ქვეყანა: ბელორუსია

მწარმოებელი: ბორისოვო მედ/პრ ქ-ნა

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ანაპრილინი 10მგ, 40მგ       

გენერიული დასახელება:
პროპრანოლოლის ჰიდროქლორიდი

შემადგენლობა:
1 ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება:
პროპრანოლოლის ჰიდროქლორიდი    10მგ; 40მგ
დამხმარე საშუალება: შაქარი, სახამებელი, ტალკი, კალციუმის სტეარატი

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
არასელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორი

ფორმა:
ტაბლეტები

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ანაპრილინი წარმოადგენს არასელექტიურ ბეტა-ადრენობლოკატორს. იგი ამცირებს სიმპათიკური იმპულსაციის ზემოქმედებას გულის ბეტა-ადრენორეპტორებზე, აქვეითებს გულისცემის სიხშირეს და მისი შეკუმშვის ძალას, რის გამოც მცირდება მიოკარდიუმის მოთხოვნა ჟანგბადზე და კლებულობს არტერიული წნევა. ამავე დროს, სისხლძარღვების საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა ზომიერად მატულობს. ბეტა2-ადრენორეპტორების ბლოკადის შედეგად იზრდება ბრონქების ტონუსი. ანაპრილინს გააჩნია ანტიარითმული მოქმედება, ხოლო დიდ დოზებში იგი იწვევს სედაციურ ეფექტს. ამასთან ერთად, იგი იწვევს თირეოსტატული საშუალებების მოქმედების პოტენცირებას.
ანაპრილინი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღებისას და შედარებით სწრაფად ელიმინირდება ორგანიზმიდან.

ჩვენება:
-გულის იშემიური დაავადება (გიდ);
-მიოკარდიუმის გადატანილი ინფარქტის შემდგომი პერიოდის პროფილაქტიკა;
-ტაქიარითმია;
-ჰიპერტროფული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია;
-არტერიული ჰიპერტენზია;
-ტრემორი, გამოწვეული დაძაბულობით, შიშის სინდრომით ან თირეოტოქსიკოზით;
-შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა.

წინააღმდეგჩვენება:
-მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის და მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ;
-გულის დეკომპენსირებული უკმარიოსბა;
-სინოატრიული ბლოკადა;
-ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II და III ხარისხის;
-სინუსური კვანძის სისუსტის  სინდრომი;
-პრინცმეტალის სტენოკარდია;
-კარდიოგენული შოკი;
-გამოხატული ბრადიკარდია;
-არტერიული ჰიპოტონია;
-მეტაბოლური აციდოზი;
-პერიფერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევა;
-ბრონქული ასთმა და ფილტვების დაავადება, თანმხლები ბრონქოსპაზმით ანამნეზში.

გვერდითი მოვლენები:
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტონია, ტაქიკარდია, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გულის უკმარისობის გაძლიერება. ეს სიმპტომები ხშირად აღინიშნება ავადმყოფებში გულის მოქმედების დარღვევით.
შესაძლებელია სისუსტე და სიცივის შეგრძნება კიდურებში. ბრონქოსპაზმი აღინიშნება ავადმყოფებში მიდრეკილებით მის მიმართ.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: დაღლილობა, თავბრუსხვევა, დეპრესია, ჰალუცინაციები, თავის ტკივილი, ოფლიანობა, ძილის დარღვევა, კოშმარული სიზმრები.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა.
კანი: ქავილი, გამონაყარი. შესაძლებელია ფსორიაზის სიმპტომების გაძლიერება ან ფსორიაზული გამონაყარის გაჩენა.
სისხლში საერთო ქოლესტერინის ნორმალური მაჩვენებლების ფონზე აღინიშნება მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაციის შემცირება და ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციის მომატება.
ცალკეულ შემთხვევაში აღინიშნება ლიბიდო და პოტენციის დაქვეითება. პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას ცალკეულ შემთხვევაში აღინიშნება ართრალგია. ჰემატოლოგიური ცვლილებები: თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ეოზინოფილია.
გვერდითი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში საჭიროა  ექიმთან კონსულტაცია.

დოზირება და მიღების წესი:
ანაპრილინი ინიშნება პერორალურად და მისი გამოყენება არ არის დამოკიდებული საჭმლის მიღებასთან.
გულის იშემიური დაავადება: 40მგ 2-3 ჯერ დღეში. შემანარჩუნებელი თერაპია: 120-240მგ დღეში, განაწილებული რამოდენიმე მიღებაზე.
მიოკარდიუმის გადატანილი ინფარქტის პროფილაქტიკა:  თერაპია იწყება მიოკარდიუმის ინფარქტის მე-5 დღიდან 21-ე დღემდე. ინიშნება 40მგ 4 ჯერ დღეში 2-3 დღის განმავლობაში, შემდგომში _  8-მგ 2 ჯერ დღეში.
ტაქიარითმია და ჰიპერტროფული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია: 10-40მგ 3-4 ჯერ დღეში.
ტრემორი გამოწვეული დაძაბულობით ან თირეოტოქსიკოზით: 40მგ 2-3 ჯერ დღეში, აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება, შემანარჩუნებელი თერაპია _ 80-160მგ დღეში.
არტერიული ჰიპერტენზია: 40-80მგ 2 ჯერ დღეში, დოზა იზრდება 160-320მგ-მდე. ცალკეულ ავადმყოფებში _ 640მგ-მდე დღეში. თუმცა დიდი დოზების დანიშვნა არასასურველია, ვინაიდან უფრი ეფექტურია ანაპრილინის კომბინაცია სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან. არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობა ხანგრძლივია, შესაძლებელია  პრეპარატის გამოყენება რამდენიმე წლის განმავლობაში.
შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა: საწყისი დოზა შეადგენს 40მგ 2-3 ჯერ დღეში, შემდგომში დოზა იზრდება 160მგ-მდე, ხანდახან 240მგ-მდე. ხანგრძლივი პროფილაქტიკური მკურნალობა არ არის რეკომენდებული. ანაპრილინით მკურნალობის ხანგრძლივობა გადასახედია ყოველ 6 თვეში ერთხელ.
პრეპარატით მკურნალობა წყდება თანდათანობით 1-2 კვირის განმავლობაში. ანაპრილინის უეცარი მოხსნისას შესაძლებლია კორონარული უკმარისობის მოვლენების გაუარესება.
თუ შესაფერისი დოზა არ არის შერჩეული, მკურნალობა გრძელდება ადრე დანიშნული დოზით, მისი გაზრდის  გარეშე. აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება კონსულტაცია მკურნალ ექიმთან.

გამოყენების თავისებურებები:
ანაპრილინი აძლიერებს ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მოქმედებას და მისი გამოყენება ავადმყოფებში შაქრიანი დიაბეტით იწვევს ჰიპოგლიკემიას. მისი წინასწარი სიმპტომები შეიძლება ატარებდნენ ფარულ ხასიათს.
ანაპრილინით მკურნალობის დროს განვითარებული ზომიერი ბრადიკარდია პრეპარატის მოხსნას არ საჭიროებს.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის დროს.
ავადმყოფებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით ანაპრილინით მკურნალობა იწყება დოზით, რომელიც არ აღემატება 20მგ-ს 3 ჯერ დღეში. საწყისი დოზა მცირდება თირკმელების უკმარისობის დროს.
ავადმყოფებში თირეოტოქსიკოზით სიმპტომატურმა მკურნალობამ ანაპრილინით შეიძლება შენიღბოს თირეოტოქსიკოზის კლინიკური სიმპტომები (ტაქიკარდია, ტრემორი).
ავადმყოფებში ფეოქრომოციტომით ანაპრილინი ინიშნება ერთდროულად ალფა-ადრენოლიზურ საშუალებებთან.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი:
პრეპარატის გამოყენება ამ პერიოდში წინააღმდეგნაჩვენბია. იგი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს, გადადის დედის რძეში.

