კარუმ – სანოველი
Karum-sanoveli

სავაჭრო სახელწოდება: კარუმ – სანოველი
საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება: კლოპიდოგრელი, (klopidrogel)
წამლის ფორმის აღწერა: 75 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტები
შემადგენლობა: ერთი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს 75 მგ კლოპიდოგრელის ექვივალენტ კლოპიდოგრელის ჰიდროსულფატს.
დამხმარე ინგრედიენტები: ტიტანის დიოქსიდი, წითელი რკინის ოქსიდი.
კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორი
კოდი ათქ BB01AC04.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
კლოპიდოგრელი წარმოადგენს თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორს. იგი სელექტიურად აინჰიბირებს ადენოზინფოსფატის (ადფ) დაკავშირებას თრომბოციტების რეცეპტორებთან და კომპლექს GPლლბ/ლლლა –ის აქტივაციას, რაც იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვას. თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირებისათვის კლოპიდოგრელი განიცდის ბიოტრანსფორმაციას. აქტიური მეტაბოლიტი, რომელიც უზრუნველყოფს პრეპარატის ეფექტურობას, არ არის გამოვლენილი. კლოპიდოგრელი ასევე აინჰიბირებს თრომბოციტების აგრეგაციას, გამოწვეულს სხვა აგონისტებით, რომლებიც გამოთავისუფლებული არიან თრომბოციტებთან ადენოზინდიფოსფატის აქტივობის გზით. კლოპიდოგრელი არ მოქმედებს ფოსფოდიესთერაზის აქტივობაზე.
კლოპიდოგრელი შეუქცევადად ცვლის თრომბოციტების ადფ-რეცეპტორებს, შედეგად ავლენს სამკურნალო მოქმედებას. თრომბოციტები კლოპიდოგრელის მოქმედებით რჩებიან უფუნქციო მდგომარეობაში მათი სიცოცხლის მთელი პერიოდის მანძილზე, ხოლო ნორმალური ფუნქციის აღდგენა ხდება თრომბოციტების განახლებისას.
თრომბოციტების აგრეგაციის დოზადამოკიდებული ინჰიბირება ვლინდება კლოპიდოგრელის ერთჯერადი დოზის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. პრეპარატის განმეორებითი მიღება დოზით 75 მგ იწვევს ადფ-ინდუცირებული თრომბოციტების აგრეგაციის მნიშვნელოვან დათრგუნვას პირველივე დღეს. ეს ეფექტი პროგრესულად ძლიერდება და აღწევს წონასწორულ მდგომარეობას 3-7 დღის შემდეგ. 75 მგ დოზის მიღებისას აგრეგაციის ინჰიბირების საშუალო დონე შეადგენს 40-60%-ს. თრომბოციტების აგრეგაცია და სისხლდენის ხანგრძლივობა ეტაპობრივად უბრუნდება საწყის დონეს კლოპიდოგრელის მიღების შეწყვეტიდან 5 დღის შემდეგ.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა: 75 მგ კლოპიდოგრელის პერორალური მიღებისას იგი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. შარდით გამოყოფილი კლოპიდოგრელის მეტაბოლიტების რაოდენობის მიხედვით შეიწოვება პრეპარატის 50%.
მეტაბოლიზმი: კლოპიდოგრელის ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მისი ძირითადი მეტაბოლიტი, კარბოქსილის მჟავას წარმოებული არააქტიურია, რომელიც მოცირკულირე შენაერთის 85%-ს შეადგენს. 75 მგ კლოპიდოგრელის განმეორებით მიღებისას სისხლის პლაზმაში აღნიშნული მეტაბოლიტის მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით 3 მგ/ლ-ს და მიიღწევა მიღებიდან 1 საათის შემდეგ.
ძირითადი მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკა დამოკიდებულია კლოპიდოგრელის დოზაზე 50-150 მგ (კონცენტრაცია პლაზმაში იზრდება პრეპარატის დოზის პროპორციულად).
ინ ვიტრო კლოპიდოგრელი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტი თანმიმდევრობით უკავშირდებიან სისხლის პლაზმის ცილებს (შესაბამისად 98% და 94%).
გამოყოფა: 14C- ნიშნული კლოპიდოგრელის პერორალურად მიღებისას, 5 დღის განმავლობაში გამოიყოფა მიღებული დოზის 50% შარდთან ერთად და 46% განავალთან ერთად. ძირითადი მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი T1/2 პრეპარატის ერთჯერადი ან მრავალჯერადი მიღებისას შეადგენს 8 საათს.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში:
ძირითადი მეტაბოლიტის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში კლოპიდოგრელის დოზით 75 მგ/დღეში მიღებისას, შედარებით დაბალია თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (5-15 მლ/წთ) საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებსა (30-60 მლ/წთ) და ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. მიუხედავად იმისა, რომ კლოპიდოგრელის დოზით 75 მგ./დღეში მიღებისას, თრომბოციტების ადფ-ინდუცირებულ აგრეგაციაზე მაინჰიბირებელი ეფექტი დაბალია, ვიდრე იგივე ეფექტი ჯანმრთელ მოხალისეებში, სისხლდენის დრო ერთნაირად ხანგრძლივდება.
ჩატარებული იქნა კლოპიდოგრელის ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური თვისებების შედარება ერთჯერადი და მრავალჯერადი დოზის მიღების დროს ჯანმრთელ მოხალისეებში და ღვიძლის ციროზით დაავადებულებში (A და B კლასი Child-Pugh–ის მიხ.). კლოპიდოგრელის დოზით 75 მგ/დღეში 10-დღიანი მიღებისას დამტკიცდა სადღეღამისო დოზის უსაფრთხოება. კლოპიდოგრელის ჩმახ ერთჯერადი მიღებისას, პაციენტებში ღვიძლის ციროზით წონასწორული მდგომარეობის მიღწევა რამდენჯერმე აჭარბებს ანალოგიურ მაჩვენებლებს ჯანმრთელ მოხალისეებში. მიუხედავად ამისა, კლოპიდოგრელის მაინჰიბირებელი ეფექტი ადფ-ინდუცირებულ თრომბოციტების აგრეგაციაზე და სისხლდენის დრო, აგრეთვე ძირითადი მეტაბოლიტის შემცველობა პლაზმაში, მოცემულ ჯგუფებში მსგავსია.

ჩვენებები:
პრეპარატი გამოიყენება ათეროსკლეროზული დარღვევების პროფილაქტიკისათვის:
– მიოკარდის ინფარქტის გადატანის შემდგომ პერიოდში (რამდენიმე დღიდან არა ნაკლებ 35 დღის განმავლობაში), იშემიური ინსულტის (7 დღიდან 6 თვემდე), ან პერიფერიული არტერიების დაავადებების დროს;
– მწვავე კორონალური სინდრომით შეპყრობილ პაციენტებში შთ-სეგმენტის ელევაციის გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია ან არა-Q-კბილოვანი მიოკარდის ინფარქტი), აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში.

