ქვეყანა: ეგვიპტე

მწარმოებელი: ფარკო ფარმაცევტიკალს

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

კარდირატი 6.25 მგ
(Cardirat 6.25mg)

ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება:  კარვედილოლი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მკრთალი მოვარდისფრო-ყავისფერი (კარდირატი 6.25), მოიისფრო-ვარდისფერი (კარდირატი 12.5) და თეთრი ფერის (კარდირატი 25), მრგვალი ფორმის, ორმხრივ ამობურცული ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები ჭდით (კარდირატი 25).
შემადგენლობა:   
1 ტაბლეტი შეიცავს:
კარვედილოლს – 6.25 მგ, 12.5 მგ ან 25 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა (კარდირატი 6.25 და 25), სიმინდის სახამებელი, საღებავი.

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები 6.25 მგ, 12.5 ან 25მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ბეტა- და ალფა-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორი. C07 AG02.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კარდირატს გააჩნია კომბინირებული არასელექტიური ბეტა- და ალფა1-ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელი, აგრეთვე ანტიოქსიდანტური მოქმედება. მისი სისხლძარღვთა გამაფართოებელი ეფექტი განპირობებულია ალფა1-ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით, რის შედეგად პრეპარატი ამცირებს პერიფერიულ წინააღმდეგობას. ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადით იგი აქვეითებს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის და პლაზმის რენინის აქტივობას ორგანიზმში სითხის შეკავების გარეშე.
კარდირატს არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და პროპრანოლოლის მსგავსად ახასიათებს მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.
კარდირატი ძლიერი ანტიოქსიდანტია, რომელიც ამცირებს თავისუფალი რადიკალების წარმოქმნას.
პრეპარატის ბეტა- და ალფა-მაბლოკირებელი თვისებების კომბინაცია განაპირობებს მის შემდეგ მოქმედებას:
არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში არტერიული წნევის დაქვეითება არ ხასიათდება საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის მომატებით, რაც შესაძლოა აღინიშნოს ბეტა-ბლოკატორების გამოყენებისას. მცირდება გულის შეკუმშვათა სიხშირე, არ ირღვევა თირკმლის ფუნქცია და სისხლის მიმოქცევა. პერიფერიულ სისხლის მიმოქცევაში ცვლილებები არ ვითარდება. ამიტომ იშვიათად აღინიშნება გაცივების შეგრძნება კიდურებში, რასაც ხშირად ადგილი აქვს ბეტა-ბლოკატორებით მკურნალობისას.
გულის იშემიური დაავადებით შეპყრობილ პაციენტებში კარვედილოლს ახასიათებს იშემიის საწინააღმდეგო და ანტიანგინალური ეფექტი, რომელიც შენარჩუნებულია პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას. ჰემოდინამიკის შესწავლამ პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენების შემდგომ პერიოდში გამოავლინა, რომ კარვედილოლი ამცირებს პრე- და პოსტდატვირთვას.
მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დარღვევის ან სისხლის მიმოქცევის უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში პრეპარატის გამოყენებისას ვლინდება მისი დადებითი ზემოქმედება. იგი აუმჯობესებს სისხლის განდევნის ფრაქციას და ამცირებს მარცხენა პარკუჭის ზომებს.
მაღალი და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების თანაფარდობა რჩება ნორმალური, ელექტროლიტების კონცენტრაცია შრატში არ იცვლება.    

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალურად მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში აღინიშნება 1 სთ-ის შემდეგ.
პრეპარატის აბსოლუტური  ბიოშეღწევადობა შეადგენს 25% და არ არის დაკავშირებული საკვების მიღებასთან. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას ბიოშეღწევადობა 80%-ით მატულობს ღვიძლში ”პირველი გავლის” ეფექტის შემცირების გამო.
კარვედილოლის 98-99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.
პრეპარატის სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6-10 სთ-ს.
კარვედილოლი ძირითადად ელიმინირდება ნაღვლითა და განავლით. მცირე ნაწილი გამოიყოფა თირკმელებით სხვადასხვა მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენება:
– ესენციური ჰიპერტენზია (მონო- და კომბინირებული თერაპიის სახით);
– სტაბილური და არასტაბილური სტენოკარდია;
– მიოკარდიუმის იშემია ტკივილის გარეშე;
– მარცხენა პარკუჭის იშემიური დისფუნქცია;
– იშემიური ან კარდიომიოპათიური გენეზის სისხლის მიმოქცევის მსუბუქი, საშუალო სიმძიმის ან მძიმე უკმარისობა (დიგიტალისის პრეპარატებთან, დიურეზულ საშუალებებთან და აგფ-ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში).
 
მიღების წესი და დოზირება:
ესენციური ჰიპერტენზია: მოზრდილებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს  12.5 მგ ერთხელ დღეში პირველი ორი დღის განმავლობაში, შემდგომ – 25 მგ ერთხელ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება ორკვირიანი ინტერვალით და აღწევს  მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზას – 50 მგ-ს ერთ ან ორ მიღებაზე.
სტენოკარდია: მოზრდილებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ ორჯერ დღეში პირველი ორი დღის განმავლობაში, შემდგომ – 25 მგ 2-ჯერ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება ორკვირიანი ინტერვალით და აღწევს მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზას – 100 მგ გაყოფილი ორ მიღებაზე. ხანდაზმულ ავადმყოფებში მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50 მგ გაყოფილი ორ მიღებაზე.
სისხლის მიმოქცევის უკმარისობა: დოზის შერჩევა წარმოებს ინდივიდუალურად. საწყისი დოზა შეადგენს 3.125 მგ ორჯერ დღეში პირველი ორი კვირის განმავლობაში. პრეპარატის კარგი ამტანობის შემთხვევაში სადღეღამისო დოზა იზრდება ორკვირიანი ინტერვალით 6.25 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში, შემდეგ – 12.5 მგ 2-ჯერ დღეში, შემდგომ – 25 მგ 2-ჯერ დღეში. 85 კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასის მქონე ავადმყოფებში მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 25 მგ, 85 კგ-ზე მეტი – 50 მგ ორ მიღებაზე.
პრეპარატის მიღება წარმოებს წყლის საკმარისი რაოდენობით მიყოლებით და არ არის დაკავშირებული კვებასთან. თუმცა გულის უკმარისობის დროს უმჯობესია მისი მიღება ჭამის დროს, რაც აფერხებს წამლის შეწოვას და ამით მცირდება ორთოსტატული რეაქციების განვითარების რისკი.  

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, კუნთების სისუსტე (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში); იშვიათად – დეპრესია, ძილის დარღვევა, პარესთეზიები.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, შეშუპება; იშვითად –  ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (დოზის შერჩევის პერიოდში),  პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა (კიდურებში გაცივების შეგრძნება), ხანგამოშვებითი კოჭლობის სიმპტომების ან რეინოს სინდრომის გამწვავება; ცალკეულ შემთხვევებში – გულის უკმარისობა.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ქოშინი, ბრონქული ასთმა (მიდრეკილ ავადმყოფებში); იშვიათად – ცხვირის გაჭედილობა.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ღებინება, გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში; იშვიათად – ყაბზობა, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.
სისხლის სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში – თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია.
სხვა – კიდურების ტკივილი, იშვიათად – პირის სიმშრალე, შარდვის გაძნელება.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ; გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა (IV კლასი NYHA  მიხედვით), რომელიც საჭიროებს ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენურ შეყვანას; ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება ბრონქოსპასტიური კომპონენტით; ბრონქული ასთმა; II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; ბრადიკარდია (

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ზოგიერთმა ანტიჰიპერტენზიულმა, ანტიარითმიულმა, ანტიანგინალურმა პრეპარატებმა, სანარკოზე პრეპარატმა, სხვა ბეტა-ბლოკატორებმა  (მათ შორის, რომლებიც გამოიყენება თვალის წვეთების სახით), მაო-ს ინჰიბიტორებმა, სიმპათოლიზურმა საშუალებებმა (რეზერპინი) და საგულე გლიკოზიდებმა კარდირატთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გამოიწვიონ მისი მოქმედების პოტენცირება.
ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორებთან (მაგალითად, რიფამპიცინი) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის შემცირება, ხოლო ღვიძლის ფერმენტების ინჰიბიტორებთან (მაგალითად, ციმეტიდინი) კომბინაციაში შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში კარვედილოლის კონცენტრაციის მომატება.
დიგოქსინთან ერთდროული გამოყენებისას კარდირატმა შეიძლება გამოიწვიოს მისი კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში.
პრეპარატის ჭვავის რქის ალკალოიდებთან ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის გაუარესება.
კარდირატმა შეიძლება გამოიწვიოს ინსულინისა და პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების მოქმედების გაძლიერება.

ჰიპერდოზირება:
სიმპტომები: გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, სუნთქვის დარღვევა (მათ შორის ბრონქოსპაზმი), გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი,
გამტარებლობის დარღვევა.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, საჭიროა პაციენტის ჰოსპიტალიზაცია. აუცილებლობისას ატარებენ სიმპტომურ თერაპიას, შეჰყავთ ადრენორეცეპტორების აგონისტები.

ორსულობა და ლაქტაცია:
კარდირატის მიღება ორსულობის დროს უკუნაჩვენებია, რადგან არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების დამადასტურებელი უტყუარი კლინიკური მონაცემები.
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
კარვედილოლი და მისი მეტაბოლიტები გადადიან დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

გამოყენების თავისებურებები:

პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის ავადმყოფებში დადგენილი არ არის.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ბრონქოსპასტიური სინდრომის, ქრონიკული ბრონქიტის, ფილტვის ემფიზემის, პრინცმეტალის სტენოკარდიის, შაქრიანი დიაბეტის ან სხვა ჰიპოგლიკემიური მდგომარეობის, ჰიპერთირეოზის, პერიფერიულ სისხლძარღვთა დაავადებების, ფეოქრომოციტომის, დეპრესიის, მიასთენიის, ფსორიაზის, თირკმლის უკმარისობის დროს.
მკურნალობის დასაწყისში და პრეპარატის დოზის მომატებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი შემცირება და ორთოსტატული რეაქციები. შეიძლება აღინიშნოს თავბრუსხვევა, განსაკუთრებით ხანდაზმულ ავადმყოფებში, გულის უკმარისობისას, დიურეზული საშუალებების გამოყენებისას ან კომბინირებული ანტიჰიპერტენზიული თერაპიის დროს.
თირკმლის უკმარისობით, გულის იშემიური დაავადებით, პერიფერიული სისხლძარღვების პათოლოგიებით, დაბალი არტერიული წნევით და/ან გულის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების დროს აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. თირკმლის ფუნქციის გაუარესებისას აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
ბეტა-ადრენობლოკატორების დანიშვნამ ავადმყოფებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ პერიფერიული სისხლძარღვების პათოლოგიები, ფსორიაზი და ანაფილაქსიური რეაქციები, შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების გართულება, ხოლო პრინცმეტალის სტენოკარდიისას – ტკივილის პროვოცირება. აგრეთვე პრეპარატის გამოყენებისას შესაძლებელია მგრძნობელობის დაქვეითება კანის ალერგიული სინჯებისადმი.
პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირეოტოქსიკოზის და ჰიპოგლიკემიის ადრეული სიმპტომების შენიღბვა. 
პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ კარდირატს, აუცილებელია სიფრთხილე უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების საანესთეზიო პრეპარატების (ეთერი, ციკლოპროპანი, ტრიქლორეთილენი) გამოყენების შემთხვევაში. ფართო ქირურგიულ ჩარევამდე რეკომენდებულია პრეპარატის თანდათანობითი მოხსნა.
ფეოქრომოციტომით დაავადებულებში თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია ალფა-ბლოკატორების დანიშვნა. 
ავადმყოფებმა, რომლებიც იყენებენ კონტაქტურ ლინზებს, უნდა გაითვალისწინონ ცრემლდენის შემცირების შესაძლებლობა.
პრეპარატის გამოყენებისას ალკოჰოლის მიღება დაუშვებელია.
თუ აუცილებელია კარდირატითა და კლონიდინით კომბინირებული თერაპიის შეწყვეტა, პირველ რიგში უნდა მოიხსნას კარდირატი, ხოლო შემდეგ რამოდენიმე დღის განმავლობაში – კლონიდინი, დოზის თანდათანობითი შემცირებით.
კარდირატით მკურნალობის ფონზე ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტები ინტრავენურად არ ინიშნება არტერიული წნევის შესაძლო შემცირებისა და გულის რითმის დარღვევების გამო.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 3 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა :
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.

ქვეყანა: ეგვიპტე

მწარმოებელი: ფარკო ფარმაცევტიკალს

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

კარდივა 

შემადგენლობა

ყოველი, აპკიანი გარსით დაფარული, ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას: კარვედილოლი 6,25მგ, 12,5მგ და 25მგ

დამხმარე ნივთიერებებს: უწყლო ლაქტოზა, პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, აეროსილი 200, რკინის ყვითელი ოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.

აღწერილობა

6,25 მგ ტაბლეტები: მრგვალი ფორმის, აპკიანი გარსით დაფარული,  ყვითელი ფერის, ერთი მხრიდან გამყოფი ხაზის მქონე ტაბლეტები. ტაბლეტების გაყოფა შესაძლებელია ორ თანაბარ ნაწილად (3,125მგ. დოზისთვის)

12,5 მგ ტაბლეტები: მრგვალი ფორმის, აპკიანი გარსით დაფარული, ვარდისფერი, ერთი მხრიდან გამყოფი ხაზის მქონე ტაბლეტები. ტაბლეტების გაყოფა შესაძლებელია ორ თანაბარ ნაწილად (6,25მგ. დოზისთვის)

25 მგ ტაბლეტები: მრგვალი ფორმის, აპკიანი გარსით დაფარული, ვარდისფერი, ერთი მხრიდან გამყოფი ხაზის მქონე ტაბლეტები. ტაბლეტების გაყოფა შესაძლებელია ორ თანაბარ ნაწილად (12,5მგ. დოზისთვის)

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ალფა- და ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები

კოდი ათქ: C07AG02

ფარმაკოლგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

კარვედილოლი  წარმოადგენს  α1, β1, და β2 ადრენორეცეპტორების ბლოკატორს. დადგენილია, რომ კარვედილოლი ახდენს ორგანოპროტექტორულ ეფექტს, წარმოადგენს ძლიერ ანტიოქსიდანტს და აუვნებელყოფს  ჟანგბადის თავისუფალ რადიკალებს.  კარვედილოლი წარმოადგენს  R(+) და S(-) სტერეოიზომერების რაცემიულ ნარევს, თითოეულ მათგანს გააჩნია ერთნაირი α ადრენომაბლოკირებელი და ანტიოქსიდანტური  თვისებები. აქვს ანტიპროლიფერაციული მოქმედება სისხლძარღვების  კედლების გლუვი კუნთების მიმართ, კარვედილოლის ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი მოქმედება არასელექტიური ხასიათისაა და განპირობებულია მარცხნივმბრუნავი  S(-) სტერეოიზომერით. კარვედილოლს  არ აქვს შინაგანი სიმპატომიმეტური აქტივობა და პროპრანოლოლის მსგავსად გააჩნია მემბრანომასტაბილიზირებელი მოქმედება. ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკირების ხარჯზე, ის აქვეითებს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობას, ამცირებს რენინის გამონთავისუფლებას, ამიტომ სითხის შეკავება იშვიათად ხდება. სელექტიური α1  ადრენორეცეპტორების ბლოკირების გამო, კარვედილოლი ამცირებს სისხლძარღვების საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას.

კარვედილოლი არ ახდენს არასასურველ  მოქმედებას ლიპიდურ პროფილზე, ამიტომ არ ცვლის  დაბალი და მაღალი სიმკვრივის მქონე ლიპოპროტეინების თანაფარდობას.

ეფექტურობა

არტერიული ჰიპერტენზია

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, კარვედილოლი ამცირებს არტერიულ წნევას, β და α1 ადრენორეცეპტორების ბლოკადის ხარჯზე. არტერიულ წნევის შემცირების  დროს არ აქვს ადგილი პერიფერიული სისხლძარღვების წინააღმდეგობის გაზრდას, რაც აღინიშნება არასელექტიური ბეტა-ბლოკერების მიღების დროს. გულის შეკუმშვათა რისხვი  შედარებით მცირდება. თირკმლის სისხლის მიმოქცევა და თირკმლის ფუნქცია, არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში შენარჩუნებულია. ნაჩვენებია, რომ კარვედილოლი არ ცვლის დარტყმით მოცულობას და ამცირებს პერიფერიული სისხლძარღვების  საერთო წინააღმდეგობას. კარვედილოლი არ არღვევს ორგანოების სისხლმომარაგებას და პერიფერიულ სისხლის მიმოქცევას, მათ შორის: ჩონჩხის კუნთებში, ზედა და ქვედა კიდურებში, კანის საფარველში, თავის ტვინსა და საძილე არტერიაში. დაღლილობა და კიდურების გაცივება, ფიზიკური დატვირთვის დროს, აღინიშნება იშვიათად. ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში ხანგრძლივი ჰიპოტენზიური ეფექტი  დემონსტრირებული იყო რამოდენიმე ორმხრივ ბრმა კონტროლირებულ კვლევაში.

გულის იშემიური დაავადება

გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში კარვედილოლი ავლენს ანტიიშემიურ და ანტიანგინალურურ  მოქმედებას (ფიზიკური დატვირთვის საერთო ხანგრძლივობის გაზრდა, იზრდება დრო  1 მმ. მდე სიღრმის ST სეგმენტის დეპრესიის განვითარებამდე და სტენოკარდიული შეტევის აღმოცენებამდე),  რომელიც  ნარჩუნდება ხანგრძლივი თერაპიისას. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენეს, რომ კარვედილოლი მნიშვნელოვნად ამცირებს მიოკარდის მოთხოვნას ჟანგბადზე და სიმპატო-ადრენალური სისტემის აქტივობას. ასევე ამცირებს პრედატვირთვას (ფილტვის არტერიის დახშობისას და ფილტვის კაპილარული წნევისას) და პოსტდატვირთვას (საერთო პერიფერიული სისხძარღვოვანი წინაღობა)

გულის ქრონიკული უკმარისობა

კარვედილოლი  მნიშვნელოვნად ამცირებს გულსისხლძარღვთა სისტემის დაზიანებით გამოწვეულ ჰოსპიტალიზაციის აუცილებლობას  და პაციენტების ლეტალობას. კარვედილოლი  ზრდის განდევნის ფრაქციას  და ამცირებს  იშემიური და არაიშემიური გულის ქრონიკული უკმარისობის სიმპტომებს. კარვედილოლის მოქმედების ეფექტი დოზადამოკიდებულია.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

პერორალური მიღებისას კარვედილოლი სწრაფად შეიწოვება. ჯანმრთელ პირებში სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა  1 საათის განმავლობაში კარვედილოლის აბსოლიტური ბიოშეღწევადობაა  დაახლოებით 25%.

განაწილება

კარვედილოლს გააჩნია  მაღალი ლიპოფილობა. დაახლოებით 98-99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობა შეადგენს 2ლ/კგ.

ბიოტრანსფორმაცია

კარვედილოლი განიცდის ექსტენსიურ ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში და წარმოქმნის რიგ მეტაბოლიტებს, ღვიძლში პირველი „გავლისას“ მეტაბოლიზდება კარვედილოლის დაახლოებით 60-75%. არსებობს მონაცემი საწყისი ნივთიერების ნაწლავურ-ღვიძლისმიერი ცირკულაციის შესახებ.

გამოყოფა

ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 6 საათს. პლაზმური კლირენსია დაახლოებით 500-700მლ/წთ. გამოყოფა ძირითადად სანაღვლე გზებით. მცირე ნაწილი გამოიყოფა თირკმელებით სხვადასხვა მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენებები

არტერიული ჰიპერტენზია

კარვედილოლი ნაჩვენებია ესენციური ჰიპერტენზიის  სამკურნალოდ. შესაძლებელია როგორც მონოთერაპია, ასევე კომბინაცია სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად (მაგალითად, კალციუმის მაბლოკირებელ საშუალებებთან ან დიურეზულ საშუალებებთან ერთად, განსაკუთრებით თიაზიდებთან კომბინაციაში)

გულის იშემიური დაავადება

გამოიყენება სტაბილური სტენოკარდიის  პროფილაქტიკისა და მკურნალობისათვის.

გულის ქრონიკული უკმარისობა

მსუბუქი, საშუალო და მძიმე ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა.

ხშირად გამოიყენება აგფ ინჰიბიტორებთან, დიურეტიკებთან და ხანდახან სათითურას პრეპარატებთან კომბინაციაში (სტანდარტული თერაპია).

უკუჩვენება

კარვედილოლის  ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

არასტაბილური/დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა.

კლინიკური მნიშვნელობის მქონე თირკმლის ფუნქციის დარღვევები.

ორგანიზმში  სითხის გამოხატული შეკავება.

ისევე როგორც სხვა ბეტა-ადრენობლოკერები, არ გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების დროს:

– II-III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (გარდა გულის სტიმულატორის მქონე პაციენტებისა)

– გამოხატული ბრადიკარდია (პულსი

– სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი (სინოატრიალური ბლოკადის ჩათვლით)

– გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა

– კარდიოგენური შოკი

– ბრონქოსპაზმი ან ბრონქული ასთმა ანამნეზში

– მეტაბოლური აციდოზი

 განსაკუთრებული მითითებები

კარდივა™ -ს ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას. პრეპარატი არ ენიშნებათ პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ: გალაქტოზის შეუთვისებლობა, ლაპა ლაქტაზის დეფიციტი,  გლუკოზა- გალაქტოზური მალაბსორბცია.