პრეპარატის ზემოქმედება ყურადღების კონცენტრაციაზე:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გვერდითი მოვლენები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ. შესაძლებელია შემცირდეს ცრემლის გამოყოფა, რაც იწვევს თვალების გაღიზიანებას იმ პირებში, რომლებიც ატარებენ კონტაქტურ ლინზებს.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
ადრენალინინი, იზადრინი, ორციპრენალინი  და სხვა სიმპატომიმეტური საშუალებები ამცირებენ ანაპრილინის თერაპიულ ეფექტს.
ანაპრილინი აძლიერებს ზოგადი ნარკოზის ჩატარებისათვის განკუთვნილი საშუალებების არასასურველ ეფექტებს (უარყოფითი ინოტროპული, ჰიპოტენზიური, ბრონქოსპაზმური მოქმედება) და ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს.
თეოფილინი ამცირებს ანაპრილინის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში, აძლიერებს უკანასკნელის ეფექტს.
ანაპრილინის და საგულე გლიკოზიდების ერთდროული გამოყენებისას მატულობს ბრადიარითმიის, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის, ასისტოლიის  განვითარების რისკი.
ჰიპოგლიკემიური პრეპარატები ამცირებენ ანაპრილინის ანტიარითმულ მოქმედებას.
ანაპრილინის კომბინაცია ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან (იმიპრამინი) ავადმყოფებში იწვევს უძილობას, კოშმარულ სიზმრებს.
ანაპრილინის კომბინაცია აპრესინთან  (ჰიდრალაზინთან) იძლევა საშუალებას თავიდან ავიცილოთ აპრესინის არასასურველი ეფექტები _ ტაქიკარდია, თავის ტკივილი.
ანაპრილინის კომბინაციამ ვერაპამილთან ან დილთიაზემთან შეიძლება გამოიწვიოს კოლაფსი, ასისტოლია.
ანაპრილინის კომბინაცია ქოლინოპოზიტიურ საშუალებებთან (კარბაქოლინი, აცეკლიდინი, პილოკარპინი, პროზერინი და სხვა) ან ადრენონეგატიურ პრეპარატებთან (რეზერპინი, კლოფელინი) იწვევს მკევთრად გამოხატულ ბრადიკარდიას.
პრეპარატის კომბინაცია ატროპინის ჯგუფის ქოლინოლიზურ საშუალებებთან ამცირებს ანაპრილინის უარყოფით ქრონოტროპულ მოქმედებას.
ალკოჰოლთან კომბინირებისას ძლიერდება მისი  დამთრგუნველი მოქმედება.

ჭარბი დოზირება:
შესაძლებელია ბრადიკარდია, გულის ბლოკადა, ჰიპოტენზია, გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი. ხანდახან აღინიშნება კრუნჩხვები, კომა, სუნთქვის დათრგუნვა და ბრონქოსპაზმი.
თუ ჭარბი დოზირების შემთხვევაში გავიდა მცირე დრო, შესაძლებელია კუჭის ამორეცხვის ჩატარება და ინიშნება აქტივირებული ნახშირი. ჰიპოტენზიის დროს აუცილებელია არტერიული წნევის სტაბილიზაცია.
ჭარბი დოზირების მსუბუქი ფორმების დროს შეყავთ სითხეები, მძიმე ფორმების დროს _ გლუკაგონი ან სიმპატომიმეტური საშუალებები დიდი დოზებით. ბრადიკარდიის კუპირება ხორციელდება ატროპინით, სიმპატომიმეტური საშუალებებით ან რითმის მატარებლების საშუალებით.

შენახვის ვადა:
შენახვის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე.
დაუშვებელია ვადაგასული პრეპარატის გამოყენება.

შენახვის პირობები:
სინათლისაგან და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას

ანაპრილინი
(ANAPRILIN)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:  პროპრანოლოლი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, შემოუგარსავი ტაბლეტები, ნაზოლითა და ჭდით;   

შემადგენლობა:            
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს:
პროპრანოლოლის ჰიდროქლორიდს – 10 მგ ან 40 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მანიტოლი, პოვიდონი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.

გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტები, 10 მგ ან 40 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
არასელექციური ß-ადრენობლოკატორი. ათქ-კოდი: C07AA05.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პროპრანოლოლი წარმოადგენს არასელექციურ ß-ადრენობლოკატორს, რომელიც ხასიათდება ანტიჰიპერტენზიული, ანტიანგინალური და ანტიარითმიული მოქმედებით. ß-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის გამო ამცირებს კატექოლამინების ზეგავლენით ატფ-იდან ც-ამფ-ის წარმოქმნას, რის შედეგადაც ქვეითდება უჯრედში კალციუმის იონების შესვლა. პროპრანოლოლს გააჩნია უარყოფითი ქრონო-, დრომო-, ბათმო- და ინოტროპული მოქმედება (ამცირებს გულისცემის სიხშირეს, აქვეითებს გამტარებლობას, აგზნებადობას და მიოკარდიუმის შეკუმშვის უნარს). ß-ადრენობლოკატორების მიღებისას პირველი 24 სთ-ის განმავლობაში სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა იზრდება (α-ადრენორეცეპტორების აქტივობის რეციპროკული გაზრდისა და ჩონჩხის კუნთების სისხლძარღვთა ß2-ადრენორეცეპტორების სტიმულაციის შეწყვეტის გამო), 1-3 დღის შემდეგ უბრუნდება თავდაპირველ დონეს, პრეპარატის ხანგრძლივი მიღებისას კი ქვეითდება.
ჰიპოტენზიური ეფექტი განპირობებულია გულის წუთმოცულობის, პერიფერიულ სისხლძარღვთა სიმპათიკური სტიმულაციის, რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის აქტივობის შემცირებით (პაციენტებში რენინის ჰიპერსეკრეციით), აორტის რკალის ბარორეცეპტორების მგრძნობელობის დაქვეითებით და ცნს-ზე ზეგავლენით. ჰიპოტენზიური ეფექტი სტაბილურდება მკურნალობის კურსის დაწყებიდან მე-2 კვირის ბოლოს.
ანტიანგინალური მოქმედება განპირობებულია ჟანგბადზე მიოკარდიუმის მოთხოვნილების დაქვეითებით (უარყოფითი ქრონოტროპული და ინოტროპული ეფექტის გამო). გულისცემის სიხშირის შემცირება იწვევს დიასტოლის გახანგრძლივებას და მიოკარდიუმის პერფუზიის გაუმჯობესებას. მარცხენა პარკუჭში საბოლოო დიასტოლური წნევის გაზრდისა და პარკუჭების კუნთოვანი ბოჭკოების გაჭიმვის გამო შესაძლოა გაიზარდოს ჟანგბადზე მოთხოვნილება, განსაკუთრებით გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში.
ანტიარითმიული ეფექტი განპირობებულია არითმოგენული ფაქტორების აღმოფხვრით (ტაქიკარდია, სიმპათიკური ნერვული სისტემის აქტივობის მომატება, ც-ამფ-ის მომატებული კონცენტრაცია, არტერიული ჰიპერტენზია), სინუსური და ექტოპიური რიტმის წამყვანების სპონტანური აგზნების სიჩქარისა და AV გამტარებლობის შემცირებით. იმპულსთა გატარების დაქვეითება აღინიშნება უპირატესად ანტეგრადული და მცირე ხარისხით რეტროგრადული მიმართულებით AV კვანძისა და დამატებითი გზების გავლით. პროპრანოლოლი მიეკუთვნება ანტიარითმიული საშუალებების II კლასს. სისხლძარღვოვანი გენეზის თავის ტკივილის განვითარების თავიდან აცილებას განაპირობებს ცერებრული არტერიების გაფართოების შემცირება სისხლძარღვთა ß-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის გამო, კატექოლამინებით გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციისა და ლიპოლიზის დათრგუნვა, თრომბოციტების ადჰეზიურობის დაქვეითება, ადრენალინის გამოთავისუფლებისას სისხლის შემადედებელი ფაქტორების აქტივაციის თავიდან აცილება, ქსოვილების მიერ ჟანგბადის ათვისების სტიმულაცია და რენინის სეკრეციის შემცირება.
ტრემორის შემცირება პროპრანოლოლის მიღების ფონზე განპირობებულია უპირატესად პერიფერიული ß2-ადრენორეცეპტორების ბლოკადით.
იგი ზრდის საშვილოსნოს შეკუმშვის უნარს (სპონტანურსა და მიომეტრიუმის მასტიმულირებელი  საშუალებებით გამოწვეულს), ბრონქების ტონუსს. მაღალ დოზებში იწვევს სედაციურ ეფექტს.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღების შემდეგ აბსორბირდება მიღებული დოზის 90%, მაგრამ ბიოშეღწევადობა დაბალია ”პირველი გავლისას” ღვიძლში მეტაბოლიზმის გამო. Cmax  სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1-1.5 სთ-ში, პროპრანოლოლის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 93%-ს. T1/2  შეადგენს 3-5 სთ-ს. გამოიყოფა თირკმლებით უპირატესად მეტაბოლიტების სახით, უცვლელი სახით – 1%-ზე ნაკლები.

ჩვენება:
–    არტერიული ჰიპერტენზია;
–    დაძაბვის სტენოკარდია;
–    არასტაბილური სტენოკარდია (პრინცმეტალის სტენოკარდიის გამოკლებით);
–    სინუსური ტაქიკარდია (მათ შორის ჰიპერთირეოზის დროს);
–    პარკუჭზედა ტაქიკარდია;
–    მოციმციმე ტაქიარითმია;
–    პარკუჭზედა და პარკუჭთა ექსტრასისტოლია;
–    მიოკარდიუმის ინფარქტის პროფილაქტიკა (სისტოლური არტერიული წნევა მეტია 100   მმ.ვწ.სვ-ზე);
–    ესენციური ტრემორი;
–    ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი (აჟიტირება და კანკალი);
–    შაკიკი (შეტევათა პროფილაქტიკა);
–    დიფუზურ-ტოქსიკური ჩიყვი და თირეოტოქსიკური კრიზების მკურნალობისას სიმპტომური თერაპია;
–    ფეოქრომოციტომა (მხოლოდ ალფა-ადრენობლოკატორებთან კომბინაციაში);
–    სიმპათო-ადრენალური კრიზები დიენცეფალური სინდრომის ფონზე.