უკუჩვენებები:
კლოპიდოგრელი უკუნაჩვენებია:
_ პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
_ თირკმლის მწვავე უკმარისობა;
_ მწვავე სისხლდენა (პეპტიური წყლული, სისხლჩაქცევა თავის ტვინში);
_ ლაქტაციის პერიოდი.
უსაფრთხოების ზომები:
სისხლდენის და არასასურველი ჰემორაგიული გართულებების წარმოქმნის რისკის გათვალიწინებით, სისხლდენის სიმპტომების განვითარებისას აუცილებელია დაუყოვნებლივ დაითვალოს სისხლის ფორმიანი ელემენტები და/ან ჩატარდეს სხვა ტესტები.
კლოპიდოგრელი ინიშნება სიფრთხილით: სხვა ანტითრომბოციტური აგენტების დანიშვნისას, სისხლდენის მომატებული რისკის პაციენტებში ქირურგიული ოპერაციების, ტრავმების გადატანის შემდეგ, აცეტილსალიცილის მჟავას, აასს, ჰეპარინის, ლლბ/ლლა ტიპის გლიკოპროტეინის ინჰიბიტორების ან თრომბოლიზური საშუალებების მიღებისას. ოპერაციული ჩარევიდან 1-კვირის ვადამდე კლოპიდოგრელით მკურნალობა სასურველი არ არის, სხვადასხვა სისხლდენის (მათ შორის შინაგანი) განვითარების თავიდან ასაცილებლად.
კლოპიდოგრელის მიღება ვარფარინთან ერთად რეკომენდირებული არ არის, რამდენადაც ეს კომბინაცია აძლიერებს სისხლდენას.
გეგმიური ქირურგიული ჩარევებისას (თუ ანტიაგრეგაციული მოქმედება არასასურველია) რეკომენდებულია კლოპიდოგრელით მკურნალობის კურსის შეწყვეტა ოპერაციამდე 7 დღით ადრე. კლოპიდოგრელი ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს. ამასთან დაკავშირებით, ქსოვილების და ორგანოების დაზიანებისას, სისხლდენის მომატების რისკის გამო პრეპარატის მიღება იზღუდება.
კლოპიდოგრელის მიღების, ან ხანმოკლე მკურნალობის შემდეგ, იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს თრომბოციტოპენიური თრომბოჰემოლიზური პურპურა. ეს სიმპტომი ხასიათდება თრომბოციტოპენიის, ჰემოლიზური მიკროანგიოპათიური ანემიის განვითარებით, ნერვოლოგიური ხასიათის დარღვევებით, თირკმლის დისფუნქციით და ტემპერატურის მომატებით.
მონაცემების არარსებობის გამო, ავადმყოფებში მიოკარდის მწვავე ინფარქტის გადატანიდან (როდესაც აღინიშნება შთ სეგმენტის აწევა) რამდენიმე დღის განმავლობაში კლოპიდოგრელის მიღება არ არის რეკომენდებული. ასევე, არასასურველია კლოპიდოგრელის მიღება მწვავე იშემიური ინსულტის დროს (7 დღემდე).
კლოპიდოგრელი სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის უკმარისობისას, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას, რადგან შეასაძლებელია ჰემორაგიული დიათეზის განვითარება.
ორსულობა/ლაქტაცია:
ორსულობის B კატეგორია
ორსულებში პრეპარატის გამოყენების ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა, ამიტომ კლოპიდოგრელის ორსულებში გამოყენება არ არის რეკომენდებული. კლოპიდოგრელის გამოყოფა დედის რძეში არ არის შესწავლილი, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი მიღება არ შეიძლება.
გამოყენება პედიატრიაში;
18 წლამდე ასაკის ბავშვებში კლოპიდოგრელის მიღების უსაფრთხოება და ეფექტურობა შესწავლილი არ არის.
ავტოტრანსპორტის მართვის უნარზე და ფსიქომოტორულ ფუნქციაზე
კლოპიდოგრელის უარყოფითი გავლენა დადგენილი არ არის.
გვერდითი მოვლენები:
კლოპიდოგრელის დოზა 75 მგ/დღეში და აცეტილსალიცილის მჟავას დოზა 325 მგ/დღეში მიჩნეულია ტოლერანტულად. ე.ი. გამოკვლევის თანახმად, კლოპიდოგრელის ტოლერანტობა მსგავსია აცეტილსალიცილის მჟავის ტოლერანტობის.
ჰემორაგიული დარღვევები:
პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ კლოპიდოგრელით ან ასპირინით სისხლდენის რისკი აღწევს 9,3%-ს. სისხლდენის რისკი კლოპიდოგრელის შემთხვევაში აღწევს 1.45%-ს,
აცეტილსალიცილის მჟავას შემთხვევაში – 1.6%-ს. ავადმყოფების 0.7%-2%, რომლებიც მკურნალობდნენ კლოპიდოგრელით, ჰოსპიტალიზირებულ იქნენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენით. იგივე პარამეტრები, აცეტილსალიცილის მჟავით მკურნალობისას, აღწევს შესაბამისად – 2.7% და 1.1%-ს. სისხლდენის წარმოქმნის სიხშირე ორივე შემთხვევაში ერთნაირია.
მოცემულ თერაპიულ ჯგუფებში შედარებით ხშირად გვხვდება შემდეგი ეფექტები: პურპურა/ჰემატომა/ცხვირიდან სისხლდენა. იშვიათად – ჰემატომა, ჰემატურია, თვალში სისხლჩაქცევა. 0.4% და 0.5% ავადმყოფებში, შესაბამისად კლოპიდოგრელით და აცეტილსალიცილის მჟავით მკურნალობისას, აღინიშნა ქალაშიდა სისხლჩაქცევები.
ნარევი: კლოპიდოგრელი+აცეტილსალიცილის მჟავა, შედარებით ნარევთან: პლაცებო+აცეტილსალიცილის მჟავა, არ იწვევს სტატისტიკურად მნიშვნელოვან სიცოცხლისათვის საშიშ ცვლილებებს. მიუხედავად ამისა, კლოპიდოგრელისა და აცეტილსალიცილის მჟავას ნარევის მიღება მნიშვნელოვნად ზრდის ძლიერი, სუსტი და სხვა სახის სისხლდენების განვითარების რისკს. ქალაშიდა სისხლჩაქცევის წარმოქმნის შესაძლებლობა ორივე ჯგუფში აღწევს 0.1%-ს.
სისხლდენის ინტენსივობა ნარევებში: კლოპიდოგრელი+აცეტილსალიცილის მჟავა და პლაცებო+აცეტილსალიცილის მჟავა, დამოკიდებულია აცეტილსალიცილის მჟავას დოზაზე.
ჰემატოლოგიური დარღვევები:
ავადმყოფებში, რომლებიც გადიან მკურნალობას კლოპიდოგრელით, ან აცეტილსალიცილის მჟავათი, აღინიშნება მწვავე აგრანულოციტოზის განვითარება (მწვავე თრომბოციტოპენიის განვითარების სიხშირე (თრომბოციტოპენიის და აგრანულოციტოზის განვითარების სიხშირე ანალოგიურია ორივე ჯგუფში: კლოპიდოგრელი+აცეტილსალიცილის მჟავა და პლაცებო+აცეტილსალიცილის მჟავა.
გვერდითი ეფექტები გამოვლენილი კლოპიდოგრელით ან აცეტილსალიცილის მჟავით და ნარევით: კლოპიდოგრელი+აცეტილსალიცილის მჟავა მკურნალობისას, პლაცებო+აცეტილსალიცილის მჟავას ნარევთან შედარებით:
ცნს-ის და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ:
თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ვერტიგო.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ:
გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირე (ტკივილი მუცლის არეში, დისპეფსია, გასტრიტი, შეკრულობა) ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ კლოპიდოგრელს, იმ ავადმყოფებთან შედარებით, რომლებიც იღებენ ასპირინს, შეადგენს (29,8%) _ 27,1%, ხოლო იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კლოპიდოგრელი+ასპირინი, შედარებით ავადმყოფებთან, რომლებიც იღებენ პლაცებო+ასპირინი, არის (12,5%)_ 11,7%. კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის განვითარება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კლოპიდოგრელს, შედარებით ავადმყოფებთან, რომლებიც ასპირინს იღებენ არის (1,2%)_0,7%. აღნიშნული გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირე ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ კლოპიდოგრელი+ასპირინი, შედარებით ავადმყოფებთან, რომლებიც იღებენ პლაცებო+ასპირინი არის (0,3%)_0,4%.
იმ ავადმყოფების 4,5%-ში, რომლებიც იღებენ კლოპიდოგრელს, მათთან შედარებით ვინც იღებს ასპირინს (3.4%), ვითარდება დიარეა. იშვიათ შემთხვევებში ეს ატარებს მწვავე ხასიათს (კლოპიდოგრელი=0.2%, ასპირინი=0.1%). დიარეის განვითარების სიხშირე კლოპიდოგრელი+ასპირინის შემთხვევაში, პლაცებო+ასპირინთან შედარებით არის (2.2%)-2.1%.
გამონაყარი და სხვა დერმატოლოგიური რეაქციები:
დერმატოლოგიური რეაქციები კლოპიდოგრელის მომხმარებლებში ასპირინის მომხმარებლებთან შედარებით არის (13.1%)-15.8%. ხოლო კლოპიდოგრელი+ასპირინის, პლაცებო+ასპირინთან შედარებით _ (3.5%)-4.0%.
კლინიკური კვლევების თანახმად, ავადმყოფებში >2.5, რომლებიც იღებენ კლოპიდოგრელს ან ასპირინს, შესაძლებელია განვითარდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
ზოგადი: ტკივილი გულმკერდის არეში, გრიპის მსგავსი სიმპტომები, დაღლილობა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შეშუპება, ჰიპერტენზია.
ცნს-ის და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ტკივილი მუცლის არეში, დისპეფსია, დიარეა, გულისრევა.
მეტაბოლიზმი და კვება: ჰიპერქოლესტერინემია.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივნ: ართრალგია, ტკივილი ზურგის არეში.
სისხლისშედედების სისტემის მხრივ: პურპურა.
ფსიქიკის მოშლა: დეპრესია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ზემო სასუნთქი გზების დაავადებები, ქოშინი, რინიტი, ბრონქიტი, ხველა.
დერმატოლოგიური რეაქციები: ქავილი, გამონაყარი.
შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ: საშარდე გზების ინფექციები.
კლინიკური კვლევების თანახმად, ავადმყოფებში >2.0, რომლებიც იღებენ კლოპიდოგრელი + ასპირინი, შედარებით ავადმყოფებთან, რომლებიც იღებენ პლაცებო + ასპირინი, შესაძლებელია განვითარდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
ზოგადი: ტკივილი გულმკერდის არეში.
ცნს-ის და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ტკივილი მუცლის არეში, დისპეფსია, დიარეა.
კლინიკური გამოკვლევების თანახმად, 1.0%-2.5% ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ კლოპიდოგრელი + ასპირინი, შედარებით ავადმყოფებთან, რომლებიც იღებენ პლაცებო + ასპირინი, შესაძლებელია განვითარდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
ვეგეტატიური ნერვული სისტემის მხრივ: სინკოპე, ძლიერი გულისცემა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულის უკმარისობა.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ქვემო კიდურების კრუნჩხვები, ჰიპოსთეზია, ნევრალგია, პარესთეზია, ვერტიგო.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: შეკრულობა, ღებინება.
გულის რითმის დარღვევა: წინაგულების ციმციმი.
ღვიძლის და ნაღვლის ბუშტის მხრივ: ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება.
მეტაბოლიზმი და კვება: პოდაგრა, ჰიპერურიკემია, აზოტის დონის მომატება.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ართრიტი, ართროზი.
სისხლის შედედების სისტემის მხრივ: კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ჰემორაგია, ჰემატომები, თრომბოციტების დონის შემცირება.
ფსიქიკის მოშლა: მოუსვენრობა, უძილობა.
სისხლის წითელი სხეულაკების დონე: ანემია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: პნევმონია, სინუსიტი.
დერმატოლოგიური რეაქციები: ეგზემა, კანის სისხლჩაქცევები.
შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ: ცისტიტი.
მხედველობის დარღვევა: კატარაქტა, კონიუნქტივიტი.

