ვეროშპირონი 25მგ
VEROSPIRON
ტაბლეტები

გენერიული დასახელება:
Spironolactone

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება:
1 ტაბ. შეიცავს 25მგ სპირონოლაქტონს.
დამხმარე ნივთიერება
ლაქტოზა.

1 კაფსულა შეიცავს 50მგ ან 100მგ სპირონოლაქტონს.
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზა, ტიტანის ორჟანგი და საღებავები.

ფორმა:
ტაბლეტები 25მგ
კაფსულები 50მგ და 100მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
დიურეზული საშუალება

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ვეროშპირონი წარმოადგენს კალიუმის შემნახველ დიურეზულ საშუალებას.
ჩვენება:
პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი; ალდოსტერონის მაპროდუცირებელი თირკმელზედა ჯირკვლის ადენომა; იდიოპათური ჰიპერალდოსტერონიზმი; ასციტით ან შეშუპებებით მიმდინარე ღვიძლის ციროზი; ჰიპოკალიემია; ნეფროზული სინდრომი; არტერიული ჰიპერტონია; ჰირსუტიზმი; ორსულობის დროს შეშუპებები.

წინააღმდეგჩვენება:
პრეპარატის ან მისი შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
თირკმელების ფუნქციის მძიმე უკმარისობა.
ორსულობა და ლაქტაცია.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
ვეროშპირონის და სხვა დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებით შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.
ვეროშპირონის კომბინაციით კალიუმის შემნახველ სხვა დიურეზულ საშუალებებთან ან კალიუმის პრეპარატებთან იზრდება ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკი.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ტკივილდამაყუჩებელ და ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად.
აღნიშნულ შემთხვევებში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა.
ც.ნ.ს მხრივ: თავის ტკივილი,
ხმის ტემბრის შეცვლა; ქალებში-მენსტრუალური ციკლის დარღვევა; მამაკაცებში-სარძევე ჯირკვლების გადიდება, ერექციის დაქვეითება; იშვიათად შესაძლებელია კანზე გამონაყარი.
აღნიშნული გვერდითი მოვლენების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია.

სიფრთხილე:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.
მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღებისაგან თავის შეკავება და სისტემატური სამედიცინო კონტროლი.

მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატის დოზა ინდივიდუალურია, რომელსაც ადგენს მკურნალი ექიმი.

შენახვის ვადა: 5 წელი

შენახვის პირობები:
ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას, 15-30⁰C ტემპერატურაზე.

შეფუთვა:
ტაბლეტები N20. შეფუთვაში
კაფსულები 50მგ #30
100მგ #30

გაცემის წესი – ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი:
ს.ს. “გედეონ რიხტერი”, უნგრეთი

100 მგ ბეტალოკ ზოკ: მრგვალი ორმხრივამობურცული თეთრი ან მოთეთრო შემოგარსული ტაბლეტი; ერთ მხარეს გადატეხის ზოლი და მეორე მხარეს A გრავირება

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სელექტური ბეტა 1- ადრენობლოკატორი
ათქ კოდი: NC 07AB02

ფარმაკოლოგიური თვისება
ფარმაკოდინამიკა
მეტოპროლოლი არის β1 –ადრენობლოკატორი, რომელიც აბრკოლებს β1 – რეცეპტორებს უფრო დაბალი დოზით, ვიდრე საჭიროა β2 –რეცეპტორების ბლოკირებისათვის.
მეტოპროლოლს გააჩნია უმნიშვნელო მემბრანომასტაბილიზირებელიი ეფექტი და იგი არ ავლენს ნაწილობრივი აგონისტის თვისებებს. მეტოპროლოლი ამცირებს ან აინჰიბირებს აგონისტურ მოქმედებას, რომელსაც ავლენენ ნერვული და ფიზიკური სტრესების დროს გამოყოფილი კატექოლამინები გულზე მოქმედებით, რაც გულისხმობს, რომ მეტოპროლოლს შესწევს უნარი დააქვეითოს გულისცემის სიხშირის გაზრდა, გულის წუთმოცულობისა და მისი  შეკუმშვის გაძლიერება და აგრეთვე, კატექოლამინების სწრაფი ეფექტით გამოწვეული არტერიალური წნევის მომატება.
სელექტური β1 –ადრენობლოკატორების ჩვეულებრივი ტაბლეტირებული სამკურნალო ფორმებისგან განსხვავებით (მეტოპროლოლ ტარტრატის ჩათვლით), პრეპარატი ბეტალოკ ზოკის გამოყენების დროს სისხლის პლაზმაში აღინიშნება პრეპარატის მუდმივი კონცენტრაცია რითაც უზრუნველყოფილია მდგრადი კლინიკური ეფექტი (β1 –ბლოკადა) 24 საათზე მეტი დროის განმავლობაში. პლაზმაში გამოხატული პიკური კონცენტრაციის არ არსებობის გამო, β1 –ადრენობლოკატორების ჩვეულებრივ ტაბლეტირებულ ფორმებთან შედარებით ბეტალოკ ზოკს კლინიკურად უფრო გამოხატული β1 –სელექტურობა ახასიათებს. ამის გარდა, მნიშვნელოვნად მცირდება გვერდითი ეფექტების გამოვლენის პოტენციური რისკი, რომლებიც აღინიშნება პრეპარატის პლაზმაში პიკური კონცენტრაციების დროს, მაგალითად, ბრადიკარდია და სიარულის დროს სისუსტე ქვემო კიდურებში.
ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებების სიმპტომების მქონე პაციენტებს საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება დაენიშნოთ ბეტალოკ ზოკი β2 – ადრენომიმეტურებთან ერთად. β2 –ადრენომიმეტურების და ბეტალოკ ზოკის ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში ბეტალოკ ზოკი თერაპიულ დოზებში უფრო ნაკლებად მოქმედებს β2 –ადრენომიმეტურებით გამოწვეულ ბრონქოდილატაციაზე, ვიდრე არასელექტური β–ადრენობლოკატორები. ინსულინის და ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე მეტოპროლოლი მოქმედებს ნაკლებად, ვიდრე არასელექტიური β–ადრენობლოკატორები. არასელექტიურ β–ადრენობლოკატორებთან შედარებით ჰიპოგლიკემიის პირობებში პრეპარატის მოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის რეაქციაზე ნაკლებად გამოხატულია. არტერიალური ჰიპერტენზიის დროს პრეპარატი ბეტალოკ ზოკის გამოყენება იწვევს არტერიალური წნევის მნიშვნელოვნად დაქვეითებას 24 საათზე მეტი დროის განმავლობაში, როგორც მწოლიარე და ფეხზე დგომის მდგომარეობაში, ასევე დატვირთვის დროს. მეტოპროლოლით თერაპიის დასაწყისში აღინიშნება პერიფერიულ სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის გაზრდა, თუმცა მისი ხანგრძლივი მიღების დროს შესაძლებელია არტერიალური წნევის დაქვეითება სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის შემცირების გარეშე.
MERIT-HF-ში – ქრონიკული გულის უკმარისობის დროს სიცოცხლისუნარიანობის კვლევით, NYHA კლასიფიკაციით II-IV კლასი), გულის განდევნის ფრაქციის შემცირებისას (ფარმაკოკინეტიკა
სითხესთან კონტაქტში პრეპარატის ტაბლეტები სწრაფად იშლებიან. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში ადგილი აქვს აქტიური ნივთიერების დისპერგირებას. აქტიური ნივთიერების გამოთავისუფლების სიჩქარე დამოკიდებულია გარემოს მჟავიანობაზე. პრეპარატ ბეტალოკ ზოკის სამკურნალო ფორმით მიღების შემდეგ (შენელებული გამოთავისუფლების ტაბლეტები) თერაპიული ეფექტის ხანგრძლივობა შეადგენს 24 საათზე მეტს, ამასთან აქტიური ნივთიერების შენელებული გამოთავისუფლების მუდმივი სიჩქარე მიიღწევა 20 საათის განმავლობაში. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს საშუალოდ 3,5 საათს. ბეტალოკ ზოკის სრულად აბსორბირების შემდეგ, ერთჯერადი დოზის მიღებისას სისტემური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 30-40%-ს. ღვიძლში მეტოპროლოლი განიცდის ჟანგვით მეტაბოლიზმს. მეტოპროლოლის სამმა ძირითადმა მეტაბოლიტმა არ გამოავლინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი β– ბლოკირებადი ეფექტი. პრეპარატის პერორალური დოზის დაახლოებით 5% გამოიყოფა შარდთან ერთად შეუცვლელი სახით, პრეპარატის დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა მეტაბოლიტის სახით. კავშირი სისხლის პლაზმის ცილებთან დაბალია, დაახლოებით 5-10%.

ჩვენება
· არტერიალური ჰიპერტენზია.
· სტენოკარდია.
· გულის სტაბილური სიმპტომური ქრონიკული უკმარისობა მარცხენა პარკუჭის სისტოლური ფუნქციის დარღვევით (გულის ქრონიკული უკმარისობის ძირითადი მკურნალობის დამატებითი თერაპია).
· სიკვდილიანობის და მიოკარდიუმის ინფარქტის მწვავე ფაზის შემდეგ განმეორებითი ინფარქტის სიხშირის შემცირება.
· გულის რითმის დარღვევები, პარკუჭზედა ტაქიკარდიის ჩათვლით, პარკუჭების შეკუმშვის სიხშირის შემცირება წინაგულის ფიბრილაციის და პარკუჭების ექსტრასისტოლების დროს.
· გულის მოქმედების ფუნქციონალური დარღვევები, ტაქიკარდიის თანხლებით
· შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა

უკუჩვენება
II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა, დეკომპენსაციის სტადიის გულის უკმარისობა, პაციენტები, რომლებიც იღებენ ინოტროპული საშუალებებით ხანგრძლივ და ხანგამოშვებით თერაპიის, რომელიც მოქმედებს ბეტაადრენორეცეპტორებზე, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სინუსური ბრადიკარდია, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, კარდიოგენური შოკი, პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის გამოხატული დარღვევები, არტერიალური ჰიპოთენზია. ბეტალოკი უკუნაჩვენებია მიოკარდის მწვავე ინფარქტის მქონე ავადმყოფებში, რომელთა გულის შეკუმშვის სიხშირე შეადგენს წუთში 45 –ზე ნაკლებს PQ ინტერვალი 0,24 წამზე ნაკლებია, ხოლო სისტოლური არტერიალური წნევა 100 მმ ვ.წყ.სვ. მეტოპროლოლის და მისი კომპონენტების ან სხვა β –ადრენობლოკატორების მიმართ ცნობილი მომატებული მგრძნობელობა. განგრენის საშიშროების შემთხვევაში პერიფერიული სისხლძარღვების მძიმე დაავადებების დროს.  პაციენტებში, რომლებიც იღებენ β–ადრენობლოკატორებს, უკუნაჩვენებია ვერაპამილის ტიპის კალციუმის “ნელი” არხების ბლოკატორების ინტრავენურ შეყვანა. 18 წლამდე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).
სიფრთხილით: I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, პრინცმეტალის სტენოკარდია, ბრონქული ასთმა, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებები, შაქრიანი დიაბეტი, თირკმელების მძიმე უკმარისობა, ღვიძლის მძიმე უკმარისობა, მეტაბოლური აციდოზი, გულის გლიკოზიდებთან ერთდროულად დანიშვნა.

