლოლის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია; თუმცა დოზირების რეჟიმის ცვლილების საჭიროების მოწმობები არ არსებობს.
მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
ქრონიკული გულის უკმარისობისა და ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს. ამიტომ დოზის ტიტრირება პაციენტების ამ ჯგუფში უნდა ჩატარებულ იქნას განსაკუთრებული სიფრთხილით.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტები
დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
ბავშვები
ბავშვებში ბისოპროლოლის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს, ამიტომ მისი გამოყენება ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის რეკომენდირებული.

გამოყენების წესი
შიგნით მისაღებად. პრეპარატს იღებენ დილით საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. ტაბლეტები გადაიყლაპოს მთლიანად წყლის დაყოლებით. ტაბლეტების დაღეჭვა არ შეიძლება.

ტაბლეტის გატეხვა

იმისთვის, რომ გატეხოთ ტაბლეტი, მოათავსეთ ის ბრტყელ ზედაპირზე ნაჭდევით ზემოთ. ბისოპროლოლი ლეკი 5 მგ და 10 მგ: ნახევრებად გატეხვისთვის დააჭირეთ დიდი თითით ტაბლეტის ცენტრს. ტაბლეტის ოთხი ნაწილის მიღებისთვის დიდი თითით დააჭირეთ თითოეული ნახევრის ცენტრს.
მიღების გამოტოვება
მიღების გამოტოვებისას არ მიიღოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებულის საკომპენსაციოდ. გააგრძელეთ მიღება დოზირების ჩვეულებრივი რეჟიმის შესაბამისად.
ჭარბი დოზირება
15 მგ სადღეღამისო დოზის 7,5 მგ სანაცვლოდ მიღებისას აღინიშნებოდა მესამე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გულის ცემის დაქვეითება და თავბრუსხვევა. მთლიანობაში, შესაძლებელია შემდეგი სიმპტომები: გულის ცემის დაქვეითება, დაქვეითებული არტერიული წნევა, ბრონქოსპაზმები, გულის მწვავე უკმარისობა და სისხლში გლუკოზის შემცველობის შემცირება.
ბისოპროლოლის მაღალი დოზების ერთჯერადი მიღებისადმი აღინიშნება ინდივიდთაშორისი მგრძნობელიბის დიდი ცვალებადობა. ამასთან დაკავშირებით ამ კატეგორიის პაციენტებში თერაპიის დაწყება აუცილებელია დოზის თანდათანობითი მომატების გზით დოზირების შესახებ ნაწილში წარმოდგენილი სქემის შესაბამისად.
ჭარბი დოზირებისას რეკომენდირებულია ბისოპროლოლით მკურნალობის შეჩერება და მხარდამჭერი და სიმპტომური თერაპიის დანიშვნა. ბისოპროლოლი ძნელად გამოიყოფა დიალიზის მეშვეობით. ბრადიკარდიის დროს რეკომენდირებულია ატროპინის დანიშვნა ინტრავენურად, ხოლო არასაკმარისი რეაქციის შემთხვევაში, სიფრთხილით იქნას დანიშნული იზოპრენალინი ან დადებითი ქრონოტროპული ეფექტის მქონე სხვა საშუალება. ზოგიერთი გარემოებებისას შესაძლოა საჭირო გახდეს რითმის მმართველის ტრანსვენური იმპლანტაცია. ჰიპოტენზიის დროს რეკომენდირებულია სითხისა და სისხლძარღვთა შემავიწროებელი საშუალებების ინტრავენური შეყვანა, ჰლუკაგონის ინტრავენური შეყვანა შესაძლოა სასარგებლო აღმოჩნდეს. მეორე ან მესამე ხარისხის ავ-ბლოკადის დროს საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის გულმოდგინე კონტროლი და იზოპრენალინის ინფუზია ან დროებითი კარდიოსტიმულაცია. გულის უკმარისობის გამწვავების დროს ინტრავენურად ინიშნება დიურეზული საშუალებები, ინოტროპული საშუალებები და ვაზოდილატატორები, ბრონქოსპაზმის დროს – იზოპრენალინი, ბეტა2-ადრენორეცეპტორებზე მოქმედი სიმპატომიმეტიკები, და (ან) ამინოფილინი, ჰიპოგლიკემიის დროს – გლუკოზის ინტრავენური შეყვანა.
4. შესაძლო გვერდითი ეფექტები
ყველა სამკურნალო საშუალების მსგავსად, ბისოპროლოლ ლეკს შეუძლია გვერდითი ეფექტების გამოწვევა, თუმცა ისინი ყველას არ უვითარდება.
გვერდითი ეფექტების სიხშირე შემდეგნაირად განისაზღვრება:

• o ძალიან ხშირი (უჩნდება 10 პაციენტიდან ერთზე მეტს, >1/10);
• o ხშირი (უჩნდება 100 პაციენტიდან ერთზე მეტს და არანაკლებ ერთს 10 პაციენტიდან, >1/100,
• o არახშირი (უჩნდება 1 000 პაციენტიდან ერთზე მეტს და არანაკლებ ერთს 100 პაციენტიდან, >1/1 000,
• o იშვიათი (უჩნდება 10 000 პაციენტიდან ერთზე მეტს და არანაკლებ ერთს 1 000 პაციენტიდან, >1/10 000,
• o ძალიან იშვიათი (უჩნდება 10 000 პაციენტიდან ერთზე ნაკლებს,

ლაბორატორიული ანალიზები
იშვიათი: ტრიგლიცერიდების დონის მომატება, ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა).
დარღვევები გულის მხრივ
ძალიან ხშირი: ბრადიკარდია (გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში).
ხშირი: არსებული გულის უკმარისობის გაუარესება (გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში).
არახშირი: ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დარღვევები; არსებული გულის უკმარისობის გაუარესება (არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში); ბრადიკარდია (არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში).
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ
ხშირი: თავბრუსხვევა*, თავის ტკივილი*.
იშვიათი: გულის წასვლა.
დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ
იშვიათი: ცრემლის გამოყოფის დაქვეითება
ძალიან იშვიათი: კონიუნქტივიტი.
დარღვევები სმენის ორგანოსა და ლაბირინთის მხრივ
იშვიათი: სმენის დარღვევა.
დარღვევები სასუნთქი, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრივ
არახშირი: ბრონქოსპაზმი ბრონქული ასთმის ან ანამნეზში ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებში.
იშვიათი: ალერგიული რინიტი.
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
ხშირი: ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, ისეთი, როგორიცაა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა.
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ
იშვიათი: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, ისეთი, როგორიცაა ქავილი, სიცხის შეგრძნება, გამონაყარი.
ძალიან იშვიათი: ალოპეცია. ბეტა-ბლოკატორებს შეუძლიათ ფსორიაზის განვითარების ან გამწვავების პროვოცირება, ან გამოიწვიოს ფსორიაზის მსგავსი გამონაყარის გაჩენა.
დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ
არახშირი: კუნთების სისუტე, კუნთების სპაზმები.
დარღვევები სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ
ხშირი: სიცივის შეგრძნება ან კიდურების დაბუჟება, არტერიული ჰიპოტენზია.
იშვიათი: ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
სისტემური დარღვევები
ხშირი: ასთენია (გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში),
დაღლილობა*.
არახშირი: ასთენია (არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში).
დარღვევები ღვიძლისა და ნაღვლის გამომყოფი გზების მხრივ
იშვიათი: ჰეპატიტი.
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლების მხრივ
იშვიათი: პოტენციის დარღვევები.
ფსიქიკური დარღვევები
არახშირი: დეპრესია, ძილის დარღვევები.
მხოლოდ არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
* ეს სიმპტომები განსაკუთრებით დამახასიათებელია მკურნალობის დასაწყისში. როგორც წესი, ისინი სუსტად არიან გამოხატულნი და ჩვეულებრივ 1-2 კვირაში ქრებიან.
თუ შეიცვალა გვერდითი ეფექტების სიმძიმე ან გაჩნდა გვერდითი ეფექტები, რომლებიც არ არის ჩამოთვლილი ამ ჩანართში, გთხოვთ, შეატყობინეთ ამის შესახებ ექიმს ან ფარმაცევტს.
5. შენახვის პირობები
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ინახება არაუმეტეს 25 C ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.
ვარგისიანობის ვადის გასვლის თარიღი აღნიშნულია შეფუთვაზე.
არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
არ გადაყაროთ სამკურნალო საშუალებები კანალიზაციაში ან საყოფაცხოვრებო ნაგავში. იკითხეთ აფთიაქში, თუ როგორ შეიძლება ზედმეტი წამლების მოშორება. ამ ზომებს შეუძლია გარემოს დაცვაში დახმარების გაწევა.
გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მოცემული პრეპარატის გამოყენებამდე ყურადღებით წაიკითხეთ შეფუთვის ჩანართის შინაარსი.

• შეინახეთ ჩანართი. თქვენ შესაძლოა გაგიჩნდეთ მისი გადაკითხვის საჭიროება.
• თუ თქვენ გაქვთ რაიმე შეკითხვები, ჰკითხეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.
• ეს წამალი გამოწერილია თქვენთვის. არ გადასცეთ ის სხვებს. მან შესაძლოა მათ ზიანი მიაყენოს, თუნდაც მათი სიმპტომები ისეთივეა, როგორც თქვენი.
• თუ შეიცვალა გვერდითი ეფექტების სიმძიმე ან გაჩნდა გვერდითი ეფექტები, რომლებიც არ არის ჩამოთვლილი ამ ჩანართში, გთხოვთ, შეატყობინოთ ამის შესახებ ექიმს ან ფარმაცევტს.

შინაარსი:
1. რა არის ბისოპროლოლი ლეკი და რისთვის გამოიყენება იგი
2. ბისოპროლოლი ლეკის გამოყენების წინ
3. როგორ უნდა მიღებულ იქნას ბისოპროლოლი ლეკი
4. შესაძლო გვერდითი ეფექტები
5. შენახვის პირობები

ბისოპროლოლი ლეკი® 5 მგ
ბისოპროლოლი ლეკი® 10 მგ
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები
Bisoprolol

შემადგენლობა
5 მგ: ერთი ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს.
10 მგ: ერთი ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს.
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატი (უწყლო), მიკროკრისტალური ცელულოზა, წინასწარ ჟელატინიზირებული სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, სილიციუმის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, E 171, მაკროგოლი 4000;
რკინის ოქსიდი, E 172.
შეფუთვის შიგთავსი
ბლისტერში, 30 ტაბლეტი მუყაოს კოლოფში.
სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი
ლეკ დ.დ., ვეროვშკოვის 57, ლუბლიანა, სლოვენია.

აწარმოებს
სალუტას ფარმა გმბჰ, ბარლებენ, გერმანია.
1. რა არის ბისოპროლოლი ლეკი® და რისთვის გამოიყენება იგი
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სელექტიური β1-ადრენობლოკატორები.
ათქ-კოდი: C07AB07.
ბისოპროლოლი წარმოადგენს ბეტა-ბლოკატორს ზომიერი ლიპოფილურობით/ ჰიდროფილურობით. ბისოპროლოლს გააჩნია გამოხატული β1-სელექციურობა (“კარდიოსელექციურობა”) შიდა სიმპატომიმეტური აქტივობისა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანის მასტაბილიზებელი მოქმედების გარეშე.
იგი იცავს გულს გადატვირთვისგან.
გამოყენების ჩვენებები
− არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობა;
− გულის იშემიური დაავადების (სტენოკარდიის) მკურნალობა;
− გულის ქრონიკული კომპენსირებული გულის უკმარისობის მკურნალობა;
− ჰიპერკინეტიკური კარდიალური სინდრომის მკურნალობა;
− პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლიის მკურნალობა.
2. ბისოპროლოლ ლეკის მიღების წინ
უკუჩვენებები
− ბისოპროლოლის ან პრეპარატის დამხმარე ნივთიერებების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა;
− გულის მწვავე უკმარისობა ან გულის უკმარისობის დეკომპენსაციის ეპიზოდები, რომელთა დროსაც საჭიროა ინოტროპული საშუალებების ინტრავენური შეყვანა;
− კარდიოგენული შოკი;
− მეორე ან მესამე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
− სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;
− სინოატრიული ბლოკადა;
− სიმპტომური ბრადიკარდია;
− სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია;
− ბრონქული ასთმის ან ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მძიმე ფორმა;
− პერიფერიული არტერიების მაობლიტირებელი დაავადებების მძიმე ფორმები ან რეინოს სინდრომის მძიმე ფორმები;
− არანამკურნალები ფეოქრომოციტომა (იხ. “განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენების დროს”);
− მეტაბოლური აციდოზი.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენების დროს