პოსტმარკეტინგული მონაცემები:
სისხლდენა ხშირია მკურნალობის პირველი თვის განმავლობაში.
სისხლდენა: ლეტალური გამოსავლის ზოგიერთი შემთხვევა (განსაკუთრებით, ქალაშიდა, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, მუცლის ღრუს სისხლდენები), დერმატოლოგიური სისხლდენები (პურპურა), ძვალ-კუნთოვანი სისხლდენები (ჰემართროზი, ჰემატომა), თვალშიდა სისხლჩაქცევა, სისხლდენა ცხვირიდან, სასუნთქი გზებიდან (სისხლიანი ნახველი, ფილტვისმიერი სისხლდენა), ჰემატურია. ამასთან ერთად, კლოპიდოგრელი+აცეტილსალიცილისმჟავას ან კლოპიდოგრელი+აცეტილსალიცილის მჟავა+ჰეპარინის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლჩაქცევა.
ჰემატოლოგიური დარღვევები: თრომბოციტოპენიური თრომბოჰემოლიზური პურპურა, მწვავე თრომბოციტოპენია (თრომბოციტების დონეშარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ: გლომერულოპათია, კრეატინინის დონის ცვლილება.
ღვიძლის და ნაღვლის ბუშტის მხრივ: ტესტირებისას ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები, ჰეპატიტი.
ალერგიული რეაქციები: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (ლაქოვანი ან ერითემული გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, მულტიფორმული ერითემა და/ან ქავილი). იშვიათ შემთხვევებში ვითარდება ბრონქოსპაზმი, ანგიოშეშუპება, ანაფილაქსიური რეაქციები, ცხელება, ართრალგია, ართრიტი.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ჰალუცინაციები, გემოვნების მოშლა.