კარდივა™ -ს ტაბლეტები შეიცავს ნატრიუმს, რაც უნდა იქნას გათვალისწინებული ნატრიუმკონტროლირებად დიეტაზე მყოფ პაციენტებში.

ქრონიკული შეგუბებითი გულის უკმარისობა

ქრონიკული შეგუბებითი გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზის მომატება შეიძლება გახდეს გულის უკმარისობის სიმპტომების მატების ან სითხის შეკავების მიზეზი. ასეთ შემთხვევებში აუცილებელია დიურეტიკების დოზის მომატება და  პაციენტის მდგომარეობის სტაბილიზაციამდე არ უნდა მოხდეს პრეპარატის დოზის მომატება. იშვიათ შემთხვევებში არსებობს დოზის შემცირების ან პრეპარატის დროებით მოხსნის აუცილებლობა. აღნიშნული ღონისძიებები არ მოქმედებს პრეპარატის შემდგომი მოქმედების დადებით ეფექტზე. კარვედილოლი სიფრთხილით ინიშნება საგულე გლიკოზიდებთან კომბინაციაში, რადგან შესაძლებელია AV-გამტარებლობის მნიშვნელოვანი დაქვეითება.

თირკმლის ფუნქცია გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს 

პრეპარატის დანიშვნისას იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გულის ქრონიკული უკმარისობა და დაბალი არტერიული წნევა (სისტოლური წნევა 100 მმ.ვწყ.სვ -ზე ნაკლები), გულის იშემიური დაავადება და სისხლძარღვების დიფუზური დაზიანება და /ან თირკმლის უკმარისობა, ადგილი ქონდა თირკმლის ფუნქციის შექცევად გაუარესებას. დოზის მომატების დროს, ზემოთ აღნიშნული ფაქტორების არსებობისას, საჭიროა თირკმლის ფუნქციური მდგომარეობის კონტროლი, მისი გაუარესების შემთხვევაში აუცილებელია დოზის შემცირება, ან პრეპარატის მოხსნა.

ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებები

პაციენტებს ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებებით, აგრეთვე  ბრონქოსპაზმის მიდრეკილებით, რომლებიც არ ღებულობენ პერორალურ არა საინჰალაციო პრეპარატებს, კარვედილოლი ენიშნებათ მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მისი გამოყენებით მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს პოტენციურ რისკს. ასეთ პაციენტებში მკურნალობის დასაწყისში დოზის მომატების შემთხვევაში, აუცილებელია დაკვირვება და ბრონქოსპაზმის ნიშნების გამოვლენისთანავე საჭიროა დოზის შემცირება.

შაქრიანი დიაბეტი

შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებს პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ, რადგანაც მას შეუძლია ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები შენიღბოს ან შეასუსტოს. ქრონიკული გულის უკმარისობითა და შაქრიანი დიაბეტით  დავადებულ პაციენტებში, პრეპარატის მიღების შემდეგ, შესაძლებელია გართულდეს სისხლში გლუკოზის დონის კონტროლი. პრეპარატის ბეტა-მაბლოკირებელი მოქმედებით შეიძლება გამოვლინდეს ლატენტური შაქრიანი დიაბეტი, დიაგნოსტირებული- დამძიმდეს, ხოლო სისხლში გლუკოზის კორექცია შეიძლება დაირღვეს.

პერიფერიულ სისხლძარღვთა დაავადებები

პერიფერიული სისხლძარღვთა დაავადებების მქონე პაციენტებს ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება სიმპტომები გაუუარესოს, რის გამოც კარვედილოლი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ.

რეინოს დაავადება

პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის მქონე პაციენტებს,  სიმპტომების შესაძლო გართულებების გამო, კარვედილოლი ენიშნებათ სიფრთხილით.

თირეოტოქსიკოზი

ისევე როგორც სხვა ბეტა-ადრენობლოკატორებს, კარვედილოლსაც შეუძლია შენიღბოს თირეოტოქსიკოზის სიმპტომები

საერთო ანესთეზია და მსხვილი ქირურგიული ჩარევები

კარვედილოლსა და ანესთეზიის პრეპარატებს შორის  უარყოფითი ეფექტების  შესაძლო სინერგიზმის გამო, სიფრთხილეა საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ქირურგიული ოპერაციები საერთო ანესთეზიით. 

ბრადიკარდია

კარვედილოლს შეუძლია გამოიწვიოს ბრადიკარდია თუ გულის შეკუმშვათა სიხშირე წუთში 55- ზე დაბალია, დოზა უნდა შემცირდეს 

მომატებული მგრძნობელობა

იმ პაციენტეში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობის მძიმე რეაქციები, ან თუ გადიან დესენსიბილიზაციის კურსს, აუცილებელია სიფრთხილე, რადგან ბეტა-ადრენობლოკერებს შეუძლიათ გაზარდონ მგრძნობელობა ალერგენების მიმართ და ანაფილაქსიური რეაქციების სიმძიმის ხარისხი.

ფსორიაზი

ანამნეზში ფსორიაზის მქონე პაციენტებს, კარვედილოლი ენიშნებათ მხოლოდ სარგებელის/რისკთან შეფასების შემდეგ.

კალციუმის არხების მაბლოკირებელ საშუალებებთან ერთდროული მიღება

პაციენტებისთვის, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ კალციუმის არხების მაბლოკირებელ საშუალებებს, ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპისას, ასევე სხვა ანტიარიარითმულ პრეპარატებს, აუცილებელია არტერიული წნევის და ეკგ-ს რეგულარული მონიტორინგი.

ფეოქრომოციტომა

ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებს ბეტა-ადრენომაბლოკირებელ საშუალებების დანიშვნამდე უნდა დაენიშნოს ალფა-ადრენომაბლოკირებელი პრეპარატები. მიუხედავად იმისა, რომ კარვედილილს გააჩნია როგორც ალფა, ასევე ბეტა ადრენომაბლოკირებელი თვისებები, ასეთ პაციენტებში არ არის მისი გამოყენების გამოცდილება, ამიტომ კარვედილოლი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებს.

პრინცმეტალის სტენოკარდია

არასელექციურმა ბეტა-ადრენომაბლოკირებელმა საშუალებებმა შეიძლება გამოიწვიოს ტკივილი მკერდის ღრუში პრინცმეტალის სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში, მიუხედავად იმისა რომ კარვედილოლის ალფა-ადრენომაბლოკირებელ თვისებებს შეუძლია ასეთი სიმპტომების თავიდან არიდება, ასეთ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნის გამოცდილება არ არსებობს. პრინცმეტალის სტენოკარდიაზე ეჭვის მიტანის შემთხვევაში, კარვედილოლი ინიშნება სიფრთხილით.

კონტაქტური ლინზები

პირებს, რომლებიც იყენებენ კონტაქტურ ლინზებს, უნდა ახსოვდეთ,  რომ შესაძლებელია ცრემლის რაოდენობის შემცირება.

აბსტინენტური სინდრომი (მოხსნის სინდრომი)

პრეპარატის მოხსნა სწრაფად არ შეიძლება, განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში. აუცილებელია დოზის თანდათანობით შემცირება (2 კვირის განმავლობაში)

კანისმიერი მძიმე რეაქციები

კარვედილოლის გამოყენებისას  ძალიან იშვიათად ადგილი ქონია  მძიმე კანის რეაქციებს  სტივენსონ-ჯონსონის ტიპის და ტოქსიურ ეპიდერმულ ნეკროლიზს. აღნიშნული რეაქციების გამოვლენისას აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

ასევე შესაძლებელია ჰიპერტენზიის სიმპტომები და გულისწასვლა

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა

ორსულ ქალებში, კარვედილოლის მიღების ადექვატური კლინიკური გამოცდილება, არ არის. პრეპარატი კარდივა™  შეიძლება გამოყენებული იქნას იმ შემთხვევაში, როდესაც მისი მიღების სარგებელი ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს აჭრბებს.

ლაქტაცია

მონაცემები, კარვედილოლის გამოყოფის შესახებ დედის რძესთან ერთად, არ არის. მეძუძურ დედებში საჭიროა შეფასდეს  შეფარდება რისკი/სარგებელი, პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე

კვლევები კარვედილოლის, სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან მანქანებთან და მექანიზმებთან მუშაობის  შესაძლებლობაზე, ზემოქმედების შესახებ არ ჩატარებულა. ინდივიდუალური რეაქციების (მაგ. თავბრუსხვევა, საერთო სისუსტე) გამო, პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი ეფექტი (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, დოზის გადაჭარბებისას, ასევე ალკოჰოლის იმავდროული მიღებისას).

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო  საშუალებებთან

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება

კარვედილოლი, ისევე როგორც Р-გლიკოპროტეინის სუბსტრატი, წარმოადგენს ინჰიბიტორს. ამიტომ კარვედილოლის და იმ მედიკამენტების  ერთდროული გამოყენებისას რომლების ტრანსპორტიც ხორციელდება Р-გლიკოპროტეინის საშუალებით, მათი ბიოშეღწევადობა შესაძლებელია გაიზარდოს. ამის გარდა, კარვედილოლის ბიოათვისებადობა შეიძლება შეიცვალოს Р-გლიკოპროტეინის ინდუქტორების ან ინჰიბიტორების ზეგავლენით.

CYP2D6 და CYP2C9 ინჰიბიტორებმა ან ინდუქტორებმა შესაძლებელია სტერეოსელექტიურად შეცვალონ კარვედილოლის სისტემური და/ან პრესისტემური მეტაბოლიზმი, რის გამოც R ან S-კარვედილოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეიძლება შეიცვალოს. ცვლილებები, რომლებიც გამოვლინდა პაციენტებში და ჯანმრთელ პირებში მოყვანილია ქვემოთ:

დიგოქსინი: კარვედილოლის და დიგოქსინის ერთდროული მიღებისას, დიგოქსინის კონცენტრაცია მატულობს დაახლოებით 15% ით. როგორც დიგოქსინი, ასევე კარვედილოლი ანელებს ატრიოვენტრიკულურ გამტარებლობას. კარვედილოლით მკურნალობის დასაწყისში, მისი დოზის არჩევისთვის, ან პრეპარატის მოსახსნელად, რეკომენდებულია სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციის კონტროლი.

ინსულინი და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები:  ბეტა-მაბლოკირებელი თვისებების მქონე პრეპარატებს შეუძლიათ გააძლიერონ ინსულინის ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მოქმედება. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები (განსაკუთრებით ტაქიკარდია), შეიძლება შეინიღბოს არ შემცირდეს. ამის გამო პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ ინსულინს ან პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებს, რეკომენდებულია სისხლში გლუკოზის რეგულარული კონტროლი.