გაფრთხილებები
ყველა ჩვენების მიხედვით გამოყენების დროს
თუ ბისოპროლოლით მკურნალობის შეჩერების აბსოლუტური საჭიროება არ არსებობს, პრეპარატის მოხსნა არ უნდა იყოს მკვეთრი, განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში, რადგან მიღების მკვეთრმა შეწყვეტამ შესაძლოა გამოიწვიოს გულის ფუნქციის წარმავალი გაუარესება.
მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
ბისოპროლოლით კომპენსირებული გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობა უნდა იწყებოდეს დოზის ტიტრირების ფაზიდან.
სიფრთხილის ზომები
მხოლოდ არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის და თანმხლები გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ბისოპროლოლი უნდა გამოყენებულ იქნას სიფრთხილით.
მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
კომპენსირებული ქრონიკული გულის უკმარისობის ბისოპროლოლით თერაპიის დასაწყისში და შეწყვეტისას საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის რეგულარული კონტროლი.
შემდეგი დაავადებებისა და მდგომარეობების მქონე პაციენტებში გულის უკმარისობის ბისოპროლოლით მკურნალობის თერაპიული გამოცდილება არ არსებობს:
− ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი I);
− თირკმლების ფუნქციის მძიმე დარღვევები;
− ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები;
− რესტრიქციული კარდიომიოპათია;
− გულის თანდაყოლილი მანკი;
− ჰემოდინამიურად მნიშვნელოვანი სარქველების ორგანული დაზიანება;
− მიოკარდიუმის ინფარქტი ბოლო სამი თვის განმავლობაში.
ყველა ჩვენების მიხედვით გამოყენების დროს
ბისოპროლოლი ლეკი უნდა გამოყენებულ იქნას სიფრთხილით შემდეგი მდგომარეობების დროს:
− ბრონქოსპაზმი (ბრონქული ასთმა, ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებები);
− შაქრიანი დიაბეტი სისხლში გლუკოზის დონის მერყეობით. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები შესაძლოა შენიღბული იყოს;
− მკაცრი შიმშილობა;
− დესენსიბილიზაციის თერაპიის ჩატარება. სხვა ბეტა-ბლოკატორების მსგავსად, ბისოპროლოლს შეუძლია ალერგენების მიმართ მგრძნობელობისა და ანაფილაქსიური რეაქციების სიმძიმის მომატება. ადრენალინის გამოყენება ყოველთვის არ ახდენს მოსალოდნელ თერაპიულ ზემოქმედებას;
− პირველი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
− პრინცმეტალის სტენოკარდია;
− პერიფერიული არტერიების მაობლიტირებელი დაავადებები. შესაძლებელია სიმპტომების გაუარესება, განსაკუთრებით თერაპიის დასაწყისში.
იმ პაციენტებში, რომლებსაც ფსორიაზი აწუხებთ ან რომლებსაც ანამნეზში აქვთ ფსორიაზი, ბეტა-ბლოკატორები (კერძოდ, ბისოპროლოლი) უნდა დანიშნულ იქნას მხოლოდ სარგებლისა და რისკის გულმოდგინე შეფასების შემდეგ.
ბისოპროლოლ ლეკით მკურნალობამ შესაძლოა შენიღბოს თირეოტოქსიკოზის სიმპტომები.
ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებისთვის ბისოპროლოლ ლეკი დასაშვებია დანიშნულ იქნას მხოლოდ ალფა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის უზრუნველყოფის შემდეგ.
ზოგად ანესთეზიის ჩატარების დროს ანესთეზიოლოგს უნდა აცნობონ ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის შესახებ. თუ ოპერაციამდე არსებობს ბეტა-ბლოკატორების მოხსნის აუცილებლობა, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყვეტილ იქნას თანდათან და დასრულდეს ანესთეზიამდე დაახლოებით 48 საათით ადრე.
ბრონქული ასთმისა და ფილტვის სხვა ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებების დროს შესაძლო კლინიკური გამოვლინებებით რეკომენდირებულია თანმხლები ბრონქოდილატაციური თერაპია. ზოგჯერ ასთმის მქონე პაციენტებში შეიძლება გაჩნდეს სასუნთქი გზების წინააღმდეგობა, ამიტომ შესაძლოა საჭირო გახდეს β2-სტიმულატორების დოზის გაზრდა.
სპორტსმენები გაფრთხილებულ უნდა იქნან იმის შესახებ, რომ მოცემული პრეპარატი შესაძლოა დადებითი შედეგების მომცემი იყოს დოპინგ-ტესტის ჩატარების დროს.
თუ ზემოთ ჩამოთვლილიდან რაიმე გეხებათ ან გეხებოდათ თქვენს წარსულში, პრეპარატის მიღებამდე გაიარეთ ექიმთან კონსულტაცია.
სამკურნალწამლო და სხვა ურთიერთქმედებები
ბისოპროლოლმა შესაძლოა ზეგავლენა მოახდინოს სხვა წამლების მიღებაზე და პირიქით:
კომბინაციები, რომლებიც არ არის რეკომენდირებული:
მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
I კლასის ანტიარითმული საშუალებები: შესაძლებელია ატრიოვენტრიკულური გატარების დროზე ზემოქმედების გაძლიერება და უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების გაძლიერება.
ყველა ჩვენების მიხედვით გამოყენების დროს
კალციუმის ანტაგონისტები ვერაპამილის და, ნაკლები ხარისხით, დილთიაზემის რიგიდან: შეკუმშვის უნარზე და ატრიოვენტრიკულურ გამტარობაზე უარყოფითი ზემოქმედება. ვერაპამილის ინტრავენური შეყვანა პაციენტებისთვის, რომლებიც მკურნალობას იღებენ ბეტა-ბლოკატორებით, შესაძლოა გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოტენზია და ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.
ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები: მათმა ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის შეკუმშვის სიხშირისა და გულის განდევნის ფრაქციის დაქვეითება და, ასევე ვაზოდილატაცია. პრეპარატის მკვეთრმა მოხსნამ შესაძლოა გაზარდოს „რიკოშეტული არტერიული ჰიპერტენზიის” რისკი.
კომბინაციები, რომლებიც უნდა გამოყენებულ იქნას სიფრთხილით
მხოლოდ არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
I კლასის ანტიარითმული საშუალებები: შესაძლებელია ატრიოვენტრიკულური გატარების დროზე ზემოქმედების გაძლიერება და უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების გაძლიერება.
ყველა ჩვენების მიხედვით გამოყენების დროს
დიჰიდროპირიდინის რიგის კალციუმის ანტაგონისტები: ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს არტერიული ჰიპოტენზიის რისკი, გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კი არ არის გამორიცხული პარკუჭების ტუმბოს ფუნქციის შემდგომი გაუარესების რისკი.
III კლასის ანტიარითმული საშუალებები: შესაძლებელია ატრიოვენტრიკულური გატარების დროზე ზემოქმედების გაძლიერება.
პარასიმპატომიმეტური საშუალებები: ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ატრიოვენტრიკულური გატარების დროის ზრდა და ბრადიკარდიის რისკი.
ადგილობრივმა ბეტა-ბლოკატორებმა (მაგალითად, თვალის წვეთები გლაუკომის მკურნალობისთვის) შესაძლოა გაზარდონ ბისოპროლოლის სისტემური მოქმედება.
ინსულინი და პერორალური დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებები: ჰიპოგლიკემიური ეფექტის გაძლიერება. ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადა შესაძლოა ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების შენიღბვას ახდენდეს.
საანესთეზიო საშუალებები: რეფლექტორული ტაქიკარდიის შესუსტება და არტერიული ჰიპოტენზიის რისკის მომატება.
საგულე გლიკოზიდები: ატრიოვენტრიკულური გატარების დროის გაზრდა, გულის შეკუმშვათა სიხშირის დაქვეითება.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (აასს): შეუძლია ბისოპროლოლის ჰიპოტენზიური ეფექტის დაქვეითება.
ბეტა-სიმპატომიმეტური საშუალებები: ბისოპროლოლთან ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა შეამციროს ორივე პრეპარატის ეფექტი.
სიმპატომიმეტური საშუალებები, რომლებიც ახდენენ, როგორც ბეტა-, ასევე ალფა-ადრენორეცეპტორების აქტივაციას: ბისოპროლოლთან კომბინაციამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მომატება.
ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან და არტერიული წნევის დაწევის პოტენციალის მქონე სხვა პრეპარატებთან თანმხლებმა გამოყენებამ, შესაძლოა გაზარდოს არტერიული ჰიპოტენზიის რისკი.
კომბინაციები, რომლებიც გამოყენების მიზანშეწონილობის შეფასებას მოითხოვს
მეფლოხინი: ბრადიკარდიის რისკის მომატება.
მონოამინოოქსიდაზის ინჰიბიტორები (МАО-В ინჰიბიტორების გარდა): ბეტა-ბლოკატორების ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება ჰიპერტონული კრიზის რისკის ერთდროული მომატების დროს.
თუ თქვენ იღებთ ან ცოტა ხნის წინ იღებდით რომელიმე სხვა წამლებს, ურეცეპტოს ჩათვლით, გთხოვთ, შეატყობინეთ ამის შესახებ ექიმს ან ფარმაცევტს.
საკვები და სასმელები
ალკოჰოლს შეუძლია ბისოპროლოლ ლეკის მოქმედებაზე ზეგავლენა.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულობა
მოცემულმა პრეპარატმა შესაძლოა ორსულობაზე და (ან) ნაყოფზე/ახალშობილზე ნეგატიურად იმოქმედოს. არ შეიძლება ორსულობის დროს მისი გამოყენება ექიმთან წინასწარი კონსულტაციის გარეშე.
ძუძუთი კვება
ბისოპროლოლ ლეკით მკურნალობის დროს ძუძუთი კვება არ არის რეკომენდირებული.
ნებისმიერი წამლის მიღებამდე იკითხეთ ექიმის ან ფარმაცევტის რჩევა.
სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზეგავლენა
მოცემული პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა უარყოფითი ზეგავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, დოზის მომატების დროს, თერაპიის ცვლილებისას და ალკოჰოლის თანხლებით.
ინფორმაცია ზოგიერთი დამხმარე ნივთიერების შესახებ
პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზის მონოჰიდრატს. რომელიმე შაქრის აუტანლობის შემთხვევაში პრეპარატის მიღებამდე გაიარეთ ექიმის კონსულტაცია.
3. როგორ უნდა მიღებულ იქნას ბისოპროლოლ ლეკი
ზუსტად დაიცავით ექიმის მითითებები.
პრეპარატის მოქმედება ხანგრძლივია: დღე-ღამეში ერთხელ გამოყენების დროს მიიღწევა 24 საათიანი ეფექტი.
დოზა და გამოყენების წესი
არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მკურნალობა
მოზრდილები
ორივე ჩვენების დროს ინიშნება 5 მგ ბისოპროლოლი დღე-ღამეში ერთხელ. საჭიროებისას დოზა შეიძლება გაზრდილ იქნას 10 მგ-მდე დღე-ღამეში ერთხელ.
მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 20 მგ დღე-ღამეში ერთხელ.
ყველა შემთხვევაში დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, კერძოდ, პულსის სიხშირისა და თერაპიული ეფექტიანობის გათვალისწინებით.
გულის კომპენსირებული ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობა
ბისოპროლოლით მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტის მდგომარეობა უნდა იყოს სტაბილური (მწვავე უკმარისობის გარეშე).
თერაპიის ჩატარება რეკომენდირებულია ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობის გამოცდილების მქონე მკურნალი ექიმის მიერ.
დოზის ტიტრირების ფაზა
კომპენსირებული ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა ბისოპროლოლით ითხოვს დოზის ტიტრირების ფაზას.
რეკომენდირებული საწყისი დოზა შეადგენს 1,25 მგ ბისოპროლოლს დღე-ღამეში ერთხელ. ინდივიდუალურ ამტანიანობაზე დამოკიდებულებით დოზა იზრდება 2,5 მგ-მდე, 3,75 მგ-მდე, 5 მგ-მდე, 7,5 მგ-მდე და 10 მგ-მდე დღე-ღამეში ერთხელ ორკვირიანი ან უფრო ხანგრძლივი ინტერვალებით.
თუ დოზის მომატება ცუდად აიტანება, მხარდამჭერი დოზა შეიძლება ნაკლები იყოს.
მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 10 მგ ერთხელ დღე-ღამეში.
დოზის გაზრდის დროს რეკომენდირებულია სასიცოცხლო მაჩვენებლებისა (გულის შეკუმშვების სიხშირის, არტერიული წნევის) და გულის უკმარისობის გაუარესების სიმპტომების გულმოდგინე კონტროლი.
თერაპიის მოდიფიკაცია
თუ მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა ცუდად აიტანება, შესაძლებელია დოზის თანდათანობითი დაქვეითების განხილვა.
გულის უკმარისობის, არტერიული ჰიპოტენზიის ან ბრადიკარდიის წარმავალი გაუარესების დროს რეკომენდირებულია თანმხლები სამკურნალო პრეპარატების დოზის გადახედვა. ასევე შესაძლოა საჭირო გახდეს ბისოპროლოლის დოზის დროებითი დაქვეითება ან მისი მოხსნა.
პაციენტის მდგომარეობის სტაბილიზაციის შემდეგ ყოველთვის უნდა განიხილოს ბისოპროლოლით მკურნალობის განახლების და (ან) მისი დოზის მომატების მიზანშეწონილობა.
ყველა ჩვენების მიხედვით მკურნალობის ხანგრძლივობა
ბისოპროლოლით მკურნალობა, როგორც წესი, ხანგრძლივია.
ბისოპროლოლით მკურნალობის მკვეთრი მოხსნა დაუშვებელია, რადგან შესაძლებელია მდგომარეობის წარმავალი გაუარესება. მკურნალობა არ უნდა შეწყვეტილ იქნას უეცრად, განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში. რეკომენდირებულია სადღეღამისო დოზის თანდათანობითი დაქვეითება.
პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები
თირკმლების ან ღვიძლის ფუნქციების დარღვევის მქონე პაციენტები
მხოლოდ არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
პაციენტებს ღვიძლის ან თირკმლების ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევებით, როგორც წესი, დოზის კორექცია არ სჭირდება. თირკმლების (კრეატინინის კლირენსი იმ პაციენტებში, რომლებიც გადიან თირკმლის დიალიზს, ბისოპროლოლის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია; თუმცა დოზირების რეჟიმის ცვლილების საჭიროების მოწმობები არ არსებობს.
მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
ქრონიკული გულის უკმარისობისა და ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს. ამიტომ დოზის ტიტრირება პაციენტების ამ ჯგუფში უნდა ჩატარებულ იქნას განსაკუთრებული სიფრთხილით.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტები
დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
ბავშვები
ბავშვებში ბისოპროლოლის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს, ამიტომ მისი გამოყენება ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის რეკომენდირებული.

გამოყენების წესი
შიგნით მისაღებად. პრეპარატს იღებენ დილით საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. ტაბლეტები გადაიყლაპოს მთლიანად წყლის დაყოლებით. ტაბლეტების დაღეჭვა არ შეიძლება.

ტაბლეტის გატეხვა

იმისთვის, რომ გატეხოთ ტაბლეტი, მოათავსეთ ის ბრტყელ ზედაპირზე ნაჭდევით ზემოთ. ბისოპროლოლი ლეკი 5 მგ და 10 მგ: ნახევრებად გატეხვისთვის დააჭირეთ დიდი თითით ტაბლეტის ცენტრს. ტაბლეტის ოთხი ნაწილის მიღებისთვის დიდი თითით დააჭირეთ თითოეული ნახევრის ცენტრს.
მიღების გამოტოვება
მიღების გამოტოვებისას არ მიიღოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებულის საკომპენსაციოდ. გააგრძელეთ მიღება დოზირების ჩვეულებრივი რეჟიმის შესაბამისად.
ჭარბი დოზირება
15 მგ სადღეღამისო დოზის 7,5 მგ სანაცვლოდ მიღებისას აღინიშნებოდა მესამე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გულის ცემის დაქვეითება და თავბრუსხვევა. მთლიანობაში, შესაძლებელია შემდეგი სიმპტომები: გულის ცემის დაქვეითება, დაქვეითებული არტერიული წნევა, ბრონქოსპაზმები, გულის მწვავე უკმარისობა და სისხლში გლუკოზის შემცველობის შემცირება.
ბისოპროლოლის მაღალი დოზების ერთჯერადი მიღებისადმი აღინიშნება ინდივიდთაშორისი მგრძნობელიბის დიდი ცვალებადობა. ამასთან დაკავშირებით ამ კატეგორიის პაციენტებში თერაპიის დაწყება აუცილებელია დოზის თანდათანობითი მომატების გზით დოზირების შესახებ ნაწილში წარმოდგენილი სქემის შესაბამისად.
ჭარბი დოზირებისას რეკომენდირებულია ბისოპროლოლით მკურნალობის შეჩერება და მხარდამჭერი და სიმპტომური თერაპიის დანიშვნა. ბისოპროლოლი ძნელად გამოიყოფა დიალიზის მეშვეობით. ბრადიკარდიის დროს რეკომენდირებულია ატროპინის დანიშვნა ინტრავენურად, ხოლო არასაკმარისი რეაქციის შემთხვევაში, სიფრთხილით იქნას დანიშნული იზოპრენალინი ან დადებითი ქრონოტროპული ეფექტის მქონე სხვა საშუალება. ზოგიერთი გარემოებებისას შესაძლოა საჭირო გახდეს რითმის მმართველის ტრანსვენური იმპლანტაცია. ჰიპოტენზიის დროს რეკომენდირებულია სითხისა და სისხლძარღვთა შემავიწროებელი საშუალებების ინტრავენური შეყვანა, ჰლუკაგონის ინტრავენური შეყვანა შესაძლოა სასარგებლო აღმოჩნდეს. მეორე ან მესამე ხარისხის ავ-ბლოკადის დროს საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის გულმოდგინე კონტროლი და იზოპრენალინის ინფუზია ან დროებითი კარდიოსტიმულაცია. გულის უკმარისობის გამწვავების დროს ინტრავენურად ინიშნება დიურეზული საშუალებები, ინოტროპული საშუალებები და ვაზოდილატატორები, ბრონქოსპაზმის დროს – იზოპრენალინი, ბეტა2-ადრენორეცეპტორებზე მოქმედი სიმპატომიმეტიკები, და (ან) ამინოფილინი, ჰიპოგლიკემიის დროს – გლუკოზის ინტრავენური შეყვანა.
4. შესაძლო გვერდითი ეფექტები
ყველა სამკურნალო საშუალების მსგავსად, ბისოპროლოლ ლეკს შეუძლია გვერდითი ეფექტების გამოწვევა, თუმცა ისინი ყველას არ უვითარდება.
გვერდითი ეფექტების სიხშირე შემდეგნაირად განისაზღვრება:

• o ძალიან ხშირი (უჩნდება 10 პაციენტიდან ერთზე მეტს, >1/10);
• o ხშირი (უჩნდება 100 პაციენტიდან ერთზე მეტს და არანაკლებ ერთს 10 პაციენტიდან, >1/100,
• o არახშირი (უჩნდება 1 000 პაციენტიდან ერთზე მეტს და არანაკლებ ერთს 100 პაციენტიდან, >1/1 000,
• o იშვიათი (უჩნდება 10 000 პაციენტიდან ერთზე მეტს და არანაკლებ ერთს 1 000 პაციენტიდან, >1/10 000,
• o ძალიან იშვიათი (უჩნდება 10 000 პაციენტიდან ერთზე ნაკლებს,

ლაბორატორიული ანალიზები
იშვიათი: ტრიგლიცერიდების დონის მომატება, ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა).
დარღვევები გულის მხრივ
ძალიან ხშირი: ბრადიკარდია (გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში).
ხშირი: არსებული გულის უკმარისობის გაუარესება (გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში).
არახშირი: ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დარღვევები; არსებული გულის უკმარისობის გაუარესება (არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში); ბრადიკარდია (არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში).
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ
ხშირი: თავბრუსხვევა*, თავის ტკივილი*.
იშვიათი: გულის წასვლა.
დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ
იშვიათი: ცრემლის გამოყოფის დაქვეითება
ძალიან იშვიათი: კონიუნქტივიტი.
დარღვევები სმენის ორგანოსა და ლაბირინთის მხრივ
იშვიათი: სმენის დარღვევა.
დარღვევები სასუნთქი, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრივ
არახშირი: ბრონქოსპაზმი ბრონქული ასთმის ან ანამნეზში ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებში.
იშვიათი: ალერგიული რინიტი.
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
ხშირი: ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, ისეთი, როგორიცაა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა.
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ
იშვიათი: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, ისეთი, როგორიცაა ქავილი, სიცხის შეგრძნება, გამონაყარი.
ძალიან იშვიათი: ალოპეცია. ბეტა-ბლოკატორებს შეუძლიათ ფსორიაზის განვითარების ან გამწვავების პროვოცირება, ან გამოიწვიოს ფსორიაზის მსგავსი გამონაყარის გაჩენა.
დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ
არახშირი: კუნთების სისუტე, კუნთების სპაზმები.
დარღვევები სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ
ხშირი: სიცივის შეგრძნება ან კიდურების დაბუჟება, არტერიული ჰიპოტენზია.
იშვიათი: ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
სისტემური დარღვევები
ხშირი: ასთენია (გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში),
დაღლილობა*.
არახშირი: ასთენია (არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში).
დარღვევები ღვიძლისა და ნაღვლის გამომყოფი გზების მხრივ
იშვიათი: ჰეპატიტი.
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლების მხრივ
იშვიათი: პოტენციის დარღვევები.
ფსიქიკური დარღვევები
არახშირი: დეპრესია, ძილის დარღვევები.
მხოლოდ არტერიული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მკურნალობისთვის გამოყენების დროს
* ეს სიმპტომები განსაკუთრებით დამახასიათებელია მკურნალობის დასაწყისში. როგორც წესი, ისინი სუსტად არიან გამოხატულნი და ჩვეულებრივ 1-2 კვირაში ქრებიან.
თუ შეიცვალა გვერდითი ეფექტების სიმძიმე ან გაჩნდა გვერდითი ეფექტები, რომლებიც არ არის ჩამოთვლილი ამ ჩანართში, გთხოვთ, შეატყობინეთ ამის შესახებ ექიმს ან ფარმაცევტს.
5. შენახვის პირობები
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ინახება არაუმეტეს 25 C ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.
ვარგისიანობის ვადის გასვლის თარიღი აღნიშნულია შეფუთვაზე.
არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
არ გადაყაროთ სამკურნალო საშუალებები კანალიზაციაში ან საყოფაცხოვრებო ნაგავში. იკითხეთ აფთიაქში, თუ როგორ შეიძლება ზედმეტი წამლების მოშორება. ამ ზომებს შეუძლია გარემოს დაცვაში დახმარების გაწევა.
გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

კო-ვალტანი
Valsartan/Hydrochlorthiazide

შემადგენლობა
პრეპარატის ერთი ტაბლეტი შეიცავს ვალსარტანის 80 მგ-სა და ჰიდროქლორთიაზიდის 12.5 მგ-ს ან პრეპარატის ერთი ტაბლეტი შეიცავს ვალსარტანის 160 მგ-სა და ჰიდროქლორთიაზიდის 12.5 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსკარმელოზა ნატრიუმი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, პოლივინილპიროლიდონი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

მოქმედების მექანიზმი
კომბინირებული ჰიპოტენზიური საშუალება (შეიცავს ვალსარტანსა და ჰიდროქლორთიაზიდს), რომლის მოქმედება დამყარებულია შემადგენელი კომპონენტების თერაპიულ ეფექტურობაზე.
ვალსარტანი ანგიოტენზინ-II რეცეპტორების სპეციფიკური ანტაგონისტია. ამორჩევითად აინჰიბირებს AT1 ქვეტიპის რეცეპტორებს, რომელიც პასუხისმგებელია ანგიოტენზინ II-ის ეფექტზე. ვალსარტანი აბლოკირებს ანგიოტენზინით გამოწვეული სისხლძარღვების შევიწროვებასა და ალდოსტერონის გამოყოფას. პრეპარატის მიღების შემდეგ, პლაზმაში ანგიოტენზინ II-ის გაზრდილმა დონემ შესაძლოა მოახდინოს AT2 რეცეპტორების სტიმულირება, თუმცა ვალსარტანის აფინურობა AT1 რეცეპტორების მიმართ 20000-ჯერ მეტია AT2 რეცეპტორებთან შედარებით.
პრეპარატის ერთჯერადად მიღებისას ჰიპოტენზიური ეფექტი 2 საათში მიიღწევა, მაქსიმუმს აღწევს 4-6 საათში და შენარჩუნებული რჩება 24 საათის განმავლობაში. განმეორებითი დოზირების შემთხვევაში მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მკურნალობიდან 2-4 კვირაში და შენარჩუნებული რჩება ხანგრძლივი თერაპიის შემთხვევაში.
პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემთხვევაში არ ვითარდება მოხსნის სინდრომი. პრეპარატი არ მოქმედებს ანგიოტენზინის გარდამქმნელ ფერმენტზე, არ ხდება ბრადიკინინის დეგრადაცია და შესაბამისად, მცირეა ხველის განვითარების რისკი.
ჰიდროქლორთიაზიდი – თიაზიდური დიურეტიკი. დიურეზულ მოქმედებასთან ერთად ამცირებს ცირკულირებადი პლაზმის მოცულობას, რის შედეგადაც იზრდება რენინის აქტივობა, ალდოსტერონის სეკრეცია და შესაბამისად, კალიუმის კარგვა ორგანიზმიდან. ხოლო ვალსარტანთან ერთად კომბინაციაში მცირდება თიაზიდის ზემოქმედებით გამოწვეული კალიუმის დანაკარგი.
პერორალურად მიღებული ვალსარტანი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა 23%-ია. 94-97% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მიღებული პრეპარატის ნაწილი (70%) გამოიყოფა ფეკალურ მასებთან ერთად, ხოლო 30% შეუცვლელი სახით _ შარდთან ერთად.
ჰიდროქლორთიაზიდის მიღებული დოზის 60-80% აბსორბირდება. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია 2 სთ-ში მიიღწევა და მისი მოქმედება 6-15 სთ-მდე გრძელდება. მიღებული დოზის 95% შეუცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით.
ჰიდროქლორთიაზიდისა და ვალსარტანის ერთდროული მიღება მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს ამ უკანასკნელის ფარმაკოკინეტიკაზე და აღნიშნული კომბინაციის ეფექტურობაზე.

ჩვენება
– არტერიული ჰიპერტონიის მკურნალობა;
კო-ვალტანი ინიშნება, როგორც მეორე რიგის არჩევის პრეპარატი, როდესაც მონოთერაპია არაეფექტურია.

უკუჩვენება
– პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
– ორსულობა;
– ღვიძლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევა, ბილიარული ციროზი და ქოლესტაზი;
– ანურია, თირკმლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი – რეფრაქტერული ჰიპოკალიემია, ჰიპონატრიემია, ჰიპერკალციემია და სიმპტომური ჰიპერურიკემია.

უსაფრთხოების ზომები
– ელექტროლიტური ბალანსის ცვლილება პლაზმაში.
კო-ვალტანი სიფრთხილით ინიშნება კალიუმის მარილებთან ერთად, კალიუმის შემნახველ დიურეტიკებთან კომბინაციაში და ასევე ისეთ პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც ზრდიან კალიუმის დონეს სისხლის პლაზმაში (მაგ.: ჰეპარინი). თიაზიდური დიურეტიკებით მკურნალობის პროცესში შესაძლოა განვითარდეს ჰიპოკალემია, ასევე ჰიპონატრემია და ჰიპოქლორემიული ალკალოზი, რის შედეგადაც იზრდება არითმიისა და გლიკოზიგური ინტოქსიკაციის განვითარების რისკი. რეკომენდებულია კალიუმის დონის ხშირი კონტროლი სისხლში.
– ნატრიუმის ან მოცირკულირე სისხლის მოცულობის დეფიციტი ორგანიზმში.
კო-ვალტანით მკურნალობის საწყის ეტაპზე, პაციენტებში ნატრიუმის ან სისხლის მოცირკულირე მოცულობის დეფიციტით, შესაძლოა განვითარდეს კლინიკურად გამოხატული არტერიული ჰიპოტონია. ამიტომ მკურნალობის დაწყებამდე უნდა მოხდეს ნატრიუმისა ან სისხლის მოცირკულირე მოცულობის დეფიციტის კორექცია, როგორიცაა დიურეტიკის დოზის შემცირება. ჰიპოტონიის განვითარების შემთხვევაში პაციენტმა უნდა მიიღოს ჰორიზონტალური მდგომარეობა და საჭიროების მიხედვით მოხდეს ფიზიოლოგიური ხსნარის ი/ვ ინფუზია. არტერიული წნევის დარეგულირების შემთხვევაში შესაძლებელია კო-ვალტანით მკურნალობის გაგრძელება.
– თირკმლის არტერიის სტენოზი.
პრეპარატის უსაფრთხოება თირკმლის არტერიის ცალმხრივი ან ორმხრივი სტენოზის დროს დადგენილი არ არის.
პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით (>30 მლ/წთ) დოზის კორექციას არ საჭიროებენ.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება, თუმცა არ საჭიროებს დოზის კორექციას, პაციენტებში ქოლესტაზის გარეშე მიმდინარე ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის დარღვევის დროს.
თიაზიდურმა დიურეტიკებმა შესაძლოა გამოიწვიონ სისტემური წითელი მგლურას გამწვავება, შეცვალონ ორგანიზმის ტოლერანტობა გლუკოზის მიმართ, ასევე ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდებისა და შარდოვანას კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.
სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან ერთდროული მიღებისას შესაძლოა გაძლიერდეს კო-ვალტანის ჰიპოტონური ეფექტი.
კო-ვალტანის ლითიუმის პრეპარატებთან ერთდროული მიღება აძლიერებს ამ უკანასკნელის ტოქსიურ ეფექტს, ამიტომ მსგავსი კომბინაციების დანიშვნისას რეკომენდებულია ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი შრატში.
ვალსარტანის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, როგორიცაა ციმეტიდინი, ვარფარინი, ფუროსემიდი, დიგოქსინი, ატენოლოლი, ინდომეტაცინი, ჰიდროქლორთიაზიდი, ამიოდარონი და გლიბენკლამიდი, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება გამოვლენილი არ არის.
კო-ვალტანის ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან (ასას.) – სალიცილის მჟავა და ინდომეტაცინი, ერთდროული მიღებისას შესაძლოა შემცირდეს პრეპარატის დიურეზული და ჰიპოტონური ეფექტი.
ჰიპოკალიემიის რისკი იზრდება კო-ვალტანის ისეთ პრეპარატებთან ერთდროული მიღებისას, როგორიცაა სალურეტიკები, კორტიკოსტეროიდები, ადენოკორტიკოსტეროიდები, ამფოტერიცინი, კარბენოქსოლონი, პენიცილინ G და სალიცილის მჟავას წარმოებულები.
თიაზიდური დიურეტიკები ზრდიან ალოპურინოლის მიმართ მგრძნობელობას; ამანტადინის გვერდითი მოვლენების გამოვლენის რისკს; აძლიერებენ დიაზოქსიდის ჰიპერგლიკემიურ ეფექტს; ამცირებენ თირკმლების მიერ ციტოტოქსიური პრეპარატების გამოყოფას (როგორიცაა ციკლოფოსფამიდი, მეტოტრექსატი) და შესაბამისად, აძლიერებენ მათ მიელოსუპრესიულ ეფექტს. კო-ვალტანით მკურნალობის ფონზე, შესაძლოა საჭირო გახდეს ინსულინისა და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექცია.
მეთილდოფასა და თიაზიდური დიურეტიკების ერთდროული მიღებისას შესაძლოა განვითარდეს ჰემოლიზური ანემია. ქოლესტირამინი ამცირებს ჰიდროქლორთიაზიდის შეწოვას. ვიტამინი D ან კალციუმის მარილებთან კო-ვალტანის ერთდროულმა მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში კალციუმის დონის მატება, ხოლო ციკლოსპორინთან ერთდროული მიღებისას შესაძლოა განვითარდეს ჰიპერურიკემია ან პოდაგრას მსგავსი სიმპტომები.
კო-ვალტანი სიფრთხილით ინიშნება მექანიკური საშუალებებისა და ავტოტრანსპორტის მართვისას.

დოზის გადაჭარბება
იშვიათად შესაძლოა განვითარდეს გამოხატული არტერიული ჰიპოტონია.
მკურნალობა: ღებინების ინდუცირება (თუ პრეპარატი მიღებულია მცირე ხნის წინ), ჰიპოტენზიის შემთხვევაში რეკომენდებულია ი/ვ ფიზიოლოგიური ხსნარის ინფუზია. ჰიდროქლორთიაზიდისაგან განსხვავებით, ვალსარტანი არ ექვემდებარება ჰემოდიალიზს.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული. ხოლო მკურნალობის პერიოდში პაციენტის დაორსულების შემთხვევაში პრეპარატი რაც შეიძლება სწრაფად უნდა მოიხსნას.

დოზირება და მიღების წესი
კო-ვალტანის რეკომენდებული დოზაა 1 ტაბლეტი (80 მგ ვალსარტანი / 12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი) ერთხელ დღეში, ყოველდღიურად. ხოლო პაციენტებს, რომლებიც არტერიული წნევის დასარეგულირებლად საჭიროებენ მეტ დოზას, ენიშნებათ 160 მგ ვალსარტანი/12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი ერთხელ დღეში, ყოველდღიურად. მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 2-4 კვირაში.
პიციენტები თირკმლის მსუბუქი ან საშუალოდ გამოხატული ფუნქციის დარღვევით (კკ >30 მლ/წთ) დოზის კორექციას არ საჭიროებენ. ასევე, დოზის კორექციას არ საჭიროებენ პაციენტები, ქოლესტაზის გარეშე მიმდინარე არაბილიარული გენეზის ღვიძლის მსუბუქი და საშუალოდ გამოხატული უკმარისობის დროს.
პრეპარატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებში დადგენილი არ არის.