გაუთვალისწინებელი ეფექტების გამოვლენისას საჭიროა ექიმის კონსულტაცია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
კლოპიდოგრელის და ვარფარინის ერთად გამოყენება რეკომენდებული არ არის, რადგან მოსალოდნელია სისხლდენის გაძლიერება.
გლიკოპროტეინ ლლბ/ლლლა-ს ინჰიბიტორები: კლოპიდოგრელის და გლიკოპროტეინ ლლბ/ლლლა-ს ინჰიბიტორების ერთად გამოყენებისას სიფრთხილეა საჭირო.
აცეტილსალიცილის მჟავა: ასპირინი არ ცვლის კლოპიდოგრელის ადფ-ით ინდუცირებული თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირების უნარს. მიუხედავად ამისა, კლოპიდოგრელი აძლიერებს აცეტილსალიცილის მჟავას მოქმედებას კოლაგენინდუცირებული თრომბოციტების აგრეგაციაზე. ამასთან, კლოპიდოგრელთან ერთად 500 მგ აცეტილსალიცილის მჟავას დღეში ორჯერ მიღება მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს სისხლდენის ხანგრძლივობაზე, რომელიც გამოწვეულია კლოპიდოგრელის მიღებით. არ არის გამორიცხული ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელისა და აცეტილსალიცილის მჟავის ერთობლივი მიღებისას, რაც მნიშვნელოვნად ზრდის სისხლდენის განვითარების რისკს. ამიტომ საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე.
ჰეპარინი:
კლინიკური კვლევებიდან გამომდინარე, რომელიც ჩატარდა ჯანმრთელ მოხალისეებში, კლოპიდოგრელის და ჰეპარინის კომბინირებული მიღებისას არ იცვლება მოთხოვნა ჰეპარინზე, არც ჰეპარინის მოქმედება სისხლის შედედებაზე. ასევე არ იცვლება კლოპიდოგრელის მაინჰიბირებელი მოქმედება თრომბოციტების აგრეგაციაზე. ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება მათი ერთობლივი მიღებისას ზრდის სისხლდენის წარმოქმნის რისკს, ამიტომ საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა.
თრომბოლიზური საშუალებები:
კლოპიდოგრელის, ჰეპარინის და რეკომბინირებული ქსოვილოვანი პლაზმინოგენის აქტივატორის ერთობლივად გამოყენების უსაფრთხოება შესწავლილ იქნა პაციენტებში, რომლებმაც გადაიტანეს მიოკარდის ინფარქტი, რამაც აჩვენა, რომ სისხლდენის სიხშირე ანალოგიურია შემდეგი კომბინაციისას: ასპირინი+ჰეპარინი+რეკომბინირებული ქსოვილოვანი პლაზმინოგენის აქტივატორი. კლოპიდოგრელის უსაფრთხოება სხვა თრომბოციტებთან კომბინირებულად გამოყენების შემთხვევაში შესწავლილი არ არის. ამიტომ, ამასთან დაკავშირებით, საჭიროა სხვა ანალოგიური პრეპარატების გამოყენებისას სიფრთხილის გამოჩენა.
აასს:
კლინიკური კვლევებიდან, რომლებიც ჩატარდა ჯანმრთელ მოხალისეებზე, აღმოჩნდა, რომ კლოპიდოგრელის და ნაპროქსენის ერთობლივად გამოყენებისას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან ფარული სისხლდენის რისკი მატულობს. სხვა აასს-თან მიმართებაში, რადგან არ არის ჩატარებული კლინიკური კვლევა, რისკი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენისა ბოლომდე შესწავლილი არ არის. ამიტომ კლოპიდოგრელის კომბინირებისას სხვა აასს-თან სიფრთხილე.
სხვა ურთიერთქმედებები:
ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელისა ატენოლოლთან დანიფედიპინთან დაფიქსირებული არ არის, ასევე კლოპიდოგრელის ფარმაკოდინამიკური აქტივობა პრაქტიკულად უცვლელია ფენობარბიტალთან, ციმეტიდინთან და/ან ესტროგენებთან ერთად მიღებისას.
დიგოქსინის ან თეოფილინის ფარმაკოლოგიური თვისებები არ იცვლება კლოპიდოგრელთან კომბინირებისას. ანტაციდური საშუალებები არ ცვლის კლოპიდოგრელის აბსორბციის მაჩვენებელს.
ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებზე ჩატარებულმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ კლოპიდოგრელის მეტაბოლიტს (კარბოქსილის მჟავას წარმოებული) აქვს ციტოქრომ P450 2ჩ9-ის აქტივობის ინჰიბირების უნარი, რასაც შეუძლია გამოიწვიოს დიფენინის, ბუტამიდის და აასს პლაზმური დონის აწევა, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან P450 2ჩ9 ქრომოსომით.
კვლევებმა აჩვენა, რომ ავადმყოფებში კლოპიდოგრელის დიფენინთან და ბუტამიდთან ერთად გამოყენება უსაფრთხოა.
არ არსებობს მონაცემები კლოპიდოგრელის დიურეტიკებთან, ბეტა-ბლოკატორებთან, ადფ- ინჰიბიტორებთან, კალციუმის ანტაგონისტებთან, ქოლესტერინის დონის დამწევ პრეპარატებთან, კორონალური სისხლძარღვების დილატატორებთან, ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან (გარდა ინსულინისა), ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან, ჰორმონ-დამოკიდებულ თერაპიასთან, GP ლლბ/ლლლა-თან ერთობლივ მიღებასთან დაკავშირებით.
დოზირების რეჟიმი:
მოზრდილები და ხანდაზმულები:
მიოკარდიის ინფარქტის (დაწყებული რამდენიმე დღიდან 35 დღEმდე), იშემიური ინსულტისას (დაწყებული მეშვიდე დღიდან 6 თვის განმავლობაში) ან პერიფერიული არტერიების დაავადებების დროს კლოპიდოგრელს ნიშნავენ 75 მგ-ს ერთხელ დღეში.
ავადმყოფებში მწვავე კორონარული სინდრომით (მკს) შთ სეგმენტის აწევის გარეშე (არასტაბილური ანგინა ან მიოკარდიის ინფარქტი Q კბილის გარეშე):
კლოპიდოგრელი ინიშნება ერთჯერადად 300 მგ დოზით. შემდეგ უნდა გაგრძელდეს – 75 მგ/დღეში, 75-325 მგ/დღეში აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთად. იმასთან დაკავშირებით, რომ აცეტილსალიცილის მჟავას დოზის მომატება ზრდის სისხლდენის რისკს, რეკომენდებულია 100 მგ-მდე. მკურნალობის ოპტიმალური ხანგრძლივობა ჯერჯერობით დადგენილი არ არის. კლინიკური კვლევების მონაცემებით, რეკომენდებულია მკურნალობის კურსი გაგრძელდეს 12 თვე. მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი მიიღწევა 3 თვეში.
ბავშვები და მოზარდები:
კლოპიდოგრელის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის.
ჭარბი დოზირება:
კლოპიდოგრელის 600 მგ-ის მიღებისას (რაოდენობა ექვივალენტურია 75 მგ-იანი 8 სტანდარტული ტაბლეტის) ჯანმრთელ მოხალისეებში გვერდითი მოვლენები არ აღინიშნა. სისხლდენის დრო გახანგრძლივდა 1.7-ჯერ, ისევე როგორც 75 მგ/დღეში (თერაპიული დოზის) მიღებისას.
კლოპიდოგრელის ფარმაკოლოგიური აქტივობის ანტიდოტი არ არსებობს. სისხლდენის დროის კორექციის აუცილებლობის შემთხვევაში რეკომენდებულია თრომბოციტების ტრანსფუზია, რამაც შეიძლება გაანეიტრალოს კლოპიდოგრელის ეფექტი.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე არა უმეტეს 25⁰ C.
შენახვის ვადა _ 2 წელი. პრეპარატის გამოყენება კოლოფზე აღნიშნული ვადის ამოწურვის შემდეგ არ არის მიზანშეწონილი.
გამოშვების ფორმა:
28 ტაბლეტი ბლისტერებზე, მეორადი შეფუთვა – მუყაოს კოლოფი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
მწარმოებელი:
ფარმაკოინდუსტრიული სავაჭრო კომპანია სანოველი/სტამბული/თურქეთი

ცილოზეკი 

ათქ კლასიფიკაციის კოდი

B01AC23                             

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.                                                                  

1 ტაბ.

ცილოსტაზოლი  . . . . . . . . .   100 მგ 

დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კარმელოზას კალციუმი, ჰიპრომელოზა და მაგნიუმის სტეარატი. 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი;

ჩვენებები:

დოზირების რეჟიმი

ცილოზეკის ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს საუზმემდე და საღამოს კვებამდე 30 წუთით ადრე. ტაბლეტები ყოველთვის მიიღეთ წყლის გარკვეულ რაოდენობასთან ერთად. 

ყოველთვის მიიღეთ ცილოზეკი ექიმის მითითებების ზუსტი დაცვით. თუ არ ხართ დარწმუნებული მიღების წესთან დაკავშირებით, რეკომენდაციისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს. 

რეკომენდებული დოზა არის 100 მგ ტაბლეტი დღეში 2-ჯერ (დილა-საღამოს). ამ დოზის კორექცია არ არის აუცილებელი ხანდაზმული პაციენტებისთვის. თუმცა, თქვენმა ექიმმა შესაძლოა გამოგიწეროთ ნაკლები დოზა იმ შემთხვევაში თუ იღებთ სხვა პრეპარატებს, რომლებმაც შესაძლოა გავლენა იქონიონ ცილოზეკის მოქმედებაზე. 