ღვიძლის მეტაბოლიზმის ინდუქტორები ან ინჰიბიტორები (CYP2D6 და CYP2C9): რიფამპიცინი ამცირებს კარვედილოლის კონცენტრაციას პლაზმაში დაახლოებით 70% ით,  ციმეტიდინი ზრდის მრუდის ქვედა ფართობს (AUC) დაახლოებით 30% ით, მაგრამ არ ცვლის მაქსიმალურ კონცენტრაციას (Сmax). სიფრთხილეა საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პოლიფუნქციურ ოქსიდაზების ინდუქტორებს,  მაგალითად: რიფამპიცინი (ამცირებს სისხლის პლაზმაში კარვედილოლის კონცენტრაციას). ასევე პოლიფუნქციური ოქსიდაზების ინჰიბიტორები, მაგალითად: ციმეტიდინი (ზრდის სისხლის პლაზმაში კარვედილოლის კონცენტრაციას). იმის გათვალისწინებით, რომ ციმეტიდინის ზემოქმედება კარვედილოლის კონცენტრაციაზე უმნიშვნელოა, რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი  ურთიერთქმედების ალბათობა მინიმალურია.

კატექოლამინების შემცველობის შემამცირებელი პრეპარატები:  პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ბეტა-ადრენობლოკერებს და კატექოლამინების შემცველობის შემამცირებელ პრეპარატებს (მაგალითად რეზერპინი და/ან  მონოამინოოქსიდაზების ინჰიბიტორები), უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ, რადგან არსებობს არტერიული ჰიპოტენზიის და/ან გამოხატული ბრადიკარდიის განვითარების რისკი.

ციკლოსპორინი: კარვედილოლის დანიშვნისას  გადანერგილი თირკმელის მქონე პაციენტებში, (სულ 21 პაციენტი) რომლებასაც განუვითარდათ ტრანსპლანტატის ქრონიკული მოცილება, აღენიშნებოდათ ციკლოსპორინის საშუალო კონცენტრაციის ზომიერი მატება.

ციკლოსპორინის კონცენტრაციის თერაპიულ დიაპაზონში შესანარჩუნებლად, პაციენტების  დაახლოებით 30%-ს შეუმცირეს ციკლოსპორინის დოზა (საშუალოდ 20 % ით), დანარჩენ პაციენტებში არ წარმოიშვა დოზის კორექციის აუცილებლობა. ციკლოსპორინის სადღეღამისო დოზის გამოხატული ინდივიდუალური მერყეობის გამო, რეკომენდებულია კარვედილოლით მკურნალობის დაწყების შემდეგ, ციკლოსპორინის კონცენტრაციის მონიტორინგი და აუცილებლობის შემთხვევაში შესაბამისი ცვლილების შეტანა.

ვერაპამილი, დილთიაზენი და სხვა ანტიარითმული საშუალებები: კარვედილოლთან ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია მოიმატოს ატრიოვენტრიკული გამტარებლობის დარღვევის რისკმა.

ფლუოქსეტინი და პაროქსეტინი: რანდომიზებულ ჯვარედინ კვლევებში, რომლებშიც მონაწილეობდა  გულის უკმარისობის მქონე 10 პაციენტი, CYP2D6 მძლავრ ინჰიბიტორთან, ფლუოქსეტინთან, ერთდროული გამოყენების დროს, AUC R(+) ენანტიომერის საშუალო მნიშვნელობა იზრდებოდა 77 % ით, ხოლო კარვედილოლის მეტაბოლიზმი განიცდიდა სტერეოსელექტიურ ინჰიბირებას. ამასთან ერთად, არ აღინიშნებოდა გვერდით მოვლენებში რაიმე განსხვავება ჯგუფებს შორის.

ფარმაკოდინამიური ურთიერთქმედება

კლონიდინი: კლონიდინისა და ბეტა-მაბლოკირებელი მოქმედების მქონე პრეპარატების ერთდროულმა დანიშვნამ, შესაძლებელია გამოიწვიოს ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება და გულის რითმის შენელება. თუ იგეგმება კომბინირებული თერაპიის შეწყვეტა, პირველად უნდა შეწყდეს ბეტა-ადრენობლოკერის მიღება, რამოდენიმე დღის შემდეგ შესაძლებელია კლონიდინის მოხსნა დოზის თანდათანობითი შემცირებით.

კალციუმის არხების ბლოკატორები: კარვედილოლის და დილთიაზემის ერთდროული დანიშვნისას, ადგილი ქონდა გამტარებლობის დარღვევის ერთეულ შემთხვევებს (იშვიათად- ჰემოდინამიკის დარღვევით). როგორც სხვა ბეტა-მაბლოკირებელი მოქმედების მქონე პრეპარატების, ასევე კარვედილოლის, კალციუმის არხების ბლოკატორებთან ერთდროული დანიშვნისას ( ვერაპამილი ან დილთიაზემი), რეკომენდებულია ეკგ და არტერიული წნევის მკაცრი კონტროლი.

ერთდროული გამოყენებისას, ისევე როგორც სხვა პრეპარატებს ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი მოქმედებით, კარვედილოლსაც შეუძლია გააძლიეროს სხვა ანტიჰიპერტენზული პრეპარატების მოქმედება (მაგალითად  α1 ადრენობლოკატორები), ან იმ პრეპარატებისა, რომლებსაც ჰიპოტენზური ეფექტი გააჩნიათ, როგორც გვერდითი მოვლენა.

საერთო ანესთეზიის შემთხვევაში, გასათვალიწინებელია კარვედილოლისა და ზოგიერთი ანესთეზური საშუალების უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების სინერგიზმი.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებისა და კარვედილოლის ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ჰიპერტენზია და დაირღვეს არტერიული წნევის კონტროლი.

გამოყენების მეთოდი და დოზირება

ტაბლეტებს იღებენ შიგნით დიდი რაოდენობით სითხის მიყოლებით. ქრონიკული გულის უკმარისობის შემთხვევაში პრეპარატი მიიღება საკვების მიღების დროს. კარვედილოლით მკურნალობა ხანგრძლივი პროცესია. პრეპარატის მიღების შეწყვეტა უცებ  დაუშვებელია. შეწყვეტა ხდება  თანდათანობით,  დოზის შემცირებით, რამდენიმე კვირის განმავლობაში. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია კორონარული არტერიების დაავადების მქონე  პაციენტებისთვის.

თუ არ არის სხვა რეკომენდაციები ექიმის მხრიდან, მაშინ ინიშნება შემდეგნაირად:

ესენციალური ჰიპერტენზია:  რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12,5მგ 1- ჯერ დღე-ღამეში პირველი 2 დღის განმავლობაში, შემდეგ  25მგ 1-ჯერ  დღე-ღამეში. აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა არაუმეტეს 2 კვირიანი ინტერვალებით, მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზამდე 50მგ მდე 1-ჯერ დღე-ღამეში ან გაიყოს ორ მიღებაზე.

გულის იშემიური დაავადება:  რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12,5მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში პირველი 2 დღის განმავლობაში, შემდეგ 25მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში. აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა არაუმეტეს 2 კვირიანი ინტერვალებით, მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზამდე 100მგ მდე დღე-ღამეში გაყოფილი ორ მიღებაზე

სტაბილური სიმპტომატური ქრონიკული გულის უკმარისობა: დოზას არჩევენ ინდივიდუალურად; დოზის მომატების დროს პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის დაკვირვების ქვეშ. თუ პაციენტები იღებენ სათითურას პრეპარატებს, დიურეზულ საშუალებებს და აგფ ინჰიბიტორებს,  კარვედილოლით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა მათი დოზების სტაბილიზება. რეკომენდებული საწყის დოზა შეადგენს 3,125მგ დღე-ღამეში 2-ჯერ 2 კვირის განმავლობაში. კარგად გადატანის შემთხვევაში დოზას ზრდიან  არაუმცირეს 2 კვირიანი ინტერვალით, 6.25მგ -მდე 2 -ჯერ დღეში, შემდგომ 12,5მგ მდე  2ჯერ დღეში,  შემდეგ 25მგ  მდე  2 ჯერ დღეში. დოზა უნდა გაიზარდოს  იმ მაქსიმუმამდე, რომელიც კარგად გადაიტანება პაციენტის მიერ. პაციენტებისთვის მსუბუქი, საშუალო და მძიმე ქრონიკული გულის უკმარისობით და 85კგ.-ზე ნაკლები  სხეულის წონით რეკომენდირებული მაქსიმალური დოზა შეადგენს 25მგ 2 ჯერ დღე-ღამეში. პაციენტებისთვის მსუბუქი, საშუალო და მძიმე ქრონიკული გულის უკმარისობით და 85კგ-ზე მეტი სხეულის წონით რეკომენდირებული მაქსიმალური დოზა შეადგენს 50მგ  2 ჯერ დღე-ღამეში. დოზის ყოველი გაზრდის წინ ექიმმა უნდა გასინჯოს პაციენტი, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაძლიერების ან ვაზოდილატაციის, შესაძლო მომატების თავიდან ასაცილებლად. გულის უკმარისობის  სიმპტომების ტრანზიტორული მატების ან სითხის შეკავებისას  საჭიროა დიურეზული საშუალებების   დოზის გაზრდა. იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება პრეპარატის დოზის შემცირების ან დროებითი შეჩერების აუცილებლობა წარმოიქმნას. თუ პრეპარატ კარდივა™ -თი მკურნალობას წყვეტენ 1 კვირაზე მეტი დროით, რეკომენდებულია მისი გამოყენება მცირე დოზით განახლდეს, ხოლო შემდეგ გაიზარდოს ზემოთ მოცემული რეკომენდაციებით. თუ მკურნალობას წყვეტენ 2 კვირაზე მეტი დროით, მაშინ პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია განახლდეს დოზით  3,125მგ 2 -ჯერ დღე-ღამეში, შემდეგ დოზა გაიზარდოს ზემოთ მოყვანილი რეკომენდაციებით.

ვაზოდილატაციის სიმპტომების მოშორების მიზნით, საჭიროა ჯერ დიურეტიკების დოზის შემცირება, თუ სიმპტომები შენარჩუნდება, შესაძლებელია აგფ ინჰიბიტორების (თუ პაციენტი მათ იღებს), ხოლო შემდეგ აუცილებლობის შემთხვევაში კარვედილოლის დოზის შემცირება. ასეთ სიტუაციაში პრეპარატის დოზა არ იზრდება, სანამ   გულის უკმარისობის გაუარესების და ვაზოდილატაციის სიმპტომები არ დასტაბილურდება.

სპეციალურ ავადმყოფთა ჯგუფებთან დაკავშირებული დამატებითი მონაცემები

თირკმლის უკმარისობა

ფარმაკოკინეტიკის არსებული მონაცემები,თირკმლის ფუნქციის სხვადასხვა დაზიანების მქონე ავადმყოფებში (თირკმლის უკმარისობის ჩათვლით), საშუალებას იძლევა ვიფიქროთ, რომ საშუალო და მძიმე ხარისხის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები  პრეპარატის დოზის კორექციას არ საჭიროებენ.