გვერდითი მოვლენები
გამოვლენილი გვერდითი ეფექტები სუსტი და გარდამავალი ხასიათისაა.
ხშირად: თავის ტკივილი, თავბრუს ხვევა, ნაზოფარინგიტი, დაღლილობა, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, ხველა, დიარეა, ართრალგია, წელის ტკივილი, ჭინჭრის ციება და სხვა სახის გამონაყარი, უმადობა, გულისრევა, ღებინება, კრეატინინისა და აზოტის დონის მატება, პოსტურალური ჰიპოტენზია, რომლის გამოვლენის რისკი იზრდება ალკოჰოლური, სედატიური და სანარკოზე საშუალებებთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში.
იშვიათად: კუჭის ტკივილი, შფოთვა, ართრიტი, ასთენია, ბრონქიტი, ტკივილი გულ-მკერდის არეში, დისპეფსია, პირის სიმშრალე, დისპნეა, ჰიპოტონია, გასტროეზოფაგიტი, შეშუპება, შუა ყურის ანთება, პარესთეზია, ტემპერატურის მატება, ძილიანობა, ტაქიკარდია, საშარდე სისტემის ინფექციები, ვერტიგო, მხედველობის დარღვევები, ფოტოსენსიბილიზაცია, ქოლესტაზი, სიყვითლე, დეპრესია, ჰიპოკალიემია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია.
ძალიან იშვიათად: ანგიონევროზული შეშუპება, ქავილი და სხვა სახის ზემგრძნობელობის/ალერგიული რეაქციები, ვასკულიტი, მიალგია, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, სისტემური წითელი მგლურას მსგავსი სიმპტომები, ძვლის ტვინის სუპრესია, ჰემოლიზური ანემია, პანკრეატიტი.

ვარგისიანობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 3 წელი, ინახება არაუმეტას 30°C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!

გამოშვების ფორმა
ტაბლეტი 80 მგ ვალსარტანი / 12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი; 14 ტაბლეტი ბლისტერებში; მეორადი შეფუთვა – მუყაოს კოლოფში.
ტაბლეტი 160 მგ ვალსარტანი / 12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი; 14 ტაბლეტი ბლისტერებში; მეორადი შეფუთვა – მუყაოს კოლოფში.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ექიმის რეცეპტით!

ბისომორი 5 მგ

მწარმოებელი კომპანია: ეჯ ფარმა

მწარმოებელი ქვეყანა: ინდოეთი

გამოშვების ფორმა: 5მგ ტაბლეტი #30

გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

შემადგენლობა

აპკისებრი გარსით დაფარული 5 მგ 1 ტაბლეტი შეიცავს:

ბირთვი: აქტიური ნივთიერება: ბისოპროლოლის ჰემიფუმარატი (ბისოპროლოლის ფუმარატი (2:1)) – 5 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატი, უწყლო; სიმინდის სახამებელი, წვრილი ფხვნილი; კრემნიუმის უწყლო, კოლოიდური დიოქსიდი; მიკროკრისტალური ცელულოზა; კროსპოვიდონი; მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სელექტიური ბეტა-1 ადრენობლოკატორი

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

სელექტიური ბეტა-1 ადრენობლოკატორი, შინაგანი სიმპათომიმეტიკური აქტივობის გარეშე, არ გააჩნია მემბრანომასტიმულირებელი მოქმედება. გააჩნია ბრონქების და სისხლძარღვების გლუვი მუსკულატურის ბეტა-2 ადრენორეცეპტორებისადმი  მხოლოდ უმნიშვნლო ერთგაროვნება. ასევე მეტაბოლიზმის რეგულაციაში მონაწილე ბეტა-2 რეცეპტორებთან. ამგვარად ბისოპროლოლი ზოგადად არ ახდენს გავლენას სასუნთქი გზების წინააღმდეგობაზე და მეტაბოლურ პროცესებზე, რომლებშიც ჩართულია ბეტა-2 ადრენორეცეპტორები.

ბეტა-1 ადრენორეცეპტორებზე პრეპარატის ამორჩევითი მოქმედება ნარჩუნდება თერაპიულ დიაპაზონს მიღმაც.

ბისოპროლოლს არ გააჩნია გამოხატული უარყოფითი ინოტროპული მოქმედება. პრეპარატის მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა შიგნით მიღებიდან 3-4 საათის შემდეგ. ბისოპროლოლის  დღეღამეში ერთხელ დანიშვნის შემთხვევაშიც კი, მისი თერაპიული ეფექტი ნარჩუნდება 24 საათის განმავლობაში, სისხლის პლაზმიდან 10-12 საათიანი ნახევარგამოყოფის პერიოდის გამო. როგორც წესი, არტერიული წნევის მაქსიმალური დაქვეითება მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ. 

ბისოპროლოლი აქვეითებს სიმპათოადრენალური სისტემის (სას) აქტივობას, გულის ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით.

შიგნით ერთჯერადად მიღებისას, პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით (გიდ) გულის ქრონიკული უკმარისობის (გქუ) ნიშნების გარეშე ბისოპროლოლი აიშვიათებს გულის შეკუმშვათა სიხშირეს (გშს), ამცირებს გულის დარტყმით მოცულობას და როგორც შედეგი, ამცირებს განდევნის ფრაქციას და მიოკარდიუმის მოთხოვნას ჟანგბადზე. ხანგრძლივი თერაპიისას, მკურნალობის დასაწყისში მომატებული საერთო პერიფერიული სისხლძარღვოვანი წინააღმდეგობა (სპსწ) ქვეითდება. სისხლის პლაზმაში რენინის აქტივობის დაქვეითება განიხილება როგორც ბეტა-ადრენობლოკატორების ჰიპოტენზიური მოქმედების ერთ-ერთი კომპონენტთაგანი.  

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა. ბისოპროლოლი თითქმის მთლიანად  (90% მეტი) შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. შიგნით მიღების შემდეგ, “ღვიძლში პირველი გავლისას” (დაახლოებით 10% დონეზე) უმნიშვნელო მეტაბოლიზაციის შედეგად მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%. საკვების მიღება ბიოშეღწევადობაზე გავლენას არ ახდენს.  ბისოპროლოლი ახდენს ხაზოვანი კინეტიკის დემონსტრირებას, ამასთან სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციები მიღებული დოზების პროპორციულია 5-დან 20 მგ-მდე დიაპაზონში. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-3 საათში. განაწილება. ბისოპროლოლი საკმაოდ ფართოდ ნაწილდება. განაწილების მოცულობა შეადგენს 3,5 ლ/კგ. შეკავშირება სისხლის პლაზმის ცილებთან აღწევს დაახლოებით 30%

მეტაბოლიზმი. მეტაბოლიზდება ჟანგვის გზით, შემდგომი კონიუგაციის გარეშე. ყველა მეტაბოლიტი პოლარულია (წყალში ხსნადი) და გამოიყოფა თირკმლებით. ძირითადი მეტაბოლიტები, რომლებიც ვლინდება სისხლის პლაზმაში და შარდში, არ ავლენენ ფარმაკოლოგიურ აქტივობას. ექსპერიმენტების შედეგად ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებით ინ ვიტრო მიღებული მონაცემები აჩვენებენ, რომ ბისოპროლოლი პირველ რიგში მეტაბოლიზდება CYP3A4 იზოფერმენტის მეშვეობით (დაახლოებით 95%), ხოლო იზოფერმენტი CYP2D6 მხოლოდ უმნიშვნელო როლს ასრულებს.

გამოყოფა. ბისოპროლოლის კლირენსი განისაზღვრება თირკმლების მიერ შეუცვლელი სახით გამოყოფასა (დაახლოებით 50%) და ღვიძლში მეტაბოლიტებამდე, რომლებიც ასევე გამოიყოფიან თირკმლებით (დაახლოებით 50%) მეტაბოლიზმს შორის თანაფარდობით საერთო კლირენსი შეადგენს 15 ლ/სთ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი – 10-12 საათი.

არ არის ინფორმაცია ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ პაციენტებში ქგუ-ით და ერთდროულად ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევით. 

მიღების ჩვენებები

– არტერიული ჰიპერტენზია

– გულის იშემიური დაავადება: სტაბილური სტენოკარდია

– გულის ქრონიკული უკმარისობა

წინააღმდეგჩვენებები

• მომატებული მგრძნობელობა ბისოპროლოლის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ (იხ. ნაწილი “შემადგენლობა”),

• გულის მწვავე უკმარისობა, გულის ქრონიკული უკმრისობა დეკომპენსაციის სტადიაში, რომელიც საჭიროებს ინოტროპულ თერაპიის ჩატარებას,

• კარდიოგენური შოკი,

• II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური (AV) ბლოკადა ელექტროკარდიოსტიმულატორის გარეშე,

• სინუსის კვანძის სისუსტე,

• სინოატრიალური ბლოკადა,

• გამოხატული ბრადიკარდია (გშს ნაკლები 60 დარტყმა/წუთში),

• გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური აწ ნაკლები 100 მმ. ვწყ. სვ.),

• ბრონქული ასთმის ან ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მძიმე ფორმები,

• პერიფერიული არტერიული სისხლის მიმოქცევის გამოხატული დარღვევები, ან რეინოს სინდრომი,

• ფეოქრომოციტომა (ალფა-ადრენობლოკატორების ერთდოული გამოყენების გარეშე),

• მეტაბოლური აციდოზი

• 18 წლამდე ასაკი (მოცემულ ასაკობრივ ჯგუფში ეფექტურობი და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არასაკმარისია)

სიფრთხილით: დესენციბილიზაციური თერაპიის ჩატარება, პრინცმეტალეს სტენოკარდია, ჰიპერთირეოზი, შაქრიანი დიაბეტი სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციების მნიშვნელოვანი მერყეობით, I ხარისხის AV ბლოკადა, თირკმლის გამოხატული უკმარისობა (კკ ნაკლები 20 მლ/წთ), ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, ფსორიაზი, რესტრიქციული კარდიომიოპათია, გულის თანდაყოლილი მანკები, ან გულის სარქვლის მანკი, გამოხატული ჰემოდინამიკური დარღვევებით. გქუ მიოკარდიუმის ინფარქტით უკანასკნელი 3 თვის განმავლობაში, მკაცრი დიეტა.

გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების პერიოდში

ორსულობის პერიოდში პრეპარატი ბისომორი  რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც სარგებელი დედისთვის აღემატება ნაყოფისათვის და/ან ბავშვისთვის გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს.

როგორც წესი, ბეტა-ადრენობლოკატორები აქვეითებენ სისხლის ნაკადს პლაცენტაში და შეიძლება გავლენა მოახდინონ ნაყოფის განვითარებაზე. საჭიროა დაკვირვება სისხლის ნაკადზე პლაცენტასა და საშვილოსნოში, ასევე ბავშვის ზრდასა და განვითარებაზე და ორსულობის და/ან ნაყოფის მხრივ არასასურველი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში, თერაპიის ალტერნატიული მეთოდის გამოყენება.

მშობიარობის შემდეგ, საჭიროა ახალშობილის გულმოდგინე გამოკვლევა. სიცოცხლის პირველი სამი დღის განმავლობაში შეიძლება განვითარდეს ბრადიკარდიის და ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები.

ქალის რძეში ბისოპროლოლის გასვლის შესახებ, მონაცემები არ არის. ამიტომ, ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატ კონკორის გამოყენება, რეკომენდებული არ არის. თუ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

მიღების წესი და დოზირება

პრეპარატ ბისომორის ტაბლეტები უნდა მიიღოთ ერთხელ დღე-ღამეში, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად, დილით, საუზმემდე, ჭამის დროს, ან მის შემდეგ. ტაბლეტები არ უნდა დაიღეჭოს ან დაიფხვნას.

გვერდითი მოვლენები

ქვემოთ მოყვანილი გვერდითი რეაქციების სიხშირე განისაზღვრა შემდეგნაირად:

– ძალიან ხშირი  ≥ 1/10;

– ხშირი  ≥ 1/100,

– არახშირი  ≥ 1/1000,

– იშვიათი  ≥ 1/10 000,

– ძალიან იშვიათი

ცენტრალური ნერვული სისტემა

ხშირი: თავბრუსხვევა*, თავის ტკივილი*.

იშვიათი: ცნობიერების დაკარგვა.

ზოგადი დარღვევები

ხშირი: ასთენია (პაციენტებში ქგუ-ით), მომატებული დაღლილობა*.

არახშირი: დეპრესია, უძილობა.

იშვიათი: ჰალუცინაციები, ღამის კოშმარები.

მხედველობის ორგანოების მხრივ

იშვიათი: ცრემლდენის შემცირება (საჭიროა გაითვალისწინოთ კონტაქტური ლინზების ტარებისას).

ძალიან იშვიათი: კონიუნქტივიტი.

სმენის ორგანოების მხრივ

იშვიათი: სმენის დარღვევა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ

ძალიან ხშირი: ბრადიკარდია (პაციენტებში ქგუ-ით).

ხშირი: ქგუ-ის სიმპტომების გაუარესება (პაციენტებში ქგუ-ით), კიდურებში სიცივის ან დაბუჟების შეგრძნება, არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება, განსაკუთრებით პაციენტებში ქგუ-ით.

არახშირი: AV გამტარებლობის დარღვევა; ბრადიკარდია (პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით ან სტენოკარდიით); ქგუ-ის სიმპტომების გაუარესება (პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით ან სტენოკარდიით); ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ:

არახშირი: ბრონქოსპაზმი პაციენტებში ბრონქული ასთმით, ნა ანამნეზში სასუნთქი სისტემის ობსტრუქციით.

იშვიათი: ალერგიული რინიტი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ხშირი: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, შეკრულობა.

იშვიათი: ჰეპატიტი.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ

არახშირი: კუნთების ტკივილი, კრუნჩხვები.

კანის საფარველის მხრივ

იშვიათი: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, როგორიცაა კანის ქავილი, გამონაყარი, კანის საფარველის ჰიპერემია.

ძალიან იშვიათი: ალოპეცია. ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს ფსორიაზის სიმპტომების გამწვავება, ან ფსორიაზული გამონაყარი.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ

იშვიათი: პოტენციის დარღვევა

ლაბორატორიული მონაცემები

იშვიათი: სისხლში ტრიგლიცერიდების და “ღვიძლის” ტრანსამინაზების (ასპარტატამინოტრანსფერაზის (ასტ), ალანინამინოტრანსფერაზის (ალტ) აქტივობის მომატება).

*პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით, ან სტენოკარდიით მოცემული სიმპტომები განსაკუთრებით ხშირად ვითარდება მკურნალობის კურსის დასაწყისში. ჩვეულებრივ, ამ მოვლენებს აქვთ მსუბუქი ხასიათი და როგორც წესი, გაივლის მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირაში. 

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები

დოზის გადაჭარბების შედარებით ხშირი სიმპტომები: AV ბლოკადა, გამოხატული ბრადიკარდია, აწ-ის გამოხატული დაქვეითება, ბრონქოსპაზმი, გულის მწვავე უკმარისობა და ჰიპოგლიკემია.

მგრძნობელობა ბისოპროლოლის მაღალი დოზის ერთჯერად მიღებაზე ცალკეულ პაციენტებში მკვეთრად ვარირებს და სავარაუდოდ პაციენტებს ქგუ-ით აქვთ მაღალი მგრძნობელობა.

მკურნალობა

დოზის გადაჭარბებისას, უპირველეს ყოვლისა აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და შემანარჩუნებელი სიმპტომური მკურნალობა.