გვერდითი მოვლენები

ყველა სხვა პრეპარატის მსგავსად, ცილოზეკმა შესაძლოა გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, თუმცა ისინი არ ვლინდება ყველა პაციენტის შემთხვევაში. 

ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენებიდან რომელიმეს გამოვლენის შემთხვევაში თქვენ შესაძლოა დაგჭირდეთ გადაუდებელი სამედიცინო მეთვალყურეობა. შეწყვიტეთ ცილოზეკის მიღება და დაუკავშირდით თქვენს ექიმს ან დაუყოვნებლივ მიმართეთ უახლოეს საავადმყოფოს: 

– ინფარქტი;

– გულის შეტევა;

– გულთან დაკავშირებული პრობლემები, რომლებიც იწვევს გულისცემის გახშირებას ან კოჭების შეშუპებას; 

– არარეგულარული გულის რიტმი (როგორც ახალი ან გამწვავებული სიმპტომი);

– შესამჩნევი სისხლდენა;

– სისხლჩაქცევების ადვილად გაჩენა;

– სერიოზული სიმპტომები კანზე, პირის მიდამოში, თვალებზე და სასქესო ორგანოებზე ეროზიების გაჩენით; 

– კანის სიყვითლე ან თვალების სითეთრე, რაც გამოწვეულია ღვიძლის ან სისხლის პრობლემებით (ბოტკინი). 

თქვენ ასევე უნდა შეატყობინოთ ექიმს თუ გაქვთ გრიპი ან გაწუხებთ ყელის ტკივილი.

უკუჩვენებები

– მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ;

– გულის უკმარისობა; 

– ანამნეზში გულის ოპერაცია;

– გულის დაავადებებით გამოწვეული გონების დაკარგვის შემთხვევები ან გულისცემის ნებისმიერი სახის დარღვევა; 

– მდგომარეობა, რომელიც ზრდის სისხლდენის ან შეშუპების წარმოშობის რისკს;

– თუ იღებთ როგორც აცეტილსალიცილის მჟავას და კლოპიდოგრელს ან მათ ნებისმიერ კომბინაციას, ისე ორ ან მეტ სხვა პრეპარატს, რომელთაც შეუძლიათ სისხლდენის რისკის გაზრდა; 

– თირკმელების მწვავე დაავადება ან ღვიძლის მწვავე ან საშუალო სიმძიმის დაავადება; 

ორსულობა და ლაქტაცია;

ცილოზეკის მიღება არ უნდა მოხდეს ორსულობის დროს.

მეძუძური დედებისთვის ცილოზეკის მიღება არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები:

დარწმუნდით, რომ თქვენი ექიმისთვის ცნობილია:

– თუ თქვენ გაქვთ გულის მწვავე დაავადებები ან ნებისმიერი პრობლემა გულისცემასთან დაკავშირებით; 

– თუ გაქვთ სისხლის წნევის პრობლემები;

– თუ თქვენ უნდა ჩაიტაროთ რაიმე სახის ქირურგიული ოპერაცია, მათ შორის კბილის ექსტრაქცია, გააფრთხილეთ თქვენი ექიმი ან სტომატოლოგი რომ იღებთ ცილოზეკს; 

– თუ გამოგივლინდათ მსუბუქი შეშუპება ან სისხლდენა, შეწყვიტეთ ცილოზეკის მიღება და შეატყობინეთ თქვენს ექიმს. 

პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში და მოზარდებში: ცილოზეკის მიღება არ არის დაშვებული ბავშვებში.

ჭარბი დოზირება:

თუ ნებისმიერი მიზეზით თქვენ მიიღეთ ცილოზეკის ტაბლეტების საჭიროზე მეტი რაოდენობა, შესაძლოა გამოგივლინდეთ ნიშნები და სიმპტომები, როგორიცაა: ძლიერი თავის ტკივილი, დიარეა, სისხლის წნევის დაცემა და გულისცემის რიტმის დარღვევები. 

თუ თქვენ მიიღეთ პრეპარატის დანიშნულზე მეტი დოზა, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს ან უახლოეს საავადმყოფოს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

შეატყობინეთ თქვენს ექიმს თუ იღებთ ან ბოლო დროს იღებდით ან შესაძლოა მიიღოთ ნებისმიერი სხვა პრეპარატი. 

განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია, რომ ექიმს შეატყობინოთ თუ იღებთ პრეპარატებს, რომლებიც ჩვეულებრივ გამოიყენება სახსრების ტკივილის და/ან ანთებითი პროცესების სამკურნალოდ, ან სისხლის შედედების საწინააღმდეგოდ. 

ეს პრეპარატები მოიცავს: 

– აცეტილსალიცილის მჟავა;

– კლოპიდოგრელი;

– ანტიკოაგულანტები (მაგ: ვარფარინი, დაბიგატრანი, რივაროქსაბანი, აპიქსაბანი ან დაბალი მოლეკულური წონის ჰეპარინი). 

თუ თქვენ იღებთ ზემოთაღნიშნულ პრეპარატებს ცილოზეკთან ერთად, თქვენმა ექიმმა შესაძლოა ჩაგიტაროთ სისხლის გარკვეული ანალიზები. 

ზოგიერთმა პრეპარატმა შესაძლოა გავლენა იქონიოს ცილოზეკის მოქმედებაზე მათი ერთობლივი მიღებისას. მათ შესაძლოა გაზარდონ ცილოზეკით გამოწვეული გვერდითი მოვლენები ან გახადონ იგი ნაკლებად ეფექტური. ცილოზეკმა შესაძლოა თავის მხრივ მსგავსი გავლენა იქონიოს სხვა მედიკამენტების მოქმედებაზე. ცილოზეკის მიღების წინ შეატყობინეთ თქვენს ექიმს თუ იღებთ შემდეგ პრეპარატებს:

– ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი ან რიფამპიცინი (ანტიბიოტიკები);

– კეტოკონაზოლი (სოკოვანი ინფექციების სამკურნალოდ);

– ომეპრაზოლი (კუჭის მჟავიანობის დასარეგულირებლად);

– დილტიაზემი (მაღალი წნევის ან გულმკერდის არეში ტკივილის სამკურნალოდ);

– ცისაპრიდი (კუჭის დაავადებების სამკურნალოდ);

– ლოვასტატინი ან სიმვასტატინი ან ატორვასტატინი (სისხლში ქოლესტერინის მაღალი შემცველობის სამკურნალოდ);

– ჰალოფანტრინი (მალარიის სამკურნალოდ);

– პიმოზიდი (ფსიქიკური აშლილობის სამკურნალოდ);

– ერგოტის წარმოებულები (შაკიკის სამკურნალოდ; ე.წ. ერგოტამინი, დიჰიდროერგოტამინი).

– კარბამაზეპინი ან ფენიტოინი (სპაზმების სამკურნალოდ);

– კრაზანა (მცენარეულ საშუალებას).

თუ არ ხართ დარწმუნებული, რომ ზემოაღნიშნული ეხება თქვენს მიერ მოხმარებულ პრეპარატებს რჩევისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს. ცილოზეკის მიღების დაწყებამდე, შეატყობინეთ თქვენს ექიმს თუ იღებთ მაღალი სისხლის წნევის საწინააღმდეგო პრეპარატებს, რადგან ცილოზეკმა შესაძლოა კიდევ უფრო მეტად დასწიოს სისხლის წნევა. თუ თქვენი წნევა ძლიერ დაეცემა, ამან შესაძლოა გამოიწვიოს გულისცემის აჩქარება. აღნიშნული პრეპარატები მოიცავს: 

– დიურეტიკებს (მაგ: ჰიდროქლოროტიაზიდი, ფუროსემიდი);

– კალციუმის არხის ბლოკატორებს (მაგ: ვერაპამილი, ამლოდიპინი);

– ACE ინჰიბიტორები (მაგ: კაპტოპრილი, ლიზინოპრილი);

– ანგიოტენზინი II რეცეპტორის ბლოკატორები (მაგ: ვალსარტანი, კანდესარტანი);

– ბეტა ბლოკატორები (მაგ: ლაბეტალოლი, კარვედილოლი);

შესაძლოა თქვენთვის დასაშვები იყოს ზემოაღნიშნული პრეპარატების მიღება ცილოზეკთან ერთად და ამასთან დაკავშირებით თქვენი ექიმი მიიღებს შესაბამის გადაწყვეტილებას. 