მიღების წესი და დოზირება:
ტაბლეტები მიიღება პერორალურად, საკვების მიღებამდე, დაღეჭვის გარეშე, საკმარისი რაოდენობის სითხესთან ერთად.
არტერიული ჰიპერტენზიის დროს: მიიღება 40 მგ 2-ჯერ დღეში. არასაკმარისად გამოხატული ჰიპოტენზიური ეფექტის დროს სადღეღამისო დოზა იზრდება 120 მგ-მდე (40 მგ 3-ჯერ დღეში) ან 160 მგ-მდე (80 მგ 2-ჯერ დღეში). მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 320 მგ-ს.
სტენოკარდიის, გულის რითმის დარღვევის დროს: საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 60 მგ-ს (20 მგ 3-ჯერ დღეში), შემდეგ სადღეღამისო დოზას ზრდიან 80-120 მგ-მდე, რომელიც ნაწილდება 2-3 მიღებაზე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 240 მგ-ს.
შაკიკის პროფილაქტიკისა და ესენციური ტრემორის დროს: პრეპარატს ნიშნავენ საწყისი დოზით 120 მგ (40 მგ 3-ჯერ დღეში), აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას ზრდიან 160-მგ-მდე დღეში.
მიოკარდიუმის განმეორებითი ინფარქტის პროფილაქტიკის დროს: ანაპრილინით მკურნალობა იწყება გადატანილი ინფარქტიდან მე-5 და 21-ე დღეებს შორის შუალედში, ინიშნება დოზით 120 მგ (40 მგ 3-ჯერ დღეში), 2-3 დღის განმავლობაში, შემდეგ 80 მგ 2-ჯერ დღეში, აუცილებლობის შემთხვევაში 180-240 მგ 2-3 მიღებაზე.
ჰიპერთირეოზის დროს (სიმპტომური თერაპია) ანაპრილინი ინიშნება 40 მგ 3-4-ჯერ დღეში.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა პირველადი დოზის შემცირება ან პრეპარატის მიღებათა შორის ინტერვალის გაზრდა. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება.

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: დაღლილობა, სისუსტე, თავბრუ, თავის ტკივილი; ძილიანობა ან უძილობა, კოშმარული სიზმრები, დეპრესია, შფოთვა, ცნობიერების დაბინდვა, ჰალუცინაციები, ტრემორი, ნევროზული მდგომარეობა;
გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ცრემლის სეკრეციის შემცირება (თვალის სიმშრალე და ტკივილი);
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: სინუსური ბრადიკარდია; AV ბლოკადა, არითმიები, გულის ქრონიკული უკმარისობის განვითარება (გაღრმავება), არტერიული წნევის დაქვეითება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ანგიოსპაზმის გამოვლინებები (პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა, ქვედა კიდურების გაცივება, რეინოს სინდრომი), ტკივილი მკერდის არეში;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დისკომფორტი ეპიგასტრალურ არეში, შეკრულობა ან დიარეა, ღვიძლის ფუნქციათა დარღვევა (მუქი შარდი, სკლერების ან კანის სიყვითლე, ქოლესტაზი), გემოვნების შეცვლა, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ცხვირით სუნთქვის გაძნელება, ბრონქოსპაზმი;
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის ცვლილება (ჰიპო- ან ჰიპერგლიკემია);
სისხლის სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია (უჩვეულო სისხლდენები ან სისხლჩაქცევები), ლეიკოპენია;
კანის მხრივ: ოფლიანობის გაძლიერება, ფსორიაზის მსგავსი კანის რეაქციები, ფსორიაზის სიმპტომების გაძლიერება;
ალერგიული რეაქციები: ქავილი, გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება;
სხვა: ტკივილი ზურგის არეში, ართრალგია, პოტენციის დაქვეითება, მოხსნის სინდრომი (სტენოკარდიის შეტევათა გაძლიერება, მიოკარდიუმის ინფარქტი, არტერიული წნევის მომატება).
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
II ან III ხარისხის AV-ბლოკადა, სინოატრიული ბლოკადა, სინუსური ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლებია 90 მმ.ვწ.სვ), არაკონტროლირებადი გულის ქრონიკული უკმარისობა II ან III სტადიაში, გულის მწვავე უკმარისობა, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლებია 100 მმ.ვწ.სვ), კარდიოგენური შოკი, ფილტვების შეშუპება, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, პრინცმეტალის სტენოკარდია, კარდიომეგალია (გულის უკმარისობის ნიშნების გარეშე), ვაზომოტორული რინიტი, პერიფერიული სისხლძარღვების ოკლუზიური დაავადებები (გართულებული განგრენით, ხანგამოშვებითი კოჭლობით ან ტკივილით მოსვენების მდგომარეობაში), შაქრიანი დიაბეტი, მეტაბოლური აციდოზი (მათ შორის დიაბეტური კეტოაციდოზი), ბრონქული ასთმა, ბრონქოსპაზმისკენ მიდრეკილება, ანამნეზში ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებები, ფეოქრომოციტომა (α-ადრენობლოკატორებთან ერთდროული გამოყენების გარეშე), სპასტიური კოლიტი, ანტიფსიქოზურ და ანქსიოლიზურ საშუალებებთან ერთდროული მიღება (ქლორპრომაზინი, ტრიოქსაზინი და სხვ), მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღება, მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების მიმართ.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
იმუნოთერაპიისათვის გამოყენებადი ალერგენები, ან კანის სინჯებისათვის განკუთვნილი ალერგენების ექსტრაქტები ზრდიან მძიმე სისტემური ალერგიული რეაქციების ან ანაფილაქსიის განვითარების რისკს პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ პროპრანოლოლით.
იოდშემცველი რენტგენოკონტრასტული სამკურნალო საშუალებების ი/ვ შეყვანისას იზრდება ანაფილაქსიური რეაქციების განვითარების რისკი.
ფენიტოინი ი/ვ შეყვანისას, ინჰალაციური საანესთეზიო საშუალებები ზრდიან კარდიოდეპრესიულ მოქმედებას და არტერიული წნევის დაქვეითების ალბათობას. პროპრანოლოლი ცვლის ინსულინისა და ჰიპოგლიკემიური სამკურნალო საშუალებების ეფექტურობას, ნიღბავს განვითარებადი ჰიპოგლიკემიის სიმპტომებს (ტაქიკარდია, მომატებული არტერიული წნევა). ამცირებს ლიდოკაინისა და ქსანტინების (დიფილინის გარდა) კლირენსს და ზრდის პლაზმაში მათ კონცენტრაციას, განსაკუთრებით თამბაქოს მომხმარებელ პაციენტებში თეოფილინის მომატებული კლირენსით. ჰიპოტენზიურ ეფექტს ამცირებს აასს (Na+ შეკავების და თირკმლებით პროსტაგლანდინების სინთეზის ბლოკადის გამო), გლუკოკორტიკოსტეროიდები და ესტროგენები (Na+ შეკავების გამო).
საგულე გლიკოზიდები, მეთილდოფა, რეზერპინი და გუანფაცინი, კალციუმის ნელი არხების მაბლოკირებელი საშუალებები (ვერაპამილი, დილთიაზემი), ამიოდარონი და სხვ. ანტიარითმიული სამკურნალო საშუალებები ზრდიან ბრადიკარდიის, AV ბლოკადის, გულის გაჩერების და გულის უკმარისობის განვითარებისა და გაღრმავების რისკს. ნიფედიპინთან კომბინაციამ შესაძლოა გამოიწვიოს არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითება. დიურეზულმა, სიმპათოლიზურმა საშუალებებმა, კლონიდინმა, ჰიდრალაზინმა და სხვა ჰიპოტენზიურმა სამკურნალო საშუალებებმა შესაძლოა გამოიწვიონ არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება.
ახანგრძლივებს არადეპოლარიზებადი მიორელაქსანტების მოქმედებას და კუმარინების ანტიკოაგულაციურ ეფექტს. ტრი- და ტეტრაციკლური ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოზური (ნეიროლეფსიური) სამკურნალო საშუალებები, ეთანოლი, სედაციური და საძილე სამკურნალო საშუალებები აძლიერებენ ცნს-ის დათრგუნვას.
მაო-ს ინჰიბიტორებისა და ანაპრილინის მიღებათა შორის დროის შუალედი უნდა იყოს არანაკლებ 14 დღე. არაჰიდრირებული ჭვავის რქის ალკალოიდები ზრდიან პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის განვითარების რისკს. ზრდის თირეოსტატიკური და უტერომატონიზებელი სამკურნალო საშუალებების მოქმედებას, აქვეითებს ანტიჰისტამინური პრეპარატების მოქმედებას. ფენოთიაზინის წარმოებულებთან ერთდროული დანიშვნა ზრდის პლაზმაში ორივე პრეპარატის კონცენტრაციას. სულფასალაზინი და ციმეტიდინი ზრდის პლაზმაში პროპრანოლოლის კონცენტრაციას (ანელებს მეტაბოლიზმს), რიფამპიცინი ამცირებს პროპრანოლოლის T1/2.