გამოყენება ფეხმძიმობის და ლაქტაციის პერიოდში
როგორც პრეპარატების უმრავლესობის, ბეტალოკ ზოკის დანიშვნა ფეხმძიმობის და ლაქტაციის პერიოდში არ შეიძლება, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისათვის დაან ბავშვისათვის პოტენციურ რისკს. როგორც სხვა ანტიჰიპერტენზიურმა საშუალებებმა, β –ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ გვერდითი ეფექტები, მაგალითად, ბრადიკარდია ნაყოფში, ძუძუთი კვებაზე მყოფ ახალშობილებში ან ბავშვებში. დედის რძესთან გამოყოფილი მეტოპროლოლის რაოდენობა და ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში β –მაბლოკირებელი მოქმედება (დედის მიერ თერაპიული დოზებით მეტოპროლოლის მიღების დროს) უმნიშვნელოა.

გამოყენება და დოზირება
ბეტალოკ ზოკი ინიშნება დღეში ერთხელ ყოველდღიურად, რეკომენდებულია პრეპარატის დილით მიღება. ბეტალოკ ზოკის ტაბლეტი მიიღება სითხის დაყოლებით. არ შეიძლება ტაბლეტის (ან ორად გაყოფილი ტაბლეტის) დაღეჭვა ან დაფშვნა. საკვების მიღება არ მოქმედებს პრეპარატის ბიოშეღწევადობაზე. დოზის შერჩევის დროს საჭიროა ბრადიკარდიის განვითარების თავიდან აცილება.
არტერიალური ჰიპერტენზია
50-100 მგ დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება დოზის 100 მგ-მდე გაზრდა ან სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალების დამატება, უმჯობესია დიურეზული და დიჰიდროპირიდინული რიგის კალციუმის ანტაგონისტი.
სტენოკარდია
100-200 მგ ბეტალოკ ზოკი მიიღება ერთხელ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში ამ პრეპარატით თერაპიას შეიძლება დაემატოს სხვა ანტიანგინალური პრეპარატი. გულის ქრონიკული სტაბილური უკმარისობა მარცხენა პარკუჭის სისტოლური ფუნქციის დარღვევით პაციენტებს უნდა აღენიშნებოდეთ გულის ქრონიკული სტაბილური უკმარისობის სტადიაში ბოლო 6 კვირის განმავლობაში გამწვავების ეპიზოდების გარეშე და ბოლო 2 კვირის განმავლობაში ძირითად თერაპიაში ცვლილებების გარეშე. ხანდახან ბეტა-ადრენობლოკატორებით გულის უკმარისობის თერაპიამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომატური სურათის დროებითი გაუარესება. ზოგ შემთხვევაში შესაძლებელია თერაპიის გაგრძელება ან დოზის შემცირება, რიგ შემთხვევაში შეიძლება აუცილებელი გახდეს პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა. გულის ქრონიკული სტაბილური უკმარისობა, II ფუნქციონალური კლასი პირველი 2 კვირა ბეტალოკ ზოკის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 25 მგ ერთხელ დღეში. 2 კვირის თერაპიის შემდეგ დოზა შეიძლება გაიზარდოს 50 მგმდე დღეში ერთხელ, და შემდეგ შეიძლება გაორმაგდეს ყოველ 2 კვირაში. ხანგრძლივი მკურნალობისათვის შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს ბეტალოკ ზოკის 200 მგ ერთხელ დღეში. გულის ქრონიკული სტაბილური უკმარისობა, III-IV ფუნქციონალური კლასი პირველი 2 კვირა ბეტალოკ ზოკის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12,5 მგ (25 მგ ტაბლეტის ნახევარი) ერთხელ დღეში. დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად. დოზის გაზრდის პერიოდში პაციენტი უნდა იყოს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ,  რადგან ზოგ პაციენტებში გულის უკმარისობის სიმპტომები შეიძლება გაუარესდეს. 1-2 კვირის შემდეგ ბეტალოკ ზოკის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 25 მგ-მდე დღეში ერთხელ. შემდგომში, 2 კვირის გასვლის შემდეგ დოზა შეიძლება გაიზარდოს 50 მგ-მდე დღეში ერთხელ. პაციენტებში, რომლებიც კარგად იტანენ პრეპარატს, შეიძლება დოზის გაორმაგება ყოველ 2 კვირაში, ბეტალოკ ზოკის 200 მგ
მაქსიმალური დოზის დღეში ერთხელ მიღწევამდე.
არტერიალური ჰიპოთენზიის და/ან ბრადიკარდიის შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს თანმხლები თერაპიის შემცირება ან ბეტალოკ ზოკის დოზის დაქვეითება. არ არის აუცილებელი, რათა თერაპიის დასაწყისში არტერიალური ჰიპოტენზია მიუთითებდეს იმაზე, რომ ბეტალოკ ზოკის მოცემული დოზა არ არის ტოლერანტული შემდგომი ხანგრძლივი თერაპიის დროს. დოზის მომატება არ შეიძლება მდგომარეობის სტაბილიზირებამდე. შეიძლება საჭირო გახდეს თირკმელების ფუნქციის კონტროლი.
გულის რითმის დარღვევები
100-200 მგ ბეტალოკ ზოკი დღეში ერთხელ.
მიოკარდის ინფარქტის შემდგომი შემანარჩუნებელი მკურნალობა
200 მგ ბეტალოკ ზოკი დღეში ერთხელ.
გულის ფუნქციის დარღვევები ტაქიკარდიით
100 მგ ბეტალოკ ზოკი დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა დღეში 200 მგ-მდე.
შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა
100-200 მგ ბეტალოკ ზოკი ერთხელ დღეში.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევები
თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები
ჩვეულებრივ პლაზმის ცილებთან დაბალი ხარისხის შეკავშირის გამო მეტოპროლოლის დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თუმცა, ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების შემთხვევაში (ღვიძლის ციროზის მძიმე ფორმები და პორტოკავალური ანასტომოზი) შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება.
ხანდაზმულები
ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.
ბავშვები
პრეპარატი ბეტალოკ ზოკის ბავშვებში გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.