შენახვის პირობები და ვადა

შეინახეთ ცილოზეკი ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

მოცემული პრეპარატი არ საჭიროებს შენახვის სპეციალურ პირობებს. 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

ქვეყანა: ინდოეთი

მწარმოებელი: ზეე ლაბორატორია

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ტალიტონი 25მგ
TALLITON

პრეპარატის სავაჭრო სახელწოდება: ტალიტონი

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება: კარვედილოლი

წამლის ფორმა და შემცველობა: შიგნით მისაღები ტაბლეტები.
ტაბლეტი შეიცავს 6.25 მგ, ან 12.5 მგ, ან 25 მგ აქტიურ ნივთიერებას კარვედილოლს, ასევე დამხმარე ნივთიერებებს: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, საქაროზა, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, პოვიდონი, კროსპოვიდონი და მაგნიუმის სტეარატი, ტაბლეტები 6.25 მგ შეიცავს ქოლინის ყვითელ არიავიტს, ხოლო 12.5 მგ ტაბლეტები შეიცავს სანსეტ ყვითელ არიავიტს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ალფა-, ბეტა-ადრენაბლოკატორი.

გამოყენების ჩვენებები
• ესენციური ჰიპერტონია – მონოთერაპიისათვის და დიურეტიკებთან კომბინაციაში
• ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდია
• გულის ქრონიკული უკმარისობა (II და III კლასი NYHA მიხედვით)* კომბინაციაში დიურეტიკებთან, დიგოქსინთან ან ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან
* – NYHA (New York Heart Association) – II: ავადმყოფებს ამ სტადიაში სიმშვიდის დროს სიმპტომები არ გააჩნიათ, ზომიერ ფიზიკურ დატვირთვას ახლავს დაღლილობა, გულისცემა და სუნთქვის გართულება (მოკლე შესუნთქვა)
* – NYHA – III: სიმშვიდის დროს სიმპტომები არ არის. მცირე ფიზიკური დატვირთვა იწვევს ზემოაღნიშნულ სიმპტომებს.

უკუჩვენებები
• ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების კარვედილოლის ან პრეპარატის ტალიტონი სხვა ინგრედიენტების მიმართ;
• გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა;
• გამტარობის დარღვევები (სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, სინოატრიალური ბლოკადა, II-III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა), რითმის ხელოვნური მატარებლით ავადმყოფთა გარდა;
• გამოხატული ბრადიკარდია (გულისცემის სიხშირე წუთში 50 დარტყმაზე ნაკლები);
• არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლიტური აწ 85 მმ.ვწყ. სვ-ზე ნაკლები);
• კარდიოგენური შოკი;
• ბრონქიალური ასთმა, ბრონქოსპასტური სინდრომი;
• ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები;
• მეტაბოლური აციდოზი;
• ფეოქრომოციტომა (ალფა-ადრენობლოკატორების დანიშნვით სტაბილიზირებულის გარდა);
• ორსულობა;
• ლაქტაციის პერიოდი;
• ბავშვთა ასაკი – 18 წლამდე (გამოყენების არასაკმარისი კლინიკური გამოცდილების გამო).

გამოყენების წესი და დოზები
ტაბლეტები მიიღება შინაგანად. ჩაიყლაპება მთლიანად მცირე ოდენობით სითხის დაყოლებით. ავადმყოფებისათვის, რომლებსაც გულის უკმარისობა აწუხებთ, პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია ჭამის დროს ორთოსტატური სინდრომის რისკის დაქვეითების გამო.
მკურნალობა უნდა შეწყდეს დოზის თანდათან შემცირებით.
ესენციაური ჰიპერტონიის დროს: რეკომედებული საწყისი დოზა 12.5 მგ ტალიტონი დღეში ერთხელ 2 დღის განმავლობაში (ერთი 12.5 მგ ტაბლეტი დილით ან თითო 6.25 მგ ტაბლეტი დღეში ორჯერ – ერთი დილით, მეორე საღამოს). რეკომენდებული შემანარჩუნებელი დოზა 25 მგ ტალიტონი (ერთი 25 მგ ტაბლეტი დილით ან თითო 12.5 მგ ტაბლეტი დღეში ორჯერ – ერთი დილით, მეორე საღამოს).
არადამაკმაყოფილებელი შედეგის შემთხვევაში, მაგრამ არა ადრე მკურნალობის მე-14 დღისა, დოზის გაზრდა შეიძლება მაქსიმალურამდე – 50 მგ დღეში (თითო ტაბლეტი 25 მგ დღეში ორჯერ – დილით და საღამოს). მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა 25 მგ, ხოლო დღე-ღამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 50 მგ.
ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდია: რეკომენდებული საწყისი დოზა – 12.5 მგ დღეში ორჯერ (დილას და საღამოს) პირველი ორი დღის განმავლობაში. რეკომენდებული შემანარჩუნებელი დოზა – 25 მგ დღეში ორჯერ (დილას და საღამოს). არადამაკმაყოფილებელი შედეგის შემთხვევაში, მაგრამ არა ადრე მკურნალობის მე-14 დღისა, დოზის გაზრდა შეიძლება მაქსიმალურამდე – 50 მგ დღეში ორჯერ (ორი ტაბლეტი 25 მგ დილით და ორი ტაბლეტი საღამოს).
გულის ქრონიკული უკმარისობა: დოზა ინდივიდუალურიად შეირჩევა, დოზის გაზრდის დროს ტარდება მონიტორირება. დოზა შეირჩევა ყოველი კონკრეტული შემთხვევისათვის. ავადმყოფის მდგომარეობის კონტროლი საჭიროა 2-3 საათის განმავლობაში პირველი მიღების შემდეგ ან პირველი გაზრდილი დოზის შემდეგ. ტალიტონის დამატებითი მიღება საჭიროებს სტაბილურ კლინიკურ მდგომარეობას. სხვა სამკურნალო საშუალებების დოზა და დანიშვნა, როგორიცაა დიგოქსინი, დიურეტიკები და ანგიოთენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, უნდა დაფიქსირდეს ტალიტონის დანიშვნამდე.
რეკომენდებული საწყისი დოზა 3.125 მგ ორჯერ დღეში 14 დღის განმავლობაში (1/2 ტაბლეტი 6.25 მგ დილით და საღამოს). თუ პაციენტი მკურნალობას კარგად იტანს და ეს აუცილებელია, მაშინ დოზის გაზრდა შეიძლება 6.25 მგ-მდე ორჯერ დღეში (ერთი 6.25 მგ ტაბლეტი დილას და ერთი – საღამოს). შეიძლება დოზის შემდგომი გაზრდა 12.5 მგ-მდე ორჯერ დღეში (ერთი 12.5 მგ ტაბლეტი დილას და საღამოს), შემდეგ 25 მგ-მდე ორჯერ დღეში (თითო 25 მგ ტაბლეტი დილას და საღამოს). ავადმყოფებს ენიშნებათ მაქსიმალურად ასატანი დოზა. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა – 25 მგ ორჯერ დღეში (ერთი 25 მგ ტაბლეტი დილით და ერთი – საღამოს) ავადმყოფებისათვის სხეულის წონით 85 კგ-მდე და 50 მგ ორჯერ დღეში (ორი 25 მგ ტაბლეტი დილით და ორი საღამოს) ავადმყოფებისათვის სხეულის წონით 85 კგ-ზე მეტი. ავადმყოფებისათვის გულის უკმარისობით ორთოსტატიური ჰიპოტენზიის არიდების მიზნით პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია ჭამის დროს.
მკურნალობის დასაწყისში და ტალიტონის დოზის გაზრდისას ავადმყოფთა მდგომარეობა უნდა გაკონტროლდეს, ვინაიდან შესაძლებელია გულის უკმარისობის მომატება. შეიძლება განვითარდეს სითხის შეკავება, ხოლო სისხლძარღვების გამაფართოვებელ მოქმედებასთან დაკავშირებით – ჰიპოტენზია და სისუსტე. სითხის შეკავებისას დიურეტიკების დოზა უნდა გაიზარდოს, გარდა ამისა, შესაძლებელია საჭირო გახდეს ტალიტონის დოზის შემცირება. ზოგიერთ შემთხვევაში ტალიტონის მიღება დროებით უნდა შეწყდეს. თუ პრეპარატის მიღება წყდება ორ კვირაზე მეტი ხნით, მაშინ მკურნალობის განახლება ხდება საწყისი დოზით 3.125 მგ ოერჯერ დღეში დოზის შემდგომი თანდათანობითი გაზრდით.