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: ბრადიკარდია, თავბრუ ან გულის წასვლა, არტერიული წნევის დაქვეითება, არითმიები, სუნთქვის გაძნელება, ფრჩხილების ან ხელისგულების ციანოზი, კრუნჩხვები.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირი (პერორალურად); AV-გამტარებლობის დარღვევის შემთხვევაში – ი/ვ შეჰყავთ 1-2 მგ ატროპინი, ეპინეფრინი, დაბალი ეფექტურობის შემთხვევაში იყენებენ დროებით კარდიოსტიმულატორს; პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლიის დროს -ლიდოკაინი (IA კლასის პრეპარატები არ გამოიყენება); არტერიული ჰიპოტენზიის დროს (ავადმყოფი უნდა იმყოფებოდეს წოლით მდებარეობაში, თავის მდებარეობით სხეულის დონეზე დაბლა), თუ არ აღინიშნება ფილტვების შეშუპების ნიშნები ი/ვ შეჰყავთ პლაზმის შემცვლელი ხსნარები, ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში – ეპინეფრინი, დოფამინი, დობუტამინი; კრუნჩხვების არსებობისას – ი/ვ დიაზეპამი; ბრონქოსპაზმის დროს – ინჰალაციური ან პარენტერული ბეტა-ადრენოსტიმულატორები.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის დროს ანაპრილინის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს. პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა მიმდინარეობდეს დეტალური დაკვირვება ნაყოფის მდგომარეობაზე, რადგან ანაპრილინის მიღებამ ორსულობის პერიოდში შესაძლოა გამოიწვიოს ნაყოფის საშვილოსნოსშიდა განვითარების შეფერხება, ჰიპოგლიკემია და ბრადიკარდია. მშობიარობამდე 48-74 სთ-ით ადრე ანაპრილინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს. ანაპრილინით მკურნალობა უკუნაჩვენებია ლაქტაციის პერიოდში. პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები:
ანაპრილინის დანიშვნის შემთხვევაში აუცილებელია გულისცემის სიხშირის, არტერიული წნევის და ეკგ-ს სისტემატიური კონტროლი. ხანდაზმულ პაციენტებს საჭიროა ჩაუტარდეთ თირკმლის ფუნქციათა კონტროლი (4-5 თვეში ერთხელ). ხანდაზმულ პაციენტებში მზარდი ბრადიკარდიის (50 დარტყმაზე ნაკლები წთ-ში), არტერიული ჰიპოტენზიის (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლებია 100 მმ.ვწ.სვ), AV-ბლოკადის, ბრონქოსპაზმის, პარკუჭთა არითმიის, ღვიძლის ან/და თირკმლების ფუნქციათა მძიმე დარღვევების გამოვლენის შემთხვევაში, აუცილებელია დოზის შემცირება ან პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა. იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატის მიღების შედეგად განვითარდა დეპრესია საჭიროა თერაპიის შეწყვეტა. პაციენტებმა, რომლებიც იყენებენ კონტაქტურ ლინზებს, უნდა გაითვალისწინონ, რომ ანაპრილინით მკურნალობის ფონზე შესაძლოა განვითარდეს ცრემლის პროდუქციის შემცირება. გულის უკმარისობის (საწყისი სტადია)  მქონე პაციენტებმა პრეპარატის დანიშვნამდე აუცილებელია მიიღონ საგულე გლიკოზიდები ან/და დიურეზული საშუალებები. გულის იშემიური დაავადებებისა და არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში მკურნალობის კურსი უნდა იყოს ხანგრძლივი, ანაპრილინის მიღება შესაძლებელია რამოდენიმე წლის განმავლობაში. მკურნალობის შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით, ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, პრეპარატის უეცარმა მოხსნამ შესაძლოა გააძლიეროს მიოკარდიუმის იშემია, სტენოკარდიული ტკივილი, გააუარესოს ფიზიკური დატვირთვისადმი ტოლერანტობა. ანაპრილინის მოხსნა უნდა მოხდეს თანდათანობით, 2 კვირის (ან მეტი) განმავლობაში, დოზის თანდათანობითი შემცირებით (25%-ით ყოველ 3-4 დღეში). ანაპრილინის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებს, საჭიროა დავიცვათ სიფრთხილე, რადგანაც საკვების მიღებათა შორის ხანგრძლივი შუალედის არსებობისას შესაძლოა განვითარდეს ჰიპოგლიკემია. აღსანიშნავია, რომ ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები ტაქიკარდია ან ტრემორი შესაძლოა შენიღბული იქნას ანაპრილინის მიღების გამო. პაციენტები გაფრთხილებული უნდა იყვნენ, რომ ანაპრილინით მკურნალობის პერიოდში განვითარებული ჰიპოგლიკემიის სიმპტომს წარმოადგენს გაძლიერებული ოფლის გამოყოფა. თირეოტოქსიკოზის დროს ანაპრილინმა შესაძლოა შენიღბოს ჰიპერთირეოზის გარკვეული კლინიკური ნიშნები (მაგ. ტაქიკარდია). თირეოტოქსიკოზით დაავადებულ პირებში პრეპარატის უეცარი მოხსნა ზრდის სიმპტომატიკის გაძლიერების რისკს. კლონიდინთან ერთდროული მიღებისას მისი მიღება უნდა შეწყდეს ანაპრილინის მოხსნიდან რამოდენიმე დღის შემდეგ. პრეპარატებმა, რომლებიც აქვეითებენ კატექოლამინების დონეს (მაგ. რეზერპინი) შესაძლოა გააძლიერონ ანაპრილინის მოქმედება, ამიტომ პაციენტები, რომლებიც იღებენ აღნიშნულ პრეპარატებს, უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ ჰიპოტენზიისა და ბრადიკარდიის განვითარების საშიშროების გამო. ანაპრილინით მკურნალობის ფონზე არ ხორციელდება ვერაპამილისა და დილთიაზემის ი/ვ შეყვანა. ქლოროფორმით ან ეთერით ზოგადი ნარკოზის ჩატარებამდე რამოდენიმე დღით ადრე უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება. სისხლში ან შარდში კატექოლამინების, ნორმეტანეფრინის ან ანტინუკლეარული ანტისხეულების ტიტრის განსაზღვრამდე უნდა შეწყდეს ანაპრილინით მკურნალობა. მწეველ პაციენტებში ანაპრილინით მკურნალობის ეფექტურობა დაბალია. ანაპრილინით მკურნალობის პერიოდში ალკოჰოლის მიღება რეკომენდებული არ არის (შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება). ბავშვებსა და მოზარდებში 18 წლამდე ანაპრილინით მკურნალობის ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა თავის არიდება ავტოტრანსპორტის მართვისა და იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი ბლისტერში, 5 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა რეცეპტით).

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:    
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge 

ანაპრილინი
(ANAPRILIN)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:  პროპრანოლოლი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მრგვალი ფორმის, ბრტყელი ზედაპირის მქონე, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, შემოუგარსავი ტაბლეტები, ნაზოლითა და ჭდით;   

შემადგენლობა:            
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს:
პროპრანოლოლის ჰიდროქლორიდს – 10 მგ ან 40 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მანიტოლი, პოვიდონი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.

გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტები, 10 მგ ან 40 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
არასელექციური ß-ადრენობლოკატორი. ათქ-კოდი: C07AA05.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პროპრანოლოლი წარმოადგენს არასელექციურ ß-ადრენობლოკატორს, რომელიც ხასიათდება ანტიჰიპერტენზიული, ანტიანგინალური და ანტიარითმიული მოქმედებით. ß-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის გამო ამცირებს კატექოლამინების ზეგავლენით ატფ-იდან ც-ამფ-ის წარმოქმნას, რის შედეგადაც ქვეითდება უჯრედში კალციუმის იონების შესვლა. პროპრანოლოლს გააჩნია უარყოფითი ქრონო-, დრომო-, ბათმო- და ინოტროპული მოქმედება (ამცირებს გულისცემის სიხშირეს, აქვეითებს გამტარებლობას, აგზნებადობას და მიოკარდიუმის შეკუმშვის უნარს). ß-ადრენობლოკატორების მიღებისას პირველი 24 სთ-ის განმავლობაში სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა იზრდება (α-ადრენორეცეპტორების აქტივობის რეციპროკული გაზრდისა და ჩონჩხის კუნთების სისხლძარღვთა ß2-ადრენორეცეპტორების სტიმულაციის შეწყვეტის გამო), 1-3 დღის შემდეგ უბრუნდება თავდაპირველ დონეს, პრეპარატის ხანგრძლივი მიღებისას კი ქვეითდება.
ჰიპოტენზიური ეფექტი განპირობებულია გულის წუთმოცულობის, პერიფერიულ სისხლძარღვთა სიმპათიკური სტიმულაციის, რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის აქტივობის შემცირებით (პაციენტებში რენინის ჰიპერსეკრეციით), აორტის რკალის ბარორეცეპტორების მგრძნობელობის დაქვეითებით და ცნს-ზე ზეგავლენით. ჰიპოტენზიური ეფექტი სტაბილურდება მკურნალობის კურსის დაწყებიდან მე-2 კვირის ბოლოს.
ანტიანგინალური მოქმედება განპირობებულია ჟანგბადზე მიოკარდიუმის მოთხოვნილების დაქვეითებით (უარყოფითი ქრონოტროპული და ინოტროპული ეფექტის გამო). გულისცემის სიხშირის შემცირება იწვევს დიასტოლის გახანგრძლივებას და მიოკარდიუმის პერფუზიის გაუმჯობესებას. მარცხენა პარკუჭში საბოლოო დიასტოლური წნევის გაზრდისა და პარკუჭების კუნთოვანი ბოჭკოების გაჭიმვის გამო შესაძლოა გაიზარდოს ჟანგბადზე მოთხოვნილება, განსაკუთრებით გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში.
ანტიარითმიული ეფექტი განპირობებულია არითმოგენული ფაქტორების აღმოფხვრით (ტაქიკარდია, სიმპათიკური ნერვული სისტემის აქტივობის მომატება, ც-ამფ-ის მომატებული კონცენტრაცია, არტერიული ჰიპერტენზია), სინუსური და ექტოპიური რიტმის წამყვანების სპონტანური აგზნების სიჩქარისა და AV გამტარებლობის შემცირებით. იმპულსთა გატარების დაქვეითება აღინიშნება უპირატესად ანტეგრადული და მცირე ხარისხით რეტროგრადული მიმართულებით AV კვანძისა და დამატებითი გზების გავლით. პროპრანოლოლი მიეკუთვნება ანტიარითმიული საშუალებების II კლასს. სისხლძარღვოვანი გენეზის თავის ტკივილის განვითარების თავიდან აცილებას განაპირობებს ცერებრული არტერიების გაფართოების შემცირება სისხლძარღვთა ß-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის გამო, კატექოლამინებით გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციისა და ლიპოლიზის დათრგუნვა, თრომბოციტების ადჰეზიურობის დაქვეითება, ადრენალინის გამოთავისუფლებისას სისხლის შემადედებელი ფაქტორების აქტივაციის თავიდან აცილება, ქსოვილების მიერ ჟანგბადის ათვისების სტიმულაცია და რენინის სეკრეციის შემცირება.
ტრემორის შემცირება პროპრანოლოლის მიღების ფონზე განპირობებულია უპირატესად პერიფერიული ß2-ადრენორეცეპტორების ბლოკადით.
იგი ზრდის საშვილოსნოს შეკუმშვის უნარს (სპონტანურსა და მიომეტრიუმის მასტიმულირებელი  საშუალებებით გამოწვეულს), ბრონქების ტონუსს. მაღალ დოზებში იწვევს სედაციურ ეფექტს.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღების შემდეგ აბსორბირდება მიღებული დოზის 90%, მაგრამ ბიოშეღწევადობა დაბალია ”პირველი გავლისას” ღვიძლში მეტაბოლიზმის გამო. Cmax  სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1-1.5 სთ-ში, პროპრანოლოლის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 93%-ს. T1/2  შეადგენს 3-5 სთ-ს. გამოიყოფა თირკმლებით უპირატესად მეტაბოლიტების სახით, უცვლელი სახით – 1%-ზე ნაკლები.

ჩვენება:
–    არტერიული ჰიპერტენზია;
–    დაძაბვის სტენოკარდია;
–    არასტაბილური სტენოკარდია (პრინცმეტალის სტენოკარდიის გამოკლებით);
–    სინუსური ტაქიკარდია (მათ შორის ჰიპერთირეოზის დროს);
–    პარკუჭზედა ტაქიკარდია;
–    მოციმციმე ტაქიარითმია;
–    პარკუჭზედა და პარკუჭთა ექსტრასისტოლია;
–    მიოკარდიუმის ინფარქტის პროფილაქტიკა (სისტოლური არტერიული წნევა მეტია 100   მმ.ვწ.სვ-ზე);
–    ესენციური ტრემორი;
–    ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი (აჟიტირება და კანკალი);
–    შაკიკი (შეტევათა პროფილაქტიკა);
–    დიფუზურ-ტოქსიკური ჩიყვი და თირეოტოქსიკური კრიზების მკურნალობისას სიმპტომური თერაპია;
–    ფეოქრომოციტომა (მხოლოდ ალფა-ადრენობლოკატორებთან კომბინაციაში);
–    სიმპათო-ადრენალური კრიზები დიენცეფალური სინდრომის ფონზე.

მიღების წესი და დოზირება:
ტაბლეტები მიიღება პერორალურად, საკვების მიღებამდე, დაღეჭვის გარეშე, საკმარისი რაოდენობის სითხესთან ერთად.
არტერიული ჰიპერტენზიის დროს: მიიღება 40 მგ 2-ჯერ დღეში. არასაკმარისად გამოხატული ჰიპოტენზიური ეფექტის დროს სადღეღამისო დოზა იზრდება 120 მგ-მდე (40 მგ 3-ჯერ დღეში) ან 160 მგ-მდე (80 მგ 2-ჯერ დღეში). მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 320 მგ-ს.
სტენოკარდიის, გულის რითმის დარღვევის დროს: საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 60 მგ-ს (20 მგ 3-ჯერ დღეში), შემდეგ სადღეღამისო დოზას ზრდიან 80-120 მგ-მდე, რომელიც ნაწილდება 2-3 მიღებაზე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 240 მგ-ს.
შაკიკის პროფილაქტიკისა და ესენციური ტრემორის დროს: პრეპარატს ნიშნავენ საწყისი დოზით 120 მგ (40 მგ 3-ჯერ დღეში), აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას ზრდიან 160-მგ-მდე დღეში.
მიოკარდიუმის განმეორებითი ინფარქტის პროფილაქტიკის დროს: ანაპრილინით მკურნალობა იწყება გადატანილი ინფარქტიდან მე-5 და 21-ე დღეებს შორის შუალედში, ინიშნება დოზით 120 მგ (40 მგ 3-ჯერ დღეში), 2-3 დღის განმავლობაში, შემდეგ 80 მგ 2-ჯერ დღეში, აუცილებლობის შემთხვევაში 180-240 მგ 2-3 მიღებაზე.
ჰიპერთირეოზის დროს (სიმპტომური თერაპია) ანაპრილინი ინიშნება 40 მგ 3-4-ჯერ დღეში.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა პირველადი დოზის შემცირება ან პრეპარატის მიღებათა შორის ინტერვალის გაზრდა. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება.