გვერდითი ეფექტები
ბეტალოკ ზოკი კარგი ამტანობით ხასიათდება პაციენტების მიერ, ძირითადი გვერდითი ეფექტები მსუბუქი და შექცევადია.
შემთხვევების სიხშირის შესაფასებლად გამოიყენება შემდეგი კრიტერიუმები:
ძალიან ხშირად (>10%), ხშირად (1-9,9%), ნაკლები სიხშირით (0,1-0,9%), იშვიათად
(0,01-0,09%) და ძალიან იშვიათად (გულ-სისხლძარღვთა სისტემა
ხშირად: ბრადიკარდია, ორტოსტატული ჰიპოტენზია (ძალიან იშვიათად თან ახლავს გულის შეწუხება), კიდურების გაცივება, ტაქიკარდია;
ნაკლები სიხშირით: გულის უკმარისობის სიმპტომების დროებითი გაძლიერება, I ხარისხის AV ბლოკადა; მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის მქონე პაციენტებში კარდიოგენური შოკი.
იშვიათად: გულის გამტარობის სხვა დარღვევები, არითმიები.
ძალიან იშვიათად: განგრენა პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში.
ცენტრალური ნერვული სისტემა
ძალიან ხშირად: მომატებული დაღლილობა;
ხშირად: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი;
იშვიათად: მომატებული ნერვული აგზნებადობა, მღელვარება, იმპოტენცია/სექსუალური დისფუნქცია;
ნაკლები სიხშირით: პარესთეზიები, კრუნჩხვა, დეპრესია, ყურადღების გაფანტვა, ძილიანობა ან უძილობა, ღამის კოშმარები;
ძალიან იშვიათად: ამნეზია/მეხსიერების დაკარგვა, სიმძიმის შეგრძნება გულის არეში, ჰალუცინაციები.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი
ხშირად: გულისრევა, ტკივილები მუცლის არეში, დიარეა, შეკრულობა;
ნაკლები სიხშირით: ღებინება;
იშვიათად: პირის სიმშრალე.
ღვიძლი
იშვიათად: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები;
ძალიან იშვიათად: ჰეპატიტი.
კანის საფარი
ნაკლები სიხშირით: გამონაყარი (ჭინჭრის ციების სახით), მომატებული ოფლიანობა.
იშვიათად: თმის ცვენა;
ძალიან იშვიათად: ფოტოსენსიბილიზაცია, ფსორიაზის გამწვავება.
სასუნთქი ორგანოები
ხშირად: ქოშინი ფიზიკური დატვირთვის დროს;
ნაკლები სიხშირით: ბრონქოსპაზმი
იშვიათად: რინიტი
მგრძნობელობის ორგანოები
იშვიათად: მხედველობის დარღვევა, თვალის სიმშრალე და/ან გაღიზიანება, კონიუნქტივიტი;
ძალიან იშვიათად: ყურებში შუილი, გემოს შეგრძნების დარღვევები;
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ
ძალიან იშვიათად: ართრალგია
ნივთიერებათა ცვლა
ნაკლები სიხშირით: სხეულის წონის მომატება
სისხლი
ძალიან იშვიათად: თრომბოციტოპენია.
მითითება
ვერაპამილის ტიპის კალციუმის “ნელი” არხების ბლოკატორის მიღება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ β –ადრენობლოკატორებს, არ შეიძლება.
რეკომენდებული არ არის β –ადრენობლოკატორების დანიშვნა ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის. სხვა ანტიჰიპერტენზიური საშუალებების ცუდი ამტანობის ან მათი არაეფექტურობის შემთხვევაში შეიძლება მეტოპროლოლის დანიშვნა, რადგან იგი სელექტური პრეპარატია. საჭიროა დაინიშნოს მინიმალური ეფექტური დოზა, აუცილებლობის შემთხვევაში კი β2 – ადრენომიმეტიკი.
პრინცმეტალის სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში არასელექტური β – ადრენობლოკატორების დანიშვნა რეკომენდებული არ არის. პაციენტების ამ ჯგუფს არასელექტური β –ადრენობლოკატორები ენიშნებათ სიფრთხილით. β1 –ადრენობლოკატორების გამოყენების დროს მისი მოქმედება ნახშირწყლოვან ცვლაზე ან ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების მასკირების შესაძლებობაზე მნიშვნელოვნად ნაკლებია, ვიდრე არასელექტური β –ადრენობლოკატორების გამოყენების შემთხვევაში.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დეკომპენსაციის სტადიაში მქონე ავადმყოფებმა უნდა მიაღწიონ კომპენსაციის სტადიას პრეპარატით მკურნალობამდე და მკურნალობის პერიოდში. ძალიან იშვიათად AV გამტარობის დარღვევების მქონე პაციენტებში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს მდგომარეობის გაუარესება (შესაძლებელია – AV ბლოკადა). იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალობის ფონზე განვითარდა ბრადიკარდია, საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება ან პრეპარატის მიღების თანდათან შეწყვეტა. მეტოპროლოლს შეუძლია გამოიწვიოს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების სიმპტომები ძირითადად არტერიალური წნევის დაქვეითების შედეგად. აუცილებელია პრეპარატის სიფრთხილით დანიშვნა თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, მეტაბოლური აციდოზის დროს, გულის გლიკოზიდებთან კომბინირების შემთხვევაში. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ β –ადრენობლოკატორებს ანაფილაქსიური შოკი მიმდინარეობს უფრო მძიმე ფორმით. ეპინეფრინის თერაპიული დოზებით მიღების შემთხვევაში მეტოპროლოლის მიღების ფონზე ყოველთვის არ მიიღწევა სასურველი კლინიკური ეფექტი. ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებს პრეპარატი ბეტალოკ ზოკის პარალელურად ენიშნებათ ალფა-ადრენობლოკატორი. ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში საჭიროა ექიმ-ანესთეზიოლოგის ინფორმირება იმის შესახებ, რომ პაციენტი იღებს ბეტალოკ ზოკს. რეკომენდებული არ არის β – ადრენობლოკატორებით მკურნალობის შეწყვეტა პაციენტებისათვის, რომლებსაც ამზადებენ ქირურგიული ჩარევისთვის. სიმპტომატური გულის სტაბილური მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (IV კლასი NAYA კლასიფიკაციით) ეფექტურობის და უსაფრთხოების კლინიკური გამოკვლევების მონაცემები შეზღუდულია. ამ პაციენტებს მკურნალობა შეიძლება ჩაუტაროს მხოლოდ სპეციალური ცოდნის და გამოცდილების მქონე ექიმებმა. მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტით და არასტაბილური სტენოკარდიით სიმპტომატიკით გულის უკმარისობის მქონე პაციენტები არ მონაწილეობდნენ იმ გამოკვლევებში, რომელთა საფუძველზე განისაზღვრება გამოყენების ჩვენება. პაციენტების ამ ჯგუფისათვის პრეპარატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება აღწერილი არ არის. დეკომპენსაციის სტადიაში არასტაბილური გულის უკმარისობის შემთხვევაში გამოყენება უკუნაჩვენებია. პრეპარატის გამოყენების უეცრად შეწყვეტა არ შეიძლება. პრეპარატის მიღების შეწყვეტის აუცილებლობის შემთხვევაში, შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით. პაციენტების უმრავლესობისათვის პრეპარატის მიღების შეწყვეტა შეიძლება 14 დღის განმავლობაში. პრეპარატის დოზას ამცირებენ თანდათანობით, რამოდენიმე მიღებაზე, საწყის დოზამდე დღეში 25 მგ –მდე დაყვანამდე.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა ფორმის ურთიერთობები
მეტოპროლოლი CYP2D6 სუბსტრატია, რის გამოც CYP2D6 მაინჰიბირებელ პრეპარატებს (ქინიდინი, ტერბინაფინი, პაროქსეტინი, ფლუოქსეტინი, სერტრალინი, ცელეკოქსიბი, პროპაფენონი და დიფენჰიდრამინი) შეუძლიათ იმოქმედოს მეტოპროლოლის პლაზმურ კონცენტრაციაზე. არ არის მიზანშეწონილი ბეტალოკ ზოკის და შემდეგი სამკურნალო საშუალებების ერთად დანიშვნა:
ბარბიტურის მჟავას წარმოებელები: ბარბიტურატები (გამოკვლევები ჩატარდა პენტობარბიტალით) აძლიერებენ მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმს, ფერმენტების ინდუქციის შედეგად.  პროპაფენონი: მეტოპროლოლით მკურნალობის დროს 4 პაციენტში პროპაფენონის დანიშვნისას, აღინიშნებოდა მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაციის მომატება 2-5 ჯერ, ამასთან ორ პაციენტს აღენიშნებოდა მეტოპროლოლისათვის  დამახასიათებელი გვერდითი ეფექტები. ეს ურთიერთქმედება დამტკიცებულია 8 მოხალისეზე გამოკვლევების მსვლელობაში. შესაძლოა, ეს ურთიერთქმედება განპირობებულია პროპაფენონის მიერ, ქინიდინის მსგავსად, მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმის ციტოქრომ P4502D6 სისტემის ინჰიბირებით. იმ ფაქტის გათვალისწინება, რომ პროპაფენონს გააჩნია β –ადრენობლოკატორის თვისებები, მეტოპროლოლის და პროპაფენონის ერთდროული დანიშვნა არ არის მიზანშეწონილი. ვერაპამილი: β –ადრენობლოკატორების (ატენოლოლის, პროპრანოლოლის და პინდოლოლის) კომბინაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ბრადიკარდია და არტერიალური წნევის შემცირება. ვერაპამილს და β–ადრენობლოკატორს გააჩნიათ ურთიერთდამატებითი მაინჰიბირებელი ეფექტი ატრიოვენტიკულურ გამტარებლობაზე და სინუსური კვანძის ფუნქციაზე.
ბეტალოკ ზოკის და შემდეგი სამკურნალო საშუალებების ერთად დანიშვნის შემთხვევაში საჭიროა მისი დოზის კორექცია:
ამიოდარონი: ამიოდარონთან ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს გამოხატულ სინუსურ ბრადიკარდიას. ამიოდარონის ნახევრად გამოყოფის საკმაოდ ხანგრძლივი პერიოდის (50 დღე) გათვალისწინებით, საჭიროა ამიოდარონის მიღების შეწყვეტის შემდეგ ხანგრძლივი დროის შემდეგ შესაძლებელი ურთიერთქმედების განსაზღვრა. I კლასის ანტიარითმული საშუალებები: I კლასის ანტიარითმული საშუალებებმა და β–ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ გულზე უარყოფითი ინოტროპული ეფექტის სუმირება, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული ჰემოდინამიური გვერდითი ეფექტები მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში. ამგვარი კომბინაციის თავიდან არიდება საჭიროა სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომის და AV გამტარობის დარღვევის მქონე პაციენტებში. ურთიერთქმედება აღწერილია დიზოპირამიდის მაგალითზე. არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატები: არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატები ასუსტებენ β –ადრენობლოკატორების ანტიჰიპერტენზილ ეფექტს. მოცემული ურთიერთქმედება დოკუმენტირებულია ინდომეტაცინისათვის. შესაძლებელია, აღწერილი ურთიერთქმედება არ აღინიშნება სულინდაკთან ურთიერთქმედების დროს. უარყოფითი ურთიერთქმედება აღინიშნა დიკლოფენაკთან ჩატარებულ გამოკვლევებში.
დიფენჰიდრამინი: დიფენჰიდრამინი ამცირებს მეტოპროლოლის კლირენსს β-ჰიდროქსიმეტოპროლოლამდე 2,5 ჯერ. ერთდროულად აღინიშნება მეტოპროლოლის მოქმედების გაძლიერება. დილტიაზემი: დილტიაზემი და β –ადრენობლოკატორები ერთად აძლიერებენ AV გამტარობის და სინუსური კვანძის ფუნქციის მაინჰიბირებელ ეფექტს. მეტოპროლოლის დილტიაზემთან კომბინაციის დროს აღინიშნება გამოხატული ბრადიკარდიის შემთხვევები. ეპინეფრინი (ადრენალინი): არასელექტიური β–ადრენობლოკატორების (პინდოლოლის და პროპრანოლოლის ჩათვლით) და ეპინეფრინის (ადრენალინის) მიღების შემთხვევაში, ცნობილია გამოხატული არტერიალური ჰიპერტენზიის 10 შემთხვევა. ურთიერთქმედება აღინიშნა ჯანმრთელ მოხალისეების ჯგუფში. იგულისხმება, რომ ამგვარი რეაქციები აღინიშნება ეპინეფრინის ადგილობრივ
ანესთეტიკებთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში სისხლძარღვის კალაპოტში შემთხვევით მოხვედრის შედეგად. იგულისხმება, რომ ეს საშიშროება უფრო დაბალია კარდიოსელექტიური β –ადრენობლოკატორების გამოყენების დროს. ფენილპროპანოლამინი: ფენილპროპანოლამინის (ნორეფედრინის) 50 მგ ერთჯერადმა დოზამ ჯანმრთელ მოხალისეებში შეიძლება გამოიწვიოს დიასტოლური არტერიული წნევის მომატება პათოლოგიურ მნიშვნელობამდე. პროპრანოლოლი ძირითადად ხელს უშლის ფენილპროპანოლამინით გამოწვეული არტერიალური წნევის გაზრდას. β –ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს არტერიალური ჰიპერტენზიის პაროდოქსული რეაქციები პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ფენილპროპანოლამინის მაღალ დოზებს. ცნობილია, ფენილპროპანოლამინის მიღების ფონზე ჰიპერტონული კრიზის განვითარების რამოდენიმე შემთხვევა. ქინიდინი: ქინიდინი აინჰიბირებს მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმს სწრაფი ჰიდროქსილირებით პაციენტების განსაკუთრებულ ჯგუფში (შვედეთში მოსახლეობის დაახლოებით 90%), რაც იწვევს, ძირითადად, მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაციის მნიშვნელოვნად მომატებას და β – ბლოკადის გაძლიერებას. დადგენილია, რომ ამგვარი ურთიერთქმედება დამახასიათებელია სხვა β –ადრენობლოკატორებისათვის, რომელთა მეტაბოლიზმში მონაწილეობს ციტოქრომ P4502D6.
კლონიდინი: β –ადრენობლოკატორებთან ერთობლივად მიღების დროს კლონიდინის მიღების მკვეთრად შეწყვეტის შემთხვევაში შეიძლება გაძლიერდეს ჰიპერტენზიური რეაქციები. ერთდროულად გამოყენების დროს, კლონიდინის მიღების შეწყვეტის შემთხვევაში, β –ადრენობლოკატორების მიღების შეწყვეტა უნდა დაიწყოს კლონიდინის მიღების შეწყვეტამდე რამოდენიმე დღით ადრე. რიფამპიცინი: რიფამპიცინმა შეიძლება გააძლიეროს მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმი, მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაციის შემცირებით. პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად იღებენ მეტოპროლოლს და სხვა β – ადრენობლოკატორებს (თვალის წვეთებს) ან მონოამინოოქსიდაზების ინჰიბიტორებს, უნდა იყვნენ საგულდაგულო მეთვალყურეობის ქვეშ. β – ადრენობლოკატორების მიღების ფონზე საინჰალაციო ანესთეტიკები  აძლიერებენ კარდიოდეპრესიულ მოქმედებას. β –ადრენობლოკატორების მიღების ფონზე ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მიღების დროს პაციენტებს შეიძლება დასჭირდეთ ბოლოს აღნიშნული დოზის კორექცია. მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს ციმეტიდინის ან ჰიდრალაზინის მიღების დროს. β –ადრენობლოკატორებთან ერთდროულად მიღების შემთხვევაში გულის გლიკოზიდებმა შეიძლება გაზარდონ ანტიოვენტრიკულარული გამტარობის დრო და გამოიწვიოს ბრადიკარდია.