გვერდითი მოვლენები
რეკომენდებულ დოზებში პრეპარატი ჩვეულებრივ კარგად აიტანება, მაგრამ ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია გვერდითი ეფექტების გამოვლინება:
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, ძილიანობა, დაღლილობა, იშვიათად – დათრგუნვილი მდგომარეობა, ძილის დარღვევა, პარესთეზიები.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატიური ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, არტერიული წნევის გამოხატული დაწევა, სტენოკარდიის შეტევები, იშვიათად – პერიფერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევები (ცივი კიდურები), ხანგამოშვებითი კოჭლობა ან რეინოს სინდრომი, პერიფერიული შეშუპებები, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გულის უკმარისობის პროგრესირება.
სუნთქვის ორგანოების მხრივ: ქოშინი, ბრონქოსპაზმი, იშვიათი – ცხვირის შეგუბება.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: სიმშრალე პირში, ღებინება, გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცელში, იშვიათად – ყაბზობა, გულისრევა, სისხლის შრატის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.
კანის მხრივ: ალერგიული ეგზანთემა, ჭინჭრის ციება, ქავილი, ფსორიატული გამონაყარის გამწვავება, ძალიან იშვიათად – ანაფილაქტოიდური რეაქციები.
სისხლის მხრივ: იშვიათად – თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია.
სხვა: იშვიათად – კიდურების ტკივილი, საცრემლე სითხის პროდუქციის შემცირება, თვალების გაღიზიანება, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, გრიპის მაგვარი სინდრომი.
როგორც სხვა ბეტა-ადრენობლოკატორების გამოყენებისას, შეიძლება გამოვლინდეს ლატენტურად მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტი ან გაძლიერდეს მისი სიმპტომატიკა.

ჭარბი დოზა
ტალიტონის ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში აუცილებელია დაუყოვნებლივი მიმართვა ექიმთან.
სიმპტომები: შეიძლება განვითარდეს მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი, გულის გაჩერება.
მკურნალობა: კარვედილოლის ჭარბი დოზა საჭიროებს ინტენსიურ მკურნალობას. წარმატებული შეიძლება იყოს კუჭის გამორეცხვა, გაკეთებული პრეპარატის მიღებიდან რამოდენიმე საათში. ავადმყოფი უნდა იმყოფებოდეს წამოწეულ მდგომარეობაში.
ძლიერი ბრადიკარდიისა და ჰიპოტენზიის დროს ინტრავენურად ინიშნება ატროპინი, ხოლო ატროპინის მიმართ მიუღებლობისას და კარდიოგენური შოკის განვითარებისას ნაჩვენებია გლუკაგონი ინტრავენურად, ხოლო შემდეგ მისი მუდმივი ინფუზია, და დობუტამინი. გლუკაგონის არაეფექტურობისას გამოიყენება ორციპრენალინი ან იზოპრენალინი. ბრადიკარდიის მედიკამენტოზური, სიცოცხლისათვის საშიში თერაპიისას გამოიყენება გულის რითმის ხელოვნური მატარებლები.
მძიმე ჰიპოტენზიისას ნაჩვენებია სითხისა და ვაზოპრესორული პრეპარატების პარენტერალური შეყვანა, როგორიცაა დოპამინი, ნორეპრინეფრინი ან ეპინეფრინი, რომლებიც საჭიროებისამებრ მეორედ შეიყვანება. თუ ჭარბობს პერიფერიული სისხლძაღვების გამაფართოვებელი მოქმედება (თბილი კიდურები, მნიშვნელოვანი ჰიპოტენზიასთან ერთად) აუცილებელია ნორეპინეფრინის დანიშვნა განმეორებით დოზებში.
ბრონქოსპაზმის კუპირებისათვის ინიშნება ბეტა2-ადრენომიმეტიკები (აეროზოლის სახით ან ინტრავენურად) ან თეოფილინის წარმოებულები ინტრავენურად. კრუნჩხვების განვითარებისას რეკომენდებულია დიაზეპამის ან კლონაზეპამის ნელი ინტრავენური შეყვანა.
ინტოქსიკაციის მძიმე შემთხვევებში, როდესაც დომინირებს შოკის სიმპტომები, მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს ავადმყოფის მდგომარეობის სტაბილიზირებამდე, კარვედილოლის ნახევარსიცოცხლის პერიოდის გათვალისწინებით (6-10 საათი).

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან
ტალიტონი სიფრთხილით გამოიყენება შემდეგ პრეპარატებთან ერთად:
• კატექოლამინების მარაგის შემამცირებელი სამკურნალო პრეპარატები (რეზერპინი, მაო-ს ინჰიბიტორები), ვინაიდან შეიძლება განვითარდეს მძიმე ბრადიკარდია და არტერიული ჰიპოტენზია;
• კალციუმის არხების ბლოკატორები (ვერაპამილი, დილთიაზემი) და არითმიის საწინააღმდეგო საშუალებები (განსაკუთრებით I კლასის), ვინაიდან შესაძლებელია გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია, გულის უკმარისობა, ბრადიკარდია, ატრიოვენტიკულური ბლოკადა და ასისტოლია. ამ პრეპარატების ინტრავენურად შეყვანა კარვედილოლის მიღებასთან ერთად უკუნაჩვენებია;
• დიგოქსინი – ნელდება ატრიოვენტრიკულური გამტარობა;
• ინსულინი და შინაგანად მისაღები ჰიპოგლიკემიური საშუალებები – ჰიპოგლიკემიური მოქმედების გაძლიერებისა და ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების შენიღბვის გამო;
• ნიტრატები და ჰიპოტენზიური საშუალებები (კლონიდინი, გუანეტიდინი, ალფა-მეთილდოფი, გაუნფაცინი და სხვ.) – ჰიპოტენზიური მოქმედების პოტენცირების გამო;
• ნარკოზის საშუალებები – მათი უარყოფითი ინოტროპული მოქმედებისა და ჰიპოტენზიური ეფექტის გამო;
• ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მოქმედი საშუალებები (საძილე, ტრანკვილიზატორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და ეთილის სპირტი) – ეფექტების ურთიერთგაძლიერების გამო;
• არასტეროიდული ანთებსაწინააღმდეგო საშუალებები – ჰიპოტენზიური მოქმედების შემცირების გამო;
• ალფა-, ბეტა-ადრენომომიტეკები – ჰიპერტენზიის, გამოხატული რეფლექტორული ბრადიკარდიისა და ასისტოლიის წარმოქმნის შესაძლებლობის, ასევე კარვედილოლის ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი მოქმედების შემცირების გამო;
• ერგოტამინი – აუცილებელია ერგოტამინის სისხლძარღვების გამაფართოვებელი მოქმედების გათვალისწინება;
• ქსანტინის წარმოებულები (ამინოფილინი, თეოფილინი) – ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი მოქმედების შემცირების გამო.
ვინაიდან კარვედილოლი ექვემდებარება გამამჟავიანებელ მეტაბოლიზმს, მისი ფარმაკოკინეტიკა შეიძლება შეიცვალოს P 450 ციტოქრომის ფერმენტული სისტემის აქტივაციის ან დათრგუნვის დროს. ამიტომ გასათვალისწინებელია შემდეგი პრეპარატების გავლენა:
• რიფამპიცინი (ხდება სისხლის შრატში კარვედილოლის კონცენტრაციის 70% დაქვეითება);
• ბარბიტურატები (ამცირებენ კარვედილოლის მოქმედებას);
• ციმეტიდინი (კარვედილოლის ბიოშეღწევადობის გაზრდა 30%-ით);
• დიგოქსინი (იზრდება დიგოქსინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში);
• CYP2D6 იზოენზიმის ინჰიბიტორები (ქინიდინი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი, პროპაფენონი), შეიძლება დაიშვას კარვედილოლის ენანტიომერის R(+) კონცენტრაციის მომატება;
• ციკლოსპორინი (კარვედილოლი ახდენს ციკლოსპორინის მეტაბოლიზმის შეკავებას).