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: დაღლილობა, სისუსტე, თავბრუ, თავის ტკივილი; ძილიანობა ან უძილობა, კოშმარული სიზმრები, დეპრესია, შფოთვა, ცნობიერების დაბინდვა, ჰალუცინაციები, ტრემორი, ნევროზული მდგომარეობა;
გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ცრემლის სეკრეციის შემცირება (თვალის სიმშრალე და ტკივილი);
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: სინუსური ბრადიკარდია; AV ბლოკადა, არითმიები, გულის ქრონიკული უკმარისობის განვითარება (გაღრმავება), არტერიული წნევის დაქვეითება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ანგიოსპაზმის გამოვლინებები (პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა, ქვედა კიდურების გაცივება, რეინოს სინდრომი), ტკივილი მკერდის არეში;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დისკომფორტი ეპიგასტრალურ არეში, შეკრულობა ან დიარეა, ღვიძლის ფუნქციათა დარღვევა (მუქი შარდი, სკლერების ან კანის სიყვითლე, ქოლესტაზი), გემოვნების შეცვლა, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ცხვირით სუნთქვის გაძნელება, ბრონქოსპაზმი;
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის ცვლილება (ჰიპო- ან ჰიპერგლიკემია);
სისხლის სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია (უჩვეულო სისხლდენები ან სისხლჩაქცევები), ლეიკოპენია;
კანის მხრივ: ოფლიანობის გაძლიერება, ფსორიაზის მსგავსი კანის რეაქციები, ფსორიაზის სიმპტომების გაძლიერება;
ალერგიული რეაქციები: ქავილი, გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება;
სხვა: ტკივილი ზურგის არეში, ართრალგია, პოტენციის დაქვეითება, მოხსნის სინდრომი (სტენოკარდიის შეტევათა გაძლიერება, მიოკარდიუმის ინფარქტი, არტერიული წნევის მომატება).
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
II ან III ხარისხის AV-ბლოკადა, სინოატრიული ბლოკადა, სინუსური ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლებია 90 მმ.ვწ.სვ), არაკონტროლირებადი გულის ქრონიკული უკმარისობა II ან III სტადიაში, გულის მწვავე უკმარისობა, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლებია 100 მმ.ვწ.სვ), კარდიოგენური შოკი, ფილტვების შეშუპება, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, პრინცმეტალის სტენოკარდია, კარდიომეგალია (გულის უკმარისობის ნიშნების გარეშე), ვაზომოტორული რინიტი, პერიფერიული სისხლძარღვების ოკლუზიური დაავადებები (გართულებული განგრენით, ხანგამოშვებითი კოჭლობით ან ტკივილით მოსვენების მდგომარეობაში), შაქრიანი დიაბეტი, მეტაბოლური აციდოზი (მათ შორის დიაბეტური კეტოაციდოზი), ბრონქული ასთმა, ბრონქოსპაზმისკენ მიდრეკილება, ანამნეზში ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებები, ფეოქრომოციტომა (α-ადრენობლოკატორებთან ერთდროული გამოყენების გარეშე), სპასტიური კოლიტი, ანტიფსიქოზურ და ანქსიოლიზურ საშუალებებთან ერთდროული მიღება (ქლორპრომაზინი, ტრიოქსაზინი და სხვ), მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღება, მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების მიმართ.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
იმუნოთერაპიისათვის გამოყენებადი ალერგენები, ან კანის სინჯებისათვის განკუთვნილი ალერგენების ექსტრაქტები ზრდიან მძიმე სისტემური ალერგიული რეაქციების ან ანაფილაქსიის განვითარების რისკს პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ პროპრანოლოლით.
იოდშემცველი რენტგენოკონტრასტული სამკურნალო საშუალებების ი/ვ შეყვანისას იზრდება ანაფილაქსიური რეაქციების განვითარების რისკი.
ფენიტოინი ი/ვ შეყვანისას, ინჰალაციური საანესთეზიო საშუალებები ზრდიან კარდიოდეპრესიულ მოქმედებას და არტერიული წნევის დაქვეითების ალბათობას. პროპრანოლოლი ცვლის ინსულინისა და ჰიპოგლიკემიური სამკურნალო საშუალებების ეფექტურობას, ნიღბავს განვითარებადი ჰიპოგლიკემიის სიმპტომებს (ტაქიკარდია, მომატებული არტერიული წნევა). ამცირებს ლიდოკაინისა და ქსანტინების (დიფილინის გარდა) კლირენსს და ზრდის პლაზმაში მათ კონცენტრაციას, განსაკუთრებით თამბაქოს მომხმარებელ პაციენტებში თეოფილინის მომატებული კლირენსით. ჰიპოტენზიურ ეფექტს ამცირებს აასს (Na+ შეკავების და თირკმლებით პროსტაგლანდინების სინთეზის ბლოკადის გამო), გლუკოკორტიკოსტეროიდები და ესტროგენები (Na+ შეკავების გამო).
საგულე გლიკოზიდები, მეთილდოფა, რეზერპინი და გუანფაცინი, კალციუმის ნელი არხების მაბლოკირებელი საშუალებები (ვერაპამილი, დილთიაზემი), ამიოდარონი და სხვ. ანტიარითმიული სამკურნალო საშუალებები ზრდიან ბრადიკარდიის, AV ბლოკადის, გულის გაჩერების და გულის უკმარისობის განვითარებისა და გაღრმავების რისკს. ნიფედიპინთან კომბინაციამ შესაძლოა გამოიწვიოს არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითება. დიურეზულმა, სიმპათოლიზურმა საშუალებებმა, კლონიდინმა, ჰიდრალაზინმა და სხვა ჰიპოტენზიურმა სამკურნალო საშუალებებმა შესაძლოა გამოიწვიონ არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება.
ახანგრძლივებს არადეპოლარიზებადი მიორელაქსანტების მოქმედებას და კუმარინების ანტიკოაგულაციურ ეფექტს. ტრი- და ტეტრაციკლური ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოზური (ნეიროლეფსიური) სამკურნალო საშუალებები, ეთანოლი, სედაციური და საძილე სამკურნალო საშუალებები აძლიერებენ ცნს-ის დათრგუნვას.
მაო-ს ინჰიბიტორებისა და ანაპრილინის მიღებათა შორის დროის შუალედი უნდა იყოს არანაკლებ 14 დღე. არაჰიდრირებული ჭვავის რქის ალკალოიდები ზრდიან პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის განვითარების რისკს. ზრდის თირეოსტატიკური და უტერომატონიზებელი სამკურნალო საშუალებების მოქმედებას, აქვეითებს ანტიჰისტამინური პრეპარატების მოქმედებას. ფენოთიაზინის წარმოებულებთან ერთდროული დანიშვნა ზრდის პლაზმაში ორივე პრეპარატის კონცენტრაციას. სულფასალაზინი და ციმეტიდინი ზრდის პლაზმაში პროპრანოლოლის კონცენტრაციას (ანელებს მეტაბოლიზმს), რიფამპიცინი ამცირებს პროპრანოლოლის T1/2.

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: ბრადიკარდია, თავბრუ ან გულის წასვლა, არტერიული წნევის დაქვეითება, არითმიები, სუნთქვის გაძნელება, ფრჩხილების ან ხელისგულების ციანოზი, კრუნჩხვები.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირი (პერორალურად); AV-გამტარებლობის დარღვევის შემთხვევაში – ი/ვ შეჰყავთ 1-2 მგ ატროპინი, ეპინეფრინი, დაბალი ეფექტურობის შემთხვევაში იყენებენ დროებით კარდიოსტიმულატორს; პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლიის დროს -ლიდოკაინი (IA კლასის პრეპარატები არ გამოიყენება); არტერიული ჰიპოტენზიის დროს (ავადმყოფი უნდა იმყოფებოდეს წოლით მდებარეობაში, თავის მდებარეობით სხეულის დონეზე დაბლა), თუ არ აღინიშნება ფილტვების შეშუპების ნიშნები ი/ვ შეჰყავთ პლაზმის შემცვლელი ხსნარები, ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში – ეპინეფრინი, დოფამინი, დობუტამინი; კრუნჩხვების არსებობისას – ი/ვ დიაზეპამი; ბრონქოსპაზმის დროს – ინჰალაციური ან პარენტერული ბეტა-ადრენოსტიმულატორები.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის დროს ანაპრილინის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს. პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა მიმდინარეობდეს დეტალური დაკვირვება ნაყოფის მდგომარეობაზე, რადგან ანაპრილინის მიღებამ ორსულობის პერიოდში შესაძლოა გამოიწვიოს ნაყოფის საშვილოსნოსშიდა განვითარების შეფერხება, ჰიპოგლიკემია და ბრადიკარდია. მშობიარობამდე 48-74 სთ-ით ადრე ანაპრილინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს. ანაპრილინით მკურნალობა უკუნაჩვენებია ლაქტაციის პერიოდში. პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები:
ანაპრილინის დანიშვნის შემთხვევაში აუცილებელია გულისცემის სიხშირის, არტერიული წნევის და ეკგ-ს სისტემატიური კონტროლი. ხანდაზმულ პაციენტებს საჭიროა ჩაუტარდეთ თირკმლის ფუნქციათა კონტროლი (4-5 თვეში ერთხელ). ხანდაზმულ პაციენტებში მზარდი ბრადიკარდიის (50 დარტყმაზე ნაკლები წთ-ში), არტერიული ჰიპოტენზიის (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლებია 100 მმ.ვწ.სვ), AV-ბლოკადის, ბრონქოსპაზმის, პარკუჭთა არითმიის, ღვიძლის ან/და თირკმლების ფუნქციათა მძიმე დარღვევების გამოვლენის შემთხვევაში, აუცილებელია დოზის შემცირება ან პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა. იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატის მიღების შედეგად განვითარდა დეპრესია საჭიროა თერაპიის შეწყვეტა. პაციენტებმა, რომლებიც იყენებენ კონტაქტურ ლინზებს, უნდა გაითვალისწინონ, რომ ანაპრილინით მკურნალობის ფონზე შესაძლოა განვითარდეს ცრემლის პროდუქციის შემცირება. გულის უკმარისობის (საწყისი სტადია)  მქონე პაციენტებმა პრეპარატის დანიშვნამდე აუცილებელია მიიღონ საგულე გლიკოზიდები ან/და დიურეზული საშუალებები. გულის იშემიური დაავადებებისა და არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში მკურნალობის კურსი უნდა იყოს ხანგრძლივი, ანაპრილინის მიღება შესაძლებელია რამოდენიმე წლის განმავლობაში. მკურნალობის შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით, ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, პრეპარატის უეცარმა მოხსნამ შესაძლოა გააძლიეროს მიოკარდიუმის იშემია, სტენოკარდიული ტკივილი, გააუარესოს ფიზიკური დატვირთვისადმი ტოლერანტობა. ანაპრილინის მოხსნა უნდა მოხდეს თანდათანობით, 2 კვირის (ან მეტი) განმავლობაში, დოზის თანდათანობითი შემცირებით (25%-ით ყოველ 3-4 დღეში). ანაპრილინის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებს, საჭიროა დავიცვათ სიფრთხილე, რადგანაც საკვების მიღებათა შორის ხანგრძლივი შუალედის არსებობისას შესაძლოა განვითარდეს ჰიპოგლიკემია. აღსანიშნავია, რომ ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები ტაქიკარდია ან ტრემორი შესაძლოა შენიღბული იქნას ანაპრილინის მიღების გამო. პაციენტები გაფრთხილებული უნდა იყვნენ, რომ ანაპრილინით მკურნალობის პერიოდში განვითარებული ჰიპოგლიკემიის სიმპტომს წარმოადგენს გაძლიერებული ოფლის გამოყოფა. თირეოტოქსიკოზის დროს ანაპრილინმა შესაძლოა შენიღბოს ჰიპერთირეოზის გარკვეული კლინიკური ნიშნები (მაგ. ტაქიკარდია). თირეოტოქსიკოზით დაავადებულ პირებში პრეპარატის უეცარი მოხსნა ზრდის სიმპტომატიკის გაძლიერების რისკს. კლონიდინთან ერთდროული მიღებისას მისი მიღება უნდა შეწყდეს ანაპრილინის მოხსნიდან რამოდენიმე დღის შემდეგ. პრეპარატებმა, რომლებიც აქვეითებენ კატექოლამინების დონეს (მაგ. რეზერპინი) შესაძლოა გააძლიერონ ანაპრილინის მოქმედება, ამიტომ პაციენტები, რომლებიც იღებენ აღნიშნულ პრეპარატებს, უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ ჰიპოტენზიისა და ბრადიკარდიის განვითარების საშიშროების გამო. ანაპრილინით მკურნალობის ფონზე არ ხორციელდება ვერაპამილისა და დილთიაზემის ი/ვ შეყვანა. ქლოროფორმით ან ეთერით ზოგადი ნარკოზის ჩატარებამდე რამოდენიმე დღით ადრე უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება. სისხლში ან შარდში კატექოლამინების, ნორმეტანეფრინის ან ანტინუკლეარული ანტისხეულების ტიტრის განსაზღვრამდე უნდა შეწყდეს ანაპრილინით მკურნალობა. მწეველ პაციენტებში ანაპრილინით მკურნალობის ეფექტურობა დაბალია. ანაპრილინით მკურნალობის პერიოდში ალკოჰოლის მიღება რეკომენდებული არ არის (შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება). ბავშვებსა და მოზარდებში 18 წლამდე ანაპრილინით მკურნალობის ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა თავის არიდება ავტოტრანსპორტის მართვისა და იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი ბლისტერში, 5 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა რეცეპტით).