ზელენინის წვეთები
Guttae Zelenini

 
შემადგენლობა: შმაგას ნაყენი;  შროშანას ნაყენი; კატაბალახას ნაყენი; მენთოლი;
პრეპარატში შემავალი მცენარეები შეიცავს ბიოლოგიურად აქტიურ ნივთიერებათა კომპლექსს: ეთერზეთებს, ფლავონოიდებს, საგულე გლიკოზიდებს, კუმარინებს, ვალეპოტრიატებს, ტროპანის ჯგუფის ალკალოიდებს (ჰიოსციამინი, სკოპოლამინი).

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: აქვს სედაციური, სპაზმოლიზური მოქმედება. ამცირებს რეფლექტორულ აგზნებას ნერვული სისტემის ცენტრალურ ნაწილებში, ახანგრძლივებს საძილე პრეპარატების მოქმედებას, აფართოებს კორონარულ სისხლძარღვებს, ხსნის ნეიროგენულ არითმიებს. აქვეითებს სანერწყვე, კუჭის, საოფლე ჯირკვლების სეკრეციას, ანელებს ნაწლავების პერისტალტიკას.

ჩვენება:
> ვეგეტონევროზი, კლიმაქტერული ნევროზი;
> ნეიროგენული ბრადიარითმიები, ბრადიკარდია;
> კუჭ-ნაწლავის  ტრაქტის სპასტიური მდგომარეობა;
> ჰიპერაციდული გასტრიტი;
> კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებები;

გვერდითი მოვლენები: დიდი დოზით მიღება იწვევს ძილიანობას, შრომის უნარის დაქვეითებას, ჰიპოტენზიას.

მიღების წესი და დოზირება:
პერორულად: მოზრდილთათვის 10-20 წვეთი 2-3-ჯერ დღეში ჭამამდე.

გამოშვების ფორმა:  25 მლ ნარინჯისფერი  მინის ან პოლიმერული მასალის ფლაკონებში საწვეთურით და მიხრახნილი სახურავით.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

შენახვა: მშრალ, გრილ ადგილას.

აფთიაქიდან გაცემის წესი: ურეცეპტოდ.

ქვეყანა: საქართველო

მწარმოებელი: ჯი.ემ.პი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ბისოგამმა 10

გენერიული დასახელება: ბისოპროლოლი გემიფურატი 

შემადგენლობა: 1 ტაბლეტი შეიცავს: ბისოპროლოლი გემიფურატი 5მგ; 10მგ
სხვა კომპონენტები: კროსპოლივიდონი, სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა,მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, მაკროგოლო 600, პოლისორბატი 20,კალციუმის კარბონატი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ბეტა-ადრენობლოკატორი

ფორმა: ტაბლეტები

ფარმაკოლოგიური თვისებები: ბისოპროლოლი წარმოადგენს ბეტა-ბლოკატორს, რომელსაც უკავია შუალედური მდგომარეობა ლიპოფილურ-ჰიდროფილური თვისებების მიმართ. ბისოპროლოლს გააჩნია შერჩევითობა ბეტა-1-ადრენერგიული რეცეპტორების  (კარდიოსელექციურობა) მიმართ შინაგანი სიმპატომიმეტური აქტიურობის და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზირებელი თვისებების გარეშე. სიმპატური სისტემის ტონუსის მიხედვით ბისოპროლოლი ამცირებს გულის კუმშვადობის სიხშირეს და ძალას, ანელებს ატრიოვენტრიკულურ გამტარობას, ამცირებს თირკმელების მიერ რენინის გამოყოფას. პრეპარატი თრგუნავს ბეტა-2-ადრენობლოკატორების რეცეპტორების აქტივობას, რის გამოც უმნიშვნელოდ მცირდება გლუვი მუსკულატურის ტონუსი. რადგანაც პრეპარატის გამოყოფის ნახევარ პერიოდი  უდრის 10-12 საათს, მისი მოქმედება შენარჩუნებულია 1 საათის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა: პრეპარატის პერორალური მიღებისას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეიწოვება მისი 90%-ზე მეტი. საკვების პრეპარატის შეწოვაზე არ მოქმედებს. ღვიძლში პირველი გასვლისას მეტაბოლიზაციას განიცდის პრეპარატის 10%. პლაზმის ცილებთან შეკავშირებას განიცდის 30%, ამიტომ არ ხდება ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან შემაკავშირებელი ცილებიდან გამოსადევნად. ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტური თვისებები მდგრადია პლაზმის ცილების პატოფიზიოლოგიური მოდიფიკაციის მიმართ, მაგალითად, ალფა-1 გლიკოპროტეინის მომატებული დონის მიმართ. ბისოპროლოლს გააჩნია საშუალო ლიპოფილობა, ამიტომ ახასიათებს განაწილების საშუალო მოცულობა შემაკავშირებელი პლაზმის ცილების დაბალი მაჩვენებელის დროს. ბისოპროლოლი განიცდის ელიმინაციას 2 თანაბარი ეფექტური გზით (50% ღვიძლში გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტებათ, დანარჩენი 50% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით). ამიტომ ავადმყოფებში სუსტი და ზომიერად გამოხატული თირკმელების დაავადებით არ არის აუცილებელი დოზის შერჩევა. ავადმყოფებში გამოხატული თირკმელების და ღვიძლის უკმარისობით დღეღამის დოზა არ უნდა აღემატოს 10მგ-ს. ბისოპროლოლის გამოყოფის ნახევარ გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 10-12 საათს. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1-3 საათის შემდეგ.

ჩვენება: ესენციალური ჰიპერტენზია; გულის იშემიური დაავადება/დაძაბვის სტენოკარდია.

წინააღმდეგჩვენება: მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; კლინიკურად გამოხატული გულის უკმარისობა; კარდიოგენური შოკი; სრული ან მეორე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; სინუსური ცინდრომი; სინოატრიული ბლოკადა; ბრადიკარდია (მკურნალობამდე პულსი მოსვენების მდგომარეობაში 50-ზე ნაკლებია); ჰიპოტენზია (სისტოლური წნევა 90მმ ვერ. სვ. ნაკლები); მეტაბოლური აციდოზი; ბრონქების დაავადება (ობსტრუქციული დაავადება, ასთმა); პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის გვიანი სტადია; მაოს- ინჰიბიტორების თანმხლები დანიშვნა (მაოს-B ინჰიბიტორების გამოკლებით); ბავშვებში (თერაპიული გამოყენების  მონაცემები არ არის).
ექიმის მეთვალყურეობა აუცილებელია: ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა I ხარისხის; კლინიკურად გამოხატული ან ფარული შაქრიანი დიაბეტი (შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემია, რომლის სიმპტომი არ მჟღავნდება, აუცილებელია სისხლიში შაქრის დონის რგულარული კონტროლი); ხანგრძლივი შიმსილობა და მძიმე ფიზიკური ვარჯიშები (შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემია); ავადმყოფები ფეოქრომოციტომით (პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ ალფა-ადრენობლოკატორების დანიშვნის შემდეგ); პრინცმეტალის სტენოკარდია. ავადმყოფებში ღვიძლის და თირკმელების დაავადებებით აუცილებელია ყურადღება უნდა მიექცეს დოზირებას. ავადმყოფებში ფსორიაზით და ამ დაავადების არსებობით ანამნეზში ბეტა-ადრენობლოკატორი ინიშნება პრეპარატის სარგებლიანობის და მისი რისკის შეფასების შემდეგ.
ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გაზარდოს მგრძნობელობა ალერგენების მიმართ და დაამძიმოს ანაფილაქსიური რეაქციები. ამიტომ ავადმყოფებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ალერგიული რეაქციები და ავადმყოფებში, რომლებიც იტარებენ მადესენსიბილიზირებელ თერაპიას, ბისოგამმას დანიშვნა ხდება მკაცრი ჩვენებების მიხედვით. ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ბისოგამმას, არ ინიშნება ინტრავენურად კალციუმის ანტაგონისტები, მაგალითად, ვერაპამილი და დილთიაზემი, ან სხვა ანტიარითმული საშუალებები (დისოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი).   

დოზირება და მიღების წესი: დასაწყისში პრეპარატის დოზირება უნდა იქნას დაბალი და გაიზარდოს თანდათანობით. ცალკეულ შემთხვევაში პრეპარაი ინიშნება ინდივიდუალურად პულსის სიხშირის  და თერაპიული ეფექტის შესაბამისად.
ესენციული ჰიპერტონია: 5მგ დღეში (ბისოგამმა 5 1 ტაბლეტის ექვივალენტი ან ბისოგამმა 10-ს  1/2 ტაბლეტი). ზომიერი ჰიპერტენზიის დროს (დიასტოლური წნევა 105 მმ-მდე ვერ. სვ.) 2,5მგ  დღეში (ბისოგამმა 5-ს 1/2 ტაბლეტი). აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა 10მგ-მდე (ბისოგამმა 5-ს 2 ტაბლეტი, ბისოგამმა 10-ს 1 ტაბლეტი). დოზის შემდეგი გაზრდა შესაძლებელია განსაკუთრებულ შემთხვევაში.
გულის იშემიური დავადება/დაძაბვის სტენოკარდია: 5მგ დღეში (ბისოგამმა 5-ს 1 ტაბლეტი, ან ბისოგამმა 10-ს 1/2 ტაბლეტი). აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა 10მგ დღეში (ბისოგამმა 5-ს 2 ტაბლეტი, ან ბისოგამმა 10-ს 1/2 ტაბლეტი). დოზის შემდგომი გაზრდა დასაშვებია განსაკუთრებულ შემთხვევაში.
დოზირება თვიძლის და თირკმელების უკმარისობის დროს: ავადმყოფებში ღვიძლის და თირკმელების სუსტად და ზომიერად გამოხატული უკმარისობით, როგორც წესი, არ არის აუცილებელი დოზის შერჩევა. ავადმყოფებში თირკმელების მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 20მლ/წუთში), ხოლო ავადმყოფებში ღვიძლის მძიმე დაზიანებით დღიური დოზა არ უნდა აღემატოს 10მგ-ს. ტაბლეტების ინიშნება დილით უზმოზე, ან საუზმის დროს. ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს დაუღეჭავად. მკურნალობის ხანგრძლივობა არ არის დღოში შეზღუდული და დამოკიდებულია დაავადების სახეობასა და სიმძიმეზე.
დაძაბვის სტენოკარდიის დროს პრეპარატის მოხსნა ხდება თანდათანობით (7-10 დღის განმავლობაში), რადგანაც პრეპარატის მკვეთრი მოხსნა იწვევს დაავადების გამწვავებას.

გვერდითი მოვლენები: ნერვული სისტემა: ხანდახან აღინიშნება ცენტრალური ნერვული სისტემის დარღვევები: დაღლილობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დეპრესიული მდგომარეობა, დიზორიენტაცია, კოშმარები, გაძლიერებული სიზმრიანობა, ძილის დარღვევა, ჰალუცინაციები.
თვალები:  ხანდახან მხედველობის დარღვევა, კონიუნქტივიტი, შემცირებული ცრემლდენა (გასათვალისწინებელია, თუ ავადმყოფი ხმარობს ლინზებს).
გულ-სისხლძარღვის სისტემა: არტერიული წნევის მკვეთრი დაცემა, ორტოსტატული დისრეგულაცია, ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დარღვევამდე, ან გულის უკმარისობის გაძლიერება პერიფერიული შეშუპებით და ქოშინით. ავადმყოფებში პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევით აღინიშნება დაავადების გამწვავება.
სასუნთქი სისტემა: ავდმყოფებში მიდრეკილებით ბრონქოსპაზმისკენ (განსაკუთრებით სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებებით, ბრონქული ასთმა) აღინიშნება სუნთქვის მოშლა.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: ანორექსია, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები (გულისრევა, Eრბინება, შეკრულობა, ფაღარათი, ტკივილი.
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემა: კუნთების სისუსტე, კუნთების სპაზმი, ცალკეულ შემთხვევაში სახსრების დაავადებები (ართროპათია), რომლის დროსაც ზიანდება ერთი ან რამდენიმე სახსარი (მონო-ან -პოლიართრიტი).
კანი: კანის ალერგიული რეაქციები (ერითემა, ქავილი, ალერგიული ექზანტემა  მზის შუქზე, ჭინჭრის ცხელება), ოფლიანობა.
შარდ-სასქესო სისტემა: ლიბიდოს და პოტენციის დაქვეითება.
ნივთიერებათა ცვლა: ლატენტური დიაბეტი შეიძლება გამოვლინდეს კლინიკურად, ხოლო არსებული დიაბეტის მიმდინარეობა შეიძლება დამძიმდეს. ხანგრძლივი შიმშილი და ინტენსიური ფიზიკური ვარჯიშები იწვევს ჰიპოგლიკემიას, რომლის პირველი სიმპტომები (ტაქიკარდია, ტრემორი) შეიძლება იყოს დაფარული.
ლიპიდების დონის მომატება სისხლში (ქოლესტერინი, ტრიგლიცერიდები).
ავადმყოფებში ჰიპერთირეოზით ბისოგამმა იწვევს თიროტოქსიკოზის მოვლენების მასკირებას (ვენტრიკულური ტაქიკარდია, ტრემორი). იშვიათად შემთხვევაში აღინიშნება ტრანსამინაზების დონის მომატება და ჰეპატიტის განვითარება.

გაფრთხილება და გაფრთხილების ზომები: ცალკეულ შემთხვევაში ბეტა-ადრენობლოკატორები იწვევს ფსორიაზს, აუარესებს ფსორიზის მაგვარი ექზანტემის მიმდინარეობას. ბეტა-ადრენობლოკატორები ზრდიან მგრძნობელობას ალერგენების მიმართ, ამძიმებენ ანაფილაქსიურ რეაქციებს. ავადმყოფებში მძიმე ალერგიული რეაქციით ანამნეზში და ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ მასენსიბილიზირებელ თერაპიას, შეიძლება განვითარდეს მძიმე ანაფილაქსიური რეაქციები. შესაძლებელია თმის ცვენა, სმენის დაქვეითება, ხმაური ყურებში, წონის და მეხსიერების მოკლევადიანი დაკარგვა, ალერგიული რინიტი, პეირონის დაავადება.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი: კლინიკური კვლევის მონაცამები არ მოიპოვება. ამიტომ ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული ამ პერიოდში. რადგანაც არსებობს ბრადიკარდიის, ჰიპოტენზიის, და სუნთქვის დარღვევის განვითარების რისკი ახალშობილებში, ამიტომ პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწუდეს მშობიარობამდე 48-72 საათით ადრე. თუ ამის გაკეთება ვერ ხერხდება, ახალშობილი იმყოფება მეთვალყუერობის ქვეშ მშობიარობიდან 48-72 საათის განმავლობაში. პრეპარატის მოხვედრა დედის რძეში შესწავლილი არ არის, მაგრამ რადგანაც იგი აღმოჩენილია ცხოველების რძეში, ახალშობილები იმყოფებიან კონტროლის ქვეშ.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან: პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება გაძლიერდეს ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენთით, დიურეტიკებით, ვაზოდილატატორებით, ბარბიტურატებით, ფენოთიაზინამით, სამციკლური ანტიდეპრესანტებით. ბისოგამმას და კალციუმის ანტაგონისტების ერთდროული გამოყენება, მაგალითად, ნიფედიპინის, იწვევს არტერიული წნევის მკვეთრ დაცემას, რაც ცალკეულ შემთხვევაში ანვითარებს გულის უკმარისობას. ბისოგამმას ერთდროული გამოყენების კალციუმის ამტაგონისტებთან ვერაპამილთან  ან  დილთიაზემთან ან სხვა ანტიარითმულ საშუალებებთან (დისოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) აუცილებელია დაკვირვება, იმიტომ რომ შესაძლებელია ჰიპოტონიის, ბრადიკარდიის, არითმიის და გულის უკმარისობის განვითარება. კალციუმის ანტაგონისტების (ვერაპამილი, დილთიაზემი) და სხვა ანტიარითმული საშუალებების (დისოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) ინტრავენური გამოყენებისას ავდმყოფებში, რომლებიც იღებენ ბისოგამმა, წინააღმდეგნაჩვენებია, ინტენსიური თერაპიის გარდა. ბისოგამმას კარდიოდეპრესიული მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს ანტიარითმული საშუალებებით. ბისოგამმას ერთდროულმა გამოყენებამ რეზერპინთან, ალფა-მეტილდოპასთან, გუანფაცინთან, კლონიდინთან ან საგულე გლიკოზიდებთან შეიძლება გამოიწვიოს გულის ცემის გაიშვიათებაან გულის გამტარობის სისტემის დათრგუნვას. კლონიდინის და ბისოგამმას მკვეთრი მოხსნა იწვევს არტერიული წნევის მომატებას. ამიტომ კლონიდინის მოხსნა შესაძლებელია ბისოგამმას მოხსნიდან რამდენიმე დღის შემდეგ. ბისოგამმას და ნორადრენალინის, ადრენალინის ან სხვა სიმპატომიმეტიკების (რომლებიც შედის ხველების საწინააღმდეგო საშუალებების, ცხვირის, თვალის წვეთების) ერთდროული დანიშვნა იწვევს არტერიული წნევის მომატებას. ერგოტამინის წარმოებულის და ბისოგამმას ერთდროული დანიშვნა ამძიმებს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევას. მაოს ინჰიბიტორების და ბისოგამმას ერთდროული დანიშვნა საგრძნობლად ზრდის არტერიულ წნევას. ბისოგამმას შეუძლია გააძლიეროს, გაახანგრძლივოს ან შეამციროს ინსულინის, პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების ეფექტურობა. ჰიპოგლიკემიის პირველი სიმპტომები (ტაქიკარდია, ტრემორი) შეიძლება იყოს დამალული ან ნაკლებად გამოხატული. აუცილებელია შაქრის დონის კონტროლი სისხლში. რიფამპიცინი ამცირებს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს, ხოლო ციმეტიდინი, ჰიდრალაზინი აძლიერებს ამ ეფექტს. ანესთეზიოლოგიური საშუალებები აძლიერებს ბისოგამმას ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს, ამიტომ ანესთეზიოლოგი უნდა იქნას ინფორმირებული ამის შესახებ.