ღვიძლის უკმარისობა

კარვედილოლის მოხმარება კლინიკურად გამოხატული ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში უკუნაჩვენებია

პედიატრიული ჯგუფი

პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება  18 წლამდე მოზარდებში შესწავლილი არ არის

გერიატრიული ჯგუფი

ხანდაზმულ პაციენტებს  სიმპტომატური გულის უკმარისობით დოზის კორექცია არ სჭირდებათ.

არტერიული ჰიპერტენზია: რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12.5მგ და ზოგიერთ შემთხვევაში უზრუნველყოფს ა.წ. დამაკმაყოფილებელ კონტროლს. იმ შემთხვევაში, თუ  სასურველი ეფექტი არ არი მიღწეული, შესაძლოა მაქსიმალური დღე-ღამური დოზის 50მგ -მდე გაზრდა (ერთჯერადად ან გაყოფილი რამდენიმე მიღებაზე)

სტენოკარდია: მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50მგ-ს და გრძელდება რამოდენიმე მიღებაზე.

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენების აღმოცენების სიხშირე: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად ( ≥1/100-დან   

ინფექციები და ინვაზიები

ხშირად: ბრონქიტი, პნევმონია, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, შარდგამომყოფი გზების ინფექციები.

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ

ხშირად: ანემია;

იშვიათად: თრომბოციტოპენია;

ძალიან იშვიათად: ლეიკოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათად: ჰიპერმგრძნობელობა (ალერგიული რეაქციები).

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ

ხშირად:  სხეულის წონის მატება, ჰიპერქოლესტერინემია, შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებში- სისხლში გლუკოზის დონის  კონტროლის მოშლა (ჰიპერ-, ჰიპოგლიკემია)

ფსიქიკის მხრივ

ხშირად: დეპრესია, დეპრესიული მდგომარეობა;

არცთუ ხშირად: ძილის მოშლა, აზროვნების არევა.

ნერვული სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათად: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი;

არცთუ ხშირად: გულყრის წინარე მდგომარეობა, გულყრა, პარესთეზია.

მხედველობის ორგანოების მხრივ

ხშირად: მხედველობის მოშლა, ცრემლწარმოქმნის შემცირება (თვალის სიმშრალე), თვალების გაღიზიანება.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ

ძალიან ხშირად: გულის უკმარისობა, ჰიპოტენზია;

ხშირად: ბრადიკარდია, შეშუპებები (მათ შორის, გენერალიზებული, შორისის შეშუპება, ქვედა კიდურების შეშუპება) ჰიპერვოლემია; არცთუ ხშირად:  ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა, სტენოკარდია,  ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია, პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მოშლა (კიდურების გაყინვა, პერიფერიული სისხლძარღვების დაავადება, „წყვეტილი“ კოჭლობის სინდრომის გამწვავება და რეინოს სინდრომი)

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის ორგანოების და შუასაყრის მხრივ

ხშირად:  ქოშინი, ფილტვების შეშუპება, ასთმა (მიდრეკილების მქონე პაციენტებში)

იშვიათად: ცხვირის გაჭედვა, სუნთქვის გაძნელება და გრიპის მაგვარი სიმპტომები, ბრონქოსპაზმი, ინტერსტიციური პნევმონიტი, ეოზინოფილური პნევმონია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ხშირად:  გულის რევა, დიარეა, ღებინება, დისპეპსია, ტკივილი ეპიგასტრალურ არეში;

არცთუ ხშირად: ყაბზობა;

იშვიათად: პირის ღრუს სიმშრალე.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათად: ალანინამინოტრასფერაზას (ალტ),  ასპარტატამინოტრანსფერაზას(ასტ) და გამა-გლუტამილტრანსფერაზას (გგტ) აქტივობის მატება

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:

არცთუ ხშირად: კანის რეაქციები (ალერგიული ეგზანთემა, დერმატიტი, ჰიპერჰიდროზი, ჭინჭრის ციება, ქავილი, კანის დაზიანება, ისეთები როგორიცაა ფსორიაზი და წითელი ბრტყელი ლიქენი), ალოპეცია;

ძალიან იშვიათად: კანის მძიმე რეაქციები, ისეთები როგორიცაა სტივენს-ჯონსონის  სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი

ძვალ -კუნთოვანი და შემაერთებელი  ქსოვილის  მხრივ

ხშირად:  კიდურების ტკივილი.

თირკმლის და შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ

ხშირად: შარდის გამოყოფის დარღვევა;

ძალიან იშვიათად: ქალებში- შარდის შეუკავებლობა.

რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების მხრივ

არცთუ ხშირად: ერექციული დისფუნქცია.

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები 

ძალიან ხშირად: დაღლილობა, სისუსტე;

ხშირად: ტკივილი.

ცნობები საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ

ცნობები საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ, მას შემდეგ რაც სამკურნალო საშუალება იყო რეგისტრირებული, დიდი მნიშვნელობა აქვს. ეს საშუალებას იძლევა განხორციელდეს ხანგრძლივი კონტროლი შეფარდება სარგებელის/რისკთან სამკურნალო საშუალების გამოყენებისა.

არასასურველი ეფექტის გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: დოზის გადაჭარბებისას შეიძლება შეინიშნოს გამოხატული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი, გულის გაჩერება. ასევე შესაძლებელია სუნთქვის დარღვევა, ბრონქოსპაზმი, ღებინება, გონების არევა და გენერალიზებული კრუნჩხვები.

მკურნალობა: ზოგადი პროცედურების გარდა, საჭიროა ჩატარდეს სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი მაჩვენებლების  კონტროლი და კორექცია. აუცილებლობის შემთხვევაში-გაგრძელდეს მკურნალობა ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში. იმავდროულად  უნდა ჩატარდეს შემანარჩუნებელი თერაპია.

გამოშვების ფორმა

კარდივა™  6,25მგ, 12,5მგ, ან  25 მგ; 14 აპკიანი გარსით დაფარული ბლისტერზე.                 

2 ბლისტერი (28 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი) გამოყენების ინსტუქციასთან ერთად, შეფუთული მუყაოს კოლოფში

შენახვის პირობები

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25°С, ორიგინალურ შეფუთვაში და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა 

2 წელი.

არ გამოიყენება ვარგისობის ვადის  გასვლის შემდეგ

აფთიაქიდან გაცემის პირობა

ფარმაცევტული პროდუქტი ჯგუფი  II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.

ქვეყანა: მაკედონია

მწარმოებელი: რეპლეკ ფარმა

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: რუსეთი

მწარმოებელი: ნიჟფარმი სს

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: მაკედონია

მწარმოებელი: რეპლეკ ფარმა

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

კარდივა 

შემადგენლობა

ყოველი, აპკიანი გარსით დაფარული, ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას: კარვედილოლი 6,25მგ, 12,5მგ და 25მგ

დამხმარე ნივთიერებებს: უწყლო ლაქტოზა, პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, აეროსილი 200, რკინის ყვითელი ოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.

აღწერილობა

6,25 მგ ტაბლეტები: მრგვალი ფორმის, აპკიანი გარსით დაფარული,  ყვითელი ფერის, ერთი მხრიდან გამყოფი ხაზის მქონე ტაბლეტები. ტაბლეტების გაყოფა შესაძლებელია ორ თანაბარ ნაწილად (3,125მგ. დოზისთვის)

12,5 მგ ტაბლეტები: მრგვალი ფორმის, აპკიანი გარსით დაფარული, ვარდისფერი, ერთი მხრიდან გამყოფი ხაზის მქონე ტაბლეტები. ტაბლეტების გაყოფა შესაძლებელია ორ თანაბარ ნაწილად (6,25მგ. დოზისთვის)

25 მგ ტაბლეტები: მრგვალი ფორმის, აპკიანი გარსით დაფარული, ვარდისფერი, ერთი მხრიდან გამყოფი ხაზის მქონე ტაბლეტები. ტაბლეტების გაყოფა შესაძლებელია ორ თანაბარ ნაწილად (12,5მგ. დოზისთვის)

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ალფა- და ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები

კოდი ათქ: C07AG02

ფარმაკოლგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

კარვედილოლი  წარმოადგენს  α1, β1, და β2 ადრენორეცეპტორების ბლოკატორს. დადგენილია, რომ კარვედილოლი ახდენს ორგანოპროტექტორულ ეფექტს, წარმოადგენს ძლიერ ანტიოქსიდანტს და აუვნებელყოფს  ჟანგბადის თავისუფალ რადიკალებს.  კარვედილოლი წარმოადგენს  R(+) და S(-) სტერეოიზომერების რაცემიულ ნარევს, თითოეულ მათგანს გააჩნია ერთნაირი α ადრენომაბლოკირებელი და ანტიოქსიდანტური  თვისებები. აქვს ანტიპროლიფერაციული მოქმედება სისხლძარღვების  კედლების გლუვი კუნთების მიმართ, კარვედილოლის ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი მოქმედება არასელექტიური ხასიათისაა და განპირობებულია მარცხნივმბრუნავი  S(-) სტერეოიზომერით. კარვედილოლს  არ აქვს შინაგანი სიმპატომიმეტური აქტივობა და პროპრანოლოლის მსგავსად გააჩნია მემბრანომასტაბილიზირებელი მოქმედება. ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკირების ხარჯზე, ის აქვეითებს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობას, ამცირებს რენინის გამონთავისუფლებას, ამიტომ სითხის შეკავება იშვიათად ხდება. სელექტიური α1  ადრენორეცეპტორების ბლოკირების გამო, კარვედილოლი ამცირებს სისხლძარღვების საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას.

კარვედილოლი არ ახდენს არასასურველ  მოქმედებას ლიპიდურ პროფილზე, ამიტომ არ ცვლის  დაბალი და მაღალი სიმკვრივის მქონე ლიპოპროტეინების თანაფარდობას.

ეფექტურობა

არტერიული ჰიპერტენზია

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, კარვედილოლი ამცირებს არტერიულ წნევას, β და α1 ადრენორეცეპტორების ბლოკადის ხარჯზე. არტერიულ წნევის შემცირების  დროს არ აქვს ადგილი პერიფერიული სისხლძარღვების წინააღმდეგობის გაზრდას, რაც აღინიშნება არასელექტიური ბეტა-ბლოკერების მიღების დროს. გულის შეკუმშვათა რისხვი  შედარებით მცირდება. თირკმლის სისხლის მიმოქცევა და თირკმლის ფუნქცია, არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში შენარჩუნებულია. ნაჩვენებია, რომ კარვედილოლი არ ცვლის დარტყმით მოცულობას და ამცირებს პერიფერიული სისხლძარღვების  საერთო წინააღმდეგობას. კარვედილოლი არ არღვევს ორგანოების სისხლმომარაგებას და პერიფერიულ სისხლის მიმოქცევას, მათ შორის: ჩონჩხის კუნთებში, ზედა და ქვედა კიდურებში, კანის საფარველში, თავის ტვინსა და საძილე არტერიაში. დაღლილობა და კიდურების გაცივება, ფიზიკური დატვირთვის დროს, აღინიშნება იშვიათად. ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში ხანგრძლივი ჰიპოტენზიური ეფექტი  დემონსტრირებული იყო რამოდენიმე ორმხრივ ბრმა კონტროლირებულ კვლევაში.