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:    
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge 

ენალაპრილ H
(ENALAPRIL, HYDROCHLOROTHIAZIDE)
გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემადგენლობა
ენალაპრილ H-ის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერებების – ენალაპრილის მალეატის 10 მგ-სა და ჰიდროქლორთიაზიდის 25 მგ-ს.
მოქმედების მექანიზმი
ორგანიზმში პერორალურად მოხვედრილი ენალაპრილი განიცდის ჰიდროლიზს ენალაპრილატამდე, რომელიც ხანგრძლივი დროის განმავლობაში ახდენს ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბირებას. ამის შედეგად, მცირდება ანგიოტენზინ II-ის კონცენტრაცია პლაზმაში და ფერხდება ალდოსტერონის გამომუშავება. რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონულ სისტემაზე მაინჰიბირებელი ზემოქმედების შედეგად მცირდება არტერიული წნევა.
ჰიდროქლორთიაზიდს ახასიათებს დიურეზული და ჰიპოტენზიური ეფექტი, აძლიერებს რენინის გამომუშავებას. ენალაპრილისა და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციას უფრო ძლიერი ჰიპოტენზიური ეფექტი აქვს, ვიდრე თითოეულს ცალ-ცალკე. ამასთანავე, ამცირებს თიაზიდის ზემოქმედებით გამოწვეულ კალიუმის დანაკარგს.
საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან შეიწოვება პრეპარატის 60%, პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია 3-4 სთ-ში მიიღწევა. პრეპარატის მიღებიდან 4 დღის შემდეგ ენალაპრილატის ნახევარდაშლის პერიოდი სტაბილური ხდება და შეადგენს 11 საათს.
ჩვენება
– ნებისმიერი სიმძიმის არტერიული ჰიპერტონია (მათ შორის რენოვასკულური);
– გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში).
უკუჩვენება
პრეპარატის კომპონენტებისადმი მაღალი მგრძნობელობა, ანამნეზში ანგიონევროზული შეშუპება, თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციების მძიმე დარღვევები, ორსულობისა (განსაკუთრებით II და III ტრიმესტრი) და ლაქტაციის პერიოდი, 14 წლამდე ასაკი.
უსაფრთხოების ზომები
სიფრთხილე საჭიროა თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას. ენალაპრილმა ალოპურინოლთან კომბინაციაში შეიძლება გამოიწვიოს ლეიკოპენია, ანემია ან პანციტოპენია. პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ან ინსულინთან ერთად დანიშვნისას, საჭიროა ელექტროლიტებისა და ტრანსამინაზების აქტივობის კონტროლი.
პრეპარატის მოქმედებას აძლიერებენ: ბარბიტურატები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებები, ალკოჰოლი. მის მოქმედებას ამცირებენ: ანალგეტიკები და არასტეროიდული ანტირევმატული საშუალებანი.
დოზირება და მიღების წესი
პრეპარატის დოზა უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად, დღეში 1-2 ტაბლეტი. ავადმყოფთა უმრავლესობისათვის საკმარისია ჰიდროქლორთიაზიდის 50 მგ, ამიტომ რეკომენდებული არაა დღეში 2 ტაბლეტზე მეტის მიღება. სწრაფი ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად, ენალაპრილ H-ის დანიშვნამდე 2-3 დღით ადრე, საჭიროა დიურეზული საშუალებების მოხსნა. მკურნალობის ხანგრძლივობა დროში შეზღუდული არ არის.
გვერდითი მოვლენები
შესაძლებელია მოვლენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, კუნთების კრუნჩხვითი მოვლენები, ხველება, გამონაყარი კანზე. იდიოსინკრაზიის შემთხვევაში მკურნალობა დაუყოვნებლივ წყდება და ავადმყოფს უტარდება ადექვატური თერაპია. სისხლში შარდოვანას კონცენტრაციის მომატებისას ენალაპრილი დროებით უნდა მოიხსნას და მდგომარეობის სტაბილიზაციის შემდეგ, ლაბორატორიული პარამეტრების კონტროლის ქვეშ კვლავ დაინიშნოს.
ვარგისიანობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 3 წელი, ინახება 10-25⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტი 10 მგ ენალაპრილი/25 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი, შეფუთვაში 20 ტაბლეტი.
დანიშნულება
ექიმის რეცეპტის მიხედვით!
მწარმოებელი ფირმა:
შ.პ.ს. “ჯი-ემ-პი”