ჭარბი დოზირება: ინტოქსიკაციის სიმპტომები: მძიმე ჰიპოტონია, ბრადიკარდია, რომელიც იწვევს გულის გაჩერებას, გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი. შესაძლებელია სუნთქვის გაძნელება, ბრონქოსპაზმი, ღებინება, ცნობიერების დარღვევა, გენერალიზებული კრუნჩხვები.
ინტოქსიკაციის მკურნალობა: ჭარბი დოზირების შემთხვევაში ან პულსის მკვეთრი ვარდნის შემთხვევაში პრეპაატის მიღება წყდება. თუ პრეპარატი ადრე იქნა მიღებული, მიღებული უნდა იყოს ზომები მისი ორგანიზმიდან გამოსაყვანად (ღებინების პროვოკაცია, კუჭის ამორეცხვა), ასევე ზომები, რომლებიც ამცირებს მის შეწოვას (აქტივირებული ნახშირი, სსაქმებელი საშუალებები).
ინტენსიური თერაპიის პირობებში ხდება სასიცოცხლო ფუნქციების კონტროლი: წულის და ელექტროლიტური ბალანსი, მეტაბოლური აციდოზი, შაქარი სისხლში, შარდის შემადგენლობა.
აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება შესაბამისი კორექცია. ხანდახან ტარდება ხელოვნური სუნთქვა.
ანტიდოტები: ატროპინი: 0,5-2,0მგ, ინტრავენურად ბოლუსის სახით.
გლუკაგონი: დასაწყისში 1-10მგ ინტრავენურად, შემდგომ 2-2,5მგ ყოველ საათში წვეთოვნად. სიმპტომატური პრეპარატების დანიშვნა ადმოკიდებულია სხეულის წონაზე და სასურველ ეფექტზე: დოპამინი, დობუტამინი, იზოპერნალინი, ორსიპრენალინი, ადრენალინი. მკურნალობის მიმართ რეზისტენტული ბრადიკარდიის დროს უნდა გამოიყენონ პეისმეიკერი. ბრონქოსპაზმის დრსო ინიშნება ბეტა-2-სიმპატომიმეტიკები აეროზოლის სახით (უეფექტობის დროს ისინი შეყავთ ინტრავენურად) ან ინტრავენურად ამინოფილინი. გენერალიზებული კრუნჩხვების განვიტარების დროს რეკომენდებულია ინტრავენურად ნელა დიაზეპამის შეყვანა.
ტრანსპორტის  მართვა და სამუშაოს შესრულება, რომელიც საჭიროებს ყურადღების კონცენტრაციას:
აუცილებელია ექიმის რეგულარული დაკვირვება. ცალკეულ შემთხვევაში პრეპარატი მოქმედებს ტრანსპორტის მართვაზე. განსაკუთრებული ყურადღება საჭიროა მკურნალობის დასაწყისში, როდესაც დოზა იზრდება, იყენებენ სხვა საშუალებებს ან ალკოჰოლს.

შენახვის პირობები: არა უმეტეს 25ºC. ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
არ შეიძლება ვადაგასული პრეპარატის გამოყენება.

შენახვის ვადა: 3 წელი

შეფუთვა: 30, 50, 100 გარსიანი ტაბლეტები შეფუთვაში.

მწარმოებელი: WEORVAG FARMA, გერმანია

კარლონ პლიუსი
(Enalapril maleate, Hydrochlorthiazide)

შემადგენლობა:
კარლონ პლიუსის ყოველი ტაბლეტი შეიცავს ენალაპრილ მალეატის 20 მგ-სა და ჰიდროქლორთიაზიდის 12.5 მგ-ს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კარლონ პლიუს ტაბლეტი წარმოადგენს ენალაპრილ მალეატის, ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორისა და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციას. ის თიაზიდური ჯგუფის შარდმდენია. კომბინაციაში გამოყენებისას, ენელაპრილ მალეატსა და ჰიდროქლორთიაზიდს დამატებითი ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება გააჩნიათ.
ენალაპრილ მალეატი

მოქმედების მექანიზმი: ენალაპრილი ძლიერი, ხანგრძლივად მოქმედი პრეპარატია, რომელიც ანგიოტენზინ გარდამქმნელ ფერმენტს აინჰიბირებს და გამოიყენება ჰიპერტენზიისა და გულის შეგუბებითი უკმარისობის მკურნალობაში.

მისი მოქმედების მექანიზმი ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბირებას ეფუძნება, რომელიც ხელს უწყობს არააქტიური ანგიოტენზინ I-ს გარდაქმნას ანგიოტენზინ II-ად, რომელიც ძლიერი ვაზოკონსტრიქტორია და ალდოსტერონის სეკრეციას ასტიმულირებს.

ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბირება აქვეითებს ანგიოტენზინ II-ის პლაზმურ დონეს, რომელიც თავის მხრივ იწვევს ვაზოპრესორული მოქმედებისა და ალდოსტერონის სეკრეციის შემცირებას. მიუხედავად იმისა, რომ ალდოსტერონის სეკრეციის შემცირება სუსტია, ის მსუბუქად ზრდის შრატში კალიუმის დონეს. პაციენტებში, რომლებიც ენალაპრილსა და თიაზიდ-წარმოებულ შარდმდენებს ღებულობენ, შრატში კალიუმის დონე უცვლელი რჩება. ანგიოტენზინ II-ის დათრგუნვა იწვევს პლაზმაში რენინის აქტივაციის მომატებას უარყოფითი უკუმექანიზმის მეშვეობით. ენალაპრილი ანტიჰიპერტენზიული საშუალებაა, რომელიც ეფექტურია პაციენტებში რენინის როგორც მაღალი, ასევე დაბალი დონით.

მიუხედავად იმისა, რომ ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც მონოთერაპიას ენალაპრილის რეკომენდებული დოზით იტარებენ, ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს დოზებს შორის ინტერვალის ბოლოსკენ, ეს იშვიათია ენალაპრილ მალეატისა და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციური თერაპიის დროს.  

ფარმაკოკინეტიკა და მეტაბოლიზმი: პერორალური მიღების შემდეგ, ენალაპრილ მალეატის დაახლოებით 60-70% შეიწოვება საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში. აბსორბციის შემდეგ, ღვიძლში გარდაიქმნება ენალაპრილატად, უფრო ძლიერ ანგიოტენზინ მაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორად. ენალაპრილ მალეატის ერთი პერორალური დოზის მიღების შემდეგ, შრატში ენელაპრილატის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 3-4 საათში. ენელაპრილატი უკავშირდება პლაზმის ცილებს 50-60%-ით. ენელაპრილატის ნახევრად დაშლის პერიოდი 11 საათია. პრეპარატის 6% შარდში გამოიყოფა, ხოლო 33% განავალში ენალაპრილისა და ენალაპრილატის სახით.   
 
ფარმაკოდინამიკა: ენალაპრილ მალეატის დანიშვნა პაციენტებში მსუბუქი, საშუალო ან მძიმე ჰიპერტენზიით იწვევს წნევის დაქვეითებას, როგორც ვერტიკალურ, ასევე ჰორიზონტალურ პოზიციაში, ჩვეულებრივ ორთოსტატული კომპონენტის გარეშე. სიმპტომატური პოსტურალური ჰიპოტენზია იშვიათია პაციენტებში, რომლებიც მხოლოდ ენალაპრილით მკურნალობენ, თუმცა შეიძლება განვითარდეს ჰიპოვოლემიურ პაციენტებში, რომლებიც შარდმდენებს ღებულობენ.  

გამოკვლეული პაციენტების უმრავლესობაში, ენალაპრილ მალეატის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ერთ საათში იწყება, წნევის მაქსიმალური შემცირება მიიღწევა ოთხიდან ექვს საათში.

რეკომენდებული დოზების მიღებისას, ენალაპრილ მალეატის მონოთერაპიის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ნარჩუნდება სულ ცოტა 24 საათის განმავლობაში. ზოგიერთ პაციენტში ეფექტი შეიძლება შემცირდეს დოზებს შორის ინტერვალის ბოლოს; ეს უფრო იშვიათად აღინიშნებოდა ენალაპრილ მალეატისა და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციური თერაპიის დროს.

ზოგიერთ პაციენტში არტერიული წნევის ოპტიმალურ დაქვეითებას ენალაპრილით თერაპიის რამდენიმე კვირა სჭირდება.

ენალაპრილის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ნარჩუნდება ხანგრძლივი თერაპიისას. ენელაპრილის სწრაფი მოხსნა არ არის დაკავშირებული არტერიული წნევის სწრაფ მომატებასთან.

ჰემოდინამიკური კვლევების დროს პაციენტებში ესენციური ჰიპერტენზიით, ენალაპრილით გამოწვეული არტერიული წნევის შემცირებას თან ახლდა პერიფერიული არტერიული რეზისტენტობის შემცირება გულის წუთმოცულობის გაზრდით და გულისცემის სიხშირის ცვლილებების გარეშე. ენალაპრილ მალეატის მიღების შემდეგ, თირკმელში სისხლის მიმოქცევა მატულობს; გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარე არ იცვლება. მოქმედება მსგავსია პაციენტებში რენოვასკულარული ჰიპერტენზიით.

ჰიდროქლორთიაზიდი

მოქმედების მექანიზმი: ჰიდროქლორთიაზიდი თიაზიდწარმოებული შარდმდენია, რომელიც ჰიპერტენზიისა და შეშუპების სამკურნალოდ გამოიყენება. მისი მოქმედების მექანიზმი დაფუძნებულია მის მოქმედებაზე თირკმლის დისტალურ მილაკებზე, რომელიც ამცირებს ნატრიუმისა და ქლორიდის იონების რეაბსორბციას და ამის შედეგად წყლის რეაბსორბციასაც. ამას შეიძლება თან ახლდეს კალიუმის, ბიკარბონატებისა და მაგნიუმის ექსკრეცია.

ამავდროულად, თიაზიდური ჯგუფის შარდმდენებს შეიძლება ჰქონდეს ჰიპოტენზიური ეფექტი, რომელიც დაკავშირებული იქნება პერიფერული რეზისტენტობის ნაწილობრივ შემცირებასთან. ამ ჯგუფის შარდმდენებმა შეიძლება სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები გააძლიერონ.

ფარმაკოკინეტიკა და მეტაბოლიზმი: პერორალური მიღების შემდეგ, ჰიდროქლორთიაზიდი საკმაოდ სწრაფად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან. მისი ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 65-70%-ია. პლაზმაში მისი ნახევრად დაშლის პერიოდი 5.6-დან 14.8 საათამდეა. მისი შარდმდენი ეფექტი იწყება პერორალური მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში, და მაქსიმალურ დონეს დაახლოებით 4 საათში აღწევს და 6-დან 12 საათამდე ნარჩუნდება. ჰიდროქლორთიაზიდის მეტაბოლიზმი არ ხდება. მიღებული დოზის სულ ცოტა 61% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად 24 საათის განმავლობაში.

ჩვენებები:
კარლონ პლიუს ტაბლეტი ნაჩვენებია ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ პაციენტებში, რომლებისთვისაც შესაფერისია კომბინაციური თერაპია.

უკუჩვენებები:
კარლონ პლიუს ტაბლეტი უკუნაჩვენებია ენალაპრილ მალეატის, ჰიდროქლორთიაზიდის ან სულფონამიდწარმოებული პრეპარატების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში; პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში ანგიონევროზული შეშუპება აქვთ ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორით მკურნალობასთან დაკავშირებით და პაციენტებში ანურიით.

გაფრთხილება/უსაფრთხოების ზომები:

ენელაპრილ მალეატი

ჰიპოტენზია: გაურთულებელ ჰიპერტენზიულ პაციენტებში, ჭარბი ჰიპოტენზია იშვიათად არის ნაჩვენები. თუმცა, პაციენტებში მძიმე ჰიპოვოლემიითა და ჰიპონატრიემიით, რომლებიც დიდი რაოდენობით შარდმდენებს ღებულობენ და დიალიზზე იმყოფებიან, ჰიპოტენზია არის ენელაპრილის მიღების შესაძლო შედეგი.

პაციენტებს გულის მძიმე შეგუბებითი უკმარისობით თირკმლის თანხმლები უკმარისობით ან მის გარეშე, ჭარბი ჰიპოტენზია შეიძლება განვითარდეს, რასაც თან ახლავს ოლიგურია, პროგრესული აზოტემია, და იშვიათად, თირკმლის მწვავე უკმარისობა და სიკვდილი.

ასეთი პაციენტების მონიტორინგი საჭიროა თერაპიის პირველი 2 კვირის განმავლობაში და ენალაპრილის და/ან შარდმდენის დოზის მომატების შემთხვევაში.

იგივე ზომები უნდა იქნეს მიღებული პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებისა და ცერებროვასკულური დაავადების დროს, ვინაიდან არტერიული წნევის მკვეთრმა დაქვეითებამ შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდიუმის ინფარქტის ან ცერებროვასკულური შეტევის განვითარება.

ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში, პაციენტი უნდა მოთავსდეს ჰორიზონტალურ პოზიციაში, და საჭიროების შემთხვევაში უნდა გაკეთდეს ფიზიოლოგიური ხსნარის ინტრავენური ინფუზია. დროებითი ჰიპოტენზია არ საჭიროებს პრეპარატის მოხსნას.