გულის იშემიური დაავადება

გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში კარვედილოლი ავლენს ანტიიშემიურ და ანტიანგინალურურ  მოქმედებას (ფიზიკური დატვირთვის საერთო ხანგრძლივობის გაზრდა, იზრდება დრო  1 მმ. მდე სიღრმის ST სეგმენტის დეპრესიის განვითარებამდე და სტენოკარდიული შეტევის აღმოცენებამდე),  რომელიც  ნარჩუნდება ხანგრძლივი თერაპიისას. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენეს, რომ კარვედილოლი მნიშვნელოვნად ამცირებს მიოკარდის მოთხოვნას ჟანგბადზე და სიმპატო-ადრენალური სისტემის აქტივობას. ასევე ამცირებს პრედატვირთვას (ფილტვის არტერიის დახშობისას და ფილტვის კაპილარული წნევისას) და პოსტდატვირთვას (საერთო პერიფერიული სისხძარღვოვანი წინაღობა)

გულის ქრონიკული უკმარისობა

კარვედილოლი  მნიშვნელოვნად ამცირებს გულსისხლძარღვთა სისტემის დაზიანებით გამოწვეულ ჰოსპიტალიზაციის აუცილებლობას  და პაციენტების ლეტალობას. კარვედილოლი  ზრდის განდევნის ფრაქციას  და ამცირებს  იშემიური და არაიშემიური გულის ქრონიკული უკმარისობის სიმპტომებს. კარვედილოლის მოქმედების ეფექტი დოზადამოკიდებულია.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

პერორალური მიღებისას კარვედილოლი სწრაფად შეიწოვება. ჯანმრთელ პირებში სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა  1 საათის განმავლობაში კარვედილოლის აბსოლიტური ბიოშეღწევადობაა  დაახლოებით 25%.

განაწილება

კარვედილოლს გააჩნია  მაღალი ლიპოფილობა. დაახლოებით 98-99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობა შეადგენს 2ლ/კგ.

ბიოტრანსფორმაცია

კარვედილოლი განიცდის ექსტენსიურ ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში და წარმოქმნის რიგ მეტაბოლიტებს, ღვიძლში პირველი „გავლისას“ მეტაბოლიზდება კარვედილოლის დაახლოებით 60-75%. არსებობს მონაცემი საწყისი ნივთიერების ნაწლავურ-ღვიძლისმიერი ცირკულაციის შესახებ.

გამოყოფა

ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 6 საათს. პლაზმური კლირენსია დაახლოებით 500-700მლ/წთ. გამოყოფა ძირითადად სანაღვლე გზებით. მცირე ნაწილი გამოიყოფა თირკმელებით სხვადასხვა მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენებები

არტერიული ჰიპერტენზია

კარვედილოლი ნაჩვენებია ესენციური ჰიპერტენზიის  სამკურნალოდ. შესაძლებელია როგორც მონოთერაპია, ასევე კომბინაცია სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად (მაგალითად, კალციუმის მაბლოკირებელ საშუალებებთან ან დიურეზულ საშუალებებთან ერთად, განსაკუთრებით თიაზიდებთან კომბინაციაში)

გულის იშემიური დაავადება

გამოიყენება სტაბილური სტენოკარდიის  პროფილაქტიკისა და მკურნალობისათვის.

გულის ქრონიკული უკმარისობა

მსუბუქი, საშუალო და მძიმე ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა.

ხშირად გამოიყენება აგფ ინჰიბიტორებთან, დიურეტიკებთან და ხანდახან სათითურას პრეპარატებთან კომბინაციაში (სტანდარტული თერაპია).

უკუჩვენება

კარვედილოლის  ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

არასტაბილური/დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა.

კლინიკური მნიშვნელობის მქონე თირკმლის ფუნქციის დარღვევები.

ორგანიზმში  სითხის გამოხატული შეკავება.

ისევე როგორც სხვა ბეტა-ადრენობლოკერები, არ გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების დროს:

– II-III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (გარდა გულის სტიმულატორის მქონე პაციენტებისა)

– გამოხატული ბრადიკარდია (პულსი

– სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი (სინოატრიალური ბლოკადის ჩათვლით)

– გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა

– კარდიოგენური შოკი

– ბრონქოსპაზმი ან ბრონქული ასთმა ანამნეზში

– მეტაბოლური აციდოზი

 განსაკუთრებული მითითებები

კარდივა™ -ს ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას. პრეპარატი არ ენიშნებათ პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ: გალაქტოზის შეუთვისებლობა, ლაპა ლაქტაზის დეფიციტი,  გლუკოზა- გალაქტოზური მალაბსორბცია.

კარდივა™ -ს ტაბლეტები შეიცავს ნატრიუმს, რაც უნდა იქნას გათვალისწინებული ნატრიუმკონტროლირებად დიეტაზე მყოფ პაციენტებში.

ქრონიკული შეგუბებითი გულის უკმარისობა

ქრონიკული შეგუბებითი გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზის მომატება შეიძლება გახდეს გულის უკმარისობის სიმპტომების მატების ან სითხის შეკავების მიზეზი. ასეთ შემთხვევებში აუცილებელია დიურეტიკების დოზის მომატება და  პაციენტის მდგომარეობის სტაბილიზაციამდე არ უნდა მოხდეს პრეპარატის დოზის მომატება. იშვიათ შემთხვევებში არსებობს დოზის შემცირების ან პრეპარატის დროებით მოხსნის აუცილებლობა. აღნიშნული ღონისძიებები არ მოქმედებს პრეპარატის შემდგომი მოქმედების დადებით ეფექტზე. კარვედილოლი სიფრთხილით ინიშნება საგულე გლიკოზიდებთან კომბინაციაში, რადგან შესაძლებელია AV-გამტარებლობის მნიშვნელოვანი დაქვეითება.

თირკმლის ფუნქცია გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს 

პრეპარატის დანიშვნისას იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გულის ქრონიკული უკმარისობა და დაბალი არტერიული წნევა (სისტოლური წნევა 100 მმ.ვწყ.სვ -ზე ნაკლები), გულის იშემიური დაავადება და სისხლძარღვების დიფუზური დაზიანება და /ან თირკმლის უკმარისობა, ადგილი ქონდა თირკმლის ფუნქციის შექცევად გაუარესებას. დოზის მომატების დროს, ზემოთ აღნიშნული ფაქტორების არსებობისას, საჭიროა თირკმლის ფუნქციური მდგომარეობის კონტროლი, მისი გაუარესების შემთხვევაში აუცილებელია დოზის შემცირება, ან პრეპარატის მოხსნა.

ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებები

პაციენტებს ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებებით, აგრეთვე  ბრონქოსპაზმის მიდრეკილებით, რომლებიც არ ღებულობენ პერორალურ არა საინჰალაციო პრეპარატებს, კარვედილოლი ენიშნებათ მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მისი გამოყენებით მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს პოტენციურ რისკს. ასეთ პაციენტებში მკურნალობის დასაწყისში დოზის მომატების შემთხვევაში, აუცილებელია დაკვირვება და ბრონქოსპაზმის ნიშნების გამოვლენისთანავე საჭიროა დოზის შემცირება.

შაქრიანი დიაბეტი

შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებს პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ, რადგანაც მას შეუძლია ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები შენიღბოს ან შეასუსტოს. ქრონიკული გულის უკმარისობითა და შაქრიანი დიაბეტით  დავადებულ პაციენტებში, პრეპარატის მიღების შემდეგ, შესაძლებელია გართულდეს სისხლში გლუკოზის დონის კონტროლი. პრეპარატის ბეტა-მაბლოკირებელი მოქმედებით შეიძლება გამოვლინდეს ლატენტური შაქრიანი დიაბეტი, დიაგნოსტირებული- დამძიმდეს, ხოლო სისხლში გლუკოზის კორექცია შეიძლება დაირღვეს.

პერიფერიულ სისხლძარღვთა დაავადებები

პერიფერიული სისხლძარღვთა დაავადებების მქონე პაციენტებს ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება სიმპტომები გაუუარესოს, რის გამოც კარვედილოლი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ.

რეინოს დაავადება

პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის მქონე პაციენტებს,  სიმპტომების შესაძლო გართულებების გამო, კარვედილოლი ენიშნებათ სიფრთხილით.

თირეოტოქსიკოზი

ისევე როგორც სხვა ბეტა-ადრენობლოკატორებს, კარვედილოლსაც შეუძლია შენიღბოს თირეოტოქსიკოზის სიმპტომები

საერთო ანესთეზია და მსხვილი ქირურგიული ჩარევები

კარვედილოლსა და ანესთეზიის პრეპარატებს შორის  უარყოფითი ეფექტების  შესაძლო სინერგიზმის გამო, სიფრთხილეა საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ქირურგიული ოპერაციები საერთო ანესთეზიით. 

ბრადიკარდია

კარვედილოლს შეუძლია გამოიწვიოს ბრადიკარდია თუ გულის შეკუმშვათა სიხშირე წუთში 55- ზე დაბალია, დოზა უნდა შემცირდეს 

მომატებული მგრძნობელობა

იმ პაციენტეში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობის მძიმე რეაქციები, ან თუ გადიან დესენსიბილიზაციის კურსს, აუცილებელია სიფრთხილე, რადგან ბეტა-ადრენობლოკერებს შეუძლიათ გაზარდონ მგრძნობელობა ალერგენების მიმართ და ანაფილაქსიური რეაქციების სიმძიმის ხარისხი.

ფსორიაზი

ანამნეზში ფსორიაზის მქონე პაციენტებს, კარვედილოლი ენიშნებათ მხოლოდ სარგებელის/რისკთან შეფასების შემდეგ.

კალციუმის არხების მაბლოკირებელ საშუალებებთან ერთდროული მიღება

პაციენტებისთვის, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ კალციუმის არხების მაბლოკირებელ საშუალებებს, ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპისას, ასევე სხვა ანტიარიარითმულ პრეპარატებს, აუცილებელია არტერიული წნევის და ეკგ-ს რეგულარული მონიტორინგი.

ფეოქრომოციტომა

ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებს ბეტა-ადრენომაბლოკირებელ საშუალებების დანიშვნამდე უნდა დაენიშნოს ალფა-ადრენომაბლოკირებელი პრეპარატები. მიუხედავად იმისა, რომ კარვედილილს გააჩნია როგორც ალფა, ასევე ბეტა ადრენომაბლოკირებელი თვისებები, ასეთ პაციენტებში არ არის მისი გამოყენების გამოცდილება, ამიტომ კარვედილოლი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებს.