ჭარბი დოზა
ტოქსიკურობა: 7,5 გ დოზით მეტოპროლოლმა მოზრდილში გამოიწვია ინტოქსიკაცია ლეტალური შედეგით. 5 წლის ბავშვს, რომელმაც მიიღო 100 მგ მეტოპროლოლი, კუჭის გამორეცხვის შემდეგ, არ აღენიშნებოდა ინტოქსიკაციის ნიშნები. 12 წლის მოზარდის მიერ 450 მგ მეტოპროლოლის მიღებამ გამოიწვია ზომიერი ინტოქსიკაცია. 1,4 გ და 2,5 გ მეტოპროლოლის მოზრდილის მიერ მიღებამ გამოიწვია ზომიერი და გამოხატული ინტოქსიკაცია, ხოლო 7,5 გ დოზის მიღებამ კი მძიმე ინტოქსიკაცია.
სიმპტომები: მეტოპროლოლის ჭარბი დოზით მიღების შემთხვევაში უფრო გამოხატულია სერიოზული სიმპტომები გულ-სისხლძრღვთა სისტემის მხრივ, თუმცა ხანდახან ბავშვებში და მოზარდებში შეიძლება ჭარბობდეს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გამოვლენილი სიმპტომები, ასევე ფილტვის ფუნქციის დაქვეითება, ბრადიკარდია, I-III ხარისხის AV ბლოკადა, ასისტოლია, არტერიალური წნევის გამოხატული დაწევა, შემცირებული პერიფერიული პერფუზია, გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი; აპნოე, აგრეთვე, გაძლიერებული დაღლილობა, ცნობიერების მოშლა, გონების დაკარგვა, ტრემორი, კრუნჩხვა, მომატებული ოფლდენა, პარესთეზიები, ბრონქოსპაზმი, გულისრევა, ღებინება, შესაძლებელია ეზოფაგალური სპაზმი, ჰიპოგლიკემია (განსაკუთრებით ბავშვებში) ან ჰიპერგლიკემია, ჰიპერკალიემია; თირკმელებზე ზემოქმედება; ტრანზიტორული მიასთენიური სინდრომი; ალკოჰოლის, ანტიჰიპერტენზიური საშუალებების, ქინიდინის ან ბარბიტურატების თანმხლებმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პაციენტის მდგომარეობის გაუარესება. დოზის გადაჭარბების პირველი ნიშნები შეიძლება აღინიშნოს პრეპარატის მიღებიდან 2 წთ – 2 საათის შემდეგ. მკურნალობა: აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, საჭიროების შემთხვევაში კუჭის გამორეცხვა.
მნიშვნელოვანია: ატროპინი (0,25-0,5 მგ ი/ვ მოზრდილებში, 10-20 მკგ/კგ ბავშვებისათვის) უნდა დაინიშნოს კუჭის გამორეცხვამდე (ცთომილი ნერვის სტიმულირების რისკის გამო). საჭიროების შემთხვევაში სასუნთქი გზების გამტარობის შენარჩუნება (ინტუბაცია) და ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია. ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის და გლუკოზის ინფუზიის შევსება. ეკგ კონტროლი. ატროპინის ი/ვ 1,0-2,0 მგ, საჭიროების შემთხვევაში განმეორებითი შეყვანა (განსაკუთრებით ვაგუსური სიმპტომების დროს). მიოკარდის ინფარქტის შემთხვევაში ნაჩვენებია დობუტამინის ან დოპამინის ინფუზიური შეყვანა. შეიძლება აგრეთვე 50-150 მკგ/კგ გლუკაგონის ი/ვ შეყვანა 1 წთ ინტერვალით. ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება ეფექტური აღმოჩნდეს ჩატარებულ თერაპიაზე ადრენალინის დამატება. არითმიის და ფართო პარკუჭოვანი კომპლექსის (QRS) შემთხვევაში ინფუზიურად შეჰყავთ ნატრიუმის ქლორიდი ან ბიკარბონატი. შესაძლებელია რითმის ხელოვნური მატარებლის დაყენება. ჭარბი დოზის შედეგად გულის გაჩერების შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს სარეანიმაციო  ღონისძიებები რამოდენიმე საათის განმავლობაში. ბრონქოსპაზმის კუპირებისათვის შეიძლება გამოყენებული იქნას ტერბუტალინი (ინექციურად ან ინჰალაციის მეშვეობით). ტარდება სიმპტომატური მკურნალობა. ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე მოქმედება ავტოტრანსპორტის მართვის და ყურადღების მომატებული კონცენტრაციის და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფის საჭიროების შემთხვევაში პოტენციურად საშიში საქმიანობის შესრულების დროს საჭიროა იმის გათვალისწინება, რომ ბეტალოკ ზოკის მიღების დროს შეიძლება აღინიშნოს თავბრუსხვევა და დაღლილობა.

გამოშვების ფორმა
25 მგ, 50 მგ და 100 მგ ხანგრძლივი გამოთავისუფლების შემოგარსული ტაბლეტები.
25 მგ ტაბლეტები: 14 ტაბლეტი ალუმინი/ პოლივინიქლორიდის ბლისტერში და გამოყენების ინსტრუქცია მუყაოს კოლოფში.
50 მგ და 100 მგ ტაბლეტები: 30 ტაბლეტი პლასტიკურ ფლაკონში ხრახნილიანი პლასტიკური თავსახურით პირველი გახსნის კონტროლით, 1 ფლაკონი და გამოყენების ინსტრუქცია მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე.
ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შენახვის ვადა:
3 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი:
რეცეპტით.
მწარმოებელი-ფირმის მისამართი:
ასტრაზენეკა АБ, S- 151 85 სოდერტალიე, შვედეთი
ბეტალოკი სავაჭრო მარკა – კომპანია ასტრაზენეკას საკუთრება

ავეკორი 5-ავერსი
(ბისოპროლოლი)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:  ბისოპროლოლი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ღია ვარდისფერი – ავეკორი 5-ავერსი და მუქი ვარდისფერი – ავეკორი 10-ავერსი, გულის ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები;
შემადგენლობა:   
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ბისოპროლოლის ფუმარატს – 5 მგ ან 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Wincoat – Wt 1011 Pink (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი Ponceau 4R (E 124), ტიტანის დიოქსიდი (E 171)) (ავეკორი 5-ავერსი) და Ready Mix Pink (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი Ponceau 4R (E 124), ტიტანის დიოქსიდი (E 171)) (ავეკორი 10-ავერსი).                                           

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 5 მგ ან 10 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორი. ათქ-კოდი: C07AB07.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი წარმოადგენს მაღალსელექტიურ ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელ საშუალებას ანტიჰიპერტენზიული და ანტიანგინალური მოქმედებით. თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას მას არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.
პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი განპირობებულია თირკმლის იუქსტაგლომერული აპარატის ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით და, შესაბამისად, რენინის სეკრეციის შემცირებით, აგრეთვე გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის შემცირებით და აორტის რკალისა და კაროტიდული სინუსის ბარორეცეპტორებზე ზემოქმედებით.
პრეპარატის ხანგრძლივად მიღებისას მცირდება თავდაპირველად მომატებული სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა.
პრეპარატი ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადისადმი მოთხოვნილებას გულის შეკუმშვათა სიხშირისა და ძალის შემცირების ხარჯზე, რაც განაპირობებს მის ანტიანგინალურ მოქმედებას. საბოლოო დიასტოლური წნევის შემცირებისა და დიასტოლის გახანგრძლივების გამო უმჯობესდება მიოკარდიუმის პერფუზია.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი თრგუნავს გააქტივებულ სიმპათო-ადრენალურ და რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონულ სისტემას, რაც იწვევს დაავადების პროგრესირების შეჩერებას.
მაღალი კარდიოსელექტიურობის გამო პრეპარატი პრაქტიკულად არ ახდენს ბეტა-2 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებას მცირე ან საშუალო დოზით მიღებისას, რის შედეგადაც მცირდება ბრონქოსპაზმისა და ვაზოკონსტრიქციის განვითარების რისკი.
ბისოპროლოლის მაქსიმალური მოქმედება ვლინდება მიღებიდან 1-3 სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 24 სთ-ის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ბისოპროლოლი თანაბარი რაოდენობით განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლსა და თირკმელებში. ღვიძლში ,,პირველადი გავლის’’ ეფექტი გამოხატულია უმნიშვნელოდ (10%-ზე ნაკლები). Cmax სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 1-3 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის 30% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. T1/2  შეადგენს 10-12 სთ-ს.
ბისოპროლოლის დაახლოებით 98% ელიმინირდება თირკმელების საშუალებით (50% –უცვლელი, ხოლო დანარჩენი – არააქტიური მეტაბოლიტების სახით). დაახლოებით 2% გამოიყოფა ნაწლავების საშუალებით.

ჩვენება:
• არტერიული ჰიპერტენზია;
• გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
• გულის ქრონიკული უკმარისობა.

მიღების წესი და დოზირება:
არტერიული ჰიპერტენზიის და გულის იშემიური დაავადების დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 5 მგ-ს ერთჯერ დღეში. მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება დაინიშნოს ბისოპროლოლის ფუმარატის 2.5 მგ. აუცილებლობისას შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე. დოზის შემდგომი მატება დასაშვებია მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში. თითოეული პაციენტისთვის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის წარმატებისა და პულსის სიხშირის  გათვალისწინებით. პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევები, აგრეთვე ხანდაზმულები არ საჭიროებენ პრეპარატის დოზის შემცირებას. თირკმლისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი ინიშნება გულის ზომიერად გამოხატული ან მძიმე ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ექოკარდიოგრაფიით განდევნის ფრაქცია ≤35%), რომლებსაც ბოლო 6 კვირის განმავლობაში დაავადების გამწვავება არ აღენიშნებოდათ. გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი ინიშნება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში (აგფ ინჰიბიტორი ან სხვა ვაზოდილატატორი, დიურეტიკი, აუცილებლობისას – საგულე გლიკოზიდი). რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი რეჟიმი:

შესაძლებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია პაციენტის ინდივიდუალური ამტანობის გათვალისწინებით. გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 4 სთ-ის განმავლობაში, რაც ითვალისწინებს არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვათა სიხშირის, ეკგ მონაცემების (გამტარებლობის დარღვევა) და გულის უკმარისობის სიმპტომების კონტროლს.
პრეპარატის მაქსიმალური დოზით მიღებას ზოგჯერ ხელს უშლის აღმოცენებული გვერდითი მოვლენები. აუცილებლობისას შეიძლება მიღწეული დოზის თანდათანობითი შემცირება. ზოგ შემთხვევაში დასაშვებია მკურნალობის შეწყვეტა და შემდეგ მისი განახლება იგივე სქემის მიხედვით. დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება იმ შემთხვევაში, თუ განვითარდა გამოხატული ჰიპოტონია, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაუარესება, რომელსაც თან ახლავს ფილტვების მწვავე შეშუპება, კარდიოგენული შოკი, ბრადიკარდია ან ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.
ტაბლეტის მიღება ხდება დილით უზმოზე ან საუზმის დროს დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. მკურნალობის კურსი, როგორც წესი, ხანგრძლივია. პრეპარატის მოხსნა ხდება დოზის თანდათანობითი შემცირებით. კორონარული სისხლძარღვების დაავადებების ან გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს ბისოპროლოლის დოზის შემცირება ხდება მისი ყოველკვირეული განახევრებით. მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი და დოზის შეცვლა ან მკურნალობის შეწყვეტა მისი მითითების გარეშე დაუშვებელია.