ანგიონევროზული შეშუპება: პაციენტებში, რომლებიც ანგიოტენზინ გარდამქმნელიფერმენტის ინჰიბიტორებით მკურნალობენ, ენელაპრილის ჩათვლით, აღინიშნებოდა სახის, კიდურების, ენის, ტუჩებს, სახმო ნაპრალის და/ან ხორხის ანგიონევროზული შეშუპება. ასეთ შემთხვევებში პრეპარატი სასწრაფოდ უნდა მოიხსნას და დაიწყოს შესაბამისი მკურნალობა და მონიტორინგი. თუ შეშუპება მხოლოდ კისრითა და ტუჩით შემოიფარგლება, ასეთ შემთხვევაში ეს მოვლენები მკურნალობის გარეშეც გაქრება. თუმცა ანგიონევროზული შეშუპება, რომელიც ხორხის შეშუპებასთან არის დაკავშირებული შეიძლება სიცოცხლისათვის სახიფათო აღმოჩნდეს. თუ ჩართულია ენა, სახმო ხვრელი და ხორხი, აუცილებელია შესაბამისი მკურნალობა, როგორიც არის კანქვეშ ეპინეფრინის ხსნარის 1:1000 (0.3-0.5 მლ) შეყვანა და სასუნთქი გზების გათავისუფლება, ვინაიდან ამ ორგანოების ჩართვამ შეიძლება ობსტრუქცია გამოიწვიოს.

ნეიტროპენია/აგრანულოციტოზი: პაციენტებში თირკმლისა და კოლაგენური სისხლძარღვოვანი დაავადებებით, აგრანულოციტოზისა და ნეიტროპენიის შესაძლო განვითარების გამო, უნდა განხორციელდეს სისხლის თეთრი უჯრედების რეგულარული კონტროლი.
თირკმლის დისფუნქცია: პაციენტებში გულის მძიმე შეგუბებითი უკმარისობით, რომელთა თირკმლის ფუნქციები დამოკიდებულია რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობაზე, ენალაპრილით მკურნალობის დროს შეიძლება განვითარდეს ოლიგურია, პროგრესული აზოტემია და იშვიათად თირკმლის უკმარისობა და სიკვდილი. პაციენტებში თირკმლის ცალმხრივი ან ორმხრივი არტერიული სტენოზით, მკურნალობის პირველი რამდენიმე კვირის განმავლობაში უნდა განხორციელდეს მონიტრინგი. პაციენტებში ჰიპერტენზიით ან გულის უკმარისობით, სისხლში შარდოვანას ან შრატში კრეატინინის დონემ შეიძლება მოიმატოს განსაკუთრებით.

ჰიპერკალიემია: მიუხედავად იმისა, რომ ჰიპერკალიემიის განვითარების საშიშროება შედარებით იშვიათია ენალაპრილისა და ჰიდროქლორთიაზიდის ერთობლივი გამოყენებისას, კარლონ პლიუს ტაბლეტის მიღებისას სიფრთხილეა საჭიროა იმ შემთხვევაში, როცა არსებობს ისეთი ფაქტორები, როგორებიცაა თირკმლის უკმარისობა, შაქრიანი დიაბეტი, კალიუმის შემნახველი შარდმდენები, კალიუმის დანამატები ან კალიუმის შემცველი მარილები, რომლებიც ჰიპერკალიემიას იწვევენ.

ხველა: ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს შეიძლება აღინიშნებოდეს მშრალი და პერსისტული ხველა. პრეპარატის მოხსნის შემდეგ ეს მდგომარეობა ალაგდება.

ქირურგია/ანესთეზია: მნიშვნელოვანი ქირურგიული ოპერაციებისა და ჰიპოტენზიური საშუალებებით ანესთეზიის დროს, ენელაპრილს შეუძლია დათრგუნოს ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნა, რისი მიზეზიც არის რენინის კომპენსატორული გამოყოფა. ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში მისი მკურნალობა შეიძლება მოცულობის შემავსებლებით.

ჰიდროქლორთიაზიდი

პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით, თიაზიდური ჯგუფის შარდმდენების გამოყენებისას სიფრთხილეა საჭირო. თიაზიდურმა შარდმდენებმა შეიძლება ხელი შეუწყონ აზოტემიის განვითარებას. პაციენტებში ღვიძლის დარღვეული ფუნქციით, სიფრთხილეა საჭიროა ვინაიდან ელექტროლიტური ბალანსის ნებისმიერმა ცვლილებამ შეიძლება დააჩქაროს ღვიძლისმიერი კომის განვითარება.

თიაზიდური ჯგუფის შარმდენების მკურნალობისას შეიძლება განვითარდეს, წყალ-მარილოვანი ბალანსის დარღვევა, როგორიცაა ჰიპონატრიემია, ჰიპოკალიემია, ჰიპოქლორემიული ალკალოზი და ჰიპერკალციემია. ვინაიდან ენალაპრილი ამცირებს ალდოსტერონის წარმოქმნას, ჰიდროქლორთიაზიდით გამოწვეული კალიუმის დანაკარგი მცირდება კომბინირებული თერაპიის დროს.

თიაზიდური ჯგუფის შარმდენებით მკურნალობისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპერგლიკემია, რაც საჭიროებს ინსულინისა და პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზირების რეგულირებას.

გამოყენება ბავშვებში

ვინაიდან კარლონ პლიუს ტაბლეტის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებში არ არის დადგენილი, მისი გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.

კარლონ პლიუს ტაბლეტის მიღება არ შეიძლება ორსული ქალებისათვის, ვინაიდან აგფ ინჰიბიტორს შეუძლია გამოიწვიოს ნაყოფის ან ჩვილის დაავადება და სიკვდილი, ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში გამოყენების დროს.

ენალაპრილი, ენალაპრილატი და თიაზიდური შარდმდენები გამოიყოფა დედის რძეში. მეძუძურ ბავშვებში გვერდითი მოვლენების შესაძლო განვითარების გამო, გადაწყვეტილება უნდა გაკეთდეს, რომელი ჯობია ძუძუთი კვების თუ პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, მხედევლობაში უნდა მივიღოთ თუ რამდენად მნიშვნელოვანია დედისათვის ეს პრეპრატი.   

გვერდითი მოვლენები:

კარლონ პლიუს ტაბლეტი კარგად აიტანება. პაციენტების უმრავლესობაში, გვერდითი მოვლენები მსუბუქი და გარდამავალია და არ საჭიროებენ მკურნალობის შეწყვეტას. ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია თავბრუ, თავის ტკივილი, სისუსტე და ხველა. სხვა იშვიათი გვერდითი მოვლენებია:

–  კარდიოვასკულარული სისტემა: ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ძლიერი გულისცემა, ტაქიკარდია

–  კუჭ-ნაწლავის სისტემა: გულისრევა, ღებინება, დისპეპსია, ყაბზობა, პირის სიმშრალე, ფაღარათი, მუცლის ტკივილი, ღვიძლის ფერმენტებისა და შრატის ბილირუბინის დონის მომატება

–  ნერვული სისტემა: უძილობა, გაღიზიანებადობა, პარესთეზიები, ძილიანობა

–  საშარდე სისტემა: სისხლში შარდოვანასი და კრეატიტინინის დონის ტრანზიტორული მომატება, საშარდე ტრაქტის ინფექცია

–  კანი: გამონაყარი, სიწითლე

–  სხვა: გულმკერდის ტკივილი, გულის წასვლა, ქოშინი, წელის ტკივილი, ართრალგია, ოფლიანობა, იმპოტენცია, დაქვეითებული ლიბიდო, ხმაური ყურებში, ანგიონევროზული შეშუპება, სპაზმები კუნთებში, ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის დონის შემცირება.

წამლებთან ურთიერთქმედება:

ენალაპრილ მალეატი

პაციენტებში, რომლებიც შარდმდენებით მკურნალობენ, ენალაპრილით მკურნალობის დაწყების შემდეგ არტერიული წნევა შეიძლება ძალიან დაქვეითდეს. ასეთი ეფექტი შეიძლება შევამციროთ მარილის მიღებით ან შარმდენებით მკურნალობის შეწყვეტით. თუ შარმდენებით მკურნალობის შეწყვეტა შეუძლებელია, მაშინ უნდა მოხდეს პაციენტის სათანადო მონიტორინგი.

ვინაიდან ენელაპრილისა და კალიუმის შემნახველი შარდმდენების ან კალიუმის მარილების ერთად მიღების შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ჰიპერკალიემია, ამიტომ აუცილებელია შრატში კალიუმის დონის ხშირი კონტროლი.
ვინაიდან ლითიუმისა და აგფ ინჰიბიტორების ერთობლივი გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ლითიუმით ინტოქსიკაცია, აუცილებელია ლითიუმის დონის ხშირი კონტროლი.
   
ჰიდროქლორთიაზიდი

ალკოჰოლთან, ბარბიტურატებთან და ნარკოტიკულ ანალგეტიკებთან ერთობლივი გამოყენებისას შესაძლებელია ორთოსტატული ჰიპოტენზიის გაძლიერება.

ანტიდიაბეტური პრეპარატების (როგორც პერორალური საშუალებები და ინსულინი) ერთობლივი მიღება საჭიროებს ანტიდიაბეტური დოზირების მოწესრიგებას.

ვინაიდან ნაღვლის მჟავების შემაკავშირებელი ნივთიერებებს (ქოლესტირამინი და კოლესტიპოლი) შეუძლიათ ჰიდროქლორთიაზიდის შეწოვის დაქვეითება, მათი კომბინაციაში გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

თიაზიდურმა დიურეტიკებმა შეიძლება ლითიუმით ინტოქსიკაცია გამოიწვიოს, რისი მიზეზიც არის ლითიუმის თირკმლის კლირენსის შემცირება.

კორტიკოსტეროიდებისა და ATCH (ადრენოკორტიკოტროპული ჰორმონის) გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ელექტროლიტური დარღევევები, განსაკუთრების ჰიპოკალიემია.

ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს ღებულობენ, თიაზიდური შარდმდენების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტურობა შეიძლება შესუსტდეს.

დოზირება და გამოყენების მეთოდები:

კარლონ პლიუს ტაბლეტი პერორალურად მიიღება. მისი მიღება შეიძლება ჭამამდე ან ჭამის შემდეგ. თუ არ არის ექიმის რაიმე განსაკუთრებული დანიშნულება, სასურველია შემდეგი დოზირების გამოყენება:

–    პაციენტები თირკმლის ნორმალური ფუნქციით: კარლონ პლიუსის ერთი ტაბლეტი დღეში ერთხელ.
–    პაციენტები თირკმლის დარღვეული ფუნქციით: პაციენტების კრეატინინის კლირენსით 30-80 მლ/წთ, კარლონ პლიუსის ჩვეულებრივი საწყისი დოზა არის ½ ტაბლეტი დღეში ერთხელ. თუ კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე ნაკლებია, მაშინ კარლონ პლიუს ტაბლეტების მიღება არ არის რეკომენდებული.  

ჭარბი დოზირება:

კარლონ პლიუს ტაბლეტის ჭარბი დოზით მიღების შემთხვევაში, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს, აუცილებელია პაციენტზე სათანადო ზედამხედველობა, და უნდა დაიწყოს სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა. შეიძლება შესრულდეს პირღებინება და კუჭის გამორეცხვა; თერაპიული მიდგომა გულისხმობს ჰიპოტენზიის, ელექტროლიტური ბალანსის და დეჰიდრატაციის კორექციას. ენელაპრილატის ორგანიზმიდან გამოდევნა შესაძლებელია ჰემოდიალიზის მეშვეობით.    

შენახვის პირობები:

შეინახეთ 25ºC-ზე ნაკლები ტემპერატურის პირობებში, თავის ორიგინალურ შეფუთვაში. შეინახეთ სინათლისაგან და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

გაცემის წესი:
რეცეპტით.

შეფუთვა:
კარლონ პლიუს ტაბლეტები:           20 ტაბლეტიანი შეფუთვა.
 
ლიცენზიის მფლობელი        : NOBEL İLAÇ SANAYİİ VE TICARET A.Ş.
    ბარბაროსის გამზ. 76 – 78                                  34353 ბეშიქტაში/ სტამბული

ბისოგამმა 5

გენერიული დასახელება: ბისოპროლოლი გემიფურატი 

შემადგენლობა: 1 ტაბლეტი შეიცავს: ბისოპროლოლი გემიფურატი 5მგ; 10მგ
სხვა კომპონენტები: კროსპოლივიდონი, სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა,მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, მაკროგოლო 600, პოლისორბატი 20,კალციუმის კარბონატი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ბეტა-ადრენობლოკატორი

ფორმა: ტაბლეტები

ფარმაკოლოგიური თვისებები: ბისოპროლოლი წარმოადგენს ბეტა-ბლოკატორს, რომელსაც უკავია შუალედური მდგომარეობა ლიპოფილურ-ჰიდროფილური თვისებების მიმართ. ბისოპროლოლს გააჩნია შერჩევითობა ბეტა-1-ადრენერგიული რეცეპტორების  (კარდიოსელექციურობა) მიმართ შინაგანი სიმპატომიმეტური აქტიურობის და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზირებელი თვისებების გარეშე. სიმპატური სისტემის ტონუსის მიხედვით ბისოპროლოლი ამცირებს გულის კუმშვადობის სიხშირეს და ძალას, ანელებს ატრიოვენტრიკულურ გამტარობას, ამცირებს თირკმელების მიერ რენინის გამოყოფას. პრეპარატი თრგუნავს ბეტა-2-ადრენობლოკატორების რეცეპტორების აქტივობას, რის გამოც უმნიშვნელოდ მცირდება გლუვი მუსკულატურის ტონუსი. რადგანაც პრეპარატის გამოყოფის ნახევარ პერიოდი  უდრის 10-12 საათს, მისი მოქმედება შენარჩუნებულია 1 საათის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა: პრეპარატის პერორალური მიღებისას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეიწოვება მისი 90%-ზე მეტი. საკვების პრეპარატის შეწოვაზე არ მოქმედებს. ღვიძლში პირველი გასვლისას მეტაბოლიზაციას განიცდის პრეპარატის 10%. პლაზმის ცილებთან შეკავშირებას განიცდის 30%, ამიტომ არ ხდება ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან შემაკავშირებელი ცილებიდან გამოსადევნად. ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტური თვისებები მდგრადია პლაზმის ცილების პატოფიზიოლოგიური მოდიფიკაციის მიმართ, მაგალითად, ალფა-1 გლიკოპროტეინის მომატებული დონის მიმართ. ბისოპროლოლს გააჩნია საშუალო ლიპოფილობა, ამიტომ ახასიათებს განაწილების საშუალო მოცულობა შემაკავშირებელი პლაზმის ცილების დაბალი მაჩვენებელის დროს. ბისოპროლოლი განიცდის ელიმინაციას 2 თანაბარი ეფექტური გზით (50% ღვიძლში გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტებათ, დანარჩენი 50% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით). ამიტომ ავადმყოფებში სუსტი და ზომიერად გამოხატული თირკმელების დაავადებით არ არის აუცილებელი დოზის შერჩევა. ავადმყოფებში გამოხატული თირკმელების და ღვიძლის უკმარისობით დღეღამის დოზა არ უნდა აღემატოს 10მგ-ს. ბისოპროლოლის გამოყოფის ნახევარ გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 10-12 საათს. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1-3 საათის შემდეგ.

ჩვენება: ესენციალური ჰიპერტენზია; გულის იშემიური დაავადება/დაძაბვის სტენოკარდია.