პრინცმეტალის სტენოკარდია

არასელექციურმა ბეტა-ადრენომაბლოკირებელმა საშუალებებმა შეიძლება გამოიწვიოს ტკივილი მკერდის ღრუში პრინცმეტალის სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში, მიუხედავად იმისა რომ კარვედილოლის ალფა-ადრენომაბლოკირებელ თვისებებს შეუძლია ასეთი სიმპტომების თავიდან არიდება, ასეთ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნის გამოცდილება არ არსებობს. პრინცმეტალის სტენოკარდიაზე ეჭვის მიტანის შემთხვევაში, კარვედილოლი ინიშნება სიფრთხილით.

კონტაქტური ლინზები

პირებს, რომლებიც იყენებენ კონტაქტურ ლინზებს, უნდა ახსოვდეთ,  რომ შესაძლებელია ცრემლის რაოდენობის შემცირება.

აბსტინენტური სინდრომი (მოხსნის სინდრომი)

პრეპარატის მოხსნა სწრაფად არ შეიძლება, განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში. აუცილებელია დოზის თანდათანობით შემცირება (2 კვირის განმავლობაში)

კანისმიერი მძიმე რეაქციები

კარვედილოლის გამოყენებისას  ძალიან იშვიათად ადგილი ქონია  მძიმე კანის რეაქციებს  სტივენსონ-ჯონსონის ტიპის და ტოქსიურ ეპიდერმულ ნეკროლიზს. აღნიშნული რეაქციების გამოვლენისას აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

ასევე შესაძლებელია ჰიპერტენზიის სიმპტომები და გულისწასვლა

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა

ორსულ ქალებში, კარვედილოლის მიღების ადექვატური კლინიკური გამოცდილება, არ არის. პრეპარატი კარდივა™  შეიძლება გამოყენებული იქნას იმ შემთხვევაში, როდესაც მისი მიღების სარგებელი ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს აჭრბებს.

ლაქტაცია

მონაცემები, კარვედილოლის გამოყოფის შესახებ დედის რძესთან ერთად, არ არის. მეძუძურ დედებში საჭიროა შეფასდეს  შეფარდება რისკი/სარგებელი, პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე

კვლევები კარვედილოლის, სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან მანქანებთან და მექანიზმებთან მუშაობის  შესაძლებლობაზე, ზემოქმედების შესახებ არ ჩატარებულა. ინდივიდუალური რეაქციების (მაგ. თავბრუსხვევა, საერთო სისუსტე) გამო, პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი ეფექტი (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, დოზის გადაჭარბებისას, ასევე ალკოჰოლის იმავდროული მიღებისას).

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო  საშუალებებთან

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება

კარვედილოლი, ისევე როგორც Р-გლიკოპროტეინის სუბსტრატი, წარმოადგენს ინჰიბიტორს. ამიტომ კარვედილოლის და იმ მედიკამენტების  ერთდროული გამოყენებისას რომლების ტრანსპორტიც ხორციელდება Р-გლიკოპროტეინის საშუალებით, მათი ბიოშეღწევადობა შესაძლებელია გაიზარდოს. ამის გარდა, კარვედილოლის ბიოათვისებადობა შეიძლება შეიცვალოს Р-გლიკოპროტეინის ინდუქტორების ან ინჰიბიტორების ზეგავლენით.

CYP2D6 და CYP2C9 ინჰიბიტორებმა ან ინდუქტორებმა შესაძლებელია სტერეოსელექტიურად შეცვალონ კარვედილოლის სისტემური და/ან პრესისტემური მეტაბოლიზმი, რის გამოც R ან S-კარვედილოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეიძლება შეიცვალოს. ცვლილებები, რომლებიც გამოვლინდა პაციენტებში და ჯანმრთელ პირებში მოყვანილია ქვემოთ:

დიგოქსინი: კარვედილოლის და დიგოქსინის ერთდროული მიღებისას, დიგოქსინის კონცენტრაცია მატულობს დაახლოებით 15% ით. როგორც დიგოქსინი, ასევე კარვედილოლი ანელებს ატრიოვენტრიკულურ გამტარებლობას. კარვედილოლით მკურნალობის დასაწყისში, მისი დოზის არჩევისთვის, ან პრეპარატის მოსახსნელად, რეკომენდებულია სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციის კონტროლი.

ინსულინი და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები:  ბეტა-მაბლოკირებელი თვისებების მქონე პრეპარატებს შეუძლიათ გააძლიერონ ინსულინის ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მოქმედება. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები (განსაკუთრებით ტაქიკარდია), შეიძლება შეინიღბოს არ შემცირდეს. ამის გამო პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ ინსულინს ან პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებს, რეკომენდებულია სისხლში გლუკოზის რეგულარული კონტროლი.

ღვიძლის მეტაბოლიზმის ინდუქტორები ან ინჰიბიტორები (CYP2D6 და CYP2C9): რიფამპიცინი ამცირებს კარვედილოლის კონცენტრაციას პლაზმაში დაახლოებით 70% ით,  ციმეტიდინი ზრდის მრუდის ქვედა ფართობს (AUC) დაახლოებით 30% ით, მაგრამ არ ცვლის მაქსიმალურ კონცენტრაციას (Сmax). სიფრთხილეა საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პოლიფუნქციურ ოქსიდაზების ინდუქტორებს,  მაგალითად: რიფამპიცინი (ამცირებს სისხლის პლაზმაში კარვედილოლის კონცენტრაციას). ასევე პოლიფუნქციური ოქსიდაზების ინჰიბიტორები, მაგალითად: ციმეტიდინი (ზრდის სისხლის პლაზმაში კარვედილოლის კონცენტრაციას). იმის გათვალისწინებით, რომ ციმეტიდინის ზემოქმედება კარვედილოლის კონცენტრაციაზე უმნიშვნელოა, რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი  ურთიერთქმედების ალბათობა მინიმალურია.

კატექოლამინების შემცველობის შემამცირებელი პრეპარატები:  პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ბეტა-ადრენობლოკერებს და კატექოლამინების შემცველობის შემამცირებელ პრეპარატებს (მაგალითად რეზერპინი და/ან  მონოამინოოქსიდაზების ინჰიბიტორები), უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ, რადგან არსებობს არტერიული ჰიპოტენზიის და/ან გამოხატული ბრადიკარდიის განვითარების რისკი.

ციკლოსპორინი: კარვედილოლის დანიშვნისას  გადანერგილი თირკმელის მქონე პაციენტებში, (სულ 21 პაციენტი) რომლებასაც განუვითარდათ ტრანსპლანტატის ქრონიკული მოცილება, აღენიშნებოდათ ციკლოსპორინის საშუალო კონცენტრაციის ზომიერი მატება.

ციკლოსპორინის კონცენტრაციის თერაპიულ დიაპაზონში შესანარჩუნებლად, პაციენტების  დაახლოებით 30%-ს შეუმცირეს ციკლოსპორინის დოზა (საშუალოდ 20 % ით), დანარჩენ პაციენტებში არ წარმოიშვა დოზის კორექციის აუცილებლობა. ციკლოსპორინის სადღეღამისო დოზის გამოხატული ინდივიდუალური მერყეობის გამო, რეკომენდებულია კარვედილოლით მკურნალობის დაწყების შემდეგ, ციკლოსპორინის კონცენტრაციის მონიტორინგი და აუცილებლობის შემთხვევაში შესაბამისი ცვლილების შეტანა.

ვერაპამილი, დილთიაზენი და სხვა ანტიარითმული საშუალებები: კარვედილოლთან ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია მოიმატოს ატრიოვენტრიკული გამტარებლობის დარღვევის რისკმა.

ფლუოქსეტინი და პაროქსეტინი: რანდომიზებულ ჯვარედინ კვლევებში, რომლებშიც მონაწილეობდა  გულის უკმარისობის მქონე 10 პაციენტი, CYP2D6 მძლავრ ინჰიბიტორთან, ფლუოქსეტინთან, ერთდროული გამოყენების დროს, AUC R(+) ენანტიომერის საშუალო მნიშვნელობა იზრდებოდა 77 % ით, ხოლო კარვედილოლის მეტაბოლიზმი განიცდიდა სტერეოსელექტიურ ინჰიბირებას. ამასთან ერთად, არ აღინიშნებოდა გვერდით მოვლენებში რაიმე განსხვავება ჯგუფებს შორის.

ფარმაკოდინამიური ურთიერთქმედება

კლონიდინი: კლონიდინისა და ბეტა-მაბლოკირებელი მოქმედების მქონე პრეპარატების ერთდროულმა დანიშვნამ, შესაძლებელია გამოიწვიოს ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება და გულის რითმის შენელება. თუ იგეგმება კომბინირებული თერაპიის შეწყვეტა, პირველად უნდა შეწყდეს ბეტა-ადრენობლოკერის მიღება, რამოდენიმე დღის შემდეგ შესაძლებელია კლონიდინის მოხსნა დოზის თანდათანობითი შემცირებით.

კალციუმის არხების ბლოკატორები: კარვედილოლის და დილთიაზემის ერთდროული დანიშვნისას, ადგილი ქონდა გამტარებლობის დარღვევის ერთეულ შემთხვევებს (იშვიათად- ჰემოდინამიკის დარღვევით). როგორც სხვა ბეტა-მაბლოკირებელი მოქმედების მქონე პრეპარატების, ასევე კარვედილოლის, კალციუმის არხების ბლოკატორებთან ერთდროული დანიშვნისას ( ვერაპამილი ან დილთიაზემი), რეკომენდებულია ეკგ და არტერიული წნევის მკაცრი კონტროლი.

ერთდროული გამოყენებისას, ისევე როგორც სხვა პრეპარატებს ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი მოქმედებით, კარვედილოლსაც შეუძლია გააძლიეროს სხვა ანტიჰიპერტენზული პრეპარატების მოქმედება (მაგალითად  α1 ადრენობლოკატორები), ან იმ პრეპარატებისა, რომლებსაც ჰიპოტენზური ეფექტი გააჩნიათ, როგორც გვერდითი მოვლენა.

საერთო ანესთეზიის შემთხვევაში, გასათვალიწინებელია კარვედილოლისა და ზოგიერთი ანესთეზური საშუალების უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების სინერგიზმი.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებისა და კარვედილოლის ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ჰიპერტენზია და დაირღვეს არტერიული წნევის კონტროლი.

გამოყენების მეთოდი და დოზირება

ტაბლეტებს იღებენ შიგნით დიდი რაოდენობით სითხის მიყოლებით. ქრონიკული გულის უკმარისობის შემთხვევაში პრეპარატი მიიღება საკვების მიღების დროს. კარვედილოლით მკურნალობა ხანგრძლივი პროცესია. პრეპარატის მიღების შეწყვეტა უცებ  დაუშვებელია. შეწყვეტა ხდება  თანდათანობით,  დოზის შემცირებით, რამდენიმე კვირის განმავლობაში. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია კორონარული არტერიების დაავადების მქონე  პაციენტებისთვის.