ემკორ – H 2.5
(BISOPROLOL, HYDROCHLOROTHIAZIDE)
გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემადგენლობა
ემკორ-H 2.5-ის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერებების – ბისოპროლოლის ფუმარატის 2.5 მგ-ს და ჰიდროქლორთიაზიდის 6.25 მგ-ს.
მოქმედების მექანიზმი
ემკორ-H 2.5 წარმოადგენს ბისოპროლოლისა და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინირებულ პრეპარატს.
ბისოპროლოლი – სელექციური ბეტა1-ადრენობლოკატორი შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობისა და მემბრანომასტაბილიზებელი ეფექტის გარეშე. ამცირებს გულის შეკუმშვათა სიხშირესა (მოსვენებისა და დატვირთვის დროს) და გულის წუთმოცულობას, დარტყმითი მოცულობის შემცირების გარეშე. თრგუნავს ატრიო-ვენტრიკულურ გამტარობას, ამცირებს მიოკარდიუმის მიერ ჟანგბადზე მოთხოვნილებასა და თირკმლების მიერ რენინის სეკრეციას. ახასიათებს ჰიპოტენზიური და ანტიანგინალური მოქმედება.
ჰიდროქლორთიაზიდი – თიაზიდური დიურეტიკი. ნეფრონის დისტალურ მილაკებში არღვევს ნატრიუმის, ქლორისა და წყლის რეაბსორბციას, აძლიერებს კალიუმისა და მაგნიუმის იონების, ბიკარბონატების გამოდევნას, ხელს უწყობს კალციუმის იონების ორგანიზმში შეკავებას. დიურეზული ეფექტი ვლინდება მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ, მაქსიმუმს აღწევს 4 საათში და მოქმედება 12 საათამდე გრძელდება. ჰიპოტენზიური მოქმედება განპირობებულია მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირებით, სისხლძარღვის კედლის მგრძნობელობის შეცვლით, სისხლძარღვებზე შემავიწროებელი მოქმედების საშუალებების პრესორული თვისებების შემცირებით და განგლიებზე დეპრესორული მოქმედების გაძლიერებით.
შიგნით მიღების შემდეგ ბისოპროლოლი კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე და შეადგენს 90%-ს. C_max მიიღწევა 1-3 საათში. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 30%. ღვიძლში “პირველადი გავლის” ეფექტი უმნიშვნელოდაა გამოხატული. T1/2 შეადგენს 10-12 საათს.
შიგნით მიღების შემდეგ ჰიდროქლორთიაზიდის 60-80% აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. C_max მიიღწევა 1.5-3 საათში. ჰიდროქლორთიაზიდი მეტაბოლიზდება მცირე რაოდენობით. პლაზმიდან ჰიდროქლორთიაზიდის გამოყოფა ორ ფაზიანია: საწყის ფაზაში T1/2 შეადგენს 2 სთ-ს, ტერმინალურ ფაზაში (მიღებიდან 10-12 საათის შემდეგ) – დაახლოებით 10 სთ-ს. მიღებული დოზის 50-75% გამოიყოფა შარდით შეუცვლელი სახით.
ჩვენება
– არტერიული ჰიპერტენზია;
– გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
– გულის ქრონიკული უკმარისობა.
უკუჩვენება
კარდიოგენული შოკი, II და III ხარისხის AV გამტარობის დარღვევა, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, სინოატრიალური ბლოკადა, ბრადიკარდია (პულსი წუთში 50 დარტყმაზე ნაკლები), არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლები 90 მმ.ვწყ.სვ); ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილება (ბრონქული ასთმა და ბრონქოობსტრუქციული სინდრომით მიმდინარე დაავადებები), პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის გამოხატული დარღვევები, ანურია, ერთდროულად მაო-ს ინჰიბიტორების (გარდა მაო-B) მიღება, ბისოპროლოლისა (ასევე, სხვა ბეტა-ადრენობლოკატორებისადმი) და ჰიდროქლორთიაზიდისადმი მაღალი მგრძნობელობა. გულის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებულებში პრეპარატი არ ინიშნება გულის უკმარისობის გამწვავების ან დეკომპენსაციის ფაზაში, როცა საჭირო ხდება ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა; ასევე ბრადიკარდიის (პულსი წუთში 60 დარტყმაზე ნაკლები) და ჰიპოტენზიის (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლები 100 მმ.ვწყ.სვ) დროს.
უსაფრთხოების ზომები
ბისოპროლოლი სიფრთხილით ინიშნება ფსორიაზით დაავადებულებში, ან ოჯახურ ანამნეზში ფსორიაზის არსებობის დროს, შაქრიანი დიაბეტის დეკომპენსაციის ფაზაში, ალერგიული რეაქციებისადმი წინასწარგანწყობილ პაციენტებში. ფეოქრომოციტომით დაავადებულებში ბისოპროლოლი მხოლოდ ალფა-ადრებლოკატორების მიღების შემდეგ გამოიყენება.
ქირურგიული ჩარევების დროს საჭიროა ანესთეზიოლოგის ინფორმირება ბისოპროლოლით მკურნალობის თაობაზე.
პრეპარატის მიღება რეკომენდებული არ არის ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.
პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში დადგენილი არ არის.
მკურნალობის პერიოდში დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება.
სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომელთა საქმიანობა ყურადღების კონცენტრირებასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს მოითხოვს.
პრეპარატი აძლიერებს სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების მოქმედებას.
ბისოპროლოლმა რეზერპინთან, ალფა-მეთილდოფასთან, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან ერთდროულად გამოყენებისას შესაძლოა გამოხატული ბრადიკარდია გამოიწვიოს. ბისოპროლოლის მიღების ფონზე არ ინიშნება ვენაში საინიექციო კალციუმის არხის ბლოკატორები და ანტიარითმული საშუალებები. ერგოტამინის წარმოებულების ერთდროულად მიღებამ შესაძლოა პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების გაძლიერება გამოიწვიოს.
გლუკოკორტიკოსტეროიდულ საშუალებებთან ერთდროულად გამოყენებისას იზრდება ჰიპოკალიემიის, ასევე ორთოსტატიური ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი.
ზოგიერთ შემთხვევაში ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულმა საშუალებებმა შესაძლოა ჰიდროქლორთიაზიდის დიურეზული, ჰიპოტენზიური და ნატრიუმის იონების გამოდევნის ეფექტების შემცირება გამოიწვიოს.
ჰიდროქლორთიაზიდი ლითიუმის კლირენსის შემცირებასა და ლითიუმით მოწამვლის რისკის გაზრდას იწვევს. ამიტომ აღნიშნული საშუალებების ერთდროულად გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, რაც ბრადიკარდიით, არტერიული ჰიპოტენზიით ან გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირებით ვლინდება, პრეპარატით მკურნალობა წყდება. ამ შემთხვევაში საჭიროა სიმპტომური მკურნალობა და სასწრაფოდ ექიმის კონსულტაცია.
დოზირება და მიღების წესი
პრეპარატის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის ეფექტურობისა და პულსის სიხშირის გათვალისწინებით.
პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით, გულის იშემიური დაავადებით და გულის ქრონიკული უკმარისობით (სტაბილიზაციის ფაზაში – უკანასკნელი 6 კვირის მანძილზე გამწვავების გარეშე) ინიშნება დღიური დოზა 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ. ინდივიდუალური მგრძნობელობიდან გამომდინარე დასაშვებია ექიმმა შეცვალოს დოზირების რეჟიმი ტიტრაციის მეთოდის გათვალისწინებით.
პაციენტებში თირკმლის ფუნქციების დარღვევით, ასევე ხანდაზმული პაციენტებში დოზის კორექცია ხდება კრეატინინის კლირენსის გათვალისწინებით.
რეკომენდებულია ემკორ-H 2.5 დაინიშნოს დილით უზმოზე ან საუზმის დროს, გარკვეული რაოდენობის წყალთან ერთად.
ემკორ-H 2.5-ით მკურნალობის უცბად შეწყვეტა არ შეიძლება, მკურნალობის კურსი წყდება დოზის თანდათანობით შემცირების გზით. მკურნალობის ხანგრძლივობას ყოველთვის ექიმი განსაზღვრავს.
გვერდითი მოვლენები
ჩვეულებრივ, პრეპარატი კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენები სუსტად ან ზომიერად ვლინდება და ძირითადად გარდამავალი ხასიათისაა.
თერაპიული კურსის დასაწყისში შესაძლოა დროებით გამოიხატოს დარღვევები:
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: სისუსტე, დაღლილობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა, ფსიქიკური დარღვევები.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატიური ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, ატრიო-ვენტრიკულური გამტარობის დარღვევა, კიდურებში სიცივის შეგრძნება და პარესთეზიები, რეინოს სინდრომის დროს გარდამავალი კოჭლობისა და ძირითადი კლინიკური სიმპტომების გაღრმავება.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ერთეულ შემთხვევაში დიარეა, შეკრულობა, გულისრევა, ტკივილი მუცლის არეში;
ჰიდროქლორთიაზიდის მცირე დოზით შემცველობის გამო გვერდითი მოვლენები წყალ-ელექტროლიტური ცვლის მხრივ (ჰიპოკალიემია, ჰიპომაგნიემია, ჰიპონატრიემია, ჰიპოქლერემიული ალკალოზი, ჰიპერურიკემია, ჰიპერკალციემია) ძალზე იშვიათად ვითარდება.
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ერთეულ შემთხვევაში კუნთების სისუსტე, კუნთების კრუნჩხვა;
მხედველობის ორგანოების მხრივ: ცრემლის გამომუშავების შემცირება, კონიუნქტივიტი;
ერთეულ შემთხვევაში: კანის სიწითლე და ქავილი, ოფლიანობა, შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში გლუკოზისადმი ტოლერანტობის შემცირება, ალერგიული რეაქციები; ფსორიაზის გამოვლინებების გაძლიერება, ფსორიაზის მსგავსი გამონაყრის არსებობა.
წინასწარგანწყობილ პაციენტებში შესაძლებელია ბრონქული ობსტრუქციის სიმპტომების გაჩენა.
ვარგისიანობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 3 წელი, ინახება 10-25⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 2.5 მგ ბისოპროლოლი/6.25 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი, შეფუთვაში 30 ტაბლეტი.
დანიშნულება
ექიმის რეცეპტის მიხედვით!
მწარმოებელი ფირმა:
შ.პ.ს. “ჯი-ემ-პი” (საქართველო)