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ავადმყოფებში, რომლებსაც აწუხებთ:
• ფილტვების ქრონიკული ობსტრიქტიული დაავადებები;
• პრინცმეტალის სტენოკარდია, არასტაბილური სტენოკარდია;
• ენდოკრინული დარღვევები: შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპოგლიკემია, თირეოტოქსიკოზი;
• ფეოქრომოციტომა (სტაბილიზირებული მხოლოდ ალფა-ადრენობლოკატორების დანიშვნით);
• პერიფერიული სისხლმიმოქცევის მძიმე დარღვევები;
• გამტარობის დარღვევები (I ხარისხის ატრიოვეტრიკულარული ბლოკადა);
• ფსორიაზი;
• თირკმელების ფუნქციის დარღვევა;
• მწვავე მიოკარდიტი;
• გულის სარქველების დაზიანებები, რომლებსაც ახლავს ჰემოდინამიური დარღვევები;
• როდესაც მკურნალობა ტარდება ალფა1-ადრენაბლოკატორებით ან ალფა2-ადრენომიმეტიკებით.
ავადმყოფები მძიმე გულის უკმარისობით (III ხარისხზე მეტი HYNA-ს მიხედვით), დარღვეული ელექტროლიტური ბალანსით, დაბალი არტერიული წნევით (სისტოლური აწ 100 მმ. ვწ. სვ-ზე ნაკლები) ან ხანდაზმულ ასაკში, უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ 2 საათის განმავლობაში პირველი დოზის მიღების შემდეგ ან პირველი გაზრდილი დოზის მიღების შემდეგ, არტერიული წნევის სწრაფი ვარდნის, ორთოსტატული ჰიპოტენზიის და სინკოპეს განვითარების რისკის გამო. ამ გართულებათა განვითარების რისკი მცირდება პრეპარატის მცირე დოზებით დანიშვნისას და მისი მიღებისას ჭამის დროს.
პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს, თუ ავადმყოფს აღენიშნება ბრადიკარდია (გულის კუმშვათა სიხშირე წუთში 55 დარტყმაზე ნაკლები).
კარვედილოლი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ ავადმყოფებს, რომლებიც იღებენ საგულე გლიკოზიდებს, დიურეტიკებს და/ან ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებს გულის უკმარისობის შემთხვევაში.
ავადმყოფებში გულის უკმარისობით საწყისი დაბალი არტერიული წნევით ან თანმხლები დაავადებების არსებობისას, როგორიცაა გულის იშემიური დაავადება, პერიფერიული სისხლძარღვების დაზიანება ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ხშირად უნდა შემოწმდეს შარდგამოყოფის სისტემის მდგომარეობა, ვინაიდან მკურნალობამ შეიძლება იმოქმედოს თირკმელების ფუნქციაზე (როგორც წესი დროებით).
ავადმყოფებში პრინცმეტალის სტენოკარდიით პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ტკივილი გულმკერდის არეში, მიუხედავად იმისა, რომ ალფა1-ადრენომაბლოკირებელი ეფექტი ახდენს ამ მოქმედების არიდებას.
კარვედილოლისა და კლონიდინის ერთდროულად გამოყენებისას პრეპარატების მიღების შეწყვეტა ხდება თანდათან, დაწყებული კარვედილოლიდან, რამოდენიმე დღის შემდეგ კი თანდათან წყდება კლონიდინის მიღების შეწყვეტა.

ტალიტონის გამოყენება ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში უკუნაჩვენებია!

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმების მართვის უნარზე
ტალიტონით მკურნალობის დროს (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში და დოზირების გაზრდის დროს) რეკომენდებული არა რის ავტოტრანსპორტის მართვა ან სხვა სამუშაოების შესრულება, რომლებიც საჭიროებს დიდ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს. შემდგომში უსაფრთხო დოზის განსაზღვრა ინდივიდუალურად ხორციელდება.

გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები დაფასოვებულია 14 ცალი ბლისტერში და თითო ბლისტერი (14 ტაბლეტი) ან 2 ბლისტერი (28 ტაბლეტი). გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში;
ან 30 ცალი ტაბლეტი დაფასოვებულია ფლაკონებში მუქი შუშისაგან პოლიეთილენის თავსახურით, ხოლო შემდეგ გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
პრეპარატი ინახება ტემპერატურაზე 15-25ºC, სინათლისაგან და ნესტისაგან დაცულ ადგილას.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა
ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე.
პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
ფარმაცევტული ქარხანა სს «ეგისი», უნგრეთი
EGIS PHARMACEUTICALS LTD HUNGARY

ქვეყანა: ესპანეთი

მწარმოებელი: ნოვარტის ესპანეთი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

თურმანიძე +
მალამო ბუასილისათვის

გამოყენების ინსტრუქცია
თურმანიძე+ მალამო ბუასილისათვის მარეგენირებელი საშუალება

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
პრეპარატს გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო, ადგილობრივი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება; ხელს უწყობს ჭრილობის სწრაფ ეპითელიზაციას, ეპითელური ქსოვილის რეგენერაციასა და გრანულაციური ქსოვილის განვითარებას.

ჩვენება:
შიგნითა და გარეთა ბუასილის, ანალური ნაპრალის, ანალური ქავილის კონსერვატული თერაპია; ანალურ მიდამოზე ოპერაციების (ჰემოროიდექტომიის და ფისურექტომიის) შემდგომი პერიოდი.

გამოყენების წესი:
ჰიგიენური აბაზანის შემდეგ პერიანალურ და ანალურ მიდამოში მალამოს თხელ ფენად შეზელვა; ორჯერ დღეში.

უკუჩვენება:
არ გამოვლენილა.

გამოშვების ფორმა:
40,0გ, პოლიმერული მასალის კონტეინერში.

ვარგისიანობის ვადა:
5 წელი.

შენახვის პირობები:
მშრალ, გრილ ადგილას, ოთახის ტემპერატურაზე.

აფთიაქიდან გაიცემა
ურეცეპტოდ.