თუ არ არის სხვა რეკომენდაციები ექიმის მხრიდან, მაშინ ინიშნება შემდეგნაირად:

ესენციალური ჰიპერტენზია:  რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12,5მგ 1- ჯერ დღე-ღამეში პირველი 2 დღის განმავლობაში, შემდეგ  25მგ 1-ჯერ  დღე-ღამეში. აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა არაუმეტეს 2 კვირიანი ინტერვალებით, მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზამდე 50მგ მდე 1-ჯერ დღე-ღამეში ან გაიყოს ორ მიღებაზე.

გულის იშემიური დაავადება:  რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12,5მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში პირველი 2 დღის განმავლობაში, შემდეგ 25მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში. აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა არაუმეტეს 2 კვირიანი ინტერვალებით, მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზამდე 100მგ მდე დღე-ღამეში გაყოფილი ორ მიღებაზე

სტაბილური სიმპტომატური ქრონიკული გულის უკმარისობა: დოზას არჩევენ ინდივიდუალურად; დოზის მომატების დროს პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის დაკვირვების ქვეშ. თუ პაციენტები იღებენ სათითურას პრეპარატებს, დიურეზულ საშუალებებს და აგფ ინჰიბიტორებს,  კარვედილოლით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა მათი დოზების სტაბილიზება. რეკომენდებული საწყის დოზა შეადგენს 3,125მგ დღე-ღამეში 2-ჯერ 2 კვირის განმავლობაში. კარგად გადატანის შემთხვევაში დოზას ზრდიან  არაუმცირეს 2 კვირიანი ინტერვალით, 6.25მგ -მდე 2 -ჯერ დღეში, შემდგომ 12,5მგ მდე  2ჯერ დღეში,  შემდეგ 25მგ  მდე  2 ჯერ დღეში. დოზა უნდა გაიზარდოს  იმ მაქსიმუმამდე, რომელიც კარგად გადაიტანება პაციენტის მიერ. პაციენტებისთვის მსუბუქი, საშუალო და მძიმე ქრონიკული გულის უკმარისობით და 85კგ.-ზე ნაკლები  სხეულის წონით რეკომენდირებული მაქსიმალური დოზა შეადგენს 25მგ 2 ჯერ დღე-ღამეში. პაციენტებისთვის მსუბუქი, საშუალო და მძიმე ქრონიკული გულის უკმარისობით და 85კგ-ზე მეტი სხეულის წონით რეკომენდირებული მაქსიმალური დოზა შეადგენს 50მგ  2 ჯერ დღე-ღამეში. დოზის ყოველი გაზრდის წინ ექიმმა უნდა გასინჯოს პაციენტი, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაძლიერების ან ვაზოდილატაციის, შესაძლო მომატების თავიდან ასაცილებლად. გულის უკმარისობის  სიმპტომების ტრანზიტორული მატების ან სითხის შეკავებისას  საჭიროა დიურეზული საშუალებების   დოზის გაზრდა. იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება პრეპარატის დოზის შემცირების ან დროებითი შეჩერების აუცილებლობა წარმოიქმნას. თუ პრეპარატ კარდივა™ -თი მკურნალობას წყვეტენ 1 კვირაზე მეტი დროით, რეკომენდებულია მისი გამოყენება მცირე დოზით განახლდეს, ხოლო შემდეგ გაიზარდოს ზემოთ მოცემული რეკომენდაციებით. თუ მკურნალობას წყვეტენ 2 კვირაზე მეტი დროით, მაშინ პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია განახლდეს დოზით  3,125მგ 2 -ჯერ დღე-ღამეში, შემდეგ დოზა გაიზარდოს ზემოთ მოყვანილი რეკომენდაციებით.

ვაზოდილატაციის სიმპტომების მოშორების მიზნით, საჭიროა ჯერ დიურეტიკების დოზის შემცირება, თუ სიმპტომები შენარჩუნდება, შესაძლებელია აგფ ინჰიბიტორების (თუ პაციენტი მათ იღებს), ხოლო შემდეგ აუცილებლობის შემთხვევაში კარვედილოლის დოზის შემცირება. ასეთ სიტუაციაში პრეპარატის დოზა არ იზრდება, სანამ   გულის უკმარისობის გაუარესების და ვაზოდილატაციის სიმპტომები არ დასტაბილურდება.

სპეციალურ ავადმყოფთა ჯგუფებთან დაკავშირებული დამატებითი მონაცემები

თირკმლის უკმარისობა

ფარმაკოკინეტიკის არსებული მონაცემები,თირკმლის ფუნქციის სხვადასხვა დაზიანების მქონე ავადმყოფებში (თირკმლის უკმარისობის ჩათვლით), საშუალებას იძლევა ვიფიქროთ, რომ საშუალო და მძიმე ხარისხის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები  პრეპარატის დოზის კორექციას არ საჭიროებენ.

ღვიძლის უკმარისობა

კარვედილოლის მოხმარება კლინიკურად გამოხატული ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში უკუნაჩვენებია

პედიატრიული ჯგუფი

პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება  18 წლამდე მოზარდებში შესწავლილი არ არის

გერიატრიული ჯგუფი

ხანდაზმულ პაციენტებს  სიმპტომატური გულის უკმარისობით დოზის კორექცია არ სჭირდებათ.

არტერიული ჰიპერტენზია: რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12.5მგ და ზოგიერთ შემთხვევაში უზრუნველყოფს ა.წ. დამაკმაყოფილებელ კონტროლს. იმ შემთხვევაში, თუ  სასურველი ეფექტი არ არი მიღწეული, შესაძლოა მაქსიმალური დღე-ღამური დოზის 50მგ -მდე გაზრდა (ერთჯერადად ან გაყოფილი რამდენიმე მიღებაზე)

სტენოკარდია: მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50მგ-ს და გრძელდება რამოდენიმე მიღებაზე.

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენების აღმოცენების სიხშირე: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად ( ≥1/100-დან   

ინფექციები და ინვაზიები

ხშირად: ბრონქიტი, პნევმონია, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, შარდგამომყოფი გზების ინფექციები.

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ

ხშირად: ანემია;

იშვიათად: თრომბოციტოპენია;

ძალიან იშვიათად: ლეიკოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათად: ჰიპერმგრძნობელობა (ალერგიული რეაქციები).

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ

ხშირად:  სხეულის წონის მატება, ჰიპერქოლესტერინემია, შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებში- სისხლში გლუკოზის დონის  კონტროლის მოშლა (ჰიპერ-, ჰიპოგლიკემია)

ფსიქიკის მხრივ

ხშირად: დეპრესია, დეპრესიული მდგომარეობა;

არცთუ ხშირად: ძილის მოშლა, აზროვნების არევა.

ნერვული სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათად: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი;

არცთუ ხშირად: გულყრის წინარე მდგომარეობა, გულყრა, პარესთეზია.

მხედველობის ორგანოების მხრივ

ხშირად: მხედველობის მოშლა, ცრემლწარმოქმნის შემცირება (თვალის სიმშრალე), თვალების გაღიზიანება.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ

ძალიან ხშირად: გულის უკმარისობა, ჰიპოტენზია;

ხშირად: ბრადიკარდია, შეშუპებები (მათ შორის, გენერალიზებული, შორისის შეშუპება, ქვედა კიდურების შეშუპება) ჰიპერვოლემია; არცთუ ხშირად:  ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა, სტენოკარდია,  ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია, პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მოშლა (კიდურების გაყინვა, პერიფერიული სისხლძარღვების დაავადება, „წყვეტილი“ კოჭლობის სინდრომის გამწვავება და რეინოს სინდრომი)

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის ორგანოების და შუასაყრის მხრივ

ხშირად:  ქოშინი, ფილტვების შეშუპება, ასთმა (მიდრეკილების მქონე პაციენტებში)

იშვიათად: ცხვირის გაჭედვა, სუნთქვის გაძნელება და გრიპის მაგვარი სიმპტომები, ბრონქოსპაზმი, ინტერსტიციური პნევმონიტი, ეოზინოფილური პნევმონია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ხშირად:  გულის რევა, დიარეა, ღებინება, დისპეპსია, ტკივილი ეპიგასტრალურ არეში;

არცთუ ხშირად: ყაბზობა;

იშვიათად: პირის ღრუს სიმშრალე.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათად: ალანინამინოტრასფერაზას (ალტ),  ასპარტატამინოტრანსფერაზას(ასტ) და გამა-გლუტამილტრანსფერაზას (გგტ) აქტივობის მატება

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:

არცთუ ხშირად: კანის რეაქციები (ალერგიული ეგზანთემა, დერმატიტი, ჰიპერჰიდროზი, ჭინჭრის ციება, ქავილი, კანის დაზიანება, ისეთები როგორიცაა ფსორიაზი და წითელი ბრტყელი ლიქენი), ალოპეცია;

ძალიან იშვიათად: კანის მძიმე რეაქციები, ისეთები როგორიცაა სტივენს-ჯონსონის  სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი

ძვალ -კუნთოვანი და შემაერთებელი  ქსოვილის  მხრივ

ხშირად:  კიდურების ტკივილი.

თირკმლის და შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ

ხშირად: შარდის გამოყოფის დარღვევა;

ძალიან იშვიათად: ქალებში- შარდის შეუკავებლობა.

რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების მხრივ

არცთუ ხშირად: ერექციული დისფუნქცია.

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები 

ძალიან ხშირად: დაღლილობა, სისუსტე;

ხშირად: ტკივილი.

ცნობები საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ

ცნობები საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ, მას შემდეგ რაც სამკურნალო საშუალება იყო რეგისტრირებული, დიდი მნიშვნელობა აქვს. ეს საშუალებას იძლევა განხორციელდეს ხანგრძლივი კონტროლი შეფარდება სარგებელის/რისკთან სამკურნალო საშუალების გამოყენებისა.

არასასურველი ეფექტის გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: დოზის გადაჭარბებისას შეიძლება შეინიშნოს გამოხატული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი, გულის გაჩერება. ასევე შესაძლებელია სუნთქვის დარღვევა, ბრონქოსპაზმი, ღებინება, გონების არევა და გენერალიზებული კრუნჩხვები.

მკურნალობა: ზოგადი პროცედურების გარდა, საჭიროა ჩატარდეს სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი მაჩვენებლების  კონტროლი და კორექცია. აუცილებლობის შემთხვევაში-გაგრძელდეს მკურნალობა ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში. იმავდროულად  უნდა ჩატარდეს შემანარჩუნებელი თერაპია.

გამოშვების ფორმა

კარდივა™  6,25მგ, 12,5მგ, ან  25 მგ; 14 აპკიანი გარსით დაფარული ბლისტერზე.                 

2 ბლისტერი (28 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი) გამოყენების ინსტუქციასთან ერთად, შეფუთული მუყაოს კოლოფში

შენახვის პირობები

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25°С, ორიგინალურ შეფუთვაში და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა 

2 წელი.

არ გამოიყენება ვარგისობის ვადის  გასვლის შემდეგ

აფთიაქიდან გაცემის პირობა

ფარმაცევტული პროდუქტი ჯგუფი  II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.