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: დაღლილობა, მოდუნება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა ან ძილიანობა, იშვიათად – დეპრესია, ჰალუცინაციები (ეს მოვლენები მსუბუქი ხასიათისაა და მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირაში გაივლის);
მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათად – მხედველობის დარღვევა, ცრემლის გამოყოფის შემცირება, რაც გასათვალისწინებელია კონტაქტური ლინზების გამოყენებისას, კონიუნქტივიტი;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში – ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევა, გულის უკმარისობის დეკომპენსაცია პერიფერიული შეშუპების განვითარებით. იშვიათად შესაძლებელია კიდურებში სიცივის შეგრძნება, პარესთეზიები (მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია იმ პაციენტების მდგომარეობის გაუარესება, რომლებსაც აღენიშნებათ გარდამავალი კოჭლობა ან რეინოს სინდრომი);
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში იშვიათად შესაძლებელია ქოშინის განვითარება;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში ვითარდება გულისრევა, დიარეა ან ყაბზობა, ტკივილი მუცლის არეში, ჰეპატიტი; 
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია კუნთების სისუსტე, კუნთების კრუნჩხვები, სახსრების დაზიანება (მონო- ან პოლიართრიტი);
დერმატოლოგიური რეაქციები: ქავილი, იშვიათად – ოფლიანობა, გამონაყარი;
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად – პოტენციის დაქვეითება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ღვიძლის ფერმენტების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა) დონის მომატება სისხლში, შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების შენიღბვა, გლუკოზისადმი ტოლერანტობის დარღვევა ლატენტურად მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის დროს, ცალკეულ შემთხვევებში – ტრიგლიცერიდების დონის მომატება სისხლში.

უკუჩვენება:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; გულის უკმარისობის გამწვავება ან/და დეკომპენსაცია, როდესაც აუცილებელია ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა; კარდიოგენული შოკი; სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი; გამოხატული სინოატრიალური ბლოკადა; II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვათა სიხშირე

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
პრეპარატის გამოყენებისას სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად შესაძლოა მათი მოქმედების გაძლიერება. რეზერპინთან, ალფა-მეთილდოფასთან, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის მკვეთრი შემცირება. გასათვალისწინებელია, რომ კლონიდინის მიღების შეწყვეტა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ავეკორი 5-ავერსისა ან ავეკორი 10-ავერსის მიღება დასრულდა რამდენიმე დღით ადრე, რადგანაც შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი მომატება. გარდა ამისა, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან პრეპარატის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გამტარებლობის დარღვევებიც.
ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის არხის ბლოკატორებთან ან სხვა ანტიარითმულ საშუალებებთან (როგორიცაა დიზოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება, არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, არითმიის ან/და გულის უკმარისობის განვითარება. ამ მოვლენების თავიდან ასაცილებლად ბისოპროლოლით მკურნალობის დროს არ არის ნებადართული კალციუმის ანტაგონისტებისა და ანტიარითმული პრეპარატების ვენაში შეყვანა. ნიფედიპინთან და დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულებთან ერთდროული გამოყენება იწვევს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული თვისებების გაძლიერებას.
ავეკორი 5-ავერსისა ან ავეკორი 10-ავერსის რიფამპიცინთან ერთდროული გამოყენებისას უმნიშვნელოდ მცირდება ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი, რაც, ჩვეულებრივ, არ მოითხოვს პრეპარატის დოზის გაზრდას.
ნორადრენალინთან, ადრენალინთან და სხვა სიმპათომიმეტურ საშუალებებთან (მათ შორის ცხვირისა და თვალის წვეთების ან ხველის საწინააღმდეგო საშუალებების შემადგენლობაში შემავალი სიმპათომიმეტური საშუალებები) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ბისოპროლოლის მოქმედების შესუსტება.
ერგოტამინის წარმოებულებთან (მათ შორის ერგოტამინის შემცველი შაკიკის საწინააღმდეგო საშუალებები) ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გააძლიეროს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან, გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან და ესტროგენებთან გამოყენებისას შესაძლებელია პრეპარატის ჰიპოტენზიური ეფექტის შესუსტება.
ინსულინთან ან სხვა ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას მათი მოქმედება ძლიერდება. ანტიდეპრესანტები, ნეიროლეფსიური საშუალებები, ეთანოლი, სედატიური და საძილე სამკურნალო საშუალებები აძლიერებს ბისოპროლოლის დამთრგუნველ ზემოქმედებას ცნს-ზე.

ჰიპერდოზირება:
ავეკორი 5-ავერსისა ან ავეკორი 10-ავერსის დოზის გადაჭარბებისას, რომელიც ვლინდება გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირებითა და წნევის მკვეთრი დაცემით, გულის უკმარისობით, ბრონქოსპაზმით, ჰიპოგლიკემიით, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს. მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირისა და საფაღარათო საშუალების მიღება. აუცილებელია წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის, სისხლში გლუკოზის დონის, შარდის შემადგენლობის კონტროლი. გენერალიზებული კრუნჩხვების განვითარების შემთხვევაში ინტრავენურად ნელა შეყავთ დიაზეპამი. გამოიყენება შემდეგი ანტიდოტები: 0.5-2.0 მგ ატროპინი ბოლუსური ინექციის სახით, გლუკაგონი – დასაწყისში 1-10 მგ ინტრავენურად, შემდეგ 2-2.5 მგ ყოველ საათში წვეთოვანი ინფუზიის სახით.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ავეკორი 5-ავერსისა და ავეკორი 10-ავერსის გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში უკუნაჩვენებია, რადგან არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების დამადასტურებელი უტყუარი კლინიკური მონაცემები.
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
ორსულობის ბოლო პერიოდში პრეპარატის მიღებამ შეიძლება ნაყოფში/ახალშობილში გამოიწვიოს ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, სუნთქვის დათრგუნვა და ჰიპოგლიკემია, ამიტომ მკურნალობა უნდა შეწყდეს მშობიარობის მოსალოდნელ ვადამდე 72 სთ-ით ადრე. თუ პრეპარატის მიღების შეწყვეტა შეუძლებელია, ახალშობილი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები შესაძლებელია გამოვლინდეს დაბადებიდან პირველი 3 დღის განმავლობაში.

გამოყენების თავისებურებები:
ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი სიფრთხილით გამოიყენება I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის დროს; მკაცრ დიეტაზე მყოფ პაციენტებში; პრინცმეტალის სტენოკარდიის დროს; ანამნეზში ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციის არსებობისას; მადესენსიბილიზებელი თერაპიის დროს; იმ პაციენტების მკურნალობისას, რომლებსაც აღენიშნებათ მეტაბოლური აციდოზი; სისხლში გლუკოზის მკვეთრი ცვლილებებით მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის დროს, რადგან პრეპარატით მკურნალობამ შესაძლებელია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები; თირეოტოქსიკოზის დროს (შესაძლებელია თირეოტოქსიკოზის კლინიკური ნიშნების შენიღბვა).
გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტა დაუშვებელია. პრეპარატის გამოყენებამ იშვიათად შეიძლება გამოიწვიოს ფსორიაზი ან დაამძიმოს მისი მიმდინარეობა. ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნება თმის ცვენა, სმენის დაქვეითება ან შუილი ყურებში, სხეულის მასის მომატება, ხასიათის შეცვლა, მეხსიერების ხანმოკლე დაკარგვა, ალერგიული რინიტი. ავეკორი 5-ავერსისა და ავეკორი 10-ავერსის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს კლინიკური მონაცემები პრეპარატის პედიატრიულ პრაქტიკაში გამოყენების  შესახებ.
ანესთეზია: რადგან ნარკოზმა შეიძლება გამოიწვიოს გულის ფუნქციური მდგომარეობის გაუარესება, ქირურგიული ჩარევის წინ აუცილებელია ექიმის ინფორმირება ავეკორი 5-ავერსითა ან ავეკორი 10-ავერსით მკურნალობის შესახებ. საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ზოგადი ანესთეზიის დაწყებამდე 48 სთ-ით ადრე.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ზოგიერთ პაციენტში პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე (განსაკუთრებით  მკურნალობის დასაწყისში ან ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენებისას).

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი: 
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

ვეროშპირონი 100მგ
VEROSPIRON
კაფსულები

გენერიული დასახელება:
Spironolactone

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება:
1 ტაბ. შეიცავს 25მგ სპირონოლაქტონს.
დამხმარე ნივთიერება
ლაქტოზა.

1 კაფსულა შეიცავს 50მგ ან 100მგ სპირონოლაქტონს.
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზა, ტიტანის ორჟანგი და საღებავები.

ფორმა:
ტაბლეტები 25მგ
კაფსულები 50მგ და 100მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
დიურეზული საშუალება

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ვეროშპირონი წარმოადგენს კალიუმის შემნახველ დიურეზულ საშუალებას.
ჩვენება:
პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი; ალდოსტერონის მაპროდუცირებელი თირკმელზედა ჯირკვლის ადენომა; იდიოპათური ჰიპერალდოსტერონიზმი; ასციტით ან შეშუპებებით მიმდინარე ღვიძლის ციროზი; ჰიპოკალიემია; ნეფროზული სინდრომი; არტერიული ჰიპერტონია; ჰირსუტიზმი; ორსულობის დროს შეშუპებები.

წინააღმდეგჩვენება:
პრეპარატის ან მისი შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
თირკმელების ფუნქციის მძიმე უკმარისობა.
ორსულობა და ლაქტაცია.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
ვეროშპირონის და სხვა დიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებით შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.
ვეროშპირონის კომბინაციით კალიუმის შემნახველ სხვა დიურეზულ საშუალებებთან ან კალიუმის პრეპარატებთან იზრდება ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკი.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ტკივილდამაყუჩებელ და ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად.
აღნიშნულ შემთხვევებში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა.
ც.ნ.ს მხრივ: თავის ტკივილი,
ხმის ტემბრის შეცვლა; ქალებში-მენსტრუალური ციკლის დარღვევა; მამაკაცებში-სარძევე ჯირკვლების გადიდება, ერექციის დაქვეითება; იშვიათად შესაძლებელია კანზე გამონაყარი.
აღნიშნული გვერდითი მოვლენების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია.

სიფრთხილე:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.
მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღებისაგან თავის შეკავება და სისტემატური სამედიცინო კონტროლი.

მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატის დოზა ინდივიდუალურია, რომელსაც ადგენს მკურნალი ექიმი.

შენახვის ვადა: 5 წელი

შენახვის პირობები:
ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას, 15-30⁰C ტემპერატურაზე.

შეფუთვა:
ტაბლეტები N20. შეფუთვაში
კაფსულები 50მგ #30
100მგ #30

გაცემის წესი – ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი:
ს.ს. “გედეონ რიხტერი”, უნგრეთი

ავეკორი 2.5-ავერსი, ავეკორი 5-ავერსი და 

ავეკორი 10-ავერსი
      (AVECOR  2.5-AVERSI, AVECOR  5-AVERSI,
      AVECOR  10-AVERSI)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:  ბისოპროლოლი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი – ავეკორი 2.5-ავერსი, ღია ვარდისფერი – ავეკორი 5-ავერსი და მუქი ვარდისფერი – ავეკორი 10-ავერსი, გულის ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები;  
შემადგენლობა:            
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ბისოპროლოლის ფუმარატს – 2.5 მგ, 5 მგ ან 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა (ავეკორი 2.5-ავერსი), შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი ჭჰიტე ჩოატინგ Pრემიხ (ჰიპრომელოზა, პროპილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ავეკორი  2.5-ავერსი)); შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი ჭინცოატ – ჭთ 1011 Pინკ (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი Pონცეაუ 4ღ (E 124), ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ავეკორი 5-ავერსი)) და ღეადყ Mიხ Pინკ (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავი Pონცეაუ 4ღ (E 124), ტიტანის დიოქსიდი (E 171) (ავეკორი 10-ავერსი)).                                            

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 2.5 მგ, 5 მგ და 10 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორი. ათქ-კოდი: C07AB07.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატი წარმოადგენს მაღალსელექტიურ ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელ საშუალებას ანტიჰიპერტენზიული და ანტიანგინალური მოქმედებით. თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას მას არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.
პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი განპირობებულია თირკმლის იუქსტაგლომერული აპარატის ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით და, შესაბამისად, რენინის სეკრეციის შემცირებით, აგრეთვე გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის შემცირებით და აორტის რკალისა და კაროტიდული სინუსის ბარორეცეპტორებზე ზემოქმედებით.
პრეპარატის ხანგრძლივად მიღებისას მცირდება თავდაპირველად მომატებული სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა.
პრეპარატი ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადისადმი მოთხოვნილებას გულის შეკუმშვათა სიხშირისა და ძალის შემცირების ხარჯზე, რაც განაპირობებს მის ანტიანგინალურ მოქმედებას. საბოლოო დიასტოლური წნევის შემცირებისა და დიასტოლის გახანგრძლივების გამო უმჯობესდება მიოკარდიუმის პერფუზია.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი თრგუნავს გააქტივებულ სიმპათო-ადრენალურ და რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონულ სისტემას, რაც იწვევს დაავადების პროგრესირების შეჩერებას.
მაღალი კარდიოსელექტიურობის გამო პრეპარატი პრაქტიკულად არ ახდენს ბეტა-2 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებას მცირე ან საშუალო დოზით მიღებისას, რის შედეგადაც მცირდება ბრონქოსპაზმისა და ვაზოკონსტრიქციის განვითარების რისკი. ბისოპროლოლის მაქსიმალური მოქმედება ვლინდება მიღებიდან 1-3 სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 24 სთ-ის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ბისოპროლოლი თანაბარი რაოდენობით განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლსა და თირკმელებში. ღვიძლში ,,პირველადი გავლის’’ ეფექტი გამოხატულია უმნიშვნელოდ (10%-ზე ნაკლები). ჩმახ სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 1-3 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის 30% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. თ1/2  შეადგენს 10-12 სთ-ს.
ბისოპროლოლის დაახლოებით 98% ელიმინირდება თირკმლების საშუალებით (50% –უცვლელი, ხოლო დანარჩენი – არააქტიური მეტაბოლიტების სახით). დაახლოებით 2% გამოიყოფა ნაწლავების საშუალებით.

ჩვენება:
• არტერიული ჰიპერტენზია;
• გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
• გულის ქრონიკული უკმარისობა.

მიღების წესი და დოზირება:
არტერიული ჰიპერტენზიის და გულის იშემიური დაავადების დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 5 მგ-ს ერთჯერ დღეში. მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება დაინიშნოს ბისოპროლოლის ფუმარატის 2.5 მგ. აუცილებლობისას შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე. დოზის შემდგომი მატება დასაშვებია მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში. თითოეული პაციენტისთვის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის წარმატებისა და პულსის სიხშირის  გათვალისწინებით. პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევები, აგრეთვე ხანდაზმულები არ საჭიროებენ პრეპარატის დოზის შემცირებას. თირკმლისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი ავეკორი 2.5-ავერსი, ავეკორი 5-ავერსი ან ავეკორი 10-ავერსი ინიშნება გულის ზომიერად გამოხატული ან მძიმე ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ექოკარდიოგრაფიით განდევნის ფრაქცია ≤35%), რომლებსაც ბოლო 6 კვირის განმავლობაში დაავადების გამწვავება არ აღენიშნებოდათ. გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი ინიშნება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში (აგფ ინჰიბიტორი ან სხვა ვაზოდილატატორი, დიურეტიკი, აუცილებლობისას – საგულე გლიკოზიდი). რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი რეჟიმი:
მიღების ვადა    დოზირების რეჟიმი
I კვირა    საწყისი დოზა შეადგენს 1.25 მგ-ს დღე-ღამეში
II კვირა    2.5 მგ დღე-ღამეში
III კვირა    3.75 მგ დღე-ღამეში
IV-VIII კვირა    5 მგ დღე-ღამეში
IX-XII კვირა    7.5 მგ დღე-ღამეში
XIII კვირიდან    მაქსიმალური დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღე-ღამეში

შესაძლებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია პაციენტის ინდივიდუალური ამტანობის გათვალისწინებით. გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 4 სთ-ის განმავლობაში, რაც ითვალისწინებს არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვათა სიხშირის, ეკგ მონაცემების (გამტარებლობის დარღვევა) და გულის უკმარისობის სიმპტომების კონტროლს.
პრეპარატის მაქსიმალური დოზით მიღებას ზოგჯერ ხელს უშლის აღმოცენებული გვერდითი მოვლენები. აუცილებლობისას შეიძლება მიღწეული დოზის თანდათანობითი შემცირება. ზოგ შემთხვევაში დასაშვებია მკურნალობის შეწყვეტა და შემდეგ მისი განახლება იგივე სქემის მიხედვით. დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება იმ შემთხვევაში, თუ განვითარდა გამოხატული ჰიპოტონია, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაუარესება, რომელსაც თან ახლავს ფილტვების მწვავე შეშუპება, კარდიოგენული შოკი, ბრადიკარდია ან ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.
ტაბლეტის მიღება ხდება დილით უზმოზე ან საუზმის დროს დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. მკურნალობის კურსი, როგორც წესი, ხანგრძლივია. პრეპარატის მოხსნა ხდება დოზის თანდათანობითი შემცირებით. კორონარული სისხლძარღვების დაავადებების ან გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს ბისოპროლოლის დოზის შემცირება ხდება მისი ყოველკვირეული განახევრებით. მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი და დოზის შეცვლა ან მკურნალობის შეწყვეტა მისი მითითების გარეშე დაუშვებელია.

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: დაღლილობა, მოდუნება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა ან ძილიანობა, იშვიათად – დეპრესია, ჰალუცინაციები (ეს მოვლენები მსუბუქი ხასიათისაა და მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირაში გაივლის);
მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათად – მხედველობის დარღვევა, ცრემლის გამოყოფის შემცირება, რაც გასათვალისწინებელია კონტაქტური ლინზების გამოყენებისას, კონიუნქტივიტი;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში – ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევა, გულის უკმარისობის დეკომპენსაცია პერიფერიული შეშუპების განვითარებით. იშვიათად შესაძლებელია კიდურებში სიცივის შეგრძნება, პარესთეზიები (მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია იმ პაციენტების მდგომარეობის გაუარესება, რომლებსაც აღენიშნებათ გარდამავალი კოჭლობა ან რეინოს სინდრომი);
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში იშვიათად შესაძლებელია ქოშინის განვითარება;
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში ვითარდება გულისრევა, დიარეა ან ყაბზობა, ტკივილი მუცლის არეში, ჰეპატიტი;  
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია კუნთების სისუსტე, კუნთების კრუნჩხვები, სახსრების დაზიანება (მონო- ან პოლიართრიტი);
დერმატოლოგიური რეაქციები: ქავილი, იშვიათად – ოფლიანობა, გამონაყარი;
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად – პოტენციის დაქვეითება;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ღვიძლის ფერმენტების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა) დონის მომატება სისხლში, შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების შენიღბვა, გლუკოზისადმი ტოლერანტობის დარღვევა ლატენტურად მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის დროს, ცალკეულ შემთხვევებში – ტრიგლიცერიდების დონის მომატება სისხლში.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; გულის უკმარისობის გამწვავება ან/და დეკომპენსაცია, როდესაც აუცილებელია ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა; კარდიოგენული შოკი; სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი; გამოხატული სინოატრიალური ბლოკადა; II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვათა სიხშირე
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ავეკორი 2.5-ავერსის, ავეკორი 5-ავერსის ან ავეკორი 10-ავერსის გამოყენებისას სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად შესაძლოა მათი მოქმედების გაძლიერება. რეზერპინთან, ალფა-მეთილდოფასთან, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის მკვეთრი შემცირება. გასათვალისწინებელია, რომ კლონიდინის მიღების შეწყვეტა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატის მიღება დასრულდა რამდენიმე დღით ადრე, რადგანაც შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი მომატება. გარდა ამისა, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან პრეპარატის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გამტარებლობის დარღვევებიც.
ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის არხის ბლოკატორებთან ან სხვა ანტიარითმულ საშუალებებთან (როგორიცაა დიზოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება, არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, არითმიის ან/და გულის უკმარისობის განვითარება. ამ მოვლენების თავიდან ასაცილებლად ბისოპროლოლით მკურნალობის დროს არ არის ნებადართული კალციუმის ანტაგონისტებისა და ანტიარითმული პრეპარატების ვენაში შეყვანა. ნიფედიპინთან და დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულებთან ერთდროული გამოყენება იწვევს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული თვისებების გაძლიერებას.
პრეპარატის რიფამპიცინთან ერთდროული გამოყენებისას უმნიშვნელოდ მცირდება ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი, რაც, ჩვეულებრივ, არ მოითხოვს პრეპარატის დოზის გაზრდას.
ნორადრენალინთან, ადრენალინთან და სხვა სიმპათომიმეტურ საშუალებებთან (მათ შორის ცხვირისა და თვალის წვეთების ან ხველის საწინააღმდეგო საშუალებების შემადგენლობაში შემავალი სიმპათომიმეტური საშუალებები) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ბისოპროლოლის მოქმედების შესუსტება.
ერგოტამინის წარმოებულებთან (მათ შორის ერგოტამინის შემცველი შაკიკის საწინააღმდეგო საშუალებები) ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გააძლიეროს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან, გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან და ესტროგენებთან გამოყენებისას შესაძლებელია პრეპარატის ჰიპოტენზიური ეფექტის შესუსტება.
ინსულინთან ან სხვა ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას მათი მოქმედება ძლიერდება. ანტიდეპრესანტები, ნეიროლეფსიური საშუალებები, ეთანოლი, სედატიური და საძილე სამკურნალო საშუალებები აძლიერებს ბისოპროლოლის დამთრგუნველ ზემოქმედებას ცნს-ზე.