წინააღმდეგჩვენება: მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; კლინიკურად გამოხატული გულის უკმარისობა; კარდიოგენური შოკი; სრული ან მეორე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; სინუსური ცინდრომი; სინოატრიული ბლოკადა; ბრადიკარდია (მკურნალობამდე პულსი მოსვენების მდგომარეობაში 50-ზე ნაკლებია); ჰიპოტენზია (სისტოლური წნევა 90მმ ვერ. სვ. ნაკლები); მეტაბოლური აციდოზი; ბრონქების დაავადება (ობსტრუქციული დაავადება, ასთმა); პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის გვიანი სტადია; მაოს- ინჰიბიტორების თანმხლები დანიშვნა (მაოს-B ინჰიბიტორების გამოკლებით); ბავშვებში (თერაპიული გამოყენების  მონაცემები არ არის).
ექიმის მეთვალყურეობა აუცილებელია: ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა I ხარისხის; კლინიკურად გამოხატული ან ფარული შაქრიანი დიაბეტი (შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემია, რომლის სიმპტომი არ მჟღავნდება, აუცილებელია სისხლიში შაქრის დონის რგულარული კონტროლი); ხანგრძლივი შიმსილობა და მძიმე ფიზიკური ვარჯიშები (შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემია); ავადმყოფები ფეოქრომოციტომით (პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ ალფა-ადრენობლოკატორების დანიშვნის შემდეგ); პრინცმეტალის სტენოკარდია. ავადმყოფებში ღვიძლის და თირკმელების დაავადებებით აუცილებელია ყურადღება უნდა მიექცეს დოზირებას. ავადმყოფებში ფსორიაზით და ამ დაავადების არსებობით ანამნეზში ბეტა-ადრენობლოკატორი ინიშნება პრეპარატის სარგებლიანობის და მისი რისკის შეფასების შემდეგ.
ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გაზარდოს მგრძნობელობა ალერგენების მიმართ და დაამძიმოს ანაფილაქსიური რეაქციები. ამიტომ ავადმყოფებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ალერგიული რეაქციები და ავადმყოფებში, რომლებიც იტარებენ მადესენსიბილიზირებელ თერაპიას, ბისოგამმას დანიშვნა ხდება მკაცრი ჩვენებების მიხედვით. ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ბისოგამმას, არ ინიშნება ინტრავენურად კალციუმის ანტაგონისტები, მაგალითად, ვერაპამილი და დილთიაზემი, ან სხვა ანტიარითმული საშუალებები (დისოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი).   

დოზირება და მიღების წესი: დასაწყისში პრეპარატის დოზირება უნდა იქნას დაბალი და გაიზარდოს თანდათანობით. ცალკეულ შემთხვევაში პრეპარაი ინიშნება ინდივიდუალურად პულსის სიხშირის  და თერაპიული ეფექტის შესაბამისად.
ესენციული ჰიპერტონია: 5მგ დღეში (ბისოგამმა 5 1 ტაბლეტის ექვივალენტი ან ბისოგამმა 10-ს  1/2 ტაბლეტი). ზომიერი ჰიპერტენზიის დროს (დიასტოლური წნევა 105 მმ-მდე ვერ. სვ.) 2,5მგ  დღეში (ბისოგამმა 5-ს 1/2 ტაბლეტი). აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა 10მგ-მდე (ბისოგამმა 5-ს 2 ტაბლეტი, ბისოგამმა 10-ს 1 ტაბლეტი). დოზის შემდეგი გაზრდა შესაძლებელია განსაკუთრებულ შემთხვევაში.
გულის იშემიური დავადება/დაძაბვის სტენოკარდია: 5მგ დღეში (ბისოგამმა 5-ს 1 ტაბლეტი, ან ბისოგამმა 10-ს 1/2 ტაბლეტი). აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა 10მგ დღეში (ბისოგამმა 5-ს 2 ტაბლეტი, ან ბისოგამმა 10-ს 1/2 ტაბლეტი). დოზის შემდგომი გაზრდა დასაშვებია განსაკუთრებულ შემთხვევაში.
დოზირება თვიძლის და თირკმელების უკმარისობის დროს: ავადმყოფებში ღვიძლის და თირკმელების სუსტად და ზომიერად გამოხატული უკმარისობით, როგორც წესი, არ არის აუცილებელი დოზის შერჩევა. ავადმყოფებში თირკმელების მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 20მლ/წუთში), ხოლო ავადმყოფებში ღვიძლის მძიმე დაზიანებით დღიური დოზა არ უნდა აღემატოს 10მგ-ს. ტაბლეტების ინიშნება დილით უზმოზე, ან საუზმის დროს. ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს დაუღეჭავად. მკურნალობის ხანგრძლივობა არ არის დღოში შეზღუდული და დამოკიდებულია დაავადების სახეობასა და სიმძიმეზე.
დაძაბვის სტენოკარდიის დროს პრეპარატის მოხსნა ხდება თანდათანობით (7-10 დღის განმავლობაში), რადგანაც პრეპარატის მკვეთრი მოხსნა იწვევს დაავადების გამწვავებას.

გვერდითი მოვლენები: ნერვული სისტემა: ხანდახან აღინიშნება ცენტრალური ნერვული სისტემის დარღვევები: დაღლილობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დეპრესიული მდგომარეობა, დიზორიენტაცია, კოშმარები, გაძლიერებული სიზმრიანობა, ძილის დარღვევა, ჰალუცინაციები.
თვალები:  ხანდახან მხედველობის დარღვევა, კონიუნქტივიტი, შემცირებული ცრემლდენა (გასათვალისწინებელია, თუ ავადმყოფი ხმარობს ლინზებს).
გულ-სისხლძარღვის სისტემა: არტერიული წნევის მკვეთრი დაცემა, ორტოსტატული დისრეგულაცია, ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დარღვევამდე, ან გულის უკმარისობის გაძლიერება პერიფერიული შეშუპებით და ქოშინით. ავადმყოფებში პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევით აღინიშნება დაავადების გამწვავება.
სასუნთქი სისტემა: ავდმყოფებში მიდრეკილებით ბრონქოსპაზმისკენ (განსაკუთრებით სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებებით, ბრონქული ასთმა) აღინიშნება სუნთქვის მოშლა.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: ანორექსია, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები (გულისრევა, Eრბინება, შეკრულობა, ფაღარათი, ტკივილი.
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემა: კუნთების სისუსტე, კუნთების სპაზმი, ცალკეულ შემთხვევაში სახსრების დაავადებები (ართროპათია), რომლის დროსაც ზიანდება ერთი ან რამდენიმე სახსარი (მონო-ან -პოლიართრიტი).
კანი: კანის ალერგიული რეაქციები (ერითემა, ქავილი, ალერგიული ექზანტემა  მზის შუქზე, ჭინჭრის ცხელება), ოფლიანობა.
შარდ-სასქესო სისტემა: ლიბიდოს და პოტენციის დაქვეითება.
ნივთიერებათა ცვლა: ლატენტური დიაბეტი შეიძლება გამოვლინდეს კლინიკურად, ხოლო არსებული დიაბეტის მიმდინარეობა შეიძლება დამძიმდეს. ხანგრძლივი შიმშილი და ინტენსიური ფიზიკური ვარჯიშები იწვევს ჰიპოგლიკემიას, რომლის პირველი სიმპტომები (ტაქიკარდია, ტრემორი) შეიძლება იყოს დაფარული.
ლიპიდების დონის მომატება სისხლში (ქოლესტერინი, ტრიგლიცერიდები).
ავადმყოფებში ჰიპერთირეოზით ბისოგამმა იწვევს თიროტოქსიკოზის მოვლენების მასკირებას (ვენტრიკულური ტაქიკარდია, ტრემორი). იშვიათად შემთხვევაში აღინიშნება ტრანსამინაზების დონის მომატება და ჰეპატიტის განვითარება.

გაფრთხილება და გაფრთხილების ზომები: ცალკეულ შემთხვევაში ბეტა-ადრენობლოკატორები იწვევს ფსორიაზს, აუარესებს ფსორიზის მაგვარი ექზანტემის მიმდინარეობას. ბეტა-ადრენობლოკატორები ზრდიან მგრძნობელობას ალერგენების მიმართ, ამძიმებენ ანაფილაქსიურ რეაქციებს. ავადმყოფებში მძიმე ალერგიული რეაქციით ანამნეზში და ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ მასენსიბილიზირებელ თერაპიას, შეიძლება განვითარდეს მძიმე ანაფილაქსიური რეაქციები. შესაძლებელია თმის ცვენა, სმენის დაქვეითება, ხმაური ყურებში, წონის და მეხსიერების მოკლევადიანი დაკარგვა, ალერგიული რინიტი, პეირონის დაავადება.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი: კლინიკური კვლევის მონაცამები არ მოიპოვება. ამიტომ ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული ამ პერიოდში. რადგანაც არსებობს ბრადიკარდიის, ჰიპოტენზიის, და სუნთქვის დარღვევის განვითარების რისკი ახალშობილებში, ამიტომ პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწუდეს მშობიარობამდე 48-72 საათით ადრე. თუ ამის გაკეთება ვერ ხერხდება, ახალშობილი იმყოფება მეთვალყუერობის ქვეშ მშობიარობიდან 48-72 საათის განმავლობაში. პრეპარატის მოხვედრა დედის რძეში შესწავლილი არ არის, მაგრამ რადგანაც იგი აღმოჩენილია ცხოველების რძეში, ახალშობილები იმყოფებიან კონტროლის ქვეშ.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან: პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება გაძლიერდეს ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენთით, დიურეტიკებით, ვაზოდილატატორებით, ბარბიტურატებით, ფენოთიაზინამით, სამციკლური ანტიდეპრესანტებით. ბისოგამმას და კალციუმის ანტაგონისტების ერთდროული გამოყენება, მაგალითად, ნიფედიპინის, იწვევს არტერიული წნევის მკვეთრ დაცემას, რაც ცალკეულ შემთხვევაში ანვითარებს გულის უკმარისობას. ბისოგამმას ერთდროული გამოყენების კალციუმის ამტაგონისტებთან ვერაპამილთან  ან  დილთიაზემთან ან სხვა ანტიარითმულ საშუალებებთან (დისოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) აუცილებელია დაკვირვება, იმიტომ რომ შესაძლებელია ჰიპოტონიის, ბრადიკარდიის, არითმიის და გულის უკმარისობის განვითარება. კალციუმის ანტაგონისტების (ვერაპამილი, დილთიაზემი) და სხვა ანტიარითმული საშუალებების (დისოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) ინტრავენური გამოყენებისას ავდმყოფებში, რომლებიც იღებენ ბისოგამმა, წინააღმდეგნაჩვენებია, ინტენსიური თერაპიის გარდა. ბისოგამმას კარდიოდეპრესიული მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს ანტიარითმული საშუალებებით. ბისოგამმას ერთდროულმა გამოყენებამ რეზერპინთან, ალფა-მეტილდოპასთან, გუანფაცინთან, კლონიდინთან ან საგულე გლიკოზიდებთან შეიძლება გამოიწვიოს გულის ცემის გაიშვიათებაან გულის გამტარობის სისტემის დათრგუნვას. კლონიდინის და ბისოგამმას მკვეთრი მოხსნა იწვევს არტერიული წნევის მომატებას. ამიტომ კლონიდინის მოხსნა შესაძლებელია ბისოგამმას მოხსნიდან რამდენიმე დღის შემდეგ. ბისოგამმას და ნორადრენალინის, ადრენალინის ან სხვა სიმპატომიმეტიკების (რომლებიც შედის ხველების საწინააღმდეგო საშუალებების, ცხვირის, თვალის წვეთების) ერთდროული დანიშვნა იწვევს არტერიული წნევის მომატებას. ერგოტამინის წარმოებულის და ბისოგამმას ერთდროული დანიშვნა ამძიმებს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევას. მაოს ინჰიბიტორების და ბისოგამმას ერთდროული დანიშვნა საგრძნობლად ზრდის არტერიულ წნევას. ბისოგამმას შეუძლია გააძლიეროს, გაახანგრძლივოს ან შეამციროს ინსულინის, პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების ეფექტურობა. ჰიპოგლიკემიის პირველი სიმპტომები (ტაქიკარდია, ტრემორი) შეიძლება იყოს დამალული ან ნაკლებად გამოხატული. აუცილებელია შაქრის დონის კონტროლი სისხლში. რიფამპიცინი ამცირებს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს, ხოლო ციმეტიდინი, ჰიდრალაზინი აძლიერებს ამ ეფექტს. ანესთეზიოლოგიური საშუალებები აძლიერებს ბისოგამმას ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს, ამიტომ ანესთეზიოლოგი უნდა იქნას ინფორმირებული ამის შესახებ.

ჭარბი დოზირება: ინტოქსიკაციის სიმპტომები: მძიმე ჰიპოტონია, ბრადიკარდია, რომელიც იწვევს გულის გაჩერებას, გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი. შესაძლებელია სუნთქვის გაძნელება, ბრონქოსპაზმი, ღებინება, ცნობიერების დარღვევა, გენერალიზებული კრუნჩხვები.
ინტოქსიკაციის მკურნალობა: ჭარბი დოზირების შემთხვევაში ან პულსის მკვეთრი ვარდნის შემთხვევაში პრეპაატის მიღება წყდება. თუ პრეპარატი ადრე იქნა მიღებული, მიღებული უნდა იყოს ზომები მისი ორგანიზმიდან გამოსაყვანად (ღებინების პროვოკაცია, კუჭის ამორეცხვა), ასევე ზომები, რომლებიც ამცირებს მის შეწოვას (აქტივირებული ნახშირი, სსაქმებელი საშუალებები).
ინტენსიური თერაპიის პირობებში ხდება სასიცოცხლო ფუნქციების კონტროლი: წულის და ელექტროლიტური ბალანსი, მეტაბოლური აციდოზი, შაქარი სისხლში, შარდის შემადგენლობა.
აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება შესაბამისი კორექცია. ხანდახან ტარდება ხელოვნური სუნთქვა.
ანტიდოტები: ატროპინი: 0,5-2,0მგ, ინტრავენურად ბოლუსის სახით.
გლუკაგონი: დასაწყისში 1-10მგ ინტრავენურად, შემდგომ 2-2,5მგ ყოველ საათში წვეთოვნად. სიმპტომატური პრეპარატების დანიშვნა ადმოკიდებულია სხეულის წონაზე და სასურველ ეფექტზე: დოპამინი, დობუტამინი, იზოპერნალინი, ორსიპრენალინი, ადრენალინი. მკურნალობის მიმართ რეზისტენტული ბრადიკარდიის დროს უნდა გამოიყენონ პეისმეიკერი. ბრონქოსპაზმის დრსო ინიშნება ბეტა-2-სიმპატომიმეტიკები აეროზოლის სახით (უეფექტობის დროს ისინი შეყავთ ინტრავენურად) ან ინტრავენურად ამინოფილინი. გენერალიზებული კრუნჩხვების განვიტარების დროს რეკომენდებულია ინტრავენურად ნელა დიაზეპამის შეყვანა.
ტრანსპორტის  მართვა და სამუშაოს შესრულება, რომელიც საჭიროებს ყურადღების კონცენტრაციას:
აუცილებელია ექიმის რეგულარული დაკვირვება. ცალკეულ შემთხვევაში პრეპარატი მოქმედებს ტრანსპორტის მართვაზე. განსაკუთრებული ყურადღება საჭიროა მკურნალობის დასაწყისში, როდესაც დოზა იზრდება, იყენებენ სხვა საშუალებებს ან ალკოჰოლს.

შენახვის პირობები: არა უმეტეს 25ºC. ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
არ შეიძლება ვადაგასული პრეპარატის გამოყენება.

შენახვის ვადა: 3 წელი

შეფუთვა: 30, 50, 100 გარსიანი ტაბლეტები შეფუთვაში.

მწარმოებელი: WEORVAG FARMA, გერმანია