ჰიპერდოზირება:
ავეკორი 2.5-ავერსის, ავეკორი 5-ავერსის ან ავეკორი 10-ავერსის   დოზის გადაჭარბებისას, რომელიც ვლინდება გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირებითა და არტერიული წნევის მკვეთრი დაცემით, გულის უკმარისობით, ბრონქოსპაზმით, ჰიპოგლიკემიით, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს. მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირისა და საფაღარათო საშუალების მიღება. აუცილებელია წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის, სისხლში გლუკოზის დონის, შარდის შემადგენლობის კონტროლი. გენერალიზებული კრუნჩხვების განვითარების შემთხვევაში ინტრავენურად ნელა შეყავთ დიაზეპამი. გამოიყენება შემდეგი ანტიდოტები: 0.5-2.0 მგ ატროპინი ბოლუსური ინექციის სახით, გლუკაგონი – დასაწყისში 1-10 მგ ინტრავენურად, შემდეგ 2-2.5 მგ ყოველ საათში წვეთოვანი ინფუზიის სახით.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში უკუნაჩვენებია, რადგან არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების დამადასტურებელი კლინიკური მონაცემები.
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
ორსულობის ბოლო პერიოდში პრეპარატის მიღებამ შეიძლება ნაყოფში/ახალშობილში გამოიწვიოს ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, სუნთქვის დათრგუნვა და ჰიპოგლიკემია, ამიტომ მკურნალობა უნდა შეწყდეს მშობიარობის მოსალოდნელ ვადამდე 72 სთ-ით ადრე. თუ პრეპარატის მიღების შეწყვეტა შეუძლებელია, ახალშობილი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები შესაძლებელია გამოვლინდეს დაბადებიდან პირველი 3 დღის განმავლობაში.

განსაკუთრებული მითითებები:
ავეკორი 2.5-ავერსი, ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი  სიფრთხილით გამოიყენება I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის დროს; მკაცრ დიეტაზე მყოფ პაციენტებში; პრინცმეტალის სტენოკარდიის დროს; ანამნეზში ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციის არსებობისას; მადესენსიბილიზებელი თერაპიის დროს; იმ პაციენტების მკურნალობისას, რომლებსაც აღენიშნებათ მეტაბოლური აციდოზი; სისხლში გლუკოზის მკვეთრი ცვლილებებით მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის დროს, რადგან პრეპარატით მკურნალობამ შესაძლებელია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები; თირეოტოქსიკოზის დროს (შესაძლებელია თირეოტოქსიკოზის კლინიკური ნიშნების შენიღბვა).
გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტა დაუშვებელია. პრეპარატის გამოყენებამ იშვიათად შეიძლება გამოიწვიოს ფსორიაზი ან დაამძიმოს მისი მიმდინარეობა. ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნება თმის ცვენა, სმენის დაქვეითება ან შუილი ყურებში, სხეულის მასის მომატება, ხასიათის შეცვლა, მეხსიერების ხანმოკლე დაკარგვა, ალერგიული რინიტი. პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს კლინიკური მონაცემები პრეპარატის პედიატრიულ პრაქტიკაში გამოყენების  შესახებ.
ანესთეზია: რადგან ნარკოზმა შეიძლება გამოიწვიოს გულის ფუნქციური მდგომარეობის გაუარესება, ქირურგიული ჩარევის წინ აუცილებელია ექიმის ინფორმირება პრეპარატით მკურნალობის შესახებ. საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ზოგადი ანესთეზიის დაწყებამდე 48 სთ-ით ადრე.
ავეკორი 2.5-ავერსი, ავეკორი 5-ავერსი და ავეკორი 10-ავერსი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზა-გალაქტოზას მიმართ მემკვიდრეობითი აუტანლობის მქონე პაციენტებში მისი გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ზოგიერთ პაციენტში პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე (განსაკუთრებით  მკურნალობის დასაწყისში ან ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენებისას).

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი ბლისტერში, 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºჩ ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა რეცეპტით).

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:    
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

ქვეყანა: რუსეთი

მწარმოებელი: სოტექსი ფარმფირმა

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: საფრანგეთი

მწარმოებელი: სენექსი/ასტრა ზენეკა აბ

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ადრენალინის ჰიდროტარტრატი

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო და ქიმიური დასახელება:
ეპინეფრინი; (R)-1-(3,4-დიჰიდროქსიფელინი)-2-მეთილამინო) ეთანოლის ჰიდროტარტრატი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
უფერო, გამჭვირვალე ხსნარი;

შემადგენლობა:
1 მლ ხსნარი შეიცავს 1,82 მგ ეპინეფრინის ჰიდროტარტრატს.

დამხმარე ნივთიერებები:
ნატრიუმის პიროსულფატი, ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი.

გამოშვების ფორმა:
საინექციო ხსნარი

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ადრენერგული და დოფამინერგული საშუალება.
ათქ C01CA24.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ეპინეფრინის ჰიდროტარტრატი მიეკუთვნება ადრენომიმეტურ საშუალებებს, რომლებიც მოქმედებენ პერიფერიულ მედიატორულ პროცესებზე. მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მისი უპირატესი ზეგავლენით ალფა1-და ალფა2-ადრენორეცეპტორებზე, აგრეთვე ბეტა1-ადრენორეცეპტორებზე. პრეპარატს გააჩნია გამოხატული სისხლძარღვების შემავიწროვებელი და პრესორული ეფექტები, სუსტად გამოხატული ბრონქოლიზური და ჰიპერგლიკემიური მოქმედება. ადრენორეცეპტორული ხასიათის კარდიოტროპული მასტიმულირებელი ეფექტი “შენიღბულია” რეფლექსური ბრადიკარდიით და ცთომილი ნერვის ტონუსის მომატებით არტერიული წნევის გაზრდის შედეგად. პრეპარატი ზრდის სისტოლურ მოცულობას, აგრეთვე კორონარულ სისხლძარღვებში პერფუზიულ წნევას, ცენტრალურ ვენურ წნევას და პერიფერიულ სისხლძარღვების წინააღმდეგობას, ამცირებს სისხლმიმოქცევას თირკმელებისა და მეზენტერიულ სისხლძარღვებში. პრეპარატის გამოყენებისას იზრდება მიოკარდის მოთხოვნა ჟანგბადის მიმართ.
 
ფარმაკოკინეტიკა:
ეპინეფრინის ეფექტი მისი ვენაში შეყვანისას ვლინდება 1 წთ-ის შემდეგ და გრძელდება 5 წთ-ის განმავლობაში, ხოლო მისი ეფექტი კანქვეშ შეყვანისას აღინიშნება 30 წთ-ის განმავლობაში. ეპინეფრინის ჰიდროტარტრატი ორგანიზმში სწრაფად განიცდის ფერმენტულ დაშლას მონოამინოქსიდაზას მეშვეობით. ცილებთან პრეპარატის კავშირი შეადგენს 50%-ს.
მეტაბოლიტები და უმნიშვნელო რაოდენობით უცვლელი სახით ეპინეფრინი გამოიყოფა თირკმელებით.
  
ჩვენება:
ანაფილაქსიური შოკი და ზოგიერთი სხვა დაუყოვნებელი ტიპის ალერგიული რეაქციები (მაგალითად, ხორხის ალერგიული შეშუპება) მათ შორის, რომლებიც ვლინდება სამკურნალო საშუალებების, შრატის და სხვა ალერგენების გამოყენებისას. ბრონქული ასთმის შეტევის კუპირება. პრეპარატი აგრეთვე გამოიყენება ინსულინის ჭარბი დოზირებისას, სისხლდენის შესაჩერებლად, ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების მოქმედების პროლონგირებისათვის, ღიაკუთხოვანი გლაუკომის (ადგილობრივად) დროს თვალშიდა წნევის დასაქვეითებლად.
  
გამოყენების წესი და დოზირება:
პრეპარატის გამოყენების წესი და დოზირება დგინდება ინდივიდუალურად. იგი შეყავთ კანქვეშ, ხანდახან – კუნთებში, ვენაში ნაკადით (ნელა), გულში. კლინიკური სიტუაციის მიხედვით მოზრდილებისთვის ერთჯერადი დოზა შეადგენს 0,2 მლ-დან 1 მლ-მდე. ბავშვებისათვის ერთჯერადი და დღეღამური დოზა შეადგენს: 6 თვემდე ასაკის ბავშვები – 0,1 მგ (0,3 მლ); 6-დან 1 წლამდე ასაკის ბავშვები – 0,15 მგ (0,5 მლ); 1-დან 3 წლამდე – 0,2 მგ (0,6 მლ); 3-დან 4 წლამდე – 0,25 მგ (0,75 მლ); 5-დან 6 წლამდე  – 0,4 მგ (1,2 მლ); 7-დან 9 წლამდე – 0,5 მგ (1,5 მლ); 10-დან 14 წლამდე – 0,75 მგ (2 მლ). გულის უეცარი გაჩერებისას 0,1%-ანი ადრენალინის 0,05 მლ სიცოცხლის ყოველ 1 წელზე ხსნარი შეყავთ გულში, იგივე რაოდენობით უმატებენ ატროპინის სულფატის 0,1%-იან ხსნარს და კალციუმის ქლორიდის 0,3-0,5 მლ 10%-იან ხსნარს სიცოცხლის ყოველ 1 წელზე. საინექციო ხსნარი შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას თვალის წვეთების სახით. პრეპარატი ადგილობრივად გამოიყენება სისხლდენის შესაჩერებლად – გამოიყენება პრეპარატით გაჟღენთილი ტამპონები.
 
გვერდითი მოვლენები:
სიმპტომები:
ეპინეფრინის ჰიდროქლორიდის ხსნარის კუნთებსა და კანქვეშ დროს არსებობს ნეკროზების განვითარების საშიშროება; პრეპარატის გამოყენებისას მოსალოდნელია არტერიული წნევის მომატება, თავბრუსხვევა, მოუსვენრობა, სისუსტე, ტრემორი, თავის ტკივილი, სახის სიფერმკრთალე, გულისცემა, გულის პარკუჭების ციმციმი, დისპეფსიური მოვლენები.
მკურნალობა: არითმიის, რომელიც გამოწვეულია ეპინეფრინის ჰიდროქლორიდის გამოყენებით კუპირებისთვის გამოიყენება ბეტა-ადრენობლოკატორები.

წინააღმდეგჩვენება:
არტერიული ჰიპერტონია, გამოხატული ათეროსკლეროზი, ანევრიზმები, თირეოტოქსიკოზი, შაქრიანი დიაბეტი, დახურულკუთხოვანი გლაუკომა. ნარკოზი, რომელიც გამოწვეულია ფთოროტანით, ციკლოპროპანით, ქლოროფორმით (არითმიის განვითარების რისკის გამო). ორსულობის პერიოდი.
 
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ეპინეფრინის ჰიდროქლორიდისა და საგულე გლიკოზიდების, ქინიდინის, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება არითმიის განვითარების რისკი.

გამოყენების თავისებურებები:
პრეპარატის შეყვანა არ არის მიზანშეწონილი კარდიოგენული და ჰემორაგიული შოკის დროს, განსაკუთრებით მძიმე ფორმის დროს (პერიფერიული სისხლძარღვოვანი ეფექტები, პარკუჭოვანი არითმია, მიოკარდის ჟანგბადის მიმართ მომატებული მოთხოვნილება). ეპინეფრინის ჰიდროტარტრატი შეიძლება გამოვიყენოთ გულის გაჩერების შემთხვევაში ინტრაკარდიულად.

შენახვის პირობები და ვადა:
პრეპარატი ინახება გრილ, სინათლისაგან და ბავშევბისაგან დაცულ ადგილას. 2 წელი

შეფუთვა:
1 მლ ამპულები N10 მუყაოს შეფუთვაში.

მწარმოებელი:
“ზდოროვიე”  (უკრაინა)

ატროპინის სულფატი
(ATROPINI SULFAS)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდებები: Atropine sulfate; ბის (1R, 3r, 5S)3-{(RS)-(3-ჰიდროქსი-2-ფენილპროპიონილი)ოქსი}-8 მეთილ-8-აზაბიციკლო {3.2.1} ოქტანის სულფატი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე უფერო სითხე;

შემადგენლობა: 1 მლ ხსნარი შეიცავს 0.001 გ ატროპინის სულფატს;
დამხმარე ნივთიერებები: ქლორწყალბადმჟავა, საინექციო წყალი.

გამოშვების ფორმა. საინექციო ხსნარი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. ანტიქოლინერგული სამკურნალო საშუალებები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები. მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მ-ქოლინორეცეპტორების ატროპინით შერჩევითი ბლოკადით (ნაკლებად მოქმედებს ნ-ქოლინორეცეპტორებზე), რის შედეგადაც მ-ქოლინორეცეპტორები უგრძნობნი ხდებიან აცეტილქოლინის მიმართ, რომელიც წარმოიქმნება პოსტგანგლიური პარასიმპატიკური ნეირონების დაბოლოებებში. ატროპინის ქოლინორეცეპტორებთან შეკავშირების უნარი აიხსნება მის მოლეკულაში ფრაგმენტის არსებობით, რომელიც აახლოვებს მას ენდოგენური ლიგანდას მოლეკულასთან – აცეტილქოლინთან. ატროპინის სულფატი ამცირებს სანერწყვე, ბრონქული, კუჭისა და საოფლე ჯირკვლების სეკრეციას, ზრდის ბრონქული სეკრეტის წებოვნებას, თრგუნავს ბრონქების მოციმციმე ეპითელიუმის წამწამების აქტივობას, მუკოცილიალური ტრანსპორტის დაქვეითებით, აჩქარებს გულის რითმს, აუმჯობესებს AV-გამტარობას, ამცირებს გლუვკუნთოვანი ორგანოების ტონუსსა და პერისტალტიკურ კუმშვებს, ამცირებს კუჭის წვენის რაოდენობასა და ზოგად მჟავიანობას (განსაკუთრებით სეკრეციის ძლიერი ქოლინერგული რეგულაციისას), ამცირებს კუჭის წვენის ბაზალურ და ღამის სეკრეციას, ნაკლებად ამცირებს სტიმულირებულ სეკრეციას, საგრძნობლად აფართოვებს გუგას (ამ დროს შესაძლებელია თვალშიდა წნევის მომატება). ჰემატოენცეფალურ ბარიერში (ჰებ) შეღწევით ატროპინი თერაპიულ დოზებში იწვევს სუნთქვის აჩქარებას.

ფარმაკოკინეტიკა. ვენაში შეყვანის შემდეგ მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება 2-4 წუთში, პერორალურად მიღების შემდეგ (წვეთების სახით) – 30 წუთის შემდეგ. აღწევს ჰებ-ში. სისხლში ატროპინი 50% უკავშირდება ცილებს, მისი განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 3 ლ/კგ. ვენაში შეყვანის შემდეგ სისხლის პლაზმაში ატროპინის კონცენტრაცია 2 ეტაპად მცირდება. პირველი ეტაპი – სწრაფი – ხასიათდება ნახევარგამოყოფის პერიოდით, რომელიც უდრის 2 საათს. ამ დროში შარდთან ერთად გამოიყოფა ატროპინის შეყვანილი დოზის დაახლოებით 80%. მისი დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა შარდით ნახევარგამოყოფის პერიოდით, რომელიც შეადგენს 13-36 საათს. ატროპინი მეტაბოლიზირდება ღვიძლში, დოზის დაახლოებით 50% უცვლელი სახით თირკმელებით გამოიყოფა.

გამოყენების ჩვენებები. ატროპინის სულფატი ძირითადად ინიშნება როგორც სიმპტომატური საშუალება, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების, პილოროსპაზმის, მწვავე პანკრეატიტის, ნაღვლკენჭოვანი დაავადების, ქოლეცისტიტის, ნაწლავის, საშარდე გზების სპაზმების, ბრონქული ასთმის, ცთომილი ნერვის ტონუსის მომატების შედეგად განვითარებული ბრადიკარდიის დროს, სანერწყვე, ბრონქული, კუჭისა და საოფლე ჯირკვლების სეკრეციის შესამცირებლად, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის რენტგენოლოგიური გამოკვლევის ჩასატარებლად (ორგანოების ტონუსისა და მოძრაობის აქტივობის შემცირება).
პრეპარატი ასევე გამოიყენება ნარკოზისა და ოპერაციის წინ და ქირურგიული ოპერაციის დროს როგორც საშუალება, რომელიც ახდენს ბრონქო- და ლარინგოსპაზმის პრევენციას, რომლებიც განპირობებულია ცთომილი ნერვის გაღიზიანებით. გარდა ამისა ატროპინი წარმოადგენს სპეციფიურ ანტიდოტს ქოლინომიმეტური ნაერთებითა და ანტიქოლინესთერაზული ნივთიერებებით (მათ შორის ფოსფორორგანული) მოწამვლის დროს.

გამოყენების წესი და დოზები. ატროპინის სულფატი შეჰყავთ კანქვეშ, კუნთებში, ვენაში, შიგნით.  ქოლინომიმეტურებითა და ანტიქოლინესთერაზული ნივთიერებებით მოწამვლის დროს ატროპინის სულფატის 0.1% ხსნარი შეჰყავთ ვენაში, ამ ინტოქსიკაციების ანტიდოტური თერაპიული სქემების მიხედვით ქოლინესთერაზას რეაქტივატორებთან ერთად ატროპინის გამოყენების გათვალისწინებით.
მოზრდილებში შიგნით პრეპარატი ინიშნება 4-13 წვეთი 0.1% ხსნარი მიღებაზე 1-2-ჯერ დღეში, ჭამამდე ან 1 საათში ჭამის შემდეგ. კანქვეშ, ვენაში და კუნთში შეჰყავთ 0.5-1 მლ 0.1% ხსნარი.
უმაღლესი დოზები მოზრდილებისათვის შიგნით და კანქვეშ: ერთჯერადი – 0.001 გ, დღე-ღამის – 0.003 გ. ატროპინის მიმართ განსაკუთრებით მგრძნობიარენი არიან სიცოცხლის პირველი 3 თვის ასაკის ბავშვები. ბავშვებში ატროპინი ინიშნება შემდეგი დოზებით სხეულის წონის 1 კგ-ზე გაანგარიშებით: ახალშობილები და ძუძუს ასაკის ბავშვები – 0.018 მგ (0.018 მლ 0.1% ხსნარი); 1-5 წლის – 0.016 მგ (0.016 მლ 0.1% ხსნარი); 11-14 წლის – 0.012 მგ (0.012 მლ 0.1% ხსნარი);

გვერდითი მოქმედება. პრეპარატის გვერდითი მოქმედება დაკავშირებულია ძირითადად ატროპინის მ-ქოლინოლიზურ მოქმედებასთან. პრეპარატის დიდი დოზების მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს სუნთქვის დამბლა, ძლიერი შფოთვა, ფსიქიკური და მოძრაობითი აგზნება, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები, აკომოდაციის თითქმის დამბლამდე მისული დარღვევა, თვალშიდა წნევის აწევა. გარდა ამისა ატროპინის სულფატი იწვევს პირის სიმშრალეს, ტაქიკარდიას, შარდვის გაძნელებას, ნაწლავების ატონიას.
ატროპინი ხელს უწყობს სითბოს გადაცემის დარღვევას ოფლდენის შემცირებით, რომელსაც დიდი მნიშვნელობა გააჩნია ჰიპერთერმიის ლიკვიდაციისათვის.

უკუჩვენებები. ატროპინის სულფატი უკუნაჩვენებია გლაუკომას, გულისა და სისხლძარღვების ორგანული დაზიანებების, პროსტატის ჰიპერტროფიის, თირკმელების დაავადებების, ორგანიზმის დაუძლურების დროს.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი. ატროპინის სულფატი უკუნაჩვენებია ლაქტაციის პერიოდში ბავშვში ტოქსიკური და გვერდითი მოქმედების განვითარების საშიშროების გამო.
ჭარბი დოზა. ჭარბი დოზის შემთხვევებში – მაქსიმალურად გამოხატული გვერდითი მოქმედება.

გამოყენების განსაკუთრებულობანი. გლუვი კუნთების სპაზმით გამოწვეული ტკივილისას პრეპარატი ხშირად შეჰყავთ ანალგეზიურებთან ერთად (პრომედოლი, მორფინი, ანალგინი და ა.შ.).

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. ატროპინის სულფატის მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას ვითარდება გულის არითმია, ქინიდინთან, ნოვოკაინამიდთან ერთად – აღინიშნება ქოლინოლიზური ეფექტის შეჯამება. შიგნით მიღებისას შროშანას პრეპარატებთან, ტანინთან ერთად აღინიშნება ფიზიკურ-ქიმიური ურთიერთქმედება, რომელიც იწვევს ეფექტების ურთიერთშესუსტებას.

შენახვის პირობები და ვადა. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას. შენახვის ვადა – 5 წელი.

გაცემის პირობები. რეცეპტით.

შეფუთვა. 1 მლ ამპულებში, 10 ამპულა კოლოფში.

მწარმოებელი. შპს “საცდელი ქარხანა “სსსსც”-ს ფილიალი.
მისამართი. უკრაინა, ქ. ხარკოვი, ვორობიოვის ქ., 8.